Аллергия на ванкомицин у подростков

Содержание страницы:

Ванкомицин

Содержание

Фармакологические свойства препарата Ванкомицин

Трициклический гликопептидный антибиотик, полученный из Аmycolatopsis orientalis. Ванкомицин ингибирует биосинтез клеточных мембран микроорганизмов, изменяет их проницаемость и нарушает синтез PHK. Перекрестная резистентность между ванкомицином и другими антибиотиками отсутствует. К ванкомицину чувствительны стафилококки, в том числе Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая метициллинорезистентные штаммы), стрептококки, в том числе Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллинрезистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, группа viridans, Streptococcus bovis и энтерококки, Clostridium difficile, дифтероиды, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. и Bacillus spp. К ванкомицину нечувствительны in vitro грамотрицательные палочки, микобактерии и грибы.
В сочетании с аминогликозидными антибиотиками ванкомицин проявляет синергический эффект в отношении многих штаммов S. aureus, неэнтерококковой группы стрептококков D, энтерококков и Streptococcus spp. (группа viridans).
Ванкомицин плохо всасывается после приема внутрь; для лечения системных инфекций его вводят в/в. В/м инъекции болезненны. У больных с нормальной функцией почек после в/в инфузионного введения 1 г ванкомицина в течение 60 мин его концентрация в плазме крови сразу после введения составляет 63 мг/л, через 2 ч — около 23 мг/л, через 10 ч после окончания инфузии — 8 мг/л. При многократном инфузионном введении 500 мг препарата в течение 30 мин концентрация в плазме крови сразу после введения составляет 49 мг/л, через 2 ч — 19 мг/л, через 6 ч — 10 мг/л.
Средний период полувыведения ванкомицина из плазмы крови для больных с нормальной функцией почек составляет 4–6 ч. 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч. Средний клиренс плазмы крови составляет около 0,058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс — около 0,048 л/кг/ч. Нарушения функции почек замедляют выведение ванкомицина. У больных с анурией средний период полувыведения составляет 7,5 дней. Коэффициент распределения — 0,3–0,43 л/кг. Около 60% дозы ванкомицина, введенной внутрибрюшинно во время перитонеального диализа, подвергается системной адсорбции через 6 ч. Концентрация в сыворотке крови около 10 мг/л достигается при внутрибрюшинной инъекции 30 мг/кг массы тела ванкомицина. Эффективного удаления ванкомицина при гемодиализе и перитонеальном диализе не происходит; возможно повышение клиренса ванкомицина при гемоперфузии. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина у лиц пожилого возраста может снижаться. Около 55% ванкомицина связывается с белками плазмы крови. После в/в введения ванкомицина его выявляют в ингибирующей концентрации в плевральной, перикардиальной, перитонеальной, асцитической и синовиальной жидкостях, в моче и ткани ушка предсердия. Ванкомицин с трудом диффундирует через неизмененные мозговые оболочки в СМЖ, однако при менингите его концентрация в СМЖ повышается.

Показания к применению препарата Ванкомицин

Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами метициллинорезистентных стафилококков, при непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов, а также при инфекциях, вызванных чувствительными к ванкомицину микроорганизмами, устойчивыми к другим антимикробным препаратам или при аллергии к пенициллину. Ванкомицин эффективен при стафилококковом эндокардите, сепсисе, остеомиелите, заболеваниях нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, а также для проведения антибактериальной терапии при хирургическом лечении гнойных процессов, вызванных стафилококками. При эндокардите, вызванном Streptococcus viridans и S. bovis, эффективна монотерапия ванкомицином или сочетание препарата с аминогликозидными антибиотиками, а при эндокардите, вызванном энтерококком (например E. fаecalis), ванкомицин эффективен только в комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Ванкомицин успешно применяют для лечения больных с дифтероидным эндокардитом, а в комбинации с аминогликозидами и/или рифампицином — для лечения пациентов с ранним эндокардитом, вызванным S. epidermidis или дифтероидами, после протезирования клапана сердца.
Ванкомицин в форме р-ра для парентерального введения можно применять перорально для лечения (обусловленного применением антибиотиков) больных с псевдомембранозным колитом, вызванным C. difficile, и стафилококковым энтероколитом. При других типах инфекций пероральное применение ванкомицина гидрохлорида неэффективно.
Американская кардиологическая ассоциация и Американская стоматологическая ассоциация предложили ванкомицин в качестве профилактического средства при бактериальном эндокардите у больных с аллергией к пенициллину, с врожденным пороком сердца, а также с ревматическим или другим приобретенным пороком сердечных клапанов, при проведении хирургических вмешательств на верхних дыхательных путях или стоматологических операций.

Применение препарата Ванкомицин

Нежелательные явления, обусловленные инфузией, связаны с концентрацией и скоростью введения ванкомицина. Взрослым рекомендуют назначать в концентрации не выше 5 мг/мл, скорость введения — не более 10 мг/мин. Больным, нуждающимся в ограничении введения жидкостей, ванкомицин можно назначать в концентрации до 10 мг/мл, но при этом возрастает риск развития побочных эффектов. Для взрослых с нормальной функцией почек средняя суточная доза обычно составляет 2 г в/в в 2 или 4 введения (по 0,5 г каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу вводят со скоростью не более 10 мг/мин или в течение не менее 60 мин; выбирают наиболее медленный режим введения.
Для детей обычная доза ванкомицина составляет 10 мг/кг массы тела, которую вводят в/в каждые 6 ч. Для новорожденных и детей раннего возраста суточная доза может быть ниже. Как для новорожденных, так и для детей раннего возраста рекомендуют введение в начальной дозе 15 мг/кг, а затем — по 10 мг/кг каждые 12 ч для новорожденных в 1-ю неделю жизни и каждые 8 ч для детей в возрасте до 1 мес.
Больные с нарушениями функции почек и лица пожилого возраста нуждаются в подборе дозы. Суточная доза ванкомицина (мг) примерно в 15 раз выше скорости клубочковой фильтрации (мл/мин). Клубочковая фильтрация (мл/мин) и необходимая доза ванкомицина (мг) составляют соответственно 100/1545, 90/1390, 80/1235, 70/1080, 60/925, 50/770, 40/620, 30/465, 20/310 и 10/155. Начальная доза ванкомицина даже для больных с легкой и среднетяжелой почечной недостаточностью должна быть не ниже 15 мг/кг массы тела. Больным с анурией функционального характера следует назначать ванкомицин в начальной дозе 15 мг/кг для быстрого создания терапевтической концентрации в сыворотке крови. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации, составляет 1,9 мг/кг в сутки. Больным с выраженной почечной дисфункцией лучше вводить поддерживающие дозы по 0,25–1 г 1 раз в несколько дней, чем по суточной схеме. При анурии рекомендуют вводить по 1 г каждые 7–10 дней. Когда известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, для вычисления клиренса креатинина можно использовать представленную ниже формулу (исходя из пола, массы тела и возраста больного). Полученный клиренс креатинина (мл/мин) является только расчетной величиной. Провести измерения клиренса креатинина следует незамедлительно.
Мужчины = [масса тела (кг) • (140 — возраст (лет)] / [72 • концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл)].
Для женщин вводится поправочный коэффициент — 0,85.
Креатинин сыворотки крови должен отражать равновесное состояние почечной функции. В противном случае расчетная величина клиренса креатинина неприемлема, поскольку дает завышенную оценку реального клиренса у больных со сниженной экскреторной функцией почек (при шоке, тяжелой сердечной недостаточности или олигурии), а также при нарушении нормального соотношения между мышечной массой и общей массой тела (например у больных с ожирением, отеками или асцитом) и при гипокинезии.
Безопасность и эффективность введения ванкомицина интратекально (интралюмбально, интравентрикулярно) не оценивали. Рекомендуемым способом введения является прерывистая инфузия.
Для перорального введения суточная доза для взрослых обычно составляет от 0,5 до 2 г (для детей — 40 мг/кг массы тела), разделенных на 3–4 приема. Курс лечения — 7–10 дней. Суточная доза для детей не должна превышать 2 г. Соответствующую дозу можно развести в 30 мл воды и дать больному выпить. Для улучшения вкуса р-ра к нему можно добавить стандартные пищевые сиропы. Разведенный р-р можно вводить через зонд.

Противопоказания к применению препарата Ванкомицин

Повышенная чувствительность к ванкомицину.

Побочные эффекты препарата Ванкомицин

Во время или вскоре после быстрого вливания ванкомицина могут развиваться анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию, затруднение и нарушение дыхания, крапивницу и зуд. Быстрая инфузия может также вызвать прилив крови к верхней части тела, боль и мышечный спазм в области груди и спины. Эти реакции обычно исчезают в течение 20 мин, но могут сохраняться несколько часов. Иногда возможно развитие почечной недостаточности у больных, получавших ванкомицина гидрохлорид в высоких дозах; редко — интерстициального нефрита. В основном это больные, получавшие сопутствующее лечение аминогликозидами, или с предшествующей дисфункцией почек.
Возможно развитие тугоухости, связанной с ототоксичностью ванкомицина гидрохлорида. У большинства этих больных либо имелись нарушения функции почек или предшествующая тугоухость, либо они получали сопутствующее лечение ототоксичными препаратами. Изредка возникают головокружение и шум в ушах.
У некоторых больных отмечалась обратимая нейтропения, проявлявшаяся через неделю и более после начала лечения ванкомицином или после введения суммарной дозы, превышающей 25 г. Количество нейтрофильных лейкоцитов в периферической крови быстро восстанавливалось после отмены ванкомицина. Редко выявляли тромбоцитопению.
Возможны развитие тромбофлебита в месте введения, анафилаксия, лекарственная лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), синдром Стивенса — Джонсона, васкулит.

Особые указания по применению препарата Ванкомицин

Ванкомицин может вызывать тромбофлебит, частота и тяжесть которого могут быть сведены к минимуму за счет медленного введения в виде разведенного р-ра (2,5–5 г/л) и за счет смены места инфузии. Ванкомицин оказывает раздражающее действие на ткани, его следует вводить только в/в. При в/м введении или при экстравазации во время в/в инфузии может развиться некроз мягких тканей.
Для того чтобы свести к минимуму риск нефротоксического эффекта при лечении больных с нарушениями функции почек или больных, одновременно получающих аминогликозиды, следует проводить мониторинг функции почек.
При длительном лечении ванкомицином или у больных, получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могут вызвать нейтропению, следует периодически проверять количество лейкоцитов.
Для того чтобы свести к минимуму риск ототоксического эффекта при лечении ванкомицином в высоких дозах или его сочетании с ототоксичными препаратами, а также при применении препарата у больных с тугоухостью, может оказаться полезным проведение серии исследований функции слухового аппарата.
Частота осложнений, связанных с инфузией (включая артериальную гипотензию, приливы крови, гиперемию, крапивницу и зуд), возрастает при сопутствующем введении анестетиков. Осложнения при в/в вливании могут быть минимальными и за счет проведения 60-минутной инфузии ванкомицина гидрохлорида перед анестезией.
Клинически значимая концентрация ванкомицина в плазме крови отмечалась у некоторых больных после многократного перорального приема ванкомицина в целях лечения активного псевдомембранозного колита, вызванного C. difficile.
При введении ванкомицина детям раннего возраста (особенно недоношенным) целесообразно убедиться в наличии в сыворотке крови желательной концентрации лекарственного средства. Одновременное применение ванкомицина и анестетиков у детей сопровождается гиперемией.
В экспериментальных исследованиях никаких свидетельств повреждающего действия ванкомицина на плод не выявлено. Нет достаточных клинических данных о безопасности применения препарата в период беременности, особенно в I триместр. Ванкомицин назначают беременным только в случаях крайней необходимости. Ванкомицин проникает в грудное молоко. Поскольку существует вероятность появления побочных эффектов у ребенка, в период лечения ванкомицином следует отказаться от кормления грудью.

Взаимодействия препарата Ванкомицин

Одновременное введение ванкомицина и анестезирующих агентов может сопровождаться гиперемией кожи, развитием гистаминоподобной и анафилактоидных реакций.
При одновременном и/или последовательном применении потенциально нейротоксичных и/или нефротоксичных лекарственных препаратов, таких как амфотерицин В, аминогликозиды, бацитрацин, полимиксин В, колистин, цисплатин, необходимо строгое наблюдение больного врачом.

Передозировка препарата Ванкомицин, симптомы и лечение

Ванкомицин плохо выводится при диализе. Гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводят к повышению клиренса ванкомицина.

Лечение аллергии антибиотиками

Лечение аллергии ванкомицином

Ванкомицин — это гликопептидный антибиотик, применяемый для лечения метициллин-резистентных штаммов золотистого стафило­кокка, стрептококка, энтерококка. Причем в наибольшей степени он показан пациентам с реакциями на препараты пенициллиновой группы. Ванкомицин часто вызывает «синдром красного человека», который развивается из-за не IgE-опосредованного высвобождения гистамина, то есть не относится к истинным аллергическим реакциям, и развитие которого зависит от дозы препарата. Клинически «синдром красного человека» проявляется эритемой, зудом шеи, лица, верхней половины грудной клетки, иногда сопровождается гипотензией. Характерно то, что симптомы начинаются или сразу после начала введения препарата, или сразу после завершения введения препарата.

IgЕ-опосредованные реакции на введение ванкомицина, проявляю­щиеся бронхоспазмом и гипотензией, встречаются крайне редко. Но на прием ванкомицина также могут развиваться макулопапулезные высыпа­ния, синдром Стивенса—Джонсона и эксфолиативный дерматит.

Диагностика. Тесты для диагностики аллергических реакций на ванкомицин не разработаны.

Тактика ведения. Для предотвращения неиммунологически-опос-редованной реакции рекомендуется медленное введение ванкомицина, возможно применение более низких доз ванкомицина с большими интер­валами. Для профилактики развития таких реакций показано проведение премедикации с введением антигистаминных препаратов.

В случаях развития анафилактической реакции на ванкомицин назначают альтернативные антибиотики, такие как линезолид или квинупристин/далфопристин. В литературе также описаны протоколы десенситизации ванкомицином.
Другое антибиотики против аллергии

Диагностика. При невозможности замены этих ЛС препаратами из других групп антибиотиков для подбора препарата рекомендуется приме­нение ТТЕЭЛ (концентрация 1—10 мкг/мл в зависимости от перенесен­ной реакции), подъязычного теста (1/4—1/8 дозы), теста с постепенным повышением дозы.

Кожные тесты не стандартизованы.

Информативных тестов in vitroо также нет.

Тактика ведения. Замена антибактерильными препаратами из других фармакологических групп.
Сульфаниламидные препараты

Реакции гиперчувствительности на сульфаниламиды наиболее часто проявляются кожными поражениями от макулопапулезных экзантем до более тяжелых реакций (ССД, ТЭН). Было показано, что в результате метаболизма сульфаметоксазол преобразуется в реактивный метаболит, который в свою очередь ковалентно взаимодействует с кератиноцитами и инициирует клеточно-опосредованную цитотоксичность. В норме реактивные метаболиты быстро детоксицируются глутатион трансфера-зой или путем ацетилирования.

Отмечено, что у ВИЧ-инфицированных больных частота кожных реакций на применение триметоприма-сульфаметоксазола значительно выше, чем в общей популяции.

Диагностика. Тестов I vitrо для диагностики аллергии на сульфани­ламидные препараты нет.

При невозможности замены их препаратами из других групп реко­мендуется проведение тестов in vivo (ТТЕЭЛ (начальная концентрация препарата после тяжелых реакций 1 мкг/мл с возможным дальнейшим повышением концентрации препарата до 100 мкг/мл), подъязычный (1/4-1/8 дозы), тест с постепенным увеличением дозы).

Тест с постепенным увеличением дозы проводят следующим обра­зом: 1-й день — 1/100 дозы, 2-й день — 1/10 дозы, 3-й день — 1/3 дозы, 4-й день — полная доза. Если начинается реакция, то препарат сразу отменяют.

Тактика ведения. Учитывая, что в настоящее время, как правило, антибактериальные сульфаниламидные препараты не являются незаме­нимыми препаратами, то целесообразно при подозрении на гиперчувс­твительность к препаратам сульфаниламидного ряда запретить прием этой группы препаратов, особенно после перенесенных тяжелых реакций. При невозможности замены препаратами из других групп (например, у ВИЧ-инфицированных больных) возможно проведение десенситизации. Такие протоколы описаны в зарубежной литературе.

Следует обратить внимание, что существуют препараты других фармацевтических групп, содержащие бензолсульфонамидную группу (некоторые мочегонные, гипогликемические препараты, селективные ингибиторы ЦОГ 2 и пр.). Хотя развитие перекрестных ал­лергических реакций между этими группами препаратов встречается не так часто, это следует учитывать у пациентов с аллергическими реакциями на сульфаниламиды в анамнезе.

Также существуют комбинированные средства, содержащие сульфа­ниламидный препарат. Наиболее применяемыми являются сульфасала-зин и триметоприм-сульфаметоксазол.

Что касается сульфасалазина, то он подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина и 5-амино-салициловой кислоты. При применении сульфасалазина более чем у 2% пациентов встречается макулопапулезная сыпь или лекарственная лихорадка, также описаны случаи ВКЕ88-синдрома. При этом реакции гиперчувствительности чаще развиваются на сульфапиридин. В этом случае возможна замена на другие препараты, не содержащие сульфаниламид, например, олсалазин, месалазин. Следует учитывать возможность развития кожных реакций гиперчувствительности и кс второму компоненту сульфасалазина — салициловой кислоте.

Большинство реакций на триметоприм-сульфаметоксазол (бисеп-тол), как правило, развивается на сульфонамидную составляющую, хотя иногда развитие реакции возможно и на триметоприм, которые проявля­ются в виде фиксированной или распространенной эритемы.

Ванкомицин — официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Ванкомицин.

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Один флакон содержит
Активное вещество: ванкомицин (в виде ванкомицина гидрохлорида) — 0,5 г и 1,0 г. Описание: белый или белый с кремоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [J01XA01].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки -бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp
. Оптимум действия — при pH 8, при снижении рН до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с др. антибиотиками.
Фаумакокинетика
Максимальная концентрация (Сmax) после внутривенной инфузии 500 мг — 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после внутривенной инфузии 1 г — 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через; 1-2 ч.
Связь с белками плазмы — 55 %.
Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях).
Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.
Практически не метаболизируется.
Период полувыведения (Т½) при нормальной функции почек: взрослые -около 6 ч (4-11 ч), новорожденные — 6-10 ч, грудные дети -4 ч, дети более старшего возраста — 2-3 ч; Т½ при хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) у взрослых — 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция, 75-90 % препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Показания к применению
Сепсис; эндокардит; менингит; инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого); инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); псевдомембранозный колит (не связанный с применением антибиотиков), вызванный Clostridium difficile, энтероколит; инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, неврит слухового нерва.
С осторожностью: нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, беременность (II-III триместры).

Способ применения и дозы
Только внутривенно, рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл со скоростью введения не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин.
Взрослым — по 0,5 г или 7,5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч.
Новорожденным детям в течение первой недели жизни — начальная доза 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч; начиная со 2-й недели жизни применяют ту же дозу каждые 8 ч. Для детей старше 1 месяца — по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг каждые 12 ч.
У больных с нарушенной выделительной функцией почек начальная доза -15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом значений клиренса креатинина (при анурии интервал между введениями — до 10 дней): при клиренсе креатинина более 80 мл/мин — обычная доза, при клиренсе креатинина 50-80 мл/мин — 1 г каждые 1-3 дня, 10-50 мл/мин — 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин — 1 г каждые 7-14 дней (клиренс креатинина можно вычислить по формуле: для мужчин: масса тела (кг) × (140 — возраст (лет)/72 × концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл); для женщин — полученный результат умножается на 0,85).
Приготовление раствора:
Порошок растворяют в воде для инъекций: 500 мг — в 10 мл, 1 г — в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор подлежит дальнейшему разведению 0,9 % раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до концентрации не более 5 мг/мл (для 500 мг — 100 мл и для 1 г — 200 мл). Приготовленный раствор используют немедленно.
Приготовление раствора для приема внутрь:
Ванкомицин может применяться перорально для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, и стафилококкового энтероколита.
Соответствующую дозу готовят в 30 мл воды: взрослым — по 0,5-2 г 3-4 раза, детям — 0,04 г/кг 3 — 4 раза. Продолжительность лечения — 7 — 10 дней.

Побочное действие
Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром «красного человека», связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 недель в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко интерстициальный нефрит.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов чувств: ототоксичность — снижение слуха, вертиго, звон в ушах.
Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропенйя, преходящая тромбоцитопения, редко — агранулоцитоз.
Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.
Местные реакции: флебит, боль и некроз тканей в месте введения.

Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении ванкомицина с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых — нарушение внутрисердечной проводимости.
Одновременное назначение с нефро- и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или др. салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, «петлевые» диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требует тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.
Колестирамин снижает эффективность.
Антигистаминные лекарственные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).
Общие анестетики и векурония бромид — риск снижения артериального давления или развития нервно-мышечной блокады. Инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.
Раствор ванкомицина имеет низкий уровень рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Особые указания
Применение во II-III триместре беременности возможно только по «жизненным» показаниям. При назначении недоношенным и новорожденным желателен контроль за концентрацией препарата в сыворотке крови.
При одновременном приеме с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией.
В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).
Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет). Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные — 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.
Вероятность развития местных реакций может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (2,5 — 5 г/л) и чередования мест введения препарата.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инфузий 0,5 г и 1,0 г.
По 0,5 или 1,0 г порошка во флаконах. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Производитель
«Лайка Лэбс. Лимитед»
Участок № 4801/В и 4802/А,
Промышленная зона GIDC, Анклешвар — 393002, Индия
Упаковано * :
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6
Претензии потребителей направлять в адрес
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА»/владельца регистрационного удостоверения
* При упаковке препарата на ЗАО «Скопинский фармацевшческий завод», с. Успенское указывают наименование, адрес, телефон и факс этого предприятия и дополнительно указывают адрес, телефон, факс и адрес электронной почты ЗАО. «МАКИЗ-ФАРМА».

Ванкомицин

Ванкомицин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vancomycin

Код ATX: J01XA01

Действующее вещество: ванкомицин (vancomycin)

Производитель: Teva Pharmaceutical Industries (Израиль), Красфарма (Россия), МАКИЗ-ФАРМА (Россия), JODAS EXPOIM (Индия)

Актуализация описания и фото: 13.08.2020

Цены в аптеках: от 143 руб.

Ванкомицин – антибиотический препарат группы гликопептидов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме порошка (лиофилизата) для приготовления раствора для инфузий (по 0,5 г или 1 г в стеклянных флаконах, 1 флакон в картонной пачке).

Активное вещество – ванкомицин (в форме гидрохлорида).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ванкомицин – трициклический гликопептидный антибиотик, выделенный из Amycolatopsis orientalis. Данное вещество ингибирует биосинтез клеточной стенки микроорганизмов (бактерицидный эффект), влияет на проницаемость клеточной мембраны и изменяет синтез РНК. Между антибиотиками других классов и ванкомицином отсутствует перекрестная устойчивость.

Ванкомицин in vitro активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в том числе к гетерогенным метициллин-устойчивым штаммам), Streptococcus pneumoniae (в том числе к пенициллин-устойчивым штаммам), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, энтерококкам (к примеру, к Enterococcus faecalis и Clostridium difficile, включая токсигенные штаммы) и Corynebacterium spp. Также in vitro к ванкомицину чувствительны Listeria monocytogenes и микроорганизмы рода Actinomyces, Lactobacillus, Bacillus и Clostridium.

Имеются данные о том, что некоторые изолированные штаммы стафилококков и энтерококков in vitro проявляют устойчивость к данному веществу.

Комбинация аминогликозидов и ванкомицина in vitro проявляет синергизм относительно многих штаммов Streptococcus spp. (кроме энтерогруппы D), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. группы viridans и Enterococcus spp.

In vitro Ванкомицин неактивен в отношении вирусов, грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, грибов и простейших.

При применении внутрь не оказывает системного воздействия и местно влияет на чувствительную микрофлору желудочно-кишечного тракта (Clostridium difficile, Staphylococcus aureus).

Фармакокинетика

После перорального приема Ванкомицин всасывается в минимальном количестве. Абсорбция препарата незначительно повышается в случае воспаления слизистой оболочки кишечника. После приема 500 мг препарата каждые 6 часов максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови при воспалении слизистой оболочки кишечника варьирует от 2,4 до 3 мг/л.

После внутривенного введения 500 мг Ванкомицина у пациентов с нормальной функцией почек максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови составляет 33 мг/л и наблюдается сразу после введения препарата. Через 1 час после введения данный показатель составляет около 7,3 мг/л.

В результате внутривенного введения 1000 мг Ванкомицина его концентрация в плазме крови увеличивается вдвое. Непосредственно после инфузии этот показатель составляет от 20 до 50 мг/л, через 12 часов – от 5 до 10 мг/л.

После внутривенного введения 500 мг Ванкомицина на протяжении 1 часа его средняя концентрация в плазме крови в конце инфузии составила примерно 33 мг/л, через 1 час – 7,3 мг/л, а через 4 часа – 5,7 мг/л.

При многократном введении Ванкомицина его концентрация в плазме крови аналогична таковой в случаях однократного введения.

Объем распределения составляет 0,2–1,25 л/кг.

У детей, в том числе новорожденных, объем распределения незначительно меньше, нежели у взрослых – от 0,53 до 0,82 л/кг. Результаты ультрафильтрации показывают, что при содержании 10–100 мг/л Ванкомицина в сыворотке крови его связывание с белками плазмы составляет от 30 до 55%. После внутривенного введения ванкомицин обнаруживается в различных тканях организма (печень, почки, сердце, стенки абсцессов, стенки сосудов, легкие, ткань ушка предсердия), жидкостях организма (перикардиальная, плевральная, перитонеальная, асцитическая, синовиальная) и в моче (в концентрации, ингибирующей рост чувствительных микроорганизмов). Зафиксировано медленное проникновение ванкомицина в спинномозговую жидкость, однако в случае воспаления мозговых оболочек наблюдается прямо пропорциональное увеличение скорости проникновения препарата через гематоэнцефалический барьер. Препарат проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Ванкомицин практически не метаболизируется. При нормальной функции почек средний период полувыведения из плазмы – 4–6 часов. Приблизительно 75% дозы Ванкомицина в первые 24 часа выводится почками по механизму клубочковой фильтрации. С желчью может выводиться в незначительных количествах. При перитонеальном диализе или гемодиализе выводится в небольших количествах. Средний плазменный клиренс – приблизительно 0,058 л/кг/ч, средний почечный клиренс – 0,048 л/кг/ч. В результате достаточно постоянного почечного клиренса выведение Ванкомицина составляет 70–80%.

При нарушении функции почек выведение Ванкомицина замедляется. При анурии средний период полувыведения составляет 7,5 суток. Вследствие естественно замедленной клубочковой фильтрации у пожилых пациентов общий почечный и системный клиренс Ванкомицина может снижаться.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ванкомицин назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных чувствительными к активному веществу возбудителями (при неэффективности или непереносимости лечения другими антибиотиками, включая цефалоспорины или пенициллины), таких как:

  • Сепсис;
  • Инфекции костей, суставов, мягких тканей и кожи;
  • Абсцесс легких;
  • Пневмония;
  • Эндокардит (как монотерапия или одновременно с другими антибиотическими препаратами);
  • Менингит;
  • Псевдомембранозный колит, вызванный Clostr >

Противопоказания

  • Неврит слухового нерва;
  • Выраженные нарушения функции почек;
  • Период лактации и I триместр беременности;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Применение в I триместре беременности противопоказано, что связано с риском развития ото- и нефротоксичности. Во II-III триместрах применение препарата возможно только по жизненным показаниям.

Грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время проведения терапии в период лактации.

Инструкция по применению Ванкомицина: способ и дозировка

Ванкомицин вводят внутривенно капельно:

  • Взрослым – каждые 6 часов по 500 мг или каждые 12 часов по 1000 мг;
  • Детям – 40 мг/кг в сутки.

Чтобы избежать коллаптоидных реакций длительность инфузии должна составлять не менее 1 часа.

У пациентов с нарушением выделительной функции почек дозировку уменьшают с учетом значений КК.

Максимальная суточная взрослая доза – 3000-4000 мг.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: шок, приливы, остановка сердца, снижение артериального давления (в основном эти симптомы связаны с быстрой инфузией препарата);
  • Пищеварительная система: тошнота;
  • Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз;
  • Органы чувств: звон в ушах, вертиго, ототоксические эффекты;
  • Мочевыделительная система: изменение функциональных почечных тестов, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек;
  • Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, васкулит, токсический эпидермальный некролиз. Непосредственно в процессе, или в скором времени после, слишком быстрой инфузии возможны анафилактоидные реакции;
  • Дерматологические реакции: зудящий дерматоз, эксфолиативный дерматит, сыпь, доброкачественный пузырчатый дерматоз;
  • Прочие: лекарственная лихорадка, озноб, боль и некроз тканей в местах инъекций, тромбофлебиты. При быстром внутривенном введении возможно развитие «синдрома красной шеи», вызванного высвобождением гистамина: обморок, кожная сыпь, эритема, покраснение рук, лица, верхней половины туловища, шеи, повышение температуры, учащенное сердцебиение, рвота, озноб.

Передозировка

Симптомы: усиливается выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия с целью поддержания клубочковой фильтрации. При проведении диализа Ванкомицин удаляется плохо. Имеются данные об увеличении клиренса Ванкомицина в результате гемоперфузии и гемофильтрации с использованием полисульфоновой ионообменной смолы.

Особые указания

Препарат следует применять с осторожностью во II-III триместрах беременности, при умеренных и легких нарушениях функции почек, нарушениях слуха (в т.ч. в анамнезе). В период терапии больным с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН нужно проводить контроль слуха и функции почек.

Внутримышечное введение Ванкомицина не допускается, что связано с высоким риском развития некроза тканей.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста или новорожденных следует контролировать концентрацию активного вещества в плазме крови.

Применение при беременности и лактации

Применение Ванкомицина при беременности допускается только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери больше потенциального вреда для плода.

Применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. Требуется индивидуальная коррекция дозы.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение местных анестетиков и Ванкомицина может привести к развитию гистаминоподобных приливов, эритемы и анафилактическому шоку.

При совместном применении с цисплатином, аминогликозидами, фуросемидом, амфотерицином В, полимиксинами и циклоспорином отмечается усиление нефро- и ототоксического действия.

Аналоги

Аналогами Ванкомицина являются: Ванкомицин ДЖ, Ванкомицин-Тева, Веро-Ванкомицин, Ванко, Ванкорус, Ванкомабол, Ванкоцин, Ванколон, Ванкоген, Ванкум, Ванкомек, Ликованум, Танкофето, Эдицин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ванкомицине

Отзывы о Ванкомицине свидетельствуют о том, что данный препарат является сильным антибиотиком, поэтому он должен использоваться только под контролем врача. Также во многих отзывах содержится информация о развитии серьезных побочных эффектов, таких как снижение давления, затруднение дыхания, покраснение кожи, появление ощущения сердцебиения, боль в ушах.

Цена на Ванкомицин в аптеках

Примерная цена на Ванкомицин в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий составляет: флакон 1 г – 225 руб., флакон 0,5 г – 160 руб.

Ванкомицин. Инструкция по препарату, применение, цена, формы выпуска, аналоги.

Ванкомицин – антибиотик из группы гликопептидов (высокомолекулярные углеводосодержащие антибиотики; другие представители группы: рамопланин, телаванцин, тейкопланин, блеомицин, декапланин), который применяется для лечения бактериальных инфекций.

Ванкомицин впервые был выделен Эдвином Корнфилдом, сотрудником американской фармацевтической компании Eli Lilly & Co в 1953 году из образцов почвы, собранных в джунглях Борнео. Этот антибиотик природного происхождения синтезируется бактерией Amycolatopsis orientalis (официальное название — Nocardia orientalis). По химической структуре ванкомицин представляет собой относительно редко встречающееся в природе гало-органическое соединение, включающее два атома хлора.

В лаборатории ванкомицин получают путем ферментации. Его название происходит от слова, которое переводится как «побеждать» (изначально его называли соединением 05865). Первоначально этот антибиотик был предназначен для лечения инфекций, вызванных пенициллин-устойчивым золотистым стафилококком. Эти бактерии очень медленно приобретают устойчивость к ванкомицину, даже во время экспериментов.

Другие названия ванкомицина (синонимы):

  • Ванколед;
  • Ванкоцин;
  • Ванмиксан;
  • Эдицин;
  • Ванкомицин-Тева;
  • Ванкорус;
  • Веро-ванкомицин;
  • Ванкомабол;
  • Edicin:
  • Vancocin:
  • Vancoled:
  • Vanmixan.

Формы выпуска препарата

Ванкомицин выпускают в виде порошка (лиофилизата) для приготовления раствора. В каждом флаконе находится 0,5 или 1,0 г антибиотика. Других форм выпуска ванкомицина не существует.

Основные производители ванкомицина:

Название препарата Производитель Информация о производителе
Эдицин LEK d.d. Словенская транснациональная компания. Занимается разработкой, непосредственно производством и продажей различных лекарственных препаратов. Основная продукция – лекарства рецептурного отпуска. Также компания производит безрецептурные препараты, косметические средства, медицинские изделия.
Ванкомицин ОАО «Красфарма» Российская фармацевтическая компания, единственная в Красноярском крае. Более раннее название: Ордена Трудового Красного Знамени и имени 60-летия СССР комбинат «Красноярскмедпрепараты». В 1959 году «Красфарма» выпустила первую партию пенициллина.

Компания специализируется главным образом на выпуске антибиотиков на основе зарубежных субстанций. Большую часть доходов получает за счет фасовки лекарств, произведенных в Китае.

Ванкорус ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» Российская компания, которая выпускает лекарственные препараты с 1958 года. Работает в соответствии с современными мировыми стандартами. На данный момент входит в десятку лидеров российской фармакологической индустрии.
Ванкомицин-Тева Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Международная фармацевтическая компания, штаб-квартира которой находится в Израиле. Производит широкий спектр лекарств-дженериков (препараты, названия которых отличаются от фирменных, присвоенных разработчиком, но обладающие аналогичной активностью).
Веро-ванкомицин ООО «ЛЭНС-Фарм» Российская фармацевтическая компания, работает на рынке с 1991 года. Выпускает широкий спектр медикаментозных препаратов, производство соответствует современным международным стандартам.
Ванкоцин ELI LILLY VOSTOK S.A. Швейцарская компания, которая была основана еще в 1876 году. Занимается разработкой и внедрением инновационных лекарственных препаратов в разных областях медицины.
Ванколед Wyeth-Lederle (Вайет Ледерле) Американская компания, основанная в Филадельфии, в 2009 году была приобретена Pfizer, американской транснациональной фармацевтической компанией.
Ванмиксан SANOFI WINTHROP INDUSTRIE Французская группа, образовалась в 2004 году в результате слияния двух компаний: Авентис и Санофи-Синтелабо. До слияния обе компании уже работали на российском рынке. Сегодня SANOFI WINTHROP INDUSTRIE вкладывает большие средства в клинические испытания на территории России.
Ванкомабол ООО «АБОЛмед» Российская компания. Система качества соответствует стандартам ГОСТ Р 52249-2009, EU GMP. Постоянно расширяет спектр выпускаемых препаратов и занимается научно-исследовательской деятельностью. В основном выпускает дженерики.

Механизм лечебного действия ванкомицина

Ванкомицин эффективен главным образом против грамположительных микроорганизмов – бактерий, чья клеточная стенка практически полностью состоит из протеогликанов – сложных молекул, состоящих из белков и углеводов.

Бактерии, на которые действует ванкомицин:

  • стафилококки;
  • стрептококки;
  • пневмококки;
  • энтерококки;
  • коринебактерии;
  • листерии;
  • актиномицеты;
  • клостридии.

Ванкомицин связывается с мукопротеином (белково-углеводной молекулой), который входит в состав клеточной стенки бактерий и нарушает ее формирование, синтез РНК, проницаемость клеточной мембраны. В итоге бактерия погибает и разрушается.

При каких инфекциях назначается ванкомицин?

Основная сфера применения ванкомицина – тяжелые инфекции, вызванные грамположительными бактериями, устойчивыми к другим антибиотикам:

  • золотистым стафилококком (только если он устойчив к антибиотику метициллину – в противном случае применяют нафциллин и другие препараты из группы пенициллинов, так как они действуют против метициллинчувствительного стафилококка лучше, чем ванкомицин);
  • коагулазоотрицательным стафилококком;
  • энтерококками и пневмококками, устойчивыми к пенициллинам, цефалоспоринам и другим антибиотикам.

Заболевания, при которых врач может назначить ванкомицин:

  • эндокардит (инфекционно-воспалительное поражение эндокарда – внутренней оболочки сердца, выстилающей его камеры);
  • сепсис (тяжелая генерализованная инфекция, при которой происходит поражение всех органов и тканей);
  • пневмония (воспаление легких);
  • остеомиелит (гнойная инфекция в костной ткани);
  • абсцесс (полость с гноем) легкого;
  • перитонит (инфекционно-воспалительный процесс в брюшной полости);
  • менингит (воспаление твердой мозговой оболочки);
  • инфекции кожи;
  • острые и хронические патологии печени;
  • псевдомембранозный колит (воспаление толстого кишечника, вызванное бактерией Clostridium difficile).

В настоящее время, в связи с появлением устойчивых к ванкомицину бактерий-энтерококков, были разработаны принципы применения этого антибиотика:

  • Лечение тяжелых инфекций, когда возбудитель устойчив к пенициллинам, или у больного имеется на них аллергия.
  • Лечение псевдомембранозного колита, вызванного Clostr >

Применение и дозировки ванкомицина

Ванкомицин выпускается во флаконах в виде порошка, который растворяют в физиологическом растворе или растворе глюкозы и вводят внутривенно через капельницу в течение 1 часа.

Дозировки:

  • Для взрослых: 2 г ванкомицина на 200 мл 5% глюкозы или физиологического раствора в сутки, в 2-4 приема.
  • Для взрослых перед операцией, с целью профилактики инфекций: 1 г антибиотика за 1 час до хирургического вмешательства.
  • Для детей: 40-60 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, в 4 приема (максимальная суточная доза – 2 г).

При псевдомембранозном колите раствор ванкомицина принимают внутрь.

Дозировки:

  • Для взрослых: 0,5-2 г в сутки.
  • Для детей: 40 мг на каждый килограмм в сутки (разделить на 3-4 приема).

Продолжительность курса определяется лечащим врачом. Чаще всего она составляет 5-7 дней.

Побочные эффекты ванкомицина

Нефротоксичность (токсичность в отношении почек)

Считается, что ванкомицин может быть токсичен в отношении почек. Но четкие однозначные доказательства этого получены не были. Так, многие пациенты, у которых произошло нарушение функции почек, применяли помимо ванкомицина и другие нефротоксичные лекарственные препараты, в частности, антибиотики-аминогликозиды.

Большинство исследований, во время которых пытались установить нефротоксичность ванкомицина, были недостаточно точны и дали разные, порой противоречивые результаты. Наиболее точные исследования показывают, что распространенность нарушений со стороны почек, связанная с непосредственным действием ванкомицина, составляет 5%-7%. Аналогичные показатели характерны для некоторых антибиотиков, которые не считаются нефротоксичными, например, для бензилпенициллина и цефамандола.

Кроме того, очень противоречивы данные о связи между содержанием ванкомицина в крови и нефротоксичностью. Так, во время одних исследований было установлено, что негативное действие антибиотика на почки отмечается при концентрации 10 мкг/мл, а во время других исследований этот результат воспроизвести не удается.

Многие ученые признают, что способность ванкомицина негативно влиять на почки сильно переоценена.

Ототоксичность (токсичность в отношении органа слуха)

Есть данные о том, что ванкомицин негативно влияет на орган слуха, но об этом нельзя говорить уверенно, так как существует очень мало достоверных доказательств. В настоящее время все ученые согласны с тем, что случаи, когда ототоксичность связана непосредственно с ванкомицином, встречаются очень редко.

Связь между концентрацией антибиотика в крови и негативным влиянием на орган слуха неопределенна. Так, известны случаи ототоксичности, когда концентрация ванкомицина превышала 80 мкг/мл, но также известны и такие, когда концентрация препарата была намного ниже.

Побочные эффекты после внутривенного введения ванкомицина:

  • тромбофлебит – воспаление венозной стенки и образование на ней тромбов;
  • васкулит – воспаление сосудистой стенки;
  • лихорадка.

Побочные эффекты, возникающие при слишком быстром внутривенном введении:

  • снижение артериального давления;
  • чувство жжения в месте введения;
  • покраснение кожи верхней части тела;
  • спазмы мышц, боли в области груди и спины.

Редкие побочные эффекты ванкомицина (встречаются менее чем у одного пациента на 1000):

  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) – тяжелое аллергическое поражение кожи;
  • анафилаксия – тяжелая аллергическая реакция, во время которой падает артериальное давление, развивается шок;
  • синдром «красного человека» — реакция на введение ванкомицина, характеризующаяся возникновением зуда, покраснением верхней половины тела, отеком; может переходить в шок;
  • мультиформная эритема – заболевание, связанное с реакцией иммунной системы, при котором на коже появляются красно-розовые пятна, узелки, пузырьки, язвочки;
  • снижение количества тромбоцитов в крови и повышенная кровоточивость;
  • суперинфекции – инфекции, связанные с резким ростом бактерий другого типа, не того, которым было вызвано первоначальное заболевание;
  • лейкопения – снижение количества лейкоцитов (белых кровяных телец) в крови и ослабление иммунитета;
  • нейтропения – снижение в крови количества нейтрофилов – особого вида лейкоцитов, которые одни из первых принимают участие в иммунном ответе на проникновение в организм возбудителей;
  • головокружение;
  • шум в ушах.

Противопоказания к применению ванкомицина:

  • неврит слухового нерва – воспалительный процесс в нерве, который отвечает за слух;
  • почечная недостаточность – нарушение функции почек при различных заболеваниях.

Применение ванкомицина во время беременности и грудного вскармливания

Во время I триместра беременности ванкомицин противопоказан.

Во время II и III триместра беременности антибиотик можно применять, но только по назначению и под контролем врача.

На время курса ванкомицина кормящей женщине необходимо прекратить грудное вскармливание.

Ванкомицин – дозировка в таблетках и ампулах, аналоги

Антибактериальный препарат Ванкомицин — антибиотик из группы гликопептидных средств. Он обладает бактерицидным воздействием на грамположительные бактерии. Препарат используют при тяжелых формах инфекционных болезней. Также его назначают, если человек не переносит другие антибактериальные лекарства.

Описание лекарственного средства

Ванкомицин выступает высокомолекулярным углеводосодержащим антибиотиком.

Он используется в лечении различных бактериальных инфекций. В одной группе с действующим веществом препарата состоят блеомицин, декапланин, рамопланин, тейкопланин, телаванцин. Они обладают одним и тем же механизмом действия.

Антибактериальное вещество открыл в 1953 году сотрудник американской фармацевтической фирмы Eli Lilly and Co Эдвин Корнфилд. Гликопептид природного происхождения продуцируется бактерией Amycolatopsis orientalis. Его первое наименование — соединение 05865.

В химической структуре ванкомицина содержится 2 атома хлора. Такое гало-органическое соединение встречается в природных условиях нечасто. В лаборатории вещество получают при помощи ферментации. Вначале его применяли для борьбы с инфекциями, которые вызывает золотистый стафилококк. Такие бактерии медленно становятся устойчивыми к антибиотику.

Форма производства и аналоги

Препарат Ванкомицин, действующим веществом которого выступает одноимённое соединение, изготавливают в виде сухого порошка (лиофилизата) белого или кремового оттенка. Вещество содержится во флаконах дозировками по 0,5 г и 1 г, помещённых в картонную упаковку. Инфузионный раствор готовят с помощью дистиллированной воды в ампулах.

Цена на Ванкомицин варьируется в пределах 200−500 руб. Отпускают медикамент в аптеках только по рецепту врача. Иногда он встречается под следующими названиями: Ванкомицин-Тева, Ванкоцин, Ванмиксан.

Форма выпуска Ванкомицина допускается только в виде порошка. В таблетках его не производят, поскольку после перорального использования активное вещество плохо всасывается. Но в некоторых случаях лекарство могут назначить для приёма внутрь. Обычно инфекционные болезни системного характера лечат путём введения раствора внутривенно.

Медицинский препарат должен храниться в сухом помещении, в которое не проникают солнечные лучи. Температуру устанавливают не выше +25 градусов. Срок годности лекарства — 2 года. По истечении этого времени средство применять запрещено.

Аналоги Ванкомицина в таблетках: Ванкорус, Ванколед, Эдицин.

Фармакологическое воздействие

Антибиотик с бактерицидным воздействием нарушает синтез клеточной стенки, снижает проницаемость плазматических мембран и подавляет синтез рибонуклеиновых кислот бактериальных клеток.

Ванкомицин активен по отношению к таким анаэробным бактериям, как стафилококки, стрептококки, энтерококки, актиномицеты, клостридии, коринебактерии. Средство отрицательно влияет на клетки бактерий в период их размножения. К препарату устойчивы микобактерии, грибы, вирусы, грамотрицательные бактерии, простейшие.

Наилучшим терапевтическим воздействием Ванкомицин обладает при pH 8. При pH 6 его эффективность быстро понижается. Вещество способно распределяться по всем тканям и жидкостям в организме.

Около 55% Ванкомицина связывается с белками крови. Максимальная концентрация активного компонента в её плазме варьируется в пределах 40−60 минут.

Вещество почти не метаболизируется. У взрослых оно выводится в течение 5−11 часов, у подростков — 2−4 часов, у грудных детей — 4 часов. Если у человека имеется почечная недостаточность, период составит 6−9 суток. 80−90% компонента выходит с мочой, а остальная часть — с жёлчью. Вещество хорошо проникает через плацентарный барьер и плохо проходит через ГЭБ. Если воспалены мозговые оболочки, проницаемость быстро увеличивается.

Показания к применению

Антибиотик Ванкомицин выписывают пациентам с тяжёлыми инфекционными патологиями, вызванными бактериями, которые устойчивы к другим подобным препаратам. Лекарство назначают при золотистом и коагулазоотрицательном стафилококке, а также энтерококках и пневмококках, от которых не получается избавиться другими антибиотиками.

Врач может прописать препарат при следующих заболеваниях:

  • абсцессе лёгкого;
  • кожных инфекциях;
  • менингите;
  • остеомиелите и других инфекциях суставов и костей;
  • острых и хронических патологиях печени;
  • перитоните;
  • пневмонии;
  • псевдомембранозном колите;
  • сепсисе;
  • эндокардите.

Больного лечат Ванкомицином, если у него имеется аллергия на иные разновидности антибиотиков. Препарат может оказаться эффективнее при псевдомембранозном колите, чем Метронидазол. Если пациент не переносит пенициллин, тогда ему назначают Ванкомицин, который применяется в профилактике эндокардита инфекций после хирургического вмешательства в стационаре.

Способ приготовления и дозировка

Для приготовления раствора понадобится инъекционная вода. Лиофилизат разводят в жидкости для получения концентрации 50 мг/мл, т. е. для 500 мг лекарства понадобится 10 мл воды. Полученную консистенцию смешивают с раствором хлорида натрия 0,9% или раствором декстрозы 5% до концентрации не более 5мг/мл. Готовый раствор применяют сразу.

Средство используют внутривенно. Вводят лекарство со скоростью не больше 10 мг/мин. Инфузия длится не меньше 1 часа.

Инструкция по применению средства:

  1. Взрослым: 7,5 мг/кг через каждые 6 ч. или 15 мг/кг через каждые 12 ч.
  2. Новорождённым: в первую неделю жизни 15 мг/кг, а потом 10 мг/кг через каждые 12 ч.
  3. Детям после 1 месяца: 10 мг/кг через каждые 6 ч. или 20 мг/кг через 12 ч.

Пациентам с нарушенными функциями почек назначают дозировку 15 мг/кг, которую потом меняют в зависимости от уровня клиренса креатинина.

Ванкомицин возможно принимать перорально, если у больного псевдомембранозный колит. Соответствующую дозировку препарата растворяют в 30 мл воды и принимают 3−4 раза в сутки. Взрослые применяют лекарство в объёме 0,5−2 г, а дети — по 0,04 г на килограмм веса. Курс лечения длится 7−10 дней.

Побочные эффекты

Если лекарство вводят быстро, то у больного могут наблюдаться неприятные последствия в виде красных пятен на верхней части тела, кожной сыпи, мышечных спазмов в зоне груди и спины. Кроме того, лечение Ванкомицином может сопровождаться головокружениями, учащённым сердцебиением, бронхоспазмом или лихорадкой.

Неприятные последствия проявляются со стороны различных систем организма:

  • Сердечно-сосудистая: снижение АД, приливы, сердечный приступ.
  • Кровеносная: обратимая нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз.
  • Пищеварительная: горечь во рту, тошнота, рвота, понос.
  • Выделительная: нефрит, почечная недостаточность, нефротоксичность, нарушение функций почек.
  • Органы чувств: тугоухость, шум в ушах, вертиго.

Лечение может сопровождаться аллергическими реакциями: васкулитом, крапивницей, сыпью, эксфолиативным дерматитом, токсическим эпидермальным некролизом, анафилаксией, зудящим дерматозом. Также могут наблюдаться болевой синдром, некроз тканей на участках введения лекарства, тромбофлебит.

Из-за передозировки лекарством побочные эффекты усугубляются. Больного лечат симптоматическими препаратами, также применяют гемоперфузию и гемофильтрацию.

Противопоказания и меры предосторожности

Ванкомицин противопоказан при неврите слухового нерва, выраженных проблемах в работе почек и индивидуальной непереносимости. Препарат нельзя применять беременным женщинам во время I триместра. В периоды II и III триместра антибиотик применяют только по назначению врача. Если во время лактации женщина принимает это лекарство, тогда ей необходимо отказаться от кормления грудью.

Особые указания при использовании медикамента:

  • Если препарат применяется одновременно с антибиотиками группы аминогликозидов, тогда нефротоксичность действующего вещества увеличивается, что негативно сказывается на состоянии почек.
  • Средства для наркоза повышают возможность появления побочных эффектов лекарства. Поэтому его следует применять перед общей анестезией, а не во время неё.
  • В период лечения пациента антибиотиком необходимо исследовать его слух, а также проверять функции почек, проводя анализы.
  • При использовании препарата для новорождённых и недоношенных малышей необходимо регулярно контролировать концентрацию вещества в крови. То же самое касается людей старше 60 лет и тех, у кого нарушена работа почек.

Ванкомицин нельзя сочетать с алкогольными напитками. В период лечения препаратом рекомендуется отказаться от приёма спиртного, который обычно приводит к отравлениям и поражению работы центральной нервной системы.

Отзывы об антибиотике

Ванкомицин — сильное антибактериальное средство. Его следует использовать осторожно и только под контролем специалиста. Люди, оставляющие отзывы о препарате, упоминают о серьёзных побочных эффектах, связанных с сердцем и дыханием. Чтобы избежать неприятных последствий, следует принимать лекарство строго по схеме, разработанной врачом.

Татьяна. Год назад на моей коже появились красноватые пятна, которых становилось всё больше. Купила много разных кремов, но ни один не помог. Через какое-то время кожа стала шелушиться. Пришлось идти в больницу. Сначала мне прописали гель, которым я мазала эти страшные пятна по утрам и вечерам. Прошла неделя, но никаких улучшений не последовало. Снова записалась на приём. После сдачи многочисленных анализов выяснилось, что это стрептодермия. Назначили Ванкомицин, который надо было принимать внутрь. Через неделю пятна полностью прошли. Средство отличное, только вкус у него ужасный.

Ксения. Когда я лежала в больнице с менингитом, мне назначили антибиотик Ванкомицин. Болезнь протекала тяжело и с осложнениями, и я даже не обращала внимания на используемые средства. Лекарство вводили через капельницу. Неприятных ощущений не было, если не считать тошноты. Антибиотик помог справиться с заболеванием, поэтому я о нём только положительного мнения.

Алена. Когда у меня был псевдомембранозный колит, врач выписал мне Ванкомицин. Вначале это меня не обрадовало, поскольку сама болезнь возникла именно из-за антибиотиков. Но пришлось лечиться с помощью этого лекарства. Терапия длилась больше недели. Из побочных эффектов отмечу сниженное давление и озноб. Зато препарат помог избавиться от неприятной болезни, чему очень рада.

Имеются противопоказания. Перед применением необходима консультация специалиста

ВАНКОМИЦИН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Препарат Ванкомицин — трициклический гликопептидный антибиотик широкого спектра действия, оказывает антибактериальное, бактерицидное действие.
Образует комплекс с ацил-D-аланин-D-аланином мукопептида клеточной стенки бактерий, ингибирует ее формирование и повышает проницаемость, нарушает синтез РНК. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных микроорганизмов: Actinomyces spp., Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp. In vitro неактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, грибов, вирусов, простейших. Не существует перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками. Оптимум действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
Плохо всасывается при приеме внутрь. При интраперитонеальном введении возможно системное всасывание до 60% (при введении в дозе 30 мг/кг концентрация в плазме — около 10 мг/мл) в течение 6 ч. Связывание с белками плазмы — 55%. После в/в введения терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через ГЭБ (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется. T1/2 из плазмы при нормальной функции почек у взрослых — 4–6 ч, при хронической почечной недостаточности замедляется, при анурии — до 7,5 дней. При многократном введении возможна кумуляция. Около 75% выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно, и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. При введении внутрь почти целиком выделяется с фекалиями. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Ванкомицин являются:
— Эндокардит, вызванный Streptococcus viridans, Streptococcus bovis (монотерапия, комбинированная терапия с аминогликозидами).
— Эндокардит, вызванный энтерококками (в т.ч. Еterococcus faecalis; в качестве комбинированной терапии с аминогликозидами для лечения).
— Ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis, Corinebacterium spp., после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином , аминогликозидами/обоими антибиотиками).
— Дифтероидный эндокардит.
— Профилактика эндокардита в отдельных случаях.
— Сепсис.
— Инфекции костей и суставов.
— Инфекции нижних отделов дыхательных путей.
— Инфекции кожи и мягких тканей.
— Инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами в случае аллергии к пенициллину , непереносимости/отсутствия ответа на лечение другими антибиотиками (в т.ч. пенициллинами, цефалоспоринами).
— Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим антимикробным препаратам.
— Псевдомембранозный колит (в качестве раствора для приема внутрь).

Способ применения

В/в введение препарата не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.
Препарат следует применять в следующих дозах:
Взрослым — по 0.5 — 2 г 3-4 раза/сут.
Детям — по 0.04 г/кг 3-4 раза/сут.
Соответствующую дозу приготовить в 30 мл воды и дать пациенту выпить или ввести через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Продолжительность лечения от 7 до 10 дней.
Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: вертиго, снижение слуха, звон в ушах.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): обратимые нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко — агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности), чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 нед в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением плазменных концентраций креатинина и азота мочевины; редко — интерстициальный нефрит (у пациентов, принимавших одновременно аминогликозиды, и при нарушении функции почек в анамнезе).
Аллергические реакции: сыпь (включая эксфолиативный дерматит), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит.
Прочие: постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения) — анафилактоидные реакции (снижение АД, головокружение, учащенное сердцебиение, бронхоспазм, лихорадка), кожная сыпь, синдром «красного человека» (гиперемия верхней половины туловища), мышечный спазм в области шеи и спины. Местные реакции (при нарушении правил инфузии): тромбофлебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ванкомицин являются: гиперчувствительность, неврит слухового нерва, беременность (I триместр), кормление грудью, почечная недостаточность, нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), беременность (II и III триместр), у новорожденных, пожилой возраст.

Беременность

Ванкомицин противопоказан в I триместре беременности. Применение во II–III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном в/в введении Ванкомицина и анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервномышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.
При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, амфотерицин В , ацетилсалициловая кислота или другие салицилаты, бацитрацин, капреомицин , кармустин , паромомицин, циклоспорин , петлевые диуретики, полимиксин В , цисплатин , этакриновая кислота ) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.
Колестирамин снижает активность ванкомицина.
Антигистаминные средства, меклозин , фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, Вертиго ).
Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.
Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть систему для в/в введения между применением данных антибиотиков. Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию Веро-ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Передозировка

Симптомы передозировки Ванкомицина: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 15°-25°С.
Хранить в местах недоступных для детей.

Форма выпуска

Ванкомицинлиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг во флаконах №1, №10, в картонной упаковке.

«Ванкомицин»: группа антибиотиков, инструкция и отзывы

«Ванкомицин» из группы антибиотиков гликопептидов. Он способен оказать бактерицидное влияние, деформирует синтез стенки клеток и РНК бактерий, проницаемость мембраны цитоплазмы. Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе и штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, а также метициллин-резистентные штаммы), Enterococcus spp., Listeria spp., Streptococcus spp., Actinomyces spp., Corynebacterium spp, Clostr >

Состав

В составе «Ванкомицина» из группы антибиотиков гликопептидов содержатся собственно ванкомицин, присутствующий здесь в гидрохлоридной форме, а также вспомогательные вещества.

Влияние с позиций фармакокинетики

После того как принят «Ванкомицин» перорально, он всасывается в очень маленьком количестве. Незначительное повышение абсорбции препарата наблюдается при воспалении кишечной слизистой оболочки. В этом случае после употребления средства в количестве 500 миллиграммов каждые шесть часов в кровяной плазме действующее вещество достигает максимальной концентрации в пределах от 2,4 до 3 мг/л.

Если ввести столько же препарата внутривенно, то у пациентов с нормальным функционированием почек наивысшее содержание составит примерно 7,3 мг/л. При внутривенном введении «Ванкомицина» в объёме 1000 миллиграммов концентрация его в кровяной плазме увеличится в два раза. Сразу же после инфузии данный показатель будет колебаться в пределах от 20 до 50 мг/л, а через двенадцать часов – от 5 до 10. После введения внутривенно 500 миллиграммов в течение часа в среднем концентрация его в плазме по окончании инфузии равна примерно 33 мг/л, по прошествии часа – 7,3 мг/л, через четыре часа данный показатель равен 5,7 мг/л.

Если вводить по инструкции «Ванкомицин» из группы антибиотиков гликопептидов многократно, то содержание его будет аналогично однократному применению. Распределительный объём варьирует в пределах от 0,2 до 1,25 л/кг. Если говорить о детях, включая также новорождённых, то данный показатель немного ниже в сравнении со взрослыми: 0,53 – 0,82.

По итогам ультрафильтрации видно, что при содержании «Ванкомицина» в сыворотке в крови в количестве от 10 до 100 мг/л он связывается с плазменными белками на 30-55%. При внутривенном введении активное вещество обнаруживается в разного рода тканях организма (почки, сосудистые стенки, печень, стенки абсцессов, сердце, ткань ушка предсердия, лёгкие), в жидкостях (плевральная, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, перитонеальная), в моче (в ингибирующей повышение чувствительности микроорганизмов концентрации).

Замечено, что «Ванкомицин» из группы антибиотиков гликопептидов медленно проникает в жидкость спинного мозга, но при воспалении его оболочек зафиксировано прямо пропорционально увеличивающаяся скорость прохождения препарата через гематоэнцефалический барьер.

Антибиотик проникает сквозь плацентарный барьер и, соответственно, попадает в грудное молоко.

Средство «Ванкомицин» (фото) из группы антибиотиков гликопептидов почти не метаболизируется. Если функционирование почек нормальное, то в среднем период его полувыведения из плазмы колеблется от 4 до 6 часов. Примерно 75 процентов дозы препарата в первые 24 часа выводятся почками посредством клубочковой фильтрации. А вот выведение с желчью наблюдается в незначительном количестве. То же самое – при гемодиализе либо перитонеальном диализе.

Средний клиренс плазмы приблизительно равен 0,058 л/кг/ч, клиренс почек – 0,048. После перманентного почечного клиренса «Ванкомицин» выводится на 70 – 80 процентов. Если наблюдаются нарушения деятельности почек, данный процесс замедляется. Во время анурии средний показатель периода полувыведения равен 7,5 суток. Из-за клубочковой фильтрации, замедленной по естественным причинам у пожилых пациентов, в целом системный и почечный клиренс препарата «Ванкомицин» может уменьшаться.

Показания

В качестве показаний к применению «Ванкомицина» из группы антибиотиков гликопептидов выступают инфекционно-воспалительные заболевания, характеризующиеся тяжёлым протеканием и обусловленные чувствительными к активному веществу препарата возбудителями (при непереносимости либо неэффективности лечения иными антибиотиками, к которорым также относятся цефалоспорины или пенициллины):

  • эндокардит (как монотерапия либо часть антибиотикотерапии комбинированного типа);
  • сепсис;
  • абсцесс лёгких;
  • кожные инфекции;
  • пневмония;
  • инфекции мягких тканей;
  • псевдомембранозный колит, спровоцированный Clostridium difficile;
  • менингит.

Основные формы выпуска

«Ванкомицин» имеет следующие формы:

  • порошок, из которого готовится раствор для инфузий (то есть уколов в виде ампул для инъекций) в количестве 500 миллиграммов и 1 грамма;
  • лиофилизат для изготовления раствора в таком же объёме.

Других лекарственных форм, включая также суспензии или таблетки, не существует.

Это подтверждает инструкция по применению к «Ванкомицину» из группы антибиотиков гликопептидов.

Дозировка

Препарат вводится внутривенно посредством капельницы. Для взрослых дозировка равна 500 миллиграммам, применяющаяся каждые шесть часов, либо 1 грамм каждые 12 часов. Чтобы избежать коллаптоидных реакций, инфузия должна продолжаться не меньше 60 минут. Доза для детей равна 40 миллиграммам на килограмм в сутки, каждая вводится на протяжении часа. У пациентов, имеющих нарушения почечной функции выделения, она, соответственно, уменьшается с опорой на показатели КК.

Также, в зависимости от этиологии болезни, «Ванкомицин» разрешено употреблять внутрь. Суточная норма для взрослых варьирует в пределах от 500 миллиграммов до 2 граммов в три-четыре приёма, доза для детей равна 40 миллиграммам на килограмм при таком же количестве приёмов. При внутривенном введении взрослым пациентам максимально допустимы 3 – 4 грамма.

Побочное действие

Побочными эффектами от применения «Ванкомицина» из группы антибиотиков гликопептидов являются:

  • остановка сердца;
  • снижение показателей АД;
  • приливы;
  • шок (данные симптомы преимущественно обусловлены быстрой инфузией медикамента);
  • эозинофилия;
  • нейтропения;
  • тошнота;
  • агранулоцитоз;
  • тромбоцитопения;
  • деформации функциональных тестов почек;
  • интерстициальный нефрит;
  • нарушения деятельности почек;
  • звон в ушах;
  • вертиго;
  • эксфолиативный дерматит;
  • зудящий дерматоз;
  • ототоксические эффекты;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • пузырчатый доброкачественный дерматоз;
  • васкулит;
  • крапивница;
  • сыпь;
  • эпидермальный некролиз токсического характера;
  • реакции анафилактоидного типа;
  • лекарственная лихорадка;
  • озноб;
  • некроз тканей в тех местах, куда была введена инъекция, и боль на этих участках;
  • тромбофлебиты;
  • эритема;
  • появление синдрома красной шеи, который обусловлен высвобождением гистамина;
  • кожная сыпь;
  • покраснение шеи, лица, рук и верхней части туловища;
  • повышенное сердцебиение;
  • рвота;
  • тошнота;
  • повышение температуры;
  • озноб;
  • обморок.

Противопоказания

Среди противопоказаний к использованию «Ванкомицина» выделяются:

  • явные нарушения почечного функционирования;
  • неврит слухового нерва;
  • первый триместр беременности;
  • лактационный период;
  • повышенная чувствительность пациента к ванкомицину – активному веществу препарата.

Каково применение «Ванкомицина» из группы антибиотиков гликопептидов беременными женщинами и кормящими матерями?

В связи с тем, что могут развиться ото- и нефротоксичность, запрещено применениесредства в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместре «Ванцомицин» может применяться только при наличии жизненно важных показаний. Если возникнет необходимость, то следует завершить кормление ребенка грудью.

Лечение детей и пожилых людей

Если использовать препарат для новорожденных, нужно тщательно следить за концентрацией «Ванкомицина» в кровяной плазме. То же самое относится и в отношении пациентов преклонного возраста.

Обратите внимание

«Ванкомицин» необходимо осторожно использовать при нарушениях деятельности почек лёгкой и умеренной степени, дефектах слуха (в том числе в анамнезе). В терапевтический период пациентам, имеющих заболевания почек и/или дефекты восьмой пары черепно-мозговых нервов, требуется контроль почечного функционирования и слуха. Внутримышечное введение препарата запрещается в связи с высоким риском возникновения тканевого некроза.

Лекарственное взаимодействие

Использование «Ванкомицина» наряду с некоторыми препаратами способно стать причиной появления ряда отрицательных реакций:

  • при сочетании с цисплатином, полимиксинами, амфотерцином и диуретиками подвергаются риску почки и органы слуха;
  • при одновременном применении с фенобарбиталом, группой кортикостероидов и гепарином;
  • при приёме с анестетиками у детей обнаружена кожная эритема с расширением капилляров в области лица; у взрослых возможно появление дефектов ритма сердца и блокада;
  • колестирамин снижает эффективность.
  • необходимо избегать соединения препарата с антибиотиками, относящимися к бета-лактамному типу.

При терапии недоношенных малышей нужно осуществлять контроль концентрации средства в кровяной сыворотке. В лечебный период врач назначает диагностику почек и обследования органов слуха.

Отзывы о «Ванкомицине» из группы антибиотиков гликопептидов

В отзывах пациентов говорится о том, что данный препарат – это антибиотик сильного воздействия, вследствие чего использовать его можно только под строгим врачебным контролем. Кроме того, многие отмечают развитие серьёзных побочных явлений, например, затруднение дыхания, понижение давления, боль в ушах и покраснение кожи.

Аналоги «Ванкомицина» из группы антибиотиков гликопептидов должен подбирать врач.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу можно выделить следующие:

  • «Ванколед»;
  • «Ванкомабол»;
  • «Ванкомицин Дж»;
  • «Ванкомицин Тева»;
  • «Ванкомицина гидрохлорид»;
  • «Ванкорус»;
  • «Ванкоцин»;
  • «Ванмиксан»;
  • «Веро Ванкомицин»;
  • «Эдицин».

Мы предоставили информацию о препарате «Ванкомицин» из группы антибиотиков гликопептидов. Но помните, что назначение любого медикамента должен делать специалист! Будьте здоровы!

Ванкомицин — официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Ванкомицин.

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Один флакон содержит
Активное вещество: ванкомицин (в виде ванкомицина гидрохлорида) — 0,5 г и 1,0 г. Описание: белый или белый с кремоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [J01XA01].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки -бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp
. Оптимум действия — при pH 8, при снижении рН до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с др. антибиотиками.
Фаумакокинетика
Максимальная концентрация (Сmax) после внутривенной инфузии 500 мг — 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после внутривенной инфузии 1 г — 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через; 1-2 ч.
Связь с белками плазмы — 55 %.
Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях).
Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.
Практически не метаболизируется.
Период полувыведения (Т½) при нормальной функции почек: взрослые -около 6 ч (4-11 ч), новорожденные — 6-10 ч, грудные дети -4 ч, дети более старшего возраста — 2-3 ч; Т½ при хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) у взрослых — 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция, 75-90 % препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Показания к применению
Сепсис; эндокардит; менингит; инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого); инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); псевдомембранозный колит (не связанный с применением антибиотиков), вызванный Clostridium difficile, энтероколит; инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, неврит слухового нерва.
С осторожностью: нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, беременность (II-III триместры).

Способ применения и дозы
Только внутривенно, рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл со скоростью введения не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин.
Взрослым — по 0,5 г или 7,5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч.
Новорожденным детям в течение первой недели жизни — начальная доза 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч; начиная со 2-й недели жизни применяют ту же дозу каждые 8 ч. Для детей старше 1 месяца — по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг каждые 12 ч.
У больных с нарушенной выделительной функцией почек начальная доза -15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом значений клиренса креатинина (при анурии интервал между введениями — до 10 дней): при клиренсе креатинина более 80 мл/мин — обычная доза, при клиренсе креатинина 50-80 мл/мин — 1 г каждые 1-3 дня, 10-50 мл/мин — 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин — 1 г каждые 7-14 дней (клиренс креатинина можно вычислить по формуле: для мужчин: масса тела (кг) × (140 — возраст (лет)/72 × концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл); для женщин — полученный результат умножается на 0,85).
Приготовление раствора:
Порошок растворяют в воде для инъекций: 500 мг — в 10 мл, 1 г — в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор подлежит дальнейшему разведению 0,9 % раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до концентрации не более 5 мг/мл (для 500 мг — 100 мл и для 1 г — 200 мл). Приготовленный раствор используют немедленно.
Приготовление раствора для приема внутрь:
Ванкомицин может применяться перорально для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, и стафилококкового энтероколита.
Соответствующую дозу готовят в 30 мл воды: взрослым — по 0,5-2 г 3-4 раза, детям — 0,04 г/кг 3 — 4 раза. Продолжительность лечения — 7 — 10 дней.

Побочное действие
Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром «красного человека», связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 недель в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко интерстициальный нефрит.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов чувств: ототоксичность — снижение слуха, вертиго, звон в ушах.
Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропенйя, преходящая тромбоцитопения, редко — агранулоцитоз.
Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.
Местные реакции: флебит, боль и некроз тканей в месте введения.

Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении ванкомицина с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых — нарушение внутрисердечной проводимости.
Одновременное назначение с нефро- и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или др. салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, «петлевые» диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требует тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.
Колестирамин снижает эффективность.
Антигистаминные лекарственные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).
Общие анестетики и векурония бромид — риск снижения артериального давления или развития нервно-мышечной блокады. Инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.
Раствор ванкомицина имеет низкий уровень рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Особые указания
Применение во II-III триместре беременности возможно только по «жизненным» показаниям. При назначении недоношенным и новорожденным желателен контроль за концентрацией препарата в сыворотке крови.
При одновременном приеме с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией.
В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).
Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет). Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные — 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.
Вероятность развития местных реакций может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (2,5 — 5 г/л) и чередования мест введения препарата.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инфузий 0,5 г и 1,0 г.
По 0,5 или 1,0 г порошка во флаконах. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Производитель
«Лайка Лэбс. Лимитед»
Участок № 4801/В и 4802/А,
Промышленная зона GIDC, Анклешвар — 393002, Индия
Упаковано * :
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6
Претензии потребителей направлять в адрес
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА»/владельца регистрационного удостоверения
* При упаковке препарата на ЗАО «Скопинский фармацевшческий завод», с. Успенское указывают наименование, адрес, телефон и факс этого предприятия и дополнительно указывают адрес, телефон, факс и адрес электронной почты ЗАО. «МАКИЗ-ФАРМА».

Сепсис, вызванный грамположительными бактериями: современное значение гликопептидных антибиотиков

Кафедра инфекционных болезней Российской медицинской академии последипломного образования, Москва

Сепсис – инфекционное заболевание с высокой летальностью (тяжелый сепсис и септический шок), которое характеризуется широким спектром клинических проявлений, генерализованной воспалительной реакцией и гематогенной диссеминацией возбудителей. Примерно у половины больных сепсисом на фоне характерных клинических проявлений удается выделить возбудителя из крови. В одном из недавних проспективных исследований было показано, что возбудитель из крови был выделен только у 17% больных сепсисом, у 25% – тяжелым сепсисом и у 69% – септическим шоком [1].
Грамотрицательные микроорганизмы ( E.coli, K.pneumoniae и Enterobacter cloacae ) ранее традиционно считались наиболее частыми возбудителями сепсиса. Однако за последние 20 лет этиологическая структура сепсиса существенно изменилась: грамположительные возбудители стали играть важную, если не главную роль [2]. Уже в начале 90-х годов было отмечено, что более 50% всех бактериемий связано с грамположительной флорой [3]. Коагулазонегативные стафилококки, золотистый стафилококк и Enterococcus faecalis стали наиболее частыми возбудителями грамположительного сепсиса. Считается, что изменение этиологии сепсиса связано с селекцией резистентных грамположительных возбудителей в результате широкого применения эмпирической антибактериальной терапии, эффективной преимущественно в отношении грамотрицательной флоры, увеличением применения сосудистых катетеров и имплантируемых протезов, повышением вирулентности грамположительной флоры [4–6]. Несмотря на то, что сепсис в структуре нозокомиальных инфекций в отделениях реанимации и интенсивной терапии (ОРИТ) занимает 4-е место по частоте (12%) после пневмонии, инфекций нижних дыхательных и мочевыводящих путей, он является важнейшим фактором риска смерти от инфекции у реанимационных больных [7]. В одном из исследований [8] грамположительная флора в 56% случаев была причиной нозокомиальных бактериемий: в 28% случаев – коагулазонегативные стафилококки, в 16% – S.aureus, в 12% – энтерококки. Считается , что тяжелое состояние и низкая устойчивость к инфекции пациентов ОРИТ, большое количество контактирующего с пациентами персонала, повторные инвазивные процедуры и частое применение антибиотиков являются факторами, создающими условия для селекции резистентных, в том числе грамположительных, возбудителей. Вот почему в последнее десятилетие отмечается рост применения гликопептидных антибиотиков для лечения инфекций, вызванных резистентной грамположительной флорой [9–10]. Одновременно с этим происходило внедрение новых групп антимикробных препаратов, активных в отношении грамположительной флоры [11,12].
При выборе антимикробных препаратов для лечения больных сепсисом, вызванным грамположительной микрофлорой, необходимо обсудить по крайней мере две проблемы.
Первая проблема – это лечение больных первичным стафилококковым сепсисом. Как правило, причиной этого сепсиса является золотистый стафилококк, не обладающий резистентностью к метициллину или оксациллину. В этих случаях антибактериальная терапия проводится обычными антистафилококковыми препаратами (оксациллин, цефазолин).
Существенно более сложная проблема возникает при выборе антибактериальной терапии у пациентов с тяжелыми внебольничными инфекциями, у которых комплексом современных методов лечения первичный очаг не может быть быстро санирован в силу локализации патологического процесса, тяжести состояния пациента или наличия предрасполагающих условий неблагоприятного течения инфекции. Именно у таких пациентов имеется высокий риск развития грамположительной нозокомиальной инфекции или сепсиса на определенном этапе лечения. Клиническая диагностика сепсиса у таких больных крайне затруднительна. Однако ухудшение состояния больного, стагнация старых и появление новых очагов инфекции или выделение микроорганизмов из крови при плановом микробиологическом исследовании приводит к необходимости переосмыслить сложившуюся ситуацию. Отсутствие надежных клинических признаков суперинфекции и уверенность врача в эффективности выбранной комбинации антимикробных препаратов (часто направленной в отношении первичной флоры) может приводить к неадекватной интерпретации динамики клинических симптомов и поздней диагностике нозокомиальной инфекции и сепсиса.
Диагноз сепсиса у пациента с внебольничной или нозокомиальной инфекцией предполагает пересмотр программы антибактериальной терапии, так как появление или присоединение нозокомиальной флоры на фоне комбинированной антибактериальной терапии свидетельствует об ее неэффективности. Кроме того, нужно учитывать, что современные антибиотики широкого спектра и их комбинации (карбапенемы, цефалоспорины, аминогликозиды, фторхинолоны) имеют высокую активность в отношение госпитальной грамотрицательной флоры (в том числе резистентной), однако могут быть недостаточно активны в отношении резистентной грамположительной флоры. По данным Национальной системы контроля нозокомиальной инфекции США (NNIS), об этиологии возбудителей нозокомиальных «инфекций кровотока» – генерализованных инфекций, подтвержденных выделением возбудителей из крови, – подтверждается возрастание роли грамположительной флоры. В этиологической структуре данного вида инфекции грамположительные микроорганизмы в 1981–1983 гг. составляли 42%, в 1990–1992 гг. – 54%, а в 1999 г. – 64,4%. Причем в последнем исследовании вклад S.aureus составил 12,6%, коагулазонегативных стафилококков – 37,3%, энтерококков – 13,5% [13, 14].
Какие же факторы необходимо учитывать при выборе антибактериальной терапии у пациентов с резистентной грамположительной флорой?

Сравнительные фармакокинетические параметры тейкопланина и ванкомицина после однократного введения [36]

Показатель

Тейкопланин (6 мг/кг)

Ванкомицин (500 мг)

Путь введения

Внутривенно или внутримышечно

Внутривенно

Скорость введения

Болюс 5 мин

Инфузия 90 мин

Максимальная концентрация (мг/л)

43,2 (внутривенно) и 12,3 (внутримышечно)

Объем распределения (л/кг)

Клиренс общий (л/ч)

Период полувыведения (ч)

168 (внутривенно) и 182 (внутримышечно)

Связывание с белками (%)

Площадь под фармакокинетической кривой (мг · ч/л)

500-600

Клиренс реальный (мг/ч/кг)

60 (90% за 24 ч)

Спектр резистентной грамположительной флоры
Золотистый стафилококк остается основной причиной тяжелых внебольничных инфекций в мире: он является причиной примерно 20% внебольничных и нозокомиальных бактериемий [14–18]. Появление высокого уровня резистентности к пенициллину и полусинтетическим пенициллинам (метициллин, оксациллин), макролидам, тетрациклину и аминогликозидам привело к возникновению серьезных глобальных проблем лечения этой инфекции [14, 19, 20]. С 1980 г. из-за распространения метициллинрезистентных штаммов S.aureus (MRSA) для эмпирической терапии стафилококковых инфекций (особенно нозокомиального сепсиса) стал применяться ванкомицин [21–24]. Кроме того, ванкомицин потребовался для лечения инфекций, вызванных Clostr > и коагулазонегативными стафилококками, что привело к существенному увеличению его потребления в 90-х годах в США [21, 22]. В результате широкого использования препарата стали появляться штаммы S.aureus и других стафилококков со сниженной чувствительностью к ванкомицину и другим гликопептидам. В 1997г. в Японии был описан штамм S.aureus со сниженной чувствительностью к ванкомицину и тейкопланину [25], вскоре были опубликованы два таких же случая в США [26].
Гемолитический стафилококк был первым из стафилококков, у которого выявлена резистентность низкого уровня к гликопептидам. В настоящее время этот вид резистентности описан у эпидермального и золотистого стафилококков. В таких случаях резистентность к тейкопланину обычно в 2–4 раза выше, чем к ванкомицину [27]. Сравнительно недавно описан S.aureus, имеющий промежуточную резистентность к гликопептидам – GISA (МПК 8 мг/л). Этот возбудитель был выделен от пациента на фоне неэффективного применения гликопептидов [28].
Гликопептиды (ванкомицин и тейкопланин) подавляют рост грамположительных бактерий, связываясь с D-аланил-D-аланин окончаниями растущего пептидогликана и его предшественников. Для достижения этих целей, расположенных вблизи клеточной мембраны, антибиотик должен пенетрировать около 20 слоев пептидогликана. Штаммы GISA в 3–8 раз увеличивают продукцию пенициллинсвязывающих белков 2-го типа, что может привести к снижению чувствительности в большей степени к ванкомицину, чем к тейкопланину. В этом случае резистентность, по-видимому, связана с утолщением бактериальной стенки и повышенным захватом гликопептидов, что снижает пассаж антибиотиков к цитоплазматической мембране и областям связывания [28].
С момента выявления в 1986 г. энтерококков, резистентных к гликопептидам, они стали важным возбудителем нозокомиальных инфекций в США и распространяются по всему миру. По данным NNIS, количество случаев инфекций, вызванных энтерококками, увеличилось с 0,4% в 1989 г. до 23,2% в 1997 г. в ОРИТ и с 0,3% до 15,4% – в остальных отделениях. Первоначально вспышки инфекций вызывались одним клоном бактерий и могли регулироваться традиционными мерами инфекционного контроля. Позднее в больницах появилось множество клонов и проблема стала приобретать эпидемический характер, а ее контроль стал менее эффективным [29]. Ситуация с резистентностью энтерококков в Европе отличается от США – распространенность микробов, резистентных к гликопептидам, очень низкая. Однако необходимо помнить, что контроль нозокомиальных инфекций в Европе налажен хуже и в литературе имеются данные о появлении резистентных штаммов в больницах. В 1995 г. 70 лабораторий из 9 европейских стран провели исследования, которые показали, что среди 1237 штаммов E.faecalis , резистентных к тейкопланину, штаммов было 0,7%, а резистентных к ванкомицину – 1,1%, а среди E.faecium – 9,3 и 11,5% соответственно [30] .
Появление грамположительных микробов – возбудителей тяжелых инфекций, лечение которых гликопептидами оказалось недостаточно эффективным, привело к возникновению проблем в плане как лечения пациентов, так и методов микробиологической диагностики и оценки резистентности подобных штаммов. Окончательное решение пока не найдено из-за того, что до настоящего времени не стандартизованы методы лабораторной диагностики, штаммы редко встречаются и клиническая актуальность остается недостаточно определенной [31–33]. Поэтому гликопептиды до настоящего времени остаются одной из важнейших групп препаратов, позволяющих эффективно лечить пациентов с тяжелыми инфекциями, вызванными резистентной грамположительной флорой.

Роль гликопептидов в лечении пациентов с инфекциями, вызванными резистентной грамположительной флорой
Гликопептиды (ванкомицин и тейкопланин) имеют одинаковый механизм действия, нарушающий вторую стадию синтеза клеточной стенки грамположительных бактерий – полимеризацию пептидогликана. Гибель клетки происходит в результате активации гидролитических ферментов клеточной стенки в ответ на ингибирование синтеза пептидогликана. Однако клетка может и не погибнуть, так как гликопептиды сами могут препятствовать гидролитическому действию ферментов, осуществляющих аутолиз микробной клетки.
Оба гликопептида не активны в отношении грамотрицательных бактерий, так как липидный слой внешней мембраны не позволяет большим молекулам антибиотика достигать слоя пептидогликана.
Ванкомицин и тейкопланин обладают слабой бактерицидной активностью в отношении чувствительных бактерий ( Enterococcus spp., Streptococcus spp., Staphylococcus spp. и др.). Тейкопланин в некоторых случаях бывает несколько активнее ванкомицина (в 2–4 раза) в отношении чувствительных и резистентных к метициллину S.aureus. В США и Японии описаны штаммы S.aureus со сниженной чувствительностью к гликопептидам: так называемые S.aureus со сниженной чувствительностью к гликопептидам (GISA) и S.aureus со сниженной чувствительностью к ванкомицину (VISA). Однако клиническая значимость таких штаммов в Европе пока незначительна. Тейкопланин, в общем, несколько более активен in vitro, по сравнению с ванкомицином, в отношении стрептококков, включая пневмококки и энтерококки. Однако некоторые энтерококки ( E.gallinarium, E.casseflavus, E.flaversens ) имеют более высокую чувствительность к ванкомицину по сравнению с тейкопланином. Оба гликопептида активны в отношении дифтероидов и Listeria monocytogenes . В отношении грамположительных анаэробов (пептострептококки, клостридии и пропионобактерии) тейкопланин был также несколько более активен.

Фармакокинетические характеристики тейкопланина и ванкомицина
Оба препарата характеризуются бактериостатическим действием, прямо зависящим от времени превышения их сывороточными концентрациями значений МПК. Однако они имеют различные физико-химические характеристики, что определяет особенности фармакокинетики. Тейкопланин в 50–100 раз более липофилен, что повышает его проницаемость (в клетки и ткани) и удлиняет период полувыведения. Это связано с быстрым распределением в тканях и медленном выделением обратно в кровоток. Тейкопланин не преодолевает мембрану эритроцитов, но быстро пенетрирует в ликвор, легкие, кости и мягкие ткани. В отличие от ванкомицина тейкопланин хорошо растворяется в солях натрия при физиологических значениях pH и поэтому обладает хорошей адсорбцией при внутримышечном введении. Тейкопланин можно вводить внутривенно в виде 5-минутной болюсной инфузии, в то время как ванкомицин вводится внутривенно медленно в течение 90 мин. Из-за медленного введения ванкомицина период максимальной плазматической концентрации может быть различным, но обычно соответствует периоду инфузии. Фармакокинетические параметры ванкомицина и тейкопланина представлены в таблице. Ни ванкомицин, ни тейкопланин не абсорбируются из кишечника [34, 35].

Особенности применения гликопептидов у больных сепсисом
С ростом количества инфекций, вызванных грамположительной флорой с множественной резистентностью к антибиотикам, ванкомицин и тейкопланин стали назначать чаще. Эффективная концентрация в сыворотке обоих гликопептидов у тяжелых больных одинаковая, она составляет 10–20 мг/л с пиковой концентрацией 20–50 мг/л [37]. Клиническая эффективность применения тейкопланина при сепсисе в среднем составляет 82% (от 65 до 100%) [38]. Сравнительные исследования ванкомицина и тейкопланина у пациентов с тяжелыми инфекциями, вызванными резистентными и чувствительными к метициллину золотистыми стафилококками, не выявили различий в бактериологической и клинической эффективности препаратов вне зависимости от чувствительности микроорганизмов к метициллину [39].
При применении этих препаратов у больных инфекционным эндокардитом, вызванным S.aureus, резистентным к бета-лактамным антибиотикам, эффективность также оказалась одинаковой – около 80% [13]. Высокая молекулярная масса и большой размер молекулы не позволяют препаратам эффективно пенетрировать в вегетации. Кроме того, у гликопептидов медленнее развивается бактерицидный эффект по сравнению с пенициллинами или аминогликозидами – этим объясняют случаи недостаточно эффективного применения препаратов в виде монотерапии. Имеются сведения о том, что повышение суточной дозы тейкопланина при лечении эндокардита до 12 мг/кг, приводящее к повышению концентрации препарата в сыворотке более 20 мг/л, способствовало выравниванию клинической эффективности монотерапии и комбинированной терапии. В ретроспективном исследовании 104 случаев эндокардита было показано, что при применении комбинации обычной дозы тейкопланина с аминогликозидами или рифампицином происходило укорочение продолжительности лихорадочного периода в среднем на 2 сут у 79% пациентов, эффективность лечения составила 75%, причем у 48% больных не потребовалось хирургического лечения [40].
Тяжесть состояния пациентов с тяжелым сепсисом определяется степенью полиорганной дисфункции или недостаточности, возрастом и многими другими факторами. Поэтому безопасность применения антибиотиков является важным фактором, влияющим на их выбор.

Нефротоксичность
Нефротоксичность ванкомицина была подробно описана в начале его клинического применения. В более поздних публикациях она наблюдалась реже и обычно при комбинированном применении с аминогликозидами [41, 42]. В одном из крупных исследований было показано, что при применении только ванкомицина нефротоксичность возникала у 5% пациентов, при применении только гентамицина – у 11% и при их комбинации – у 22% [42].
У животных нефротоксичность ванкомицина и тейкопланина в равных отношениях доза/масса тела оказалась одинаковой. Однако у людей тейкопланин назначается в существенно меньшей дозе (15 мг/кг/день), чем ванкомицин (30 мг/кг/день), что, по-видимому, и позволяет обнаружить достоверные различия в нефротоксичности. У больных фебрильной нейтропенией нефротоксичность ванкомицина оказалась достоверно выше тейкопланина, несмотря на эквивалентное применение аминогликозидов в обеих группах [43]. У пациентов отделений реанимации повышение уровня сывороточного креатинина более часто наблюдалось при применении ванкомицина по сравнению с тейкопланином [44]. При проведении мета-анализа была показана высокая статистическая достоверность различий (р
Учитывая низкую нефротоксичность тейкопланина, определение его сывороточных концентраций целесообразно только для оценки эффективности лечения. Ванкомицин имеет сравнительно более высокую нефротоксичность, поэтому мониторинг пиковой и минимальной концентрации должен применяться с целью выявления нефротоксического эффекта и, возможно, коррекции дозы. Кроме собственных свойств препаратов, существуют и другие факторы, которые могут оказывать влияние на вероятность развития нефротоксического эффекта: длительное применение препарата (более 21 сут), комбинация с аминогликозидами, пожилой возраст, мужской пол, повышенный уровень креатинина, заболевания печени, перитонит, нейтропения, одновременное применение петлевых диуретиков (фуросемида) [46].

Особенности применения гликопептидов у пациентов с различной патологией
У новорожденных, детей и пациентов с ожогами возрастает скорость элиминации тейкопланина, поэтому у большинства взрослых пациентов рекомендуется повышение дозы более 6 мг/кг/сут. При нарушении функции почек продолжительность периода полувыведения тейкопланина и ванкомицина увеличивается, что требует снижения дозы [47]. Однако у пациентов с эндокардитом и жизнеугрожающим течением сепсиса, мониторинг концентрации становится жизненно необходимым как для оценки актуальной концентрации препарата, так и для оценки его нефротоксичности [48].

Ототоксичность
Ни у тейкопланина, ни у ванкомицина при исследовании на животных не было выявлено ототоксического действия. При применении у людей, ототоксичность считается сомнительной и не связана с концентрацией препарата в сыворотке крови [49]. Тем не менее, как и нефротоксичность, ототоксичность может возникать при одновременном применении с аминогликозидами [46]. .

Гематологические реакции
Обнаружено, что у части пациентов с нейтропенией ванкомицин может вызывать тромбоцитопению в результате образования ванкомицинзависимых антитромбоцитарных антител, а при применении тейкопланина может возникать обратимая нейтропения [46]. В одном сравнительном исследовании была показана достоверная разница в частоте развития тромбоцитопении при применении тейкопланина (3,4%) и ванкомицина (0,5%). Однако этот феномен объясняют особенностями выбранной дозы: исследование тейкопланина проводили у пациентов с эндокардитом, которым применяли очень высокую дозу – 30 мг/кг/сут и уровень сывороточной концентрации превышал 60 мг/л [39]. Дозировка препарата для лечения эндокардита существенно превышала обычно рекомендуемые дозы (6 мг/кг/сут), при которых отсутствовали различия между ванкомицином и тейкопланином в отношении вероятности развития тромбоцитопении.

Сыпь
Распространенная эритематозная сыпь и другие формы дерматита выявлены у 2–8% пациентов при применении ванкомицина [46]. Реакции с повышенной чувствительностью к препарату являются важнейшей причиной отмены тейкопланина: в США у 7% пациентов это связано с появлением сыпи и у 6% – лихорадки [46]. При сравнительных исследованиях частота реакций гиперчувствительности при применении обоих препаратов оказалась одинаковой. Продолжительное применение тейкопланина в высокой дозе более часто может приводить к таким реакциям. Иногда аллергическая реакция на тейкопланин может возникать у тех пациентов, у которых уже была отмечена побочная реакция на ванкомицин, однако это не является закономерностью [50]. У многих пациентов с повышенной чувствительностью к ванкомицину, применение тейкопланина не сопровождается появлением каких-либо побочных эффектов [51]. Несмотря на то, что в нескольких исследованиях было описано появление признаков перекрестных реакций повышенной чувствительности между ванкомицином и тейкопланином, считается, что эта область недостаточно исследована и нет оснований для утверждения о наличии каких-либо закономерностей [52, 53].

Синдром красного человека (red-man syndrome)
Синдром красного человека или красной шеи представляет собой гиперемию и отечность верхней части грудной клетки и шеи и обычно связан с быстрым введением ванкомицина. Чаще этот синдром возникает при введении первой дозы препарата. Кроме гиперемии, при возникновении этого синдрома могут наблюдаться боли в грудной клетке, ангионевротический отек и артериальная гипотензия. Этот синдром чаще возникал во время испытаний препарата на добровольцах, чем у пациентов. Считается, что возникновение синдрома скорее связано с самим препаратом, чем с наличием в готовом препарате примесей, так как его возникновение описано даже при применении очень чистых препаратов и даже при приеме внутрь [54, 55].
Имеются доказательства того, что синдром связан с высвобождением гистамина и его развитие можно предупреждать профилактическим назначением антигистаминных препаратов до начала инфузии ванкомицина [56]. Назначение антигистаминных препаратов уже после появления клинических признаков синдрома также оказывает благоприятное действие. В одном из исследований выявлена зависимость уровня гистамина и тяжести синдрома красного человека, однако этот феномен не был подтвержден в других исследованиях [57].
При применении тейкопланина у добровольцев синдром красного человека не наблюдался и чрезвычайно редко обнаруживается у пациентов (3 случая на 6696 пациентов) при клинических исследованиях [58].

Применение гликопептидов при тяжелых инфекциях и педиатрии
Бактериемия
Нозокомиальная бактериемия обычно возникает в результате инфицирования катетеров, хирургических инфекций, инфекций дыхательных путей, причем этиология инфекции связана с характером предшествующей антибактериальной терапии и состоянием резистентности макроорганизма. В ОРИТ отмечается рост частоты возникновения инфекций, вызванных грамположительной флорой.
Ванкомицинрезистентные энтерококки (VRE) наиболее часто становятся причиной бактериемии у пациентов, которым назначались бета-лактамные антибиотики или хинолоны [37]. Летальность пациентов с бактериемией, вызванной VRE, возросла до 67% ( 30% – без бактериемии) [38]. Выбор этиотропной терапии в таких случаях очень ограничен: ампициллин может быть использован только при выявлении чувствительности к нему энтерококков. Тейкопланин эффективен в отношении энтерококков с фенотипом резистентности vanB и vanC. Другие препараты, такие как квинопристин/дальфопристин (синерцид) и линезолид только в последнее время становятся доступными для широкой клинической практики.

Аллергия на ванкомицин у подростков

Хотя не существует определенного способа предотвратить астму, вы можете принять меры для снижения воспаления дыхательных путей и вероятность приступов астмы.
Предотвращения приступов астмы

Основным вниманием профилактики является сокращение количества, длительности и тяжести приступов астмы. Избегая пусковых причин (триггеров), вы сможете предотвратить или уменьшить выраженность симптомов. Более подробную информацию об определении ваших триггеров

Астма: Определение ваших триггеров.

Если вы заметили, занятия спортом или увеличение физической нагрузки сопровождаются частыми приступами астмы, используйте ингалятор 10 минут, прежде чем начать физическую деятельность таким образом можно избежать астматического приступа.

Ниже приводится информация о конкретных триггерах. Если вы знаете, что любой из данных пусковых механизмов (триггеров) ухудшает ваше самочувствие, вы должны избежать или ограничить себя от них
Раздражители в воздухе.

Общепринятые раздражители которые находиться в воздухе, такие как табачный дым и загрязнение воздуха, могут спровоцировать приступ астмы у некоторых людей.

Исключение табачного дыма является важной, поскольку он является одним из основных причин астмы у детей и взрослых. Если у вас астма, постарайтесь не находиться среди тех, кто курит и просите людей не курить в вашем доме.

* Беременные женщины, которые курят во время беременности увеличивают риск развития хрипов в своих новорожденных детей.

* Воздействие табачного дыма на маленьких детей от пассивного курения табачных изделий увеличивает вероятность того, они может развиться астма и увеличивается тяжесть симптомов, если они уже имеют данное хроническое заболевание заболевания.

Некоторые продукты бытовой химии могут являться причиной развития астмы или сделать их ее течение хуже. Если чистящее средство по вашему мнению участвует в запуске астматических приступов, откажитесь от его воздействия и преобретите тот продукт который не будет вызывать у вас симптомов астмы

Рассмотрим отказ от выхода на улицу, когда уровни загрязнения атмосферного воздуха являются высокими. Другие раздражители в воздухе (например, паров газа, нефти или керосина или дыма от дровяных печей) может иногда раздражают бронхи, которые проводят воздух в легкие. Избегая, данные причины можно в значительной мере уменьшить симптомы астмы.

Если у вас аллергия к определенным веществам (аллергенам), вы можете уменьшить симптомы астмы путем ограничения воздействия этих веществ.

Для того, что бы снизить риск контакта с аллергенами необходимо:

* Контроль наличия тараканы, особенно если вы живете в городских областях и в южной части Соединенных Штатов.
* Клещами Контроль пыли. Клещи домашней пыли, были связаны с развитием астмы в children.1
* Контроль перхоть животных и ПЭТ-аллергенов. Если вы знаете ваш питомец триггера, то должен подумать о предоставлении его прочь. Если это слишком трудно, принимая такие меры, как поддержание вашего питомца из вашей спальни и пыль и пылесосить, зачастую могут помочь вашей астмы.
* Контроль крытый плесенью, особенно если вы живете в районе с высокой влажностью.

Оно может быть также необходимо, чтобы избежать воздействия на другие типы триггеров, что симптомы, причины астмы.

* Получить прививку от гриппа (вакцины против гриппа) ежегодно. Ли члены вашей семьи получить ее тоже.
* Получить пневмококковой вакцины полисахарида (PPSV) (Что это документ PDF?). Это поможет защитить вас от пневмонии и других инфекций.
* Управление вашим воздействием пыльцы в воздухе, если у вас аллергия на них. Проверьте ваш местный прогноз погоды или газету для пыльца считается в вашей области.
* Избегайте упражнений на свежем воздухе в холодную погоду. Воздух может раздражать дыхательные пути. Если вы на улице в холодную погоду, носить шарф вокруг лица и дышите через нос.
* Избегайте продуктов, которые могут вызвать астматические симптомы. Некоторые люди имеют симптомов после употребления обработанных картофель, креветки, орехи и сушеные фрукты, или после употребления пива или вина. Эти продукты и жидкости содержат сульфиты, которые могут вызвать астматические симптомы.
* Избегайте принимать аспирин, ибупрофен или другие аналогичные лекарственные средства, если они увеличивают симптомов астмы. Подумайте об использовании ацетаминофен (Tylenol) вместо нее. (Не давайте аспирин, кто моложе 20 из-за риска синдрома Рейе’s.)

Ванкомицин

Состав

Порошок или лиофилизат содержат 0,5 или 1 г активного вещества ванкомицин.

Форма выпуска Ванкомицина

Порошок или лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Ванкомицин в таблетках не выпускается.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы гликопептидов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основной компонент продуцируется Amycolatopsis orientalis. Ванкомицин оказывает бактерицидное вoздействие (исключение составляют энтерококки — на них медикамент действует бактериостатически). Механизм антибактериального действия направлен на блокирование цепочки синтеза в бактериальной клеточной стенке, торможение синтеза рибонуклеазы, изменение проницаемости бактериальных клеточных мембран. Лекарственный препарат воздействует на стафилококки, коринобактерии, стрептококки, клостридии, энтерококки, актиномицеты.

Оптимальная эффективность наблюдается при рH равном 8; снижение эффективности медикамента отмечается при снижении рН до 6. Антибиотик Ванкомицин оказывает активное воздействие на микроорганизмы, которые находятся в стадии размножения.

К действию медикамента устойчивы практически все грамотрицательные микроорганизмы, простейшие, вирусы, грибы, микобактерии. Перекрестная резистентность между ванкомицином и другими антибактериальными медикаментами не зарегистрирована.

Показания к применению

Инструкция по применению Ванкомицина рекомендует назначать медикамент при менингите, эндокардите, инфекционных поражениях кожи, инфекционных заболеваниях костной ткани, энтероколите, псевдомембранозном колите (возбудитель — клостридии), при абсцессе легких, пневмонии, инфекционных поражениях суставов.

Противопоказания

Ванкомицин не назначают при неврите слухового нерва, в первом триместре беременности, непереносимости активного вещества, кормлении грудью.

При нарушениях слуха, во втором и третьем триместрах беременности, патологии почечной системы Ванкомицин применяют с осторожностью, после предварительной консультации специалистов.

Побочные действия

При быстром введении формируются постинфузионные реакции: симптом «красного» человека (вызван черзмерным высвобождением гистамина), который проявляется учащенным сердцебиением, ознобом, лихорадкой, спазмом мышечной ткани, гиперемией кожных покровов в верхней половине тела; анафилактические реакции в виде кожного зуда, сыпи, диспноэ, бронхоспазма и падения уровня кровяного давления.

Пищеварительный тракт: псевдомембранозный колит, тошнота.

Мочевыделительный тракт: повышение уровня азота мочевины и креатинина, нефротоксичность (проявляется при длительной терапии, в комбинации с аминогликозидами); редко регистрируется интерстициальный нефрит.

Органы чувств: звон в ушах, снижение слуха, вертиго. Органы кроветворения: редко формируется агранулоцитоз, тромбоцитопения (преходящая форма), обратимая нейтропения.

Из местных реакций чаще всего наблюдается сыпь, боль в месте инъекции, флебит, некроз в области введения препарата.

Возможно развитие аллергических реакций в виде сыпи, эозинофилии, озноба, тошноты, лихорадки, васкулита, экссудативной злокачественной эритемы, синдрома Лайелла.

Инструкция по применению Ванкомицина (Способ и дозировка)

Внутримышечное введение препарата Ванкомицин сопровождается выраженным болевым синдромом, поэтому медикамент вводят исключительно внутривенно со скоростью не более 10 мг в минуту, длительность инфузий составляет не более часа.

Взрослым каждые 6 часов вводят по 0,5 грамм либо 7,5 мг/кг.

Пациентам с патологией почечной системы дозу рассчитывают по схеме 15мг/кг, дальнейшее дозирование осуществляется с учетом уровня КК.

Порошок ванкомицина перед введением разбавляют в растворе для инъекций: 500 мг антибиотика в 10 мл воды. Приготовленный раствор разводят в хлориде натрия 0,9%.

Лечение псевдомембранозного колита: внутрь в виде раствора 0,5-2 грамма 3-4 раза в сутки, курс терапии рассчитан на 7-10 дней.

Передозировка

Прием повышенных доз препарата Ванкомицин сопровождается усилением вышеописанных побочных реакций.

Требуется проведение гемоперфузии, гемофильтрации, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

У детей наблюдаются эритематозные высыпания, отмечается гиперемия кожных покровов, а у взрослых нарушается внутрисердечная проводимость при одновременном применении анестетиков местного действия.

Недопустимо одновременное лечение ототоксичными препаратами и нефротоксичными медикаментами (этакриновая кислота, паромомицин, аминогликозиды, цисплатин, «петлевые» диуретики, кармустин, капреомицин, полимиксин В, буметанид, Бацитрацин, салицилаты, амфотерицин В, аминогликозыди, циклоспорин).

Снижение эффективности препарата Ванкомицин наблюдается при лечении колестирамином.

Проявления ототоксичности (вертиго, шум в ушах) ванкомицина маскируются при лечении фенотиазинами, антигистаминными средствами, тиоксантенами, меклозином.

Нервно-мышечная блокада и падение кровяного давления наблюдается при терапии векуронием бромидом и общими анестетиками (инфузии антибиотика возможны за час до введения указанных медикаментов).

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Во втором и третьем триместрах беременности Ванкомицин назначают исключительно по «жизненным» показаниям.

При лечении новорожденных и недоношенных детей обязателен контроль над уровнем антибиотика в крови.

Ванкомицин рекомендуется вводить перед общей анестезией, так как частота побочных эффектов возрастает при одновременной терапии общими анестетиками.

Обязательно проведение аудиограммы, контроль над работой почечной системы (показатели азота мочевины, креатинина, общий анализ мочи).

Желателен контроль над концентрацией ванкомицина в крови.

Токсичные эффекты проявляются при концентрации антибиотика более 80 мкг/мл.

Аналоги Ванкомицина

Аналогами являются препараты: Ванкадицин, Ванко, Ванкоген, Ванколон, Ванкомек, Ванкум, Ликованум, Танкофето, Эдицин.

Отзывы о Ванкомицине

Сильный антибиотик, принимать с осторожностью и под наблюдением врача.

Часто в отзывах содержится информация о серьезных проявлениях побочных эффектов: падает давление, тяжело дышать, покраснение кожи, сердце стучит, болят уши.

Цена Ванкомицина, где купить

Цена Ванкомицина составляет примерно 200 рублей. Купить в Москве препарат можно примерно по той же цене.

Ванкомицин

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Ванкомицин – антибактериальное лекарственное средство, применяемое для лечения широкого спектра инфекционных заболеваний.

Форма выпуска и состав

Ванкомицин выпускается в виде порошка для приготовления инфузионного раствора, основным действующим веществом которого является гидрохлорид ванкомицина.

Препарат выпускается во флаконах по 0,5 и 1 г.

Показания к применению

По инструкции, Ванкомицин применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях с тяжелым течением (при неэффективности лечения другими антибактериальными средствами или их непереносимости пациентом), а именно при:

  • Пневмонии;
  • Сепсисе;
  • Менингите;
  • Эндокардите (как монотерапия или как часть комбинированной антибиотикотерапии);
  • Псевдомембранозном колите, вызванном Clostridium difficile;
  • Абсцессе легких;
  • Инфекциях кожи и мягких тканей;
  • Инфекциях костей и суставов.

Противопоказания

По инструкции, Ванкомицин противопоказан при:

  • Высокой чувствительности пациента к Ванкомицину;
  • Выраженных нарушениях в работе почек;
  • Неврите слухового нерва;
  • Первом триместре беременности и лактации.

Препарат осторожно применяют:

  • Во втором и третьем триместрах беременности;
  • При умеренных и легких нарушениях в работе почек;
  • Нарушении слуха (в том числе в анамнезе).

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для приготовления раствора для внутривенного капельного введения.

  • Для детей – 40 мг на килограмм веса в день. Одна доза препарата вводится как минимум 60 минут;
  • Для взрослых – по 1 г каждые 12 часов или по 500 мг каждые 6 часов. Длительность инфузии – не менее 60 минут. При этоммаксимальная суточная доза– 3-4 г;
  • Для пациентов, имеющих нарушения в выделительной функции почек – снижается в зависимости от значений КК.

Для приготовления раствора для инфузий порошок растворяется водой для инъекций: 10 мл на 500 мг порошка. Далее полученный раствор разводят 5%-ным раствором декстрозы или 0,9 %-ным раствором хлорида натрия до концентрации 5 мг/мл.

Возможно и пероральное применение Ванкомицина. Соответствующая дозировка препарата растворяется в 30 мл воды и принимается 3-4 раза в день: взрослыми по 0,5-2 г, детьми – по 0,04 г на килограмм веса в течение 7-10 дней.

Побочные действия

При применении Ванкомицина могут развиваться определенные побочные реакции:

  • Система кроветворения: эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • Сердечно-сосудистая система:приливы, снижение артериального давления, шок, остановка сердца;
  • Пищеварительный тракт:тошнота;
  • Органы чувств:звон в ушах, вертиго, ототоксические эффекты;
  • Мочевыделительная система:изменение функциональных почечных тестов, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек;
  • Аллергические реакции:синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, васкулит, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции (во время или после инфузии Ванкомицина с большой скоростью);
  • Дерматологические реакции:доброкачественный пузырчатый дерматоз, эксфолиативный дерматит, сыпь, зудящий дерматоз;
  • Прочие:некроз тканей и боль в местах инъекций, лекарственная лихорадка, озноб, тромбофлебиты, «синдром красной шеи» (при высокой скорости введения), проявляющийся кожной сыпью, эритемой, покраснением шеи, лица, рук, верхней части туловища, учащенным сердцебиением, повышением температуры, тошнотой, рвотой, ознобом, обмороком.

Особые указания

При применении Ванкомицина следует иметь в виду, что:

  • Пациентам с заболеваниями почек во время терапии препаратом необходимо контролировать работу почек;
  • Пациентам с повреждением VIII пары черепно-мозговых нервов во время терапии препаратом необходимо контролировать уровень слуха;
  • Внутримышечное введение препарата недопустимо из-за возможного развития некроза тканей;
  • У пожилых пациентов и у новорожденных следует контролировать уровень Ванкомицина в плазме крови;
  • При введении препарата одновременно с местными анестетиками могут развиваться гистаминоподобные приливы, эритема и анафилактический шок;
  • При введении препарата одновременно с амфотерицином В, аминогликозидами, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами фуросемидом усиливается ото- и нефротоксическое действие Ванкомицина;
  • Передозировка препарата проявляется усилением выраженности побочных эффектов. В таких случаях проводят симптоматическое лечение одновременно с гемофильтрацией и гемоперфузией.

Аналоги

Аналогами Ванкомицина являются препараты: Ванколед, Ванкорус, Ванколцин, Ванкомабол, Ванмиксан, Эдицин, Ванкомицина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Ванкомицин хранят при температуре не более 25° в местах с ограниченным доступом детей не более двух лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ванкомицин

Цены в интернет-аптеках:

Ванкомицин является мощным антибиотиком, который принадлежит к группе трициклических гликопептидов. Действующий компонент препарата – ванкомицина гидрохлорид.

Лекарство выпускается в форме сухого вещества для приготовления раствора для инъекций в емкостях по 0,5 и 1 г. Ванкомицин в таблетках не выпускается.

Фармакологическое действие Ванкомицина

Согласно инструкции, Ванкомицин представляет собой антибиотик группы гликопептидов, который оказывает бактерицидное действие посредством блокировки синтеза клеточных стенок и чувствительных к нему патогенных микроорганизмов. Препарат нарушает синтез РНК, изменяет проницаемость бактерий. Лекарственный препарат проявляет активность по отношению к стрептококкам, коринебактериям, стафилококкам, клостридиям и другим грамположительным микроорганизмам. Грамотрицательные палочки, вирусы, грибы, простейшие и микобактерии устойчивы к действию Ванкомицина.

В таблетках Ванкомицин не применяется по той причине, что после перорального применения всасывание активного вещества осуществляется плохо, хотя по показаниям врача раствор можно применять внутрь при некоторых заболеваниях.

Как правило, инфекционные заболевания системного характера лечатся посредством введения раствора внутривенно.

Препарат широко распределяется в большинстве жидкостей и тканей в организме. Проникновение лекарства через гематоэнцефалический барьер осуществляется плохо, но проницаемость увеличивается при воспалении оболочек мозга.

Выведение препарата происходит вместе с мочой на 80-90 процентов от принятой дозы, остальное количество выводится с желчью.

Показания к применению Ванкомицина

По инструкции, Ванкомицин показан при инфекционно-воспалительных процессах, когда использование пенициллинов, цефалоспоринов и других антибиотиков не дает желаемых результатов или попросту невозможно.

Лекарственное средство показано при инфекционных заболеваниях:

  • Костей и суставов;
  • Нижних дыхательных путей, в том числе и пневмонии;
  • ЦНС, включая менингит;
  • Кожи и мягких тканей.

Также препарат эффективен при сепсисе и эндокардите (воспалительное заболевание внутренней оболочки сердца).

Способы применения Ванкомицина и дозы

В инструкции к Ванкомицину указано, что препарат вводят внутривенно капельным способом, при этом процесс должен осуществляться медленно – со скоростью не более 10 мг в минуту. Длительность введения должна составлять минимум час. Взрослым пациентам чаще всего назначают дозу 500 мг каждые 6 часов или 1 грамм каждые 12 часов.

Максимально допустимое количество препарата в сутки для взрослых не должно быть больше 3-4 грамм.

Для расчета дозировки новорожденным детям умножают 15 мг лекарственного средства на вес ребенка (в кг), затем полученный объем вводят каждые 12 часов. Детям, которым уже исполнился 1 месяц, доза препарата равняется той, которая предназначена для новорожденных, но инъекции делают каждые 8 часов. Для возрастной категории старше 1 месяца инструкция к Ванкомицину отмечает дозировки следующих типов:

  • 10 мг на килограмм веса каждые 6 часов;
  • 20 мг на килограмм веса каждые 12 часов.

Пациентам с нарушениями выделительной функции почек начальная доза лекарства составляет 15 мг на килограмм веса, после чего дозировку можно корректировать, но учитывая скорость очищения крови от креатинина.

При состоянии уремии, которое сопровождается накоплением азотистых шлаков в крови, рекомендуется вводить лекарственное средство не чаще, чем один раз в 10 дней.

По той причине, что Ванкомицин в таблетках не существует, применение внутрь осуществляется в виде раствора. Для лечения взрослых пациентов дозу от 0,5 до 20 г делят на 3-4 приема, для детей – 40 мг на килограмм веса в сутки, соблюдая ту же кратность. Назначенную врачом дозу разводят в 30 мл воды и выпивают. Если пациент не может самостоятельно выпить раствор, его вводят через зонд.

Длительность перорального приема Ванкомицина колеблется от недели до 10 дней.

Побочные действия Ванкомицина

Ванкомицин может спровоцировать такие побочные реакции, как:

  • потеря слуха;
  • почечная недостаточность;
  • головокружение, шум в ушах;
  • одышка, кожный зуд, крапивница, анафилактический шок;
  • снижение концентрации нейтрофилов в крови обратимого характера;
  • снижение в крови числа тромбоцитов (тромбоцитопения);
  • покраснение верхнего плечевого пояса, боль в области груди и спины;
  • понижение артериального давления;
  • дерматит, тошнота и озноб;
  • воспаление стенки вены в месте введения лекарственного препарата;
  • синдром Стивена-Джонсона (после быстрого введения).

При приеме Ванкомицина с лекарствами для наркоза увеличивается частота побочных эффектов, поэтому препарат желательно вводить перед наркозом.

Противопоказания к применению

Лекарственное средство противопоказано при индивидуальной непереносимости его компонентов, а также при аллергических реакциях в анамнезе.

Ванкомицин имеет способность проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко, поэтому при беременности и лактации его могут назначить только по особо важным показаниям.

Особые указания

Ванкомицин назначают только для стационарного лечения. Также следует знать, что препарат необходимо вводить медленно, в противном случае может произойти резкое падение артериального давления и остановка сердца, хотя и в редких случаях.

Из-за того, что внутримышечное введение лекарства вызывает болезненные ощущения, его вводят внутриартериально. Также инъекции Ванкомицина в мышцу могут привести к развитию некроза, поэтому данный способ не применяют.

Препарат плохо абсорбируется после перорального приема, поэтому его могут назначить данным способом только после лечения энтероколита, вызванного стафилококком, и псевдомембранозного колита, спровоцированного Clostridium difficile.

Требуется снижение дозировки или увеличение временного интервала между инъекциями у недоношенных младенцев, грудных детей, пациентов в возрасте от 60 лет. Данные категории больных нуждаются в регулярном контроле плазменных концентраций препарата.

Если Ванкомицин принимают длительно, требуется проведение аудиограммы, а также осуществление контроля за формулой крови и функциями почек (анализ показателей креатинина, мочи и азота мочевины).

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в сухом и темном месте при температурном режиме не выше 8 градусов. Срок годности с момента производства – 2 года.

Ванкомицин

Цены в интернет-аптеках:

Ванкомицин – антибиотик из группы гликопептидов, обладающий бактерицидным и противомикробным действием.

Форма выпуска и состав

Ванкомицин производят в форме порошка и лиофилизата белого цвета для приготовления раствора для инфузий. Средство выпускается по 500 мг в стеклянных флаконах. Одна картонная пачка содержит 1 флакон.

Действующим веществом препарата является ванкомицин в виде гидрохлорида.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ванкомицин применяется при инфекционно-воспалительных болезнях, протекающих в тяжелой форме и вызванных возбудителями, чувствительными к действующему веществу препарата. Средство используется для лечения эндокардита в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии антибиотиками, а также следующих заболеваний:

  • Абсцесс легких;
  • Сепсис;
  • Пневмония;
  • Менингит;
  • Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridiumdifficile;
  • Инфекции кожи и мягких тканей;
  • Инфекции суставов и костей (включая остеомиелит).

Противопоказания

По инструкции, Ванкомицин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам, входящим в состав препарата.

Средство нельзя использовать также в первом триместре беременности, в период лактации и при неврите слухового нерва.

С осторожностью назначается препарат при нарушении слуха (в том числе в анамнезе) и при почечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Ванкомицин следует вводить только внутривенно, поскольку при внутримышечном введении значительно повышается риск развития некроза тканей.

Скорость введения препарата не должна превышать 10 мг в минуту, а продолжительность инфузии должна составлять не менее часа.

Для новорожденных детей начальную дозировку Ванкомицина рассчитывают по схеме: 15 мг на 1 кг веса ребенка, затем переходят на введение по 10 мг на 1 кг веса каждые 12 часов. В возрасте 1 месяц следует применять такую же дозу, но каждые 8 часов. В возрасте от 1 месяца используется дозировка по 10 мг на 1 кг каждые 6 часов или по 20 мг на 1 кг каждые 12 часов.

Взрослым пациентам обычно назначается по 0,5 г каждые 6 часов или по 1 г каждые 12 часов.

Для пациентов с нарушениями выделительной функции почек начальную дозу рассчитывают по схеме: 15 мг на 1 кг веса, после чего дозировку корректируют в соответствии с показателями КК.

При внутривенном введении препарата суточная доза для взрослых не должна превышать 4 г.

Ванкомицин в виде порошка следует растворять в воде для инъекций. 500 мг препарата разбавляют в 10 мл воды, 1 г – соответственно, в 20 мл и добавляют раствор декстрозы 5%: для 500 мг 100 мл, для 1 г – 200 мл.

Для лечения псевдомембранозного колита препарат следует принимать внутрь в форме раствора в 30 мл воды. Детям назначается 0,04 г на 1 кг веса, доза делится на 3 или 4 приема. Взрослым пациентам назначают по 0,5-2 г, также в 3-4 приема.

Побочные действия

Применение Ванкомицина в случаях быстрого введения может вызывать побочные эффекты в виде постинфузионных реакций, в число которых входят следующие явления:

  • Снижение артериального давления;
  • Учащенное сердцебиение;
  • Кожная сыпь и зуд;
  • Одышка;
  • Бронхоспазм;
  • Спазм мышц спины и грудной клетки;
  • Озноб и лихорадка;
  • Гиперемия верхней половины туловища и лица.

Также при нарушениях правил введения применение Ванкомицина может стать причиной развития местных реакций в виде боли или некроза ткани в месте инфузии и флебита.

В некоторых случаях использование препарата приводит к аллергическим реакциям, среди которых:

  • Эксфолиативный дерматит;
  • Васкулит;
  • Злокачественная экссудативная эритема;
  • Эозинофилия;
  • Токсический эпидермальный некролиз.

Ванкомицин может приводить к побочным эффектам со стороны мочевыделительной системы в форме нефротоксичности и почечной недостаточности. Чаще всего данные явления возникают при сочетании препарата с аминогликозидами или при применении его в высоких дозах в течение 3 недель и дольше. В редких случаях средство может стать причиной развития интерстициального нефрита.

Со стороны органов чувств иногда наблюдаются вертиго, снижение слуха и звон в ушах, а органов кроветворения – преходящая тромбоцитопения, обратимая нейтропения и агранулоцитоз.

Пищеварительная система может реагировать на препарат побочными эффектами в форме тошноты и псевдомембранозного колита.

Особые указания

Применение Ванкомицина во втором и третьем триместрах беременности может осуществляться только по назначению врача и в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

При лечении новорожденных детей и пациентов пожилого возраста рекомендуется проводить контроль над концентрацией действующего вещества препарата в сыворотке крови.

В период терапии Ванкомицином желательно регулярное наблюдение за функцией почек (показатели азота мочевины, креатинина и анализ мочи).

При сочетании препарата с общими анестетиками возрастает вероятность проявления побочных реакций, в особенности снижения артериального давления и развития нервно-мышечной блокады. Поэтому рекомендуется проводить инфузию как минимум за час до введения общих анестетиков.

Сочетание с местными анестетиками у взрослых пациентов может привести к нарушению внутрисердечной проводимости, а у детей – к гиперемии кожных покровов лица и эритематозной сыпи.

Нельзя применять Ванкомицин одновременно со следующими ототоксичными и нефротоксичными лекарственными средствами:

  • Аминогликозиды;
  • Бацитрацин;
  • Амфотерицин В и АСК;
  • Буметанид;
  • Кармустин;
  • Циклоспорин;
  • Капреомицин;
  • Полимиксин В;
  • Паромомицин;
  • Цисплатин;
  • Петлевые диуретики;
  • Этакриновая кислота.

Аналоги

Аналогом Ванкомицина является Таргоцид, а синонимами средства выступают следующие препараты:

  • Ванкомабол;
  • Ванкоцин;
  • Эдицин;
  • Ванкорус;
  • Ванкомицин-Тева;
  • Ванкомицин Дж;
  • Веро-Ванкомицин.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Ванкомицин необходимо хранить в темном и сухом месте, недоступном для детей. Температура хранения не должна превышать8 °C.

Срок годности препарата составляет 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Сепсис, вызванный грамположительными бактериями: современное значение гликопептидных антибиотиков

Кафедра инфекционных болезней Российской медицинской академии последипломного образования, Москва

Сепсис – инфекционное заболевание с высокой летальностью (тяжелый сепсис и септический шок), которое характеризуется широким спектром клинических проявлений, генерализованной воспалительной реакцией и гематогенной диссеминацией возбудителей. Примерно у половины больных сепсисом на фоне характерных клинических проявлений удается выделить возбудителя из крови. В одном из недавних проспективных исследований было показано, что возбудитель из крови был выделен только у 17% больных сепсисом, у 25% – тяжелым сепсисом и у 69% – септическим шоком [1].
Грамотрицательные микроорганизмы ( E.coli, K.pneumoniae и Enterobacter cloacae ) ранее традиционно считались наиболее частыми возбудителями сепсиса. Однако за последние 20 лет этиологическая структура сепсиса существенно изменилась: грамположительные возбудители стали играть важную, если не главную роль [2]. Уже в начале 90-х годов было отмечено, что более 50% всех бактериемий связано с грамположительной флорой [3]. Коагулазонегативные стафилококки, золотистый стафилококк и Enterococcus faecalis стали наиболее частыми возбудителями грамположительного сепсиса. Считается, что изменение этиологии сепсиса связано с селекцией резистентных грамположительных возбудителей в результате широкого применения эмпирической антибактериальной терапии, эффективной преимущественно в отношении грамотрицательной флоры, увеличением применения сосудистых катетеров и имплантируемых протезов, повышением вирулентности грамположительной флоры [4–6]. Несмотря на то, что сепсис в структуре нозокомиальных инфекций в отделениях реанимации и интенсивной терапии (ОРИТ) занимает 4-е место по частоте (12%) после пневмонии, инфекций нижних дыхательных и мочевыводящих путей, он является важнейшим фактором риска смерти от инфекции у реанимационных больных [7]. В одном из исследований [8] грамположительная флора в 56% случаев была причиной нозокомиальных бактериемий: в 28% случаев – коагулазонегативные стафилококки, в 16% – S.aureus, в 12% – энтерококки. Считается , что тяжелое состояние и низкая устойчивость к инфекции пациентов ОРИТ, большое количество контактирующего с пациентами персонала, повторные инвазивные процедуры и частое применение антибиотиков являются факторами, создающими условия для селекции резистентных, в том числе грамположительных, возбудителей. Вот почему в последнее десятилетие отмечается рост применения гликопептидных антибиотиков для лечения инфекций, вызванных резистентной грамположительной флорой [9–10]. Одновременно с этим происходило внедрение новых групп антимикробных препаратов, активных в отношении грамположительной флоры [11,12].
При выборе антимикробных препаратов для лечения больных сепсисом, вызванным грамположительной микрофлорой, необходимо обсудить по крайней мере две проблемы.
Первая проблема – это лечение больных первичным стафилококковым сепсисом. Как правило, причиной этого сепсиса является золотистый стафилококк, не обладающий резистентностью к метициллину или оксациллину. В этих случаях антибактериальная терапия проводится обычными антистафилококковыми препаратами (оксациллин, цефазолин).
Существенно более сложная проблема возникает при выборе антибактериальной терапии у пациентов с тяжелыми внебольничными инфекциями, у которых комплексом современных методов лечения первичный очаг не может быть быстро санирован в силу локализации патологического процесса, тяжести состояния пациента или наличия предрасполагающих условий неблагоприятного течения инфекции. Именно у таких пациентов имеется высокий риск развития грамположительной нозокомиальной инфекции или сепсиса на определенном этапе лечения. Клиническая диагностика сепсиса у таких больных крайне затруднительна. Однако ухудшение состояния больного, стагнация старых и появление новых очагов инфекции или выделение микроорганизмов из крови при плановом микробиологическом исследовании приводит к необходимости переосмыслить сложившуюся ситуацию. Отсутствие надежных клинических признаков суперинфекции и уверенность врача в эффективности выбранной комбинации антимикробных препаратов (часто направленной в отношении первичной флоры) может приводить к неадекватной интерпретации динамики клинических симптомов и поздней диагностике нозокомиальной инфекции и сепсиса.
Диагноз сепсиса у пациента с внебольничной или нозокомиальной инфекцией предполагает пересмотр программы антибактериальной терапии, так как появление или присоединение нозокомиальной флоры на фоне комбинированной антибактериальной терапии свидетельствует об ее неэффективности. Кроме того, нужно учитывать, что современные антибиотики широкого спектра и их комбинации (карбапенемы, цефалоспорины, аминогликозиды, фторхинолоны) имеют высокую активность в отношение госпитальной грамотрицательной флоры (в том числе резистентной), однако могут быть недостаточно активны в отношении резистентной грамположительной флоры. По данным Национальной системы контроля нозокомиальной инфекции США (NNIS), об этиологии возбудителей нозокомиальных «инфекций кровотока» – генерализованных инфекций, подтвержденных выделением возбудителей из крови, – подтверждается возрастание роли грамположительной флоры. В этиологической структуре данного вида инфекции грамположительные микроорганизмы в 1981–1983 гг. составляли 42%, в 1990–1992 гг. – 54%, а в 1999 г. – 64,4%. Причем в последнем исследовании вклад S.aureus составил 12,6%, коагулазонегативных стафилококков – 37,3%, энтерококков – 13,5% [13, 14].
Какие же факторы необходимо учитывать при выборе антибактериальной терапии у пациентов с резистентной грамположительной флорой?

Сравнительные фармакокинетические параметры тейкопланина и ванкомицина после однократного введения [36]

Показатель

Тейкопланин (6 мг/кг)

Ванкомицин (500 мг)

Путь введения

Внутривенно или внутримышечно

Внутривенно

Скорость введения

Болюс 5 мин

Инфузия 90 мин

Максимальная концентрация (мг/л)

43,2 (внутривенно) и 12,3 (внутримышечно)

Объем распределения (л/кг)

Клиренс общий (л/ч)

Период полувыведения (ч)

168 (внутривенно) и 182 (внутримышечно)

Связывание с белками (%)

Площадь под фармакокинетической кривой (мг · ч/л)

500-600

Клиренс реальный (мг/ч/кг)

60 (90% за 24 ч)

Спектр резистентной грамположительной флоры
Золотистый стафилококк остается основной причиной тяжелых внебольничных инфекций в мире: он является причиной примерно 20% внебольничных и нозокомиальных бактериемий [14–18]. Появление высокого уровня резистентности к пенициллину и полусинтетическим пенициллинам (метициллин, оксациллин), макролидам, тетрациклину и аминогликозидам привело к возникновению серьезных глобальных проблем лечения этой инфекции [14, 19, 20]. С 1980 г. из-за распространения метициллинрезистентных штаммов S.aureus (MRSA) для эмпирической терапии стафилококковых инфекций (особенно нозокомиального сепсиса) стал применяться ванкомицин [21–24]. Кроме того, ванкомицин потребовался для лечения инфекций, вызванных Clostr > и коагулазонегативными стафилококками, что привело к существенному увеличению его потребления в 90-х годах в США [21, 22]. В результате широкого использования препарата стали появляться штаммы S.aureus и других стафилококков со сниженной чувствительностью к ванкомицину и другим гликопептидам. В 1997г. в Японии был описан штамм S.aureus со сниженной чувствительностью к ванкомицину и тейкопланину [25], вскоре были опубликованы два таких же случая в США [26].
Гемолитический стафилококк был первым из стафилококков, у которого выявлена резистентность низкого уровня к гликопептидам. В настоящее время этот вид резистентности описан у эпидермального и золотистого стафилококков. В таких случаях резистентность к тейкопланину обычно в 2–4 раза выше, чем к ванкомицину [27]. Сравнительно недавно описан S.aureus, имеющий промежуточную резистентность к гликопептидам – GISA (МПК 8 мг/л). Этот возбудитель был выделен от пациента на фоне неэффективного применения гликопептидов [28].
Гликопептиды (ванкомицин и тейкопланин) подавляют рост грамположительных бактерий, связываясь с D-аланил-D-аланин окончаниями растущего пептидогликана и его предшественников. Для достижения этих целей, расположенных вблизи клеточной мембраны, антибиотик должен пенетрировать около 20 слоев пептидогликана. Штаммы GISA в 3–8 раз увеличивают продукцию пенициллинсвязывающих белков 2-го типа, что может привести к снижению чувствительности в большей степени к ванкомицину, чем к тейкопланину. В этом случае резистентность, по-видимому, связана с утолщением бактериальной стенки и повышенным захватом гликопептидов, что снижает пассаж антибиотиков к цитоплазматической мембране и областям связывания [28].
С момента выявления в 1986 г. энтерококков, резистентных к гликопептидам, они стали важным возбудителем нозокомиальных инфекций в США и распространяются по всему миру. По данным NNIS, количество случаев инфекций, вызванных энтерококками, увеличилось с 0,4% в 1989 г. до 23,2% в 1997 г. в ОРИТ и с 0,3% до 15,4% – в остальных отделениях. Первоначально вспышки инфекций вызывались одним клоном бактерий и могли регулироваться традиционными мерами инфекционного контроля. Позднее в больницах появилось множество клонов и проблема стала приобретать эпидемический характер, а ее контроль стал менее эффективным [29]. Ситуация с резистентностью энтерококков в Европе отличается от США – распространенность микробов, резистентных к гликопептидам, очень низкая. Однако необходимо помнить, что контроль нозокомиальных инфекций в Европе налажен хуже и в литературе имеются данные о появлении резистентных штаммов в больницах. В 1995 г. 70 лабораторий из 9 европейских стран провели исследования, которые показали, что среди 1237 штаммов E.faecalis , резистентных к тейкопланину, штаммов было 0,7%, а резистентных к ванкомицину – 1,1%, а среди E.faecium – 9,3 и 11,5% соответственно [30] .
Появление грамположительных микробов – возбудителей тяжелых инфекций, лечение которых гликопептидами оказалось недостаточно эффективным, привело к возникновению проблем в плане как лечения пациентов, так и методов микробиологической диагностики и оценки резистентности подобных штаммов. Окончательное решение пока не найдено из-за того, что до настоящего времени не стандартизованы методы лабораторной диагностики, штаммы редко встречаются и клиническая актуальность остается недостаточно определенной [31–33]. Поэтому гликопептиды до настоящего времени остаются одной из важнейших групп препаратов, позволяющих эффективно лечить пациентов с тяжелыми инфекциями, вызванными резистентной грамположительной флорой.

Роль гликопептидов в лечении пациентов с инфекциями, вызванными резистентной грамположительной флорой
Гликопептиды (ванкомицин и тейкопланин) имеют одинаковый механизм действия, нарушающий вторую стадию синтеза клеточной стенки грамположительных бактерий – полимеризацию пептидогликана. Гибель клетки происходит в результате активации гидролитических ферментов клеточной стенки в ответ на ингибирование синтеза пептидогликана. Однако клетка может и не погибнуть, так как гликопептиды сами могут препятствовать гидролитическому действию ферментов, осуществляющих аутолиз микробной клетки.
Оба гликопептида не активны в отношении грамотрицательных бактерий, так как липидный слой внешней мембраны не позволяет большим молекулам антибиотика достигать слоя пептидогликана.
Ванкомицин и тейкопланин обладают слабой бактерицидной активностью в отношении чувствительных бактерий ( Enterococcus spp., Streptococcus spp., Staphylococcus spp. и др.). Тейкопланин в некоторых случаях бывает несколько активнее ванкомицина (в 2–4 раза) в отношении чувствительных и резистентных к метициллину S.aureus. В США и Японии описаны штаммы S.aureus со сниженной чувствительностью к гликопептидам: так называемые S.aureus со сниженной чувствительностью к гликопептидам (GISA) и S.aureus со сниженной чувствительностью к ванкомицину (VISA). Однако клиническая значимость таких штаммов в Европе пока незначительна. Тейкопланин, в общем, несколько более активен in vitro, по сравнению с ванкомицином, в отношении стрептококков, включая пневмококки и энтерококки. Однако некоторые энтерококки ( E.gallinarium, E.casseflavus, E.flaversens ) имеют более высокую чувствительность к ванкомицину по сравнению с тейкопланином. Оба гликопептида активны в отношении дифтероидов и Listeria monocytogenes . В отношении грамположительных анаэробов (пептострептококки, клостридии и пропионобактерии) тейкопланин был также несколько более активен.

Фармакокинетические характеристики тейкопланина и ванкомицина
Оба препарата характеризуются бактериостатическим действием, прямо зависящим от времени превышения их сывороточными концентрациями значений МПК. Однако они имеют различные физико-химические характеристики, что определяет особенности фармакокинетики. Тейкопланин в 50–100 раз более липофилен, что повышает его проницаемость (в клетки и ткани) и удлиняет период полувыведения. Это связано с быстрым распределением в тканях и медленном выделением обратно в кровоток. Тейкопланин не преодолевает мембрану эритроцитов, но быстро пенетрирует в ликвор, легкие, кости и мягкие ткани. В отличие от ванкомицина тейкопланин хорошо растворяется в солях натрия при физиологических значениях pH и поэтому обладает хорошей адсорбцией при внутримышечном введении. Тейкопланин можно вводить внутривенно в виде 5-минутной болюсной инфузии, в то время как ванкомицин вводится внутривенно медленно в течение 90 мин. Из-за медленного введения ванкомицина период максимальной плазматической концентрации может быть различным, но обычно соответствует периоду инфузии. Фармакокинетические параметры ванкомицина и тейкопланина представлены в таблице. Ни ванкомицин, ни тейкопланин не абсорбируются из кишечника [34, 35].

Особенности применения гликопептидов у больных сепсисом
С ростом количества инфекций, вызванных грамположительной флорой с множественной резистентностью к антибиотикам, ванкомицин и тейкопланин стали назначать чаще. Эффективная концентрация в сыворотке обоих гликопептидов у тяжелых больных одинаковая, она составляет 10–20 мг/л с пиковой концентрацией 20–50 мг/л [37]. Клиническая эффективность применения тейкопланина при сепсисе в среднем составляет 82% (от 65 до 100%) [38]. Сравнительные исследования ванкомицина и тейкопланина у пациентов с тяжелыми инфекциями, вызванными резистентными и чувствительными к метициллину золотистыми стафилококками, не выявили различий в бактериологической и клинической эффективности препаратов вне зависимости от чувствительности микроорганизмов к метициллину [39].
При применении этих препаратов у больных инфекционным эндокардитом, вызванным S.aureus, резистентным к бета-лактамным антибиотикам, эффективность также оказалась одинаковой – около 80% [13]. Высокая молекулярная масса и большой размер молекулы не позволяют препаратам эффективно пенетрировать в вегетации. Кроме того, у гликопептидов медленнее развивается бактерицидный эффект по сравнению с пенициллинами или аминогликозидами – этим объясняют случаи недостаточно эффективного применения препаратов в виде монотерапии. Имеются сведения о том, что повышение суточной дозы тейкопланина при лечении эндокардита до 12 мг/кг, приводящее к повышению концентрации препарата в сыворотке более 20 мг/л, способствовало выравниванию клинической эффективности монотерапии и комбинированной терапии. В ретроспективном исследовании 104 случаев эндокардита было показано, что при применении комбинации обычной дозы тейкопланина с аминогликозидами или рифампицином происходило укорочение продолжительности лихорадочного периода в среднем на 2 сут у 79% пациентов, эффективность лечения составила 75%, причем у 48% больных не потребовалось хирургического лечения [40].
Тяжесть состояния пациентов с тяжелым сепсисом определяется степенью полиорганной дисфункции или недостаточности, возрастом и многими другими факторами. Поэтому безопасность применения антибиотиков является важным фактором, влияющим на их выбор.

Нефротоксичность
Нефротоксичность ванкомицина была подробно описана в начале его клинического применения. В более поздних публикациях она наблюдалась реже и обычно при комбинированном применении с аминогликозидами [41, 42]. В одном из крупных исследований было показано, что при применении только ванкомицина нефротоксичность возникала у 5% пациентов, при применении только гентамицина – у 11% и при их комбинации – у 22% [42].
У животных нефротоксичность ванкомицина и тейкопланина в равных отношениях доза/масса тела оказалась одинаковой. Однако у людей тейкопланин назначается в существенно меньшей дозе (15 мг/кг/день), чем ванкомицин (30 мг/кг/день), что, по-видимому, и позволяет обнаружить достоверные различия в нефротоксичности. У больных фебрильной нейтропенией нефротоксичность ванкомицина оказалась достоверно выше тейкопланина, несмотря на эквивалентное применение аминогликозидов в обеих группах [43]. У пациентов отделений реанимации повышение уровня сывороточного креатинина более часто наблюдалось при применении ванкомицина по сравнению с тейкопланином [44]. При проведении мета-анализа была показана высокая статистическая достоверность различий (р
Учитывая низкую нефротоксичность тейкопланина, определение его сывороточных концентраций целесообразно только для оценки эффективности лечения. Ванкомицин имеет сравнительно более высокую нефротоксичность, поэтому мониторинг пиковой и минимальной концентрации должен применяться с целью выявления нефротоксического эффекта и, возможно, коррекции дозы. Кроме собственных свойств препаратов, существуют и другие факторы, которые могут оказывать влияние на вероятность развития нефротоксического эффекта: длительное применение препарата (более 21 сут), комбинация с аминогликозидами, пожилой возраст, мужской пол, повышенный уровень креатинина, заболевания печени, перитонит, нейтропения, одновременное применение петлевых диуретиков (фуросемида) [46].

Особенности применения гликопептидов у пациентов с различной патологией
У новорожденных, детей и пациентов с ожогами возрастает скорость элиминации тейкопланина, поэтому у большинства взрослых пациентов рекомендуется повышение дозы более 6 мг/кг/сут. При нарушении функции почек продолжительность периода полувыведения тейкопланина и ванкомицина увеличивается, что требует снижения дозы [47]. Однако у пациентов с эндокардитом и жизнеугрожающим течением сепсиса, мониторинг концентрации становится жизненно необходимым как для оценки актуальной концентрации препарата, так и для оценки его нефротоксичности [48].

Ототоксичность
Ни у тейкопланина, ни у ванкомицина при исследовании на животных не было выявлено ототоксического действия. При применении у людей, ототоксичность считается сомнительной и не связана с концентрацией препарата в сыворотке крови [49]. Тем не менее, как и нефротоксичность, ототоксичность может возникать при одновременном применении с аминогликозидами [46]. .

Гематологические реакции
Обнаружено, что у части пациентов с нейтропенией ванкомицин может вызывать тромбоцитопению в результате образования ванкомицинзависимых антитромбоцитарных антител, а при применении тейкопланина может возникать обратимая нейтропения [46]. В одном сравнительном исследовании была показана достоверная разница в частоте развития тромбоцитопении при применении тейкопланина (3,4%) и ванкомицина (0,5%). Однако этот феномен объясняют особенностями выбранной дозы: исследование тейкопланина проводили у пациентов с эндокардитом, которым применяли очень высокую дозу – 30 мг/кг/сут и уровень сывороточной концентрации превышал 60 мг/л [39]. Дозировка препарата для лечения эндокардита существенно превышала обычно рекомендуемые дозы (6 мг/кг/сут), при которых отсутствовали различия между ванкомицином и тейкопланином в отношении вероятности развития тромбоцитопении.

Сыпь
Распространенная эритематозная сыпь и другие формы дерматита выявлены у 2–8% пациентов при применении ванкомицина [46]. Реакции с повышенной чувствительностью к препарату являются важнейшей причиной отмены тейкопланина: в США у 7% пациентов это связано с появлением сыпи и у 6% – лихорадки [46]. При сравнительных исследованиях частота реакций гиперчувствительности при применении обоих препаратов оказалась одинаковой. Продолжительное применение тейкопланина в высокой дозе более часто может приводить к таким реакциям. Иногда аллергическая реакция на тейкопланин может возникать у тех пациентов, у которых уже была отмечена побочная реакция на ванкомицин, однако это не является закономерностью [50]. У многих пациентов с повышенной чувствительностью к ванкомицину, применение тейкопланина не сопровождается появлением каких-либо побочных эффектов [51]. Несмотря на то, что в нескольких исследованиях было описано появление признаков перекрестных реакций повышенной чувствительности между ванкомицином и тейкопланином, считается, что эта область недостаточно исследована и нет оснований для утверждения о наличии каких-либо закономерностей [52, 53].

Синдром красного человека (red-man syndrome)
Синдром красного человека или красной шеи представляет собой гиперемию и отечность верхней части грудной клетки и шеи и обычно связан с быстрым введением ванкомицина. Чаще этот синдром возникает при введении первой дозы препарата. Кроме гиперемии, при возникновении этого синдрома могут наблюдаться боли в грудной клетке, ангионевротический отек и артериальная гипотензия. Этот синдром чаще возникал во время испытаний препарата на добровольцах, чем у пациентов. Считается, что возникновение синдрома скорее связано с самим препаратом, чем с наличием в готовом препарате примесей, так как его возникновение описано даже при применении очень чистых препаратов и даже при приеме внутрь [54, 55].
Имеются доказательства того, что синдром связан с высвобождением гистамина и его развитие можно предупреждать профилактическим назначением антигистаминных препаратов до начала инфузии ванкомицина [56]. Назначение антигистаминных препаратов уже после появления клинических признаков синдрома также оказывает благоприятное действие. В одном из исследований выявлена зависимость уровня гистамина и тяжести синдрома красного человека, однако этот феномен не был подтвержден в других исследованиях [57].
При применении тейкопланина у добровольцев синдром красного человека не наблюдался и чрезвычайно редко обнаруживается у пациентов (3 случая на 6696 пациентов) при клинических исследованиях [58].

Применение гликопептидов при тяжелых инфекциях и педиатрии
Бактериемия
Нозокомиальная бактериемия обычно возникает в результате инфицирования катетеров, хирургических инфекций, инфекций дыхательных путей, причем этиология инфекции связана с характером предшествующей антибактериальной терапии и состоянием резистентности макроорганизма. В ОРИТ отмечается рост частоты возникновения инфекций, вызванных грамположительной флорой.
Ванкомицинрезистентные энтерококки (VRE) наиболее часто становятся причиной бактериемии у пациентов, которым назначались бета-лактамные антибиотики или хинолоны [37]. Летальность пациентов с бактериемией, вызванной VRE, возросла до 67% ( 30% – без бактериемии) [38]. Выбор этиотропной терапии в таких случаях очень ограничен: ампициллин может быть использован только при выявлении чувствительности к нему энтерококков. Тейкопланин эффективен в отношении энтерококков с фенотипом резистентности vanB и vanC. Другие препараты, такие как квинопристин/дальфопристин (синерцид) и линезолид только в последнее время становятся доступными для широкой клинической практики.

Ванкомицин — Инструкция

Международное название:

Группа:

Действующие вещества:

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действие:

Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки — бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp. Оптимум действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения. Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с др. антибиотиками.

Показания:

Сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легких, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), менингит, псевдомембранозный колит (не связанный с применением антибиотиков), вызванный Clostridium difficile, энтероколит, инфекции кожи.

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, неврит слухового нерва.C осторожностью. Нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, беременность (II-III триместры).

Побочные действия:

Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение АД, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром «красного человека», связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 нед в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко — интерстициальный нефрит. Со стороны органов пищеварения: тошнота, псевдомембранозный колит. Со стороны органов чувств: ототоксичность — снижение слуха, вертиго, звон в ушах. Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, редко — агранулоцитоз. Местные реакции (при нарушении правил инфузии): флебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения. Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных явлений. Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Способ применения и дозы:

Только в/в (в/м инъекции болезненны) со скоростью не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин. Взрослым — по 0.5 г или 7.5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч. Новорожденным детям — по 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч; у детей в возрасте 1 мес применяют ту же дозу каждые 8 ч. Для детей старше 1 мес — по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг каждые 12 ч. У больных с нарушенной выделительной функцией почек начальная доза — 15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом значений КК (при уремии интервал между введениями — до 10 дней): при КК более 80 мл/мин — обычная доза, КК 50-80 мл/мин — 1 г каждые 1-3 дня, 10-50 мл/мин — 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин — 1 г каждые 7-14 дней. Клиренс креатинина можно вычислить по формуле Для мужчин: масса тела (кг) * (140 — возраст (лет)/72 * концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл), для женщин — полученный результат умножается на 0.85. Порошок растворяют в воде для инъекций: 500 мг — в 10 мл, 1 г — в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы: для 500 мг — 100 мл и для 1 г — 200 мл. При псевдомембранозном колите — внутрь, в виде раствора в 30 мл воды: взрослым — по 0.5-2 г 3-4 раза, детям — 0.04 г/кг 3-4 раза. Продолжительность лечения — 7-10 дней.

Особые указания:

Применение во II-III триместре беременности возможно только по «жизненным» показаниям. При назначении недоношенным и нормальным новорожденным желателен контроль за концентрацией в сыворотке крови. При одновременном приеме с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией. В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины). Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет). Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные — 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.

Взаимодействие:

При одновременном назначении с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых — нарушение внутрисердечной проводимости. Не рекомендуется одновременное назначение с нефро- и ототоксичными ЛС (аминогликозиды, амфотерицин В, АСК или др. салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, «петлевые» диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота). Колестирамин снижает эффективность. Антигистаминные ЛС, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго). Общие анестетики и векурония бромид — риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.

Мы рекомендуем!

РОДИНКИ, БОРОДАВКИ и ПАПИЛЛОМЫ свидетельствуют о наличии в организме паразитов! Наши читатели успешно используют Метод Елены Малышевой. Внимательно изучив этот метод мы решили предложить его и вашему вниманию. Читать далее.

Аллергия у подростков

Первая серьезная перестройка эндокринной системы происходит в возрасте 12-16 лет, когда происходит взросление и созревание. В это время подростки становятся более уязвимыми и ранимыми во всех отношениях. Из-за активного роста иногда может возникать дисбаланс, который выражается самыми разными способами. На лице и теле могут появиться вулканические угри и прыщи в пугающем изобилии, в настроении случаются резкие перепады. Нередко нарушается работа пищеварительной системы, наблюдается недостаток кальция и других микроэлементов. В частности, недостаток селена может вызывать склонность к аллергии.

Методы лечения аллергии

Лечение проводят не только аллерголог и иммунолог. Нужна еще и помощь психолога, так как подростки не всегда ведут себя разумно и конструктивно в силу эмоциональной неустойчивости.

Например, бывает крайне сложно убедить подростка придерживаться лечебной гипоаллергенной диеты. Даже будучи проинформированным о возможных или даже неизбежных последствиях неправильного питания, ребенок этого возраста может упорно отказываться от диетической пищи и продолжать употреблять запрещенные продукты.

Кроме того, бывает сложно проконтролировать прием назначенных лекарств — любой контроль и давление воспринимаются подростками крайне болезненно и вызывают сопротивление. Но для успешного лечение необходим рациональный комплексный подход, терпение и последовательность.

Лечение заключается в определении аллергена, исключении контактов с ним и восстановлении нормального функционирования иммунной системы, в том числе посредством проведения СИТ — специфической иммунотерапии.

Диета и лекарства

Вне зависимости от типа аллергии подростку необходимо диетически питаться. Это особенно важно при пищевой аллергии, так как нарушение пищеварения способно вызвать другие заболевания, от дисбактериоза и анемии до колита. При этом необходимо тщательно сбалансировать рацион даже при исключении из него некоторых продуктов.

Из лекарств могут потребоваться антигистаминные средства, блокаторы гистаминовых рецепторов, поливитамины, минеральные добавки, пробиотики и т. д.

Аллергия у детей: виды, причины, симптомы, диагностика и лечение заболевания

Аллергия… Еще пару веков назад мир не знал не только такого слова, но и самой болезни. Впервые аллергические реакции организма человека стали наблюдаться и исследоваться лишь в начале ХХ века. В наши же дни почти каждый третий ребенок страдает от того или иного вида аллергии.

В статье мы решили рассмотреть ряд актуальных для многих родителей вопросов: как распознать симптомы аллергии у детей, как ее лечить и как узнать, что стало причиной реакции организма.

Виды аллергии у детей

  • Аллергия на пыль . Если быть точными, то аллергия наблюдается не на саму пыль, а, чаще всего, на пылевых клещей – сапрофитов и продукты их жизнедеятельности. Реже – это реакция на вещества, содержащиеся в пыли – пыльцу растений, споры плесени, частички пуха, волос, дерева и т.д.
  • Аллергия на животных . Вызывает ее не шерсть питомцев, как многие из нас считают, а протеины, содержащиеся в коже и слюне кошек, собак и других зверей. Поэтому, даже заведя кота-сфинкса, вы не можете гарантировать, что у ребенка не возникнет аллергии.
  • Пищевая аллергия . Пожалуй, самая труднораспознаваемая аллергия у ребенка, так как в роли возбудителя может выступать практически любой продукт или добавки к нему (сахар, пряности, соль и даже пребиотики). Чаще всего наблюдается непереносимость коровьего молока и других белковых продуктов (рыбы, морепродуктов, яиц, орехов).
  • Аллергия на пыльцу . Поллиноз – это реакция на цветение трав и деревьев. Организм воспринимает белки пыльцы как агрессивные и начинает защищаться посредством насморка, чихания, повышенного слезоотделения… Обычно поллиноз продолжается в период активного цветения, затем аллергия затихает до следующего сезона.
  • Аллергия на лекарства и другие химические вещества . Далеко не все, что может легко перенести организм взрослого человека, так же легко переносится неокрепшим детским иммунитетом. Гораздо чаще у малышей и подростков наблюдается защитная реакция после принятия тех или иных препаратов, использования синтетических средств гигиены и косметики. Не стоит путать аллергию с побочными эффектами – после отмены лекарства она не пройдет.
  • Также можно выделить аллергию на укусы насекомых, на холод, на некоторые виды витаминов . Но это гораздо менее распространенные типы.

Причины заболевания

От чего же возникает аллергия у детей? Передается ли она генетически или является приобретенным заболеванием?

Существует мнение, что аллергия бывает врожденной. Но это не совсем так. Если у одного из родителей наблюдается какой-либо тип аллергической реакции, то существует 30%-ная вероятность, что и у ребенка она будет выявлена. Соответственно, если оба родителя «аллергики», то малыш будет на 60% предрасположен к тому же.

Влияет на вероятность появление аллергических реакций организма и рацион будущей мамы во время беременности и кормления грудью. Женщинам в этот период не стоит употреблять «агрессивные» продукты – копчености, цитрусовые, много шоколада, орехов, экзотических фруктов.

Аллергия у грудного ребенка – также нередкое явление. Его причина – ранний отказ от грудного вскармливания или его полное отсутствие – иммунитет малыша просто не получает нужных ему защитных веществ из молока мамы. Если по тем или иным причинам нет возможности кормить ребенка материнским молоком, выбирайте гипоаллергенные смеси.

В том возрасте, когда ребенок уже начал есть твердую пищу, не злоупотребляйте все теми же сладостями, фруктами, копчеными колбасами и мясом, морепродуктами, апельсинами. Эти продукты могут привести к реакции иммунитета на слишком «активные» вещества, содержащиеся в них. Пищевая аллергия у детей обычно наблюдается у грудничков и у малышей до 2-х лет, но может сохраниться и на всю жизнь, поэтому будьте внимательны к питанию – своему и ребенка. При проявлении первых симптомов лучше сразу обратиться к детскому аллергологу.

Симптомы

Как проявляется аллергия у детей? Определить внешние проявления этого заболевания не так трудно, как распознать его вид: во многих случаях реакция организма на различные раздражители схожа.

  • Атопический дерматит или диатез . Проявляется в заметных высыпаниях, которые начинаются в младенчестве и часто сохраняются до взрослого возраста. Могут сочетаться с аллергическим ринитом, крапивницей.
  • Аллергический ринит или «сенная лихорадка» . Длительное воспаление слизистой носа, вызывающее насморк, чихание, затруднения дыхания. Может иметь сезонный характер. Чаще всего наблюдается при аллергии на пыльцу и бытовую пыль. В запущенном виде может привести к отеку Квинке.
  • Крапивница . Высыпания на коже, напоминающие укусы насекомых или след от ожога крапивой. Зачастую сопровождаются сильным зудом, что может привести к расчесам. Наиболее часто встречается при пищевой и контактной аллергии.
  • Конъюнктивит . Аллергический конъюнктивит проявляется в отечности и зуде верхнего и нижнего века, обильном слезоотделении, светобоязни, чувстве «песка» в глазах. Может встречаться как сезонное проявление аллергии на пыльцу, так и круглогодичное – при реакции, к примеру, на животных.
  • Бронхиальная астма . Проявляется в затруднении дыхания, приступах удушья, изнуряющего кашля. Дышит ребенок с трудом, так как дыхательные пути сильно сужены. Зачастую можно даже на расстоянии услышать хрипы и свист. Если вовремя не обратиться к врачу, болезнь может перейти в тяжелую форму.

Как уже говорилось выше, при подозрении на симптомы аллергии у ребенка следует сразу обратиться к врачу. Даже если диагноз не подтвердиться, лишним подобное беспокойство не будет. Всегда лучше предпринять превентивные меры, чем приводить в клинику ребенка с уже запущенной формой аллергии.

Осложнения

При отсутствии лечения или выяснения причин возникновения аллергии у ребенка могут возникнуть различные осложнения в течении болезни. При хроническом рините ребенок может жаловаться на непроходящие головные боли, что снижает внимание, память и мыслительную активность малыша. Крапивница и дерматит могут привести к сильнейшим расчесам и, как следствие, рубцам или даже заражению. При конъюнктивите и рините может возникнуть отек Квинке. Наиболее серьезными последствиями могут быть анафилактический шок или асфиксия при бронхиальной астме.

Однако не стоит думать, что осложнения могут быть преодолены самолечением или что «с возрастом все пройдет». Нужно обязательно обратиться к специалистам! Они помогут выяснить, от чего развилась аллергия, что позволит изолировать ребенка от повторного контакта с аллергеном.

Диагностика

Чтобы диагностировать аллергию и выявить провоцирующие ее вещества, необходимо обратиться за консультацией к специалисту аллергологу-иммунологу, который составит анамнез и назначит необходимые анализы. Сначала врач осматривает ребенка, уточняет особенности его питания, наличие контактов с животными – словом, узнает все факторы, которые могут вызывать негативную реакцию организма.

Для окончательного подтверждения наличия аллергии и уточнения ее причин используются два основных метода диагностики:

  • кожные аллергопробы ;
  • иммунологические исследования крови .

Кожные аллергопробы берутся следующим образом: аллерген вводится в кровь или наносится на небольшую царапину на внутренней стороне предплечья, далее врач отслеживает реакцию организма ребенка на данное вещество и фиксирует внешние изменения. Подобное исследование не назначается малышам до 5 лет, при инфекционных заболеваниях, тяжелых состояниях, в периоды обострения аллергии и хронических болезней, а также после приема ряда препаратов. Несомненным достоинством метода является его низкая цена.

Анализы крови выглядят как обычное взятие крови с последующим изучением ее реакции на аллергены. В сравнении с кожными пробами такой метод имеет ряд существенных преимуществ:

  • легкость в проведении исследования – зачатую взять кровь у малыша значительно легче, чем заставить его терпеть нанесение врачом царапин, ожидать действия тестов;
  • отсутствие риска для ребенка – нет контакта веществ с кожей, а значит, нет риска появления аллергической реакции, в том числе ее тяжелых форм;
  • почти отсутствуют противопоказания по состоянию здоровья, такие как обострение заболеваний, прием таблеток;
  • получение результатов о главных и дополнительных аллергенах;
  • необязательно ограничивать количество проверяемых веществ – можно сделать анализ сразу на сотню всевозможных веществ.

К недостаткам можно отнести более высокую стоимость.

В целом, для массовой проверки на десятки аллергенов оптимальным выбором является исследование крови. Если вещества, вызывающие реакцию организма, приблизительно известны и круг их невелик, а у ребенка отсутствуют противопоказания – можно ограничиться кожными аллергопробами.

Лечение аллергии у детей

Как помочь ребенку при аллергии? Ответ на этот вопрос вам сможет дать только врач. Лишь после получения результатов диагностики специалист скажет, какой тип аллергена вызвал реакцию, и назначит лечение.

Самым распространенным методом избавления от аллергии остается прием антигистаминных препаратов второго поколения, таких как Терфенадин, Кларитин, Зиртек, Кестин . В сравнении с первым поколением, они имеют целый ряд преимуществ: меньшее количество противопоказаний, не вызывают сонливости, большая продолжительность воздействия и другие.

Гомеопатия при наличии хорошего специалиста также может быть весьма эффективным вариантом лечения: при приеме прописанных средств организм ребенка постепенно избавляется от реакции на аллерген. Этот процесс обычно весьма длительный, но незаменимый в тех случаях, когда невозможно полностью исключить аллерген из жизни ребенка.

После выявления аллергии придется пересмотреть и образ жизни, и питание ребенка: следует исключить потенциально опасные продукты, такие как цитрусовые, мед, чипсы, некоторые соки и др. При поллинозе придется также отслеживать сезоны цветения растений, чтобы заранее принять меры и начать прием препаратов. Старайтесь избегать контакта ребенка с пыльцой – ограничивайте прогулки в периоды цветения, выбирайте дневное время (до 17 вечера) для выхода на улицу. Ну и конечно, внимательно читайте этикетки всех продуктов и при первой возможности приучите ребенка самостоятельно следить за составом пищи. Всегда держите под рукой лекарственные средства для подавления острых приступов аллергии.

Профилактика

При наличии у ребенка предрасположенности к аллергическим реакциям следует соблюдать ряд правил:

  • продолжать грудное вскармливание как можно дольше;
  • минимизировать количество возможных аллергенов в рационе питания ребенка;
  • сделать закрытые книжные полки и шкафы для одежды;
  • чаще проводить влажную уборку, использовать очистители воздуха;
  • не курить в помещении, где находится ребенок;
  • ограничивать контакты малыша с животными;
  • постель и одежда ребенка должны быть из неаллергенных материалов;
  • использовать только специальные средства бытовой химии и порошки для стирки вещей;
  • регулярно проводить противогрибковую обработку квартиры.

При по­до­зре­ни­ях на ал­лер­гию ни в ко­ем слу­чае не­льзя за­ни­мать­ся са­мо­ле­че­ни­ем – это мо­жет толь­ко усу­гу­бить со­сто­я­ние ре­бен­ка. Сле­ду­ет сра­зу об­ра­тить­ся к спе­ци­а­лис­ту-ал­лер­го­ло­гу. При вы­бо­ре кли­ни­ки от­да­вай­те пред­по­чте­ние тем, что спе­ци­а­ли­зи­ру­ют­ся на ле­че­нии де­тей.

Ванкомицин

Препарат Ванкомицин представляет собой мощное антибиотическое средство, относящееся к группе трициклических гликопептидов. Этот медикамент эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, коринебактерий, клостридий, а также многих грамположительных микроорганизмов. Между тем, грамотрицательные палочки, вирусы, простейшие грибы и микобактерии, проявляют устойчивость к действию данного препарата.

Показания к применению:
Препарат Ванкомицин применяется для лечения бактериальных инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, при неэффективности пенициллинов и цефалоспоринов или непереносимости их больными; сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления); эндокардит (воспалительное заболевание внутренней оболочки сердца); пневмония, абсцесс (гнойник) легких; остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани); менингит (воспаление оболочек мозга); энтероколит (воспаление тонкой и толстой кишки).

Способ применения:
Перед назначением пациенту препарата Ванкомицин желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают по 0,5 г 4 раза или по 1 г 2 раза в сутки. Новорожденным детям до 1 месяца препарат назначают по 15 мг/кг массы тела, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч. При применении ванкомицина у недоношенных и нормальных новорожденных желательно контролировать концентрацию препарата в сыворотке крови.
У детей в возрасте 1 месяца применяют ту же дозу препарата каждые 8 часов. Внутримышечные инъекции болезненны, поэтому препарат вводят внутривенно. Препарат вводят внутривенно капельно со скоростью не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек и пожилых больных дозы препарата корректируют с учетом значений клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена — креатинина).

У больных в состоянии уремии (в конечной стадии заболевания почек, характеризующейся накоплением в крови азотистых шлаков) интервал между введениями препарата удлиняют до 10 дней.
При назначении препарата пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIIпары черепно-мозговых нервов рекомендуется проводить контроль функции почек, слуха.

Побочные действия:
В редких случаях может развиться почечная недостаточность. Было зарегистрировано несколько случаев интерстициального нефрита (воспаления почки с преимущественным поражением соединительной ткани), в основном, у больных, одновременно получавших антибиотики-аминогликозиды, или у больных с заболеваниями почек в анамнезе (бывшими ранее). Ототоксичность (повреждающее воздействие на органы слуха), возможна потеря слуха (часто сочеталась с развитием почечной недостаточности или у больных, одновременно получающих другие ототоксические препараты). В редких случаях отмечались головокружение и шум в ушах. Возможна обратимая нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови), чаше всего развивающаяся через неделю или позже после начала приема препарата, или при превышении обшей дозы 25 г. В редких случаях — тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). Возможны кожный зуд, крапивница, артериальная гипотензия (понижение артериального давления), одышка; в редких случаях — анафилактический (аллергический) шок. Могут наблюдаться внезапное покраснение верхнего плечевого пояса, боль в области спины и груди. Описаны случаи развития синдрома Стивена-Джонсона (заболевания, характеризующегося покраснением и кровоизлиянием в слизистые рта, мочеиспускательного канала и конъюнктивы /наружной оболочки глаза/). Особенно часто эти реакции могут наблюдаться во время быстрого введения препарата или сразу после него. В месте введения препарата возможно развитие флебита (воспаление стенки вены). В редких случаях -тошнота, озноб, дерматит (воспаление кожи).
Было замечено, что частота местных побочных эффектов и аллергических реакций увеличивается при одновременном применении со средствами для наркоза.

Для профилактики этих эффектов ванкомииин следует вводить перед дачей наркоза.
Одновременное применение ванкомицина и средств для наркоза может привести к развитию эритемы (ограниченному покраснению кожи), аллергических реакций и анафилактическому (аллергическому) шоку.
При одновременном или последовательном назначении ванкомицина и других нефротоксичных (повреждающих почки) препаратов возможно усиление нефротоксичности.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату. Назначение Ванкомицина в период беременности возможно только по жизненным показаниям. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Беременность:
Ванкомицин противопоказано в I триместре беременности. Применение во II–III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При сочетании с аминогликозидами, амфотерицином B, бацитрацином, петлевыми диуретиками, цисплатином, циклоспорином, полимиксинами возрастает риск потери слуха и поражений почек. Колестирамин снижает эффективность ванкомицина при его приеме внутрь. Совместное применение с общими анестетиками может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

Передозировка:
Симптомы передозировки препарата Ванкомицин: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Форма выпуска:
Сухое вещество для инъекций во флаконах по 0,5 г и 1 г ванкомицина гидрохлорида.

Состав:
Ванкомицина гидрохлорид — трициклический антибиотик группы гликопептидов, выделенный из Amycolatopsis orientalis (Nocardia orientalis). Молекулярная масса 1485,71.

Добавить комментарий