Аллергия на тетракаин-дикаин у взрослых

Содержание страницы:

Дикаин

Дикаин — является местноанестезирующим средством и предназначен только для поверхностной анестезии. Действующим веществом препарата является тетракаин.

Формы выпуска

Препарат выпускают в вид порошка для приготовления растворов, таблеток, мази, а также капель глазных и пленок глазных с дикаином.

Показания к применению

Дикаин по рецепту применяют в основном для терминальной, иногда эпидуральной анестезии. Из-за высокой токсичности препарат является непригодным для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Противопоказания

По инструкции, Дикаин не используют при гиперчувствительности к активному действующему веществу, а также к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы эфиров или ПАБК и ее производным. Противопоказаниями к применению препарата является также повреждение и воспаление слизистых оболочек, детский возраст до 10 лет, общее тяжелое состояние пациента, период лечения сульфаниламидами. С осторожностью назначают Дикаин беременным и кормящим женщинам.

Инструкция по применению Дикаина (способ и дозировка)

Согласно инструкции к Дикаину, максимально допустимая разовая доза при местном применении составляет 0,1 г.

Для анестезии слизистых оболочек в отоларингологии и гастроэнтерологии при проколах околоносовых пазух, удалении полипов, конхотомии, операции на среднем ухе, ларинго- и эзофагоскопии, бронхоскопии и бронхографии раствор тетракаина концентрацией 0,05 – 0,1% в смеси с адреналином или эфедрином наносят методом орошения или смазывания. Для анестезии конъюктивы и роговой оболочки применяется 0,1 – 2% раствор дикаина с адреналином. Препарат закапывают с интервалом в 1-2 минуты по 1 капле. Эффект проявляется в течение 1-2 минут. При подготовке к оперативному вмешательству или удалении инородного тела закапывают 2-3 капли раствора.

В офтальмологии не применяют раствор тетракаина с концентрацией выше 2%, так как это может привести к повреждению эпителия роговицы и сильному расширению сосудов конъюнктивы (наружная оболочка глаза). Если необходима длительная анестезия, в офтальмологической практике используются глазные пленки с содержанием активного действующего вещества 0,75 мг.

Анестезию мочевых путей при катетеризации проводят 0,1% раствором, перидуральную анестезию – 0,25-0,3% раствором на изотоническом растворе натрия хлорида, стабилизированным раствором хлористоводородной кислоты и стерилизованной кипячением в течение получаса. После процедуры стерилизации к раствору препарата асептически добавляют 0,1% раствор гидрохлорида адреналина из расчета 1 капля на 5 мл анестезирующего раствора. Подготовленный 0,3% раствор вводят по 15-20 мл в 3-4 этапа по 5 мл с интервалом между введениями 5 минут. Максимальная разовая доза Дикаина по рецепту для взрослых составляет 3 мл 3% раствора тетракаина (0,09 г вещества).

Во время использования препарата нужно следить за состоянием пациента, так как тетракаин способен быстро всасываться через слизистые оболочки.

Фармакологическое действие

Данный препарат является достаточно сильным анестезирующим средством, применяемым для терминальной анестезии. Активное действующее вещество Дикаина блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что в свою очередь предотвращает генерацию импульсов в чувствительных нервных окончаниях и купирует проведение импульсов по нервным волокнам.

В соответствии с инструкцией, препарат относительно легко всасывается в месте применения и уже через 30-90 секунд после аппликации на поверхность слизистой оболочки наступает анестезия, которая длится в течение 15-20 минут.

Анестезирующее действие Дикаина в 10 раз сильнее и в 2-3 раза длительнее, чем новокаина, при этом он в 5-10 раз токсичнее последнего. Не имеет сосудосуживающего эффекта. Полное разрушение активного действующего вещества осуществляется в течение 1-2 часов после применения.

Побочные эффекты

Данный препарат очень токсичен. Важно применять Дикаин по рецепту врача, с соблюдением осторожности. Длительное применение этого лекарственного средства в офтальмологической практике может привести к развитию кератита, замедлению эпителизации, стойкому помутнению роговицы, образованию рубцов на роговице, что приводит к потере остроты зрения. Могут развиться также системные побочные эффекты, в том числе возбуждение, беспокойство, расстройство дыхания, судороги, сердечнососудистая недостаточность, тошнота, рвота, гипотензия.

Передозировка

Интоксикация при передозировке препарата проявляется головокружением, астенией, цианозом, возбуждением, тревожностью, тремором, судорогами, коллапсом, комой. При перечисленных симптомах, указывающих на отравление Дикаином, необходимо обработать слизистую оболочку на участке применения препарата изотоническим раствором хлорида натрия или гидрокарбоната натрия. После этого промывают желудок с активированным углем, подкожно вводят препараты кофеина и другие аналептики, применяют солевые слабительные. При угнетении дыхания проводят искусственную вентиляцию легких, оксигенотерапию. При коллапсе необходимо внутривенное введение кровезаменителей, вазоконстрикторов.

Особые указания

Препарат ослабляет противомикробную активность сульфаниламидов. При одновременном применении с сосудосуживающими лекарственными средствами продлевается эффект и снижается токсичность Дикаина.

При использовании препарата важно, чтобы на инструментах и шприцах, контактирующих с ним, не содержалось остатков щелочи, так как это приводит к выпадению тетракаина в нерастворимый осадок.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Тетракаин

Форма выпуска

Механизм действия

Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности. Применяется в виде солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей.

Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Тетракаин расширяет сосуды, и в стоматологической практике используется с вазоконстриктором (0,1% раствора адреналина гидрохлорида или 5% раствора эфедрина гидрохлорида по 1 капле на 1—3 мл анестезирующего раствора).

Фармакокинетика

Показания

Способ применения и дозы

Противопоказания

Предостережения, контроль терапии

Не следует наносить на большие поверхности слизистой оболочки полости рта из-за риска возможности всасывания и развития системного токсического действия.

Так как тетракаин легко всасывается, небольшое превышение терапевтической дозы может стать причиной тяжелой интоксикации и даже смертельного исхода. При использовании тетракаина следует внимательно следить за состоянием пациента.

С осторожностью назначать:
■ пациентам со снижением уровня холинэстеразы в плазме крови, тяжелыми нарушениями сердечного ритма, шоком;
■ в период беременности и лактации;
■ пациентам пожилого возраста.

Побочные эффекты

Передозировка

Симптомы: головокружение, общая слабость, цианоз, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, метгемоглобинемия, тошнота, рвота, кома, атриовентрикулярная блокада, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия, смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Лечение: удаление тетракаина с кожи и слизистых оболочек, промывание слизистой оболочки на участке аппликации изотоническим раствором натрия хлорида или натрия гидрокарбоната и симптоматическое лечение: при угнетении дыхания — искусственная вентиляция легких и оксигенотерапия, при судорогах — применение барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов, при коллапсе — кровезаменители и вазоконстрикторы, при метгемоглобинемии — в/в введение раствора метиленового синего.

Дикаин

Состав

Капли Дикаин включают 0,3% раствор бета-формы тетракаина. Дополнительные вещества: хлорид натрия, вода.

Существуют и другие концентрации раствора тетракаина в зависимости от производителя.

Форма выпуска

Прозрачный, бесцветный раствор без запаха.

Раствор выпускается во флаконах по 10 и 5 мл.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Раствор Дикаина представляет собой местное обезболивающее для поверхностной анестезии. Блокирует натриевые каналы, чем препятствует возникновению импульсов в чувствительных нервных окончаниях и проведению импульсов по ним.

Эффект наступает спустя 30-90 секунд после нанесения на слизистые и длится на протяжении 20 минут.

Фармакокинетика

Быстро и в полной мере всасывается сквозь слизистые (скорость всасывания зависит от области введения и дозировки). Степень реагирования с протеинами плазмы очень высокая. Полностью подвергается гидролизу в плазме благодаря холинэстеразе в течение полутора часов с продукцией ПАБК-содержащих соединений. Частично метаболизируется в печени тем же путем. Выводится с мочой и желчью, частично подвергаясь рециркуляции в печени и кишечнике.

Показания к применению

Применение Дикаина обосновано с целью местной поверхностной анестезии:

  • при коротких операциях и манипуляциях в офтальмологии (амбулаторные хирургические операции, удаление инородных тел, тонометрия, гониоскопия, иные диагностические процедуры) и оториноларингологии;
  • для спинальной анестезии при наличии противопоказаний к введению местных амидных анестетиков;
  • для обезболивания области гортани при проведении бронхографии, интубации, эзофаго- ибронхоскопии;
  • для обезболивания уретры перед катетеризацией.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к пара-аминобензойной кислоте, тетракаину и другим анестетикам типа эфиров;
  • повреждение или воспаление слизистых оболочек в области предполагаемого нанесения, в том числе при повреждениях эпителия или эрозии роговицы.
  • прием сульфаниламидных препаратов;
  • детский возраст до 10 лет;
  • препарат используют с осторожностью при AV-блокаде, расстройствах сердечного ритма, шоке, снижении уровня холинэстеразы в крови.

Побочные действия

  • Локальные явления: контактный дерматит, раздражение слизистых, жжение, отек и боль в месте аппликации; при продолжительном применении не исключено развитие кератита, помутнение и образование рубцов роговицы, замедление эпителизации.
  • Системные явления: нарушение зрения, нервное возбуждение, цианоз, анафилактический шок, аритмия.

Дикаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат применяется преимущественно для терминальной анестезии и очень редко – для эпидуральной. Вещество чрезвычайно токсично, поэтому оно непригодно для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Наибольшая доза при местном использовании составляет – 0,1 грамма.

В офтальмологической практике лекарство применяют в количестве 2-3 капель. Максимальный обезболивающий эффект развивается спустя 1-2 минуты. При проведении вмешательств на глазах для достижения нужного анестезирующего эффекта обычно хватает 0,5% раствора средства. Для продления и усиления эффекта к Дикаину можно добавить Эпинефрин (0,1% раствор) в следующем соотношении: 1 капля Эпинефрина на 2 мл раствора тетракаина. Для обезболивания при исследовании внутриглазного давления разрешено использовать 0,1% раствор.

В отоларингологии обычно применяют 0,25-0,5% растворы. Взрослым больным на усмотрение врача разрешено назначать до 3 мл раствора концентрацией в 1%. 2-3% растворы используют только при абсолютной необходимости. Смазывание гортаноглотки производят медленно, выдерживая интервалы и наблюдая за состоянием пациента. Для снижения реакции на лекарство за 40-60 минут до анестезии пациенту дают 0,1 грамм Барбамила. Если противопоказания на сосудосуживающие средства отсутствуют, то к Дикаину разрешено добавить Эпинефрин в вышеуказанной пропорции. Тампон пропитывают раствором и смазывают поверхность слизистой. Запрещено на длительное время оставлять тампон в полости носа.

Использование Дикаина при проведении эпидуральной анестезии требует особой осторожности. Для этого в асептических условиях приготавливают 0,25-0,3% раствор и в течение 30 минут стерилизуют его кипячением, затем добавляют к нему 0,1% раствор Эпинефрина из расчета 1:100. Лекарство вводят поэтапно, медленно – по 16-20 мл, соблюдая пятиминутные перерывы между инъекциями.

Для обезболивания мочевых путей применяют до 10 мл 0,1% Дикаина.

Передозировка

Признаки передозировки: общая слабость, головокружение, возбуждение, мышечный тремор, беспокойство, судороги, коллапс, нарушение дыхания, тошнота, метгемоглобинемия, кома, рвота, AV-блокада.

Лечение передозировки: незамедлительное удаление лекарства с кожи и слизистых; при угнетении процесса дыхания показана искусственная вентиляция легких и оксигенотерапия, при судорогах вводят Диазепам или барбитураты, при коллапсе внутривенно применяют кровезаменители (Гемодез, солевые растворы, препараты декстрана) и вазоконстрикторы, при метгемоглобинемии — внутривенно Метиленовый синий из расчета 1–2 мг/кг или перорально 100–200 мг витамина С.

Взаимодействие

Дикаин способен ослаблять действие сульфаниламидных средств.

Дикаин

Дикаин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dicain

Код ATX: S01HA03

Действующее вещество: Тетракаин (Tetracaine)

Производитель: БиоЛ (Россия)

Актуализация описания и фото: 06.08.2020

Дикаин (Дикаина (бета форма) раствор 0,3% (глазные капли)) – местноанестезирующий препарат, применяемый в офтальмологии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные: слегка окрашенный либо бесцветный, прозрачный либо слегка опалесцирующий раствор (во флаконах по 5 (с капельницей) или 10 мл, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав препарата входит леокаин, хлорид натрия, очищенная вода.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дикаин является местным обезболивающим препаратом, использующимся для поверхностной анестезии. Вещество обеспечивает блокировку натриевых каналов, препятствуя возникновению импульсов в сенситивных нервных окончаниях и их проведению в нервных тканях.

Препарат начинает действовать через 30–90 секунд после нанесения на слизистые оболочки. Продолжительность действия составляет 20 минут.

Раствор Дикаин быстро и практически полностью всасывается через слизистые оболочки. Скорость всасывания определяется дозировкой препарата. Степень его связывания с белками плазмы достаточно высокая. Вещество полностью гидролизуется в плазме с участием холинэстеразы на протяжении 1,5 часов, образуя ПАБК-содержащие соединения. Таким же образом дикаин частично метаболизируется в печени и выводится преимущественно с желчью и через почки, частично подвергаясь рециркуляции в кишечнике и печени.

Показания к применению

Дикаин назначают взрослым для обезболивания при проведении непродолжительных оперативных вмешательств на переднем отрезке глазного яблока.

Противопоказания

Противопоказанием к применению препарата является наличие гиперчувствительности к его компонентам.

Инструкция по применению Дикаина: способ и дозировка

Дикаин применяют в виде инстилляций по 1-2 капли непосредственно перед оперативным вмешательством. В случаях необходимости во время проведения операции (в зависимости от состояния пациента и продолжительности операции) можно дополнительно инстиллировать по 1-2 капли.

Побочные действия

После применения Дикаина возможно развитие кратковременного жжения и слабовыраженных аллергических реакций.

Передозировка

Симптомами передозировки являются:

  • возбуждение и беспокойство;
  • мышечный тремор;
  • судорожная активность;
  • головокружение;
  • общая слабость;
  • тошнота и рвота;
  • нарушение дыхания;
  • коллапс;
  • кома;
  • AV-блокада;
  • метгемоглобинемия.

При появлении данных признаков препарат незамедлительно удаляют с кожи и слизистых оболочек. При угнетении дыхательного центра рекомендуется оксигенотерапия и искусственная вентиляция легких. При судорожной активности применяются барбитураты либо диазепам. При коллапсе внутривенно вводят вазоконстрикторы и кровезаменители (препараты декстрана, солевые растворы, гемодез). В случае метгемоглобинемии внутривенно вводится метиленовый синий в дозе 1–2 мг/кг, либо назначается пероральный прием витамина С в количестве 100–200 мг.

Особые указания

Течение патологических процессов Дикаин не усугубляет.

Применение у детей

Согласно инструкции, Дикаин не рекомендуется использовать при лечении детей младше 10 лет.

Беременность и период лактации

Применение Дикаина в данные периоды допускается лишь в исключительных случаях по назначению врача и при наличии строгих показаний.

Лекарственное взаимодействие

Данных о взаимодействии раствора Дикаин с другими препаратами нет.

Аналоги

Аналогами Дикаина являются: Новокаин, Ультракаин, Лидокаин, Анестезин, Феликаин, Анетаин, Децикаин, Аметокаин, Интеркаин, Медикаин, Рексокаин, Пантокаин, Фонкаин.

Сроки и условия хранения

Хранить в прохладном, недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дикаине

Согласно отзывам, Дикаин практически не используется медицинскими работниками на практике из-за его высокой токсичности и разработки более безопасных и недорогих аналогов. При необходимости назначения препарата врач обязательно выписывает рецепт.

Цена на Дикаин в аптеках

Цена на Дикаин неизвестна, поскольку лекарственное средство по причине токсичного воздействия на организм и разработки более эффективных и доступных аналогов отсутствует в продаже.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Большинство людей не придают особого значения такому симптому, как течение жидкости из носа. Обычный насморк не вызывает опасений, даже если он сопровождается п.

Дикаин

Дикаин – местноанестезирующее средство, значительно превосходящее по активности кокаин и новокаин, но более токсичное. Препарат хорошо всасывается в системный кровоток через слизистые оболочки.

Форма выпуска и состав

Дикаин выпускается в виде пленок глазных (0,75 мг) и субстанции-порошка (1 г) в пеналах-дозаторах по 30 штук или в банках темного стекла.

Активным действующим веществом препарата является тетракаин.

Показания к применению

Согласно инструкции, Дикаин используют для поверхностного обезболивания при кратковременных манипуляциях и операциях в офтальмологической и оториноларингологической практике, в том числе при удалении поверхностных инородных тел, гониоскопии, амбулаторных хирургических вмешательствах, тонометрии и проведении других диагностических процедур.

Противопоказания

Применение Дикаина противопоказано при повышенной индивидуальной чувствительности к тетракаину, пара-аминобензойной кислоте и ее производным и другим местным анестетикам из группы эфиров.

Препарат не используют при воспалении или повреждении слизистых оболочек, в том числе при эрозии роговицы или повреждениях эпителия.

Дикаин не назначают детям в возрасте до 10 лет.

Способ применения и дозировка

В офтальмологии препарат применяют в виде 0,1% прозрачного бесцветного или слегка окрашенного раствора. Доза Дикаина зависит от вида проводимой процедуры. Так, при измерении внутриглазного давления назначают по 1 капле два раза с интервалом в несколько минут. Через 1-2 минуты после закапывания развивается анестезия.

При оперативных вмешательствах и удалении инородных тел применяют 0,25%, 0,5%, 1% или 2% раствор Дикаина. Доза препарата – 2-3 капли. Выраженная анестезия развивается через 1-2 минуты.

Как правило, в офтальмологии для обезболивания при хирургических вмешательствах достаточно 0,5% раствора. Для усиления и удлинения эффекта анестезии к 10 мл Дикаина прибавляют 3-5 капель 0,1% раствора адреналина. При необходимости длительного обезболивания используют глазные пленки.

В оториноларингологической практике Дикаин применяют при некоторых оперативных вмешательствах, например, при проколе гайморовой пазухи, кронхотомии, операциях на среднем ухе и удалении полипов. Так как препарат достаточно быстро всасывается слизистыми оболочками органов дыхательной системы, при его применении следует проявлять осторожность и тщательно следить за состоянием пациента.

У детей старше 10 лет доза Дикаина, по инструкции, составляет не более 1-2 мл, а концентрация раствора от 0,5 до 1%. Дозировка для взрослых не должна превышать 3 мл 1% раствора. Применение Дикаина 2% или 3% возможно только по серьезным показаниям и в случае крайней необходимости. Максимально допустимая при обезболивании верхних дыхательных путей доза препарата для взрослых – 0,09 г однократно (что соответствует 3 мл раствора 3% концентрации).

Побочные действия

К местным побочным эффектам Дикаина относятся:

  • Аллергический контактный дерматит;
  • Боль и припухлость в месте аппликации;
  • Ощущение жжения;
  • Раздражение слизистых оболочек.

При длительном применении Дикаина в офтальмологии возможно стойкое помутнение роговицы, кератит, замедление эпителизации и образование рубцов на роговице глаза с последующей потерей остроты зрения.

Из системных побочных эффектов стоит отметить нарушение зрения, цианоз, аритмию, возбуждение центральной нервной системы и анафилактический шок.

Особые указания

Не рекомендуется частое и длительное использование препарата.

Растворы с концентрацией 2% и более могут вызывать повреждения эпителия роговицы и значительное расширение сосудов наружной оболочки глаза.

Дикаин с осторожностью назначают пациентам с AV-блокадой, нарушениями сердечного ритма, шоком, сниженным уровнем холинэстеразы в крови. При проведении местной спинальной анестезии необходимо контролировать артериальное давление.

Шприцы и инструменты, контактирующие с препаратом, не должны содержать щелочных остатков, так как при этом образуется нерастворимое основание.

Аналоги

К аналогам Дикаина относятся такие лекарственные средства, как:

  • Артикаин;
  • Тетракаина гидрохлорид;
  • Децикаин;
  • Интеркаин;
  • Пантокаин;
  • Медикаин;
  • Рексокаин;
  • Фонкаин;
  • Феликаин.

Сроки и условия хранения

Препарат следует хранить в сухом месте, недоступном для детей, при комнатной температуре. Порошок должен находиться в герметичной, хорошо укупоренной таре. Срок годности Дикаина 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Аллергия на тетракаин-дикаин у взрослых

м. Полежаевская, Проспект Маршала Жукова, д.38 к.1

  • Главная страница
  • Лаборатория

ВЫЕЗД ВРАЧА
НА ДОМ

Эпителий собаки содержит около 30 аллергенов, которые могут вызвать аллергию у предрасположенных к ней людей. Пациентам, у которых уже выявлена аллергия на какое-либо вещество, следует проконсультироваться с врачом-аллергологом, прежде чем решиться на приобретение четвероногого любимца. У аллергиков риск развития аллергии на собачий эпителий намного больше, чем у других людей.

Факторы, влияющие на развитие аллергии

Развитию аллергии к эпителию собаки способствуют следующие факторы:

  • врожденная предрасположенность к аллергии;
  • количество аллергенов в окружающей среде;
  • загрязнение окружающей среды: почвы, воздуха, пищевых продуктов;
  • большое количество консервантов и искусственных компонентов в пище животного.

Если вы хотите избежать аллергической реакции, достаточно знать, что у Вас имеется аллергия. Анализ крови на аллергены – это безопасный и довольно простой способ выявления и подтверждения наличия аллергической реакции.

Если у человека есть аллергия на собачий эпителий, его иммунная система будет вырабатывать антитела и биологически активные вещества для борьбы с нежелательным аллергеном.

Анализ крови на аллергены поможет Вашему лечащему врачу определить источник аллергии и скорректировать симптоматическое лечение.

Результат выдается в виде указания классов.

Интерпретация классов специфических IgE:

  • 0 — класс. Отрицательный результат;
  • 1 — класс. Низкая концентрация антител;
  • 2 — класс. Средняя концентрация антител;
  • 3 — класс. Умеренно высокая концентрация антител;
  • 4 — класс. Высокая концентрация антител;
  • 5 — класс. Интенсивно высокая концентрация антител;
  • 6 — класс. Крайне высокая концентрация антител;

После проведения данных тестов Ваш аллерголог может определить, какое лечение будет наилучшим для уменьшения или исчезновения симптомов аллергии.

Гипоаллергенные породы собак

Пудели, терьеры и цвергшнауцеры имеют репутацию гипоаллергенных пород, которые гораздо реже способны вызывать аллергию у человека.

Способы уменьшения проявления аллергии

Существует несколько способов, с помощью которых можно уменьшить проявление аллергии на эпителий собаки и других видов аллергии:

  • тщательно мойте руки. Всегда используйте антибактериальное мыло после контакта с домашними животными (особенно перед приготовлением пищи);
  • научите детей всегда мыть руки;
  • убедитесь, что дети не контактируют с фекалиями собак и кошек. Не позволяйте детям играть вокруг лотков и приучайте их держаться подальше от урн для мусора в парке;
  • убедитесь, что ваши питомцы здоровы. Прививки должны быть выполнены своевременно. Регулярные осмотры у ветеринаров также позволяют обнаружить любые возможные инфекции;
  • держите шерсть ваших питомцев чистой. Длинная шерсть способна накапливать аллергены внешней среды, поэтому собак рекомендуется мыть специальным шампунем после игры в песке или купания в пруду.

Чем опасна местная анестезия?

Достаточно часто пациентам с любыми проявлениями побочных реакций на введение местноанестезирующих средств стоматологи или другие врачи рекомендуют исключить применение всех «-каинов», вследствие чего предпочитают в дальнейшем назначать потенциально более опасный общий наркоз.

Местноанестезирующие вещества в зависимости от химического строения подразделяют на две группы (табл. 1): производные эфиров бензойной кислоты (Ester-тип) и прочие (Amide-тип).

Препараты, применяемые при местной анестезии

Группы местных анестетиков

Прокаин (новокаина гидрохлорид) Тетракаин (дикаин) Бензокаин (анестезин) Бутетамин Хлоропрокаин Циклометикаин Проксиметакаин Бенкаин Оксетакаин

Лидокаин (ксикаин, ксилокаин, лигнокаин) Тримекаин (мезокаин) Прилокаин (цитанест) Мепивакаин (карбокаин, скандонест, мепикатон) Бупивакаин (маркаин) Левобупивакаин Ропивакаин (наропин) Этидокаин (дуранест) Артикаин (ультракаин) Пиромекаин (бумекаин) Цинхокаин (совкаин) Диклонин Прамокаин Убистезин и др.

На самом деле большинство побочных реакций на местные анестетики связано не с истинными аллергическими реакциями, а вегетососудистыми расстройствами, токсическими и истерическими реакциями, а также побочным действием входящих в состав некоторых анестетиков добавок.

Истинный уровень аллергических реакций на местные анестетики неизвестен. Некоторыми авторами они описываются как редкие события, и их уровень составляет меньше чем 1% всех неблагоприятных реакций при применении местных анестетиков.

Классификация осложнений, связанных с приемом местных анестетиков:

1) Токсическое действие – судороги, гипотензия, остановка дыхания и циркуляторный коллапс, сонливость, мышечные фасцикуляции, желудочковые аритмии, фибрилляции и др.
Токсические реакции встречаются наиболее часто. Системные токсические эффекты являются следствием абсорбции или внутривенных инъекций местного анестетика в системное кровообращение. Кардиотоксичность и нейротоксичность местных анестетиков прямо связаны с концентрацией этих препаратов в плазме. Токсическая пороговая концентрация может быть превышена в результате случайной внутрисосудистой инъекции, передозировки или в результате продлённой инфузии препарата.


2)
Псевдоаллергические реакции (ПАР).
Чаще встречаются у женщин от 40 до 80 лет, особенно с сопутствующими хроническими заболеваниями желудочно-кишечного тракта, гепатобилиарной системы, почек и нейроэндокринной системы.
Клинические симптомы ПАР разнообразны и соответствуют клинике истинных аллергических реакций, хотя механизмы развития отличаются от последних.
Наиболее тяжелыми являются: анафилакт оидный шок, кожные проявления (токсикодермии, сыпи, дерматиты), вегетососудистые реакции.


3) Действие на центральную нервную систему
(возбуждающее либо успокаивающее): нервозность, чувство страха, эйфория, спутанность сознания, головокружение, сонливость, туманное зрение или раздвоение в глазах, повышение или понижение температуры, ступор, подергивания, тремор, конвульсии, потеря сознания, угнетение и остановка дыхания.
Проявления возбуждения могут быть кратковременными или не встречаться совсем, тогда как первым проявлением интоксикации может быть сонливость, переходящая в бессознательное состояние, и остановку дыхания.


4) Действие на сердечно-сосудистую систему
(обычно угнетающее): брадикардия (урежение частоты сердечных сокращений), гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, который может привести к остановке сердца.
Симптомы угнетения сердечно-сосудистой функции могут обычно появляться вследствие вазовагальной реакции, особенно если пациент находится в вертикальном положении. Реже они могут следовать из прямого эффекта лекарственного средства.


5) Местные реакции
– отек и воспаление в месте инъекции, появление ишемических зон в месте введения (вплоть до развития тканевого некроза – при случайном внутрисосудистом введении); повреждение нерва (вплоть до развития паралича) – возникает только при нарушении техники инъекции.


6)
Побочное действие, обусловленное измененной чувствительностью к местным анестетикам.


7)
Идиосинкразия (пониженная чувствительность).


8)
Истинная аллергия – гиперемия и зуд кожи, конъюнктивит, ринит, отек Квинке различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания), анафилакт ический шок.

Перекрестные аллергические реакции между анестетиками:

  • Среди местных анестетиков I группы часто отмечаются внутригрупповые перекрестные аллергические реакции. В этом случае назначаются препараты из второй группы. Исключения: лидокаин – новокаин; лидокаин – бензокаин.
  • Между препаратами II группы обладающими сходной структурой (лидокаин, прилокаин и мепивакаин) они также возможны.
  • До недавнего времени считалось, что при непереносимости местных анестетиков I группы можно использовать препараты II группы из-за отсутствия межгрупповых перекрестных реакций. Однако имеются сообщения о возможности развития аллергических, в том числе анафилактических реакций, на лидокаин (ксикаин) при непереносимости новокаина, а также на бензокаин (анестезин) при непереносимости лидокаина.

Следует иметь в виду, что многие побочные эффекты местных анестетиков, например, отек в месте введения, артериальная гипотония, тахикардия, коллапс, встречаются как при аллергических, так и при неаллергических реакциях на эти препараты. Аллергические реакции при применении местных анестетиков чаще развиваются на добавки (бисульфит и парабензойная кислота и др.), входящие в их состав.

Добавки к анестетикам:

1) Вазоконстрикторы

Вазоконстрикторы – добавляются для повышения эффективности местной анестезии, а также для замедления поступления анестетиков в ток крови.

Адреналин

Адреналин применяется чаще всего.
Относительно безопасным разведением адреналина является концентрация 1:200000, которая может быть обеспечена только в карпулированных препаратах.

Норадреналин

В качестве вазоконстриктора норадреналин применяется реже.
Норадреналин, в отличие от адреналина, менее опасен у пациентов с сердечной патологией (ишемической болезнью сердца), но выше риск развития гипертонического криза при сопутствующей гипертонической болезни.
Применяют вместо адреналина при тиреотоксикозе и сахарном диабете. Противопоказан при глаукоме.

Филипрессин (октапрессин)

Филипрессин – синтетический препарат, не оказывающий прямого действия на сердце. Эффект связан с прямым действием его на гладкую мускулатуру сосудов.
Противопоказан при беременности, т.к. может вызвать сокращения миометрия.


Нежелательные системные воздействия вазоконстрикторов:

  • подъем артериального давления,
  • тахикардия,
  • нарушению ритма сердца,
  • приступы стенокардии,
  • централизация кровообращения,
  • головная боль.

Группа риска при использовании вазоконстрикторов : пациенты с глаукомой, тиреотоксикозом, сахарным диабетом; больные, принимающие препараты раувольфин, тиреоидные гормоны, трициклические антидепрессанты, антидепрессанты – ингибиторы МАО.

2) Консерванты

Парабены (метилпарабен метил-4-гидрооксибензонат, этилпарабен)

В качестве консервантов применяются эфиры парагидроксибензойной кислоты (парабены), которые обладают антибактериальным и противогрибковым действием.
Надо помнить, что парабены входят в состав различных косметических препаратов, кремов, зубных паст и могут провоцировать контактный дерматит, поэтому существует реальная опасность аллергии к местноанестезирующему препарату.

Парааминобензойная кислота (ПАБК), которая является метаболитом новокаина, имеет похожее строение с парабенами, что может вызвать перекрестные аллергические реакции.
Многие лекарственные препараты (сульфаниламиды, пероральные антидиабетические, фуросемид и др.) являются производными ПАБК. Поэтому нецелесообразно использование препаратов, содержащих парабен, использовать при лекарственной аллергии на перечисленные медикаменты.

Наличие или отсутствие парабенов в местноанестезирующем препарате указывается производителем. Парабены могут вызывать сенсибилизацию организма, анафилактический шок.


3) Стабилизаторы

Сульфиты (дисульфит натрия или калия) применяются в качестве стабилизаторов вазоконстрикторов.
Аллергия к сульфитам наиболее часто встречается у пациентов с бронхиальной астмой (частота – около 5%), поэтому при лечении таких пациентов следует быть особенно осторожным.
Сульфиты вызывают отеки, крапивницы, бронхоспазм через ирритантные рецепторы, нервные и вагусные рефлексы.

Состав некоторых современных местных анестетиков:

  • л идокаин (ксилокаин) в карпулах – содержит лидокаин, метилпарабен, хлорид натрия;
  • к с илостезин F-форте в карпулах – содержит лидокаин, норадреналина гидрохлорид, безводный углекислый сульфит, углекислый хлорид;
  • к силокаин MPF – стерильный апирогенный раствор без метилпарабена (в карпулах);
  • к силокаин во флаконах – содержит метилпарабен;
  • к силокаин MPF с эпинефрином – стерильный апирогенный раствор содержит ксилокаин, эпинефрин, натрия метабисульфит, лимонную кислоту;
  • м епивакаин (мепидонт, мевирин, мепивастезин, скан-дикаин, скандонест) – без добавления вазоконстрикторов, сульфитов, парабенов;
  • у льтракаин в карпулах – содержит артикаин, адреналин (0,006), дисульфит натрия, метилпарабен;
  • у льтракаин D-c форте – содержит артикаин, адреналин (0,012) и дисульфит натрия;
  • с ептанест – содержит сульфиты, ЭДТА, парабенов не включает;
  • у бистезин , убистезин форте (на основе артикаина, не содержат парабенов, однако содержат в качестве консерванта сульфиты).

Диагностика

(Г. Лолор младший и др., 2000 г.):

1. При подозрении на аллергию к местным анестетикам их стараются не применять. Однако отказаться от этих препаратов часто бывает невозможно, поскольку их замена общими анестетиками повышает риск осложнений. Кроме того, некоторые из местных анестетиков (лидокаин, прокаинамид) назначают при аритмиях, и их не всегда можно заменить другими препаратами. Во всех случаях необходимо сопоставлять риск осложнений, к которым может привести применение препарата, с отрицательными последствиями отказа от него.

2. Если предшествующие реакции (как аллергические, так и неаллергические) были тяжелыми, необходимо полностью отказаться от местных анестетиков.

3. На основании анамнеза сложно оценить риск аллергических реакций, поэтому если в прошлом применение местных анестетиков сопровождалось реакциями, проводят кожные и провокационные пробы.

4. Больному следует объяснить, с какой целью проводятся кожные и провокационные пробы, предупредить о возможных осложнениях и получить от него письменное согласие на исследование.

5. Хотя надежность кожных проб с местными анестетиками окончательно не установлена, подбор безопасного средства для местной анестезии рекомендуется начинать именно с них.

6. Местный анестетик, используемый для проведения кожных и провокационных проб, не должен вызывать перекрестных реакций с препаратом, который ранее вызвал аллергию. Если препарат, вызвавший аллергическую реакцию, неизвестен, для проведения проб выбирают местный анестетик из II группы.

7. Во избежание ложноотрицательных результатов препараты, используемые для проведения кожных проб, не должны содержать сосудосуживающих средств. Для проведения провокационных проб и лечения лучше применять препараты, в состав которых входят сосудосуживающие средства, так как они усиливают обезболивающее и ограничивают системное действие местных анестетиков, а аллергические реакции на эти средства или на сульфиты, добавляемые к ним для стабилизации, возникают редко.

8. Препараты местных анестетиков, используемые для кожных и провокационных проб, не должны содержать эфиры параоксибензойной кислоты (консерванты), поскольку она часто вызывает аллергические реакции.

9. При отрицательных пунктационной и внутрикожной пробах проводят провокационную пробу с местным анестетиком. Провокационные пробы проводят под наблюдением врача-аллерголога, имеющего опыт лечения тяжелых аллергических реакций.

10. Если провокационная проба с местным анестетиком отрицательна, риск побочных действий препарата минимален.

Использованная литература:
1. Зайков, С.В Проблема лекарственной аллергии в анестезиологии / С.В Зайков, Э.Н. Дмитриева // Рациональная фармакотерапия. – 2009. – № 3.
2. Лолор-младший, Г. Клиническая иммунология и аллергология / Г.Лолор-младший, Т.Фишер, Д.Адельман: пер. с англ., М., «Практика», 2000 г. – 850 с.
3. Мурзич, А.В. Лекарственная аллергия / А.В. Мурзич, М.А. Голубев, А.Д. Кручинин // Южно-Российский медицинский журнал. – 1999. – № 2-3.
4. Фесенко, В.С. Интоксикация местными анестетиками: старая опасность, современные мифы, новые препараты и «серебряная пуля» / В.С. Фесенко // Клинические вопросы. – 2008. – 4(17).
5. Allergy to local anaesthetics in dentistry. Myth or reality? / Por J.C.Baluga a et al. // Allergologia et Immunopathologia. – 2001. – Vol.30.
6. Eggleston, S.T. Understanding allergic reactions to local anesthetics / S.T. Eggleston, L.W. Lush // Ann. Pharmacother. – 1996. – V.30, №7-8. – Р.851-857.
7. Main principles of pathogenesis, diagnostics and prevention of drug allergy caused by local anaesthetics / B.V. Machavariani et al. // Georgian Med. News – 2009. – V.168. – Р.67-72.
8. Por D El-Qutob Allergic reaction caused by articaine / Por D El-Qutob a et al. // Immunopathologia. – 2002. – Vol.33.
9. Speca S.J. Allergic reactions to local anesthetic formulations / S.J. Speca, S.G. Boynes, M.A. Cuddy // Dent. Clin. North. Am. – 2010. – V.54, №4. – Р.655-664.

Автор статьи врач-аллерголог Латышева А.Н.

Аллергия на местные анестетики. Роль аллерголога

В статье приводятся основные подходы аллергологического обследования пациентов с подозрением на аллергию к местным анестетикам и клинические случаи, описанные в литературе, что может помочь врачам избежать диагностических ошибок.

The article represents main approaches to allergological examination of patients with suspected allergy to local anesthetics and the clinical cases described in the literature that can help doctors to avoid diagnostic errors.

Необходимо признать, что лекарственная аллергия/реакции гиперчувствительности к лекарственным средствам — одна из сложных проблем не только для клиницистов, но и аллергологов-иммунологов всей России. Это связано прежде всего с отсутствием утвержденных клинических рекомендаций по диагностике неблагоприятных реакций на лекарства, которые бы включали такие наиболее важные механизмы, как:

  • своевременную подачу сведений в специализированные центры регистрации нежелательных лекарственных реакций на лекарственные средства (к примеру, в Евросоюзе давно существует организация ENDA (European Network on Drug Allergy), а американское Управление по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств (Food and DrugAdministration, FDA) не только постоянно оповещает медицинских работников о возможной связи между использованием данного препарата и каких-либо реакций, но и прилагает огромные усилия в осведомленности самих пациентов о всех новых потенциально неблагоприятных реакциях на лекарства);
  • системный подход к оценке и ведению пациентов, имевших нежелательные лекарственные реакции (НЛР) на лекарства и, прежде всего, перенесших анафилаксию (консультация аллерголога-иммунолога, правильно проведенные кожные/внутрикожные и провокационные (например, согласно стандартам ENDA) и in vitro тесты для выявления этиологического фактора;
  • критическую интерпретацию клинических проявлений (может стать даже более важным подходом, чем сами тесты!) и дифференциальную диагностику с учетом точных записей в медицинской карте данного пациента относительно его симптомов, введенных препаратов, всех сопутствующих заболеваний и т. п. [1, 2].

Все это в комплексе способствует более лучшему выявлению причинно-значимого лекарства (лекарств) и тем самым предотвращению серьезных последствий диагностических ошибок.

По данным зарубежных ученых, неблагоприятные реакции на лекарства являются причиной 40–60% всех случаев госпитализаций в отделения неотложной помощи [1]. Из-за отсутствия национальных реестров по анафилаксии, связанной с приемом лекарственных препаратов, во многих странах мира отсутствуют достоверные данные о частоте таких тяжелых реакций. За период 1999–2010 гг. в США зарегистрировано более 2500 летальных исходов из-за анафилаксии вследствие приема прежде всего антибиотиков (40% случаев), рентгеноконтрастных средств и химиопрепаратов [3]. В Испании и Бразилии при изучении этиологии лекарственно-индуцированной анафилаксии (исследование включало 806 пациентов в возрасте 2–70 лет) из таких 117 пациентов (14,5%) в 76% случаев анафилаксия была вызвана нестероидными противовоспалительными препаратами, затем следовали латекс (10%) и местные анестетики (МА) — 4,3% (5 случаев) [4]. Любые препараты (будь то внутривенно введенные или топические антисептики, ирригационные растворы, средства диагностики, препараты крови, латекс и т. п.) могут стать причиной интра­операционной анафилаксии, которая, по сути, является ятрогенной [5].

Как предотвратить такие сложные и опасные для жизни каждого пациента ситуации? Прежде всего, врач должен по степени клинических симптомов правильно определить тип реакции гиперчувствительности на предполагаемый препарат.

Как известно, в зависимости от времени возникновения реакции гиперчувствительности на введение лекарственных средств подразделяются на: немедленные (реакции возникают в течение 1 ч после введения препарата) и замедленные (реакции развиваются не ранее чем через 24 ч) [1, 2, 6]. Немедленные реакции сопровождаются крапивницей, ангионевротическим отеком, риноконъюнктивитом, бронхоспазмом и aнафилаксией [1, 2, 6]. Анафилаксия — тяжелая, жизнеугрожающая реакция гиперчувствительности, которая развивается быстро и может закончиться летально [6]. Ее диагностика основывается главным образом на детальном анализе истории болезни и наличии определенных критериев. Так, в соответствии с классификацией Всемирной организации по аллергии (World Allergy Organisation, WAO) анафилактическая реакция — это как минимум II степень (слабая реакция, которая протекает с вовлечением двух органов и систем), тогда как IV степень — сильная реакция (тяжелые респираторные и сердечно-сосудистые проявления в виде гипотензии с/без потери сознания) с риском развития летальности [6]. При анализе любых неблагоприятных реакций на лекарства врач учитывает также случаи госпитализации таких больных в отделения реанимации, интубации трахеи или трахеостомии [6].

Различают два вида анафилаксии: аллергическую (опосредованную специфическими иммунологическими механизмами с участием IgE) и неаллергическую (включает несколько механизмов развития, в том числе активацию системы комплемента; образование метаболитов арахидоновой кислоты; прямую активацию тучных клеток и т. п.) [7, 8].

Антибиотики пенициллинового ряда и нейромышечные блокаторы являются основными причинами IgE-опосредованной анафилактической реакции на лекарства [2, 3, 9]. По данным литературы, на протяжении многих лет основной причиной неаллергической анафилаксии остаются нестероидные противовоспалительные препараты и йодсодержащие контрастные средства [1, 2, 4, 10]. Третье место по частоте лекарственно-индуцированной анафилаксии занимают главным образом МА [4].

Как протекают неблагоприятные реакции на МА? И что способствует их развитию?

Вначале рассмотрим основные свойства, присущие МА.

МА широко применяются в малой хирургии, стоматологии, офтальмологии, эндоскопии и гинекологии. Они доступны в различных формах: в виде крема (препарат Эмла), капель (тетракаин, анестезин), аэрозолей (лидокаин, бензокаин), а также так называемой трансдермальной терапевтической системы (Версатис). В последние годы огромную популярность для обеспечения послеоперационного обез­боливания завоевал липосомальный бупивакаин. Для пролонгации эффективности во время обезболивания к МА добавляют другие препараты (например, дексаметазон, фенталин, морфин и др.). Добавление дополнительных агентов (адреналин, опиоиды или клонидин) способствует снижению эффективной дозы МА и улучшает качество аналгезии. Существуют также комбинированные препараты, содержащие в своем составе МА (например, Генферон, Белластезин, а также свечи Анестезол и Меновазин содержат бензокаин; гидрокортизоновую эмульсию выпускают с добавлением лидокаина и т. п.), которых не следует назначать больным с неблагоприятными реакциями на МА (табл. 1).

Основной механизм действия МА связывают с прямым влиянием на натриевые каналы нервных волокон и кардиомиоцитов [11]. Блокирование периферических нервов с целью обезболивания достигается при относительно высоких концентрациях МА локально. Изменения физико-химических свойств биологических мембран влияют также на различные мембранные белки (калиевые/кальциевые каналы, ацетилхолиновые и адренергические рецепторы; аденилатциклазу и т. п.) [11]. Все это объясняет широкий спектр не только основного фармакологического (обезболивающего) действия МА, но и присущих им токсикологических свойств.

В зависимости от промежуточной цепи различают аминоэфирные и амино­амидные МА (табл. 2). Артикаин является исключением: он содержит амидную промежуточную цепь, а также эфир в ароматическом кольце. Гидролиз этой цепочки делает молекулу неактивной, и потому период полувыведения артикаина составляет 20–40 мин по сравнению с > 90 мин у лидокаина и других МА, которым требуется печеночный клиренс. В связи с этим артикаин представляет меньший риск развития системных реакций. МА амидной группы биотрансформируются в печени, а инактивация эфирных анестетиков происходит с помощью эстераз плазмы непосредственно в кровяном русле посредством фермента псевдохолин­эстеразы. Около 10% анестетиков обеих групп в неизмененном виде выводятся почками. Учитывая пути метаболизма, амидные МА следует с осторожностью применять у больных с заболеваниями печени; эфирные анестетики — при дефиците псевдохолинэстеразы плазмы, а при почечной патологии — все МА. Считается, что МА эфирной группы более аллергенны, чем амидной. Это связывают с парааминобензойной кислотой (ПАБК) или метилпарабеном. Кроме того, ПАБК является метаболитом новокаина. Поскольку очень многие лекарственные препараты (в том числе сульфаниламиды, пероральные антидиабетические, фуросемид и др.) являются производными ПАБК, при лекарственной аллергии на них нежелательно использование МА, содержащих парабены (указывается в инструкции производителем). Артикаин не высвобождает метаболит типа ПАБК и не обладает перекрестной реактивностью с сульфаниламидными антибиотиками. Напротив, прокаин является производным ПАБК и может при гидролизе высвобождать иммуногенные молекулы.

Заметим, что все МА эфирной группы пишутся с одной буквой «и», в то время как в амидном семействе каждый МА содержит в своем названии две буквы «и».

В клинической практике МА подразделяют на:

  • средства, применяемые только для поверхностной анестезии: тетракаин, бензокаин, бумекаин;
  • средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии: прокаин, тримекаин, бупивакаин, мепивакаин, артикаин;
  • средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин.

В стоматологии наиболее широкое применение получили следующие препараты: лидокаин (Xylocaine®, Alphacaine®, Lignospan®, Octocaine®); мепивакаина гидрохлорид (Carbocaine®, Arestocaine®, Isocaine®, Polocaine®, Scandonest®); Артикаин (Ultracain D-S (Ultracain D-S forte, Septanest); прилокаин (Citanest); бупивакаин (Marcaine®).

Назначая МА, каждый врач должен учитывать ряд факторов, которые способны влиять на их фармакологические свойства. Основные из них:

  • возраст: например, у новорожденных и людей престарелого возраста период полувыведения лидокаина вдвое выше. Кроме того, у новорожденных незрелая ферментативная система печени, тогда как у пожилых снижен печеночный кровоток. Также младенцы и маленькие дети подвергаются повышенному риску развития метгемоглобинемии даже при соответствующем правильном дозировании МА (в том числе при использовании препарата Эмла). Это связано с повышенной площадью поверхности тела к массе тела по сравнению с взрослыми, что приводит впоследствии к высокой абсорбции препарата в расчете на килограмм массы тела. Кроме того, причины метгемоглобинемии можно разделить на наследственные дефекты окислительных ферментов (низкий уровень НАДФ-редуктазы) и приобретенные формы (в результате воздействия промышленных красителей, нитратов, хлоратов, гербицидов, антибиотиков типа дапсона, сульфаниламидов). Также пациенты с легочными заболеваниями и анемией имеют высокий риск развития метгемоглобинемии после применения Эмла из-за увеличения абсорбции препарата;
  • любой патологический процесс (например, болезни печени или сердечно-сосудистой системы), сопровождающийся уменьшением печеночного кровотока и снижением ее ферментативной способности, может привести к повышению уровня МА в крови и снижению их связывания с белками плазмы;
  • у больных с хронической почечной недостаточностью элиминация МА снижается, что может привести к системной токсичности анестетиков со стороны центральной нервной системы;
  • особого наблюдения требуют пациенты с заболеваниями щитовидной железы, сахарным диабетом, а также пациенты, принимающие антикоагулянты;
  • необходимо уменьшить количество введения препарата при гипоксии, гиперкалиемии или метаболическом ацидозе;
  • у пациентов с мастоцитозом (в том числе недиагностированным) имеется высокий риск развития анафилаксии, провоцируемый введением МА;
  • стоматологам хорошо известен факт существенного снижения обезболивающего эффекта МА в условиях воспалительного процесса (пульпит, апикальный периодонтит);
  • ишемия миокарда, а также ацидоз потенцируют кардиотоксический эффект МА;
  • у 3% людей концентрация псевдохолинэстеразы крови понижена из-за наследственности [12]. Уровень холинэстеразы может снижаться также при хронических болезнях печени и недоедании, беременности, почечной недостаточности, шоковом состоянии и некоторых типах рака. В случае введения миорелаксанта сукцинилхолина такие пациенты будут испытывать его эффект более продолжительное время;
  • наличие атопии: в частности, пациенты с бронхиальной астмой/аллергическим ринитом и поллинозом могут иметь перекрестную реактивность к латексу, что следует учитывать в дифференциальной диагностике предполагаемой аллергии к МА. Пищевая аллергия не является фактором риска, за исключением пациентов, страдающих аллергией на тропические фрукты (особенно авокадо, банан и киви), вследствие перекрестной реактивности с латексом;
  • взаимодействие с другими препаратами (например, при одновременном приеме антиаритмического препарата флекаинида и лидокаина; ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, а также ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) резко возрастает риск развития системной токсичности МА);
  • другие факторы (количество и место введения МА, уровни его абсорбции и распределения в тканях, скорости биотрансформации и экскреции и т. п.);
  • наконец, вспомогательные вещества (наполнители), которые входят в состав МА (адреналин, парабены, ЭДТА), также могут быть причиной неблагоприятных реакций на эти лекарства (табл. 3) [13–15].

Основные наполнители МА и связанные с ними реакции

Практически все МА обладают вазодилатирующим действием, по­этому для пролонгации их действия добавляют адреналин (эпинефрин). Исключение составляет ропивакаин — на длительность и интенсивность блокады, вызванной им, добавление эпинефрина не влияет. Адреналин, как вазоконстриктор, уменьшает системную абсорбцию МА из места инъекции (примерно на 33%), снижая в нем кровоток и сужая кровеносные сосуды, а также увеличивает местную концентрацию препарата вблизи нервных волокон. Кроме того, такое сочетание снижает риск развития общих токсических эффектов вследствие понижения пиковой концентрации анестетика в периферической крови практически в 3 раза. В результате уменьшения системной абсорбции и повышения захвата препарата нервом продолжительность действия анестезии увеличивается на 50% и более. Однако такой эффект вазопрессора выражен в меньшей степени при применении жирорастворимых МА длительного действия (бупивакаин, этидокаин), молекулы которых прочно связываются с тканями. Эффект адреналина может усиливаться при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Токсичность адреналина проявляется следующими симптомами: тахикардия, учащенное дыхание, артериальная гипертензия, аритмия (в том числе фибрилляция желудочков), дрожь, потливость, головная боль, головокружение, тревожность, суетливость, бледность, общая слабость [11, 14].

В свою очередь, для предотвращения окисления к адреналину добавляют стабилизаторы — сульфиты (натрия/калия метабисульфат), концентрация которых в самом МА очень мала (от 0,375 мг/мл до 0,5 мг/мл) [13]. Теоретически сульфиты при приеме в пищу от 5 мг до 200 мг могут провоцировать приступы бронхиальной астмы, однако по данным базы Cochrane убедительных доказательств такой связи нет (тем более у неастматиков). Сульфиты содержатся также в стоматологических картриджах с добавлением вазопрессоров эпинефрина и левонордерфина.

В качестве консервантов наиболее часто используют эфиры парагидроксибензойной кислоты (парабены), которые обладают антибактериальным и противогрибковым действием. Парабены входят в состав различных косметических и солнцезащитных средств, кремов, зубных паст и т. п., что вызывает сенсибилизацию организма и может провоцировать контактный дерматит. Метилпарабен метаболизируется до ПАБК, производными которой являются МА эфирной группы. Вспомогательные вещества типа бензоатов используют в многодозовых флаконах.

Помимо парабенов, некоторые МА содержат динатриевую соль ЭДТА. Недавно P. Russo и соавт. удалось доказать, что причиной аллергической реакции в виде выраженного зуда ладоней и подошв, крапивницы и отека лица, развившейся у пациента через несколько минут после введения лидокаина, была ЭДТА [15]. В анамнезе у пациента отмечались также тяжелые реакции на йодсодержащие препараты. Результаты внутрикожных проб были положительными на неразбавленную ЭДТА, отрицательными — на другие компоненты лидокаина (адреналина тартрат, метабисульфит калия) и положительными на пять различных рентгеноконтрастных средств, за исключением Иомерона 300 (единственный рентгеноконтрастный препарат, который не содержит ЭДTA). Показательно, что кожная реактивность коррелировала с наличием ЭДТА, а не осмолярностью, что исключало гиперосмолярность как причину неспецифической реакции.

При развитии нежелатель­ных лекарственных реакций во время лечения больных МА также следует иметь в виду аллергию на латекс, содержащийся в резиновых пробках, резиновых изделиях медицинского назначения и других стоматологических материалах [14].

Теоретически неблагоприятные реакции могут возникнуть на любой МА.

Системные побочные реакции на МА включают 4 категории: токсичность, психогенные, аллергические и гематологические [11, 14]. В данной статье мы вкратце остановимся на аллергических проявлениях при использовании МА.

Типы аллергических реакций на МА

Описаны два типа реакций гиперчувствительности на МА обеих групп (по классификации Джелл и Кумбс): IgE-опосредованный (I тип) — крапивница и анафилаксия и IV тип — аллергический контактный дерматит и замедленный отек на месте введения препарата [8, 11, 14].

Хотя до сих пор нет диагностических тестов, которые позволили бы определить уровень специфических IgE-антител к МА (имеющиеся реактивы компании ImmunoCap, ThermoFisher Scientific Inc., США являются экспериментальными), у некоторых пациентов действительно развиваются типичные признаки и симптомы немедленной аллергии после введения МА. Как правило, в течение нескольких минут после инъекции у них появляются отек губ/глаз (отек Квинке), крапивница и зуд кожи, особенно рук и ног; боль в животе, тошнота и диарея: со стороны респираторной системы — боль в груди, хрипы и затруднение дыхания; снижение артериального давления и нитевидный учащенный пульс [14, 16–18].

По данным литературы, истинная IgE-опосредованная реакция на МА встречается крайне редко. Действительно, как показал метаанализ 23 рандомизированных исследований, из всех 2978 включенных пациентов лишь 29 имели IgE-опосредованную аллергию к МА, что подтверждает низкую распространенность такой аллергии — 20–45% — психические изменения, головная боль, вялость, тахикардия, слабость, головокружение и синкопе; при уровнях мет-Hb > 50% — аритмия, судороги, кома и смерть. Следует знать: кровь пациентов с метгемоглобинемией шоколадно-коричневого или темно-красного цвета (цвет не изменяется под действием кислорода) [29].

Очень сложной задачей является установление причины появления реакций у пациентов, получающих лечение несколькими препаратами. Кроме того, потенциальными аллергенами могут быть, например, синие красители или оксид этилена, используемые в стерилизации. По данным датских ученых идентифицировать аллергены удается примерно в половине исследованных случаев [30].

Лица, сенсибилизированные к латексу, имеют риск развития аллергических реакций — от анафилаксии до контактных дерматитов (локализованная красная зудящая сыпь) в результате контакта с перчатками или другими хирургическими материалами, содержащими латекс (крышка контейнера). У больных с дефицитом бутирилхолинэстеразы введение МА может привести к тяжелым неврологическим реакциям [12]. Так, за рубежом настоятельно рекомендуется не использовать aртикаин, если пациент предварительно не обследован на дефицит бутирилхолинэстеразы.

A. Subedi, B. Bhattarai описали больного с алкогольной зависимостью, у которого в интраоперационном периоде через 20 мин после спинальной анестезии 0,5% раствором бупивакаина появились симптомы, очень похожие на системную токсичность МА: возбуждение, дезориентация, тахикардия, гипертензия, тремор конечностей [31].

В редких случаях у больного причиной развития отека гортани после стоматологических или хирургических манипуляций может быть наследственный ангионевротический отек (дефицит ингибитора С1 эстеразы), а не МА. Также возникший во время стоматологических процедур отек лица следует дифференцировать с лекарственно-индуцированным ангионевротическим отеком (в частности, вследствие приема ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента) [32]. Как правило, у таких больных антигистаминные и кортикостероидные препараты не эффективны. Описаны случаи, когда ошибочно за замедленную реакцию (отек лица) после повторных инъекций лидокаина принимали абсцесс мягких тканей. У некоторых стоматологических пациентов реакция может быть связана с воздействием других факторов (никель и консерванты, содержащиеся в используемых материалах).

В редких случаях при тяжелой реакции гиперчувствительности к МА у больного обнаруживают ранее недиагностированный мастоцитоз (по данным уровня сывороточной триптазы > 11,4 нг/мл) [33].

При подозрении аллергии на МА описаны курьезные случаи (ошибочное введение формалина вместо анестетика или синдром Мюнхаузена, имитирующий аллергию на МА) [34, 35].

Лечение

Лечение неблагоприятных реакций на МА зависит от клинических проявлений. Для этого врач должен правильно оценить тип реакции (психогенная реакция, аллергия, токсичность и т. п.), клинические проявления и степень их тяжести (сыпь, зуд, крапивница или диспноэ). Если известно название препарата, следует выбрать анестетик другой группы, без вазопрессора и сульфитов. В дальнейшем такой пациент должен пройти консультацию аллерголога с целью уточнения причины НЛР.

Медицинские работники, участвующие в проведении эндоскопии, интубации, бронхоскопии или аналогичных инвазивных процедур с использованием бензокаинсодержащих спреев, должны знать, что их введение может вызвать метгемоглобинемию с потенциально серьезными последствиями для жизни пациента.

Необходимо отменить ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин) за 10 дней до введения МА, поскольку их совместное применение повышает риск развития гипотензии. При незначительных процедурах вместо МА врач может использовать дифенгидрамин (Димедрол). Другая альтернатива — общий наркоз, опиоиды, гипноз.

Антигистаминный препарат (например, Димедрол в дозе 25–50 мг в/в или перорально — для взрослых; 1 мг/кг — для детей) назначают также при легких аллергических реакциях на МА со стороны кожи. Лечение пациентов с более серьезными реакциями проводится нижеперечисленными препаратами, которые необходимо иметь в любом стоматологическом, хирургическом и других кабинетах.

  • При аллергии на МА вводят адреналин (взрослым и детям весом > 30 кг в дозе 0,3 мл п/к и далее — по потребности) и кортикостероиды (125 мг метилпреднизолона в/в или 60 мг преднизолона перорально); оценивают проходимость дыхательных путей пациента и дают кислород, проверяют пульс, проводят пульсоксиметрию. По показаниям используют интубирование.
  • Лучший метод предотвращения судорог — использование минимальной дозы анестетика, необходимой для анестезии. При неизбежности применения больших доз для профилактики судорог целесообразна премедикация бензодиазепинами, например диазепамом в дозе 0,1–0,2 мг/кг парентерально. При возникновении судорог необходимо предотвратить гипоксемию и ацидоз.
  • Кардиоваскулярная токсичность проявляется в виде аритмии. Варианты лечения кардиотоксичности — внутривенное введение эмульсии Липофундина (первоначально 1,5 мл/кг 20% раствора с последующим вливанием 0,25 мл/кг/мин); повторить в/в инфузию два раза с интервалом 5 мин, если не удается достичь адекватной циркуляции; после 5 мин увеличить дозу вливания до 0,5 мл/кг/мин. Предельно допустимая доза для 20% эмульсии липидов составляет 10 мл/кг/мин в течение 30 мин.
  • Эмульсию липидов следует хранить в операционных залах.
  • Каждый врач, который выполняет любую процедуру с использованием МА, должен знать о клинических проявлениях неблагоприятных реакций на МА и вышеприведенных рекомендациях.
  • Если у больного наследственный ангионевротический отек I типа, до экстракции зуба ему увеличивают дозу даназола.

В заключение приводим описание (без изменений и собственных дополнений или комментариев) наиболее ярких клинических случаев аллергии на МА, опубликованных за последние годы в научной литературе [36–38].

Клинический пример № 1 [36]

У 65-летнего пациента без отягощенного аллергологического анамнеза перед операцией анестезиолог проводил обработку кожи спиртовым хлоргексидином в латексных перчатках и ввел 1% лидокаин. Почти сразу пациент покраснел, появилась сыпь, боль в животе, потливость. Пациенту сразу ввели гидрокортизон 100 мг и 10 мг хлорфенамина.

Комментарии

  1. Хлоргексидин — антисептик, сенсибилизация к которому может произойти через жидкости для полоскания рта, мази, использование инстиллагели, а в операционных — через покрытия на некоторых катетерах.
  2. Повторный контакт может вызвать выраженную немедленную реакцию, а если хлоргексидин абсорбируется постепенно, реакция может быть замедленной.
  3. Аллергия на хлоргексидин встречается с частотой

27% в виде реакций от ирритантного дерматита до IgE-опосредованной анафилаксии.

  • Риск развития реакции на хлоргексидин снижается, если ему дать высохнуть перед началом процедуры.
  • Рекомендации: исключить использование хлоргексидина в качестве антисептика, а также инстиллагеля (поскольку он содержит лидокаина гидрохлорид и хлоргексидина глюконат, а также вспомогательные вещества, включая пропиленгликоль и парабены).

    Отрицательный результат провокационных тестов на МА указывает на безопасность их использования в будущем.

    Клинический пример № 2 [37]

    26-летняя женщина без атопии в анамнезе получила подкожно 4% aртикаин с 0,5% адреналина при лечении зуба. Через 20 мин после инъекции у нее появилась генерализованная крапивница и дисфагия. Симптомы были купированы введением парентерально антигистаминного препарата и кортикостероида.

    Клинический случай № 3 [38]

    Пациент 14 лет, был направлен на консультацию в аллергологическую клинику по поводу реакции после пломбирования зуба под местной анестезией, когда в течение получаса у него появились генерализованная крапивница и ангионевротический отек лица. Cимптомы быстро купировались после перорального приема хлорфенамина. Возможные триггеры реакции: 3% мепивакаин (без консервантов), латексные перчатки, хлоргексидин, другие средства. Ребенок не получал никаких антибиотиков или анальгетиков, а также не страдал атопическими или сопутствующими заболеваниями.

    Результаты обследования: прик-тесты на 0,3% мепивакаин (без консерванта) — волдырь диаметром 5 мм; отрицательные — на латекс, хлоргексидин 0,5%, бупивакаин 0,5% и лидокаин 1%. Затем пациенту были проведены подкожные провокационные пробы неразбавленным раствором мепивакаина с интервалом 15 мин в дозах 0,01, 0,1 и 0,5 мл. Через пятнадцать минут после введения последней дозы у больного появился волдырь размером 30 × 40 мм на месте инъекции, затем развились генерализованная крапивница, ангионевротический отек лица, диспноэ и кашель (без бронхоспазма). Были даны кислород, перорально лоратадин и дозированный ингалятор сальбутамол. Диагноз: аллергия на мепивакаин. В качестве безопасной альтернативы рекомендован лидокаин или бупивакаин.

    Литература

    1. Solensky R., Khan D. Drug allergy: an updated practice parameter. Joint Task Force on Practice Parameters; American Academy of Allergy, Asthma and Immunology; American College of Allergy, Asthma and Immunology; Joint Council of Allergy, Asthma and Immunology // Ann Allergy Asthma Immunol. 2010; 105: 259–273.
    2. Brockow K. Dilemmas of allergy diagnosis in perioperative anaphylaxis // Allergy. 2014; 69: 1265–1266.
    3. Jerschow E., Lin R., Scaperotti M., McGinn A. Fatal anaphylaxis in the United States, 1999–2010: Temporal patterns and demographic associations // J Allergy Clin Immunol. 2014; 134: 1318–1328.
    4. Aun M., Blanca M., Garro L. et al. Nonstero >Case Rep Anesthesiol. 2013; 2013: 761527.
    5. McFarland K., Fung E. Enalapril-induced angioedema: a dental concern // Gen Dent. 2011; 59: 148–150.
    6. Guyer A., Saff R., Conroy M. et al. Comprehensive allergy evaluation is useful in the subsequent care of patients with drug hypersensitivity reactions during anesthesia // J Allergy Clin Immunol Pract. 2015; 3: 94–100.
    7. Arakeri G., Brennan P. Inadvertent injection of formalin mistaken for local anesthetic agent: report of a case // Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol. 2012; 113 (5): 581–582.
    8. Bahna S., Oldham J. Munchausen Stridor — A Strong False Alarm of Anaphylaxis // Allergy Asthma Immunol Res. 2014; 6: 577–579.
    9. Mills A., Mgmt C., Sice P., Ford S. Anaesthesia-Related Anaphylaxis: Investigation and Follow-up // Cont Edu Anaesth Crit Care and Pain. 2014; 14: 57–62.
    10. Davila-Fernández G., Sánchez-Morillas L., Rojas P., Laguna J. Urticaria Due to an Intradermal Test With Articaine Hydrochloride // J Investig Allergol Clin Immunol., 2012; 22: 372–392.
    11. Sharma V., Harper N., Garcez P., Arkwright D. Reducing system errors in the preoperative assessment process // BJA. 2015; 19: 1060.

    Д. Ш. Мачарадзе, доктор медицинских наук, профессор

    ФГБОУ ВПО РУДН, Москва

    Аллергия на тетракаин-дикаин у взрослых

    Аллерген c68 — артикаин / ультракаин, IgE

    Артикаин (ультракаин) — местный анестетик амидного типа ряда тиафенов. Аллергия к данному препарату встречается редко и может проявляться в виде кожно .

    ]Аллерген c88 — мепивакаин / полокаин, IgE

    Аллергия к данному препарату встречается редко и может проявляться в виде кожной сыпи, зуда вокруг места укола, ринита, а в тяжелых случаях в виде оте .

    Аллерген c82 — лидокаин / ксилокаин, IgE

    Аллергия к данному препарату встречается довольно часто и может проявляться в виде кожной сыпи, крапивницы (на коже и слизистых оболочках), зуда кожи .

    Аллерген c83 — прокаин / новокаин, IgE

    Аллергия к данному препарату встречается довольно часто и может проявляться в виде кожной сыпи, крапивницы (на коже и слизистых оболочках), зуда кожи .

    Аллерген c86 — бензокаин, IgE

    Аллергия к данному препарату встречается довольно часто и может проявляться в виде кожной сыпи, крапивницы (на коже и слизистых оболочках), зуда кожи .

    Аллерген c100 — прилокаин / цитанест, IgE

    Аллергия к данному препарату встречается довольно часто и может проявляться в виде кожной сыпи, крапивницы (на коже и слизистых оболочках), зуда кожи .

    Аллерген c89 — бупивакаин / анекаин / маркаин, IgE

    Аллергия к данному препарату встречается довольно часто и может проявляться в виде кожной сыпи, крапивницы (на коже и слизистых оболочках), зуда кожи .

    Аллерген c210 — тетракаин / дикаин, IgE

    Аллергия к данному препарату встречается довольно часто и может проявляться в виде кожной сыпи, крапивницы (на коже и слизистых оболочках), зуда кожи .

    Аллергия на тетракаин-дикаин у взрослых

    Ю. Г. Кононенко, к. м. н., доц. ИФНМУ

    Характеристика местных анестетиков

    Местная анестезия — основное средство обезболивания на амбулаторном стоматологическом приеме. К местным анестетикам предъявляются следующие требования:

    1. они должны иметь сильное обезболивающее действие, легко проникать в ткани, оставаясь там как можно дольше;
    2. иметь низкую токсичность и, соответственно, вызывать минимальное количество общих и местных осложнений. [1, 3, 5, 7].

    За последние годы появилось около 100 анестетиков местного действия, в основном на базе лидокаина, мепивакаина, артикаина и бупивакаина гидрохлорида. Это дает возможность выбрать для обезболивания наиболее эффективный и безопасный препарат [3, 4, 5, 9].

    Местные анестетики по химической структуре разделяются на две группы: сложные эфиры и амиды.

    I. Сложные эфиры :
    1) анестезин, 2) дикаин, 3) новокаин.

    II. Амиды:
    1) пиромекаин, 2) лидокаин, 3) мепивакаин, 4) прилокаин, 5) артикаин, 6) бупивакаин, 7) этидокаин.

    Молекулы анестетиков — слабые основы — состоят с трех частей:

    • липофильный полюс (ароматическая группа);
    • гидрофильный полюс (амино-группа);
    • промежуточное звено между эфирными или амидными соединениями (с другими молекулами).

    Эфирные соединения относительно нестойкие. Быстро разрушаются в плазме, малотоксичны. Амидные соединения — более стойкие, лучше переносят понижение pH, возникающее при воспалении, имеют более высокую степень проникновения в ткани и обеспечивают более эффективное обезболивание.

    Местные анестетики группы сложных эфиров

    Анестетики группы сложных эфиров сравнительно быстро гидролизируются в тканях, т. к. эфирные связи нестойкие. Именно поэтому анестетики этой группы производят краткосрочный обезболивающий эффект.

    Анестезин (анесталгин)

    Анестезин — этиловый эфир парааминобензойной кислоты.

    Белый кристаллообразный порошок, горький на вкус. Синтезирован в 1890 г. Не растворяется в воде. Применяется для поверхностной анестезии в виде присыпок, в 5–20 % растворах в масле или глицерине, 5–10 % в мазях и пастах. При лечении стоматита анестезин комбинируют с гексаметилентетрамином, имеющим антибактериальное действие. Для обезболивания твердых тканей зуба используют порошок или 50–70 % пасту анестезина. Максимальная разовая доза для взрослых — 0,5 г.

    Дикаин (тетракаин)

    Дикаин — это 2-диметиламиноэтилового эфира парабутиламинобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллообразный порошок, легко растворяется в воде и спирте. Применяется для поверхностной (аппликационной) анестезии в виде 0,5–1–2 % растворов, значительно сильнее новокаина. Дикаин токсичен, может стать причиной интоксикации и даже летального исхода (токсичнее кокаина в 2 раза, новокаина в 10 раз). Препарат расширяет сосуды, именно поэтому комбинируется с вазоконстрикторами для снижения токсичности и пролонгирования действия (1 капля 0,1 % раствора адреналина на 1–2 мл лидокаина).

    Детям до 10 лет обезболивание дикаином не проводят. Для детей старшего возраста используют 1–2 мл 0,5–1 % раствора, у взрослых — 2–3 мл 1–2 % раствора в виде аппликации, обезболивание наступает через 1–2 минуты.

    Максимальная разовая доза препарата у взрослых — 90 мг (3 мл 3 % раствора). Дикаин входит в мышьяковую пасту, в раствор для обезболивания твердых тканей зуба.

    Новокаин (прокаин)

    Новокаин — бета-диэтиламиноэтаноловый эфир парааминобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллообразный порошок, легко растворяется в воде. Синтезирован А. Эйнхорном в 1905 г.

    Раствор новокаина имеет рН6,0, легко гидролизируется в щелочной среде и плохо — в кислой. В организме новокаин гидролизируется на парааминобензойную кислоту (ПАБК) и диэтиламиноэтанол. В мягких тканях гидролиз происходит в течение 20–30 минут, в крови — за 2–3 минуты, именно поэтому токсичность новокаина при попадании в кровеносное русло возрастает в 10 раз. Препарат имеет ганглиоблокирующий, сосудорасширяющий, противоаритмический эффект, снижает возбудимость сердечных мышц, вызывает понижение артериального давления. Новокаин малотоксичен, однако, у тяжелых больных при хронической анемии, заболеваниях печени даже терапевтические дозы препарата могут быть токсичны. Кроме того, некоторые люди обладают повышенной чувствительностью к новокаину. В случае интоксикации появляется головокружение, слабость, тошнота, потливость, возбуждение, тахикардия, понижение артериального давления, судороги, коллапс, шок.

    Новокаин достаточно часто вызывает аллергические реакции, образование антител обусловлено наличием ПАБК (парааминобензойной кислоты). Именно поэтому необходимо обращать внимание на переносимость пациентом не только новокаина, но и других анестетиков эфирного типа, близких ему по структуре (анестезин, дикаин).

    Новокаин имеет слабые анестезирующие свойства. Полноценная анестезия длится 15–20 минут. Для усиления и пролонгирования действия и снижения всасывания препарата в кровь к нему добавляют вазоконстриктор: 1 каплю 0,1 % раствора адреналина на 5–10 мл новокаина.

    Максимальная разовая доза 400 мг, или 20 мл 2 % раствора. Выпускается в ампулах по 2, 5, 10 мл.

    Стоит отметить, что анестетики группы сложных эфиров по причине низкой эффективности и высокой степени аллергизации организма применяются в стоматологии все реже.

    Местные анестетики группы амидов

    Для достижения эффективного обезболивания используют анестетики, относящиеся к группе амидов, т. к. они лучше поглощаются тканями в области инъекции, действуют быстрее, предотвращают поступление местного анестетика в кровеносное русло.

    Пиромекаин (бумекаин)

    Пиромекаин относится к группе альфа-диэтиламино-2,4,6 триметилацетанилида гидрохлоридов. Это белый или белый с коричневым оттенком порошок. Растворяется в воде и спирте. Применяется для поверхностной (аппликационной) анестезии. По глубине и длительности действия не уступает лидокаину, при этом менее токсичен. Период экспозиции 2–5 мин. Анестезия наступает на 2-й минуте и достигает максимума на 10–15 минуте. Глубина проникновения анестетика — 3–4 мм.

    Применяется в виде аппликаций или 5 % пиромекаиновой мази. Разработан и гель, содержащий пиромекаин и метилурацил, он обладает противовоспалительным действием и ускоряет репаративные процессы (может применяться при остром афтозном и язвенно-некротическом гингиво-стоматите).

    При использовании пиромекаина возможна слабость, тошнота, рвота, головокружение, понижение артериального давления.

    Лидокаин (ксикаин, лигноспан, ксилонор)

    Лидокаин — 2-диэтилоамино-2,6 ацетоксилидида гидрохлорид. Белый кристаллообразный порошок. Легко растворяется в воде и спирте. Синтезирован (N. Lofgren) в 1943 году. Лидокаин имеет рН7,8. Хорошо всасывается. Хорошо действует в очаге воспаления.

    Лидокаин был первым амидным анестетиком, примененным в стоматологии. Он в 2 раза токсичнее и в 4 раза эффективнее новокаина, имеет более сильное и длительное действие. Это позволило ему стать популярным анестетиком. Применяется для всех видов обезболивания в стоматологии. Для инфильтрационной и проводниковой анестезии используют 2 % раствор анестетика. Препарат активно расширяет сосуды, именно поэтому хорошо сочетается с вазоконстрикторами.

    Лидокаин тормозит заживление ран. Расширяет сосуды, снижает артериальное давление. Лидокаин используется как противоаритмическое средство. Препарат совместим с сульфаниламидами. При применении лидокаина могут иметь место аллергические реакции.

    Стоит отметить, что лидокаин — анестетик средней силы действия, и для усиления его анестезирующего эффекта иногда используют вазоконстриктор в высоких концентрациях 1: 25 000–1:80 000:

    При применении такого обезболивающего раствора необходимо быть осторожным — возможна токсическая реакция при передозировке вазоконстриктора.

    Для аппликационного обезболивания используют 10 % аэрозольный раствор, 5 % гель, 2–5 % мазь. Обезболивание наступает через 30–60 сек, действует на протяжении 15 минут.

    Лидокаин легко проникает через гематоплацентарный барьер, накапливается в печени плода.

    Нежелательно применять лидокаин, когда пациент употребляет бета-адреноблокаторы (анапресин и другие) — это может вызвать брадикардию, гипотензию, бронхоспазм. Лидокаин не совместим с барбитуратами и мышечными релаксантами. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой патологией печени.

    Максимальная разовая доза для взрослых — 200 мг или 10 мл 2 % раствора.

    Форма выпуска: флаконы по 50 мл, ампулы по 2 мл, карпулы — 1,8мл.

    Прилокаин (ксилонест, цитонест)

    Прилокаин синтезирован N. Lofgren, C. Tegner, (1958). Препарат похож на лидокаин, его анестезирующий эффект ниже, но при этом он менее токсичен. Это позволяет использовать прилокаин в 4 % растворе без вазоконстрикторов и в 2–3 % растворе с вазоконстрикторами — для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Препарат в 3 % растворе комбинируют с вазоконстриктором фелипресином, его можно применять у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к адреналину.

    Аллергические реакции встречаются редко.

    При применении больших доз (400 мг препарата и больше) может повышаться уровень метгемоглобина в крови, однако в стоматологии при использовании небольших доз препарата риск минимален.

    Прилокаин следует применять с осторожностью при обезболивании у детей и пациентов пожилого возраста.

    Противопоказания: беременность, сердечная декомпенсация, врожденная и приобретенная метгемоглобинемия, тяжелая патология печени.

    Максимальные разовые дозы:

    1. 4 % раствор прилокаина без вазоконстрикторов.
    2. 400 мг или 10 мл 4 % раствора. 2. 3 % прилокаин с фелипресином.
    3. 300 мг или 10 мл 3 % раствора.

    Мепивакаин (карбокаин, мепивастезин, скандонест)

    Синтезирован F. Ekenstam, 1957.

    По своим свойствам (эффективности и длительности действия) 2 % раствор мепивакаина похож на 2 % лидокаин, но менее токсичен. Это позволяет использовать его в 2 % и 3 % растворах для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Мепивакаин — единственный из известных анестетиков, имеющий сосудосуживающее действие, и именно поэтому 3 % раствор мепивакаина дает качественное обезболивание без применения вазоконстрикторов, не стимулирует сердечно-сосудистую систему, что позволяет использовать мепивакаин у больных с сердечно-сосудистой и эндокринной патологией.

    Максимальная разовая доза — 300 мг.

    Артикаин (ультракаин, септонест, альфакаин)

    Артикаин — амидный анестетик ряда тиофена. Спазмолитик, снижает артериальное давление. Характеризуется быстрым действием — анестезия наступает через 0,5–3 мин (у новокаина — через 5–10 мин, тримекаина — через 6–8 мин, лидокаина — через 4–5 мин). Артикаин в 2 раза сильнее лидокаина, менее токсичен, сравнительно быстро выводится из организма (период полураспада 21,9 мин). Это позволяет применять его в 4 % растворе для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Имеет высокую диффузную способность, после инфильтрационной анестезии может обеспечить:

    а) на верхней челюсти — обезболивание неба после вестибулярной анестезии;
    б) на нижний челюсти — анестезию пульпы в области от 35 до 45 зуба — 1,0–1,5 мл препарата достаточно для полноценного обезболивания.

    Аллергические реакции на артикаин бывают крайне редко: 1:100 000 (одна на 100 000 инъекций), применение артикаина безопасно в 99,4 % случаев [3, 4, 7, 8]. Артикаин не проникает через гематоплацентарный барьер и именно поэтому является наиболее безопасным анестетиком для беременных. Не тормозит заживление послеоперационных ран. Может применяться у людей пожилого возраста и у детей (старше 5 лет).

    Препарат нельзя вводить в вену.

    При передозировке артикаина или попадании препарата в сосуды пациент теряет сознание, наблюдается нарушение дыхания, тошнота, рвота, судороги, тахикардия (реже брадикардия).

    Противопоказания: при повышенной чувствительности к препарату, при сильновыраженной сердечной недостаточности, пароксизмальной тахикардии, заболеваниях печени и почек.

    Доза рассчитывается по 7 мг на 1 кг веса.

    Максимальная разовая доза — 500 мг или 12,5 мл 4 % раствора.

    Форма выпуска: флаконы по 50 мл, ампулы по 2,0 мг, карпулы — 1,7–1,8 мл.

    Широко используется препарат фирмы Sanofi-Aventis в карпулах по 1,7 мл:

    1. Ультракаин ДС форте — 4 % артикаин, адреналин 1: 100 000.
    2. Ультракаин ДС — 4 % артикаин, адреналин 1: 200 000.

    Бупивакаин (маркаин, дуракаин)

    Бупивакаин — бутиловый аналог мепивакаина. Синтезирован A. F. Ekenstam, 1937. В результате структурной замены значительно увеличились сила, эффективность и длительность местного обезболивания. Сильный анестетик. Для сравнения: бупивакаин в 16 раз сильнее новокаина, но и токсичнее в 8 раз. Анестезия наступает медленнее, чем у лидокаина, мепивакаина, однако она более длительная — от 3 до 12 часов. Препарат сильно расширяет сосуды и именно поэтому применяется в комбинации с вазоконстрикторами. Бупивакаин назначают в виде 0,5 % раствора с адреналином 1:200000 для инфильтрационной и проводниковой анестезии при травматичных манипуляциях в челюстно-лицевой хирургии, где применение бупивакаина обеспечивает послеоперационное обезболивание. При передозировке: судороги, угнетение сердечной деятельности (вызывает брадикардию) вплоть до остановки сердца.

    Доза определяется из расчета 2 мг на 1 кг веса.

    Таблица 1. Фармакокинетическая характеристика местных анестетиков

    1.Связывание с белками плазмы, %

    2.Период полувыведения у взрослых, мин.

    4.Относительная сила действия

    Этидокаин

    Этидокаин — липофильный гомолог лидокаина. Имеет такую же длительность обезболивания, как и бупивакаин. При проведении проводникового обезболивания на нижней челюсти эффективность приблизительно равна обезболиванию 2 % раствором лидокаина с адреналином 1:100 000, однако применение этидокаина при инфильтрационном обезболивании на верхней челюсти не дает удовлетворительного обезболивания зубов. Препарат обеспечивает качественную и длительную инфильтрационную анестезию мягких тканей.

    Основным недостатком является усиление кровотечения при хирургических вмешательствах, поскольку повышенное сосудорасширяющее действие препарата нельзя остановить ишемическим действием вазоконстриктора.

    Этидокаин используют в виде 1,5 % раствора с адреналином 1:200 000.

    Доза определяется из расчета 5,5 мг на 1 кг веса.

    Для рационального планирования введения обезболивающего раствора, количество анестетика можно рассчитать в мг по формуле: Х мг = % х мл х 10, где Х мг — количество мг сухого вещества анестетика, % — содержание анестетика в растворе в процентах, мл — количество мл раствора, 10 — коэффициент перерасчета [7].

    Пример: планируется использовать для обезболивания 5,0 мл 2 % лидокаина (без вазоконстриктора). Х мг=2х5х10=100 мг. Максимальная разовая доза 2 % раствора лидокаина — 200 мг. Таким образом, использование запланированного количества лидокаина полностью безопасно, поскольку оно составляет 50 % от разовой дозы.

    Фармакокинетическая характеристика и современные физиологические механизмы действия местных анестетиков

    1. Высокий процент связывания с белками плазмы у артикаина, бупивакаина свидетельствует о том, что 95 % препарата достигает кровеносного русла в виде фармакологически неактивного вещества. Это указывает на низкую системную токсичность и высокую эффективность анестезии.
    2. Время полувыведения у взрослых говорит о том, за сколько минут выводится из организма 1 / 2 анестетика. Здесь явное преимущество имеет артикаин, период полувыведения которого составляет около 22 минут, что в 4–5 раз меньше, чем у лидокаина и мепивакаина.
      Таким образом, когда через 22 мин проводят повторную инъекцию артикаина (ультракаина), ее токсическое действие будет меньше, чем у других анестетиков, поскольку половина препарата уже выведена из организма.
    3. Коэффициент разделения (pavtition coefficient) свидетельствует о степени проникновения через биологические мембраны и диффузное качество анестетика. Артикаин имеет самый высокий показатель, он хорошо проникает через ткани. Так, артикаин (ультракаин) обеспечивает обезболивание неба после инфильтрационной анестезии вестибулярной стороны верхней челюсти.
    4. Относительная сила действия и токсичность анестетиков поданы относительно слабого и малотоксичного новокаина.

    Современные физиологические механизмы действия местных анестетиков

    Большинство авторов сходятся во мнении, что применение вазоконстрикторов в терапевтических дозах не представляет опасности для пациента, и только передозировка вазоконстриктора вызывает токсические реакции. По данным Ж. Гранье (1999), в спокойном состоянии в крови здорового человека находится около 7 мкг адреналина, при эмоциональном возбуждении этот показатель возрастает до 200 и более мкг. Доза вазоконстриктора, поступающего в организм пациента при инъекционном обезболивании местным анестетиком с адреналином намного меньше, чем количество эндогенных катехоламинов в состоянии эмоционального возбуждения. Таким образом, практически здоровому пациенту, при условии 100 % обезболивания, более безопасно проводить местное обезболивание анестетиком с адреналином, чем анестетиком без вазоконстриктора, при применении которого эффективность инъекции будет недостаточной — в этом случае у пациента при проведении стоматологического вмешательства возникает чувство страха и боли, что приводит к стрессовой ситуации, значительному выделению эндогенных катехоламинов и повышению риска общих осложнений (потери сознания).

    Согласно классическим положениям Н. Е. Введенского, местные анестетики действуют на функциональное состояние нерва, изменяя его проводимость и возбудимость. При этом в ткани нерва развивается обратный процесс парабиотического торможения, который затрудняет прохождение импульсов в ней.

    Рис. 1. Фармакологический механизм действия местных анестетиков (схема). Блокада нервного волокна при:
    а) инфильтрационной анестезии;
    б) проводниковой анестезии.

    Показатель Новокаин Мепивакаин Лидокаин Прилокаин Артикаин
    (ультракаин)
    Бупивакаин Этидокаин

    Большинство авторов сходятся во мнении, что применение вазоконстрикторов в терапевтических дозах не представляет опасности для пациента, и только передозировка вазоконстриктора вызывает токсические реакции. По данным Ж. Гранье (1999), в спокойном состоянии в крови здорового человека находится около 7 мкг адреналина, при эмоциональном возбуждении этот показатель возрастает до 200 и более мкг. Доза вазоконстриктора, поступающего в организм пациента при инъекционном обезболивании местным анестетиком с адреналином намного меньше, чем количество эндогенных катехоламинов в состоянии эмоционального возбуждения. Таким образом, практически здоровому пациенту, при условии 100 % обезболивания, более безопасно проводить местное обезболивание анестетиком с адреналином, чем анестетиком без вазоконстриктора, при применении которого эффективность инъекции будет недостаточной — в этом случае у пациента при проведении стоматологического вмешательства возникает чувство страха и боли, что приводит к стрессовой ситуации, значительному выделению эндогенных катехоламинов и повышению риска общих осложнений (потери сознания).

    Для наступления анестезии необходимо блокировать болевой импульс на пути от периферических нервных окончаний к головному мозгу. Этого можно достичь при инъекционном введении местных анестетиков, что обеспечит наличие обезболивающего раствора на внешней поверхности мембраны нервного волокна.

    На сегодняшний день известен ряд физиологических механизмов блокирующего действия местных анестетиков на нервные клетки, в частности: обезболивающие составляющие действуют прямо на мембрану нервной клетки.

    Проникая в мембрану, где развивается реакция между катионами анестетика и анионами рецептора, анестетик стабилизирует молекулярную структуру до состояния покоя, препятствуя процессу развития возбуждения [9].

    Необходимо отметить, что к этому времени феномен местного обезболивания, выраженный обратными морфофункциональными изменениями нервного волокна под действием фармакологических препаратов и угнетением его проводимости и возбудимости, изучен не до конца, однако доказано, что эффективность анестезии зависит как от концентрации, так и от площади, контактирующей с анестетиком. Местом контакта анестетика в миелиновых волокнах является так называемый узел Ранвьера. Для полной блокады нервного импульса необходимо, чтобы в контакте с анестетиком было не меньше 3-х узлов Ранвьера (рис. 1 а, б).

    Концентрация анестетика должна быть достаточной для преодоления узлов Ранвьера. Самые большие сложности диффузии обезболивающего раствора появляются при контакте с эпиневрием, который действует как барьер при движении анестетика к нервному волокну. Достаточная концентрация раствора анестетика позволяет не только проникнуть в нервное волокно, но и обеспечить полную его блокаду. При помощи современных анестетиков этого можно достичь без нарушения целосности нерва. Обезболивающий раствор необходимо вводить периневрально (2–3 мм от нервного ствола), поскольку эндоневральные инъекции часто инициируют постинъекционные боли, невралгии, парестезии.

    Инокаин

    Инокаин – раствор капель глазных с обезболивающим эффектом. Применяется местно для проведения некоторых офтальмологических исследований и кратковременных хирургических вмешательств, в качестве капельного анестетика.

    Состав и форма выпуска

    Инокаин – раствор капель глазных 0,4% прозрачный бесцветный, содержит:

    • Основные компоненты: беноксината гидрохлорид – 4 мг
    • Вспомогательные вещества: борная к-та, бензалкония хлорид, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода.

    Упаковка. Флаконы белые пластиковые или бутылочки темного стекла по 5мл в пачке картонной с инструкцией внутри.

    Фармакологические свойства

    Действующим веществом раствора Инокаин является беноксината гидрохлорид, вещество блокирующее нервные окончания, с оказанием местного анестезирующего действия. Конъюнктивальное внесение раствора Инокаин обеспечивает легкое его проникновение в строму роговицы даже при однократном закапывании. Инокаин в меньшей степени (в сравнении с прочими глазными анестетиками, к примеру, тетракаином) раздражает ткани конъюнктивы и роговицы.

    Поверхностное обезболивание развивается примерно через 30 сек. после внесения препарата и сохраняется до 15 мин., после чего концентрация действующего вещества начинает снижаться.

    Показания к применению

    • Местная анестезия при проведении некоторых офтальмологических исследований (тонометрия, гониоскопия, диагностический соскоб с конъюнктивы).
    • В качестве обезболивающего средства при кратковременных хирургических операциях на глазах (извлечение инородных тел, снятие швов и пр.)

    Способ применения и дозы

    В качестве местной анестезии, раствор Инокаин вносится конъюнктивально в дозе – 1 капля. При необходимости длительного обезболивающего действия препарата (до 1 часа) Инокаин необходимо внести 3 раза, делая интервал в 4-5 мин.

    Препарат не предназначен для длительного лечения.

    Противопоказания

    • Индивидуальная непереносимость.

    Раствор Инокаин должен применяться с особой осторожностью у пациентов не достигших 8-летнего возраста. У беременных и кормящих грудью женщин препарат применяется только в случае, когда ожидаемый эффект значительно выше потенциального риска для ребенка.

    Побочные действия

    • Преходящее ощущение покалывания или жжения в месте внесения препарата, покраснение конъюнктивы.
    • Местные аллергические реакции.
    • Кератит (очень редко).
    • Длительное многократное применение препарата способно вызвать стойкое помутнение роговицы.

    Передозировка

    При внесении рекомендованных доз раствора, передозировка невозможна. Случайный прием препарата внутрь опасности не представляет.

    Лекарственные взаимодействия

    Раствор Инокаин способен снижать антибактериальные свойства сульфаниламидных препаратов.

    Значимых эффектов одновременного применения раствора Инокаин и прочих глазных капель не отмечалось.

    Особые указания

    Раствор Инокаин предназначен строго для закапывания в глаз, для выполнения инъекций применять его нельзя.

    Во время обезболивания необходимо принять меры для защиты глаза от проникновения инородных тел, трения, воздействия химическими факторами.

    На время обезболивания не рекомендуется садиться за руль или работать с движущимися механизмами.

    Хранят раствор Инокаин при комнатной температуре в защищенном от света месте. Не дают детям.

    Срок годности – 2 года. После вскрытия флакона, раствор годен не более месяца.

    Цена препарата Инокаин

    Стоимость препарата «Инокаин» в аптеках Москвы начинается от 102 руб.

    Аналоги Инокаина

    Аналогами глазных капель Инокаина по фармакологическому действию являются препараты Лидокаин, Тетракаин, Дикаин.

    Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

    Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

    Местные анестетики

    II. 1. Средства, действующие на периферическую нервную систему

    В периферической нервной системе различают афферентную и эфферентную её части. Нервные волокна, которые проводят возбуждение от органов и тканей к центральной нервной системе (ЦНС), называются афферентными, а волокна, проводящие возбуждение от ДНС к органам и тканям – эфферентными.

    Вещества, влияющие на афферентную иннервацию

    К афферентной иннервации относятся чувствительные нервные окончания и чувствительные нервные волокна. Чувствительные нервные окончания (чувствительные рецепторы) расположены в органах и тканях и способны воспринимать разного рода раздражения. Существуют болевые рецепторы, температурные рецепторы, рецепторы осязания (тактильные), обоняния, вкуса.

    Глава 5. Вещества, угнетающие чувствительные нервные окончания или препятствующие действию на них раздражающих средств

    К веществам, снижающим чувствительность окончаний афферентных волокон, относятся местные анестетики, а к веществам, препятствующим действию на них раздражающих средств, вяжущие и адсорбирующие средства.

    Местные анестетики

    Местные анестетики – вещества, которые способны временно, обратимо блокировать чувствительные рецепторы. В первую очередь блокируются болевые рецепторы, а затем – обонятельные, вкусовые, температурные и тактильные.

    Кроме того, местные анестетики нарушают проведение возбуждения по нервным волокнам. Прежде всего нарушается проведение по чувствительным нервным волокнам. В более высоких концентрациях местные анестетики способны блокировать и двигательные волокна.

    Механизм действия местных анестетиков обусловлен блокадой Na + -каналов в мембранах нервных волокон. В связи с блокадой Na + -каналов нарушаются процессы деполяризации мембраны нервных волокон, возникновение и распространение потенциалов действия.

    Места связывания местных анестетиков находятся в цитоплазматической части Na + -каналов. Местные анестетики – слабые основания. Неионизированная (непротонированная) часть молекул вещества проникает внутрь нервных волокон и воздействует на цитоплазматическую часть Na + -каналов. В кислой среде местные анестетики значительно ионизируются и не проникают в нервные волокна. Поэтому в кислой среде, в частности при воспалении тканей, действие местных анестетиков ослабляется.

    По химической структуре местные анестетики представлены амидами или эфирами.

    Амиды (лидокаин, тримекаин, бупивакаин, мепивакаин, артикаин, ропивакаин) метаболизируются в печени под влиянием изоэнзимов цитохрома Р450 (оксидазы смешанных функций).

    Эфиры(прокаин, тетракаин, кокаин) гидролизуются холинэстеразой плазмы крови, и поэтому более пригодны в качестве местных анестетиков у больных с заболеваниями печени.

    Местные анестетики оказывают угнетающее влияние на сократимость миокарда, расширяют кровеносные сосуды (прямое действие, связанное с блокадой Na + -каналов, а также угнетающее влияние на симпатическую иннервацию), снижают артериальное давление.

    Исключение составляет кокаин, который усиливает и учащает сокращения сердца, суживает сосуды, повышает артериальное давление.

    При резорбтивном действии местных анестетиков может проявиться их влияние на центральную нервную систему. В этом случае местные анестетики могут вызывать головокружение, головную боль, тошноту, мелькание «мушек» перед глазами, шум в ушах, сонливость, эйфорию, беспокойство. В тяжёлых случаях возможны тремор, клоникотонические судороги, падение артериального давления, сердечные аритмии, угнетение дыхания, потеря сознания. При судорогах внутривенно вводят диазепам, для повышения артериального давления – эфедрин.

    Наиболее ценным свойством местных анестетиков является их способность блокировать болевые рецепторы и чувствительные нервные волокна. В связи с этим их используют для местного обезболивания (местной анестезии) при хирургических операциях и болезненных диагностических манипуляциях.

    Виды анестезии. Поверхностная анестезия (терминальная, аппликационная анестезия) – в основном анестезия слизистых оболочек (глаз, носа, носоглотки и т. д.). При нанесении анестетика на слизистую оболочку она утрачивает чувствительность, так как анестетик блокирует чувствительные нервные окончания (терминали) в слизистой оболочке.

    Поверхностную анестезию используют в глазной практике (например, при удалении инородных частиц из роговицы), в отоларингологии (при операциях на слизистой оболочке носа, носоглотки), а также при интубации, введении бронхоскопов, эзофагоскопов и др.

    Местные анестетики применяют в виде растворов, мазей, кремов, гелей.

    При нанесении местных анестетиков на слизистые оболочки возможно частичное всасывание веществ и проявление их резорбтивного токсического действия. Для уменьшения всасывания анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества, например адреналин (эпинефрин).

    Предупреждение всасывания анестетиков не только уменьшает их токсичность, но и удлиняет их действие.

    В офтальмологии для анестезии конъюнктивы, роговицы (например, при удалении инородной частицы) применяют растворы тетракаина (0,3 %), лидокаина (2–4 %), бумекаина (0,5 %).

    Для анестезии слизистой оболочки носа используют растворы тетракаина (0,5 %), лидокаина (2–4 %), бумекаина (1–2 %).

    Для анестезии слизистой оболочки полости рта, носоглотки, гортани, дыхательных путей, пищевода, прямой кишки, мочевыводящих путей, влагалища применяют растворы лидокаина (2 %) или бумекаина (0,5–2 %).

    Проводниковая анестезия (регионарная анестезия). Если раствор местного анестетика ввести в ткань, окружающую нерв, который содержит чувствительные волокна, то в месте введения анестетика происходит блокада чувствительных нервных волокон. В связи с этим вся область, иннервируемая данным нервом, утрачивает чувствительность. Такой вид местного обезболивания носит название проводниковой анестезии (блокада нервных проводников).

    Так как при этом виде анестезии местный анестетик вводится в ткани и частично попадает в общий кровоток, возможно его резорбтивное действие. Поэтому для проводниковой анестезии нельзя использовать токсичные анестетики (например, тетракаин). Для уменьшения всасывания и удлинения действия местных анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества (адреналин и др.). Проводниковую анестезию используют для проведения хирургических операций на конечностях, в зубоврачебной практике и т. п.

    Для проводниковой анестезии применяют 1–2 % растворы прокаина, лидокаина, тримекаина, а также растворы артикаина (2 %), бупивакаина (0,25–0,5 %).

    Разновидностью проводниковой анестезии является эпидуральная анестезия. Раствор анестетика вводят в эпидуральное пространство (между твёрдой мозговой оболочкой и внутренней поверхностью спинномозгового канала). При этом происходит блокада чувствительных волокон корешков спинномозговых нервов. Эпидуральную анестезию используют при операциях на нижних конечностях, органах малого таза. В частности, эпидуральную анестезию применяют при кесаревом сечении.

    Для эпидуральной анестезии используют растворы лидокаина (2 %), тримекаина (2 %), бупивакаина (0,5–0,75 %), ропивакаина (0,75 %).

    Субарахноидальная анестезия (спинальная анестезия, спинномозговая анестезия). Раствор анестетика вводят в спинномозговую жидкость на уровне поясничного отдела спинного мозга. При этом происходит блокада чувствительных волокон, поступающих в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, и развивается анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища, включая и внутренние органы. Субарахноидальная анестезия используется обычно при операциях на органах малого таза и нижних конечностях.

    Для субарахноидальной анестезии применяют растворы лидокаина (5 %), тримекаина (5 %), бупивакаина (0,5 %).

    Инфильтрационная анестезия. Раствор местного анестетика невысокой концентрации (0,25–0,5 %), но в больших количествах (200–500 мл) под давлением вводят в ткани: кожу, подкожную клетчатку, мышцы, ткани внутренних органов. Происходит «пропитывание» (инфильтрирование) тканей раствором анестетика. При этом блокируются чувствительные нервные окончания и чувствительные нервные волокна, которые находятся в зоне действия анестетика.

    Инфильтрационную анестезию используют при хирургических операциях, в том числе при операциях на внутренних органах. Так же, как и для проводниковой анестезии, для инфильтрационной анестезии нельзя использовать токсичные анестетики, так как они попадают в общий кровоток и могут оказывать резорбтивное токсическое действие.

    Растворяют анестетики для инфильтрационной анестезии обычно в гипотоническом (0,6 %) или изотоническом (0,9 %) растворах натрия хлорида. Для уменьшения всасывания анестетиков и удлинения их действия к их растворам обычно добавляют адреналин (эпинефрин).

    Для инфильтрационной анестезии используют растворы прокаина (0,25–0,5 %), лидокаина (0,5 %), тримекаина (0,125–0,25 %), бупивакаина (0,25 %).

    Разумеется, для проводниковой, спинномозговой и инфильтрационной анестезий используют только стерильные растворы анестетиков.

    Для поверхностной анестезии применяют кокаин, тетракаин, бензокаин, проксиметакаин, оксибупрокаин, бумекаин, мепивакаин.

    Кокаин (Cocaine) – алкалоид кустарника Erythroxylon Соса, произрастающего в Южной Америке, был первым местноанестезирующим средством. Растворы кокаина иногда применяют для поверхностной анестезии. Однако в настоящее время кокаин в значительной степени вытеснен более активными и менее токсичными анестетиками.

    Кокаин нарушает обратный нейрональный захват норадреналина в норадренергических синапсах. Это ведёт к активации норадренергической передачи возбуждения. В дофаминергических синапсах кокаин нарушает обратный нейрональный захват дофамина. Со стимуляцией дофаминергических синапсов в ЦНС связывают эйфорию, вызываемую кокаином.

    Резорбтивное действие кокаина проявляется в возбуждении ЦНС. Способность кокаина возбуждать ЦНС, повышать настроение, вызывать ощущение бодрости, прилива сил оказалась причиной злоупотребления этим веществом. При систематическом приёме кокаина у человека возникает сильная потребность к повторному применению препарата, тогда как при его отсутствии появляется ощущение вялости, разбитости, резко снижается настроение, то есть развивается лекарственная зависимость (кокаинизм).

    Периферическое действие кокаина проявляется активацией влияний симпатической (норадренергической) иннервации: повышаются частота и сила сокращений сердца; суживаются кровеносные сосуды; повышается артериальное давление. В больших дозах кокаин вызывает тремор, судороги, гиперпирексию; возбуждающее действие сменяется угнетением ЦНС (смерть при отравлении кокаином наступает вследствие паралича дыхательного центра).

    Тетракаин (Tetracaine; дикаин) – активный и токсичный местный анестетик. В связи с высокой токсичностью тетракаин используют в основном для поверхностной анестезии: анестезии слизистых оболочек глаз (0,3 %), носа и носоглотки (0,5–1 %). Высшая разовая доза тетракаина при анестезии верхних дыхательных путей – 3 мл 3 % раствора. Длительность действия тетракаина 2–3 ч.

    При передозировке препарата, даже при местном применении, тетракаин может всасываться через слизистые оболочки и оказывать резорбтивное токсическое действие. При этом развивается возбуждение ЦНС, которое в тяжёлых случаях сменяется её параличом; смерть наступает от паралича дыхательного центра. Для уменьшения всасывания тетракаина к его растворам добавляют адреналин (эпинефрин).

    Бензокаин (Benzocaine; анестезин), в отличие от других местных анестетиков, мало растворим в воде; растворим в спирте, жирных маслах. В связи с этим применяют бензокаин исключительно для поверхностной анестезии в масляных растворах (например, при остром воспалении среднего уха, болях в области наружного слухового прохода), мазях, пастах (5 %), присыпках (например, при кожных заболеваниях, сопровождающихся сильным зудом), ректальных суппозиториях и масляных растворах при поражениях прямой кишки (геморрой, трещины). Внутрь бензокаин назначают при повышенной чувствительности пищевода, болях в желудке, рвоте.

    Проксиметакаин (Proxymetacaine) и оксибупрокаин(Oxybuprocaine; инокаин) используют в офтальмологии для проведения кратковременных манипуляций (анестезия конъюнктивы, анестезия роговицы при определении внутриглазного давления, удалении инородных частиц).

    Бумекаин (Bumecaine; пиромекаин) применяют в качестве местного анестетика в офтальмологии (0,5 % раствор), а также для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта (1–2 % растворы), носа, носоглотки, гортани, пищевода, прямой кишки, дыхательных и мочевыводящих путей. В стоматологии применяют также 5 % мазь бумекаина.

    Мепивакаин (Mepivacaine) применяют местно в стоматологии, а также для анестезии при интубации трахеи, бронхоскопии, эзофагоскопии, тонзиллэктомии.

    Для проводниковой и инфильтрационной анестезии применяют прокаин, бупивакаин, артикаин.

    Прокаин(Procaine; новокаин) – активный анестетик, действие которого продолжается 30–60 мин (гидролизуется холинэстеразой плазмы крови). Препарат хорошо растворим в воде и стерилизуется обычными методами. При определенных мерах предосторожности (добавление раствора адреналина, соблюдение дозировки) токсичность прокаина невелика.

    Растворы прокаина применяют для инфильтрационной (0,25–0,5 %), проводниковой и эпидуральной (1–2 %) анестезии. Чтобы предупредить всасывание прокаина, к его растворам добавляют 0,1 % раствор адреналина (эпинефрин). Иногда прокаин используют для спинномозговой анестезии (5 %), а в высоких концентрациях (10 %) – для поверхностной анестезии.

    Бупивакаин(Bupivacaine; маркаин) – один из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков амидного типа. Для действия бупивакаина характерен латентный период (до 20 мин). При инфильтрационной анестезии используют 0,25 % раствор, для проводниковой анестезии – 0,25–0,5 % растворы, для эпидуральной анестезии – 0,75 % раствор, а для спинальной анестезии – 0,5 %. Длительность эпидуральной или спинальной анестезии 3–4 ч.

    Резорбтивное действие бупивакаина может проявляться такими симптомами, как головная боль, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рвота, желудочковые тахиаритмии, атриовентрикулярный блок.

    Артикаин (Articain; ультракаин) – местный анестетик амидного типа. Применяется при инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной и субарахноидальной анестезиях; действует 1–2 ч.

    Ропивакаин(Ropivacain; наропин) – амид. Применяют в основном для эпидуральной анестезии (в частности, при кесаревом сечении, для купирования острого болевого синдрома), а также для проводниковой и субарахноидальной анестезий. Ропивакаин отличается длительностью действия; при эпидуральной анестезии обезболивающий эффект сохраняется 6–12 ч.

    Для всех видов анестезииприменяют лидокаин(Lidocaine; ксикаин, ксилокаин) – местный анестетик амидного типа. В виде глазных капель используют 2 и 4 % растворы лидокаина. Для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта, носоглотки, гортани, пищевода, прямой кишки, дыхательных и мочевыводящих путей используют 1–2 % растворы, для инфильтрационной анестезии – 0,25–0,5 %, для проводниковой анестезии – 1–2 %, для эпидуральной анестезии – 2 % раствор, для спинальной анестезии – 5 %. В стоматологии, отоларингологии, а также при эндоскопии используют 10 % дозированный аэрозоль лидокаина, который распыляют на слизистые оболочки.

    Токсичность лидокаина несколько выше, чем прокаина, особенно при его применении в высоких концентрациях (1–2 %). Для уменьшения резорбтивного действия лидокаина к его растворам добавляют адреналин (эпинефрин).

    Лидокаин применяют также как противоаритмическое средство[1].

    Тримекаин(Trimecaine) по химической структуре, показаниям к применению и применяемым концентрациям растворов сходен с лидокаином. Действует более продолжительно.

    Кроме указанных препаратов для местной анестезии применяют этилхлорид(Ethyl chloride; хлорэтил) – летучую жидкость, выпускаемую в ампулах. При нанесении на кожу этилхлорид быстро испаряется. При этом происходят охлаждение тканей и утрата чувствительности.

    Применяют этилхлорид для обезболивания при малых операциях на коже, при ушибах, растяжениях связок, сухожилий (например, во время спортивных соревнований), при невритах, радикулитах.

    Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

    Дикаин | Dicainum

    Аналоги (дженерики, синонимы)

    Рецепт (международный)

    Rp.: Sol. Dicaini 0,5 % 5 ml
    D. S. Глазные капли (для поверхностной анестезии).

    Rp. Sol. Dicaini 0,5% 5,0
    Sol. Adrenalini hydrochlorici 0,1% gtts III
    MDS. Для поверхностной анестезии в глазной практике (по 2—3 капли в глаз).

    Rp. Sol. Dicaini 1% 3,0
    S. Для смазывания слизистых(анестезия)

    Фармакологическое действие

    Дикаин является местным обезболивающим препаратом, использующимся для поверхностной анестезии.

    Вещество обеспечивает блокировку натриевых каналов, препятствуя возникновению импульсов в сенситивных нервных окончаниях и их проведению в нервных тканях.

    Препарат начинает действовать через 30–90 секунд после нанесения на слизистые оболочки. Продолжительность действия составляет 20 минут.

    Раствор Дикаин быстро и практически полностью всасывается через слизистые оболочки. Скорость всасывания определяется дозировкой препарата. Степень его связывания с белками плазмы достаточно высокая. Вещество полностью гидролизуется в плазме с участием холинэстеразы на протяжении 1,5 часов, образуя ПАБК-содержащие соединения. Таким же образом дикаин частично метаболизируется в печени и выводится преимущественно с желчью и через почки, частично подвергаясь рециркуляции в кишечнике и печени.

    Способ применения

    Для взрослых: В офтальмологической практике применяют в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления (по одной капле 2 раза с интервалом 1-2 мин). Анестезия развивается обычно через 1-2 мин.
    При удалении инородных тел и оперативных вмешательствах применяют 2-3 капли 0,25-0,5-1% или 2% раствора. Через 1-2 мин развивается выраженная анестезия. Необходимо учитывать, что растворы, содержащие свыше 2% дикаина, могут вызвать повреждения эпителия (наружного слоя) роговицы (прозрачной оболочки глаза) и значительное расширение сосудов конъюнктивы (наружной оболочки глаза).

    Обычно для анестезии при хирургических вмешательствах на глазах достаточно применения 0,5% раствора. Для удлинения и усиления анестезирующего эффекта прибавляют 0,1% раствор адреналина (3-5 капель на 10 мл дикаина).
    При кератитах (воспалении роговицы /прозрачной оболочки глаза/) дикаин не применяют.

    В офтальмологической практике при необходимости длительной анестезии используют пленки глазные с дикаином. В каждой пленке содержится 0,00075 г (0,75 мг) дикаина.

    Дикаин также применяют для поверхностной анестезии в оториноларингологической практике при некоторых оперативных вмешательствах (прокол гайморовой пазухи, удаление полипов, конхотомия /удаление нижней или средней носовой раковины/, операция на среднем ухе). В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей следует проявлять большую осторожность при его применении и тщательно следить за состоянием больного.

    Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят.

    У детей старшего возраста применяют не более 1-2 мл 0,5-1% раствора, у взрослых -до 3 мл 1% раствора (иногда достаточен 0,25-0,5% раствор) и лишь при абсолютной необходимости — 2% или 3% раствор. К. раствору дикаина (при отсутствии противопоказаний к применению сосудосуживающих веществ) прибавляют по 1 капле 0,1% раствора адреналина гидрохлорида на 1-2 мл дикаина.
    Высшие дозы дикаина для взрослых при анестезии верхних дыхательных путей — 0,09 г однократно (3 мл 3% раствора).

    Показания

    Дикаин используют только для поверхностной анестезии (обезболивания).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы эфиров или ПАБК и ее производным), повреждение или воспаление слизистых оболочек, в высоковаскуляризированных областях, детский возраст (до 10 лет).C осторожностью. Беременность, период лактации.

    Побочные действия

    При длительном применении — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.
    Могут развиваться системные побочные эффекты.Передозировка. Симптомы: головокружение, астения, цианоз, возбуждение, тревожность, тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, тошнота, рвота, кома, AV блокада, метгемоглобинемия.

    Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек, промывание желудка (через зонд) с активированным углем, солевые слабительные; при угнетении дыхания — ИВЛ, оксигенотерапия, при коллапсе — в/в кровезаменители (солевые растворы, Гемодез, препараты декстрана), вазоконстрикторы (предпочтительно, стимулирующие миокард), при судорогах — в/в диазепам или барбитураты короткого действия, при метгемоглобинемии — в/в 1-2 мг/кг метиленового синего или 100-200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.

    Форма выпуска

    рвствор
    Порошок и пленки глазные с дикаином по 30 штук в пеналах-дозаторах.

    ВНИМАНИЕ!

    Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Дикаин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

    54-E-c210. с210 Тетракаин & Дикаин /Tetracain

    Номенклатура МЗРФ (Приказ №804н): A09.05.118.311 «Исследование уровня антител IgE к аллергену с210 Тетракаин (Tetracain)/Дикаин»

    Биоматериал: Сыворотка крови

    Срок выполнения (в лаборатории): 3 р.д. *

    Описание

    Тетракаин – лекарственный препарат из группы местных анестетиков. Используется для обезболивания при обследовании органов зрений, слуха, в хирургической практике. Может вызывать побочные действия и аллергические реакции. Из побочных действий для препарата характерны раздражение слизистых оболочек, контактный дерматит (чувство жжения, припухлость и боль в области аппликации), посинение участков кожи, возбуждение ЦНС, нарушение зрения, аритмия. Чтобы дифференцировать аллергию на тетракаин от непереносимости (несостоятельность ферментативной системы желудочно-кишечного тракта, гормональный фон, психосоматическая составляющая и т.д.) необходимо провести анализ на аллергенспецифический IgE к тетракаину.
    Анализ выполняется с помощью методики Dr.Fooke (ИФА/ELISA).

    ВАЖНО: Определение уровня аллерген-специфических IgE к лекарственным препаратам является подготовительным методом диагностики перед провокационными пробами и отрицательный результат не исключает наличие аллергии. Для постановки диагноза показана консультация специалиста.

    Показания к назначению

    Диагностика лекарственной аллергии.

    Подготовка к исследованию

    Специальной подготовки к исследованию не требуется. Взятие крови проводится натощак или не ранее, чем через 4 часа после необильного приема пищи. Допустимо пить чистую не минеральную и не газированную воду. Чай, кофе, сок запрещаются.

    Интерпретация результатов/Информация для специалистов

    Повышение референсных значений: повышение уровня выше второго класса говорит о наличии сенсибилизации к данному аллергену.

    Пробирка с желтой крышкой (с гелем) до метки.

    Где сдать анализ?

    Адреса медицинских центров, в которых можно заказать исследование, уточняйте по телефону 8-800-100-363-0
    Все медицинские центры СИТИЛАБ в г. Москва >>

    С этой услугой чаще всего заказывают

    Код Наименование Цена Заказ
    54-E-c100 c100 Прилокаин & Цитанест от 3 р.д. 700.00 р.
    54-E-c68 c68 Артикаин & Ультракаин /Articaine от 3 р.д. 700.00 р.
    54-E-c82 C82 Лидокаин & ксилокаин /Lidocaine & Xylocaine от 3 р.д. 700.00 р.
    54-E-c88 C88 Мепивакаин & Полокаин /Mepivacaine от 3 р.д. 700.00 р.
    54-E-c89 C89 Бупивакаин & Анекаин & Маркаин /Bupivacaine от 3 р.д. 700.00 р.

    * На сайте указан максимально возможный срок выполнения исследования. Он отражает время выполнения исследования в лаборатории и не включает время на доставку биоматериала до лаборатории.
    Приведенная информация носит справочный характер и не является публичной офертой. Для получения актуальной информации обратитесь в медицинский центр Исполнителя или call-центр.

    Тетракаин/Дикаин IgG

    Описание

    Определение специфических IgG к препаратам Тетракаин/Дикаин.

    Аллергия к лекарствам может развиться в любом возрасте и на любые препараты, в том числе антиаллергические средства и глюкокортикоиды.

    Деление аллергических реакций на типы условно.
    В патогенезе лекарственной аллергии может лежать любой тип аллергической реакции (I, II, III, IV типы) и их сочетание, что может быть обусловлено индивидуальной реактивностью организма, наличием общесоматических заболеваний, характером лекарственного аллергена, способом его введения и др.

    Возможно одновременное существование двух видов гиперчувствительности, вызванное действием нескольких активных групп одного или разных лекарственных препаратов. Лекарственные средства запускают иммунный ответ, чем аллергию. При скрытой сенсибилизации антитела IgG выявляются, но клинические признаки отсутствуют. В одних случаях IgG – предшествуют клиническим проявлениям аллергии, в других – антитела IgG-изотипа могут играть роль «блокирующих», препятствующих синтезу IgE-антител.

    Аллергии на лекарства всегда предшествует период сенсибилизации, когда происходит первичный контакт иммунной системы организма и лекарства. В результате через 7 — 14 дней образуются сенсибилизированные Т-клетки, которые определяют в последующем специфичность аллергической реакции. Когда реакция появляется в связи с профессиональным контактом здоровых лиц или в процессе лечения больных, то причинный аллерген обычно очевиден. Однако реакция может происходить скрытым путем: через пищу и воду в связи с наличием в них веществ, близких или идентичных по химической структуре лекарствам, при вдыхании паров аналогичных веществ, использовании в быту различных химических средств, синтетических изделий, в процессе грибковых заболеваний (кожные формы микозов, онихомикозы и др.). В таких случаях аллергические реакции развиваются на первое введение препарата у не сенсибилизированного человека, не лечившегося ранее.

    Псевдоаллергия на лекарства
    Важно помнить, что существуют псевдоаллергические реакции на медикаменты. Клиническая картина псевдоаллергии обладает сходством с истинной, но развиваюется без участия иммунных механизмов. Так, рентгеноконтрастные средства, полимиксины, местные анестетики и другие разные лекарственные средства могут напрямую индуцировать выброс медиаторов воспаления тучными клетками.

    Скорость развития и степень выраженности аллергической реакции определяется способом введения лекарственного препарата. Среди путей введения лекарств наиболее сенсибилизирующим является местное применение лекарств в виде мазей, капель, ингаляций.

    Аллергия на лекарства и анамнез

    Для диагностики лекарственной аллергии необходимо внимательно собрать анамнез. Медикаменты могут содержаться в пищевых продуктах (витамины часто добавляют в соки, ацетилсалициловую кислоту — в домашние консервы и др.). Если на основании анамнеза не удалось определить причину аллергии, то переходят к лабораторному тестированию и провокационным пробам . Кожные пробы обладают высокой информативностью и выраженной реактогенностью. Их выполнение происходит в кабинете врача их проведение может вызвать осложнения местного и общего характера и провоцировать весьма нежелательные обострения процесса.

    Лабораторная диагностика не дает 100% гарантии отсутствия или наличия лекарственной аллергии

    Лабораторная диагностика, ни кожное тестирование не даёт 100% гарантии отсутствия или наличия лекарственной аллергии при применении конкретного препарата. Это объясняется тем, что в большинстве случаев лекарственная аллергия развивается не на исходный медикамент, а на продукты его метаболизма, механизмы формирования аллергических реакций также разнообразны и не подтверждаются неким одним универсальным методом. В ряде случаев в формировании нежелательной реакции, внешне похожей на аллергическую, вовсе нет иммунных механизмов (псевдоаллергия). Поэтому отрицательный результат проводимого обследования может свидетельствовать только о низком риске развития аллергии при использовании данного лекарственного препарата.

    Показания
    Диагностика лекарственной непереносимости.

    Подготовка
    Взятие крови рекомендуется проводить не ранее, чем через 4-6 часов после последнего приема пищи. Накануне исследования следует исключить приём алкоголя и курение, физические и эмоциональные нагрузки.

    Не рекомендуется проводить исследование на фоне приема глюкокортикоидных препаратов. О целесообразности их отмены, стоит проконсультироваться с аллергологом, который Вас наблюдает.

    Тетракаин капли : инструкция по применению

    Инструкция

    Бесцветная или с желтоватым оттенком прозрачная жидкость.

    Активное вещество: тетракаина гидрохлорид – 10 мг;

    вспомогательные вещества: натрия хлорид – 7,2 мг, бензалкония хлорид – 0,05 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

    Местноанестезирующее средство для терминальной анестезии. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

    Анестезия наступает через 0,5–1,5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15–20 мин.

    Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Связь с белками плазмы высокая. Полностью гидролизируется, преимущественно в плазме, холинэстеразой в течение 1–2 часа с образованием парааминокислотосодержащих соединений, и в печени. Выводится почками и с желчью, при этом частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

    Показания для применения

    Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической практике.

    Способ применения и дозировка

    Взрослым и детям старше 10 лет препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капле (но не более 2–3 капель) перед оперативным вмешательством, при необходимости во время операции дополнительно инсталлируют 1–2 капли.

    Побочное действие

    Светобоязнь, слезотечение, хемоз конъюнктивы, повышение офтальмотонуса. При длительном применении – кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.

    Непосредственно после закапывания может наблюдаться чувство жжения, покалывания, покраснение конъюнктивы. Редко могут наблюдаться аллергические реакции (кератит, ирит, конъюнктивит, отек).

    У гиперчувствительных пациентов возможно развитие дерматита.

    Могут возникнуть системные побочные реакции.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в том числе к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы эфиров или ПАБК и ее производным), повреждение или воспаление слизистых оболочек, в высоковаскуляризированных областях, детский возраст (до 10 лет).

    Передозировка

    Симптомы: головокружение, астения, цианоз, возбуждение, тревожность, тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, тошнота, рвота, кома, атриовентрикулярная блокада, метгемоглобинемия.

    Лечение: удаление с кожи и слизистых облочек, промывание желудка (через зонд) с активированным углем, солевые слабительные; при угнетении дыхания – искусственная вентиляция легких, оксигенотерапия, при коллапсе – в/в кровезаменители (солевые растворы, гемодез, препараты декстрана), вазоконстрикторы (предпочтительно, стимулирующие миокард), при судорогах – внутривенно диазепам, при метгемоглобинемии – внутривенно 1–2 мг/кг метиленового синего или 100–200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.

    Меры предосторожности

    Не применять длительно или часто в офтальмологии (риск повреждения роговицы).

    Системная абсорбция может быть уменьшена путем сжатия слезного мешка у медиального угла глазной щели на минуту во время и после закапывания капель. Это блокирует прохождение капель через носо-слезный проток к слизистой оболочке области носа и глотки. Этот прием особенно целесообразен у детей.

    При анестезии глаза должны быть защищены от пыли и бактериального загрязнения.

    Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатоков щелочей (образуется нерастворимое основание).

    Применение у лиц с нарушениями функции печени и почек

    Рекомендуется применение более низких доз, соизмеримых с физическим состоянием пациента.

    Применение в педиатрии

    Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена. Дозы у детей должны быть подобраны в соответствии с возрастом, массой тела и состоянием здоровья.

    Применение у детей в возрасте младше 10 лет противопоказано.

    Применение в геронтологии

    Нет клинически значимой разницы в эффективности и безопасности применения препарата у пациентов пожилого и молодого возраста. Однако, не следует исключать возможность повышенной чувствительности к препарату у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется применение более низких доз, соизмеримых с физическим состоянием пациента.

    Применение при беременности и лактации

    Эффективность и безопасность применения препарата при беременности не установлена. Не известно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Применение препарата при беременности и в период лактации должно осуществляться с осторожностью, только в случае крайней необходимости.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Пациентам, у которых после аппликации временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, станками или каким-либо сложным оборудованием, требующим четкости зрения сразу после закапывания.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Снижает противомикробную активность сульфаниламидов.

    Сосудосуживающие лекарственные средства удлиняют эффект.

    Препараты, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические, циклофосфамид, инсектициды, тиотепа), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность.

    Антикоагулянты (далтепарин, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

    При одновременном назначении тетракаина со снотворными и седативными лекарственными средствами возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.

    При использовании с ингибиторами моноаминооксидазы повышается риск снижения артериального давления.

    Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих препаратов.

    Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина.

    Условия и срок хранения

    При температуре от 8 до 25°С, в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

    2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. После вскрытия содержимое флакона использовать в течение месяца.

    Условия отпуска

    – 1 флакон в индивидуальной пачке – по рецепту врача.

    – 10 флаконов в картонном блоке – для стационаров.

    Упаковка

    Во флаконах-капельницах из полиэтилена по 10 мл.

    – Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в индивидуальной пачке. 10 пачек в картонном блоке.

    – 10 флаконов вместе с инструкциями по применению в картонном блоке.

    МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

    МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

    КЛАССИФИКАЦИЯ ХИМИЧЕСКАЯ

    Амино/эфиры

    Пр. бензойной к-ты -кокаин

    Пр. парааминобензойной к-ты -прокаин=новокаин

    -тетракаин=дикаин

    -бензокаин=

    Амино/амиды

    Пр. ацетанилида -лидокаин=ксилокаин

    -тримекаин=мезокаин

    -бумекаин=пиромекаин

    -бупивакаин=маркаин

    -мепивакаин=скандонест

    -ропивакаин=наропин

    -артикаин=ультракаин

    -прилокаин=цитанест

    -этидокаин=дуранест

    Характер связиамидная или эфирная

    определяет свойства этих веществ и их судьбу в организме.

    КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ВИДАМ МЕСТНОЙ АНЕСТЕЗИИ

    ТЕРМИНАЛЬНАЯ=ПОВЕРХНОСТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ

    Потеря слизистыми оболочками или кожей болевой чувствительности .

    Используемые концентрации: от 0,4 % до 4%.

    Лекарственные формы: порошки, таблетки, мази, суппозитории, растворы.

    Препараты: анестезин, дикаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин, бупивакаин, кокаин.

    Только для терминальной анестезии применяют: анестезин, дикаин, кокаин.

    Применение:

    Офтальмология – анестезия глаза при кератите, оперативных вмешательствах.

    Ларингология – анестезия носовых ходов при интраназальной интубации, для прокола придаточных пазух носа.

    Анестезия дыхательных путей при бронхоскопии.

    Анестезия пищевода при зондировании. Лечение ожогов, язв. Стоматология.

    ИНФИЛЬТРАЦИОННАЯ АНЕСТЕЗИЯ

    Пропитывание тканей слабым раствором местного анестетика.

    Используемы концентрации: 0,125-0,5% растворы.

    Препараты: новокаин — 0,25% раствор до 500 мл; 0,5% — до 150 мл.

    тримекаин, лидокаин: 0,25% раствор до 800 мл; 0,5% раствор до 400 мл на всю операцию.

    Применение: хирургия (операции на конечностях, органах таза и живота), стоматология.

    ПРОВОДНИКОВАЯ АНЕСТЕЗИЯ

    Результат блокады анестетиком крупного нервного ствола.

    Утрачивается болевая чувствительность тканей, иннервируемых этим нервом.

    Используемые концентрации — 1-2% растворы.

    Применение:стоматология,общая хирургия (ограниченные вмешательства),терапия (невралгии).

    Препараты: Новокаин, лидокаин: 1% раствор до 100 мл, 2% раствор до 25 мл.

    артикаин, бупивакаин, тримекаин.

    ЭПИДУРАЛЬНАЯ АНЕСТЕЗИЯ

    Введение анестетика в область входа задних корешков в несколько соседних сегментов спинного мозга. Прокол между остистыми отростками.

    Твердая мозговая оболочка при этом не прокалывается.

    Используемы концентрации — 1-2% растворы.

    Препараты — те же, что и для проводниковой анестезии. Объем раствора 10-12 мл.

    Применение — боли в послеоперационном периоде с нарушением динамики легочной вентиляции, моторики желудочно-кишечного тракта, функций тазовых органов .

    СПИННОМОЗГОВАЯ АНЕСТЕЗИЯ

    Осуществляется введением анестетика в субарахноидальное пространство.

    Анестетик смешивается с ликвором и распространяется каудально и краниально в зависимости от удельного веса и положения тела больного.

    Блокируется передача возбуждения на протяжении нескольких сегментов во всех волокнах

    Используемые концентрации — 2-5%растворы

    Препараты– лидокаин, тримекаин

    Применение: операции на кишечнике, органах таза, нижних конечностях.

    ВНУТРИКОСТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ

    Раствор анестетика вводят в губчатое вещество кости, выше места инъекции накладывают жгут.

    Препарат распределяется в тканях конечности и наступает полная анестезия.

    Длительность определяется сроком удержания жгута.

    Применение: ортопедия и травматология.

    МЕСТО ДЕЙСТВИЯ

    Местные анестетики действуют на волокна . чувствительные

    Сначала действуют на волокна маленького диаметра . безмиелиновые

    Чувствительность выключается в следующем порядке

    . болевая

    Болевая чувствительность проводится по безмиелиновым и тонким миелиновым волокнам.

    Болевая чувствительность исчезает первой, так как

    1) Волокна, проводящие болевую чувствительность, имеют маленький диаметр

    (физиологические характеристики, гарантийный фактор)

    2) Миелиновая оболочка является препятствием для действия местных анестетиков

    (за исключением перехватов Ранвье).

    МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

    Местные анестетики обратимо блокируют генерацию и проведение нервных импульсов.

    Основная точка приложения — мембрана нервных клеток.

    1) В слабощелочной среде тканей (рН=7,4) соли МА гидролизуются с освобождением оснований.

    Основания МА растворяются в липидах мембран нервных окончаний и стволов, проникают к внутренней поверхности мембраны, где превращаются в ионизированную катионую форму.

    2) Механизм действия местных анестетиков — блокада «быстропроводящих» натриевых каналов

    ( в фазу возбуждения мембраны) за счет связи с рецепторами внутри каналов.

    Активация и инактивация мембранных каналов объясняется конформационными

    изменениями структуры мембран. Ионы Са ++ регулируют эти процессы за счет

    взаимодействия с рецепторами. Местные анестетики выступают как конкурентные

    3) В зоне нанесения МА не развиваются потенциалы действия, что сопровождается блоком проведения.

    МА не взаимодействуют с закрытыми каналами в период потенциала покоя.

    — Избирательное влияние МА на чувствительные афферентные нервы обусловлено

    генерацией в них длительных (более 5 миллисекунд) потенциалов действия

    с высокой частотой.

    — Устойчивость двигательных нервов к анестезии обусловлена низкочастотными короткими

    (менее 5 миллисекунд) потенциалами действия.

    МА обратимо блокируют проведение импульса по мембране аксонов и др. возбудимым мембранам, которые используют Na каналы как главный генератор потенциалов действия.

    Заряд мембраны стабилизирован. Волна возбуждения наталкивается на этот участок, затухает,

    перестает генерировать возбуждение соседних участков мембраны.

    Нарушается генерация потенциала действия и проведение прекращается.

    Местные анестетики являются «стабилизаторами мембраны». Этот эффект характерен и для мембран миокарда, на нем основано противоаритмическое действие местных анестетиков.

    РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ = СИСТЕМНОЕ ДЕЙСТВИЕ

    АБСОРБЦИЯ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ из места ведения зависит от нескольких факторов:

    От дозы

    При одной общей дозе токсичность тем выше, чем более концентрированным является раствор.

    От места введения

    Аппликации МА на области с богатым кровоснабжением (слизистая трахеи) приводят к очень быстрой абсорбции и более высокому уровню препаратов в крови.

    ТОКСИЧНОСТЬ

    Действие на ЦНС

    МАуменьшают возбудимость нейронов ЦНС (кроме кокаина).

    Действие на головной мозг состоит из 2 стадий.

    В стадии возбуждения, когда подавлена функция тормозящих нейронов, возникают беспокойство, тремор, клонико-тонические судороги.

    В стадии торможения возникает сонливость, потеря сознания, угнетение дыхательного центра.

    В больших концентрациях МА сразу вызывают торможение, т.е.

    может наступить паралич дыхательного центра (смерть) без предварительного возбуждения ЦНС.

    Кокаин – исключение. Он возбуждает ЦНС. Вызывает зависимость.

    Аллергические реакции

    Эфирные МА метаболизируются до дериватов пара-аминобензойной кислоты.

    Эти продукты вызывают аллергические реакции.

    Амиды не метаболизируются и аллергические реакции на препараты этой группы редки.

    МА расширяют бронхи, угнетают перистальтику кишечника, расслабляют матку.

    АНЕСТЕЗИН

    Применяется только поверхностно. Анестезин нерастворим.

    5%-10% мази и присыпки — заболевания кожи, сопровождающихся зудом, на раневые поверхности

    Суппозитории (по 0,1 г препарата) — при заболеваниях прямой кишки (трещины, геморрой).

    Порошки, таблетки, «Альмагель А» — для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода.

    ДИКАИН = ТЕТРАКАИН

    Применяется только поверхностно. Дикаин высокотоксичен.

    В глазной практике — при удалении инородных тел и операциях 2-3 капли 0,25-2% р-ра.

    Через 1-2 минуты развивается сильная анестезия.

    Растворы, содержащие свыше 2% дикаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы.

    При необходимости длительной анестезии выпускаются глазные пленки с дикаином.

    В ЛОР практике — при оперативных вмешательствах (удаление полипов, операция на среднем ухе).

    В хирургической практике — для анестезии гортани при интубации.

    В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей — применять с осторожностью, следя за состоянием больного.

    Описаны смертельные случаи при передозировке.

    Детям до 10 лет анестезию дикаином не производят.

    В присутствии щелочи выпадает в осадок.

    НОВОКАИН

    Имеет большую широту терапевтического действия.

    Терминальная анестезия — мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки.

    Иногда используют в оториноларингологической практике 10-20% растворы.

    Инфильтрационная анестезия — 0,25-0,5% растворы — применяется часто.

    Спинномозговая анестезия — 5% раствор — применяется часто.

    Проводниковая анестезия — 1-2% раствор.

    Перидуральная анестезия — 2% раствор.

    При всасывании оказывает резорбтивное действие: уменьшает образование ацетилхолина, блокирует вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга.

    Новокаин применяют для растворения пенициллина с целью удлинения действия.

    Оказывает антисульфаниламидное действие — при метаболизме образует ПАБК.

    ЛИДОКАИН = КСИКАИН

    Сильное местноанестезирующее средство. Вызывает все виды местной анестезии.

    Сравнительно с новокаином действует быстрее, сильнее, более продолжительно.

    В малых концентрациях (0,5%) по токсичности не отличается от новокаина,

    с увеличением концентрации (1-2%) токсичность выше на 50%. Концентрации те же, что и для новокаина.

    Не оказывает антисульфаниламидного действия, так как не образует ПАБК.

    Обладает выраженным антиаритмическим действием (стабилизирует мембраны миокарда).

    Есть седативное действие.

    ТРИМЕКАИН = МЕЗОКАИН

    По структуре и свойствам близок к лидокаину. Меньшая диффузионная способность.

    Вызывает быстро наступающую, глубокую, продолжительную инфильтрационную, проводниковую, перидуральную и спинномозговую анестезию.

    В концентрациях 2-5% вызывает поверхностную анестезию

    (офтальмология, оториноларингология 2-8 капель).

    Относительно мало токсичен. Нет раздражающего действия.

    ПИРОМЕКАИН = БУМЕКАИН

    По структуре близок к тримекаину.

    Применяют для поверхностной анестезии.

    Офтальмология — 0,5-1% раствор 3-6 капель.

    Оториноларингология — 1-2% раствор 1-5 мл.

    Бронхография — 2% раствор 10-15 мл.

    КОКАИН

    Применение ограниченное — местная анестезия конъюнктивы, роговицы

    Вызывает сужение сосудов в области нанесения.

    Оказывает выраженное влияние на ЦНС.

    Толерантность развивается быстро, наркоман может принимать большие дозы по сравнению с терапевтическими.

    Отравление кокаином

    Острое отравление сопровождается возбуждением ЦНС в нисходящем порядке – от коры больших полушарий до спинного мозга.

    1) Возникают эйфория, беспокойство, галлюцинации, психомоторное возбуждение, тремор, судороги, учащение дыхания, рвота, усиление спинальных рефлексов, тахикардия, коронароспазм, артериальная гипертензия, расширение зрачков.

    2) Симптомы возбуждения сменяются потерей сознания, арефлексией, мышечной атонией, коллапсом.

    Выраженное сосудосуживающее действие кокаина приводит к развитию острого гипертензивного синдрома, приводящего к инфаркту миокарда и инсульту.

    Передозировки кокаина обычно приводят к смерти, и жертвы погибают в течение минут из-за аритмий, инфаркта миокарда, угнетения дыхания (паралич дыхательного центра) и судорог.

    Хроническое отравление=кокаинизм.

    Кокаин вызывает непродолжительную эйфорию, на основе которой формируется психическая зависимость.

    После отмены кокаина появляются дисфория, депрессия, сонливость.

    Осложнения хронического приема кокаина – аритмия, ишемия миокарда, миокардит, расслоение аорты, спазм сосудов головного мозга. Возможно развитие психоза, импотенции.

    «Кокаиновые дети» — повышение внутриутробной заболеваемости и смертности детей у

    БУПИВАКАИН=МАРКАИН=АНЕКАИН (амидный)

    Высокоактивный препарат с выраженной МА активностью длительного действия (3-7 часов), начало действия через 5-10 минут.

    Применяют 0,25-0,75% растворы (не более 175 мг).

    Более кардиотоксичен, чем другие МА. Не применяется у детей младше 12 лет.

    МЕПИВАКАИН

    Не расширяет сосуды, может применяться без сосудосуживающих.

    Препарат выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам

    (тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз), а также

    к консерванту вазоконстрикторов – бисульфиту

    (бронхиальная астма, аллергия на препараты, содержащие серу).

    УЛЬТРАКАИН Комбинированный препарат.

    Состав: МА артикаин (амидный МА) + адреналин

    Содержание адреналина низкое (минимальное сосудосуживающее действие, не влияет на ССС)

    Эффект развивается через 1-3 мин. после инъекции. Продолжительность не менее 45 мин.

    Препарат переносится хорошо.

    Максимально допустимая доза для взрослых — 7 мг/кг массы тела..

    Однако при передозировке: ЦНС — тремор, рвота

    Зрение — преходящая слепота, диплопия

    ССС — снижение АД, тахи- или брадикардия.

    Аллергические реакции относительно редко.

    Не вводится внутривенно!

    Выпускается под названиями:

    «Ультракин А» ампулы по 20 мл

    (содержат: 1% и 2% раствор артикаина – 20мл и 0,006 мг адреналина)

    «Ультракаин DC» ампулы по 2 мл

    (содержат: 4% раствор артикаина – 20 мл и 0,006 мг адреналина)

    Препарат выбора во время беременности и лактации, т.к. плохо проникает через плацентарный барьер и не выделяется с грудным молоком.

    Низкая системная токсичность.

    Короткий период полувыведения.

    ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

    Аллергические реакции.

    Крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, отек и воспаление в месте ведения.

    Действие на ЦНС

    Головная боль, тошнота, рвота, тремор, судороги, нарушене зрения и сознаяния.

    АНЕСТЕЗИН

    Местно в виде 5-10% мази или присыпки, таблеток по 0,005-0,1 для сосания.

    Максимальная доза для местного применения 5,0

    Применяется при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах и для аппликационной анестезии.

    ДИКАИН

    Применяется для местной анестезии твердых тканей зуба, входит в состав паст для девитализации пульпы зуба.

    ПИРОМЕКАИН

    1% раствор или 5% мазь.

    Применяется при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах, для аппликационной анестезии,

    для ослабления повышенного рвотного рефлекса перед снятием оттисков, для обезболивания места инъекции.

    НОВОКАИН

    Применяется для инфильтрационной или проводниковой анестезии перед препарированием твердых тканей зуба, ампутацией и экстирпацией пульпы, разрезами, при стоматитах, гингивитах.

    ЛИДОКАИН

    0,25-2% растворы, 2,5-5% мази, 10% аэрозоли.

    Применяется для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, препарированием твердых тканей зуба, ампутацией и экстирпацией пульпы, разрезами, перед снятием оттисков, при стоматитах, гингивитах.

    ТРИМЕКАИН

    БУПИВАКАИН

    Применяется для инфильтрационной, проводниковой анестезии.

    АРТИКАИН

    Применяется для инфильтрационной, проводниковой анестезии.

    При препарировании тверодых тканей зуба под пломбы, вкладки, полукоронки, коронки.

    При разрезах слизистой оболочки полости рта, ампутации и экстирпации пульпы, удалении зубов, резекции верхушки корня, цистотомии.

    АППЛИКАЦИОННАЯ АНЕСТЕЗИЯ ТВЕРДЫХ ТКАНЕЙ ЗУБА

    Аппликационное обезболивание осуществляют нанесением лекарственных средств на

    поверхность дентина при лечении неосложненного кариеса зубов,

    на ткань пульпы при ампутации или ее экстирпации по поводу пульпита,

    на слизистую оболочку полости рта при удалении молочных зубов с расссасывающимися

    корнями и перед инъекционной анестезией с целью обезболивания тканей в зоне вкола иглы.

    Используются обезболивающие смеси:

    пульпосед (лизоцим, лидокаин, тимол, цинкофенол),

    каникаин (лизоцим, лидокаин, тимол, фенилгидроксихинолин),

    пиромекаин-коллагеновая паста 3%

    пирил-шпрей (3%дикаин),

    раствор лидокаина. 10%

    Сыпучие и пастообразные лекарственные формы

    засыпают в кариозную полость или втирают в ее стенки.

    Гелеобразные и жидкиеформы

    вводят в кариозную полость на ватных турундах.

    Обезболивающие средства в растворах

    нагнетаются в полость зуба струйно под давлением (безыгольный инъектор) или

    наносятся аэрозольным распылителем.

    Терминальная анестезия пульпы зуба является более результативной, чем

    анестезия эмали или дентина.

    Электрофорез в твердые ткани зуба применяют для усиления болеутоляющего эффекта аппликационных местных анестетиков.

    В качестве источников постоянного тока при этом используют аппараты

    «Иодонт» или одонтомер ОД-2М, аппараты типа ЭЛОЗ и ИНААН.

    АФФЕРЕНТНЫХ НЕРВОВ»

    1. НОВОКАИН NOVOCAINUM

    0,25 — 0,5% стерильные растворы во флаконах (инфильтрационная анестезия)

    1 — 2% растворы (проводниковая анестезия)

    в ампулах по 1, 2, 5, 10, 20 ml

    2. АНЕСТЕЗИН ANAESTHESINUM

    3. ДИКАИН DICAINUM

    Глазные пленки с дикаином Rp.: Membranulas ophthalmicas cum Dicaino N 20

    D.S. Закладывать за нижнее веко 1-2 раза в сутки.

    0,25 — 0,5 % стерильные растворы во флаконах (терминальная анестезия)

    4. ЛИДОКАИН = КСИКАИН LIDOCAINI HYDROCHLORIDUM

    0,25 — 0,5 % растворы (инфильтрационная анестезия)

    1 – 2% растворы (проводниковая анестезия) в ампулах по 2, 10, 20 ml

    5. УЛЬТРАКАИН ULTRACAINUM

    Содержит местный анестетик артикаин и препарат адреналин.

    Выпускается под названиями:

    «Ультракаин А» в ампулах по 20ml,

    «Ультракаин DC» в ампулах по 2 ml

    содержат артикаин и адреналин в разных соотношениях

    6. ПИРОМЕКАИН PYROMECAINUM

    0,5 – 1 — 2% растворы (терминальная анестезия) в ампулах по 10 – 30 –50 ml

    7. БУПИВАКАИН BUPIVACAINUM

    0,25 — 0,5% стерильные растворы во флаконах (инфильтрационная, проводниковая анестезия)

    8. ТАНИН TANNINUM

    0,5% раствор (промывание желудка)

    1 – 2% растворы – полоскание

    9. ОСНОВНОЙ НИТРАТ ВИСМУТА BISMUTHI SUBNITRAS

    таблетки по 0,25 и 0,5

    10. НЕО ИНТЕСТОПАН NEOINTESTOPANТаблетки, покрытые оболочкой N30

    11. НАСТОЙ ЦВЕТКОВ РОМАШКИ FLORES CHAMOMILAE

    12. НАСТОЙ ЛИСТЬЕВ ШАЛФЕЯ FOLII SALVIAE

    МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

    КЛАССИФИКАЦИЯ ХИМИЧЕСКАЯ

    Амино/эфиры

    Пр. бензойной к-ты -кокаин

    Пр. парааминобензойной к-ты -прокаин=новокаин

    -тетракаин=дикаин

    -бензокаин=

    Амино/амиды

    Пр. ацетанилида -лидокаин=ксилокаин

    -тримекаин=мезокаин

    -бумекаин=пиромекаин

    -бупивакаин=маркаин

    -мепивакаин=скандонест

    -ропивакаин=наропин

    -артикаин=ультракаин

    -прилокаин=цитанест

    -этидокаин=дуранест

    Характер связиамидная или эфирная

    определяет свойства этих веществ и их судьбу в организме.

    Опора деревянной одностоечной и способы укрепление угловых опор: Опоры ВЛ — конструкции, предназначен­ные для поддерживания проводов на необходимой высоте над землей, водой.

    Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого.

    Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов (88‰).

    Местные анестетики группы сложных эфиров

    Анестетики группы сложных эфиров сравнительно быс­тро гидролизируются в тканях, потому что эфирные связи у них нестойкие. Поэтому анестетики этой группы дают крат­ковременный обезболивающий эффект.

    Анестезин (анесталгин)

    Анестезин — это этиловый эфир парааминобензойной кислоты. Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Синтезирован в 1890г. Не растворим в воде. Применяется для поверхностной анестезии в виде присыпок, в 5-20% масля­ных растворах или в глицерине, 5-10% мазях и пастах. При лечении стоматита анестезин комбинируют с гексаметилен-тетрамином, оказывающим антибактериальное действие. Для обезболивания твердых тканей зуба применяют порошок или 50-70% пасту анестезина. Высшая разовая доза для взрос­лых — 0,5 г.

    Дикаин (тетракаин)

    Дикаин — это 2-диметиламиноэтилового эфира парабу-тиламинобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристал­лический порошок, легко растворим в воде и спирте. Приме­няется для поверхностной (аппликационной) анестезии в виде 0,5-1-2% раствора, значительно сильнее новокаина. Дикаин токсичен, может стать причиной интоксикации и даже летального исхода (токсичнее кокаина в 2 раза, новока­ина — в 10 раз). Препарат расширяет сосуды, поэтому его применяют с вазоконстрикторами для уменьшения токсич­ности и продления действия (1 капля 0,1% раствора адрена­лина на 1-2 мл дикаина).

    Детям в возрасте до 10 лет обезболивание дикаином не проводят. У детей старшего возраста применяют 1-2 мл 0,5-1% раствора, у взрослых — 2-3 мл 1-2% раствора в виде апп­ликации; обезболивание наступает через 1-2 мин.

    Высшая разовая доза препарата для взрослых 90 мг (3 мл 3% раствора). Дикаин входит в состав мышьяковистой пас­ты, в жидкость для обезболивания твердых тканей зуба.

    Дикаин противопоказан при общем тяжелом состоянии. При работе с дикаином на инструментах не должно быть ще­лочи, ибо в щелочной среде дикаин выпадает в осадок (М.Д. Машковский, 1994).

    Новокаин — это бета-диэтиламиноэтаноловый эфир па-рааминобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристалли­ческий порошок, легко растворим в воде. Синтезирован А. Ейнхорном в 1905г. Водные растворы стерилизуются при тем­пературе 100°С на протяжении 30 мин.

    Раствор новокаина имеет рН 6,0, легко гидролизируется в щелочной среде и плохо — в кислой. В организме новокаин гидролизируется на парааминобензойную кислоту(ПАБК)и диэтиламиноэтанол. В мягких тканях гидролиз происходит в течение 20-30 мин, в крови — 2-3 мин, поэтому токсичность новокаина при попадании в кровеносное русло увеличивается в Юраз. Препарат дает ганглиоблокирующий, сосудорасши­ряющий, противоаритмический эффект, снижает возбуди­мость мышц сердца, способствует падению артериального давления. Новокаин малотоксичен, но для тяжелобольных, при хронической анемии, заболеваниях печени даже терапев-тические дозы могут быть токсичными. Кроме того, бывает и повышенная чувствительность к новокаину. В случае инток­сикации появляются головокружение, слабость, тошнота, бледность кожи, потливость, возбуждение, тахикардия, па­дение артериального давления, судороги, коллапс, шок.

    Новокаин сравнительно часто вызывает аллергические реакции, образование антител обусловлено наличием ПАБК. Поэтому нужно обратить внимание на переносимость паци­ентом не только новокаина, но и других анестетиков эфир­ного типа, близким ему по структуре (анестезин, дикаин). При развитии аллергической реакции могут возникнуть высыпа­ния на коже, дерматит, зуд, отек Квинке, явления бронхос-пазма вплоть до анафилактического шока.

    Новокаин имеет слабые анестезирующие свойства. Пол­ноценная анестезия длится 15-20 мин. Для усиления и про­должения действия и уменьшения всасывания препарата в

    кровь к нему добавляют вазоконстриктор: 1 каплю 0,1% ра­створа адреналина на 5-10 мл новокаина. Новокаин приме­няют для инфильтрационной и проводниковой анестезии в 1% и 2% растворах. Кроме того, новокаин используют для так называемых блокад (можно применять новокаин-спиртовые растворы), при лечении хронических воспалительных и гной­ных процессов, невралгий и др. В ткани вводят раствор но­вокаина методом электрофореза при лечении невралгии, па­рестезии, заболеваний пародонта.

    Для аппликационной анестезии новокаин не применя­ют, ибо он плохо проникает через слизистую оболочку. Но­вокаин малоэффективен в зоне воспаления, потому что в кислой среде, возникающей при воспалении, при рН ниже 7,4 гидролиз новокаина замедляется или вообще не проис­ходит и тогда новокаин не вызывает обезболивания.

    Высшая разовая доза 400 мг или 20 мл 2% раствора. Вы­пускается в ампулах по 2, 5, 10 мл.

    Дата добавления: 2020-11-20 ; просмотров: 1081 | Нарушение авторских прав

    Дикаин (Dicainum), инструкция по применению

    Состав и форма выпуска. Гидрохлорид-2-диметиламиноэтилового эфира пара-бутиламино-бензойной кислоты. Порошок для приготовления растворов, таблетки по 0, 1 г, 1 % мазь в тубах по 20 г.

    Фармакокинетика. Относительно легко всасывается из места аппликации. Быстро гидролизуется эстеразами (в крови и в печени) до ПАБК. В течение 1 — 2 ч после применения полностью разрушается.

    Фармакодинамика. Местноанестезирующий эффект наступает через 10 мин и длится до 2 ч. Действует в 10 раз сильнее и в 2 — 3 раза длительнее, чем новокаин, но в 5 — 10 раз токсичнее его. Не суживает сосудов. Добавление к растворам адреномиметиков (0, 1 % раствора адреналина гидрохлорида или 5 % раствора эфедрина гидрохлорида) по 1 капле на 1 мл анестезирующего раствора уменьшает опасность интоксикации.

    Дикаин в концентрации более 2 % может привести к повреждению эпителия роговицы и значительному расширению сосудов конъюнктивы. Для анестезии мочевых путей перед катетеризацией — до 10 мл 0, 1 % раствора. Для перидуральной анестезии — 0, 25 % — 0, 3 % раствор на изотоническом растворе натрия хлорида, стабилизированный 0, 1 н. раствором кислоты хлористоводородной (1 мл на 100 мл) и стерилизованный кипячением в течение 30 мин. После стерилизации к раствору добавляют асептически 0, 1 % раствор адреналина гидрохлорида по 1 капле на 5 мл анестезирующего раствора. Вводят по 15 — 20 мл 0, 3 % раствора в 3 — 1 этапа по 5 мл с 5-минутными интервалами между введениями. Недопустимо вводить препарат субарахиоидально.

    Побочные эффекты. В 2 раза токсичнее, чем кокаин, и в 10 раз токсичнее, чем новокаин. При интоксикации — возбуждение, беспокойство, судороги, расстройство дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия, тошнота, рвота. В случаях отравления дикаином промывают слизистую оболочку на участке аппликации изотоническим раствором натрия хлорида или натрия гидрокарбоната, подкожно вводят препараты кофеина и другие аналептики.

    Противопоказания при применении дикаина. Аллергия к препарату, лечение сульфаниламидами. Недопустимо применять в составе капель для носа.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Ослабляет действие сульфаниламидных препаратов.

    Применение препарата дикаин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

    Перекрестная аллергия

    Перекрестная аллергия на лекарственные средства

    Перекрестные аллергические реакции на ЛС — это феномен развития повторной реакции при назначении ЛС, имеющих сходные антигенные детерминанты (эпитопы). В небелковых медицинских химических веществах часто имеются специфические структурные части (критические детерминанты), которые индуцируют развитие аллергической гиперчувствительности на ЛС. Они ответственны за перекрестную чувствительность, которая может быть основана и на элементах ядра (например, р-лактамные кольца), и на боковых цепях молекулы ЛС. Перекрестная аллергическая реакция может стать причиной развития повторной аллергической реакции, которая может повлечь тяжелые последствия (вплоть до летального исхода). Возможность развития подобных реакций необходимо всегда учитывать при назначении любой терапии пациентам с ЛА в анамнезе.

    Также следует учитывать, что существуют комбинированные препараты, вакцины, содержащие ЛС, на которое в анамнезе была аллергическая реакция. Кроме этого, и другие препараты, относящиеся по химическому строению к фармакологической группе причинно-значимого ЛС, будут вызывать ЛА. По нашим данным, повторные реакции гиперчувствительности развиваются в 42% случаев, при этом на ту же группу препаратов — в 28% (табл. 4).

    Лекарственные средства, имеющие сходные функциональные группы, отвечающие за развитие аллергических реакций

    1. Содержащие р-лактамное кольцо

    — все природные и полусинтетические препараты пенициллинового ряда (ампициллин, бициллин, флемоксин, ампиокс и пр.) — препараты цефалоспоринового ряда (цефазолин, цефалексин и пр.) — карбапенемы (имипенем, меропенем) Перекрестные реакции пока не описаны на монобактамы (азтреонам) — цефтазидим

    — хлорамфеникол (левомицетин), синтомицин и пр. — комбинированное ЛС, содержащее левомицетин (левомеколь, ируксол, олазоль и пр.)

    — стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин, гентамицин (гарамицин), тобрамицин и пр. — комбинированные ЛС, содержащие аминогликозиды (полижинакс, софрадекс, тридерм и пр.) — вакцины, содержащие аминогликозиды (некоторые вакцины против кори, краснухи, эпидемического паротита, гриппа, полиомиелита и пр.)

    — тетрациклин, метациклин, доксициклин и пр. — комбинированные ЛС, содержащие тетрациклин (олететрин, гиоксизон, оксикорт и пр.)

    — эритромицин, олеандомицин, азитромицин (сумамед), мидекамицин (макропен), рокситромицин (рулид) и пр. — комбинированные ЛС, содержащие олеандомицин (олететрин и пр.)

    — рифамицин, рифампицин, рифаксимин

    8. Бензолсульфон-амидная группа

    — сульфаниламиды (стрептоцид, сульфацил-натрий (альбуцид), фталазол, сульфасалазин и пр.) — комбинированные ЛС, содержащие сульфаниламиды (сульфаметоксазол/триметоприм(ко-тримоксазол, бисептол, бактрим), ингалипт и пр.) — гапогликемические препараты производные сульфо-нилмочевины (глибенкламид (манинил), гликлазид (диабетон МВ, глидиаб), глипизид (глибенез ретард), гликвидон (глюренорм), букарбан, бутамид и пр.) — диуретики:

    а) тиазидные диуретики (дихлотиазид (гипотиазид), гидрохлотриазид (триампур), циклометиазид, оксодолин) и комбинированные препараты, содержащие тиазидные диуретики (тенорик, капозид, ко-ренитек, энап НЛ и пр.)

    б) «петлевые» диуретики, производные сульфамоилантраниловой и сульфамоилбензойной кислот (фуросемид (лазикс), буфенокс, клопамид (бринальдикс), индапамид (арифон))

    в) ингибитор карбоангидразы (диакарб)

    — селективные ингибиторы ЦОГ 2-й группы коксибов (целекоксиб (целебрекс), рофекоксиб)

    — другие эфиры бензойной кислоты: анестезин (бензокаин и пр.), дикаин (тетракаин и пр.), кокаин, бутамбен, пропаракаин (алкаин)

    — комбинированные ЛС, содержащие эфиры бензойной кислоты (меновазин, анестезол, альмагель Аи пр.)

    — сульфаниламиды (стрептоцид, сульфацил-натрий (альбуцид), фталазол, сульфасалазин и пр.)

    — комбинированные ЛС, содержащие сульфаниламиды (сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол, бисептол, бактрим), ингалипт и пр.)

    — производное сульфонилмочевины букарбан

    — ПАБК и ее производные

    — ПАСК и ее производные

    — этакридина лактат (риванол)

    и другие амидные

    — другие амидные производные: мепивакаин (скандо-нест), прилокаин, бупивакаин (маркаин), артикаин (ультракаин, убистезин, септонест)

    — комбинированные ЛС, содержащие лидокаин (проктогливенол, отипакс, инстиллагель, камистад гель, стрепсилс плюс и пр.)

    — производные пиразолона (метамизол натрия (анальгин), антипирин, амидопирин, бутадион и пр.)

    — комбинированные ЛС, содержащие производные пиразолона (андипал, бенальгин, темпалгин, пенталгин, баралгин, теофедрин, спазган, каффетин и пр.)

    12. Ацетилсалици­ловая кислота*

    — комбинированные ЛС, содержащие ацетилсалицило­вую кислоту (аскофен, кофицил, цитрамон, седальгин, кардиомагнил и пр.)

    — ацетаминофен (парацетамол) и комбинированные ЛС, содержащие парацетамол (коддрекс, терафлю, цитра­мон Пи пр.)

    — фенацетин и комбинированные ЛС, содержащие фенацетин (кофицил, седальгин, цитрамон и пр.)

    14. Фенобарбитал и др барбиту­раты

    — комбинированные ЛС, содержащие фенобарбитал (андипал, беллатаминал, теофедрин, корвалол, валокордин, пенталгин, седальгин и пр.)

    15. Производные фенотиазинового ряда

    — аминазин и другие нейролептики (пропазин, левомепромазин, алимемамазин (терален), тиоридазин (сонапакс) и др.)

    — противопаркинсонические препараты (динезин)

    — противорвотные препараты (тиэтилперазин (торекан и пр.))

    — коронаролитики (хлорацизин, нонахлазин)

    — антиаритмические препараты (этацизин, этмозин)

    16. Эуфиллин (аминофиллин)

    — производные этилендиамина (супрастин (хлоропирамина гидрохлорид), антазолин, ранитидин, этамбутол, противоопухолевые препараты (продимин и пр.), пиперазин и его производные (цетиризин, гидроксизин (атаракс)) и пр.

    — кремы, содержащие этилендиамин

    — препараты ксантина: кофеин, пентоксифиллин, тео­бромин, теофиллин (теопэк, теотард, теофедрин и пр.)

    — рентгеноконтрастные вещества (урографин, омнипак, визипак и пр.)

    — гормональные препараты (тироксин, трийодтиронин, тиреокомб)

    — неорганические иодиды (раствор Люголя, иодид калия и пр.)

    18. Фурациллин и другие производ­ные нитрофуранов

    — фурагин, фуразолидон, фурадонин

    19. Производные 8-оксихинолина

    — нитроксолин (5-НОК), хлорхинальдон (интестопан)

    Добавить комментарий