Аллергия на тетракаин-дикаин у беременных

Содержание страницы:

Аллергия на тетракаин-дикаин у беременных

Аллерген c68 — артикаин / ультракаин, IgE

Артикаин (ультракаин) — местный анестетик амидного типа ряда тиафенов. Аллергия к данному препарату встречается редко и может проявляться в виде кожно .

]Аллерген c88 — мепивакаин / полокаин, IgE

Аллергия к данному препарату встречается редко и может проявляться в виде кожной сыпи, зуда вокруг места укола, ринита, а в тяжелых случаях в виде оте .

Аллерген c82 — лидокаин / ксилокаин, IgE

Аллергия к данному препарату встречается довольно часто и может проявляться в виде кожной сыпи, крапивницы (на коже и слизистых оболочках), зуда кожи .

Аллерген c83 — прокаин / новокаин, IgE

Аллергия к данному препарату встречается довольно часто и может проявляться в виде кожной сыпи, крапивницы (на коже и слизистых оболочках), зуда кожи .

Аллерген c86 — бензокаин, IgE

Аллергия к данному препарату встречается довольно часто и может проявляться в виде кожной сыпи, крапивницы (на коже и слизистых оболочках), зуда кожи .

Аллерген c100 — прилокаин / цитанест, IgE

Аллергия к данному препарату встречается довольно часто и может проявляться в виде кожной сыпи, крапивницы (на коже и слизистых оболочках), зуда кожи .

Аллерген c89 — бупивакаин / анекаин / маркаин, IgE

Аллергия к данному препарату встречается довольно часто и может проявляться в виде кожной сыпи, крапивницы (на коже и слизистых оболочках), зуда кожи .

Аллерген c210 — тетракаин / дикаин, IgE

Аллергия к данному препарату встречается довольно часто и может проявляться в виде кожной сыпи, крапивницы (на коже и слизистых оболочках), зуда кожи .

Дикаин

Дикаин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dicain

Код ATX: S01HA03

Действующее вещество: Тетракаин (Tetracaine)

Производитель: БиоЛ (Россия)

Актуализация описания и фото: 06.08.2020

Дикаин (Дикаина (бета форма) раствор 0,3% (глазные капли)) – местноанестезирующий препарат, применяемый в офтальмологии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные: слегка окрашенный либо бесцветный, прозрачный либо слегка опалесцирующий раствор (во флаконах по 5 (с капельницей) или 10 мл, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав препарата входит леокаин, хлорид натрия, очищенная вода.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дикаин является местным обезболивающим препаратом, использующимся для поверхностной анестезии. Вещество обеспечивает блокировку натриевых каналов, препятствуя возникновению импульсов в сенситивных нервных окончаниях и их проведению в нервных тканях.

Препарат начинает действовать через 30–90 секунд после нанесения на слизистые оболочки. Продолжительность действия составляет 20 минут.

Раствор Дикаин быстро и практически полностью всасывается через слизистые оболочки. Скорость всасывания определяется дозировкой препарата. Степень его связывания с белками плазмы достаточно высокая. Вещество полностью гидролизуется в плазме с участием холинэстеразы на протяжении 1,5 часов, образуя ПАБК-содержащие соединения. Таким же образом дикаин частично метаболизируется в печени и выводится преимущественно с желчью и через почки, частично подвергаясь рециркуляции в кишечнике и печени.

Показания к применению

Дикаин назначают взрослым для обезболивания при проведении непродолжительных оперативных вмешательств на переднем отрезке глазного яблока.

Противопоказания

Противопоказанием к применению препарата является наличие гиперчувствительности к его компонентам.

Инструкция по применению Дикаина: способ и дозировка

Дикаин применяют в виде инстилляций по 1-2 капли непосредственно перед оперативным вмешательством. В случаях необходимости во время проведения операции (в зависимости от состояния пациента и продолжительности операции) можно дополнительно инстиллировать по 1-2 капли.

Побочные действия

После применения Дикаина возможно развитие кратковременного жжения и слабовыраженных аллергических реакций.

Передозировка

Симптомами передозировки являются:

  • возбуждение и беспокойство;
  • мышечный тремор;
  • судорожная активность;
  • головокружение;
  • общая слабость;
  • тошнота и рвота;
  • нарушение дыхания;
  • коллапс;
  • кома;
  • AV-блокада;
  • метгемоглобинемия.

При появлении данных признаков препарат незамедлительно удаляют с кожи и слизистых оболочек. При угнетении дыхательного центра рекомендуется оксигенотерапия и искусственная вентиляция легких. При судорожной активности применяются барбитураты либо диазепам. При коллапсе внутривенно вводят вазоконстрикторы и кровезаменители (препараты декстрана, солевые растворы, гемодез). В случае метгемоглобинемии внутривенно вводится метиленовый синий в дозе 1–2 мг/кг, либо назначается пероральный прием витамина С в количестве 100–200 мг.

Особые указания

Течение патологических процессов Дикаин не усугубляет.

Применение у детей

Согласно инструкции, Дикаин не рекомендуется использовать при лечении детей младше 10 лет.

Беременность и период лактации

Применение Дикаина в данные периоды допускается лишь в исключительных случаях по назначению врача и при наличии строгих показаний.

Лекарственное взаимодействие

Данных о взаимодействии раствора Дикаин с другими препаратами нет.

Аналоги

Аналогами Дикаина являются: Новокаин, Ультракаин, Лидокаин, Анестезин, Феликаин, Анетаин, Децикаин, Аметокаин, Интеркаин, Медикаин, Рексокаин, Пантокаин, Фонкаин.

Сроки и условия хранения

Хранить в прохладном, недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дикаине

Согласно отзывам, Дикаин практически не используется медицинскими работниками на практике из-за его высокой токсичности и разработки более безопасных и недорогих аналогов. При необходимости назначения препарата врач обязательно выписывает рецепт.

Цена на Дикаин в аптеках

Цена на Дикаин неизвестна, поскольку лекарственное средство по причине токсичного воздействия на организм и разработки более эффективных и доступных аналогов отсутствует в продаже.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами.

Тетракаин (Tetracaine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тетракаин

Химическое название

4-(Бутиламино)бензойной кислоты 2-(диметиламино)этиловый эфир (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тетракаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Тетракаин

Местноанестезирующее средство из группы сложных эфиров. Тетракаина гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в воде (1:10), спирте (1:6), физиологическом растворе и растворе декстрозы, трудно растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. рKa = 8,2. Молекулярная масса 300,83.

Фармакология

Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в ЦНС .

При аппликации на слизистую оболочку глаза не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию, не расширяет зрачки. Расширяет сосуды (целесообразно сочетание с адреналином или другими адреномиметиками). Анестезия развивается через 2–5 мин после закапывания и продолжается 15–20 мин.

Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Из-за высокой скорости абсорбции его нельзя применять при повреждении слизистых оболочек. Связывание с белками плазмы — высокое. Полностью гидролизуется в течение 1–2 ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Выводится почками и с желчью, частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

В хирургии тетракаин используют только для субарахноидальной (спинальной) анестезии (СУБА) при наличии противопоказаний к применению амидных местных анестетиков. Продолжительность действия составляет от 180 мин (0,5% гипербарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина 10% раствором глюкозы в равных объемах) до 270 мин (0,5% гипобарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина дистиллированной водой для инъекций в равных количествах). При разведении 1% раствора тетракаина 0,9% раствором натрия хлорида или ликвора для СУБА получают изобарический раствор.

Применение вещества Тетракаин

Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической (удаление поверхностных инородных тел, амбулаторные хирургические вмешательства, гониоскопия, тонометрия, другие диагностические процедуры) и оториноларингологической практике; СУБА в случае наличия противопоказаний к использованию амидных местных анестетиков.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным), повреждение или воспаление слизистых оболочек, в т.ч. повреждение эпителия или эрозия роговицы, детский возраст (до 10 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно в исключительных случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Тетракаин

Местные эффекты: раздражение слизистой оболочки, аллергический контактный дерматит, ощущение жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применении в офтальмологии — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.

Системные побочные эффекты: цианоз, возбуждение ЦНС , нарушение зрения, аритмия, анафилактический шок.

Взаимодействие

Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства пролонгируют эффект и уменьшают токсичность. ЛС , ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа и др.), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность. Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрий, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При использовании тетракаина с ЛС , ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД . Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС . Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение печеночного кровотока).

Передозировка

Симптомы: головокружение, общая слабость, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, метгемоглобинемия, тошнота, рвота, кома, AV-блокада.

Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек; при угнетении дыхания — ИВЛ и оксигенотерапия, при коллапсе — в/в введение кровезаменителей (солевые растворы, Гемодез, препараты декстрана), применение вазоконстрикторов, при судорогах — диазепам или барбитураты короткого действия ( в/в ) , при метгемоглобинемии — 1–2 мг/кг метилтиониния хлорида (Метиленового синего) в/в или 100–200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Тетракаин

В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). Следует иметь в виду, что растворы, содержащие свыше 2% тетракаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы.

С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, AV блокадой, шоком. При проведении спинальной анестезии требуется мониторинг АД .

Особые указания

Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется нерастворимое основание).

Инокаин

Инокаин – раствор капель глазных с обезболивающим эффектом. Применяется местно для проведения некоторых офтальмологических исследований и кратковременных хирургических вмешательств, в качестве капельного анестетика.

Состав и форма выпуска

Инокаин – раствор капель глазных 0,4% прозрачный бесцветный, содержит:

  • Основные компоненты: беноксината гидрохлорид – 4 мг
  • Вспомогательные вещества: борная к-та, бензалкония хлорид, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода.

Упаковка. Флаконы белые пластиковые или бутылочки темного стекла по 5мл в пачке картонной с инструкцией внутри.

Фармакологические свойства

Действующим веществом раствора Инокаин является беноксината гидрохлорид, вещество блокирующее нервные окончания, с оказанием местного анестезирующего действия. Конъюнктивальное внесение раствора Инокаин обеспечивает легкое его проникновение в строму роговицы даже при однократном закапывании. Инокаин в меньшей степени (в сравнении с прочими глазными анестетиками, к примеру, тетракаином) раздражает ткани конъюнктивы и роговицы.

Поверхностное обезболивание развивается примерно через 30 сек. после внесения препарата и сохраняется до 15 мин., после чего концентрация действующего вещества начинает снижаться.

Показания к применению

  • Местная анестезия при проведении некоторых офтальмологических исследований (тонометрия, гониоскопия, диагностический соскоб с конъюнктивы).
  • В качестве обезболивающего средства при кратковременных хирургических операциях на глазах (извлечение инородных тел, снятие швов и пр.)

Способ применения и дозы

В качестве местной анестезии, раствор Инокаин вносится конъюнктивально в дозе – 1 капля. При необходимости длительного обезболивающего действия препарата (до 1 часа) Инокаин необходимо внести 3 раза, делая интервал в 4-5 мин.

Препарат не предназначен для длительного лечения.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость.

Раствор Инокаин должен применяться с особой осторожностью у пациентов не достигших 8-летнего возраста. У беременных и кормящих грудью женщин препарат применяется только в случае, когда ожидаемый эффект значительно выше потенциального риска для ребенка.

Побочные действия

  • Преходящее ощущение покалывания или жжения в месте внесения препарата, покраснение конъюнктивы.
  • Местные аллергические реакции.
  • Кератит (очень редко).
  • Длительное многократное применение препарата способно вызвать стойкое помутнение роговицы.

Передозировка

При внесении рекомендованных доз раствора, передозировка невозможна. Случайный прием препарата внутрь опасности не представляет.

Лекарственные взаимодействия

Раствор Инокаин способен снижать антибактериальные свойства сульфаниламидных препаратов.

Значимых эффектов одновременного применения раствора Инокаин и прочих глазных капель не отмечалось.

Особые указания

Раствор Инокаин предназначен строго для закапывания в глаз, для выполнения инъекций применять его нельзя.

Во время обезболивания необходимо принять меры для защиты глаза от проникновения инородных тел, трения, воздействия химическими факторами.

На время обезболивания не рекомендуется садиться за руль или работать с движущимися механизмами.

Хранят раствор Инокаин при комнатной температуре в защищенном от света месте. Не дают детям.

Срок годности – 2 года. После вскрытия флакона, раствор годен не более месяца.

Цена препарата Инокаин

Стоимость препарата «Инокаин» в аптеках Москвы начинается от 102 руб.

Аналоги Инокаина

Аналогами глазных капель Инокаина по фармакологическому действию являются препараты Лидокаин, Тетракаин, Дикаин.

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Медицинские интернет-конференции

Погосян Б.К., Абдуллаев Ш.И.

Резюме

В статье обсуждается проблема выбора препарата для местной анестезии с точки зрения предотвращения развития побочных реакций, связанных с его клиническим применением, приводятся основные правила подбора препарата в группах риска.

Ключевые слова

Статья

Научные руководители: асс., к.м.н. Петрова А.П., асс. Венатовская Н.В.

Актуальность. Актуальность данной работы обусловлена тем, что при отсутствии сбора анамнеза перед введением местной анестезии возможны побочные реакции у пациента, что может привести к осложнениям вплоть до летального исхода.

Цель: определить методику подбора местноанестезирующего препарата у пациентов, относящихся к различным группам риска.

Задачи:

1. Изучить классификацию местных анестетиков и их фармакологические свойства

2. Правильно подобрать местный анестетик на основе анамнеза и аллерготеста у пациентов, относящихся к различным группам риска

Материалы и методы. Был проведен анализ научных статей на русском и английском языках, библиотечных источников, кандидатских диссертаций по теме алгоритм выбора местноанестезирующего препарата для пациентов с группой риска.

Результаты и обсуждение. Верно подобранное анестезиологическое руководство уменьшает риск возникновения угрожающих жизни неотложных состояний на амбулаторном стоматологическом приеме. Повышение качества, эффективности и безопасности стоматологической помощи неразрывно связано не только с дальнейшим совершенствованием мануальных навыков, но и с формированием у врачей-стоматологов профессиональной компетентности [1].

Классификация местных анестетиков и механизм действия.

В зависимости от промежуточной цепи МА делятся на эфиры и амиды. Первая группа местных анестетиков (группа эфиров) включает сложные эфиры бензойной кислоты (кокаин, Бенкаин), сложные эфиры парааминобензойной кислоты (прокаин, бутамбен), сложные эфиры аминобензойной и бензойнойкислот (тетракаин). Эфирные МА абсолютно нестабильны в растворах и в организме стремительно гидролизуются псевдохолинэстеразой и некоторыми другими эстеразами. Один из продуктов гидролиза – парааминобензойная кислота, способна порождать аллергические реакции. Период полувыведения в плазме у этих веществ весьма небольшой, по этой причине их разделение в тканях недостаточно исследовано.

Ко второй группе МА (группа амидов) относят амиды гетероциклической и ароматической кислот, амиды ароматических аминов – анилиды (лидокаин, бупивакаин, мепивакаин, ропивакаин и др.). Амидные МА сравнительно стабильны в растворе и медленно гидролизуются микросомальными ферментами печени. Скорость метаболизма различных препаратов крайне вариабельна: прилокаин – самый быстрый метаболизируемый препарат, бупивакаин – самый медленный. Незначительное число веществ выводится в не модифицированном виде почками. Существенная часть МА уже после введения действует в системный кровоток. Количество всосавшегося препарата и его пиковая концентрация в плазме зависят от дозы и присутствия в растворе вазоконстриктора (особенно при проводниковой и инфильтрационной анестезии). Одна и та же доза МА связана с различным риском токсического воздействия и зависит от методики анестезии, уровня васкуляризации тканей и взаимодействия с липидами тканей. Анестетики стремительно всасываются через слизистые оболочки. Связывание МА с белками плазмы оказывает большое влияние на фармакокинетику и фармакодинамику. Анестетики группы эфиров соединяются с белками плазмы несущественно ( В среднем:

Дикаин

Дикаин — является местноанестезирующим средством и предназначен только для поверхностной анестезии. Действующим веществом препарата является тетракаин.

Формы выпуска

Препарат выпускают в вид порошка для приготовления растворов, таблеток, мази, а также капель глазных и пленок глазных с дикаином.

Показания к применению

Дикаин по рецепту применяют в основном для терминальной, иногда эпидуральной анестезии. Из-за высокой токсичности препарат является непригодным для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Противопоказания

По инструкции, Дикаин не используют при гиперчувствительности к активному действующему веществу, а также к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы эфиров или ПАБК и ее производным. Противопоказаниями к применению препарата является также повреждение и воспаление слизистых оболочек, детский возраст до 10 лет, общее тяжелое состояние пациента, период лечения сульфаниламидами. С осторожностью назначают Дикаин беременным и кормящим женщинам.

Инструкция по применению Дикаина (способ и дозировка)

Согласно инструкции к Дикаину, максимально допустимая разовая доза при местном применении составляет 0,1 г.

Для анестезии слизистых оболочек в отоларингологии и гастроэнтерологии при проколах околоносовых пазух, удалении полипов, конхотомии, операции на среднем ухе, ларинго- и эзофагоскопии, бронхоскопии и бронхографии раствор тетракаина концентрацией 0,05 – 0,1% в смеси с адреналином или эфедрином наносят методом орошения или смазывания. Для анестезии конъюктивы и роговой оболочки применяется 0,1 – 2% раствор дикаина с адреналином. Препарат закапывают с интервалом в 1-2 минуты по 1 капле. Эффект проявляется в течение 1-2 минут. При подготовке к оперативному вмешательству или удалении инородного тела закапывают 2-3 капли раствора.

В офтальмологии не применяют раствор тетракаина с концентрацией выше 2%, так как это может привести к повреждению эпителия роговицы и сильному расширению сосудов конъюнктивы (наружная оболочка глаза). Если необходима длительная анестезия, в офтальмологической практике используются глазные пленки с содержанием активного действующего вещества 0,75 мг.

Анестезию мочевых путей при катетеризации проводят 0,1% раствором, перидуральную анестезию – 0,25-0,3% раствором на изотоническом растворе натрия хлорида, стабилизированным раствором хлористоводородной кислоты и стерилизованной кипячением в течение получаса. После процедуры стерилизации к раствору препарата асептически добавляют 0,1% раствор гидрохлорида адреналина из расчета 1 капля на 5 мл анестезирующего раствора. Подготовленный 0,3% раствор вводят по 15-20 мл в 3-4 этапа по 5 мл с интервалом между введениями 5 минут. Максимальная разовая доза Дикаина по рецепту для взрослых составляет 3 мл 3% раствора тетракаина (0,09 г вещества).

Во время использования препарата нужно следить за состоянием пациента, так как тетракаин способен быстро всасываться через слизистые оболочки.

Фармакологическое действие

Данный препарат является достаточно сильным анестезирующим средством, применяемым для терминальной анестезии. Активное действующее вещество Дикаина блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что в свою очередь предотвращает генерацию импульсов в чувствительных нервных окончаниях и купирует проведение импульсов по нервным волокнам.

В соответствии с инструкцией, препарат относительно легко всасывается в месте применения и уже через 30-90 секунд после аппликации на поверхность слизистой оболочки наступает анестезия, которая длится в течение 15-20 минут.

Анестезирующее действие Дикаина в 10 раз сильнее и в 2-3 раза длительнее, чем новокаина, при этом он в 5-10 раз токсичнее последнего. Не имеет сосудосуживающего эффекта. Полное разрушение активного действующего вещества осуществляется в течение 1-2 часов после применения.

Побочные эффекты

Данный препарат очень токсичен. Важно применять Дикаин по рецепту врача, с соблюдением осторожности. Длительное применение этого лекарственного средства в офтальмологической практике может привести к развитию кератита, замедлению эпителизации, стойкому помутнению роговицы, образованию рубцов на роговице, что приводит к потере остроты зрения. Могут развиться также системные побочные эффекты, в том числе возбуждение, беспокойство, расстройство дыхания, судороги, сердечнососудистая недостаточность, тошнота, рвота, гипотензия.

Передозировка

Интоксикация при передозировке препарата проявляется головокружением, астенией, цианозом, возбуждением, тревожностью, тремором, судорогами, коллапсом, комой. При перечисленных симптомах, указывающих на отравление Дикаином, необходимо обработать слизистую оболочку на участке применения препарата изотоническим раствором хлорида натрия или гидрокарбоната натрия. После этого промывают желудок с активированным углем, подкожно вводят препараты кофеина и другие аналептики, применяют солевые слабительные. При угнетении дыхания проводят искусственную вентиляцию легких, оксигенотерапию. При коллапсе необходимо внутривенное введение кровезаменителей, вазоконстрикторов.

Особые указания

Препарат ослабляет противомикробную активность сульфаниламидов. При одновременном применении с сосудосуживающими лекарственными средствами продлевается эффект и снижается токсичность Дикаина.

При использовании препарата важно, чтобы на инструментах и шприцах, контактирующих с ним, не содержалось остатков щелочи, так как это приводит к выпадению тетракаина в нерастворимый осадок.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Перекрестная аллергия

Перекрестная аллергия на лекарственные средства

Перекрестные аллергические реакции на ЛС — это феномен развития повторной реакции при назначении ЛС, имеющих сходные антигенные детерминанты (эпитопы). В небелковых медицинских химических веществах часто имеются специфические структурные части (критические детерминанты), которые индуцируют развитие аллергической гиперчувствительности на ЛС. Они ответственны за перекрестную чувствительность, которая может быть основана и на элементах ядра (например, р-лактамные кольца), и на боковых цепях молекулы ЛС. Перекрестная аллергическая реакция может стать причиной развития повторной аллергической реакции, которая может повлечь тяжелые последствия (вплоть до летального исхода). Возможность развития подобных реакций необходимо всегда учитывать при назначении любой терапии пациентам с ЛА в анамнезе.

Также следует учитывать, что существуют комбинированные препараты, вакцины, содержащие ЛС, на которое в анамнезе была аллергическая реакция. Кроме этого, и другие препараты, относящиеся по химическому строению к фармакологической группе причинно-значимого ЛС, будут вызывать ЛА. По нашим данным, повторные реакции гиперчувствительности развиваются в 42% случаев, при этом на ту же группу препаратов — в 28% (табл. 4).

Лекарственные средства, имеющие сходные функциональные группы, отвечающие за развитие аллергических реакций

1. Содержащие р-лактамное кольцо

— все природные и полусинтетические препараты пенициллинового ряда (ампициллин, бициллин, флемоксин, ампиокс и пр.) — препараты цефалоспоринового ряда (цефазолин, цефалексин и пр.) — карбапенемы (имипенем, меропенем) Перекрестные реакции пока не описаны на монобактамы (азтреонам) — цефтазидим

— хлорамфеникол (левомицетин), синтомицин и пр. — комбинированное ЛС, содержащее левомицетин (левомеколь, ируксол, олазоль и пр.)

— стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин, гентамицин (гарамицин), тобрамицин и пр. — комбинированные ЛС, содержащие аминогликозиды (полижинакс, софрадекс, тридерм и пр.) — вакцины, содержащие аминогликозиды (некоторые вакцины против кори, краснухи, эпидемического паротита, гриппа, полиомиелита и пр.)

— тетрациклин, метациклин, доксициклин и пр. — комбинированные ЛС, содержащие тетрациклин (олететрин, гиоксизон, оксикорт и пр.)

— эритромицин, олеандомицин, азитромицин (сумамед), мидекамицин (макропен), рокситромицин (рулид) и пр. — комбинированные ЛС, содержащие олеандомицин (олететрин и пр.)

— рифамицин, рифампицин, рифаксимин

8. Бензолсульфон-амидная группа

— сульфаниламиды (стрептоцид, сульфацил-натрий (альбуцид), фталазол, сульфасалазин и пр.) — комбинированные ЛС, содержащие сульфаниламиды (сульфаметоксазол/триметоприм(ко-тримоксазол, бисептол, бактрим), ингалипт и пр.) — гапогликемические препараты производные сульфо-нилмочевины (глибенкламид (манинил), гликлазид (диабетон МВ, глидиаб), глипизид (глибенез ретард), гликвидон (глюренорм), букарбан, бутамид и пр.) — диуретики:

а) тиазидные диуретики (дихлотиазид (гипотиазид), гидрохлотриазид (триампур), циклометиазид, оксодолин) и комбинированные препараты, содержащие тиазидные диуретики (тенорик, капозид, ко-ренитек, энап НЛ и пр.)

б) «петлевые» диуретики, производные сульфамоилантраниловой и сульфамоилбензойной кислот (фуросемид (лазикс), буфенокс, клопамид (бринальдикс), индапамид (арифон))

в) ингибитор карбоангидразы (диакарб)

— селективные ингибиторы ЦОГ 2-й группы коксибов (целекоксиб (целебрекс), рофекоксиб)

— другие эфиры бензойной кислоты: анестезин (бензокаин и пр.), дикаин (тетракаин и пр.), кокаин, бутамбен, пропаракаин (алкаин)

— комбинированные ЛС, содержащие эфиры бензойной кислоты (меновазин, анестезол, альмагель Аи пр.)

— сульфаниламиды (стрептоцид, сульфацил-натрий (альбуцид), фталазол, сульфасалазин и пр.)

— комбинированные ЛС, содержащие сульфаниламиды (сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол, бисептол, бактрим), ингалипт и пр.)

— производное сульфонилмочевины букарбан

— ПАБК и ее производные

— ПАСК и ее производные

— этакридина лактат (риванол)

и другие амидные

— другие амидные производные: мепивакаин (скандо-нест), прилокаин, бупивакаин (маркаин), артикаин (ультракаин, убистезин, септонест)

— комбинированные ЛС, содержащие лидокаин (проктогливенол, отипакс, инстиллагель, камистад гель, стрепсилс плюс и пр.)

— производные пиразолона (метамизол натрия (анальгин), антипирин, амидопирин, бутадион и пр.)

— комбинированные ЛС, содержащие производные пиразолона (андипал, бенальгин, темпалгин, пенталгин, баралгин, теофедрин, спазган, каффетин и пр.)

12. Ацетилсалици­ловая кислота*

— комбинированные ЛС, содержащие ацетилсалицило­вую кислоту (аскофен, кофицил, цитрамон, седальгин, кардиомагнил и пр.)

— ацетаминофен (парацетамол) и комбинированные ЛС, содержащие парацетамол (коддрекс, терафлю, цитра­мон Пи пр.)

— фенацетин и комбинированные ЛС, содержащие фенацетин (кофицил, седальгин, цитрамон и пр.)

14. Фенобарбитал и др барбиту­раты

— комбинированные ЛС, содержащие фенобарбитал (андипал, беллатаминал, теофедрин, корвалол, валокордин, пенталгин, седальгин и пр.)

15. Производные фенотиазинового ряда

— аминазин и другие нейролептики (пропазин, левомепромазин, алимемамазин (терален), тиоридазин (сонапакс) и др.)

— противопаркинсонические препараты (динезин)

— противорвотные препараты (тиэтилперазин (торекан и пр.))

— коронаролитики (хлорацизин, нонахлазин)

— антиаритмические препараты (этацизин, этмозин)

16. Эуфиллин (аминофиллин)

— производные этилендиамина (супрастин (хлоропирамина гидрохлорид), антазолин, ранитидин, этамбутол, противоопухолевые препараты (продимин и пр.), пиперазин и его производные (цетиризин, гидроксизин (атаракс)) и пр.

— кремы, содержащие этилендиамин

— препараты ксантина: кофеин, пентоксифиллин, тео­бромин, теофиллин (теопэк, теотард, теофедрин и пр.)

— рентгеноконтрастные вещества (урографин, омнипак, визипак и пр.)

— гормональные препараты (тироксин, трийодтиронин, тиреокомб)

— неорганические иодиды (раствор Люголя, иодид калия и пр.)

18. Фурациллин и другие производ­ные нитрофуранов

— фурагин, фуразолидон, фурадонин

19. Производные 8-оксихинолина

— нитроксолин (5-НОК), хлорхинальдон (интестопан)

Местноанестезирующие препараты

Местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов в чувствительных нервных окончаниях и проводниках. С химической точки зрения эти препараты представляют собой соли слабых оснований, свойством которых является хорошая растворимость в воде. При введении в ткани происходит гидролиз местного анестетика с высвобождением анестетика-основания, который в силу липотропности проникает в мембрану нервного волокна и связывается с концевыми группами фосфолипидов створок натриевого канала, нарушая способность генерации потенциала действия.

Степень проникновения зависит от ионизации, дозы, концентрации, места и скорости введения препарата, наличия вазоконстриктора, в качестве которого обычно используют адреналин. Последний замедляет поступление анестетика в кровь, снижает системную токсичность и удлиняет эффект. Высвобождение анестетика-основания происходит легче при слабощелочных значениях водородного показателя среды, поэтому в условиях ацидоза тканей при воспалении замедляется проникновение анестетика через мембрану нервного волокна и снижается его клинический эффект.

Местные анестетики по химической структуре делят на 2 группы: сложные эфиры и амиды. Группа эфиров включает новокаин, анестезин, дикаин и бензофурокаин. К амидам относятся: лидокаин, тримекаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин. По продолжительности действия различают местные анестетики: I) короткого действия (30 мин и менее) — новокаин, мепивакаин; 2) среднего действия (1—1,5 ч) — лидокаин, тримекаин, прилокаин, артикаин; 3) длительного действия (более 2 ч) — бупивакаин, этидокаин. При выборе препарата учитывают длительность предстоящего вмешательства, возможность применения вазоконстриктора, аллергический анемнез больного. В стоматологии наряду с поверхностной (аппликационной) , инфильтрационной и проводниковой анестезией применяются методы интралигаментарного, внутрипульпарного и внутрикостного введения местных анестетиков. Разработаны также методы продленной проводниковой блокады 2-й и 3-й ветвей тройничного нерва.

При аппликационной анестезии слизистой оболочки и раневой поверхности применяют препараты, которые хорошо проникают в ткани и создают действующую концентрацию в мембране нервного волокна и чувствительных окончаний. Для такой анестезии используют дикаин, пиромекаин, анестезин, лидокаин.

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии применяются новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин.

Для продленной проводниковой блокады 2-й и 3-й ветвей тройничного нерва используют лидокаин и артикаин, для интралигаментарной анестезии — артикаин, лидокаин, мепивакаин в объеме 0,2-0,3 мл.

Новокаин (0,5-2% раствор) используется методом электрофореза (с положительного полюса) при невралгии тройничного нерва, парестезиях, пародонтозе. Дикаин назначают при гиперестезии твердых тканей зуба в виде 2—3% раствора, анестезин — для лечения десквамативного глоссита (в виде суспензии с гексаметилентетрамином).

Анестезин (Anaesthesinum). Синонимы: Aethylis aminobenzoas, Бензокаин (Benzocain).

Фармакологическое действие: вызывает поверхностную анестезию кожи и слизистой оболочки.

Показания: применяют при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах и для аппликационной анестезии.

Способ применения: в стоматологии используют местно в виде 5-10% мази или присыпки, 5-20% масляных растворов, а также таблеток по 0,005-0,01 г (для сосания). Максимальная доза для местного применения — 5 г (25 мл 20% масляного раствора). Входит в состав (3%) противоожоговой мази «Фастин».

Побочное действие: при нанесении на большую поверхность вследствие всасывания может вызвать метгемоглобинемию.

Взаимодействие с другими препаратами: проявляется в ослаблении действия сульфаниламидов. Усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания: не применяют при индивидуальной повышенной чувствительности, лечении сульфаниламидными препаратами.

Форма выпуска: порошок, таблетки (0,3 г).

Условия хранения: в сухом, прохладном месте. Список Б.

Rp: Anaesthesini 3,0
Dicaini 0,5
Mentholi 0,05
Aetheris pro narcosi 6,0
Spiritus aethylici 95% 3,3
Chloroformii 1,0
M.D.S. Для поверхностного обезболивания слизистой оболочки.
Rp: Mentholi 1,25
Anaesthesini 0,5
Novocaini 0,5
Mesocaini 0,5
Spiritus vini 70% 50,0
M.D.S. Жидкость по Л. А. Халафову для аппликационной анестезии твердых тканей зуба.
Rp: Anaesthesini 1,0
01. Persicorum 20,0
M.D.S. Для обезболивания слизистой оболочки.
Rp: Anaesthesini 2,0
Glycerini 20,0
M.D.S. Для обезболивания слизистой оболочки.

Бензофурокаии (Benzofu rocaiпum).

Фармакологическое действие: представляет собой местный анестетик с компонентом центрального анальгезирующего действия.

Показания: в стоматологии используют для инфильтрационной анестезии, при пульпитах, периодонтитах, для вскрытия абсцессов, послеоперационного обезболивания. Может применяться также для купирования спастических болей при почечной и печеночной колике, травматических болей.

Способ применения: для инфильтрационной анестезии и по другим Показаниям вводят 25 мл 1% раствора, возможно добавление в этот раствор 0,1% адреналина гидрохлорида. Для обезболивания назначают внутримышечно и внутривенно капельно по 0,1-0,3 г (10-30 мл 1% раствора) 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мл 1% раствора (1 г препарата). При внутривенном капельном введении раствор препарата разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы для инъекций. Скорость внутривенного капельного введения составляет 10-30 капель в минуту.

Побочное действие: при быстром внутривенном введении возникают головокружение, слабость, тошнота и рвота.

Противопоказания: патология печени и почек, нарушения мозгового кровообращения, атриовентрикулярная блокада.

Взаимодействие с другими препаратами: растворы бензофурокаина не сочетаются с препаратами, имеющими щелочную реакцию.

Форма выпуска: 1% раствор в ампулах по 2, 5 и 10 мл.

Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.

Бупивакаина гидрохлорид (Bupivacaine hydrochloride). Синонимы: Анекаин (Anecain), Маркаин (Marcain), Дуракаин (Duracain), Наркаин (Narcain).

Фармакологическое действие: местный анестетик из группы аминоамидов, является бутиловым аналогом мепивакаина. Анестетик длительного действия (до 5,5 ч при проводниковой и 12 ч инфильтрационной анестезии). Действует медленнее, чем растворы лидокаина, мепивакаина и цитанеста. В 6-16 раз активнее и в 7—8 раз токсичнее новокаина. Оказывает сильное сосудорасширяющее действие и поэтому применяется в комбинации с адреналином. В стоматологии применяется в виде 0,5% раствора. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. Метаболизируется в печени, не расщепляется плазменными эстеразами.

Показания: используют для постоперационной аналгезии, проведения лечебных блокад, анестезии во время операции, когда нет необходимости в миорелаксации, а также для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения: для инфильтрационной анестезии используют 0,125-0,25% растворы. Если при этом не применяется адреналин, максимальная общая доза бупивакаина может составлять до 2,5 мг/кг массы тела. При добавлении в раствор адреналина (в соотношении 1:200 ООО) суммарная доза бупивакаина может быть увеличена на 1/3.

Для проводниковой анестезии применяют 0,25-0,5% растворы в такой же общей дозе, как и при инфильтационной анестезии. При анестезии смешанных нервов эффект развивается через 15-20 мин и длится 6—7 ч.

Для эпидуральной анестезии используют 0,75% раствор в той же общей дозе препарата.

Побочное действие: обычно препарат хорошо переносится, но при массивной передозировке возникают угнетение ЦНС, потеря сознания, остановка дыхания. Возможны снижение артериального давления, тремор, угнетение сердечной деятельности вплоть до остановки. При добавлении в растворы адреналина следует учитывать его возможные побочные эффекты (тахикардия, повышение артериального давления, аритмии).

Взаимодействие с другими препаратами: не влияет на противомикробный эффект сульфаниламидов (в отличие от новокаина). При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Форма выпуска: 0,25; 0,5 и 0,75% растворы в ампулах, флаконах по 20, 50 и 100 мл.

Анекаин — раствор для инъекций во флаконах по 20 мл, в упаковке по 5 шт (1 мл содержит 5 мг бупивакаина хлорида).

Условия хранения: список Б.

Дикаин (Dicainum). Синонимы: Тетракаин (Tetracainum), Рексокаин (Rexocaine).

Фармакологическое действие: является местноанестезирующим средством, по активности превосходящим новокаин, но более токсичным. Хорошо всасывается через слизистую оболочку.

Показания: применяется при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах, для местной анестезии твердых тканей зуба, в составе паст для девитализацни пульпы, при повышенном рвотном рефлексе перед снятием оттисков или выполнением внутриротовых рентгенограмм для обезболивания места инъекции .

Способ применения: нанося т на слизистую оболочку в виде 0.25; 0,5; 1 и 2% растворов или втирают в твердые ткани зуба.

Побочное действие: Препарат токсичен, при интоксикации возникают возбуждение, беспокойство, судороги, расстройства дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия, тошнота, рвота. Местно может проявляться цитотоксический эффект в эпителиальном пласте и более глубоких слоях.

Взаимодействие с другими препаратами: ослабляет действие сульфаниламидных препаратов. Усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания: не применяют при индивидуальной непереносимости, назначении, сульфаниламидов.

Форма выпуска: порошок, растворы различной концентрации (0,25; 0,5; 1; 2%).

Входит в состав комбинированных препаратов;

— волокнистая паста «Анестопульпа» (Anesthopulpe), состоящая из нескольких компонентов (соляноскислый тетракаин — 15 г, тимол — 20 г, гваякол — 10 г, наполнитель до 100 г — из расчета на 100 г), выпекаетс я в баночках по 4,5 г. Оказывает анестезирующее и антисептическое действие и применяется, главным образом, как болеутоляющее при препарировании кариозной полости без ее предварительной обработки и как дополнительное средство после Механической обработки кариозной полости при лечении пульпита (в полость, промытую раствором перекиси водорода после удаления дентина, помещается шарик «Анестопульпы» и закрывается временной пломбой) ;

— Перилен ультра (Perylene ultra) — средство для поверхностного обезболивания (состав из расчета на 100 г; тетракаина гидрохлорид — 3,5 г, ЭТИЛОВЫЙ парааминобензоат — 8 г, мятное масло — 3 г, наполнитель до 100 г), во флаконах по 45 мл.

Предназначено для устранения чувствительности и антисептической обработки слизистой оболочки перед инъекциями, поверхностной анестезии для удаления молочных зубов и зубных отложений, припасовки несъемных конструкций зубных протезов (коронки, мостовидные протезы и др.), подавления рвотного рефлекса при снятии оттисков, вскрытия абсцессов под слизистой оболочкой, дополнительной анестезии при экстирпации пульпы.

Способ применения: предварительно высушенную слизистую оболочку смазать скатанным в шарик тампоном, пропитанным перилен ультра:

— Перил-спрей (Peryl-spray) — флакон в аэрозольной упаковке емкостью 60 г (3,5% тетракаина гидрохлорид).

Условия хранения: в хорошо укупоренной таре. Список А.

Rp: Dicaini 0,2
Phenoli puri 3,0
Chloroformii 2,0
M.D.S. Жидкость № по Е.Е. Платонову
Rp: Dicaini 0,2
Spiritus vini 96% 2,0
M.D.S. Жидкость № 2 по E. E. Платонову.

Способ применения: жидкости № 1 и № 2 смешивают и втирают ватным тампоном в чувствительные поверхности зубов. Лидокаин (Lidocaine). Синонимы: Ксилокаин (Xylocaine), Ксикаин (Xycaine), Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum), Лигнокаина хлоргидрат (Lignocain НС1), Лидокатон (Lidocaton).

Фармакологическое действие: является местным анестетиком группы амидов, амидное производное ксилидина. Анестезирующий эффект в 4 раза больше, чем у новокаина, токсичность в 2 раза выше. Быстро всасывается, медленно разлагается, действует длительнее, чем новокаин, обычно — 1—1,5 ч. Используетея для всех видов местной анестезии: терминальной, инфидьтрационной, проводниковой. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. Добавление адреналина пролонгирует эффект препарата на 50%. Лидокаин метаболизируется, главным образом, в печени и эскретируется через почки.

Показания: применяют для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, перед препарированием твердых тканей и девитализацией пульпы зуба, перед лечением стоматитов и пародонтопатий, снятием оттисков и получением внутриротовых снимков при повышенном рвотном рефлексе (в последнем случае можно применять при использовании эластических оттискных материалов, при снятии гипсовых оттисков не используют во избежание аспирации кусочков гипса). Применяют при непереносимости новокаина. 10% раствор применяется внутримышечно в качестве антиаритмического средства.

Способ применения: для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25—0,5—1—2% растворов, 2,5-5% мази, 10% аэрозоля. Введение препарата должно проводиться медленно с предварительной или постоянной аспирацией во избежание случайного внутрисосудистого введения. В большинстве случаев для достижения оптимального обезболивающего эффекта рекомендуется вводить физически здоровым взрослым 20-100 мг, детям в возрасте до 10 лет — 20-40 мг препарата. После аппликации лидокаина в аэрозольной форме на слизистую ротовой полости обеспечивается локальная анестезия продолжительностью 15—20 мин. При повышенной чувствительности дентина перед наложением и фиксацией несъемных протезов лучше применять подогретый 10% раствор, а не аэрозоль, так как содержащееся в аэрозоле эфирное масло мяты перечной раздражающе действует на пульпу и снижает адгезию цемента к раневой поверхности дентина.

Побочное действие: безопасность и эффективность местной анестезии с применением лидокаина гидрохлорида зависят от правильно выбранных дозы и техники введения, принятых мер предосторожности и готовности оказания неотложной помощи. Лидокаин может вызывать острые токсические эффекты при случайном внутрисосудистом введении, быстрой абсорбции или передозировке.

Реакция со стороны ЦНС может проявляться возбуждением или депрессией, звоном в ушах, эйфорией, сонливостью, при этом могут возникать бледность, тошнота, рвота, снижение артериального давления, дрожание мышц. Подобные явления могут быть более выраженными (вплоть до коллапса) при быстром попадании концентрированных растворов лидокаина в кровяное русло. В связи с этим во время введения препарата следует постоянно проводить аспирационный тест, а также до минимума ограничить возможные перемещения больного после анестезии.

Пациентам необходимо объяснить, как избежать случайных травм губ, языка, слизистой оболочки щек, тканей мягкого неба после наступления обезболивания. Прием пищи необходимо отложить до момента восстановления чувствительности.

Возможны аллергические реакции, однако они возникают реже, чем при применении новокаина, хотя лидокаин в высоких концентрациях более токсичен.

Взаимодействие с другими препаратами: лидокаин должен с осторожностью использоваться у больных, получающих антиаритмические препараты, такие как токаинид, поскольку возможно усиление токсического эффекта. Рекомендуется избегать применения содержащих адреналин растворов у больных, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты, поскольку может развиться длительная артериальная гипертензия. При использовании препарата с адреналином во время или после проведения ингаляционной анестезии галотаном могут развиться различные сердечные аритмии.

Противопоказания: не рекомендуется при тяжелой миастении, сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелых нарушениях функции печени и почек, атрио-вентрикулярной блокаде 11—III степени, а также при повышенной чувствительности к этому анестетику. С осторожностью применять у больных с нелеченой артериальной гипертензией.

Форма выпуска: отечественный лидокаин производится в виде 1% и 2% раствора в ампулах по 2, 10 и 20 мл; 10% раствора в ампулах по 2 мл; 2,5-5% мази и аэрозоля (баллончик емкостью 65 г).

Импортный аналог лидокаина Xylocaine (Ксилокаин) выпускается без адреналина в виде 0,5%, 1% и 2% раствора (1 мл препарата содержит соответственно 5, 10 и 20 мг лидокаина гидрохлорида) и с адреналином (5 мкг в 1 мл). В стоматологической практике применяют преимущественно 2% раствор с адреналином (20 мг/мл + 12,5 мкг/мл) .

Импортный аналог лидокаина Xylonor (Ксилонор) выпускается в карпулах (коробка из 50 карпул по 1,8 мл, упакована под вакуумом): »

— Ксилонор без сосудосуживающего действия (Xylonir sans vasoconstricneur), содержащий 36 мг лидокаина;

— Ксилонор 2% специальный (Xylonor 2% special), содержащий лидокаина гидрохлорид (36 мг), адреналин (0,036 мг) и норадреналин (0,072 мг);

— Ксилонор 2% (Xylonor 2% noradrenaline), содержащий лидокаина гидрохлорид (36 мг) и норадреналин (0,072 мг);

— Ксилонор 3% (Xylonor 3% noradrenaline), содержащий лидокаина гидрохлорид (54 мг) и норадреналин (0,072 мг). Для достижения анестезии достаточно, как правило, 1 карпулы. Максимальная доза — 2 карпулы.

Лидокаин входит в состав комбинированных препаратов, имеющих 2 и более активных веществ: лидокаин + бензалконий хлорид (см. Динексан А); лидокаин + цетримид (бактерицидное вещество типа четырехкомпонентного аммония) , который рекомендуется к использованию у пациентов с аллергией к производным парааминобензойной кислоты; выпускается в следующем виде:

— Xylonor 5%, во флаконах емкостью 12 и 45 мл;

— драже, по 200 шт во флаконе;

— Xylonor-spray, содержит 15% лидокаина (емкость аэрозольной упаковки 60 г).

Способ применения: Ксилонор в растворе и Ксилонор-гель наносят на слизистую оболочку на ватном тампоне; Ксилонор в драже — помещают на несколько секунд на предварительно высушенную слизистую оболочку; Ксилонор-спрей — канюлю распылителя помещают в 2 см от слизистой и производят 23 нажатия (1 нажатие соответствует 8 мг лидокаина на поверхности слизистой оболочки диаметром в 1 см) не более чем в 45 различных местах слизистой оболочки в продолжении одного посещения.

Условия хранения: препарат без адреналина хранить при комнатной температуре. Препарат с адреналином хранить в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Мепивакаин (Mepivacaine). Синоним: Мепикатон (Mepicaton), Скандикаин (Scandicaine), Скандонест (Scandonest).

Фармакологическое действие: местноанестезирующее средство амидного типа короткого действия (30 мин и менее). Применяют для всех видов местной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой. Оказывает более сильное анестезирующее действие, чем новокаин. Токсичность его ниже, чем у лидокаина. По сравнению с новокаином и лидокаином анестезирующий эффект достигается быстрее.

Показания: для местной анестезии при различных терапевтических и хирургических вмешательствах в полости рта, в том числе смазывание слизистых оболочек при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Способ применения: количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций. Для препарата «Мепикатон» средняя доза составляет 1,3 мл, при необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела свыше 30 кг — 5,4 мл; для детей с массой тела до 20-30 кг — 3,6 мл.

Побочное действие: возможны (особенно при превышении дозы или попадании препарата в сосуд) — эйфория, депрессия; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, угнетение дыхания, кома; брадикардия, артериальная гипотензия; аллергические реакции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к местноанестезируюшим препаратам амидного типа и парабенам. С осторожностью назначают при беременности и пожилым пациентам.

Взаимодействие с другими препаратами: при совместном применении мепивакаина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и другими противоаритмическими средствами усиливается угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Форма выпуска: раствор для инъекций (Мепикатон) , во флаконах (в 1 мл раствора содержится 30 мг мепивакаина гидрохлорида) .

Scandonest — 2% раствор в карпулах по 1,8 мл (содержит 36 мг мепивакаина гидрохлорида и 0,018 мг адреналина); 2% раствор в карпулах по 1,8 мл (содержит 36 мг мепивакаина гидрохлорида и 0,018 мг тартрата норадреналина); 3% раствор в карпулах по 1,8 мл, (содержит 54 мг мепивакаина гидрохлорида без сосудосуживающего компонента) .

Условия хранения: в прохладном месте.

Новокаин (Novocainum). Синонимы: Прокаина гидрохлорид (Procaini hydrochloridum), Аминокаин (Aminocaine), Панкаин (Pancain), Синтокаин (Syntocain).

Фармакологическое действие: местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем. Оказывает ганглиоблокирующее действие, в том числе спазмолитическое на гладкую мускулатуру, уменьшает образование ацетилхолина.

Показания: применяется для инфильтрационной или проводниковой анестезии перед препарированием твердых тканей зубов, ампутацией и экстирпацией пульпы, удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, а также для купирования боли при заболеваниях височно-нижнечелюстного сустава, стоматитах, гингивитах, глосситах.

Способ применения: для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в концентрациях 0,25% (до 500 мл в первый час операции) . 0,5% (до 150 мл в первый час операции) ; 1-2% (до 25 мл), для полоскания полости рта 23 мл 0,25-5% раствора. Препарат вводят также методом электрофореза в область височно-нижнечелюстного сустава (5—10%), а также применяется для растворения пенициллина (0,25-0,5%) . При анестезии можно добавить 1 каплю 0,1% раствора адреналина на 2,5—3% мл раствора новокаина.

Побочное действие: может вызывать головокружение, слабость, гипотонию, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами: усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов. Уменьшает бактериостатический эффект сульфаниламидов.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска: 0,5%, 1% и 2% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл; флаконы со стерильным 0,25% и 0,5% раствором препарата по 400 мл; 0,25 и 0,5% раствор в ампулах по 20 мл.

Условия хранения: ампулы и флаконы хранят в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Фармакологическое действие: является местноанестезирующим средством.

Показания: применяют для аппликационной анестезии при стоматитах, гингивитах, глосситах, остаточных пульпитах, для ослабления повышенного рвотного рефлекса перед снятием оттисков или выполнением внутриротовых рентгенограмм, для обезболивания места инъекции.

Способ применения: 1% раствором или 5% мазью смазывают ткани полости рта или проводят обезболивание корневой пульпы через кариозную полость.

Побочное действие: иногда могут возникать острые воспалительные реакции в подэпителиальной соединительнотканной строме и мышечном слое.

Взаимодействие с другими препаратами: усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость и повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска: 0,5%; 1% и 2% раствор в ампулах по 10 мл, 5% мазь в тубах по 30 г.

Условия хранения: список Б.

Прилокаин (Prilocain). Синонимы: Цитанест, Ксилонест.

Фармакологическое действие: местный анестетик амидного типа (производное толуидина) с быстрым началом эффекта и средней продолжительностью действия. Препарат примерно на 30-50% менее токсичен, чем лидокаин, но и менее активен, с более длительным действием. 3% раствор иитанеста с октапрессином обеспечивает продолжительность местноанестезируюшего действия на пульпу зуба в течение 45 мин. В отличие от норадреналина и адреналина октапрессин не взаимодействует с трициклическими антидепрессантами. При сочетании с ним цитанест не вызывает ишемию в месте инъекции, поэтому гемостатический эффект не выражен. При использовании в дозе свыше 400 мг метаболиты цитанеста способствуют образованию метгемоглобина.

Показания: применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии.

Способ применения: для местного обезболивания (инфильтрационная и проводниковая анестезия) используют 2—3—4% раствор с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином (октапрессином).

Побочное действие: может появиться быстро проходящее недомогание: головная боль, озноб, ощущение тревоги. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания: не рекомендуют назначать при повышенной чувствительности к местным анестетикам амидного типа, врожденной или идиопатической метгемоглобинемии. Следует с осторожностью применять при обезболивании у детей, беременных и лиц пожилого возраста.

Форма выпуска: карпулы по 1,8 мл, 2—3—4% раствор с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином.

Условия хранения: при комнатной температуре.

Тримекаин (Trimecainum). Синоним: Мезокаин (Mesocain).

Фармакологическое действие: местный анестетик. Вызывает быстро наступающую, продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Не оказывает раздражающего действия, относительно мало токсичен. Добавление норадреналина к раствору тримекаина вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование анестезирующего и уменьшение системного действия.

Показания: применяется для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, перед препарированием твердых тканей и девитализацией пульпы зуба, лечением стоматитов и пардонтопатий, снятием оттисков и получением внутриротовых снимков при повышенном рвотном рефлексе (в последнем случае можно применять при использовании эластических оттискных материалов, при снятии гипсовых оттисков не используют во избежание аспирации кусочков гипса).

Применяется при непереносимости новокаина.

Способ применения: для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25; 0,5; 1; 2% растворов. Максимально допустимая доза 2% раствора — 20 мл. Для замедления всасывания добавляют 0,1% раствор адреналина из расчета 1 капля на 3—5 мл анестетика. Для аппликационной анестезии твердых тканей зуба используют в виде 70% пасты (по Кабилову Н. М. и соавт.), а также 10% раствора для электрофореза в кариозную полость.

Побочное действие: может вызывать побледнение лица, головную боль, тревогу, тошноту, аллергические реакции в виде крапивницы.

Взаимодействие с другими препаратами: см. Пиромекаин.

Противопоказания: не применяют при синусовой брадикардии (менее 60 уд/мин), полной поперечной блокаде сердца, заболеваниях печени и почек, а также при повышенной чувствительности к препарату.

Форма выпуска: 0,25% раствор в ампулах по 10 мл, 0,5 и 1% раствор в ампулах по 2,5 и 10 мл, 2% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл, 2% раствор с 0,004% раствором норадреналина по 2 мл.

Условия хранения: в прохладном, защищенном от света месте.

Rp: Trimecaini 2,5
Dicaini 0,5
Prednizoloni 0,25
Natrii hydrocarbonatis 1,0
Lydasi 0,3
Glycerini 5,0
M.D.S. Паста для аппликационного обезболивания твердых тканей зуба. Втирать в раневую поверхность дентина.
Rp: Trimecaini 6,0
Dicaini 0,3
Natrii bicarbonici 1,0
Lydasi 0,2
Glycerini 3,0
M.D.S. Обезболивающая паста «Мединальгин-1».

Ультракаин (Ultracain). Синонимы: Артикаина гидрохлорид (Articaine hydrochloride), Ультракаин D-S (Ultracain D-S) , Ультракаин D-S форте (Ultracain D-S forte), Септанест (Septanest).

Фармакологическое действие: является сильным местным анестетиком амидного типа с быстрым началом действия (через 0,3-3 мин после инъекции) . Ультракаин в 6 раз сильнее новокаина и в 3 раза лидокаина и скандикаина (мепивакаина) , благодаря исключительной диффузии в соединительную и костную ткани. Это позволяет при использовании артикаина уменьшить Показания к проводниковым методам анестезии, что не только упрощает методику обезболивания (например, у детей), но и уменьшает вероятность потенциальных осложнений, связанных с проводниковой анестезией, количество послеоперационных прикусов губ и языка.

Артикаин не содержит консерванта парабена, который чаще всего вызывает аллергические реакции. Содержание метабисульфита (антиоксиданта адреналина) , по сравнению с другими анестетиками, минимально (0,5 мг на 1 мл раствора) . Стабильность анестетика достигается высоким качеством стекла, резиновых частей карпулы и высокой химической чистотой активного вещества.

Инактивация ультракаина идет (на 90%) путем гидролиза в крови сразу после введения препарата, что практически сводит на нет риск системной интоксикации в случаях повторного введения анестетика во время стоматологического вмешательства. Продолжительность местной анестезии в зависимости от концентрации применяемых растворов и способа введения составляет 1—4 ч. Помимо анестезирующих свойств при резорбции может проявлять ганглиоблокирующее, спазмолитическое, а также слабовыраженное антихолинергическое действие.

Показания: применяется для инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинномозговой анестезии. В стоматологии используют при препарировании твердых тканей зубов под пломбы, вкладки, полукоронки, коронки; при разрезах слизистой оболочки полости рта, ампутации и экстирпации пульпы, удалении зубов резекции верхушки корня зуба, цистотомии, прежде всего у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями

Способ применения: в стоматологической практике вводят в подслизистый слой, интралигаментарно, поднадкостнично, в проекцию верхушки корня. Одноразовая максимальная доза препарата взрослым — 7 мг/кг массы тела (до 7 карпул), что составляет примерно 0,5 г препарата или 12,5 мл 4% раствора. Для обезболивания при препарировании твердых тканей зуба при интралигаментарном или поднадкостничном введении препарата достаточно дозы в 0,12—0,5 мл, при этом время наступления максимального эффекта составляет 0,4-2 мин, а длительность эффективного обезболивания — 20-30 мин. При эндопульпарном введении 0,06 мл ультракаина эффект проявляется через 5—6 с, длительность эффективного обезболивания при этом составляет 10 мин. При подслизистом введении используется 0,5—1 мл (максимальный эффект наступает через 10 мин, а длительность эффективного обезболивания — 30 мин). Для проводниковой анестезии вводят 1,7 мл ультракаина (максимальный эффект анестезии наступает через 10-15 мин, длительность эффективного обезболивания — 45-6 0 мин) . При удалении верхних зубов и нижних премоляров в большинстве случаев бывает достаточно только вестибулярной инъекции.

Побочное действие: препарат переносится хорошо, однако при передозировке возможны тошнота, рвота, мышечный тремор. Массивная резорбция вызывает угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления и угнетение дыхания вплоть до остановки. Не исключаются аллергические реакции, анафилактический шок. Следует учитывать также побочные эффекты адреналина, который входит в состав растворов «Ультракаин D-S» и «Ультракаин D-S форте».

Противопоказания: повышенная чувствительность к артикаину и эпинефрину (адреналину). Учитывая наличие эпинефрина, имеются следующие

Противопоказания: декомпенсированная сердечная недостаточность, узкоугольная форма глаукомы, тахиаритмия, синдром Адамса—Стокса, бронхиальная астма. Внутривенное введение противопоказано. Следует избегать инъекции в область воспаления.

Форма выпуска: «Ультракаин А» — 1 и 2% раствор для инъекций в ампулах по 20 мл (в 1 мл содержится 10 и 20 мг артикаина и 0,006 мг адреналина).

«Ультракаин D-S» — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, карпулы по 1,7 мл, в упаковке по 100 и 1000 шт (в 1 мл содержится 40 мг артикаина гидрохлорида и 6 мкг адреналина гидрохлорида, т. е. 1:200 000).

«Ультракаин D-S форте» — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, карпулы по 1,7 мл в упаковке по 100 и 1000 шт (в 1 мл содержится 40 мг артикаина гидрохлорида и 12 мкг адреналина гидрохлорида, т. е. 1:100 000).

Раствор для инъекций «Ультракаин гипербар», содержащий в 1 мл 50 мг артикаина и 100 мг глюкозы моногидрата (для спинномозговой анестезии).

Условия хранения: в защищенном от света месте. Хранить при температуре не выше +25°С. Препарат нельзя замораживать или пользоваться размороженным. Раствор анестетика в карпуле хранится от 12 до 24 мес. Частично использованные карпулы не подлежат хранению с целью использования у других пациентов из-за риска переноса инфекции.

Дезинфекция карпул: резиновую пробку и металлический колпачок перед инъекцией следует протереть марлей, смоченной в 91% изопропиловом или 70% этиловом спирте. Нельзя автоклавировать, хранить в дезинфицирующих растворах. При использовании анестетика, упакованного в блистеры, обеспечивается стерильность каждой карпулы, что избавляет от необходимости дополнительной ее обработки.

Этидокаин (Ethidocaine). Синоним: Дуранест (Duranest).

Фармакологическое действие: является местноанестезирующим препаратом (липофильный гомолог лидокаина) . В стоматологии применяют в виде 1,5% раствора с вазоконстриктором. При проводниковой анестезии на нижней челюсти равноэффективен с 2% лидокаином, но при инфильтрационной анестезии на верхней челюсти не дает удовлетворительного обезболивания зубов. Анестезия мягких тканей в области инфильтрации достаточно продолжительна — на 2—3 ч больше, чем при применении 2% лидокаина с адреналином. Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие.

Показания: применяют для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения: для инфильтрационной и проводниковой анестезии и по другим Показаниям используют 1,5% раствор с вазоконстриктором (1:200 000).

Побочное действие: кроме побочных эффектов, свойственных местным анестетикам амидного типа, возможно послеоперационное кровотечение (например, после удаления зуба).

Противопоказания: не рекомендуется применять в случаях потенциально большой операционной травмы из-за возможного кровотечения у пациентов с заболеваниями крови, после состояний, сопровождающихся потерей крови, при нарушении функций сердечно-сосудистой системы, при индивидуальной непереносимости препарата и во время беременности.

Форма выпуска: 1,5% раствор для инъекций с вазоконстриктором 1:200 ООО.

Условия хранения: при комнатной температуре.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

Аллергия на местные анестетики. Роль аллерголога

В статье приводятся основные подходы аллергологического обследования пациентов с подозрением на аллергию к местным анестетикам и клинические случаи, описанные в литературе, что может помочь врачам избежать диагностических ошибок.

The article represents main approaches to allergological examination of patients with suspected allergy to local anesthetics and the clinical cases described in the literature that can help doctors to avoid diagnostic errors.

Необходимо признать, что лекарственная аллергия/реакции гиперчувствительности к лекарственным средствам — одна из сложных проблем не только для клиницистов, но и аллергологов-иммунологов всей России. Это связано прежде всего с отсутствием утвержденных клинических рекомендаций по диагностике неблагоприятных реакций на лекарства, которые бы включали такие наиболее важные механизмы, как:

  • своевременную подачу сведений в специализированные центры регистрации нежелательных лекарственных реакций на лекарственные средства (к примеру, в Евросоюзе давно существует организация ENDA (European Network on Drug Allergy), а американское Управление по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств (Food and DrugAdministration, FDA) не только постоянно оповещает медицинских работников о возможной связи между использованием данного препарата и каких-либо реакций, но и прилагает огромные усилия в осведомленности самих пациентов о всех новых потенциально неблагоприятных реакциях на лекарства);
  • системный подход к оценке и ведению пациентов, имевших нежелательные лекарственные реакции (НЛР) на лекарства и, прежде всего, перенесших анафилаксию (консультация аллерголога-иммунолога, правильно проведенные кожные/внутрикожные и провокационные (например, согласно стандартам ENDA) и in vitro тесты для выявления этиологического фактора;
  • критическую интерпретацию клинических проявлений (может стать даже более важным подходом, чем сами тесты!) и дифференциальную диагностику с учетом точных записей в медицинской карте данного пациента относительно его симптомов, введенных препаратов, всех сопутствующих заболеваний и т. п. [1, 2].

Все это в комплексе способствует более лучшему выявлению причинно-значимого лекарства (лекарств) и тем самым предотвращению серьезных последствий диагностических ошибок.

По данным зарубежных ученых, неблагоприятные реакции на лекарства являются причиной 40–60% всех случаев госпитализаций в отделения неотложной помощи [1]. Из-за отсутствия национальных реестров по анафилаксии, связанной с приемом лекарственных препаратов, во многих странах мира отсутствуют достоверные данные о частоте таких тяжелых реакций. За период 1999–2010 гг. в США зарегистрировано более 2500 летальных исходов из-за анафилаксии вследствие приема прежде всего антибиотиков (40% случаев), рентгеноконтрастных средств и химиопрепаратов [3]. В Испании и Бразилии при изучении этиологии лекарственно-индуцированной анафилаксии (исследование включало 806 пациентов в возрасте 2–70 лет) из таких 117 пациентов (14,5%) в 76% случаев анафилаксия была вызвана нестероидными противовоспалительными препаратами, затем следовали латекс (10%) и местные анестетики (МА) — 4,3% (5 случаев) [4]. Любые препараты (будь то внутривенно введенные или топические антисептики, ирригационные растворы, средства диагностики, препараты крови, латекс и т. п.) могут стать причиной интра­операционной анафилаксии, которая, по сути, является ятрогенной [5].

Как предотвратить такие сложные и опасные для жизни каждого пациента ситуации? Прежде всего, врач должен по степени клинических симптомов правильно определить тип реакции гиперчувствительности на предполагаемый препарат.

Как известно, в зависимости от времени возникновения реакции гиперчувствительности на введение лекарственных средств подразделяются на: немедленные (реакции возникают в течение 1 ч после введения препарата) и замедленные (реакции развиваются не ранее чем через 24 ч) [1, 2, 6]. Немедленные реакции сопровождаются крапивницей, ангионевротическим отеком, риноконъюнктивитом, бронхоспазмом и aнафилаксией [1, 2, 6]. Анафилаксия — тяжелая, жизнеугрожающая реакция гиперчувствительности, которая развивается быстро и может закончиться летально [6]. Ее диагностика основывается главным образом на детальном анализе истории болезни и наличии определенных критериев. Так, в соответствии с классификацией Всемирной организации по аллергии (World Allergy Organisation, WAO) анафилактическая реакция — это как минимум II степень (слабая реакция, которая протекает с вовлечением двух органов и систем), тогда как IV степень — сильная реакция (тяжелые респираторные и сердечно-сосудистые проявления в виде гипотензии с/без потери сознания) с риском развития летальности [6]. При анализе любых неблагоприятных реакций на лекарства врач учитывает также случаи госпитализации таких больных в отделения реанимации, интубации трахеи или трахеостомии [6].

Различают два вида анафилаксии: аллергическую (опосредованную специфическими иммунологическими механизмами с участием IgE) и неаллергическую (включает несколько механизмов развития, в том числе активацию системы комплемента; образование метаболитов арахидоновой кислоты; прямую активацию тучных клеток и т. п.) [7, 8].

Антибиотики пенициллинового ряда и нейромышечные блокаторы являются основными причинами IgE-опосредованной анафилактической реакции на лекарства [2, 3, 9]. По данным литературы, на протяжении многих лет основной причиной неаллергической анафилаксии остаются нестероидные противовоспалительные препараты и йодсодержащие контрастные средства [1, 2, 4, 10]. Третье место по частоте лекарственно-индуцированной анафилаксии занимают главным образом МА [4].

Как протекают неблагоприятные реакции на МА? И что способствует их развитию?

Вначале рассмотрим основные свойства, присущие МА.

МА широко применяются в малой хирургии, стоматологии, офтальмологии, эндоскопии и гинекологии. Они доступны в различных формах: в виде крема (препарат Эмла), капель (тетракаин, анестезин), аэрозолей (лидокаин, бензокаин), а также так называемой трансдермальной терапевтической системы (Версатис). В последние годы огромную популярность для обеспечения послеоперационного обез­боливания завоевал липосомальный бупивакаин. Для пролонгации эффективности во время обезболивания к МА добавляют другие препараты (например, дексаметазон, фенталин, морфин и др.). Добавление дополнительных агентов (адреналин, опиоиды или клонидин) способствует снижению эффективной дозы МА и улучшает качество аналгезии. Существуют также комбинированные препараты, содержащие в своем составе МА (например, Генферон, Белластезин, а также свечи Анестезол и Меновазин содержат бензокаин; гидрокортизоновую эмульсию выпускают с добавлением лидокаина и т. п.), которых не следует назначать больным с неблагоприятными реакциями на МА (табл. 1).

Основной механизм действия МА связывают с прямым влиянием на натриевые каналы нервных волокон и кардиомиоцитов [11]. Блокирование периферических нервов с целью обезболивания достигается при относительно высоких концентрациях МА локально. Изменения физико-химических свойств биологических мембран влияют также на различные мембранные белки (калиевые/кальциевые каналы, ацетилхолиновые и адренергические рецепторы; аденилатциклазу и т. п.) [11]. Все это объясняет широкий спектр не только основного фармакологического (обезболивающего) действия МА, но и присущих им токсикологических свойств.

В зависимости от промежуточной цепи различают аминоэфирные и амино­амидные МА (табл. 2). Артикаин является исключением: он содержит амидную промежуточную цепь, а также эфир в ароматическом кольце. Гидролиз этой цепочки делает молекулу неактивной, и потому период полувыведения артикаина составляет 20–40 мин по сравнению с > 90 мин у лидокаина и других МА, которым требуется печеночный клиренс. В связи с этим артикаин представляет меньший риск развития системных реакций. МА амидной группы биотрансформируются в печени, а инактивация эфирных анестетиков происходит с помощью эстераз плазмы непосредственно в кровяном русле посредством фермента псевдохолин­эстеразы. Около 10% анестетиков обеих групп в неизмененном виде выводятся почками. Учитывая пути метаболизма, амидные МА следует с осторожностью применять у больных с заболеваниями печени; эфирные анестетики — при дефиците псевдохолинэстеразы плазмы, а при почечной патологии — все МА. Считается, что МА эфирной группы более аллергенны, чем амидной. Это связывают с парааминобензойной кислотой (ПАБК) или метилпарабеном. Кроме того, ПАБК является метаболитом новокаина. Поскольку очень многие лекарственные препараты (в том числе сульфаниламиды, пероральные антидиабетические, фуросемид и др.) являются производными ПАБК, при лекарственной аллергии на них нежелательно использование МА, содержащих парабены (указывается в инструкции производителем). Артикаин не высвобождает метаболит типа ПАБК и не обладает перекрестной реактивностью с сульфаниламидными антибиотиками. Напротив, прокаин является производным ПАБК и может при гидролизе высвобождать иммуногенные молекулы.

Заметим, что все МА эфирной группы пишутся с одной буквой «и», в то время как в амидном семействе каждый МА содержит в своем названии две буквы «и».

В клинической практике МА подразделяют на:

  • средства, применяемые только для поверхностной анестезии: тетракаин, бензокаин, бумекаин;
  • средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии: прокаин, тримекаин, бупивакаин, мепивакаин, артикаин;
  • средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин.

В стоматологии наиболее широкое применение получили следующие препараты: лидокаин (Xylocaine®, Alphacaine®, Lignospan®, Octocaine®); мепивакаина гидрохлорид (Carbocaine®, Arestocaine®, Isocaine®, Polocaine®, Scandonest®); Артикаин (Ultracain D-S (Ultracain D-S forte, Septanest); прилокаин (Citanest); бупивакаин (Marcaine®).

Назначая МА, каждый врач должен учитывать ряд факторов, которые способны влиять на их фармакологические свойства. Основные из них:

  • возраст: например, у новорожденных и людей престарелого возраста период полувыведения лидокаина вдвое выше. Кроме того, у новорожденных незрелая ферментативная система печени, тогда как у пожилых снижен печеночный кровоток. Также младенцы и маленькие дети подвергаются повышенному риску развития метгемоглобинемии даже при соответствующем правильном дозировании МА (в том числе при использовании препарата Эмла). Это связано с повышенной площадью поверхности тела к массе тела по сравнению с взрослыми, что приводит впоследствии к высокой абсорбции препарата в расчете на килограмм массы тела. Кроме того, причины метгемоглобинемии можно разделить на наследственные дефекты окислительных ферментов (низкий уровень НАДФ-редуктазы) и приобретенные формы (в результате воздействия промышленных красителей, нитратов, хлоратов, гербицидов, антибиотиков типа дапсона, сульфаниламидов). Также пациенты с легочными заболеваниями и анемией имеют высокий риск развития метгемоглобинемии после применения Эмла из-за увеличения абсорбции препарата;
  • любой патологический процесс (например, болезни печени или сердечно-сосудистой системы), сопровождающийся уменьшением печеночного кровотока и снижением ее ферментативной способности, может привести к повышению уровня МА в крови и снижению их связывания с белками плазмы;
  • у больных с хронической почечной недостаточностью элиминация МА снижается, что может привести к системной токсичности анестетиков со стороны центральной нервной системы;
  • особого наблюдения требуют пациенты с заболеваниями щитовидной железы, сахарным диабетом, а также пациенты, принимающие антикоагулянты;
  • необходимо уменьшить количество введения препарата при гипоксии, гиперкалиемии или метаболическом ацидозе;
  • у пациентов с мастоцитозом (в том числе недиагностированным) имеется высокий риск развития анафилаксии, провоцируемый введением МА;
  • стоматологам хорошо известен факт существенного снижения обезболивающего эффекта МА в условиях воспалительного процесса (пульпит, апикальный периодонтит);
  • ишемия миокарда, а также ацидоз потенцируют кардиотоксический эффект МА;
  • у 3% людей концентрация псевдохолинэстеразы крови понижена из-за наследственности [12]. Уровень холинэстеразы может снижаться также при хронических болезнях печени и недоедании, беременности, почечной недостаточности, шоковом состоянии и некоторых типах рака. В случае введения миорелаксанта сукцинилхолина такие пациенты будут испытывать его эффект более продолжительное время;
  • наличие атопии: в частности, пациенты с бронхиальной астмой/аллергическим ринитом и поллинозом могут иметь перекрестную реактивность к латексу, что следует учитывать в дифференциальной диагностике предполагаемой аллергии к МА. Пищевая аллергия не является фактором риска, за исключением пациентов, страдающих аллергией на тропические фрукты (особенно авокадо, банан и киви), вследствие перекрестной реактивности с латексом;
  • взаимодействие с другими препаратами (например, при одновременном приеме антиаритмического препарата флекаинида и лидокаина; ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, а также ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) резко возрастает риск развития системной токсичности МА);
  • другие факторы (количество и место введения МА, уровни его абсорбции и распределения в тканях, скорости биотрансформации и экскреции и т. п.);
  • наконец, вспомогательные вещества (наполнители), которые входят в состав МА (адреналин, парабены, ЭДТА), также могут быть причиной неблагоприятных реакций на эти лекарства (табл. 3) [13–15].

Основные наполнители МА и связанные с ними реакции

Практически все МА обладают вазодилатирующим действием, по­этому для пролонгации их действия добавляют адреналин (эпинефрин). Исключение составляет ропивакаин — на длительность и интенсивность блокады, вызванной им, добавление эпинефрина не влияет. Адреналин, как вазоконстриктор, уменьшает системную абсорбцию МА из места инъекции (примерно на 33%), снижая в нем кровоток и сужая кровеносные сосуды, а также увеличивает местную концентрацию препарата вблизи нервных волокон. Кроме того, такое сочетание снижает риск развития общих токсических эффектов вследствие понижения пиковой концентрации анестетика в периферической крови практически в 3 раза. В результате уменьшения системной абсорбции и повышения захвата препарата нервом продолжительность действия анестезии увеличивается на 50% и более. Однако такой эффект вазопрессора выражен в меньшей степени при применении жирорастворимых МА длительного действия (бупивакаин, этидокаин), молекулы которых прочно связываются с тканями. Эффект адреналина может усиливаться при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Токсичность адреналина проявляется следующими симптомами: тахикардия, учащенное дыхание, артериальная гипертензия, аритмия (в том числе фибрилляция желудочков), дрожь, потливость, головная боль, головокружение, тревожность, суетливость, бледность, общая слабость [11, 14].

В свою очередь, для предотвращения окисления к адреналину добавляют стабилизаторы — сульфиты (натрия/калия метабисульфат), концентрация которых в самом МА очень мала (от 0,375 мг/мл до 0,5 мг/мл) [13]. Теоретически сульфиты при приеме в пищу от 5 мг до 200 мг могут провоцировать приступы бронхиальной астмы, однако по данным базы Cochrane убедительных доказательств такой связи нет (тем более у неастматиков). Сульфиты содержатся также в стоматологических картриджах с добавлением вазопрессоров эпинефрина и левонордерфина.

В качестве консервантов наиболее часто используют эфиры парагидроксибензойной кислоты (парабены), которые обладают антибактериальным и противогрибковым действием. Парабены входят в состав различных косметических и солнцезащитных средств, кремов, зубных паст и т. п., что вызывает сенсибилизацию организма и может провоцировать контактный дерматит. Метилпарабен метаболизируется до ПАБК, производными которой являются МА эфирной группы. Вспомогательные вещества типа бензоатов используют в многодозовых флаконах.

Помимо парабенов, некоторые МА содержат динатриевую соль ЭДТА. Недавно P. Russo и соавт. удалось доказать, что причиной аллергической реакции в виде выраженного зуда ладоней и подошв, крапивницы и отека лица, развившейся у пациента через несколько минут после введения лидокаина, была ЭДТА [15]. В анамнезе у пациента отмечались также тяжелые реакции на йодсодержащие препараты. Результаты внутрикожных проб были положительными на неразбавленную ЭДТА, отрицательными — на другие компоненты лидокаина (адреналина тартрат, метабисульфит калия) и положительными на пять различных рентгеноконтрастных средств, за исключением Иомерона 300 (единственный рентгеноконтрастный препарат, который не содержит ЭДTA). Показательно, что кожная реактивность коррелировала с наличием ЭДТА, а не осмолярностью, что исключало гиперосмолярность как причину неспецифической реакции.

При развитии нежелатель­ных лекарственных реакций во время лечения больных МА также следует иметь в виду аллергию на латекс, содержащийся в резиновых пробках, резиновых изделиях медицинского назначения и других стоматологических материалах [14].

Теоретически неблагоприятные реакции могут возникнуть на любой МА.

Системные побочные реакции на МА включают 4 категории: токсичность, психогенные, аллергические и гематологические [11, 14]. В данной статье мы вкратце остановимся на аллергических проявлениях при использовании МА.

Типы аллергических реакций на МА

Описаны два типа реакций гиперчувствительности на МА обеих групп (по классификации Джелл и Кумбс): IgE-опосредованный (I тип) — крапивница и анафилаксия и IV тип — аллергический контактный дерматит и замедленный отек на месте введения препарата [8, 11, 14].

Хотя до сих пор нет диагностических тестов, которые позволили бы определить уровень специфических IgE-антител к МА (имеющиеся реактивы компании ImmunoCap, ThermoFisher Scientific Inc., США являются экспериментальными), у некоторых пациентов действительно развиваются типичные признаки и симптомы немедленной аллергии после введения МА. Как правило, в течение нескольких минут после инъекции у них появляются отек губ/глаз (отек Квинке), крапивница и зуд кожи, особенно рук и ног; боль в животе, тошнота и диарея: со стороны респираторной системы — боль в груди, хрипы и затруднение дыхания; снижение артериального давления и нитевидный учащенный пульс [14, 16–18].

По данным литературы, истинная IgE-опосредованная реакция на МА встречается крайне редко. Действительно, как показал метаанализ 23 рандомизированных исследований, из всех 2978 включенных пациентов лишь 29 имели IgE-опосредованную аллергию к МА, что подтверждает низкую распространенность такой аллергии — 20–45% — психические изменения, головная боль, вялость, тахикардия, слабость, головокружение и синкопе; при уровнях мет-Hb > 50% — аритмия, судороги, кома и смерть. Следует знать: кровь пациентов с метгемоглобинемией шоколадно-коричневого или темно-красного цвета (цвет не изменяется под действием кислорода) [29].

Очень сложной задачей является установление причины появления реакций у пациентов, получающих лечение несколькими препаратами. Кроме того, потенциальными аллергенами могут быть, например, синие красители или оксид этилена, используемые в стерилизации. По данным датских ученых идентифицировать аллергены удается примерно в половине исследованных случаев [30].

Лица, сенсибилизированные к латексу, имеют риск развития аллергических реакций — от анафилаксии до контактных дерматитов (локализованная красная зудящая сыпь) в результате контакта с перчатками или другими хирургическими материалами, содержащими латекс (крышка контейнера). У больных с дефицитом бутирилхолинэстеразы введение МА может привести к тяжелым неврологическим реакциям [12]. Так, за рубежом настоятельно рекомендуется не использовать aртикаин, если пациент предварительно не обследован на дефицит бутирилхолинэстеразы.

A. Subedi, B. Bhattarai описали больного с алкогольной зависимостью, у которого в интраоперационном периоде через 20 мин после спинальной анестезии 0,5% раствором бупивакаина появились симптомы, очень похожие на системную токсичность МА: возбуждение, дезориентация, тахикардия, гипертензия, тремор конечностей [31].

В редких случаях у больного причиной развития отека гортани после стоматологических или хирургических манипуляций может быть наследственный ангионевротический отек (дефицит ингибитора С1 эстеразы), а не МА. Также возникший во время стоматологических процедур отек лица следует дифференцировать с лекарственно-индуцированным ангионевротическим отеком (в частности, вследствие приема ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента) [32]. Как правило, у таких больных антигистаминные и кортикостероидные препараты не эффективны. Описаны случаи, когда ошибочно за замедленную реакцию (отек лица) после повторных инъекций лидокаина принимали абсцесс мягких тканей. У некоторых стоматологических пациентов реакция может быть связана с воздействием других факторов (никель и консерванты, содержащиеся в используемых материалах).

В редких случаях при тяжелой реакции гиперчувствительности к МА у больного обнаруживают ранее недиагностированный мастоцитоз (по данным уровня сывороточной триптазы > 11,4 нг/мл) [33].

При подозрении аллергии на МА описаны курьезные случаи (ошибочное введение формалина вместо анестетика или синдром Мюнхаузена, имитирующий аллергию на МА) [34, 35].

Лечение

Лечение неблагоприятных реакций на МА зависит от клинических проявлений. Для этого врач должен правильно оценить тип реакции (психогенная реакция, аллергия, токсичность и т. п.), клинические проявления и степень их тяжести (сыпь, зуд, крапивница или диспноэ). Если известно название препарата, следует выбрать анестетик другой группы, без вазопрессора и сульфитов. В дальнейшем такой пациент должен пройти консультацию аллерголога с целью уточнения причины НЛР.

Медицинские работники, участвующие в проведении эндоскопии, интубации, бронхоскопии или аналогичных инвазивных процедур с использованием бензокаинсодержащих спреев, должны знать, что их введение может вызвать метгемоглобинемию с потенциально серьезными последствиями для жизни пациента.

Необходимо отменить ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин) за 10 дней до введения МА, поскольку их совместное применение повышает риск развития гипотензии. При незначительных процедурах вместо МА врач может использовать дифенгидрамин (Димедрол). Другая альтернатива — общий наркоз, опиоиды, гипноз.

Антигистаминный препарат (например, Димедрол в дозе 25–50 мг в/в или перорально — для взрослых; 1 мг/кг — для детей) назначают также при легких аллергических реакциях на МА со стороны кожи. Лечение пациентов с более серьезными реакциями проводится нижеперечисленными препаратами, которые необходимо иметь в любом стоматологическом, хирургическом и других кабинетах.

  • При аллергии на МА вводят адреналин (взрослым и детям весом > 30 кг в дозе 0,3 мл п/к и далее — по потребности) и кортикостероиды (125 мг метилпреднизолона в/в или 60 мг преднизолона перорально); оценивают проходимость дыхательных путей пациента и дают кислород, проверяют пульс, проводят пульсоксиметрию. По показаниям используют интубирование.
  • Лучший метод предотвращения судорог — использование минимальной дозы анестетика, необходимой для анестезии. При неизбежности применения больших доз для профилактики судорог целесообразна премедикация бензодиазепинами, например диазепамом в дозе 0,1–0,2 мг/кг парентерально. При возникновении судорог необходимо предотвратить гипоксемию и ацидоз.
  • Кардиоваскулярная токсичность проявляется в виде аритмии. Варианты лечения кардиотоксичности — внутривенное введение эмульсии Липофундина (первоначально 1,5 мл/кг 20% раствора с последующим вливанием 0,25 мл/кг/мин); повторить в/в инфузию два раза с интервалом 5 мин, если не удается достичь адекватной циркуляции; после 5 мин увеличить дозу вливания до 0,5 мл/кг/мин. Предельно допустимая доза для 20% эмульсии липидов составляет 10 мл/кг/мин в течение 30 мин.
  • Эмульсию липидов следует хранить в операционных залах.
  • Каждый врач, который выполняет любую процедуру с использованием МА, должен знать о клинических проявлениях неблагоприятных реакций на МА и вышеприведенных рекомендациях.
  • Если у больного наследственный ангионевротический отек I типа, до экстракции зуба ему увеличивают дозу даназола.

В заключение приводим описание (без изменений и собственных дополнений или комментариев) наиболее ярких клинических случаев аллергии на МА, опубликованных за последние годы в научной литературе [36–38].

Клинический пример № 1 [36]

У 65-летнего пациента без отягощенного аллергологического анамнеза перед операцией анестезиолог проводил обработку кожи спиртовым хлоргексидином в латексных перчатках и ввел 1% лидокаин. Почти сразу пациент покраснел, появилась сыпь, боль в животе, потливость. Пациенту сразу ввели гидрокортизон 100 мг и 10 мг хлорфенамина.

Комментарии

  1. Хлоргексидин — антисептик, сенсибилизация к которому может произойти через жидкости для полоскания рта, мази, использование инстиллагели, а в операционных — через покрытия на некоторых катетерах.
  2. Повторный контакт может вызвать выраженную немедленную реакцию, а если хлоргексидин абсорбируется постепенно, реакция может быть замедленной.
  3. Аллергия на хлоргексидин встречается с частотой

27% в виде реакций от ирритантного дерматита до IgE-опосредованной анафилаксии.

  • Риск развития реакции на хлоргексидин снижается, если ему дать высохнуть перед началом процедуры.
  • Рекомендации: исключить использование хлоргексидина в качестве антисептика, а также инстиллагеля (поскольку он содержит лидокаина гидрохлорид и хлоргексидина глюконат, а также вспомогательные вещества, включая пропиленгликоль и парабены).

    Отрицательный результат провокационных тестов на МА указывает на безопасность их использования в будущем.

    Клинический пример № 2 [37]

    26-летняя женщина без атопии в анамнезе получила подкожно 4% aртикаин с 0,5% адреналина при лечении зуба. Через 20 мин после инъекции у нее появилась генерализованная крапивница и дисфагия. Симптомы были купированы введением парентерально антигистаминного препарата и кортикостероида.

    Клинический случай № 3 [38]

    Пациент 14 лет, был направлен на консультацию в аллергологическую клинику по поводу реакции после пломбирования зуба под местной анестезией, когда в течение получаса у него появились генерализованная крапивница и ангионевротический отек лица. Cимптомы быстро купировались после перорального приема хлорфенамина. Возможные триггеры реакции: 3% мепивакаин (без консервантов), латексные перчатки, хлоргексидин, другие средства. Ребенок не получал никаких антибиотиков или анальгетиков, а также не страдал атопическими или сопутствующими заболеваниями.

    Результаты обследования: прик-тесты на 0,3% мепивакаин (без консерванта) — волдырь диаметром 5 мм; отрицательные — на латекс, хлоргексидин 0,5%, бупивакаин 0,5% и лидокаин 1%. Затем пациенту были проведены подкожные провокационные пробы неразбавленным раствором мепивакаина с интервалом 15 мин в дозах 0,01, 0,1 и 0,5 мл. Через пятнадцать минут после введения последней дозы у больного появился волдырь размером 30 × 40 мм на месте инъекции, затем развились генерализованная крапивница, ангионевротический отек лица, диспноэ и кашель (без бронхоспазма). Были даны кислород, перорально лоратадин и дозированный ингалятор сальбутамол. Диагноз: аллергия на мепивакаин. В качестве безопасной альтернативы рекомендован лидокаин или бупивакаин.

    Литература

    1. Solensky R., Khan D. Drug allergy: an updated practice parameter. Joint Task Force on Practice Parameters; American Academy of Allergy, Asthma and Immunology; American College of Allergy, Asthma and Immunology; Joint Council of Allergy, Asthma and Immunology // Ann Allergy Asthma Immunol. 2010; 105: 259–273.
    2. Brockow K. Dilemmas of allergy diagnosis in perioperative anaphylaxis // Allergy. 2014; 69: 1265–1266.
    3. Jerschow E., Lin R., Scaperotti M., McGinn A. Fatal anaphylaxis in the United States, 1999–2010: Temporal patterns and demographic associations // J Allergy Clin Immunol. 2014; 134: 1318–1328.
    4. Aun M., Blanca M., Garro L. et al. Nonstero >Case Rep Anesthesiol. 2013; 2013: 761527.
    5. McFarland K., Fung E. Enalapril-induced angioedema: a dental concern // Gen Dent. 2011; 59: 148–150.
    6. Guyer A., Saff R., Conroy M. et al. Comprehensive allergy evaluation is useful in the subsequent care of patients with drug hypersensitivity reactions during anesthesia // J Allergy Clin Immunol Pract. 2015; 3: 94–100.
    7. Arakeri G., Brennan P. Inadvertent injection of formalin mistaken for local anesthetic agent: report of a case // Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol. 2012; 113 (5): 581–582.
    8. Bahna S., Oldham J. Munchausen Stridor — A Strong False Alarm of Anaphylaxis // Allergy Asthma Immunol Res. 2014; 6: 577–579.
    9. Mills A., Mgmt C., Sice P., Ford S. Anaesthesia-Related Anaphylaxis: Investigation and Follow-up // Cont Edu Anaesth Crit Care and Pain. 2014; 14: 57–62.
    10. Davila-Fernández G., Sánchez-Morillas L., Rojas P., Laguna J. Urticaria Due to an Intradermal Test With Articaine Hydrochloride // J Investig Allergol Clin Immunol., 2012; 22: 372–392.
    11. Sharma V., Harper N., Garcez P., Arkwright D. Reducing system errors in the preoperative assessment process // BJA. 2015; 19: 1060.

    Д. Ш. Мачарадзе, доктор медицинских наук, профессор

    ФГБОУ ВПО РУДН, Москва

    Аллергия на тетракаин-дикаин у беременных

    Ю. Г. Кононенко, к. м. н., доц. ИФНМУ

    Характеристика местных анестетиков

    Местная анестезия — основное средство обезболивания на амбулаторном стоматологическом приеме. К местным анестетикам предъявляются следующие требования:

    1. они должны иметь сильное обезболивающее действие, легко проникать в ткани, оставаясь там как можно дольше;
    2. иметь низкую токсичность и, соответственно, вызывать минимальное количество общих и местных осложнений. [1, 3, 5, 7].

    За последние годы появилось около 100 анестетиков местного действия, в основном на базе лидокаина, мепивакаина, артикаина и бупивакаина гидрохлорида. Это дает возможность выбрать для обезболивания наиболее эффективный и безопасный препарат [3, 4, 5, 9].

    Местные анестетики по химической структуре разделяются на две группы: сложные эфиры и амиды.

    I. Сложные эфиры :
    1) анестезин, 2) дикаин, 3) новокаин.

    II. Амиды:
    1) пиромекаин, 2) лидокаин, 3) мепивакаин, 4) прилокаин, 5) артикаин, 6) бупивакаин, 7) этидокаин.

    Молекулы анестетиков — слабые основы — состоят с трех частей:

    • липофильный полюс (ароматическая группа);
    • гидрофильный полюс (амино-группа);
    • промежуточное звено между эфирными или амидными соединениями (с другими молекулами).

    Эфирные соединения относительно нестойкие. Быстро разрушаются в плазме, малотоксичны. Амидные соединения — более стойкие, лучше переносят понижение pH, возникающее при воспалении, имеют более высокую степень проникновения в ткани и обеспечивают более эффективное обезболивание.

    Местные анестетики группы сложных эфиров

    Анестетики группы сложных эфиров сравнительно быстро гидролизируются в тканях, т. к. эфирные связи нестойкие. Именно поэтому анестетики этой группы производят краткосрочный обезболивающий эффект.

    Анестезин (анесталгин)

    Анестезин — этиловый эфир парааминобензойной кислоты.

    Белый кристаллообразный порошок, горький на вкус. Синтезирован в 1890 г. Не растворяется в воде. Применяется для поверхностной анестезии в виде присыпок, в 5–20 % растворах в масле или глицерине, 5–10 % в мазях и пастах. При лечении стоматита анестезин комбинируют с гексаметилентетрамином, имеющим антибактериальное действие. Для обезболивания твердых тканей зуба используют порошок или 50–70 % пасту анестезина. Максимальная разовая доза для взрослых — 0,5 г.

    Дикаин (тетракаин)

    Дикаин — это 2-диметиламиноэтилового эфира парабутиламинобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллообразный порошок, легко растворяется в воде и спирте. Применяется для поверхностной (аппликационной) анестезии в виде 0,5–1–2 % растворов, значительно сильнее новокаина. Дикаин токсичен, может стать причиной интоксикации и даже летального исхода (токсичнее кокаина в 2 раза, новокаина в 10 раз). Препарат расширяет сосуды, именно поэтому комбинируется с вазоконстрикторами для снижения токсичности и пролонгирования действия (1 капля 0,1 % раствора адреналина на 1–2 мл лидокаина).

    Детям до 10 лет обезболивание дикаином не проводят. Для детей старшего возраста используют 1–2 мл 0,5–1 % раствора, у взрослых — 2–3 мл 1–2 % раствора в виде аппликации, обезболивание наступает через 1–2 минуты.

    Максимальная разовая доза препарата у взрослых — 90 мг (3 мл 3 % раствора). Дикаин входит в мышьяковую пасту, в раствор для обезболивания твердых тканей зуба.

    Новокаин (прокаин)

    Новокаин — бета-диэтиламиноэтаноловый эфир парааминобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллообразный порошок, легко растворяется в воде. Синтезирован А. Эйнхорном в 1905 г.

    Раствор новокаина имеет рН6,0, легко гидролизируется в щелочной среде и плохо — в кислой. В организме новокаин гидролизируется на парааминобензойную кислоту (ПАБК) и диэтиламиноэтанол. В мягких тканях гидролиз происходит в течение 20–30 минут, в крови — за 2–3 минуты, именно поэтому токсичность новокаина при попадании в кровеносное русло возрастает в 10 раз. Препарат имеет ганглиоблокирующий, сосудорасширяющий, противоаритмический эффект, снижает возбудимость сердечных мышц, вызывает понижение артериального давления. Новокаин малотоксичен, однако, у тяжелых больных при хронической анемии, заболеваниях печени даже терапевтические дозы препарата могут быть токсичны. Кроме того, некоторые люди обладают повышенной чувствительностью к новокаину. В случае интоксикации появляется головокружение, слабость, тошнота, потливость, возбуждение, тахикардия, понижение артериального давления, судороги, коллапс, шок.

    Новокаин достаточно часто вызывает аллергические реакции, образование антител обусловлено наличием ПАБК (парааминобензойной кислоты). Именно поэтому необходимо обращать внимание на переносимость пациентом не только новокаина, но и других анестетиков эфирного типа, близких ему по структуре (анестезин, дикаин).

    Новокаин имеет слабые анестезирующие свойства. Полноценная анестезия длится 15–20 минут. Для усиления и пролонгирования действия и снижения всасывания препарата в кровь к нему добавляют вазоконстриктор: 1 каплю 0,1 % раствора адреналина на 5–10 мл новокаина.

    Максимальная разовая доза 400 мг, или 20 мл 2 % раствора. Выпускается в ампулах по 2, 5, 10 мл.

    Стоит отметить, что анестетики группы сложных эфиров по причине низкой эффективности и высокой степени аллергизации организма применяются в стоматологии все реже.

    Местные анестетики группы амидов

    Для достижения эффективного обезболивания используют анестетики, относящиеся к группе амидов, т. к. они лучше поглощаются тканями в области инъекции, действуют быстрее, предотвращают поступление местного анестетика в кровеносное русло.

    Пиромекаин (бумекаин)

    Пиромекаин относится к группе альфа-диэтиламино-2,4,6 триметилацетанилида гидрохлоридов. Это белый или белый с коричневым оттенком порошок. Растворяется в воде и спирте. Применяется для поверхностной (аппликационной) анестезии. По глубине и длительности действия не уступает лидокаину, при этом менее токсичен. Период экспозиции 2–5 мин. Анестезия наступает на 2-й минуте и достигает максимума на 10–15 минуте. Глубина проникновения анестетика — 3–4 мм.

    Применяется в виде аппликаций или 5 % пиромекаиновой мази. Разработан и гель, содержащий пиромекаин и метилурацил, он обладает противовоспалительным действием и ускоряет репаративные процессы (может применяться при остром афтозном и язвенно-некротическом гингиво-стоматите).

    При использовании пиромекаина возможна слабость, тошнота, рвота, головокружение, понижение артериального давления.

    Лидокаин (ксикаин, лигноспан, ксилонор)

    Лидокаин — 2-диэтилоамино-2,6 ацетоксилидида гидрохлорид. Белый кристаллообразный порошок. Легко растворяется в воде и спирте. Синтезирован (N. Lofgren) в 1943 году. Лидокаин имеет рН7,8. Хорошо всасывается. Хорошо действует в очаге воспаления.

    Лидокаин был первым амидным анестетиком, примененным в стоматологии. Он в 2 раза токсичнее и в 4 раза эффективнее новокаина, имеет более сильное и длительное действие. Это позволило ему стать популярным анестетиком. Применяется для всех видов обезболивания в стоматологии. Для инфильтрационной и проводниковой анестезии используют 2 % раствор анестетика. Препарат активно расширяет сосуды, именно поэтому хорошо сочетается с вазоконстрикторами.

    Лидокаин тормозит заживление ран. Расширяет сосуды, снижает артериальное давление. Лидокаин используется как противоаритмическое средство. Препарат совместим с сульфаниламидами. При применении лидокаина могут иметь место аллергические реакции.

    Стоит отметить, что лидокаин — анестетик средней силы действия, и для усиления его анестезирующего эффекта иногда используют вазоконстриктор в высоких концентрациях 1: 25 000–1:80 000:

    При применении такого обезболивающего раствора необходимо быть осторожным — возможна токсическая реакция при передозировке вазоконстриктора.

    Для аппликационного обезболивания используют 10 % аэрозольный раствор, 5 % гель, 2–5 % мазь. Обезболивание наступает через 30–60 сек, действует на протяжении 15 минут.

    Лидокаин легко проникает через гематоплацентарный барьер, накапливается в печени плода.

    Нежелательно применять лидокаин, когда пациент употребляет бета-адреноблокаторы (анапресин и другие) — это может вызвать брадикардию, гипотензию, бронхоспазм. Лидокаин не совместим с барбитуратами и мышечными релаксантами. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой патологией печени.

    Максимальная разовая доза для взрослых — 200 мг или 10 мл 2 % раствора.

    Форма выпуска: флаконы по 50 мл, ампулы по 2 мл, карпулы — 1,8мл.

    Прилокаин (ксилонест, цитонест)

    Прилокаин синтезирован N. Lofgren, C. Tegner, (1958). Препарат похож на лидокаин, его анестезирующий эффект ниже, но при этом он менее токсичен. Это позволяет использовать прилокаин в 4 % растворе без вазоконстрикторов и в 2–3 % растворе с вазоконстрикторами — для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Препарат в 3 % растворе комбинируют с вазоконстриктором фелипресином, его можно применять у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к адреналину.

    Аллергические реакции встречаются редко.

    При применении больших доз (400 мг препарата и больше) может повышаться уровень метгемоглобина в крови, однако в стоматологии при использовании небольших доз препарата риск минимален.

    Прилокаин следует применять с осторожностью при обезболивании у детей и пациентов пожилого возраста.

    Противопоказания: беременность, сердечная декомпенсация, врожденная и приобретенная метгемоглобинемия, тяжелая патология печени.

    Максимальные разовые дозы:

    1. 4 % раствор прилокаина без вазоконстрикторов.
    2. 400 мг или 10 мл 4 % раствора. 2. 3 % прилокаин с фелипресином.
    3. 300 мг или 10 мл 3 % раствора.

    Мепивакаин (карбокаин, мепивастезин, скандонест)

    Синтезирован F. Ekenstam, 1957.

    По своим свойствам (эффективности и длительности действия) 2 % раствор мепивакаина похож на 2 % лидокаин, но менее токсичен. Это позволяет использовать его в 2 % и 3 % растворах для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Мепивакаин — единственный из известных анестетиков, имеющий сосудосуживающее действие, и именно поэтому 3 % раствор мепивакаина дает качественное обезболивание без применения вазоконстрикторов, не стимулирует сердечно-сосудистую систему, что позволяет использовать мепивакаин у больных с сердечно-сосудистой и эндокринной патологией.

    Максимальная разовая доза — 300 мг.

    Артикаин (ультракаин, септонест, альфакаин)

    Артикаин — амидный анестетик ряда тиофена. Спазмолитик, снижает артериальное давление. Характеризуется быстрым действием — анестезия наступает через 0,5–3 мин (у новокаина — через 5–10 мин, тримекаина — через 6–8 мин, лидокаина — через 4–5 мин). Артикаин в 2 раза сильнее лидокаина, менее токсичен, сравнительно быстро выводится из организма (период полураспада 21,9 мин). Это позволяет применять его в 4 % растворе для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Имеет высокую диффузную способность, после инфильтрационной анестезии может обеспечить:

    а) на верхней челюсти — обезболивание неба после вестибулярной анестезии;
    б) на нижний челюсти — анестезию пульпы в области от 35 до 45 зуба — 1,0–1,5 мл препарата достаточно для полноценного обезболивания.

    Аллергические реакции на артикаин бывают крайне редко: 1:100 000 (одна на 100 000 инъекций), применение артикаина безопасно в 99,4 % случаев [3, 4, 7, 8]. Артикаин не проникает через гематоплацентарный барьер и именно поэтому является наиболее безопасным анестетиком для беременных. Не тормозит заживление послеоперационных ран. Может применяться у людей пожилого возраста и у детей (старше 5 лет).

    Препарат нельзя вводить в вену.

    При передозировке артикаина или попадании препарата в сосуды пациент теряет сознание, наблюдается нарушение дыхания, тошнота, рвота, судороги, тахикардия (реже брадикардия).

    Противопоказания: при повышенной чувствительности к препарату, при сильновыраженной сердечной недостаточности, пароксизмальной тахикардии, заболеваниях печени и почек.

    Доза рассчитывается по 7 мг на 1 кг веса.

    Максимальная разовая доза — 500 мг или 12,5 мл 4 % раствора.

    Форма выпуска: флаконы по 50 мл, ампулы по 2,0 мг, карпулы — 1,7–1,8 мл.

    Широко используется препарат фирмы Sanofi-Aventis в карпулах по 1,7 мл:

    1. Ультракаин ДС форте — 4 % артикаин, адреналин 1: 100 000.
    2. Ультракаин ДС — 4 % артикаин, адреналин 1: 200 000.

    Бупивакаин (маркаин, дуракаин)

    Бупивакаин — бутиловый аналог мепивакаина. Синтезирован A. F. Ekenstam, 1937. В результате структурной замены значительно увеличились сила, эффективность и длительность местного обезболивания. Сильный анестетик. Для сравнения: бупивакаин в 16 раз сильнее новокаина, но и токсичнее в 8 раз. Анестезия наступает медленнее, чем у лидокаина, мепивакаина, однако она более длительная — от 3 до 12 часов. Препарат сильно расширяет сосуды и именно поэтому применяется в комбинации с вазоконстрикторами. Бупивакаин назначают в виде 0,5 % раствора с адреналином 1:200000 для инфильтрационной и проводниковой анестезии при травматичных манипуляциях в челюстно-лицевой хирургии, где применение бупивакаина обеспечивает послеоперационное обезболивание. При передозировке: судороги, угнетение сердечной деятельности (вызывает брадикардию) вплоть до остановки сердца.

    Доза определяется из расчета 2 мг на 1 кг веса.

    Таблица 1. Фармакокинетическая характеристика местных анестетиков

    1.Связывание с белками плазмы, %

    2.Период полувыведения у взрослых, мин.

    4.Относительная сила действия

    Этидокаин

    Этидокаин — липофильный гомолог лидокаина. Имеет такую же длительность обезболивания, как и бупивакаин. При проведении проводникового обезболивания на нижней челюсти эффективность приблизительно равна обезболиванию 2 % раствором лидокаина с адреналином 1:100 000, однако применение этидокаина при инфильтрационном обезболивании на верхней челюсти не дает удовлетворительного обезболивания зубов. Препарат обеспечивает качественную и длительную инфильтрационную анестезию мягких тканей.

    Основным недостатком является усиление кровотечения при хирургических вмешательствах, поскольку повышенное сосудорасширяющее действие препарата нельзя остановить ишемическим действием вазоконстриктора.

    Этидокаин используют в виде 1,5 % раствора с адреналином 1:200 000.

    Доза определяется из расчета 5,5 мг на 1 кг веса.

    Для рационального планирования введения обезболивающего раствора, количество анестетика можно рассчитать в мг по формуле: Х мг = % х мл х 10, где Х мг — количество мг сухого вещества анестетика, % — содержание анестетика в растворе в процентах, мл — количество мл раствора, 10 — коэффициент перерасчета [7].

    Пример: планируется использовать для обезболивания 5,0 мл 2 % лидокаина (без вазоконстриктора). Х мг=2х5х10=100 мг. Максимальная разовая доза 2 % раствора лидокаина — 200 мг. Таким образом, использование запланированного количества лидокаина полностью безопасно, поскольку оно составляет 50 % от разовой дозы.

    Фармакокинетическая характеристика и современные физиологические механизмы действия местных анестетиков

    1. Высокий процент связывания с белками плазмы у артикаина, бупивакаина свидетельствует о том, что 95 % препарата достигает кровеносного русла в виде фармакологически неактивного вещества. Это указывает на низкую системную токсичность и высокую эффективность анестезии.
    2. Время полувыведения у взрослых говорит о том, за сколько минут выводится из организма 1 / 2 анестетика. Здесь явное преимущество имеет артикаин, период полувыведения которого составляет около 22 минут, что в 4–5 раз меньше, чем у лидокаина и мепивакаина.
      Таким образом, когда через 22 мин проводят повторную инъекцию артикаина (ультракаина), ее токсическое действие будет меньше, чем у других анестетиков, поскольку половина препарата уже выведена из организма.
    3. Коэффициент разделения (pavtition coefficient) свидетельствует о степени проникновения через биологические мембраны и диффузное качество анестетика. Артикаин имеет самый высокий показатель, он хорошо проникает через ткани. Так, артикаин (ультракаин) обеспечивает обезболивание неба после инфильтрационной анестезии вестибулярной стороны верхней челюсти.
    4. Относительная сила действия и токсичность анестетиков поданы относительно слабого и малотоксичного новокаина.

    Современные физиологические механизмы действия местных анестетиков

    Большинство авторов сходятся во мнении, что применение вазоконстрикторов в терапевтических дозах не представляет опасности для пациента, и только передозировка вазоконстриктора вызывает токсические реакции. По данным Ж. Гранье (1999), в спокойном состоянии в крови здорового человека находится около 7 мкг адреналина, при эмоциональном возбуждении этот показатель возрастает до 200 и более мкг. Доза вазоконстриктора, поступающего в организм пациента при инъекционном обезболивании местным анестетиком с адреналином намного меньше, чем количество эндогенных катехоламинов в состоянии эмоционального возбуждения. Таким образом, практически здоровому пациенту, при условии 100 % обезболивания, более безопасно проводить местное обезболивание анестетиком с адреналином, чем анестетиком без вазоконстриктора, при применении которого эффективность инъекции будет недостаточной — в этом случае у пациента при проведении стоматологического вмешательства возникает чувство страха и боли, что приводит к стрессовой ситуации, значительному выделению эндогенных катехоламинов и повышению риска общих осложнений (потери сознания).

    Согласно классическим положениям Н. Е. Введенского, местные анестетики действуют на функциональное состояние нерва, изменяя его проводимость и возбудимость. При этом в ткани нерва развивается обратный процесс парабиотического торможения, который затрудняет прохождение импульсов в ней.

    Рис. 1. Фармакологический механизм действия местных анестетиков (схема). Блокада нервного волокна при:
    а) инфильтрационной анестезии;
    б) проводниковой анестезии.

    Показатель Новокаин Мепивакаин Лидокаин Прилокаин Артикаин
    (ультракаин)
    Бупивакаин Этидокаин

    Большинство авторов сходятся во мнении, что применение вазоконстрикторов в терапевтических дозах не представляет опасности для пациента, и только передозировка вазоконстриктора вызывает токсические реакции. По данным Ж. Гранье (1999), в спокойном состоянии в крови здорового человека находится около 7 мкг адреналина, при эмоциональном возбуждении этот показатель возрастает до 200 и более мкг. Доза вазоконстриктора, поступающего в организм пациента при инъекционном обезболивании местным анестетиком с адреналином намного меньше, чем количество эндогенных катехоламинов в состоянии эмоционального возбуждения. Таким образом, практически здоровому пациенту, при условии 100 % обезболивания, более безопасно проводить местное обезболивание анестетиком с адреналином, чем анестетиком без вазоконстриктора, при применении которого эффективность инъекции будет недостаточной — в этом случае у пациента при проведении стоматологического вмешательства возникает чувство страха и боли, что приводит к стрессовой ситуации, значительному выделению эндогенных катехоламинов и повышению риска общих осложнений (потери сознания).

    Для наступления анестезии необходимо блокировать болевой импульс на пути от периферических нервных окончаний к головному мозгу. Этого можно достичь при инъекционном введении местных анестетиков, что обеспечит наличие обезболивающего раствора на внешней поверхности мембраны нервного волокна.

    На сегодняшний день известен ряд физиологических механизмов блокирующего действия местных анестетиков на нервные клетки, в частности: обезболивающие составляющие действуют прямо на мембрану нервной клетки.

    Проникая в мембрану, где развивается реакция между катионами анестетика и анионами рецептора, анестетик стабилизирует молекулярную структуру до состояния покоя, препятствуя процессу развития возбуждения [9].

    Необходимо отметить, что к этому времени феномен местного обезболивания, выраженный обратными морфофункциональными изменениями нервного волокна под действием фармакологических препаратов и угнетением его проводимости и возбудимости, изучен не до конца, однако доказано, что эффективность анестезии зависит как от концентрации, так и от площади, контактирующей с анестетиком. Местом контакта анестетика в миелиновых волокнах является так называемый узел Ранвьера. Для полной блокады нервного импульса необходимо, чтобы в контакте с анестетиком было не меньше 3-х узлов Ранвьера (рис. 1 а, б).

    Концентрация анестетика должна быть достаточной для преодоления узлов Ранвьера. Самые большие сложности диффузии обезболивающего раствора появляются при контакте с эпиневрием, который действует как барьер при движении анестетика к нервному волокну. Достаточная концентрация раствора анестетика позволяет не только проникнуть в нервное волокно, но и обеспечить полную его блокаду. При помощи современных анестетиков этого можно достичь без нарушения целосности нерва. Обезболивающий раствор необходимо вводить периневрально (2–3 мм от нервного ствола), поскольку эндоневральные инъекции часто инициируют постинъекционные боли, невралгии, парестезии.

    Аллергия на тетракаин-дикаин у беременных

    м. Полежаевская, Проспект Маршала Жукова, д.38 к.1

    • Главная страница
    • Лаборатория

    ВЫЕЗД ВРАЧА
    НА ДОМ

    Эпителий собаки содержит около 30 аллергенов, которые могут вызвать аллергию у предрасположенных к ней людей. Пациентам, у которых уже выявлена аллергия на какое-либо вещество, следует проконсультироваться с врачом-аллергологом, прежде чем решиться на приобретение четвероногого любимца. У аллергиков риск развития аллергии на собачий эпителий намного больше, чем у других людей.

    Факторы, влияющие на развитие аллергии

    Развитию аллергии к эпителию собаки способствуют следующие факторы:

    • врожденная предрасположенность к аллергии;
    • количество аллергенов в окружающей среде;
    • загрязнение окружающей среды: почвы, воздуха, пищевых продуктов;
    • большое количество консервантов и искусственных компонентов в пище животного.

    Если вы хотите избежать аллергической реакции, достаточно знать, что у Вас имеется аллергия. Анализ крови на аллергены – это безопасный и довольно простой способ выявления и подтверждения наличия аллергической реакции.

    Если у человека есть аллергия на собачий эпителий, его иммунная система будет вырабатывать антитела и биологически активные вещества для борьбы с нежелательным аллергеном.

    Анализ крови на аллергены поможет Вашему лечащему врачу определить источник аллергии и скорректировать симптоматическое лечение.

    Результат выдается в виде указания классов.

    Интерпретация классов специфических IgE:

    • 0 — класс. Отрицательный результат;
    • 1 — класс. Низкая концентрация антител;
    • 2 — класс. Средняя концентрация антител;
    • 3 — класс. Умеренно высокая концентрация антител;
    • 4 — класс. Высокая концентрация антител;
    • 5 — класс. Интенсивно высокая концентрация антител;
    • 6 — класс. Крайне высокая концентрация антител;

    После проведения данных тестов Ваш аллерголог может определить, какое лечение будет наилучшим для уменьшения или исчезновения симптомов аллергии.

    Гипоаллергенные породы собак

    Пудели, терьеры и цвергшнауцеры имеют репутацию гипоаллергенных пород, которые гораздо реже способны вызывать аллергию у человека.

    Способы уменьшения проявления аллергии

    Существует несколько способов, с помощью которых можно уменьшить проявление аллергии на эпителий собаки и других видов аллергии:

    • тщательно мойте руки. Всегда используйте антибактериальное мыло после контакта с домашними животными (особенно перед приготовлением пищи);
    • научите детей всегда мыть руки;
    • убедитесь, что дети не контактируют с фекалиями собак и кошек. Не позволяйте детям играть вокруг лотков и приучайте их держаться подальше от урн для мусора в парке;
    • убедитесь, что ваши питомцы здоровы. Прививки должны быть выполнены своевременно. Регулярные осмотры у ветеринаров также позволяют обнаружить любые возможные инфекции;
    • держите шерсть ваших питомцев чистой. Длинная шерсть способна накапливать аллергены внешней среды, поэтому собак рекомендуется мыть специальным шампунем после игры в песке или купания в пруду.

    Аллергия на тетракаин-дикаин у беременных

    ЛА относится к распространенным и социально-значимым аллергическим заболеваниям, характеризующимся тяжестью клинического течения, развитием осложнений и серьезным прогнозом. Механизмы развития ЛА до настоящего времени изучены недостаточно, что определяет трудности диагностики и профилактики этих реакций. В настоящем обзоре представлены сведения о механизмах развития, особенностях клинических проявлений и проблемах выявления ЛА к местным анестетикам. Особое внимание уделено вопросам профилактики развития ЛА к местным анестетикам, адресуемым практическим врачам всех специальностей.

    За успехи, достигнутые в лечении любой патологии человека, человечество обязано, в первую очередь, фундаментальным и прикладным исследованиям по разработке и внедрению в клиническую практику высокоэффективных лекарственных средств. Однако, наряду с решением многих вопросов фармакотерапии, возникли новые проблемы, связанные с побочными осложнениями, развивающимися у определенных контингентов населения, при введении ЛС. Распространенность лекарственных осложнений среди населения планеты постоянно возрастает. Комитеты по контролю побочных действий лекарственных препаратов, созданных в России, США, Франции, Англии и в других странах, ежегодно регистрируют до 100 тысяч и более реакций на медикаменты, среди которых, более 1% — заканчиваются летальным исходом [1]. Осложнения лекарственной терапии, к которым относится и лекарственная аллергия, представляют важнейшую медицинскую и социальную проблему не только для клинической аллергологии и иммунологии, но и для любой медицинской специальности. Пациент, его родственники и общество в целом несут огромные финансовые затраты на лечение и реабилитацию больных как после перенесенной реакции на медикаменты (АШ, синдром Лайэлла, ОТАР и др.), так и их последствий (нарушение функций органов и тканей, астено-депрессивные состояния и др.)

    Среди факторов, поддерживающих высокий уровень лекарственных осложнений, наиболее важное значение имеют рост потребления лекарственных препаратов населением, широкое распространение самолечения, возможность приобретения ЛС без рецептов, полипрогмазия и политерапия, загрязнение примесями, содержащимися в пищевых продуктах (мясо, молоко), полученных от животных, леченых медикаментами.

    После введения ЛС возможно ожидать различные эффекты, зависящие от возраста и индивидуальных особенностей пациента, но наиболее характерными являются:

    прогнозированный адекватный клинический эффект, отсутствие клинического эффекта и развитие прогнозированных и непрогнозированных побочных эффектов.

    Среди побочных эффектов лекарственной терапии можно выделить:

    — реакции, обусловленные нарушением дозы, вводимого препарата (передозировка);

    — идиосинкразию (реакция, развивающаяся на первое введение препарата в фармакологически неожиданной и извращенной форме);

    — индивидуальную непереносимость определенной группы медикаментов;

    — аллергические реакции на медикаменты;

    — псевдоаллергические реакции на медикаменты;

    — тахифилаксию и другие.

    Среди всех осложнений лекарственной терапии, клинические аллергологи и иммунологи занимаются проблемами непереносимости лекарственных препаратов, в основе которых лежат нарушения в иммунной системе: аллергические реакции немедленного (гуморального) типа, клеточно-опосредованные или замедленного типа, аутоиммунные, псевдоаллергические реакции на медикаменты и др. [2, 3, 4, 5].

    Лекарственная аллергия — это повышенная чувствительность организма к ЛС, в основе которой лежат иммунологические механизмы. ЛА может встречаться у пациентов в любом возрасте (в основном, от 20 до 50 лет), но у женщин наблюдается чаще (65 — 76% случаев). По результатам исследователей распространенность ЛА колеблется в широких пределах, от 1 до 30% и более, но эти данные нуждаются в серьезном анализе, поскольку в них не учитывались наличие и распространенность реакций на плацебо и неаллергических реакций [1, 2, 3]. ЛА может развиться на введение практически любого медикамента, но чаще развиваются после введения антибиотиков, НПВП, МА, сульфаниламидных препаратов. Среди медикаментов, являющихся причиной развития аллергических реакций большинство исследователей называют пенициллин: от 0,7 до 55%, другие антибиотики — от 0.8 до 18%, сульфаниламидные препараты — от 0.5 до 10%, НПВП — до 25%, МА — до 6%, иод- и бромсодержащие препараты — до 4%, вакцины и сыворотки — до 1.5%, препараты, влияющие преимущественно на тканевые процессы — до 8%, другие группы медикаментов — до 18% [2, 3, 6, 7, 8, 9]. Следует заметить, что чаще ЛА формируется к тем медикаментам, которые чаще используются в клинической практике.

    По данным клиники ГНЦ — Института иммунологии МЗ РФ за последние годы распространенность лекарственной аллергии в структуре аллергопатологии колебалась от 5% до 8% (табл. 1).

    Структура аллергопатологии, по обращаемости в НКО клиники ГНЦ — Института иммунологии МЗРФ (в %)

    Заболевания 2004 2005 2006 2007 2008
    Бронхиальная астма 23,1 25 21,8 24,3 21,7
    Поллиноз 18,5 20,6 19 19,7 18,9
    Крапивница 15,5 11,1 14,3 16,2 16,3
    Атопический дерматит 8,5 13 11,6 11,3 12,4
    Аллергический ринит 12,4 14,9 15 16,9 19,6
    Лекарственная аллергия 6,9 8,2 8 5,1 5,3
    Пищевая аллергия 5,7 6,4 9,6 5,6 4,9
    Инсектная аллергия 9,4 0,8 0,7 0,9 0,9

    В последнее десятилетие в клинической практике увеличивается процент больных ЛА к местным анестетикам, что может быть связано с расширением их использования в медицине (стоматология, пластическая хирургия, и др.). По нашим данным в 1993 году ЛА к местным анестетикам занимала третье место в спектре ЛС (табл. 2).

    Спектр сенсибилизации к медикаментам у больных ЛА. (Лусс Л.В., 1993) n = 120

    Медикаменты Число больных % выявления
    Пенициллин 50 41,5
    Анальгин 39 32,5
    Новокаин 15 12,5
    Этазол 10 8,3
    Лидокаин 4 3,3
    Тримекаин 2 1,6

    По данным Т.Н. Мясниковой (2004), среди 289 пациентов с лекарственной непереносимостью, реакции на МА наблюдались у 14,5% [5]. Проблема ЛА к МА заключается и в том, что после их введения чаще развиваются системные реакции, в том числе АШ, как у взрослых, так и у детей [4]. По данным Всесоюзного Центра по изучению побочного действия ЛС, частота АШ на новокаин составляла 5,6% [1]. ЛА к МА может протекать по различным механизмам: анафилактическому, цитотоксическому, иммунокомплексному, клеточно-опосредованному и псевдоаллергическим механизмам [4, 5, 6, 7, 8]. По данным Успенской К.С., 2008, среди больных атопической бронхиальной астмой с латексной аллергией, у 10% выявлен клеточно-опосредованный тип ЛА к МА [9]. Среди больных многопрофильного стационара с ЛА реакции на МА занимают 2 место после антибиотиков: антибиотики — 40,2%, местные анестетики — 15,5%, НА/НПВС — 14,6%, сульфаниламиды — 10,6% [5].

    Многочисленные исследования больных с лекарственными осложнениями указывают на многообразие механизмов развития непереносимости ЛС, многие из которых остаются до настоящего времени неизвестными, недостаточно изученными, дискутабельными. Этим и объясняется сложность проблемы лекарственных осложнений и их классификации. Иммунологически опосредованная ЛА, протекающая по гуморальному типу, может быть связана с участием аллерген-специфических IgE и не IgE-обусловленной.

    Истинная ЛА имеет следующие особенности: они не напоминают фармакологического действия лекарств, возникают от минимального количества лекарственного препарата. После первого контакта с ЛС должен обязательно пройти период сенсибилизации, который составляет не менее 5-7 дней (исключение составляет так называемая «скрытая сенсибилизация»). ЛА проявляется в виде классических аллергических синдромов и при последующих введениях этих же ЛС-аллергенов аллергические реакции на медикаменты обязательно повторяются, а нередко, тяжесть этих значительно усиливается. При ЛА реакции могут воспроизводиться при введении медикаментов из других групп, имеющих общие перекрестные химические и аллергенные свойства.

    В практическом здравоохранении необходимо учитывать наличие перекрестных реакций между МА и другими группами медикаментов и химических препаратов, используемых в медицине, в быту и на производствах (табл.3).

    Перекрестные аллергические реакции между МА и различными группами медикаментов и химических веществ [10]

    Местные анестетики Вещества, к которым возможно развитие перекрестных реакций с МА
    Местные анестетики производные бензойной кислоты:

    Новокаин (прокаин гидрохлорид, амбокаин, аллокаин, аминокаин, атоксикаин, изокаин, минокаин, неокаин, панкаин, паракаин, синкаин, топокаин и др.)

    Анестезин (анесталгин, этил аминобензоат, бензокаин, топаналгин и др.),

    Тетракаин (дикаин, аметокаин, интеркаин, медикаин Г, пантокаин и др.),

    Любые вещества, название которых содержит комбинацию букв «каин»: Ксикаин (лидокаин, ксилокаин, марикаин, ксилотон и др.),

    Бенкаин, Тримекаин (мезокаин и др.),

    Пиромекаин, Совкаин и др.

    Парааминобензойная кислота,

    ПАМБА (ингибитор фибринолиза)

    PPD (пара-фенилендиамин), краска для волос и меха

    Сульфаниламиды

    Гидрохлортиазид (мочегонное ЛС))

    Прокаинамид (антиаритмическое ЛС)

    Сульфонилмочевина, противодиабетические средства

    Салициловая кислота

    ПАСК

    Анилиновые красители

    Брусника

    Солнцезащитные средства

    Проблемы изучения механизмов формирования ЛА связаны и с тем, что лишь немногие из медикаментов обладают свойствами полноценных антигенов (аллергенов) и обладают сенсибилизирующей активностью. В подавляющем большинстве, сенсибилизация развивается не к самому медикаменту, а к гаптенам или продуктам биотрансформации и распада ЛС, способных связаться в организме человека с белком носителем (в плазме или тканях) и стать полноценным аллергеном (табл.4). Высокореактивные метаболиты образуются в результате реакций биотрансформации, сопровождающихся разрывом цепи, кольца или в процессе окисления препаратов.

    Виды лекарственных аллергенов

    Медикаменты
    Полноценные АГ Гаптены
    Препараты белкового происхождения:

    Другие препараты

    — Неизмененные препараты: эритромицин, формальдегид

    — Примеси и продукты распада медикаментов: ангидрид салициловой кислоты в ацетилсали-циловой кислоте,

    3-бензилиди-нофталид в фенилбутазоне и др.

    Продукты биотрансформации или распада in vivo.

    Если при этом образуется вещество, способное связаться с белками плазмы или другими носителями, то создаются предпосылки для сенсибилизации

    Попытки создания универсальной классификации ЛА привели к представлению Комиссией номенклатурного комитета Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии унифицированного варианта такой классификации, согласно которой среди ЛА выделяют IgE- и не IgE-опосредованные. В этой же классификации зарубежные коллеги предлагают отказаться от термина «псевдоаллергические реакции» и ограничиться термином «неаллергическая гиперчувствительность». (11). Это предложение нельзя считать обоснованным, поскольку ПАР, в отличие от других типов не аллергических реакций на медикаменты, характеризуются высвобождением медиаторов, таких же, как при истинной ЛА (в основном, гистамина), из клеток-мишеней аллергии при их неспецифической активации. Понятно, что патогенетически обоснованным и эффективным при острых проявлениях ПАР на медикаменты будет введение антигистаминных препаратов, которые при других «неаллергических» реакциях на ЛС будут не эффективны. Например, В.И. Пыцкий (1984) выделяет энзимопатические реакции (но не ПАР) на медикаменты, которые развиваются на фоне дефицита определенных ферментов и требующих принципиально различных от ПАР, методических подходов к терапии и профилактике лекарственных осложнений [8].

    Таким образом, механизмы формирования непереносимости лекарственных препаратов многообразны, что определяет сложности диагностики осложнений лекарственной терапии, в первую очередь — лекарственной аллергии.

    В практической аллергологии и иммунологии информативные и надежные методы лабораторной диагностики ЛА in vitro, в настоящее время отсутствуют.

    Предлагаемые для использования методы лабораторной диагностики ЛА, такие как: РПГА (для диагностики аллергии к некоторым антибиотикам), РСК, реакция преципитации (использовалась для диагностики аллергии к некоторым НПВП, барбитуратам, стрептомицину и др.), тест агломерации лейкоцитов, тест агглютинации тромбоцитов, РБТЛ (применяли для диагностики реакций замедленного типа при аллергии к антибиотикам, барбитуратам, ПАСКу, инсулину и др.препаратам), РТМЛ (для диагностики как аллергии замедленного типа, так и немедленного типа), реакция розеткообразования, тест лейкоцитолиза (для диагностики аллергических реакций замедленного и немедленного типа), микротепловой метод, или иммунотермистометрия (при ммунокомплексных реакциях), диагностика непереносимости НПВП по ионному градиенту (основана на сравнении изменений сывороточной и внутриклеточной концентрации ионов К + и Са + после инкубации крови с исследуемым препаратом), тест аллергенной стимуляции клеток, основанный на высвобождении сульфидолейкотриенов (LTC4), тест проточной цитофлюорометрии, флюоресцентный метод аллергической альтерации лейкоцитов и др. не информативны, они трудоемки и дорогостоящие. Для проведения многих из них требуется хорошо оснащенные лаборатории и подготовленный персонал, использование этих тестов для скринингового обследования невозможно.

    Радиоиммунный метод определения аллерген-специфических IgE, IgG и IgM, ИФА для определения аллерген-специфических IgE и IgG-антител (существуют панели на основе аллергенов некоторых пенициллиновых производных, инсулинов, некоторых НПВП, анестетиков, сульфаниламидов), исследование интенсивности люминол-зависимой хемилюминесценции периферической крови у больных с непереносимостью НПВП, используются в настоящее время в клинической практике, но, следует заметить, что отрицательный результат исследования не гарантирует отсутствие сенсибилизации к этим медикаментам.

    В последние годы в клинической практике наиболее часто для диагностики ЛА используется ТТЕЭЛ in vivo, который отличается простотой выполнения, высокой информативностью, не требует дорогостоящего оборудования, может применяться как в условиях стационара, так и в поликлинике, может выполняться врачом аллергологом-иммунологом.

    Для профилактики развития ЛА необходим тщательный сбор аллергологического, фармакологического, пищевого анамнеза. Прежде чем назначить ЛС, требуется внимательно изучить химический состав и свойства препарата, наличие перекрестных реакций с другими медикаментами и пищевыми продуктами.

    Особого внимания требуют данные о наличии, так называемых скрытых аллергенов, в составе комплексных препаратов, содержащих различные химические группы, но имеющие одно название. Возможность развития лекарственных осложнений при применении комплексных препаратов можно разобрать хотя бы на одном примере. Например, «Генферон», предназначенный для лечения, в комплексной терапии, инфекционно-воспалительных заболеваний урогенитального тракта (генитальный герпес, хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз и др.), содержит кроме основного препарата — интерферона альфа-2, «скрытые» лекарственные препараты, которые не угадываются в названии самого препарата «Генферон». Это препараты Анестезин и Таурин. Анестезин, как указано выше, относится к местным анестетикам, обладающим выраженными сенсибилизирующими свойствами и перекрестными реакциями с различными медикаментами и химическими соединениями (табл.3) При применении «Генферона» по указанной в инструкции схеме, создаются условия для сенсибилизации к анестезину, особенно у лиц, страдающих аллергией (поллиноз, БА, АД). Попав на прием, например, к стоматологу, пластическому хирургу и др., такой больной может дать отрицательный ответ на вопрос, употреблял ли он местные анестетики, поскольку пациент может и не знать, что он использовал тот самый Анестезин в составе «Генферона». Это может стать причиной тяжелого АШ с летальным исходом у таких больных с формировавшейся аллергией к анестезину. К «скрытому» лекарственному аллергену в составе «Генферона» относится и Таурин (2 аминоэтансульфоновая кислота), имеющий перекрестные реакции с сульфон- препаратами. Следовательно, прежде чем назначить «Генферон», следует собрать аллергологический и фармакологический анамнез и убедиться, что у больного нет ЛА к местным анестетикам, сульфаниламидным препаратам, ПАСК и другим фармакологическим группам, имеющим перекрестные реакции. Грамотно собрать фармакологический анамнез может только врач аллерголог-иммунолог. Врач, не владеющий методикой сбора фармакологического анамнеза, может не учесть наличия в препарате ЛС из других химических групп и назначить пациенту, страдающему инфекцией урогенитального тракта и ЛА к местным анестетикам, «Генферон». Более того, известно, что наиболее высокий риск развития осложнений при использовании препаратов местного действия (в частности, анестезина в составе «Генферона»), отмечается у лиц с бронхиальной астмой, бронхитами, эмфиземой, сердечной патологией, имеющих (даже в анамнезе) воспалительные процессы или нарушения целостности слизистых оболочек. Наличие воспаления ведет к увеличению всасываемости препарата и возможности угрозы здоровью женщины и плоду при вагинальном введении при лечении урогенитальных заболеваний у беременных женщин. Вследствие этого, вряд ли можно считать целесообразным и адекватным включение в состав «Генферона» местного анестетика — Анестезина. Местные анестетики никогда не входили в стандарты терапии инфекционно- воспалительных заболеваний, которые включают, в первую очередь этиотропные средства, а при тяжелом течении — дополнительно вводят детоксиканты, антиоксиданты. Адекватная стандартная терапия инфекционно-воспалительных заболеваний всегда устраняет и болевой синдром, если таковой имеется, и введения никаких местных анестетиков этим больным не требуется.

    В городах с высокоразвитой промышленностью, мегаполисах, в регионах с плохой экологией, аллергическими заболеваниями страдают до 50 — 60% населения. 12 — 20% больных ЛА имеют сенсибилизацию к МА (новокаин, лидокаин, бензокаин и др.), а применение «Генферона» или других комплексных препаратов может пополнить ряды больных с аллергией к местным анестетикам.

    Аллергия к местным анестетикам может сформироваться при частом и\или длительном применении препаратов, содержащих анестезин у больных с заболеваниями ЖКТ, сопровождающихся болевым синдромом, при невралгиях, головной боли и т.п. К таким препаратам относятся анбитал (анестезин и фенобарбитал), беластезин (анестезин и экстракт красавки), павестезин (анестезин и папаверин гидрохлорид), свечи «Анестезол», содержащие анестезин, дерматол, ментол, окись цинка и др. и применяемые при геморрое, «Меновазин» и другие [12].

    К сожалению, случаи развития системных реакций при использовании комплексных препаратов в общеклинической практике встречаются все чаще.

    Также хорошо известно, что причиной роста ЛА является полипрагмазия и частое и/или длительное применение пациентом лекарственных препаратов, способствующих сенсибилизации организма.

    Основным методом борьбы ЛА является профилактика ее развития. Выделяют первичную, вторичную и третичную профилактику ЛА в клинике.

    Первичная профилактика ЛА направлена на предупреждение формирования и развития ЛА в целом. Медицинским работникам всех специальностей следует тщательно изучать информацию, содержащую сведения о неблагоприятных побочных реакциях на ЛС, в том числе, о возможности развития ЛА и методах их лечения. При назначении ЛС необходимо формировать у пациентов грамотное отношение к применению медикаментов повседневного применения, а также к безрецептурным ЛС и нутрицевтикам, доступно объясняя им о возможных лекарственных осложнениях. Следует избегать полипрагмазии, назначать дозы препаратов в соответствии с возрастом и массой тела больного и строго соблюдать инструкцию по применению ЛС.

    Вторичная профилактика ЛА направлена на предупреждение развития ЛА у лиц, страдающих аллергией. Для этого требуется тщательно собирать и анализировать фармакологический анамнез, не назначать ЛС (и комплексные препараты его содержащие), на которые ранее отмечались аллергические реакции, не назначать ЛС, обладающие перекрестными антигенными свойствами с ранее выявленным лекарственным аллергеном. Не следует рекомендовать больным АЗ и лицам, страдающим болезнями ЖКТ, гепатобилиарной системы, обменными нарушениями, введение медикаментов, обладающих свойствами гистаминолиберации и по возможности заменять их медикаментами из других химических групп. Больным АЗ рекомендуется ограничивать назначение парентеральных, пролонгированных и поликомпонентных форм ЛС. Запрещается проведение фитотерапии лицам, страдающим поллинозом. Пациентам, имеющим в анамнезе реакции непереносимости рентгенконтрастных веществ, рекомендовать назначать другие методы обследования, например, УЗИ. В кабинетах, где проводят исследования и лечение с применением ЛС, обязательно иметь противошоковый набор и инструкцию по оказанию первой неотложной помощи при острых аллергических реакциях на медикаменты.

    Все больные с ЛА должны иметь Паспорт больного аллергическим заболеванием, в котором указывается медикамент(ы), на которые у больного имеются реакции, способы оказания медицинской помощи и медикаменты (антибиотик, анальгетик, местный анестетик), которые можно вводить больному. Паспорт больного аллергическим заболеванием выдается аллергологом-иммунологом по месту жительства пациента. В паспорте указывается фамилия больного и его адрес, фамилия лечащего врача по месту жительства и адрес лечебного учреждения (по месту жительства пациента), где должен наблюдаться больной.

    Третичная профилактика проводится среди лиц, перенесших ЛА, и включает разработку мероприятий по долговременному контролю за этими пациентами. Она включает: ограничение (полный отказ) самолечения и отмену лекарств, являющихся причиной ЛА, обеспечение больного письменным планом лечения, обучение и тренинг пациентов, в том числе, в аллергошколах.

    При необходимости экстренного оперативного вмешательства, экстракции зубов, введения рентгенконтрастных веществ лицам с отягощенным фармакологическим анамнезом и при невозможности уточнения характера имевшихся нежелательных реакций, следует обязательно проводить премедикацию: за 1 час до вмешательства внутривенно капельно ввести 4 (8) мг дексазона или 30 (60) мг преднизолона на физиологическом растворе и 2 мл тавегила на физиологическом растворе или 5% глюкозе. При необходимости врач аллерголог-иммунолог может менять схему, дозы и способы введения препаратов при проведении премедикации, о чем он должен указать в Паспорте больного аллергическим заболеванием.

    На титульном листе амбулаторной и/или стационарной карты следует указать (жирно выделить красным цветом) лекарство, вызвавшее аллергическую реакцию, ее вид и дату реакции.

    В заключение, следует отметить, что контролировать развитие лекарственных осложнений является задачей не только врачей аллергологов-иммунологов, но и всех специалистов. Только общими усилиями можно решать проблемы формирования и предупреждения развития лекарственных осложнений в клинике.

    Л. В. Лусс

    ГНЦ — Институт иммунологии МЗ РФ

    Лусс Людмила Васильевна — доктор медицинских наук, профессор, заведующий научно-консультативным отделением Института иммунологии МЗ РФ

    1. Лопатин А.С. Лекарственный анафилактический шок. М.: Медицина, 1983. с. 158.

    2. Адо А.Д. Общая аллергология. М.: Медицина, 1970. с. 543.

    3. Тузлукова Е.Б., Царев С.В., Лусс Л.В., Феденко Е.С., Елисютина О.Г. Лекарственная аллергия и другие виды осложнений лекарственной терапии: от классификации к диагностике.

    3. Астафьева Н.Г., Горячкина Л.А. Лекарственная аллергия. Аллергология 2000; 2: 1: 40 — 50.

    4. Лусс Л.В. Аллергия и псевдоаллергия в клинике: Дис. … док. мед.наук, М., 1993.

    5. Балаболкин И.И., Джураев М.Н., Павловская Л.В., Клюев Б.В., Юхтина Н.В. Лекарственная аллергия у детей. Душанбе: «Ирфон», 1993. с. 160.

    6. Мясникова Т.Н. Распространенность, особенности клинического течения, диагностика лекарственной непереносимости: дис. канд. мед.наук, М, 2004.

    7. Тузлукова Е.Б. Роль аллергии и псевдоаллергии в формировании реакций непереносимости препаратов пиразолонового ряда: автореф. дис. … канд. мед.наук, М., 1997.

    8. Лусс Л.В. Аллергические и псевдоаллергические реакции на медикаменты. Российский медицинский журнал 1996; 1: 5-7

    9. Пыцкий В.И. Псевдоаллергия. Тер. архив 1991; 3: 133-137.

    10. Успенская К.С. Роль латексной аллергии у больных атопической бронхиальной астмой: дисс. … канд.мед наук, М., 2008.

    11. Аллертест — тест-система для диагностики аллергического контактного дерматита. Приложение к инструкции по применению. NYCOMED, 2006, 65 с.

    12. Johansson S.G.O. A Revised Nomenclature for Allergy. A Condensed version of the EAACI Position statement from the EAACI nomenclature Task Force. A.C.I. International 2002; 14.

    13. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей. М.: «Медицина», 1993.

    Дикаин (Dicainum), инструкция по применению

    Состав и форма выпуска. Гидрохлорид-2-диметиламиноэтилового эфира пара-бутиламино-бензойной кислоты. Порошок для приготовления растворов, таблетки по 0, 1 г, 1 % мазь в тубах по 20 г.

    Фармакокинетика. Относительно легко всасывается из места аппликации. Быстро гидролизуется эстеразами (в крови и в печени) до ПАБК. В течение 1 — 2 ч после применения полностью разрушается.

    Фармакодинамика. Местноанестезирующий эффект наступает через 10 мин и длится до 2 ч. Действует в 10 раз сильнее и в 2 — 3 раза длительнее, чем новокаин, но в 5 — 10 раз токсичнее его. Не суживает сосудов. Добавление к растворам адреномиметиков (0, 1 % раствора адреналина гидрохлорида или 5 % раствора эфедрина гидрохлорида) по 1 капле на 1 мл анестезирующего раствора уменьшает опасность интоксикации.

    Дикаин в концентрации более 2 % может привести к повреждению эпителия роговицы и значительному расширению сосудов конъюнктивы. Для анестезии мочевых путей перед катетеризацией — до 10 мл 0, 1 % раствора. Для перидуральной анестезии — 0, 25 % — 0, 3 % раствор на изотоническом растворе натрия хлорида, стабилизированный 0, 1 н. раствором кислоты хлористоводородной (1 мл на 100 мл) и стерилизованный кипячением в течение 30 мин. После стерилизации к раствору добавляют асептически 0, 1 % раствор адреналина гидрохлорида по 1 капле на 5 мл анестезирующего раствора. Вводят по 15 — 20 мл 0, 3 % раствора в 3 — 1 этапа по 5 мл с 5-минутными интервалами между введениями. Недопустимо вводить препарат субарахиоидально.

    Побочные эффекты. В 2 раза токсичнее, чем кокаин, и в 10 раз токсичнее, чем новокаин. При интоксикации — возбуждение, беспокойство, судороги, расстройство дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия, тошнота, рвота. В случаях отравления дикаином промывают слизистую оболочку на участке аппликации изотоническим раствором натрия хлорида или натрия гидрокарбоната, подкожно вводят препараты кофеина и другие аналептики.

    Противопоказания при применении дикаина. Аллергия к препарату, лечение сульфаниламидами. Недопустимо применять в составе капель для носа.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Ослабляет действие сульфаниламидных препаратов.

    Применение препарата дикаин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

    Дикаин

    Дикаин – местноанестезирующее средство, значительно превосходящее по активности кокаин и новокаин, но более токсичное. Препарат хорошо всасывается в системный кровоток через слизистые оболочки.

    Форма выпуска и состав

    Дикаин выпускается в виде пленок глазных (0,75 мг) и субстанции-порошка (1 г) в пеналах-дозаторах по 30 штук или в банках темного стекла.

    Активным действующим веществом препарата является тетракаин.

    Показания к применению

    Согласно инструкции, Дикаин используют для поверхностного обезболивания при кратковременных манипуляциях и операциях в офтальмологической и оториноларингологической практике, в том числе при удалении поверхностных инородных тел, гониоскопии, амбулаторных хирургических вмешательствах, тонометрии и проведении других диагностических процедур.

    Противопоказания

    Применение Дикаина противопоказано при повышенной индивидуальной чувствительности к тетракаину, пара-аминобензойной кислоте и ее производным и другим местным анестетикам из группы эфиров.

    Препарат не используют при воспалении или повреждении слизистых оболочек, в том числе при эрозии роговицы или повреждениях эпителия.

    Дикаин не назначают детям в возрасте до 10 лет.

    Способ применения и дозировка

    В офтальмологии препарат применяют в виде 0,1% прозрачного бесцветного или слегка окрашенного раствора. Доза Дикаина зависит от вида проводимой процедуры. Так, при измерении внутриглазного давления назначают по 1 капле два раза с интервалом в несколько минут. Через 1-2 минуты после закапывания развивается анестезия.

    При оперативных вмешательствах и удалении инородных тел применяют 0,25%, 0,5%, 1% или 2% раствор Дикаина. Доза препарата – 2-3 капли. Выраженная анестезия развивается через 1-2 минуты.

    Как правило, в офтальмологии для обезболивания при хирургических вмешательствах достаточно 0,5% раствора. Для усиления и удлинения эффекта анестезии к 10 мл Дикаина прибавляют 3-5 капель 0,1% раствора адреналина. При необходимости длительного обезболивания используют глазные пленки.

    В оториноларингологической практике Дикаин применяют при некоторых оперативных вмешательствах, например, при проколе гайморовой пазухи, кронхотомии, операциях на среднем ухе и удалении полипов. Так как препарат достаточно быстро всасывается слизистыми оболочками органов дыхательной системы, при его применении следует проявлять осторожность и тщательно следить за состоянием пациента.

    У детей старше 10 лет доза Дикаина, по инструкции, составляет не более 1-2 мл, а концентрация раствора от 0,5 до 1%. Дозировка для взрослых не должна превышать 3 мл 1% раствора. Применение Дикаина 2% или 3% возможно только по серьезным показаниям и в случае крайней необходимости. Максимально допустимая при обезболивании верхних дыхательных путей доза препарата для взрослых – 0,09 г однократно (что соответствует 3 мл раствора 3% концентрации).

    Побочные действия

    К местным побочным эффектам Дикаина относятся:

    • Аллергический контактный дерматит;
    • Боль и припухлость в месте аппликации;
    • Ощущение жжения;
    • Раздражение слизистых оболочек.

    При длительном применении Дикаина в офтальмологии возможно стойкое помутнение роговицы, кератит, замедление эпителизации и образование рубцов на роговице глаза с последующей потерей остроты зрения.

    Из системных побочных эффектов стоит отметить нарушение зрения, цианоз, аритмию, возбуждение центральной нервной системы и анафилактический шок.

    Особые указания

    Не рекомендуется частое и длительное использование препарата.

    Растворы с концентрацией 2% и более могут вызывать повреждения эпителия роговицы и значительное расширение сосудов наружной оболочки глаза.

    Дикаин с осторожностью назначают пациентам с AV-блокадой, нарушениями сердечного ритма, шоком, сниженным уровнем холинэстеразы в крови. При проведении местной спинальной анестезии необходимо контролировать артериальное давление.

    Шприцы и инструменты, контактирующие с препаратом, не должны содержать щелочных остатков, так как при этом образуется нерастворимое основание.

    Аналоги

    К аналогам Дикаина относятся такие лекарственные средства, как:

    • Артикаин;
    • Тетракаина гидрохлорид;
    • Децикаин;
    • Интеркаин;
    • Пантокаин;
    • Медикаин;
    • Рексокаин;
    • Фонкаин;
    • Феликаин.

    Сроки и условия хранения

    Препарат следует хранить в сухом месте, недоступном для детей, при комнатной температуре. Порошок должен находиться в герметичной, хорошо укупоренной таре. Срок годности Дикаина 2 года.

    Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

    Аллергия при беременности

    Беременность оказывает влияние на все процессы в организме женщины. Изменения затрагивают и иммунную систему, что может приводить к сбоям в ее работе и иммунодепрессии. На этом фоне возрастает риск развития новой и рецидив имеющейся аллергии у будущей мамы. Аллергия при беременности встречается у 30% женщин.

    Особенности аллергии во время беременности

    Аллергические заболевания редко появляются у женщин, находящихся в интересном положении, впервые. Многие будущие мамы к этому моменту уже осведомлены о «своей» непереносимости определенных аллергенов и симптомах, которые вызывает заболевание, однако встречаются исключения. Беременность может стать специфическим катализатором, который возможно усугубит проблему.

    Иммунитет будущей мамы работает с удвоенной силой, поэтому он может отреагировать непредсказуемо на любой аллерген. Итак, каких аллергенов стоит опасаться во время беременности?

    К основным аллергенам относятся:

    • пыль;
    • пыльца и амброзия растений;
    • шерсть домашних питомцев;
    • медикаментозные средства;
    • отдельные пищевые продукты, чаще химические добавки;
    • ингредиенты некоторых косметических средств;
    • холод;
    • солнечный свет.

    Также существуют предрасполагающие факторы, усиливающие риск возникновения аллергической реакции:

    • хронический стресс;
    • ослабленная иммунная защита;
    • бесконтрольное лечение различными медикаментами;
    • частый контакт со средствами бытовой химии;
    • ношение одежды из синтетики;
    • злоупотребление косметикой;
    • несоблюдение рекомендаций по правильному питанию;
    • неумеренный прием в пищу продуктов, являющихся потенциальными аллергенами;
    • неблагоприятная экологическая обстановка.

    Виды аллергии при беременности

    Аллергия во время беременности бывает следующих видов:

    • Аллергический ринит. Протекает с обильными носовыми выделениями, постоянным чиханием и зудом, заложенностью полости носа. Насморк может спровоцировать сезонное цветение растений, частички шерсти домашних питомцев и домашняя пыль. Также причиной подобного ринита иногда выступает токсикоз беременных.
    • Аллергический конъюнктивит. Проявляется обильным слезотечением, светобоязнью, гиперемией роговицы. Ринит и конъюнктивит обычно сочетаются между собой, т. е. диагностируются одновременно. Причины, как правило, будут такими же, как при аллергическом рините.
    • Крапивница, дерматит. Заболевание характеризуется высыпаниями на кожных покровах, покраснением и отечностью кожи, мучительным зудом. Внешняя картина патологии напоминает ожог от крапивы. Обычно реакция возникает локализованно, в месте контакта с потенциальным аллергеном. Например, аллергия на лице при беременности нередко становится результатом непереносимости той или иной косметики.
    • Отек Квинке. Патология затрагивает веки, губы, язык и верхние дыхательные пути. Заболевание развивается стремительно и внезапно. Наибольший риск представляет отек гортани и трахеи, в результате чего могут пострадать дыхательная функция. Иногда отек Квинке затрагивает ткани суставов, вызывая в них болевые ощущения и нарушение подвижности, и органы пищеварения, в результате чего женщина может жаловаться на боли в животе, признаки кишечной непроходимости.
    • Анафилактический шок. Самая тяжелая форма аллергии, которая протекает с изменением сознания и падением кровяного давления. При отсутствии соответствующей помощи, женщина может погибнуть. Анафилактический шок развивается в течение часа после встречи с аллергеном. Провокаторами данного состояния может быть пыльца растений, лекарственные и косметические средства.

    Влияние на плод аллергии

    Любые изменения в самочувствии тревожат будущую маму. Особенно, если речь идет о первой беременности. Если до наступления беременности, женщина могла приобрести в аптеке любое средство для лечения симптомов аллергии, то теперь, ей приходится задумываться о здоровье плода и о том, как повлияет на его развитие тот или иной лекарственный препарат. Это означает, что таблетки от аллергии при беременности должен назначать специалист.

    Получается, что аллергия опасна тем, что может передаваться по наследству. Однако, это происходит не во всех случаях. Иногда преимущество завоевывают гены отца.

    Подробнее рассмотреть ситуацию, какое влияние на плод по триместрам оказывает аллергия при беременности, можно в таблице.

    Триместр беременности Влияние на плод
    Первый триместр Плацента не сформирована, поэтому защитить будущего ребенка она не может. На этом сроке у плода происходит закладка и активное развитие всех органов и систем. Высока вероятность формирования аномалий развития из-за патогенетического воздействия медикаментов, принимаемой будущей матерью.
    Второй триместр Плацентарный барьер уже полностью сформирован, поэтому будущий малыш хорошо защищен от раздражающих факторов и большинства медикаментозных средств. Опасность представляют только те противоаллергические препараты, которые противопоказаны при беременности.
    Третий триместр Аллергены не проникают к плоду, он по-прежнему надежно защищен плацентой вплоть до самых родов. Но плохое самочувствие матери на фоне осложнений аллергии способно повлиять на будущего ребенка не лучшим образом.

    Также аллергия при беременности может вызвать осложнения здоровья женщины. Банальный аллергический ринит может вызвать приступы бронхиальной астмы и анафилактический шок, нарушающие нормальное дыхание. Дефицит кислорода может спровоцировать развитие гипоксии плода. То же самое происходит и при насморке, слабости, кашле женщины — будущий малыш чувствует все изменения в ее организме и они влияют на его развитие.

    Что делать, если появились симптомы аллергии?

    Важно учитывать, что аллергическая реакция у беременных иногда является вполне нормальным ответом иммунной системы, как признак непереносимости на новый продукт или химическое вещество. К примеру, женщина купила крем для лица, которым не пользовалась раньше. В этом случае организм может неадекватно отреагировать на компонент, входящий в состав крема, который был незнаком ему прежде. В результате возникает незначительная аллергия, которая проходит без какого-либо вмешательства достаточно быстро.

    Сложнее ситуация выглядит с симптомами, которые возникали прежде и проявляются при беременности в организме женщины. Данный случай требует следующих действий:

    1. Обратиться к аллергологу. Если появились симптомы аллергии, в первую очередь, нужно выяснить их первоисточник и диагностировать проблему. Специалист назначает женщине диагностические мероприятия — обычно это кожные тесты или исследование крови на аллергию.
    2. Вовремя начать лечение. Аллергия, возникшая на фоне вынашивания малыша, осложняется тем, что можно пить не все медикаменты, которые реализуются в аптеке. Назначать лечение аллергии при беременности может только специалист, который решает, какие препараты будут безопасны для будущей мамы и ее ребенка.
    1. Исключить контакт с известными аллергенами.
    2. Отказаться от употребления потенциально аллергенных продуктов, таких как шоколад, цитрусовые и пр.
    3. Для ухода за лицом и телом выбирать только натуральные косметические средства.
    4. Максимально ограничить контакт с предметами бытовой химии.

    Диагностика

    Диагностические мероприятия включают:

    • анализ крови на определение общего титра иммуноглобулина Е и антител к аллергенам;
    • кожные аллергопробы;
    • изучение анамнеза заболевания;
    • фиксация данных в пищевой дневник, если подозревается пищевая аллергия при беременности.

    Чем лечить аллергию?

    Уменьшить риск развития заболевания помогут профилактические мероприятия. Будущей маме нежелательно контактировать с синтетическими моющими средствами, употреблять в пищу потенциально аллергенные продукты, по минимуму использовать косметику. Также для предотвращения развития аллергии, женщине следует избегать стрессовых факторов, как умственных, так и физических.

    Если уберечь себя от аллергии не получилось, при первичных ее проявлениях следует обратиться за врачебной помощью. Только врач на основе комплексного обследования может безошибочно определить причины заболевания, конкретный раздражитель и рассказать, как лечить аллергию.

    Аллергия на ранних сроках беременности развивается чаще всего, но использовать медикаментозные средства на этом этапе крайне нежелательно. Если у женщины возникают аллергические реакции на пыльцу, по возможности нужно оставаться дома, перед выходом на улицу надевать солнцезащитные очки и медицинскую маску, тщательно стирать предметы гардероба и мыть обувь после прогулки.

    Лечение аллергического ринита. Назальные спреи и капли, назначаемые для лечения обычного ринита, улучшают самочувствие и при аллергическом насморке. Лучшие препараты от аллергии для будущих мам — натуральные средства, на основе морской воды. Это могут быть капли Аква Марис, спрей Долфин, Аквалор и пр. Перечисленные препараты очищают полость носа, вымывая со слизистой аллергены, нормализуют носовое дыхание, не причиняя вреда будущему ребенку.

    Помимо перечисленных препаратов, при аллергическом рините беременным можно применять следующие средства от аллергии:

    • капли Пиносол натурального происхождения, в состав которых входят масла эвкалипта и мяты: препарат смягчает слизистую носа, способствует снятию ее отека, благодаря чему самочувствие при аллергии улучшается;
    • спрей Превалин — данное лекарство формирует невидимую пленку на слизистой полости носа, нейтрализуя действие аллергенов;
    • капли Салин — препарат создан на основе хлорида натрия, его основное действие — безопасное очищение полости носа от потенциальных раздражителей.

    Лечение аллергического конъюнктивита. Для закапывания в глаза подойдут капли Иннокса, в составе которых содержатся только натуральные ингредиенты.

    Лечение зуда, кожных высыпаний, шелушения. Мазь от аллергии при беременности помогает избавиться от реакций на кожных покровах — высыпаний, дерматита. Для будущих мам наиболее безопасной будет цинковая мазь, которая подсушивает кожные покровы, успешно снимая воспаление и внешние проявления аллергии. Альтернативой цинковой мази может быть средство Циндол, которое создано на основе окиси цинка.

    Также эффективны в отношении кожных аллергических реакций мази и кремы с экстрактами целебных растений. Например, мазь с содержанием календулы, ромашки, чистотела и пр. Приобрести их можно в аптеке.

    Если речь идет об атопическом дерматите, то хорошо себя зарекомендовало средство Физиогель. Его наносят на поврежденные воспалением и расчесами участки кожи тонким слоем. Средство хорошо увлажняет кожу, способствуя ее регенерации. Его можно использовать для лица, как крем от аллергии при беременности.

    Лечение пищевой и медикаментозной аллергии. Основное лечение этих состояний, которое положительно влияет на самочувствие будущей мамы, заключается в очищении организма. Обычно этот тип аллергии протекает с клиническими признаками крапивницы и прочими высыпаниями. Поэтому первое, что нужно сделать, это исключить потенциальный раздражитель из употребления, а затем очистить организм с помощью таких препаратов, как Энтеросгель и Лактофильтрум.

    При выраженной аллергической реакции, если кожная аллергия сопровождается выраженным зудом и дискомфортом, можно выпить удвоенную дозировку любого сорбента (Активированный уголь и др.). Количество препарата зависит от веса будущей мамы: 1 таблетка рассчитана на 5 кг массы тела.

    Антигистаминные препараты во время беременности

    Этот пункт нужно рассмотреть отдельно, поскольку принимать медикаментозные препараты при аллергии во время беременности важно с большой осторожностью и с разрешения лечащего врача. Аллерголог изучает анамнез пациентки, проводит соответствующую диагностику и осмотр, и при необходимости (если не помогают средства профилактики и вышеперечисленные способы лечения аллергических заболеваний) назначает антигистаминные препараты при условии, что потенциальный риск осложнений для развивающегося плода не выше предполагаемой пользы от лечения.

    Все капли и таблетки, которые имеют антигистаминный эффект, крайне нежелательно использовать для лечения аллергии в первые 12 недель гестации. Что касается второго и третьего триместра, то таких серьезных ограничений нет, противоаллергические средства назначаются гораздо чаще.

    В следующей таблице будет рассмотрена проблема выбора препаратов для лечения аллергии по триместрам.

    • назальные капли (Аква Марис, Салин) и Пиносол при ринорее;- цинковая мазь или паста, Физиогель — при кожных высыпаниях;
    • гомеопатические препараты — Ринитол ЭДАС 131, Эуфорбиум композитум — положительно влияют на состояние иммунной системы, борются с проявлениями аллергического ринита;
    • Лактофильтрум, Энтеросгель, Активированный уголь — при пищевой аллергии.
    Триместр Выбор лечения
    Первый триместр
    Второй триместр Лечение во втором триместре имеет более расширенные границы, так как плацентарный барьер, защищающий плод от негативного влияния медикаментов, уже сформирован. Чем лечить, если возникла аллергия при беременности на этом сроке:

    • антигистаминные средства — Диазолин, Фенирамин;
    • гормональные препараты — Дексаметазон, Преднизолон;
    • витамины — витамин С и витамин В12 являются природными антигистаминными средствами, уменьшающими признаки аллергии, устраняющими дерматозы, бронхиальную астму.
    Третий триместр Такая проблема, как аллергия, в третьем триместре решается намного легче, чем на других сроках беременности. Женщине назначаются антигистаминные средства нового поколения, характеризующиеся повышенным уровнем безопасности. Это могут быть Фенистил, Зиртек, Фексадин и другие препараты.

    Запрещено принимать при беременности

    Пить от аллергии можно далеко не все антигистаминные лекарственные средства, так как многие из них мочь навредить самой матери и будущему ребенку. Перечислим их:

    • Димедрол — провоцирует повышенную возбудимость, миометрия может вызвать тонус и преждевременные сокращения матки, в результате чего происходит самопроизвольный аборт или преждевременное родоразрешение;
    • Пипольфен — отравляюще действует, уничтожая плод токсическими веществами;
    • Астемизол — как и Пипольфен, умерщвляет будущего ребенка в утробе матери токсинами;
    • Терфенадин — может вызвать дефицит массы плода;
    • Супрастин — назначается в исключительных случаях, когда речь идет о спасении самой женщины.

    Профилактика аллергии

    Чтобы при беременности аллергия не смогла застать врасплох, будущая мама должна придерживаться следующих советов по профилактике (особенно это касается женщин, которые уже знакомы с аллергией).

    1. Правильное питание. Питаться важно исключительно качественными и натуральными продуктами. Желательно исключить из своего рациона все потенциальные аллергены, например: клубнику, шоколад, цитрус и многое другое. Не стоит пробовать новую кухню и менять свои вкусовые привычки. Беременность — не время для экспериментов.

    2. Здоровый образ жизни. Достаточный сон, прогулки на свежем воздухе, исключение пагубных привычек, в том числе и пассивного табакокурения, — обязательные аспекты здорового развития будущего малыша.

    3. Уход за собой. Косметическую продукцию и средства по уходу за телом во время беременности нужно подбирать особенно тщательно, поскольку они способны вызвать реакцию непереносимости у будущей мамы. Предпочтение следует отдавать гипоаллергенной продукции. То же самое касается и тканей. Материалы, которых окружают будущую маму, например, из которых создана ее одежда, должны быть натуральными.

    В конце статьи хочется отметить, что аллергия и беременность могут быть опасным сочетанием, если лечение будет неэффективным и несвоевременным. Но заниматься самолечением нельзя, поскольку это может быть опасно для будущего ребенка. Любые лекарственные средства должны назначаться специалистом.

    СТАТЬЯ НАХОДИТСЯ В РУБРИКЕ — разное.

    ПОДЕЛИТЕСЬ ОПЫТОМ, ОСТАВЬТЕ СВОЙ КОММЕНТАРИЙ К СТАТЬЕ — “ Аллергия при беременности ”

    Как узнала радостную новость, так и посыпались проблемы… Сейчас вот сыпь по всему телу, что так понять не могут, я не аллергик, грешат на гормоны и расстройство баланса микрофлоры… Пропила уже полисорб, начала нормоспектрум, противоаллергические пить побаиваюсь. Не представляю, что дальше будет.

    Никогда не было проблем с аллергиями и тут на тебе… во время беременности высыпало. Очень было не приятно и противно, но что тут поделаешь. Боролась, как могла. Спасибо за интересную статью, думаю многим она будет полезна!

    С детства страдаю аллергией на тополиный пух. Беременной старалась меньше выходить из дома в этот период и по совету врача Ринитал принимала. Насморк прошел довольно быстро.

    Добавить комментарий Отменить ответ

    Copyright © 2015-2020 Аллергия. Материалы данного сайта являются интеллектуальной собственностью владельца интернет площадки. Копирование информации с данного ресурса, разрешено только при указании полной активной ссылки на источник. Перед применением материалов сайта, обязательна консультация с врачем.

    Непереносимость местных анестетиков. Алгоритм выбора препарата

    • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: местные анестетики, побочные реакции

    Эффективность и безопасность – это главные требования, предъявляемые к фармакологическим препаратам, используемым для лечения, профилактики и диагностики заболеваний, а также основные критерии успешного применения лекарственных средств (ЛС) в клинической практике. Одновременно с ростом числа ЛС увеличивается и возможность развития различных нежелательных реакций. Побочные реакции, возникающие при использовании ЛС, встречаются у 1/10 части населения планеты, но только 10% из них обусловлены лекарственной гиперчувствительностью [1]. Эти реакции могут различаться клинической картиной, степенью тяжести и иметь разные исходы.

    Как правило, фармакологические свойства лечебных и диагностических препаратов хорошо известны. Однако реакции гиперчувствительности врач не всегда может прогнозировать [1].

    Побочная реакция на ЛС – это неожиданный нежелательный эффект, возникающий при применении препарата в терапевтической (профилактической, диагностической) дозе.

    Лекарственная аллергия – это повышенная чувствительность к лекарственному препарату, в основе которой лежат иммунологические механизмы.

    Типы нежелательных реакций, возникающих при использовании ЛС

    Выделяют два типа нежелательных реакций, возникающих при использовании фармакологических средств.

    Первый тип реакций – предсказуемые побочные действия, связанные с фармакологическим действием ЛС, зависят от используемой дозы, могут проявляться у любого пациента, составляют 75% всех побочных реакций на фармакологические средства. В фармацевтических справочниках и инструкциях по применению ЛС содержатся указания на возможность развития подобных реакций. Ниже представлены примеры прогнозируемых побочных реакций:

    • токсичность препарата;
    • токсические реакции, связанные с передозировкой и/или кумуляцией препарата;
    • реакции, обусловленные фармакологическими свойствами ЛС;
    • реакции, вызванные взаимодействием ЛС;
    • тератогенное действие ЛС;
    • канцерогенное действие ЛС;
    • смешанные реакции [2].

    Побочные реакции второго типа непредсказуемы и связаны с реактивностью, а иногда генетическими особенностями пациента. Назовем варианты непредсказуемых побочных реакций:

    • Неаллергическая врожденная гиперчувствительность (идиосинкразия). Обусловлена недостаточностью ферментов.
    • Лекарственная гиперчувствительность:
    • аллергическая гиперчувствительность (истинные аллергические реакции: иммуноглобулин E(IgE)-опосредованные и не IgE-опосредованные). В этих реакциях участвуют иммунологические механизмы;
    • неаллергическая гиперчувствительность (псевдоаллергия). Развивается без участия иммунологических механизмов [2].

    Неаллергическая врожденная гиперчувствительность (идиосинкразия, ферментопатия) – недостаток или неполная активация фермента, участвующего в метаболизме ЛС. Медикаментозные или диагностические средства могут воздействовать на ферментные системы, участвующие, например, в инактивации сывороточных кининов. При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение окислителей может привести к развитию у пациента гемолитической анемии. Индуцировать гемолиз у этой группы больных могут и сульфаниламиды, нитрофураны, препараты витамина К.

    Реакции неаллергической гиперчувствительности, или псевдоаллергические реакции, не имеют иммунологических механизмов, но могут имитировать симптомы аллергической реакции. Развитие псевдоаллергических реакций при применении фармакологических средств может быть связано с прямым или опосредованным высвобождением гистамина из тучных клеток и базофилов, происходящим под влиянием применяемого лекарственного препарата. Некоторые ЛС способны неиммунным путем активировать систему комплемента по альтернативному пути. В результате накапливаются промежуточные продукты активации, обладающие свойствами анафилотоксинов, что приводит к повышению проницаемости мембран, дегрануляции тучных клеток и высвобождению гистамина. Псевдоаллергические реакции могут иметь и иные механизмы. Нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, тартразин могут вызывать нарушение метаболизма арахидоновой кислоты. Накопление брадикинина может происходить при лечении ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. При использовании сульфитов образуется оксид серы, обладающий свойствами бронхоконстриктора [2].

    Аллергические реакции отличает участие иммунологических механизмов в их формировании. Такие реакции встречаются у небольшого количества пациентов, развитие их непредсказуемо. Постановка диагноза лекарственной аллергии представляет собой очень серьезное решение. В случае ошибочного отрицания лекарственной аллергии на ЛС дальнейшее его использование может привести к трагическому исходу. При гипердиагностике лекарственной аллергии пациент лишается возможности использования целой группы (иногда нескольких групп) препаратов, порой ему необходимых [3, 4].

    При использовании ЛС возможно развитие психофизиологических побочных реакций. Они могут возникать у больных истерическим неврозом, при вегетативных расстройствах, а также у пациентов, перенесших в прошлом тяжелые осложнения лекарственной терапии.

    Классификация местных анестетиков

    Появление большого количества современных, малотоксичных местных анестетиков (МА) привело к расширению их использования в различных областях медицины и, к сожалению, к увеличению числа пациентов, у которых развиваются различные побочные реакции при их назначении. Местные анестетики – это лекарственные средства, которые обратимо угнетают возникновение и проведение импульсов в периферических нервах и нервных окончаниях, что приводит к потере чувствительности в ограниченных участках тела [5, 6]. Виды местной анестезии варьируют в зависимости от ее клинического применения в разных областях медицины:

    • поверхностная анестезия – нанесение МА на кожу, конъюнктиву глаза, слизистую оболочку полости носа, рта, трахеобронхиального дерева, мочевых путей, в полость уха;
    • инфильтрационная – стоматология, небольшие хирургические вмешательства;
    • проводниковая анестезия – введение препарата в область нерва или сплетения;
    • эпидуральная – введение МА между твердой мозговой оболочкой и надкостницей, выстилающей внутреннюю поверхность позвоночного канала;
    • спинномозговая – введение МА непосредственно в цереброспинальную жидкость;
    • внутривенная регионарная анестезия.

    Применение этой группы ЛС не ограничивается сферой медицины. В косметических салонах перед проведением болезненных процедур МА наносят на кожу или применяют инъекционно. Пациент может сенсибилизироваться к препарату и забыть о том, что он получал процедуры у косметолога с применением МА. Чаще всего при опросе пациент не упоминает о таком применении МА и почти никогда не знает, какой именно препарат использовался. Это одна из причин разных по степени тяжести, а иногда и смертельных осложнений различных косметических процедур.

    Химическое строение МА определяет их физико-химические характеристики и клинические свойства. Местные анестетики состоят из гидрофобной (липофильной) ароматической группы, промежуточной эфирной или амидной цепи и гидрофильной вторичной или третичной аминогруппы. Большинство МА являются третичными аммониевыми основаниями, которые применяют в виде растворов водорастворимых солей, в основном гидрохлоридов. В основном препараты различаются по растворимости в липидах, связыванию с белками тканей и константе диссоциации [5, 6].

    В зависимости от промежуточной цепи МА делятся на эфиры и амиды (таблица). Первая группа местных анестетиков (группа эфиров) включает сложные эфиры бензойной кислоты (кокаин, Бенкаин), сложные эфиры парааминобензойной кислоты (прокаин, бутамбен), сложные эфиры аминобензойной и бензойной кислот (тетракаин). Эфирные МА относительно нестабильны в растворах и в организме быстро гидролизуются псевдохолинэстеразой и некоторыми другими эстеразами. Один из продуктов гидролиза – парааминобензойная кислота, которая может вызывать аллергические реакции. Период полувыведения в плазме у этих препаратов очень короткий, поэтому их распределение в тканях плохо изучено.

    Ко второй группе МА (группа амидов) относят амиды гетероциклической и ароматической кислот (Совкаин, Новокаин), амиды ароматических аминов – анилиды (лидокаин, бупивакаин, мепивакаин, ропивакаин и др.). Амидные МА относительно стабильны в растворе и медленно гидролизуются микросомальными ферментами печени. Скорость метаболизма разных препаратов весьма вариабельна: прилокаин – самый быстро метаболизируемый препарат, бупивакаин – самый медленный. У пациентов с нарушением функции печени амидные МА могут оказывать токсическое действие из-за удлинения периода полувыведения препарата; уменьшение печеночного кровотока приводит к замедлению инактивации МА.

    Небольшое количество препаратов выводится в неизмененном виде почками. Значительная доля МА после введения поступает в системный кровоток. Количество всосавшегося препарата и его пиковая концентрация в плазме зависят от дозы и присутствия в растворе вазоконстриктора (особенно при проводниковой и инфильтрационной анестезии). Одна и та же доза МА сопряжена с разным риском токсического воздействия и зависит от методики анестезии, степени васкуляризации тканей и взаимодействия с липидами тканей. Анестетики активно всасываются через слизистые оболочки. Связывание МА с белками плазмы влияет на фармакокинетику и фармакодинамику. Анестетики группы эфиров связываются с белками плазмы незначительно (

    Аллергия у будущих мам — неприятно, но жить можно

    Насколько опасна аллергия при беременности для материнского организма и плода? Есть ли безопасные средства, способные эффективно лечить это заболевание, и какими народными методами можно воспользоваться? Как наладить гипоаллергенные питание и быт?

    Беременность влияет на все процессы и системы в организме будущей мамы. Серьёзные изменения претерпевает, в том числе и иммунная система: изменяются количество, процентное соотношение и активность лейкоцитов, меняется гормональный фон, происходит иммунодепрессия. Это может приводить к сбоям в работе иммунной системы, в том числе и к возникновению новой или усилению старой аллергии у беременных.

    Таким образом, иногда аллергию можно расценивать, как один из первых признаков беременности.

    Впрочем, при беременности повышается выработка кортизола — гормона с противоаллергическим действием, подавляющего развитие аллергической реакции, так что в некоторых случаях заболевание наоборот может исчезать или переходить в более лёгкую форму.

    Аллергия во время беременности – двойная угроза

    Как правило, аллергия при беременности нечасто проявляется впервые. Большинство женщин имеют отчетливое представление о «своих» аллергенах и о проявлениях заболевания, но могут быть и исключения. Беременность выступает своеобразным катализатором, обостряющим проблему. Поэтому важно задуматься о возможности аллергии и ее лечения еще на этапе планирования беременности.

    Схема: Где беременную могут подстерегать аллергены

    Иммунная система женщины в этот период работает, что называется, «на износ», поэтому реакция на то или иное средство косметики или продукт питания может быть непредсказуемой.

    Аллергия у беременных женщин может протекать с различной степенью тяжести. Для удобства они разделены на 2 группы. В первую входят симптомы с лёгким течением:

    • Аллергический ринит сопровождается серозными выделениями из носовой полости, чувством заложенности носа, чиханием.
    • Конъюнктивит на почве аллергии проявляет себя усиленным слезоотделением, боязнью света, покраснением роговицы. Аллергические конъюнктивит и ринит часто проявляются одновременно.
    • Крапивница, аллергический дерматит. Проявлениями контактного дерматита является появление сыпи на животе, спине или в области груди. Дерматит проявляется припухлостью кожи, зудом, покраснением. Крапивница по своему виду напоминает “ожог” от стрекательных клеток крапивы.

    Ко второй группе относят системные реакции (реакции, затрагивающие весь организм) с тяжёлым течением:

    • Отек Квинке (отёк век, губ, языка, трахеи), называемый «гигантской крапивницей», проявляется внезапным отеком слизистых оболочек и подкожной жировой клетчатки в области лица и шеи. Особую опасность представляет отек трахеи и гортани, который может привести к серьезным проблемам с дыханием.
    • Анафилактический шок проявляется нарушением сознания, резким падением артериального давления. Если женщине не оказать помощь, она может умереть.

    Это аллергические реакции немедленного типа. При аллергиях замедленного типа аллерген накапливается в организме (часто аллергия замедленного действия развивается на фоне нескольких аллергенов).

    Иммунокомплексная реакция может быть одной из причин гломерулонефрита, ревматоидного артрита и иных заболеваний.

    Аллергия при беременности — влияние на плод

    Особую опасность аллергия представляет в первом триместре беременности, так как органы, системы и ткани плода находятся в зачаточном состоянии, а плацента с ее защитными функциями еще не до конца сформирована.

    Во втором и третьем триместрах аллергия не оказывает на плод отрицательного действия, поскольку полностью сформировавшаяся плацента не пропускает антигены. Но плохое самочувствие беременной, угнетенное моральное состояние могут отрицательно сказаться на здоровье ребенка.

    Кроме того, аллергические реакции могут угрожать жизни будущей матери, а бесконтрольный прием антигистаминных препаратов может стать причиной пороков развития плода и преждевременного прерывания беременности. При самостоятельном приёме лекарственных средств нельзя точно ответить на вопрос “Не пострадает ли малыш?”. Поэтому следует проконсультироваться у аллерголога и гинеколога, что и в каких дозах нужно принимать для лечения аллергии.

    Диагностика аллергии при беременности

    Диагностика включает себя анализ крови на аллергию, а именно:

    • общий уровень lgE-антител,
    • скрининг крови на аллергены, определяющий специфические антитела,
    • кожные пробы,
    • сбор анамнеза,
    • ведение пищевого дневника при подозрении на пищевую аллергию.

    Врачу следует знать о положении пациентки для назначения оптимальных для неё диагностических методов.

    Чем лечить аллергию при беременности

    Лечение аллергии у беременных достаточно разнообразно. Ниже мы опишем, что можно принимать, чтобы избавиться от основных симптомов аллергии.

    Лечение аллергии при беременности в 1 триместре

    На этом сроке нежелательно использовать какие-либо препараты.

    Если у вас аллергия на цветение, после каждой прогулки желательно стирать одежду и мыть обувь. При невозможности избежать контакта с аллергеном следует надевать медицинскую маску.

    При аллергическом рините

    Капли в нос, которые используют при обычном насморке, неплохо помогают при аллергическом рините.

    Наилучшими для беременных женщин считаются средства с содержанием морской соли.

    • Капли Маример и Аква Марис;
    • Комплекс «Долфин» с морской солью и травами;
    • Спрей Доктор Тайсс Аллергол морская вода

    Кроме вышеперечисленного можно использовать:

    • Пиносол — содержит экстракты мяты и эвкалипта, которые улучшают самочувствие при аллергическом рините.
    • Спрей Превалин — образует тонкую пенку на слизистой, блокируя аллергены.
    • Капли Салин — основное действующее вещество — хлорид натрия. Способствует очищению носовой полости.

    Конъюктивит, слезотечение

    Для промывания глаз подойдут голубые капли Innoxa, в состав которых входят только натуральные вещества

    Зуд, сыпь, шелушение

    Хорошим средством являются мази, они помогут избавиться от кожной аллергии при беременности — сыпи, кожного дерматита. К примеру, цинковая мазь обладает выраженным подсушивающим эффектом.

    Аналогично можно использовать и суспензию Циндол, содержащую окись цинка.

    Неплохой вариант – кремы, которые содержат экстракты лекарственных растений. При атопическом дерматите хорошо помогает нанесение тонким слоем на пораженные участки Физиогеля А.И.

    Пищевая и лекарственная аллергия — очистка организма

    Такой вид аллергии чаще всего характеризуется крапивницей и другими кожными высыпаниями. Первым делом следует исключить аллерген из употребления, а после — провести очистку организма. В этом помогут:

    При сильной аллергии, сопровождающейся зудом или шелушением, в первые дни следует принять двойную дозу любого сорбента, например, активированного угля.

    Как просто рассчитать: разделите свой вес на 5. Это и будет количество таблеток.

    Употреблять 2-3 раза в сутки в течение 1-2 дней. Далее возвращается обычная доза — 1 таблетка на 10 кг массы тела.

    Можно ли принимать таблетки от аллергии при беременности?

    Что касается антигистаминных препаратов, то, к сожалению, совершенно безопасных для беременной женщины препаратов нет. Рассмотрим, чем лечить аллергию при беременности, какие антигистамины могут по рекомендации лечащего врача использоваться в этот период, а какие полностью запрещены.

    Следует учитывать показания и противопоказания антигистаминных средств, чтобы правильно выбрать, чем лечить аллергию у беременных, особенно при тяжёлом течении.

    Н1-гистаминоблокаторы

    Блокируют гистаминовые рецепторы, устраняя, таким образом, симптомы аллергической реакции. Существует 4 поколения этих препаратов, где каждое последующее отличается меньшим количеством побочных эффектов и силой их проявления, более длительным действием. Ниже перечислены основные таблетированные средства категории H1 и возможность их применения в различных триместрах беременности.

    1 поколение
    • Димедрол. Строго противопоказан в течение всей беременности, поскольку влияет на сократительную способность матки при приеме в дозе больше 50 мг. В крайних случаях возможно применение только во 2 триместре.
    • Супрастин. Этот препарат противопоказан при беременности, хотя достоверных сведений об его влиянии на плод нет. Препарат не назначают в первом триместре беременности и на поздних сроках.
    • Тавегил. Препарат используют только в случае крайней необходимости, когда нет возможности применить другое средство . В первом триместре препарат не используют . Эксперименты над животными показали наличие пороков развития у плода.
    • Пипольфен (пиперациллин, дипразин). Клинических данных о применении данного препарата нет, поэтому его применение противопоказано. В случае необходимости приема препараты в период лактации ее следует прекратить.
    2 поколение
    • Кларитин. Негативного действия на плод и материнский организм не выявлено, но, в то же время, реакция беременной женщины на препарат может быть непредсказуемой. Именно по этой причине, кларитин назначают беременной женщине только самом в крайнем случае.
    • Терфенадин. Нежелателен при беременности , может привести к снижению веса новорожденного. Применяется, если эффект от использования превышает риск для плода.
    3 поколение
    • Фексадин. Эти таблетки от аллергии при беременности противопоказаны .
    • Зиртек (второе название – цетиризин). Тератогенного эффекта от применения препарата не выявлено, но он способен проникнуть в грудное молоко.
    • Аллертек — возможно применение во 2 и 3 триместрах по назначению врача

    Кортикостероиды

    Выпускают в виде таблеток, инъекций, а также мазей и кремов. Механизм действия кортикостероидов основан на ингибировании Th-2 цитокинов, “ответственных” за возникновение аллергической реакции.

    Установлено, что использование таких препаратов, как Дексаметазон, Метипред существенно снижают сопротивляемость женского организма различным инфекциям, поэтому также негативно воздействуют на плод. Именно поэтому, кортикостероиды назначают беременной женщине, если традиционные противоаллергические средства не дают должного эффекта.

    Лечение аллергии у беременных народными средствами

    Народные средства в основном применяются при лечении кожных проявлений аллергии у беременных.

    Кашель

    При кашле хорошо помогают ингаляции минеральной водой, из которой предварительно выпускают весь газ. Можно использовать Боржоми, Ессентуки (№4, №17) или Нарзан. Через час после этой процедуры дополнительно проводят ингаляции маслами — эвкалиптовым, персиковым или оливковым.

    Крапивница при беременности

    От кожного зуда избавят растворы салициловой кислоты или ментола. При помощи диска или тампона из ваты протирают пораженные места. Неприятные ощущения исчезают буквально за считанные минут.

    При выраженном кожном зуде поможет настой листьев подорожника и семян укропа. Смесь (столовая ложка семян укропа и столько же измельченных листьев подорожника) заливают кипятком (0,22 л), настаивают около двух часов и применяют для протирания пораженных мест.

    Аллергический дерматит

    Для протирания кожи используют отвар ромашки, календулы, зверобоя и шалфея. Смешивают по столовой ложке каждого компонента. Затем одну столовая ложка смеси заваривают стаканом кипятка. Настой можно принимать и внутрь (по 1/3 стакана, трижды в день).

    Хорошо помогает измельченный лист подорожника, смешанный в равных пропорциях с цветками календулы и ромашки . Четыре столовые ложки смеси заваривают 0,5 л кипятка. Применяют для протирания кожи и компрессов. Неплохой вариант для примочек – отвар дубовой коры.

    Отвар коры дуба и масляный экстракт шиповника также лечат аллергический дерматит.

    • 100 грамм коры дуба варятся 30 минут в 1 литре воды; применяется в виде втираний и компрессов.
    • Масло добывается из семян шиповника; применяют наружно и внутрь по 1 ч.л. в день.

    Аллергическая экзема

    Справиться с такими проявлениями этого заболевания помогает свежий капустный лист, который привязывают к пораженному месту. Лист меняют раз в сутки, до исчезновения симптомов. Также можно применять компрессы с измельчённой капустой и яичным белком (3 ст.л. на 1 белок).

    Поможет и травяной сбор: крушина, фенхель (по 2 части) смешать с корнями одуванчика, цикория и листом вахты (1 часть). Столовую ложку сбора заливают стаканом кипятка, кипятят полчаса. Принимают дважды в день по ¾ стакана.

    Кроме того, можно использовать я блочный уксус илиберёзовый сок:

    • Яблочный уксус, вода и сырое яйцо смешиваются в пропорции 1:1:1, применяют в виде компресса.
    • Берёзовым соком протирают кожу.

    Череда от аллергии при беременности

    Отвар череды снимает зуд и покраснение, обладает успокоительным эффектом. Курс может длиться до нескольких лет, однако на 20 недель употребления следует делать 10 недель перерыва.

    Один из способов применения: 1 ч.л. травы на стакан кипятка, употребляют вместо чая/кофе. Так же раствором с 3 ч.л. на стакан кипятка можно обрабатывать кожу.

    Перед применением любых народных средств и витаминов следует проконсультироваться с аллергологом.

    Природные антигистамины для беременных

    Могут ли природные вещества помочь предотвратить аллергию или сгладить ее симптомы? Ниже мы расскажем о возможности уменьшения аллергии без помощи антигистаминных препаратов.

    Витамин С или аскорбиновая кислота

    Минимизирует такие аллергические проявления, как бронхоспазм или насморк.

    Рекомендованная суточная доза составляет от 1 до 3 г.

    Принимать следует постепенно, начиная с 500 мг/день и затем постепенно увеличивать дозу до 3-4 г.

    Рыбий жир и линолевая кислота

    Предотвращает появление таких симптомов, как сыпь, кожный зуд, покраснение глаз и обильное слезотечение. Прием данных препаратов зависит от особенностей организма.

    Витамин В12

    Является универсальным природным антигистамином. Он поможет вам снизить симптомы аллергической астмы или дерматита. Принимают по 500 мкг в течение 3-4 недель.

    Препараты цинка

    Цинк помогает снизить аллергию на различные химические соединения. Принимать внутрь следует только в комплексной форме в составе препаратов.

    Оливковое масло

    Олеиновая кислота, входящая в состав масла – прекрасное противоаллергическое средство. Поэтому полезно использовать для приготовления блюд именно этот вид растительного масла.

    Профилактика аллергии

    Для предотвращения развития аллергии у беременных прибегают к сл едующим профилактическим мерам:

    • Исключается контакт со всеми животными;
    • В доме регулярно проводится влажная уборка, пыль убирают пылесосом с водяным фильтром, комнаты проветриваются, а ковры, шторы и подушки очищаются от пыли не реже раза в неделю, для предотвращения развития аллергии на пылевых клещей;
    • Из меню необходимо исключить продукты, на которые была выявлена аллергическая реакция; ограничивается употребление высокоаллергенных продуктов (цитрусовые, шоколад, арахис), следует так же отказаться от употребления новых, экзотических продуктов;
    • Стоит отказаться и от вредных привычек, так как они могут спровоцировать появление аллергии у ребёнка. К примеру, курение матери может привести к пневмонии или бронхиальной астме у ребёнка.

    При лечении под началом специалиста аллергия у беременных не несёт опасности для плода, а применение профилактических мер и отказ от самолечения позволяют избежать осложнений в ходе беременности.

    Тетракаин

    Торговые названия

    Дикаин.
    Групповая принадлежность

    Описание действующего вещества (МНН)

    Тетракаин
    Лекарственная форма

    капли глазные, пленки глазные
    Фармакологическое действие

    Местноанестезирующее средство для терминальной анестезии. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Анестезия наступает через 0.5-1.5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15-20 мин.
    Показания

    Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической практике.
    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы эфиров или ПАБК и ее производным), повреждение или воспаление слизистых оболочек, в высоковаскуляризированных областях, детский возраст (до 10 лет).C осторожностью. Беременность, период лактации.
    Побочные действия

    При длительном применении — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации. Могут развиваться системные побочные эффекты.Передозировка. Симптомы: головокружение, астения, цианоз, возбуждение, тревожность, тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, тошнота, рвота, кома, AV блокада, метгемоглобинемия. Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек, промывание желудка (через зонд) с активированным углем, солевые слабительные; при угнетении дыхания — ИВЛ, оксигенотерапия, при коллапсе — в/в кровезаменители (солевые растворы, Гемодез, препараты декстрана), вазоконстрикторы (предпочтительно, стимулирующие миокард), при судорогах — в/в диазепам или барбитураты короткого действия, при метгемоглобинемии — в/в 1-2 мг/кг метиленового синего или 100-200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.
    Способ применения и дозы

    Местно. Конъюнктивально, по 1-2 кап (но не более 2-3 кап) перед оперативным вмешательством, при необходимости во время операции дополнительно инстиллируют 1-2 кап.
    Особые указания

    Не применять длительно или часто в офтальмологии (риск повреждения роговицы).
    Взаимодействие

    Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется нерастворимое основание). Снижает противомикробную активность сульфаниламидов. Сосудосуживающие ЛС удлиняют эффект и уменьшают токсичность. ЛС, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические, циклофосфамид, демекариум, экотиофат, инсектициды, изофлурафат, тиотепа), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность. Антикоагулянты (далтепарин, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При использовании с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).

    Аллергия на тетракаин-дикаин у беременных

    ЛА относится к распространенным и социально-значимым аллергическим заболеваниям, характеризующимся тяжестью клинического течения, развитием осложнений и серьезным прогнозом. Механизмы развития ЛА до настоящего времени изучены недостаточно, что определяет трудности диагностики и профилактики этих реакций. В настоящем обзоре представлены сведения о механизмах развития, особенностях клинических проявлений и проблемах выявления ЛА к местным анестетикам. Особое внимание уделено вопросам профилактики развития ЛА к местным анестетикам, адресуемым практическим врачам всех специальностей.

    За успехи, достигнутые в лечении любой патологии человека, человечество обязано, в первую очередь, фундаментальным и прикладным исследованиям по разработке и внедрению в клиническую практику высокоэффективных лекарственных средств. Однако, наряду с решением многих вопросов фармакотерапии, возникли новые проблемы, связанные с побочными осложнениями, развивающимися у определенных контингентов населения, при введении ЛС. Распространенность лекарственных осложнений среди населения планеты постоянно возрастает. Комитеты по контролю побочных действий лекарственных препаратов, созданных в России, США, Франции, Англии и в других странах, ежегодно регистрируют до 100 тысяч и более реакций на медикаменты, среди которых, более 1% — заканчиваются летальным исходом [1]. Осложнения лекарственной терапии, к которым относится и лекарственная аллергия, представляют важнейшую медицинскую и социальную проблему не только для клинической аллергологии и иммунологии, но и для любой медицинской специальности. Пациент, его родственники и общество в целом несут огромные финансовые затраты на лечение и реабилитацию больных как после перенесенной реакции на медикаменты (АШ, синдром Лайэлла, ОТАР и др.), так и их последствий (нарушение функций органов и тканей, астено-депрессивные состояния и др.)

    Среди факторов, поддерживающих высокий уровень лекарственных осложнений, наиболее важное значение имеют рост потребления лекарственных препаратов населением, широкое распространение самолечения, возможность приобретения ЛС без рецептов, полипрогмазия и политерапия, загрязнение примесями, содержащимися в пищевых продуктах (мясо, молоко), полученных от животных, леченых медикаментами.

    После введения ЛС возможно ожидать различные эффекты, зависящие от возраста и индивидуальных особенностей пациента, но наиболее характерными являются:

    прогнозированный адекватный клинический эффект, отсутствие клинического эффекта и развитие прогнозированных и непрогнозированных побочных эффектов.

    Среди побочных эффектов лекарственной терапии можно выделить:

    — реакции, обусловленные нарушением дозы, вводимого препарата (передозировка);

    — идиосинкразию (реакция, развивающаяся на первое введение препарата в фармакологически неожиданной и извращенной форме);

    — индивидуальную непереносимость определенной группы медикаментов;

    — аллергические реакции на медикаменты;

    — псевдоаллергические реакции на медикаменты;

    — тахифилаксию и другие.

    Среди всех осложнений лекарственной терапии, клинические аллергологи и иммунологи занимаются проблемами непереносимости лекарственных препаратов, в основе которых лежат нарушения в иммунной системе: аллергические реакции немедленного (гуморального) типа, клеточно-опосредованные или замедленного типа, аутоиммунные, псевдоаллергические реакции на медикаменты и др. [2, 3, 4, 5].

    Лекарственная аллергия — это повышенная чувствительность организма к ЛС, в основе которой лежат иммунологические механизмы. ЛА может встречаться у пациентов в любом возрасте (в основном, от 20 до 50 лет), но у женщин наблюдается чаще (65 — 76% случаев). По результатам исследователей распространенность ЛА колеблется в широких пределах, от 1 до 30% и более, но эти данные нуждаются в серьезном анализе, поскольку в них не учитывались наличие и распространенность реакций на плацебо и неаллергических реакций [1, 2, 3]. ЛА может развиться на введение практически любого медикамента, но чаще развиваются после введения антибиотиков, НПВП, МА, сульфаниламидных препаратов. Среди медикаментов, являющихся причиной развития аллергических реакций большинство исследователей называют пенициллин: от 0,7 до 55%, другие антибиотики — от 0.8 до 18%, сульфаниламидные препараты — от 0.5 до 10%, НПВП — до 25%, МА — до 6%, иод- и бромсодержащие препараты — до 4%, вакцины и сыворотки — до 1.5%, препараты, влияющие преимущественно на тканевые процессы — до 8%, другие группы медикаментов — до 18% [2, 3, 6, 7, 8, 9]. Следует заметить, что чаще ЛА формируется к тем медикаментам, которые чаще используются в клинической практике.

    По данным клиники ГНЦ — Института иммунологии МЗ РФ за последние годы распространенность лекарственной аллергии в структуре аллергопатологии колебалась от 5% до 8% (табл. 1).

    Структура аллергопатологии, по обращаемости в НКО клиники ГНЦ — Института иммунологии МЗРФ (в %)

    Заболевания 2004 2005 2006 2007 2008
    Бронхиальная астма 23,1 25 21,8 24,3 21,7
    Поллиноз 18,5 20,6 19 19,7 18,9
    Крапивница 15,5 11,1 14,3 16,2 16,3
    Атопический дерматит 8,5 13 11,6 11,3 12,4
    Аллергический ринит 12,4 14,9 15 16,9 19,6
    Лекарственная аллергия 6,9 8,2 8 5,1 5,3
    Пищевая аллергия 5,7 6,4 9,6 5,6 4,9
    Инсектная аллергия 9,4 0,8 0,7 0,9 0,9

    В последнее десятилетие в клинической практике увеличивается процент больных ЛА к местным анестетикам, что может быть связано с расширением их использования в медицине (стоматология, пластическая хирургия, и др.). По нашим данным в 1993 году ЛА к местным анестетикам занимала третье место в спектре ЛС (табл. 2).

    Спектр сенсибилизации к медикаментам у больных ЛА. (Лусс Л.В., 1993) n = 120

    Медикаменты Число больных % выявления
    Пенициллин 50 41,5
    Анальгин 39 32,5
    Новокаин 15 12,5
    Этазол 10 8,3
    Лидокаин 4 3,3
    Тримекаин 2 1,6

    По данным Т.Н. Мясниковой (2004), среди 289 пациентов с лекарственной непереносимостью, реакции на МА наблюдались у 14,5% [5]. Проблема ЛА к МА заключается и в том, что после их введения чаще развиваются системные реакции, в том числе АШ, как у взрослых, так и у детей [4]. По данным Всесоюзного Центра по изучению побочного действия ЛС, частота АШ на новокаин составляла 5,6% [1]. ЛА к МА может протекать по различным механизмам: анафилактическому, цитотоксическому, иммунокомплексному, клеточно-опосредованному и псевдоаллергическим механизмам [4, 5, 6, 7, 8]. По данным Успенской К.С., 2008, среди больных атопической бронхиальной астмой с латексной аллергией, у 10% выявлен клеточно-опосредованный тип ЛА к МА [9]. Среди больных многопрофильного стационара с ЛА реакции на МА занимают 2 место после антибиотиков: антибиотики — 40,2%, местные анестетики — 15,5%, НА/НПВС — 14,6%, сульфаниламиды — 10,6% [5].

    Многочисленные исследования больных с лекарственными осложнениями указывают на многообразие механизмов развития непереносимости ЛС, многие из которых остаются до настоящего времени неизвестными, недостаточно изученными, дискутабельными. Этим и объясняется сложность проблемы лекарственных осложнений и их классификации. Иммунологически опосредованная ЛА, протекающая по гуморальному типу, может быть связана с участием аллерген-специфических IgE и не IgE-обусловленной.

    Истинная ЛА имеет следующие особенности: они не напоминают фармакологического действия лекарств, возникают от минимального количества лекарственного препарата. После первого контакта с ЛС должен обязательно пройти период сенсибилизации, который составляет не менее 5-7 дней (исключение составляет так называемая «скрытая сенсибилизация»). ЛА проявляется в виде классических аллергических синдромов и при последующих введениях этих же ЛС-аллергенов аллергические реакции на медикаменты обязательно повторяются, а нередко, тяжесть этих значительно усиливается. При ЛА реакции могут воспроизводиться при введении медикаментов из других групп, имеющих общие перекрестные химические и аллергенные свойства.

    В практическом здравоохранении необходимо учитывать наличие перекрестных реакций между МА и другими группами медикаментов и химических препаратов, используемых в медицине, в быту и на производствах (табл.3).

    Перекрестные аллергические реакции между МА и различными группами медикаментов и химических веществ [10]

    Местные анестетики Вещества, к которым возможно развитие перекрестных реакций с МА
    Местные анестетики производные бензойной кислоты:

    Новокаин (прокаин гидрохлорид, амбокаин, аллокаин, аминокаин, атоксикаин, изокаин, минокаин, неокаин, панкаин, паракаин, синкаин, топокаин и др.)

    Анестезин (анесталгин, этил аминобензоат, бензокаин, топаналгин и др.),

    Тетракаин (дикаин, аметокаин, интеркаин, медикаин Г, пантокаин и др.),

    Любые вещества, название которых содержит комбинацию букв «каин»: Ксикаин (лидокаин, ксилокаин, марикаин, ксилотон и др.),

    Бенкаин, Тримекаин (мезокаин и др.),

    Пиромекаин, Совкаин и др.

    Парааминобензойная кислота,

    ПАМБА (ингибитор фибринолиза)

    PPD (пара-фенилендиамин), краска для волос и меха

    Сульфаниламиды

    Гидрохлортиазид (мочегонное ЛС))

    Прокаинамид (антиаритмическое ЛС)

    Сульфонилмочевина, противодиабетические средства

    Салициловая кислота

    ПАСК

    Анилиновые красители

    Брусника

    Солнцезащитные средства

    Проблемы изучения механизмов формирования ЛА связаны и с тем, что лишь немногие из медикаментов обладают свойствами полноценных антигенов (аллергенов) и обладают сенсибилизирующей активностью. В подавляющем большинстве, сенсибилизация развивается не к самому медикаменту, а к гаптенам или продуктам биотрансформации и распада ЛС, способных связаться в организме человека с белком носителем (в плазме или тканях) и стать полноценным аллергеном (табл.4). Высокореактивные метаболиты образуются в результате реакций биотрансформации, сопровождающихся разрывом цепи, кольца или в процессе окисления препаратов.

    Виды лекарственных аллергенов

    Медикаменты
    Полноценные АГ Гаптены
    Препараты белкового происхождения:

    Другие препараты

    — Неизмененные препараты: эритромицин, формальдегид

    — Примеси и продукты распада медикаментов: ангидрид салициловой кислоты в ацетилсали-циловой кислоте,

    3-бензилиди-нофталид в фенилбутазоне и др.

    Продукты биотрансформации или распада in vivo.

    Если при этом образуется вещество, способное связаться с белками плазмы или другими носителями, то создаются предпосылки для сенсибилизации

    Попытки создания универсальной классификации ЛА привели к представлению Комиссией номенклатурного комитета Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии унифицированного варианта такой классификации, согласно которой среди ЛА выделяют IgE- и не IgE-опосредованные. В этой же классификации зарубежные коллеги предлагают отказаться от термина «псевдоаллергические реакции» и ограничиться термином «неаллергическая гиперчувствительность». (11). Это предложение нельзя считать обоснованным, поскольку ПАР, в отличие от других типов не аллергических реакций на медикаменты, характеризуются высвобождением медиаторов, таких же, как при истинной ЛА (в основном, гистамина), из клеток-мишеней аллергии при их неспецифической активации. Понятно, что патогенетически обоснованным и эффективным при острых проявлениях ПАР на медикаменты будет введение антигистаминных препаратов, которые при других «неаллергических» реакциях на ЛС будут не эффективны. Например, В.И. Пыцкий (1984) выделяет энзимопатические реакции (но не ПАР) на медикаменты, которые развиваются на фоне дефицита определенных ферментов и требующих принципиально различных от ПАР, методических подходов к терапии и профилактике лекарственных осложнений [8].

    Таким образом, механизмы формирования непереносимости лекарственных препаратов многообразны, что определяет сложности диагностики осложнений лекарственной терапии, в первую очередь — лекарственной аллергии.

    В практической аллергологии и иммунологии информативные и надежные методы лабораторной диагностики ЛА in vitro, в настоящее время отсутствуют.

    Предлагаемые для использования методы лабораторной диагностики ЛА, такие как: РПГА (для диагностики аллергии к некоторым антибиотикам), РСК, реакция преципитации (использовалась для диагностики аллергии к некоторым НПВП, барбитуратам, стрептомицину и др.), тест агломерации лейкоцитов, тест агглютинации тромбоцитов, РБТЛ (применяли для диагностики реакций замедленного типа при аллергии к антибиотикам, барбитуратам, ПАСКу, инсулину и др.препаратам), РТМЛ (для диагностики как аллергии замедленного типа, так и немедленного типа), реакция розеткообразования, тест лейкоцитолиза (для диагностики аллергических реакций замедленного и немедленного типа), микротепловой метод, или иммунотермистометрия (при ммунокомплексных реакциях), диагностика непереносимости НПВП по ионному градиенту (основана на сравнении изменений сывороточной и внутриклеточной концентрации ионов К + и Са + после инкубации крови с исследуемым препаратом), тест аллергенной стимуляции клеток, основанный на высвобождении сульфидолейкотриенов (LTC4), тест проточной цитофлюорометрии, флюоресцентный метод аллергической альтерации лейкоцитов и др. не информативны, они трудоемки и дорогостоящие. Для проведения многих из них требуется хорошо оснащенные лаборатории и подготовленный персонал, использование этих тестов для скринингового обследования невозможно.

    Радиоиммунный метод определения аллерген-специфических IgE, IgG и IgM, ИФА для определения аллерген-специфических IgE и IgG-антител (существуют панели на основе аллергенов некоторых пенициллиновых производных, инсулинов, некоторых НПВП, анестетиков, сульфаниламидов), исследование интенсивности люминол-зависимой хемилюминесценции периферической крови у больных с непереносимостью НПВП, используются в настоящее время в клинической практике, но, следует заметить, что отрицательный результат исследования не гарантирует отсутствие сенсибилизации к этим медикаментам.

    В последние годы в клинической практике наиболее часто для диагностики ЛА используется ТТЕЭЛ in vivo, который отличается простотой выполнения, высокой информативностью, не требует дорогостоящего оборудования, может применяться как в условиях стационара, так и в поликлинике, может выполняться врачом аллергологом-иммунологом.

    Для профилактики развития ЛА необходим тщательный сбор аллергологического, фармакологического, пищевого анамнеза. Прежде чем назначить ЛС, требуется внимательно изучить химический состав и свойства препарата, наличие перекрестных реакций с другими медикаментами и пищевыми продуктами.

    Особого внимания требуют данные о наличии, так называемых скрытых аллергенов, в составе комплексных препаратов, содержащих различные химические группы, но имеющие одно название. Возможность развития лекарственных осложнений при применении комплексных препаратов можно разобрать хотя бы на одном примере. Например, «Генферон», предназначенный для лечения, в комплексной терапии, инфекционно-воспалительных заболеваний урогенитального тракта (генитальный герпес, хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз и др.), содержит кроме основного препарата — интерферона альфа-2, «скрытые» лекарственные препараты, которые не угадываются в названии самого препарата «Генферон». Это препараты Анестезин и Таурин. Анестезин, как указано выше, относится к местным анестетикам, обладающим выраженными сенсибилизирующими свойствами и перекрестными реакциями с различными медикаментами и химическими соединениями (табл.3) При применении «Генферона» по указанной в инструкции схеме, создаются условия для сенсибилизации к анестезину, особенно у лиц, страдающих аллергией (поллиноз, БА, АД). Попав на прием, например, к стоматологу, пластическому хирургу и др., такой больной может дать отрицательный ответ на вопрос, употреблял ли он местные анестетики, поскольку пациент может и не знать, что он использовал тот самый Анестезин в составе «Генферона». Это может стать причиной тяжелого АШ с летальным исходом у таких больных с формировавшейся аллергией к анестезину. К «скрытому» лекарственному аллергену в составе «Генферона» относится и Таурин (2 аминоэтансульфоновая кислота), имеющий перекрестные реакции с сульфон- препаратами. Следовательно, прежде чем назначить «Генферон», следует собрать аллергологический и фармакологический анамнез и убедиться, что у больного нет ЛА к местным анестетикам, сульфаниламидным препаратам, ПАСК и другим фармакологическим группам, имеющим перекрестные реакции. Грамотно собрать фармакологический анамнез может только врач аллерголог-иммунолог. Врач, не владеющий методикой сбора фармакологического анамнеза, может не учесть наличия в препарате ЛС из других химических групп и назначить пациенту, страдающему инфекцией урогенитального тракта и ЛА к местным анестетикам, «Генферон». Более того, известно, что наиболее высокий риск развития осложнений при использовании препаратов местного действия (в частности, анестезина в составе «Генферона»), отмечается у лиц с бронхиальной астмой, бронхитами, эмфиземой, сердечной патологией, имеющих (даже в анамнезе) воспалительные процессы или нарушения целостности слизистых оболочек. Наличие воспаления ведет к увеличению всасываемости препарата и возможности угрозы здоровью женщины и плоду при вагинальном введении при лечении урогенитальных заболеваний у беременных женщин. Вследствие этого, вряд ли можно считать целесообразным и адекватным включение в состав «Генферона» местного анестетика — Анестезина. Местные анестетики никогда не входили в стандарты терапии инфекционно- воспалительных заболеваний, которые включают, в первую очередь этиотропные средства, а при тяжелом течении — дополнительно вводят детоксиканты, антиоксиданты. Адекватная стандартная терапия инфекционно-воспалительных заболеваний всегда устраняет и болевой синдром, если таковой имеется, и введения никаких местных анестетиков этим больным не требуется.

    В городах с высокоразвитой промышленностью, мегаполисах, в регионах с плохой экологией, аллергическими заболеваниями страдают до 50 — 60% населения. 12 — 20% больных ЛА имеют сенсибилизацию к МА (новокаин, лидокаин, бензокаин и др.), а применение «Генферона» или других комплексных препаратов может пополнить ряды больных с аллергией к местным анестетикам.

    Аллергия к местным анестетикам может сформироваться при частом и\или длительном применении препаратов, содержащих анестезин у больных с заболеваниями ЖКТ, сопровождающихся болевым синдромом, при невралгиях, головной боли и т.п. К таким препаратам относятся анбитал (анестезин и фенобарбитал), беластезин (анестезин и экстракт красавки), павестезин (анестезин и папаверин гидрохлорид), свечи «Анестезол», содержащие анестезин, дерматол, ментол, окись цинка и др. и применяемые при геморрое, «Меновазин» и другие [12].

    К сожалению, случаи развития системных реакций при использовании комплексных препаратов в общеклинической практике встречаются все чаще.

    Также хорошо известно, что причиной роста ЛА является полипрагмазия и частое и/или длительное применение пациентом лекарственных препаратов, способствующих сенсибилизации организма.

    Основным методом борьбы ЛА является профилактика ее развития. Выделяют первичную, вторичную и третичную профилактику ЛА в клинике.

    Первичная профилактика ЛА направлена на предупреждение формирования и развития ЛА в целом. Медицинским работникам всех специальностей следует тщательно изучать информацию, содержащую сведения о неблагоприятных побочных реакциях на ЛС, в том числе, о возможности развития ЛА и методах их лечения. При назначении ЛС необходимо формировать у пациентов грамотное отношение к применению медикаментов повседневного применения, а также к безрецептурным ЛС и нутрицевтикам, доступно объясняя им о возможных лекарственных осложнениях. Следует избегать полипрагмазии, назначать дозы препаратов в соответствии с возрастом и массой тела больного и строго соблюдать инструкцию по применению ЛС.

    Вторичная профилактика ЛА направлена на предупреждение развития ЛА у лиц, страдающих аллергией. Для этого требуется тщательно собирать и анализировать фармакологический анамнез, не назначать ЛС (и комплексные препараты его содержащие), на которые ранее отмечались аллергические реакции, не назначать ЛС, обладающие перекрестными антигенными свойствами с ранее выявленным лекарственным аллергеном. Не следует рекомендовать больным АЗ и лицам, страдающим болезнями ЖКТ, гепатобилиарной системы, обменными нарушениями, введение медикаментов, обладающих свойствами гистаминолиберации и по возможности заменять их медикаментами из других химических групп. Больным АЗ рекомендуется ограничивать назначение парентеральных, пролонгированных и поликомпонентных форм ЛС. Запрещается проведение фитотерапии лицам, страдающим поллинозом. Пациентам, имеющим в анамнезе реакции непереносимости рентгенконтрастных веществ, рекомендовать назначать другие методы обследования, например, УЗИ. В кабинетах, где проводят исследования и лечение с применением ЛС, обязательно иметь противошоковый набор и инструкцию по оказанию первой неотложной помощи при острых аллергических реакциях на медикаменты.

    Все больные с ЛА должны иметь Паспорт больного аллергическим заболеванием, в котором указывается медикамент(ы), на которые у больного имеются реакции, способы оказания медицинской помощи и медикаменты (антибиотик, анальгетик, местный анестетик), которые можно вводить больному. Паспорт больного аллергическим заболеванием выдается аллергологом-иммунологом по месту жительства пациента. В паспорте указывается фамилия больного и его адрес, фамилия лечащего врача по месту жительства и адрес лечебного учреждения (по месту жительства пациента), где должен наблюдаться больной.

    Третичная профилактика проводится среди лиц, перенесших ЛА, и включает разработку мероприятий по долговременному контролю за этими пациентами. Она включает: ограничение (полный отказ) самолечения и отмену лекарств, являющихся причиной ЛА, обеспечение больного письменным планом лечения, обучение и тренинг пациентов, в том числе, в аллергошколах.

    При необходимости экстренного оперативного вмешательства, экстракции зубов, введения рентгенконтрастных веществ лицам с отягощенным фармакологическим анамнезом и при невозможности уточнения характера имевшихся нежелательных реакций, следует обязательно проводить премедикацию: за 1 час до вмешательства внутривенно капельно ввести 4 (8) мг дексазона или 30 (60) мг преднизолона на физиологическом растворе и 2 мл тавегила на физиологическом растворе или 5% глюкозе. При необходимости врач аллерголог-иммунолог может менять схему, дозы и способы введения препаратов при проведении премедикации, о чем он должен указать в Паспорте больного аллергическим заболеванием.

    На титульном листе амбулаторной и/или стационарной карты следует указать (жирно выделить красным цветом) лекарство, вызвавшее аллергическую реакцию, ее вид и дату реакции.

    В заключение, следует отметить, что контролировать развитие лекарственных осложнений является задачей не только врачей аллергологов-иммунологов, но и всех специалистов. Только общими усилиями можно решать проблемы формирования и предупреждения развития лекарственных осложнений в клинике.

    Л. В. Лусс

    ГНЦ — Институт иммунологии МЗ РФ

    Лусс Людмила Васильевна — доктор медицинских наук, профессор, заведующий научно-консультативным отделением Института иммунологии МЗ РФ

    1. Лопатин А.С. Лекарственный анафилактический шок. М.: Медицина, 1983. с. 158.

    2. Адо А.Д. Общая аллергология. М.: Медицина, 1970. с. 543.

    3. Тузлукова Е.Б., Царев С.В., Лусс Л.В., Феденко Е.С., Елисютина О.Г. Лекарственная аллергия и другие виды осложнений лекарственной терапии: от классификации к диагностике.

    3. Астафьева Н.Г., Горячкина Л.А. Лекарственная аллергия. Аллергология 2000; 2: 1: 40 — 50.

    4. Лусс Л.В. Аллергия и псевдоаллергия в клинике: Дис. … док. мед.наук, М., 1993.

    5. Балаболкин И.И., Джураев М.Н., Павловская Л.В., Клюев Б.В., Юхтина Н.В. Лекарственная аллергия у детей. Душанбе: «Ирфон», 1993. с. 160.

    6. Мясникова Т.Н. Распространенность, особенности клинического течения, диагностика лекарственной непереносимости: дис. канд. мед.наук, М, 2004.

    7. Тузлукова Е.Б. Роль аллергии и псевдоаллергии в формировании реакций непереносимости препаратов пиразолонового ряда: автореф. дис. … канд. мед.наук, М., 1997.

    8. Лусс Л.В. Аллергические и псевдоаллергические реакции на медикаменты. Российский медицинский журнал 1996; 1: 5-7

    9. Пыцкий В.И. Псевдоаллергия. Тер. архив 1991; 3: 133-137.

    10. Успенская К.С. Роль латексной аллергии у больных атопической бронхиальной астмой: дисс. … канд.мед наук, М., 2008.

    11. Аллертест — тест-система для диагностики аллергического контактного дерматита. Приложение к инструкции по применению. NYCOMED, 2006, 65 с.

    12. Johansson S.G.O. A Revised Nomenclature for Allergy. A Condensed version of the EAACI Position statement from the EAACI nomenclature Task Force. A.C.I. International 2002; 14.

    13. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей. М.: «Медицина», 1993.

    Местные анестетики и их классификация, действия и показания к применению (Таблица)

    Классифика­ция местных анестетиков

    Замещенные амиды ацетанилида

    Препараты и их синонимы

    Пара-аминобензойной кислоты (ПАБК)

    1. Прокаин (Новокаин)

    2. Бензокаин (Анестезин)

    3. Тетракаина г/х (Дикаин)

    5. Артикаин (Ультракаин)

    7. Бупивакаин (Маркаин)

    8. Тримекаина г/х

    9. Бумекаина г/х (Пиромекаин)

    10. Лидокатон (лидокаин+эпинефрин)

    11. Ультракаин Д-С (артикаин + эпинефрин)

    12. Павестезин (папаверина г/х+анестезин)

    Механизм действия

    Снижают проницаемость мембран для ионов Na + и К + , препятствуют образованию потенциала действия; тормозят высвобождение нейромедиаторов; изменяют поверхностное натяжение мембранных фосфолипидов.

    Фармаколо­гичес­кие эффекты

    Местноанестезирующий (1-12); антиаритмический (1, 6, 9, 10), гипотензивный (1, 6); центральный анальгезирующий (4); спазмолити­ческий (12).

    Показания к при­менению и взаимо­заме­няемость

    Инфильтрационная (1, 4-8, 10, 11), терминальная (2, 3, 6), проводниковая (1, 5-8, 10, 11), спинномозговая (1, 3, 5-8, 11), люмбальная (5, 11), парацервикальная, каудальная, эпидуральная, межреберная (7), перидуральная (8) анестезия . Перитонит, плеврит, панкреатит, почечная и печеночная колики (4). Тахиаритмия (6, 9, 10). Гастралгии, спазмы гладкой мускулатуры желудка и кишечника (2, 12).

    Врач и провизор, помни!

    Местные анестетики несовместимы с М-холиномиметиками, антихолинэстеразными средствами, сердечными гликозидами, сосудорасши­ряющими (папаверин, теофиллин, дибазол), b-адреноблокаторами, хинидином. Прокаин, тетракаин, бензокаин несовместимы с сульфаниламидами. Прокаин нельзя сочетать с другими местными анестетиками, диуретиками, так как эти препараты дают перекрестную аллергию. Артикаин следует осторожно применять пациентам с заболеваниями ЦНС, при злокачественной анемии и хронической гипоксии. Тетракаина г/х нельзя применять при эрозиях роговицы, назначать больным с аллергией на сульфаниламиды. Вазоконстрикторы усиливают и пролонгируют эффекты артикаина, тримекаина г/х. Гипертензивный эффект ультракаина Д-С усиливают трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО, также повышается риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии на фоне неселективных b-адреноблокаторов. Нельзя смешивать раствор бензофурокаина с раствором тиопентал-натрия и другими растворами, имеющими щелочную реакцию. При внутримышечном введении бензофурокаина может появиться чувство жжения в месте инъекции. Сложные эфиры ПАБК необходимо осто­рожно применять у больных с аллергией на сульфаниламиды. Лидокаин может вызывать артериальную гипотонию, брадикардию, при передозировке возможно психомоторное возбуждение, судороги. При одновременном применении бупивакаина с окситоцином или эрготамином возможно резкое повышение АД и развитие инсульта. При использовании бупивакаина следует избегать длительного контакта препарата с металлическими частями шприца. Нельзя ультракаин Д-С вводить в/в и в область воспаления (щелочная среда). У больных с дефицитом холинэстеразы ультракаин Д-С следует применять только по жизненным показаниям. Местные анестетики могут способствовать развитию лекарственной БА.

    Добавить комментарий