Аллергия на сульфасалазин 5-аминосалициловая кислота у взрослых

Содержание страницы:

«Сульфасалазин»: инструкция по применению, показания, состав, аналоги, отзывы

Без применения противомикробных препаратов не обходится лечение большого количества заболеваний. Ведь эти средства помогают справляться или с последствиями патологии, или же с причиной развития заболевания — микробами. Эта группа препаратов очень обширна, и именно к таким лекарствам относится «Сульфасалазин», инструкция по применению которого рассматривается ниже.

Фармакологическая принадлежность препарата

Для того чтобы противомикробный препарат работал, его активный компонент должен представлять собой определенное вещество, способное бороться с болезнетворными микроорганизмами. Препарат «Сульфасалазин» отзывы имеет достаточно положительные в терапии определенной группы заболеваний. В медицинской практике это лекарственное средство принадлежит к группе сульфаниламидов, которые являются первыми химиотерапевтическими лекарственными веществами, способными бороться с микроорганизмами, вызывающими заболевания.

В какой форме выпускается препарат?

Лекарство «Сульфасалазин» отзывы имеет от пациентов и от специалистов достаточно положительные на протяжении уже не одного десятилетия. Этот препарат в аптеках продается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Из чего состоит лекарственное средство?

В препарате «Сульфасалазин» работает один компонент, по имени которого он назван — сульфасалазин (Sulfasalazinum). Относится это вещество к сульфаниламидам. Остальные компоненты, входящие в состав таблеток противомикробного препарата, носят только формообразующий функционал, составляя массу таблетки и ее оболочку в виде кишечнорастворимой пленки.

Как работает лекарство?

Для антимикробного препарата «Сульфасалазин» инструкция по применению описывает предпосылки для назначения его в лечении. Они основаны на потенциальном действии препарата в решении определенных проблем, возникших на фоне микробной активности. Препарат работает за счет действия одного вещества — сульфасалазина. Максимальную активность оно проявляет в кишечнике, помогая избавляться от болезнетворных микроорганизмов, таких как гонококки, диплококки, стрептококки и кишечная палочка. В кишечнике препарат проходит две фазы функциональной активности — в тонком кишечнике всасывается сам сульфасалазин в количестве около 30 %, остальное лекарство, проходя в толстый кишечник, метаболирует на рабочие компоненты: 5-аминосалициловую кислоту, оказывающую противовоспалительное действие, и сульфаперидин, блокирующий синтез фолатов в клетках микроорганизмов, чем оказывает антибактериальный эффект. Выводятся метаболиты с калом и мочой в течении 3 дней.

В каких случаях рекомендовано лекарство?

Для препарата «Сульфасалазин» показания к применению будут следующие:

Такой разброс в активности препарата еще до конца не понятен специалистам, хотя его положительное действие и в лечении суставов, и в терапии кишечных проблем очевидно многолетней практикой применения.

Когда нельзя принимать средство?

Антимикробный препарат «Сульфасалазин», как и абсолютное большинство подобных лекарств, имеет определенные противопоказания к применению. К ним относятся:

  • анемия;
  • явные нарушения в функции печени;
  • нарушения в функционировании почек;
  • гиперчувствительность на компоненты препарата, в том числе на сульфаниламиды и производные салициловой кислоты;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • заболевания крови;
  • порфирия.

Данное лекарственное средство не назначается к терапии заболеваний у детей младшего возраста — до 5 лет, так как исследования в данном аспекте на проводились и потенциальная негативная реакция детского организма на лекарственное вещество не установлена.

Препарат нельзя принимать беременным женщинам на 6-9 месяце, а также тем, кто кормит новорожденного грудью. Если необходимо провести лечение «Сульфасалазином», то грудное вскармливание прекращают, переводя малыша на искусственное питание.

Максимального внимания требуют больные бронхиальной астмой и аллергией, которым назначено лечение данным препаратом, из-за потенциального усиления основного заболевания.

Как принимать препарат?

Для препарата «Сульфасалазин» инструкция по применению рекомендует следующие схемы лечения.

В терапии язвенного колита и гранулематозного энтерита, иначе называемого болезнью Крона, алгоритм лечения взрослых и детей после 16 лет одинаков:

  • первый день — четырехкратное применение препарата в количестве 0,5 грамма на прием, то есть за сутки необходимо принять 2 грамма препарата;
  • второй день — по 1 грамму 4 раза за сутки;
  • начиная с третьего дня необходимо принимать за сутки от 6 до 8 граммов лекарства, поделив их на 4 приема.

Точную дозу и длительность курса лечения этим количеством препарата определяет лечащий врач. После того, как острые клинические проявления заболевания утихнут, лечение проводится в поддерживающей суточной дозировке по 1,5-2 г, поделенные на 4 приема. Следует учесть, что детям, масса тела которых меньше 65 килограммов, такое поддерживающее лечение данным препаратом не рекомендовано. Для взрослых же длительность терапии определяет врач, причем, она может продолжаться несколько месяцев. Для детей в возрасте до 16 лет максимальная суточная доза, разделенная на 4 приема, составляет всего 2 грамма.

При лечении ревматоидного, в том числе ювенильного артрита, также может использоваться данный препарат. Его назначает лечащий врач по такому алгоритму. Взрослые и дети от 16 лет принимают лекарство в дозировке 500 мг за сутки в первую неделю лечения, во вторую неделю 1000 мг за сутки, в третью — 1500 мг за сутки. Рекомендованное суточное количество препарата делят на две или на три порции. В некоторых случаях максимальное количество суточной дозы может составлять 3 грамма. Лечение в этом случае проводится курсовое, которое может длиться более полугода, что определяет специалист.

При необходимости проведения терапии «Сульфасалазином» ребенку, следует учитывать следующие рекомендации:

  • дети с массой тела на более 29 килограмм в возрасте от 6 до 8 лет могут принимать по 1 таблетке препарата 2 раза в сутки;
  • если вес ребенка не более 39 килограмм, а это возраст от 8 до 12 лет, то суточная дозировка составляет 3 таблетки — по 1 утром, в обед и вечером;
  • если масса тела ребенка 12-16 лет находится в пределах 40-45 килограмм, то лечение проводится или по 1 таблетке 3 раза в день, или же по 2 таблетки за 2 приема за сутки, решение остается за врачом.

В некоторых случаях лечение «Сульфасалазином» показано при болезни Бехтерева. Это происходит при неэффективности терапии нестероидными противовоспалительными препаратами и гормональными средствами. Тогда данный антибиотик становится основой лечения, так как тормозит процессы воспаления суставов. Такая терапия очень длительна — от 3-6 месяцев до момента значительного улучшения состояния больного. В этом случае, при достижении максимальной суточной дозы лекарства, сначала проводят отмену других лекарственных препаратов, а затем происходит постепенная отмена «Сульфасалазина». Следует помнить, что данный препарат не способен излечить само заболевание, он лишь помогает бороться с воспалительными проявлениями в суставах, улучшая качество жизни больного, а потому, традиционную терапию следует продолжить спустя 2-3 месяца.

В любом лечении таблетки «Сульфасалазин» принимают сразу после еды, запивая водой.

Возможные побочные эффекты

Как практически любой другой антимикробный препарата, имеет лекарство «Сульфасалазин» побочные действия. К ним относятся:

  • агранулоцитоз;
  • анафилактический шок;
  • анемия гемолитическая;
  • анорексия;
  • атаксия;
  • бесплодие преходящее;
  • боли в эпигастрии;
  • галлюцинации;
  • гепатит;
  • головная боль;
  • головокружения;
  • диарея;
  • желтушность кожных покровов, склер, мочи;
  • лейкопения;
  • лихорадка;
  • метеоризм;
  • нарушения работы почек;
  • нарушения сна;
  • невропатия периферическая;
  • нефрит интерстициальный;
  • олигоспермия преходящая;
  • панкреатит;
  • пневмонит интерстициальный;
  • рвота;
  • синдром Лайелла;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • судороги;
  • сыпь;
  • тошнота;
  • тромбоцитопения;
  • утомляемость;
  • фотосенсибилизация;
  • шум в ушах.

Специфического антидота к данному препарату нет, поэтому в случае необходимости лечение проводится симптоматическое.

Передозировка препаратом

Один из антимикробных препаратов, востребованных в лечении заболеваний суставов и желудочного-кишечного тракта — «Сульфасалазин». Применение его должно быть назначено специалистом и проводиться в строгом соответствии с дозированием и режимом, выбранными лечащим врачом.

При передозировке или отравлении данным лекарством появляются боли в животе, головокружение, тошнота, рвота. Больному требуется медицинская помощь, состоящая в промывании желудка и форсированном диурезе. Также необходима специфическая симптоматическая терапия.

Возможное совместное лечение

В некоторых случаях показано лекарственное средство «Сульфасалазин» при ревматоидном артрите. Пациенту и врачу, назначающего его к применению, следует помнить о том, что он усиливает действие иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных препаратов, а также цитостатиков. «Сульфасалазин» ингибирует всасывание дигоксина и фолиевой кислоты, но усиливает функциональную активность антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических лекарств.

Некоторые особенности лечения

Широко применяемой к терапии суставных заболеваний — «Сульфасалазин». Аналоги его, как и сам препарат, требуют применения большого количества воды во время курса лечения. А вот алкоголь, несмотря на отсутствие жесткого запрета, принимать не стоит, так как велика потенциальная опасность серьезного поражения печени.

Что говорят о препарате?

Антимикробные таблетки «Сульфасалазин» отзывы в основном имеют достаточно положительные. Специалисты отмечают эффективное действие лекарства в терапии некоторых заболеваний, а пациенты отмечают, что средство помогло им избавиться от болезненных ощущений. Единственный недостаток лекарства, о котором говорят многие из тех, кто принимал эти таблетки, частое проявление диспептических явлений — болей в животе, метеоризма, поноса. Но качество лечения компенсирует эти побочные явления — отмечает большинство, оставивших отклики о «Сульфасалазине».

Есть ли аналоги?

Для лекарственного антимикробного средства «Сульфасалазин» аналоги могут содержать как одно и то же активное вещество, так и его производные, например, месалазин. Синоним лекарства — «Салазопирин», а вот его аналоги «Пентаса», «Асакол»,»Самезил», «Месакол» или дженерик «Месалазин». Для лекарства «Сульфасалазин» инструкция по применению указывает на дозирование активного компонента, содержащегося в таблетках. Это же касается и аналогов. Какой же конкретно препарат выбрать, решит специалист, ведущий больного.

Антимикробные препараты помогают решать многие проблемы, вызванные болезнетворными жителями микромира. Один из них — «Сульфасалазин». Инструкция по его применению содержит всю необходимую для врача и пациента информацию, а потому обязательна к тщательному прочтению. Соблюдение рекомендаций инструкции и лечащего врача поможет провести адекватное и качественное лечение имеющейся проблемы.

«Сульфасалазин ЕН»: отличие от «Сульфасалазина», описание и отзывы

Болезнь Крона – патология кишечника, имеющая склонность к прогрессированию. Воспалительный процесс распространяется трансмурально и характеризуется различными осложнениями местной и системной формы. Болезнь поражает всю толщину стенки кишечника, сужает его просвет, образуют инфильтраты, абсцессы и язвы. Чтобы приостановить процесс заболевания больному назначают противовоспалительные средства.

К таким эффективным лекарствам для устранения симптомов болезни Крона и неспецифического язвенного колита (НЯК) относят медицинские средства «Сульфасалазин-ЕН» и «Сульфасалазин». Лекарства также назначаются при ревматоидном артрите для снятия боли и воспаления. Как и многие препараты, они имеют свои противопоказания и побочные эффекты. Из чего состоит препарат «Сульфасалазин-ЕН», отличие от «Сульфасалазина» его в чем заключается? Всю информацию удастся узнать из статьи.

Форма выпуска и клиническая группа средства «Сульфасалазин-ЕН»

Лекарство обладает противовоспалительным свойством и применяется для лечения болезни Крона и НЯК. Производится в таблетированной форме, светло-коричневой окраски. В отличие от препарата «Сульфасалазин», таблетки «Сульфасалазин–ЕН» покрыты специальной оболочкой, которая растворяется лишь в кишечнике. Основным веществом в составе препарата является сульфасалазин в дозировке 500 мг. Средство упаковано в блистеры по 10 капсул.

Действие

Используется лекарственный препарат для устранения симптомов болезни Крона и НЯК. Сульфасалазин освобождается до аминосалициловой кислоты, что оказывает противовоспалительное воздействие на месте образования эрозии. Также образуется сульфапиридин, который обладает противомикробной активностью и угнетает функции гонококков, стрептококков и кишечной палочки.

Когда используется медикамент?

Лекарство назначается при следующих патологиях:

Запрещен прием лекарства в таких случаях:

  • болезнь почек и печени;
  • анемия;
  • порфирия;
  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав препарата.

В какой дозировке назначается лечение?

После осмотра, обследования и уточнения диагноза доктор прописывает средство для лечения болезни Крона и НЯК (неспецифического язвенного колита). Лекарство принимается по специальной схеме:

  • первые сутки — по 500 мг три или четыре раза;
  • второй день – по 1 грамму каждые шесть часов;
  • все остальные дни лекарство принимается по 2 или 1,5 г.

После улучшения состояния пациенту оставляют дозу для поддержания еще на несколько месяцев. Норма лекарства составляет 500 мг несколько раз в день. Корректирование лечения может выполнять только специалист.

При ревматоидном артрите взрослым лекарство дозируется также по определенному алгоритму:

  • первая неделя – 1 таблетка в дозе 500 мг раз в сутки;
  • вторая неделя – 500 мг два раза в день;
  • третья неделя – 500 мг три раза.

Курс лечения составляет до полугода и больше, в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальных особенностей организма.

Дневная норма не должна быть более 3 г для лекарства «Сульфасалазин-ЕН». Отличие от «Сульфасалазина» инструкция описывает достаточно подробно. Это касается и схемы приема средства.

Детям при ревматоидном артрите лекарство назначается из расчета 50 мг на 1 кг веса в день, разделенных на два или три равномерных приема. Для пациентов после 16 лет максимально допустимая доза составляет 2 г. Лекарство назначается перорально, после приема пищи. Его нужно запивать большим количеством жидкости и не разжевывать.

Принебрежение рекомендациями относительно дозировки может привести к развитию следующих неприятных симптомов:

  • слабость
  • боль в животе;
  • головокружение;

Больному назначают симптоматическое лечение, промывание желудка. Важно осуществлять контроль мочеиспускания.

Препарат «Сульфасалазин»

Медицинское средство относится к группе противовоспалительных препаратов, назначается для терапии заболевания Крона и НЯК. Производится в таблетированной форме желто-коричневого цвета. В состав лекарства входит сульфасалазин (500 мг).

Показания и противопоказания

Лекарство назначается при таких патологиях:

  • НЯК;
  • болезнь Крона;
  • различные формы ревматоидного артрита.
  • тяжелая патология почек и печени;
  • заболевания крови;
  • возраст до 5 лет;
  • повышенная гиперчувствительность к компонентам.

Имеет несущественное препарат «Сульфасалазин — ЕН» отличие от «Сульфасалазина». Инструкция по применению описывает схожие показания и противопоказания. Какой медикамент использовать в конкретном случае, подскажет специалист.

Дозировка

В первые сутки лечения для взрослых лекарство назначается в дозе 500 мг 4 раза, затем на второй день — по 1 г 4 раза, в дальнейшем средство принимается от 1,5 до 2 г в сутки. Курс лечения зависит от тяжести процесса и индивидуальной особенности организма.

  • мигрень;
  • судороги;
  • бессонница;
  • боль в эпигастрии;
  • рвота;
  • диарея;
  • аллергия.

Не такие выраженные побочные эффекты имеет препарат «Сульфасалазин-ЕН». Отличие от «Сульфасалазина» состоит в том, что медикамент покрыт оболочкой.

Если любой из описанных препаратов приобрести в аптеке не удалось, специалист подберет качественный заменитель.

Препарат «Салофальк»

Лекарство обладает противовоспалительным свойством и назначается при болезни Крона и НЯК. Выпускается в форме таблеток желтого цвета. В состав препарата входит месалазин в дозе 250 и 500 и 1 г. Средство оказывает противовоспалительное, антиоксидантное воздействие на стенки кишечника

  • болезни крови;
  • дети дошкольного возраста;
  • гиперчувствительность к компонентам.

В начале лечебного процесса, следует внимательно изучить все особенности препарата «Салофальк» и «Сульфасалазин-ЕН». Отличие от «Сульфасалазина» по применению несущественно. Препараты принимаются по схожей схеме.

Дозировка

Пациентам лекарство назначается по 500 мг три раза в день. В тяжелых случаях доза может увеличиться до 3 г в сутки. Средство принимается на протяжении трех месяцев.

Лекарство «Сульфасалазин-ЕН». Отличие от «Сульфасалазина»: отзывы пациентов

Два идентичных по своему составу препарата. Единственная разница — в том, что «Сульфалазин-ЕН» покрыт оболочкой, растворимой только в кишечнике, в отличие от таблеток «Сульфасалазина», которые покрыты пленкой. Также первое лекарство вызывает в большей степени аллергические реакции, которые проявляются в виде сыпи и зуда на коже. Если верить отзывам пациентов, препарат «Сульфасалазин» пользуется большим спросом.

Специалисты отмечают, что эта группа лекарств в одинаковой степени помогает не всем. Эти средства недостаточно надежны при поражении периферических суставов. Чтобы избежать развития мочекаменной болезни, таблетки желательно запивать минеральной водой в большом количестве, в течение дня пить много жидкости. Какое еще имеет средство «Сульфасалазин-ЕН» отличие от «Сульфасалазина»? Аналог (препарат «Салофальк») хоть и назначается при схожих патологиях, но имеет гораздо больше несовпадений. Это связано с различием составов.

Если у пациента есть проблемы с желудком, то ему лучше принимать «Сульфасалазин-ЕН», который не будет растворяться в желудке, а только в кишечнике. У небольшой части пациентов на ранних сроках приема средств этой группы могут наблюдаться лихорадка, кожные высыпания, которые проходят самостоятельно после нескольких дней терапии.

Дозы лекарств подбираются в индивидуальном порядке, в зависимости от поражения кишечника и стадии развития заболевания. В период обострения дозирование лекарства достигает максимальных показателей, затем, по улучшению состояния, немного снижается. Если у пациента при приеме лекарственных средств в значительной степени проявляются побочные эффекты, то об этом следует сообщить лечащему врачу. По отзывам больных, нет существенной разницы между препаратами. Отличие от «Сульфасалазина» препарата «Сульфасалазин-ЕН» — лишь в том, что лекарство растворяется в желудке и может вызвать боль в эпигастральной области.

Если регулярно принимать таблетки согласно указанной схеме, можно приостановить процесс разрушения костей при ревматоидном артрите. Лекарство может назначаться взрослым и детям после 5 лет. Не следует превышать дозировку, чтобы не вызвать побочных явлений, которые чреваты серьезными осложнениями со стороны других органов и систем. Также таблетки лучше пить сразу после еды и запивать их щелочными растворами, например минеральной водой. Уже после одного месяца лечения будет наблюдаться улучшение состояния. Лекарство назначается на длительный период, но не вызывает привыкания и синдрома отмены. Средства «Сульфасалазин-ЕН» и «Сульфасалазин» отпускаются в аптеке по рецепту.

Сульфасалазин

Состав

Одна таблетка с пленочной оболочкой содержит 535 мг активного соединения — сульфасалазина, покрытого повидоном 3% с водой (в пересчете соответствует 500 мг сульфасалазина).

Прежелатинизированный крахмал, стеарат магния и коллоидный безводный диоксид кремния являются вспомогательными веществами, а гипромеллоза, пропиленгликоль — пленочной оболочкой.

Форма выпуска

Сульфасалазин можно найти в форме порошка, в полиэтиленовых мешках различной массы, начиная от 50 г. Обычно, это — таблетки в пленочной оболочке, дозировкой 500 мг, которые запечатаны в блистеры по 10 табл. и картонные коробки, упаковки бывают на 10 либо 50 таблеток.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное и противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сульфасалазин — противовоспалительное средство. Имеет иммуносупрессивное действие в соединительной ткани, в толще кишечной стенки и серозной жидкости (находится его наибольшая концентрация). Благодаря кишечной флоре препарат распадается:

  • до сульфапиридина, подавляющего пролиферацию клеток Т-киллеров и трансформацию лимфоцитов;
  • до 5-аминосалициловой кислоты (Месалазина) — наиболее значимого соединения для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Механизм действия: связывание радикалов свободного кислорода, локальное ингибирование в кишечной стенке циклооксигеназыи липооксигеназы, что необходимо для предупреждения образования простагландинов, лейкотриенови прочих медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Примерно 30% дозы абсорбируется в стенке тонкого кишечника, остальные 70% — распадаются под воздействием кишечной флоры толстого кишечника. В дальнейшем активное вещество попадает вместе с желчью в кишечник, а также в незначительном количестве выделяется в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения 5-10 ч.

Метаболизируется освобожденный сульфапиридин в печени (по пути ацетилирования, гидроксилирования, конъюгации вместе с глюкуроновой кислотой), выведение происходит через почки. Приблизительно 30% месалазина абсорбируется и ацетилируется печенью, выведение — почками с мочой либо в неизмененной форме — с калом.

Показания к применению

Препарат эффективен для лечения обострений и проведения поддерживающей терапии на этапе ремиссий:

  • при (НЯК) неспецифическом язвенном колите иболезни Крона;
  • при ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном.

Противопоказания

  • заболевания крови;
  • выраженные нарушения работы печени или почек;
  • порфирия;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • дети младше 5 лет;
  • III триместр беременности, лактация;
  • сверхреакция на компоненты препарата, сульфаниламиды, а также производные салициловой кислоты.
  • С осторожностью назначают при бронхиальной астме и риске аллергических реакций.

Побочные действия Сульфасалазина

Со стороны нижеперечисленных систем, органов человеческого организма во время терапии Сульфасалазином могут возникать нежелательные побочные действия:

  • Периферическая и ЦНС: приступы головной боли, головокружения, галлюцинаций, ощущение шума в ушах, атаксии, судороги, различные нарушения сна, развитие периферической невропатии.
  • Мочевыделительная система: нарушения работы почек, возможен интерстициальный нефрит.
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, понос, боли в животе, анорексия, развитие гепатита, панкреатита.
  • Дыхательная система: может стать причиной поражения легочной ткани, интерстициального пневмонита.
  • Система кроветворения: агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
  • Репродуктивная система: бесплодие, преходящее явление олигоспермии.
  • Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, возможен анафилактический шок.
  • Среди прочих: желтушность кожных покровов, контактных линз, мочи.

Инструкция по применению Сульфасалазина (Способ и дозировка)

Таблетки надо принимать внутрь перорально, после еды.

При язвенном колите и гранулематозном энтерите (болезни Крона)

Схема лечения взрослых и детей старше 16: первая суточная доза — 2 г, разделенные на 4 приема, вторая — 4 г, разделенные на 4 приема; третья и все последующие — по 6-8 г, разделенные на 4 приема. Когда наблюдается стихание острых клинических проявлений достаточно поддерживающей суточной дозы — 1,5-2 г, разделенные на 3–4 приема. Поддерживающая терапия может продолжаться несколько месяцев, однако детям до 16 лет с массой тела до 65 кг она не рекомендована.

Максимальные суточные дозы в зависимости от возраста пациентов: взрослые — 8 г, дети — 2 г.

При левосторонней дистальной локализации очага можно применять микроклизмы и свечи – 2 раза в день вводить в прямую кишку 1 г Сульфасалазина с 1,6 г масла какао.

При ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном

Стандартная схема лечения взрослых и детей старше 16: на первой неделе лечения рекомендуемая суточная доза составляет 500 мг, на второй — 1000 мг, (разделенная на 2 приема), на третьей — 1500 мг (разделенная на 3 приема).

Терапевтическая доза колеблется в пределах 1,5 — 3 г в сутки. Для достижения клинического эффекта необходимо 6–10 недель, лечение может длиться более 6 месяцев.

Инструкция на Сульфасалазин и дозировка при использовании в педиатрии:

  • детям 6-8 лет, с массой 20–29 кг — 1 таблетка 2 раза в сутки;
  • 8- 12 лет, вес 30–39 кг — 1 таблетка до 3 раз в сутки;
  • 12 — 16 лет, вес — 40–45 кг — 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки;
  • начиная с 16 лет при весе свыше 50 кг — 2 таблетки 2 раза в сутки.

При болезни Бехтерева

Когда оказывается, что лечение НПВП и гормонами – неэффективно, применяют Сульфасалазин как базовый препарат, который способен тормозить воспалительный процесс в суставах. Принимают его длительно – 3-6 мес. до наступления оздоровительного эффекта и облегчения состояния больного, затем – используют максимальные дозы и начинают отмену других ЛС, в дальнейшем снижают дозировку и отменяют само противовоспалительное средство.

Сульфасалазин не способен остановить патологический процесс при болезни Бехтерева, однако достигнутый эффект может сохраняться пару месяцев (необходимы НПВП в малых дозах) и затем требуется возобновление терапии.

Передозировка

Симптоматика

Абдоминальные боли, тошнота, рвота, головокружение.

Назначение лечения

Промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Взаимодействие

  • Одновременный прием Сульфасалазина с фолиевой кислотой и Дигоксиномснижает уровень их абсорбции.
  • С антикоагулянтамии производными сульфонилмочевины— происходит усиление их действия.
  • С антибиотиками снижается эффективность активного вещества данного препарата, так как происходит угнетение кишечной флоры.

Условия продажи

В аптеке следует предъявить рецепт.

Условия хранения

Температурные показатели не должны превышать +25°C.

Хранить рекомендуется в недоступном для детей и домашних животных месте.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Во время терапии пациентам рекомендуется употреблять большое (3-4 л) количество жидкости.

С алкоголем

Не смотря на то, что алкоголь не является противопоказанием в применении препарата, считается что Сульфасалазин и алкоголь – несовместимы, так как существует риск поражения печени, а регулярный или разовый приём алкоголя может привести к более быстрому развитию осложнений.

Аналоги Сульфасалазина

Аналоги, где совпадает активное вещество — Салазопирин En и Сульфасалазин ЕН. Существуют дженерики, сходные по фармакологическому действию, но действующим веществом является – месалазин, среди них наиболее известны:

Что лучше: Сульфасалазин или ЕН?

Главное отличие Сульфасалазин ЕН от Сульфасалазина – это химическая структура пленочной оболочки таблеток. В Сульфасалазине ЕН – пленочная оболочка, специальная кишечнорастворимая, что дает лучшие показатели биодоступности и абсорбции действующего вещества, к примеру, при приеме Сульфасалазина ЕН 90% дозы достигает толстого кишечника, а «простого» – лишь 70%. Однако, Сульфасалазин ЕН производится американской фирмой Пфайзер и поэтому стоит примерно на треть дороже.

Отзывы о Сульфасалазине

Отзывы больных – лишь положительные, но в 2015 году остро стал вопрос отсутствия препарата в аптеках РФ. На форумах договариваются о возможности пересылки по почте препарата из ближайших стран бывшего СНГ.

Отзывы о Сульфасалазине при ревматоидном артрите указывают на его эффективность, и что важно – возможность лечения ювенильной формы заболевания. Однако, курс достаточно длительный и некоторые отмечают побочные реакции в виде сыпи, волнуются на счет негативного влияния на работу печени и почек.

Цена Сульфасалазина, где купить

Средняя цена Сульфасалазина за упаковку 50 табл. дозировкой 500 мг – 310 руб.

Препараты 5-аминосалициловой кислоты

5-Аминосалициловая кислота ингибирует циклооксигеназный и 5-липоксигеназный пути превращения арахидоновой кислоты и, соответственно, нарушает синтез простагландинов и лейкотриенов.

Кроме того, при действии 5-аминосалициловой кислоты снижается продукция интерлейкина-1 и иммуноглобулинов, уменьшается образование свободных кислородных радикалов, снижается миграция нейтрофилов. В связи с этим 5-аминосалициловая кислота обладает не только противовоспалительным, но и иммуносупрессорным свойствами.

Впервые 5-аминосалициловую кислоту стали применять в составе сульфасалазина в соединении с сульфаниламидным препаратом сульфапиридином (противобактериальное средство) для лечения неспецифического язвенного колита, который ранее считали инфекционным заболеванием. Предполагали, что при язвенном колите после расщепления сульфасалазина сульфапиридин будет оказывать противобактериальное действие, а 5-аминосалициловая кислота – противовоспалительное действие.

Сульфасалазин (Sulfasalazine) – соединение сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. При назначении внутрь в тонком кишечнике всасывается умеренно (20–30 %), а в толстом кишечнике под влиянием микрофлоры кишечника расщепляется с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты и сульфапиридина. Сульфасалазин назначают внутрь при неспецифическом язвенном колите, а также при ревматоидном артрите. После того как было установлено, что неспецифический язвенный колит не инфекционное, а воспалительное аутоиммунное заболевание, при этом заболевании 5-аминосалициловую кислоту стали применять отдельно в качестве противовоспалительного и иммуносупрессорного средства.

Месалазин (Mesalazine; месаламин, салофальк) – препарат 5-аминосалициловой кислоты в виде таблеток, которые высвобождают 5-аминосалициловую кислоту только в толстом кишечнике. Кроме того, месалазин применяют в ректальных суппозиториях и суспензии для ректального введения.

Олсалазин (Olsalazine) – соединение двух молекул 5-аминосалициловой кислоты, которое расщепляется в толстом кишечнике под влиянием микрофлоры кишечника. Назначают внутрь при неспецифическом язвенном колите.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: При сдаче лабораторной работы, студент делает вид, что все знает; преподаватель делает вид, что верит ему. 9257 — | 7275 — или читать все.

91.105.232.3 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Сульфасалазин: описание вещества и эффективность при артрите

Лекарственный препарат Сульфасалазин обладает активными противомикробными и противовоспалительными свойствами, которые обязательны при лечении артрита. Несмотря на свое широкое применение, препарат нельзя назвать панацеей от всех болезней. Схему терапии и дозировку должен назначать лечащий врач, потому что у данного лекарственного средства очень большой список противопоказаний и побочных реакций, которые необходимо учитывать.

Описание препарата

Препарат Сульфасалазин применяется для лечения артрита

Сульфасалазин выпускается в форме таблеток темно-желтого цвета, с коричневыми вкраплениями покрытых защитной оболочкой. Каждая таблетка имеет круглую форму выпуклую с двух сторон. Расфасовано лекарство в блистерах по 10 штук в каждом.

В одной таблетке содержится 500 мг активного вещества. Оно представляет собой соединение сульфапиридина с 5-аминосалициловой кислотой. Из вспомогательных веществ в состав таблеток входят: повидон, крахмал прежелатинизованный из кукурузных зерен, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль. В клинических испытаниях Сульфасалазина, в т.ч. при лечении ревматоидного артрита, доказано, что он не уступал по эффективности другим базисным противовоспалительным препаратам (БПВП).

При лечении полисуставного или олигосуставного ревматоидного артрита, назначают применение сульфасалазина в комплексной терапии, с учетом полученных результатов анализов биоматериала и других исследований, которые необходимы для определения четкой клинической картины заболевания. Первый курс лечения должен длиться не меньше шести месяцев, только в этом случае можно рассчитывать на положительный результат.

Вышеупомянутое лекарственное средство имеет особенность пролонгированного (длительного) процесса распада и концентрируется в крови. Наличие таких свойств обуславливают вероятность побочных эффектов, которые иногда могут наблюдаться у пациентов. При их возникновении рекомендовано проконсультироваться с лечащим врачом для возможной коррекции дозировки или замены другим препаратом аналогичного фармакологического действия.

При каких заболеваниях назначают Сульфасалазин

Сульфасалазин назначают при артритах и колитах

Сульфасалазин врачи используют как самостоятельное средство и как элемент комплексной терапии следующих заболеваний:

  • Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
  • Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
  • Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит.

Дозировка и способы применения при артрите

Дозировку назначает только доктор

Лечение артрита заключается в постепенном повышении дозировки Сульфасалазина. Препарат принимается перорально, запивая достаточным количеством воды. Запивать чаем и другими жидкостями нежелательно. Запрещено также разрушать защитную оболочку таблетки перед употреблением.

В первую неделю лечения рекомендуется принимать по одной таблетке раз в день. На второй неделе по две таблетки (утром и вечером). На третьей неделе – по три. Доза повышается постепенно и может достигать 3 г в сутки.

Детям дошкольного возраста (от 5 до 7 лет) лекарство назначают в дозе от 250 до 500 мг по 3-4 раза в сутки. Для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г. Перед началом лечения необходимо проверить уровень печеночных ферментов, сдать анализы крови и мочи. Доза и кратность приема устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке для каждого пациента, исходя из общего состояния его здоровья, результатов анализов и степени запущенности патологии.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут проявиться в виде тошноты

Пациенты, которые вынуждены принимать препарат более года, отмечают возникновение целого ряда побочных эффектов. К ним относятся: тошнота, головная боль, шум в ушах, повышенная температура тела, высыпания на коже, локальные покраснения, головокружение. Со стороны ЖКТ возможны расстройства желудка, боли в животе. Иногда могут наблюдаться симптомы желтухи (пожелтение кожных покровов и потемнение мочи).

Противопоказания

Сульфасалазин имеет список противопоказаний

Перед назначением препарата врач должен опросить пациента, чтобы исключить наличие противопоказаний в каждом отдельном случае. Необходимо отказаться от использования Сульфасалазина при:

  • индивидуальной непереносимости любого составляющего данного лекарственного средства;
  • наличии печеночной или почечной недостаточности;
  • анемии;
  • возникновении аллергической реакции;
  • детский возраст (до 5 лет);
  • непроходимость мочевыводящих путей или кишечника;
  • беременность и период лактации.

Под строгим наблюдением лечащего врача Сульфасалазин можно принимать при таких заболеваниях, как:

  • аллергия на производные сульфонамида;
  • дерматит в активной фазе;
  • бронхиальная астма;
  • системные формы ювенильного артрита чтобы не спровоцировать возможность развития сывороточной болезни.

Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, головокружения и боль в животе.

Особые указания

Беременным нельзя принимать Сульфасалазин

Во время беременности назначение препарата оправдано только в крайних случаях и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности рекомендуется отказаться от лечения.

Если появляется показание для применения Сульфасалазина в период кормления грудью, то необходимо перевести ребенка на искусственное кормление. Грудное молоко во время лечения нельзя использовать для кормления ребенка.

В период терапии рекомендуется периодически сдавать анализы и контролировать уровень печеночных ферментов в крови и моче. Чтобы предотвратить осложнения необходимо пить много чистой воды без газа.

При одновременном применении Сульфасалазин с фолиевой кислотой и дигоксином уменьшает абсорбцию данных препаратов. При этом активизирует действие антикоагулянтов, противоэпилептических и гипоглекимических препаратов. Возможно усугубление побочных реакций при параллельном приеме с цитостатиками, иммунодепрессантами, гепато- и нефротоксичными средствами.

Аналоги препарата

Структурный аналог по действующему веществу: Сульфасалазин ЕН.

Аналогами по лечебному воздействию являются: Салозинал, Салофальк, Урбазон, Фортекортин, Триамцинолон, Фортекортин Моно.

Наиболее предпочтительный аналогом Сульфасалазина в лечении ревматоидного артрита является препарат Месакол.

Прочие аналоги Сульфасалазина при лечении ревматоидного артрита:

  1. Таблетки кишечнорастворимые Салазопирин En-Табс.
  2. Кишечнорастворимые таблетки Асакол.
  3. Таблетки и гранулы пролонгированного действия Пентаса.
  4. Салофальк (суспензия, кишечнорастворимые таблетки, гранулы гастрорезистентные пролонгированного действия).
  5. таблетки Самезил.

Запрещено самостоятельно заменять Сульфасалазин на его прямой аналог – (Сульфасалазин ЕН): эти препараты все-таки имеют различия. Лечение обязан корректировать только лечащий врач.

Отзывы

Если говорить о положительных отзывах, то в них отмечается как высокая эффективность, так и относительная безопасность Сульфасалазина. Указывается хорошая переносимость пациентами при лечении ревматоидного артрита, даже если они вынуждены пить его достаточно длительное время. Побочные реакции встречаются, но довольно редко и в слабом виде. Обычно негативные симптомы исчезают через короткое время.

Эффективность этого лекарственного препарата подтверждают позитивные отзывы пациентов.

После того, как доктор поставил мне диагноз «ревматоидный артрит», пришлось соглашаться на любое лечение, пока ситуация со здоровьем не ухудшилась. Врач расписал схему приема препарата Сульфасалазин. Хоть отзывы о нем читала самые неоднозначные, согласилась на лечение. Принимала препарат на протяжении месяца. Увеличивала дозу по схеме, расписанной лечащим врачом. По окончанию терапии не ощутила резкого улучшения, но врач сообщил о накопительном действии и сказал, что лекарству нужно дать время. Спустя пару месяцев заметила, что симптоматика воспаления исчезла и боль тоже. Оставляю положительный отзыв. Мне Сульфасалазин помог.

Читала множество плохих отзывов о Сульфасалазине. Часто люди жаловались, что улучшений в результате лечения не наблюдали, зато побочных эффектов было множество у каждого. Но вопреки всем сомнениям я поверила своему доктору и согласилась на предложенную им схему лечения Сульфасалазином. Уже в средине лечения я заметила значительное улучшение общего состояния. Очень радует тот факт, что доктор предложил мне облегченную терапию, а не иммунодепрессанты или гормональные препараты.

На начальном этапе лечения принимал Иммард, но необходимого эффекта не получил, поэтому препарат был заменен лечащим врачом на Сульфасалазин. Доктор сразу предупредил о возможных побочных реакциях, поэтому было немного страшновато, но уже месяц продолжаю лечение и никакой жесткой побочки не заметил. Пью много жидкости (по совету врача) и никакого дискомфорта не ощущаю. У меня схема лечения комплексная, в которую входит еще несколько препаратов, поэтому не могу сказать точно, что именно мне помогло, но уже через три месяца активной терапии состояние значительно улучшилось, суставы не болят и видно, что болезнь не прогрессирует.

Врач при назначении Сульфасалазина моему мужу сразу предупредил о серьезности препарата. Его назначают при таких заболеваниях как язвенный колит, лечении ревматоидного артрита и др. Муж принимал его в комплексной схеме с другими препаратами для лечения геморроя, для того чтобы снять сильное воспаление. Удивительно, но в инструкции к препарату не указано, что его можно использовать при лечении геморроя. После недельного лечения минимальной дозировкой муж отметил значительное улучшение. Параллельно с Сульфасалазином он принимал Линекс для нормального функционированич кишечника, свечи с Метилурацилом и крем Проктонис для местной терапии. Еще один очень важный момент – отсутствие побочных реакций. После лечения Сульфасалазином у мужа остались самые хорошие впечатления. Рекомендуем!

Сульфасалазин

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит сульфасалазина 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, пропиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства, которые применяются при заболеваниях кишечника. Сульфасалазин.

Код АТС A07E C01.

Показания

  • Индукция и поддержание ремиссии при язвенном колите; лечения болезни Крона в активной стадии.
  • Лечение ревматоидного артрита у взрослых в случае недостаточной эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
  • Лечение ювенильного полисуставного или олигосуставного ревматоидного артрита.

Противопоказания

  • пациентам с гиперчувствительностью к сульфасалазину, его метаболитов или к любому другому компоненту препарата, сульфаниламидам и салицилатов;
  • пациентам с порфирией;
  • детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Дозу следует подобрать в соответствии с тяжестью заболевания и возможных побочных эффектов. Таблетки принимают во время еды, запивая стаканом воды. Пропущенную дозу следует принять как можно раньше до момента, когда останется немного времени для приема следующей дозы. В таком случае пациенту следует принимать только следующую по расписанию дозу.

Таблетки следует глотать целиком, не ломать и не крошить.

Пациенты пожилого возраста особые предостережения отсутствуют.

Тяжелое течение : 2-4 таблетки Сульфасалазина 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами как часть режима интенсивной терапии.

Ночной интервал между приемами не должен превышать 8:00.

Течение средней тяжести : 2-4 таблетки 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами.

Течение легкой тяжести : 2 таблетки 4 раза в сутки со стероидами или без них.

Поддерживающая терапия : после индукции ремиссии дозу постепенно снижать до 4 таблеток в сутки. В этой дозе препарат необходимо принимать постоянно, поскольку при прекращении лечения даже через несколько лет после острого приступа риск рецидива возрастает в 4 раза.

Дозу уменьшать пропорционально массе тела.

В случае острого приступа или рецидива: 40-60 мг / кг в сутки.

Поддерживающее лечение: 20-30 мг / кг в сутки.

При болезни Крона Сульфасалазин следует принимать по той же схеме, что и при язвенном колите (см. Выше).

У пациентов с ревматоидным артритом и пациентов, которые применяли НПВП в течение длительного времени, может быть чувствительный желудок, поэтому в случае этого заболевания препарат сульфасалазин следует применять в соответствии со следующими рекомендациями. Лечение следует начинать с 1 таблетки в сутки, постепенно увеличивая дозу на 1 таблетку в день каждую неделю, пока доза не составит 1 таблетку 4 раза в сутки или 2 таблетки 3 раза в сутки в зависимости от переносимости и эффективности препарата. Действие проявляется медленно и выраженного эффекта может не наблюдаться в течение 6 недель. Улучшение подвижности суставов должно сопровождаться уменьшением СОЭ и уровней С-реактивного белка. Возможно одновременное применение НПВП и Сульфасалазина.

Ювенильный полисуставного или олигосуставного ревматоидный артрит.

Дети в возрасте от 6 лет.

30-50 мг / кг / сутки в 4 одинаковые дозы. Обычно максимальная суточная доза составляет 2000 мг / сут.

Побочные реакции

В общем примерно 75% случаев побочных реакций возникает в течение первых 3 месяцев лечения, и более 90% — в течение первых 6 месяцев. Некоторые нежелательные явления дозозависимы и часто симптомы можно ослабить, уменьшив дозу препарата.

Сульфасалазин расщепляется кишечными бактериями в сульфапиридина и 5-аминосалицилата, поэтому возможны нежелательные реакции на сульфонамид или салицилат. У пациентов со статусом медленного ацетилирования с большей вероятностью могут возникнуть побочные реакции на сульфапиридин.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Аллергический миокардит, цианоз, перикардит, узелковый периартериит, васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, гепатит, молниеносный гепатит, панкреатит, стоматит, паротит, обострение неспецифического язвенного колита, печеночная недостаточность, псевдомембранозный колит.

Макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия, анемия с тельцами Гейнца, панцитопения.

У больных порфирией возможно возникновение острого приступа.

Со стороны нервной системы.

Головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, шум в ушах, атаксия, бессонница, галлюцинации, судороги и асептический менингит, энцефалопатия.

Со стороны психики.

Со стороны органов чувств.

Нарушение вкусовых ощущений, обоняния, звон в ушах, вертиго, инъекция конъюнктивы и склеры.

Со стороны мочеполовой системы.

Интерстициальный нефрит, протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, олигоспермия и мужское бесплодие, которые носят обратимый характер.

Кожная сыпь, крапивница, эритема, зуд, эксфолиативный дерматит, светочувствительные реакции, мультиформная экзантема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Шегрена, системная красная волчанка, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, периорбитальный отек, конъюнктивальный или склеральных узелковый периартериит, анафилаксия, алопеция, медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), токсическая пустулодерма, красный плоский лишай.

Со стороны дыхательной системы.

Одышка, кашель, эозинофильная инфильтрация, фиброзный альвеолит, интерстициальное заболевание легких.

Со стороны опорно-двигательного аппарата.

Во время лечения сульфасалазином могут повышаться уровни активности амилазы сыворотки крови, билирубина, щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, индукция аутоантител.

Общее состояние и нарушения, этсвязаны со способом применения препарата .

Лихорадка, отек лица, цвет кожи и жидкостей организма в желтый цвет.

Передозировка

Чрезмерные дозы сульфасалазина вызывают тошноту, рвоту и боли в животе. При применении очень высоких доз могут иметь место анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в крови.

Следует тщательно наблюдать за состоянием больного, поскольку в некоторых случаях может возникать метгемоглобинемия или сульфгемоглобинемия, что требует соответствующего лечения.

В случае появления симптомов передозировки необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, очистить кишечник, осуществить алкализация мочи, форсированный диурез.

Применение в период беременности или кормления грудью.

По опубликованным данным по применению сульфасалазина беременным женщинам нет свидетельств о рисках тератогенного влияния. Вероятность негативного влияния на плод при применении сульфасалазина в период беременности низкая. При пероральном применении сульфасалазин подавляет всасывание и метаболизм фолиевой кислоты и может привести к дефициту фолиевой кислоты. Поскольку вредное влияние полностью не исключается, сульфасалазин можно назначать беременным женщинам только по строгим показаниям и в минимально эффективных дозах.

На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 6 лет. Применение препарата при лечении детей с системной формой ювенильного ревматоидного артрита часто вызывает реакции, подобные сывороточной болезни; поэтому сульфасалазин не рекомендуется назначать этим пациентам.

Особенности применения

Всем больным рекомендуется проведение анализов крови (развернутый анализ крови (включая лейкоцитарную формулу) в начале лечения 1-2 раза в месяц, далее — каждые 3-6 месяцев), а также анализ мочи перед началом лечения и в процессе лечения.

Во время лечения необходимо обеспечить достаточное гидратацию пациентов.

Сульфасалазин не следует назначать пациентам с нарушением функции печени или почек, или с патологическими изменениями крови, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает риск.

Надзор в период лечения сульфасалазином необходимо больным с почечной или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная чувствительность к фуросемида, тиазидных диуретиков, производных сульфонилмочевины, ингибиторов карбоангидразы).

Препарат не рекомендуется при системных формах ювенильного ревматоидного артрита, поскольку он часто является причиной нежелательных эффектов, например сывороточной болезни. Типичными симптомами являются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь, нарушения функции печени. Это состояние часто бывает тяжелым.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении таких клинических признаков как боль в горле, лихорадка, недомогание, бледность, пурпура, желтуха или внезапное неспецифическое заболевание в период лечения сульфасалазином, это может указывать на миелосупрессии, гемолиз или гепатотоксичность. При наличии этих признаков лечения сульфасалазином следует прекратить до получения результатов анализа крови. Поскольку сульфасалазин может вызывать развитие гемолитической анемии, его с осторожностью следует применять пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Сульфасалазин при пероральном применении замедляет абсорбцию и метаболизм фолиевой кислоты, что может привести ее дефицит и привести к серьезным нарушениям со стороны крови (макроцитозу и панцитопенией) состояние пациента может нормализоваться при применении фолиевой или фолиниевой кислоты (лейковорина).

Поскольку сульфасалазин вызывает кристаллурия и образование конкрементов в почках, во время лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.

У мужчин, которые лечились сульфасалазином, возможна олигоспермия и бесплодие. После прекращения терапии сульфасалазином эти эффекты исчезают в течение 2-3 месяцев.

При использовании сульфасалазина сообщалось об опасных для жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует предупредить о признаках и симптомах и тщательно следить за реакцией кожи, особенно в первые недели лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина. При одновременном назначении с антикоагулянтами и гипогликемическими средствами — производными сульфонилмочевины препарат усиливает их действие. В связи с угнетением сульфасалазином фермента тиопуринметилтрансферазы при одновременном применении сульфасалазина и тиопурин-6-меркаптопурину или азатиоприна может возникать угнетение функции костного мозга и лейкопения.

Применение сульфасалазина и метотрексата у больных ревматоидным артритом не изменяет фармакокинетических характеристик препарата. Однако сообщалось о повышении частоты побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, в частности тошноты. Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина.

Фармакологические свойства

Сульфасалазин является противовоспалительным средством. Оказывает иммуносупрессивную действие, особенно в соединительной ткани, кишечной стенке и серозной жидкости, где его концентрация высока. Благодаря кишечной флоре сульфасалазин распадается до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Сульфапиридин подавляет пролиферацию клеток-киллеров и трансформацию лимфоцитов.

Около 30% от принятой дозы сульфасалазина абсорбируется в тонком кишечнике; остальные 70% метаболизуются благодаря кишечной флоре в толстом кишечнике в сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Максимальные концентрации сульфасалазина и его метаболитов в плазме достаточно сильно различаются у разных пациентов — при низком уровне ацетилирования они намного выше и связанные с участившимися случаями нежелательных явлений. Он хорошо связывается с белками плазмы и соединительной тканью. Наибольшая часть абсорбированного количества сульфасалазина попадает с желчью в кишечник; незначительное количество выделяется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина составляет от 5 до 10:00.

Наибольшая часть заявленного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 ч после приема препарата. Метаболизируется в печени (путем ацетилирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения составляет от 6 до 14 часов в зависимости от скорости ацетилирования. Только около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени и выводится почками с мочой. Остальные выводится в неизмененном виде с калом.

Основные физико-химические свойства

круглые, коричневато-желтые, слегка двояковыпуклые со скошенными краями, покрытые прозрачной бесцветной оболочкой.

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения /

KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения /

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Сульфасалазин : инструкция по применению

Описание

Круглые, коричневато-желтые, слегка двояковыпуклые таблетки, со скошенными краями, покрытые прозрачной бесцветной пленкой.

Допускается неоднородность окрашивания в виде более светлых вкраплений и/или пятен.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 500 мг сульфасалазина (салазосульфапиридина).

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противоинфекционные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Код ATX: А07ЕС01.

Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным действием.

Его действие является результатом влияния двух метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время, оказывая системное действие.

Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток-киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов.

Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, а также, вероятно, связывает свободные радикалы кислорода.

Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.

Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Распределение

Существуют большие различия в максимальной сывороточной концентрации сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов они гораздо выше и связаны с более частым возникновением побочных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 3-12 часов после приема препарата. Связь с белками плазмы и соединительной ткани очень высокая. Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина — 5-10 ч.

Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата.

Метаболизм и выведение

Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения — 6-14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования.

Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени, а затем выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.

Показания для применения

для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита,

для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита,

для лечения ревматоидных артритов и ювенильных идиопатических хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.

Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.

Способ применения и дозировка

Дозировка должна быть установлена в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.

Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.

Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона

Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать 2-4 таблетки (1-2 г) 4 раза в сутки.

Детям старше двух лет можно давать 40 — 60 мг препарата на килограмм массы тела в сутки.

При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать. Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита Рекомендованная поддерживающая доза для взрослых и детей старше 16 лет — 1 таблетка (500 мг) 4 раза в день.

Детям старше 2 лет можно давать 20-30 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в день.

Длительность поддерживающей терапии не ограничена.

Ревматоидные артриты и ювенильные идиопатические хронические полиартриты

Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 16 лет: 2-3 г в сутки. Начинать терапию следует с 1 таблетки (500 мг) сульфасалазина в день. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели доза составила 2 таблетки (1 г) 2-3 раз в сутки. Клинический эффект становится очевидным на 6-10 неделю терапии. Препарат следует принимать, по меньшей мере, 6 месяцев.

Детям старше 6 лет можно давать 30-50 мг препарата на килограмм массы тела в сутки в 2-3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например, с одной таблетки на ночь. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таблетки).

Особые группы пациентов

Коррекция дозы не требуется

Пациенты с почечной недостаточностью

Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). Таким пациентам коррекция дозы не требуется. Рекомендуется до, а иногда и во время лечения контролировать анализ мочи. Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Побочные действия сульфасалазина в основном связаны с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, особенно среди людей, у которых его распад происходит медленнее (медленные ацетиляторы). Побочные действия чаще встречаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть в процессе лечения сульфасалазином, подразделяются на следующие группы по частоте возникновения:

очень частые (≥ 1/10),

частые (≥ 1/100 до

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу, сульфонамидам, салицилатам или к любому из вспомогательных веществ.

Препарат нельзя принимать пациентам с острой порфирией и/или гранулоцитопенией.

Препарат не рекомендован детям до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки и детям до 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом, поскольку безопасность и эффективность лечения не были доказаны. Кроме того, препарат не рекомендуется при системной форме ювенильного идиопатического хронического полиартрита, поскольку это зачастую может повлечь нежелательные последствия, включая сывороточноподобные реакции.

Передозировка

Слишком большие дозы вызывают тошноту, рвоту и боли в животе. При очень высоких дозах может развиться анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).

Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Лечение: предотвращение всасывания препарата (рвота, промывание желудка, опорожнение кишечника), ощелачивание мочи, форсированный диурез. В случае анурии и / или почечной недостаточности потребление жидкости и электролитов следует ограничить. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в плазме крови.

Меры предосторожности

Рекомендуется перед началом лечения сульфасалазином и, при необходимости, во время лечения препаратом, делать анализы крови (клинический анализ крови: в начале лечения 1-2 раза в месяц, потом — каждые 3-6 месяцев) и мочи.

Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.

При лечении сульфасалазином особое внимание следует уделять пациентам с почечной (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины и ингибиторам карбоангидразы).

При более мягких формах аллергии на сульфасалазин пациенты могут быть десенсибилизированы.

При использовании сульфасалазина были зарегистрированы опасные для жизни кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенту должны быть сообщены признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Пациент должен внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первой недели лечения. Если наблюдаются симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (например: прогрессирование кожной сыпи чаще в виде буллезного поражения или поражения слизистой) лечение сульфасалазином должно быть прекращено.

При ранней диагностике синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза достигаются хорошие результаты в управлении данным заболеванием. Раннее прекращение применения препарата связано с получением лучших прогнозов. Пациенты, в анамнезе которых были зарегистрированы признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза при приеме сульфасалазина в дальнейшем не должны получать данный препарат.

Беременность и лактация

Данные, собранные с участием ограниченного числа беременных пациенток, не демонстрируют негативного влияния сульфасалазина на протекание беременности или на здоровье плода и новорожденного ребенка. На сегодняшний день нет других релевантных эпидемиологических данных. Беременным женщинам назначать препарат следует с осторожностью. Беременные женщины могут принимать сульфасалазин при очевидной необходимости и в минимально эффективных дозах. Сульфасалазин не рекомендован в последнем триместре беременности, т.к. он может вытеснять билирубин из центров связывания белков плазмы у новорожденных и быть причиной ядерной желтухи. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы это может привести к гемолитической анемии.

Очень малое количество сульфасалазина выделяется с грудным молоком; таким образом, вероятность развития ядерной желтухи у здорового новорожденного является незначительной, что также подтверждается опытом. Могут возникнуть сложности у недоношенных младенцев или других новорожденных с риском. Ситуация с сульфапиридином отличается: его концентрация в молоке достигает 40% от концентрации в плазме, но он, однако, в умеренной степени связывается с белками плазмы. Поскольку последствия приема сульфасалазина у детей, находящихся на грудном вскармливании, не были достаточно хорошо изучены, то кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Сульфасалазин не имеет либо имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. При приеме одновременно с антикоагулянтами или гипогликемическими сульфамидами сульфасалазин усиливает их действие.

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.

СУЛЬФАСАЛАЗИН

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро коричневато-желтого цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
сульфасалазин 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 115 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 29 мг, повидон К25 — 24 мг, магния стеарат — 7 мг, кремния диоксид коллоидный — 5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 8.4 мг, макрогол-4000 — 2.1 мг, титана диоксид — 4.1 мг, краситель железа оксид желтый — 0.4 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения НЯК, является азосоединением сульфапиридина с салициловой кислотой. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.

Сульфасалазин: инструкция по применению, показания, аналоги

Сульфасалазин показан при ревматоидном артрите и других воспалительных недугах аутоиммунного характера, в т.ч. помогает противостоять опасным кишечным заболеваниям. Инструкция по применению Сульфасалазин расскажет подробно о свойствах и правилах приема лекарства.

Каждый год от ревматоидного артрита в мире умирает несколько десятков тысяч человек, в 70% случаев оно приводит к инвалидности. Причем начало заболевания приходит на 40-50 летний возраст. Поэтому лечение этого системного заболевания, поражающего соединительную ткань – актуальная проблема ревматологии. Используется комплексный подход, а первостепенная задача врачей – уменьшить воспаление, облегчить боль, устранить припухлость вокруг пораженных суставов, их скованность. Обычно терапия начинается с подбора лекарственного средства из группы симптоматических препаратов – глюкокортикостероида или противовоспалительного препарата нестероидного ряда. Часто они оказываются недостаточно эффективными. В таких случаях присовокупляют или полностью переходят на лечение Сульфасалазином – это базисный антиревматический препарат. Он не только улучшает состояние больного, но и помогает замедлить развитие заболевания и обеспечить качественную ремиссию.

Фармакологические свойства препарата

Это препарат комплексного действия. Обусловлено оно способностью Сульфасалазина под воздействием микрофлоры кишечника высвобождать активные компоненты: противомикробное вещество сульфапиридин и противовоспалительное – месалазин, производное 5-аминосалициловой кислоты.

В связи с такой уникальной особенностью химической структуры и набором свойств, часто возникает вопрос: сульфасалазин – это антибиотик или нет. Как полноценный аналог антибиотика он использоваться не может, потому что непосредственно само заболевание, вызванное бактериальной микрофлорой, не лечит, а лишь устраняет болевой симптом.

Комбинация действующих соединений, дополняющих друг друга, наделяет Сульфасалазин следующими свойствами:

    противовоспалительный эффект – предупреждает развитие воспалительной реакции или подавляет имеющийся воспалительный процесс, в т.ч. хронический. Характеризуется локальным действием в кишечнике, а также устраняет болезненные симптомы вне кишечника. Эффект основан на связывании образующихся в поврежденной ткани свободных радикалов и на ингибировании синтеза простагландинов и других медиаторов, опосредующих развитие воспаления и ответственных за появление болевых ощущений, формирование отека, нарушение функций сустава; бактериостатическая активность – задерживает размножение и рост бактерий, подавляя синтез фолиевой кислоты, являющейся ростовым фактором для развития микроорганизмов. Обладает специфическим избирательным антибактериальным действием, к медикаменту чувствительны бактерии из семейства стрептококков, различные виды диплококков и штаммы кишечной палочки.

Состав, формы выпуска

Держатель регистрационного удостоверения Сульфасалазин – группа компаний KRKA, Словения/Россия. Под этим торговым названием выпускается единственная лекарственная форма – покрытые защитной пленочной оболочкой таблетки. Внешний вид таблеток: круглая, с обеих сторон выпуклая форма, с фаской, цвет таблеток варьируется от светло желтого до коричневатого оттенка. Ядро такого же цвета, имеются небольшие вкрапления. Таблетки запаяны в 10-ти ячейковый блистер. В индивидуальную пачку с инструкцией вкладывают 5 блистерных упаковок. Содержание активного компонента в таблетках Сульфасалазин – 500 мг. Он покрыт водным раствором повидона, замедляющим скорость и степень всасывания состава из ЖКТ.

В качестве вспомогательных ингредиентов используют:

    прежелатинизированный крахмал – наполнитель; магния стеарат – смазывающее вещество; безводный порошок кремния диоксида в виде коллоидных частиц – энтеросорбент.

Состав защитной пленки:

    гипромеллоза – наполнитель; пропиленгликоль – растворитель.

Как действует Сульфасалазин

На каких механизмах базируется эффективность Сульфасалазина в лечении различных форм воспалительного артрита до конца не установлено, но он входит в группу основных лекарственных средств базисной терапии. Полностью излечить заболевание лекарство не может, но способно притормозить развитие патологического процесса. Для усиления лечебного эффекта егочасто комбинируют с анальгетиками или другими противовоспалительными и противоревматическими средствами. Практика показывает, что помогает препарат только в 60-70% случаев.

Такие пациенты отмечают, что благодаря применению Сульфасалазина:

    удается остановить хроническое воспаление, отсрочить рецидив заболевания; уходят боли, чувство скованности в суставах; после продолжительного отдыха суставам требуется меньше времени, чтобы расходиться и начать работать в нормальном режиме; быстрее достигается и увеличивается время ремиссии при НЯК, отзывы при колите указывают на способность Сульфасалазина избавлять от дискомфорта в животе, диареи с примесями крови и слизи, снимать отек слизистой оболочки кишки, воспаление, а также оказывать заживляющее действие. При ограниченном поражении прямой кишки эффективным оказывается применение ректальных свечей; при псориатическом артрите удается подавить образование патологических клеток и уменьшить выраженность аутоиммунного процесса. Медикамент помогает в тяжелых случаях, когда другие препараты оказываются бессильны.

Первый результат заметен уже после месяца приема. Итогом 3-месячного регулярного применения становится устойчивая положительная динамика и заметное снижение активности болезни. Для достижения полного терапевтического эффекта обычно хватает полугодового курса. Если за 1,5-3 месяца уменьшения болевой симптоматики не наблюдается, то следует заменить медикамент или дополнительно ввести малую дозу глюкокортикостероида. При отсутствии улучшения – отменить Сульфасалазин и подобрать другую, более действенную терапию.

Отзывы свидетельствуют, что достигнутый положительный эффект сохраняется еще несколько месяцев после завершения курса. Длительность периода ремиссии удается увеличить, если в перерывах продолжать принимать минимальные дозы НПВС. Знание принципов и закономерностей протекания процессов, происходящих с лекарственным составом, после его введения в организм, помогает определить действенную безопасную дозировку препарата.

Основные фармакокинетические параметры приведены в инструкции:

    Всасывание: после перорального применения Сульфасалазин плохо абсорбируется из ЖКТ, в стенках тонкой кишки всасывается только около 30% поступившей дозы. Остальное количество проходит в толстый кишечник, где под воздействием нормальной микрофлоры распадается на составные активные компоненты, из них 60-80% (уровень биодоступности) составляет сульфапиридин, 25% приходится на 5- аминосалициловую кислоту. Пик концентрации Сульфасалазина, принятого в виде таблеток с пленочным покрытием, отмечается через 3-12 ч. Распределение: Метаболит 5-АСК плохо абсорбируется в крови, у сульфапиридина абсорбция выше (доходит до 30%), что обуславливает различные нежелательные эффекты. В системном кровотоке вещества циркулируют в основном в связанном с белками плазмы виде. Комплекс с белками образует 99% всосавшегося Сульфасалазина, 50% сульфапиридина, 43% 5-АСК. Часть соединений оказывает лечебное действие в кишечнике (преимущественно это 5-АСК), а часть переносится и накапливается в соединительной ткани, печени, жидкости серозных полостей. До синовиальной сумки доходит до 30% активных действующих соединений. Препарат секретируется в материнское (грудное) молоко. Метаболизм: активные вещества в свою очередь под влиянием печеночных ферментов трансформируются, образуя неактивные метаболиты. Экскреция: метаболиты и Сульфасалазин в неизменном виде выводятся в основном почками. С каловыми массами уходит около 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК. Для снижения концентрации в организме вдвое потребуется: 5-10 ч – для сульфасалазина, 6-14 ч – сульфапиридина, 35-85 мин – 5-АСК. У пациентов пожилого возраста скорость выведения уменьшается вдвое.

Показания к приему

Как самостоятельное, единственное средство лечения используется редко, Сульфасалазин – важный базовый элемент комплексной терапии. Инструкция приводит исчерпывающий список заболеваний, при которых целесообразно использовать это лекарство.

Показанием к назначению является:

    неспецифический язвенный колит; легкая или среднетяжелая (с минимальной активностью) форма болезни Крона; ревматоидный артрит; системный юношеский ( ювенильный ) артрит.

Инструкция по применению Сульфасалазин

Таблетки предназначены для перорального применения, их принимают внутрь после еды, глотать нужно целиком, не нарушая целостности пленочного покрытия. Схему лечения и дозировку должен подбирать врач индивидуально в каждом конкретном случае. Сульфасалазин – медленнодействующий препарат, предназначен для длительного курсового применения, часто в течение многих лет.

Перед началом терапии рекомендуется предварительно изучить и оценить реакцию организма на введение лекарства, чтобы исключить вероятность развития негативных побочных эффектов. Для этого на начальном этапе лечение проводят маленькими дозами. Если препарат переносится хорошо, переходят на максимальную дозировку, которую снижают после достижения ожидаемого положительного результата. При расчете учитывается вид и течение заболевания, тяжесть симптомов, возраст и масса тела пациента.

Инструкция содержит общие рекомендации по приему:

    при ревматоидном артрите: терапевтическая доза – 1,5-3 г, детям не более 2 г (40-50 мг на единицу веса). Курс терапии длится 6 месяцев и дольше. Схема следующая: в первую неделю – по 1 таблетке, во 2-ую – по 2, далее – по 3-4 в сутки через равные интервалы времени. Максимальная дозировка зависит от возраста и массы тела ребенка: 6-8 лет (вес 20-29 кг) – 1 г, разделенный на 2 приема, 8-12 лет (вес 30-39 кг) – 1-1,5 г в сутки за 2-3 приема, 12-16 лет (40-50 кг) – 1,5-2 г за 2-3 приема (допустимо принять 2 таблетки одновременно). Ослабление клинических симптомов ощущается через 6-10 недель регулярного приема; при заболеваниях кишечника: предельная суточная взрослая доза – 8 г, в возрасте 10-16 лет – 2 г. Ее достигают постепенно, в первый день принимают по 1 таблетке 4 раза в сутки, во 2-ой – по 2, в 3-ий и последующие, вплоть до стихания болезненных симптомов – по 3-4 таблетки (за сутки – 12-16 таблеток). Максимальная дозировка для детей 10-16 лет (весом 35-50 кг) – 4 таблетки. Когда острая стадия болезни миновала, переходят на поддерживающую терапию, длящуюся обычно несколько месяцев. Поддерживающая доза – 1,5-2 мг сульфасалазина, разделенные на 3-4 приема. Она рекомендуется только для пациентов старше 16 лет с весом от 65 кг.

В ходе длительного лечения необходим регулярный (в первый месяц лечения – еженедельно, далее с частотой 1-2 раза в месяц) контроль состояния организма – сдавать кровь на почечные и печеночные пробы, осуществлять мониторинг показателей анализа крови и мочи.

Рекомендуется употреблять больший объем жидкости.

Сульфасалазин при беременности принимают в минимальной дозировке и только с разрешения и под контролем врача. В последнем триместре применять лекарство запрещено. В группу риска также входят пациенты со склонностью к аллергической реакции, воспалительным поражением кожи, бронхиальной астмой.

По инструкции противопоказанием к применению служит:

    непереносимость составляющих лекарства или активных метаболитов; порфириновая болезнь; почечная, печеночная дисфункция; заболевания кровеносной системы, анемия, обусловленная дефицитом фермента г-6-фдг; период грудного вскармливания; детский возраст 0-5 лет.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает, что помимо лечебного действия, Сульфасалазин способен спровоцировать некоторые нежелательные явления.

В основном они обусловлены сбоями в работе внутренних органов и повышенной плазменной концентрацией сульфапиридина.

Возможные побочные действия:

    головная боль, потеря координации движений, звон в ушах, судороги, мышечная слабость, проблемы со сном, нарушение восприятия, галлюциногенный эффект; преходящий дефицит почечной функции, воспалительное поражение интерстициальной ткани (нефрит почек, интерстициальная пневмония), кашель, одышка, другие заболевания легких; изменение картины крови; рвота, потеря аппетита, боли в области живота, диарея, воспаление поджелудочной железы, медикаментозный гепатит; мужское и женское бесплодие; желтушный цвет кожи, пожелтение контактных линз, слез, потовых выделений, необычное окрашивание мочи; аллергическая реакция в виде сыпи на коже, эритемы, лекарственной лихорадки, анафилаксии.

Стоимость препарата, аналоги

Аптеки отпускают Сульфасалазин только после предъявления рецепта врача. Таблетки должны храниться в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 градусов. При таком хранении годны они остаются в течение 5 лет.

Средняя отпускная цена пачки таблеток (50 шт.) дозировкой 500 мг составляет:

    Сульфасалазин, Россия – 220 руб.; Сульфасалазин-ЕН, Словения – 350 руб.

Полных аналогов по действующему веществу не существует. При необходимости замены можно подобрать комбинацию нескольких препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием.

Свечи выпускаются под другими марками, их лечебный эффект основан на присутствии одного из действующих веществ Сульфасалазина.

Аналог обычно включает Месалазин.

Современные аспекты лечения неспецифического язвенного колита у детей

Почему неспецифический язвенный колит является медико-социальной проблемой? Каковы принципы лечения? В десятой редакции Международной классификации болезней данное заболевание обозначено как язвенный колит (неспецифический), шифр К51 — «некротизирующе

Почему неспецифический язвенный колит является медико-социальной проблемой?
Каковы принципы лечения?

В десятой редакции Международной классификации болезней данное заболевание обозначено как язвенный колит (неспецифический), шифр К51 — «некротизирующее воспаление слизистой оболочки толстой и прямой кишки, характеризующееся обострениями».

Пиковый возраст начала болезни приходится на второе и третье десятилетия жизни, но заболевание наблюдается как среди младенцев, так и у лиц пожилого возраста [4]. Неспецифический язвенный колит (НЯК), отличающийся прогрессирующим течением и вызывающий ряд осложнений, является в связи с этим большой социальной проблемой, так как нарушает образ жизни ребенка и приводит к ранней инвалидизации. Все это свидетельствует о тяжести заболевания.

Несмотря на общность многих терапевтических подходов, особенности физиологического развития ребенка и отличия в клиническом течении НЯК у детей и взрослых, а также недостаточный опыт применения современных препаратов в детской практике определяют разницу в подходах к лечению детей и взрослых.

Консервативное лечение НЯК у детей основывается на следующих принципах:

  • диетотерапия;
  • базисная терапия препаратами 5-аминосалициловой кислоты и/или глюкокортикоидами (системного и местного действия);
  • антибактериальные средства;
  • цитостатики (иммунодепрессанты);
  • иммуномодуляторы;
  • симптоматическая («сопровождающая») терапия.

Лечение НЯК у детей должно быть комплексным, обязательно с тщательным соблюдением режима дня и питания. Важным условием лечения детей в стационаре является создание для них атмосферы физического и психического покоя. При удовлетворительном состоянии и самочувствии показано только ограничение подвижных игр. Необходимы спокойные прогулки на свежем воздухе. При значительном нарушении общего состояния, лихорадке, истощении, метаболических сдвигах и т. д. режим должен быть постельным.

Питание

При НЯК назначается механически и химически щадящая диета с повышенным содержанием белка, витаминов, исключается молоко, ограничивается количество клетчатки. Иногда даже малейшее нарушение диеты у детей может привести к ухудшению состояния. Строгое соблюдение диеты особенно важно при наличии вторичного синдрома мальабсорбции.

В стадии обострения исключаются фрукты и овощи. Разрешается гранатовый сок, а корки граната сушат и применяют в отварах как вяжущее средство. Широко используются отвары и кисели из сухой черники, черемухи, сок черноплодной рябины, черной смородины.

Кроме того, рекомендуется так называемая «пища астронавтов», состоящая из максимально рафинированных, почти не требующих дополнительного ферментативного расщепления продуктов. C этой целью используется элементная диета (изокал, козилат, эншур, нутрихим, ренутрил и др.). Эти препараты применяются и для энтерального зондового питания. Такая диета особенно показана больным с кишечными свищами или с нарушением проходимости, а также детям, отстающим в росте [4].

У большинства детей с НЯК наблюдается выраженный белковый дефицит вследствие потери белка, нарушения всасывания, анорексии и авитаминоза, что приводит к дефициту массы тела. Поэтому при любой форме и фазе заболевания пища должна быть максимально калорийной, в основном за счет белка.

Очень важно исключить дополнительную сенсибилизацию больных с пищевыми аллергенами, поэтому рекомендуется гипоаллергенная (элиминационная) диета: запрещаются экстраактивные вещества, яйцо, шоколад, какао, кофе, цитрусовые, клубника, земляника, красные яблоки, сдоба, продукты промышленного консервирования, следует также учитывать индивидуальную непереносимость пищевых продуктов.

Так как возможна перекрестная аллергия (у детей с аллергией на коровье молоко может наблюдаться аллергическая реакция на говядину), часто рекомендуется исключать из рациона говядину [3].

Диета при НЯК менее строгая только при условии достижения ремиссии.

Парентеральное питание детям назначается при тяжелом течении НЯК. С этой целью используют такие инфузионные растворы, как альвезин, аминосол, аминопептид, вамин, гидролизат казеина, сочетающиеся с глюкозой и полиионными растворами.

Препараты 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК)

Основу базисной терапии НЯК составляют препараты 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), или салицилаты.

На протяжении многих лет более предпочтительным препаратом для лечения НЯК остается сульфасалазин, активным компонентом которого является 5-АСК.

5-АСК ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простогландинов и лейкотриенов), которые становятся медиаторами воспаления. Она тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, ингибирует продукцию свободных кислородных радикалов и является их инактиватором [1, 4, 11]. 5-АСК действует также на поверхностные рецепторы эпителиальных клеток, транспорт электролитов и проницаемость кишечного эпителия. Помимо этого, 5-АСК воздействует на молекулы адгезии, хемотаксические пептиды и медиаторы воспаления (эйказаноиды), на фактор, активирующий тромбоциты, цитокины [4, 11].

Кроме 5-АСК в состав сульфасалазина входит сульфапиридин — инертное вещество, обеспечивающее доставку 5-АСК в толстую кишку, который является непосредственной причиной часто возникающих побочных явлений. Лечение сульфасалазином в 10-30% случаев сопровождается развитием побочных эффектов: желудочно-кишечных проявлений (анорексия, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области); общих симптомов (головная боль, лихорадка, слабость, артралгии); гематологических нарушений (агранулоцитоз, панцитопения, анемия, геморрагический синдром); признаков поражения репродуктивной сферы и др. [1, 6, 8].

Сульфасалазин блокирует конъюгацию фолиевой кислоты в щеточной кайме тощей кишки, тормозит транспорт этого витамина, угнетает активность связанных с ним ферментативных систем в печени, поэтому в комплекс лечебных мероприятий, проводимых у больных язвенным колитом, получающих лечение сульфасалазином, необходимо включать фолиевую кислоту в возрастной дозировке.

Сульфасалазин назначается 3 раза в день после еды: детям до 5 лет — 1-3 г в сутки, от 6 до 10 лет — 2-4 г, старше 10 лет — до 5 г в зависимости от тяжести заболевания. При стабилизации состояния доза постепенно снижается — вначале на 1/3, через 2 недели при отсутствии ухудшения — еще на 1/3. Определяется минимальная доза, при которой состояние больного стабилизируется; при наступлении ухудшения возвращаются к прежней дозе.

Частота осложнений при приеме сульфасалазина стала основанием для разработки новых препаратов, не содержащих сульфапиридина, например месалазина. Чтобы препараты поступали в толстую кишку неизмененными, их покрывают специальными оболочками. Существуют три типа подобных препаратов. Первые представляют собой 5-АСК, покрытые акриловой камедью (клаверзал, салофальк, асакол, роваза), поэтому такие препараты расщепляются только при рН=6-7, свойственной толстой кишке. Препарат пентаса (5-АСК, инкапсулированная в этилцеллюлозе) начинает действовать уже при рН>4,5 в тонкой кишке. Пентаса назначается из расчета 20-30 мг/кг в сутки.

Второй тип препаратов — это азосоединения двух молекул 5-АСК, которые подвергаются расщеплению в толстой кишке под воздействием бактериального фермента азоредуктазы (олсалазина). К третьему типу относится неабсорбирующийся полимер 5-АСК (балсалазид).

Ряд препаратов 5-АСК выпускается не только в виде таблеток, но и в форме клизм и свечей, например готовые свечи пентасы и салофалька, пена для микроклизм, которые применяются ректально при дистальных поражениях толстой кишки. Готовятся также свечи с сульфасалазином (сульфасалазин и масло какао) и микроклизмы с сульфасалазином (таблетки сульфасалазина и дистиллированная вода) и т. д.

Таблетки салофалька содержат 250 мг или 500 мг месалазина и назначаются в дозе 500-1500 мг/сутки (30-50 мг/кг). Кроме того, препарат применяется в виде суппозиториев (250 мг, 500 мг) 1-2 раза в день, в виде клизм (2 г/30 мл и 4 г/60 мл) 1-2 раза в день.

Мезакол (таблетка содержит 400 мг 5-АСК) назначается в дозе 400-1200 мг/сутки в зависимости от массы тела ребенка и степени тяжести НЯК.

При применении препаратов 5-АСК в ряде случаев отмечается дозозависимый эффект, что заставляет увеличивать дозу препарата для достижения ремиссии. Поддерживающая терапия (половина от назначенной терапевтической дозы) проводится длительно, что позволяет добиться стойкой ремиссии и снижает риск малигнизации толстой кишки [9]. При проведении поддерживающей терапии от 6 месяцев до года каждые 2 недели доза снижается до 1/4 таблетки и доводится до 1/2-1/4 таблетки (общий анализ крови и мочи — один раз в 2 недели).

При длительном применении сульфасалазина (поддерживающая терапия) учитываются побочные явления препарата, в первую очередь гепатотоксичность [6, 11].

Весной и осенью проводятся противорецидивные курсы с препаратами 5-АСК (0,25-0,5-1 г один раз в день в зависимости от возраста).

Гормональная терапия

Ведущее место в лечении тяжелых форм НЯК занимают глюкокортикоиды (ГК). Это связано, во-первых, с тем, что препараты 5-АСК не всегда эффективны в лечении этого заболевания. Во-вторых, применение ГК дает сравнительно быстрый положительный эффект, что связано с их противовоспалительными и иммуносупрессивными свойствами.

Показания к назначению гормонотерапии — острое течение болезни; тяжелые формы; среднетяжелые формы (в случае если 2-недельный курс лечения аминосалицилатами оказался малоэффективным); хронические формы, плохо поддающиеся лечению другими методами; системные (внекишечные) проявления (полиартрит, увеит, гепатит, высокая лихорадка); непереносимость аминосалицилатов [1, 7, 15].

При НЯК ГК применяются: локально (ректальное введение); системно — низкие дозы, высокие дозы, альтернирующая терапия, пульс-терапия, сочетанная терапия (с 5-АСК, цитостатиками).

Обычно доза ГК (преднизолон, метилпреднизолон) варьирует от 1 до 2 мг/кг. Вначале дневную дозу препарата делят на три приема, затем переходят на однократный прием в утренние часы.

При хорошей переносимости преднизолона терапию в назначенной дозе рекомендуется проводить до достижения желаемого результата (в течение 3-4 недель), после чего доза снижается по ступенчатой схеме — на 10 мг каждые 5-7 дней. Начиная с 1/2 начальной дозы, рекомендуется однократный прием преднизолона в утренние часы, что практически не вызывает серьезных осложнений. Снижение дозы преднизолона до 1/3 начальной дозы осуществляют постепенно, по 5 мг каждые 7-10 дней в течение 2-2,5 мес. Полный курс гормональной терапии занимает от 10 до 20 недель в зависимости от формы НЯК.

Если требуется длительный курс, возможен переход на альтернирующий режим ГК терапии, который заключается в назначении ГК короткого действия без выраженной минералокортикоидной активности однократно, утром (около 8 ч) каждые 48 часов (через день). Целью альтернирующей (декадной) терапии является уменьшение выраженности побочных эффектов ГК при сохранении терапевтической эффективности [5].

При тяжелых формах НЯК наблюдается «гормонозависимость», когда отмена гормонов ведет к обострению заболевания. В таких случаях альтернирующий режим ГК терапии назначается длительно, в течение 3-6-8 месяцев.

Иногда при тяжелых формах НЯК применяется пульс-терапия, которая подразумевает внутривенное введение больших доз ГК один раз в день в течение трех суток (часто препаратом выбора служит метилпреднизолон).

Кроме преднизолона применяется метипред, лишенный нежелательной минералокортикоидной активности. Соотношение доз преднизолон-метипред составляет 5:4.

При снижении дозы преднизолона в два раза назначается сульфасалазин или 5-АСК в минимальной дозе (1/3 терапевтической дозы). Далее доза 5-АСК увеличивается и при полной отмене гормонов доводится до максимальной (терапевтическая доза), подбирающейся в зависимости от возраста (1-2 г в сутки). При достижении ремиссии доза 5-АСК может быть снижена до поддерживающей (1/2 терапевтической дозы).

При дистальных поражениях толстой кишки преднизолон назначается в виде микроклизм и свечей (микроклизмы изготавливаются из таблеток преднизолона и дистиллированной воды, свечи — из таблеток преднизолона и масла какао). С успехом применяются «капельные» микроклизмы с гидрокортизоном (гидрокортизон и дистиллированная вода), дозы которых зависят от массы тела ребенка и тяжести заболевания.

Применение кортикостероидов сопряжено с развитием ряда осложнений (иммуносупрессия, остеопороз, гипергликемия, синдром Кушинга, задержка роста, пептические язвы, гипертензия и др.). Кроме того, все чаще встречаются рефрактерные формы воспалительных заболеваний кишечника, лечение которых с помощью глюкокортикоидов не дает ожидаемого эффекта.

В последние годы разработаны и широко применяются в клинической практике (особенно при гормонорезистентных формах) гормоны «местного» действия (энтерокорт, буденофальк, будесонид). Их отличают высокая афинность к гормональным рецепторам и пресистемный метаболизм. В результате побочные явления оказываются сведены к минимуму [4, 15].

Будесонид представляет собой местный, сильнодействующий, негалогеновый глюкокортикоид, обладающий противовоспалительными, антиаллергическими, антиэкссудативными и противоотечными свойствами. Преимуществом препарата является то, что он оказывает местное действие и вследствие плохого всасывания, а также быстрой метаболизации не обладает системными эффектами. Высокая афинность к гормональным рецепторам в слизистой оболочке толстой кишки усиливает местное лечебное воздействие будесонида (буденофалька). Благодаря своему химическому составу будесонид высоколипофильный, он способен превосходно проникать через клеточные мембраны и распределяться в тканях, быстро подвергаясь печеночному и внепеченочному метаболизму. Постепенного уменьшения дозы не требуется, так как синдром отмены не возникает [4, 15].

Антибактериальные средства

Антибиотики при НЯК применяются только по показаниям: после хирургического лечения, у лихорадящих больных при септических осложнениях, при токсической дилатации толстой кишки [13]. Часто применяется длительными курсами трихопол (метронидазол) в дозе 10-20 мг/кг в сутки. Из антибиотиков при необходимости назначаются цефалоспорины.

Иммунодепрессанты

Иммунодепрессанты (цитостатики) детям назначают очень редко из-за большого количества побочных эффектов [2]. Вопрос о их применении встает только в случае неэффективности кортикостероидов и при непрерывном течении заболевания. При НЯК, особенно если речь идет о гормонорезистентных формах, из иммунодепрессантов назначаются 6-меркаптопурин, азатиоприн, метотрексат, циклоспорин и т. д. [12, 14].

Азатиоприн по своему химическому строению и биологическому действию близок к меркаптопурину, обладает цитостатической активностью и оказывает иммунодепрессивный эффект. Однако по сравнению с меркаптопурином иммунодепрессивное действие препарата выражено относительно сильнее при несколько меньшей цитостатической активности.

Азатиоприн назначается в дозе 100 мг в сутки на 9-12 месяцев, начинает действовать к 3-му месяцу.

Метотрексат относится к метаболитам и антагонистам фолиевой кислоты. Он препятствует синтезу пуриновых нуклеотидов, нарушает синтез ДНК и РНК, тормозит деление и рост клеток, вызывая их гибель. При НЯК препарат применяют внутримышечно по 25 мг один раз в неделю в течение 12 недель.

Циклоспорин оказывает избирательное действие на Т-лимфоциты, тормозит реакции клеточного и гуморального иммунитета и в настоящее время рассматривается в качестве резервного метода, когда другие средства терапии оказываются неэффективными.

Иммуномодуляторы

Механизм действия иммуномодулирующих препаратов при НЯК связан с подавлением активности натуральных киллеров и функции цитотоксических Т-лимфоцитов.

Доказано, что применение иммуномодуляторов тималина и тактивина в комплексном лечении больных НЯК способствует коррекции состояния иммунологического дисбаланса, в частности устраняет дефицит Т-звена иммунитета, нормализует хелперно-супрессорные соотношения и индекс иммунной регуляции, что приводит к ликвидации воспалительного процесса, так как снимает аутосенсибилизацию и повышает защитные силы организма.

Известно, что воспалительные заболевания кишечника характеризуются избыточной продукцией противовоспалительных цитокинов. В последнее время начали появляться сообщения о применении биотехнологических препаратов, способных подавить воспаление [10, 16]. Особое внимание обращают на две молекулы: интерлейкин-1 и фактор некроза опухоли (TNF-a), так как на современном этапе они являются основными мишенями противовоспалительной терапии при различных заболеваниях. В 2001 году в нашей стране зарегистрирован препарат нового поколения инфликсимаб (ремикейд), представляющий собой моноклональные антитела к фактору некроза опухоли. Ремикейд обладает повышенной противовоспалительной активностью.

Симптоматическая («сопровождающая») терапия

В качестве дополнительной терапии, направленной на нормализацию процессов пищеварения и повышение иммунореактивности организма, назначаются ангиопротекторы, энтеросорбенты, кишечные антисептики, антидиарейные препараты, ферменты, биопрепараты, витамины, минеральные вещества, успокаивающие препараты, травы.

Из ангиопротекторов в целях улучшения микроциркуляции применяются пармидин (0,125-0,25 мг 3 раза в день) и трентал (0,05-0,15 мг 3 раза в день).

Часто возникает необходимость назначения энтеросорбентов (полифепана, карболена), наиболее перспективными из которых считаются энтеросгель, альгисорб, СУМС, ваулин.

У детей успешно применяются кишечные антисептики из хинолинового ряда (интестопан, интетрикс, энтеро-седив) и нитрофуранового ряда (фуразолидон, эрцефурил) и т. д.

При упорных поносах назначаются обволакивающие и вяжущие средства (алмалокс), которые, однако, следует применять очень осторожно. С этой же целью иногда назначаются атропинсодержащие антидиарейные препараты (реасек-ломотил, в состав которого входят кодеин и атропин; препарат оказывает не только антидиарейное, но и спазмолитическое действие), лиспафен (атропин сульфат и дифеноксин гидрохлорид). В последние годы более популярен имодиум (оказывает опиоидное действие). Длительное применение этого препарата при НЯК чревато возникновением токсической дилатации толстой кишки.

Новым и перспективным препаратом следует признать сандостатин, который влияет на процессы всасывания воды и электролитов в тонкой кишке, снижает концентрацию вазоактивных пептидов в крови, уменьшает частоту актов дефекации и массу кала.

Из ферментных препаратов при НЯК применяются мезим форте, креон, ликреаза, панкреатин.

На сегодняшний день наиболее перспективным является применение препарата креон 10000. Он удовлетворяет всем требованиям, предъявляемым к современным ферментным препаратам: креон 10 000 характеризуется оптимальным качественным составом ферментов в физиологической пропорции, устойчив к кислоте, размер минимикросфер препарата обеспечивает его равномерное перемешивание с пищей и одновременный с химусом пассаж через привратник. При поступлении в желудок капсула, содержащая минимикроферы, растворяется в течение 1-2 минут. Более 90 % активности ферментов достигается через 45 мин при рН более 5.5. Креон 10000 является безопасным препаратом и может применяться у всех групп пациентов независимо от пола и возраста.

Поскольку при НЯК слизистая оболочка толстой кишки представляет благоприятную почву для развития дисбактериоза, часто возникает необходимость назначения биопрепаратов. При снижении нормальной флоры назначаются бифидумбактерин, лактобактерин, бификол. На анаэробную флору (клостридии, бактероиды) влияет метронидазол, при протейном дисбиозе эффективны препараты нитрофуранового ряда.

Можно назначать клизмы с препаратами натриевых солей пропионовой и масляной кислот, а также пантотеновую кислоту (предшественницу коэнзима) для регуляции метаболизма эпителиальных клеток толстой кишки и обеспечения нормализации метаболизма колоноцитов.

Все больные должны получать комплекс витаминов — препараты калия, кальция, комплекс микроэлементов, при железодефицитных анемиях — препараты железа.

При НЯК применяются успокаивающе действующие на центральную нервную систему препараты брома, валерианового корня, рудотель, глицин, новопассит и др.

Фитотерапия (ромашка, зверобой, кровохлебка, колган и др.) является одним из компонентов комплексного лечения НЯК у детей.

При НЯК также используются вяжущие средства: дуб обыкновенный (кора), зверобой продырявленный (трава), ольха серая (шишки), черемуха, черника обыкновенная (плоды), айва обыкновенная (плоды, семена), гранат обыкновенный (кожица), кровохлебка лекарственная (корни); кровоостанавливающие: колган, кровохлебка, горец перечный (трава), крапива двудомная (листья), ольха, хвощ полевой (трава) и т. д.

Выше приведена схема лечения НЯК в зависимости от тяжести заболевания.

Проблема хирургического лечения НЯК до сих пор не решена. Существуют весьма разноречивые мнения относительно паллиативных и радикальных операций, а также сроков и объема реконструктивных операций.

Операция (колэктомия) проводится по экстренным показаниям (перфорация кишки или ее угроза, массивное кровотечение), а также при развитии карциномы в пораженной кишке. Часто показанием к оперативному вмешательству служит длительное, истощающее больного течение колита, особенно задержка роста, развившиеся на фоне не имевшей успеха интенсивной медикаментозной терапии.

Наиболее распространенным хирургическим лечением НЯК является субтотальная резекция ободочной кишки с наложением илеосигмостом. Через 10-12 месяцев при стабилизации состояния выполняются восстановительные операции — наложение анастомоза между подвздошной и прямой или сигмовидной кишкой, а также формирование тонкокишечного резервуара.

Литература
  1. Златкина А. Р. Лечение хронических болезней органов пищеварения. М., 1994. С. 163-217.
  2. Каншина О. А. Опыт лечения неспецифического язвенного колита у детей и подростков // Педиатрия. 1992. № 1. С. 78-82.
  3. Левитан М. Х., Федоров В. Д., Капуллер Л. Л. Неспецифические колиты. М., 1980. С. 201-205.
  4. Логинов А. С., Парфенов А. И. Болезни кишечника. М., 2000. С. 32.
  5. Носонов Е. Л. Общая характеристика и механизмы действия глюкокортикоидов // РМЖ. 1999. № 8. Т. 7. С. 364-371.
  6. Пайков В. Л. Фармакотерапия в детской гастроэнтерологии. СПб., 1998. С. 188-189.
  7. Рысс В. С., Фишзон-Рысс Ю. И. Некоторые особенности клинической картины и лечения неспецифического язвенного колита и болезни Крона // Тер. архив. 1990. № 2. С. 25-32.
  8. Фролькис А. В. Современная фармакотерапия в гастроэнтерологии. СПб., 2000. С. 56-57, 62.
  9. Eaden J. A., Abrams K., Mayberry J. F. The true risk of colorectal cancer in ulcerative colitis: a meta-analysis // Castroenterology. 1999. Vol. 116. P. A398.
  10. Evans R. S., Clarce I., Heath P. et al. Treatment of ulcerative colitis wits an engineered human anti-TNF-a antibody CD P571//Aliment Pharmacol Ther. 1997. P. 1031-1035.
  11. Hanacur S. B. Inflammatory bowel disease // N. Engl. J. Med. 1996. Vol. 334. P. 841-848.
  12. Kirschner B. S. Safety of Azathioprine and 6-Mercaptopurine Pediatric patients wits inflammatory bowel disease // Gastroenterology. 1998. Vol. 115. P. 813-821.
  13. Prantera C., Scribano M. L., Berto E. Antibiotic use Crohn’s disease: Why and how? Bio Drugs, 1997. Vol. 8. P. 293-306.
  14. Reimund J. M., Duclos B., Baumann R. Cyclosporin treatment for severe ulcerative colitis Seven cases // Ann Med Int. 1997. Vol. 148. P. 527-529.
  15. Rutgeerts P. Medical therapy of inflammatory bowel disease //Digestion. 1998. Vol. 59. P. 453-469.
  16. Worcester S. Biologic Agent Promising for Children with Crohn’s disease // Pediatric News. 1999. Vol. 33. P. 8.

Обратите внимание!

Консервативное лечение НЯК у детей основывается на следующих принципах:

  • диетотерапия;
  • базисная терапия препаратами 5-аминосалициловой кислоты и/или глюкокортикоидами (системного и местного действия);
  • антибактериальные средства;
  • цитостатики (иммунодепрессанты);
  • иммуномодуляторы;
  • симптоматическая («сопровождающая») терапия.

Сульфасалазин (Sulfasalazine)

Русское название

Латинское название вещества Сульфасалазин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сульфасалазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60–80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — ацетилируется. T1/2 : сульфасалазин — 5–10 ч, сульфапиридин — 6–14 ч, 5-АСК — 0,6–1,4 ч. С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75–91% сульфасалазина (в течение 3 дней).

Применение вещества Сульфасалазин

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Сульфасалазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия, судороги, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, примесь крови в фекалиях, лекарственный гепатит, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Сульфасалазин

С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови и уровень печеночных ферментов.

Возможно окрашивание в оранжево-желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Sulfasalazine, Oral Tablet

Основные сведения о сульфасалазине

  1. Оральная таблетка Sulfasalazine доступна как для общего, так и для фирменного препарата. Бренд: Azulf >

О том, что такое сульфасалазин?

Оральная таблетка Sulfasalazine представляет собой лекарство, отпускаемое по рецепту, которое доступно в качестве фирменного препарата Azulfidine . Он также доступен как общий препарат. Обычно препараты обычно стоят меньше. В некоторых случаях они могут быть недоступны в каждой силе или форме в качестве бренда.

Почему он используется

Сульфасалазин используется для уменьшения воспаления и боли при ревматоидном артрите (RA), ювенильном ревматоидном артрите (JRA) и язвенном колите (UC).

В РА и JRA препарат используется для лечения людей, которые не ответили на другие методы лечения. Он используется для уменьшения боли и отеков в суставах.

Лекарство используется для лечения воспаления в кишечнике и желудке, которые происходят с UC. Это также помогает увеличить время между вспышками UC или атаками. Его можно использовать отдельно для лечения легкой и умеренной боли. Его также можно использовать в сочетании с другими препаратами для лечения тяжелого UC, когда другие методы лечения не работают.

Этот препарат может использоваться как часть комбинированной терапии. Это означает, что вам, возможно, придется принимать его с другими наркотиками.

Как это работает

Сульфасалазин является противовоспалительным препаратом. Это не совсем понятно, как это работает. Считается, что он влияет на вашу иммунную систему и уменьшает воспаление.

Побочные эффекты Побочные эффекты сульфасалазина

Оральная таблетка Sulfasalazine может вызвать сонливость. Это может также вызвать другие побочные эффекты.

Наиболее распространенные побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты, возникающие при сульфасалазине, включают:

  • снижение аппетита
  • головная боль
  • тошнота
  • рвота
  • расстройство желудка и боль
  • сыпь Оральный таблет (продлен релиз)
  • Сила: 500 мг
  • Марка : Azulfidine

Форма: Устный планшет (немедленное высвобождение)

  • Сила: 500 мг
  • Марка : Azulfidine EN

Форма: Устная таблетка (продлен релиз)

  • Сила: 500 мг
  • Дозировка для язвенного колита Взрослая доза ( возраст 18 лет и старше)

Для начальной терапии доза составляет 3, 000-4, 000 мг в день, принимаемой в равномерно разделенных дозах не более 8 часов.

Для поддерживающей терапии доза составляет 2 000 мг в день.

  • Дозировка для детей (возраст 6-17 лет)
  • Для начальной терапии доза составляет 40-60 мг / кг массы тела в день, равномерно разделенная на 3-6 равномерно распределенных доз.

Для поддерживающей терапии доза составляет 30 мг / кг, в день в 4 равномерно разделенных и равномерно распределенных дозах.

  • Дозировка ребенка (возраст 0-5 лет)
  • Дозировка для людей моложе 6 лет не установлена.

Предупреждения

Ваш врач может выбрать, чтобы начать вас с более низкой дозы, чтобы уменьшить риск любых побочных эффектов желудка.

Дозировка для ревматоидного артрита

Взрослая доза (возраст 18 лет и старше)

Таблетки с расширенным высвобождением используются для лечения этого состояния.

Для начальной терапии доза составляет 500-1 000 мг в день. Это медленно увеличивается до поддерживающей дозы.

  • Для поддерживающей терапии доза составляет 2 000 мг в день, взятых в 2 равномерно разделенных и равномерно распределенных дозах.
  • Предупреждения
  • Ваш врач может выбрать, чтобы начать вас с более низкой дозы, чтобы уменьшить риск любых побочных эффектов желудка.

Дозировка для ювенильного ревматоидного артрита

Дозировка для детей (в возрасте от 6 лет и старше)

Таблетки с расширенным высвобождением используются для лечения этого состояния.

Начальная доза может составлять от одной четверти до одной трети поддерживающей дозы.

  • Поддерживающая доза составляет 30-50 мг / кг массы тела в день, взятой в двух равномерно разделенных и равномерно распределенных дозах.
  • Дозировка ребенка (возраст 0-5 лет)
  • Дозировка для людей моложе 6 лет не установлена.

Предупреждения

Ваш врач может выбрать, чтобы начать вас с более низкой дозы, чтобы уменьшить риск любых побочных эффектов желудка.

Отказ от ответственности:

Наша цель — предоставить вам самую актуальную и актуальную информацию. Однако, поскольку лекарства влияют на каждого человека по-разному, мы не можем гарантировать, что этот список включает все возможные дозы. Эта информация не заменяет медицинские рекомендации. Всегда разговаривайте со своим врачом или фармацевтом о дозировках, которые вам подходят.

Принимать как указано. Принимать по назначению Для длительного лечения используется таблетка для сульфазалазина. Он сопряжен с риском, если вы не принимаете его, как предписано вашим доктором.

Если вы не принимаете его вообще:

Если вы не принимаете это лекарство, у вас могут возникнуть дополнительные вспышки ваших симптомов.

Если вы пропустите дозы или не принимайте их по расписанию: Если вы пропустите дозы или не принимаете их по расписанию, у вас могут появиться больше симптомов, таких как боль и воспаление.

Если вы слишком много: Слишком много сульфасалазина может быть вредным и вызвать:

рвота тошнота

  • боль в желудке
  • сонливость
  • припадки
  • Если вы слишком много сульфасалазин, немедленно обратитесь к врачу или немедленно получите неотложную медицинскую помощь.
  • Что делать, если вы пропустите дозы:

Возьмите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы составить пропущенную дозу.

Как можно узнать, работает ли препарат? : Возможно, вы сможете сказать, что этот препарат работает на артрит, если он уменьшает боль в суставах и облегчает выполнение ежедневных задач.

При лечении язвенного колита вы можете сказать, что этот препарат работает, если у вас меньше боли в желудке, и время между вспышками или атаками увеличивается. Важные соображения. Важные соображения. Важные соображения при принятии сульфасалазина

. Помните об этих соображениях, если ваш врач назначает вам таблетки сульфасалазина.

Общие

Возьмите этот препарат с едой или вскоре после еды, чтобы вы не расстроили желудок.

Пространство ваших доз этого лекарства равномерно в течение дня. Не разрезайте и не раздавливайте таблетку с расширенным высвобождением. Проглотите все это.

Вы можете вырезать или раздавить планшет немедленного выпуска.

Хранить сульфасалазин при комнатной температуре: 68-77 ° F (20-25 ° C).

Держите свои лекарства подальше от областей, где они могут намочить, например, в ванных комнатах.

  • Вкладыши
  • Рецепт для этого препарата многоразового использования. Вам не нужно будет вводить новый рецепт для этого лекарства. Ваш врач напишет количество заправок, санкционированных по вашему рецепту.

Путешествие

При путешествии с вашим лекарством:

Всегда носите его с собой или в сумке для переноски.

Не беспокойтесь о рентгеновских аппаратах аэропорта. Они не могут повредить этот препарат.

  • Вам может потребоваться показать этикетку с предварительной печатью вашей аптеки, чтобы идентифицировать лекарство. При путешествии храните оригинальную коробку с надписью с рецептом.
  • Клинический мониторинг
  • Ваш врач может регулярно выполнять следующие тесты:

анализы крови. Сульфасалазин может уменьшить количество ваших кровяных телец, подвергая вас риску заражения. Ваш врач будет выполнять эти тесты часто в течение первых 3 месяцев, когда вы принимаете этот препарат, а затем реже.

тесты печени. Сульфасалазин может нанести ущерб вашей печени.

  • почек. Сульфасалазин очищается от вашего тела через почки. Если ваши почки плохо работают, они не смогут избавиться от этого препарата. Это увеличит риск возникновения побочных эффектов.
  • Ваша диета
  • Этот препарат может уменьшить, насколько хорошо ваше тело может абсорбировать фолиевую кислоту, поэтому вам может понадобиться принимать добавки фолиевой кислоты. Попросите вашего врача, если это вам необходимо.

Чувствительность к солнцу

Вы можете быть более чувствительны к солнцу, принимая сульфасалазин. Применяйте солнцезащитный крем перед выходом на улицу и надевайте защитную одежду и очки. Не проводите длительные периоды на солнце или вблизи солнечных лучей. Избегайте ходить в салоны загара.

Альтернативы Есть ли альтернативы?

Есть несколько препаратов, которые могут лечить ваше состояние. Некоторые могут быть более подходящими для вас, чем другие. Поговорите со своим врачом о возможных альтернативах.

Отказ от ответственности:

Healthline приложил все усилия, чтобы убедиться, что вся информация является фактически правильной, всеобъемлющей и актуальной. Однако эта статья не должна использоваться в качестве замены знаний и опыта лицензированного медицинского работника. Перед тем, как принимать какие-либо лекарства, вы всегда должны проконсультироваться с врачом или другим специалистом здравоохранения. Информация о наркотиках, содержащаяся здесь, может быть изменена и не предназначена для охвата всех возможных применений, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействий с лекарственными средствами, аллергических реакций или побочных эффектов.Отсутствие предупреждений или другой информации для данного препарата не означает, что комбинация наркотиков или наркотиков является безопасной, эффективной или подходящей для всех пациентов или для всех конкретных целей.

Сульфасалазин

Механизм действия

В стенке кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, обладающего противомикробной бактериостатической активностью. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Механизм действия, определяющий эффективность ЛС при ревматоидном артрите, до конца не ясен. Один из наиболее вероятных связан с ингибицией ядерного фактора транскрипции В, который регулирует транскрипцию генов многих медиаторов, принимающих участие в иммунном ответе и воспалении. Кроме того, сульфасалазин подавляет синтез ФНО-а, посредством индукции апоптоза макрофагов. Компоненты сульфасалазина — сульфапиридин и 5-АСК не обладают подобной активностью.

Фармакокинетика

Сульфасалазин не растворим в воде, практически не всасывается в желудке и тонкой кишке, поэтому плохо абсорбируется из ЖКТ (не более 10%). Большая часть ЛС достигает толстой кишки, где под влиянием кишечных бактерий происходит его расщепление на исходные составляющие: 5-АСК и сульфапиридин. Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина — 60—80% и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывается с белками плазмы: сульфасалазин — 99%, сульфапиридин — 50%, 5-АСК — 43%.

Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — путем ацетилирования. Т1/2 сульфасалазина составляет 5—10 ч, сульфапиридина — 6—14 ч, 5-АСК — 0,6—1,4 ч. Выводится через кишечник — 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75—91% всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

Показания

Противопоказания

Предостережения

При длительном лечении необходимо:
■ наблюдение за пациентами,
■ контроль картины крови: общий анализ в первые 3 мес проводится 1 раз в 2— 4 нед, затем — каждые 3 мес.

При появлении болей в горле, язв во рту, лихорадки, выраженной слабости прием сульфасалазина необходимо отменить.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Побочные эффекты, требующие немедленной отмены ЛС
■ Реакция гиперчувствительности (встречаются редко): поражение кожи, гепатит, пневмонит, агранулоцитоз, апластическая анемия.
■ «Сульфасалазиновый» синдром: лихорадка, сыпь, нарушение функции печени

Побочные эффекты, требующие внимания
■ Система кроветворения — лейкопения.
■ ЖКТ — тошнота, рвота, диарея (30%), потеря аппетита, боли в животе, диспепсия.
■ ЦНС — (>10%): головная боль, лихорадка, головокружение.
■ Аллергические реакции — фотосенсибилизация (>10%), крапивница, кожный зуд (

Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или «патогенетической») терапии.

Кратковременный прием небольших доз ГК (менее 20 мг/сут) в течение 3 нед. позволяет быстро прекратить лечение без развития синдрома отмены (E. L. Hefler и L. I. Rose, 1989). Однако у больных, длительно принимающих ГК, отмена препарата является продолжительным и трудным процессом. Одн.

Сульфасалазин
Sulfasalazin

Фарм. группа

Аналоги (дженерики, синонимы)

салазопиридазин, с.а.с. 500, сульфасалазин-натив

Рецепт (международный)

Rp.: Sulfasalazini 0,5
D. t. d. № 50 in tab.
S. По 1 табл. 4 разa в день.

Фармакологическое действие

Сульфасалазин – препарат с антимикробными и противовоспалительными свойствами. По химической структуре представляет собой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.
Меньшая часть сульфазалазина абсорбируется из просвета толстой кишки, после чего равномерно распределяется в пределах соединительной ткани. На сульфасалазин воздействует нормальная кишечная микрофлора, а результате чего молекула действующего вещества распадается на составные компоненты: сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту.
Именно эти вещества и обладают антибактериальной и противовоспалительной активностью. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты благодаря низкой способности к всасыванию определяется в основном в стенках толстого кишечника. Сульфапиридин имеет в основном общее противовоспалительное действие за счет лучшей абсорбции (до 30% от принятой дозы).

Значительная часть сульфазалазина подвержена энтерогепатической рециркуляции, в результате чего часть вещества снова поступает в кишечник с желчью. Сульфасалазин накапливается преимущественно в перитонеальной и соединительной ткани, синовиальной и плевральной жидкостях. Примерно треть 5-аминосалициловой кислоты метаболизируется путем ацетилирования, а элиминация происходит с участием почек. Остальные две трети вещества элиминируются с калом. Метаболизм сульфапиридина происходит в печени, причем скорость протекания метаболических превращений большей частью зависит от скорости ацетилирования.

Способ применения

Для взрослых: Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона: при приеме внутрь у взрослых применяют после еды: в 1-й день по 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г 4 раза/сут.

После стихания острых клинических симптомов применяют поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев. Детям в возрасте 5-7 лет — по 250-500 мг 3-6 раз/сут, старше 7 лет — по 500 мг 3-6 раз/сут.

Ревматоидный артрит: взрослым в течение первой недели — по 500 мг 1 раз/сут; в течение 2 недели — по 500 мг 2 раза/сут; в течение 3 недели — по 500 мг 3 раза/сут. Терапевтическая доза составляет 1.5-3 г/сут. Курс лечения — 6 мес и более. Детям в возрасте старше 6 лет — 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

Показания

Препарат рекомендован:
• для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита,
• для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита,
• для лечения ревматоидных артритов и ювенильных идиоматических хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.

Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам Сульфасалазина, салицилатам и сульфаниламидам;
• тяжелые заболевания почек и печени;
• возраст до 2 лет.

Побочные действия

Сульфасалазин по отзывам может вызывать нарушения со стороны различных систем организма:
Мочеполовая система – гематурия, протеинурия, нефротический синдром, кристаллурия;
— Нервная система – периферическая нейропатия, головная боль, асептический менингит, галлюцинации, головокружение, нарушение сна, судороги, депрессия, атаксия;
— Дыхательная система – инфильтраты в легочной ткани, одышка, интерстициальный фиброзирующий альвеолит, пневмонит, кашель;
— Пищеварительная система – панкреатит, рвота, лекарственный гепатит, тошнота, боль в животе, диарея, стоматит, снижение аппетита.

Нарушения со стороны органов кроветворения при приеме Сульфасалазина по отзывам чаще всего проявляются в виде лейкопении, макроцитоза, мегалобластной анемии, нейтропении, апластической, гемолитической и гемолитической анемии, агранулоцитоза, метгемоглобинемии, гипопротромбинемии, тромбоцитопении.

Наиболее частыми аллергическими реакциями при применении Сульфасалазина являются:
Генерализованная кожная сыпь;
Эритема;
Крапивница;
Эксфолиативный дерматит;
Кожный зуд;
Анафилактический шок;
Злокачественная экссудативная эритема;
Фотосенсибилизация;
Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
Лимфаденопатия;
Лихорадка; Периорбитальный отек;
Сывороточная болезнь;
Узелковый периартериит;
Эозинофилия.

Кроме того, прием Сульфасалазина по отзывам может привести к развитию паротита, шума в ушах, гипертермии и гипербилирубинемии.

Прием больших доз Сульфасалазина, как правило, приводит к передозировке, которая выражается в виде расстройств пищеварения (рвота, тошнота, боль в животе) и головокружения. Применение Сульфасалазина в очень высоких дозах чаще всего вызывает кристаллурию, анурию, судороги и гематурию.

Форма выпуска

Препарат Сульфасалазин выпускают в виде желто-коричневых покрытых пленочной оболочкой таблеток, содержащих по 500 мг одноименного активного вещества (азосоединения сульфапиридина с салициловой кислотой). По 10 штук в упаковке.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Сульфасалазин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Сульфасалазин-ЕН

Сульфасалазин-ЕН: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Sulfasalazin-EN

Код ATX: A07EC01

Действующее вещество: Сульфасалазин (Sulfasalazine)

Производитель: KRKA, d.d. (Словения)

Актуализация описания и фото: 24.10.2020

Цены в аптеках: от 278 руб.

Сульфасалазин-ЕН – препарат с противомикробным и противовоспалительным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Сульфасалазина-ЕН – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые со скошенными краями, круглой формы, со специфическим запахом, с желтой или коричневато-желтой оболочкой; ядро на поперечном разрезе – от коричневато-оранжевого до оранжевого цвета (в блистере 10 шт., в картонной коробке 5 блистеров).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: сульфасалазин – 500 мг;
  • вспомогательные компоненты (ядро): повидон, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния безводный;
  • оболочка: диоксид титана, краситель желтый оксид железа 10 (Е172), макрогол 6000, тальк, натрия кармеллоза, триэтилцитрат, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты (1:1).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество, сульфасалазин, имеет свойство избирательно накапливаться в соединительной ткани кишечника, толще кишечной стенки и серозной жидкости. Благодаря кишечной микрофлоре вещество распадается на сульфапиридин и месалазин (5-аминосалициловую кислоту).

Сульфапиридин, подавляя трансформацию лимфоцитов и новообразование клеток Т-киллеров, оказывает противомикробное действие в отношении стрептококков, диплококков, кишечной палочки, гонококков.

Месалазин обладает значимым противовоспалительным действием при лечении толстого кишечника. Механизм действия 5-аминосалициловой кислоты заключается в связывании радикалов свободного кислорода, локальном ингибировании в стенке кишечника липооксигеназы и циклооксигеназы, что предупреждает образование лейкотриенов, простагландинов и других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

  • всасывание: примерно 30% принятой дозы сульфасалазина абсорбируется в стенке тонкого кишечника, остальные 70% в толстом кишечнике под воздействием кишечной микрофлоры распадаются с образованием 60–75% сульфапиридина и 25% – месалазина. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 3–12 часов после приема препарата;
  • распределение: связывание сульфасалазина с белками плазмы крови составляет 99%, сульфапиридина – 50%, месалазина – 43%;
  • метаболизм: сульфапиридин в печени метаболизируется путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, месалазин – путем ацетилирования;
  • выведение: период полувыведения (Т1/2) сульфасалазина – от 5 до 10 часов, сульфапиридина – от 6 до 14 часов, месалазина – от 0,6 до 1,4 часа. Через кишечник выводится 5% сульфапиридина и 67% месалазина. Через почки 75–91% сульфасалазина выводится в течение трех дней.

Показания к применению

  • болезнь Крона (средняя и легкая степень тяжести в острой фазе);
  • неспецифический язвенный колит (лечение в фазе обострения и поддерживающая терапия в период ремиссии);
  • ревматоидный артрит, в том числе ювенильный.

Противопоказания

  • апластическая анемия, гранулоцитопения;
  • порфириновая болезнь;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • врожденная недостаточность фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • период лактации;
  • детский возраст до 5 лет; при лечении ювенильного ревматоидного артрита – до 6 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к сульфасалазину или любому вспомогательному компоненту препарата, а также к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Относительные (заболевания/состояния, наличие которых требует осторожности при назначении Сульфасалазина-ЕН):

  • аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции к фуросемиду, производным сульфонилмочевины, тиазидным диуретикам, ингибиторам карбоангидразы);
  • нарушения функций почек и/или печени;
  • бронхиальная астма;
  • системные формы ювенильного ревматоидного артрита (вероятность развития сывороточной болезни);
  • беременность.

Инструкция по применению Сульфасалазин-ЕН: способ и дозировка

Таблетки Сульфасалазин-ЕН 500 мг принимают внутрь, после приема пищи.

Болезнь Крона и неспецифический язвенный колит

Рекомендованный режим дозирования:

  • взрослые и дети старше 16 лет: первый день – по 1 таблетке (500 мг) 4 раза в день; второй день – по 2 таблетки (1000 мг) 4 раза в день; третий и последующие дни – по 3–4 таблетки (1500–2000 мг) 4 раза в день. После стихания острых клинических проявлений язвенного колита рекомендуется поддерживающая доза – по 1 таблетке (500 мг) 3–4 раза в день в течение нескольких месяцев;
  • дети от 10 до 16 лет и/или с весом от 35 до 50 кг: по 1 таблетке (500 мг) 4 раза в день;
  • дети от 7 до 10 лет: по 1 таблетке (500 мг) 3–4 раза в день;
  • дети от 5 до 7 лет: по ½–1 таблетке (250–500 мг) 3–4 раза в день.

Поддерживающая терапия не рекомендуется для детей и подростков до 16 лет и/или с весом до 65 кг.

Максимальная суточная доза Сульфасалазина-ЕН составляет: для взрослых – 8000 мг (16 таблеток), для детей до 16 лет – 2000 мг (4 таблетки).

Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит

Рекомендованный режим дозирования:

  • взрослые: первая неделя – по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в день, вторая неделя – по 1 таблетке (500 мг) 2 раза в день, третья неделя – по 1 таблетке (500 мг) 3 раза в день и так далее. Возможная терапевтическая доза – от 1500 мг (3 таблетки) до 3000 мг (6 таблеток) в день. Курс терапии – шесть и более месяцев. Клинический эффект появляется спустя 6–10 недель от начала лечения;
  • дети старше 16 лет и/или с весом более 50 кг: по 2 таблетки (1000 мг) 2 раза в день;
  • дети от 12 до 16 лет и/или с весом от 40 до 50 кг: по 1 таблетке (500 мг) 3 раза в день или по 2 таблетки (1000 мг) 2 раза в день;
  • дети от 8 до 12 лет и/или с весом от 30 до 39 кг: по 1 таблетке (500 мг) 2–3 раза в день;
  • дети от 6 до 8 лет и/или с весом от 20 до 29 кг: по 1 таблетке (500 мг) 2 раза в день.

Для детей максимальная суточная доза составляет 2000 мг (4 таблетки Сульфасалазин-ЕН 500 мг) или 40–50 мг/кг веса.

Побочные действия

Развитие побочных реакций зависит от уровня концентрации сульфапиридина в плазме крови, в особенности у пациентов с медленным ацетилированием. Чаще нежелательные эффекты наблюдаются у больных с ревматоидным артритом.

Возможные побочные реакции при применении Сульфасалазина-ЕН со стороны систем и органов:

  • центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, судороги, вертиго, галлюцинации, шум в ушах, нарушения сна, периферическая невропатия, депрессия, асептический менингит, атаксия;
  • пищеварительная система: диарея, тошнота, снижение аппетита, рвота, боль в животе, панкреатит, лекарственный гепатит, анорексия;
  • мочевыделительная система: гематурия, протеинурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек;
  • система кроветворения: нейтропения, лейкопения, макроцитоз, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, обусловленная носительством нестабильных гемоглобинов (из-за наличия телец Гейнца – Эрлиха) гемолитическая анемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, апластическая анемия;
  • дыхательная система: кашель, одышка, интерстициальный пневмонит, инфильтраты в легочной ткани, фиброзирующий альвеолит;
  • репродуктивная система: преходящие олигоспермия, бесплодие;
  • аллергические реакции: кожный зуд, эритема, крапивница, генерализованная кожная сыпь, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса – Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), эксфолиативный дерматит, лихорадка, сывороточная болезнь, фотосенсибилизация, лимфаденопатия, узловатый полиартериит, эозинофилия, периорбитальная отечность, анафилактический шок;
  • лабораторные исследования: повышение активности щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, увеличение уровня печеночных трансаминаз;
  • прочие: паротит, гипертермия, возможное окрашивание кожи, мочи или мягких контактных линз в желтый цвет.

Передозировка

При передозировке Сульфасалазина-ЕН возможно появление следующих симптомов: головокружение, боли в животе, тошнота, рвота. В случае приема очень высоких доз препарата могут возникнуть симптомы интоксикации нервной системы (судороги), гематурия, анурия, кристаллурия.

Рекомендуемое лечение при передозировке – симптоматическое. Следует вызвать рвоту, промыть желудок и кишечник, провести ощелачивание мочи, форсированный диурез. У больных с анурией и/или почечной недостаточностью потребление жидкости и электролитов необходимо ограничить.

Особые указания

Во время терапии Сульфасалазином-ЕН рекомендуется периодически контролировать уровень печеночных ферментов в плазме крови. Также необходимо делать общий анализ крови (на начальном этапе лечения – 1–2 раза в месяц, затем – каждые 3–6 месяцев) и анализ мочи (при нарушениях функции почек).

В период приема препарата рекомендуется употреблять повышенное количество жидкости.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Сульфасалазин-ЕН беременным женщинам можно назначать только по строгим показаниям лечащего врача и в минимально эффективной дозе. В третьем триместре беременности, если позволяет течение заболевания, препарат необходимо отменить.

В период лактации, если необходимо применение Сульфасалазина-ЕН, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Применение Сульфасалазина-ЕН у детей младше 5 лет запрещено.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью назначать Сульфасалазин-ЕН следует с осторожностью.

Применение препарата при выраженных нарушениях функции почек противопоказано.

При нарушениях функции печени

С осторожностью необходимо назначать Сульфасалазин-ЕН при печеночной недостаточности.

У больных с тяжелыми нарушениями функции печени применение препарата запрещено.

Лекарственное взаимодействие

  • фолиевая кислота, дигоксин: уменьшение их абсорбции;
  • антикоагулянты, противоэпилептические и пероральные гипогликемические средства: усиление их действия;
  • цитостатики, иммунодепрессанты, гепато- и нефротоксичные средства: усиление их побочных эффектов;
  • лекарственные препараты, оказывающие угнетающий эффект на костномозговое кроветворение: увеличение риска миелосупрессии;
  • антибиотики: уменьшение эффективности сульфасалазина при язвенном колите (в связи с угнетающим действием антибиотиков на микрофлору кишечника).

Аналоги

Аналогами Сульфасалазина-ЕН являются Сульфасалазин и Сульфасалазин-натив.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сульфасалазине-ЕН

Отзывов о Сульфасалазине-ЕН мало, и они достаточно противоречивые. Одним пациентам препарат хорошо помогает при артрите, при этом не вызывая нежелательных эффектов, другие после довольно продолжительного приема существенных улучшений не ощущают. Из побочных реакций отмечают бессонницу, горечь во рту, тошноту, отсутствие аппетита, иногда – нервную возбудимость.

Цена на Сульфасалазин-ЕН в аптеках

Цена на Сульфасалазин-ЕН 500 мг (50 таблеток в упаковке) составляет примерно 330–455 рублей.

Сульфасалазин Сульфасалазин

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — сульфасалазин, покрытый повидоном 535 мг (эквивалентно сульфазалазину 500 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, коричневато-желтого цвета, покрытые бесцветной пленочной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Сульфасалазин.

Код АТХ А07ЕС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: у пациентов, у которых процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов.

Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени – ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом.

Фармакодинамика

Сульфасалазин обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действием его двух активных метаболитов, действующих как местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток — киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника, что и предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также есть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает болеутолящего эффекта.

Показания к применению

болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов)

ревматоидный артрит и ювенильный артрит

Способ применения и дозы

Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то в следующий прием принимают только одну дозу.

Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит

Взрослым и подросткам старше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1.5 — 2 г (3 — 4 таблетки) 4 раза в сутки.

Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг 4 раза в сутки. Детям от 6 до 10 лет рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в сутки.

Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита

После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Ревматоидный артрит и ювенильный артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами.

Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели — по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей — по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии.

Курс лечения — 6 мес и более.

Детям от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки. Детям от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки. Детям от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки.

Детям старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки.

Дозу сульфасалазина следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендуемой дозы.

Максимальная суточная доза для детей — 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом:

Сульфасалазин

Сульфасалазин представляет собой противовоспалительный препарат, показан при обострении болезни Крона, ревматоидного артрита, язвенного колита.

Состав, форма выпуска и упаковка

Выпускают препарат Сульфасалазин:

В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху пленочной оболочкой, цвет которой коричневато-желтый, со скошенным краем, имеются вкрапления.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 500 мг сульфаcалазина.

Вспомогательные компоненты: безводныйкремния оксид коллоидный, магния стеарат, прежелатинизированный крахмал.

Состав оболочки:пропиленгликоль, гипромеллоза.

В картонной пачке – 5 упаковок ячейковых контурных, каждая с 10 таблетками.

Фармакологическое действие

Наделен к возбудителям кишечных заболеваний противовоспалительным и противомикробным действием. При лечении неспецифических колитов применение сульфасалазина показывает высокую эффективность по причине способности избирательно акумулироваться в тканях стенок кишечника, и при этом высвобождать кислоты, обладающие противовоспалительной активностью. Предоставляет противомикробное действие к Streptococcus spp., в том числеEscherichiacoli,Streptococcuspneumoniae,Neisseriagonorrhoeae.

Фармакокинетика

Непосредственно в кишечнике Сульфасалазин абсорбируется плохо в кишечнике (не более 10%). Имеет свойство подвергаться расщеплению микрофлорой кишечника с формированием 60-80% сульфапиридина и 25% кислоты 5-аминосалициловой (5-АСК).

С белками плазмы связывание: 99% — для сульфасалазина, 50% — для сульфапиридина, 43% — для 5-АСК.

Сульфапиридин в печени биотрансформируется путем ацетилирования, а непосредственно 5-АСК — способом ацетилирования.

T1/2сульфасалазина — 5-10 ч, касательно сульфапиридина — 6-14 ч, 5-АСК — 0.6-1.4 ч.

Посредством кала выводится 5% сульфапиридина, 5- АСК — 67%, за 3 дня выводится почками 75% -91% сульфасалазина.

Показания к применению

Основные показания препарата Сульфасалазин:

  • ювенильный ревматоидный артрит;
  • болезнь Крона, протекающая в фазе обострения в легкой и среднетяжелой формах;
  • ревматоидный артрит;
  • неспецифический язвенный колит (терапия обострений и в фазе ремиссии, как поддерживающая терапия).

Противопоказания

Препарат Сульфасалазин имеет противопоказания:

  • порфирия;
  • апластическая анемия;
  • заболевания крови;
  • недостаток фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • гранулоцитопения;
  • обструкция кишечника или мочевыводящих путей;
  • функциональные нарушения почек и печени выраженного характера;
  • гиперчувствительность;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 5 лет дети.

Крайне осторожно следует принимать препарат при:

  • бронхиальной астме;
  • атопическом дерматите;
  • ювенильном ревматоидном артрите (системных формах, вероятно развитие сывороточной болезни);
  • проявление аллергии на производные сульфонамида в анамнезе.

Дозы и способ применения

Сульфасалазин показан перорально, после приема пищи.

Рекомендованные дозировки в сутки:

  • 500 мг с периодичностью четыре раза – взрослым в 1-ый день терапии, по 1 г – во 2-й день с периодичностью четыре раза, 1,5-2 г — четыре раза в 3-й и дни последующие;
  • по 500 мг несколько месяцев с периодичностью три — четыре раза – после ликвидации острых клинических признаков язвенного колита;
  • по 250-500 мг с периодичностью 3-6 раз — детям пяти-семи лет, по 500 мг с той же периодичностью — детям с 7 лет.

Для взрослых максимальная суточная доза — 16 таблеток , 2 г — для детей до шестнадцати лет.

Стойкий клинический эффект обычно фиксируется через несколько месяцев. Продолжительность лечения средняя – от полугода.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются:

  • головокружение;
  • боли в животе;
  • чувство тошноты;
  • рвота.

Необходимо промывание желудка, прибегают к форсированному диурезу. Показана симптоматическая терапия.

Побочные действия

При применении препарата Сульфасалазин возможны побочные явления, со стороны:

ЦНС и периферической НС:

  • галлюцинации;
  • нарушения сна;
  • периферическая невропатия;
  • судороги;
  • асептический менингит;
  • депрессия;
  • атаксия;
  • шум в ушах;
  • головокружение;
  • головная боль.
  • интерстициальный нефрит;
  • функциональные нарушения почек;
  • кристаллурия;
  • протеинурия;
  • гематурия.
  • панкреатит;
  • гепатит;
  • анорексия;
  • боли в животе;
  • диарея;
  • снижение аппетита;
  • стоматит;
  • чувство тошноты;
  • рвота.
  • интерстициальный пневмонит;
  • инфильтраты в легочной ткани;
  • интерстициальный фиброзирующий альвеолит;
  • одышка;
  • кашель.
  • агранулоцитоз;
  • тромбоцитопения;
  • лейкопения;
  • анемия различной этиологии;
  • макроцитоз;
  • метгемоглобинемия;
  • гипопротромбинемия.
  • бесплодие;
  • преходящая олигоспермия.
  • анафилактический шок;
  • эритема;
  • лихорадка;
  • кожная сыпь;
  • генерализованная кожная сыпь;
  • эксфолиативный дерматит;
  • крапивница;
  • зуд кожный;
  • экссудативная эритема злокачественного характера;
  • периорбитальный отек;
  • синдром Лайелла;
  • фотосенсибилизация;
  • эозинофилия;
  • узелковый периартериит;
  • сывороточная болезнь;
  • лимфаденопатия.
  • возможно окрашивание кожи, контактных мягких линз, мочи — в желтый цвет.
  • гипербилирубинемия;
  • гипертермия;
  • шум в ушах;
  • паротит.

При высоких дозах:

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме препарата Сульфасалазин с прочими лекарственными средствами наблюдаются:

  • снижение эффективности Сульфасалазина при терапии язвенного колита противомикробными препаратами, причина – угнетающее воздействие на кишечную микрофлору;
  • уменьшение абсорбции дигоксина и фолиевой кислоты;
  • усиление действия производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, пероральных гипогликемических и противоэпилептических препаратов;
  • снижение эффективности Сульфасалазина с антибиотиками, поскольку отмечается их угнетающее воздействие на кишечную флору;
  • усиление проявлений побочных эффектов с нефротоксичными препаратами, иммунодепрессантами, цитостатиками;
  • увеличение вероятности миелосупрессии со средствами, подавляющими костномозговое кроветворение.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Сульфасалазин являются:

  • таблетки – Кансалазин, Пентаса, Месалазин, Салофальк, Мезавант, Самезил, Месакол, Асакол;
  • пена дозированная ректальная – Салофальк;
  • суспензия для перорального приема – Салазопиридазин;
  • суппозитории ректальные – Пентаса;
  • ректальная суспензия– Самезил, Салофальк.

Условия хранения

Содержат препарат Сульфасалазин при температуре до 25°C, для детей недоступным.

Период годности – пять лет.

В сети аптек отпускается исключительно по рецепту врача.

Сульфасалазин – инструкция по применению, форма выпуска, состав, показания, побочные эффекты и цена

Для лечения неспецифического язвенного колита врачи назначают медицинский препарат Сульфасалазин. Медикамент с выраженными противовоспалительными и противомикробными свойствами пополнил фармакологическую группу сульфаниламидов. Прежде чем приступить к медикаментозной терапии, необходима индивидуальная консультация терапевта и гастроэнтеролога. Самолечение приводит к проблемам со здоровьем.

Состав и форма выпуска

Препарат Сульфасалазин выпускается в форме двояковыпуклых таблеток желтого цвета, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Медикамент предназначен для перорального приема длительным курсом. 1 упаковка содержит 5 блистеров по 10 таб. на каждом. Терапевтический эффект обеспечивают действующие вещества:

Активные компоненты лекарства

сополимер метакриловой кислоты

желтый оксид железа

диоксид кремния коллоидный безводный

Фармакологические свойства

Сульфасалазин – это комбинация сульфаниламида и салициловой кислоты. В организме такие компоненты оказывают локальное действие. Сульфаниламид, обладая противомикробными свойствами, подавляет рост и размножение патогенной флоры просвета кишечника. Салициловая кислота, обеспечивая противовоспалительное действие, ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу. Тем самым блокирует активность ферментативных систем, отвечающих за синтез простагландинов, лейкотриенов и прочих медиаторов воспалительного процесса.

После перорального приема разовой дозы активный компонент частично всасывается в кровоток, в тканях организма распределяется равномерно. В небольшом количестве адсорбируется слизистой оболочкой нижних отделов пищеварительной системы, где обеспечивает терапевтический эффект. Сульфасалазин при накоплении в соединительных тканях способствует выделению 5-аминосалициловой кислоты (месалазина), при этом подавляет воспалительный процесс. Период полувыведения – 5–10 часов. Действующее вещество проникает в кишечник с желчью, в неизмененном виде выделяется с мочой.

Показания к применению Сульфасалазина

Согласно подробной инструкции этот лекарственный препарат подавляет воспалительные процессы, которые сопровождаются формированием эрозий или язв на стенках слизистой оболочки. Другие показания к применению:

  • язвенный колит (для купирования острой формы и продления периода ремиссии);
  • болезнь Крона на стадии рецидива (гранулематозный энтерит);
  • ювенильный ревматоидный артрит.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Сульфасалазина сообщает, что медицинский препарат предназначен для приема перорально. Лечиться предстоит несколько недель без перерыва. Таблетки положено принимать после еды 4 раза за день. Глотать целиком, запивать большим объемом воды. Разовая доза составляет:

  • первый день лечения – 500 мг;
  • второй день терапии – 1 г;
  • третий и остальные дни – 1,5–2 г.

Далее пациенту необходимо пройти поддерживающую медикаментозную терапию, при которой суточная дозировка корректируется в зависимости от диагноза, возраста и состояния конкретного пациента. Рекомендуемая доза на протяжении нескольких месяцев составляет 500 мг указанного лекарства 2–3 раз в день (по индивидуальной рекомендации лечащего врача).

Сульфасалазин при колите

Курс лечения длится 5–6 недель. При тяжелом обострении язвенного колита врач назначает пациенту до 4 таб. (1–2 г) 4 раза в сутки. Возможно сочетание со стероидами. При легком обострении колита указанная дозировка снижается до 2 таб. 4 раза в сутки со стероидами или без таковых. В качестве поддерживающей терапии врач рекомендует принимать до 4 таб. (2 г) в день.

Лечение болезни Бехтерева

При таком заболевании лечиться предстоит на протяжении 3–6 месяцев без перерыва. Таблетки требуется принимать внутрь после трапезы, не разжевывать и запивать достаточным объемом воды. Рекомендованная дозировка – по 500 мг 3 раз в сутки. При хронических заболеваниях почек и печени во избежание ухудшений общего самочувствия врач индивидуально корректирует дозу.

При ревматоидном артрите

Таблетки Сульфасалазин назначаются с дозировки 500 мг (1 таб.) 1 раз в день. Придерживаться такой схемы лечения рекомендуется на протяжении первой недели. Вторые 7 дней суточная дозировка составляет по 500 мг уже дважды в сутки. Третья неделя – по 500 мг трижды в день. Требуется постепенно повышать дозу до максимальной – 2-3 г в сутки (это зависит от переносимости медикамента). Лекарство Сульфасалазин принимать 6–10 недель, дольше 6 месяцев (по показаниям).

Особые указания

При лечении пациенту рекомендуется употреблять больше жидкости, контролировать водный баланс организма. Пероральный прием таблеток не угнетает нервную систему, но вызывает приступы головной боли. Пациенту разрешено управлять транспортными средствами, но не рекомендуется заниматься интеллектуальной деятельностью и другими видами работ, требующими концентрации внимания. Другие рекомендации из инструкции:

  1. Медикамент назначают с особой осторожностью при поражениях печени и почек средней степени тяжести.
  2. При длительной медикаментозной терапии необходим контроль лабораторных показателей функционального состояния печени, почек.
  3. Не рекомендуется приобретать медицинский препарат без рецепта, запрещено заниматься самолечением.

При беременности

Консервативное лечение женщин в интересном положении проводится под строгим врачебным контролем. Предварительно врач должен убедиться, что польза для здоровья матери выше потенциального вреда для внутриутробного развития плода. При лечении женщин при лактации требуется временно прекратить грудное вскармливание, перевести ребенка на искусственные смеси.

В детском возрасте

Суточные дозы указанного медикамента зависят от характера патологического процесса, возраста пациента. Рекомендованные по инструкции суточные дозировки:

  • дети весом до 29 кг возрастом 6–8 лет должны принимать по 1 таб. 2 раза в сутки, обязательно после трапезы;
  • детям весом до 39 кг в возрасте 8–12 лет назначают 3 таб. в сутки (утром, днем и вечером);
  • подросткам до 45 кг возрастом 12–16 лет положено принимать по 1 таб. трижды, либо по 2 таб. за 2 суточных приема.

Совместимость Сульфасалазина и алкоголя

Спиртные напитки и Сульфасалазин – это опасное сочетание, поскольку повышается риск токсического поражения печени. Регулярный прием алкоголя в ходе консервативного лечения только усугубляет клиническую картину, провоцирует приступы головной боли, шум в ушах, вялость, язву желудка, внутреннее кровотечение. Под воздействием этанола терапевтический эффект указанного медикамента нейтрализуется.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, медикамент чаще назначают в составе комплексного лечения. Врачи не исключают лекарственное взаимодействие:

  1. В комплексе с иммунодепрессантами, цитостатиками, нефротоксичными лекарственными препаратами повышается риск появления побочных явлений.
  2. По инструкции одновременный прием с медикаментами, подавляющими костномозговое кроветворение, повышает риск развития миелосупрессии.
  3. Противомикробные лекарственные средства при лечении язвенного колита снижают эффективность Сульфасалазина.
  4. При параллельном применении Сульфасалазин снижает абсорбцию Дигоксина и фолиевой кислоты.
  5. Параллельное применение Сульфасалазина с производными сульфонилмочевины, антикоагулянтами, противоэпилептическими и гипогликемическими средствами для приема перорально усиливает терапевтический эффект последних.

Побочные эффекты Сульфасалазина

Медицинский препарат не всем подходит. На начальном этапе лечения могут возникнуть побочные явления, подробно описанные в инструкции:

  • со стороны органов ЦНС: атаксия (нарушение походки), головная боль, головокружение, зрительные и слуховые галлюцинации, бессонница;
  • со стороны пищеварительной системы: анорексия, гепатит, панкреатит, признаки диспепсии;
  • со стороны органов дыхания: интерстициальный пневмонит (воспаление легочной ткани);
  • со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
  • со стороны репродуктивной системы: олигоспермия, диагностированное бесплодие;
  • со стороны мочевыделительной системы: окрашивание мочи в ярко-желтый оттенок, нефрит;
  • аллергические реакции: лихорадка, анафилактический шок, крапивница, кожный зуд, отечность;
  • прочие: желтушность кожных покровов, контактных линз, изменении цвета мочи.

Передозировка

В инструкции описаны случаи передозировки, когда при систематическом превышении суточных доз в организме усиливаются побочные явления. Пациента беспокоят приступы рвоты, острой боли в животе, участившиеся судороги, гематурия, изменение цвета мочи. Первым делом, искусственно спровоцировав рвоту, требуется вывести остатки антибиотика из желудка. Принять энтеросорбент, проводить симптоматическое лечение по показаниям. По инструкции рекомендован форсированный диурез. Специфический антидот отсутствует.

Противопоказания

Указанный медикамент разрешен к применению не всем пациентам. Инструкция содержит такие медицинские противопоказания:

  • анемия;
  • сверхчувствительность организма к компонентам препарата;
  • почечная, печеночная недостаточность;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • заболевания красного костного мозга и крови;
  • порфирия (нарушение метаболизма пигментов);
  • возраст до 5 лет.

Специалисты делают акцент на диагнозах, при лечении которых Сульфасалазин назначают с особой осторожностью. Врачебные ограничения, согласно инструкции по применению, распространяются на:

  • бронхиальную астму;
  • атопический дерматит;
  • системные формы ювенильного ревматоидного артрита.

Условия продажи и хранения

Сульфасалазин продается в аптеке, является рецептурным препаратом. По инструкции хранить лекарство требуется в сухом, прохладном месте, недоступном для маленьких детей. Срок годности указан на упаковке – 5 лет с даты изготовления.

Аналоги

Если после начала курса возникли побочные явления, или спустя несколько недель лечения положительная динамика отсутствует, врач вводит замену. Выбирая аналог Сульфасалазина, обратите внимание на:

  1. Асакол. Это таблетки для приема внутрь, свечи и суспензия для введения ректально. Препарат назначают при воспалительных процессах кишечника. Инструкция содержит противопоказания, побочные эффекты.
  2. Месакол. Это противовоспалительное средство, рекомендованное при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите для лечения и профилактики.
  3. Пентасу. Лечебное действие таблеток сосредоточено в кишечнике при контакте с пораженной слизистой. Для ускорения выздоровления предусмотрено несколько форм выпуска медикамента.
  4. Самезил. Этот медицинский препарат действует в кишечнике, обладает противовоспалительными и бактерицидными свойствами, оказывает антиоксидантное действие.

Сульфасалазин и Сульфасалазин ЕН – отличия

В отличие от Сульфасалазина новые таблетки Сульфасалазин-ЕН покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, что усиливает лечебное действие. Эффект адсорбции Сульфасалазин-ЕН составляет 90%, его аналога – 70%. Активные компоненты Сульфасалазина-ЕН расщепляются под воздействием микрофлоры кишечника и образуют сульфапиридин и аминосалициловую кислоту. На протяжении 3 суток препарат выводится почками, в незначительном количестве с калом. Сульфасалазин-ЕН стоит на порядок дороже.

Цена Сульфасалазина

В аптеках Москвы цена 50 таблеток по 500 мг варьируется в пределах 200–300 рублей в зависимости от места покупки. Чтобы сэкономить, можно сделать заказ через интернет.

Аллергия на сульфасалазин 5-аминосалициловая кислота у взрослых

Лекарственные препараты – это одни из наиболее распространенных аллергенов, потому как в их состав могут входить совершенно разные вещества, зависимо от направления действия средства. Они способны провоцировать аллергию у всех – взрослых и детей, особенно тех, кто имеет наследственную расположенность к аллергическим реакциям.

Для того чтобы иметь возможность обеспечить для себя максимальную защиту от лекарственной аллергии, следует узнать обо всех причинах, способных провоцировать ее появление. Провести необходимые лабораторные исследования.

Многие люди предрасположены к аллерго специфической реакции на различные препараты, так как страдают от других форм аллергий, с наследственной предрасположенностью, а также имеющие грибковые инфекции.

Нередко лекарственная непереносимость регистрируется при приеме антигистаминных препаратов, назначенных для устранения других форм аллергий.

Аллергия на лекарства может проявляться не сразу, а по мере накопления аллергена в организме. Симптомы аллергии на лекарства могут быть очень разными, и порой их не связывают с применением того или иного препарата.

Данное исследование предназначено для определения содержания иммуноглобулинов аллергенспецифических антител класса Е (IgE-антител) в крови (в сыворотке крови) пациента методом иммуноферментного анализа.

Особенностью данного исследования является то, что больному не нужно вступать в непосредственный контакт с аллергеном, как при кожных пробах и вызываемый этим риск исключается.

Данное исследование не имеет противопоказаний и рекомендуются при любой форме аллергии. Клинических данных, как правило, недостаточно для правильной и эффективной терапии и, особенно, для профилактики рецидивов заболевания, поскольку даже остро возникшие аллергические реакции — это хронический процесс, который может повториться через годы, и поэтому лишь лабораторная диагностика может дать базу для эффективного лечения.

Если в результате тестирования возникает реакция на конкретный аллерген, значит данный аллерген присутствует в организме пациента в критической концентрации, на что указывают содержащиеся в его крови специфические IgE-антитела, ответственные за развитие аллергических реакций. Это на 100% подтверждает наличие аллергии. Иммуноглобулины (специфические антитела) класса Е (IgЕ) участвуют в аллергических реакциях 1-го (немедленного) типа. Период между моментом контакта с аллергеном и появлением первых признаков аллергической реакции длится от четверти часа до нескольких часов. Рецепторы к специфическим антителам класса Е имеются у разных клеток нашего организма. Реакции организма при контакте с отдельными аллергенами приводят к развитию аллергических реакций, которые лежат в основе аллергического ринита, бронхиальной астмы, некоторых видов кожной сыпи.

В данном случае о наличии аллергии судят не по клинической реакции (проявлению симптомов аллергической реакции) , а по концентрации антител — белков- иммуногобулинов класса Е (IgE) в крови пациента, которые вырабатываются в ответ на аллергены присутствующие в организме.

  1. за 12 часов до сдачи крови не употреблять жирную пищу
  2. за 4 часа до сдачи крови воздержаться от приема пищи
  3. Исследование не следует проводить на фоне гормональной терапии (глюкокортикоидные гормоны)
  4. Отмены антигистаминных препаратов не требуется

К первой группе реакции относят изменения в общем самочувствии человека, развивающиеся немедленно после попадания лекарства внутрь организма или в течение часа. К ним относят:

  1. Анафилактический шок
  2. Отек Квинке
  3. Острую крапивницу
  4. Гемолитическую анемию

Вторая группа реакций развивается на протяжении суток, после поступления компонентов лекарства в организм.

  1. Тромбоцитопения – снижение количество тромбоцитов в крови. Малое количество тромбоцитов увеличивает риск кровотечений
  2. Агранулоцитоз – критическое уменьшение нейтрофилов, приводящее к снижению устойчивости организма перед разными видами бактерий
  3. Лихорадка

Третья группа неспецифических реакций на лекарство развивается за несколько дней или недель.

    Обычно данная группа характеризуется появлением следующих состояний:
  1. Сывороточной болезнью
  2. Аллергическим васкулитом
  3. Полиартритами и артралгиями
  4. Поражением внутренних органов

Аллергия на лекарства проявляется самой разнообразной симптоматикой. Она не зависит от компонентов препарата и у разных людей может проявляться совершенно по разному.

При развитии аллергии частыми являются кожные проявления, часто наблюдается:

  1. Крапивница
  2. Эритродермия
  3. Эритема
  4. медикаментозный дерматит
  5. экзема

В некоторых случаях крапивница является одним из симптомов начавшейся сывороточной болезни, при этом недуге также возникают симптомы лихорадки, головные боли, поражения почек и сердца.

Характерно появление респираторных нарушений – чиханья, заложенности носа, слезотечения и покраснения склер.

Лекарственная аллергия часто характеризуется появлением волдырей на большей части поверхности тела и интенсивным зудом.

Ангионевротический отек или отек Квинке. Развивается на тех местах тела, где имеется особо рыхлая клетчатка – губы, веки, мошонка, а также на слизистых оболочках рта. Примерно в четверти случаев отек появляется в гортани, что требует оказания незамедлительной помощи. Отек гортани сопровождается осиплостью голоса, шумным дыханием, кашлем, в тяжелых случаях бронхоспазмом.

Контактный дерматит. Развивается при местном лечении кожных заболеваний или при постоянной работе медицинского персонала с медикаментами. Проявляется гиперемией, пузырьками, зудом, мокнущими пятнами. Несвоевременное лечение и продолжающийся контакт с аллергеном приводят к развитию экземы.

Аллергические дерматиты часто развиваются на открытых для солнечного облучения участках.

Аллергические васкулиты. Появление эритем и папулёзных высыпаний. Часто сочетаются с поражениями суставов, головными болями, одышкой. В тяжелых случаях регистрируется поражения почек, кишечника.

Лихорадка при аллергии. Может быть симптомом сывороточной болезни или единственным признаком неспецифической реакции. Возникает примерно через неделю лечения лекарством и проходит через двое суток после отмены препарата.

Заподозрить лекарственную лихорадку можно при отсутствии других признаков респираторных или воспалительных заболеваний, при отягощенном аллергоанамнезе, по наличию сыпи.

Риск развития аллергической реакции на медикаменты увеличивается у пациентов с бронхиальной астмой, с анафилактическим шоком в анамнезе и с аллергией на другие провоцирующие факторы. Лечение лекарственной аллергии Прежде, чем приступить к лечению аллергии на лекарства, необходимо провести лабораторную диагностику.

Основная причина — это наследственная предрасположенность к аллергии, а уж проявлению и активации этой аллергической настроенности способствуют плохая экология, хронические заболевания, употребление антибиотиков, хроническая (скрытая) иммунная недостаточность (проявляется как аномальная утомляемость и расположенность к инфекционным и сезонным заболеваниям), нарушение питания (красители, ароматизаторы, канцерогены, экзотические продукты).

Рекомендуется пройти диагностику на пищевую непереносимость IgG4.

Аллерген с достоверностью выше 98% выявляется только лабораторными тест-системами, в отличии от кожных тестов где максимальная информативность составляет не более 24%.

После выявления причины аллергических реакций возможно проведение аллерген-специфичной иммунотерапии, это единственный метод лечения аллергии, а не ее симптомов.

Как и в лечении любой аллергии, в этом случае важно оградить человека от угрожающего ему аллергена.

Применение сульфасалазина в ревматологии

ГУ Институт ревматологии (дир. – член-корр. РАМН проф. Е.Л.Насонов) РАМН, Москва

С ульфасалазин представляет собой конъюгат 5-аминосалициловой кислоты и сульфапиридина, обладающих соответственно противовоспалительной и антимикробной активностями (рис. 1), и является первым “базисным” противоревматическим препаратом, который специально разрабатывался для лечения ревматоидного артрита (РА) [1,2].
Сульфасалазин используется в клинической практике более 50 лет. Идея его создания принадлежит одному из основоположников ревматологии в Европе Nanna Svartz, которая еще в 1938 г. на основании гипотезы об инфекционной природе РА предложила синтезировать противоревматический препарат с двойной активностью: антимикробной (сульфапиридин) и противовоспалительной (5-аминосалициловая кислота). Первые клинические испытания сульфасалазина свидетельствовали о несомненной эффективности препарата, отрицательные результаты, полученные группой авторитетных исследователей из Шотландии [3,4], на долгие годы приостановили использование сульфасалазина в ревматологической практике. Этому в определенной степени способствовали неоправдавшиеся надежды на возможность решить проблему лечения РА с помощью глюкокортикоидных препаратов. Лишь 1980 г. вновь было проведено несколько контролируемых исследований, в которых установлена высокая эффективность и удовлетворительная переносимость сульфасалазина, по крайней мере не уступающая другим “базисным” противоревматическим препаратам [5,6]. Это значительно стимулировало применение сульфасалазина в ревматологии.

Фармакологические свойства
Сульфасалазин не растворяется в воде и поэтому практически не всасывается в желудке и тонкой кишке. Большая часть (90%) препарата достигает толстой кишки, где под влиянием кишечных бактерий (азоредуктаз) происходит его расщепление на исходные составляющие: 5-аминосалициловую кислоту и сульфапиридин. Сульфасалазин обладает очень высокой способностью связываться с белками, экскретируется с мочой и желчью, а также подвергается печеночной рециркуляции. Пик концентрации в плазме достигается через 3–5 ч, T1/2 составляет 6–17 ч, 30% высвобожденной из сульфасалазина 5-аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой в виде N-ацетилированного продукта, 50% выделяется с каловыми массами. Сульфапиридин появляется в плазме через 4–6 ч, интенсивно метаболизируется в печени и затем экскретируется с мочой. Сульфасалазин практически не взаимодействует с другими лекарственными препаратами [7,8].

Рис. 1.Химическая структура сульфасалазина.

Рис. 2. Предполагаемый механизм действия сульфасалазина.

Таблица 1. Применение сульфасалазина в ревматологии

Заболевание

Комментарий

Эффект достигается в течение 1–2 мес и быстро исчезает после отмены препарата

Анкилозирующий спондилоартрит
Псориатический артрит
Другие серонегативные
спондилоартриты (включая
ВИЧ-ассоциированный
синдром Рейтера)

Эффект достигается через 2–3 мес; лечение показано больным
с периферическим артритом и
высокой лабораторной
активностью. Препарат
рекомендуется назначать всем
недавно заболевшим пациентам

Ювенильный хронический артрит

Эффективен при олиго- и полиартикулярных формах заболевания

Механизм действия
Механизм противоревматической активности сульфасалазина до конца не ясен [9]. Дискутируется вопрос о том, какой из компонентов сульфасалазина (5-АСА или сульфапиридин) или только цельная молекула определяет эффективность препарата при “ревматическом” воспалении. Полагают, что в отличие от воспалительных заболеваний кишечника, при которых противовоспалительную активность проявляет в первую очередь 5-АСА, при ревматических болезнях более важное значение имеет сульфапиридин [10–13]. В ряде клинических и экспериментальных исследований были продемонстрированы многочисленные системные и локальные противовоспалительные и иммунные эффекты препарата [9]. Наиболее важным молекулярным механизмом, определяющим “иммунные” эффекты сульфасалазина, является ингибиция фактора транскрипции NF-kB. Этот белок играет фундаментальную роль в регуляции синтеза многих цитокинов, принимающих участие в развитии иммунного ответа и воспаления [14]. Многие наиболее эффективные противоревматические препараты (глюкокортикоиды, метотрексат, лефлюномид) в определенной степени реализуют свою противовоспалительную активность за счет ингибиции NF-kB. Интересно, что этот эффект проявляет только интактная молекула сульфасалазина, но не его составляющие – 5-АСА и сульфапиридин. Другой интересный механизм действия сульфасалазина связан с ингибицией синтеза основного медиатора воспаления при ревматических заболеваниях – фактора некроза опухоли (ФНО)- a , посредством индукции апоптоза макрофагов [15] (рис. 2). Как видно, сульфасалазин индуцирует апоптоз за счет капсаза-3 и 8 – зависимого расщепления U1-70K белка. Это приводит к ингибиции активации NF-kB, регулирующего синтез ФНО- a и ряда антиапоптозных белков. Кроме того, совсем недавно было показано, что сульфасалазин в терапевтических концентрациях ингибирует хемотаксис и пролиферацию эндотелиальных клеток и экспрессию рICAM-1, ИЛ-8 и моноцитарного хемотактического фактора [52].

Таблица 2. Побочные эффекты сульфасалазина

Редкие, но тяжелые (

Редкие (

Частые, но не тяжелые (>10%):

апластическая анемия
агранулоцитоз
фиброзирующий альвеолит
реакция гиперчувствительности
необратимое поражение ЦНС
или нейромышечной системы
поражение почек
поражение печени

поражение кожи:
сыпь (экзематозная)
поражение печени:
увеличение уровня ферментов
гематологические: лейкопения,
гемолиз, метгемоглобинемия
иммунологические: продукция
АНФ, волчаночноподобный синдром

Желудочно-кишечные:

тошнота
рвота
потеря аппетита
диарея (33%)
боли в животе
диспепсия

Неврологические:
головная боль (33%)
лихорадка
головокружение

Мочеполовые
обратимая олигоспермия (33%)

Клиническое применение (табл. 1)
Ревматический артрит
При РА по клинической эффективности сульфасалазин достоверно превосходит таковую плацебо и не уступает парентеральным препаратам золота, лечению D-пеницилламином, лефлюномиду, метотрексату и превосходит аминохинолиновые производные, азатиоприн и пероральные препараты золота [4, 6, 17–29]. По сравнению с другими базисными противоревматическими препаратами действие сульфасалазина проявляется существенно быстрее, уже через 1–2 мес лечения [26]. На фоне лечения сульфасалазином отмечена положительная динамика параметров, отражающих качество жизни пациентов [26], и регрессия ревматических узелков [30]. Особый интерес представляют данные о способности сульфасалазина замедлять образования новых эрозий в суставах в течение 3 лет наблюдения [25, 31–33].
В последние годы широко изучается возможность комбинированной терапии сульфасалазином и другими базисными противоревматическими препаратами [34–37]. По данным J. O`Dell и соавт. [34], проведших контролируемое проспективное исследование 103 пациентов с РА, лечение сульфасалазином (500 мг 2 раза в сутки), метотрексатом (7,5–17,5 мг/нед в зависимости от эффективности) и гидроксихлорохином (200 мг 2 раза в день) было более эффективным, чем монотерапия метотрексатом или применение сульфасалазина в комбинации с гидроксихлорохином. В сравниваемых группах ремиссия процесса была достигнута в 77, 40 и 33% случаев соответственно (р=0,003). Особый интерес представляет двойное слепое рандомизированное исследовании (Com b inatietherapie Bij Rheumatoide Arthrits – COBRA), в котором сравнивали эффективность сульфасалазина с комбинированной терапией, включавшей сульфасалазин (2 г/сут), метотрексат (7,5 мг/нед) и преднизолон (начальная доза 60 мг/сут с последующим быстрым снижением до 7,5 мг/сут в течение 6 нед) у 155 пациентов с “ранним” РА [35]. Преднизолон и метотрексат были полностью отменены к 24 и 40-й неделе соответственно. К 28-й неделе комбинированная терапия тремя препаратами была достоверно более эффективна, чем прием только сульфасалазина (р s и соавт. [39] в процессе 52-недельного рандомизированного исследования 205 пациентов с “ранним” РА не выявили статистически достоверных преимуществ комбинированной терапии сульфасалазином и метотрексатом (68 пациентов), по сравнению с монотерапией сульфасалазином (68 пациентов) или метотрексатом (68 пациентов).

Анкилозирующий спондилоартрит
Оценке эффективности сульфасалазина при анкилозирующем спондилите посвящена серия контролируемых исследований [40]. По данным большинства авторов, на фоне лечения сульфасалазином отмечается достоверное снижение СОЭ, концентрации С-реактивного белка и IgA, что свидетельствует о способности препарата подавлять активность воспалительного процесса. Однако результаты, касающиеся влияния сульфасалазина на клинические проявления анкилозирующего спондилита, более противоречивы. Метанализ материалов 5 контролируемых исследований свидетельствует о следующих благоприятных клинических эффектах сульфасалазина: снижение продолжительности и выраженности утренней скованности, интенсивности болей, общее улучшение состояния больных. Наиболее очевидна клиническая эффективность сульфасалазина при периферическом артрите. По мнению J.T. Gran и G. Husby [40], применение сульфсалазина показано всем пациентам с недавно развившимся анкилозирующим спондилитом, а также больным с высокой лабораторной активностью болезни. У пациентов с поражением преимущественно позвоночника и крестцово-подвздошных сочленений без признаков лабораторной активности лечение сульфасалазином не целесообразно. Имеются данные о высокой эффективности сульфасалазина при синдроме Рейтера, развившемся у больных СПИДом [41].

Ювенильный хронический артрит
В большой серии открытых [42–44] и одном многоцентровом двойном слепом контролируемом исследовании [45] была продемонстрирована определенная эффективность сульфасалазина при ювенильном хроническом артрите, главным образом при олигоартикулярной (HLA-B27 позитивной) и полиартикулярной формах заболевания. Установлено, что на фоне лечения сульфасалазином наблюдается достоверное уменьшение числа припухших и активных суставов и снижение общей активности заболевания, что совпадало с общей оценкой эффективности лечения, по мнению пациента и врача.

Побочные эффекты (табл. 2)
Сульфасалазин широко используется в клинической практике для лечения воспалительных заболеваний кишечника с 1950 г. На фоне длительного приема высоких доз препарата у больных язвенным колитом зарегистрирован ряд очень тяжелых побочных эффектов со смертельным исходом. Однако при ревматических заболеваниях используются существенно меньшие дозы препарата и смертельных токсических реакций, которые приводили бы к смерти больных, пока не зарегистрировано.
Побочные эффекты, возникающие на фоне лечения сульфасалазином, подразделяются на идиосинкразические (связанные с гиперчувствительностью или иммуноопосредованные) и зависимые от дозы [17].
Реакция гиперчувствительности включает поражение кожи, гепатит, пневмонит, агранулоцитоз и апластическую анемию. К зависимым от дозы побочным эффектам относят поражение желудочно-кишечного тракта – ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе), центральной нервной системы – ЦНС (головные боли), гематологические нарушения (лейкопения, гемолитическая и мегалобластическая анемия).
В целом частота побочных эффектов весьма высокая. Прервать лечение из-за побочных эффектов вынуждено примерно 20–25% пациентов как взрослого [4], так и детского возраста [45] , причем две трети всех отмен связано с поражением ЖКТ и ЦНС и примерно 4% – с поражением кожи (кожный зуд, макулопапулезная и генерализованная сыпь, реже – крапивница). Наиболее часто побочные реакции развиваются в первые 2–3 мес лечения. Нередко побочные эффекты со стороны ЖКТ и ЦНС исчезают при уменьшении дозы препарата. Хотя лейкопения, как правило, развивается в первые 6 мес приема сульфасалазина, описаны случаи поздних цитопений, вплоть до агранулоцитоза [46, 47]. Это диктует необходимость тщательного гематологического контроля на протяжении всего лечения. На фоне лечения сульфасалазином отмечено развитие особого синдрома, проявляющегося лихорадкой, сыпью, увеличением печеночных ферментов, что диктует необходимость немедленного прерывания лечения. Увеличение печеночных ферментов чаще наблюдается у пациентов с хронической инфекцией вирусом гепатита В или С [48]. К крайне редким побочным эффектам сульфасалазина относят психические нарушения, проксимальную мышечную слабость, гипогаммаглобулинемию, волчаночноподобный синдром [49,50].
У некоторых мужчин, леченных сульфасалазином, наблюдается развитие олигоспермии и бесплодия. К счастью, этот побочный эффект обратим и полностью исчезает после прерывания лечения.
Тем не менее в целом подавляющее большинство пациентов хорошо переносят лечение сульфасалазином. Например, по данным P. B. Van Riel и соавт. [19], 50% пациентов с РА принимали сульфасалазин более 2 лет, в то время как гидроксихлорохин – только 20%. Следует особо подчеркнуть, что комбинированная терапия сульфасалазином и метотрексатом (или гидроксихлорохином), как правило, не сопровождается увеличением частоты токсических реакций по сравнению с монотерапией [29, 34].
Переносимость сульфасалазина можно существенно улучшить, если тщательно выполнять следующие рекомендации, касающиеся тактики его применения [17]:
1. Обычно используемая доза у взрослых 2 г ( 1,5–3 г; 40 мг/кг/день) по 1 г 2 раза в день с едой; у детей 50 мг/кг/сут.
2. Схема приема:
1-я неделя – 500 мг
2-я неделя – 1000 мг
3-я неделя – 1500 мг
4-я неделя – 2000 мг
3. Наблюдение за больными:
общий анализ крови: первые 3 мес – 1 раз в 2 нед, вторые 3 мес – 1 раз в месяц, затем – каждые 3 мес.
4. При появлении болей в горле, язв во рту, лихорадки, выраженной слабости препарат необходимо немедленно самостоятельно отменить.
Появились рекомендации, касающиеся возможности использования протокола десентитизации у пациентов с потенциальной гиперчувствительностью к препарату [51], согласно которым стартовая доза препарата составляет 50 мг, с постепенным ее удвоением в течение 4–7 дней.
Переносимость сульфасалазина лучше при приеме препарата с кишечным покрытием [52]. Например, в недавних специальных исследованиях было показано, что у пациентов, леченных сульфасалазином с кишечным покрытием, наблюдается достоверное снижение частоты гастроэнтерологических побочных эффектов (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, изжога); p

Добавить комментарий