Аллергия на сульфаметоксазол у взрослых

Содержание страницы:

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

Сульфаниламиды являются одним из старейших классов антибактериальных препаратов. За последние десятилетия они утратили свое значение и имеют очень ограниченные показания к применению. Сульфаниламиды по активности значительно уступают современным антибиотикам и в то же время характеризуются высокой токсичностью. Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам.

Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между ними заключается в фармакокинетических свойствах, из которых наиболее существенными являются периоды полувыведения (табл. 8).

Таблица 8. Классификация сульфаниламидов

Группы Представители *
Короткого действия (T1/2 48 ч) Сульфаметоксипиридазин
Сульфален
Сульфадоксин
Не абсорбируемые в ЖКТ Фталилсульфатиазол (фталазол)
Сульфагуанидин (сульгин)
Для местного применения Сульфадиазин серебра (дермазин)
Соединения с 5-аминосалициловой кислотой Сульфасалазин

* В скобках приведены основные торговые названия.

ОБЩИЕ СВОЙСТВА


Механизм действия

Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК.

Спектр активности

Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (Е.соli, P.mirabilis и др.), однако в настоящее время они приобрели устойчивость.

Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев.

Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов.

Фармакокинетика

Хорошо всасываются в ЖКТ (кроме неабсорбируемых), особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин). Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.

Нежелательные реакции

  • Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  • Диспептические явления.
  • Кристаллурия при кислой реакции мочи.
    Меры профилактики: запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.
  • Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
  • Гепатотоксичность.

Лекарственные взаимодействия

Сульфаниламиды усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы.

Показания

  • Нокардиоз.
  • Токсоплазмоз (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином).
  • Тропическая малярия, устойчивая к хлорохину (в сочетании с пириметамином).

Противопоказания

  • Возраст до 2 месяцев, так как сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и могут вызывать ядерную желтуху (исключение — врожденный токсоплазмоз).
  • Тяжёлые нарушения функции печени.
  • Почечная недостаточность.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ


«СУЛЬФАНИЛАМИД»


Стрептоцид

Один из первых антимикробных препаратов сульфаниламидной структуры, от которого произошло название всего данного класса. Сейчас не используется ввиду низкой эффективности и токсичности.

СУЛЬФАДИМИДИН


Сульфадимезин


Дозировка

Взрослые

Внутрь — 1-я доза — 1,0-2,0 г, затем по 0,5-1,0 г каждые 4-6 ч за 1 ч до еды.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь — 100-200 мг/кг/сут в 4-6 приемов за 1 ч до еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г.

СУЛЬФАКАРБАМИД


Уросульфан

По активности близок к сульфадимидину. Наиболее высокие концентрации препарата создаются в моче. Ранее применялся при инфекциях МВП, сейчас не используется.

СУЛЬФАДИАЗИН


Сульфазин

Более активен, чем другие сульфаниламиды, так как меньше связывается с белками плазмы (10-20%) и вследствие этого создает более высокие концентрации в крови. Лучше, чем другие сульфаниламиды, проникает через ГЭБ, поэтому предпочтителен при токсоплазмозе.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 1-я доза — 1,0-2,0 г, затем по 0,5-1,0 г каждые 4-6 ч за 1 ч до еды. При нокардиозе до 8-12 г/сут.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь — 100-150 мг/сут в 4 приёма за 1 ч до еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ

Имеет среднюю степень связывания с белками плазмы (65%). Хорошо проникает в различные органы и ткани. Т1/2 — 12 ч. Входит в состав комбинированного препарата «ко-тримоксазол».

СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН


СУЛЬФАДИМЕТОКСИН


СУЛЬФАМЕТОКСИПИРИДАЗИН


Сульфапиридазин

Обладают сходными фармакокинетическими свойствами. Для них характерна высокая степень связывания с белками плазмы (96%) и длительный Т1/2 (24-48 ч). При применении данных препаратов довольно часто, особенно у детей, развиваются синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — в 1-й день 1,0-2,0 г, в последующие — 0,5-1,0 г в один прием за 1 ч до еды.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь — в 1-й день 25-50 мг/кг, в последующие — 12,5-25 мг/кг за 1 ч до еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.

СУЛЬФАЛЕН

Сульфаниламид сверхдлительного действия (Т1/2 — 80 ч). Так же, как и препараты длительного действия, часто вызывает синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла. У детей не применяется.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — в 1-й день 1,0 г, в последующие по 0,2 г в один прием, либо 2,0 г один раз в неделю за 1 ч до еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,2 г.

СУЛЬФАДОКСИН/ПИРИМЕТАМИН


Фансидар

Сульфадоксин по свойствам близок к сульфалену. Комбинация сульфадоксина с антиметаболитом пириметамином используется для профилактики и лечения малярии.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 3 таблетки однократно.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь — до 1 года: 1/4 таблетки, 1-3 года: 1/2 таблетки, 4-8 лет: 1 таблетка, 9-14 лет: 2 таблетки, однократно.

Назначается во время еды.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие по 0,5 г сульфадоксина и 0,025 г пириметамина.

ФТАЛИЛСУЛЬФАТИАЗОЛ


Фталазол

Практически не всасывается в ЖКТ. Создает высокие концентрации в просвете кишечника. Раньше широко использовался при кишечных инфекциях, в том числе при шигеллезе. В настоящее время большинство штаммов шигелл и других возбудителей кишечных инфекций устойчивы.

СУЛЬФАДИАЗИН СЕРЕБРА


Дермазин

Препарат для местного использования. При его применении в результате диссоциации медленно высвобождаются ионы серебра, оказывающие антимикробное действие, которое не зависит от содержания парааминобензойной кислоты в месте применения. В связи с этим он сохраняет активность при проникновении в экссудаты и некротизированные ткани.

Активен против многих возбудителей раневых инфекций — стафилококков, синегнойной палочки, кишечной палочки, протея, клебсиелл и грибов Candida.

Нежелательные реакции

Жжение кожи и зуд. Иногда отмечается транзиторная лейкопения (при длительном применении на больших поверхностях).

Показания

  • Ожоги.
  • Трофические язвы.
  • Пролежни.

Форма выпуска и дозировка

Крем 1%, наносится тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в день.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
СУЛЬФАНИЛАМИДОВ С ТРИМЕТОПРИМОМ

На фоне сокращения использования сульфаниламидов широкое распространение получили комбинированные препараты, содержащие сульфаниламид в сочетании с триметопримом. Последний является антиметаболитом фолиевой кислоты и обладает медленным бактерицидным действием. По антимикробному спектру близок к сульфаниламидам, но активность в 20-100 раз выше.

Комбинации триметоприма с сульфаниламидами характеризуются бактерицидным эффектом и широким спектром активности, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам. Следует отметить, что наблюдаемый in vitro синергизм компонентов в клинических условиях не подтвердился, и действие комбинированных препаратов обусловлено главным образом наличием триметоприма. Поэтому при терапии инфекций дыхательных путей триметоприм эквивалентен по эффективности комбинации сульфаниламид/триметоприм, но лучше переносится.

Наиболее известным препаратом из данной группы является сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол). Другие препараты не имеют перед ним никаких преимуществ и сейчас практически не применяются.

Основными проблемами при использовании ко-тримоксазола является сохранение высокого потенциала к развитию тяжелых аллергических реакций, свойственных сульфаниламидам (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла), и широкое распространение устойчивости микрофлоры. Резистентность к ко-тримоксазолу в России (1998-2000 гг.) составляет у S.pneumoniae более 60%, H.influenzae и внебольничных уропатогенных штаммов E.coli — около 27%, нозокомиальных штаммов E.coli — около 30%, шигелл — около 100%.

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ/ТРИМЕТОПРИМ (КО-ТРИМОКСАЗОЛ)


Бактрим, Септрин, Бисептол

Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма.

Спектр активности

Грам(+) кокки: стрептококки, кроме БГСА;

стафилококки, включая PRSA и некоторые штаммы MRSA (в высоких дозах). Грам(-) кокки: менингококки, M.catarrhalis. Грам(-) палочки: энтеробактерии — E.coli, сальмонеллы, клебсиеллы и др.; шигеллы, как правило, устойчивы;
бруцеллы;
H.influenzae, H.ducreyi;
неферментирующие бактерии — B.cepacia, S.maltophilia. Нокардии.
Токсоплазмы.
Пневмоцисты.

Не действует на энтерококки, синегнойную палочку, гонококки и анаэробы.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, хорошо распределяется в организме, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, внутреннем ухе, моче, предстательной железе. Проникает через ГЭБ, особенно при воспалении оболочек мозга. Выводится преимущественно с мочой. T1/2 сульфаметоксазола — 10-12 ч, триметоприма — 8-10 ч.

Нежелательные реакции

  • Крапивница.
  • Синдром Стивенса-Джонсона.
  • Синдром Лайелла.
  • Гиперкалиемия.
  • Асептический менингит (чаще у пациентов с коллагенозами).
  • Диспептические явления (тошнота, рвота), диарея.

Показания

  • Пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика при СПИДе).
  • Внебольничные инфекции МВП (при уровне резистентности E.coli в регионе менее 15%).
  • Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез) в регионах с низким уровнем резистентности.
  • Стафилококковые инфекции (препарат второго ряда).
  • Инфекции, вызванные S.maltophilia, B.cepacia.
  • Нокардиоз.
  • Бруцеллез.
  • Токсоплазмоз.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — при инфекциях легкой/средней степени тяжести по 0,96 г каждые 12 ч; для профилактики пневмоцистной пневмонии — 0,96 г один раз в день.

Внутривенно капельно — при тяжелых инфекциях (включая вызванных S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 мг/кг/сут (по триметоприму) в 2-3 введения; при пневмоцистной пневмонии — 20 мг/кг/сут в течение 3 недель.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь — при инфекциях легкой/средней степени тяжести 6-8 мг/кг/сут (по триметоприму) в 2 приёма; для профилактики пневмоцистной пневмонии — 10 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 3 дней каждую неделю.

Внутривенно капельно — при тяжелых инфекциях (включая пневмоцистную пневмонию) — 15-20 мг/кг/сут в 3-4 введения.

Формы выпуска

Таблетки по 0,12 г (0,1 г сульфаметоксазола, 0,02 г триметоприма), 0,48 г (0,4 г сульфаметоксазола, 0,08 г триметоприма) и 0,96 г (0,8 г сульфаметоксазола, 0,16 г триметоприма).

Сироп 0,2 г сульфаметоксазола и 0,04 г триметоприма/5 мл. Раствор в ампулах: 0,4 г сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма/5 мл.

СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН/ТРИМЕТОПРИМ


Сульфатон

Препарат, по основным характеристикам близкий к ко-тримоксазолу. В 1 таблетке содержится 0,25 г сульфамонометоксина (сульфаниламид длительного действия) и 0,1 г триметоприма.

Дозируется аналогично ко-тримоксазолу, но в 1-й день назначают ударную (удвоенную) дозу — взрослым по 2 таблетки 2 раза в день.

Следует помнить о высоком риске развития синдромов Стивенса-Джонсона или Лайелла за счет наличия сульфамонометоксина.

СУЛЬФАМЕТРОЛ/ТРИМЕТОПРИМ


Лидаприм

По основным характеристикам сходен с ко-тримоксазолом. Состоит из сульфаметрола (сульфаниламид средней длительности действия, близкий к сульфаметоксазолу) и триметоприма в соотношении 5:1.

Формы выпуска

Таблетки по 0,12 г (0,1 г сульфаметоксазола, 0,02 г триметоприма), 0,48 г (0,4 г сульфаметоксазола, 0,08 г триметоприма) и 0,96 г (0,8 г сульфаметоксазола, 0,16 г триметоприма); суспензия, 0,2 г сульфаметоксазола и 0,04 г триметоприма/5 мл; раствор в ампулах: 0,8 г сульфаметоксазола и 0,16 г триметоприма/250 мл.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Иммунитет.инфо

В состав сульфаниламидных антибиотиков входит кольцо р-аминобензойной кислоты, которая также является частью других лекарственных средств.

Препараты, которые содержат р-аминобензойную кислоту:

  • сульфаниламиды,
  • фуросемид,
  • тиазидные диуретики (хлорталидон),
  • производные сульфанилмочевины,
  • диазоксид.

Случаи перекрестного реагирования между этими группами препаратов встречаются довольно редко.

Проявления аллергии на сульфаниламиды:

Редко бывают случаи тяжелых проявлений аллергии на антибиотики – многоформной эритемы, синдромов Стивенса-Джонсона, Лайелла.

Трудности представляет диагностика лекарственной лихорадки при приеме ко-тримоксазола, в некоторых случаях достигающей 40 градусов и сопровождающейся сыпью.

В таких случаях необходима дифференциальная диагностика с синдромом Стивенса-Джонсона, Кавасаки, скарлатиной, вирусными инфекциями.

Скарлатина — острое инфекционное заболевание, которое вызывается гемолитическим стрептококком; передается воздушно-капельным путем. Для скарлатины характерна лихорадка, интоксикация, острый тонзиллит, мелкоточечная сыпь.

Ко-тримоксазол применяется для профилактики и лечения состояний, вызываемых P.carinii у больных СПИДом. Аллергические реакции на сульфаниламиды и другие антибиотки, метаболизирующиеся путем N-ацетилирования (рифампицин), у ВИЧ-инфицированных встречаются в 10 раз чаще, чем у пациентов без этой инфекции. Для таких больных характерны макулопапулезные высыпания (частота 50%).

На сегодняшний день нет аллергенов для постановки кожных проб для определения сенсибилизации к сульфаниламидам. Если ранее не возникали тяжелые аллергические реакции, то проведятся оральные провокационные пробы и оральная десенсибилизация.

Оральная провокационная проба проводится в отделении интенсивной терапии путем приема пациентом 1/10 части от терапевтической дозы антибиотика перорально. Если в течение часа не отмечаются нежелательные реакции, то назначается полная терапевтическая доза и пациент находится под наблюдением в течение часа.

Если в анамнезе есть указания на реакции в виде крапивницы, апластической анемии, то проведение орального провокационного теста и десенсибилизации противопоказано.

Оральную десенсибилизацию проводят по схеме:

  • первый день — 1% полной дозы препарата,
  • второй день — 10%,
  • третий день — 30%,
  • четвертый день — полная терапевтическая доза.

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole [sulfamethoxazole + trimethoprim])

Русское название

Латинское название веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Химическое название

Триметоприм* и сульфаметоксазол* в массовом соотношении 1:5

Фармакологическая группа веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia astero >в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам.

Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК , захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов.

В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов B-комплекса в кишечнике.

После приема внутрь оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ . Cmax в крови достигается через 1–4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч; спустя 24 ч после однократного приема в плазме определяются небольшие количества. Равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2–3 дня. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, T1/2 — 10–11 ч. У детей T1/2 существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года — 7–8 ч, 1–10 лет — 5–6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде (50–70% триметоприма и 10–30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.

Применение веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ : бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф ( в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; лор-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Ограничения к применению

С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты ( в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический менингит, головная боль, судороги, периферический неврит, атаксия, вертиго, тиннит, головная боль, галлюцинации, депрессия, апатия, нервозность, слабость, усталость, инсомния.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, холестатический и некротический гепатит, повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.

Со стороны респираторной системы: аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, лекарственная лихорадка, озноб, болезнь Шенлейна-Геноха, сывороточная болезнь, генерализованные аллергические реакции, генерализованная кожная сыпь, светочувствительность, зуд, покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.

Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД).

Взаимодействие

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).

Ко-тримоксазол повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль концентраций дигоксина в сыворотке). При одновременном приеме снижается эффективность трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39% и снижает метаболический клиренс на 27%); на фоне ко-тримоксазола возрастает противоэпилептическая активность фенитоина. Усиливает действие пероральных гипогликемических средств. На фоне ко-тримоксазола, конкурирующего за почечную секрецию, замедляется выведение, увеличивается уровень в тканях и повышается риск развития токсических эффектов амантадина; описан случай острого психоза у 84-летнего пациента, возникший после сочетанного назначения ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ , особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Ко-тримоксазол может пролонгировать ПВ у пациентов, одновременно применяющих варфарин (требуется коррекция дозы варфарина). Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность развития мегалобластной анемии.

У больных, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся гиперкреатининемией.

Передозировка

Симптомы острой передозировки: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боль в животе, головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания; возможны пирексия, гематурия и кристаллурия.

Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.

Симптомы хронической передозировки: угнетение костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и/или мегалобластная анемия).

Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5–15 мг ежедневно).

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в капельно.

Меры предосторожности веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15–25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2–3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).

При появлении сыпи, кашля, артралгии и других симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2–3 л жидкости в сутки).

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Бисептол – инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Бисептол

Бисептол – это комбинированный препарат из группы сульфаниламидов. В его состав входят сульфаметоксазол и триметоприм. Бисептол – препарат с широким спектром действия. Это бактерицидный препарат (он вызывает гибель микробной клетки), но к антибиотикам он не относится. Действие препарата обусловлено тем, что он блокирует синтез фолиевой кислоты, без которой микробная клетка не может делиться. Сульфаметоксазол и триметоприм дополняют и усиливают друг друга в этом механизме.

Бисептол активен относительно следующих возбудителей: стафилококки, стрептококки, пневмококки, дизентерийная палочка, брюшнотифозная палочка, протей, кишечная палочка, сальмонелла, пневмоцисты, плазмодий, возбудитель лейшманиоза, менингококки, холерный вибрион, актиномицеты, клебсиеллы, хламидии, возбудитель дифтерии, гонококки и некоторые виды грибов.

Неэффективен препарат в отношении синегнойной палочки, возбудителя лептоспироза, возбудителя туберкулеза, спирохет и вирусов.
Бисептол оказывает действие и на микроорганизмы, имеющие устойчивость к другим сульфаниламидным препаратам.

Бисептол быстро и хорошо всасывается из желудка и достигает максимальной концентрации в крови через 1-3 часа после приема. Лечебная концентрация препарата удерживается до 7 часов.

Препарат хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма: желчь, слюну, спинномозговую жидкость, мокроту, предстательную железу, почки, легкие. Выводится из организма в основном с мочой.

Формы выпуска

Инструкция по применению Бисептола

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью Бисептол может быть использован, если у пациент ранее имел аллергию на другие препараты; при бронхиальной астме; пациентам с недостатком фолиевой кислоты; при заболеваниях щитовидной железы; в раннем детском возрасте и в пожилом возрасте.

Лечение Бисептолом следует проводить под врачебным наблюдением и тщательно контролировать анализ крови.

Побочные действия

Бисептол обычно переносится хорошо. Но, как и любое лекарственное средство, он может иметь побочные реакции:

  • Со стороны органов пищеварения: в редких случаях — понос, боль в животе, снижение аппетита, тошнота, рвота; в единичных случаях – колит (воспаление кишечника); реактивное воспаление печени с застоем желчи – холестатический гепатит; глоссит – воспаление языка; стоматит – воспаление слизистой полости рта; панкреатит – воспаление поджелудочной железы.
  • Со стороны нервной системы в отдельных случаях: головокружение, головная боль, депрессия, мелкая дрожь пальцев конечностей.
  • Со стороны почек в редких случаях: увеличение объема мочи, воспаление почек (нефрит), выделение крови с мочой.
  • Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, кашель, удушье или чувство нехватки воздуха.
  • Со стороны органов кроветворения в единичных случаях: снижение числа лейкоцитов в крови, снижение числа нейтрофилов (вид лейкоцитов, защищающих организм от инфекций), снижение тромбоцитов (кровяных пластинок, участвующих в свертывании крови), фолиеводефицитная анемия.
  • Со стороны кожных покровов: высыпания на коже в виде крапивницы; зуд; в единичных случаях – синдром Лайелла и синдром Стивенса-Джонсона (самые тяжелые варианты аллергических проявлений на коже и слизистых оболочках с некрозом и отторжением); отек Квинке (локальный или разлитой отек подкожной клетчатки и слизистых оболочек); повышенная чувствительность к ультрафиолетовым лучам.
  • Зарегистрированы единичные случаи появления озноба и повышения температуры после приема Бисептола (лекарственная лихорадка).
  • Боль в суставах и в мышцах.
  • Тромбофлебит (в месте введения).
  • Снижение уровня калия, натрия и сахара в крови.

Побочные явления, как правило, слабо выражены и исчезают после отмены лекарства.

Появление кожных высыпаний и выраженного поноса является основанием для отмены Бисептола.

У ВИЧ-инфицированных больных и больных СПИД вероятность развития побочных реакций значительно выше.

Лечение Бисептолом

Как принимать Бисептол?
Бисептол следует принимать после еды. Для предупреждения осложнения в виде образования кристаллов в моче и мочекаменной болезни необходимо запивать лекарство достаточным количеством воды, а на весь курс лечения обеспечить обильное питье (не менее 2 л в день).

На период лечения Бисептолом рекомендуется ограничить употребление в пищу гороха, фасоли, жирных сортов сыра, продуктов животного происхождения. Эти продукты богаты белком и снижают эффективность лекарства. Не рекомендуется перед приемом Бисептола есть свеклу, выпечку, сухофрукты. Эти продукты быстро перевариваются, и лекарство не успевает всасываться, выводится из организма с каловыми массами. Нельзя запивать препарат молоком, т.к. оно частично нейтрализует лекарство.

Категорически запрещено употреблять во время лечения спиртные напитки: они могут полностью нейтрализовать препарат и способствовать развитию аллергических реакций.

Во время лечения следует избегать ультрафиолетового облучения (чрезмерного пребывания на солнце и посещения солярия).

При длительном применении (больше 5 дней) и при использовании более высоких дозировок, а также при появлении изменений в анализе крови на фоне лечения следует принимать фолиевую кислоту по 5-10 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие
Бисептол не следует принимать одновременно с Аспирином, Бутадионом, Напроксеном.

Бисептол усиливает действие препаратов, понижающих свертываемость крови, например, Варфарина.

Бисептол усиливает действие некоторых противодиабетических препаратов (Гликвидон, Глибенкламид, Глипизид, Хлорпропамид, Гликлазид).

Бисептол увеличивает активность противоопухолевого препарата Метотрексат и противосудорожного препарата Фенитоин.

Бисептол не рекомендуется назначать одновременно с тиазидными мочегонными препаратами (Хлоротиазид, Диурил, Натуретин, Метолазон, Диукардин, Фуросемид и др.) – это способствует повышению кровоточивости.

Бисептол в сочетании с мочегонными, а также с перечисленными выше противодиабетическими средствами может вызвать перекрестную аллергическую реакцию.

Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и другие препараты, закисляющие мочу, усиливают риск образования «песка» в моче при одновременном применении с Бисептолом.

Бисептол может повышать у пожилых пациентов концентрацию дигоксина в крови.

Рифампицин способствует более быстрому выведению Бисептола из организма.

Фенитоин (противосудорожный препарат), ПАСК (противотуберкулезный препарат) и барбитураты (Фенобарбитал, Люминал, Нембутал, Секонал, Амунал) усиливают при сочетанном приеме с Бисептолом дефицит в организме фолиевой кислоты.

Одновременное применение Бисептола и Пириметамина (противомалярийное средство) увеличивает риск возникновения анемии.

Бензокаин, Прокаин (препараты для местного обезболивания) понижают эффективность Бисептола.

Дозировка Бисептола
Доза препарата и длительность приема назначается врачом индивидуально, в зависимости от тяжести состояния и сопутствующих заболеваний.

Взрослым пациентам обычно назначают по 960 мг 2 раза в сутки (2 таблетки по 480 мг или по 1 таблетке форте 2 раза) через 12 часов в течение 5-14 дней.

При необходимости длительного лечения назначается по 480 мг 2 раза в сутки (по 1 таблетке 480 мг 2 раза).

Суспензия Бисептола назначается взрослым по 20 мл через 12 часов.

В случае тяжелого течения заболевания (иногда при хроническом заболевании) доза может быть увеличенной до 50%.

И при длительности лечения свыше 5 дней, и при повышении дозы Бисептола необходимо контролировать общий анализ крови.

При тяжелом течении инфекций, для получения более высокой концентрации в спинномозговой жидкости или в случае невозможности внутреннего приема лекарства используют внутримышечное или внутривенное капельное введение препарата.

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения разводят непосредственно перед вливанием. Для разведения применяют 5% и 10% растворы глюкозы, раствор Рингера, 0,9% раствор хлорида натрия, 0,45% раствор хлорида натрия с 2,5% раствором глюкозы.

Вводить концентрат Бисептол 480 с другими растворами или смешивать препарат с другими лекарственными препаратами нельзя.

Детям старше 12 лет и взрослым назначают по 10 мл (960 мг) через 12 часов.

Детям от 3 до 5 лет назначают 2,5 мл (240 мг) 2 раза в сутки.

Детям в 6-12 лет вводят по 5 мл (480 мг) через 12 часов.

При тяжелом течении инфекции допустимо повышение дозы на 50% для всех возрастных групп.

Препарат вводится не менее 5 дней (до достижения исчезновения проявлений болезни и еще 2 дней).

В случае передозировки препарата (появление тошноты, рвоты, нарушение сознания) лекарство отменяется, проводится промывание желудка (если после введения прошло не более 2 часов), назначается обильное питье или внутривенное введение жидкости.

Бисептол детям

В некоторых странах (например, в Англии) Бисептол применяют для лечения детей только после 12 лет. В странах бывшего Советского Союза препарат с успехом применяется и для лечения детям младшего возраста.

В педиатрической практике Бисептол применяется при лечении инфекций органов дыхания, инфекций мочевыводящих путей, кишечных инфекций и при поражении мягких тканей.

Используется он и в подростковом возрасте, и для лечения детей младшего возраста, начиная с 3 месяцев. Главное условие лечения детей – точное соблюдение дозировки.

Для детей Бисептол выпускается в форме сиропа или суспензии. Суспензию можно применять с 3-х месячного возраста ребенка; сироп – после года; таблетки – после 2 лет; инъекции – после 6 лет.

Суспензия Бисептола назначается из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на 1 кг массы тела в сутки. Детям в возрасте 3-6 месяцев нужно принимать суспензию по 2,5 мл 2 раза в сутки через 12 часов; от 7 месяцев до 3 лет по 2,5-5 мл суспензии 2 раза на день; от 4 до 6 лет принимать по 5-10 мл 2 раза через 12 часов; в возрасте 7-12 лет – по 10 мл 2 раза в сутки; дети старше 12 лет принимают по 20 мл через 12 часов.

Детям от 2 до 5 лет таблетки Бисептола назначают по 240 мг 2 раза в сутки (2 таблетки по 120 мг 2 раза); а от 6 до 12 лет – по 480 мг 2 раза в сутки (4 таблетки по 120 мг 2 раза или 1 таблетка по 480 мг 2 раза) через 12 часов.

Детям назначается прием препарата обычно на 5 дней, и продолжается еще на 2 дня после исчезновения проявлений болезни.

При лечении Бисептолом родители должны обеспечить обильное питье ребенку. На период лечения следует ограничить употребление в пищу сладостей и кондитерских изделий, капусты и моркови, помидоров и бобовых. Рекомендовано давать ребенку витаминные комплексы.

Родителям нельзя применять это лекарство самостоятельно! Лечение должно проводиться только по назначению врача и при постоянном наблюдении педиатра.

Бисептол при ангине

Чаще всего ангина вызывается стрептококками и стафилококками. И, несмотря на то, что в аннотации на Бисептол указано, что оба эти возбудителя чувствительны к действию Бисептола, и он рекомендован для лечения тонзиллита (ангины), в последние годы используется редко. Это связано с тем, что исследования последних лет указывают на потерю чувствительности стрептококков к Бисептолу.

Бисептол при ангине сейчас назначается в тех случаях, когда невозможно по какой-либо причине принимать лекарственные средства первого выбора, антибиотики. В таких случаях Бисептол назначается в обычной возрастной дозировке на 7-10 дней.

Бисептол при цистите

Бисептол традиционно использовался для лечения цистита.

Но микробы приспосабливаются к лекарствам, которые часто применяются, и со временем утрачивают чувствительность к этим препаратам; лекарства перестают действовать. Так случилось и с Бисептолом. Поэтому отношение к назначению Бисептола при цистите очень сдержанное в настоящее время.

Правильной тактикой в отношении лечения цистита является подбор медикаментов в соответствии с их чувствительностью. С этой целью назначается посев мочи на микрофлору и чувствительность ее к лекарственным средствам. Результат врач получит на 3-4 день после сдачи анализа и подберет правильное лечение.

В некоторых случаях врач изначально назначает Бисептол, а после получения результата чувствительности флоры к лекарствам, при необходимости, меняет лечение. Иногда Бисептол назначают по причине непереносимости антибиотиков или других лекарственных средств. Назначают Бисептол в обычной дозировке (по 2 таблетки 2 раза на день) на 5-10 дней.

Аналоги и синонимы Бисептола

Следует различать аналоги препарата и синонимы препарата.

Аналогами называют лекарства, которые в составе имеют разные действующие вещества, отличаются и названиями, но используются в лечении одних и тех же заболеваний, т.к. оказывают одинаковое действие. Аналоги могут отличаться силой действия, переносимостью препарата, противопоказаниями, побочными действиями.

Аналогами Бисептола являются антибиотики разных групп, т.к. они тоже оказывают противомикробное действие. В зависимости от чувствительности возбудителя и спектра действия антибиотики используются для лечения тех же заболеваний, что и Бисептол.

Аналогами Бисептола являются другие сульфаниламидные препараты:

  • Асакол (действующее вещество: месалазин);
  • Дермазин (действующее вещество: сульфадиазин);
  • Ингалипт (действующие вещества: стрептоцид, сульфатиазол натрия);
  • Ингафлю (действующее вещество: стрептоцид) и другие сульфаниламидные препараты.

Лекарства-синонимы – это лекарства с одинаковыми действующими веществами, но имеющие разные названия, т.к. производятся разными фирмами. Это препараты-дженерики. Они могут отличаться лекарственными формами, но имеют одинаковые фармакологические свойства.

Препараты-синонимы Бисептола: Бактрим, Бактериал, Бактрамин, Абацин, Андоприм, Бактифер, Абактрим, Бактрамел, Хемитрин, Бактризол, Эктапприм, Берлоцид, Бактицел, Доктонил, Экспектрин, Гантрин, Фалприн, Метомид, Инфектрим, Примазол, Микроцетим, Орадин, Потесепт, Орибакт, Респрим, Суметролим, Септоцид, Уроксен, Бактекод, Триксазол, Тримексазол, Блексон, Ванадил, Апосульфатрин, Бактредукт, Гросептол, Котримол, Котрибене, Эриприм, Примотрен, Сульфатрим, Ранкотрим, Экспазол, Новотримед, Ориприм, Котримаксол, Котримаксазол, Синерсул, Сулотрим, Тримосул.

Отзывы о препарате

Очень много положительных отзывов об эффективности Бисептола при лечении заболеваний органов дыхания (даже при бронхиальной астме), отитов, фурункулов, бронхоэктатической болезни у детей и у взрослых.

В нескольких отзывах отмечаются побочные явления в виде тошноты, рвоты, снижения аппетита. Многие пациенты и некоторые доктора считают препарат устаревшим.

Отсутствие эффекта отмечено в 2 отзывах о лечении угревой сыпи и в 2 – о лечении гонореи. Отрицательных отзывов о применении препарата у детей не обнаружено.

Цена препарата

Заключение

Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.

Лекарственная аллергия антибиотики (триметоприм-сульфаметоксазол)

Навигация по статье:

Что такое Лекарственная аллергия антибиотики (триметоприм-сульфаметоксазол)?

Лекарственная аллергия антибиотики (тетрациклин) представляет собой непереносимость лекарственных препаратов, имеющую в своей основе различного типа иммунопатологические реакции.

Наиболее часто причиной развития лекарственной аллергии являются антибиотики, сульфаниламиды, неспецифические противовоспалительные средства, препараты крови. Доказана ведущая роль IgE-опосредуемого механизма в развитии аллергических реакций к антибиотикам пенициллинового ряда. В развитии непереносимости других лекарственных препаратов предполагается участие иммунокомплексных, цитотоксических и клеточно-опосредуемых реакций.

Клиническая картина лекарственной аллергии полиморфна. Наиболее часты проявления ее в виде крапивницы, экзантем, аллергических отеков, дерматитов. Реже отмечаются проявления в виде бронхиальной астмы, аллергического ринита. Сравнительно редко возникают системные аллергические реакции как проявление лекарственной сенсибилизации, такие, как анафилактический шок, сывороточная болезнь, синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона, распространенные отеки Квинке, аллергический васкулит. Возможно развитие аллергических реакций, связанных с медикаментозной терапией, со стороны других органов и систем организма.

Распознавание лекарственной аллергии осуществляется на основе тщательного анализа аллергологического анамнеза, оценки результатов кожного тестирования, постановки PACT (в случаях предположительной сенсибилизации к антибиотикам пенициллинового ряда), РТМЛ.

Аллергия на сульфаниламиды

Для начала необходимо разобраться, что такое сульфаниламиды. Это препараты, которые используют для лечения кишечных инфекционных заболеваний.

Причины

Чаще всего причины заболевания, это грамположительные и грамотрицательные бактерии.
В большинстве случаев, эти лекарства помогают нашему организму, но иногда могут и навредить. То есть спровоцировать аллергию.

В основном такой аллергией страдают те, кто также реагирует и на другие лекарственные препараты.

Если человек не владеет такой информацией о своём здоровье, тогда перед приёмом того или иного лекарственного средства необходимо пройти специальные тесты. Они помогут узнать об аллергической реакции.

Проявление

Особенность аллергии на сульфаниламиды в том, что её проявление очень похоже на пищевое отравление.

В большинстве случаев, люди думают, что чем-то отравились и не обращаются за помощью к врачу. И происходит очень неприятная ситуация, пытаясь вылечиться самостоятельно от мнимого недуга, их положение только ухудшается.

Основные симптомы аллергической реакции на сульфаниламиды:

— Появление пятен с папулами на кожных покровах.

— Мелкая сыпь, похожа на крапивницу.

— Воспаление внутренних органов.

— При такой аллергии практически не бывает анафилактического шока.

Воспаление внутренних органов, это самый опасный симптом. Его нельзя распознать без проведения аппаратных и лабораторных исследований.

Аллергия на сульфаниламиды возникает даже во время приёма небольшой дозы препарата.
И у каждого человека может проявляться по-разному.

Диагноз

Перед тем как назначить правильное лечение заболевания, врач даёт направление на анализы. Получив результаты, он внимательно смотрит, подтвердился ли диагноз или нет.

Лечение заболевания

Когда получены результаты анализов с подтверждённым диагнозом, назначается терапевтическое лечение по определённой схеме.

Для этого необходимо комплексное лечение. Но для начала исключают приём медикаментозных средств сульфаниламидного ряда.

Терапевтическое лечение можно разделить на неспецифическое и специфическое. Терапевтическое лечение с помощью специфического метода подразумевает ограждение от сульфаниламидов. А вот неспецифический метод рассчитан на приём средств, которые убирают симптомы заболевания.

Для того чтоб снизить симптомы и улучшить общее состояние организма необходим приём антигистаминных средств.

Любому известно, что заболевание лучше предотвратить, чем потом страдать от его симптомов. Для этого необходимо постоянно укреплять иммунитет и беречь своё здоровье. Стараться избегать загрязнённой окружающей среды.

Не принимайте без назначения врача лекарственные препараты, особенно в тех случаях, когда есть вероятность проявление аллергии.

Некоторые рекомендации по предотвращению аллергической реакции:

— Не стоит принимать лекарственные препараты без консультации с врачом, а особенно ― сульфаниламиды.

— При возникновении любого симптома аллергической реакции, срочно обратитесь к специалисту.

— Перед тем как начать применение лекарственных препаратов, следует провериться на воздействие различных аллергенов на организм.

— Нельзя использовать медикаментозные средства, если раньше на них была аллергия, хоть и прошло уже достаточно много времени.

— Доверять только словам профессионалов, и не слушать рекламу и «умных» знакомых.

Аллергическая реакция на препараты сульфаниламидного ряда, возникает у людей, которые принимают лекарства, не проконсультировавшись с врачом. К сожалению, это приводит к осложнениям впоследствии. Особенно от этого страдают беременные женщины и дети.

Даже лечение самой обыкновенной простуды должен назначать профессиональный врач. Он сможет не только прописать необходимые препараты, но и учтёт индивидуальные особенности каждого пациента.

Сульфаниламидные препараты — перечень. Механизм действия сульфаниламидов, применение и противопоказания

Знакомые людям сульфаниламиды давно зарекомендовали себя, так как появились еще до истории открытия пенициллина. На сегодняшний день эти препараты в фармакологии частично утратили свою значимость, поскольку по эффективности уступают современным медикаментам. Однако при лечении некоторых патологий они незаменимы.

Что такое сульфаниламидные препараты

К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

Классификация сульфаниламидных препаратов

По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:

  1. Сульфаниламиды, быстро всасывающиеся из ЖКТ. Их назначают при системной терапии инфекций, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин (Сульфадимезин), Сульфакарбамид.
  2. Сульфаниламиды, не полностью или медленно всасывающиеся. Они создают в толстом и тонком кишечнике высокую концентрацию: Сульгин, Фталазол, Фтазин. Этазол-натрий
  3. Сульфаниламиды местного применения. Хорошо зарекомендовали себя в глазной терапии: Сульфацил-натрий (Альбуцид, Сульфацетамид), Сульфадиазин серебра (Дермазин), Мафенида ацетата мазь 10%, Мазь на стрептоциде 10%.
  4. Салазосульфаниламиды. Эта классификация соединений сульфонамидов с салициловой кислотой: Сульфасалазин, Салазометоксин.

Механизм действия сульфаниламидных препаратов

Выбор лекарства для лечения пациента зависит от свойств возбудителя, ведь механизм действия сульфаниламидов сводится к блокированию чувствительных микроорганизмов в клетках синтеза фолиевой кислоты. По этой причине некоторые лекарства, к примеру, Новокаин или Метиономиксин несовместимы с ними, поскольку ослабляют их действие. Ключевой принцип действия сульфаниламидов – нарушение метаболизма микроорганизмов, подавление их размножения и роста.

Показания к применению сульфаниламидов

В зависимости от структуры сульфидные препараты имеют общую формулу, но неодинаковую фармакокинетику. Существуют лекарственные формы для внутривенного введения: Сульфацетамид натрия, Стрептоцид. Некоторые препараты вводят внутримышечно: Сульфален, Сульфадоксин. Комбинированные лекарственные средства применяют обоими путями. Для детей сульфаниламиды используют местно или в таблетках: Ко-тримоксазол-Ривофарм, Котрифарм. Показания к применению сульфаниламидов:

  • фолликулит, вульгарные угри, рожистые воспаления;
  • импетиго;
  • ожоги 1 и 2 степени;
  • пиодермия, карбункулы, фурункулы;
  • гнойно-воспалительные процессы на коже;
  • инфицированные раны разного происхождения;
  • тонзиллит;
  • бронхит;
  • глазные заболевания.

Список сульфаниламидных препаратов

По периоду циркуляции антибиотики сульфаниламиды разделяют на: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного воздействия. Составить список всех препаратов невозможно, поэтому в данной таблице представлены сульфаниламиды длительного действия, используемые для лечения многих бактерий:

инфицированные ожоги и поверхностные раны

ожоги любой этиологии, мелкие травмы, трофические язвы

патологии, вызванные кокками, включая гонорею, пневмонию, дизентерию

инфекции мочевого канала, дыхательных путей, мягких тканей, кожи

токсоплазмоз, малярия, первичная полицитемия

Пронтозил (Красный стрептоцид)

стрептококковая пневмония, пуэрперальный сепсис, рожистое воспаление кожи

Комбинированный сульфаниламидный препарат

Время на месте не стоит, и многие штаммы микробов мутировали и приспособились. Медики нашли новый способ борьбы с бактериями – создали комбинированный сульфаниламидный препарат, в котором антибиотики сочетаются с триметопримом. Перечень таких сульфопрепаратов:

инфекции ЖКТ, неосложненная гонорея и другие инфекционные патологии.

хронический или острый бронхит абсцесс легкого, цистит бактериальная диарея и другие

антибактериальное, противопротозойное, бактерицидное средство широкого спектра

брюшной тиф, острый бруцеллез, абсцесс головного мозга, паховая гранулема, простатит и прочие

Сульфаниламидные препараты для детей

Поскольку данные лекарственные средства являются медикаментами широкого спектра действия, то их применяют и в педиатрии. Сульфаниламидные препараты для детей выпускают в таблетках, гранулах, мазях и растворах для инъекций. Список лекарств:

от 6 лет: гастроэнтериты, пневмония, раневые инфекции, акне

от 1 года: пневмония, бронхит, ангина, перитонит, рожистые воспаления

от 1 года: незаживающие раны, пролежни, ожоги, язвы

от 6 лет: инфекции дыхательных путей, мочеполовой системы, кожные патологии

Инструкция по применению сульфаниламидов

Антибактериальные средства назначают, как внутрь, так и местно. Инструкция по применению сульфаниламидов гласит, что детям применят препарат: до года по 0,05 г, от 2 до 5 лет – 0,3 г, от 6 до 12 лет – 0,6 г на весь прием. Взрослые принимают 5-6 раз/сутки по 0,6 -1,2 г. Длительность лечения зависит от тяжести патологии и назначается врачом. По аннотации курс составляет не более 7 дней. Любой сульфаниламидный препарат следует запивать щелочной жидкостью и употреблять продукты, которые содержат серу для поддержания реакции мочи и предотвращения кристаллизации.

Побочные действия сульфаниламидных препаратов

При длительном или бесконтрольном применении могут проявиться побочные действия сульфаниламидов. Это аллергические реакции, тошнота, головокружение, головные боли, рвота. При системной абсорбции сульфопрепараты могут проходить через плаценту, а затем обнаруживаться в крови плода, вызывая токсические эффекты. По этой причине при беременности безопасность применения лекарств под вопросом. Врач должен учитывать такое химиотерапевтическое действие при назначении их беременным женщинам и во время лактации. Противопоказанием к применению сульфаниламидов является:

  • гиперчувствительность к основному компоненту;
  • анемия;
  • порфирия;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • патологии кроветворной системы;
  • азотемия.

Цена на сульфаниламидные препараты

Лекарства этой группы не проблема купить в интернет-магазине или в аптеке. Разница в стоимости будет ощутимой, если заказать по каталогу в интернете сразу несколько препаратов. Если покупать лекарство в единичном варианте, то придется дополнительно заплатить за доставку. Недорого обойдутся сульфаниламиды отечественного производства, тогда как импортные лекарства стоят на порядок дороже. Примерная цена на сульфаниламидные препараты:

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) — это препараты широкого спектра бактериостатического действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты.

Учитывая бактериостатическое действие сульфаниламидов, лечебный эффект наблюдается не всегда, почему их часто применяют совместно с другими химиотерапевтическими препаратами.

Кто открыл сульфаниламидные препараты?

В 1935 г. G. Domag показал химиотерапевтические свойства первого из них — пронтозила — при стрептококковых инфекциях. Было отмечено действие этого препарата и при пневмококковых, гонококковых и некоторых иных инфекциях.

В этом же году пронтозил был синтезирован в СССР под названием красного стрептоцида О. Ю. Магидсоном и М. В. Рубцовым. Вскоре было установлено, что лечебное действие пронтозила оказывает не вся его молекула, а отщепляющийся от нее метаболит — амид сульфаниловой кислоты (сульфаниламид), применяемый самостоятельно и синтезированный в СССР под названием белого стрептоцида, в настоящее время известного как стрептоцид и его натриевая соль.

Что такое сульфаниламиды?

На основе этого препарата синтезировано более 10 000 сульфаниламидных препаратов, из которых около 40 нашли применение в медицинской практике как антибактериальные средства, часто значительно отличаясь от исходного препарата по многим особенностям.

Применяемые в медицинской практике сульфаниламиды — это белые мелкокристаллические порошки без запаха, обычно слабо растворимые в воде (их натриевые соли значительно более растворимы).

Действие (показания) производных амида сульфаниловой кислоты

Сульфаниламиды оказывают антимикробное действие на:

  • многие грамположительные и грамотрицательные бактерии,
  • некоторых простейших (плазмодии малярии, токсоплазмы),
  • хламидий (в частности, возбудителей трахомы),
  • актиномицеты микобактерий лепры.

При введении сульфаниламида в заниженной дозе или при недоведенном до конца курсе лечения может развиться устойчивость сульфаниламидночувствительных возбудителей к его действию, что имеет перекрестный характер по отношению к большинству препаратов этой группы. Но устойчивость обычно развивается довольно медленно. Определение устойчивости бактерий к этим препаратам следует производить только на специальных питательных средах без пептона, который ослабляет их действие.

Различают подгруппу сульфаниламидных препаратов, предназначенных преимущественно для химиотерапии при кишечных инфекциях, в частности при различных формах бактериального колита, например дизентерии. Это фталазол, сульгин и некоторые другие. Ввиду слабого всасывания в кишках, сульфаниламиды создают в них очень высокие концентрации. Обычно их назначают по 1 г на прием, первый день 6 раз, затем постепенно уменьшая число приемов до 3—4, Курс лечения обычно 5—7 дней.

Известны сульфаниламидные препараты для местного применения. Это преимущественно препараты I группы— короткого действия.

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов сводится к блокированию в клетках чувствительных микроорганизмов синтеза фолиевой кислоты, необходимой для последующего образования парааминобензойной кислоты, необходимой для их развития и размножения. Поэтому производные парааминобензойной кислоты, например новокаин, анестезин, несовместимы с сульфаниламидами, а также метиономиксин и некоторые другие вещества несовместимы с сульфаниламидами, как ослабляющие их действие.

Классификация сульфаниламидных препаратов

Выбор сульфаниламидов для лечения больного связан со свойствами возбудителя, а также отдельных препаратов, в частности скоростью выделения их из организма, что связано со степенью липофильности сульфаниламидов. Исходя из этого, сульфаниламидные препараты подразделяют на несколько подгрупп.

Сульфаниламиды короткого действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения из организма менее 10 ч:

  • стрептоцид;
  • сульфадиазин;
  • этазол;
  • сульфазол;
  • уросульфан;
  • сульфацил;
  • некоторые другие, а также их натриевые соли.

Дозировка

Доза для взрослых обычно около 1 г на прием 4—6 раз в день. Курсовая доза до 20—30 г. Курс лечения до 6— 10 дней.

При недостаточной эффективности лечения иногда проводят 2—3 таких курса, но лучше в таких случаях использовать другие химиотерапевтические препараты с другим спектром и механизмом действия. Натриевые соли этих сульфаниламидов ввиду большей растворимости вводятся парентерально в тех же дозах.

Сульфаниламиды длительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения от 24 до 48 ч:

  • сульфанилпиридазин и его натриевая соль;
  • сульфадиметоксин;
  • сульфамонометоксин и др.

Дозировка

Назначают взрослым по 0,5—1 г 1 раз в день.

Сульфаниламиды сверхдлительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения более 48 ч, часто 60—120 ч:

Дозировка

Назначают по двум схемам: 1 раз в день (первый день 0,8—1 г, в последующие по 0,2 г) или 1 раз в неделю в дозе 2 г (чаще при хронических заболеваниях).

Все препараты этих групп быстро всасываются в кишках, почему обычно нет необходимости в парентеральном их применении, для которого назначают их натриевые соли. Сульфаниламиды назначают за 30 мин до приема пищи. Выводятся преимущественно почками. Детям дозу соответственно уменьшают.

Побочные эффекты сульфаниламидных препаратов

Из наблюдаемых иногда побочных явлений чаще отмечаются диспепсические и аллергические.

Аллергия

При аллергических реакциях назначают антигистаминные средства и препараты кальция, особенно глюконат и лактат. При незначительных аллергических явлениях сульфаниламиды часто даже не отменяют, что обязательно при более выраженных симптомах или более упорных осложнениях.

Воздействие на Центральную Нервную Систему

Возможны явления со стороны центральной нервной системы:

  • головная боль;
  • головокружение и др.

Нарушения крови

Иногда наблюдаются изменения со стороны крови:

Кристаллоурия

Все побочные явления могут быть более стойкими при введении препаратов длительного действия, более медленно выделяемых из организма. Поскольку эти слаборастворимые препараты выводятся с мочой, они могут образовывать в ней кристаллы. При кислой реакции мочи возможна кристаллоурия. Для профилактики этого явления следует сульфаниламидные препараты запивать значительным количеством щелочного питья.

Противопоказания сульфаниламидов

Главные противопоказания к применению сульфаниламидных препаратов являются:

  • повышенная индивидуальная чувствительность отдельных лиц к сульфаниламидам (как правило, ко всей группе).

На это могут указывать анамнестические данные о прежней непереносимости и других лекарственных средств различных групп.

Токсическое действие на кровь с другими препаратами

Не следует принимать сульфаниламиды совместно с другими лекарственными препаратами, оказывающими токсическое действие на кровь:

  • левомицетином;
  • гризеофульвином;
  • препаратами амфотерицина;
  • соединениями мышьяка и др.

Беременность и сульфаниламиды

Ввиду легкой проходимости через плацентарный барьер сульфаниламиды нежелательны для беременных женщин, особенно в первые три и последние месяцы беременности.

Что нельзя потреблять с сульфаниламидами?

Запрещенные лекарства

Сульфаниламиды несовместимы с такими лекарствами, из-за того что повышают их токсичность:

Запрещенные продукты питания

Сульфаниламиды несовместимы с некоторыми продуктами питания, содержащие такие химические вещества:

Поделиться ссылкой:

Читайте также:

Препараты этой группы подразделяются на природные и полусинтетические тетрациклины. К первым относятся тетрациклина гидрохлорид, ранее…

Препараты группы пенициллина относятся к беталактамным антибиотикам, образуются в культурах плесневых грибов, преимущественно рода Pénicillium.…

В настоящее время в практической медицине применяется более 20 полусинтетических препаратов пенициллина. Некоторые из них…

Из более чем 3000 полусинтетических препаратов группы тетрациклина, полученных к настоящему времени, в медицинскую практику…

В эту группу входит оксациллина натриевая соль, диклоксациллина натриевая соль и метициллина натриевая соль. Характеризуются…

Фузидиевую кислоту получают из культур гриба Fusidium сосcinea. Выпускают антибиотик в трех формах — фузидиевой…

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]
Латинское название: Co-trimoxazole [sulfamethoxazole + trimethoprim]

Химическое название.

Триметоприм* и сульфаметоксазол* в массовом соотношении 1:5

Фармакология.

Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (EnterobacteriaceaeShigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам.

Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов.

В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов B-комплекса в кишечнике.

После приема внутрь оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч; спустя 24 ч после однократного приема в плазме определяются небольшие количества. Равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2–3 дня. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, T1/2 — 10–11 ч. У детей T1/2 существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года — 7–8 ч, 1–10 лет — 5–6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде (50–70% триметоприма и 10–30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.

Показания.

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; лор-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Ограничения к применению.

С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический мененгит, головная боль, судороги, периферический неврит, атаксия, вертиго, тиннит, головная боль, галлюцинации, депрессия, апатия, нервозность, слабость, усталость, инсомния.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, холестатический и некротический гепатит, повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.

Со стороны респираторной системы: аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, лекарственная лихорадка, озноб, болезнь Шенлейна-Геноха, сывороточная болезнь, генерализованные аллергические реакции, генерализованная кожная сыпь, светочувствительность, зуд, покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.

Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД).

Взаимодействие.

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин — снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).

Ко-тримоксазол повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль концентраций дигоксина в сыворотке). При одновременном приеме снижается эффективность трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39% и снижает метаболический клиренс на 27%); на фоне ко-тримоксазола возрастает противоэпилептическая активность фенитоина. Усиливает действие пероральных гипогликемических средств. На фоне ко-тримоксазола, конкурирующего за почечную секрецию, замедляется выведение, увеличивается уровень в тканях и повышается риск развития токсических эффектов; описан случай острого психоза у 84-летнего пациента, возникший после сочетанного назначения. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Повышает действие дифенина. Ко-тримоксазол может пролонгировать ПВ у пациентов, одновременно применяющих варфарин (требуется коррекция дозы варфарина). Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность мегалобластной анемии.

У больных, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся гиперкреатининемией.

Способ применения и дозы.

Внутрь, в/м, в/в капельно. 2 раза в сутки (через 12 ч). Разовая доза: взрослые и дети старше 12 лет — по 960 мг; дети 2–6 мес — по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии), 6 мес — 5 лет — по 240 мг (или 5 мл детской суспензии), 6–12 лет — по 480 мг (или 10 мл детской суспензии).

Лечение острых инфекций продолжают до исчезновения клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя продолжительность — не менее 5 дней; длительность курса при инфекциях мочевыводящих путей, обострении хронического бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лимфогранулематозе — 10–14 дней; шигеллезе, диарее путешественников — 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей — 1–3 дня; остром бруцеллезе — 3–4 нед; брюшном тифе и паратифе — 1–3 мес; хроническом простатите — 3 мес. Парентерально (при тяжелых инфекциях): взрослым и детям старше 12 лет — по 3 мл в/м 2 раза в сутки; детям 6–12 лет — по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капельно по 10–20 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6–12 лет — по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки. Средняя продолжительность — 5 дней, затем — пероральный прием.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: взрослым и детям старше 12 лет — по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — по 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки и 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки, продолжительность — 3–12 мес.

При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, применяют высшие дозы: 15–20 мг/кг триметоприма и 75–100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки в 4 приема, в течение 14–21 дня перорально или парентерально. Для профилактики пневмоцистной пневмонии — обычные дозы в течение периода возможного рецидива.

Неосложненная гонорея — по 480 мг 2 раза в день, 2 дня, или на первый прием — 2,4 г (5 табл.) и через 8 ч еще 2,4 г, или однократный прием 3,84 г (8 табл.).

При гонококковой инфекции носоглотки — по 960 мг 3 раза/сутки в течение 7 дней.

При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают по 1,92 г (4 табл.) 2 раза/сутки в течение 2 дней.

Передозировка.

Симптомы острой передозировки: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боль в животе, головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания; возможны пирексия, гематурия и кристаллурия.

Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.

Симптомы хронической передозировки: угнетение костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и/или мегалобластная анемия).

Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5–15 мг ежедневно).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — C.

Меры предосторожности.

Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15–25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2–3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).

При появлении сыпи, кашля, артралгии и других симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2–3 л жидкости в сутки).

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

ВЕДЕНИЕ ПАЦИЕНТОВ С АЛЛЕРГИЕЙ НА β-ЛАКТАМЫ

Все β-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы) содержат 4-членное кольцо, которое является общей антигенной детерминантой, обусловливающей явление перекрестной аллергии внутри этой группы антибиотиков.

Бензилпенициллин (пенициллин) является одной из наиболее частых причин анафилаксии и других аллергических реакций немедленного типа. Частота возникновения аллергических реакций на пенициллин составляет от 1 до 10% (в среднем 2%). Среди клинических проявлений самым тяжёлым является анафилактический шок. По частоте развития на первом месте стоят крапивница и отек Квинке, реже отмечаются другие реакции. Рациональное использование кожных проб позволяет применять пенициллин без риска развития аллергии у 97-99% пациентов с аллергической реакцией на пенициллин в анамнезе.

Большинство пациентов с аллергией на пенициллин реагируют также и на полусинтетические пенициллины. В основном аллергические реакции на полусинтетические пенициллины развиваются вследствие выработки IgE на метаболиты β-лактамного кольца. Особенностью реакций на аминопенициллины является высокая частота развития (5-9%) макулопапулезных (кореподобных) высыпаний. Механизм их развития изучен недостаточно, главное, что он не обусловлен IgE. Предполагается роль замедленного (клеточно-опосредованного) типа аллергии в возникновении этих реакций, однако большинство специалистов считают, что они являются «псевдоаллергическими».

Наиболее часто аллергия на цефалоспорины проявляется в виде эозинофилии (3-8%), макулопапулезных высыпаний (1-3%), лекарственной лихорадки (2%) и положительной реакции Кумбса (1-2%). Реже возникают крапивница, сывороточноподобные реакции и анафилаксия (0,0001-0,1%). Очень редко развиваются интерстициальный нефрит и лекарственные цитопении. В целом кожные проявления (крапивница, макулопапулезные высыпания, зуд) возникают у 1-3% пациентов.

Клинически значимая перекрёстная аллергия к пенициллинам и цефалоспоринам встречается относительно редко: около 10% для цефалоспоринов I поколения и 1-3% для цефалоспоринов II-III поколения. Это объясняется тем, что антитела к цефалоспоринам II-III поколения, в отличие от цефалоспоринов I поколения, чаще направлены против боковых цепей, чем против кольцевых структур.

В связи с тем, что карбапенемы (имипенем, меропенем) применяются значительно реже, чем пенициллины и цефалоспорины, и отсутствуют их пероральные лекарственные формы, аллергические реакции на эти антибиотики менее изучены. У 50% пациентов с аллергической реакцией на пенициллин определяются положительные кожные пробы и на имипенем. Поэтому при аллергии на пенициллин назначение карбапенемов противопоказано.

Перекрестная аллергия к монобактамам и другим β-лактамам клинически не значима. Поэтому азтреонам может применяться у пациентов с аллергией на пенициллин.

Десенсибилизация к β-лактамам

Существуют заболевания, при которых невозможно или нежелательно отказаться от назначения β-лактамов: бактериальный эндокардит, абсцесс мозга, бактериальный менингит, большинство тяжёлых инфекций, вызванных стафилококками или синегнойной палочкой (остеомиелит, сепсис), листериоз, нейросифилис, сифилис у беременных. В этих случаях у пациентов с аллергией на β-лактамы может проводиться десенсибилизация, которая значительно снижает риск развития анафилактических реакций. Десенсибилизация должна осуществляться только в ОРИТ, требуется предварительная отмена β-блокаторов, включая глазные капли, в течение всей процедуры необходимо проводить мониторинг ЭКГ. Десенсибилизация не должна осуществляться под защитой Н1-блокаторов и глюкокортикоидов, так как они могут маскировать развитие аллергии.

Существуют схемы для оральной и парентеральной десенсибилизации (табл. 19 и 20). В первом случае используется феноксиметилпенициллин, во втором — бензилпенициллин (калиевая или натриевая соль). Последняя менее безопасна, поэтому если существует возможность, то желательно проводить пероральную десенсибилизацию. Острые реакции требуют применения соответствующей терапии и уменьшения дозы и (или) увеличения интервалов между приёмами антибиотика. В случае развития лёгких системных реакций (зуд, преходящая крапивница, ринит) любая доза препарата, вызвавшая их появление, должна вводиться повторно, до тех пор, пока пациент будет переносить ее нормально. Более серьёзные реакции (гипотензия, отек гортани, удушье) требуют соответствующей терапии, и если десенсибилизацию решено продолжить, доза антибиотика должна быть снижена как минимум в 10 раз и сохраняться до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется. Состояние десенсибилизации проходит через 24-48 ч, поэтому при повторном применении антибиотика необходимо проводить кожные пробы и при необходимости снова проводить десенсибилизацию. Поддерживать состояние десенсибилизации можно с помощью длительного перорального приёма пенициллина 2 раза в сутки.

Таблица 19. Схема проведения пероральной десенсибилизации к пенициллинам

(По Sullivan T.J., 1993)

Шаг Концентрация препарата, мг/мл Объём препарата, мл * Доза, мг ** Кумулятивная доза, мг
1 0,5 0,1 0,05 0,05
2 0,5 0,2 0,1 0,15
3 0,5 0,4 0,2 0,35
4 0,5 0,8 0,4 0,75
5 0,5 1,6 0,8 1,55
6 0,5 3,2 1,6 3,15
7 0,5 6,4 3,2 6,35
8 0,5 1,2 6,0 12,35
9 0,5 2,4 12,0 24,35
10 0,5 4,8 24,0 48,35
11 50,0 1,0 50,0 98,35
12 50,0 2,0 100,0 198,35
13 50,0 4,0 200,0 398,35
14 50,0 8,0 400,0 798,35
Наблюдение за пациентом в течение 30 мин, затем прием препарата внутрь в дозе 0,5 г.

* суспензия препарата растворяется в 30 мл воды для инъекций

** интервал между приёмами препарата — 15 мин

Таблица 20. Схема проведения парентеральной десенсибилизации к пенициллинам

(По Sullivan T.J., 1993)

Шаг Концентрация препарата, мг/мл Объём препарата, мл * Доза, мг ** Кумулятивная доза, мг
1 0,1 0,1 0,01 0,01
2 0,1 0,2 0,02 0,03
3 0,1 0,4 0,04 0,07
4 0,1 0,8 0,08 0,15
5 1,0 0,16 0,16 0,31
6 1,0 0,32 0,32 0,63
7 1,0 0,64 0,64 1,27
8 10 0,12 1,2 2,47
9 10 0,24 2,4 4,87
10 10 0,48 4,8 10
11 100 0,10 10,0 20
12 100 0,20 20,0 40
13 100 0,40 40,0 80
14 100 0,80 80,0 160
15 1000 0,16 160,0 320
16 1000 0,32 320,0 640
17 1000 0,64 640,0 1280
Наблюдение за пациентом в течение 30 мин, затем в/в введение препарата в дозе 1 г.

* препарат вводят п/к, в/м, или в/в

** интервал между введениями препарата — 15 мин

Разработаны и апробированы 2- и 14-дневные схемы десенсибилизации при аллергии на некоторые цефалоспорины (табл. 21 и 22).

Таблица 21. Схема проведения десенсибилизации к цефотаксиму

(По Kelkar P., Li J., 2001)

День Доза, мг День Доза, мг
1 1 8 120
2 2 9 200
3 4 10 400
4 8 11 800
5 16 12 1600
6 32 13 3200
7 60 14 4000

Таблица 22. Схема проведения десенсибилизации к цефтазидиму

(По Kelkar P., Li J., 2001)

День 1 День 2
Введение * Доза, мг Введение * Доза, мг
1 0,025 1 0,5
2 0,05 2 1
3 0,1 3 2
4 0,2 4 4
5 0,4 5 8
6 0,83 6 16,5
7 1,6 7 32,3
8 2,5 8 50
9 6 9 100
10 12 10 200
11 25 11 586
12 50
13 100
14 307

* препарат вводится каждые 15 мин

ВЕДЕНИЕ ПАЦИЕНТОВ С АЛЛЕРГИЕЙ НА СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

Сульфаниламиды содержат кольцо парааминобензойной кислоты, которая входит в структуру и ряда других ЛС (тиазидные диуретики, фуросемид, производные сульфонилмочевины и др.). Однако случаи перекрёстной аллергии к ним встречаются относительно редко. Наиболее характерным проявлением аллергии на сульфаниламиды является генерализованная макулопапулезная сыпь (1-4%). Реже встречаются лекарственная лихорадка, тромбоцитопения, нейтропения. Следует помнить, что сульфаниламиды — одна из самых частых причин развития тяжёлых кожных реакций (многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Комбинированный препарат ко-тримоксазол, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма, является, как известно, препаратом выбора для профилактики и лечения инфекций, вызываемых P.carinii, у пациентов со СПИДом. В то же время, у таких пациентов высока частота развития аллергических реакций на сульфаметоксазол (в 10 раз выше, чем в общей популяции). Учитывая, что в настоящее время не существует аллергенов для кожных проб и методик исследования in vitro для определения сенсибилизации к сульфаниламидам, рекомендуется проведение пероральных провокационных проб и десенсибилизации в условиях ОРИТ (табл. 23). Для этого используется ко-тримоксазол в виде суспензии.

Следует подчеркнуть, что проведение десенсибилизации показано пациентам с аллергией на сульфаниламиды только при необходимости лечения или профилактики пневмоцистоза. В других случаях возможна адекватная замена препарата. При наличии в анамнезе указаний на реакции в виде крапивницы, апластической анемии, многоформной экссудативной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза проведение пероральных провокационных проб и десенсибилизации противопоказано.

Таблица 23. Схема проведения пероральной десенсибилизации к сульфаниламидам

(По Demoly P. и соавт., 1998)

Шаг Время, час Приготовление разовой дозы,
мл суспензии * /разведение
Доза, триметоприм/сульфаметоксазол
1 0 0,25/1:1000 0,2/1 мкг
2 0,5 0,75/1:1000 0,6/3 мкг
3 1 2,25/1:1000 1,8/9 мкг
4 1,5 7,5/1:1000 6/30 мкг
5 2 2,25/1:100 18/90 мкг
6 2,5 7,5/1:100 0,2/1 мг
7 3 0,5/1:20 0,2/1 мг
8 3,5 1,5/1:20 0,6/3 мг
9 4 4,5/1:20 1,8/9 мг
10 4,5 0,75/без разведения 6/30 мг
11 5 2,25/без разведения 18/90 мг
12 5,5 7,5/без разведения 60/300 мг
13 24 Две таблетки по 480 мг 160/800 мг

* В 5 мл суспензии содержится 40 мг триметоприма и 200 мг сульфаметоксазола.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0602.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Аллергия на сульфаметоксазол у взрослых

Сульфаниламиды применяют в основном для лечения инфекций мочевых путей, а в сочетании с триметопримом — при отитах, бронхитах, синуситах и пневмоцистной пневмонии. При других инфекциях их почти не назначают из-за распространения устойчивых возбудителей.

Фторхинолоны занимают важное место среди других антимикробных средств благодаря высокой биодоступности при приеме внутрь и широкому спектру действия. Эти препараты активны в отношении аэробных грамотрицательных палочек, стафилококков и грамотрицательных кокков. Фторхинолоны назначают при инфекциях мочевых путей, простатите, некоторых заболеваниях, передающихся половым путем, остеомиелите и кишечных инфекциях. Новые фторхинолоны высокоактивны в отношении возбудителей атипичных пневмоний, анаэробов и пневмококков, что позволяет использовать их в качестве монотерапии при пневмониях. Детям и беременным фторхинолоны обычно не назначают, так как эти препараты повреждают растушую хрящевую ткань, а у детей вызывают артропатию.

Мочевой антисептик метенамин используется для длительной профилактики инфекций мочевых путей.

Сульфаниламиды

Сульфаниламиды — первые лекарственные средства для системного применения, успешно использовавшиеся для лечения и профилактики бактериальных инфекций. Появление этих препаратов имело важное научное и практическое значение; вскоре после начала их широкого применения заболеваемость и смертность от многих инфекций резко упали. С открытием пенициллина, а затем и других антибиотиков интерес к сульфаниламидам упал, и сегодня они занимают достаточно скромное место в арсенале врача. Однако с появлением в середине 1970-х гг. комбинации триметоприма с сульфаметоксазолом область применения сульфаниламидов вновь расширилась.

Историческая справка

В 1932 г. в ходе исследований, проводившихся немецкой компанией «Фарбениндустри», Кларер и Митч получили патент на пронтозил и некоторые другие азокрасители, содержащие сульфонамидную группу. Зная о том, что синтетические азокрасители активны в отношении стрептококков, Домагк, руководивший исследовательским отделом корпорации и работавший с Кларером и Митчем, исследовал вновь синтезированные вещества и быстро обнаружил, что пронтозилом можно вылечить мышей от стрептококковых и некоторых других инфекций (Domagk, 1935). За открытие антибактериальных свойств пронтозила в 1939 г. Домагк получил Нобелевскую премию. В 1933 г. Ферстер опубликовал первое описание клинического применения пронтозила у десятимесячного ребенка со стафилококковым сепсисом: успех был впечатляющим. Однако эти эпохальные открытия не сразу обратили на себя внимание медицинской общественности. Вначале ими заинтересовались английские исследователи: Коулбрук и Кенни (1936), а также Баттл и сотр. (1936) сообщили об успешном применении пронтозила и его активного метаболита сульфаниламида при послеродовом сепсисе и менингококковой инфекции. Эти два сообщения пробудили, наконец, интерес мирового медицинского сообщества: экспериментальные и клинические работы посыпались одна за другой. В ходе изучения сульфаниламидов были разработаны диуретики (ингибиторы карбоангидразы) и сахаропонижающие средства (производные сульфанилмочевины).

Химические свойства

Антибактериальное действие

Сульфаниламиды — антимикробные средства широкого спектра действия, активные в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Однако в последние годы распространение устойчивых штаммов ограничило применение этих препаратов. Поскольку сульфаниламидам свойственен только бактериостатиче-ский эффект, для уничтожения возбудителя необходим сохранный иммунитет.

Спектр действия

Все больше микроорганизмов приобретают устойчивость к сульфаниламидам. In vitro к этим препаратам могут быть чувствительны Streptococcus pyogenes. Streptococcus pneumoniae. Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Nocardia spp., Actinomyces spp., Ca-lymmatobacterium granulomatis и Chlamydia trachomatis. МПК колеблется от 0,1 мкг/мл для Chlamydia trachomatis до 4—64 мкг/мл для Escherichia coli. Максимальная сывороточная концентрация сульфаниламидов составляет 100—200 мкг/мл.

В течение многих лет сульфаниламиды применяли для лечения менингококковой инфекции, но сейчас большинство менингококков серогрупп В и С (в США) и се-рогруппы А (в других странах) устойчивы к ним. То же самое можно сказать и о представителях рода Shigella spp. Кроме того, сульфаниламиды уже не считаются препаратами выбора при внебольничных инфекциях мочевых путей, вызванных Escherichia coli, так как эти возбудители тоже часто оказываются устойчивыми.

Механизм действия

Сульфаниламиды — структурные аналоги парааминобензойной кислоты. Они конкурируют с ней в процессе синтеза фолиевой (птеронлглугаминовой) кислоты (Hides, 1940; Woods, 1940) за активный центр дигидроптероатсинтазы — бактериального фермента, при участии которого образуется предшественник дигидрофолиевой кислоты — дигид. роптероевая кислота (рис. 44.2). К сульфаниламидам чувствительны только микроорганизмы, вынужденные синтезировать фолиевую кислоту самостоятельно; те из них, которые мот получать ее в готовом виде из внешней среды, к этим препаратам устойчивы. Парааминобензойная кислота ослабляет бактериостатическое действие сульфаниламидов. Клетки млекопитающих нечувствительны к сульфаниламидам, поскольку они не синтезируют фолиевую кислоту, а получают ее в готовом виде. В этом отношении они аналогичны бактериям, утилизирующим готовую фолиевую кислоту.

Синергисты сульфаниламидов

Приобретенная устойчивость к сульфаниламидам

Устойчивость к сульфаниламидам может возникать в результате мутаций или передаваться с плазмидными генами (гл. 43). Приобретенная устойчивость необратима, особенно если она возникает in vivo. Перекрестная устойчивость к антимикробным средствам других групп не характерна. Появление устойчивости in vivo не влияет ни на вирулентность, ни на антигенные свойства микроорганизмов.

В основе устойчивости к сульфаниламидам лежит изменение бактериальных ферментов или препятствие на пути препарата к ним. Устойчивость может быть следствием: 1) снижения сродства дигидроптероатсинтазы к сульфаниламидам, 2) уменьшения проницаемости бактериальных мембран для препарата или его активного выведения из клетки, 3) наличия альтернативных путей синтеза фолиевой кислоты, 4) усиления продукции предшественников фолиевой кислоты или антагонистов препарата. Например, некоторые устойчивые к сульфаниламидам штаммы стафилококков синтезируют в 70 раз больше парааминобензойной кислоты, чем чувствительные штаммы. Впрочем, устойчивость не всегда сопровождается увеличением продукции парааминобензойной кислоты. Устойчивые штаммы могут синтезировать ди гидропте роатс и нтазу, которая не чувствительна к сульфаниламидам. Такая устойчивость кодируется плазмидными генами.

Фармакокинетика

За исключением препаратов, специально разработанных для местного действия на ЖКТ, сульфаниламиды быстро всасываются при приеме внутрь. Биодоступность составляет 70—100%, и уже через 30 мин лекарственное средство можно обнаружить в моче. Максимальная сывороточная концентрация достигается в течение 2—6 ч. Сульфаниламиды всасываются преимущественно в тонкой кишке и отчасти в желудке. Всасывание через слизистую влагалища, дыхательных путей и поврежденную кожу сильно колеблется, но в некоторых случаях может оказаться достаточным для развития побочных эффектов, в том числе сенсибилизации.

Все сульфаниламиды в той или иной степени связываются с белками плазмы, в основном с альбумином. Степень связывания определяется гидрофобностью препарата и его рК,; препараты с высоким рК, при физиологических значениях pH связываются с белками слабо, а с низким — наоборот.

Сульфаниламиды проникают во все ткани. Свободный сульфадиазин равномерно распределен между внеклеточной и внутриклеточной жидкостью, а сульфафу-разол накапливается преимущественно во внеклеточной жидкости. Препараты этой группы легко проникают в биологические жидкости — плевральную, перитонеальную, синовиальную, водянистую влагу, где их концентрация может достигать 50—80% сывороточной. Поскольку содержание белка в этих жидкостях обычно невелико, сульфаниламиды находятся там в активной, несвязанной форме.

Сульфадиазин и сульфафуразол могут достигать терапевтических концентраций в СМЖ. В стационарном состоянии их концентрации там составляют 10—80% сывороточных. Однако из-за распространения устойчивых штаммов при менингите эти препараты применяют редко.

Сульфаниламиды легко проходят через плаценту и накапливаются в тканях плода в концентрациях, которые могут оказывать как терапевтическое, так и побочное действие.

В организме сульфаниламиды метаболизируюгся глав- » ным образом в печени. Основной путь метаболизма — ацетилирование аминогруппы. Разные препараты подвергаются ацетилированию в разной степени. Образующиеся при этом соединения лишены антибактериальной активности, но сохраняют токсические свойства.

Выводятся сульфаниламиды в неизмененном виде и в виде метаболитов. Выведение осуществляется преимущественно почками, поэтому Т,/2 сульфаниламидов зависит от функции почек. Препараты прежних поколений хуже растворимы и при закислении мочи могут выпадать в виде кристаллов, вызывая обструкцию мочевых путей (см. ниже). В незначительном количестве сульфаниламиды выводятся с желчью, молоком и другими биологическими жидкостями.

Фармакологические свойства отдельных сульфаниламидов

По скорости всасывания и выведения сульфаниламиды для приема внутрь разделяют на три группы: 1) быстро всасывающиеся и быстро выводящиеся (например, сульфафуразол и сульфадиазин), 2) очень плохо всасывающиеся — действующие в просвете кишечника (например, сульфасалазин), 3) быстро всасывающиеся, но медленно выводящиеся — препараты длительного действия (сульфадоксин). Кроме того, существуют сульфаниламиды для местного применения, такие, как сульфацета-мид, мафенид и сульфадиазин серебра.

Быстро всасывающиеся и быстро выводящиеся сульфаниламиды

Сульфафуразол. Этот препарат обладает высокой антибактериальной активностью. Благодаря хорошей растворимости он практически не оказывает повреждающего действия на почки и потому почти вытеснил старые, менее растворимые препараты.

Сульфафуразол в значительной степени связывается с белками плазмы. После приема препарата в дозе 2—4 г максимальная сывороточная концентрация — 110—250 мкг/мл — достигается через 2—4 ч. На долю ацетилированной формы приходится от 28 до 35% препарата в крови и около 30% — в моче. За 24 ч почками выводится примерно 95% принятой дозы. Концентрация сульфафуразола в моче значительно выше, чем в сыворотке, и может оказывать бактерицидное действие. Концентрация препарата в СМЖ составляет примерно треть от сывороточной.

Сульфафуразола диэтаноламин используют, в частности, при глазных инфекциях. Сульфафуразола ацетат не имеет вкуса и поэтому применяется у детей. Сульфафуразол выпускают в виде комбинированного препарата с феназопиридином (500 мг сульфафуразола и 50 мг феназопиридина), обладающего свойствами мочевого антисептика и анальгетика. Феназопиридин придает моче оранжево-красный цвет. Комбинированный препарат, содержащий сульфафуразола ацетат и эритромицина этилсукцинат, применяют для лечения среднего отита у детей.

Быстро всасывающиеся и быстро выводящиеся

Плохо всасывающиеся (действующие в просвете кишечника)

Для местного применения

Побочное действие сульфафуразола такое же, как и у других сульфаниламидов (см. ниже). Тяжелые побочные эффекты возникают менее чем у 0,1% больных. Сульфафуразол лучше растворяется в моче, чем сульфадиазин, и потому редко вызывает гематурию и кристаллурию (в 0,2—0,3% случаев). Тем не менее во время лечения бальные должны потреблять достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности сульфафуразол, как и все сульфаниламиды для системного применения, назначают с осторожностью. Сульфафуразол может вызвать аллергические реакции, в том числе смертельные. Если необходимо назначить быстро всасывающийся и быстро выводящийся сульфаниламид, большинство врачей отдают предпочтение именно сульфафуразолу.

Сульфаметоксазол. Этот препарат близок к сульфафуразолу, но всасывается и выводится медленнее. Сульфаметоксазол назначают внутрь как при инфекциях мочевых путей, так и при других инфекциях. Ацетилированный метаболит сульфаметоксазола плохо растворим, а его содержание в моче достаточно велико, поэтому нужно принимать меры по предупреждению кристаллурии. Применяется сульфаметоксазол в тех же ситуациях, что и сульфафуразол. Сульфаметоксазол выпускают также в виде комбинированного препарата с феназопиридином, обладающего свойствами мочевого антисептика и анальгетика, а также комбинации с триметопримом (см. ниже).

Сульфадиазин. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь; его максимальная сывороточная концентрация достигается через 3—6 ч. После приема внутрь 3 г препарата она составляет 50 мкг/мл. При сывороточной концентрации 100 мкг/мл и нормальном уровне альбумина плазмы доля препарата, связанного с белками плазмы, равна примерно 55%. После приема внутрь в дозе 60 мг/кг терапевтическая концентрация в СМЖ достигается через 4 ч.

Сульфадиазин выводится почками, сначала быстро, а затем, в течение 2—3 сут, медленнее. В моче его можно обнаружить уже через 30 мин после приема внутрь. От 15 до 40% сульфадиазина экскретируется в ацетилированной форме. Ацетилированный препарат выводится легче, чем неизмененный. Ощелачивание мочи ускоряет экскрецию обеих форм препарата за счет снижения их канальцевой реабсорбции.

При лечении сульфадиазином больные должны потреблять достаточное количество жидкости. У взрослых диурез необходимо поддерживать на уровне не менее 1200 мл; у детей его величина зависит от веса. Если обеспечить требуемый диурез невозможно, для предотвращения кристаллурии назначают бикарбонат натрия.

Плохо всасывающиеся сульфаниламиды

Сульфасалазин. Этот препарат почти не всасывается в ЖКТ. Сульфасалазин используют при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона, хотя примерно в трети случаев возникают рецидивы. При обострениях неспецифического язвенного колита эффективнее глюкокортикоиды, но в легких или среднетяжелых случаях предпочтение отдают сульфасалазину. В легких случаях болезни Крона лечение тоже начинают с этого препарата. В кишечнике сульфасалазин расщепляется бактериями с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Последняя остается в просвете кишечника и оказывает противовоспалительное действие. Сульфапиридин представляет собой активный сульфаниламид, который всасывается и затем выводится почками; именно он вызывает побочные эффекты. Сульфасалазин не нарушает нормальную микрофлору кишечника. Побочные эффекты включают анемию с тельцами Гейнца и агранулоцитоз. При недостаточности Г-6-ФД возможен острый гемолиз. У 20% больных возникают тошнота, лихорадка и артралгия; в этих случаях бывает эффективна десенсибилизация. У мужчин сульфасалазин может вызывать обратимое бесплодие за счет снижения числа сперматозоидов и нарушения их морфологии.

Сульфаниламиды длительного действия

Сульфадоксин — N-1 -(5 диметокси-4-пиримидинил)-сульфаниламид — выводится очень медленно (Т1/2 7—9 сут). В виде комбинированного препарата (сульфадоксин/пириметамин; 500 мг сульфадоксина и 25 мг пириметамина) он применяется для профилактики и лечения малярии, вызванной устойчивыми к мефлохину штаммами Plasmodium falciparum (гл. 40). Поскольку сульфадоксин может вызвать очень тяжелые, даже смертельные побочные эффекты, включая синдром Стивенса—Джонсона, в профилактических целях его назначают только при высоком риске малярии, устойчивой к другим лекарственным средствам.

Сульфаниламиды для местного применения

Сульфацетамид. Этот препарат представляет собой N-1-ацетилсульфаниламид, Его растворимость примерно в 90 раз выше, чем у сульфадиазина. Растворы натриевой соли сульфацетамида широко применяют в офтальмологии. Сульфаниламиды для местного применения используют редко из-за малой эффективности и высокого риска сенсибилизации, но сульфацетамид — исключение из этого правила. Он достаточно эффективен и даже в высоких концентрациях не раздражает слизистую глаз. Растворы натриевых солей сульфаниламидов обычно имеют сильную щелочную реакцию, а pH 30% раствора натриевой соли сульфацетамида составляет 7,4. Сульфацетамид проникает в ткани глаза и накапливается там в высоких концентрациях. Хотя аллергические реакции на сульфацетамид редки, при аллергии к сульфаниламидам его не назначают.

Сульфадиазин серебра. In vitro этот препарат подавляет рост почти всех патогенных бактерий и грибов, в том числе устойчивых к другим сульфаниламидам. Он используется при ожогах для уменьшения бактериальной колонизации ран и снижения риска раневой инфекции. Для лечения глубоких инфекций сульфадиазин серебра не применяют. Медленно высвобожаающееся из препарата серебро оказывает токсическое действие на микроорганизмы. К сульфадиазину серебра может развиться устойчивость. В отличие от серебра, которое почти не всасывается с раневой поверхности, сульфадиазин может достигать терапевтической концентрации в крови, если раневая поверхность достаточно обширна. Побочные эффекты возникают редко и включают жжение, сыпь и зуд. Сульфадиазин серебра — один из общепризнанных препаратов выбора д ля профилактики инфицирования ожоговых ран.

Мафенид. Этот препарат представляет собой парааминометилбен зол сульфамид. Выпускается в виде ацетата. При местном применении он предотвращает колонизацию ран большинством грамотрицательных и грамположительных бактерий. При глубоких инфекциях мафенид не применяют. Иногда на фоне лечения возникает суперинфекция, вызванная Candida spp. Крем с мафен идом наносится на раневую поверхность 1 —2 раза в сутки слоем в 1—2 мм. Перед каждым нанесением препарата рану очищают от некротизированных тканей. Лечение продолжают до тех пор, пока не станет возможной трансплантация кожи. Мафенид быстро всасывается, поступает в системный кровоток и превращается в паракарбоксибензолсульфамид. Максимальная сывороточная концентрация достигается через 2—4 ч после нанесения препарата на ожоговую поверхность. Побочные эффекты включают сильную боль в месте нанесения и аллергические реакции. Поскольку при лечении мафенидом повязку не накладывают, возможна потеря жидкости с ожоговой поверхности. Препарат и его метаболиты ингибируют карбоангидразу, вызывая ощелачивание мочи. Из-за риска метаболического ацидоза с компенсаторными тахипноэ и гипервентиляцией применение мафенида ограничено.

Побочные эффекты

Сульфаниламиды вызывают множество самых разнообразных побочных эффектов, общая частота которых составляет примерно 5%. Некоторые из побочных эффектов обусловлены индивидуальными различиями в метаболизме сульфаниламидов (Shear et al., 1986).

Мочевые пути

Первые сульфаниламиды часто вызывали кристаллурию, однако при лечении новыми, более растворимыми препаратами, такими, как сульфафуразол, она возникает крайне редко. Кристаллурия наблюдалась у больных СПИДом на фоне обезвоживания, получавших сульфафуразол по поводу токсоплазменного энцефалита. При лечении сульфафуразолом диурез необходимо поддерживать на уровне не менее 1200 мл (у взрослых). При недостаточном диурезе или закислении мочи принимают меры по ее ощелачиванию, поскольку даже незначительное увеличение pH резко увеличивает растворимость сульфафуразола.

Кровь

Острая гемолитическая анемия. Механизм вызванного сульфаниламидами острого гемолиза не всегда ясен. В одних случаях причиной считается сенсибилизация, в других — недостаточность Г-6-ФД эритроцитов. При лечении сульфадиази-ном гемолитическая анемия возникает редко (0,05%). Насколько часто ее вызывает сульфафуразол, не известно.

Агранулоцитоз. Этот побочный эффект возникает примерно у 0,1% больных, получающих сульфадиазин. Агранулоцитоз возможен и при лечении другими сульфаниламидами. Число лейкоцитов может оставаться низким в течение нескольких недель или месяцев после отмены препарата, но лечения обычно не требуется.

Апластическая анемия. Этот побочный эффект, характеризующийся тяжелой анемией, лейкопенией и тромбоцитопенией, возникает крайне редко, но может привести к смерти. Причиной, вероятно, служит прямое токсическое действие сульфаниламидов на костный мозг. У больных со сниженным костномозговым резервом (например, страдающих СПИДом или получающих химиотерапию) часто возникает обратимое угнетение кроветворения.

Аллергические реакции

Частота аллергических реакций на сульфаниламиды сильно колеблется. Поражение кожи и слизистых может проявляться кореподобной, скарлатиноподобной, буллезной, геморрагической сыпью, фиксированной токсидермией, крапивницей, узловатой эритемой, полиморфной экссудативной эритемой, синдромом Стивенса—Джонсона, синдромом Лайелла, эритродермией и фотосенсибилизацией. Лекарственная токсидермия обычно возникает через неделю после начала лечения, а при предшествующей сенсибилизации — и раньше. Сыпь часто сопровождается лихорадкой, недомоганием и зудом. При лечении сульфафуразолом токсидермия возникает примерно в 2% случаев. У больных СПИДом риск лекарственной токсидермии повышен. Через несколько дней после начала лечения сульфаниламидами может развиться сывороточная болезнь. Часто встречается лекарственная лихорадка (при использовании сульфафуразола она возникает примерно в 3% случаев).

Очаговый или диффузный некроз печени, обусловленный прямым токсическим действием сульфаниламидов или сенсибилизацией, возникает менее чем у 0,1% больных. Через 3—5 сут после начала лечения появляются головная боль, тошнота, рвота, лихорадка, гепатомегалия, желтуха и лабораторные признаки поражения печени; в дальнейшем может развиться массивный некроз печени со смертельным исходом.

Прочие побочные эффекты

Снижение аппетита, тошнота и рвота возникают у 1—2% больных и, вероятно, имеют центральное происхождение. У новорожденных, особенно недоношенных, сульфаниламиды могут вытеснять билирубин из комплекса с альбумином. При этом непрямой билирубин накапливается в базальных ядрах и субталамическом ядре, в результате чего развивается билирубиновая энцефалопатия, известная также как ядерная желтуха. Сульфаниламиды не следует назначать на поздних сроках беременности и во время лактации, поскольку они проникают через плаценту и выделяются с молоком. Лекарственные взаимодействия. Наибольшее значение имеет взаимодействие сульфаниламидов с непрямыми антикоагулянтами, производными сульфанилмочевины и гидантоинами. При одновременном назначении с сульфаниламидами может потребоваться снижение дозы этих препаратов, так как сульфаниламиды усиливают их действие за счет подавления метаболизма и, возможно, вытеснения из комплексов с альбумином.

Применение

Раньше сульфаниламиды были основными средствами при многих инфекциях, но разработка более эффективных антимикробных средств и распространение устойчивых штаммов

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole [sulfamethoxazole + trimethoprim])

Русское название

Латинское название веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Химическое название

Триметоприм* и сульфаметоксазол* в массовом соотношении 1:5

Фармакологическая группа веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia astero >в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам.

Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК , захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов.

В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов B-комплекса в кишечнике.

После приема внутрь оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ . Cmax в крови достигается через 1–4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч; спустя 24 ч после однократного приема в плазме определяются небольшие количества. Равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2–3 дня. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, T1/2 — 10–11 ч. У детей T1/2 существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года — 7–8 ч, 1–10 лет — 5–6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде (50–70% триметоприма и 10–30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.

Применение веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ : бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф ( в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; лор-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Ограничения к применению

С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты ( в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический менингит, головная боль, судороги, периферический неврит, атаксия, вертиго, тиннит, головная боль, галлюцинации, депрессия, апатия, нервозность, слабость, усталость, инсомния.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, холестатический и некротический гепатит, повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.

Со стороны респираторной системы: аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, лекарственная лихорадка, озноб, болезнь Шенлейна-Геноха, сывороточная болезнь, генерализованные аллергические реакции, генерализованная кожная сыпь, светочувствительность, зуд, покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.

Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД).

Взаимодействие

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).

Ко-тримоксазол повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль концентраций дигоксина в сыворотке). При одновременном приеме снижается эффективность трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39% и снижает метаболический клиренс на 27%); на фоне ко-тримоксазола возрастает противоэпилептическая активность фенитоина. Усиливает действие пероральных гипогликемических средств. На фоне ко-тримоксазола, конкурирующего за почечную секрецию, замедляется выведение, увеличивается уровень в тканях и повышается риск развития токсических эффектов амантадина; описан случай острого психоза у 84-летнего пациента, возникший после сочетанного назначения ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ , особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Ко-тримоксазол может пролонгировать ПВ у пациентов, одновременно применяющих варфарин (требуется коррекция дозы варфарина). Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность развития мегалобластной анемии.

У больных, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся гиперкреатининемией.

Передозировка

Симптомы острой передозировки: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боль в животе, головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания; возможны пирексия, гематурия и кристаллурия.

Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.

Симптомы хронической передозировки: угнетение костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и/или мегалобластная анемия).

Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5–15 мг ежедневно).

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в капельно.

Меры предосторожности веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15–25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2–3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).

При появлении сыпи, кашля, артралгии и других симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2–3 л жидкости в сутки).

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Лечение аллергии на таблетки

Аллергия на медикаменты представляет собой реакцию иммунной системы на различные лекарственные средства. Нередко такая патология обнаруживается у медиков, у сотрудников аптек, которые часто контактируют с фармацевтической продукцией, вдыхают пары химических соединений. В результате организм становится чувствительным к лекарствам, что в итоге может привести к аллергии на любой принимаемый препарат. Патологические реакции на медикаменты также развиваются вследствие ослабления иммунитета, генетической склонности к аллергии, наличия гиперчувствительности к другим веществам.

Что такое лекарственная аллергия

Проблема патологических реакций на медикаментозные средства очень распространена. Неадекватный иммунный ответ на поступление в организм лекарственных веществ возможен у любого человека, что объясняется не только большим количеством различных новинок в области фармацевтики, но и отрицательным влиянием экологии, неправильным питанием. Ведь неблагоприятные факторы способствуют сенсибилизации организма. Рост аллергических заболеваний на медикаменты связан с особенностями их взаимодействия с человеческим организмом, на которое влияет состояние здоровья, наличие или отсутствие генетического фактора, хронических патологий. Аллергия на таблетки или инъекции опасна тем, что она вызывает тяжелые осложнения, опасные для жизни. Возможно развитие ангионевротического отека или анафилаксии, которые относятся к стремительным проявлениям патологии, либо появление отсроченных признаков злокачественной экссудативной эритемы, токсического эпидермального некролиза.

Не стоит путать аллергию на лекарства с их непереносимостью, при которой покраснение, отечность кожи и другие признаки появляются после первого применения препарата и исчезают сразу после его отмены. Для аллергии характерно развитие симптоматики только после повторной дозы.

Симптомы

Для аллергии на медикаменты характерно возникновение следующих общих симптомов:

  • Сыпь на теле, шелушение кожи
  • Ощущения зуда.
  • Насморк.
  • Отеки.
  • Дискомфорт и першение в горле.
  • Сухой кашель.
  • Повышенная температура.
  • Одышка.
  • Бронхоспазм.
  • Тошнота.
  • Анафилактический шок.
  • Ангионевротический отек.

Все эти признаки появляются в течение тридцати минут после приема лекарства, иногда в первые три-четыре минуты. Также возможно возникновение отсроченной патологической реакции, возникающей через сутки и проявляющейся в виде признаков тромбоцитопении, токсического поражения почек, гемолитической анемии, агранулоцитоза, синдрома Лайелла и др. Результатом осложненной аллергии нередко становится развитие хронических патологий, например, артрита или рассеянного склероза, которые дают о себе знать лишь через три-пять месяцев после приема аллергенного вещества.

Симптомы аллергии на лекарства не зависят от их химического состава или особенностей фармакологических воздействий. Каждый организм по-своему реагирует на те или иные вещества.

Предрасполагающие факторы

Аллергическая реакция на таблетки может возникать не только в результате их приема внутрь, но также и при постоянном пребывании в помещениях, где хранятся или производятся медикаментозные средства. Этому обычно подвергаются врачи и медсестры, аптекари, сотрудники фармацевтических предприятий, работающих на производстве. Другие факторы риска – это слабость иммунитета, вызванная хроническими заболеваниями, бесконтрольный прием лекарственных препаратов, чувствительность к другим аллергенам, отягощенная наследственность, неправильное питание, частое употребление продуктов, способных вызывать реакции гиперчувствительности.

Как отличить непереносимость медикамента от аллергии

Признаки непереносимости лекарственных препаратов схожи с проявлениями аллергических реакций на них. Разница состоит в том, что на возникновение симптомов аллергии воздействует иммунная система, при участии которой происходит выработка специфических антител. Но проявления непереносимости не связаны с деятельностью иммунитета. Лекарственные вещества напрямую воздействуют на тучные клетки, что приводит к высвобождению гистамина и появлению покраснения, отечности, одышки, кожного зуда и других признаков, схожих с симптоматикой истинной аллергии. Другие различия между этими двумя понятиями:

  • Непереносимость проявляется сразу после попадания лекарства в организм, тогда как для аллергической реакции присуще появление симптомов после повторного использования медикамента.
  • Клинические проявления аллергии исчезают только спустя несколько дней после отмены препарата, а симптоматика непереносимости проходит сразу после того, как лекарство перестает действовать.
  • Чем больше доза лекарства, тем более выражены признаки непереносимости, а для аллергии достаточно и совсем небольшой дозы препарата.

Наиболее аллергенные медикаменты

Реакции гиперчувствительности у человека способны вызывать абсолютно все медикаментозные препараты. Но среди них выделяют несколько лекарственных групп, которые чаще остальных провоцируют патологические проявления. Первое место в списке наиболее аллергенных препаратов занимают антибиотики пенициллинового ряда, при использовании которых наблюдается мгновенное развитие наиболее тяжелых признаков, например, отек гортани, анафилаксия. Также возможна аллергия на аспирин, цефалоспориновые антибиотики, жаропонижающие средства (парацетамол, ибупрофен), витаминные вещества, сульфаниламиды, обезболивающие лекарства, гормональные препараты.

Пенициллин

Самые известные антибиотики, принадлежащие к пенициллиновому ряду – это Ампициллин, Амоксициллин, Бициллин, Ампиокс, Амоксиклав и др. Патологические реакции на эти средства возникают довольно часто по причинам перекрестной аллергии на другие вещества, слабости иммунитета, сенсибилизации организма к пенициллинам вследствие их применения в пищевой промышленности. Установлено, что симптомы аллергии на прием данных антибиотиков в виде таблеток развиваются не так часто, как при их инъекционном введении.

Если у человека обнаруживается гиперчувствительность к пенициллину, то следует также избегать использования лекарств цефалоспоринового ряда из-за высокой вероятности перекрестной аллергии.

Аспирин

Развитие патологических реакций на ацетилсалициловую кислоту связывают с наличием бронхиальной астмы, хронических патологий, а также с наследственной предрасположенностью к повышенной чувствительности организма. Заболевание затрагивает кожные покровы, органы пищеварения, дыхательную систему. Аспирин может спровоцировать обострение бронхиальной астмы. При аллергии на этот препарат требуется заменить его на более безопасный аналог. Для снижения температуры или обезболивания можно воспользоваться парацетамолом или ибупрофеном. А для уменьшения риска образования тромбов рекомендуется принимать Фраксипарин или Фенилин. Запрещены препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, такие как Анальгин, Диклофенак, Пироксикам и др.

Парацетамол

Данное жаропонижающее средство считается одним из наиболее безопасных, тем не менее выраженные аллергические реакции с тяжелой симптоматикой после приема парацетамола возникают довольно часто. Точных причин, по которым это происходит, не установлено, но существуют предрасполагающие факторы, например, гиперчувствительность организма у близких родственников, слабость иммунной системы, наличие аллергии к другим веществам.

Высока вероятность патологических реакций на парацетамол, если принимать его в комплексе с гормональными средствами, антибактериальными препаратами, фенобарбиталами и др. В отдельных случаях аллергия возникает не на само действующее вещество, а на вспомогательные компоненты. При такой патологии парацетамол следует полностью исключить, а для снятия жара и боли принимать препараты с аналогичным действием, но с другим составом (Нурофен, Аспирин).

Сульфаниламиды

Аллергия на Бисептол, Сульфален, Этазол, Сульфазин и другие антибиотики сульфаниламидной группы возникают чаще всего у лиц, страдающих патологическими реакциями на медикаменты, пищевые продукты или бытовые аллергены. Гиперчувствительность к этим антибиотикам проявляется в виде сыпи, лихорадочного состояния. В более редких случаях возможен анафилактический шок. Другие проявления патологии зависят от индивидуальных особенностей организма, и часто аллергию на сульфаниламидные антибиотики путают с отравлением пищевыми продуктами. Считается, что данному заболеванию чаще подвергаются люди, которые предпочитают заниматься самолечением, принимают препараты этой группы без врачебных предписаний.

Лечение

Что же делать при возникновении аллергии на таблетки? Необходимо пройти обследование у врача, установить наиболее точные причины реакции, выявить аллергенное вещество, так как в составе лекарственных препаратов содержится несколько компонентов, и патология может быть вызвана любым из них. Полное прекращение использования аллергенного средства, прием антигистаминных препаратов, соблюдение специальной диеты, а также применение некоторых народных методов лечения лежат в основе терапии аллергических реакций на медикаменты.

Устранение аллергена

Чтобы избавиться от симптомов патологии, в первую очередь необходимо отказаться от приема лекарств, провоцирующих негативные реакции со стороны иммунитета. Если лекарство принималось перорально, то больному промывают желудок, назначают сорбенты, ускоряющие выведение токсинов из организма. Вместо аллергенного препарата подбирается средство с аналогичным действием, но с иным химическим составом. Если заболевание связано со спецификой работы, то лучше сменить трудовую деятельность.

Бывают случаи, при которых замена медикамента невозможна, но необходимость в его приеме сохраняется. Выход из ситуации – это десенсибилизация организма путем применения препарата по схеме, начиная с очень маленьких дозировок. Цель – «научить» организм нормально переносить вещество. Весь этот процесс длится несколько дней в больничных условиях и под чутким надзором врачей, поскольку существует риск обострения патологии, развития состояний, угрожающих жизни. Такая методика используется очень редко и только в особых случаях, так как положительный результат достигается не всегда.

Медикаментозная терапия

Как и какими средствами можно лечить аллергию, возникающую в ответ на прием медикаментов? Тяжелую симптоматику, отек Квинке, анафилаксию устраняют при помощи инъекций с раствором адреналина, гормональных веществ, противоаллергических препаратов (Супрастин, Димедрол). А основное лечение проводится антигистаминными лекарствами последнего поколения, таких как Телфаст, Эриус, Кларитин, Зодак, Цетиризин и др. Для устранения сыпи на коже назначаются мази Фенистил, Пантенол, Деситин, а при серьезных поражениях эпидермиса, сопровождающихся воспалением, используются мази на основе гормонов – Адвантан, Гидрокортизон, Элоком, Преднизолон. При симптомах насморка и конъюнктивита применяются назальные и глазные капли с противоаллергическим эффектом (Отривин, Виброцил, Визин).

Народные методы

Основу народных лечебных методов составляет использование целебных растений, из которых изготавливаются отвары, настои для приема внутрь и для обработки кожного покрова. Другие эффективные средства – это мумие, яичная скорлупа, продукты пчеловодства (строго при условии отсутствия аллергии на мед). В сочетании с лекарственной терапией данные средства способны помочь устранить патологические признаки, а также предотвратить развитие осложнений. Рецепты для приема внутрь:

  1. Настой из трехраздельной череды.
  2. Настой из крапивы.
  3. Календулу, корень солодки, череду, бессмертник залить кипятком, настаивать два-три часа.
  4. Растворить таблетку мумие в кипяченой воде, принимать один раз в день, запивая молоком.
  5. Отвар из череды и цветков калины.
  6. Свежевыжатый сок из корня сельдерея.
  7. Отвар из календулы.
  8. Отвар из шиповника, зверобоя, тысячелистника, ромашки.

Для компрессов и примочек применяются отвары из растений, обладающих противовоспалительными и антисептическими свойствами, такими как ромашка, календула, тысячелистник, шалфей, подорожник, зверобой, аир, чабрец, мята и др. Также можно принимать ванны с добавлением таких составов.

Диета

При аллергии на любые вещества целесообразно соблюдение специальной диеты, при помощи которой можно снизить патологическую симптоматику, ускорить процесс лечения, повысить эффективность лекарственной терапии. Есть продукты, которые обладают повышенной аллергенной активностью и их употребление может способствовать усилению проявлений болезни. Наиболее популярная диета при реакциях гиперчувствительности предполагает исключение из рациона следующих продуктов:

  • Экзотические фрукты.
  • Цитрусы.
  • Алкоголь.
  • Рыба.
  • Куриное мясо.
  • Специи и приправы, соусы.
  • Шоколад.
  • Мед.
  • Помидоры, хрен.
  • Консервы и маринады.
  • Грибы.
  • Клубника.
  • Сладости.
  • Орехи.

Рекомендовано употреблять в пищу вареное говяжье мясо, свежий кефир, сметану, свежую зелень, овсяную и перловую каши, картофель отварной, фрукты и овощи белого и зеленого цветов.

При острой стадии лекарственной аллергии желательно в течение одного-двух дней поголодать, соблюдая питьевой режим. Затем постепенно начать вводить в рацион легкую пищу. Такие меры помогут очистить организм от вредных веществ и улучшить самочувствие.

Даже после выздоровления не стоит злоупотреблять цитрусовыми, шоколадом, продуктами, содержащими консерванты, ароматизаторы, пищевые добавки, а также алкогольными напитками, растворимым кофе.

Аллергия очень опасна, и невозможно предугадать, как и на что она проявится. Но известно, что люди, которые ведут здоровый образ жизни, гораздо реже подвергаются патологическим реакциям. Поэтому важно заниматься спортом, правильно питаться, не перегружать себя эмоционально и физически, чтобы иммунная система функционировала правильно.

Повышенная чувствительность к сульфаметоксазолу

Международное наименование. Co-trimoxazol.

Формы выпуска. Таблетки для взрослых: Каждая таблетка содержит 80 мг триметоприма ВР и 400 мг сульфаметоксазола ВР.
Таблетки удвоенной дозировки: Каждая таблетка содержит 160 мг триметоприма ВР и 800 мг сульфаметоксазола ВР.
Суспензия для детей: Каждые 5 мл содержат 40 мг триметоприма ВР и 200 мг сульфаметоксазола ВР.

Фарамакологические свойства. Триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Препарат оказывает бактериостатическое действие. Септрин активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, за исключением P. aeruginosa.

Сульфаниламидные и близкие к ним лекарственные средства часть 1

АНТРИМА (Antrima)

Фармакологическое действие. Комбинированный сульфаниламидный препарат. Сульфадиазин и триметоприм оказывают бактериостатическое (препятствующее размножению бактерий) и бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие, в комбинации их антимикробный эффект усиливается. К препарату высокочувствительны: Е.coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus, Vibriocholerae, Listeria, Pneu-mocystiscarinii.

Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, инфекции желудочно-кишечного тракта (особенно брюшной тиф).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки во время еды. Детям препарат обычно назначают в виде суспензии (взвеси твердых частиц препарата в жидкости) — по 1 прилагаемой мерной ложке (2,5 мл) на 5 кг массы тела 2 раза в сутки во время еды. Максимальная суточная доза -8 мерных ложек. Пациентам с клиренсом креатинина (скоростью очищения крови от конечного продукта азотистого обмена — креатинина) от 30 до 15 мл/мин препарат назначают только в случае проведения гемодиализа (метод очистки крови), 1 раз в сутки.

В случае продолжительного лечения препаратом необходим систематический контроль картины периферической крови, функции почек и печени. В случае применения препарата у пациентов с сахарным диабетом следует учитывать, что 2,5 мл препарата содержат 1 г сахарозы.

Побочное действие. Тошнота, боли в животе, тромбо-цитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови),

нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови), аллергические реакции.

Противопоказания. Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах (риск усиления гемолиза /разрушения эритроцитов/); беременность, кормление грудью; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препарат не назначают недоношенным и новорожденным детям.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,4 г суль-фадиазина и 0,08 г триметоприма; суспензия для приема внутрь для Детей (2,5 мл — 0,1 г сульфадиазина и 0,02 г триметоприма) во флаконах по 50 мл.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

БИСЕПТОЛ (Biseptol)

Синонимы: Бактрим, Септрин, Абацин, Абактрим, Андоприм, Бактериал, Бактицел, Бактифер, Бактрамин, Бактрамел, Бактризол, Берлоцид, Хемитрин, Доктонил, Эктапприм, Экспектрин, Фалприн, Гантрин, Инфектрим, Метомид, Микроцетим, Нола’пс, Орадин, Орибакт, Потесепт, Примазол, Респрим, Септоцид, Суметролим, Тримексазол, Триксазол, Уроксен, Ванадил, Апосульфатрин, Бактекод, Бактредукт, Блексон, Гросептол, Котрибене, Котрим, Котримол, Эриприм, Примотрен, Ранкотрим, Сульфатрим, Тримезол, Экспазол, Новотримед, Ориприм, Синерсул, Котримаксол, Котримаксазол, Сулотрим, Тримосул и др.

Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: сульфаниламидный препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина — триметоприм.

Фармакологическое действие. Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое (препятствующее размножение бактерий) действие, обеспечивает высокую бактерицидную (уничтожающую

бактерии) активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.

Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на метаболизм (обмен веществ) бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма — восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации (скорость выведения) с триметопримом.

Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40-50% триметоприма и около 60% сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме).

Показания к применению. Бисептол применяют при инфекциях дыхательных путей: острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), бронхоэктатическая болезнь (заболевание бронхов, связанное с расширением их просвета), абсцесс (гнойник) легкого, пневмония (воспаление легких); мочевыводяших путей: уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), циститы (воспаление мочевого пузыря), пиелиты (воспаление почечной лоханки), хронический пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), простатит (воспаление предстательной железы), гонококковый уретрит. Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии (форме заражения крови микроорганизмами), вызванной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективность препарата при неосложненной гонорее.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают в суточной дозе 4 таблетки (или 2 таблетки форте, или 8 мерных ложек сиропа). Минимальная суточная доза для длительной терапии (более 14 дней) — 2 таблетки (или 1 таблетка форте, или 4 мерные ложки сиропа). Максимальная суточная доза (для лечения особо тяжелых случаев) -6 таблеток (или 3 таблетки форте, или 12 мерных ложек сиропа). Суточная доза делится на 2 приема (утром и вечером). Препарат принимают после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях лечение препаратом проводят в течение 5 дней или до тех пор, пока у больного в течение 2-х дней не будут отсутствовать симптомы инфекционного заболевания.

При гонорее препарат назначают в течение одного дня в суточной дозе 10 таблеток (5 таблеток форте, или 20 мерных ложе сиропа), разделенной на 2 приема (утром и вечером). При острых неосложненных инфекциях мочевыводящих путей у женщин рекомендуется назначать однократно 2-3 таблетки форте. Желательно принимать таблетки вечером после еды или перед отходом ко сну.

При пневмоцистозе (острой форме воспаления легких; наблюдается чаще у ослабленных детей первых месяцев жизни), вызванном Pneumocystiscarinii, назначают в суточной дозе сульфаметоксазола до 0,1 г/кг массы тела и

триметоприма до 0,02 г/кг. Назначают каждые 6 ч. Курс лечения — 14 дней.

Детям до 12 лет препарат назначают в виде сиропа в суточной дозе сульфаметоксазола 0,03 г и триметоприма 0,006 г. Сироп принимают 2 раза в сутки (утром и вечером). При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить примерно на 50%.

Пациентам с нарушением функции почек дозу устанавливают в зависимости от величины клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена — креатинина). При клиренсе креатинина больше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется; при 15-30 мл/мин применяют половину обычной дозы; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применять препарат не рекомендуется. У пожилых пациентов также может потребоваться коррекция дозы.

Препарат следует применять под тщательным врачебным наблюдением.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, диарея (понос), аллергические реакции, нефропатия (общее название некоторых заболеваний почек). Могут развиться лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бактрим у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови.

Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 20 штук. Препарат выпускается в таблетках в двух дозировках: для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма; для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.

Для взрослых выпускаются также таблетки «бактрим форте», содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма, а для детей — сироп, в 1 мл которого содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

БАКТРИМ СУСПЕНЗИЯ (Bactrim)

Синонимы: Бисептол, Септрин и др.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Сочетание сульфаметоксазола и триметоприма обеспечивает высокую эффективность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Бактрим быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч и сохраняется в течение 7 ч.

Показания к применению. Септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), инфекции дыхательных, мочевыводяших путей и желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают внутрь после еды (утром и вечером). Дозы устанавливают в зависимости от возраста ребенка: от 6 нед. до 5 мес. — по ‘/2 чайной ложки 2 раза в день; от 6 мес. до 5 лет — по 1 чайной ложке 2 раза в день; от 5 до 12 лет — по 2 чайные ложки 2 раза в день.

Побочное действие. Тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови). Лечение проводят под контролем картины крови.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Форма выпуска. Суспензия (сироп) во флаконах по 100 мл. В состав суспензии (из расчета на 5 мл) входят следующие вещества: сульфаметоксазол-3 (паминобензолсульфамидо)-5-метилизоксазол — 0,2 г; триметоприм — 2,4-диамино-5-(3,4,5-триметоксибензил)-пиримидин — 0,04 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом прохладном темном месте.

ЛИДАПРИМ (Lidaprim)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий сульфаметрол и триметоприм. Сульфаметрол обладает высокой антибактериальной активностью, а в сочетании с триметопримом (см. бисептол обеспечивает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к обычным сульфаниламидным препаратам.

Показания к применению. Показания к применению лидаприма в основном совпадают с показаниями к применению бисептола.

Лидаприм эффективен при инфекциях дыхательных путей, уха, горла и носа почек и мочевыводяших путей и желудочно-кишечного тракта, при простатите (воспалении предстательной железы), гонорее, гинекологических инфекционных заболеваниях и других инфекциях, вызываемых чувствительными к препарату возбудителями.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и детям старше 12 лет назначают препарат внутрь, начиная обычно с 2 таблеток лидаприма или 1 таблетки лидаприма форте 2 раза в день (утром и вечером). Принимают до исчезновения острых проявлений инфекции (не менее 5 дней); затем по 1 таблетке или У2 таблетки лидаприма форте 2 раза в день.

Больным хроническим пиелонефритом (воспалением ткани почки и почечной лоханки) и при хроническом сальмонеллоносительстве назначают по 2 таблетки лидаприма или по 1 таблетке лидаприма форте 2 раза в день длительно (в среднем 3 мес).

При гонорее назначают обычно однократно 4 таблетки лидаприма форте 1 раз в день.

При острых инфекциях можно начинать с внутривенной инфузии раствора лидаприма; вводят медленно по 250 мл (1 флакон) 2 раза в день.

Детям в возрасте до 2 лет назначают по ‘/2 чайной ложки суспензии 2 раза в день, от 2 до 3 лет — по 1 чайной ложке суспензии или по 2 таблетки для детей 2 раза в день; 3-6 лет — по 1 ‘/2 чайной ложки или 3 таблетки для детей в день; 6-12 лет — по 2 чайные ложки или по 4 таблетки для детей 2 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как бисептола.

Форма выпуска. Лидаприм выпускается в разных лекарственных формах: а) таблетки лидаприма, содержащие по 400 мг сульфаметрола и 80 мг триметоприма, в упаковке по 20 или 100 штук; б) таблетки лидаприма форте, покрытые оболочкой, содержащие по 800 мг сульфаметрола и 160 мг триметоприма, в упаковке по 10; 25 или 50 штук; в) таблетки лидаприма для детей, содержащие по 100 мг сульфаметрола и 20 мг триметоприма, в упаковке по 20 штук; г) суспензия лидаприма (для детей), содержащая в 5 мл (1 чайная ложка) по 200 мг сульфаметрола и 40 мг триметоприма, во флаконах по 50 и 100 мл; д) раствор для инъекций (инфузии) в стеклянных флаконах по 250 мл, содержащий 800 мг сульфаметрола и 160 мг триметоприма.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МАФЕНИД (Maphenidum)

Синонимы: Амбамид, Бенсульфамидин, Гомосульфамидин, Сульфамилон, Мафенида ацетат и др.

Сульфаниламидный антибактериальный препарат для наружного применения. Выпускается в виде мафенида ацетата.

Фармакологическое действие. Мафенида ацетат оказывает широкий спектр действия, эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и патогенных (болезнетворных) анаэробов (микроорганизмов, способных существовать в отсутствии кислорода), возбудителей газовой гангрены. Не инактивируется парааминобензойной кислотой и не меняет активности в кислой среде.

Показания к применению. Применяют для лечения инфицированных ожогов, гнойных ран, пролежней (омертвения тканей, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания), трофических язв (медленно заживающих дефектов кожи).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Мазь (10%) наносят непосредственно на пораженную поверхность, в полости вводят тампоны, пропитанные мазью, на раны накладывают также салфетки, смазанные мазью слоем 2-3 мм. Обычно на одну повязку расходуют 30-70 г мази. Перед наложением повязки рану очищают от гнойно-некротических масс (воспаленных некротических /омертвевших/ тканей). Смену повязок производят ежедневно или 2-3 раза в неделю в зависимости от количества гнойного отделяемого. Длительность лечения от 1 до 4-5 нед.

При ожогах IIстепени возможно однократное наложение повязки.

Побочное действие. При нанесении мази на ожоговую или раневую поверхность могут наблюдаться жжение, боль, дляшиеся от ‘/2 До 1-3 ч; при сильных болях назначают анальгетики (обезболивающие средства).

Противопоказания. Применение мази противопоказано при наличии в анамнезе (истории болезни) данных о токсико-аллергических реакциях на сульфаниламидные препараты.

Форма выпуска. 10% мазь в банках светозашитного стекла по 50 г и 2 кг.

Условия хранения. Список Б. В зашишенном от света месте.

АЛЬГИМАФ (Algimafum)

Лиофилизированный гель (железообразная лекарственная форма, обезвоженная за счет замораживания в вакууме) натриево-кальциевой соли альгиновой кислоты с содержанием мафенида и других веществ.

Фармакологическое действие. Проявляет адсорбирующую (поглощающую) и антимикробную активность, очищает раны, способствует регенерации (восстановлению) тканей.

Показания к применению. Применяют при поверхностных ожогах 2 и 3 степени, длительно не заживающих язвах и ранах.

Способ применения и дозы. Накладывают на пораженные поверхности (после обработки) пластину соответствующего размера. Фиксируют марлевой повязкой или бинтом. Можно оставить в ране до окончания эпителизации (восстановления кожной поверхности или слизистой).

Побочное действие. Проходящее ощущение жжения.

Противопоказания. Не рекомендуется применять при угрозе анаэробного инфицирования (заражения бактериями, способными существовать в отсутствии кислорода) раны.

Форма выпуска. Стерильные пористые листы размером от 50×50 до 135×250 мм и толщиной 10мм в пакетах,

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте, не перегибая пакетов и предохраняя их от механических повреждений.

НОРСУЛЬФАЗОЛ (Norsulfazolum)

Синонимы: Сульфатиазол, Амидотиазол, Асептозил, Азосептал, Цибазол, Элеудрон, Полисептил, Пирисульфон, Тиазамид и др.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. Эффективен при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, пневмококком, гонококком, стафилококком, а также кишечной палочкой.

Показания к применению. Пневмония (воспаление легких), церебральный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), гонорея, стафилококковый и стрептококковый сепсис (заражение крови микробами /стрептококками/ из очага гнойного воспаления), дизентерия и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Принимают внутрь. При пневмонии и менингите на первый прием 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 г (курсовая доза 20-30 г); при стафилококковых инфекциях на первый прием 3-4 г, затем по 1 г 4 раза в день в течение 3-6 дней. При лечении дизентерии по 6-4-3 г в сутки по специальной схеме.

Детям норсульфазол назначают каждые 4-6-8 ч в следующих разовых дозах: в возрасте от 4 мес. до 2 лет — по 0,1-0,25 г, от 2 до 5 лет — по 0,3-0,4 г, от 6 до 12 лет — по 0,4-0,5 г. На первый прием дают двойную дозу.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 2 г, суточная — 7г.

Побочное действие. Возможны диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), невриты (воспаление нерва), нарушение функции почек (кристаллурия — наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Форма выпуска. Порошок; таблетки в упаковках по 10 штук по 0,25 г и по 0,5 г с риской.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Норсульфазол также входит в состав препаратов ингалипт, мазь «сунореф».

НОРСУЛЬФАЗОЛ-НАТРИЙ (Norsulfazolum-natrium)

Синонимы: Сульфатиазол натриевый, Сульфатиазол натрий, Норсульфазол растворимый.

Натриевая соль норсульфазола.

Показания к применению. Те же, что для норсульфазола. Кроме того, при инфекционных заболеваниях глаз.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутривенно вводят в случаях, если исключена возможность введения носульфазола в желудок (например, после операции на желудочно-кишечном тракте, при рвоте и бессознательном состоянии больного) и если необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови. Как только состояние больного позволяет, переходят на прием препарата внутрь.

В вену вводят 5% или 10% раствор; назначают из расчета 0,5-1,0-2,0 г на вливание (10-20 мл 5% или 10% раствора; вливают медленно). Целесообразно дополнительно разводить растворы норсульфазола растворимого в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. При использовании концентрированных растворов следует учитывать возможность появления флебитов (воспаления вены) на месте инъекции. Подкожно и внутримышечно растворы не назначают, так как они могут вызвать раздражение тканей вплоть до некроза (омертвения тканей).

Применяют также в виде глазных капель (10% раствор по 2 капли 3-4 раза в день) при конъюнктивитах (воспалении наружной оболочки глаза), блефаритах (воспалении краев век) и других инфекционных заболеваниях глаз. Можно принимать внутрь.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 2 г, суточная — 7г.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для норсульфазола.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

САЛАЗОДИМЕТОКСИН (Salazodimethoxintun)

Фармакологическое действие. Сульфаниламид пролонгированного (длительного) действия. -Подобно салазопиридазину препарат распадается в кишечнике, при этом образуются 5-аминосалициловая кислота и сульфадиметоксин, оказывающие противовоспалительное и антибактериальное действие. Препарат малотоксичен.

Показания к применению. Неспецифический язвенный колит (хроническое воспаление толстой кишки с образованием язв, вызванное неясными причинами) в активной стадии в основном при легких и среднетяжелых формах заболевания, плохая переносимость или неэффективность салазопиридазина.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (после еды) примерно в тех же дозах и на такой же срок, как салазопиридазин. Обычно дают взрослым по 0,5 г 4 раза в день (по 1 г 2 раза в день) в течение 3-4 нед., а затем (если за этот период наступил терапевтический эффект) по 0,5 г 2-3 раза в день в течение следующих 2-3 нед. При тяжелых формах заболевания повышают суточную дозу в первые дни до 4 г, а после снижения частоты стула дозу уменьшают. При легких формах заболевания можно начать с дозы 1,5 г в сутки, а при отсутствии эффекта перейти на 2 г в сутки.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет в первые 7-14 дней назначают по 0,5 г в сутки, в следующие 2 нед. -по 0,25 г в сутки, в остальные дни (до 40-го — 50-го дня от начала лечения) — по 0,125 г в сутки; детям от 5 до 7 лет — соответственно, по 0,8-1,0 г; 0,4-0,5 г и 0,2-0,25 г; от 7 до 15 лет — 1,0-1,5 г; 0,5-0,75 г и 0,25-0,375 г. Суточные дозы дают в 2-3 приема.

Если в течение первых 14 дней от начала лечения не удается получить терапевтический эффект, салазодиметоксин отменяют; можно перейти на применение салазопиридазина или салазосульфапиридина.

Для предупреждения рецидивов (повторного появления признаков заболевания) неспецифического язвенного колита и болезни Крона (болезни неясной причины, характеризующейся воспалением и сужением просвета отдельных отделов кишечника) салазодиметоксин назначают длительно в постепенно уменьшающихся дозах: взрослым по 0,5 г 1-2 раза в день ежедневно в течение 2-6 мес., затем по 0,25-0,5 г ежедневно или через день в течение 6-12 мес. Детям препарат назначают в меньших

дозах с учетом возраста и доз, применяемых в остром периоде болезни. В случае ухудшения самочувствия дозу салазодиметоксина увеличивают,

Побочное действие. Аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), диспепсические расстройства (расстройства пищеварения).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

САЛАЗОПИРИДАЗИН (Salazopyridazinum)

Синонимы: Салазодин.

Фармакологическое действие. Сульфаниламилный препарат. Оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное (подавляющее защитные силы организма) действие.

Показания к применению. Неспецифический язвенный колит (хроническое воспаление толстой кишки с образованием язв, вызванное неясными причинами), а также при заболеваниях, протекающих с аутоиммунными нарушениями (нарушениями, в основе которых лежат аллергические реакции на собственные ткани или продукты жизнедеятельности организма), в том числе в качестве базисного средства в терапии ревматоидного артрита (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).

Способ применения и дозы. При неспецифическом язвенном колите назначают салазопиридазин взрослым внутрь (после еды) в таблетках по 0,5 г 4 раза в день в течение 3-4 нед. Если за этот период проявляется терапевтический эффект, суточную дозу понижают до 1,0-1,5 г (0,5 г 2-3 раза в день) и продолжают лечение в течение еще 2-3 нед. При отсутствии эффекта прием препарата прекращают. Больным с легкими формами болезни назначают препарат сначала в суточной дозе 1,5 г, а при отсутствии эффекта увеличивают дозу до 2 г в сутки.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет салазопиридазин назначают, начиная с дозы 0,5 г в сутки (2-3 приема). При отсутствии эффекта в течение 2 нед. препарат отменяют, а при .наличии терапевтического эффекта продолжают лечение в этой дозе в течение 5-7 дей, затем дозу уменьшают в 2 раза и продолжают лечение еще 2 нед. В случае клинической ремиссии (временного ослабления или исчезновения проявлений болезни) суточную дозу вновь уменьшают вдвое и назначают ее до 40-50-го дня, считая от начала лечения.

Детям в возрасте от 5 до 7 лет назначают препарат, начиная с 0,75-1,0 г в сутки; от 7 до 15 лет — с дозы 1,0-1,2-1,5 г в сутки. Лечение и снижение доз проводят по той же схеме, что и у детей от 3 до 5 лет.

Применение салазопиридазина сочетают с общими методами лечения и диетой, рекомендуемыми при неспецифическом язвенном колите.

Салазопиридазин можно также применять при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона (болезни неясной причины, характеризующейся воспалением и сужением просвета отдельных отделов кишечника) ректально (в прямую кишку) в виде суспензий (взвеси твердых частиц в жидкости) и свечей.

Суспензию салазопиридазина 5% применяют для ректального введения при поражении прямой и ситовидной кишки, в предоперационном периоде и после субтогальной колэктомии (после удаления части ободочной кишки), при плохой переносимости препарата в виде таблеток. Суспензию слегка подогревают и вводят в виде клизмы в прямую кишку или в культю кишки по 20-40 мл

1-2 раза в сутки. Детям вводят 10-20 мл (в зависимости от возраста). Ректальное введение можно сочетать с приемом препарата внутрь.

Свечи применяют ректально. В острой стадии болезни назначают по 1 свече 2-4 раза в день в течение от 2 нед. до 3 мес. Длительность курса зависит от эффективности лечения и переносимости препарата. Максимальная суточная доза — 4 свечи (2 г). Одновременно можно принимать салазопиридазин в таблетках (не превышая общей суточной дозы 3 г) и другие средства для лечения неспецифического язвенного колита.

С целью предупреждения рецидивов (повторного появления признаков болезни) назначают по 1-2 свечи в сутки в течение 2-3 мес.

Дозы и схема назначения препарата при других формах колитов с язвенными поражениями те же, что и при неспецифическом язвенном колите.

Побочное действие. При приеме таблеток салазопиридазина внутрь возможны те же побочные реакции, что при применении сульфаниламидов и салицилатов: аллергические явления, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), иногда незначительное снижение уровня гемоглобина (функциональной структуры эритроцита, обеспечивающей его взаимодействие с кислородом). В подобных случаях следует уменьшить дозу или отменить препарат. После введения суспензии могут появиться чувство жжения в прямой кишке и позывы на дефекацию (опорожнение кишечника), особенно при быстром введении. При использовании салазопиридазина в свечах возможно ощущение жжения и болезненности в прямой кишке, иногда учащение стула. В случае выраженной болезненности при ректальном введении салазопиридазина в свечах рекомендуется назначить препарат ректально в виде 5% суспензии и внутрь в таблетках.

Противопоказания. Препарат противопоказан при наличии в анамнезе (истории болезни) данных о токсико-аллергических реакциях при лечении сульфаниламидами и салицилатами.

Формы выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук; 5% суспензия во флаконах по 250 мл, содержащая салазопиридазин, твин-80, спирт бензиловый и спирт поливиниловый (препарат после взбалтывания представляет собой взвесь оранжевого цвета, которая затем оседает); свечи (коричневого цвета) по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.

САЛАЗОСУЛЬФАЛИРИДИН(Salazosulfapyridinum)

Синонимы: Сульфасалазин, Азопирин, Азуфидин, Салазопиридин, Салазопирин, Салицилазосульфапиридин, Салисульф.

Фармакологическое действие. Препарат оказывает антибактериальное действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки. Особенностью препарата является то, что он оказывает выраженный лечебный эффект у больных неспецифическим язвенным колитом (хроническим воспалением толстой кишки с образованием язв, вызванным неясными причинами). Механизм этого действия изучен не полностью. Определенную роль играет способность препарата накапливаться в соединительной ткани (в том числе, в ткани кишечника) и постепенно отделять 5-аминосалициловую кислоту и сульфапиридин, обладающие противовоспалительным и антибактериальным свойствами.

Показания к применению. Неспецифический язвенный колит, ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают внутрь. Рекомендуется в 1-й день взрослым по 1 таблетке (0,5 г) Фраза в день (с равными промежутками), во 2-й день — по 2 таблетки 4 раза и в последующие дни в случае хорошей переносимости препарата — по 3-4 таблетки 4 раза в день. После стихания клинических симптомов болезни назначают поддерживающие дозы (1,5-2,0 г в сутки) в течение нескольких месяцев.

Детям салазосульфапиридин назначают в меньших дозах: в возрасте 5-7 лет — по !/2-1 таблетке (0,25-0,5 г) 3-6 раз в сутки, старше 7 лет -по 1 таблетке (0,5 г) 3-6 раз в сутки.

Салазосульфапиридин эффективен также при легкой и среднетяжелой формах болезни Крона (болезни неясной причины, характеризующейся воспалением и сужением просвета отдельных отделов кишечника)

Салазосульфапиридин также применяют в качестве базисного средства при лечении ревматоидного артрита в связи с наличием у препарата иммунокорригирующих свойств (востанавливающего иммунитет /защитные силы организма/). Назначают по 2-3 г в день (40 мг/кг в день) в течение 2-6 мес.

Таблетки рекомендуется принимать через равные промежутки времени после еды, обильно запивать 1-2% раствором натрия гидрокарбоната (питьевой соды).

Лечение проводить под тщательным врачебным наблюдением; необходимо систематически контролировать картину крови.

Побочное действие. Могут возникнуть тошнота, рвота, головная боль, головокружение. В подобных случаях отменяют препарат, а через 2 дня постепенно, в течение 3 дней, вновь повышают дозу. Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, лекарственной лихорадки (резкого подъема температуры тела в ответ на прием препарата); лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови). В этих случаях применение препарата следует прекратить. Препарат выделяется с мочой и при щелочной реакции окрашивает ее в желто-оранжевый цвет.

Противопоказания. Выраженные токсико-аллергические реакции в анамнезе (бывшие ранее) на сульфаниламиды.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СТРЕПТОЦИД (Streptocidum)

Синонимы: Сульфаниламид, Стрептоцид белый, Амбезид, Десептил, Дипрон, Пронталбин, Пронталин, Пронтоин, Пронтозил белый, Стрептамин, Стрептозол, Сульфамидил и др.

Фармакологическое действие. Сульфанил.амидный препарат. Оказывает противомикробное действие по отношению к стрептококкам, менингококкам., гонококкам, пневмококкам, кишечной палочки и некоторым другим бактериям.

Показания к применению. Рожистое воспаление, ангина, эпидемический цереброспинальный ме нингит (гнойное воспаление оболочек мозга), цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелит (воспаление почечной лоханки), колит (воспаление толстой кишки:), раневая инфекция.

Способ применения и дозы. Перед назн ачением пациенту препарата желательно определить чу вствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевшие у данного больного. Внутрь по 0,5-1 г 5-6 раз в день. Детям дозы

уменьшают соответственно возрасту. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 2 г, суточная — 7г.

Местно вводят в рану 5-15 г стерильного порошка; наружно в виде 5% линимента или 10% мази.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, цианоз (посинение кожи и слизистых оболочек), аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), парестезии (чувство онемения в конечностях), тахикардия (учащенные сердцебиения).

Противопоказания. Заболевания кроветворной системы, почек, базедова болезнь (заболевание щитовидной железы), повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Форма выпуска. Порошок; таблетки в упаковке по 10 штук по 0,3 г и по 0,5 г; 5% линимент в упаковке по 50 г; мазь 10% в упаковке по 30 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СТРЕПТОЦИДА ЛИНИМЕНТ 5% (LinimentumStreptocidi5%)

Показания к применению. Для ускорения заживления инфицированных ран, ожогов Iи IIстепени, фурункулов (гнойного воспаления волосяного мешочка кожи, распространившегося на окружающие ткани), карбункулов (острого разлитого гнойно-некротического воспаления нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), при поверхностных пиодермиях (гнойном воспалении кожи), вульгарных угрях, импетиго (поверхностном воспалении кожи, характеризующемся возникновением гнойников, засыхающих с образованием корок) и других гнойно-воспалительных заболеваниях кожи.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного, Линимент наносят на очаг поражения (под марлевую повязку) 1-2 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для стрептоцида.

Форма выпуска. В тубах или стеклянных банках по 30 г.

Условия хранения. В сухом, прохладном месте; банки — в защищенном от света месте.

«СУНОРЕФ»МАЗЬ (Unguentum «Sunoreph»)

Показания к применению. Острые и хронические риниты (воспаление слизистой оболочки носа).

Способ применения и дозы. Местно (смазывают слизистые оболочки носа).

Побочное действие. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Форма выпуска. Мазь состава: стрептоцида — 5 г, норсульфазола — 5 г, сульфадимезина — 5 г, эфедрина гидрохлорида — 1 г, камфоры — 3 г, эвкалиптового масла — 5 капель, мазевой основы -до 100 г, в упаковке по 15 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

Стрептоцид также входит в состав препарата осарцид .

СТРЕПТОЦИД РАСТВОРИМЫЙ (Streptocidumsolubile)

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. (См. Стрептоцид).

Показания к применению. Эпидемический, цереброспинальный менин гит (гнойное воспаление оболочек мозга), рожистое воспаление, ангина, цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелит (воспаление почечной лоханки), колит (воспаление толстой кишки), раневая инфекция. Назначение препарата особенно показано при рвоте или бессознательном состоянии больного.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Подкожно, внутримышечно до 100 мл 1-1,5% раствора 2-3 раза в сутки; внутривенно до 20-30 мл 2%, 5% или 10% раствора.

Побочное действие и противопоказания те же, .что и для стрептоцида.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Стрептоцид растворимый также входит в состав препарата ингалипт.

СУЛЬГИН (Sulginum)

Синонимы: Сульфагуанидин, Абигуанил, Асептигуамидин, Ганидан, Гуамид, Гуаницил, Гуасепт, Неосульфонамид, Ресульфон, Сульфагуанизан и др.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. Сульгин очень медленно всасывается. Основное количество препарата, принятого внутрь, задерживается в кишечнике и выделяется с калом. Является эффективным средством для лечения кишечных инфекций. По действию сходен с фталазолом.

Показания к применению. Бактериальная дизентерия, колит (воспаление толстой кишки) и энтероколит (воспаление тонкой и толстой кишки) с поносом, носительство шигелл и палочек брюшного тифа, подготовка к операции на кишечнике.

Способ применения и дозы. Внутрь по 1-2 г 6-5-4-3 раза в сутки (в первый день — 6 раз; во 2 и 3 — 5; в 4 — 4, а в 5 — 3 раза в сутки).

Детям до 3 лет — 0,2 г/кг в сутки в 3 приема в течение 7 дней; детям старше 3 лет — по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) 4 раза в сутки.

Для профилактики послеоперационных осложнений на кишечнике по 0,05 г/кг каждые 8 ч в течение 5 дней до операции и 7 дней после операции.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, нарушение функции почек.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, зашишенном от света месте.

СУЛЬФАДИМЕЗИН (Sulfadimezinum)

Синонимы: Сульфадимидин, Диазил, Диазол, Диметазил, Диметилдебенал, Диметилсульфадиазин, Диметил-сульфапиримидин, Примазин, Сульфадимеразин, Сульфаметазин, Сульфамезатил, Сульфамезатин, Сульмет, Сульфадиметил-пиримидин, Суперсептил.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. Активен в отношении пневмококков, менингококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки и некоторых других микроорганизмов.

Показания к применению. Пневмония (воспаление легких), церебральный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), гонорея, сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), дизентерия, токсоплазмоз (заболевание, вызванное внутриклеточным паразитом — токсоплазмой) — в сочетании с хлоридином.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность

к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь по 1 г 4-6 раз в сутки. При пневмонии и менингите на первый прием назначают 2 г; детям из расчета 0,1 г/кг на первый прием, затем по 0,25 г/кг каждые 4, 6, 8 ч. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Для лечения дизентерии взрослым в 1-2-й день — по 1 г 6 раз; в 3-4-й день — по 1 г 4 раза; в 5-6-й день — по 1 г 3 раза в сутки. Курсовая доза -25-30 г. После 5-6 дней перерыва повторить курс лечение в течение 5 дней, курсовая доза 21 г препарата. При дизентерии детям до 3 лет -до 0,2 г/кг в сутки в 4 приема в течение 7 дней; детям старше 3 лет — по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) 4 раза в сутки.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушение функции почек.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В зашишенном от света месте.

Сульфаметоксазол антибиотик

Ко-тримоксазол относится к фармакологической группе комбинированных антибактериальных медикаментов. «Ко-тримоксазол» — это МНН, но в аптеках можно встретить достаточно большое разнообразие медикаментов в разных формах выпуска, содержащих искомую комбинацию действующих веществ.

Активными веществами препарата Ко-тримоксазола выступают сульфаметоксазол и триметоприм.

Механизм действия Ко-тримоксазола основан способностях сульфаметоксазола нарушать синтез дигирофолиевой кислоты и триметоприма препятствовать протеканию реакции превращения дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофилиевую.

К данному антибиотику чувствительны многие виды бактериальной флоры, в том числе:

  1. Salmonella.
  2. Shigella.
  3. Vibrio cholerae.
  4. Staphylococcus.
  5. Corynebacterium.
  6. Haemophilus influenzae.
  7. Neisseria gonorrhoeae.
  8. Morganella.
  9. Brucella.
  10. Pseudomonas(кроме Pseudomonas aeruginosa).
  11. Escherichia coli.
  12. Toxoplasma gondii.
  13. Enterococcus faecalis.
  14. Yersinia.
  15. Leishmania spp.
  16. Citrobacter.
  17. Bacillus.
  18. Streptococcus pneumoniae.
  19. Listeria spp.
  20. Klebsiella spp.
  21. Legionella pneumophila.
  22. Providencia.
  23. Enterococcus faecalis.
  24. Bordetella pertussis.
  25. Pneumocystis carinii.
  26. Хламидии.
  27. Клебсиеллы.
  28. Актиномицеты.

Одним из важнейших свойств этого антибиотика для фармакологии является способность подавлять жизнедеятельность возбудителя пневмонии у людей с заболеваниями иммунной системы и дефицитом иммунитета (в частности у больных с ВИЧ и СПИД).

Также необходимо отметить способность препарата влиять на жизнедеятельность кишечной палочки. За счёт этого эффекта в кишечнике уменьшается синтез тимина, никотиновой кислоты — витаминов группы В и рибофлавина.

Устойчивость к данному антибиотику проявляют:

Препарат полностью всасывается органами ЖКТ при приёме перорально, абсорбация может достигать 90%. Наибольшее сосредоточение действующих соединений происходит с первого по четвёртый час после приёма. Период полувыведения Триметоприма может достигать 17 часов. Период полувыведения сульфаметоксазола может достигать 11 часов. Основным путём вывода обоих веществ является мочеполовая система, причём триметоприм выводится в неизменном виде, а сульфаметоксазол – в активной форме.

Важно! У детей абсорбация лекарственных веществ проходит более длительно и степень усвоения намного ниже, нежели у взрослых людей. Процесс усвоения в организме детей в возрасте до года может достигать восьми часов.

Формы выпуска препарата Ко-Тримоксазол

Данный антибиотик выпускается в таблетированной форме, в форме концентрата для приготовления раствора и суспензии. Препарат не производится в форме крема, мази и свеч.

Области применения и показания к применению препарата

Ко-тримоксазол и его аналоги используются во многих сферах медицины. Его очень часто прописывают специалисты в области гинекологии и урологии, гастроэнтерологии, нефрологии, дерматологии, пульмонологии, отоларингологии, венерологии, хирургии и некоторых других.

Спектр применения данного лекарства очень широк. Антибиотик показан к применению:

  1. При инфекционных заболеваниях органов дыхания. В частности при пневмоцистной пневмонии, бронхите (на разных стадиях), бронхопневмонии, крупозной пневмонии.
  2. При гнойных поражениях кожи, вызванных внедрением стафилококков: фурункулёз, инфекции на раневых поверхностях, акне, пиодермия, фурункулы, карбункулы.
  3. При венерических заболеваниях: гонорея, лимфогранулема, мягкий шанкр и другие.
  4. При заболеваниях мочеполовой системы: нефрит, цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит.
  5. При микробных заболеваниях пищеварительной системы: паратиф, холецистит, диарея и другие кишечные расстройства микробной этиологии, гастрит и другие гастроэнтериты, холера, дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллёз.
  6. При отите, ларингите, фарингите, скарлатине, ангине, синусите.
  7. При остеомиелите;
  8. При сальпингите, оофорите;
  9. При малярии, токсоплазмозе, сепсисе, коклюше, менингите, южноамериканском бластомикозе и остром бруцеллёзе.

Специалисты разных разделов медицины рекомендуют применять медикамент при самых разнообразных заболеваниях бактериальной (например, холера) и паразитической (например, малярия) этиологии.

Важно! На время лечения необходимо исключить солнечные ванны и посещения солярия. Так как излишнее облучение ультрафиолетовыми лучами может спровоцировать светочувствительность.

Противопоказания и особенности применения

Как и любое лекарственное средство, Ко-тримозол имеет свои противопоказания и особенности применения. Принимая таблетки такого антибиотика, необходимо запивать большим количеством воды. И в течение всей терапии следует соблюдать режим обильного питья – является профилактикой кристаллурии.

Для справки. Кристаллурия – это заболевание, на фоне которого в моче обнаруживаются кристаллы различных солей. Эти кристаллы создают мутный осадок.

Специалисты не рекомендую принимать Ко-тримозол и его аналоги при наличии в анамнезе печёночной или почечной недостаточности, апластической анемии, лейкопении, агранулоцитоза.

Обратите внимание! Применять Ко-тримоксазол в любом виде беременным и кормящим женщинам запрещено. Действующие вещества препарата обладают очень сильной проникающей способностью, поэтому они легко попадают в грудное молоко и матку.

Взаимодействие антибиотика с другими веществами

  1. Сочетание Ко-тримоксазола с пириметамином может привести к возникновению мегалобластной анемии.
  2. Снижают эффективность препарата анестезин и новокаин.
  3. Витамин С (аскорбиновая кислота) и уротропин повышают риски возникновения кристаллурии.
  4. Повысить риск возникновения побочных действий может совместное применение гипогликемических средств.

Как принимать Ко-тримоксазол в таблетированной форме: дозировка и частота приёма

Инструкция по применению Ко-тримоксазола предполагает использование таблеток взрослыми людьми и детьми, начиная с 12-ти летнего возраста. Но по рекомендациям лечащего врача приём можно начинать с более раннего возраста.

Детям в возрасте двух-шести месяцев следует принимать ¼ часть 480 мг таблетки. Детям от полугода до пяти лет необходимо принимать половину одной таблетки. Дети в возрасте от 6-ти до 12-ти лет должны принимать по одной таблетке в сутки.

Детям, имеющим в анамнезе цистит, назначаются две таблетки в сутки. Данная терапия продолжается 3 дня.

Важно! По усмотрению и рекомендациям лечащего врача доза препарата может быть увеличена.

В сутки следует принимать 960 мг препарата единожды или 480 мг препарата дважды. При инфекциях в тяжёлой форме дозировка увеличивается до 480 мг Ко-тримоксазола трижды в сутки.

Минимальная продолжительность терапии составляет 4 дня. Если по истечению этого времени симптомы проходят, то в течение последующих двух дней проводят поддерживающую терапию.

Курс лечения составляет более длительный период при хронических инфекционных заболеваниях. Терапия при остром бруцеллёзе составляет не менее трёх недель. Длительность терапии при брюшном тифе и паратифе может достигать трех месяцев.

Для лечения гонореи используется дозировка от 1920 до 2880 мг в день, разделённые на 3 приёма.

Взрослым людям и детям от 12-ти лет рекомендуется применять по 480 мг лекарственного средства для профилактической терапии инфекционных заболеваний мочеполовой системы.

Лечения пневмонии требует достаточно высоких доз препарата. Дозировку назначают исходя из массы тела. На 1 кг веса отводят до 20 мг триметоприма и не менее 120 мг сульфаметоксазола.

При продолжительной терапии (более двух недель) необходимо особенно тщательно контролировать систему кроветворения, а так же функциональную деятельность печени и почек.

Аналоговые препараты

Лекарственное средство, выпускаемое непосредственно под названием «Ко-Тримоксазол», производится в единственной форме выпуска – таблетках. Но в фармакологии существует достаточное количество аналогов (или синонимов) Ко-тримоксазола.

К аналогам в таблетированной форме относятся:

  • Би-сепТ-Фармак, таблетки 480 мг комбинации активных веществ;
  • Би-Септин;
  • Орибакт;
  • Ориприм;
  • Бикотрим. Таблетки 480 мг Ко-тримоксазола;
  • Дуо-Септол. Производится в виде таблеток для взрослых и для детей. Таблетки для взрослых содержат 480 мг Ко-тримоксазола, детские – 120 мг;
  • Ко-тримоксазол акри;
  • Котрим-Ривофарм. Производится в форме таблеток с дозировкой 120, 480, 960 мг;
  • Синерсул. Производится в трёх дозировках, в том числе в детской – 120 мг;
  • Суметролим;
  • Бисептол;
  • Гросептол. Выпускается в двух дозировках: 120 и 480мг;
  • Трисептол;
  • Ново-Тримел;
  • Ультразол (Ген-ультразол);
  • Сулотрим.

Так же в фармацевтике существуют аналоги Ко-тримоксазола в виде суспензии для приёма внутрь. К таким препаратам относятся:

  1. Орибакт. Производится в форме микстуры и содержит на 1 мл 0,02 мг сульфаметоксазола и 0,08 мг триметоприма.
  2. Ориприм. Препарат содержит на 5 мл 240 мг комбинированного активного вещества;
  3. Котрим-Ринофарм.
  4. Циплин.
  5. Синерсул. На 5 мл сиропа приходится 240 мг комбинированного активного вещества. Препарат производится во флаконах объёмом 100 млэ
  6. Суметролим. На 1 мл сиропа приходится 30 мг действующих веществ.

Инструкция по применению сиропа (суспензии)

Зачастую сироп назначается детям дошкольного и младшего школьного возраста. В возрасте до двух лет необходимо принимать по 1 мл лекарства дважды в сутки. Для детей в возрасте от двух до шести лет рекомендуемая доза составляет не более восьми мл суспензии за 1 приём. Детям от семи до 12-ти лет следует принимать по 8-16 мл два раза в сутки.

Как и при приёме таблеток, кратчайший курс терапии должен составлять не менее четырех дней. При исчезновении острых симптомов, следует проводить поддерживающую терапию в течение двух дней.

Если у ребёнка наблюдается заболевание в тяжёлой форме (острой), то дозировка (по усмотрению врача) может быть увеличена.

Помимо форм таблеток и суспензии, Ко-тримоксазол выпускается в виде концентратов для приготовления растворов для внутреннего введения. К такому типу медикаментов относятся:

  1. Метосульфабол. На 1 мл концентрата приходится 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма.
  2. Бисептол. В 5 мл концентрата находится 480мг комбинированного активного вещества.

Инструкция по применению концентрата

Из концентрата приготавливается раствор и только в таком виде препарат вводится внутривенно в организм. Для разведения подходят растворы:

  1. Хлористого натрия 0,9%;
  2. Раствор Рингера;
  3. Хлористого натрия 0,45% с декстрозы 2,5%;
  4. Декстрозы 5-10%.

Продолжительность инфузии должна оставлять не менее 60-ти минут. При наличии противопоказаний для введения большого количества жидкости, концентрацию антибиотика можно увеличить.

Взрослым и детям от 12-ти лет при острых инфекционных заболеваниях вводят внутривенно 10 мл антибиотического препарата дважды в сутки. Детям от трёх до пяти лет по 2,5 мл, от шести до 12-ти лет – 5 мл.

Чтобы достичь наибольшей эффективности перманентную концентрацию в плазме крови триметоприма необходимо поддерживать на уровне не менее 5 мкг на 1 мл.

Важно! Необходимо каждые 3 дня определять концентрацию сульфаметоксозола в сыворотке крови.

Ко-тримоксазол находится на фармацевтическом рынке уже длительное время. Он доказал свою эффективность в различных исследованиях и заслужил большое количество положительных отзывов как от пациентов, так и от врачей разных сфер медицины.

No related posts.

Купив в аптеке согласно рецепту заветную коробочку, сулящую здоровье, мы всегда задаемся вопросом: не антибиотик ли? Ведь от них множество побочных эффектов, проблемы с микрофлорой, да и сердечко шалить начинает. Как бы то ни было, а уничтожить инфекцию без антибиотиков не получится. Относится ли к их числу всем известный и проверенный временем бисептол, ведь показания к его применению также вызваны инфекциями?

Что такое бисептол?

В состав бисептола входят два действующих вещества:

Оба они синтетические, не имеют природных аналогов и относятся к числу сульфаниламидных препаратов, созданных исключительно химическим путем. В этом их отличие от антибиотиков – веществ природного происхождения. Таким образом, бисептол – не антибиотик, его фармакологическая группа – комбинированные антибактериальные препараты из категории сульфаниламидов, которые имеют отличный от антибиотиков механизм действия на клетки бактерий и оказывают более щадящее влияние на организм человека.

Как действует бисептол?

Действующие вещества в составе бисептола подавляют размножение микробов, оказывая бактериостатическое действие. Препарат эффективен по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, в числе которых:

  • стафилококки;
  • сальмонеллы;
  • стрептококки;
  • гемофилюс;
  • микобактерии;
  • нейсерии;
  • протеусы;
  • бруцеллы;
  • листерии и др.

Существует ряд препаратов, содержащих те же вещества, что и бисептол, наиболее известные его аналоги: бифесептол, бактрим, дуо-септол, гросептол, суметролим, септрин.

От чего поможет бисептол?

Этот препарат показан при лечении:

  1. Заболеваний мочевыводящих путей – циститы, уретриты, пиелиты, простатит, гонококковый уретрит; эффективен бисептол при пиелонефрите хронической формы.
  2. Инфекционных заболеваний дыхательных путей и ЛОР-органов – хронические и острые бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, пневмония, абсцесс легкого; также прописывают бисептол при отите, гайморите, фарингите, тонзиллите.
  3. Инфекций ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) – паратиф, брюшной тиф, бактериальная холера, дизентерия, диарея; также можно обойтись бисептолом при отравлении (легкая форма).
  4. Кроме того препарат используют при борьбе с хирургической инфекцией.

Препарат имеет противопоказания: бисептол нельзя принимать в период лактации и беременности, а также пациентам с нарушениями кроветворной функции и болезнями печени и почек. Отдельная категория – люди с индивидуальной чувствительностью к сульфаниламидам, им бисептол также противопоказан.

За долгие годы применения препарат зарекомендовал себя как отличный сульфаниламид, тем не менее, найти его сегодня в аптеке не так просто. Врачи утверждают, что препарат утратил свои позиции: микробы привыкли к нему и перестали бояться. Такое систематически происходит с антибиотиками и сульфаниламидами, это явление называют резистентностью. Кроме того бисептол обладает обширным перечнем побочных эффектов и особо губительным действием на печень и почки. По этим причинам большинство врачей единогласно считают препарат «прошлым веком», однако доктора-консерваторы все же назначают его. К тому же за несколько десятилетий бисептол прижился в аптечке среднестатистического гражданина и завоевал статус лекарства «от 99 болезней». Понадеяться на его эффективность или предпочесть более современные препараты – личное дело каждого, ведь, прежде всего, таблетке нужно верить!

Бисептол — антибиотик или нет?

Купив в аптеке согласно рецепту заветную коробочку, сулящую здоровье, мы всегда задаемся вопросом: не антибиотик ли? Ведь от них множество побочных эффектов, проблемы с микрофлорой, да и сердечко шалить начинает. Как бы то ни было, а уничтожить инфекцию без антибиотиков не получится. Относится ли к их числу всем известный и проверенный временем бисептол, ведь показания к его применению также вызваны инфекциями?

Что такое бисептол?

В состав бисептола входят два действующих вещества:

Оба они синтетические, не имеют природных аналогов и относятся к числу сульфаниламидных препаратов, созданных исключительно химическим путем. В этом их отличие от антибиотиков – веществ природного происхождения. Таким образом, бисептол – не антибиотик, его фармакологическая группа – комбинированные антибактериальные препараты из категории сульфаниламидов, которые имеют отличный от антибиотиков механизм действия на клетки бактерий и оказывают более щадящее влияние на организм человека.

Как действует бисептол?

Действующие вещества в составе бисептола подавляют размножение микробов, оказывая бактериостатическое действие. Препарат эффективен по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, в числе которых:

  • стафилококки;
  • сальмонеллы;
  • стрептококки;
  • гемофилюс;
  • микобактерии;
  • нейсерии;
  • протеусы;
  • бруцеллы;
  • листерии и др.

Существует ряд препаратов, содержащих те же вещества, что и бисептол, наиболее известные его аналоги: бифесептол, бактрим, дуо-септол, гросептол, суметролим, септрин.

От чего поможет бисептол?

Этот препарат показан при лечении:

  1. Заболеваний мочевыводящих путей – циститы, уретриты, пиелиты, простатит, гонококковый уретрит; эффективен бисептол при пиелонефрите хронической формы.
  2. Инфекционных заболеваний дыхательных путей и ЛОР-органов – хронические и острые бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, пневмония, абсцесс легкого; также прописывают бисептол при отите, гайморите, фарингите, тонзиллите.
  3. Инфекций ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) – паратиф, брюшной тиф, бактериальная холера, дизентерия, диарея; также можно обойтись бисептолом при отравлении (легкая форма).
  4. Кроме того препарат используют при борьбе с хирургической инфекцией.

Препарат имеет противопоказания: бисептол нельзя принимать в период лактации и беременности, а также пациентам с нарушениями кроветворной функции и болезнями печени и почек. Отдельная категория – люди с индивидуальной чувствительностью к сульфаниламидам, им бисептол также противопоказан.

За долгие годы применения препарат зарекомендовал себя как отличный сульфаниламид, тем не менее, найти его сегодня в аптеке не так просто. Врачи утверждают, что препарат утратил свои позиции: микробы привыкли к нему и перестали бояться. Такое систематически происходит с антибиотиками и сульфаниламидами, это явление называют резистентностью. Кроме того бисептол обладает обширным перечнем побочных эффектов и особо губительным действием на печень и почки. По этим причинам большинство врачей единогласно считают препарат «прошлым веком», однако доктора-консерваторы все же назначают его. К тому же за несколько десятилетий бисептол прижился в аптечке среднестатистического гражданина и завоевал статус лекарства «от 99 болезней». Понадеяться на его эффективность или предпочесть более современные препараты – личное дело каждого, ведь, прежде всего, таблетке нужно верить!

Является ли Бисептол антибиотиком?

Антибиотики известны каждому как избавление от всех инфекций. Но для некоторых этот термин звучит как “оружие массового поражения”. В действительности, отдавать предпочтение лечению антибиотиками следует лишь тогда, когда это крайне необходимо. А при каждом чихе, тем более у ребенка, использовать антибиотики НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ. К тому же, назначать себе самостоятельно тот или иной антибиотик просто опасно. Является ли наиболее известный на фармакологическом рынке препарат Бисептол антибиотиком и как верно его принимать — Вы узнаете в данной статье.

Бисептол – антибиотик?

Антибиотики вызывают такие побочные явления, как дисбактериоз влагалища и кишечника. Хотя предупредить подобное явление можно с помощью сульфаниламидов, восстанавливающих микрофлору после поражения организма антибиотиками. Многие задаются вопросом, является ли Бисептол антибиотиком? Отвечаем! Бисептол – противомикробное средство. Его отличие от антибиотиков состоит в механизме действия на микробы и бактерии, а также на организм человека в целом. Но также как и антибиотики применять этот препарат при малейшей простуде не стоит. Практически все заболевания дыхательных путей являются вирусными, а Бисептол бессилен против вирусов. Он замечательно спасает ситуацию при фурункулёзе, пневмонии, сальпингите, простатите, бронхите, уретрите, пиелонефрите, нефрите, абсцессах лёгкого, пиодермии, отитах, плевритах, дизентерии, синуситах, холере. паратифе и брюшном тифе. Во всех случаях, когда организм поражается микробами и бактериями, тогда препарат Бисептол действительно хорошо подходит. Его главное действие обусловлено ко-тримоксазолом, включающем в себя триметоприм и сульфаметоксазол. Употребление данного препарата в случаях поражения организма не вирусами грозит общим ослаблением и изменением естественной флоры патогенной среды, о чём говорилось ранее.

О пневмании с которой помогает бороться антибиотик бисептол Вы сможете узнать из данного видео:

Что следует помнить при приёме бисептола?

Получив отрицательный ответ на вопрос – является ли Бисептол антибиотиком, не стоит ставить этот препарат в ряд безопасных средств. Лечение препаратом Биссептол может вызвать кучу побочных эффектов, аллергических реакций и сопутствующих проблем. Дисбактериоз после приема Бисептола развивается гораздо чаще, чем после приема антибиотиков. Доказано, что Бисептол является токсическим препаратом, негативно влияющим на печень и почки. Следовательно, его действие намного вреднее, чем действие антибиотиков.

Этот препарат противопоказан во время беременности и в период кормления грудью. Как и при любом ином лекарстве возможна индивидуальная непереносимость средства в целом или его составляющих. Несмотря на продуцирование бисептола в дозировке и для взрослых, и для детей, не рекомендуется лишний раз использовать его для детей до 3 лет. В некоторых случаях педиатр может посоветовать правильную дозировку и выпуск лекарственной формы. Препарат опасен при поражениях печени и почек и некоторых разновидностях анемии .

При этом практически никогда нет жалоб на приём бисептола, если учитываются противопоказания. Тем не менее Вас всегда обязаны предупредить о возможном побочном влиянии, определяемом составными препарата. Возможны нестабильные состояния пищеварительной системы — тошнота. рвота, гастриты, боли. Могут посетить головные боли, обостриться анемические состояния организма. Не исключены аллергические реакции, в том числе и светочувствительность.

Кроме того, когда врач начнёт назначать Вам Бисептол, уведомите его о том, принимаете ли Вы ещё какие-либо лекарственные средства. Существует вероятность, что какой-то препарат либо угнетёт фармакологическое действие назначаемого средства, либо увеличит его токсическое воздействие на организм. Помимо этого, соблюдайте меру в питании. Излишнее употребление протеиносодержащих продуктов на период лечения. Пища животного происхождения, а также излишне богатая витамином В несколько снижает эффективность Бисептола. При этом считается вполне допустимым дополнительное употребление витаминов класса С, фруктов и овощей без большого количества структуры зелёного цвета. Безусловно, откажитесь полностью от спиртных алкогольных напитков и не запивайте лекарство молоком, главный компонент Бисептола подвергается распаду от этого напитка. Запивается обычной кипяченной водой, в крайнем случае — минерализованной.

Вне зависимости от того, является ли бисептол или какой-либо иной препарат антибиотиком или наоборот противомикробным препаратом, следует внимательно подходить к выбору медикамента. Правильность выбора зависит от диагноза, рекомендаций врача и противопоказаний в использовании того или иного лекарства.

Понравилось? Лайкни и сохрани у себя на страничке!

«Бисептол» — антибиотик с широким спектром действия

Сульфаметоксазол и триметоприм входят, как активные вещества, в состав лекарственного средства под названием Ко-тримоксазол , которое является комбинированным антибактериальным препаратом с широким спектром действия. Используется в медицине для уничтожения бактерий, которые вызывают такие инфекции, как пневмония, инфекции ушей или мочевыводящих путей. Это лекарство может быть иногда назначено и для других целей. Известно оно, как Бисептол . Антибиотик, однако, имеет много и других торговых названий: Бактрим , Би-сепТ-Фармак , Берлоцид , Би-Септин , Бисутрим , Бисептрим , Бикотрим , Гросептол , Ген-Ультразол , Дисептон , Дуо-Септол , Котримол , Котрим-Ривофарм , Ново-Тримел , Котрифарм, Орибакт , Ранкотрим , Ориприм, Септрин , Сулотрим , Синерсул , Суметролим , Тримезол , Трим , Тримосул , Экспозол , Циплин , Интрим .

Широким спектром бактерицидного действия отличается препарат Бисептол . Антибиотик выпускается в виде таблеток. Химиотерапевтическое действие обусловлено двумя активными веществами. Сульфаметоксазол ингибирует процесс утилизации ПАБК и нарушает в бактериальных клетках синтез дигидрофолиевой кислоты, оказывая бактериостатическое действие. Триметоприм способен ингибировать фермент, участвующий в метаболизме фолиевой кислоты, и превращать дигидрофолат в тетрагидрофолат. В результате блокировки двух последовательных стадий биосинтеза пуринов и нуклеиновых кислот нарушаются условия размножения и роста бактерий. Высокие концентрации лекарственного средства создаются в тканях почек, легких, предстательной железы, желчи, спинномозговой жидкости, в костях.

Только по назначению врача следует принимать Бисептол . Антибиотик нельзя принимать наряду с другими препаратами, такими как Фенитоин ( Dilantin ), Варфарин ( Coumadin ) и другие. Также необходимо проинформировать врача, если есть аллергия на ко-тримоксазол, диуретики или лекарства от диабета. Пациент должен рассказать врачу историю своей болезни и сообщить о заболеваниях почек, астме. Ведь только врач может оценить целесообразность использования в этом случае препарата Бисептол . Показания к его применению должны многократно перевешивать риск от возможных негативных последствий. Принимая Бисептол , нужно анализировать любые изменения в физическом и моральном состоянии. При обнаружении побочных реакций, таких как рвота, потеря аппетита, боль в горле, лихорадка, бледность, нужно немедленно обратиться к врачу.

Пациент должен помнить, что требуется незамедлительная медицинская консультация при возникновении любых вопросов, возникших при проведении лечения препаратом Бисептол . Антибиотик характеризуется наиболее распространенными побочными эффектами — это желудочно-кишечные расстройства. Сульфаметоксазол может вызвать тошноту, тяжесть в желудке или боли в животе. Аллергия на сульфаниламидные препараты обычно вызывает сыпь на коже, крапивницу, проблемы с дыханием или глотанием. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием лекарства и связаться с врачом. Иногда при приеме этого лекарства возникают мышечные боли. Если симптомы сохраняются, следует связаться с врачом. Если замечены проблемы с дыханием или отек лица, рта, языка, то нужно прекратить лечение и получить экстренную медицинскую помощь, так как эти реакции часто являются симптомами тяжелой аллергии.

Бисептол — это антибиотик, основными веществами которого являются сульфаметоксазол в сочетании с триметопримом. Они могут вызвать у некоторых пациентов мегалобластные анемии (вызываются они дефицитом В12 или фолиевой кислоты), потому что это антагонисты данной кислоты. Клинические проявления такого состояния связаны с нарушениями функций нервной системы и всей системы крови, а также работы желудочно-кишечного тракта из-за поражения эпителия. Проблемы в системе крови сопровождаются анемическим синдромом (слабость, утомляемость, тахикардия, при физической нагрузке одышка, бледность слизистых оболочек и кожи).

Источники: Комментариев пока нет!

При назначении врачом такого препарата как Бисептол, особенно детям (суспензия), многих интересует вопрос — является ли Бисептол антибиотиком или нет? Такие средства как нитроксолин, стрептоцид, фталазол, бисептол, метронидазол и др. не являются антибиотиками — это противомикробные препараты. Отличием их от истинных антибиотиков является:

  • происхождение
  • механизм воздействия на патогенные микроорганизмы
  • общее влияние на организм
  • эффективность.

Антибиотики — это лекарственные средства полусинтетического или природного происхождения, оказывающие антимикробное действие, а Бисептол — полностью синтезированный препарат, относящийся к фармакологической группе сульфаниламидов, которые традиционно было принято называть антибактериальными химиопрепаратами.

Антибиотики убивают бактерии или тормозят их рост и размножение. Сульфаниламиды встраиваются в структуру микроорганизмов вместо парааминобензойной кислоты, и нарушают обменные процессы, жизнедеятельность, рост и размножение бактерий. Не смотря на сходство механизмов действия, сульфаниламиды (бисептол) антибиотиками не являются. Это другая группа противомикробных препаратов.

Сульфаниламиды являются первым системными противомикробными средствами. Их применение в течение 65 лет спровоцировало возникновение массы микробных штаммов, которые стали резистентны (устойчивы) к ним. Увеличить чувствительность бактерий удалось при создании комбинированных препаратов, сочетая эти противомикробные препараты с триметопримом — Ко-тримоксазол (аналоги Бисептол — суспензия цена 110 руб., табл 30-70 руб, Бактрим — цена 170 руб, Би-септин, Брифесептол, Двасептол, Дуо-септол), а также к этой группе относят Сульфален, Сульфадиметоксин, Сульфаэтидол.

В некоторых случаях, при возникновении инфекционных заболеваний, возбудители которых остаются чувствительными к препаратам этой группы, по-прежнему назначается Бисептол, особенно при инфекциях мочевыводящих путей, и для профилактики развития на фоне СПИДа пневмоцистной пневмонии.

Бисептол и прочие сульфаниламиды в последние годы не находят широкого применения в медицинской практике. Появление современных антибиотиков широкого спектра действия, активное использование фторхинолонов, привело к тому, что использование сульфаниламидов существенно сократилось.

Показания и противопоказания к применению Бисептола

Бисептол и его аналоги показаны при заболеваниях, когда определена чувствительность патогенных микроорганизмов к Ко-тримоксазолу. Сульфаниламиды подавляют рост некоторых простейших — токсоплазмоз, малярии, а также грамположительных и грамотрицательных бактерий, хламидий, поэтому применяются при:

  • Заболеваниях ЛОР-органов — отиты у детей, синуситы (см. антибиотики при гайморите)
  • Инфекционные заболевания мочеполовой системы, мягкий шанкр, уретрит, пиелонефрит, цистит (все таблетки от цистита), простатит (лечение простатита антибиотиками), сальпингооофорит, гонорея
  • Заболевания дыхательных путей — пневмоцистная пневмония, острый и хронический бронхит, абсцесс легкого
  • Инфекции мягких тканей и кожи — пиодермия, фурункулез
  • Токсоплазмоз — в комплексной терапии, остеомиелит, острый бруцеллез
  • Инфекционные заболевания ЖКТ — диарея путешественников, дизентерия (симптомы дизентерии), брюшной тиф, холера, паратиф

Противопоказан Бисептол и его аналоги, при:

  • Тяжелая почечная и печеночная недостаточность
  • Гипербилирубинемия у детей
  • Одновременный прием с дофетилидом
  • Беременность и лактация
  • Детский возраст — для суспензии до 2 месяцев, для таблеток, капсул — до 3 лет
  • Тяжелые заболевания крови — анемия при дефиците фолиевой кислоты, апластическая анемия, лейкопения, В12-дефицитная анемия, мегалобластная анемия, агранулоцитоз
  • Повышенная чувствительность к триметоприму, сульфаниламидам и компонентам препаратов
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  • С осторожностью осуществлять прием при бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, при дефиците фолиевой кислоты.

Побочные действия Бисептола

  • Синдромы проявляются на коже (крапивница, сыпь), а значит затрагиваются функции печени, разрушая ее, может развиться гепатит, холестатическая желтуха.
  • Развитие апластической анемии
  • Нарушение функции почек, полиурия, гематурия, повышение концентрации мочевины.
  • Повышение температуры тела, аллергический кашель, аллергический миокардит, бронхоспазм.
  • Возможна анафилаксия, анемия, тромбоцитопения.
  • Головная боль, тремор, головокружение, редко асептический менингит, периферические невриты.
  • Рвота, тошнота, панкреатит, гастрит, стоматит.
  • Депрессия, апатия.
  • Миалгия, артралгия.

Мифы о Бисептоле и прочих сульфаниламидах

1 Миф — Сульфаниламиды практически безвредны и у них нет побочных эффектов

Самолечение Бисептолом и прочими сульфаниламидами совершенно недопустимо. Они обладают массой побочных действий, в первую очередь обладают токсическим действием на почки и печень, опасны для беременных, могут вызвать аллергические реакции, апластическую анемию и пр. Однако, риск развития дисбактериоза кишечника при их применении существенно ниже, чем при использовании антибиотиков. Бисептол в странах Европы и США запрещен к применению детям до 12 лет.

Ко-тримаксазол – это препарат-лидер по побочным действиям, опасным для жизни. Медицинская академия Дании, выяснила, что Бисептол (Ко-тримаксазол) угнетающе действует на кроветворение, приводя к состоянию, когда костный мозг не вырабатывает жизненно важные лейкоциты – гранулоциты, т.е. к апластической анемии. Это тяжелейшее нарушения гемопоэза, про котором больные без лечения погибают за несколько месяцев. Апластическая анемия провоцирует полную атрофию костного мозга и по серьезности заболевания она стоит на одном уровне с раком крови.

2 Миф — Бисептол сокращает риск осложнений при гриппе и ОРВИ

Бисептол не создает профилактику осложнений гриппа, как считают многие и не применяется для лечения гриппа и вирусных заболеваний (см. Симптомы гриппа у взрослых, как восстановиться после гриппа).

3 Миф — Сульфаниламиды очень вредны, поэтому их надо использовать 2-3 дня пока не станет легче, и больше не стоит отравлять организм

К сульфаниламидам достаточно быстро развивается резистентность бактерий и прерывать назначенный врачом курс в терапевтических дозах не допустимо. Это чревато развитием устойчивости в дальнейшем к сульфаниламидам (см. как правильно принимать антибиотики).

4 Миф — Бисептол в таблетках, капсулах можно не запивать водой, а разжевывать или глотать целиком

Поскольку препараты этой группы способны вызывать нарушение функции почек, при их использовании следует принимать обильное питье, лучше щелочное. Прием Бисептола может в некоторых случаях закупоривать мочевыводящие пути нерастворимыми кристаллами, особенно в кислой моче, поэтому следует и запивать таблетки, и употреблять большое количество жидкости.

НетАллергии!

медицинский справочник

Бисептол аллергия

Бисептол известен на фармакологическом рынке очень давно, его часто назначают в борьбе с многими недуга как деткам, так и взрослой половине человечества. Очень часто люди, принимающие данный препарат, сталкиваются с такой проблемой, как аллергия, возникающая на фоне терапии Бисептолом.

В этой статье более подробно рассмотрим симптомы аллергической реакции, вы узнаете, в каких случаях его рекомендуется использовать для лечения, когда такая терапия показана. Также поговорим о других, не менее важных моментах, рассмотрим противопоказания к его применению.

Врачи-аллергологи с особой осторожностью относятся к различным лекарственным препаратам, поскольку многие из них способны стать причиной развития аллергии. Даже привычные для нас аспирин, йод, препараты, содержащие бром, запросто могут стать причиной развития аллергической реакции. В качестве аллергена нередко выступают витамины, антибиотические средства (к примеру, пенициллин, стрептомицин).

Заметим, что этот препарат в основном переносится нормально. Если же у человека отмечается индивидуальная его непереносимость, возможно развитие множества негативных симптомов. Среди них выделяют:

  • повышение температуры тела;
  • появление зуда, высыпаний;
  • покраснение склер;
  • воспаление сердечной мышцы.

Если говорить о повышенной чувствительности кожного покрова к воздействию ультрафиолета (такое явление называется фотосенсибилизацией), она способна проявляться в виде:

  • фототоксического поражения кожи (внешние проявления очень схожи с сильным ожогом на солнце);
  • фотоаллергических воспалением кожи (проявляется гиперемией, отёчностью, зудом кожных покровов).

Кроме вышеперечисленных, признаками лекарственной аллергии являются:

  • крапивница (волдыри, имеющие бледно-розовый окрас, нестерпимый зуд);
  • синдром Лайелла (в таком случае аллергия на Бисептол проявляется быстрым ухудшением самочувствия, повышением температуры тела, появлением плоских пузырьков. Для этого синдрома ещё характерно поражение сердца, почек, печени.);
  • отёк Квинке (моментально начинает появляться отёк жировой клетчатки, которая находится под кожей, а также отёчность слизистых оболочек. Стоит отметить, что подобные изменения способны захватить несколько участков тела либо одну определенную область.

Такой недуг, как синдром Стивенса – Джонсона также не будет исключением. Такое сложное состояние, способное возникать на слизистых оболочках гениталий, глаз, ротовой полости, на кожных покровах предполагает формирование пузырьков. После того, как они вскрываются, появляются поверхности, из которых выделяется кровь.

Спустя некоторое время пузыри сливаются, образуют больше очаги. При этом у человека глаза становятся опухшими, начинают болеть. Также отмечаются боли при мочеиспускании. При данном синдроме в большинстве случаев температура тела является повышенной.

Бисептол оказывает бактерицидное воздействие, то есть не позволяет делиться микроорганизмом, что, собственно, приводит к их гибели. Основными компонентами этого лекарственного средства являются сульфаметоксазол, триметоприм. Рассмотрим основные показания данного препарата. Если у человека не имеется его непереносимости (аллергии), он помогает вылечить:

  • Заболевания ЖКТ. Например, холецистит, диарея, холера, дизентерия.
  • Болезни мягких тканей, кожных покровов (фурункулёз, а также инфекции, присоединившиеся после операции).
  • Недуги дыхательных путей, например, пневмонию, бронхит, синусит, отит, ларингит.
  • Это лекарство врачи могут назначить, если у больного наблюдаются болезни мочеполовой системы. Ярким примером того служит уретрит, простатит, пиелонефрит, гонорея.

Теперь поговорим об основных противопоказаниях, присущих Бисептолу. К ним относят:

  • болезни кроветворной системы;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • нарушенное функционирование таких органов, как почки, печень;
  • гипербилирубинемия (диагностированная у детей).

Кроме того, новорожденным малышам, деткам, родившимся недоношенными врачи не рекомендуют терапию данным препаратом. Малышам раннего возраста врачи назначают Бисептол в случаях крайней необходимости. Несомненно, Бисептол запрещается к приёму людям, которые имеют повышенную чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства. Чтобы не столкнуться с таким недугом, как аллергия, прочими возможными осложнениями, врачи не назначают препарат при:

В группу противопоказаний входит и такое состояние, как острая нехватка фолиевой кислоты в организме человека.

Чтобы устранить аллергию, возникающую на различные медикаменты, обычно прибегают к методу отказа от приёма того или иного средства. Если основными симптомами были зуд, высыпания, обычно они исчезают в течении двух-трёх дней. Правда, параллельно нужно принять антигистаминное лекарство для полного устранения недуга. Если не установлен конкретный аллерген, доктор обязан посоветовать пациенту отмену любых лекарств, которые он принимал.

В случае, когда аллергия на Бисептол или любой другой препарат начала развиваться на фоне внутреннего приёма, необходимо:

  • осуществить промывание желудка;
  • сделать очистительную клизму.

После таких процедур нужно обязательно дать больному сорбент. В качестве сорбента может выступать активированный уголь, Энтеросгель. Если пациент жалуется на множественные высыпания, мучительный зуд, ему будут показаны антигистаминные препараты. Среди популярных в наше время выделяют Супрастин и Тавегил в форме таблеток, Дипроспан (делают внутримышечно, однократно). Тяжёлые случаи, к примеру, анафилактический шок, отёк Квинке, предполагают немедленную госпитализацию, поскольку велика вероятность летального исхода.

В заключение хочется сказать, что лекарственная аллергия в последнее время стала очень популярным видом этого недуга. Поэтому прежде, чем использовать какие-то лекарства необходимо, естественно, пройти различные виды обследований, которые посоветует доктор, только потом идти в аптеку за средствами, назначенными специалистом. Помните, аллергия – серьезная проблема. Если она вас настигла, стоит немедленно сходить на консультацию к доктору. Ни в коем случае не затягивайте болезнь, откажитесь от самолечения! Ждем ваших вопросов. Не стесняйтесь, пишите нам!

Аллергия на лекарственные препараты может развивать внезапно. Препарат Бисептол обычно переносится пациентами хорошо, но иногда возникают непредвиденные ситуации и появляется аллергия. В этом случае необходимо знать, как правильно оказать пациенту первую помощь, особенно при сложных симптомах аллергической реакции.

В наше время аллергические реакции на продукты, медикаменты, пыльцу и прочее не являются редкостью. При появлении заболевания и проявлении симптомов важно знать на что именно аллергия и что необходимо предпринимать в качестве первой помощи.

Бисептол, как и любой лекарственный препарат, имеет свои противопоказания и побочные эффекты, поэтому прием и дозировку должен назначать опытный врач. Обычно препарат переносится достаточно хорошо, но иногда могу развиваться реакции индивидуальной непереносимости.

В наше время врачи-аллергологи с повышенным вниманием относятся к лекарственным препаратам различного назначения. Даже привычные лекарства типа аспирина и ибупрофена вполне могут спровоцировать аллергическую реакцию. Аллергия на Бисептол может появиться как у мужчин, так и у женщин. Перед приемом препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом и сдать специальную пробу на выявление аллергена.

Крапивница — симптом аллергии на бисептол.

Причины появления аллергических реакций — индивидуальная непереносимость препарата. Чаще всего больной наблюдает такие симптомы, как покраснение и зуд кожи, высыпания. При появлении подобной симптоматики на фоне приема Бисептола, необходимо сразу отметить медикамент и обратиться к врачу. В противном случае аллергическая реакция может проявиться в более сложном виде — вплоть до отека Квинке и летального исхода.

Чаще всего появляется аллергия на Бисептол у женщин, но и мужчины могут страдать от этого. Дело в том, что лекарственной аллергии более подвержен женский пол, но мужчины и дети также не застрахованы от него. Симптомы аллергии на Бисептол одинаковы у мужчин и женщин, разница лишь в одном — женщины чаще подвержены этому заболеванию.

Если у пациента имеется аллергия на компоненты препарата, то для лечения и профилактики он ни в коем случае не назначается. Основными противопоказаниями к приему являются:

  • заболевания кровеносной и сердечно-сосудистой системы;
  • беременность и лактация;
  • нарушение функционирования почек и печени.

Если человек страдает от патологии щитовидной железы или бронхиальной астмы, то при этих заболеваниях препарат Бисептол специалисты не назначают.

Аллергия на Бисептол может появиться лишь в случае индивидуальной непереносимости. Даже если аллергические реакции никогда не были диагностированы у пациента, они могут проявиться именно на лекарственные препараты.

Если имеется аллергия на Бисептол у мужчин, впрочем, как и у женщин, основная и первая мера облегчения общего состояния — полный отказ от лекарственного препарата. Врач может назначить альтернативные медикаментозные средства, которые не вызывают у пациента аллергических реакций.

Если симптомы аллергии несерьезные — имеются небольшие высыпания и зуд, то при отказе от лекарства все неприятные признаки исчезают в течение трех-четырех дней. Для полного и более быстрого устранения всех неприятных симптомов стоит принимать подходящие антигистаминные средства. Если помимо Бисептола пациент принимал другие лекарственные препараты и настоящий аллерген не обнаружен, следует отказаться от приема всех лекарств.

Если аллергия развивается на фоне внутреннего приема, пациенту незамедлительно следует сделать полное промывание желудка и принять сорбент. При появлении серьезных симптомов — затруднении дыхания, подозрениях на отек Квинке, пациент нуждается в незамедлительной госпитализации и срочной медицинской помощи.

При аллергии врач обязательно должен назначить антигистаминные препараты, их выбор будет зависеть от типа аллергии и тяжести состояния пациента.
В редких случаях после отказа от Бисептола и приема антигистаминных средств симптомы аллергии не уходят, в этом случае врачом могут быть показаны Глюкокортикостероиды.

На фоне приема Бисептола может появиться даже анафилактический шок, в этом случае требуется незамедлительная медицинская помощь, инъекции адреналина, водно-солевых растворов, глюкокортикостероидов. Аллергия опасна, она может спровоцировать осложнения со стороны внутренних органов. В этом случае понадобится уже синдромная терапия под строгим наблюдением врача. Подобные состояния легче всего предотвратить, поэтому перед приемом любого лекарственного средства, даже в том случае, если вы его принимали ранее, необходимо проконсультироваться со специалистом и пройти специальный тест на аллерген.

Не запускайте аллергические реакции, это заболевание опасно и грозит различными осложнениями. Не стоит думать, что небольшая сыпь и зуд могут пройти сами собой, лучше всего своевременно обратиться к доктору и избавиться от заболевания на начальной стадии.

Если вы нашли ошибку в тексте, обязательно дайте нам знать об этом. Для этого просто выделите текст с ошибкой и нажмите Shift + Enter или просто нажмите здесь. Большое спасибо!

Спасибо что уведомили нас об ошибку. В ближайшее время мы все исправим и сайт станет еще лучше!

При первых же отклонения со стороны здоровья требуется обращаться к специалистам за помощью. После диагностики врачи назначают применение определенных препаратов. Но, к сожалению, многие медикаментозные препараты провоцируют возникновение аллергических реакций. Такое противомикробное средство как Бисептол не является исключением. Чтобы избежать появление аллергии на Бисептол нужно знать особенности данного препарата, и не допускать передозировок.

Бисептол выпускается в форме таблеток с разной дозировкой. Активным веществом является сульфаметоксазол. Относится к группе комбинированных антибактериальных препаратов. Бисептол активен по отношению ко многим грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Leishmania, Nocardia asteroides, Mycobacterium spp., Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella, Francisella tularensis, Brucella, Citrobacter spp., Bordetella pertussis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Neisseria gonorrhoeae, Enterococcus faecalis, Coccidioides immitis.

Бисептол оказывает угнетающее действие на кишечную палочку. Терапевтический эффект от однократного приема препарата сохраняется в течение семи часов. Средство быстро всасывается через желудочно-кишечный тракт. Активный компонент хорошо проникает во все органы и система организма человека (печень, легкие, почки, простата, мочеполовая система, спинномозговая жидкость, слюна, желчь). Бисептол хорошо связывается в белками плазмы.

Показаниями к применению Бисептола являются следующие проблемы инфекционно-воспалительного характера:

  • Синусит, отит;
  • Пневмония, бронхит, абсцесс легких;
  • Пиелонефрит;
  • Уретрит;
  • Простатит;
  • Сальпингит;
  • Гонорея;
  • Дизентерия, диарея, холера;
  • Паратиф;
  • Инфекционные поражения кожных покровов.

Дозировка устанавливается индивидуально доктором, исходя из ситуации. Бисептол следует принимать после еды, обильно запивая водой. В детском возрасте можно начинать принимать препарат с трехлетнего возраста по 2 таблетки дважды в сутки, при дозировке в 120 мг. Начиная с шести лет Бисептол назначается по 4 таблетки два раза в сутки. Для взрослых дозировка высчитывается индивидуально, в зависимости от болезни. Курс терапии Бисептолом составляет 1-2 недели.

Аллергия на Бисептол проявляется в редких случаях. Этому может поспособствовать передозировка, и индивидуальная непереносимость компонентов средства. Основными признаками аллергии на Бисептол является сыпь и зуд кожных покровов. Распространенной аллергической реакцией является крапивница. В данном состоянии кожа покрывается розовыми небольшими волдырями, которые внешне напоминают ожог от крапивы. Распространяются по всей поверхности они очень быстро, и сильно зудят. Если не начать лечение данного симптома, волдыри сливаются в одно большое пятно.

Аллергия на данный препарат может проявиться во время контакта кожи с ультрафиолетом (фотосенсибилизация). При этом наблюдается отечность кожи, могут возникнуть крупные ожоги. Специалисты отмечают, что при устранении очага аллергии, симптомы пропадают. Бисептол может спровоцировать повышение температуры тела, покраснение глаз.

Среди тяжелых аллергических проявлений на воздействие медикаментозных препаратов можно отметить синдром Лайелла. При этом происходит поражение сердца, почек или печени. Может возникнуть воспаление сердечной мышцы. Наблюдается сильная интоксикация организма, которая выглядит следующим образом:

Аллергия может проявится в виде Стивенса-Джонсона. Состояние является крайне тяжелом, при котором на слизистых оболочках половых органов, горла, рта, носа, глаз возникают пузырьки. При их повреждении начинаются кровотечения. Пораженные поверхности начинают сливаться воедино. При этом больной не может принимать пищу, глаза становятся слишком болезненными, возникают трудности при мочеиспускании. Все признаки сопровождаются высокой температурой тела.

Многим известен такой симптом аллергии, как отек Квинке. При употреблении Бисептола он также может возникнуть. Отечность развивается стремительно. Уже за считанные минуты внутренние органы, слизистые оболочки и конечности увеличиваются в своих размерах. Опасность представляет отек ротовой полости. В данном случае возникает опасность асфиксии, ведь отек перекрывает доступ кислорода к легким. Необходимо экстренно применить антигистаминный препарат внутримышечно или внутривенно.

Как и любой другой препарат, Бисептол имеет свои противопоказания к применению. Так, средство не рекомендовано к применению в таких случаях:

  • Дисфункция печени;
  • Дисфункция почек;
  • Почечная недостаточность;
  • Заболевания крови;
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Детский возраст до трех лет;
  • Проблемы с щитовидной железой.

В противном случае, помимо аллергии, могут проявиться и другие побочные реакции. Первым пропадает аппетит у больного. Есть вероятность развития гастрита. Страдает и центральная нервная система: головокружения, апатия, депрессия, тремор, головная боль. Опасен препарат и тем, что становится причиной развития анемии. Если же не следовать всем указания и противопоказаниям, возникает риск развития серьезных аллергических реакций.

Бисептол – это комбинированный препарат из группы сульфаниламидов. В его состав входят сульфаметоксазол и триметоприм. Бисептол – препарат с широким спектром действия. Это бактерицидный препарат (он вызывает гибель микробной клетки), но к антибиотикам он не относится. Действие препарата обусловлено тем, что он блокирует синтез

, без которой микробная клетка не может делиться. Сульфаметоксазол и триметоприм дополняют и усиливают друг друга в этом механизме.

Бисептол активен относительно следующих возбудителей: стафилококки, стрептококки, пневмококки, дизентерийная палочка, брюшнотифозная палочка, протей, кишечная палочка, сальмонелла, пневмоцисты, плазмодий, возбудитель лейшманиоза, менингококки, холерный вибрион, актиномицеты, клебсиеллы, хламидии, возбудитель дифтерии, гонококки и некоторые виды грибов.

Неэффективен препарат в отношении синегнойной палочки, возбудителя лептоспироза, возбудителя туберкулеза, спирохет и вирусов.

Бисептол оказывает действие и на микроорганизмы, имеющие устойчивость к другим сульфаниламидным препаратам.

Бисептол быстро и хорошо всасывается из желудка и достигает максимальной концентрации в крови через 1-3 часа после приема. Лечебная концентрация препарата удерживается до 7 часов.

Препарат хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма: желчь, слюну, спинномозговую жидкость, мокроту, предстательную железу, почки, легкие. Выводится из организма в основном с мочой.

Бисептол выпускается в виде таблеток, суспензии и концентрата для инъекций:

  • Таблетки 120 мг (100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма);
  • Таблетки 480 мг (400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма);
  • Таблетки «Бактрим форте» 960 мг (800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма);
  • Сироп (или суспензия) – для приема внутрь 100 мл (в 1 мл — 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма);
  • Концентрат для приготовления раствора для инъекций 480 мг (в 1 мл концентрата – 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма).

Хранить препарат следует в сухом месте и температуре не более +25oС.
Инструкция по применению БисептолаПоказания к применению

Бисептол применяется для лечения инфекций, вызванными чувствительными к этому препарату микроорганизмами:

  • заболевания дыхательных путей (бронхит в острой и хронической форме; пневмония; эмпиема плевры — гнойное воспаление оболочек легких; абсцесс или гнойник легкого; бронхоэктатическая болезнь – расширение просвета бронхов вследствие заболевания);
  • ЛОР-патология (отит, или воспаление уха; синуситы, или воспаление придаточных пазух носа);
  • кишечные инфекции (дизентерия, паратифы А и В, холера, брюшной тиф);
  • инфекции мочеполовых органов (уретрит – воспаление мочеиспускательного канала; простатит – воспаление предстательной железы; пиелонефрит – воспаление лоханок почек и самой ткани почки; сальпингит –воспаление придатков матки);
  • гонорея (венерическое заболевание);
  • инфекции мягких тканей и кожи (пиодермия, или гнойничковое поражение кожи; угревая сыпь; фурункул, или чирей);
  • менингит (воспаление мозговых оболочек) и абсцесс (гнойник) головного мозга;
  • септицемия (форма «заражения» крови);
  • инфекционные заболевания: бруцеллез, малярия, токсоплазмоз, боррелиоз, скарлатина;
  • раневые инфекции и остеомиелит;
  • профилактика и лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Бисептол не используется для лечения в таких случаях:

  • при выраженной сердечно-сосудистой недостаточности;
  • при заболеваниях органов кроветворения;
  • при печеночной недостаточности;
  • при выраженной почечной недостаточности;
  • при беременности;
  • матерям при кормлении ребенка грудью;
  • при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное заболевание);
  • детям в возрасте до 3 месяцев и недоношенным детям;
  • при повышенном уровне билирубина у детей;
  • при повышенной чувствительности к компонентам, входящим в состав препарата, или к другим сульфаниламидным препаратам.

С осторожностью Бисептол может быть использован, если у пациент ранее имел аллергию на другие препараты; при бронхиальной астме; пациентам с недостатком фолиевой кислоты; при заболеваниях щитовидной железы; в раннем детском возрасте и в пожилом возрасте.

Лечение Бисептолом следует проводить под врачебным наблюдением и тщательно контролировать анализ крови.

Бисептол обычно переносится хорошо. Но, как и любое лекарственное средство, он может иметь побочные реакции:

  • Со стороны органов пищеварения: в редких случаях — понос, боль в животе, снижение аппетита, тошнота, рвота; в единичных случаях – колит (воспаление кишечника); реактивное воспаление печени с застоем желчи – холестатический гепатит; глоссит – воспаление языка; стоматит – воспаление слизистой полости рта; панкреатит – воспаление поджелудочной железы.
  • Со стороны нервной системы в отдельных случаях: головокружение, головная боль, депрессия, мелкая дрожь пальцев конечностей.
  • Со стороны почек в редких случаях: увеличение объема мочи, воспаление почек (нефрит), выделение крови с мочой.
  • Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, кашель, удушье или чувство нехватки воздуха.
  • Со стороны органов кроветворения в единичных случаях: снижение числа лейкоцитов в крови, снижение числа нейтрофилов (вид лейкоцитов, защищающих организм от инфекций), снижение тромбоцитов (кровяных пластинок, участвующих в свертывании крови), фолиеводефицитная анемия.
  • Со стороны кожных покровов: высыпания на коже в виде крапивницы; зуд; в единичных случаях – синдром Лайелла и синдром Стивенса-Джонсона (самые тяжелые варианты аллергических проявлений на коже и слизистых оболочках с некрозом и отторжением); отек Квинке (локальный или разлитой отек подкожной клетчатки и слизистых оболочек); повышенная чувствительность к ультрафиолетовым лучам.
  • Зарегистрированы единичные случаи появления озноба и повышения температуры после приема Бисептола (лекарственная лихорадка).
  • Боль в суставах и в мышцах.
  • Тромбофлебит (в месте введения).
  • Снижение уровня калия, натрия и сахара в крови.

Побочные явления, как правило, слабо выражены и исчезают после отмены лекарства.

Появление кожных высыпаний и выраженного поноса является основанием для отмены Бисептола.

У ВИЧ-инфицированных больных и больных СПИД вероятность развития побочных реакций значительно выше.

На период лечения Бисептолом рекомендуется ограничить употребление в пищу гороха, фасоли, жирных сортов сыра, продуктов животного происхождения. Эти продукты богаты белком и снижают эффективность лекарства. Не рекомендуется перед приемом Бисептола есть свеклу, выпечку, сухофрукты. Эти продукты быстро перевариваются, и лекарство не успевает всасываться, выводится из организма с каловыми массами. Нельзя запивать препарат молоком, т.к. оно частично нейтрализует лекарство.

Категорически запрещено употреблять во время лечения спиртные напитки: они могут полностью нейтрализовать препарат и способствовать развитию аллергических реакций.

Во время лечения следует избегать ультрафиолетового облучения (чрезмерного пребывания на солнце и посещения солярия).

При длительном применении (больше 5 дней) и при использовании более высоких дозировок, а также при появлении изменений в анализе крови на фоне лечения следует принимать фолиевую кислоту по 5-10 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие Бисептол не следует принимать одновременно с Аспирином, Бутадионом, Напроксеном.

Бисептол усиливает действие препаратов, понижающих свертываемость крови, например, Варфарина.

Бисептол усиливает действие некоторых противодиабетических препаратов (Гликвидон, Глибенкламид, Глипизид, Хлорпропамид, Гликлазид).

Бисептол увеличивает активность противоопухолевого препарата Метотрексат и противосудорожного препарата Фенитоин.

Бисептол не рекомендуется назначать одновременно с тиазидными мочегонными препаратами (Хлоротиазид, Диурил, Натуретин, Метолазон, Диукардин, Фуросемид и др.) – это способствует повышению кровоточивости.

Бисептол в сочетании с мочегонными, а также с перечисленными выше противодиабетическими средствами может вызвать перекрестную аллергическую реакцию.

Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и другие препараты, закисляющие мочу, усиливают риск образования «песка» в моче при одновременном применении с Бисептолом.

Бисептол может повышать у пожилых пациентов концентрацию дигоксина в крови.

Рифампицин способствует более быстрому выведению Бисептола из организма.

Фенитоин (противосудорожный препарат), ПАСК (противотуберкулезный препарат) и барбитураты (Фенобарбитал, Люминал, Нембутал, Секонал, Амунал) усиливают при сочетанном приеме с Бисептолом дефицит в организме фолиевой кислоты.

Бисептол снижает эффективность гормональных противозачаточных средств.

Одновременное применение Бисептола и Пириметамина (противомалярийное средство) увеличивает риск возникновения анемии.

Бензокаин, Прокаин (препараты для местного обезболивания) понижают эффективность Бисептола.

Дозировка Бисептола Доза препарата и длительность приема назначается врачом индивидуально, в зависимости от тяжести состояния и сопутствующих заболеваний.

Взрослым пациентам обычно назначают по 960 мг 2 раза в сутки (2 таблетки по 480 мг или по 1 таблетке форте 2 раза) через 12 часов в течение 5-14 дней.

При необходимости длительного лечения назначается по 480 мг 2 раза в сутки (по 1 таблетке 480 мг 2 раза).

Суспензия Бисептола назначается взрослым по 20 мл через 12 часов.

В случае тяжелого течения заболевания (иногда при хроническом заболевании) доза может быть увеличенной до 50%.

И при длительности лечения свыше 5 дней, и при повышении дозы Бисептола необходимо контролировать общий анализ крови.

При тяжелом течении инфекций, для получения более высокой концентрации в спинномозговой жидкости или в случае невозможности внутреннего приема лекарства используют внутримышечное или внутривенное капельное введение препарата.

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения разводят непосредственно перед вливанием. Для разведения применяют 5% и 10% растворы глюкозы, раствор Рингера, 0,9% раствор хлорида натрия, 0,45% раствор хлорида натрия с 2,5% раствором глюкозы.

Вводить концентрат Бисептол 480 с другими растворами или смешивать препарат с другими лекарственными препаратами нельзя.

Детям старше 12 лет и взрослым назначают по 10 мл (960 мг) через 12 часов.

Детям от 3 до 5 лет назначают 2,5 мл (240 мг) 2 раза в сутки.

Детям в 6-12 лет вводят по 5 мл (480 мг) через 12 часов.

При тяжелом течении инфекции допустимо повышение дозы на 50% для всех возрастных групп.

Препарат вводится не менее 5 дней (до достижения исчезновения проявлений болезни и еще 2 дней).

В случае передозировки препарата (появление тошноты, рвоты, нарушение сознания) лекарство отменяется, проводится промывание желудка (если после введения прошло не более 2 часов), назначается обильное питье или внутривенное введение жидкости.

В некоторых странах (например, в Англии) Бисептол применяют для лечения детей только после 12 лет. В странах бывшего Советского Союза препарат с успехом применяется и для лечения детям младшего возраста.

В педиатрической практике Бисептол применяется при лечении инфекций органов дыхания, инфекций мочевыводящих путей, кишечных инфекций и при поражении мягких тканей.

Используется он и в подростковом возрасте, и для лечения детей младшего возраста, начиная с 3 месяцев. Главное условие лечения детей – точное соблюдение дозировки.

Для детей Бисептол выпускается в форме сиропа или суспензии. Суспензию можно применять с 3-х месячного возраста ребенка; сироп – после года; таблетки – после 2 лет; инъекции – после 6 лет.

Суспензия Бисептола назначается из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на 1 кг массы тела в сутки. Детям в возрасте 3-6 месяцев нужно принимать суспензию по 2,5 мл 2 раза в сутки через 12 часов; от 7 месяцев до 3 лет по 2,5-5 мл суспензии 2 раза на день; от 4 до 6 лет принимать по 5-10 мл 2 раза через 12 часов; в возрасте 7-12 лет – по 10 мл 2 раза в сутки; дети старше 12 лет принимают по 20 мл через 12 часов.

Детям от 2 до 5 лет таблетки Бисептола назначают по 240 мг 2 раза в сутки (2 таблетки по 120 мг 2 раза); а от 6 до 12 лет – по 480 мг 2 раза в сутки (4 таблетки по 120 мг 2 раза или 1 таблетка по 480 мг 2 раза) через 12 часов.

Детям назначается прием препарата обычно на 5 дней, и продолжается еще на 2 дня после исчезновения проявлений болезни.

При лечении Бисептолом родители должны обеспечить обильное питье ребенку. На период лечения следует ограничить употребление в пищу сладостей и кондитерских изделий, капусты и моркови, помидоров и бобовых. Рекомендовано давать ребенку витаминные комплексы.

Родителям нельзя применять это лекарство самостоятельно! Лечение должно проводиться только по назначению врача и при постоянном наблюдении педиатра.

. И, несмотря на то, что в аннотации на Бисептол указано, что оба эти возбудителя чувствительны к действию Бисептола, и он рекомендован для лечения

(ангины), в последние годы используется редко. Это связано с тем, что исследования последних лет указывают на потерю чувствительности стрептококков к Бисептолу.

Бисептол при ангине сейчас назначается в тех случаях, когда невозможно по какой-либо причине принимать лекарственные средства первого выбора, антибиотики. В таких случаях Бисептол назначается в обычной возрастной дозировке на 7-10 дней.

Бисептол традиционно использовался для лечения

Но микробы приспосабливаются к лекарствам, которые часто применяются, и со временем утрачивают чувствительность к этим препаратам; лекарства перестают действовать. Так случилось и с Бисептолом. Поэтому отношение к назначению Бисептола при цистите очень сдержанное в настоящее время.

Правильной тактикой в отношении лечения цистита является подбор медикаментов в соответствии с их чувствительностью. С этой целью назначается посев мочи на микрофлору и чувствительность ее к лекарственным средствам. Результат врач получит на 3-4 день после сдачи анализа и подберет правильное лечение.

В некоторых случаях врач изначально назначает Бисептол, а после получения результата чувствительности флоры к лекарствам, при необходимости, меняет лечение. Иногда Бисептол назначают по причине непереносимости антибиотиков или других лекарственных средств. Назначают Бисептол в обычной дозировке (по 2 таблетки 2 раза на день) на 5-10 дней.

Следует различать аналоги препарата и синонимы препарата.

Аналогами называют лекарства, которые в составе имеют разные действующие вещества, отличаются и названиями, но используются в лечении одних и тех же заболеваний, т.к. оказывают одинаковое действие. Аналоги могут отличаться силой действия, переносимостью препарата, противопоказаниями, побочными действиями.

Аналогами Бисептола являются антибиотики разных групп, т.к. они тоже оказывают противомикробное действие. В зависимости от чувствительности возбудителя и спектра действия антибиотики используются для лечения тех же заболеваний, что и Бисептол.

Аналогами Бисептола являются другие сульфаниламидные препараты:

  • Асакол (действующее вещество: месалазин);
  • Дермазин (действующее вещество: сульфадиазин);
  • Ингалипт (действующие вещества: стрептоцид, сульфатиазол натрия);
  • Ингафлю (действующее вещество: стрептоцид) и другие сульфаниламидные препараты.

Лекарства-синонимы – это лекарства с одинаковыми действующими веществами, но имеющие разные названия, т.к. производятся разными фирмами. Это препараты-дженерики. Они могут отличаться лекарственными формами, но имеют одинаковые фармакологические свойства.

Препараты-синонимы Бисептола: Бактрим, Бактериал, Бактрамин, Абацин, Андоприм, Бактифер, Абактрим, Бактрамел, Хемитрин, Бактризол, Эктапприм, Берлоцид, Бактицел, Доктонил, Экспектрин, Гантрин, Фалприн, Метомид, Инфектрим, Примазол, Микроцетим, Орадин, Потесепт, Орибакт, Респрим, Суметролим, Септоцид, Уроксен, Бактекод, Триксазол, Тримексазол, Блексон, Ванадил, Апосульфатрин, Бактредукт, Гросептол, Котримол, Котрибене, Эриприм, Примотрен, Сульфатрим, Ранкотрим, Экспазол, Новотримед, Ориприм, Котримаксол, Котримаксазол, Синерсул, Сулотрим, Тримосул.

Очень много положительных отзывов об эффективности Бисептола при лечении заболеваний органов дыхания (даже при

у детей и у взрослых.

В нескольких отзывах отмечаются побочные явления в виде тошноты, рвоты, снижения аппетита. Многие пациенты и некоторые доктора считают препарат устаревшим.

Отсутствие эффекта отмечено в 2 отзывах о лечении угревой сыпи и в 2 – о лечении гонореи. Отрицательных отзывов о применении препарата у детей не обнаружено.

Приблизительные цены на Бисептол в аптеках:

Бисептол в таблетках 120 мг — 20 штук – 31 руб.

Бисептол в таблетках 480 мг — 20 штук – 67 руб.

Бисептол в ампулах 480 мг (5 мл) — 10 штук – 340 руб.

Бисептол суспензия 80 мл (240 мг в 5 мл) – 120 руб.

Бисептол является достаточно эффективным препаратом при лечении многих инфекций. Но применять его без назначения врача не следует.

Сульфаметоксазол антибиотик

Советы и рецепты

Ко-тримоксазол относится к фармакологической группе комбинированных антибактериальных медикаментов. «Ко-тримоксазол» — это МНН, но в аптеках можно встретить достаточно большое разнообразие медикаментов в разных формах выпуска, содержащих искомую комбинацию действующих веществ.

Активными веществами препарата Ко-тримоксазола выступают сульфаметоксазол и триметоприм.

Механизм действия Ко-тримоксазола основан способностях сульфаметоксазола нарушать синтез дигирофолиевой кислоты и триметоприма препятствовать протеканию реакции превращения дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофилиевую.

К данному антибиотику чувствительны многие виды бактериальной флоры, в том числе:

  1. Salmonella.
  2. Shigella.
  3. Vibrio cholerae.
  4. Staphylococcus.
  5. Corynebacterium.
  6. Haemophilus influenzae.
  7. Neisseria gonorrhoeae.
  8. Morganella.
  9. Brucella.
  10. Pseudomonas(кроме Pseudomonas aeruginosa).
  11. Escherichia coli.
  12. Toxoplasma gondii.
  13. Enterococcus faecalis.
  14. Yersinia.
  15. Leishmania spp.
  16. Citrobacter.
  17. Bacillus.
  18. Streptococcus pneumoniae.
  19. Listeria spp.
  20. Klebsiella spp.
  21. Legionella pneumophila.
  22. Providencia.
  23. Enterococcus faecalis.
  24. Bordetella pertussis.
  25. Pneumocystis carinii.
  26. Хламидии.
  27. Клебсиеллы.
  28. Актиномицеты.

Одним из важнейших свойств этого антибиотика для фармакологии является способность подавлять жизнедеятельность возбудителя пневмонии у людей с заболеваниями иммунной системы и дефицитом иммунитета (в частности у больных с ВИЧ и СПИД).

Также необходимо отметить способность препарата влиять на жизнедеятельность кишечной палочки. За счёт этого эффекта в кишечнике уменьшается синтез тимина, никотиновой кислоты — витаминов группы В и рибофлавина.

Устойчивость к данному антибиотику проявляют:

Препарат полностью всасывается органами ЖКТ при приёме перорально, абсорбация может достигать 90%. Наибольшее сосредоточение действующих соединений происходит с первого по четвёртый час после приёма. Период полувыведения Триметоприма может достигать 17 часов. Период полувыведения сульфаметоксазола может достигать 11 часов. Основным путём вывода обоих веществ является мочеполовая система, причём триметоприм выводится в неизменном виде, а сульфаметоксазол – в активной форме.

Важно! У детей абсорбация лекарственных веществ проходит более длительно и степень усвоения намного ниже, нежели у взрослых людей. Процесс усвоения в организме детей в возрасте до года может достигать восьми часов.

Формы выпуска препарата Ко-Тримоксазол

Данный антибиотик выпускается в таблетированной форме, в форме концентрата для приготовления раствора и суспензии. Препарат не производится в форме крема, мази и свеч.

Области применения и показания к применению препарата

Ко-тримоксазол и его аналоги используются во многих сферах медицины. Его очень часто прописывают специалисты в области гинекологии и урологии, гастроэнтерологии, нефрологии, дерматологии, пульмонологии, отоларингологии, венерологии, хирургии и некоторых других.

Спектр применения данного лекарства очень широк. Антибиотик показан к применению:

  1. При инфекционных заболеваниях органов дыхания. В частности при пневмоцистной пневмонии, бронхите (на разных стадиях), бронхопневмонии, крупозной пневмонии.
  2. При гнойных поражениях кожи, вызванных внедрением стафилококков: фурункулёз, инфекции на раневых поверхностях, акне, пиодермия, фурункулы, карбункулы.
  3. При венерических заболеваниях: гонорея, лимфогранулема, мягкий шанкр и другие.
  4. При заболеваниях мочеполовой системы: нефрит, цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит.
  5. При микробных заболеваниях пищеварительной системы: паратиф, холецистит, диарея и другие кишечные расстройства микробной этиологии, гастрит и другие гастроэнтериты, холера, дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллёз.
  6. При отите, ларингите, фарингите, скарлатине, ангине, синусите.
  7. При остеомиелите;
  8. При сальпингите, оофорите;
  9. При малярии, токсоплазмозе, сепсисе, коклюше, менингите, южноамериканском бластомикозе и остром бруцеллёзе.

Специалисты разных разделов медицины рекомендуют применять медикамент при самых разнообразных заболеваниях бактериальной (например, холера) и паразитической (например, малярия) этиологии.

Важно! На время лечения необходимо исключить солнечные ванны и посещения солярия. Так как излишнее облучение ультрафиолетовыми лучами может спровоцировать светочувствительность.

Противопоказания и особенности применения

Как и любое лекарственное средство, Ко-тримозол имеет свои противопоказания и особенности применения. Принимая таблетки такого антибиотика, необходимо запивать большим количеством воды. И в течение всей терапии следует соблюдать режим обильного питья – является профилактикой кристаллурии.

Для справки. Кристаллурия – это заболевание, на фоне которого в моче обнаруживаются кристаллы различных солей. Эти кристаллы создают мутный осадок.

Специалисты не рекомендую принимать Ко-тримозол и его аналоги при наличии в анамнезе печёночной или почечной недостаточности, апластической анемии, лейкопении, агранулоцитоза.

Обратите внимание! Применять Ко-тримоксазол в любом виде беременным и кормящим женщинам запрещено. Действующие вещества препарата обладают очень сильной проникающей способностью, поэтому они легко попадают в грудное молоко и матку.

Взаимодействие антибиотика с другими веществами

  1. Сочетание Ко-тримоксазола с пириметамином может привести к возникновению мегалобластной анемии.
  2. Снижают эффективность препарата анестезин и новокаин.
  3. Витамин С (аскорбиновая кислота) и уротропин повышают риски возникновения кристаллурии.
  4. Повысить риск возникновения побочных действий может совместное применение гипогликемических средств.

Как принимать Ко-тримоксазол в таблетированной форме: дозировка и частота приёма

Инструкция по применению Ко-тримоксазола предполагает использование таблеток взрослыми людьми и детьми, начиная с 12-ти летнего возраста. Но по рекомендациям лечащего врача приём можно начинать с более раннего возраста.

Детям в возрасте двух-шести месяцев следует принимать ¼ часть 480 мг таблетки. Детям от полугода до пяти лет необходимо принимать половину одной таблетки. Дети в возрасте от 6-ти до 12-ти лет должны принимать по одной таблетке в сутки.

Детям, имеющим в анамнезе цистит, назначаются две таблетки в сутки. Данная терапия продолжается 3 дня.

Важно! По усмотрению и рекомендациям лечащего врача доза препарата может быть увеличена.

В сутки следует принимать 960 мг препарата единожды или 480 мг препарата дважды. При инфекциях в тяжёлой форме дозировка увеличивается до 480 мг Ко-тримоксазола трижды в сутки.

Минимальная продолжительность терапии составляет 4 дня. Если по истечению этого времени симптомы проходят, то в течение последующих двух дней проводят поддерживающую терапию.

Курс лечения составляет более длительный период при хронических инфекционных заболеваниях. Терапия при остром бруцеллёзе составляет не менее трёх недель. Длительность терапии при брюшном тифе и паратифе может достигать трех месяцев.

Для лечения гонореи используется дозировка от 1920 до 2880 мг в день, разделённые на 3 приёма.

Взрослым людям и детям от 12-ти лет рекомендуется применять по 480 мг лекарственного средства для профилактической терапии инфекционных заболеваний мочеполовой системы.

Лечения пневмонии требует достаточно высоких доз препарата. Дозировку назначают исходя из массы тела. На 1 кг веса отводят до 20 мг триметоприма и не менее 120 мг сульфаметоксазола.

При продолжительной терапии (более двух недель) необходимо особенно тщательно контролировать систему кроветворения, а так же функциональную деятельность печени и почек.

Аналоговые препараты

Лекарственное средство, выпускаемое непосредственно под названием «Ко-Тримоксазол», производится в единственной форме выпуска – таблетках. Но в фармакологии существует достаточное количество аналогов (или синонимов) Ко-тримоксазола.

К аналогам в таблетированной форме относятся:

  • Би-сепТ-Фармак, таблетки 480 мг комбинации активных веществ;
  • Би-Септин;
  • Орибакт;
  • Ориприм;
  • Бикотрим. Таблетки 480 мг Ко-тримоксазола;
  • Дуо-Септол. Производится в виде таблеток для взрослых и для детей. Таблетки для взрослых содержат 480 мг Ко-тримоксазола, детские – 120 мг;
  • Ко-тримоксазол акри;
  • Котрим-Ривофарм. Производится в форме таблеток с дозировкой 120, 480, 960 мг;
  • Синерсул. Производится в трёх дозировках, в том числе в детской – 120 мг;
  • Суметролим;
  • Бисептол;
  • Гросептол. Выпускается в двух дозировках: 120 и 480мг;
  • Трисептол;
  • Ново-Тримел;
  • Ультразол (Ген-ультразол);
  • Сулотрим.

Так же в фармацевтике существуют аналоги Ко-тримоксазола в виде суспензии для приёма внутрь. К таким препаратам относятся:

  1. Орибакт. Производится в форме микстуры и содержит на 1 мл 0,02 мг сульфаметоксазола и 0,08 мг триметоприма.
  2. Ориприм. Препарат содержит на 5 мл 240 мг комбинированного активного вещества;
  3. Котрим-Ринофарм.
  4. Циплин.
  5. Синерсул. На 5 мл сиропа приходится 240 мг комбинированного активного вещества. Препарат производится во флаконах объёмом 100 млэ
  6. Суметролим. На 1 мл сиропа приходится 30 мг действующих веществ.

Инструкция по применению сиропа (суспензии)

Зачастую сироп назначается детям дошкольного и младшего школьного возраста. В возрасте до двух лет необходимо принимать по 1 мл лекарства дважды в сутки. Для детей в возрасте от двух до шести лет рекомендуемая доза составляет не более восьми мл суспензии за 1 приём. Детям от семи до 12-ти лет следует принимать по 8-16 мл два раза в сутки.

Как и при приёме таблеток, кратчайший курс терапии должен составлять не менее четырех дней. При исчезновении острых симптомов, следует проводить поддерживающую терапию в течение двух дней.

Если у ребёнка наблюдается заболевание в тяжёлой форме (острой), то дозировка (по усмотрению врача) может быть увеличена.

Помимо форм таблеток и суспензии, Ко-тримоксазол выпускается в виде концентратов для приготовления растворов для внутреннего введения. К такому типу медикаментов относятся:

  1. Метосульфабол. На 1 мл концентрата приходится 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма.
  2. Бисептол. В 5 мл концентрата находится 480мг комбинированного активного вещества.

Инструкция по применению концентрата

Из концентрата приготавливается раствор и только в таком виде препарат вводится внутривенно в организм. Для разведения подходят растворы:

  1. Хлористого натрия 0,9%;
  2. Раствор Рингера;
  3. Хлористого натрия 0,45% с декстрозы 2,5%;
  4. Декстрозы 5-10%.

Продолжительность инфузии должна оставлять не менее 60-ти минут. При наличии противопоказаний для введения большого количества жидкости, концентрацию антибиотика можно увеличить.

Взрослым и детям от 12-ти лет при острых инфекционных заболеваниях вводят внутривенно 10 мл антибиотического препарата дважды в сутки. Детям от трёх до пяти лет по 2,5 мл, от шести до 12-ти лет – 5 мл.

Чтобы достичь наибольшей эффективности перманентную концентрацию в плазме крови триметоприма необходимо поддерживать на уровне не менее 5 мкг на 1 мл.

Важно! Необходимо каждые 3 дня определять концентрацию сульфаметоксозола в сыворотке крови.

Ко-тримоксазол находится на фармацевтическом рынке уже длительное время. Он доказал свою эффективность в различных исследованиях и заслужил большое количество положительных отзывов как от пациентов, так и от врачей разных сфер медицины.

No related posts.

Купив в аптеке согласно рецепту заветную коробочку, сулящую здоровье, мы всегда задаемся вопросом: не антибиотик ли? Ведь от них множество побочных эффектов, проблемы с микрофлорой, да и сердечко шалить начинает. Как бы то ни было, а уничтожить инфекцию без антибиотиков не получится. Относится ли к их числу всем известный и проверенный временем бисептол, ведь показания к его применению также вызваны инфекциями?

Что такое бисептол?

В состав бисептола входят два действующих вещества:

Оба они синтетические, не имеют природных аналогов и относятся к числу сульфаниламидных препаратов, созданных исключительно химическим путем. В этом их отличие от антибиотиков – веществ природного происхождения. Таким образом, бисептол – не антибиотик, его фармакологическая группа – комбинированные антибактериальные препараты из категории сульфаниламидов, которые имеют отличный от антибиотиков механизм действия на клетки бактерий и оказывают более щадящее влияние на организм человека.

Как действует бисептол?

Действующие вещества в составе бисептола подавляют размножение микробов, оказывая бактериостатическое действие. Препарат эффективен по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, в числе которых:

  • стафилококки;
  • сальмонеллы;
  • стрептококки;
  • гемофилюс;
  • микобактерии;
  • нейсерии;
  • протеусы;
  • бруцеллы;
  • листерии и др.

Существует ряд препаратов, содержащих те же вещества, что и бисептол, наиболее известные его аналоги: бифесептол, бактрим, дуо-септол, гросептол, суметролим, септрин.

От чего поможет бисептол?

Этот препарат показан при лечении:

  1. Заболеваний мочевыводящих путей – циститы, уретриты, пиелиты, простатит, гонококковый уретрит; эффективен бисептол при пиелонефрите хронической формы.
  2. Инфекционных заболеваний дыхательных путей и ЛОР-органов – хронические и острые бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, пневмония, абсцесс легкого; также прописывают бисептол при отите, гайморите, фарингите, тонзиллите.
  3. Инфекций ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) – паратиф, брюшной тиф, бактериальная холера, дизентерия, диарея; также можно обойтись бисептолом при отравлении (легкая форма).
  4. Кроме того препарат используют при борьбе с хирургической инфекцией.

Препарат имеет противопоказания: бисептол нельзя принимать в период лактации и беременности, а также пациентам с нарушениями кроветворной функции и болезнями печени и почек. Отдельная категория – люди с индивидуальной чувствительностью к сульфаниламидам, им бисептол также противопоказан.

За долгие годы применения препарат зарекомендовал себя как отличный сульфаниламид, тем не менее, найти его сегодня в аптеке не так просто. Врачи утверждают, что препарат утратил свои позиции: микробы привыкли к нему и перестали бояться. Такое систематически происходит с антибиотиками и сульфаниламидами, это явление называют резистентностью. Кроме того бисептол обладает обширным перечнем побочных эффектов и особо губительным действием на печень и почки. По этим причинам большинство врачей единогласно считают препарат «прошлым веком», однако доктора-консерваторы все же назначают его. К тому же за несколько десятилетий бисептол прижился в аптечке среднестатистического гражданина и завоевал статус лекарства «от 99 болезней». Понадеяться на его эффективность или предпочесть более современные препараты – личное дело каждого, ведь, прежде всего, таблетке нужно верить!

Бисептол — антибиотик или нет?

Купив в аптеке согласно рецепту заветную коробочку, сулящую здоровье, мы всегда задаемся вопросом: не антибиотик ли? Ведь от них множество побочных эффектов, проблемы с микрофлорой, да и сердечко шалить начинает. Как бы то ни было, а уничтожить инфекцию без антибиотиков не получится. Относится ли к их числу всем известный и проверенный временем бисептол, ведь показания к его применению также вызваны инфекциями?

Что такое бисептол?

В состав бисептола входят два действующих вещества:

Оба они синтетические, не имеют природных аналогов и относятся к числу сульфаниламидных препаратов, созданных исключительно химическим путем. В этом их отличие от антибиотиков – веществ природного происхождения. Таким образом, бисептол – не антибиотик, его фармакологическая группа – комбинированные антибактериальные препараты из категории сульфаниламидов, которые имеют отличный от антибиотиков механизм действия на клетки бактерий и оказывают более щадящее влияние на организм человека.

Как действует бисептол?

Действующие вещества в составе бисептола подавляют размножение микробов, оказывая бактериостатическое действие. Препарат эффективен по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, в числе которых:

  • стафилококки;
  • сальмонеллы;
  • стрептококки;
  • гемофилюс;
  • микобактерии;
  • нейсерии;
  • протеусы;
  • бруцеллы;
  • листерии и др.

Существует ряд препаратов, содержащих те же вещества, что и бисептол, наиболее известные его аналоги: бифесептол, бактрим, дуо-септол, гросептол, суметролим, септрин.

От чего поможет бисептол?

Этот препарат показан при лечении:

  1. Заболеваний мочевыводящих путей – циститы, уретриты, пиелиты, простатит, гонококковый уретрит; эффективен бисептол при пиелонефрите хронической формы.
  2. Инфекционных заболеваний дыхательных путей и ЛОР-органов – хронические и острые бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, пневмония, абсцесс легкого; также прописывают бисептол при отите, гайморите, фарингите, тонзиллите.
  3. Инфекций ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) – паратиф, брюшной тиф, бактериальная холера, дизентерия, диарея; также можно обойтись бисептолом при отравлении (легкая форма).
  4. Кроме того препарат используют при борьбе с хирургической инфекцией.

Препарат имеет противопоказания: бисептол нельзя принимать в период лактации и беременности, а также пациентам с нарушениями кроветворной функции и болезнями печени и почек. Отдельная категория – люди с индивидуальной чувствительностью к сульфаниламидам, им бисептол также противопоказан.

За долгие годы применения препарат зарекомендовал себя как отличный сульфаниламид, тем не менее, найти его сегодня в аптеке не так просто. Врачи утверждают, что препарат утратил свои позиции: микробы привыкли к нему и перестали бояться. Такое систематически происходит с антибиотиками и сульфаниламидами, это явление называют резистентностью. Кроме того бисептол обладает обширным перечнем побочных эффектов и особо губительным действием на печень и почки. По этим причинам большинство врачей единогласно считают препарат «прошлым веком», однако доктора-консерваторы все же назначают его. К тому же за несколько десятилетий бисептол прижился в аптечке среднестатистического гражданина и завоевал статус лекарства «от 99 болезней». Понадеяться на его эффективность или предпочесть более современные препараты – личное дело каждого, ведь, прежде всего, таблетке нужно верить!

Является ли Бисептол антибиотиком?

Антибиотики известны каждому как избавление от всех инфекций. Но для некоторых этот термин звучит как “оружие массового поражения”. В действительности, отдавать предпочтение лечению антибиотиками следует лишь тогда, когда это крайне необходимо. А при каждом чихе, тем более у ребенка, использовать антибиотики НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ. К тому же, назначать себе самостоятельно тот или иной антибиотик просто опасно. Является ли наиболее известный на фармакологическом рынке препарат Бисептол антибиотиком и как верно его принимать — Вы узнаете в данной статье.

Бисептол – антибиотик?

Антибиотики вызывают такие побочные явления, как дисбактериоз влагалища и кишечника. Хотя предупредить подобное явление можно с помощью сульфаниламидов, восстанавливающих микрофлору после поражения организма антибиотиками. Многие задаются вопросом, является ли Бисептол антибиотиком? Отвечаем! Бисептол – противомикробное средство. Его отличие от антибиотиков состоит в механизме действия на микробы и бактерии, а также на организм человека в целом. Но также как и антибиотики применять этот препарат при малейшей простуде не стоит. Практически все заболевания дыхательных путей являются вирусными, а Бисептол бессилен против вирусов. Он замечательно спасает ситуацию при фурункулёзе, пневмонии, сальпингите, простатите, бронхите, уретрите, пиелонефрите, нефрите, абсцессах лёгкого, пиодермии, отитах, плевритах, дизентерии, синуситах, холере. паратифе и брюшном тифе. Во всех случаях, когда организм поражается микробами и бактериями, тогда препарат Бисептол действительно хорошо подходит. Его главное действие обусловлено ко-тримоксазолом, включающем в себя триметоприм и сульфаметоксазол. Употребление данного препарата в случаях поражения организма не вирусами грозит общим ослаблением и изменением естественной флоры патогенной среды, о чём говорилось ранее.

О пневмании с которой помогает бороться антибиотик бисептол Вы сможете узнать из данного видео:

Что следует помнить при приёме бисептола?

Получив отрицательный ответ на вопрос – является ли Бисептол антибиотиком, не стоит ставить этот препарат в ряд безопасных средств. Лечение препаратом Биссептол может вызвать кучу побочных эффектов, аллергических реакций и сопутствующих проблем. Дисбактериоз после приема Бисептола развивается гораздо чаще, чем после приема антибиотиков. Доказано, что Бисептол является токсическим препаратом, негативно влияющим на печень и почки. Следовательно, его действие намного вреднее, чем действие антибиотиков.

Этот препарат противопоказан во время беременности и в период кормления грудью. Как и при любом ином лекарстве возможна индивидуальная непереносимость средства в целом или его составляющих. Несмотря на продуцирование бисептола в дозировке и для взрослых, и для детей, не рекомендуется лишний раз использовать его для детей до 3 лет. В некоторых случаях педиатр может посоветовать правильную дозировку и выпуск лекарственной формы. Препарат опасен при поражениях печени и почек и некоторых разновидностях анемии .

При этом практически никогда нет жалоб на приём бисептола, если учитываются противопоказания. Тем не менее Вас всегда обязаны предупредить о возможном побочном влиянии, определяемом составными препарата. Возможны нестабильные состояния пищеварительной системы — тошнота. рвота, гастриты, боли. Могут посетить головные боли, обостриться анемические состояния организма. Не исключены аллергические реакции, в том числе и светочувствительность.

Кроме того, когда врач начнёт назначать Вам Бисептол, уведомите его о том, принимаете ли Вы ещё какие-либо лекарственные средства. Существует вероятность, что какой-то препарат либо угнетёт фармакологическое действие назначаемого средства, либо увеличит его токсическое воздействие на организм. Помимо этого, соблюдайте меру в питании. Излишнее употребление протеиносодержащих продуктов на период лечения. Пища животного происхождения, а также излишне богатая витамином В несколько снижает эффективность Бисептола. При этом считается вполне допустимым дополнительное употребление витаминов класса С, фруктов и овощей без большого количества структуры зелёного цвета. Безусловно, откажитесь полностью от спиртных алкогольных напитков и не запивайте лекарство молоком, главный компонент Бисептола подвергается распаду от этого напитка. Запивается обычной кипяченной водой, в крайнем случае — минерализованной.

Вне зависимости от того, является ли бисептол или какой-либо иной препарат антибиотиком или наоборот противомикробным препаратом, следует внимательно подходить к выбору медикамента. Правильность выбора зависит от диагноза, рекомендаций врача и противопоказаний в использовании того или иного лекарства.

Понравилось? Лайкни и сохрани у себя на страничке!

«Бисептол» — антибиотик с широким спектром действия

Сульфаметоксазол и триметоприм входят, как активные вещества, в состав лекарственного средства под названием Ко-тримоксазол , которое является комбинированным антибактериальным препаратом с широким спектром действия. Используется в медицине для уничтожения бактерий, которые вызывают такие инфекции, как пневмония, инфекции ушей или мочевыводящих путей. Это лекарство может быть иногда назначено и для других целей. Известно оно, как Бисептол . Антибиотик, однако, имеет много и других торговых названий: Бактрим , Би-сепТ-Фармак , Берлоцид , Би-Септин , Бисутрим , Бисептрим , Бикотрим , Гросептол , Ген-Ультразол , Дисептон , Дуо-Септол , Котримол , Котрим-Ривофарм , Ново-Тримел , Котрифарм, Орибакт , Ранкотрим , Ориприм, Септрин , Сулотрим , Синерсул , Суметролим , Тримезол , Трим , Тримосул , Экспозол , Циплин , Интрим .

Широким спектром бактерицидного действия отличается препарат Бисептол . Антибиотик выпускается в виде таблеток. Химиотерапевтическое действие обусловлено двумя активными веществами. Сульфаметоксазол ингибирует процесс утилизации ПАБК и нарушает в бактериальных клетках синтез дигидрофолиевой кислоты, оказывая бактериостатическое действие. Триметоприм способен ингибировать фермент, участвующий в метаболизме фолиевой кислоты, и превращать дигидрофолат в тетрагидрофолат. В результате блокировки двух последовательных стадий биосинтеза пуринов и нуклеиновых кислот нарушаются условия размножения и роста бактерий. Высокие концентрации лекарственного средства создаются в тканях почек, легких, предстательной железы, желчи, спинномозговой жидкости, в костях.

Только по назначению врача следует принимать Бисептол . Антибиотик нельзя принимать наряду с другими препаратами, такими как Фенитоин ( Dilantin ), Варфарин ( Coumadin ) и другие. Также необходимо проинформировать врача, если есть аллергия на ко-тримоксазол, диуретики или лекарства от диабета. Пациент должен рассказать врачу историю своей болезни и сообщить о заболеваниях почек, астме. Ведь только врач может оценить целесообразность использования в этом случае препарата Бисептол . Показания к его применению должны многократно перевешивать риск от возможных негативных последствий. Принимая Бисептол , нужно анализировать любые изменения в физическом и моральном состоянии. При обнаружении побочных реакций, таких как рвота, потеря аппетита, боль в горле, лихорадка, бледность, нужно немедленно обратиться к врачу.

Пациент должен помнить, что требуется незамедлительная медицинская консультация при возникновении любых вопросов, возникших при проведении лечения препаратом Бисептол . Антибиотик характеризуется наиболее распространенными побочными эффектами — это желудочно-кишечные расстройства. Сульфаметоксазол может вызвать тошноту, тяжесть в желудке или боли в животе. Аллергия на сульфаниламидные препараты обычно вызывает сыпь на коже, крапивницу, проблемы с дыханием или глотанием. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием лекарства и связаться с врачом. Иногда при приеме этого лекарства возникают мышечные боли. Если симптомы сохраняются, следует связаться с врачом. Если замечены проблемы с дыханием или отек лица, рта, языка, то нужно прекратить лечение и получить экстренную медицинскую помощь, так как эти реакции часто являются симптомами тяжелой аллергии.

Бисептол — это антибиотик, основными веществами которого являются сульфаметоксазол в сочетании с триметопримом. Они могут вызвать у некоторых пациентов мегалобластные анемии (вызываются они дефицитом В12 или фолиевой кислоты), потому что это антагонисты данной кислоты. Клинические проявления такого состояния связаны с нарушениями функций нервной системы и всей системы крови, а также работы желудочно-кишечного тракта из-за поражения эпителия. Проблемы в системе крови сопровождаются анемическим синдромом (слабость, утомляемость, тахикардия, при физической нагрузке одышка, бледность слизистых оболочек и кожи).

Источники: Комментариев пока нет!

При назначении врачом такого препарата как Бисептол, особенно детям (суспензия), многих интересует вопрос — является ли Бисептол антибиотиком или нет? Такие средства как нитроксолин, стрептоцид, фталазол, бисептол, метронидазол и др. не являются антибиотиками — это противомикробные препараты. Отличием их от истинных антибиотиков является:

  • происхождение
  • механизм воздействия на патогенные микроорганизмы
  • общее влияние на организм
  • эффективность.

Антибиотики — это лекарственные средства полусинтетического или природного происхождения, оказывающие антимикробное действие, а Бисептол — полностью синтезированный препарат, относящийся к фармакологической группе сульфаниламидов, которые традиционно было принято называть антибактериальными химиопрепаратами.

Антибиотики убивают бактерии или тормозят их рост и размножение. Сульфаниламиды встраиваются в структуру микроорганизмов вместо парааминобензойной кислоты, и нарушают обменные процессы, жизнедеятельность, рост и размножение бактерий. Не смотря на сходство механизмов действия, сульфаниламиды (бисептол) антибиотиками не являются. Это другая группа противомикробных препаратов.

Сульфаниламиды являются первым системными противомикробными средствами. Их применение в течение 65 лет спровоцировало возникновение массы микробных штаммов, которые стали резистентны (устойчивы) к ним. Увеличить чувствительность бактерий удалось при создании комбинированных препаратов, сочетая эти противомикробные препараты с триметопримом — Ко-тримоксазол (аналоги Бисептол — суспензия цена 110 руб., табл 30-70 руб, Бактрим — цена 170 руб, Би-септин, Брифесептол, Двасептол, Дуо-септол), а также к этой группе относят Сульфален, Сульфадиметоксин, Сульфаэтидол.

В некоторых случаях, при возникновении инфекционных заболеваний, возбудители которых остаются чувствительными к препаратам этой группы, по-прежнему назначается Бисептол, особенно при инфекциях мочевыводящих путей, и для профилактики развития на фоне СПИДа пневмоцистной пневмонии.

Бисептол и прочие сульфаниламиды в последние годы не находят широкого применения в медицинской практике. Появление современных антибиотиков широкого спектра действия, активное использование фторхинолонов, привело к тому, что использование сульфаниламидов существенно сократилось.

Показания и противопоказания к применению Бисептола

Бисептол и его аналоги показаны при заболеваниях, когда определена чувствительность патогенных микроорганизмов к Ко-тримоксазолу. Сульфаниламиды подавляют рост некоторых простейших — токсоплазмоз, малярии, а также грамположительных и грамотрицательных бактерий, хламидий, поэтому применяются при:

  • Заболеваниях ЛОР-органов — отиты у детей, синуситы (см. антибиотики при гайморите)
  • Инфекционные заболевания мочеполовой системы, мягкий шанкр, уретрит, пиелонефрит, цистит (все таблетки от цистита), простатит (лечение простатита антибиотиками), сальпингооофорит, гонорея
  • Заболевания дыхательных путей — пневмоцистная пневмония, острый и хронический бронхит, абсцесс легкого
  • Инфекции мягких тканей и кожи — пиодермия, фурункулез
  • Токсоплазмоз — в комплексной терапии, остеомиелит, острый бруцеллез
  • Инфекционные заболевания ЖКТ — диарея путешественников, дизентерия (симптомы дизентерии), брюшной тиф, холера, паратиф

Противопоказан Бисептол и его аналоги, при:

  • Тяжелая почечная и печеночная недостаточность
  • Гипербилирубинемия у детей
  • Одновременный прием с дофетилидом
  • Беременность и лактация
  • Детский возраст — для суспензии до 2 месяцев, для таблеток, капсул — до 3 лет
  • Тяжелые заболевания крови — анемия при дефиците фолиевой кислоты, апластическая анемия, лейкопения, В12-дефицитная анемия, мегалобластная анемия, агранулоцитоз
  • Повышенная чувствительность к триметоприму, сульфаниламидам и компонентам препаратов
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  • С осторожностью осуществлять прием при бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, при дефиците фолиевой кислоты.

Побочные действия Бисептола

  • Синдромы проявляются на коже (крапивница, сыпь), а значит затрагиваются функции печени, разрушая ее, может развиться гепатит, холестатическая желтуха.
  • Развитие апластической анемии
  • Нарушение функции почек, полиурия, гематурия, повышение концентрации мочевины.
  • Повышение температуры тела, аллергический кашель, аллергический миокардит, бронхоспазм.
  • Возможна анафилаксия, анемия, тромбоцитопения.
  • Головная боль, тремор, головокружение, редко асептический менингит, периферические невриты.
  • Рвота, тошнота, панкреатит, гастрит, стоматит.
  • Депрессия, апатия.
  • Миалгия, артралгия.

Мифы о Бисептоле и прочих сульфаниламидах

1 Миф — Сульфаниламиды практически безвредны и у них нет побочных эффектов

Самолечение Бисептолом и прочими сульфаниламидами совершенно недопустимо. Они обладают массой побочных действий, в первую очередь обладают токсическим действием на почки и печень, опасны для беременных, могут вызвать аллергические реакции, апластическую анемию и пр. Однако, риск развития дисбактериоза кишечника при их применении существенно ниже, чем при использовании антибиотиков. Бисептол в странах Европы и США запрещен к применению детям до 12 лет.

Ко-тримаксазол – это препарат-лидер по побочным действиям, опасным для жизни. Медицинская академия Дании, выяснила, что Бисептол (Ко-тримаксазол) угнетающе действует на кроветворение, приводя к состоянию, когда костный мозг не вырабатывает жизненно важные лейкоциты – гранулоциты, т.е. к апластической анемии. Это тяжелейшее нарушения гемопоэза, про котором больные без лечения погибают за несколько месяцев. Апластическая анемия провоцирует полную атрофию костного мозга и по серьезности заболевания она стоит на одном уровне с раком крови.

2 Миф — Бисептол сокращает риск осложнений при гриппе и ОРВИ

Бисептол не создает профилактику осложнений гриппа, как считают многие и не применяется для лечения гриппа и вирусных заболеваний (см. Симптомы гриппа у взрослых, как восстановиться после гриппа).

3 Миф — Сульфаниламиды очень вредны, поэтому их надо использовать 2-3 дня пока не станет легче, и больше не стоит отравлять организм

К сульфаниламидам достаточно быстро развивается резистентность бактерий и прерывать назначенный врачом курс в терапевтических дозах не допустимо. Это чревато развитием устойчивости в дальнейшем к сульфаниламидам (см. как правильно принимать антибиотики).

4 Миф — Бисептол в таблетках, капсулах можно не запивать водой, а разжевывать или глотать целиком

Поскольку препараты этой группы способны вызывать нарушение функции почек, при их использовании следует принимать обильное питье, лучше щелочное. Прием Бисептола может в некоторых случаях закупоривать мочевыводящие пути нерастворимыми кристаллами, особенно в кислой моче, поэтому следует и запивать таблетки, и употреблять большое количество жидкости.

Сульфаниламиды являются одним из старейших классов антибактериальных препаратов. За последние десятилетия они утратили свое значение и имеют очень ограниченные показания к применению. Сульфаниламиды по активности значительно уступают современным антибиотикам и в то же время характеризуются высокой токсичностью. Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам.

Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между ними заключается в фармакокинетических свойствах, из которых наиболее существенными являются периоды полувыведения (табл. 8).

Таблица 8. Классификация сульфаниламидов

* В скобках приведены основные торговые названия.

ОБЩИЕ СВОЙСТВА


Механизм действия

Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК.

Спектр активности

Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (Е.соli, P.mirabilis и др.), однако в настоящее время они приобрели устойчивость.

Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев.

Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов.

Фармакокинетика

Хорошо всасываются в ЖКТ (кроме неабсорбируемых), особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин). Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.

Нежелательные реакции

  • Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  • Диспептические явления.
  • Кристаллурия при кислой реакции мочи.
    Меры профилактики: запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.
  • Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
  • Гепатотоксичность.

Лекарственные взаимодействия

Сульфаниламиды усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы.

  • Нокардиоз.
  • Токсоплазмоз (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином).
  • Тропическая малярия, устойчивая к хлорохину (в сочетании с пириметамином).

Противопоказания

  • Возраст до 2 месяцев, так как сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и могут вызывать ядерную желтуху (исключение — врожденный токсоплазмоз).
  • Тяжёлые нарушения функции печени.
  • Почечная недостаточность.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ


«СУЛЬФАНИЛАМИД»


Стрептоцид

Один из первых антимикробных препаратов сульфаниламидной структуры, от которого произошло название всего данного класса. Сейчас не используется ввиду низкой эффективности и токсичности.

СУЛЬФАДИМИДИН


Сульфадимезин

Внутрь — 1-я доза — 1,0-2,0 г, затем по 0,5-1,0 г каждые 4-6 ч за 1 ч до еды.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь — 100-200 мг/кг/сут в 4-6 приемов за 1 ч до еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г.

СУЛЬФАКАРБАМИД


Уросульфан

По активности близок к сульфадимидину. Наиболее высокие концентрации препарата создаются в моче. Ранее применялся при инфекциях МВП, сейчас не используется.

СУЛЬФАДИАЗИН

Более активен, чем другие сульфаниламиды, так как меньше связывается с белками плазмы (10-20%) и вследствие этого создает более высокие концентрации в крови. Лучше, чем другие сульфаниламиды, проникает через ГЭБ, поэтому предпочтителен при токсоплазмозе.

Внутрь — 1-я доза — 1,0-2,0 г, затем по 0,5-1,0 г каждые 4-6 ч за 1 ч до еды. При нокардиозе до 8-12 г/сут.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь — 100-150 мг/сут в 4 приёма за 1 ч до еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ

Имеет среднюю степень связывания с белками плазмы (65%). Хорошо проникает в различные органы и ткани. Т1/2 — 12 ч. Входит в состав комбинированного препарата «ко-тримоксазол».

СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН


СУЛЬФАДИМЕТОКСИН


СУЛЬФАМЕТОКСИПИРИДАЗИН


Сульфапиридазин

Обладают сходными фармакокинетическими свойствами. Для них характерна высокая степень связывания с белками плазмы (96%) и длительный Т1/2 (24-48 ч). При применении данных препаратов довольно часто, особенно у детей, развиваются синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла.

Внутрь — в 1-й день 1,0-2,0 г, в последующие — 0,5-1,0 г в один прием за 1 ч до еды.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь — в 1-й день 25-50 мг/кг, в последующие — 12,5-25 мг/кг за 1 ч до еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.

Сульфаниламид сверхдлительного действия (Т1/2 — 80 ч). Так же, как и препараты длительного действия, часто вызывает синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла. У детей не применяется.

Внутрь — в 1-й день 1,0 г, в последующие по 0,2 г в один прием, либо 2,0 г один раз в неделю за 1 ч до еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,2 г.

СУЛЬФАДОКСИН/ПИРИМЕТАМИН

Сульфадоксин по свойствам близок к сульфалену. Комбинация сульфадоксина с антиметаболитом пириметамином используется для профилактики и лечения малярии.

Внутрь — 3 таблетки однократно.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь — до 1 года: 1/4 таблетки, 1-3 года: 1/2 таблетки, 4-8 лет: 1 таблетка, 9-14 лет: 2 таблетки, однократно.

Назначается во время еды.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие по 0,5 г сульфадоксина и 0,025 г пириметамина.

ФТАЛИЛСУЛЬФАТИАЗОЛ

Практически не всасывается в ЖКТ. Создает высокие концентрации в просвете кишечника. Раньше широко использовался при кишечных инфекциях, в том числе при шигеллезе. В настоящее время большинство штаммов шигелл и других возбудителей кишечных инфекций устойчивы.

СУЛЬФАДИАЗИН СЕРЕБРА

Препарат для местного использования. При его применении в результате диссоциации медленно высвобождаются ионы серебра, оказывающие антимикробное действие, которое не зависит от содержания парааминобензойной кислоты в месте применения. В связи с этим он сохраняет активность при проникновении в экссудаты и некротизированные ткани.

Активен против многих возбудителей раневых инфекций — стафилококков, синегнойной палочки, кишечной палочки, протея, клебсиелл и грибов Candida.

Нежелательные реакции

Жжение кожи и зуд. Иногда отмечается транзиторная лейкопения (при длительном применении на больших поверхностях).

Форма выпуска и дозировка

Крем 1%, наносится тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в день.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
СУЛЬФАНИЛАМИДОВ С ТРИМЕТОПРИМОМ

На фоне сокращения использования сульфаниламидов широкое распространение получили комбинированные препараты, содержащие сульфаниламид в сочетании с триметопримом. Последний является антиметаболитом фолиевой кислоты и обладает медленным бактерицидным действием. По антимикробному спектру близок к сульфаниламидам, но активность в 20-100 раз выше.

Комбинации триметоприма с сульфаниламидами характеризуются бактерицидным эффектом и широким спектром активности, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам. Следует отметить, что наблюдаемый in vitro синергизм компонентов в клинических условиях не подтвердился, и действие комбинированных препаратов обусловлено главным образом наличием триметоприма. Поэтому при терапии инфекций дыхательных путей триметоприм эквивалентен по эффективности комбинации сульфаниламид/триметоприм, но лучше переносится.

Наиболее известным препаратом из данной группы является сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол). Другие препараты не имеют перед ним никаких преимуществ и сейчас практически не применяются.

Основными проблемами при использовании ко-тримоксазола является сохранение высокого потенциала к развитию тяжелых аллергических реакций, свойственных сульфаниламидам (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла), и широкое распространение устойчивости микрофлоры. Резистентность к ко-тримоксазолу в России (1998-2000 гг.) составляет у S.pneumoniae более 60%, H.influenzae и внебольничных уропатогенных штаммов E.coli — около 27%, нозокомиальных штаммов E.coli — около 30%, шигелл — около 100%.

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ/ТРИМЕТОПРИМ (КО-ТРИМОКСАЗОЛ)


Бактрим, Септрин, Бисептол

Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма.

Спектр активности

стафилококки, включая PRSA и некоторые штаммы MRSA (в высоких дозах).

Инфекционные заболевания могут поражать самые разные системы организма человека. Универсальных препаратов, назначаемых врачами пациентам для борьбы с микробами, современной фармакологической промышленностью выпускается немало. И одним из самых эффективных средств борьбы с инфекциями является «Триметоприм сульфаметоксазол». Инструкция по применению этого лекарства и будет рассмотрена в статье.

Использоваться этот современный препарат может для лечения дыхательных путей, урогенетальных, кожных заболеваний, мочевыводящей системы и т. д. То есть средство это практически универсальное.

Форма выпуска и состав лекарства

Поставляться в аптеки этот препарат может в виде таблеток, суспензии, сиропа или гранулята. Основным его действующим веществом является ко-тримоксазол. Относится «Триметоприм сульфаметоксазол» к группе комбинированных противомикробных средств.

В организме человека действующее вещество этого лекарства может оказывать влияние как на граммположительные, так и на граммотрицательные микрорганизмы. Хорошо помогает этот препарат от заболеваний вызываемых, к примеру, такими бактериями, как Streptococcus spp, Nocardia asteroides, Legionella pneumophila, Vibrio cholerae, стафилококк MR. «Триметоприм сульфаметоксазол», помимо всего прочего, способен очень быстро абсорбироваться в организме пациента, что, конечно же, можно отнести к безусловным его плюсам.

Входящий в состав препарата сульфаметоксазол, будучи захваченным клеткой микроба, препятствует включению в молекулу дигидрофолиевой кислоты ПАБК. Триметоприм же, в свою очередь, ингибирует обратимо дигидрофолатредуктазу бактерий.

Максимальной концентрации содержания препарата в крови достигается через 1.5-4 часа после приема. Продолжительность действия лекарства при этом составляет примерно 7 ч.

Показания к применению

Назначаться врачами больным препарат «Триметоприм сульфаметоксазол» может, к примеру, при таких заболеваниях мочевыводящей системы, как:

Также неплохо помогает это средство при следующих заболеваниях дыхательных путей:

  • остром и хроническом бронхите;
  • эмипеме плевры;
  • бронхоэктатической болезни;
  • пневмонии;
  • абсцессе легкого.

Принимают это лекарство часто также пациенты с такими урогенитальными заболеваниями, как:

  • мягкий шанкр;
  • гонорея;
  • паховая гранулема.

В некоторых случаях препарат «Триметоприм сульфаметоксазол» (ко-тримоксазол) может выписываться врачами и при проблемах у пациентов, связанных с ЖКТ. Заболеваниями, при которых помогает это лекарство, являются, к примеру:

  • шигеллез;
  • бактериальная диарея;
  • брюшной тиф;
  • холера;
  • холангит;
  • гастоэнтериты.

Также это средство может использоваться для лечения лор-органов, к примеру, при:

  • среднем отите;
  • ларингите;
  • синусите;
  • остеомиелите;
  • менингите и т. д.

Достаточно эффективно действует лекарство «Триметоприм сульфаметоксазол» также и при таких кожных заболеваниях, как:

При необходимости можно использовать это лекарство и при абсцессах мягких тканей.

Противопоказания

Разумеется, как и любое другое лекарство, даже самое современное, «Триметоприм сульфаметоксазол» можно назначать далеко не всем больным. Противопоказаниями к применению этого средства являются, к примеру:

  • печеночная или почечная недостаточность;
  • анемия В12-дефицитная;
  • лейкопения;
  • дефицит в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • агранулоцитоз;
  • лейкопения;
  • гипербилирубенимия у детей.

Можно ли принимать беременным

В период вынашивания ребенка назначать это лекарство женщинам нельзя. Также не лечат этим препаратом инфекционные заболевания при кормлении ребенка грудью. Детям до 6 лет медикамент запрещается назначать внутримышечно. Малышам до 3 месяцев лекарство не назначают также и перорально.

Какие побочные эффекты может вызывать лекарство

Принимать препарат «Триметоприм сульфаметоксазол», конечно же, следует в строгом соответствии с рекомендациями лечащего врача. Побочных эффектов это средство может давать довольно-таки много. При применении этого лекарства у пациентов зачастую проявляются такие негативные реакции организма со стороны органов ЖКТ, к примеру, как:

  • диспепсия;
  • рвота и тошнота;
  • стоматит;
  • дисбактериоз;
  • анорексия.

Со стороны органов кроветворения при этом могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • апластическая анемия;
  • тромбоцитопения;
  • эозинофилия и т. д.

Также у больных могут наблюдаться аллергические реакции на компоненты препарата:

  • сыпь и крапивница;
  • синдром Лайелла;
  • миокардит;
  • отек Квинке.

Помимо этого, препарат может вызывать такие побочные эффекты, как:

«Триметоприм сульфаметоксазол»: инструкция по применению

Назначается это лекарство пациентам врачами обычно в дозировках из расчета на сульфометоксазол. Чаще всего больные принимают по 400 мг этого лекарства в стуки. При этом пить это средство полагается каждые 12 ч. Курс лечения этим препаратом в большинстве случаев составляет 6-14 суток. Однако в каждом конкретном случае схема лечения разрабатывается врачом для пациента, конечно же, индивидуально в зависимости от конкретного заболевания. К примеру, при пневмонии обычно назначается 100 мг препарата на 1 кг веса пациента. Интервал между приемами медикамента в данном случае составляет 6 ч. При этом курс лечения продолжается 14 суток.

При гонорее дозировка лекарства составляет 2 г. Пить при таком заболевании таблетки полагается каждые 12 ч.

Детям «Триметоприм сульфаметоксазол» назначается, конечно же, в уменьшенных дозировках:

  • в возрасте от годика до 2 лет — по 100 мг 2 раза в сутки;
  • в возрасте от 3 до 6 лет — по 200 мг 2 раза;
  • от 6 до 12 лет — по 400-600 мг 2 раза.

Детям старше 12 лет препарат обычно выписывают в тех же дозировках, что и взрослым пациентам.

Особые указания

Больным с дефицитом кислоты фоливой в организме «Триметоприм сульфаметоксазол» инструкция по использованию рекомендует принимать с осторожностью. То же самое касается людей с нарушениями функции печени и почек, а также имеющих проблемы со щитовидной железой. Таким пациентам препарат обычно назначают в уменьшенных дозировках. Лечение в данном случае должно проводиться под строгим контролем врача. С осторожностью этот препарат назначается также пациентам с бронхиальной астмой.

Иногда «Триметоприм сульфаметоксазол», инструкция по применению которого была рассмотрена нами выше, больным приходится принимать длительное время. В этом случае пациенту полагается периодически проводить лабораторные исследования периферической крови. Также врач должен наблюдать за состоянием почек и печени больного. Пожилым пациентам это лекарство в большинстве случаев назначают одновременно с фолиевой кислотой.

Рекомендации

Помимо всего прочего, при приеме «Триметоприм сульфаметоксазол» у больных может развиваться кристаллурия. Для предотвращения возникновения такой проблемы людям, принимающим этот препарат, рекомендуется обильное питье (щелочное).

При приеме этого препарата также следует:

  • избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения;
  • употреблять поменьше продуктов ПАБК (шпинат, бобовые, цветная капуста и пр).

У людей, больных СПИДом, риск появления побочных эффектов при приеме «Триметоприм сульфаметоксазол», к сожалению, значительно увеличивается.

Если препарат назначается в виде раствора, каждые 2-3 дня непосредственно перед вливанием полагается проводить лабораторные исследования крови на предмет концентрации сульфаметоксазола. Если показатели превышают 150 мкг/мл, лечение с применением «Триметоприма сульфаметоксазола» следует прекратить.

Способы приема

Чаще всего это лекарство больные принимают перорально. Но иногда доктора назначают и инъекции этого препарата. Таким образом лечат больных, однако только при невозможности приема его внутрь.

В этом случае взрослым пациентам обычно назначают внутримышечно по 800 мг каждые 12 ч. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет дозировка в этом случае составляет обычно 30 мг/кг в день. Интервал между уколами для маленьких пациентов также составляет 2 раза в сутки.

Взаимодействие с другими лекарствами

Считается, что «Триметоприм сульфаметоксазол» полностью совместим с такими лекарственными веществами, как:

  • декстроза для внутривенных инфузий 10 и 5 %;
  • натрия хлорид 0.9 %;
  • левулоза 5 % и с некоторыми другими.

Также этот препарат увеличивает активность непрямых антиоагулянтов, метотрексата и гипогликемических лекарств. В свою очередь интенсивность действия самого этого лекарства способны повышать производные салициловой кислоты.

Такое средство, как «Колестирамин», рекомендуется пить не ранее чем через 1 час после приема «Триметоприм сульфаметоксазола» или не менее чем за 4-6 ч. до этого. Это лекарство, к сожалению, снижает абсорбцию препарата.

Что может произойти в случае передозировки

В том случае, если пациент примет слишком много «Триметоприм сульфаметоксазола», у него могут наблюдаться следующие симптомы:

  • рвота, тошнота, диарея;
  • головокружение и головная боль;
  • нарушение зрения.

При хронической передозировке возможны:

Такие проблемы у пациентов, принимающих повышенные дозировки «Триметоприм сульфаметоксазол», инструкция по использованию которого должна соблюдаться в точности, могут возникать из-за дефицита в организме фолиевой кислоты и, как следствие, нарушения функции кроветворения.

При проявлении симптомов острой передозировки больному необходимо немедленно сделать промывание желудка. Также отравившемуся человеку нужно пить побольше воды. Помимо этого, при передозировке больным может назначаться кальция фолинат. Это вещество устраняет негативное действие на костный мозг триметоприима.

Отзывы пациентов о препарате

Большинство больных, когда-либо лечившихся с использованием «Триметоприма сульфаметоксазола», считают это лекарство достаточно эффективным. К плюсам этого препарата, конечно же, относят и его универсальность. Многие пациенты считают, что по эффективности действия это средство абсолютно ничем не уступает популярному «Бисептолу». При этом стоит это лекарство намного дешевле.

Производят этот отечественный препарат два завода: «Биосинтез» и «Фармстандарт». Хорошие отзывы от потребителей заслужили таблетки от обоих этих производителей. По эффективности действия этот препарат, по мнению больных, напоминает антибиотики. «Триметоприм сульфаметоксазол» от инфекций помогает в любом случае очень быстро. При этом и на организм он оказывает меньше негативного влияния, чем настоящие антибиотики.

Список тех побочных эффектов, которые может вызывать этот препарат, на самом деле довольно-таки широк. Однако, если судить по имеющимся в Сети отзывам, негативное воздействие на организм больных он оказывает все же не слишком часто.

Ко всему прочему и стоит это лекарство очень недорого. За упаковку из 10 таб. «Триметоприм сульфаметоксазол» придется заплатить всего порядка 30-50 р. Это многие больные, конечно же, также относят к безусловным плюсам лекарства. Риск нарваться на подделку при покупке этого препарата практически полностью отсутствует. Ведь выпускать под видом этого средства что-либо другое экономически попросту нецелесообразно.

По сравнению с «Бисептолом», как считают многие потребители, у этого лекарства имеется и еще одно немаловажное преимущество. Таблетки «Триметоприм сульфаметоксазол» отличаются очень небольшими размерами. А поэтому удобно глотать.

Из побочных эффектов это средство чаще всего вызывает, как отмечают потребители, дисбактериоз. В этом плане лекарство, судя по отзывам, сильно напоминает антибиотики. Поэтому пользоваться «Триметоприм сульфаметоксазол» стоит все же с осторожностью. В случае возникновения дисбактериоза из-за этого препарата нужно будет дополнительно проходить курс лечения с использованием средств, улучшающих кишечную микрофлору.

Аналоги «Триметоприм сульфаметоксазола»

В аптеках это лекарство имеется практически всегда. Так что приобрести его не составит никакого труда в любой момент. Однако, конечно же, при необходимости этот препарат можно заменить и на какое-нибудь другое лекарство со сходным терапевтическим эффектом.

Помимо «Бисептола», аналогами «Триметоприм сульфаметоксазола» являются:

Также заменить это лекарство можно на «Гросептол», «Интрим», «Котримол» и некоторые другие.

Аллергия на бисептол

Бисептол известен на фармакологическом рынке очень давно, его часто назначают в борьбе с многими недуга как деткам, так и взрослой половине человечества. Очень часто люди, принимающие данный препарат, сталкиваются с такой проблемой, как аллергия, возникающая на фоне терапии Бисептолом.

В этой статье более подробно рассмотрим симптомы аллергической реакции, вы узнаете, в каких случаях его рекомендуется использовать для лечения, когда такая терапия показана. Также поговорим о других, не менее важных моментах, рассмотрим противопоказания к его применению.

Врачи-аллергологи с особой осторожностью относятся к различным лекарственным препаратам, поскольку многие из них способны стать причиной развития аллергии. Даже привычные для нас аспирин, йод, препараты, содержащие бром, запросто могут стать причиной развития аллергической реакции. В качестве аллергена нередко выступают витамины, антибиотические средства (к примеру, пенициллин, стрептомицин).

Признаки аллергии

Заметим, что этот препарат в основном переносится нормально. Если же у человека отмечается индивидуальная его непереносимость, возможно развитие множества негативных симптомов. Среди них выделяют:

  • повышение температуры тела;
  • появление зуда, высыпаний;
  • покраснение склер;
  • воспаление сердечной мышцы.

Если говорить о повышенной чувствительности кожного покрова к воздействию ультрафиолета (такое явление называется фотосенсибилизацией), она способна проявляться в виде:

  • фототоксического поражения кожи (внешние проявления очень схожи с сильным ожогом на солнце);
  • фотоаллергических воспалением кожи (проявляется гиперемией, отёчностью, зудом кожных покровов).

Другие симптомы

Кроме вышеперечисленных, признаками лекарственной аллергии являются:

  • крапивница (волдыри, имеющие бледно-розовый окрас, нестерпимый зуд);
  • синдром Лайелла (в таком случае аллергия на Бисептол проявляется быстрым ухудшением самочувствия, повышением температуры тела, появлением плоских пузырьков. Для этого синдрома ещё характерно поражение сердца, почек, печени.);
  • отёк Квинке (моментально начинает появляться отёк жировой клетчатки, которая находится под кожей, а также отёчность слизистых оболочек. Стоит отметить, что подобные изменения способны захватить несколько участков тела либо одну определенную область.

Такой недуг, как синдром Стивенса – Джонсона также не будет исключением. Такое сложное состояние, способное возникать на слизистых оболочках гениталий, глаз, ротовой полости, на кожных покровах предполагает формирование пузырьков. После того, как они вскрываются, появляются поверхности, из которых выделяется кровь.

Спустя некоторое время пузыри сливаются, образуют больше очаги. При этом у человека глаза становятся опухшими, начинают болеть. Также отмечаются боли при мочеиспускании. При данном синдроме в большинстве случаев температура тела является повышенной.

Бисептол: показания

Бисептол оказывает бактерицидное воздействие, то есть не позволяет делиться микроорганизмом, что, собственно, приводит к их гибели. Основными компонентами этого лекарственного средства являются сульфаметоксазол, триметоприм. Рассмотрим основные показания данного препарата. Если у человека не имеется его непереносимости (аллергии), он помогает вылечить:

  • Заболевания ЖКТ. Например, холецистит, диарея, холера, дизентерия.
  • Болезни мягких тканей, кожных покровов (фурункулёз, а также инфекции, присоединившиеся после операции).
  • Недуги дыхательных путей, например, пневмонию, бронхит, синусит, отит, ларингит.
  • Это лекарство врачи могут назначить, если у больного наблюдаются болезни мочеполовой системы. Ярким примером того служит уретрит, простатит, пиелонефрит, гонорея.

Противопоказания

Теперь поговорим об основных противопоказаниях, присущих Бисептолу. К ним относят:

  • болезни кроветворной системы;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • нарушенное функционирование таких органов, как почки, печень;
  • гипербилирубинемия (диагностированная у детей).

Кроме того, новорожденным малышам, деткам, родившимся недоношенными врачи не рекомендуют терапию данным препаратом. Малышам раннего возраста врачи назначают Бисептол в случаях крайней необходимости. Несомненно, Бисептол запрещается к приёму людям, которые имеют повышенную чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства. Чтобы не столкнуться с таким недугом, как аллергия, прочими возможными осложнениями, врачи не назначают препарат при:

  • патологии щитовидной железы,
  • наличии бронхиальной астмы.

В группу противопоказаний входит и такое состояние, как острая нехватка фолиевой кислоты в организме человека.

Особенности лечения

Чтобы устранить аллергию, возникающую на различные медикаменты, обычно прибегают к методу отказа от приёма того или иного средства. Если основными симптомами были зуд, высыпания, обычно они исчезают в течении двух-трёх дней. Правда, параллельно нужно принять антигистаминное лекарство для полного устранения недуга. Если не установлен конкретный аллерген, доктор обязан посоветовать пациенту отмену любых лекарств, которые он принимал.

В случае, когда аллергия на Бисептол или любой другой препарат начала развиваться на фоне внутреннего приёма, необходимо:

  • осуществить промывание желудка;
  • сделать очистительную клизму.

После таких процедур нужно обязательно дать больному сорбент. В качестве сорбента может выступать активированный уголь, Энтеросгель. Если пациент жалуется на множественные высыпания, мучительный зуд, ему будут показаны антигистаминные препараты. Среди популярных в наше время выделяют Супрастин и Тавегил в форме таблеток, Дипроспан (делают внутримышечно, однократно). Тяжёлые случаи, к примеру, анафилактический шок, отёк Квинке, предполагают немедленную госпитализацию, поскольку велика вероятность летального исхода.

Заключение

В заключение хочется сказать, что лекарственная аллергия в последнее время стала очень популярным видом этого недуга. Поэтому прежде, чем использовать какие-то лекарства необходимо, естественно, пройти различные виды обследований, которые посоветует доктор, только потом идти в аптеку за средствами, назначенными специалистом. Помните, аллергия – серьезная проблема. Если она вас настигла, стоит немедленно сходить на консультацию к доктору. Ни в коем случае не затягивайте болезнь, откажитесь от самолечения! Ждем ваших вопросов. Не стесняйтесь, пишите нам!

Сульфаниламиды

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ СИНТЕТИЧЕСКИХ ПРОТИВОМИКРОБНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

План лекции

1. Клиническая фармакология сульфаниламидных препаратов.

2. Клиническая фармакология хинолинов и хинолонов.

3. Клиническая фармакология фторхинолонов.

4. Принципы назначения противомикробных препаратов.

Представители группы сульфаниламидов:

1. сульфаниламиды короткого действия (стрептоцид, норсульфа­зол, этазол, уросульфан, сульфадимезин и др.);

2. сульфаниламиды средней продолжительности действия (сульфазин, сульфаметоксазол и др.);

3. сульфаниламиды длительного действия (сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин и др.);

4. сульфаниламиды сверхдлительного действия (сульфален, сульфадоксин и др.);

5. сульфаниламиды местного действия:

— для лечения инфекций желудочно-кишечно­го тракта (сульгин, фтазин, фтала­зол);

— для лечения глазных инфекций (сульфацил-натрий, сульфапиридазин-натрий);

для лечения гнойных ран – сульфаргин, мафенид, альгимаф;

6. комбинированные лекарственные формы сульфаниламидов:

— сульфаметоксазол + триметоприм ® ко-тримаксозол, бактрим, бисептол, берлоцид, гросептол, ориприм, септрин и др.;

— сульфамонометоксин + триметоприм ® сульфатон;

сульфаметрол + триметоприм ® лидаприм;

для лечения неспецифического язвенного колита и болезни Крона: салазопиридазин, сульфасалазин, салазодиметоксин.

Фармакодинамика:

1.сульфаниламиды – аналоги парааминобензойной кислоты (ПАБК), участвующей в синтезе фолиевой кислоты, необходимой для жизнедеятельности микроорганизмов;

2.попадая в клетку микроба, сульфаниламиды вместо ПАБК вступают в реакцию образования фолиевой кислоты ® синтезируется функционально неактивный аналог фолиевой кислоты ® рост микроорганизма прекращается;

3.при вытеснении сульфаниламидов избытком ПАБК или при преждевременном прекращении приема препаратов ® рост микроорганизмов может возобно­виться ® бактериостатическоедействие;

4.к сульфанилами­дам относительно быстро развивается приобретенная (вторичная) резистентность из-за мутации бактерий и появления у них способности вырабатывать избыточное количество ПАБК и потери проницаемости клеточной оболочки для сульфанила­мидов;

5.сульфаниламиды обладают достаточно широким спектром про­тивомикробного действия:

— подавляют рост грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (иерсинии, клебсиеллы, сальмонеллы, стрептококки, стафилококки, пневмококки, гонококки, кишечная палочка, шигеллы и т.д.);

— сульфапиридазин и сульфамонометоксин оказывают бактериостатическое действие на хламидии, токсоплазму, протей, нокардии и маля­рийные плазмодии;

— сульфанилами­ды могут стимулировать рост риккетсий.

1.сульфаниламиды в одной лекарственной форме комби­нируют с триметопримом, реже — с пириметамином ® повышение (синергиз­м) противомикробной активности обоих ингредиентов;

2.комбинированные лекарственные формы сульфа­ниламидов обладают более широким спектром противомикроб­ной активности (помимо вышеперечисленных микроорганизмов, они влияют на актиномицеты, аэромонады, гемофильные палочки, легионеллы, пневмоцисты) и лучше переносятся пациентами.

Фармакокинетика:

1. пути введения сульфаниламидов: перорально, в/м (сульфален), в/в (сульфацил, норсульфазол), наружно в виде мазей (стрептоцидовая, сульфатиазола серебра);

2. хо­рошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, кроме СА, применяемых для лечения инфекций ЖКТ;

3. биодоступность – 65 — 90 %, а сульфамонометоксина -70 — 100 %;

4. максимальная концентрация в плазме крови СА короткого действия — через 1 — 2 часа, средней продолжи­тельности действия — через 2 — 4 часа, длительного и сверх­длительного действия — через 4 — 8 часов;

5. кратность приёма СА короткого действия – 4 — 6 раз, средней продолжительности – 3 — 4 раза, дли­тельного действия – 1 — 2 раза, а сверхдлительного действия — 1 раз в сутки;

6. связь с белками плазмы крови – 50 — 90 % (стрептоцид и сульфацил — не бо­лее 20%);

7. могут вытеснять из связи с белка­ми другие лекарственные средства ® проявление их побочных эффектов;

8. легко проникают в ткани и жидкости организма (в легкие, ткани среднего уха, мин­далины, плевральную, синовиальную, асцитическую жидкости);

9. биотрансформация сульфаниламидов происходит в слизистой оболочке ЖКТ, печени и почках (метаболиты сульфаниламидов не обладают противомикробной активностью);

10. при закислении мочи сульфаниламиды могут выпадать в осадок и вызывать повреждение эпителия почечных канальцев;

11. выводятся сульфаниламиды преимущественно путем клубочковой фильтрации;

12. часть сульфаниламидов при­сутствует в моче в виде метаболитов, а часть — в неизмененном виде ® возможно использование СА для лечения инфекционных поражений мочевыводящих путей;

13. сульфаниламиды дли­тельного и сверхдлительного действия выводятся с мочой медленно и сохраняют высокую концентра­цию в плазме крови из-за высокой степени связывания с белками плазмы крови и интенсивной реабсорбции в почечных канальцах;

14. сульфаниламиды местного действия (невсасывающиеся СА) выводятся преимущественно с калом, их назначают 4 — 6 раз в сутки.

Побочное действие:

1. аллергические реакции (перекрёстная аллергия с другими СА, диуретиками, противодиабетическими препаратами сульфанилмочевины) ® кожнная сыпь, зуд, фотосенси­билизация кожи, реже встречаются стоматиты, конъюнктивиты, узелковый полиартрит, синдром Стивенса-Джонсона;

2. при длитель­ном приеме ® симптомы недостаточности фолие­вой кислоты в организме (диспепсические расстройства — тош­нота, рвота, диарея, анорексия; гипотрофия мышц, нарушения со стороны крови — нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения);

3. при закислении мочи ® гематурия, кристаллурия и острая задержка мочи (рекомендуется щелочное питье или прием 5 — 15 г бикарбоната натрия ежедневно в течение всего курса лече­ния сульфаниламидами).

4. у пациентов, страдающих заболеваниями печени, чаще у де­тей младшего возраста, при приеме сульфаниламидов длительно­го и сверхдлительного действия ® гипербилирубинемия; у новорожденных ® метгемоглобинемия ® гипоксия ново­рожденного;

5. невриты, сопровождающиеся мышечной слабостью без потери чувствительности;

6. комбинированные ЛС, содержа­щие триметоприм ® тератогенное действие;

7. во второй половине беременности ® риск развития желтухи у новорожденных.

Противопоказания:

1.гиперчувствительность;

2.токсико-аллергические реакции на сульфаниламиды в анамнезе;

3.гипербилирубинемия (у детей);

4.мочекаменная болезнь;

5.заболева­ния кроветворной системы;

6.декомпенсированная сердечная недо­статочность;

7.беременность и кормление грудью.

Взаимодействие с ЛС других групп:

Не рекомендуются комбинации сульфаниламидов:

1. с левомицетином, парацетамолом, глюкокортикостероидами, эстрогенами, андрогенами, викасолом, никотиновой кислотой, трийодтиронином ® гипербилирубинемия;

2. с ЛС, обладающими нефро- и гематотоксическим действием;

3. с новокаином и новокаинамидом ® метаболизм с образованием парааминобензойной кислоты ® снижение противомикробной активности сульфанил­амидов;

4. с ЛС, являющими­ся слабыми кислотами (ацетилсалици­ловой кислотой, фенацетином, парацетамолом, хинидином, фурадонином, фуразолидоном и др.) ® развитие гемолитической анемии у пациентов с врожденным дефицитом фер­мента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

5. с ЛС, вытес­няемыми сульфаниламидами из их связи с белками (пероральными противодиабетическими ЛС ® гипогликемия, антикоагулянтами непрямого действия ® кровотечения);

6. пациентам с дефицитом фер­мента ацетилтрансферазы ® разви­тие «синдрома красной волчанки» (головная боль, тахикардия, лихорадка, кожная сыпь, выпот в плевральную полость, диспеп­сические расстройства).

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Только сон приблежает студента к концу лекции. А чужой храп его отдаляет. 8757 — | 7492 — или читать все.

91.105.232.3 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Добавить комментарий