Аллергия на сульфаметоксазол у подростков

Содержание страницы:

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole [sulfamethoxazole + trimethoprim])

Русское название

Латинское название веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Химическое название

Триметоприм* и сульфаметоксазол* в массовом соотношении 1:5

Фармакологическая группа веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia astero >в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам.

Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК , захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов.

В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов B-комплекса в кишечнике.

После приема внутрь оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ . Cmax в крови достигается через 1–4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч; спустя 24 ч после однократного приема в плазме определяются небольшие количества. Равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2–3 дня. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, T1/2 — 10–11 ч. У детей T1/2 существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года — 7–8 ч, 1–10 лет — 5–6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде (50–70% триметоприма и 10–30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.

Применение веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ : бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф ( в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; лор-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Ограничения к применению

С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты ( в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический менингит, головная боль, судороги, периферический неврит, атаксия, вертиго, тиннит, головная боль, галлюцинации, депрессия, апатия, нервозность, слабость, усталость, инсомния.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, холестатический и некротический гепатит, повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.

Со стороны респираторной системы: аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, лекарственная лихорадка, озноб, болезнь Шенлейна-Геноха, сывороточная болезнь, генерализованные аллергические реакции, генерализованная кожная сыпь, светочувствительность, зуд, покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.

Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД).

Взаимодействие

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).

Ко-тримоксазол повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль концентраций дигоксина в сыворотке). При одновременном приеме снижается эффективность трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39% и снижает метаболический клиренс на 27%); на фоне ко-тримоксазола возрастает противоэпилептическая активность фенитоина. Усиливает действие пероральных гипогликемических средств. На фоне ко-тримоксазола, конкурирующего за почечную секрецию, замедляется выведение, увеличивается уровень в тканях и повышается риск развития токсических эффектов амантадина; описан случай острого психоза у 84-летнего пациента, возникший после сочетанного назначения ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ , особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Ко-тримоксазол может пролонгировать ПВ у пациентов, одновременно применяющих варфарин (требуется коррекция дозы варфарина). Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность развития мегалобластной анемии.

У больных, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся гиперкреатининемией.

Передозировка

Симптомы острой передозировки: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боль в животе, головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания; возможны пирексия, гематурия и кристаллурия.

Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.

Симптомы хронической передозировки: угнетение костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и/или мегалобластная анемия).

Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5–15 мг ежедневно).

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в капельно.

Меры предосторожности веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15–25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2–3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).

При появлении сыпи, кашля, артралгии и других симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2–3 л жидкости в сутки).

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Иммунитет.инфо

В состав сульфаниламидных антибиотиков входит кольцо р-аминобензойной кислоты, которая также является частью других лекарственных средств.

Препараты, которые содержат р-аминобензойную кислоту:

  • сульфаниламиды,
  • фуросемид,
  • тиазидные диуретики (хлорталидон),
  • производные сульфанилмочевины,
  • диазоксид.

Случаи перекрестного реагирования между этими группами препаратов встречаются довольно редко.

Проявления аллергии на сульфаниламиды:

Редко бывают случаи тяжелых проявлений аллергии на антибиотики – многоформной эритемы, синдромов Стивенса-Джонсона, Лайелла.

Трудности представляет диагностика лекарственной лихорадки при приеме ко-тримоксазола, в некоторых случаях достигающей 40 градусов и сопровождающейся сыпью.

В таких случаях необходима дифференциальная диагностика с синдромом Стивенса-Джонсона, Кавасаки, скарлатиной, вирусными инфекциями.

Скарлатина — острое инфекционное заболевание, которое вызывается гемолитическим стрептококком; передается воздушно-капельным путем. Для скарлатины характерна лихорадка, интоксикация, острый тонзиллит, мелкоточечная сыпь.

Ко-тримоксазол применяется для профилактики и лечения состояний, вызываемых P.carinii у больных СПИДом. Аллергические реакции на сульфаниламиды и другие антибиотки, метаболизирующиеся путем N-ацетилирования (рифампицин), у ВИЧ-инфицированных встречаются в 10 раз чаще, чем у пациентов без этой инфекции. Для таких больных характерны макулопапулезные высыпания (частота 50%).

На сегодняшний день нет аллергенов для постановки кожных проб для определения сенсибилизации к сульфаниламидам. Если ранее не возникали тяжелые аллергические реакции, то проведятся оральные провокационные пробы и оральная десенсибилизация.

Оральная провокационная проба проводится в отделении интенсивной терапии путем приема пациентом 1/10 части от терапевтической дозы антибиотика перорально. Если в течение часа не отмечаются нежелательные реакции, то назначается полная терапевтическая доза и пациент находится под наблюдением в течение часа.

Если в анамнезе есть указания на реакции в виде крапивницы, апластической анемии, то проведение орального провокационного теста и десенсибилизации противопоказано.

Оральную десенсибилизацию проводят по схеме:

  • первый день — 1% полной дозы препарата,
  • второй день — 10%,
  • третий день — 30%,
  • четвертый день — полная терапевтическая доза.

ВЕДЕНИЕ ПАЦИЕНТОВ С АЛЛЕРГИЕЙ НА СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

Сульфаниламиды содержат кольцо парааминобензойной кислоты, которая входит в структуру и ряда других ЛС (тиазидные диуре-тики, фуросемид, производные сульфонилмочевины и др.). Однако случаи перекрестной аллергии к ним встречаются относительно редко. Наиболее характерным проявлением аллергии на сульфанилами-ды является генерализованная макулопапулезная сыпь (1-4%). Реже встречаются лекарственная лихорадка, тромбоцитопения, нейтропе-ния. Следует помнить, что сульфаниламиды — одна из самых частых причин развития тяжелых кожных реакций (многоформная экссуда-тивная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпи-дермальный некролиз).

Комбинированный препарат ко-тримоксазол, состоящий из суль-фаметоксазола и триметоприма, является, как известно, препаратом выбора для профилактики и лечения инфекций, вызываемых P.carinii, у пациентов со СПИДом. В то же время, у таких пациентов высока частота развития аллергических реакций на сульфаметоксазол (в 10 раз выше, чем в общей популяции). Учитывая, что в настоящее время не существует аллергенов для кожных проб и методик исследования in vitro для определения сенсибилизации к сульфаниламидам, рекомендуется проведение пероральных провокационных проб и десенсибилизации в условиях ОРИТ (табл. 23). Для этого используется ко-тримоксазол в виде суспензии.

Следует подчеркнуть, что проведение десенсибилизации показано пациентам с аллергией на сульфаниламиды только при необходимости лечения или профилактики пневмоцистоза. В других случаях возможна адекватная замена препарата. При наличии в анамнезе указаний на реакции в виде крапивницы, апластичес-кой анемии, многоформной экссудативной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза проведение пероральных провокационных проб и десенсибилизации противопоказано.

СХЕМА ПРОВЕДЕНИЯ ПЕРОРАЛЬНОЙ ДЕСЕНСИБИЛИЗАЦИИ К СУЛЬФАНИЛАМИДАМ

(По Demoly P. и соавт., 1998)

Шаг Время, час Приготовление разовой дозы, мл суспензии*/разведение Доза, триметоприм/сульфаметоксазол
0,25/1:1000 0,2/1 мкг
0,5 0,75/1:1000 0,6/3 мк!
2,25/1:1000 1,8/9 мкг
1,5 7,5/1:1000 6/30 мкг
2,25/1:100 18/90 мкг
2,5 7,5/1:100 0,2/1 мг
0,5/1:20 0,2/1 мг
3,5 1,5/1:20 0,6/3 мг
4,5/1:20 1,8/9 mi
4,5 0,75/без ра ведения 6/30 mi
2,25/без разведения 18/90 мг
5,5 7,5/без разведения 60/300 мг
Две таблетки по 480 мг 160/800 мг

В 5 мл суспешии содержится 40 мг триметоприма и 200 мг сульфамеюксазола.

Лечение аллергии на таблетки

Аллергия на медикаменты представляет собой реакцию иммунной системы на различные лекарственные средства. Нередко такая патология обнаруживается у медиков, у сотрудников аптек, которые часто контактируют с фармацевтической продукцией, вдыхают пары химических соединений. В результате организм становится чувствительным к лекарствам, что в итоге может привести к аллергии на любой принимаемый препарат. Патологические реакции на медикаменты также развиваются вследствие ослабления иммунитета, генетической склонности к аллергии, наличия гиперчувствительности к другим веществам.

Что такое лекарственная аллергия

Проблема патологических реакций на медикаментозные средства очень распространена. Неадекватный иммунный ответ на поступление в организм лекарственных веществ возможен у любого человека, что объясняется не только большим количеством различных новинок в области фармацевтики, но и отрицательным влиянием экологии, неправильным питанием. Ведь неблагоприятные факторы способствуют сенсибилизации организма. Рост аллергических заболеваний на медикаменты связан с особенностями их взаимодействия с человеческим организмом, на которое влияет состояние здоровья, наличие или отсутствие генетического фактора, хронических патологий. Аллергия на таблетки или инъекции опасна тем, что она вызывает тяжелые осложнения, опасные для жизни. Возможно развитие ангионевротического отека или анафилаксии, которые относятся к стремительным проявлениям патологии, либо появление отсроченных признаков злокачественной экссудативной эритемы, токсического эпидермального некролиза.

Не стоит путать аллергию на лекарства с их непереносимостью, при которой покраснение, отечность кожи и другие признаки появляются после первого применения препарата и исчезают сразу после его отмены. Для аллергии характерно развитие симптоматики только после повторной дозы.

Симптомы

Для аллергии на медикаменты характерно возникновение следующих общих симптомов:

  • Сыпь на теле, шелушение кожи
  • Ощущения зуда.
  • Насморк.
  • Отеки.
  • Дискомфорт и першение в горле.
  • Сухой кашель.
  • Повышенная температура.
  • Одышка.
  • Бронхоспазм.
  • Тошнота.
  • Анафилактический шок.
  • Ангионевротический отек.

Все эти признаки появляются в течение тридцати минут после приема лекарства, иногда в первые три-четыре минуты. Также возможно возникновение отсроченной патологической реакции, возникающей через сутки и проявляющейся в виде признаков тромбоцитопении, токсического поражения почек, гемолитической анемии, агранулоцитоза, синдрома Лайелла и др. Результатом осложненной аллергии нередко становится развитие хронических патологий, например, артрита или рассеянного склероза, которые дают о себе знать лишь через три-пять месяцев после приема аллергенного вещества.

Симптомы аллергии на лекарства не зависят от их химического состава или особенностей фармакологических воздействий. Каждый организм по-своему реагирует на те или иные вещества.

Предрасполагающие факторы

Аллергическая реакция на таблетки может возникать не только в результате их приема внутрь, но также и при постоянном пребывании в помещениях, где хранятся или производятся медикаментозные средства. Этому обычно подвергаются врачи и медсестры, аптекари, сотрудники фармацевтических предприятий, работающих на производстве. Другие факторы риска – это слабость иммунитета, вызванная хроническими заболеваниями, бесконтрольный прием лекарственных препаратов, чувствительность к другим аллергенам, отягощенная наследственность, неправильное питание, частое употребление продуктов, способных вызывать реакции гиперчувствительности.

Как отличить непереносимость медикамента от аллергии

Признаки непереносимости лекарственных препаратов схожи с проявлениями аллергических реакций на них. Разница состоит в том, что на возникновение симптомов аллергии воздействует иммунная система, при участии которой происходит выработка специфических антител. Но проявления непереносимости не связаны с деятельностью иммунитета. Лекарственные вещества напрямую воздействуют на тучные клетки, что приводит к высвобождению гистамина и появлению покраснения, отечности, одышки, кожного зуда и других признаков, схожих с симптоматикой истинной аллергии. Другие различия между этими двумя понятиями:

  • Непереносимость проявляется сразу после попадания лекарства в организм, тогда как для аллергической реакции присуще появление симптомов после повторного использования медикамента.
  • Клинические проявления аллергии исчезают только спустя несколько дней после отмены препарата, а симптоматика непереносимости проходит сразу после того, как лекарство перестает действовать.
  • Чем больше доза лекарства, тем более выражены признаки непереносимости, а для аллергии достаточно и совсем небольшой дозы препарата.

Наиболее аллергенные медикаменты

Реакции гиперчувствительности у человека способны вызывать абсолютно все медикаментозные препараты. Но среди них выделяют несколько лекарственных групп, которые чаще остальных провоцируют патологические проявления. Первое место в списке наиболее аллергенных препаратов занимают антибиотики пенициллинового ряда, при использовании которых наблюдается мгновенное развитие наиболее тяжелых признаков, например, отек гортани, анафилаксия. Также возможна аллергия на аспирин, цефалоспориновые антибиотики, жаропонижающие средства (парацетамол, ибупрофен), витаминные вещества, сульфаниламиды, обезболивающие лекарства, гормональные препараты.

Пенициллин

Самые известные антибиотики, принадлежащие к пенициллиновому ряду – это Ампициллин, Амоксициллин, Бициллин, Ампиокс, Амоксиклав и др. Патологические реакции на эти средства возникают довольно часто по причинам перекрестной аллергии на другие вещества, слабости иммунитета, сенсибилизации организма к пенициллинам вследствие их применения в пищевой промышленности. Установлено, что симптомы аллергии на прием данных антибиотиков в виде таблеток развиваются не так часто, как при их инъекционном введении.

Если у человека обнаруживается гиперчувствительность к пенициллину, то следует также избегать использования лекарств цефалоспоринового ряда из-за высокой вероятности перекрестной аллергии.

Аспирин

Развитие патологических реакций на ацетилсалициловую кислоту связывают с наличием бронхиальной астмы, хронических патологий, а также с наследственной предрасположенностью к повышенной чувствительности организма. Заболевание затрагивает кожные покровы, органы пищеварения, дыхательную систему. Аспирин может спровоцировать обострение бронхиальной астмы. При аллергии на этот препарат требуется заменить его на более безопасный аналог. Для снижения температуры или обезболивания можно воспользоваться парацетамолом или ибупрофеном. А для уменьшения риска образования тромбов рекомендуется принимать Фраксипарин или Фенилин. Запрещены препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, такие как Анальгин, Диклофенак, Пироксикам и др.

Парацетамол

Данное жаропонижающее средство считается одним из наиболее безопасных, тем не менее выраженные аллергические реакции с тяжелой симптоматикой после приема парацетамола возникают довольно часто. Точных причин, по которым это происходит, не установлено, но существуют предрасполагающие факторы, например, гиперчувствительность организма у близких родственников, слабость иммунной системы, наличие аллергии к другим веществам.

Высока вероятность патологических реакций на парацетамол, если принимать его в комплексе с гормональными средствами, антибактериальными препаратами, фенобарбиталами и др. В отдельных случаях аллергия возникает не на само действующее вещество, а на вспомогательные компоненты. При такой патологии парацетамол следует полностью исключить, а для снятия жара и боли принимать препараты с аналогичным действием, но с другим составом (Нурофен, Аспирин).

Сульфаниламиды

Аллергия на Бисептол, Сульфален, Этазол, Сульфазин и другие антибиотики сульфаниламидной группы возникают чаще всего у лиц, страдающих патологическими реакциями на медикаменты, пищевые продукты или бытовые аллергены. Гиперчувствительность к этим антибиотикам проявляется в виде сыпи, лихорадочного состояния. В более редких случаях возможен анафилактический шок. Другие проявления патологии зависят от индивидуальных особенностей организма, и часто аллергию на сульфаниламидные антибиотики путают с отравлением пищевыми продуктами. Считается, что данному заболеванию чаще подвергаются люди, которые предпочитают заниматься самолечением, принимают препараты этой группы без врачебных предписаний.

Лечение

Что же делать при возникновении аллергии на таблетки? Необходимо пройти обследование у врача, установить наиболее точные причины реакции, выявить аллергенное вещество, так как в составе лекарственных препаратов содержится несколько компонентов, и патология может быть вызвана любым из них. Полное прекращение использования аллергенного средства, прием антигистаминных препаратов, соблюдение специальной диеты, а также применение некоторых народных методов лечения лежат в основе терапии аллергических реакций на медикаменты.

Устранение аллергена

Чтобы избавиться от симптомов патологии, в первую очередь необходимо отказаться от приема лекарств, провоцирующих негативные реакции со стороны иммунитета. Если лекарство принималось перорально, то больному промывают желудок, назначают сорбенты, ускоряющие выведение токсинов из организма. Вместо аллергенного препарата подбирается средство с аналогичным действием, но с иным химическим составом. Если заболевание связано со спецификой работы, то лучше сменить трудовую деятельность.

Бывают случаи, при которых замена медикамента невозможна, но необходимость в его приеме сохраняется. Выход из ситуации – это десенсибилизация организма путем применения препарата по схеме, начиная с очень маленьких дозировок. Цель – «научить» организм нормально переносить вещество. Весь этот процесс длится несколько дней в больничных условиях и под чутким надзором врачей, поскольку существует риск обострения патологии, развития состояний, угрожающих жизни. Такая методика используется очень редко и только в особых случаях, так как положительный результат достигается не всегда.

Медикаментозная терапия

Как и какими средствами можно лечить аллергию, возникающую в ответ на прием медикаментов? Тяжелую симптоматику, отек Квинке, анафилаксию устраняют при помощи инъекций с раствором адреналина, гормональных веществ, противоаллергических препаратов (Супрастин, Димедрол). А основное лечение проводится антигистаминными лекарствами последнего поколения, таких как Телфаст, Эриус, Кларитин, Зодак, Цетиризин и др. Для устранения сыпи на коже назначаются мази Фенистил, Пантенол, Деситин, а при серьезных поражениях эпидермиса, сопровождающихся воспалением, используются мази на основе гормонов – Адвантан, Гидрокортизон, Элоком, Преднизолон. При симптомах насморка и конъюнктивита применяются назальные и глазные капли с противоаллергическим эффектом (Отривин, Виброцил, Визин).

Народные методы

Основу народных лечебных методов составляет использование целебных растений, из которых изготавливаются отвары, настои для приема внутрь и для обработки кожного покрова. Другие эффективные средства – это мумие, яичная скорлупа, продукты пчеловодства (строго при условии отсутствия аллергии на мед). В сочетании с лекарственной терапией данные средства способны помочь устранить патологические признаки, а также предотвратить развитие осложнений. Рецепты для приема внутрь:

  1. Настой из трехраздельной череды.
  2. Настой из крапивы.
  3. Календулу, корень солодки, череду, бессмертник залить кипятком, настаивать два-три часа.
  4. Растворить таблетку мумие в кипяченой воде, принимать один раз в день, запивая молоком.
  5. Отвар из череды и цветков калины.
  6. Свежевыжатый сок из корня сельдерея.
  7. Отвар из календулы.
  8. Отвар из шиповника, зверобоя, тысячелистника, ромашки.

Для компрессов и примочек применяются отвары из растений, обладающих противовоспалительными и антисептическими свойствами, такими как ромашка, календула, тысячелистник, шалфей, подорожник, зверобой, аир, чабрец, мята и др. Также можно принимать ванны с добавлением таких составов.

Диета

При аллергии на любые вещества целесообразно соблюдение специальной диеты, при помощи которой можно снизить патологическую симптоматику, ускорить процесс лечения, повысить эффективность лекарственной терапии. Есть продукты, которые обладают повышенной аллергенной активностью и их употребление может способствовать усилению проявлений болезни. Наиболее популярная диета при реакциях гиперчувствительности предполагает исключение из рациона следующих продуктов:

  • Экзотические фрукты.
  • Цитрусы.
  • Алкоголь.
  • Рыба.
  • Куриное мясо.
  • Специи и приправы, соусы.
  • Шоколад.
  • Мед.
  • Помидоры, хрен.
  • Консервы и маринады.
  • Грибы.
  • Клубника.
  • Сладости.
  • Орехи.

Рекомендовано употреблять в пищу вареное говяжье мясо, свежий кефир, сметану, свежую зелень, овсяную и перловую каши, картофель отварной, фрукты и овощи белого и зеленого цветов.

При острой стадии лекарственной аллергии желательно в течение одного-двух дней поголодать, соблюдая питьевой режим. Затем постепенно начать вводить в рацион легкую пищу. Такие меры помогут очистить организм от вредных веществ и улучшить самочувствие.

Даже после выздоровления не стоит злоупотреблять цитрусовыми, шоколадом, продуктами, содержащими консерванты, ароматизаторы, пищевые добавки, а также алкогольными напитками, растворимым кофе.

Аллергия очень опасна, и невозможно предугадать, как и на что она проявится. Но известно, что люди, которые ведут здоровый образ жизни, гораздо реже подвергаются патологическим реакциям. Поэтому важно заниматься спортом, правильно питаться, не перегружать себя эмоционально и физически, чтобы иммунная система функционировала правильно.

Аллергия на антибиотики – Сульфаметоксазол

Описание

Может ли у пациента развиться аллергическая реакция от приёма медикаментов? Безусловно, риск нежелательных последствий, в особенности от лечения антибиотиками, всегда есть. Медикаментозная аллергия – одна из самых опасных на настоящее время. Мы расскажем о лекарственной непереносимости такого антибиотика, как сульфаметоксазол, о том, как можно проверить заранее, способен ли он индуцировать ответ вашей иммунной системы.

Сульфаметоксазол – антибактериальный препарат группы сульфаниламидов. Применяется в лечении инфекционных заболеваний мочеполовой системы, ЛОР-органов, ЖКТ, мягких тканей и кожи. Гиперчувствительность к данному препарату чаще всего имеет такие проявления как, кожные поражения (от макулопапулезных экзантем до тяжелых реакций). Как узнать есть ли у вас аллергия на сульфаметоксазол? Выявить аллергию можно сдав анализ крови, он позволяет определить аллерген-специфические IgE- антитела. Они отвечают за обеспечение индивидуального иммунного ответа организма. Повышение референсных значений означает наличие сенсибилизации к аллергену. Сдав кровь на аллергию на данный препарат, можно узнать какой антибиотик при аллергии на сульфаметоксазол можно назначать пациенту при замещающей терапии.

Необходимо узнать будет ли у вас аллергия на сульфаметоксазол? Не знаете, где сдать анализ в СПб? Современная диагностическая лаборатория медицинского центра «ГарантМед» приглашает вас пройти исследование на аллергены по демократичным ценам. Стоимость анализа – 300 руб., цена забора биоматериала – 200 руб. Звоните по номерам, указанным в начале страницы, и наши администраторы проконсультируют вас по любому вопросу о спектре оказываемых медцентром услуг. Мы находимся по адресу: Дачный пр., д. 17, корп. 1 (5 минут от ст. м. «Пр. Ветеранов»).

Подготовка

Взятие крови производится натощак. Последний приём пищи должен быть не менее 8 часов. Можно пить воду.

Показания

Исследование назначается для диагностики лекарственной непереносимости.

Сульфаниламидные препараты — перечень. Механизм действия сульфаниламидов, применение и противопоказания

Знакомые людям сульфаниламиды давно зарекомендовали себя, так как появились еще до истории открытия пенициллина. На сегодняшний день эти препараты в фармакологии частично утратили свою значимость, поскольку по эффективности уступают современным медикаментам. Однако при лечении некоторых патологий они незаменимы.

Что такое сульфаниламидные препараты

К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

Классификация сульфаниламидных препаратов

По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:

  1. Сульфаниламиды, быстро всасывающиеся из ЖКТ. Их назначают при системной терапии инфекций, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин (Сульфадимезин), Сульфакарбамид.
  2. Сульфаниламиды, не полностью или медленно всасывающиеся. Они создают в толстом и тонком кишечнике высокую концентрацию: Сульгин, Фталазол, Фтазин. Этазол-натрий
  3. Сульфаниламиды местного применения. Хорошо зарекомендовали себя в глазной терапии: Сульфацил-натрий (Альбуцид, Сульфацетамид), Сульфадиазин серебра (Дермазин), Мафенида ацетата мазь 10%, Мазь на стрептоциде 10%.
  4. Салазосульфаниламиды. Эта классификация соединений сульфонамидов с салициловой кислотой: Сульфасалазин, Салазометоксин.

Механизм действия сульфаниламидных препаратов

Выбор лекарства для лечения пациента зависит от свойств возбудителя, ведь механизм действия сульфаниламидов сводится к блокированию чувствительных микроорганизмов в клетках синтеза фолиевой кислоты. По этой причине некоторые лекарства, к примеру, Новокаин или Метиономиксин несовместимы с ними, поскольку ослабляют их действие. Ключевой принцип действия сульфаниламидов – нарушение метаболизма микроорганизмов, подавление их размножения и роста.

Показания к применению сульфаниламидов

В зависимости от структуры сульфидные препараты имеют общую формулу, но неодинаковую фармакокинетику. Существуют лекарственные формы для внутривенного введения: Сульфацетамид натрия, Стрептоцид. Некоторые препараты вводят внутримышечно: Сульфален, Сульфадоксин. Комбинированные лекарственные средства применяют обоими путями. Для детей сульфаниламиды используют местно или в таблетках: Ко-тримоксазол-Ривофарм, Котрифарм. Показания к применению сульфаниламидов:

  • фолликулит, вульгарные угри, рожистые воспаления;
  • импетиго;
  • ожоги 1 и 2 степени;
  • пиодермия, карбункулы, фурункулы;
  • гнойно-воспалительные процессы на коже;
  • инфицированные раны разного происхождения;
  • тонзиллит;
  • бронхит;
  • глазные заболевания.

Список сульфаниламидных препаратов

По периоду циркуляции антибиотики сульфаниламиды разделяют на: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного воздействия. Составить список всех препаратов невозможно, поэтому в данной таблице представлены сульфаниламиды длительного действия, используемые для лечения многих бактерий:

инфицированные ожоги и поверхностные раны

ожоги любой этиологии, мелкие травмы, трофические язвы

патологии, вызванные кокками, включая гонорею, пневмонию, дизентерию

инфекции мочевого канала, дыхательных путей, мягких тканей, кожи

токсоплазмоз, малярия, первичная полицитемия

Пронтозил (Красный стрептоцид)

стрептококковая пневмония, пуэрперальный сепсис, рожистое воспаление кожи

Комбинированный сульфаниламидный препарат

Время на месте не стоит, и многие штаммы микробов мутировали и приспособились. Медики нашли новый способ борьбы с бактериями – создали комбинированный сульфаниламидный препарат, в котором антибиотики сочетаются с триметопримом. Перечень таких сульфопрепаратов:

инфекции ЖКТ, неосложненная гонорея и другие инфекционные патологии.

хронический или острый бронхит абсцесс легкого, цистит бактериальная диарея и другие

антибактериальное, противопротозойное, бактерицидное средство широкого спектра

брюшной тиф, острый бруцеллез, абсцесс головного мозга, паховая гранулема, простатит и прочие

Сульфаниламидные препараты для детей

Поскольку данные лекарственные средства являются медикаментами широкого спектра действия, то их применяют и в педиатрии. Сульфаниламидные препараты для детей выпускают в таблетках, гранулах, мазях и растворах для инъекций. Список лекарств:

от 6 лет: гастроэнтериты, пневмония, раневые инфекции, акне

от 1 года: пневмония, бронхит, ангина, перитонит, рожистые воспаления

от 1 года: незаживающие раны, пролежни, ожоги, язвы

от 6 лет: инфекции дыхательных путей, мочеполовой системы, кожные патологии

Инструкция по применению сульфаниламидов

Антибактериальные средства назначают, как внутрь, так и местно. Инструкция по применению сульфаниламидов гласит, что детям применят препарат: до года по 0,05 г, от 2 до 5 лет – 0,3 г, от 6 до 12 лет – 0,6 г на весь прием. Взрослые принимают 5-6 раз/сутки по 0,6 -1,2 г. Длительность лечения зависит от тяжести патологии и назначается врачом. По аннотации курс составляет не более 7 дней. Любой сульфаниламидный препарат следует запивать щелочной жидкостью и употреблять продукты, которые содержат серу для поддержания реакции мочи и предотвращения кристаллизации.

Побочные действия сульфаниламидных препаратов

При длительном или бесконтрольном применении могут проявиться побочные действия сульфаниламидов. Это аллергические реакции, тошнота, головокружение, головные боли, рвота. При системной абсорбции сульфопрепараты могут проходить через плаценту, а затем обнаруживаться в крови плода, вызывая токсические эффекты. По этой причине при беременности безопасность применения лекарств под вопросом. Врач должен учитывать такое химиотерапевтическое действие при назначении их беременным женщинам и во время лактации. Противопоказанием к применению сульфаниламидов является:

  • гиперчувствительность к основному компоненту;
  • анемия;
  • порфирия;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • патологии кроветворной системы;
  • азотемия.

Цена на сульфаниламидные препараты

Лекарства этой группы не проблема купить в интернет-магазине или в аптеке. Разница в стоимости будет ощутимой, если заказать по каталогу в интернете сразу несколько препаратов. Если покупать лекарство в единичном варианте, то придется дополнительно заплатить за доставку. Недорого обойдутся сульфаниламиды отечественного производства, тогда как импортные лекарства стоят на порядок дороже. Примерная цена на сульфаниламидные препараты:

Сульфаметоксазол/Триметоприм

Показания к применению

Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;

инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;

остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, сироп, суспензия для приема внутрь, суспензия для приема внутрь [для детей], таблетки, таблетки [для детей], таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин), апластическая анемия, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, пневмоцистная пневмония и возраст до 6 лет (для в/м введения), детский возраст (до 3 мес — для перорального приема), гипербилирубинемия у детей.

C осторожностью. Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций — по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза — 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия: дети 3-6 мес — 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года — 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет — 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения — 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе — 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе — 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения — 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет — 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее — 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) — 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, — 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет — 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет — 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес — 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, — в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин — стандартная доза; при 15-25 мл/мин — стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) — на 250 мл, 1440 мг (15 мл) — на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения — 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях — 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Фармакологическое действие

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м — 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости — гемодиализ.

Особые указания

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять препарат Сульфаметоксазол/Триметоприм при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Взаимодействие

Фармацевтически совместим со следующими ЛС: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, NaCl для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% NaCl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, раствор Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект препараты бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами — с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Проявление аллергии на сульфаниламиды

К сожалению, аллергия на сегодняшний день является достаточно распространенным явлением и встречается, чуть ли не у каждого третьего человека. Аллергическая реакция может наблюдаться у людей абсолютно всех возрастов и возникать на самые различные аллергены. Довольно часто можно встретить непереносимость организма на какой-либо продукт питания, укус насекомого, на металл и многие другие раздражители. Не исключением является и лекарственная аллергия, одной из ее разновидностей является патологическая реакция на сульфаниламидные лекарственные средства.

Сульфаниламиды используются в медицине достаточно часто, так как являются средством широкого спектра действия. Эти препараты способствуют возникновению грамотрицательных и грамположительных бактерий. На сегодняшний день сульфаниламиды являются практически единственным методом лечебной терапии, которые используются для лечения воспалительных процессов кишечника. Как известно, непереносимость организма этого вида медикаментов существует и проявляется характерными аллергическими симптомами.

Симптоматические проявления патологической реакции на этот ряд медикаментов

При аллергии на сульфаниламиды возникают клинические проявления, которые проявляются в виде:

  • пятен на кожных покровах, которые имеют папулы в них;
  • иногда возникает лихорадочное состояние больного;
  • крайне редко развивается анафилактический шок.

Симптоматические проявления у каждого человека могут быть абсолютно различными. Чаще всего этот вид аллергии воспринимают за пищевое отравление, которое сопровождается тошнотой, рвотой, головокружением.

Непереносимость сульфаниламидного ряда препаратов может возникнуть даже на самую маленькую дозу лекарства. И если ваш организм отвечает аллергическим процессом на прием лекарства, то не стоит думать, что при маленькой дозе его можно будет избежать.

Как правило, после своевременно начатого лечения симптоматические проявления патологического процесса проходят через семь-десять дней.

Лечение аллергической реакции на сульфаниламиды

Поставить точный диагноз и подтвердить, что недуг возник именно на прием этих медикаментов, может только специализированный врач, то есть, аллерголог. Диагностируется заболевание с использованием специальных анализов и проб, которые подтвердят или опровергнут непереносимость сульфаниламидов. В том случае, если доктор подтвердит, что патологический процесс был вызван приемом этого ряда медикаментов, больному будет назначено рациональное лечение в индивидуальном порядке. Лечебная терапия заболевания делится на специфическую и неспецифическую. Специфическая терапия подразумевает полное исключение препаратов сульфаниламидного ряда из назначений лечения больного. В то время как неспецифическая терапия включает в себя прием лекарственных средств, способствующих устранению всех характерных симптомов аллергии.

К наиболее распространенным противоаллергическим лекарственным средствам относят: Телфаст, Зиртек, Кестин, Кларитин, Фликсоназе и прочие средства, способствующие устранению недуга и его симптомов. Для того чтобы избежать аллергической реакции на этот ряд препаратов, необходимо соблюдать некоторые рекомендации. В частности:

  • без назначения врача не принимать сульфаниламиды или их аналоги;
  • при проявлении первых, даже самых незначительных признаков недуга, сразу же сообщить о них своему лечащему врачу;
  • не пренебрегать рекомендациями врача, и если он советует пройти обследование на выявление аллергена, то его обязательно следует пройти;
  • если раньше у вас наблюдалась аллергическая реакция на какой-либо препарат сульфаниламидного ряда, то не стоит думать, что со временем реакция организма может измениться. Ни в коем случае не принимайте его снова, а попросите врача заменить его другим лекарственным средством.

Своевременно начатая борьба с болезнью является залогом успешного излечения от нее. Поэтому, не занимайтесь самолечением и ответственно подойдите к лечению, назначенному лечащим врачом.

Аллергия на препараты сульфаниламидного ряда может давать серьезные осложнения, если больной занимается бесконтрольным приемом лекарств и не соблюдает рекомендации доктора. Все это может привести к поражению внутренних органов, которое является самым тяжелым осложнением патологического процесса.

Одна беда за другой. Аллергия на сульфаниламиды

Сульфаниламиды – группа препаратов, обладающих антибактериальным действием. Часто данные средства применяют для лечения инфекционных заболеваний различных внутренних органов и систем (например, органов дыхания, пищеварения). При этом компоненты, входящие в состав средств указанной группы, могут спровоцировать неадекватный иммунный ответ организма, в результате чего у человека проявляются признаки аллергической реакции.

Чаще всего недуг протекает в легкой форме, но могут наблюдаться и более тяжелые, подчас, опасные ситуации. Поэтому при появлении первых симптомов заболевания необходимо начинать соответствующее лечение.

О реакции

Аллергия на лекарства представляет собой состояние, при котором возникает иммунная реакция на прием того или иного препарата (либо нескольких средств). Патология имеет ряд особенностей, в частности, нежелательная реакция практически всегда развивается при длительном использовании препарата-аллергена (первичный прием средства приводит к развитию клинической картины значительно реже).

Развитие заболевания происходит поэтапно. Изначально в организме выделяется избыточное количество иммунных клеток, вырабатываются антитела и активные элементы, такие как гистамин, ацетилхолин и другие. Чрезмерное содержание данных элементов приводит к развитию неприятных изменений – спазму мышечной ткани, нарушению процесса кровообразования, обменных процессов в клетках. Эти изменения способствуют развитию клинической картины аллергии.

Выделяют реакцию 2 типов:

  • Немедленная. Возникает сразу после попадания аллергена в организм, в данном случае после приема лекарственного препарата. Данная форма считается наиболее опасной, так как чаще приводит к развитию тяжелых симптомов, таких как анафилаксия и отек Квинке.
  • Замедленная. Признаки патологии проявляются через несколько часов или даже суток после контакта с аллергеном.

Внимание! Препараты группы сульфаниламидов являются довольно распространенными причинами развития медикаментозной аллергии. В состав средств входит большое количество активных и вспомогательных компонентов, и на любой из них организм может выдать соответствующую реакцию.

Перечень препаратов

К группе сульфаниламидов относят такие препараты как Бисептол, Бактрим, Сульфазин, Этазол, Альбуцид, Фтазин, Уросульфан, Сунореф. Препараты чаще всего выпускаются в форме таблеток или капель. Средства данной группы используют для лечения заболеваний, вызванных бактериальной инфекцией. Часто их назначают вместо антибиотиков (когда их прием по каким-либо причинам невозможен).

Сульфаниламиды обладают более щадящим действием по сравнению с антибиотиками, реже вызывают развитие побочных эффектов. Тем не менее, использовать их необходимо с большой осторожностью и только по назначению врача.

Причины

Наиболее вероятными причинами развития аллергической реакции на сульфаниламиды принято считать:

  1. Нарушение правил приема лекарства, например, превышение дозировки, сочетание с другими препаратами с похожим составом, обладающими аналогичным действием, длительный курс лечения.
  2. Нарушение работы естественных защитных сил организма в результате неправильного образа жизни, частых инфекций, аутоиммунных или хронических заболеваний.
  3. Патологии органов, отвечающих за выведение токсинов из организма (кровеносная система, печень, почки).
  4. Заболевания эндокринного характера (например, сахарный диабет), приводящие к негативным изменениям в организме, в том числе и к нарушению гормонального фона.
  5. Нарушение метаболических процессов.
  6. Индивидуальные особенности организма (повышенная чувствительность к действию того или иного компонента).
  7. Генетическая предрасположенность.
  8. Наличие аллергии на другие раздражающие компоненты.

Симптомы

Наиболее частым проявлением патологии являются высыпания на коже. Сыпь, чаще всего мелкая, в виде папул или пятен. Оттенок элементов может варьироваться от ярко-красного до розового. Чаще всего проблема проявляется на определенных участках тела – в области лица, живота, ягодиц, бедер. В тяжелых случаях высыпания покрывают практически все тело. К числу кожных проявлений относят и сильный зуд, жжение, отечность кожи в местах, затронутых сыпью.

Другими признаками патологии являются:

Указанные симптомы являются опасными для здоровья и жизни пациента. Так, обширные высыпания нарушают защитную функцию кожи, в результате чего повышается риск вторичного инфицирования организма, появления абсцессов, нагноений. Воспаление внутренних органов снижает их функциональность, что также наносит вред всему организму.

Внимание! Такие опасные симптомы как анафилаксия и отек Квинке, хотя и встречаются крайне редко при аллергии на сульфаниламиды, но могут привести к плачевному итогу – смерти пациента.

Перекрестная форма

В состав сульфаниламидов входит аминобензойная кислота и Ко-тримоксазол. Данные компоненты чаще всего приводят к развитию патологии. При этом они содержатся и в лекарственных препаратах других групп. Это, прежде всего, антибиотики и антисептические препараты (Фуросемид), обезболивающие средства (Новокаин), некоторые разновидности диуретиков (Гипотиазид), антидепрессанты (Пипольфен, Аминазин). Это обусловливает возможность развития перекрестной формы аллергии, хотя данная ситуация встречается довольно редко.

Диагностика

Установить наличие недуга можно, используя различные способы диагностики:

  • Сбор анамнеза (осмотр и опрос больного, оценка обстоятельств, при которых появились соответствующие симптомы).
  • Лабораторное исследование крови на содержание иммунных клеток и антител к тому или иному аллергену. Данный метод позволяет не только выявить недуг, но и установить возможную причину его развития.
  • Аллергологические пробы (оценка реакции организма на действие аллергена).

Лечение

Основной способ терапии заключается в приеме назначенных врачом лекарственных препаратов. Для получения более видимого и быстрого эффекта медикаментозное лечение рекомендуется дополнить использованием народных рецептов. Однако делать это можно только по рекомендации лечащего врача. Важно не только устранить проявления недуга, но и предотвратить их дальнейшее развитие. С этой целью для пациента разрабатывают профилактические рекомендации.

Медикаментозное

Прежде всего, необходимо срочно исключить контакт с аллергеном, в данном случае – прекратить прием препаратов из группы сульфаниламидов. Для устранения проявлений недуга назначают 2 группы средств – антигистамины и симптоматические препараты (перечень их зависит от имеющихся у пациента симптомов). К числу наиболее распространенных антигистаминных средств относят Телфаст, Кларитин, Фликсоназе, Зодак, Эриус.

Симптоматическое лечение заключается в применении средств различного действия:

  • Препараты для местного использования, помогающие устранить кожную сыпь и зуд (Фенистил, Бепантен, Адвантан).
  • Средства-сорбенты для скорейшего выведения аллергена из организма (Смекта, Энтеросгель, Активированный уголь).
  • Препараты, облегчающие работу внутренних органов, если имеются симптомы их воспаления (гепатопротекторы, мочегонные, противовоспалительные препараты и другие).
  • Средства для облегчения дыхания.

Народное

Важно помнить, что народные методы лечения оказывают лишь симптоматическое действие и не могут служить полноценной альтернативой традиционной терапии. Выбор того или иного рецепта зависит от имеющихся у пациента симптомов.

Так, при кожных проявлениях используют отвары трав (компрессы, ванночки), солевые ванны, сок алоэ или белокочанной капусты. При затруднении дыхания полезны ингаляции с добавлением соды и нескольких капель эфирных масел.

Профилактика

Избежать развития приступа недуга можно, если соблюдать несложные правила профилактики:

  1. не назначать прием сульфаниламидов самостоятельно, без рекомендации специалиста;
  2. защищать свой организм от инфекционных заболеваний, укреплять иммунитет;
  3. соблюдать гипоаллергенный рацион;
  4. избегать контактов с другими агрессивными веществами, способными привести к появлению проблемы;
  5. при появлении первых, даже самых незначительных симптомов, сразу же обращаться к врачу.

Выводы

Аллергия на сульфаниламиды – распространенная проблема, которая может привести к появлению весьма неприятных и порой опасных симптомов. Хотя такие серьезные проявления, как анафилаксия или отек слизистых органов дыхания, встречается довольно редко, оставлять данную проблему без внимания нельзя.

Аллергия на препараты группы сульфаниламидов возникает в результате действия различных факторов – нарушения правил приема, снижения иммунитета, наследственной предрасположенности.

При развитии приступа необходимо как можно скорее начать лечение. Терапия предполагает комплексный подход, включает в себя прием антигистаминных и симптоматических средств, использование народных методов лечения. Важно соблюдать и правила профилактики, которые помогут предотвратить дальнейшее развитие патологии.

Аллергия на антибиотики – Сульфаметоксазол

Описание

Может ли у пациента развиться аллергическая реакция от приёма медикаментов? Безусловно, риск нежелательных последствий, в особенности от лечения антибиотиками, всегда есть. Медикаментозная аллергия – одна из самых опасных на настоящее время. Мы расскажем о лекарственной непереносимости такого антибиотика, как сульфаметоксазол, о том, как можно проверить заранее, способен ли он индуцировать ответ вашей иммунной системы.

Сульфаметоксазол – антибактериальный препарат группы сульфаниламидов. Применяется в лечении инфекционных заболеваний мочеполовой системы, ЛОР-органов, ЖКТ, мягких тканей и кожи. Гиперчувствительность к данному препарату чаще всего имеет такие проявления как, кожные поражения (от макулопапулезных экзантем до тяжелых реакций). Как узнать есть ли у вас аллергия на сульфаметоксазол? Выявить аллергию можно сдав анализ крови, он позволяет определить аллерген-специфические IgE- антитела. Они отвечают за обеспечение индивидуального иммунного ответа организма. Повышение референсных значений означает наличие сенсибилизации к аллергену. Сдав кровь на аллергию на данный препарат, можно узнать какой антибиотик при аллергии на сульфаметоксазол можно назначать пациенту при замещающей терапии.

Необходимо узнать будет ли у вас аллергия на сульфаметоксазол? Не знаете, где сдать анализ в СПб? Современная диагностическая лаборатория медицинского центра «ГарантМед» приглашает вас пройти исследование на аллергены по демократичным ценам. Стоимость анализа – 300 руб., цена забора биоматериала – 200 руб. Звоните по номерам, указанным в начале страницы, и наши администраторы проконсультируют вас по любому вопросу о спектре оказываемых медцентром услуг. Мы находимся по адресу: Дачный пр., д. 17, корп. 1 (5 минут от ст. м. «Пр. Ветеранов»).

Подготовка

Взятие крови производится натощак. Последний приём пищи должен быть не менее 8 часов. Можно пить воду.

Показания

Исследование назначается для диагностики лекарственной непереносимости.

Проявление аллергии на сульфаниламиды

К сожалению, аллергия на сегодняшний день является достаточно распространенным явлением и встречается, чуть ли не у каждого третьего человека. Аллергическая реакция может наблюдаться у людей абсолютно всех возрастов и возникать на самые различные аллергены. Довольно часто можно встретить непереносимость организма на какой-либо продукт питания, укус насекомого, на металл и многие другие раздражители. Не исключением является и лекарственная аллергия, одной из ее разновидностей является патологическая реакция на сульфаниламидные лекарственные средства.

Сульфаниламиды используются в медицине достаточно часто, так как являются средством широкого спектра действия. Эти препараты способствуют возникновению грамотрицательных и грамположительных бактерий. На сегодняшний день сульфаниламиды являются практически единственным методом лечебной терапии, которые используются для лечения воспалительных процессов кишечника. Как известно, непереносимость организма этого вида медикаментов существует и проявляется характерными аллергическими симптомами.

Симптоматические проявления патологической реакции на этот ряд медикаментов

При аллергии на сульфаниламиды возникают клинические проявления, которые проявляются в виде:

  • пятен на кожных покровах, которые имеют папулы в них;
  • иногда возникает лихорадочное состояние больного;
  • крайне редко развивается анафилактический шок.

Симптоматические проявления у каждого человека могут быть абсолютно различными. Чаще всего этот вид аллергии воспринимают за пищевое отравление, которое сопровождается тошнотой, рвотой, головокружением.

Непереносимость сульфаниламидного ряда препаратов может возникнуть даже на самую маленькую дозу лекарства. И если ваш организм отвечает аллергическим процессом на прием лекарства, то не стоит думать, что при маленькой дозе его можно будет избежать.

Как правило, после своевременно начатого лечения симптоматические проявления патологического процесса проходят через семь-десять дней.

Лечение аллергической реакции на сульфаниламиды

Поставить точный диагноз и подтвердить, что недуг возник именно на прием этих медикаментов, может только специализированный врач, то есть, аллерголог. Диагностируется заболевание с использованием специальных анализов и проб, которые подтвердят или опровергнут непереносимость сульфаниламидов. В том случае, если доктор подтвердит, что патологический процесс был вызван приемом этого ряда медикаментов, больному будет назначено рациональное лечение в индивидуальном порядке. Лечебная терапия заболевания делится на специфическую и неспецифическую. Специфическая терапия подразумевает полное исключение препаратов сульфаниламидного ряда из назначений лечения больного. В то время как неспецифическая терапия включает в себя прием лекарственных средств, способствующих устранению всех характерных симптомов аллергии.

К наиболее распространенным противоаллергическим лекарственным средствам относят: Телфаст, Зиртек, Кестин, Кларитин, Фликсоназе и прочие средства, способствующие устранению недуга и его симптомов. Для того чтобы избежать аллергической реакции на этот ряд препаратов, необходимо соблюдать некоторые рекомендации. В частности:

  • без назначения врача не принимать сульфаниламиды или их аналоги;
  • при проявлении первых, даже самых незначительных признаков недуга, сразу же сообщить о них своему лечащему врачу;
  • не пренебрегать рекомендациями врача, и если он советует пройти обследование на выявление аллергена, то его обязательно следует пройти;
  • если раньше у вас наблюдалась аллергическая реакция на какой-либо препарат сульфаниламидного ряда, то не стоит думать, что со временем реакция организма может измениться. Ни в коем случае не принимайте его снова, а попросите врача заменить его другим лекарственным средством.

Своевременно начатая борьба с болезнью является залогом успешного излечения от нее. Поэтому, не занимайтесь самолечением и ответственно подойдите к лечению, назначенному лечащим врачом.

Аллергия на препараты сульфаниламидного ряда может давать серьезные осложнения, если больной занимается бесконтрольным приемом лекарств и не соблюдает рекомендации доктора. Все это может привести к поражению внутренних органов, которое является самым тяжелым осложнением патологического процесса.

Аллергия на бисептол

При первых же отклонения со стороны здоровья требуется обращаться к специалистам за помощью. После диагностики врачи назначают применение определенных препаратов. Но, к сожалению, многие медикаментозные препараты провоцируют возникновение аллергических реакций. Такое противомикробное средство как Бисептол не является исключением. Чтобы избежать появление аллергии на Бисептол нужно знать особенности данного препарата, и не допускать передозировок.

Особенности препарата Бисептол

Бисептол выпускается в форме таблеток с разной дозировкой. Активным веществом является сульфаметоксазол. Относится к группе комбинированных антибактериальных препаратов. Бисептол активен по отношению ко многим грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Leishmania, Nocardia asteroides, Mycobacterium spp., Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella, Francisella tularensis, Brucella, Citrobacter spp., Bordetella pertussis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Neisseria gonorrhoeae, Enterococcus faecalis, Coccidioides immitis.

Бисептол оказывает угнетающее действие на кишечную палочку. Терапевтический эффект от однократного приема препарата сохраняется в течение семи часов. Средство быстро всасывается через желудочно-кишечный тракт. Активный компонент хорошо проникает во все органы и система организма человека (печень, легкие, почки, простата, мочеполовая система, спинномозговая жидкость, слюна, желчь). Бисептол хорошо связывается в белками плазмы.

Показаниями к применению Бисептола являются следующие проблемы инфекционно-воспалительного характера:

  • Синусит, отит;
  • Пневмония, бронхит, абсцесс легких;
  • Пиелонефрит;
  • Уретрит;
  • Простатит;
  • Сальпингит;
  • Гонорея;
  • Дизентерия, диарея, холера;
  • Паратиф;
  • Инфекционные поражения кожных покровов.

Дозировка устанавливается индивидуально доктором, исходя из ситуации. Бисептол следует принимать после еды, обильно запивая водой. В детском возрасте можно начинать принимать препарат с трехлетнего возраста по 2 таблетки дважды в сутки, при дозировке в 120 мг. Начиная с шести лет Бисептол назначается по 4 таблетки два раза в сутки. Для взрослых дозировка высчитывается индивидуально, в зависимости от болезни. Курс терапии Бисептолом составляет 1-2 недели.

Аллергические реакции на Бисептол

Аллергия на Бисептол проявляется в редких случаях. Этому может поспособствовать передозировка, и индивидуальная непереносимость компонентов средства. Основными признаками аллергии на Бисептол является сыпь и зуд кожных покровов. Распространенной аллергической реакцией является крапивница. В данном состоянии кожа покрывается розовыми небольшими волдырями, которые внешне напоминают ожог от крапивы. Распространяются по всей поверхности они очень быстро, и сильно зудят. Если не начать лечение данного симптома, волдыри сливаются в одно большое пятно.

Аллергия на данный препарат может проявиться во время контакта кожи с ультрафиолетом (фотосенсибилизация). При этом наблюдается отечность кожи, могут возникнуть крупные ожоги. Специалисты отмечают, что при устранении очага аллергии, симптомы пропадают. Бисептол может спровоцировать повышение температуры тела, покраснение глаз.

Среди тяжелых аллергических проявлений на воздействие медикаментозных препаратов можно отметить синдром Лайелла. При этом происходит поражение сердца, почек или печени. Может возникнуть воспаление сердечной мышцы. Наблюдается сильная интоксикация организма, которая выглядит следующим образом:

Аллергия может проявится в виде Стивенса-Джонсона. Состояние является крайне тяжелом, при котором на слизистых оболочках половых органов, горла, рта, носа, глаз возникают пузырьки. При их повреждении начинаются кровотечения. Пораженные поверхности начинают сливаться воедино. При этом больной не может принимать пищу, глаза становятся слишком болезненными, возникают трудности при мочеиспускании. Все признаки сопровождаются высокой температурой тела.

Многим известен такой симптом аллергии, как отек Квинке. При употреблении Бисептола он также может возникнуть. Отечность развивается стремительно. Уже за считанные минуты внутренние органы, слизистые оболочки и конечности увеличиваются в своих размерах. Опасность представляет отек ротовой полости. В данном случае возникает опасность асфиксии, ведь отек перекрывает доступ кислорода к легким. Необходимо экстренно применить антигистаминный препарат внутримышечно или внутривенно.

Противопоказания к применению Бисептола

Как и любой другой препарат, Бисептол имеет свои противопоказания к применению. Так, средство не рекомендовано к применению в таких случаях:

  • Дисфункция печени;
  • Дисфункция почек;
  • Почечная недостаточность;
  • Заболевания крови;
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Детский возраст до трех лет;
  • Проблемы с щитовидной железой.

В противном случае, помимо аллергии, могут проявиться и другие побочные реакции. Первым пропадает аппетит у больного. Есть вероятность развития гастрита. Страдает и центральная нервная система: головокружения, апатия, депрессия, тремор, головная боль. Опасен препарат и тем, что становится причиной развития анемии. Если же не следовать всем указания и противопоказаниям, возникает риск развития серьезных аллергических реакций.

Лекарственная аллергия антибиотики (триметоприм-сульфаметоксазол)

Навигация по статье:

Что такое Лекарственная аллергия антибиотики (триметоприм-сульфаметоксазол)?

Лекарственная аллергия антибиотики (тетрациклин) представляет собой непереносимость лекарственных препаратов, имеющую в своей основе различного типа иммунопатологические реакции.

Наиболее часто причиной развития лекарственной аллергии являются антибиотики, сульфаниламиды, неспецифические противовоспалительные средства, препараты крови. Доказана ведущая роль IgE-опосредуемого механизма в развитии аллергических реакций к антибиотикам пенициллинового ряда. В развитии непереносимости других лекарственных препаратов предполагается участие иммунокомплексных, цитотоксических и клеточно-опосредуемых реакций.

Клиническая картина лекарственной аллергии полиморфна. Наиболее часты проявления ее в виде крапивницы, экзантем, аллергических отеков, дерматитов. Реже отмечаются проявления в виде бронхиальной астмы, аллергического ринита. Сравнительно редко возникают системные аллергические реакции как проявление лекарственной сенсибилизации, такие, как анафилактический шок, сывороточная болезнь, синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона, распространенные отеки Квинке, аллергический васкулит. Возможно развитие аллергических реакций, связанных с медикаментозной терапией, со стороны других органов и систем организма.

Распознавание лекарственной аллергии осуществляется на основе тщательного анализа аллергологического анамнеза, оценки результатов кожного тестирования, постановки PACT (в случаях предположительной сенсибилизации к антибиотикам пенициллинового ряда), РТМЛ.

Сульфаниламидные препараты — перечень. Механизм действия сульфаниламидов, применение и противопоказания

Знакомые людям сульфаниламиды давно зарекомендовали себя, так как появились еще до истории открытия пенициллина. На сегодняшний день эти препараты в фармакологии частично утратили свою значимость, поскольку по эффективности уступают современным медикаментам. Однако при лечении некоторых патологий они незаменимы.

Что такое сульфаниламидные препараты

К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

Классификация сульфаниламидных препаратов

По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:

  1. Сульфаниламиды, быстро всасывающиеся из ЖКТ. Их назначают при системной терапии инфекций, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин (Сульфадимезин), Сульфакарбамид.
  2. Сульфаниламиды, не полностью или медленно всасывающиеся. Они создают в толстом и тонком кишечнике высокую концентрацию: Сульгин, Фталазол, Фтазин. Этазол-натрий
  3. Сульфаниламиды местного применения. Хорошо зарекомендовали себя в глазной терапии: Сульфацил-натрий (Альбуцид, Сульфацетамид), Сульфадиазин серебра (Дермазин), Мафенида ацетата мазь 10%, Мазь на стрептоциде 10%.
  4. Салазосульфаниламиды. Эта классификация соединений сульфонамидов с салициловой кислотой: Сульфасалазин, Салазометоксин.

Механизм действия сульфаниламидных препаратов

Выбор лекарства для лечения пациента зависит от свойств возбудителя, ведь механизм действия сульфаниламидов сводится к блокированию чувствительных микроорганизмов в клетках синтеза фолиевой кислоты. По этой причине некоторые лекарства, к примеру, Новокаин или Метиономиксин несовместимы с ними, поскольку ослабляют их действие. Ключевой принцип действия сульфаниламидов – нарушение метаболизма микроорганизмов, подавление их размножения и роста.

Показания к применению сульфаниламидов

В зависимости от структуры сульфидные препараты имеют общую формулу, но неодинаковую фармакокинетику. Существуют лекарственные формы для внутривенного введения: Сульфацетамид натрия, Стрептоцид. Некоторые препараты вводят внутримышечно: Сульфален, Сульфадоксин. Комбинированные лекарственные средства применяют обоими путями. Для детей сульфаниламиды используют местно или в таблетках: Ко-тримоксазол-Ривофарм, Котрифарм. Показания к применению сульфаниламидов:

  • фолликулит, вульгарные угри, рожистые воспаления;
  • импетиго;
  • ожоги 1 и 2 степени;
  • пиодермия, карбункулы, фурункулы;
  • гнойно-воспалительные процессы на коже;
  • инфицированные раны разного происхождения;
  • тонзиллит;
  • бронхит;
  • глазные заболевания.

Список сульфаниламидных препаратов

По периоду циркуляции антибиотики сульфаниламиды разделяют на: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного воздействия. Составить список всех препаратов невозможно, поэтому в данной таблице представлены сульфаниламиды длительного действия, используемые для лечения многих бактерий:

инфицированные ожоги и поверхностные раны

ожоги любой этиологии, мелкие травмы, трофические язвы

патологии, вызванные кокками, включая гонорею, пневмонию, дизентерию

инфекции мочевого канала, дыхательных путей, мягких тканей, кожи

токсоплазмоз, малярия, первичная полицитемия

Пронтозил (Красный стрептоцид)

стрептококковая пневмония, пуэрперальный сепсис, рожистое воспаление кожи

Комбинированный сульфаниламидный препарат

Время на месте не стоит, и многие штаммы микробов мутировали и приспособились. Медики нашли новый способ борьбы с бактериями – создали комбинированный сульфаниламидный препарат, в котором антибиотики сочетаются с триметопримом. Перечень таких сульфопрепаратов:

инфекции ЖКТ, неосложненная гонорея и другие инфекционные патологии.

хронический или острый бронхит абсцесс легкого, цистит бактериальная диарея и другие

антибактериальное, противопротозойное, бактерицидное средство широкого спектра

брюшной тиф, острый бруцеллез, абсцесс головного мозга, паховая гранулема, простатит и прочие

Сульфаниламидные препараты для детей

Поскольку данные лекарственные средства являются медикаментами широкого спектра действия, то их применяют и в педиатрии. Сульфаниламидные препараты для детей выпускают в таблетках, гранулах, мазях и растворах для инъекций. Список лекарств:

от 6 лет: гастроэнтериты, пневмония, раневые инфекции, акне

от 1 года: пневмония, бронхит, ангина, перитонит, рожистые воспаления

от 1 года: незаживающие раны, пролежни, ожоги, язвы

от 6 лет: инфекции дыхательных путей, мочеполовой системы, кожные патологии

Инструкция по применению сульфаниламидов

Антибактериальные средства назначают, как внутрь, так и местно. Инструкция по применению сульфаниламидов гласит, что детям применят препарат: до года по 0,05 г, от 2 до 5 лет – 0,3 г, от 6 до 12 лет – 0,6 г на весь прием. Взрослые принимают 5-6 раз/сутки по 0,6 -1,2 г. Длительность лечения зависит от тяжести патологии и назначается врачом. По аннотации курс составляет не более 7 дней. Любой сульфаниламидный препарат следует запивать щелочной жидкостью и употреблять продукты, которые содержат серу для поддержания реакции мочи и предотвращения кристаллизации.

Побочные действия сульфаниламидных препаратов

При длительном или бесконтрольном применении могут проявиться побочные действия сульфаниламидов. Это аллергические реакции, тошнота, головокружение, головные боли, рвота. При системной абсорбции сульфопрепараты могут проходить через плаценту, а затем обнаруживаться в крови плода, вызывая токсические эффекты. По этой причине при беременности безопасность применения лекарств под вопросом. Врач должен учитывать такое химиотерапевтическое действие при назначении их беременным женщинам и во время лактации. Противопоказанием к применению сульфаниламидов является:

  • гиперчувствительность к основному компоненту;
  • анемия;
  • порфирия;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • патологии кроветворной системы;
  • азотемия.

Цена на сульфаниламидные препараты

Лекарства этой группы не проблема купить в интернет-магазине или в аптеке. Разница в стоимости будет ощутимой, если заказать по каталогу в интернете сразу несколько препаратов. Если покупать лекарство в единичном варианте, то придется дополнительно заплатить за доставку. Недорого обойдутся сульфаниламиды отечественного производства, тогда как импортные лекарства стоят на порядок дороже. Примерная цена на сульфаниламидные препараты:

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) — это препараты широкого спектра бактериостатического действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты.

Учитывая бактериостатическое действие сульфаниламидов, лечебный эффект наблюдается не всегда, почему их часто применяют совместно с другими химиотерапевтическими препаратами.

Кто открыл сульфаниламидные препараты?

В 1935 г. G. Domag показал химиотерапевтические свойства первого из них — пронтозила — при стрептококковых инфекциях. Было отмечено действие этого препарата и при пневмококковых, гонококковых и некоторых иных инфекциях.

В этом же году пронтозил был синтезирован в СССР под названием красного стрептоцида О. Ю. Магидсоном и М. В. Рубцовым. Вскоре было установлено, что лечебное действие пронтозила оказывает не вся его молекула, а отщепляющийся от нее метаболит — амид сульфаниловой кислоты (сульфаниламид), применяемый самостоятельно и синтезированный в СССР под названием белого стрептоцида, в настоящее время известного как стрептоцид и его натриевая соль.

Что такое сульфаниламиды?

На основе этого препарата синтезировано более 10 000 сульфаниламидных препаратов, из которых около 40 нашли применение в медицинской практике как антибактериальные средства, часто значительно отличаясь от исходного препарата по многим особенностям.

Применяемые в медицинской практике сульфаниламиды — это белые мелкокристаллические порошки без запаха, обычно слабо растворимые в воде (их натриевые соли значительно более растворимы).

Действие (показания) производных амида сульфаниловой кислоты

Сульфаниламиды оказывают антимикробное действие на:

  • многие грамположительные и грамотрицательные бактерии,
  • некоторых простейших (плазмодии малярии, токсоплазмы),
  • хламидий (в частности, возбудителей трахомы),
  • актиномицеты микобактерий лепры.

При введении сульфаниламида в заниженной дозе или при недоведенном до конца курсе лечения может развиться устойчивость сульфаниламидночувствительных возбудителей к его действию, что имеет перекрестный характер по отношению к большинству препаратов этой группы. Но устойчивость обычно развивается довольно медленно. Определение устойчивости бактерий к этим препаратам следует производить только на специальных питательных средах без пептона, который ослабляет их действие.

Различают подгруппу сульфаниламидных препаратов, предназначенных преимущественно для химиотерапии при кишечных инфекциях, в частности при различных формах бактериального колита, например дизентерии. Это фталазол, сульгин и некоторые другие. Ввиду слабого всасывания в кишках, сульфаниламиды создают в них очень высокие концентрации. Обычно их назначают по 1 г на прием, первый день 6 раз, затем постепенно уменьшая число приемов до 3—4, Курс лечения обычно 5—7 дней.

Известны сульфаниламидные препараты для местного применения. Это преимущественно препараты I группы— короткого действия.

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов сводится к блокированию в клетках чувствительных микроорганизмов синтеза фолиевой кислоты, необходимой для последующего образования парааминобензойной кислоты, необходимой для их развития и размножения. Поэтому производные парааминобензойной кислоты, например новокаин, анестезин, несовместимы с сульфаниламидами, а также метиономиксин и некоторые другие вещества несовместимы с сульфаниламидами, как ослабляющие их действие.

Классификация сульфаниламидных препаратов

Выбор сульфаниламидов для лечения больного связан со свойствами возбудителя, а также отдельных препаратов, в частности скоростью выделения их из организма, что связано со степенью липофильности сульфаниламидов. Исходя из этого, сульфаниламидные препараты подразделяют на несколько подгрупп.

Сульфаниламиды короткого действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения из организма менее 10 ч:

  • стрептоцид;
  • сульфадиазин;
  • этазол;
  • сульфазол;
  • уросульфан;
  • сульфацил;
  • некоторые другие, а также их натриевые соли.

Дозировка

Доза для взрослых обычно около 1 г на прием 4—6 раз в день. Курсовая доза до 20—30 г. Курс лечения до 6— 10 дней.

При недостаточной эффективности лечения иногда проводят 2—3 таких курса, но лучше в таких случаях использовать другие химиотерапевтические препараты с другим спектром и механизмом действия. Натриевые соли этих сульфаниламидов ввиду большей растворимости вводятся парентерально в тех же дозах.

Сульфаниламиды длительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения от 24 до 48 ч:

  • сульфанилпиридазин и его натриевая соль;
  • сульфадиметоксин;
  • сульфамонометоксин и др.

Дозировка

Назначают взрослым по 0,5—1 г 1 раз в день.

Сульфаниламиды сверхдлительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения более 48 ч, часто 60—120 ч:

Дозировка

Назначают по двум схемам: 1 раз в день (первый день 0,8—1 г, в последующие по 0,2 г) или 1 раз в неделю в дозе 2 г (чаще при хронических заболеваниях).

Все препараты этих групп быстро всасываются в кишках, почему обычно нет необходимости в парентеральном их применении, для которого назначают их натриевые соли. Сульфаниламиды назначают за 30 мин до приема пищи. Выводятся преимущественно почками. Детям дозу соответственно уменьшают.

Побочные эффекты сульфаниламидных препаратов

Из наблюдаемых иногда побочных явлений чаще отмечаются диспепсические и аллергические.

Аллергия

При аллергических реакциях назначают антигистаминные средства и препараты кальция, особенно глюконат и лактат. При незначительных аллергических явлениях сульфаниламиды часто даже не отменяют, что обязательно при более выраженных симптомах или более упорных осложнениях.

Воздействие на Центральную Нервную Систему

Возможны явления со стороны центральной нервной системы:

  • головная боль;
  • головокружение и др.

Нарушения крови

Иногда наблюдаются изменения со стороны крови:

Кристаллоурия

Все побочные явления могут быть более стойкими при введении препаратов длительного действия, более медленно выделяемых из организма. Поскольку эти слаборастворимые препараты выводятся с мочой, они могут образовывать в ней кристаллы. При кислой реакции мочи возможна кристаллоурия. Для профилактики этого явления следует сульфаниламидные препараты запивать значительным количеством щелочного питья.

Противопоказания сульфаниламидов

Главные противопоказания к применению сульфаниламидных препаратов являются:

  • повышенная индивидуальная чувствительность отдельных лиц к сульфаниламидам (как правило, ко всей группе).

На это могут указывать анамнестические данные о прежней непереносимости и других лекарственных средств различных групп.

Токсическое действие на кровь с другими препаратами

Не следует принимать сульфаниламиды совместно с другими лекарственными препаратами, оказывающими токсическое действие на кровь:

  • левомицетином;
  • гризеофульвином;
  • препаратами амфотерицина;
  • соединениями мышьяка и др.

Беременность и сульфаниламиды

Ввиду легкой проходимости через плацентарный барьер сульфаниламиды нежелательны для беременных женщин, особенно в первые три и последние месяцы беременности.

Что нельзя потреблять с сульфаниламидами?

Запрещенные лекарства

Сульфаниламиды несовместимы с такими лекарствами, из-за того что повышают их токсичность:

Запрещенные продукты питания

Сульфаниламиды несовместимы с некоторыми продуктами питания, содержащие такие химические вещества:

Поделиться ссылкой:

Читайте также:

Препараты этой группы подразделяются на природные и полусинтетические тетрациклины. К первым относятся тетрациклина гидрохлорид, ранее…

Препараты группы пенициллина относятся к беталактамным антибиотикам, образуются в культурах плесневых грибов, преимущественно рода Pénicillium.…

В настоящее время в практической медицине применяется более 20 полусинтетических препаратов пенициллина. Некоторые из них…

Из более чем 3000 полусинтетических препаратов группы тетрациклина, полученных к настоящему времени, в медицинскую практику…

В эту группу входит оксациллина натриевая соль, диклоксациллина натриевая соль и метициллина натриевая соль. Характеризуются…

Фузидиевую кислоту получают из культур гриба Fusidium сосcinea. Выпускают антибиотик в трех формах — фузидиевой…

Триметоприм сульфаметоксазол инструкция по применению у детей. Сульфаметоксазол — эффективное противомикробное средство

Ко-тримоксазол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Co-trimoxazol

Код ATX: J01EE01

Действующее вещество: ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм] (co-trimoxazole )

Производитель: ОАО «Биосинтез», ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия

Актуализация описания и фото: 31.07.2020

Ко-тримоксазол – комбинированный противомикробный сульфаниламидный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ко-тримоксазола:

  • Таблетки 120 мг (по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, 3 упаковки в пачке картонной; по 20 шт. в банках, 1 банка в пачке картонной; по 10 шт. в упаковках контурных безъячейковых, 100 упаковок в коробке картонной);
  • Таблетки 480 мг (по 10 шт. в блистерах, 1 или 2 блистера в пачке картонной; по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, 3 упаковки в пачке картонной; по 20 шт. в банках, 1 банка в пачке картонной; по 10 шт. в упаковках контурных безъячейковых, 100 упаковок в коробке картонной);
  • Таблетки 960 мг (в упаковках по 10, 20, 100 или 500 шт.);
  • Суспензия для приема внутрь (по 50, 100 или 125 мг в темных стеклянных флаконах, 1 флакон в комплекте с дозировочной ложкой в пачке картонной);
  • Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь (по 4,8 г во флаконах объемом 100 мл, в упаковке 1 или 20 флаконов).

Активные вещества в составе Ко-тримоксазола:

  • 1 таблетка 120 мг: сульфаметоксазол – 100 мг и триметоприм – 20 мг;
  • 1 таблетка 480 мг: сульфаметоксазол – 400 мг и триметоприм – 80 мг;
  • 1 таблетка 960 мг: сульфаметоксазол – 800 мг и триметоприм – 160 мг;
  • 5 мл суспензии: сульфаметоксазол – 200 мг и триметоприм – 40 мг;
  • 5 мл суспензии, приготовленной из гранул: сульфаметоксазол – 200 мг и триметоприм – 40 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульфаметоксазол по структуре схож с парааминобензойной кислотой и препятствует выработке дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, предотвращая включение парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает свойства сульфаметоксазола, нарушая процесс восстановления дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Последняя является активной формой фолиевой кислоты, отвечающей за деление клеток микробов и белковый обмен в них.

Ко-тримоксазол представляет собой бактерицидное средство широкого спектра действия. Для него характерна высокая активность по отношению к следующим микроорганизмам: Chlamydia spp. (включая Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (особенно гемолитические штаммы, обладающие повышенной чувствительностью к пенициллину), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (в том числе штаммы энтеротоксигенной природы), Shigella spp., Salmonella spp. (в том числе Salmonella paratyphi и Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, некоторые разновидности Pseudomonas (исключая Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzaе (в том числе штаммы, резистентные к ампициллину), Legionella pneumophila, Listeria spp., Enterobacter spp., Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Также Ко-тримоксазол действует на простейшие: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, патогенные грибы. Резистентность к препарату проявляют вирусы, Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Препарат подавляет жизнедеятельность кишечной палочки, что обуславливает снижение выработки тиамина, никотиновой кислоты, рибофлавина и других витаминов группы В в кишечнике. Терапевтический эффект длится не менее 7 часов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Ко-тримоксазол абсорбируется примерно на 90%. Максимальный уровень вещества в плазме регистрируется через 1–4 часа после приема, причем терапевтические концентрации остаются на необходимом уровне на протяжении 7 часов после однократного приема. Ко-тримоксазол хорошо распределяется по тканям и системам организма, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко. Во время лечения в моче и легких поддерживаются концентрации вещества, превышающие таковые в плазме.

В меньшей степени Ко-тримоксазол кумулируется в интерстициальной жидкости, бронхиальном секрете, грудном молоке, влагалищных выделениях, водянистой влаге глаза, ткани и секрете предстательной железы, слюне, жидкости среднего уха (во время воспалительного процесса), костях, желчи, спинномозговой жидкости. Сульфаметоксазол связывается с белками плазмы на 66%, триметоприм – на 45%.

Оба активных компонента Ко-тримоксазола метаболизируются, образуя ацетилированные производные (в большей степени это характерно для сульфаметоксазола). Метаболиты не имеют антибактериальной активности.

Ко-тримоксазол экскретируется через почки в неизмененном виде (триметоприм – 50% от принятой дозы, сульфаметоксазол – 20% от принятой дозы) и в виде метаболитов (80% от принятой дозы на протяжении 72 часов). Незначительное количество вещества выводится через кишечник. Период полувыведения триметоприма составляет 10–12 часов, сульфаметоксазола – 9–11 часов. У детей он оказывается существенно меньше и определяется возрастом: до 1 года период полувыведения равен 7–8 часам, от 1 года до 10 лет – 5–6 часам. У пациентов преклонного возраста и больных с дисфункциями почек период полувыведения ко-тримоксазола увеличивается.

Показания к применению

  • Инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, бронхопневмония, крупозная и пневмоцистная пневмония, бронхоэктатическая болезнь;
  • Инфекции желудочно-кишечного тракта: холера, сальмонеллоносительство, холангит, дизентерия, паратиф, холецистит, брюшной тиф и гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
  • Инфекции ЛОР-органов: ангина, ларингит, синусит, скарлатина, средний отит;
  • Инфекции мочеполовых органов: гонорея (мужская и женская), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, эпидидимит, простатит, пиелит, цистит, пиелонефрит, уретрит;
  • Инфекции мягких тканей и кожи: раневые инфекции, фурункулез, акне, пиодермия.
  • Острый бруцеллез;
  • Токсоплазмоз;
  • Малярия (Plasmodium falciparum);
  • Южноамериканский бластомикоз;
  • Острый и хронический остеомиелит;
  • Другие остеоартикулярные инфекции.

Противопоказания

  • Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
  • B12-дефицитная анемия;
  • Апластическая анемия;
  • Печеночная недостаточность;
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Агранулоцитоз, лейкопения;
  • Гипербилирубинемия у детей;
  • Детский возраст до 3 месяцев;
  • Беременность и лактация;
  • Повышенная чувствительность к Ко-тримоксазолу или другим сульфаниламидам.
  • Бронхиальная астма;
  • Дефицит фолиевой кислоты;
  • Заболевания щитовидной железы;
  • Нарушения функции почек и печени;
  • Аллергические реакции в анамнезе.

Инструкция по применению Ко-тримоксазола: способ и дозировка

Согласно инструкции, Ко-тримоксазол следует принимать внутрь во время или после еды.

Из гранул готовят суспензию. Для этого во флакон добавляют 100 мл кипяченой воды и тщательно перемешивают.

  • Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг 1 раз/сутки или по 480 мг 2 раза/сутки, в тяжелых случаях – по 480 мг 3 раза/сутки, при хронических инфекциях – по 480 мг 2 раза/сутки;
  • Дети 6-12 лет: по 240-480 мг 2 раза/сутки;
  • Дети 2-6 лет: по 120-240 мг 2 раза/сутки;
  • Дети 1-2 лет: по 120 мг 2 раза/сутки.
  • Взрослые и подростки старше 12 лет: по 960 мг 2 раза/сутки;
  • Дети 7-12 лет: по 480 мг 2 раза/сутки;
  • Дети 4-6 лет: по 240-480 мг 2 раза/сутки;
  • Дети от 7 месяцев до 6 лет: по 120-240 мг 2 раза/сутки;
  • Дети 3-6 месяцев: по 120 мг 2 раза/сутки.

Продолжительность лечения зависит от показания и общей клинической картины, обычно составляет от 5 до 10 дней. После того как клинические симптомы заболевания исчезнут, прием препарата следует продолжить еще в течение 2 дней. Терапия острого бруцеллеза длится 3-4 недели, паратифа и брюшного тифа – 1-3 месяца. Лечение хронических инфекций более длительное.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящей системы Ко-тримоксазол назначают взрослым и подросткам старше 12 лет по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – по 12 мг/кг/сутки. Курс может длиться от 3 до 12 месяцев.

При остром цистите у детей в возрасте 7-16 лет назначают по 480 мг 2 раза/сутки в течение 3 дней.

Начальная доза при тифе составляет по 960 мг 3 раза/сутки, после спадания жара дозу снижают до 960 мг 2 раза/сутки, лечение продолжают в течение как минимум 2 недель. Детям дозу уменьшают в 2 раза.

Пациентам с гонорейным фарингитом Ко-тримоксазол назначают в случае повышенной чувствительности к пенициллину: в дозе 4320 мг однократно в сутки в течение 5 дней.

При некоторых заболеваниях у взрослых врач может порекомендовать однократный прием препарата или проведение кратковременных курсов. К примеру:

  • Неосложненный цистит у женщин: 2400 мг однократно с большим количеством воды;
  • Шанкроид: 3840 мг однократно с большим количеством воды;
  • Неосложненная острая гонорея: 2400 мг однократно, спустя 8 часов – прием аналогичной дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) более 25 мл/минуту коррекция дозы Ко-тримоксазола не требуется, при КК от 15 до 25 мл/минуту назначают стандартную дозу в течение первых 3 дней терапии, далее – по ½ стандартной дозы. Пациентам с КК менее 15 мл/минуту можно применять ½ стандартной дозы только при условии, что пациент проходит гемодиализ.

Побочные действия

  • Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, нейтропения, лейкопения;
  • Со стороны нервной системы: вертиго, головная боль; в отдельных случаях – тремор, апатия, периферические невриты, депрессия, асептический менингит;
  • Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, бронхоспазм;
  • Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, гастрит, диарея, боль в животе, снижение аппетита, холестаз, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз, гепатит;
  • Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия, гиперкреатининемия, полиурия, повышение концентрации мочевины, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия с олигурией и анурией;
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия;
  • Аллергические реакции: сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, гиперемия склер, ангионевротический отек, повышение температуры тела, аллергический миокардит, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема;
  • Прочие: гипогликемия.

Передозировка

К симптомам передозировки Ко-тримоксазола относят кристаллурию, гематурию, кишечные колики, тошноту, рвоту, лихорадку, головную боль, головокружение, расстройства зрения, сонливость, помутненное сознание, депрессивные состояния, обмороки. Длительный прием препарата в высоких дозах также может спровоцировать желтуху, мегалобластную анемию, лейкопению, тромбоцитопению.

К мерам экстренной помощи при передозировке причисляют промывание желудка. Триметоприм выводится из организма быстрее при подкислении мочи. Также рекомендованы прием жидкости внутрь и внутримышечное введение кальция фолината в суточной дозе 5–15 мг (нивелирует действие триметоприма на костный мозг). При необходимости проводится гемодиализ.

Особые указания

При длительном лечении (более 1 месяца) необходимо регулярно делать анализ крови, т.к. есть риск возникновения гематологических изменений (в том числе асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы благодаря приему фолиевой кислоты (в суточной дозе 3-6 мг), при этом противомикробная активность препарата существенно не нарушается. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых людей и пациентов с подозрением на исходную нехватку фолатов. Дополнительное назначение фолиевой кислоты также целесообразно при длительном лечении Ко-тримоксазолом в высоких дозах. Кроме того, при длительном лечении необходимо следить за функциональным состоянием печени и почек.

Во избежание развития кристаллурии следует обеспечить адекватную водную нагрузку и поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. При снижении фильтрационной функции почек значительно возрастает риск развития аллергических и токсических осложнений сульфаниламидов.

Во время лечения рекомендуется избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового облучения, а также исключить из рациона продукты, которые содержат в больших количествах парааминобензойную кислоту (ПАБК), такие как помидоры, морковь, зеленые части растений (шпинат, цветную капусту и бобовые).

У пациентов с синдромом приобретенного иммунного дефицита (СПИДом) значительно выше риск развития побочных эффектов.

Из-за широко распространенной резистентности штаммов Ко-тримоксазол не рекомендуется назначать при фарингитах и тонзиллитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы A.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций. Следует учесть возможность возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС: головокружения, галлюцинаций, судорог, вертиго. При их развитии рекомендуется отказаться от занятий указанными выше видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

  • Производные салициловой кислоты: усиливается действие Ко-тримоксазола;
  • Метотрексат: повышается его токсичность;
  • Гипогликемические препараты: усиливается их действие;
  • Непрямые антикоагулянты: увеличивается их активность;
  • Фенитоин, варфарин: снижается интенсивность их печеночного метаболизма, усиливаются эффекты;
  • Пероральные контрацептивы: снижается их эффективность;
  • Прокаин, бензокаин, прокаинамид и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК: снижают эффект Ко-тримоксазола;
  • Рифампицин: сокращается период полувыведения триметоприма;
  • Пириметамин в дозах более 25 мг/неделю: возрастает риск развития мегалобластной анемии;
  • Диуретики (особенно тиазиды): возрастает риск развития тромбоцитопении, особенно у пожилых людей;
  • Пара-аминосалициловая кислота, фенитоин, барбитураты: усиливаются проявления дефицита фолиевой кислоты;
  • Колестирамин: снижается абсорбция Ко-тримоксазола (в связи с этим препарат следует принимать через за 1 час до или через 4-6 часов после приема колестирамина);
  • Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии;
  • Индометацин, бутадион, напроксен, салицилаты и некоторые другие нестероидные противовоспалительные средства: возможно усиление действия Ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов;
  • Хлоридин: усиливается противомикробное действие препарата.

Между диуретиками (фуросемидом, тиазидами и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами, с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Аналоги

Аналогами Ко-тримоксазола являются: Берлоцид 240, Бисептол, Бактрим, Гросептол, Брифесептол, Дуо-Септол, Двасептол, Ко-тримоксазол-Акри, Котрифарм 480, Ко-тримоксазол-СТИ, Ориприм, Ко-тримоксазол-Биосинтез, Тримезол, Метосульфабол, Полсептол, Синерсул, Септрин, Суметролим, Сулотрим, Циплин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Таблетки и гранулы – при температуре 15-25 ºС, суспензию – при температуре до 15 ºС.

Срок годности таблеток – 5 лет, суспензии и гранул – 2 года. Приготовленную из гранул суспензию можно хранить в течение 2 недель при комнатной температуре, до 4 недель – в холодильнике.

«Polfa» Pabianice Pharmaceutical Works JSC, Польша

Действующее вещество

Формы выпуска Бисептола

Суспензия для внутреннего применения, 200 мг/40 мг в 5 мл по 80 мл в флаконах № 1
Таблетки, 100 мг/20 мг № 20
Таблетки, 400 мг/80 мг № 20
Концентрат для приготовления раствора для инфузий по 5 мл (400 мг/80 мг) в ампулах № 10
Таблетки, 100 мг/20 мг № 20, № 1000
Таблетки, 400 мг/80 мг № 20, № 1000

Кому показан Бисептол?

  • Острые инфекции дыхательных путей.
  • Инфекции мочевых путей и почек.
  • инфекции желудочно-кишечного тракта.

Таблетки Бисептол №20

  • Инфекции почек и мочевыделительной системы, половых органов, лор-органов.
  • Обострение хронического бронхита у взрослых.
  • Инфекции пищеварительного тракта.
  • Воспаление легких.
  • Инфекции кожи и мягких тканей и др.

Таблетки Бисептол №100

Инфекционные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких), мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, простатит и др.), желудочно-кишечного тракта (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея), кожи и мягких тканей,
менингит.

Раствор для инфузий Бисептол

  • Инфекции почек и мочевых путей, дыхательных путей.
  • Бактериальные инфекции половых органов.
  • Системные инфекции половых органов.
  • Сепсис операционных ран; токсоплазмоз, пневмоцистоз.

Как использовать Бисептол?

Суспензия Бисептол
Если врач не назначит специального дозирования, применяют из расчетов 4 — 6 мг триметоприма и 20 — 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела на время. (5 мл суспензии содержат 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма)
Обычно:

Детям
3-6 месяцев — 2,5 мл (120 мг) через 12 часов;
7 месяцев — 3 года — 2,5 — 5,0 мл (120 — 240 мг) через 12часов;
4-6 лет — 5,0 — 10,0 мл (240 — 480 мг) через 12 часов;
7-12 лет — 10,0 мл (480 мг) через 12 часов.
Максимальная суточная доза для детей — 6 мг триметоприма и 30мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела.
Взрослым и детям от 12 лет — 20 мл (960 мг) через 12часов.

При инфицировании Pneumocystis carinii — 20 мг триметопримута 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг массы тела в сутки в равных дозах каждые 6 часов, на протяжении 14 — 21 суток.

Перед применением взбалтывают до получения однородной суспензии.

Таблетки Бисептол
Воспаление мочевых путей, инфекции пищеварительного тракта, вызванные Shigella и обострение хронического бронхита у взрослых: средняя пероральная доза — 960 мг (2 таблетки Бисептола 400/80 мг, 8 таблеток Бисептола100/20 мг) 2 раза в сутки.
При воспалении мочевых путей препарат принимают на протяжении 10 — 4 дней, при обострении хронического бронхита — на протяжении 14 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella — 5 дней.
Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу нужно уменьшить наполовину. Если клиренс креатинина меньше 15 мл/мин, применение препарата не показано.
Воспаление мочевых путей, инфекции пищеварительного тракта,вызванные Shigella и острый отит у детей: 48 мг/кг (40/8 мг/кг) массы тела в сутки в 2 приема через 12 часов. Доза для детей не должна превышать дозы для взрослых.
При воспалениях мочевых путей и остром воспалении середнего уха препарат принимают на протяжении 10 дней, при инфекциях пищевого тракта, вызванных Shigella — 5 дней.
При диарее путешественников назначают 960 мг (2 таблетки Бісептолу 400/80 мг, 8 таблеток Бісептолу 100/20 мг) через 12 часов.
пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, у взрослых и детей:
Предлагаемая доза для лиц с подтвержденным воспалением составляет 90-120 мг/кг (75/15 мг/кг — 100/20 мг/кг) массы тела препарата в сутки в дозах, которые надо принимать каждые 6 часов на протяжении 14-21 дней.
Профилактика пневмонии, которая вызывается Pneumocystis carinii, для взрослых — 900/60 мг препарата один раз в сутки.
Суточная доза не должна превышать 1920 мг (16 таблеток по 100/20 мг, 4 таблетки по 400/80 мг).

Раствор для инфузий Бисептол
Препарат нужно применять только медленными внутривенными капельными вливаниями после предварительного разведения в перечисленных растворах (другие не применять!):

  • 5% или 10% раствор глюкозы;
  • 0,9% раствор NaСl;
  • раствор Рингера;
  • 0,45% раствор NaСl из 2,5% раствором глюкозы.

Схема разведения:
5 мл (1 ампула) в 125 мл раствора;
10 мл (2 ампулы) в 250 мл раствора.
Приготовленный раствор нужно применить сразу после растворения и тщательного смешивания!
При помутнении или осадке в приготовленном растворе, препарат не применять!
Если больному нельзя принимать большое количество жидкости, используют большую концентрацию ко-тримоксазола — 5 мл на 75 мл 5% глюкозы.

Большинство острых инфекций
Взрослые и дети старше 12 лет: обычно назначают 10 мл (2 ампулы) через 12 часов. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 15 мл (3 ампулы) через 12 часов.
Дети до 12 лет: 30 мг сульфаметоксазола/6 мг триметоприма/кг в сутки в виде 2 инфузий.
3-5 месяцев жизни — 1,25 мл через 12 часов;
6 месяцев — 5 лет — 2,5 мл через 12 часов;
6-12 лет — 5 мл через 12 часов
При особенно тяжелых инфекциях дозу возможно увеличивать на 50 %.
Обычный курс лечения составляет 2 — 5 суток.

Больные с почечной недостаточностью
Дозирование для взрослых и детей старше 12 лет зависит от клиренса креатинина:
больше 30 мл/мин — применяется обычная доза;
15-30 мл/мин — применяется ½ обычной дозы максимум 3 дня;
меньше 15 мл/мин — применения не рекомендуется.

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii : 100 мг сульфаметоксазола/20мг триметоприма/кг массы тела в сутки в 4 распределенных дозах, примененных через 6 часов. Как только становится возможным, лечение продолжают пероральной формой препарата. Продолжительность лечения не должна превышать 14 суток.

Побочные эффекты Бисептола

Суспензия Бисептол
Могут возникнуть расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, отсутствие аппетита, редко — диарея), боль в животе, воспаление слизистой оболочки желудка, кожные аллергические реакции (в основном экзантема и крапивница, значительно реже — мультиформная эритема, кожный зуд, эксфолиативний дерматит, повышенная чувствительность к свету), озноб. Могут возникнуть изменения в картине крови (тромбоцитопения, нейтропения, редко — агранулоцтоз и мегалобластная анемия), редко — паренхиматозный гепатит, обратимые расстройства центральной нервной системы, головная боль и умопомрачения, расстройства сна, галлюцинации, нарушение функции почек (кристаллурия, гематурия, гиперкреатининемия). Редко возможны случаи существенных нежелательных эффектов от употребления сульфаниламидов: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый некроз печени, аллергический миокардит, панкреатит, воспаление слизистой ротовой пустоты, асептический менингит, депрессия, апатия, боль суставов и мыщц; очень редко — инфильтрация легких, гипогликемия, одиночные случаи псевдомембранозного колита, панкреатит, стоматит, глосит, артралгии, миалгии, фотосенсибилизация.

Таблетки Бисептол
Наиболее частые побочные эффекты во время лечения Бисептолом — проблемы с пищевым трактом (тошнота, рвота, отсутствие аппетита) и кожные аллергические реакции (сыпь, крапивница). Редко могут возникать симптомы опасные для жизни: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый некроз печени, апластичная анемия.

Кроме этого среди нежелательных эффектов:

  • система кровообразования: гемолитичная анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия;
  • повышенная чувствительность: миокардит аллергической природы, озноб, повышенная температура после применения препарата, светобоязнь, анафилактические реакции, сосудистые отеки, свербеж кожи, болезнь Шенлейн-Геноха, крапивница, полиморфная еритема, общие кожные реакции, аллергическая сыпь, сывороточная болезнь. Редко — узловой периартериит, волчий синдром;
  • пищевой тракт: понос, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, псевдодифтерийное воспаление кишечника, рвота, увеличение уровней печеночных ферментов и креатинина в сыворотке крови, воспаление слизистой оболочки полости рта, языка, поджелудочной железы, гепатит;
  • мочеполовая система: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксичный синдром, анурия, увеличение небелкового азота и креатинина в сыворотке;
  • метаболизм: гиперкалиемия, гипонатриемия;
  • нервная система: апатия, менингит, атаксия, головная боль, депрессия, судороги,галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление периферических нервов;
  • гормональная система: сульфаниламиды имеют химическое родство с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными (ацетазоламида и тиазида), а также с пероральными противодиабетическими лекарствами, которые могут быть причиной перекрестной аллергии. Редко — гипогликемия, увеличение диуреза;
  • скелетно-мышечная система: боль в суставах, мышцах;
  • органы дыхания: одышка, кашель, инфильтраты в легких.
  • разное: слабость, ощущение усталости, бессонница.

Раствор для инфузии Бисептол
Обычно в рекомендованных дозах препарат переносится хорошо.
Чаще встречается легкая форма побочных эффектов: тошнота (с рвотой или без) и кожная сыпь.
Редко имеют место тяжелые формы кожной реакции повышенной чувствительности: синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный токсичный некролиз (синдром Лайелла). Может наблюдаться псевдомембранозный энтероколит. Редко отмечались случаи печеночной недостаточности, желтухи, даже некроза печени. Очень редко наблюдались понос, глоссит и выраженный кандидоз.

Отмечались гематологические изменения легкой формы, которые проходили после отмены препарата: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; реже — агранулоцитоз, мегалобластная анемия и пурпур. Обычно эти гематологические изменения не вызывали клинических проявлений, но в некоторых случаях возможны тяжелые формы, особенно у лиц пожилого возраста с печеночной недостаточностью или низким уровнем фолатов.
Препарат может вызвать гемолиз у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы независимо от принятой дозы.
С применением ко-тримоксазола связывают возникновение лимфоцитарного менингита, который проходил после отмены препарата. Но после повторного применения сульфаметоксазола или триметоприма отмечался рецидив болезни.
Применение препарата при инфекциях Pneumocystis carinii у больных СПИДом вызывает уртикарию, трясучку, нейтропению, тромбоцитопению, повышение печеночных ферментов.
Отмечались частные случаи головной боли, депрессии, умопомрачение, галлюцинаций, но без доказательства связи с применением препарата.
При появлению трясучки, боли в суставах, кашля, удушья или желтухи следует сразу же прекратить применение препарата.

Кому противопоказан Бисептол?

  • Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и других составляющих препарата.
  • Беременность и период грудного выкармливания.
  • Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Тяжелые заболевания печени и почек (клиренс креатинина

Сульфаметоксазол антибиотик

Советы и рецепты

Ко-тримоксазол относится к фармакологической группе комбинированных антибактериальных медикаментов. «Ко-тримоксазол» — это МНН, но в аптеках можно встретить достаточно большое разнообразие медикаментов в разных формах выпуска, содержащих искомую комбинацию действующих веществ.

Активными веществами препарата Ко-тримоксазола выступают сульфаметоксазол и триметоприм.

Механизм действия Ко-тримоксазола основан способностях сульфаметоксазола нарушать синтез дигирофолиевой кислоты и триметоприма препятствовать протеканию реакции превращения дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофилиевую.

К данному антибиотику чувствительны многие виды бактериальной флоры, в том числе:

  1. Salmonella.
  2. Shigella.
  3. Vibrio cholerae.
  4. Staphylococcus.
  5. Corynebacterium.
  6. Haemophilus influenzae.
  7. Neisseria gonorrhoeae.
  8. Morganella.
  9. Brucella.
  10. Pseudomonas(кроме Pseudomonas aeruginosa).
  11. Escherichia coli.
  12. Toxoplasma gondii.
  13. Enterococcus faecalis.
  14. Yersinia.
  15. Leishmania spp.
  16. Citrobacter.
  17. Bacillus.
  18. Streptococcus pneumoniae.
  19. Listeria spp.
  20. Klebsiella spp.
  21. Legionella pneumophila.
  22. Providencia.
  23. Enterococcus faecalis.
  24. Bordetella pertussis.
  25. Pneumocystis carinii.
  26. Хламидии.
  27. Клебсиеллы.
  28. Актиномицеты.

Одним из важнейших свойств этого антибиотика для фармакологии является способность подавлять жизнедеятельность возбудителя пневмонии у людей с заболеваниями иммунной системы и дефицитом иммунитета (в частности у больных с ВИЧ и СПИД).

Также необходимо отметить способность препарата влиять на жизнедеятельность кишечной палочки. За счёт этого эффекта в кишечнике уменьшается синтез тимина, никотиновой кислоты — витаминов группы В и рибофлавина.

Устойчивость к данному антибиотику проявляют:

Препарат полностью всасывается органами ЖКТ при приёме перорально, абсорбация может достигать 90%. Наибольшее сосредоточение действующих соединений происходит с первого по четвёртый час после приёма. Период полувыведения Триметоприма может достигать 17 часов. Период полувыведения сульфаметоксазола может достигать 11 часов. Основным путём вывода обоих веществ является мочеполовая система, причём триметоприм выводится в неизменном виде, а сульфаметоксазол – в активной форме.

Важно! У детей абсорбация лекарственных веществ проходит более длительно и степень усвоения намного ниже, нежели у взрослых людей. Процесс усвоения в организме детей в возрасте до года может достигать восьми часов.

Формы выпуска препарата Ко-Тримоксазол

Данный антибиотик выпускается в таблетированной форме, в форме концентрата для приготовления раствора и суспензии. Препарат не производится в форме крема, мази и свеч.

Области применения и показания к применению препарата

Ко-тримоксазол и его аналоги используются во многих сферах медицины. Его очень часто прописывают специалисты в области гинекологии и урологии, гастроэнтерологии, нефрологии, дерматологии, пульмонологии, отоларингологии, венерологии, хирургии и некоторых других.

Спектр применения данного лекарства очень широк. Антибиотик показан к применению:

  1. При инфекционных заболеваниях органов дыхания. В частности при пневмоцистной пневмонии, бронхите (на разных стадиях), бронхопневмонии, крупозной пневмонии.
  2. При гнойных поражениях кожи, вызванных внедрением стафилококков: фурункулёз, инфекции на раневых поверхностях, акне, пиодермия, фурункулы, карбункулы.
  3. При венерических заболеваниях: гонорея, лимфогранулема, мягкий шанкр и другие.
  4. При заболеваниях мочеполовой системы: нефрит, цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит.
  5. При микробных заболеваниях пищеварительной системы: паратиф, холецистит, диарея и другие кишечные расстройства микробной этиологии, гастрит и другие гастроэнтериты, холера, дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллёз.
  6. При отите, ларингите, фарингите, скарлатине, ангине, синусите.
  7. При остеомиелите;
  8. При сальпингите, оофорите;
  9. При малярии, токсоплазмозе, сепсисе, коклюше, менингите, южноамериканском бластомикозе и остром бруцеллёзе.

Специалисты разных разделов медицины рекомендуют применять медикамент при самых разнообразных заболеваниях бактериальной (например, холера) и паразитической (например, малярия) этиологии.

Важно! На время лечения необходимо исключить солнечные ванны и посещения солярия. Так как излишнее облучение ультрафиолетовыми лучами может спровоцировать светочувствительность.

Противопоказания и особенности применения

Как и любое лекарственное средство, Ко-тримозол имеет свои противопоказания и особенности применения. Принимая таблетки такого антибиотика, необходимо запивать большим количеством воды. И в течение всей терапии следует соблюдать режим обильного питья – является профилактикой кристаллурии.

Для справки. Кристаллурия – это заболевание, на фоне которого в моче обнаруживаются кристаллы различных солей. Эти кристаллы создают мутный осадок.

Специалисты не рекомендую принимать Ко-тримозол и его аналоги при наличии в анамнезе печёночной или почечной недостаточности, апластической анемии, лейкопении, агранулоцитоза.

Обратите внимание! Применять Ко-тримоксазол в любом виде беременным и кормящим женщинам запрещено. Действующие вещества препарата обладают очень сильной проникающей способностью, поэтому они легко попадают в грудное молоко и матку.

Взаимодействие антибиотика с другими веществами

  1. Сочетание Ко-тримоксазола с пириметамином может привести к возникновению мегалобластной анемии.
  2. Снижают эффективность препарата анестезин и новокаин.
  3. Витамин С (аскорбиновая кислота) и уротропин повышают риски возникновения кристаллурии.
  4. Повысить риск возникновения побочных действий может совместное применение гипогликемических средств.

Как принимать Ко-тримоксазол в таблетированной форме: дозировка и частота приёма

Инструкция по применению Ко-тримоксазола предполагает использование таблеток взрослыми людьми и детьми, начиная с 12-ти летнего возраста. Но по рекомендациям лечащего врача приём можно начинать с более раннего возраста.

Детям в возрасте двух-шести месяцев следует принимать ¼ часть 480 мг таблетки. Детям от полугода до пяти лет необходимо принимать половину одной таблетки. Дети в возрасте от 6-ти до 12-ти лет должны принимать по одной таблетке в сутки.

Детям, имеющим в анамнезе цистит, назначаются две таблетки в сутки. Данная терапия продолжается 3 дня.

Важно! По усмотрению и рекомендациям лечащего врача доза препарата может быть увеличена.

В сутки следует принимать 960 мг препарата единожды или 480 мг препарата дважды. При инфекциях в тяжёлой форме дозировка увеличивается до 480 мг Ко-тримоксазола трижды в сутки.

Минимальная продолжительность терапии составляет 4 дня. Если по истечению этого времени симптомы проходят, то в течение последующих двух дней проводят поддерживающую терапию.

Курс лечения составляет более длительный период при хронических инфекционных заболеваниях. Терапия при остром бруцеллёзе составляет не менее трёх недель. Длительность терапии при брюшном тифе и паратифе может достигать трех месяцев.

Для лечения гонореи используется дозировка от 1920 до 2880 мг в день, разделённые на 3 приёма.

Взрослым людям и детям от 12-ти лет рекомендуется применять по 480 мг лекарственного средства для профилактической терапии инфекционных заболеваний мочеполовой системы.

Лечения пневмонии требует достаточно высоких доз препарата. Дозировку назначают исходя из массы тела. На 1 кг веса отводят до 20 мг триметоприма и не менее 120 мг сульфаметоксазола.

При продолжительной терапии (более двух недель) необходимо особенно тщательно контролировать систему кроветворения, а так же функциональную деятельность печени и почек.

Аналоговые препараты

Лекарственное средство, выпускаемое непосредственно под названием «Ко-Тримоксазол», производится в единственной форме выпуска – таблетках. Но в фармакологии существует достаточное количество аналогов (или синонимов) Ко-тримоксазола.

К аналогам в таблетированной форме относятся:

  • Би-сепТ-Фармак, таблетки 480 мг комбинации активных веществ;
  • Би-Септин;
  • Орибакт;
  • Ориприм;
  • Бикотрим. Таблетки 480 мг Ко-тримоксазола;
  • Дуо-Септол. Производится в виде таблеток для взрослых и для детей. Таблетки для взрослых содержат 480 мг Ко-тримоксазола, детские – 120 мг;
  • Ко-тримоксазол акри;
  • Котрим-Ривофарм. Производится в форме таблеток с дозировкой 120, 480, 960 мг;
  • Синерсул. Производится в трёх дозировках, в том числе в детской – 120 мг;
  • Суметролим;
  • Бисептол;
  • Гросептол. Выпускается в двух дозировках: 120 и 480мг;
  • Трисептол;
  • Ново-Тримел;
  • Ультразол (Ген-ультразол);
  • Сулотрим.

Так же в фармацевтике существуют аналоги Ко-тримоксазола в виде суспензии для приёма внутрь. К таким препаратам относятся:

  1. Орибакт. Производится в форме микстуры и содержит на 1 мл 0,02 мг сульфаметоксазола и 0,08 мг триметоприма.
  2. Ориприм. Препарат содержит на 5 мл 240 мг комбинированного активного вещества;
  3. Котрим-Ринофарм.
  4. Циплин.
  5. Синерсул. На 5 мл сиропа приходится 240 мг комбинированного активного вещества. Препарат производится во флаконах объёмом 100 млэ
  6. Суметролим. На 1 мл сиропа приходится 30 мг действующих веществ.

Инструкция по применению сиропа (суспензии)

Зачастую сироп назначается детям дошкольного и младшего школьного возраста. В возрасте до двух лет необходимо принимать по 1 мл лекарства дважды в сутки. Для детей в возрасте от двух до шести лет рекомендуемая доза составляет не более восьми мл суспензии за 1 приём. Детям от семи до 12-ти лет следует принимать по 8-16 мл два раза в сутки.

Как и при приёме таблеток, кратчайший курс терапии должен составлять не менее четырех дней. При исчезновении острых симптомов, следует проводить поддерживающую терапию в течение двух дней.

Если у ребёнка наблюдается заболевание в тяжёлой форме (острой), то дозировка (по усмотрению врача) может быть увеличена.

Помимо форм таблеток и суспензии, Ко-тримоксазол выпускается в виде концентратов для приготовления растворов для внутреннего введения. К такому типу медикаментов относятся:

  1. Метосульфабол. На 1 мл концентрата приходится 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма.
  2. Бисептол. В 5 мл концентрата находится 480мг комбинированного активного вещества.

Инструкция по применению концентрата

Из концентрата приготавливается раствор и только в таком виде препарат вводится внутривенно в организм. Для разведения подходят растворы:

  1. Хлористого натрия 0,9%;
  2. Раствор Рингера;
  3. Хлористого натрия 0,45% с декстрозы 2,5%;
  4. Декстрозы 5-10%.

Продолжительность инфузии должна оставлять не менее 60-ти минут. При наличии противопоказаний для введения большого количества жидкости, концентрацию антибиотика можно увеличить.

Взрослым и детям от 12-ти лет при острых инфекционных заболеваниях вводят внутривенно 10 мл антибиотического препарата дважды в сутки. Детям от трёх до пяти лет по 2,5 мл, от шести до 12-ти лет – 5 мл.

Чтобы достичь наибольшей эффективности перманентную концентрацию в плазме крови триметоприма необходимо поддерживать на уровне не менее 5 мкг на 1 мл.

Важно! Необходимо каждые 3 дня определять концентрацию сульфаметоксозола в сыворотке крови.

Ко-тримоксазол находится на фармацевтическом рынке уже длительное время. Он доказал свою эффективность в различных исследованиях и заслужил большое количество положительных отзывов как от пациентов, так и от врачей разных сфер медицины.

No related posts.

Купив в аптеке согласно рецепту заветную коробочку, сулящую здоровье, мы всегда задаемся вопросом: не антибиотик ли? Ведь от них множество побочных эффектов, проблемы с микрофлорой, да и сердечко шалить начинает. Как бы то ни было, а уничтожить инфекцию без антибиотиков не получится. Относится ли к их числу всем известный и проверенный временем бисептол, ведь показания к его применению также вызваны инфекциями?

Что такое бисептол?

В состав бисептола входят два действующих вещества:

Оба они синтетические, не имеют природных аналогов и относятся к числу сульфаниламидных препаратов, созданных исключительно химическим путем. В этом их отличие от антибиотиков – веществ природного происхождения. Таким образом, бисептол – не антибиотик, его фармакологическая группа – комбинированные антибактериальные препараты из категории сульфаниламидов, которые имеют отличный от антибиотиков механизм действия на клетки бактерий и оказывают более щадящее влияние на организм человека.

Как действует бисептол?

Действующие вещества в составе бисептола подавляют размножение микробов, оказывая бактериостатическое действие. Препарат эффективен по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, в числе которых:

  • стафилококки;
  • сальмонеллы;
  • стрептококки;
  • гемофилюс;
  • микобактерии;
  • нейсерии;
  • протеусы;
  • бруцеллы;
  • листерии и др.

Существует ряд препаратов, содержащих те же вещества, что и бисептол, наиболее известные его аналоги: бифесептол, бактрим, дуо-септол, гросептол, суметролим, септрин.

От чего поможет бисептол?

Этот препарат показан при лечении:

  1. Заболеваний мочевыводящих путей – циститы, уретриты, пиелиты, простатит, гонококковый уретрит; эффективен бисептол при пиелонефрите хронической формы.
  2. Инфекционных заболеваний дыхательных путей и ЛОР-органов – хронические и острые бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, пневмония, абсцесс легкого; также прописывают бисептол при отите, гайморите, фарингите, тонзиллите.
  3. Инфекций ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) – паратиф, брюшной тиф, бактериальная холера, дизентерия, диарея; также можно обойтись бисептолом при отравлении (легкая форма).
  4. Кроме того препарат используют при борьбе с хирургической инфекцией.

Препарат имеет противопоказания: бисептол нельзя принимать в период лактации и беременности, а также пациентам с нарушениями кроветворной функции и болезнями печени и почек. Отдельная категория – люди с индивидуальной чувствительностью к сульфаниламидам, им бисептол также противопоказан.

За долгие годы применения препарат зарекомендовал себя как отличный сульфаниламид, тем не менее, найти его сегодня в аптеке не так просто. Врачи утверждают, что препарат утратил свои позиции: микробы привыкли к нему и перестали бояться. Такое систематически происходит с антибиотиками и сульфаниламидами, это явление называют резистентностью. Кроме того бисептол обладает обширным перечнем побочных эффектов и особо губительным действием на печень и почки. По этим причинам большинство врачей единогласно считают препарат «прошлым веком», однако доктора-консерваторы все же назначают его. К тому же за несколько десятилетий бисептол прижился в аптечке среднестатистического гражданина и завоевал статус лекарства «от 99 болезней». Понадеяться на его эффективность или предпочесть более современные препараты – личное дело каждого, ведь, прежде всего, таблетке нужно верить!

Бисептол — антибиотик или нет?

Купив в аптеке согласно рецепту заветную коробочку, сулящую здоровье, мы всегда задаемся вопросом: не антибиотик ли? Ведь от них множество побочных эффектов, проблемы с микрофлорой, да и сердечко шалить начинает. Как бы то ни было, а уничтожить инфекцию без антибиотиков не получится. Относится ли к их числу всем известный и проверенный временем бисептол, ведь показания к его применению также вызваны инфекциями?

Что такое бисептол?

В состав бисептола входят два действующих вещества:

Оба они синтетические, не имеют природных аналогов и относятся к числу сульфаниламидных препаратов, созданных исключительно химическим путем. В этом их отличие от антибиотиков – веществ природного происхождения. Таким образом, бисептол – не антибиотик, его фармакологическая группа – комбинированные антибактериальные препараты из категории сульфаниламидов, которые имеют отличный от антибиотиков механизм действия на клетки бактерий и оказывают более щадящее влияние на организм человека.

Как действует бисептол?

Действующие вещества в составе бисептола подавляют размножение микробов, оказывая бактериостатическое действие. Препарат эффективен по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, в числе которых:

  • стафилококки;
  • сальмонеллы;
  • стрептококки;
  • гемофилюс;
  • микобактерии;
  • нейсерии;
  • протеусы;
  • бруцеллы;
  • листерии и др.

Существует ряд препаратов, содержащих те же вещества, что и бисептол, наиболее известные его аналоги: бифесептол, бактрим, дуо-септол, гросептол, суметролим, септрин.

От чего поможет бисептол?

Этот препарат показан при лечении:

  1. Заболеваний мочевыводящих путей – циститы, уретриты, пиелиты, простатит, гонококковый уретрит; эффективен бисептол при пиелонефрите хронической формы.
  2. Инфекционных заболеваний дыхательных путей и ЛОР-органов – хронические и острые бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, пневмония, абсцесс легкого; также прописывают бисептол при отите, гайморите, фарингите, тонзиллите.
  3. Инфекций ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) – паратиф, брюшной тиф, бактериальная холера, дизентерия, диарея; также можно обойтись бисептолом при отравлении (легкая форма).
  4. Кроме того препарат используют при борьбе с хирургической инфекцией.

Препарат имеет противопоказания: бисептол нельзя принимать в период лактации и беременности, а также пациентам с нарушениями кроветворной функции и болезнями печени и почек. Отдельная категория – люди с индивидуальной чувствительностью к сульфаниламидам, им бисептол также противопоказан.

За долгие годы применения препарат зарекомендовал себя как отличный сульфаниламид, тем не менее, найти его сегодня в аптеке не так просто. Врачи утверждают, что препарат утратил свои позиции: микробы привыкли к нему и перестали бояться. Такое систематически происходит с антибиотиками и сульфаниламидами, это явление называют резистентностью. Кроме того бисептол обладает обширным перечнем побочных эффектов и особо губительным действием на печень и почки. По этим причинам большинство врачей единогласно считают препарат «прошлым веком», однако доктора-консерваторы все же назначают его. К тому же за несколько десятилетий бисептол прижился в аптечке среднестатистического гражданина и завоевал статус лекарства «от 99 болезней». Понадеяться на его эффективность или предпочесть более современные препараты – личное дело каждого, ведь, прежде всего, таблетке нужно верить!

Является ли Бисептол антибиотиком?

Антибиотики известны каждому как избавление от всех инфекций. Но для некоторых этот термин звучит как “оружие массового поражения”. В действительности, отдавать предпочтение лечению антибиотиками следует лишь тогда, когда это крайне необходимо. А при каждом чихе, тем более у ребенка, использовать антибиотики НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ. К тому же, назначать себе самостоятельно тот или иной антибиотик просто опасно. Является ли наиболее известный на фармакологическом рынке препарат Бисептол антибиотиком и как верно его принимать — Вы узнаете в данной статье.

Бисептол – антибиотик?

Антибиотики вызывают такие побочные явления, как дисбактериоз влагалища и кишечника. Хотя предупредить подобное явление можно с помощью сульфаниламидов, восстанавливающих микрофлору после поражения организма антибиотиками. Многие задаются вопросом, является ли Бисептол антибиотиком? Отвечаем! Бисептол – противомикробное средство. Его отличие от антибиотиков состоит в механизме действия на микробы и бактерии, а также на организм человека в целом. Но также как и антибиотики применять этот препарат при малейшей простуде не стоит. Практически все заболевания дыхательных путей являются вирусными, а Бисептол бессилен против вирусов. Он замечательно спасает ситуацию при фурункулёзе, пневмонии, сальпингите, простатите, бронхите, уретрите, пиелонефрите, нефрите, абсцессах лёгкого, пиодермии, отитах, плевритах, дизентерии, синуситах, холере. паратифе и брюшном тифе. Во всех случаях, когда организм поражается микробами и бактериями, тогда препарат Бисептол действительно хорошо подходит. Его главное действие обусловлено ко-тримоксазолом, включающем в себя триметоприм и сульфаметоксазол. Употребление данного препарата в случаях поражения организма не вирусами грозит общим ослаблением и изменением естественной флоры патогенной среды, о чём говорилось ранее.

О пневмании с которой помогает бороться антибиотик бисептол Вы сможете узнать из данного видео:

Что следует помнить при приёме бисептола?

Получив отрицательный ответ на вопрос – является ли Бисептол антибиотиком, не стоит ставить этот препарат в ряд безопасных средств. Лечение препаратом Биссептол может вызвать кучу побочных эффектов, аллергических реакций и сопутствующих проблем. Дисбактериоз после приема Бисептола развивается гораздо чаще, чем после приема антибиотиков. Доказано, что Бисептол является токсическим препаратом, негативно влияющим на печень и почки. Следовательно, его действие намного вреднее, чем действие антибиотиков.

Этот препарат противопоказан во время беременности и в период кормления грудью. Как и при любом ином лекарстве возможна индивидуальная непереносимость средства в целом или его составляющих. Несмотря на продуцирование бисептола в дозировке и для взрослых, и для детей, не рекомендуется лишний раз использовать его для детей до 3 лет. В некоторых случаях педиатр может посоветовать правильную дозировку и выпуск лекарственной формы. Препарат опасен при поражениях печени и почек и некоторых разновидностях анемии .

При этом практически никогда нет жалоб на приём бисептола, если учитываются противопоказания. Тем не менее Вас всегда обязаны предупредить о возможном побочном влиянии, определяемом составными препарата. Возможны нестабильные состояния пищеварительной системы — тошнота. рвота, гастриты, боли. Могут посетить головные боли, обостриться анемические состояния организма. Не исключены аллергические реакции, в том числе и светочувствительность.

Кроме того, когда врач начнёт назначать Вам Бисептол, уведомите его о том, принимаете ли Вы ещё какие-либо лекарственные средства. Существует вероятность, что какой-то препарат либо угнетёт фармакологическое действие назначаемого средства, либо увеличит его токсическое воздействие на организм. Помимо этого, соблюдайте меру в питании. Излишнее употребление протеиносодержащих продуктов на период лечения. Пища животного происхождения, а также излишне богатая витамином В несколько снижает эффективность Бисептола. При этом считается вполне допустимым дополнительное употребление витаминов класса С, фруктов и овощей без большого количества структуры зелёного цвета. Безусловно, откажитесь полностью от спиртных алкогольных напитков и не запивайте лекарство молоком, главный компонент Бисептола подвергается распаду от этого напитка. Запивается обычной кипяченной водой, в крайнем случае — минерализованной.

Вне зависимости от того, является ли бисептол или какой-либо иной препарат антибиотиком или наоборот противомикробным препаратом, следует внимательно подходить к выбору медикамента. Правильность выбора зависит от диагноза, рекомендаций врача и противопоказаний в использовании того или иного лекарства.

Понравилось? Лайкни и сохрани у себя на страничке!

«Бисептол» — антибиотик с широким спектром действия

Сульфаметоксазол и триметоприм входят, как активные вещества, в состав лекарственного средства под названием Ко-тримоксазол , которое является комбинированным антибактериальным препаратом с широким спектром действия. Используется в медицине для уничтожения бактерий, которые вызывают такие инфекции, как пневмония, инфекции ушей или мочевыводящих путей. Это лекарство может быть иногда назначено и для других целей. Известно оно, как Бисептол . Антибиотик, однако, имеет много и других торговых названий: Бактрим , Би-сепТ-Фармак , Берлоцид , Би-Септин , Бисутрим , Бисептрим , Бикотрим , Гросептол , Ген-Ультразол , Дисептон , Дуо-Септол , Котримол , Котрим-Ривофарм , Ново-Тримел , Котрифарм, Орибакт , Ранкотрим , Ориприм, Септрин , Сулотрим , Синерсул , Суметролим , Тримезол , Трим , Тримосул , Экспозол , Циплин , Интрим .

Широким спектром бактерицидного действия отличается препарат Бисептол . Антибиотик выпускается в виде таблеток. Химиотерапевтическое действие обусловлено двумя активными веществами. Сульфаметоксазол ингибирует процесс утилизации ПАБК и нарушает в бактериальных клетках синтез дигидрофолиевой кислоты, оказывая бактериостатическое действие. Триметоприм способен ингибировать фермент, участвующий в метаболизме фолиевой кислоты, и превращать дигидрофолат в тетрагидрофолат. В результате блокировки двух последовательных стадий биосинтеза пуринов и нуклеиновых кислот нарушаются условия размножения и роста бактерий. Высокие концентрации лекарственного средства создаются в тканях почек, легких, предстательной железы, желчи, спинномозговой жидкости, в костях.

Только по назначению врача следует принимать Бисептол . Антибиотик нельзя принимать наряду с другими препаратами, такими как Фенитоин ( Dilantin ), Варфарин ( Coumadin ) и другие. Также необходимо проинформировать врача, если есть аллергия на ко-тримоксазол, диуретики или лекарства от диабета. Пациент должен рассказать врачу историю своей болезни и сообщить о заболеваниях почек, астме. Ведь только врач может оценить целесообразность использования в этом случае препарата Бисептол . Показания к его применению должны многократно перевешивать риск от возможных негативных последствий. Принимая Бисептол , нужно анализировать любые изменения в физическом и моральном состоянии. При обнаружении побочных реакций, таких как рвота, потеря аппетита, боль в горле, лихорадка, бледность, нужно немедленно обратиться к врачу.

Пациент должен помнить, что требуется незамедлительная медицинская консультация при возникновении любых вопросов, возникших при проведении лечения препаратом Бисептол . Антибиотик характеризуется наиболее распространенными побочными эффектами — это желудочно-кишечные расстройства. Сульфаметоксазол может вызвать тошноту, тяжесть в желудке или боли в животе. Аллергия на сульфаниламидные препараты обычно вызывает сыпь на коже, крапивницу, проблемы с дыханием или глотанием. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием лекарства и связаться с врачом. Иногда при приеме этого лекарства возникают мышечные боли. Если симптомы сохраняются, следует связаться с врачом. Если замечены проблемы с дыханием или отек лица, рта, языка, то нужно прекратить лечение и получить экстренную медицинскую помощь, так как эти реакции часто являются симптомами тяжелой аллергии.

Бисептол — это антибиотик, основными веществами которого являются сульфаметоксазол в сочетании с триметопримом. Они могут вызвать у некоторых пациентов мегалобластные анемии (вызываются они дефицитом В12 или фолиевой кислоты), потому что это антагонисты данной кислоты. Клинические проявления такого состояния связаны с нарушениями функций нервной системы и всей системы крови, а также работы желудочно-кишечного тракта из-за поражения эпителия. Проблемы в системе крови сопровождаются анемическим синдромом (слабость, утомляемость, тахикардия, при физической нагрузке одышка, бледность слизистых оболочек и кожи).

Источники: Комментариев пока нет!

При назначении врачом такого препарата как Бисептол, особенно детям (суспензия), многих интересует вопрос — является ли Бисептол антибиотиком или нет? Такие средства как нитроксолин, стрептоцид, фталазол, бисептол, метронидазол и др. не являются антибиотиками — это противомикробные препараты. Отличием их от истинных антибиотиков является:

  • происхождение
  • механизм воздействия на патогенные микроорганизмы
  • общее влияние на организм
  • эффективность.

Антибиотики — это лекарственные средства полусинтетического или природного происхождения, оказывающие антимикробное действие, а Бисептол — полностью синтезированный препарат, относящийся к фармакологической группе сульфаниламидов, которые традиционно было принято называть антибактериальными химиопрепаратами.

Антибиотики убивают бактерии или тормозят их рост и размножение. Сульфаниламиды встраиваются в структуру микроорганизмов вместо парааминобензойной кислоты, и нарушают обменные процессы, жизнедеятельность, рост и размножение бактерий. Не смотря на сходство механизмов действия, сульфаниламиды (бисептол) антибиотиками не являются. Это другая группа противомикробных препаратов.

Сульфаниламиды являются первым системными противомикробными средствами. Их применение в течение 65 лет спровоцировало возникновение массы микробных штаммов, которые стали резистентны (устойчивы) к ним. Увеличить чувствительность бактерий удалось при создании комбинированных препаратов, сочетая эти противомикробные препараты с триметопримом — Ко-тримоксазол (аналоги Бисептол — суспензия цена 110 руб., табл 30-70 руб, Бактрим — цена 170 руб, Би-септин, Брифесептол, Двасептол, Дуо-септол), а также к этой группе относят Сульфален, Сульфадиметоксин, Сульфаэтидол.

В некоторых случаях, при возникновении инфекционных заболеваний, возбудители которых остаются чувствительными к препаратам этой группы, по-прежнему назначается Бисептол, особенно при инфекциях мочевыводящих путей, и для профилактики развития на фоне СПИДа пневмоцистной пневмонии.

Бисептол и прочие сульфаниламиды в последние годы не находят широкого применения в медицинской практике. Появление современных антибиотиков широкого спектра действия, активное использование фторхинолонов, привело к тому, что использование сульфаниламидов существенно сократилось.

Показания и противопоказания к применению Бисептола

Бисептол и его аналоги показаны при заболеваниях, когда определена чувствительность патогенных микроорганизмов к Ко-тримоксазолу. Сульфаниламиды подавляют рост некоторых простейших — токсоплазмоз, малярии, а также грамположительных и грамотрицательных бактерий, хламидий, поэтому применяются при:

  • Заболеваниях ЛОР-органов — отиты у детей, синуситы (см. антибиотики при гайморите)
  • Инфекционные заболевания мочеполовой системы, мягкий шанкр, уретрит, пиелонефрит, цистит (все таблетки от цистита), простатит (лечение простатита антибиотиками), сальпингооофорит, гонорея
  • Заболевания дыхательных путей — пневмоцистная пневмония, острый и хронический бронхит, абсцесс легкого
  • Инфекции мягких тканей и кожи — пиодермия, фурункулез
  • Токсоплазмоз — в комплексной терапии, остеомиелит, острый бруцеллез
  • Инфекционные заболевания ЖКТ — диарея путешественников, дизентерия (симптомы дизентерии), брюшной тиф, холера, паратиф

Противопоказан Бисептол и его аналоги, при:

  • Тяжелая почечная и печеночная недостаточность
  • Гипербилирубинемия у детей
  • Одновременный прием с дофетилидом
  • Беременность и лактация
  • Детский возраст — для суспензии до 2 месяцев, для таблеток, капсул — до 3 лет
  • Тяжелые заболевания крови — анемия при дефиците фолиевой кислоты, апластическая анемия, лейкопения, В12-дефицитная анемия, мегалобластная анемия, агранулоцитоз
  • Повышенная чувствительность к триметоприму, сульфаниламидам и компонентам препаратов
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  • С осторожностью осуществлять прием при бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, при дефиците фолиевой кислоты.

Побочные действия Бисептола

  • Синдромы проявляются на коже (крапивница, сыпь), а значит затрагиваются функции печени, разрушая ее, может развиться гепатит, холестатическая желтуха.
  • Развитие апластической анемии
  • Нарушение функции почек, полиурия, гематурия, повышение концентрации мочевины.
  • Повышение температуры тела, аллергический кашель, аллергический миокардит, бронхоспазм.
  • Возможна анафилаксия, анемия, тромбоцитопения.
  • Головная боль, тремор, головокружение, редко асептический менингит, периферические невриты.
  • Рвота, тошнота, панкреатит, гастрит, стоматит.
  • Депрессия, апатия.
  • Миалгия, артралгия.

Мифы о Бисептоле и прочих сульфаниламидах

1 Миф — Сульфаниламиды практически безвредны и у них нет побочных эффектов

Самолечение Бисептолом и прочими сульфаниламидами совершенно недопустимо. Они обладают массой побочных действий, в первую очередь обладают токсическим действием на почки и печень, опасны для беременных, могут вызвать аллергические реакции, апластическую анемию и пр. Однако, риск развития дисбактериоза кишечника при их применении существенно ниже, чем при использовании антибиотиков. Бисептол в странах Европы и США запрещен к применению детям до 12 лет.

Ко-тримаксазол – это препарат-лидер по побочным действиям, опасным для жизни. Медицинская академия Дании, выяснила, что Бисептол (Ко-тримаксазол) угнетающе действует на кроветворение, приводя к состоянию, когда костный мозг не вырабатывает жизненно важные лейкоциты – гранулоциты, т.е. к апластической анемии. Это тяжелейшее нарушения гемопоэза, про котором больные без лечения погибают за несколько месяцев. Апластическая анемия провоцирует полную атрофию костного мозга и по серьезности заболевания она стоит на одном уровне с раком крови.

2 Миф — Бисептол сокращает риск осложнений при гриппе и ОРВИ

Бисептол не создает профилактику осложнений гриппа, как считают многие и не применяется для лечения гриппа и вирусных заболеваний (см. Симптомы гриппа у взрослых, как восстановиться после гриппа).

3 Миф — Сульфаниламиды очень вредны, поэтому их надо использовать 2-3 дня пока не станет легче, и больше не стоит отравлять организм

К сульфаниламидам достаточно быстро развивается резистентность бактерий и прерывать назначенный врачом курс в терапевтических дозах не допустимо. Это чревато развитием устойчивости в дальнейшем к сульфаниламидам (см. как правильно принимать антибиотики).

4 Миф — Бисептол в таблетках, капсулах можно не запивать водой, а разжевывать или глотать целиком

Поскольку препараты этой группы способны вызывать нарушение функции почек, при их использовании следует принимать обильное питье, лучше щелочное. Прием Бисептола может в некоторых случаях закупоривать мочевыводящие пути нерастворимыми кристаллами, особенно в кислой моче, поэтому следует и запивать таблетки, и употреблять большое количество жидкости.

Сульфаниламиды являются одним из старейших классов антибактериальных препаратов. За последние десятилетия они утратили свое значение и имеют очень ограниченные показания к применению. Сульфаниламиды по активности значительно уступают современным антибиотикам и в то же время характеризуются высокой токсичностью. Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам.

Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между ними заключается в фармакокинетических свойствах, из которых наиболее существенными являются периоды полувыведения (табл. 8).

Таблица 8. Классификация сульфаниламидов

* В скобках приведены основные торговые названия.

ОБЩИЕ СВОЙСТВА


Механизм действия

Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК.

Спектр активности

Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (Е.соli, P.mirabilis и др.), однако в настоящее время они приобрели устойчивость.

Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев.

Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов.

Фармакокинетика

Хорошо всасываются в ЖКТ (кроме неабсорбируемых), особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин). Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.

Нежелательные реакции

  • Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  • Диспептические явления.
  • Кристаллурия при кислой реакции мочи.
    Меры профилактики: запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.
  • Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
  • Гепатотоксичность.

Лекарственные взаимодействия

Сульфаниламиды усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы.

  • Нокардиоз.
  • Токсоплазмоз (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином).
  • Тропическая малярия, устойчивая к хлорохину (в сочетании с пириметамином).

Противопоказания

  • Возраст до 2 месяцев, так как сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и могут вызывать ядерную желтуху (исключение — врожденный токсоплазмоз).
  • Тяжёлые нарушения функции печени.
  • Почечная недостаточность.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ


«СУЛЬФАНИЛАМИД»


Стрептоцид

Один из первых антимикробных препаратов сульфаниламидной структуры, от которого произошло название всего данного класса. Сейчас не используется ввиду низкой эффективности и токсичности.

СУЛЬФАДИМИДИН


Сульфадимезин

Внутрь — 1-я доза — 1,0-2,0 г, затем по 0,5-1,0 г каждые 4-6 ч за 1 ч до еды.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь — 100-200 мг/кг/сут в 4-6 приемов за 1 ч до еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г.

СУЛЬФАКАРБАМИД


Уросульфан

По активности близок к сульфадимидину. Наиболее высокие концентрации препарата создаются в моче. Ранее применялся при инфекциях МВП, сейчас не используется.

СУЛЬФАДИАЗИН

Более активен, чем другие сульфаниламиды, так как меньше связывается с белками плазмы (10-20%) и вследствие этого создает более высокие концентрации в крови. Лучше, чем другие сульфаниламиды, проникает через ГЭБ, поэтому предпочтителен при токсоплазмозе.

Внутрь — 1-я доза — 1,0-2,0 г, затем по 0,5-1,0 г каждые 4-6 ч за 1 ч до еды. При нокардиозе до 8-12 г/сут.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь — 100-150 мг/сут в 4 приёма за 1 ч до еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ

Имеет среднюю степень связывания с белками плазмы (65%). Хорошо проникает в различные органы и ткани. Т1/2 — 12 ч. Входит в состав комбинированного препарата «ко-тримоксазол».

СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН


СУЛЬФАДИМЕТОКСИН


СУЛЬФАМЕТОКСИПИРИДАЗИН


Сульфапиридазин

Обладают сходными фармакокинетическими свойствами. Для них характерна высокая степень связывания с белками плазмы (96%) и длительный Т1/2 (24-48 ч). При применении данных препаратов довольно часто, особенно у детей, развиваются синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла.

Внутрь — в 1-й день 1,0-2,0 г, в последующие — 0,5-1,0 г в один прием за 1 ч до еды.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь — в 1-й день 25-50 мг/кг, в последующие — 12,5-25 мг/кг за 1 ч до еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.

Сульфаниламид сверхдлительного действия (Т1/2 — 80 ч). Так же, как и препараты длительного действия, часто вызывает синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла. У детей не применяется.

Внутрь — в 1-й день 1,0 г, в последующие по 0,2 г в один прием, либо 2,0 г один раз в неделю за 1 ч до еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,2 г.

СУЛЬФАДОКСИН/ПИРИМЕТАМИН

Сульфадоксин по свойствам близок к сульфалену. Комбинация сульфадоксина с антиметаболитом пириметамином используется для профилактики и лечения малярии.

Внутрь — 3 таблетки однократно.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь — до 1 года: 1/4 таблетки, 1-3 года: 1/2 таблетки, 4-8 лет: 1 таблетка, 9-14 лет: 2 таблетки, однократно.

Назначается во время еды.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие по 0,5 г сульфадоксина и 0,025 г пириметамина.

ФТАЛИЛСУЛЬФАТИАЗОЛ

Практически не всасывается в ЖКТ. Создает высокие концентрации в просвете кишечника. Раньше широко использовался при кишечных инфекциях, в том числе при шигеллезе. В настоящее время большинство штаммов шигелл и других возбудителей кишечных инфекций устойчивы.

СУЛЬФАДИАЗИН СЕРЕБРА

Препарат для местного использования. При его применении в результате диссоциации медленно высвобождаются ионы серебра, оказывающие антимикробное действие, которое не зависит от содержания парааминобензойной кислоты в месте применения. В связи с этим он сохраняет активность при проникновении в экссудаты и некротизированные ткани.

Активен против многих возбудителей раневых инфекций — стафилококков, синегнойной палочки, кишечной палочки, протея, клебсиелл и грибов Candida.

Нежелательные реакции

Жжение кожи и зуд. Иногда отмечается транзиторная лейкопения (при длительном применении на больших поверхностях).

Форма выпуска и дозировка

Крем 1%, наносится тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в день.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
СУЛЬФАНИЛАМИДОВ С ТРИМЕТОПРИМОМ

На фоне сокращения использования сульфаниламидов широкое распространение получили комбинированные препараты, содержащие сульфаниламид в сочетании с триметопримом. Последний является антиметаболитом фолиевой кислоты и обладает медленным бактерицидным действием. По антимикробному спектру близок к сульфаниламидам, но активность в 20-100 раз выше.

Комбинации триметоприма с сульфаниламидами характеризуются бактерицидным эффектом и широким спектром активности, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам. Следует отметить, что наблюдаемый in vitro синергизм компонентов в клинических условиях не подтвердился, и действие комбинированных препаратов обусловлено главным образом наличием триметоприма. Поэтому при терапии инфекций дыхательных путей триметоприм эквивалентен по эффективности комбинации сульфаниламид/триметоприм, но лучше переносится.

Наиболее известным препаратом из данной группы является сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол). Другие препараты не имеют перед ним никаких преимуществ и сейчас практически не применяются.

Основными проблемами при использовании ко-тримоксазола является сохранение высокого потенциала к развитию тяжелых аллергических реакций, свойственных сульфаниламидам (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла), и широкое распространение устойчивости микрофлоры. Резистентность к ко-тримоксазолу в России (1998-2000 гг.) составляет у S.pneumoniae более 60%, H.influenzae и внебольничных уропатогенных штаммов E.coli — около 27%, нозокомиальных штаммов E.coli — около 30%, шигелл — около 100%.

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ/ТРИМЕТОПРИМ (КО-ТРИМОКСАЗОЛ)


Бактрим, Септрин, Бисептол

Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма.

Спектр активности

стафилококки, включая PRSA и некоторые штаммы MRSA (в высоких дозах).

Инфекционные заболевания могут поражать самые разные системы организма человека. Универсальных препаратов, назначаемых врачами пациентам для борьбы с микробами, современной фармакологической промышленностью выпускается немало. И одним из самых эффективных средств борьбы с инфекциями является «Триметоприм сульфаметоксазол». Инструкция по применению этого лекарства и будет рассмотрена в статье.

Использоваться этот современный препарат может для лечения дыхательных путей, урогенетальных, кожных заболеваний, мочевыводящей системы и т. д. То есть средство это практически универсальное.

Форма выпуска и состав лекарства

Поставляться в аптеки этот препарат может в виде таблеток, суспензии, сиропа или гранулята. Основным его действующим веществом является ко-тримоксазол. Относится «Триметоприм сульфаметоксазол» к группе комбинированных противомикробных средств.

В организме человека действующее вещество этого лекарства может оказывать влияние как на граммположительные, так и на граммотрицательные микрорганизмы. Хорошо помогает этот препарат от заболеваний вызываемых, к примеру, такими бактериями, как Streptococcus spp, Nocardia asteroides, Legionella pneumophila, Vibrio cholerae, стафилококк MR. «Триметоприм сульфаметоксазол», помимо всего прочего, способен очень быстро абсорбироваться в организме пациента, что, конечно же, можно отнести к безусловным его плюсам.

Входящий в состав препарата сульфаметоксазол, будучи захваченным клеткой микроба, препятствует включению в молекулу дигидрофолиевой кислоты ПАБК. Триметоприм же, в свою очередь, ингибирует обратимо дигидрофолатредуктазу бактерий.

Максимальной концентрации содержания препарата в крови достигается через 1.5-4 часа после приема. Продолжительность действия лекарства при этом составляет примерно 7 ч.

Показания к применению

Назначаться врачами больным препарат «Триметоприм сульфаметоксазол» может, к примеру, при таких заболеваниях мочевыводящей системы, как:

Также неплохо помогает это средство при следующих заболеваниях дыхательных путей:

  • остром и хроническом бронхите;
  • эмипеме плевры;
  • бронхоэктатической болезни;
  • пневмонии;
  • абсцессе легкого.

Принимают это лекарство часто также пациенты с такими урогенитальными заболеваниями, как:

  • мягкий шанкр;
  • гонорея;
  • паховая гранулема.

В некоторых случаях препарат «Триметоприм сульфаметоксазол» (ко-тримоксазол) может выписываться врачами и при проблемах у пациентов, связанных с ЖКТ. Заболеваниями, при которых помогает это лекарство, являются, к примеру:

  • шигеллез;
  • бактериальная диарея;
  • брюшной тиф;
  • холера;
  • холангит;
  • гастоэнтериты.

Также это средство может использоваться для лечения лор-органов, к примеру, при:

  • среднем отите;
  • ларингите;
  • синусите;
  • остеомиелите;
  • менингите и т. д.

Достаточно эффективно действует лекарство «Триметоприм сульфаметоксазол» также и при таких кожных заболеваниях, как:

При необходимости можно использовать это лекарство и при абсцессах мягких тканей.

Противопоказания

Разумеется, как и любое другое лекарство, даже самое современное, «Триметоприм сульфаметоксазол» можно назначать далеко не всем больным. Противопоказаниями к применению этого средства являются, к примеру:

  • печеночная или почечная недостаточность;
  • анемия В12-дефицитная;
  • лейкопения;
  • дефицит в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • агранулоцитоз;
  • лейкопения;
  • гипербилирубенимия у детей.

Можно ли принимать беременным

В период вынашивания ребенка назначать это лекарство женщинам нельзя. Также не лечат этим препаратом инфекционные заболевания при кормлении ребенка грудью. Детям до 6 лет медикамент запрещается назначать внутримышечно. Малышам до 3 месяцев лекарство не назначают также и перорально.

Какие побочные эффекты может вызывать лекарство

Принимать препарат «Триметоприм сульфаметоксазол», конечно же, следует в строгом соответствии с рекомендациями лечащего врача. Побочных эффектов это средство может давать довольно-таки много. При применении этого лекарства у пациентов зачастую проявляются такие негативные реакции организма со стороны органов ЖКТ, к примеру, как:

  • диспепсия;
  • рвота и тошнота;
  • стоматит;
  • дисбактериоз;
  • анорексия.

Со стороны органов кроветворения при этом могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • апластическая анемия;
  • тромбоцитопения;
  • эозинофилия и т. д.

Также у больных могут наблюдаться аллергические реакции на компоненты препарата:

  • сыпь и крапивница;
  • синдром Лайелла;
  • миокардит;
  • отек Квинке.

Помимо этого, препарат может вызывать такие побочные эффекты, как:

«Триметоприм сульфаметоксазол»: инструкция по применению

Назначается это лекарство пациентам врачами обычно в дозировках из расчета на сульфометоксазол. Чаще всего больные принимают по 400 мг этого лекарства в стуки. При этом пить это средство полагается каждые 12 ч. Курс лечения этим препаратом в большинстве случаев составляет 6-14 суток. Однако в каждом конкретном случае схема лечения разрабатывается врачом для пациента, конечно же, индивидуально в зависимости от конкретного заболевания. К примеру, при пневмонии обычно назначается 100 мг препарата на 1 кг веса пациента. Интервал между приемами медикамента в данном случае составляет 6 ч. При этом курс лечения продолжается 14 суток.

При гонорее дозировка лекарства составляет 2 г. Пить при таком заболевании таблетки полагается каждые 12 ч.

Детям «Триметоприм сульфаметоксазол» назначается, конечно же, в уменьшенных дозировках:

  • в возрасте от годика до 2 лет — по 100 мг 2 раза в сутки;
  • в возрасте от 3 до 6 лет — по 200 мг 2 раза;
  • от 6 до 12 лет — по 400-600 мг 2 раза.

Детям старше 12 лет препарат обычно выписывают в тех же дозировках, что и взрослым пациентам.

Особые указания

Больным с дефицитом кислоты фоливой в организме «Триметоприм сульфаметоксазол» инструкция по использованию рекомендует принимать с осторожностью. То же самое касается людей с нарушениями функции печени и почек, а также имеющих проблемы со щитовидной железой. Таким пациентам препарат обычно назначают в уменьшенных дозировках. Лечение в данном случае должно проводиться под строгим контролем врача. С осторожностью этот препарат назначается также пациентам с бронхиальной астмой.

Иногда «Триметоприм сульфаметоксазол», инструкция по применению которого была рассмотрена нами выше, больным приходится принимать длительное время. В этом случае пациенту полагается периодически проводить лабораторные исследования периферической крови. Также врач должен наблюдать за состоянием почек и печени больного. Пожилым пациентам это лекарство в большинстве случаев назначают одновременно с фолиевой кислотой.

Рекомендации

Помимо всего прочего, при приеме «Триметоприм сульфаметоксазол» у больных может развиваться кристаллурия. Для предотвращения возникновения такой проблемы людям, принимающим этот препарат, рекомендуется обильное питье (щелочное).

При приеме этого препарата также следует:

  • избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения;
  • употреблять поменьше продуктов ПАБК (шпинат, бобовые, цветная капуста и пр).

У людей, больных СПИДом, риск появления побочных эффектов при приеме «Триметоприм сульфаметоксазол», к сожалению, значительно увеличивается.

Если препарат назначается в виде раствора, каждые 2-3 дня непосредственно перед вливанием полагается проводить лабораторные исследования крови на предмет концентрации сульфаметоксазола. Если показатели превышают 150 мкг/мл, лечение с применением «Триметоприма сульфаметоксазола» следует прекратить.

Способы приема

Чаще всего это лекарство больные принимают перорально. Но иногда доктора назначают и инъекции этого препарата. Таким образом лечат больных, однако только при невозможности приема его внутрь.

В этом случае взрослым пациентам обычно назначают внутримышечно по 800 мг каждые 12 ч. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет дозировка в этом случае составляет обычно 30 мг/кг в день. Интервал между уколами для маленьких пациентов также составляет 2 раза в сутки.

Взаимодействие с другими лекарствами

Считается, что «Триметоприм сульфаметоксазол» полностью совместим с такими лекарственными веществами, как:

  • декстроза для внутривенных инфузий 10 и 5 %;
  • натрия хлорид 0.9 %;
  • левулоза 5 % и с некоторыми другими.

Также этот препарат увеличивает активность непрямых антиоагулянтов, метотрексата и гипогликемических лекарств. В свою очередь интенсивность действия самого этого лекарства способны повышать производные салициловой кислоты.

Такое средство, как «Колестирамин», рекомендуется пить не ранее чем через 1 час после приема «Триметоприм сульфаметоксазола» или не менее чем за 4-6 ч. до этого. Это лекарство, к сожалению, снижает абсорбцию препарата.

Что может произойти в случае передозировки

В том случае, если пациент примет слишком много «Триметоприм сульфаметоксазола», у него могут наблюдаться следующие симптомы:

  • рвота, тошнота, диарея;
  • головокружение и головная боль;
  • нарушение зрения.

При хронической передозировке возможны:

Такие проблемы у пациентов, принимающих повышенные дозировки «Триметоприм сульфаметоксазол», инструкция по использованию которого должна соблюдаться в точности, могут возникать из-за дефицита в организме фолиевой кислоты и, как следствие, нарушения функции кроветворения.

При проявлении симптомов острой передозировки больному необходимо немедленно сделать промывание желудка. Также отравившемуся человеку нужно пить побольше воды. Помимо этого, при передозировке больным может назначаться кальция фолинат. Это вещество устраняет негативное действие на костный мозг триметоприима.

Отзывы пациентов о препарате

Большинство больных, когда-либо лечившихся с использованием «Триметоприма сульфаметоксазола», считают это лекарство достаточно эффективным. К плюсам этого препарата, конечно же, относят и его универсальность. Многие пациенты считают, что по эффективности действия это средство абсолютно ничем не уступает популярному «Бисептолу». При этом стоит это лекарство намного дешевле.

Производят этот отечественный препарат два завода: «Биосинтез» и «Фармстандарт». Хорошие отзывы от потребителей заслужили таблетки от обоих этих производителей. По эффективности действия этот препарат, по мнению больных, напоминает антибиотики. «Триметоприм сульфаметоксазол» от инфекций помогает в любом случае очень быстро. При этом и на организм он оказывает меньше негативного влияния, чем настоящие антибиотики.

Список тех побочных эффектов, которые может вызывать этот препарат, на самом деле довольно-таки широк. Однако, если судить по имеющимся в Сети отзывам, негативное воздействие на организм больных он оказывает все же не слишком часто.

Ко всему прочему и стоит это лекарство очень недорого. За упаковку из 10 таб. «Триметоприм сульфаметоксазол» придется заплатить всего порядка 30-50 р. Это многие больные, конечно же, также относят к безусловным плюсам лекарства. Риск нарваться на подделку при покупке этого препарата практически полностью отсутствует. Ведь выпускать под видом этого средства что-либо другое экономически попросту нецелесообразно.

По сравнению с «Бисептолом», как считают многие потребители, у этого лекарства имеется и еще одно немаловажное преимущество. Таблетки «Триметоприм сульфаметоксазол» отличаются очень небольшими размерами. А поэтому удобно глотать.

Из побочных эффектов это средство чаще всего вызывает, как отмечают потребители, дисбактериоз. В этом плане лекарство, судя по отзывам, сильно напоминает антибиотики. Поэтому пользоваться «Триметоприм сульфаметоксазол» стоит все же с осторожностью. В случае возникновения дисбактериоза из-за этого препарата нужно будет дополнительно проходить курс лечения с использованием средств, улучшающих кишечную микрофлору.

Аналоги «Триметоприм сульфаметоксазола»

В аптеках это лекарство имеется практически всегда. Так что приобрести его не составит никакого труда в любой момент. Однако, конечно же, при необходимости этот препарат можно заменить и на какое-нибудь другое лекарство со сходным терапевтическим эффектом.

Помимо «Бисептола», аналогами «Триметоприм сульфаметоксазола» являются:

Также заменить это лекарство можно на «Гросептол», «Интрим», «Котримол» и некоторые другие.

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]
Латинское название: Co-trimoxazole [sulfamethoxazole + trimethoprim]

Химическое название.

Триметоприм* и сульфаметоксазол* в массовом соотношении 1:5

Фармакология.

Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (EnterobacteriaceaeShigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам.

Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов.

В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов B-комплекса в кишечнике.

После приема внутрь оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч; спустя 24 ч после однократного приема в плазме определяются небольшие количества. Равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2–3 дня. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, T1/2 — 10–11 ч. У детей T1/2 существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года — 7–8 ч, 1–10 лет — 5–6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде (50–70% триметоприма и 10–30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.

Показания.

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; лор-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Ограничения к применению.

С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический мененгит, головная боль, судороги, периферический неврит, атаксия, вертиго, тиннит, головная боль, галлюцинации, депрессия, апатия, нервозность, слабость, усталость, инсомния.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, холестатический и некротический гепатит, повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.

Со стороны респираторной системы: аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, лекарственная лихорадка, озноб, болезнь Шенлейна-Геноха, сывороточная болезнь, генерализованные аллергические реакции, генерализованная кожная сыпь, светочувствительность, зуд, покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.

Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД).

Взаимодействие.

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин — снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).

Ко-тримоксазол повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль концентраций дигоксина в сыворотке). При одновременном приеме снижается эффективность трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39% и снижает метаболический клиренс на 27%); на фоне ко-тримоксазола возрастает противоэпилептическая активность фенитоина. Усиливает действие пероральных гипогликемических средств. На фоне ко-тримоксазола, конкурирующего за почечную секрецию, замедляется выведение, увеличивается уровень в тканях и повышается риск развития токсических эффектов; описан случай острого психоза у 84-летнего пациента, возникший после сочетанного назначения. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Повышает действие дифенина. Ко-тримоксазол может пролонгировать ПВ у пациентов, одновременно применяющих варфарин (требуется коррекция дозы варфарина). Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность мегалобластной анемии.

У больных, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся гиперкреатининемией.

Способ применения и дозы.

Внутрь, в/м, в/в капельно. 2 раза в сутки (через 12 ч). Разовая доза: взрослые и дети старше 12 лет — по 960 мг; дети 2–6 мес — по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии), 6 мес — 5 лет — по 240 мг (или 5 мл детской суспензии), 6–12 лет — по 480 мг (или 10 мл детской суспензии).

Лечение острых инфекций продолжают до исчезновения клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя продолжительность — не менее 5 дней; длительность курса при инфекциях мочевыводящих путей, обострении хронического бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лимфогранулематозе — 10–14 дней; шигеллезе, диарее путешественников — 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей — 1–3 дня; остром бруцеллезе — 3–4 нед; брюшном тифе и паратифе — 1–3 мес; хроническом простатите — 3 мес. Парентерально (при тяжелых инфекциях): взрослым и детям старше 12 лет — по 3 мл в/м 2 раза в сутки; детям 6–12 лет — по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капельно по 10–20 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6–12 лет — по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки. Средняя продолжительность — 5 дней, затем — пероральный прием.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: взрослым и детям старше 12 лет — по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — по 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки и 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки, продолжительность — 3–12 мес.

При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, применяют высшие дозы: 15–20 мг/кг триметоприма и 75–100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки в 4 приема, в течение 14–21 дня перорально или парентерально. Для профилактики пневмоцистной пневмонии — обычные дозы в течение периода возможного рецидива.

Неосложненная гонорея — по 480 мг 2 раза в день, 2 дня, или на первый прием — 2,4 г (5 табл.) и через 8 ч еще 2,4 г, или однократный прием 3,84 г (8 табл.).

При гонококковой инфекции носоглотки — по 960 мг 3 раза/сутки в течение 7 дней.

При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают по 1,92 г (4 табл.) 2 раза/сутки в течение 2 дней.

Передозировка.

Симптомы острой передозировки: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боль в животе, головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания; возможны пирексия, гематурия и кристаллурия.

Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.

Симптомы хронической передозировки: угнетение костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и/или мегалобластная анемия).

Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5–15 мг ежедневно).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — C.

Меры предосторожности.

Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15–25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2–3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).

При появлении сыпи, кашля, артралгии и других симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2–3 л жидкости в сутки).

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Сульфадиметоксин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 200 мг и 500 мг) лекарства для лечения ангины, гайморита и отита у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сульфадиметоксин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сульфадиметоксина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сульфадиметоксина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, гайморита и отита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Сульфадиметоксин — антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (стафилококк), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) (стрептококк); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.

Активен в отношении Chlamydia trachomatis (хламидия).

Состав

Сульфадиметоксин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г — в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами:

  • ангина;
  • гайморит;
  • отит;
  • бронхит;
  • дизентерия;
  • воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей;
  • рожистое воспаление;
  • раневые инфекции;
  • трахома.

Формы выпуска

Таблетки 200 мг и 500 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Взрослым в 1-й день лечения — 1 г, в последующие дни — 500 мг в сутки. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения — 25 мг/кг, в последующие дни — 12.5 мг/кг в сутки.

Принимают внутрь 1 раз в сутки после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Побочное действие

  • головная боль;
  • диспептические симптомы;
  • тошнота, рвота;
  • холестатический гепатит;
  • кожные высыпания;
  • лекарственная лихорадка;
  • лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к сульфаниламидам;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • порфирия;
  • азотемия;
  • беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сульфадиметоксин противопоказан к применению при беременности.

Особые указания

Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

Лекарственное взаимодействие

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Аналоги лекарственного препарата Сульфадиметоксин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Сульфадиметоксин не имеет.

Аналоги по фармакологической группе (сульфаниламиды):

  • Аргедин;
  • Аргосульфан;
  • Бактрим;
  • Бактрим форте;
  • Берлоцид;
  • Бисептол;
  • Брифесептол;
  • Гросептол;
  • Дапсон Фатол;
  • Двасептол;
  • Дермазин;
  • Дуо Септол;
  • Ингалипт;
  • Ко-тримоксазол;
  • Котрифарм;
  • Лидаприм;
  • Метосульфабол;
  • Ориприм;
  • Полсептол;
  • Септрин;
  • Синерсул;
  • Стрептонитол;
  • Стрептоцид;
  • Стрептоцид растворимый;
  • Стрептоцидовая мазь 10%;
  • Сулотрим;
  • Сульгин;
  • Сульфадимезин;
  • Сульфален;
  • Сульфаметоксазол;
  • Сульфаниламид;
  • Сульфаргин;
  • Сульфасалазин;
  • Сульфацетамид;
  • Сульфацил натрия (Альбуцид);
  • Суметролим;
  • Тримезол;
  • Фталазол;
  • Фталилсульфатиазол;
  • Циплин;
  • Этазол.

Аллергия на сульфаметоксазол у подростков

Сульфаниламиды применяют в основном для лечения инфекций мочевых путей, а в сочетании с триметопримом — при отитах, бронхитах, синуситах и пневмоцистной пневмонии. При других инфекциях их почти не назначают из-за распространения устойчивых возбудителей.

Фторхинолоны занимают важное место среди других антимикробных средств благодаря высокой биодоступности при приеме внутрь и широкому спектру действия. Эти препараты активны в отношении аэробных грамотрицательных палочек, стафилококков и грамотрицательных кокков. Фторхинолоны назначают при инфекциях мочевых путей, простатите, некоторых заболеваниях, передающихся половым путем, остеомиелите и кишечных инфекциях. Новые фторхинолоны высокоактивны в отношении возбудителей атипичных пневмоний, анаэробов и пневмококков, что позволяет использовать их в качестве монотерапии при пневмониях. Детям и беременным фторхинолоны обычно не назначают, так как эти препараты повреждают растушую хрящевую ткань, а у детей вызывают артропатию.

Мочевой антисептик метенамин используется для длительной профилактики инфекций мочевых путей.

Сульфаниламиды

Сульфаниламиды — первые лекарственные средства для системного применения, успешно использовавшиеся для лечения и профилактики бактериальных инфекций. Появление этих препаратов имело важное научное и практическое значение; вскоре после начала их широкого применения заболеваемость и смертность от многих инфекций резко упали. С открытием пенициллина, а затем и других антибиотиков интерес к сульфаниламидам упал, и сегодня они занимают достаточно скромное место в арсенале врача. Однако с появлением в середине 1970-х гг. комбинации триметоприма с сульфаметоксазолом область применения сульфаниламидов вновь расширилась.

Историческая справка

В 1932 г. в ходе исследований, проводившихся немецкой компанией «Фарбениндустри», Кларер и Митч получили патент на пронтозил и некоторые другие азокрасители, содержащие сульфонамидную группу. Зная о том, что синтетические азокрасители активны в отношении стрептококков, Домагк, руководивший исследовательским отделом корпорации и работавший с Кларером и Митчем, исследовал вновь синтезированные вещества и быстро обнаружил, что пронтозилом можно вылечить мышей от стрептококковых и некоторых других инфекций (Domagk, 1935). За открытие антибактериальных свойств пронтозила в 1939 г. Домагк получил Нобелевскую премию. В 1933 г. Ферстер опубликовал первое описание клинического применения пронтозила у десятимесячного ребенка со стафилококковым сепсисом: успех был впечатляющим. Однако эти эпохальные открытия не сразу обратили на себя внимание медицинской общественности. Вначале ими заинтересовались английские исследователи: Коулбрук и Кенни (1936), а также Баттл и сотр. (1936) сообщили об успешном применении пронтозила и его активного метаболита сульфаниламида при послеродовом сепсисе и менингококковой инфекции. Эти два сообщения пробудили, наконец, интерес мирового медицинского сообщества: экспериментальные и клинические работы посыпались одна за другой. В ходе изучения сульфаниламидов были разработаны диуретики (ингибиторы карбоангидразы) и сахаропонижающие средства (производные сульфанилмочевины).

Химические свойства

Антибактериальное действие

Сульфаниламиды — антимикробные средства широкого спектра действия, активные в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Однако в последние годы распространение устойчивых штаммов ограничило применение этих препаратов. Поскольку сульфаниламидам свойственен только бактериостатиче-ский эффект, для уничтожения возбудителя необходим сохранный иммунитет.

Спектр действия

Все больше микроорганизмов приобретают устойчивость к сульфаниламидам. In vitro к этим препаратам могут быть чувствительны Streptococcus pyogenes. Streptococcus pneumoniae. Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Nocardia spp., Actinomyces spp., Ca-lymmatobacterium granulomatis и Chlamydia trachomatis. МПК колеблется от 0,1 мкг/мл для Chlamydia trachomatis до 4—64 мкг/мл для Escherichia coli. Максимальная сывороточная концентрация сульфаниламидов составляет 100—200 мкг/мл.

В течение многих лет сульфаниламиды применяли для лечения менингококковой инфекции, но сейчас большинство менингококков серогрупп В и С (в США) и се-рогруппы А (в других странах) устойчивы к ним. То же самое можно сказать и о представителях рода Shigella spp. Кроме того, сульфаниламиды уже не считаются препаратами выбора при внебольничных инфекциях мочевых путей, вызванных Escherichia coli, так как эти возбудители тоже часто оказываются устойчивыми.

Механизм действия

Сульфаниламиды — структурные аналоги парааминобензойной кислоты. Они конкурируют с ней в процессе синтеза фолиевой (птеронлглугаминовой) кислоты (Hides, 1940; Woods, 1940) за активный центр дигидроптероатсинтазы — бактериального фермента, при участии которого образуется предшественник дигидрофолиевой кислоты — дигид. роптероевая кислота (рис. 44.2). К сульфаниламидам чувствительны только микроорганизмы, вынужденные синтезировать фолиевую кислоту самостоятельно; те из них, которые мот получать ее в готовом виде из внешней среды, к этим препаратам устойчивы. Парааминобензойная кислота ослабляет бактериостатическое действие сульфаниламидов. Клетки млекопитающих нечувствительны к сульфаниламидам, поскольку они не синтезируют фолиевую кислоту, а получают ее в готовом виде. В этом отношении они аналогичны бактериям, утилизирующим готовую фолиевую кислоту.

Синергисты сульфаниламидов

Приобретенная устойчивость к сульфаниламидам

Устойчивость к сульфаниламидам может возникать в результате мутаций или передаваться с плазмидными генами (гл. 43). Приобретенная устойчивость необратима, особенно если она возникает in vivo. Перекрестная устойчивость к антимикробным средствам других групп не характерна. Появление устойчивости in vivo не влияет ни на вирулентность, ни на антигенные свойства микроорганизмов.

В основе устойчивости к сульфаниламидам лежит изменение бактериальных ферментов или препятствие на пути препарата к ним. Устойчивость может быть следствием: 1) снижения сродства дигидроптероатсинтазы к сульфаниламидам, 2) уменьшения проницаемости бактериальных мембран для препарата или его активного выведения из клетки, 3) наличия альтернативных путей синтеза фолиевой кислоты, 4) усиления продукции предшественников фолиевой кислоты или антагонистов препарата. Например, некоторые устойчивые к сульфаниламидам штаммы стафилококков синтезируют в 70 раз больше парааминобензойной кислоты, чем чувствительные штаммы. Впрочем, устойчивость не всегда сопровождается увеличением продукции парааминобензойной кислоты. Устойчивые штаммы могут синтезировать ди гидропте роатс и нтазу, которая не чувствительна к сульфаниламидам. Такая устойчивость кодируется плазмидными генами.

Фармакокинетика

За исключением препаратов, специально разработанных для местного действия на ЖКТ, сульфаниламиды быстро всасываются при приеме внутрь. Биодоступность составляет 70—100%, и уже через 30 мин лекарственное средство можно обнаружить в моче. Максимальная сывороточная концентрация достигается в течение 2—6 ч. Сульфаниламиды всасываются преимущественно в тонкой кишке и отчасти в желудке. Всасывание через слизистую влагалища, дыхательных путей и поврежденную кожу сильно колеблется, но в некоторых случаях может оказаться достаточным для развития побочных эффектов, в том числе сенсибилизации.

Все сульфаниламиды в той или иной степени связываются с белками плазмы, в основном с альбумином. Степень связывания определяется гидрофобностью препарата и его рК,; препараты с высоким рК, при физиологических значениях pH связываются с белками слабо, а с низким — наоборот.

Сульфаниламиды проникают во все ткани. Свободный сульфадиазин равномерно распределен между внеклеточной и внутриклеточной жидкостью, а сульфафу-разол накапливается преимущественно во внеклеточной жидкости. Препараты этой группы легко проникают в биологические жидкости — плевральную, перитонеальную, синовиальную, водянистую влагу, где их концентрация может достигать 50—80% сывороточной. Поскольку содержание белка в этих жидкостях обычно невелико, сульфаниламиды находятся там в активной, несвязанной форме.

Сульфадиазин и сульфафуразол могут достигать терапевтических концентраций в СМЖ. В стационарном состоянии их концентрации там составляют 10—80% сывороточных. Однако из-за распространения устойчивых штаммов при менингите эти препараты применяют редко.

Сульфаниламиды легко проходят через плаценту и накапливаются в тканях плода в концентрациях, которые могут оказывать как терапевтическое, так и побочное действие.

В организме сульфаниламиды метаболизируюгся глав- » ным образом в печени. Основной путь метаболизма — ацетилирование аминогруппы. Разные препараты подвергаются ацетилированию в разной степени. Образующиеся при этом соединения лишены антибактериальной активности, но сохраняют токсические свойства.

Выводятся сульфаниламиды в неизмененном виде и в виде метаболитов. Выведение осуществляется преимущественно почками, поэтому Т,/2 сульфаниламидов зависит от функции почек. Препараты прежних поколений хуже растворимы и при закислении мочи могут выпадать в виде кристаллов, вызывая обструкцию мочевых путей (см. ниже). В незначительном количестве сульфаниламиды выводятся с желчью, молоком и другими биологическими жидкостями.

Фармакологические свойства отдельных сульфаниламидов

По скорости всасывания и выведения сульфаниламиды для приема внутрь разделяют на три группы: 1) быстро всасывающиеся и быстро выводящиеся (например, сульфафуразол и сульфадиазин), 2) очень плохо всасывающиеся — действующие в просвете кишечника (например, сульфасалазин), 3) быстро всасывающиеся, но медленно выводящиеся — препараты длительного действия (сульфадоксин). Кроме того, существуют сульфаниламиды для местного применения, такие, как сульфацета-мид, мафенид и сульфадиазин серебра.

Быстро всасывающиеся и быстро выводящиеся сульфаниламиды

Сульфафуразол. Этот препарат обладает высокой антибактериальной активностью. Благодаря хорошей растворимости он практически не оказывает повреждающего действия на почки и потому почти вытеснил старые, менее растворимые препараты.

Сульфафуразол в значительной степени связывается с белками плазмы. После приема препарата в дозе 2—4 г максимальная сывороточная концентрация — 110—250 мкг/мл — достигается через 2—4 ч. На долю ацетилированной формы приходится от 28 до 35% препарата в крови и около 30% — в моче. За 24 ч почками выводится примерно 95% принятой дозы. Концентрация сульфафуразола в моче значительно выше, чем в сыворотке, и может оказывать бактерицидное действие. Концентрация препарата в СМЖ составляет примерно треть от сывороточной.

Сульфафуразола диэтаноламин используют, в частности, при глазных инфекциях. Сульфафуразола ацетат не имеет вкуса и поэтому применяется у детей. Сульфафуразол выпускают в виде комбинированного препарата с феназопиридином (500 мг сульфафуразола и 50 мг феназопиридина), обладающего свойствами мочевого антисептика и анальгетика. Феназопиридин придает моче оранжево-красный цвет. Комбинированный препарат, содержащий сульфафуразола ацетат и эритромицина этилсукцинат, применяют для лечения среднего отита у детей.

Быстро всасывающиеся и быстро выводящиеся

Плохо всасывающиеся (действующие в просвете кишечника)

Для местного применения

Побочное действие сульфафуразола такое же, как и у других сульфаниламидов (см. ниже). Тяжелые побочные эффекты возникают менее чем у 0,1% больных. Сульфафуразол лучше растворяется в моче, чем сульфадиазин, и потому редко вызывает гематурию и кристаллурию (в 0,2—0,3% случаев). Тем не менее во время лечения бальные должны потреблять достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности сульфафуразол, как и все сульфаниламиды для системного применения, назначают с осторожностью. Сульфафуразол может вызвать аллергические реакции, в том числе смертельные. Если необходимо назначить быстро всасывающийся и быстро выводящийся сульфаниламид, большинство врачей отдают предпочтение именно сульфафуразолу.

Сульфаметоксазол. Этот препарат близок к сульфафуразолу, но всасывается и выводится медленнее. Сульфаметоксазол назначают внутрь как при инфекциях мочевых путей, так и при других инфекциях. Ацетилированный метаболит сульфаметоксазола плохо растворим, а его содержание в моче достаточно велико, поэтому нужно принимать меры по предупреждению кристаллурии. Применяется сульфаметоксазол в тех же ситуациях, что и сульфафуразол. Сульфаметоксазол выпускают также в виде комбинированного препарата с феназопиридином, обладающего свойствами мочевого антисептика и анальгетика, а также комбинации с триметопримом (см. ниже).

Сульфадиазин. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь; его максимальная сывороточная концентрация достигается через 3—6 ч. После приема внутрь 3 г препарата она составляет 50 мкг/мл. При сывороточной концентрации 100 мкг/мл и нормальном уровне альбумина плазмы доля препарата, связанного с белками плазмы, равна примерно 55%. После приема внутрь в дозе 60 мг/кг терапевтическая концентрация в СМЖ достигается через 4 ч.

Сульфадиазин выводится почками, сначала быстро, а затем, в течение 2—3 сут, медленнее. В моче его можно обнаружить уже через 30 мин после приема внутрь. От 15 до 40% сульфадиазина экскретируется в ацетилированной форме. Ацетилированный препарат выводится легче, чем неизмененный. Ощелачивание мочи ускоряет экскрецию обеих форм препарата за счет снижения их канальцевой реабсорбции.

При лечении сульфадиазином больные должны потреблять достаточное количество жидкости. У взрослых диурез необходимо поддерживать на уровне не менее 1200 мл; у детей его величина зависит от веса. Если обеспечить требуемый диурез невозможно, для предотвращения кристаллурии назначают бикарбонат натрия.

Плохо всасывающиеся сульфаниламиды

Сульфасалазин. Этот препарат почти не всасывается в ЖКТ. Сульфасалазин используют при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона, хотя примерно в трети случаев возникают рецидивы. При обострениях неспецифического язвенного колита эффективнее глюкокортикоиды, но в легких или среднетяжелых случаях предпочтение отдают сульфасалазину. В легких случаях болезни Крона лечение тоже начинают с этого препарата. В кишечнике сульфасалазин расщепляется бактериями с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Последняя остается в просвете кишечника и оказывает противовоспалительное действие. Сульфапиридин представляет собой активный сульфаниламид, который всасывается и затем выводится почками; именно он вызывает побочные эффекты. Сульфасалазин не нарушает нормальную микрофлору кишечника. Побочные эффекты включают анемию с тельцами Гейнца и агранулоцитоз. При недостаточности Г-6-ФД возможен острый гемолиз. У 20% больных возникают тошнота, лихорадка и артралгия; в этих случаях бывает эффективна десенсибилизация. У мужчин сульфасалазин может вызывать обратимое бесплодие за счет снижения числа сперматозоидов и нарушения их морфологии.

Сульфаниламиды длительного действия

Сульфадоксин — N-1 -(5 диметокси-4-пиримидинил)-сульфаниламид — выводится очень медленно (Т1/2 7—9 сут). В виде комбинированного препарата (сульфадоксин/пириметамин; 500 мг сульфадоксина и 25 мг пириметамина) он применяется для профилактики и лечения малярии, вызванной устойчивыми к мефлохину штаммами Plasmodium falciparum (гл. 40). Поскольку сульфадоксин может вызвать очень тяжелые, даже смертельные побочные эффекты, включая синдром Стивенса—Джонсона, в профилактических целях его назначают только при высоком риске малярии, устойчивой к другим лекарственным средствам.

Сульфаниламиды для местного применения

Сульфацетамид. Этот препарат представляет собой N-1-ацетилсульфаниламид, Его растворимость примерно в 90 раз выше, чем у сульфадиазина. Растворы натриевой соли сульфацетамида широко применяют в офтальмологии. Сульфаниламиды для местного применения используют редко из-за малой эффективности и высокого риска сенсибилизации, но сульфацетамид — исключение из этого правила. Он достаточно эффективен и даже в высоких концентрациях не раздражает слизистую глаз. Растворы натриевых солей сульфаниламидов обычно имеют сильную щелочную реакцию, а pH 30% раствора натриевой соли сульфацетамида составляет 7,4. Сульфацетамид проникает в ткани глаза и накапливается там в высоких концентрациях. Хотя аллергические реакции на сульфацетамид редки, при аллергии к сульфаниламидам его не назначают.

Сульфадиазин серебра. In vitro этот препарат подавляет рост почти всех патогенных бактерий и грибов, в том числе устойчивых к другим сульфаниламидам. Он используется при ожогах для уменьшения бактериальной колонизации ран и снижения риска раневой инфекции. Для лечения глубоких инфекций сульфадиазин серебра не применяют. Медленно высвобожаающееся из препарата серебро оказывает токсическое действие на микроорганизмы. К сульфадиазину серебра может развиться устойчивость. В отличие от серебра, которое почти не всасывается с раневой поверхности, сульфадиазин может достигать терапевтической концентрации в крови, если раневая поверхность достаточно обширна. Побочные эффекты возникают редко и включают жжение, сыпь и зуд. Сульфадиазин серебра — один из общепризнанных препаратов выбора д ля профилактики инфицирования ожоговых ран.

Мафенид. Этот препарат представляет собой парааминометилбен зол сульфамид. Выпускается в виде ацетата. При местном применении он предотвращает колонизацию ран большинством грамотрицательных и грамположительных бактерий. При глубоких инфекциях мафенид не применяют. Иногда на фоне лечения возникает суперинфекция, вызванная Candida spp. Крем с мафен идом наносится на раневую поверхность 1 —2 раза в сутки слоем в 1—2 мм. Перед каждым нанесением препарата рану очищают от некротизированных тканей. Лечение продолжают до тех пор, пока не станет возможной трансплантация кожи. Мафенид быстро всасывается, поступает в системный кровоток и превращается в паракарбоксибензолсульфамид. Максимальная сывороточная концентрация достигается через 2—4 ч после нанесения препарата на ожоговую поверхность. Побочные эффекты включают сильную боль в месте нанесения и аллергические реакции. Поскольку при лечении мафенидом повязку не накладывают, возможна потеря жидкости с ожоговой поверхности. Препарат и его метаболиты ингибируют карбоангидразу, вызывая ощелачивание мочи. Из-за риска метаболического ацидоза с компенсаторными тахипноэ и гипервентиляцией применение мафенида ограничено.

Побочные эффекты

Сульфаниламиды вызывают множество самых разнообразных побочных эффектов, общая частота которых составляет примерно 5%. Некоторые из побочных эффектов обусловлены индивидуальными различиями в метаболизме сульфаниламидов (Shear et al., 1986).

Мочевые пути

Первые сульфаниламиды часто вызывали кристаллурию, однако при лечении новыми, более растворимыми препаратами, такими, как сульфафуразол, она возникает крайне редко. Кристаллурия наблюдалась у больных СПИДом на фоне обезвоживания, получавших сульфафуразол по поводу токсоплазменного энцефалита. При лечении сульфафуразолом диурез необходимо поддерживать на уровне не менее 1200 мл (у взрослых). При недостаточном диурезе или закислении мочи принимают меры по ее ощелачиванию, поскольку даже незначительное увеличение pH резко увеличивает растворимость сульфафуразола.

Кровь

Острая гемолитическая анемия. Механизм вызванного сульфаниламидами острого гемолиза не всегда ясен. В одних случаях причиной считается сенсибилизация, в других — недостаточность Г-6-ФД эритроцитов. При лечении сульфадиази-ном гемолитическая анемия возникает редко (0,05%). Насколько часто ее вызывает сульфафуразол, не известно.

Агранулоцитоз. Этот побочный эффект возникает примерно у 0,1% больных, получающих сульфадиазин. Агранулоцитоз возможен и при лечении другими сульфаниламидами. Число лейкоцитов может оставаться низким в течение нескольких недель или месяцев после отмены препарата, но лечения обычно не требуется.

Апластическая анемия. Этот побочный эффект, характеризующийся тяжелой анемией, лейкопенией и тромбоцитопенией, возникает крайне редко, но может привести к смерти. Причиной, вероятно, служит прямое токсическое действие сульфаниламидов на костный мозг. У больных со сниженным костномозговым резервом (например, страдающих СПИДом или получающих химиотерапию) часто возникает обратимое угнетение кроветворения.

Аллергические реакции

Частота аллергических реакций на сульфаниламиды сильно колеблется. Поражение кожи и слизистых может проявляться кореподобной, скарлатиноподобной, буллезной, геморрагической сыпью, фиксированной токсидермией, крапивницей, узловатой эритемой, полиморфной экссудативной эритемой, синдромом Стивенса—Джонсона, синдромом Лайелла, эритродермией и фотосенсибилизацией. Лекарственная токсидермия обычно возникает через неделю после начала лечения, а при предшествующей сенсибилизации — и раньше. Сыпь часто сопровождается лихорадкой, недомоганием и зудом. При лечении сульфафуразолом токсидермия возникает примерно в 2% случаев. У больных СПИДом риск лекарственной токсидермии повышен. Через несколько дней после начала лечения сульфаниламидами может развиться сывороточная болезнь. Часто встречается лекарственная лихорадка (при использовании сульфафуразола она возникает примерно в 3% случаев).

Очаговый или диффузный некроз печени, обусловленный прямым токсическим действием сульфаниламидов или сенсибилизацией, возникает менее чем у 0,1% больных. Через 3—5 сут после начала лечения появляются головная боль, тошнота, рвота, лихорадка, гепатомегалия, желтуха и лабораторные признаки поражения печени; в дальнейшем может развиться массивный некроз печени со смертельным исходом.

Прочие побочные эффекты

Снижение аппетита, тошнота и рвота возникают у 1—2% больных и, вероятно, имеют центральное происхождение. У новорожденных, особенно недоношенных, сульфаниламиды могут вытеснять билирубин из комплекса с альбумином. При этом непрямой билирубин накапливается в базальных ядрах и субталамическом ядре, в результате чего развивается билирубиновая энцефалопатия, известная также как ядерная желтуха. Сульфаниламиды не следует назначать на поздних сроках беременности и во время лактации, поскольку они проникают через плаценту и выделяются с молоком. Лекарственные взаимодействия. Наибольшее значение имеет взаимодействие сульфаниламидов с непрямыми антикоагулянтами, производными сульфанилмочевины и гидантоинами. При одновременном назначении с сульфаниламидами может потребоваться снижение дозы этих препаратов, так как сульфаниламиды усиливают их действие за счет подавления метаболизма и, возможно, вытеснения из комплексов с альбумином.

Применение

Раньше сульфаниламиды были основными средствами при многих инфекциях, но разработка более эффективных антимикробных средств и распространение устойчивых штаммов

Добавить комментарий