Аллергия на рокситромицин у взрослых

Содержание страницы:

Рокситромицин Сандоз — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Таблетки 50 мг/150 мг/300 мг: действующее вещество: рокситромицин 50,00 мг/150,00 мг/300,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 8,65 мг/25,95 мг/51,90 мг, повидон К 30 5,00 мг/15,00 мг/30,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,50 мг/10,50 мг/21,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,10 мг/6,30 мг/12,60 мг, полоксамер 188 0,05 мг/0,15 мг/0,30 мг, магния стеарат 0,70 мг/2,10 мг/4,20 мг; пленочная оболочка: пленочное покрытие Опадрай белый 5,00 мг/10,00 мг/15,00 мг [лактозы моногидрат 1,80 мг/3,60 мг/5,40 мг, гипромеллоза 1,40 мг/2,80 мг/4,20 мг, титана диоксид (E171) 1,30 мг/2,60 мг/3,90 мг, макрогол 4000 0,50 мг/1,00 мг/1,50 мг].

Описание:

Таблетки 50 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на обеих сторонах.
Таблетки 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне и гравировкой «R 150» на другой стороне.
Таблетки 300 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне и гравировкой «R 300» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: J01FA06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Рокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов для применения внутрь. Обладает бактериостатическим эффектом, стабилен в кислой среде. Механизм действия – ингибирование синтеза белков путем связывания рокситромицина с 50S субъединицей рибосом, угнетая тем самым рост и размножение бактерий.
Микроорганизмы, обычно чувствительные к препарату: Bordetellа pertussis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Clostridium spp., в т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Legionella pneumophila, Methi-S-Staphylococcus, Mycoplasma pneumoniae, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp, Streptococcus pyogenes.
Микроорганизмы, умеренно чувствительные к препарату: Ureaplasma urealyticum, Staphylococcus aureus и epidermidis, Borrelia burgdoferi,Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori.
Микроорганизмы, устойчивые к препарату: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, Methi-R Staphylococcus, Pseudomonas spp., Fusobacterium spp., Mycoplasma hominis, Nocardia, Enterococcus spp., Peptostreptococcus spp., Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация (Cmax) препарата для дозы 150 мг в плазме крови достигается через 2,2 ч и составляет 6,6 мг/л, для дозы 300 мг – 9,6 мг/л через 1,5 ч. Применение с интервалом 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. При применении взрослыми 150 мг рокситромицина 2 раза с интервалом 12 ч, через 24 ч в плазме крови все еще определяются терапевтические концентрации. Равновесная концентрация в плазме при применении 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет при применении 150 мг около 9,3 мг/л; при 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней – 10,9 мг/л.
Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие (концентрация 5,6-3,7 мг/кг), небные миндалины, предстательную железу и матку. Рокситромицин накапливается в макрофагах и полиморфных нейтрофильных лейкоцитах, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту, экскретируется с грудным молоком. Объем распределения – 31,2 л. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альфа-1-гликопротеином, зависит от насыщаемой концентрации препарата), в меньшей степени – с альбуминами и липопротеинами (не зависит от насыщаемой концентрации препарата) и составляет около 80-96 % и зависит от плазменной концентрации рокситромицина (выше 4 мг/л).
Метаболизируется частично в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450, при этом образуются как неактивные, так и активные метаболиты, выделяемые с желчью.
Более половины принятой дозы рокситромицина выводится в неизмененном виде, преимущественно через кишечник (более 50 % активного вещества), остальная часть – почками (10 %), легкими (15 %). Период полувыведения (T1/2) составляет 10,5-14 ч, у детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет – до 20 ч.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) T1/2 увеличивается. Однако, коррекции дозы не требуется, поскольку значения AUC и Cmax демонстрируют только умеренное увеличение после многократного приема при сравнении с пациентами молодого возраста.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью после приема внутрь 150 мг препарата наблюдается удлинение T1/2 до 25 ч и увеличение значения Cmax, что может потребовать уменьшения дозы в 2 раза.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Cmax не отличается от таковой у здоровых добровольцев.
У детей (во возрасте от 3 до 12 лет) при применении 2,5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 6 дней Cmax достигалась через 2 ч и в среднем составляла 8,8 мкг/мл.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами:
У взрослых:
• инфекции ЛОР-органов (острый фарингит, тонзиллит, синусит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в том числе атипичная), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких);
• инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам);
• инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций), включая уретриты, цервициты, цервиковагиниты.
У детей:
• инфекции ЛОР-органов (острый фарингит, тонзиллит, синусит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в том числе атипичная), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких);
• инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к рокситромицину и другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим антибактериальным препаратам из группы макролидов;
• одновременное применение препаратов производных эрготамина и дигидроэрготамина;
• одновременное применение с препаратами, которые являются субстратами CYP3A4 (в т.ч. астемизол, цизаприд, пимозид и терфенадин);
• редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в составе содержится лактоза);
• детский возраст до 4 лет (для данной лекарственной формы);
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); при астеническом бульбарном параличе (myasthenia gravis); с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлиненного интервала QT; одновременное применение препаратов, способных удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA (например, прокаинамид) и III классов (например, амиодарон), трициклические антидепрессанты, макролиды, некоторые противогрибковые препараты (например, флуконазол), фторхинолоны (например, моксифлоксацин), антипсихотические средства (нейролептики) (например, клозапин, рисперидон), некоторые противовирусные препараты (например, телапревир), циталопрам)); нарушением атриовентрикулярной проводимости, аритмией, клинически значимой брадикардией, клинически выраженной сердечной недостаточностью; при одновременном применении с колхицином, циклоспорином, теофиллином, агонистами дофаминовых стимуляторов – алкалоидов спорыньи (в т.ч. бромокриптин, каберголин, лисурид, перголид); при одновременном применении с варфарином, дизопирамидом, дигоксином; с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести; с почечной недостаточностью; у пожилых пациентов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Контролируемых исследований применения рокситромицина у беременных женщин не проводилось, поэтому беременным женщинам рокситромицин противопоказан.
Нет клинических исследований применения рокситромицина у кормящих женщин. Около 0,05 % принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.
При необходимости применения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
За 15 мин до приема пищи.
Необходимо строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.
Взрослые: по 150 мг 2 раза в сутки. Возможно применение 300 мг однократно в сутки.
Дети с массой тела более 40 кг: по 150 мг 2 раза в день.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг составляет 300 мг.
У детей с весом тела менее 40 кг препарат применяют в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса.
Дети с массой тела 18-26 кг – по 50 мг 2 раза в день.
Дети с массой тела 27-40 кг – по 100 мг 2 раза в день.
При одновременной почечной и печеночной недостаточности необходимо контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, проводить коррекцию дозы.
У пожилых пациентов коррекции дозы рокситромицина не требуется (только если нет снижения функции почек).
При тяжелой печеночной недостаточности необходимо применять 50 % от рекомендованной дозы.
При почечной недостаточности умеренной степени выраженности нет необходимости в коррекции дозы препарата.
При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препарата и, при необходимости, доза должна быть уменьшена или удлинен интервал между приемом препарата.
Длительность применения препарата Рокситромицин Сандоз ® зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя. Длительность применения зависит от показаний и тяжести инфекционного процесса, не должна превышать 10 дней. От 5 до 10 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов; при стрептококковой инфекции – 10 дней.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Инфекционные и паразитарные заболевания, инфекции
частота неизвестна: развитие суперинфекции (при длительном применении), колит, вызванный Clostridium difficile (псевдомембранозный колит), грибковая инфекция.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
нечасто: эозинофилия;
частота неизвестна: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
частота неизвестна: анафилактический шок.
Со стороны нервной системы
часто: головокружение, головная боль;
частота неизвестна: парестезия, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств
частота неизвестна: транзиторная глухота, нарушение вкуса (дисгевзия), потеря вкуса, нарушение обоняния, потеря обоняния (аносмия), снижение слуха, шум в ушах (тиннит), вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца, в т.ч. по типу «пируэт».
Со стороны дыхательной системы
частота неизвестна: бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в эпигастральной области живота, диарея;
частота неизвестна: диарея с примесью крови, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
частота неизвестна: холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей
часто: сыпь;
нечасто: крапивница, многоморфная эритема;
частота неизвестна: ангионевротический отек, пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели
частота неизвестна: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации щелочной фосфатазы в сыворотке крови.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или Вы заметили другие побочные явления, не указанные в инструкции, обязательно сообщите об этом лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение. Возможно удлинение интервала QT, а также усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия: промывание желудка не позднее чем через 2-3 ч после применения препарата.
Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказанные комбинации
Одновременное применение рокситромицина с эрготамином и его производными противопоказано, т.к. возможно снижение перфузии тканей конечностей, что может привести к их некрозу.
Не рекомендуемые комбинации
При применении рокситромицина с препаратами, метаболизирующимися при помощи изофермента CYP3A, такими как астемизол, цизаприд или пимозид, повышается плазменная концентрация последних и увеличивается риск удлинения интервала QT и/или развития аритмии (по типу «пируэт»). Несмотря на то, что рокситромицин слабо ингибирует изофермент CYP3A, нельзя исключить его влияния на метаболизм указанных препаратов. Поэтому во избежание возникновения фатальных побочных эффектов не рекомендуется одновременное применение рокситромицина и астемизола, цизаприда или пимозида.
Некоторые макролиды фармакокинетически взаимодействуют с терфенадином, приводя к повышению концентрации в плазме крови последнего, что может стать причиной развития желудочковой аритмии (обычно по типу «пируэт»).
Несмотря на то, что такая реакция не была продемонстрирована при применении рокситромицина и исследования с малым количеством здоровых добровольцев не выявили фармакокинетического взаимодействия рокситромицина и терфенадина или соответствующих изменений на электрокардиограмме (ЭКГ), одновременное применение препаратов не рекомендуется.
Комбинации препаратов, при применении которых следует соблюдать осторожность
При одновременном применении рокситромицина с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами IA (напр., прокаинамид) и III классов (например, амиодарон), трициклическими антидепрессантами, метадоном, макролидами, некоторыми противогрибковыми препаратами (флуконазол), фторхинолонами (моксифлоксацин), антипсихотическими средствами (нейролептиками) (например, клозапин, рисперидон), некоторыми противовирусными препаратами (телапревир, циталопрамом), возможно возникновение тяжелых аритмий, в частности по типу «пируэт», поэтому следует соблюдать осторожность.
Клинически значимого взаимодействия рокситромицина с варфарином не выявлено. Сообщалось о повышении протромбинового времени и Международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном применении с антагонистами витамина К, поэтому в период лечения необходимо контролировать МНО.
Исследование in vitro показали, что рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы приводя к его повышению в сыворотке крови. Поэтому при одновременном применении рокситромицина и дизопирамида рекомендуется контролировать ЭКГ, и если возможно, плазменную концентрацию последнего.
Исследования показали, что рокситромицин может увеличить абсорбцию дигоксина. Этот эффект, общий для всех макролидов, может очень редко приводить к интоксикации сердечными гликозидами. Это может проявляться такими симптомами, как тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение, нарушение ритма сердца. Поэтому при одновременном применении рокситромицина и дигоксина (или другого сердечного гликозида) необходимо контролировать ЭКГ и плазменную концентрацию дигоксина.
Одновременное применение рокситромицина с ингибиторами гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (статинами) повышает риск развития рабдомиолиза вследствие повышения плазменной концентрации статинов, поэтому применять данную комбинацию препаратов следует под тщательным наблюдением врача.
Рокситромицин увеличивает AUC (площадь под кривой «концентрация-время») мидазолама в среднем на 47 %, что усиливает и увеличивает продолжительность действия мидазолама.
Рокситромицин незначительно повышает плазменную концентрацию теофиллина, что не требует коррекции дозы.
Рокситромицин может увеличивать AUC бромокриптина, что может приводить к увеличению риска развития побочных эффектов.
Рокситромицин увеличивает плазменную концентрацию циклоспорина на 50 %.
Рокситромицин может увеличивать плазменную концентрацию рифабутина.
У женщин при одновременной терапии гормональными контрацептивами, содержащими эстроген и прогестерон, увеличивается риск развития побочных эффектов.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия рокситромицина с карбамазепином, ранитидином, гидроксидом алюминия и магния.
При одновременном применении с колхицином наблюдалось повышение плазменных концентраций колхицина, что может приводить к увеличению риска развития его побочных эффектов, в том числе нефротоксическое действие.
При одновременном применении с агонистами дофаминовых рецепторов (в т.ч. бромокриптин, перголид, лисурид, каберголин) наблюдалось повышение плазменных концентраций последних, что может усиливать фармакодинамическое действие и повышать риск развития их побочных эффектов.
При одновременном применении с циклоспорином отмечалось повышение плазменных концентраций циклоспорина на 50 %, которое постепенно снижалось после прекращения приема рокситромицина.

Особые указания

При врожденном или приобретенном синдроме удлиненного интервала QT, гипокалиемии, гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, симптоматической сердечной недостаточности, аритмиях в анамнезе применение рокситромицина возможно только после строгой оценки соотношения риск/польза.
В случае появления аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено. Пациентам в этих случаях следует назначать симптоматическую терапию, используя антигистаминные препараты и глюкокортикостероиды.
При лечении пациентов препаратом Рокситромицин Сандоз ® необходимо учитывать риск развития псевдомембранозного колита (вызываемого Clostridium difficile). Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, применение препарата Рокситромицин Сандоз ® следует немедленно прекратить и обратиться к врачу. В этом состоянии препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.
Как и в случае с другими макролидами, рокситромицин может усиливать проявления миастении гравис.
1 таблетка, покрытая оболочкой (50; 150 или 300 мг), соответствует менее 0,01 ХЕ.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных об отрицательном влиянии препарата Рокситромицин Сандоз ® на способность к управлению транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет. В случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, галлюцинации, следует воздержаться от управления транспортными средствами или занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 150 мг, 300 мг:
Первичная упаковка
Таблетки по 50 и 150 мг:
По 5 или 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в ПВХ/Ал. блистер.
Таблетки по 300 мг:
По 5, 7, 10 или 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в ПВХ/Ал. блистер.
Вторичная упаковка
Таблетки по 50 и 150 мг:
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Таблетки по 300 мг:
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Специальные меры предосторожности при обращении с препаратом и при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Не требуется специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения указанного на упаковке срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Владелец РУ: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения;
Произведено: С. К. Сандоз С. Р. Л., ул. Ливезени 7А, 540472 Тыргу Муреш, Румыния.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д.72, корп.3.

Препарат «Рокситромицин»: инструкция по применению, описание, аналоги, отзывы

В какой дозе пациентам назначают «Рокситромицин»? Инструкция по применению таблеток будет описана далее. Также из статьи вы узнаете о том, сколько стоит этот препарат, есть ли у него аналоги, каковы побочные реакции и противопоказания.

Состав, описание, форма лекарственного препарата

Таблетки «Рокситромицин» покрыты пленочной оболочкой, имеют белый цвет, а также круглую и двояковыпуклую форму с гравировкой «164».

Активным веществом этого лекарства является рокситромицин. Помимо этого, в состав препарата входят и такие вспомогательные компоненты, как гипролоза, повидон К30, полоксамер, магния стеарат, коллоидный кремния диоксид, крахмал кукурузный и тальк.

Что касается пленочной оболочки, то она содержит в себе гипромеллозу, декстрозу, титана диоксид и пропиленгликоль.

В продажу медикамент поступает в блистерах и картонных пачках соответственно.

Фармакологические характеристики антибиотических таблеток

Как воздействует на организм медикамент «Рокситромицин»? Инструкция по применению гласит, что это полусинтетический антибиотик, принадлежащий группе макролидов, который обладает широким спектром антибиотической активности.

Медикамент оказывает бактериостатическое действие. Он связывается с 50S субъединицей рибосом, замедляет синтез белка рибосомами, подавляет реакции транспептидации и транслокации, а также процессы образования связей между пептидной цепью и аминокислотами. Такое воздействие способствует угнетению роста и размножения бактерий.

Антибиотик «Рокситромицин» хорошо и быстро проникает в клетки, чем обеспечивается его высокая эффективность в отношении внутриклеточных возбудителей.

Фармакокинетика лекарственного средства

Где происходит всасывание препарата «Рокситромицин»? Отзывы специалистов сообщают, что после перорального приема медикамент абсорбируется из ЖКТ.

Таблетки стабильны в кислой среде желудка. Пища, употребленная через ¼ часа после медикамента, не оказывает никакого влияния на его всасывание.

После приема лекарственного средства его максимальная концентрация достигается по прошествии полутора-двух часов.

Использование медикамента с интервалом в 13 часов обеспечивает сохранение необходимых концентраций препарата в крови на протяжении суток.

Связь с белками плазмы составляет 95,5%. При этом препарат проникает в легкие, предстательную железу и небные миндалины. Также его обнаруживают в клетках (макрофагах) и различных жидкостях организма.

«Рокситромицин», цена которого указана далее, практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и выделяется вместе с материнским молоком лишь в незначительных количествах. Несмотря на это, принимать данный медикамент в такие периоды запрещается.

Препарат частично метаболизируется в печени. Его наибольшая часть (около 50%) выводится в неизмененном виде кишечником, а также посредством почек (около 12%) и легкими (примерно 15%).

Период полувыведения активного вещества после однократного приема составляет приблизительно 13 часов.

При плохой работе печени увеличивается максимальная концентрация и период полувыведения лекарственного средства.

Показания к применению антибиотика

В каких целях назначают таблетки «Рокситромицин»? Инструкция по применению гласит, что это средство эффективно лечит инфекции, которые были вызваны чувствительными к активному веществу возбудителями.

Для взрослых людей медикамент назначают при:

  • тонзиллите, фарингите, остром синусите;
  • инфекциях мягких тканей и кожных покровов;
  • пневмонии, бронхите;
  • инфекциях мочеполового тракта;
  • инфекциях в одонтологии (зубов и ротовой полости).

«Рокситромицин» детям назначают при:

  • фарингите, тонзиллите, остром синусите;
  • пневмонии, бронхите;
  • инфекциях мягких тканей и кожных покровов.

Противопоказания к применению антибиотического средства

В каких случаях пациенту не назначают препарат «Рокситромицин»? Инструкция по применению сообщает о следующих запретах:

  • повышенная чувствительность больного к рокситромицину или макролидам в целом, а также другим веществам препарата;
  • порфирия;
  • период беременности;
  • одновременный прием с «Цизапридом», «Терфенадином», «Пимозидом» и «Астемизолом»;
  • масса тела менее 40 кг;
  • период грудного вскармливания;
  • комплексное использование сосудосуживающих алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин и эрготамин);
  • возраст до 12 лет.

Осторожное назначение таблеток

Препарат «Рокситромицин», аналоги которого будут указаны ниже, с осторожностью назначают людям с печеночной и почечной недостаточностью, пожилым пациентам, а также пациентам с состояниями, которые способствуют возникновению нарушений сердечного ритма, и с врожденным удлинением периода QT.

Дозировка лекарственного средства взрослым и детям

Таблетки назначают внутрь перед едой. Для взрослых людей и детей старше 12 лет стандартная дозировка составляет 150 мг препарата дважды в день с интервалом в 13 часов или же 300 мг однократно (для взрослых).

У пожилых людей суточная и разовая доза медикамента не меняется. Пациентам с почечной недостаточностью препарат назначают в дозе 150 мг дважды в сутки.

У больных с печеночной недостаточностью дозировку уменьшают в два раза (до 150 мг один раз в день).

Длительность лечения взрослых и детей

Как долго принимают препарат «Рокситромицин»? Продолжительность лечения зависит от показаний, а также микроорганизма, который вызвал инфекцию, и тяжести заболевания.

У взрослых людей стандартный курс может занять около 5-10 суток. При инфекциях, которые были вызваны бета-гемолитическим стрептококком, терапия должна длиться не менее 10 суток.

Что касается детей, то продолжительность курса у них также составляет 5-10 дней.

Передозировка лекарственного средства

При приеме повышенных доз медикамента у больного могут усиливаться дозозависимые побочные эффекты. В качестве лечения таких состояний используют симптоматическую терапию и промывание желудка.

Побочные эффекты

На фоне приема рассматриваемого препарата у пациента могут проявиться следующие побочные эффекты:

  • тошнота, боли в животе, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, панкреатит;
  • повышение активности трансаминаз печени, острый гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит;
  • парестезия, головокружение, изменения вкусовых ощущений, головные боли, нарушения обоняния, потеря слуха временная, галлюцинации, вертиго, гипоакузия;
  • покраснение, сыпь, пурпура;
  • ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, эозинофилия;
  • шок анафилактический, экссудативная эритема многоформная;
  • суперинфекция, кандидоз.

Особые рекомендации

Людям с печеночной недостаточностью медикамент назначается с особой осторожностью.

При развитии аллергических реакций и суперинфекции препарат следует отменить и назначить пациенту соответствующую терапию.

При приеме медикамента, а также через две-три недели после лечения, у больного может развиться диарея, вызванная псевдомембранозным колитом.

Препарат «Рокситромицин» и алкоголь сочетать запрещается.

Лекарственное взаимодействие

Рассматриваемый медикамент не назначают с препаратами, которые содержат в себе дигидроэрготамин или эрготамин, так как это может вызвать артериальный спазм.

Не рекомендуется принимать «Рокситромицин» с «Терфенадином» из-за повышения риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном приеме данного препарата с «Дигоксином» может увеличиться его абсорбция, что приведет к развитию гликозидной интоксикации.

Сочетание «Циклоспорина» или «Теофиллина» с «Рокситромицином» может вызвать увеличение плазменной концентрации последнего.

Аналоги лекарственного средства

Наиболее популярным аналогом «Рокситромицина» является «Эритромицин». Инструкция гласит, что данный препарат также представляет собой антибиотик.

Так какое из этих средств лучше? По сравнению с «Эритромицином» «Рокситромицин» обладает более усовершенствованными фармакокинетическими свойствами. После перорального приема он довольно быстро абсорбируется из ЖКТ.

Имея более развитую биологическую доступность, которая слабо зависит от употребления пищи, данный медикамент обнаруживается в крови уже по прошествии ¼ часа.

Также следует сказать о том, что медикамент «Рокситромицин» образует более ощутимые и надежные концентрации не только в жидкостях и тканях человека, но и в сыворотке крови.

Таким образом, можно смело отметить, что первый препарат немного хуже второго. «Эритромицин», инструкция которого также вложена в картонную пачку, является устаревшим антибиотиком.

Помимо упомянутого средства, препарат «Рокситромицин» можно заменить и такими лекарствами, как «Брилид», «Эспарокси», «Веро-Рокситромицин», «Элрокс», «Кситроцин», «Русбрикар», «Ремора», «Рулицин», «Роксептин», «Рулид», «РоксиГЕКСАЛ», «Ромик», «Роксид», «Роксолит», «Роксилор», «Рокситромицин ДС», «Роксимизан».

Цена медикамента

Сколько стоит антибиотик «Рокситромицин»? Цена этого лекарства довольно высока. Приобрести его в аптеках можно за 550-600 рублей.

Отзывы пациентов о лекарстве

Антибиотик «Рокситромицин» — довольно популярный среди пациентов препарат. Поэтому существует достаточно большое количество отзывов об этом средстве. Большинство людей сообщает, что данный медикамент проявляет себя как очень эффективное антибиотическое лекарство. В сочетании с другими препаратами он борется с различными инфекциями нижних и верхних дыхательных путей (тонзиллитом, фарингитом, острым синуситом), а также мочеполового тракта, мягких тканей и кожных покровов.

Наряду с положительными отзывами у данного средства имеются и отрицательные. Чаще всего последние связаны с побочными эффектами, которые проявляются на фоне приема рассматриваемого медикамента. Некоторые пациенты жалуются на чувство тошноты, сильную диарею, головные боли, рвоту, обострение панкреатита и сыпь.

При появлении таких симптомов врачи рекомендуют отказаться от приема таблеток и обратиться к врачу, который обязан посоветовать более безопасный медикамент.

Также следует отметить, что существует немало отзывов о том, что данный препарат имеет завышенную стоимость. Пациенты утверждают, что аналоги этого средства стоят гораздо дешевле и при этом совершенно не уступают ему в эффективности.

Рокситромицин – инструкция по применению

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Что же представляет собой рокситромицин?

Рокситромицин – это полусинтетический антибиотический препарат, являющийся представителем группы макролидов. Данный антибиотик нашел свое широкое применение в борьбе с огромным количеством как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Сразу же отметим, что рокситромицин предназначен непосредственно для внутреннего применения, так как выпускается данный антибиотик только в виде таблеток. Следует отметить еще и то, что данный антибиотический препарат очень быстро всасывается и начинает оказывать лечебное воздействие уже через пятнадцать минут после его приема.

В борьбе с какими заболеваниями можно прибегнуть к помощи рокситромицина?

Дозировка

Что касается дозировки рокситромицина, то данный антибиотик назначается взрослым по одной таблетке утром и вечером. Желательно, чтобы таблетка была выпита до приема пищи. Дозировка рокситромицина для детей вычисляется в зависимости от возраста ребенка, его массы тела и имеющейся патологии. Курс лечения данным антибиотиком составляет семь — десять дней.

Противопоказания

Вне всякого сомнения, рокситромицин имеет свои противопоказания к применению. В случае если у Вас имеется чрезмерная чувствительность к макролидам либо рокситромицину, тогда данный антибиотик принимать Вам нельзя. Отказаться от его использования стоит и при беременности, а также в период лактации. Ни в коем случае нельзя принимать рокситромицин с такими препаратами как эрготамин или гидроэрготамин.

Побочные эффекты

Чаще всего рокситромицин не вызывает никаких побочных эффектов. Иногда больного может беспокоить рвота, тошнота, болевые ощущения в области живота, понос. Вполне возможно возникновение аллергических реакций. Очень редко из-за приема данного антибиотика может повыситься температура либо развиться печеночная недостаточность. Чтобы избежать возникновения всех вышеперечисленных побочных эффектов, Вы можете воспользоваться помощью специальных биологически активных добавок.

И еще одна немаловажная вещь – если Ваш возраст превышает шестьдесят пять лет, внимательно следите за любыми изменениями Вашего организма, которые возникают на фоне применения рокситромицина. Если таковые возникнут, сообщите о них своему лечащему врачу.

Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.

Рокситромицин

Форма выпуска

Механизм действия

Рокситромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Высокоактивен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, спирохет, легионелл, микоплазм, уреаплазм и хламидий, активен в отношении анаэробов, энтеробактерий, палочки инфлюенцы, псевдомонад. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Механизм антимикробного действия рокситромицина обусловлен нарушением синтеза белка рибосомами, в результате замедляются рост и размножение бактерий.

Фармакокинетика

Всасывается быстро. Cmax после приема внутрь 150 мг — 6,6 мг/л, TCmax — 2,2 ч, после приема 300 мг — 9,6 мг/л и 1,5 ч соответственно. У детей Cmax (при двукратном приеме 2,5 мг/кг/сут) — 8,7—10,1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч.

Хорошо проникает в легкие, в небные миндалины и предстательную железу, внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через ГЭБ. Метаболизируется частично. T1/2 — 10,5—14 ч, у детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет — до 20 ч. Выводится преимущественно с фекалиями (более 50% активного вещества), остальная часть — почками (10%), легкими (15%).

Показания

Способ применения и дозы

Детям (оральная суспензия) — 5—8 мг/кг/сут (в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса), не более 10 дней.

Противопоказания

Предостережения, контроль терапии

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ кандидоз слизистой оболочки полости рта;
■ тошнота, рвота;
■ анорексия;
■ изменение вкуса;
■ абдоминальные боли;
■ запор или диарея (редко с кровью).

Со стороны печени:
■ повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкреатининемия, холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит.

Со стороны ЦНС:
■ головокружение;
■ головная боль;
■ парестезии;
■ нарушение зрения и обоняния;
■ шум в ушах.

Аллергические реакции:
■ отек Квинке;
■ бронхоспазм;
■ крапивница;
■ анафилактический шок;
■ сыпь;
■ гиперемия, экзема.

Передозировка

Взаимодействие

Синонимы

Брилид (Россия), Веро-Рокситромицин (Россия), Ровенал (Чешская Республика), Роксигексал (Германия), Роксид (Индия), Роксилор (Индия), Рокситромицин (Россия, Индия), Рокситромицин Лек (Словения), Рулид (Франция), Рулицин (Индия), Элрокс (Индия)

РОКСИТРОМИЦИН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Рокситромицин — полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcii группы А и В, в том числе Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitis, saunguis, viridans. Streptococcuspneuinoniae; Enterococcus spp. (умеренно чувствительны), Staph. aureus (метициллин-чувствительные, умеренно чувствительны), Staph. epidermidis (метициллин-чувствительные, умеренно чувствительны), Bacillus cereus, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes;
Аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (умеренно чувствительна), Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (умеренно чувствительна), Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Vibrio cholerae (умеренно чувствителен);
Анаэробныхбактерий: Actinomyces spp., Bacteroides oralis, Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (кромеCl. difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes;
Препарат также активен в отношении: Borrelia burgdorfer, Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Chlamidia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium avium complex (умеренно чувствительна), Mycobacterium tuberculosis. Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа conorri, Rickettsiа richttsii, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum (умеренно чувствительна).
Кпрепаратуустойчивы: Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter, Bacteriodes fragilis, Mycobacterium hominis.
Препарат обладает противовоспалительной активностью, обусловленной антиоксидантными свойствами и ингибированием выработки цитокинов.
Фармакокинетика.
Быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в плазме через 15 мин (наличие пищи замедляет скорость всасывания, но не влияет на его полноту). Cmax достигается через 1,5-2 ч и при дозе 0,15 г составляет 6,6 мг/л. Связывание с белками плазмы — до 96%, быстро распределяется в тканях дыхательных путей (особенно легких), миндалин, предстательной железы, яичников, почек, печени. При приеме в дозе 0,15 г 2 раза в сутки равновесная концентрация достигается через 2-4 дня. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов в основном через ЖКТ, частично легкими (15%), почками (до 10%) и с грудным молоком (менее 0,05%). Среднее T1/2 — 10,5 ч, у детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет T1/2 до 20 ч.

Показания к применению

Рокситромицин применяют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к рокситромицину микроорганизмами.
— Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: тонзиллит, фарингит, синусит, дифтерия, коклюш, средний отит, атипичная пневмония, хронические обструктивные заболевания легких, бронхит (острый и обострение хронического), панбронхит, бронхоэктаз.
— Инфекции кожи и мягких тканей, в том чиcле обыкновенные угри.
— Одонтогенные инфекции;
— Острый гастроэнтероколит (вызванный Campylobacter jejuni);
— Язва двенадцатиперстной кишки и хронический гастрит (вызванные H. pylori);
— Инфекции, вызванные Mycoplasma, Chlamidya, Legionella;
— Хронический простатит;
— Профилактика ревматической лихорадки;
— Инфекции мочеполовой системы (уретрит негонококковый, хламидийные гинекологические инфекции);
— Остеомиелит, профилактика менингококкового менингита;
— Другие инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, у пациентов с известной гиперчувствительностью к пенициллиновым антибиотикам.

Способ применения

Таблетки Рокситромицин принимать внутрь, до еды, не разжевывая, запивая водой.
Взрослым по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг однократно, при тяжелой почечной недостаточности — 150 мг/сут.
Длительность курса определяется индивидуально в зависимости от тяжести инфекционного заболевания (от 5-12 дней при острых заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов и до 2-2,5 месяцев при хроническом остеомиелите).
Детям — 5-8 мг/кг/сут в 2 приема в течение не более 10 дней.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, недомогание, нарушение зрения и обоняния, шум в ушах, изменение вкуса.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспепсия, анорексия, метеоризм, тошнота, рвота, запор или диарея, симптомы панкреатита.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие: экзема, суперинфекция, оральный и вагинальный кандидоз.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Рокситромицин являются: гиперчувствительность к рокситромицину (и в том числе к другим макролидам); период беременности и лактации; порфирия; выраженное нарушение функции печени; детский возраст до 2 мес.
Одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин, диэрготамин, или другие алкалоиды Secalecornutum.
С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью: только по жизненным показаниям с периодическим контролем функции печени и коррекцией режима дозирования.
С осторожностью назначают пациентам старше 65 лет.

Беременность

Применение препарата Рокситромицин в период беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рокситромицин несовместим с эрготаминподобными препаратами (вероятно развитие эрготизма и некроза тканей конечностей).
Увеличивает абсорбцию дигоксина, биодоступность омепразола.
Увеличивается вероятность токсических эффектов вaрфарина, теофиллина, циклоспорина, астемизола, дизопирамида и терфенадина. при одновременном назначении с рокситромицином, как и с другими макролидами.
Этамбутол: синергизм при совместном применении в отношении Mycobacterium avium.
Сульфадиазин, пириметамин: синергизм при совместном применении в отношении простейших.
Вытесняет дизопирамид из комплексов с белками плазмы, увеличивает концентрацию в сыворотке астемизола и пимозида (сопровождается удлинением интервала QT ЭКГ или тяжелыми аритмиями).

Передозировка

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Специфический антидот отсутствует.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Рокситромицин — таблетки покрытые оболочкой.
Упаковка:
10 таблеток в банке полимерной. 1 банка вместе с листком-вкладышем в пачке.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 к.я.у. вместе с листком-вкладышем в пачке.

Инструкция по применению антибиотика Рокситромицин

Латинское название: Roxithromycin
Код АТХ: J01FA06
Действующее вещество: Рокситромицин
Производитель: ООО «Фармлэнд» (Республика Беларусь),
АТОЛЛ (Россия), SANDOZ (Словения), HEXAL (Германия)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Инструкция относит Рокситромицин к антибиотикам полусинтетического происхождения. Препарат обладает антибактериальным и бактериостатическим действием. Его назначают для лечения инфекций разной локализации.

Рокситромицин нельзя принимать параллельно с рядом лекарственных препаратов. Инструкция содержит всю необходимую информацию о взаимодействии антибиотика с другими медикаментами.

Показания к применению

Рокситромицин назначают в случае инфекций дыхательной, мочеполовой систем, а также патологий дермы и мягких тканей.

К ним относят следующие заболевания:

  • Тонзиллит
  • Бронхит
  • Ларингит
  • Синусит
  • Фарингит
  • Дифтерия
  • Коклюш
  • Пневмония
  • Угри
  • Гангрена
  • Простатит
  • Хламидиоз
  • Уретрит (не гонококковый).

Антибиотик применяют в гастроэнтерологии для лечения гастрита и язвенных болезней, которые вызваны H. Pylori. Рокситромицин можно использовать в качестве профилактики менингита и ревматической лихорадки.

Состав препарата

Лекарственный препарат состоит из:

  • Активного вещества — рокситромицин 150мг
  • Дополнительных компонентов — гипролоза, крахмал, тальк, диоксид кремния, магния стеарат
  • Компонентов оболочки — гипромеллоза, диоксид титана, декстроза, пропиленгликоль.

Лечебные свойства

Рокситромицин проявляет бактериостатическое действие, нарушая процессы объединения аминокислот в молекулы. Синтез белка становится невозможным, в результате чего рост и развитие бактериальных клеток тормозится.

Наряду с бактериостатическим эффектом препарат оказывает бактерицидное действие. Антибиотик разрушает клеточные стенки, и болезнетворные микроорганизмы погибают. С увеличением концентрации медикамента в тканях действие на бактерии усиливается.

Инструкция по применению сообщает, что Рокситромицин хорошо проникает внутрь и активен в отношении разных типов микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, кампилобактерии, риккетсии, хламидии, уреаплазмы, микоплазмы и другие).

Антибиотик ингибирует выработку цитокинов и проявляет антиоксидантные свойства, что обеспечивает его противовоспалительную активность.

Препарат не теряет свои свойства в кислой среде. Хорошо всасывается (появляется в крови через 15 минут), максимальная концентрация в плазме достигается через 120 минут. Пища в желудке замедляет процесс всасывания, но не сокращает объем.

Прием лекарства с перерывом в 12 часов позволяет сохранять терапевтическую концентрацию.

Максимальные концентрации Рокситромицина фиксируются в небных миндалинах, легких, предстательной железе. В молоке матери препарат обнаруживается в небольших количествах.

Часть антибиотика преобразуется в печени. Остальное выводится через ЖКТ (50%), почки (12%), легкие (15%). Период полувыведения – 12 часов. В случае печеночной недостаточности время увеличивается.

Форма выпуска

Рокситромицин выпускается в форме таблеток для перорального приема. Форма – двояковыпуклая, покрыты оболочкой белого цвета, на поверхности гравировка «164». Одна таблетка может содержать 150мг или 300мг действующего вещества.

Антибиотик продается в картонной пачке, в которой находится инструкция по применению и 10 таблеток по 150мг либо 7 по 300мг.

Стоимость лекарственного средства колеблется от 150 до 500руб в зависимости от количества таблеток.

Способ применения и рекомендованная дозировка

Таблетку рекомендуют принимать натощак (за 10-15мин до еды), запивать водой.

Взрослым пациентам назначают по 150мг два раза в сутки либо 300мг за раз. Для пожилых пациентов дозировка не меняется. В случае заболеваний почек или печени дозу уменьшают до 150мг в сутки.

Детям рекомендовано принимать по 5-8мг/кг в сутки.

Длительность курса терапии зависит от тяжести заболевания. В среднем – 7-14дней. В некоторых случаях 2-3 месяца (хронический остеомиелит). Курс терапии антибиотиком в педиатрии составляет не более 10 дней.

Употребление в период беременности и кормления грудью

На данный момент информации о влиянии антибиотика на плод недостаточно. Поэтому медикамент не назначают во время вынашивания ребенка.

Рокситромицин проникает в молоко. При необходимости терапии, от грудного вскармливания нужно отказаться.

Противопоказания

Инструкция по применению содержит информацию о таких противопоказаниях:

  • Гиперчувствительность или непереносимость макролидов и составляющих препарата
  • Порфирия
  • Беременность
  • Возраст до 2 месяцев
  • Параллельный прием с некоторыми лекарственными препаратами (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам старше 65 лет, лицам с заболеваниями почек и печени, нарушением работы сердца.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Рокситромицин при взаимодействии с другими лекарственными препаратами может вызвать нежелательные реакции со стороны органов и систем организма. Если пациент принимает какие-либо медикаменты, это обязательно необходимо учесть и согласовать с доктором.

Рокситромицин взаимодействует следующим образом:

  • С эрготамином и дигидроэрготамином вызывает спазм сосудов, ишемию и некроз конечностей
  • С астемизолом, цизапридом, пимозидом удлиняет интервал QT, а также провоцирует тахикардию желудочков
  • С непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином) увеличивает время свертывания крови
  • С эритромицином и терфенадином провоцирует аритмию желудочков, их трепетание-мерцание
  • С дигоксином приводит к гликозидному отравлению (тошнота, рвота, головокружение, понос, нарушение сердечного ритма)
  • С колхицином – усиливает побочные эффекты последнего
  • С антиаритмическими медикаментами, как синергетики, удлиняет интервал QT
  • С теофиллином, циклоспорином, дизопирамидом увеличивает их концентрацию в плазме.

Побочные эффекты

На фоне приема антибиотика могут возникнуть такие негативные явления:

  • Тошнота
  • Рвота
  • Боли в животе
  • Понос
  • Панкреатит
  • Колит
  • Нарушение работы печени
  • Изменение вкуса или полная его потеря
  • Снижение слуха, обоняния
  • Изменение окраски ногтевой пластины
  • Высыпания на коже и покраснения
  • Разнообразные аллергические реакции
  • Нарушение микрофлоры разной локализации, включая кандидоз влагалища.

Как избавиться от таких побочных эффектах, как боли в животе и понос, можно узнать здесь.

Принимать антибиотик нужно под наблюдением врача, чтобы во время оказать квалифицированную помощь и избежать негативных последствий для здоровья.

Передозировка

Специфического антидота нет. В случае передозировки промывают желудок и применяют симптоматическую терапию.

Правила хранения и срок годности

Инструкция по применению требует хранить Рокситромицин в темноте при температуре не более 25С. Беречь от детей. Время хранения – 3 года с даты изготовления.

Аналоги препарата

В аптеке можно приобрести медикаменты, которыми при необходимости можно заменить Рокситромицин. К ним относятся:

Азитромицин

Производитель: в России – ЗАО ФП Оболенское, ООО Вертекс, ОАО Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко

Цена: от 130 руб

Активное вещество – Азитромицин (противомикробный препарат). Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Подавляет РНК-зависимый синтез белка чувствительных микроорганизмов.

Форма выпуска: в виде таблеток и порошка для приготовления суспензии

Плюсы:

  • Активен в отношении большего количества возбудителей
  • Две формы препарата.

Минусы:

  • Большее количество побочных эффектов.

Эритромицин

Производитель: в России – Синтез ОАО, Татхимфармпрепараты, Нижфарм, Биохимик, Ирбитский ХФЗ

Цена: от 100 руб

Активное вещество — Эритромицин (противомикробный препарат). Бактериостатический антибиотик из группы макролидов.

Форма выпуска: в виде таблеток, мази, мази для глаз, раствора

Плюсы:

  • Большой выбор форм медикамента
  • Меньшая стоимость
  • Отпускается без рецепта.

Минусы:

  • Сложнее схема приема (за час до еды, через каждые 6 часов).

Рокситромицин : инструкция по применению

Состав

Описание

Показания к применению

Для лечения инфекций, вызванных чувствительными возбудителями:

— внебольничная пневмония, в том числе пневмония, вызванная микоплазмами и хламидиями;

— обострение хронического бронхита;

— обострение бактериального синусита;

— тонзиллит, фарингит острый средний отит у пациентов с повышенной чувствительностью к беталактамным антибиотикам;

— инфекции кожи и мягких тканей, такие как фурункулез, пиодермия, импетиго, рожистое воспаление;

— уретрит, цервицит, цервиковагинит, вызванные хламидиями и микоплазмами (за исключением гонококковой инфекции).

Противопоказания

— одновременный прием эрготамина, дигидроэрготамина или других производных спорыньи, а также астемизола, цизаприда, пимозида;

— беременность и период лактации;

— повышенная чувствительность к макролидам.

Способ применения и дозы

Рокситромицин применяют внутрь натощак (за 1 час до еды или через 2 часа после еды), проглатывают не разжёвывая, запивают достаточным количеством воды.

Взрослым по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки или по 300 мг (2 таблетки) в один прием в сутки. Курс лечения при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов 5-12 дней, при хламидийной и микоплазменной пневмониях – 14 дней.

Детям при массе тела свыше 40 кг назначают в дозе 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

При печеночной недостаточности рокситромицин назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, нарушения зрения, обоняния и вкуса, угнетение нервно-мышечной синаптической передачи, усиление симптомов миастении.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея (в т.ч. с примесью крови), лекарственный панкреатит и гепатит, повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глютаминтрансферазы, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны слизистых: кандидоз слизистых полости рта, влагалища.

Аллергические реакции: гиперемия, уртикарные высыпания, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, редко – анафилактический шок.

Развитие суперинфекции с ростом нечувствительных микроорганизмов.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Контрацептивы: при развитии желудочно-кишечных расстройств, таких как рвота и понос, эффект гормональных контрацептивов будет неопределенным. В таких случаях следует применять дополнительные методы контрацепции.

Эрготамин/дигидроэрготамин: одновременное применение рокситромицина и эрготамина или дигидроэрготамина может привести к нарушениям кровообращения вазоспастического характера, особенно на пальцах рук и ног.

Теофиллин: прием рокситромицина может привести к повышению теофиллина в сыворотке крови и усилению его токсичности. Во время лечения рокситромицином необходимо контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови, особенно, если до приема рокситромицина она составляла 15 мг/л и более.

Антикоагулянты: одновременный прием рокситромицина и антагонистов витамина К в отдельных случаях может сопровождаться повышением протромбинового времени и МНО. Следует контролировать данные показатели.

Дигоксин и другие сердечные гликозиды: рокситромицин может повысить всасывание дигоксина. Пациенты, принимающие рокситромицин и сердечные гликозиды, должны периодически проходить ЭКГ-контроль и определять содержание сердечных гликозидов в сыворотке крови.

Мидазолам: одновременный прием рокситромицина и мидазолама может привести к усилению вызываемых мидазоламом эффектов.

Циклоспорин: одновременное применение рокситромицина и циклоспорина может привести к увеличению концентрации циклоспорина. Коррекции дозы не требуется. Рекомендуется периодический мониторинг концентрации циклоспорина и функции почек.

Бромокриптин: рокситромицин повышает риск возникновения побочных эффектов бромокриптина.

Средства, удлиняющие QT интервал: рокситромицин может приводить к увеличению концентрации в плазме крови и усилению побочных эффектов препаратов, которые метаболизируются цитохромом CYP3A4. Рокситромицин потенциально способен усиливать действие других лекарственных средств, удлиняющих QT интервал, что может привести к желудочковой аритмии, включая трепетание-мерцание желудочков.

Не рекомендуется одновременное назначение рокситромицина со следующими лекарственными средствами:

— антиаритмическими средствами классов IА и III (в т.ч. дизопирамидом);

— нейролептиками, такими как пимозид, антидепрессантами;

— некоторыми антигистаминными препаратами (астемизол и терфенадин);

Особенности применения

Использование в педиатрии. Не рекомендуется в данной форме применять у детей в возрасте до 12 лет или с массой тела менее 40 кг в связи с невозможностью обеспечить дозирование и надлежащую процедуру приема.

При печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации лекарства в плазме. Рекомендуемая доза не более 150 мг/сут в 1 прием.

Использование с осторожностью при назначении пациентам с нарушениями сердечного ритма. Необходим регулярный контроль интервала QT на электрокардиограмме. При увеличении QT более 0,45 с или 25 % от исходного показателя прием рокситромицина следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В связи с возможностью развития головокружения во время применения рокситромина недопустимо управление автотранспортными средствами, механизмами или иная операторская деятельность.

Меры предосторожности

Требуется особая осторожность и оценка риска у пациентов с:

— врожденным или приобретенным удлинением QT интервала или применении лекарственных средств, удлиняющих интервал QT;

— клинически значимой брадикардией или нарушениями ритма в анамнезе;

— клинически выраженной сердечной недостаточностью;

Применять с осторожностью одновременно с мощными ингибиторами метаболизма лекарств (ингибиторы протеазы и кетоконазол). При возникновении тяжелых острых реакций гиперчувствительности (например, отека лица, языка и горла с сужением дыхательных путей, анафилактического шока) необходимо немедленно отменить лекарство и обратиться за помощью. Рокситромицин 150 мг не предназначен для лечения тяжелых инфекций.

Инфекции ЛОР-органов: Рокситромицин не является препаратом первого выбора для лечения фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes или тонзиллита. Не является также препаратом для лечения синусита и острого среднего отита.

Внебольничная пневмония: в связи с высокой устойчивостью стрептококков к макролидам рокситромицин не является препаратом первого выбора.

Инфекции мягких тканей и кожи: В случаях, когда бета-лактамные антибиотики не могут быть использованы (например, при аллергии), рокситромицин может быть использован в качестве альтернативного варианта лечения.

Суперинфекции: при лечении необходимо предупреждать развитие суперинфекции нечувствительными организмами (такими как грибки). Суперинфекция требует прекращения лечения рокситромицином.

Рокситромицин может привезти к ухудшению течения миастении.

При длительном применении рокситромицина следует контролировать функции печени и почек. Пациентам с нарушениями функции печени не следует принимать рокситромицин. В случае необходимости приема у таких пациентов необходимо контролировать функцию печени. При тяжелой печеночной недостаточности дозу следует уменьшить вдвое. При возникновении во время лечения или в течение первых недель после лечения тяжелой, постоянной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного энтероколита.

Рокситромицин

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Рокситромицин изготавливается в таблетированном виде. Изделия покрываются специальной пленкой. Действующий компонент носит одноименное с продуктом название в количестве 0,15 или 0,3 г. Наполнители:

  • фосфорнокислый кальций;
  • кукурузный загуститель;
  • поливинилпирролидон;
  • солютаб;
  • магниевая соль стеариновой кислоты;
  • полиэтиленгликоль;
  • двуокись титана.

Описание — двояковыпуклые таблетки, защищены оболочкой оранжевого оттенка. Фасуются изделия в контурные ячейки по 10 шт. для дозировки 0,15 г, и по 7 шт. – по 0,3 г. В пачке из картона помещается одна упаковка. Цена Рокситромицина – 135 рублей.

Фармакологическое действие

Входит в группу антибактериальных средств с бактериостатическим характером влияния на патогенные микроорганизмы. Активный компонент взаимодействует с большой субъединицей немембранного органоида клетки, блокирует реакции хромосомной мутации и заключительной стадии синтеза клеточной поверхности у бактерий. Рокситромицин замедляет процесс биосинтеза протеинов рибосомами, подавляет распространение и рост бацилл. При низких дозировках он обладает бактерицидными свойствами, угнетая жизнедеятельность возбудителей, но их не уничтожая. После перорального введения абсорбция через стенки желудка происходит быстро. Демонстрирует устойчивость в присутствии кислой среды. Обнаруживается в кровяной жидкости через 15 мин. Значение биодоступности – 50%. Введение макролида после принятия пищи снижает параметры биодоступности, максимальной и суммарной концентрации. Прием за 15 мин. до обеда не вызывает ухудшение фармакокинетических показателей. Максимальная плотность обнаруживается через 1,5-2 ч. и после применения одной порции в 0,15 г составляет 6,6мг/л, 0,3 г – 9,7 мг/мл. По результатам продолжительного употребления в дозировке 0,15 г по 2 раза в день или 0,3 г однократно в день баланс плотности фиксируется между вторыми и четвертыми сутками. Схема с перерывом между приемами поддерживает эффективную плотность Рокситромицина в плазме кровяной среды на протяжении суток. 96% материала взаимодействует с протеинами – липопротеинами и альбумином. Емкость распределения составляет 31 л. Поэтому он быстро всасывается в ткани и жидкие среды:

  • легочную структуру;
  • бронхиальную слизь;
  • миндалины неба;
  • придаточные камеры носовых путей;
  • десна;
  • почки;
  • печень;
  • слезную, плевральную, синовиальную жидкость.

По врачебным отзывам, Рокситромицин не проникает через гемато-энцефалический барьер. Средство быстро проходит внутрь клеток – моноцитов, нейтрофильных белых кровяных телец, стимулируя их фагоцитарную деятельность. В многоядерных лейкоцитах и макрофагах зафиксированы плотности, которые превышают эту величину в сывороточной части крови. Доля компонента оказывается в грудной лактозе. Часть трансформируется в гепатобилиарной структуре. Больше половины исходного материала экстрактируется без изменений через ЖКТ, меньшая часть — с уриной и дыхательные органы. В урине и кале определено наличие трех производных действующего средства. Период полувыведения у совершеннолетних пациентов составляет от 10 до 4 ч., у детей до 13 лет – 20 ч. У лиц старшей возрастной группы возрастает суммарная концентрация, падает интенсивность выведения медикамента, что объясняется ухудшением работоспособности органов мочевыведения. При этом объем экстрактируемого химпродукта не уменьшается. Лица, страдающие алкогольным циррозом, находятся под угрозой роста периода полувыведения Рокситромицина. Экспериментальное изучение на животных о вероятности злокачественности медикамента не проводилось. В лабораторных исследованиях на клеточном материале вне живого организма ведений данные о мутагенности и канцерогенности не получены. В опытах с молодыми животными установлено, что высокие дозировки вызывали расстройство в развитии костных пластин. Фото Рокситромицина можно найти на веб-сайте аптеки.

Показания

Химпродукт эффективен при инфекциях, которые вызываются чувствительными к нему патогенами. Назначается при:

  • внебольничном воспалении легких, включая заражения микоплазмозом и хламидиозом;
  • воспалении бронхов;
  • остром бактериальном синусите;
  • воспалении миндалин глотки (ангина), питуитарной поверхности глотки и лимфатических узлов;
  • остром воспалении среднего уха;
  • коклюше, дифтерии;
  • инфицировании дермы и мышечных волокон – остро-некротическое воспаление волосяных фолликул, гнойное поражение дермы, стрептококковое или стафилококковое поражение кожи лица, рожа, газовая гангрена;
  • воспалении уретры, шейки матки, предстательной железы.

Рокситромицин показан при остром гастроэнтероколите, эрозийно-язвенном поражении желудка или двенадцатиперстной кишки, вызванном хеликобактер пилори. Он показал эффективность при профилактике ревматической лихорадки, менингита у людей, контактировавших с больными людьми. Возможно его введение для предупреждения попадания опасных микробов в кровь больным с патологией внутренней оболочки сердца на фоне стоматологических процедур.

Противопоказания

Полусинтетический макролид не выписывается в случае гиперсенситивности к составляющим средства, генетических нарушениях биосинтеза гемоглобина. Запрещается вводить одновременно с производными спорыньи, антигистаминами, гастропрокинетиками, антипсихотиками.

Способ применения и дозы

Прием препарата нужно выполнять перед принятием еды. Детям от 12 лет и старше, а также взрослым пациентам доза составляет до 0,3 г в день. Курс терапии – одна-две недели.

Беременность и лактация

Рокситромицин в период вынашивания плода противопоказан в первом триместре. Затем его выписывают, если отсутствие лечения угрожает жизни. Дозировку определяет врач. При кормлении грудной лактозой возможно использование с ограничениями и под наблюдением медперсонала.

Побочные действия

Акцидентные явления на фоне ввода антибиотика проявляются редко и прекращения курса не требуется. Возникают они со стороны:

  • органов пищеварения – тошнота с рвотой, понос, вздутие живота;
  • иммунитета – кожная сыпь, ангионевротические отеки, спазмы в бронхах, шок;
  • кровообразования — рост уровня эозинофилов.

Общие расстройства возникают в системе терморегулирования в виде повышения температуры тела. В редких случаях наблюдается рост количества печеночных ферментов, обратимая дисфункция печени. Купить Рокситромицин можно по рецепту врача.

Передозировка

При непреднамеренном вводе овердозы усиливаются коллатеральные симптомы. Лечение – промывание ЖКТ, устранение вторичных признаков осложнений. Внепочечное очищение крови не эффективно.

Лекарственное взаимодействие

При комплексном введении Рокситромицина с:

  • алкалоидами на основе спорыньи происходит расстройство кровоснабжения пальце рук.
  • противореспираторными средствами возникает повышение их уровня в крови и рост токсичности;
  • антикоагулянтами происходит увеличение проторомбированного периода;
  • сердечными гликозидами повышается уровень абсорбции последних;
  • предемекаторами усиливаются эффекты, которые они вызывают.

Лекарство повышает влияние средств, которые продлевают QT интервал, что вызывает желудочковую аритмию.

Особые указания

При диагностировании дисфункции печени введение Рокситромицина и аналогов выполняется осторожно с регулярным наблюдением за функционалом гепатобилиарной структуры и титрованием схемы дозировки. Ежедневная порция — не выше 0,15 г. Не показан к назначению детям младше 12 лет или весом тела менее 40 кг. Применение требует повышенного внимания у лиц с расстройством сердечного ритма. При росте интервала QT более 0,45 с медикамент отменяется. Под наблюдением врачей должны находиться пациенты, у которых обнаружены:

  • пониженный уровень калия и магния в плазме кровяной среды;
  • сокращение сердечного ритма или дисфункция органа.

Осторожное введение требуется при параллельном использовании с блокаторами обмена веществ (замедлителями протеаз и противогрибковыми продуктами). При развитии отечности лица, языка, гортани, которая сопровождаются сужением просвета дыхательных проходов, средство немедленно отменяется и больше не назначается. Химпродукт не выписывают для первоначального лечения воспаления питуитарной поверхности глотки, миндалин, лимфатических узлов, придаточных пазух носа, среднего уха. По причине повышенной устойчивости стрептококковой инфекции к макролидам Рокситромицин не относится к химматериалам первого выбора.

Условия и сроки хранения

Сберегать при температуре ниже 25 °C в месте, недоступном совершеннолетним лицам. Срок хранения — 3 года. Доставка Рокситромицина в Москве выполняется круглосуточно с заказом по интернету. После использования упаковочный материал утилизируют.

Рокситромицин

Почему при простатите назначают Рокситромицин?

Рокситромицин — лекарственный препарат, который обладает широким спектром действия и высокой эффективностью против целого ряда инфекционно-воспалительных заболеваний.

Противомикробное средство можно принимать только по назначению врача, поскольку медикамент имеет противопоказания и вызывает побочные эффекты.

Перед началом терапии проводятся тесты на чувствительность возбудителя болезни к активным компонентам данного препарата.

1Другие названия и классификация

В медицинской практике и на фармацевтическом рынке существует несколько наименований данного лекарства.

Рокситромицин — лекарственный препарат, который обладает широким спектром действия.

Международное непатентованное название

Во всем мире противомикробное средство определяется по непатентованному международному названию (МНН) Рокситромицин.

Русское название

В российских аптеках медикамент продается под тем же названием, что и у главного действующего вещества.

Латинское название

При заполнении рецептурного бланка врачи пользуются комбинацией латинских букв Roxithromycinum.

Торговые названия

Торговые названия медикамента складываются чаще всего из определения активного компонента и производителя: Сандоз, Лек и другие.

Код CAS

В классификации CAS препарат зарегистрирован под индивидуальным кодом 80214-93-1.

Регистрационный номер

Лекарство занесено в реестр под номером П N016037/01.

2Состав и лекарственные формы

Главным действующим веществом является рокситромицин. Это полусинтетический антибиотик со сложной структурой. Он выпускается в форме таблеток. В дозировке 50 мг единица препарата имеет белый цвет и продолговатую двояковыпуклую форму.

Главным действующим веществом является рокситромицин.

Таблетки, содержащие 150 или 300 мг главного компонента, круглые. Они тоже белые и двояковыпуклые, но на одной стороне имеют риску, а на другой — гравировку с указанием дозировки. Существует диспергируемая форма, предназначенная для приготовления суспензии для детей.

Таблетки помещены в контурные ячейковые упаковки. В одном блистере содержится 10 единиц препарата. Лекарство продается в картонных пачках.

3Фармакологическая группа

Таблетки относятся к антибиотикам группы макролидов нового поколения и обладают широким спектром действия.

4Фармакологическое действие

В малых дозах медикамент действует бактериостатически. При длительном приеме или назначении большого объема препарата проявляется бактерицидное действие. Таблетки быстро растворяются в организме после приема и всасываются в пищеварительном тракте. Уже через четверть часа активные компоненты обнаруживаются в крови.

Проникая в очаг воспаления, антибиотик связывается с 50S субъединицей рибосом, провоцирует возникновение реакции транспептидации и транслокации.

В клетках бактерий нарушается синтез пептидных связей с аминокислотами и пептидной цепью. Кроме того, происходит замедление воспроизводства белка рибосомами.

Таким образом антибактериальное средство останавливает рост и размножение патогенной микрофлоры.

Действие Рокситромицина распространяется как на грамотрицательные, так и на грамположительные аэробные бактерии. Препарат эффективен против ряда внутриклеточных возбудителей инфекции, таких как Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

К лекарству чувствительны некоторые анаэробные бактерии: Bacleroides oralis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides urealiticus; Clostridium perfringens; Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibactenum acnes; Rickettsia rickettsii, Rickettsia conorii.

Такие патогенные микроорганизмы, как Bacleroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., все штаммы Enterobacteriaceae, проявляют устойчивость к медикаменту.

До 95% действующего вещества связывается с белками плазмы и распределяется в тканях внутренних органов и биологических жидкостях (плевральной, бронхиальной, синовиальной).

Большие концентрации антибиотика накапливаются через 1-1,5 часа в дыхательной системе, желчевыводящих путях, половых органах у женщин и мужчин, печени, почках, деснах, коже.

Активный компонент проникает в лейкоциты и моноциты и стимулирует иммунный ответ организма.

Действие Рокситромицина распространяется как на грамотрицательные, так и на грамположительные аэробные бактерии.

Период полувыведения препарата у взрослых составляет примерно 10-15 часов, у детей до 13 лет — до 20 часов. Соединения, входящие в состав антибиотика, удаляются в неизменном виде через желудочно-кишечный тракт. Частично медикамент выводится с мочой, до 15% объема — через легкие.

5Показания к применению Рокситромицина

Фармацевтическое средство назначают при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к рокситромицину бактериями. Лекарство эффективно при заболеваниях легких, в том числе пневмонии, спровоцированной атипичными возбудителями, при поражениях верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, гайморит, бронхит, фарингит, тонзиллит, воспаление среднего уха).

Медикамент активен при мочеполовых бактериальных заболеваниях (уретрит, эндоцервицит, простатит, цистит, хламидиоз, уреаплазмоз). Таблетки применяются при инфекциях кожи и мягких тканей средней и легкой степени тяжести (рожа, фурункулез, пиодермия, остеомиелит).

Препарат применяется также для борьбы с воспалительными процессами в полости рта, в том числе после стоматологических оперативных вмешательств.

6Способ применения и дозировка Рокситромицина

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Поскольку пища негативно влияет на скорость всасывания активных компонентов Рокситромицина, рекомендуется осуществлять прием лекарства за 15-30 минут до еды или через 1-2 часа после завтрака или обеда.

Дозировка определяется врачом индивидуально, в зависимости от диагноза, тяжести течения болезни, возраста пациента и наличия сопутствующих патологий в анамнезе. Чаще всего курс терапии предполагает применение 150 г медикамента дважды в день. В некоторых случаях рекомендован однократный прием 300 мг антибиотика. Такая дозировка показана для взрослых и подростков старше 12 лет.

Курс терапии длится от 5-10 дней, в случае тяжелого течения инфекционного заболевания, вызванного как аэробными, так и анаэробными бактериями, продолжительность приема препарата может быть увеличена до 2,5 месяцев.

Диспергируемые таблетки растворяют небольшим количеством воды непосредственно перед применением. Суспензию дают детям раннего возраста из расчета 8 мг/кг.

7Особые указания

Дительное применение антибактериального средства усугубляет течение миастении gravis. Лекарство вызывает тяжелые аллергические реакции и может стать причиной суперинфекции. В этом случае требуется отмена препарата и проведение соответствующего лечения.

При беременности и кормлении грудью

Достоверных данных о воздействии Рокситромицина на плод нет, потому что полноценные исследования с участием беременных женщин не проводились. В связи с этим препарат запрещен в период вынашивания ребенка.

Активные компоненты выделяются в грудном молоке. Во время лактации проводить антибактериальную терапию не рекомендуется. В случае острой необходимости лечения матери ребенка переводят на искусственное питание.

Достоверных данных о воздействии Рокситромицина на плод нет.

В детском возрасте

Таблетки противопоказаны детям до 12 лет, а также подросткам, чья масса тела ниже 40 кг. Суспензию назначают с 2 месяцев жизни. Дозировка рассчитывается по весу ребенка.

В пожилом возрасте

У пациентов зрелого возраста не требуется коррекция режима дозирования, если в анамнезе нет патологий печени.

При нарушениях функции печени

Острая и хроническая печеночная недостаточность, цирроз и другие патологии данного органа требуют снижения стандартной дозы антибиотика и увеличения интервалов между приемами. Пациент в течение лечения должен находиться под наблюдением специалистов.

При нарушениях функции почек

При поражениях почек препарат применяют с осторожностью.

8Побочные эффекты Рокситромицина

Лекарственное средство вызывает различные побочные эффекты, которые носят обратимый характер. Чаще всего возникают нарушения работы желудочно-кишечного тракта: боль в животе, рвота, диарея, в том числе с кровью, псевдомембранозный энтероколит.

Таблетки могут спровоцировать поражения печени, сопровождающиеся повышением активности трансаминаз, развитием острого холестатического гепатита и желтухи. Негативное воздействие на работу нервной системы приводит к головокружению, мигрени, нарушению обоняния и вкусового восприятия, галлюцинациям, повышенной тревожности, временной потере слуха.

Не исключаются аллергические реакции, такие как кожная сыпь и зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок. Некоторые пациенты жалуются на развитие суперинфекции, кандидоза и дисбактериоза.

В редких случаях возможны негативные проявления со стороны сердечно-сосудистой системы (аритмия, скачки артериального давления, тахикардия). Подобные реакции чаще всего возникают при одновременном использовании других антибиотиков из группы макролидов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Прием Рокситромицина часто вызывает головокружения и негативно влияет на функции органов чувств, снижает концентрацию внимания и замедляет психомоторные реакции, поэтому людям, чья деятельность связана с управлением сложной техникой, а также водителям и тем, кто работает на производствах повышенной опасности, следует быть осторожными во время лечения.

9Противопоказания

Таблетки нельзя принимать при повышенной чувствительности к компонентам данного препарата и макролидам. Противопоказанием является беременность и грудное вскармливание. С осторожностью следует принимать антибиотик при хронических заболеваниях печени. При порфирии медикамент использовать не рекомендуется.

10Передозировка

Превышение рекомендуемого объема лекарственного средства ведет к развитию тяжелых побочных эффектов. Антидота не существует. Пациента с симптомами передозировки необходимо доставить в больницу. Рекомендовано промывание желудка. Затем человеку проводят симптоматическую терапию.

Антибактериальные таблетки нельзя принимать со средствами, содержащими сосудосуживающие алкалоиды спорыньи.

11Взаимодействие и совместимость

Антибактериальные таблетки нельзя принимать со средствами, содержащими сосудосуживающие алкалоиды спорыньи. Это провоцирует тяжелую ишемию.

В сочетании с другими макролидами, например эритромицином, антибиотик может вызвать негативные проявления со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом ведет к повышению плазменных концентраций данных препаратов и развитию тахикардии. Не рекомендуется сочетание Рокситромицина с непрямыми антикоагулянтами из-за риска кровотечений.

Таблетки усиливают абсорбцию дигоксина и других гликозидов, повышая токсичность последних.Антибиотик из группы макролидов применяют с осторожностью при приеме препаратов против аритмии.При совместном использовании существует риск повышения плазменных концентраций колхицина с усилением нефротоксического воздействия.

Препарат Рокситромицин стимулирует действие мидазолама за счет увеличения периода полувыведения медикамента. Одновременное применение с теофиллином или циклоспорином вызывает повышение плазменных концентраций последних.

С алкоголем

Алкоголь провоцирует развитие тяжелых побочных эффектов и снижает антибактериальную активность Рокситромицина. Спиртное запрещено в период лечения.

12Производитель

Противомикробное средство производится различными отечественными и иностранными фармацевтическими компаниями. Самые крупные: Атолл (Россия), Mekophar Chemical-Pharmaceutical (Вьетнам), Sandoz и Lec Pharmaceutical (Словения), Hexal (Германия).

13Условия отпуска из аптек

Для покупки антибиотика необходим рецепт от лечащего врача.

Цена таблеток зависит от производителя, дозировки и количества единиц в упаковке. В аптеках стоимость колеблется в диапазоне от 170 до 700 рублей.

14Условия и срок хранения

Лекарство необходимо беречь от воздействия прямых солнечных лучей и влаги. Необходимо ограничить доступ детей к препарату. Антибиотик хранят при комнатной температуре. Таблетки рекомендуется использовать в течение 3 лет с момента производства.

15Аналоги

Существуют заменители медикамента со схожим терапевтическим действием, например эритромицин, кларитромицин и азитромицин. Они тоже относятся к макролидам. Некоторые из препаратов-аналогов стоят дешевле.

В аптеках можно найти целый ряд заменителей антибактериального средства по различной цене. Самыми востребованными считаются такие медикаменты, как Рулид, Веро-Рокситромицин, Эспарокси, Элрокс, Рулицин, Роксин.

16Отзывы

Михаил, 46 лет, Смоленск

Недавно сын вернулся из армии с жутким фурункулезом. Там чем-то лечили, но результат нулевой. Побежали в больницу по месту жительства. Врач назначил прием данного антибиотика в течение 10 дней. Сын почти прошел курс, кожа чистая, только шрамы остались. Препарат дорогой, но работает.

Марина, 34 года, Волгоград

Беда не приходит одна. Поймала мужа на измене. Разводимся. «Наградил» хламидиозом. Все как в страшном сне. Хорошо, что врач попался грамотный. Назначил данный антибиотик курсами. Уже прошла несколько.

Анализы чистые. Симптомы исчезли. Только теперь побочные эффекты в виде молочницы и дисбактериоза. Но с ними легче справиться, чем с «подарком» бывшего супруга.

Цена таблеток для меня высокая, но оно того стоит.

Андрей, 27 лет, Ярославль

После удаления зуба мудрости боль не проходила несколько дней. Оказалось, что десна воспалилась сильно, и начался периодонтит. Каждый день ездил к стоматологу на промывания. Он назначил таблетки Рокситромицин на 5 дней. Рана быстро зажила. Через 2 дня смог нормально есть и спать. Побочных эффектов не заметил.

Рокситромицин: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Каждая таблетка содержит действующее вещество: рокситромицин – 150 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция дигидрофосфат, повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, опадрай II серия 85 (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), окрашивающий пигмент (оранжевого цвета): алюминиевый лак на основе: желтого солнечный закат Е 110, двуокиси титана Е 171, железа оксида желтого Е 172).Таблетки покрытые оболочкой, оранжевого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Для лечения инфекций, вызванных чувствительными возбудителями:

– внебольничная пневмония, в том числе пневмония, вызванная микоплазмами и хламидиями;

– обострение хронического бронхита;

– обострение бактериального синусита;

– тонзиллит, фарингит острый средний отит у пациентов с повышенной чувствительностью к беталактамным антибиотикам;

– инфекции кожи и мягких тканей, такие как фурункулез, пиодермия, импетиго, рожистое воспаление;

– уретрит, цервицит, цервиковагинит, вызванные хламидиями и микоплазмами (за исключением гонококковой инфекции).

Противопоказания

– одновременный прием эрготамина, дигидроэрготамина или других производных спорыньи, а также астемизола, цизаприда, пимозида;

– беременность и период лактации;

– повышенная чувствительность к макролидам.

Способ применения и дозы

Рокситромицин применяют внутрь натощак (за 1 час до еды или через 2 часа после еды), проглатывают не разжёвывая, запивают достаточным количеством воды.

Взрослым по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки или по 300 мг (2 таблетки) в один прием в сутки. Курс лечения при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов 5-12 дней, при хламидийной и микоплазменной пневмониях – 14 дней.

Детям при массе тела свыше 40 кг назначают в дозе 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

При печеночной недостаточности рокситромицин назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, нарушения зрения, обоняния и вкуса, угнетение нервно-мышечной синаптической передачи, усиление симптомов миастении.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея (в т.ч. с примесью крови), лекарственный панкреатит и гепатит, повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глютаминтрансферазы, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны слизистых: кандидоз слизистых полости рта, влагалища.

Аллергические реакции: гиперемия, уртикарные высыпания, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, редко – анафилактический шок.

Развитие суперинфекции с ростом нечувствительных микроорганизмов.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Меры помощи: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Проведение форсированного диуреза и гемодиализа неэффективно.

Контрацептивы: при развитии желудочно-кишечных расстройств, таких как рвота и понос, эффект гормональных контрацептивов будет неопределенным. В таких случаях следует применять дополнительные методы контрацепции.

Эрготамин/дигидроэрготамин: одновременное применение рокситромицина и эрготамина или дигидроэрготамина может привести к нарушениям кровообращения вазоспастического характера, особенно на пальцах рук и ног.

Теофиллин: прием рокситромицина может привести к повышению теофиллина в сыворотке крови и усилению его токсичности. Во время лечения рокситромицином необходимо контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови, особенно, если до приема рокситромицина она составляла 15 мг/л и более.

Антикоагулянты: одновременный прием рокситромицина и антагонистов витамина К в отдельных случаях может сопровождаться повышением протромбинового времени и МНО. Следует контролировать данные показатели.

Дигоксин и другие сердечные гликозиды: рокситромицин может повысить всасывание дигоксина. Пациенты, принимающие рокситромицин и сердечные гликозиды, должны периодически проходить ЭКГ-контроль и определять содержание сердечных гликозидов в сыворотке крови.

Мидазолам: одновременный прием рокситромицина и мидазолама может привести к усилению вызываемых мидазоламом эффектов.

Циклоспорин: одновременное применение рокситромицина и циклоспорина может привести к увеличению концентрации циклоспорина. Коррекции дозы не требуется. Рекомендуется периодический мониторинг концентрации циклоспорина и функции почек.

Бромокриптин: рокситромицин повышает риск возникновения побочных эффектов бромокриптина.

Средства, удлиняющие QT интервал: рокситромицин может приводить к увеличению концентрации в плазме крови и усилению побочных эффектов препаратов, которые метаболизируются цитохромом CYP3A4. Рокситромицин потенциально способен усиливать действие других лекарственных средств, удлиняющих QT интервал, что может привести к желудочковой аритмии, включая трепетание-мерцание желудочков.

Не рекомендуется одновременное назначение рокситромицина со следующими лекарственными средствами:

– антиаритмическими средствами классов IА и III (в т.ч. дизопирамидом);

– нейролептиками, такими как пимозид, антидепрессантами;

– некоторыми антигистаминными препаратами (астемизол и терфенадин);

Использование в педиатрии. Не рекомендуется в данной форме применять у детей в возрасте до 12 лет или с массой тела менее 40 кг в связи с невозможностью обеспечить дозирование и надлежащую процедуру приема.

При печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации лекарства в плазме. Рекомендуемая доза не более 150 мг/сут в 1 прием.

Использование с осторожностью при назначении пациентам с нарушениями сердечного ритма. Необходим регулярный контроль интервала QT на электрокардиограмме. При увеличении QT более 0,45 с или 25 % от исходного показателя прием рокситромицина следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В связи с возможностью развития головокружения во время применения рокситромина недопустимо управление автотранспортными средствами, механизмами или иная операторская деятельность.

Меры предосторожности

Требуется особая осторожность и оценка риска у пациентов с:

– врожденным или приобретенным удлинением QT интервала или применении лекарственных средств, удлиняющих интервал QT;

– клинически значимой брадикардией или нарушениями ритма в анамнезе;

– клинически выраженной сердечной недостаточностью;

Применять с осторожностью одновременно с мощными ингибиторами метаболизма лекарств (ингибиторы протеазы и кетоконазол).

При возникновении тяжелых острых реакций гиперчувствительности (например, отека лица, языка и горла с сужением дыхательных путей, анафилактического шока) необходимо немедленно отменить лекарство и обратиться за помощью. Рокситромицин 150 мг не предназначен для лечения тяжелых инфекций.

Инфекции ЛОР-органов: Рокситромицин не является препаратом первого выбора для лечения фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes или тонзиллита. Не является также препаратом для лечения синусита и острого среднего отита.

Внебольничная пневмония: в связи с высокой устойчивостью стрептококков к макролидам рокситромицин не является препаратом первого выбора.

Инфекции мягких тканей и кожи: В случаях, когда бета-лактамные антибиотики не могут быть использованы (например, при аллергии), рокситромицин может быть использован в качестве альтернативного варианта лечения.

Суперинфекции: при лечении необходимо предупреждать развитие суперинфекции нечувствительными организмами (такими как грибки). Суперинфекция требует прекращения лечения рокситромицином.

Рокситромицин может привезти к ухудшению течения миастении.

При длительном применении рокситромицина следует контролировать функции печени и почек. Пациентам с нарушениями функции печени не следует принимать рокситромицин. В случае необходимости приема у таких пациентов необходимо контролировать функцию печени. При тяжелой печеночной недостаточности дозу следует уменьшить вдвое. При возникновении во время лечения или в течение первых недель после лечения тяжелой, постоянной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного энтероколита. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в упаковке №10х1 вместе с листком-вкладышем.В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.2 года. Лекарственное средство не применять после окончания срока годности.По рецепту.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Рокситромицин Сандоз – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антибиотики макролиды и азалиды Аналоги, статьи

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Международное непатентованное название:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 50 мг/150 мг/300 мг: действующее вещество: рокситромицин 50,00 мг/150,00 мг/300,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 8,65 мг/25,95 мг/51,90 мг, повидон К 30 5,00 мг/15,00 мг/30,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,50 мг/10,50 мг/21,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,10 мг/6,30 мг/12,60 мг, полоксамер 188 0,05 мг/0,15 мг/0,30 мг, магния стеарат 0,70 мг/2,10 мг/4,20 мг; пленочная оболочка: пленочное покрытие Опадрай белый 5,00 мг/10,00 мг/15,00 мг [лактозы моногидрат 1,80 мг/3,60 мг/5,40 мг, гипромеллоза 1,40 мг/2,80 мг/4,20 мг, титана диоксид (E171) 1,30 мг/2,60 мг/3,90 мг, макрогол 4000 0,50 мг/1,00 мг/1,50 мг].

Описание:

Таблетки 50 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на обеих сторонах.

Таблетки 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне и гравировкой «R 150» на другой стороне.

Таблетки 300 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне и гравировкой «R 300» на другой стороне.

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаРокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов для применения внутрь. Обладает бактериостатическим эффектом, стабилен в кислой среде. Механизм действия – ингибирование синтеза белков путем связывания рокситромицина с 50S субъединицей рибосом, угнетая тем самым рост и размножение бактерий.

Микроорганизмы, обычно чувствительные к препарату: Bordetellа pertussis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Clostridium spp., в т.ч.

Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Legionella pneumophila, Methi-S-Staphylococcus, Mycoplasma pneumoniae, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp, Streptococcus pyogenes.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) T1/2 увеличивается. Однако, коррекции дозы не требуется, поскольку значения AUC и Cmax демонстрируют только умеренное увеличение после многократного приема при сравнении с пациентами молодого возраста.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью после приема внутрь 150 мг препарата наблюдается удлинение T1/2 до 25 ч и увеличение значения Cmax, что может потребовать уменьшения дозы в 2 раза.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Cmax не отличается от таковой у здоровых добровольцев.
У детей (во возрасте от 3 до 12 лет) при применении 2,5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 6 дней Cmax достигалась через 2 ч и в среднем составляла 8,8 мкг/мл.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: У взрослых: • инфекции ЛОР-органов (острый фарингит, тонзиллит, синусит); • инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в том числе атипичная), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких); • инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам); • инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций), включая уретриты, цервициты, цервиковагиниты. У детей: • инфекции ЛОР-органов (острый фарингит, тонзиллит, синусит); • инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в том числе атипичная), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких);

• инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам).

• повышенная чувствительность к рокситромицину и другим компонентам препарата; • повышенная чувствительность к другим антибактериальным препаратам из группы макролидов; • одновременное применение препаратов производных эрготамина и дигидроэрготамина; • одновременное применение с препаратами, которые являются субстратами CYP3A4 (в т.ч. астемизол, цизаприд, пимозид и терфенадин); • редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в составе содержится лактоза); • детский возраст до 4 лет (для данной лекарственной формы);

• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); при астеническом бульбарном параличе (myasthenia gravis); с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлиненного интервала QT; одновременное применение препаратов, способных удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA (например, прокаинамид) и III классов (например, амиодарон), трициклические антидепрессанты, макролиды, некоторые противогрибковые препараты (например, флуконазол), фторхинолоны (например, моксифлоксацин), антипсихотические средства (нейролептики) (например, клозапин, рисперидон), некоторые противовирусные препараты (например, телапревир), циталопрам)); нарушением атриовентрикулярной проводимости, аритмией, клинически значимой брадикардией, клинически выраженной сердечной недостаточностью; при одновременном применении с колхицином, циклоспорином, теофиллином, агонистами дофаминовых стимуляторов – алкалоидов спорыньи (в т.ч. бромокриптин, каберголин, лисурид, перголид); при одновременном применении с варфарином, дизопирамидом, дигоксином; с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести; с почечной недостаточностью; у пожилых пациентов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Контролируемых исследований применения рокситромицина у беременных женщин не проводилось, поэтому беременным женщинам рокситромицин противопоказан. Нет клинических исследований применения рокситромицина у кормящих женщин. Около 0,05 % принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.

При необходимости применения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. За 15 мин до приема пищи.

Необходимо строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени.

В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Взрослые: по 150 мг 2 раза в сутки. Возможно применение 300 мг однократно в сутки.

Дети с массой тела более 40 кг: по 150 мг 2 раза в день.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг составляет 300 мг.
У детей с весом тела менее 40 кг препарат применяют в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса.
Дети с массой тела 18-26 кг – по 50 мг 2 раза в день.
Дети с массой тела 27-40 кг – по 100 мг 2 раза в день.
При одновременной почечной и печеночной недостаточности необходимо контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, проводить коррекцию дозы.
У пожилых пациентов коррекции дозы рокситромицина не требуется (только если нет снижения функции почек).
При тяжелой печеночной недостаточности необходимо применять 50 % от рекомендованной дозы.
При почечной недостаточности умеренной степени выраженности нет необходимости в коррекции дозы препарата.
При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препарата и, при необходимости, доза должна быть уменьшена или удлинен интервал между приемом препарата.
Длительность применения препарата Рокситромицин Сандоз® зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя. Длительность применения зависит от показаний и тяжести инфекционного процесса, не должна превышать 10 дней. От 5 до 10 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов; при стрептококковой инфекции – 10 дней.

Рокситромицин : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Рокситромицин* (Roxithromycin*)Макролиды и азалиды 06.020 (Антибиотик группы макролидов)

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Механизм действия обусловлен нарушением внутриклеточного синтеза белка микроорганизмов. При низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие, при высоких – бактерицидное.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, метициллин-чувствительных штаммов Staphylococcus aureus; в отношении грамотрицательных бактерий: Moraxella catarrhalis.

Рокситромицин активен также в отношении Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamidia spp.

Активность рокситромицина в отношении Haemophilus influenzae выражена в меньшей степени, чем у эритромицина.

Малоактивен в отношении Mycoplasma hominis.

К рокситромицину устойчивы Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Определяется в сыворотке крови уже через 15 мин. Более стабилен в кислой среде желудка, чем другие макролиды.

Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч. Css в плазме крови при приеме 150 мг 2 раза/сут достигается через 2-4 сут и составляет 9.

3 мг/л, при приеме 300 мг 1 раз/сут – 10.9 мг/л.

Рокситромицин хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, миндалины и простату, а также внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулируя их фагоцитарную активность. Связывание с белками плазмы составляет 96%, уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина свыше 4 мг/л. С грудным молоком выводится менее 0.05% принятой дозы.

Частично метаболизируется в печени, более половины активного вещества выводится с калом в неизмененном виде, около 12% выводится почками и около 15% легкими. T1/2 у взрослых с нормальной функцией почек составляет 10.5 ч при кратности приема 1-2 раза/сут.

Дозировка

Внутрь взрослым – по 150 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч) или 300 мг 1 раз/сут за 15 мин до еды или натощак.

Для пациентов с печеночной недостаточностью доза составляет 150 мг каждые 24 ч.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуемая доза составляет 150 мг каждые 24 ч.

Для детей суточная доза составляет 5-8 мг/кг, в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса, разделенная на 2 приема.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами возможно усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с препаратами спорыньи, эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами возможно развитие эрготизма вплоть до некроза тканей конечностей.

При одновременном применении с дигоксином увеличивается абсорбция дигоксина.

При одновременном применении возможно небольшое повышение концентраций мидазолама и триазолама в плазме крови.

При одновременном применении с теофиллином возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Нельзя исключить возможность повышения концентраций в плазме крови цизаприда, астемизола, терфенадина при их одновременном применении с рокситромицином.

При одновременном применении с циклоспорином возможно некоторое повышение концентрации в крови и токсического действия циклоспорина.

При одновременном применении с этамбутолом отмечается синергизм в отношении Mycobacterium avium.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения рокситромицина при беременности и в период лактации не проведено.

Рокситромицин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и эмбриотоксического действия, отрицательного влияния на фертильность.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, анорексия, метеоризм, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ в крови (чаще у пациентов старше 65 лет); редко – нарушения функции печени, холестатический гепатит, панкреатит.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, отек языка, общие отеки, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: редко – кандидоз.

Прочие: редко – общее недомогание, тиннит, нарушения вкуса и/или обоняния.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, в т.ч. инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, негонококковые уретриты.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени и почек.

При развитии суперинфекции или псевдомембранозного колита рокситромицин следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию.

С осторожностью применять одновременно с терфенадином и астемизолом.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного действия.

Препараты, содержащие РОКСИТРОМИЦИН (ROXITHROMYCIN)

• РУЛИЦИН (RULICIN) таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 10 шт.• РОКСОЛИТ (ROKSOLIT) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 шт.• РОКСИЛОР (ROXYLOR) таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10 шт.• РОКСИГЕКСАЛ® (ROXIHEXAL) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 или 20 шт.• РОКСИЛОР (ROXYLOR) таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10 шт.

• РОКСИТРОМИЦИН ДС (ROXITHROMYCIN DS) таб. 150 мг: 10 или 20 шт.• РУЛИД® (RULID) таб., покр. оболочкой, 100 мг: 10 шт.• РУЛИД® (RULID®) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 шт.• ЭЛРОКС (ELROX) таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 шт.• ЭЛРОКС (ELROX) таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 10, 20 или 30 шт.

• РОКСИТРОМИЦИН (ROXITHROMYCIN) таб., покр. оболочкой, 50 мг: 10 шт.• РОВЕНАЛ (ROVENAL) таб., покр. оболочкой, 300 мг: 7 шт.• РОКСИБЕЛ (ROXYBEL) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 шт.• РОМИК (ROMYK) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 или 20 шт.• РОКСИТРОМИЦИН ЛЕК (ROXITHROMYCIN LEK) таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 10 шт.• РОКСИТРОМИЦИН (ROXITHROMYCIN) капс.

300 мг: 10 шт.• РУЛИД® (RULID) таб. диспергируемые д/детей 50 мг: 10 шт.• РОКСИГЕКСАЛ® (ROXIHEXAL) таб., покр. оболочкой, 50 мг: 10 или 20 шт.• РОКСИТРОМИЦИН ЛЕК (ROXITHROMYCIN LEK) таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 7 шт.• РОКСИТРОМИЦИН (ROXITHROMYCIN) капс. 150 мг: 10 шт.• РОКСИТРОМИЦИН (ROXITHROMYCIN) таб., покр. оболочкой, 100 мг: 10 шт.

• РОКСЕПТИН (ROXEPTIN) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 или 50 шт.• РЕМОРА (REMORA) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 шт.• РОКСИТРОМИЦИН (ROXITHROMYCIN) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 шт.• РОВЕНАЛ (ROVENAL) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 или 14 шт.• РОВЕНАЛ (ROVENAL) таб., покр. оболочкой, 100 мг: 10 шт.• РОКСИЛОР (ROXYLOR) таб., покр.

пленочной оболочкой, 300 мг: 10 шт.• РОКСИЛОР (ROXYLOR) таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 10 шт.• ЭЛРОКС (ELROX) таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10, 20 или 30 шт.• РОКСЕПТИН (ROXEPTIN) таб. диспергируемые 50 мг: 10, 20 или 50 шт.• РУЛИД® (RULID) таб., покр. оболочкой, 50 мг: 10 шт.• ЭЛРОКС (ELROX) таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10, 20 или 30 шт.

• РОКСИГЕКСАЛ® (ROXIHEXAL) таб., покр. оболочкой, 300 мг: 7, 10 или 14 шт.

• РОКСОЛИТ (ROKSOLIT) таб., покр. оболочкой, 300 мг: 7 шт.

Рокситромицин

Содержание

Фармакологические свойства препарата Рокситромицин

Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. К рокситромицину чувствительны: Streptococcii группы А и В, в том числе Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitis, saunguis, viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Branhamella catarrhalis; Bordetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Chlamydia trachomatis, pneumoniae и psittaci; Legionella pneumophila; Campylobacter; Gardnerella vaginalis. Непостоянно чувствительны к рокситромицину Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis и Vibrio cholerae. К рокситромицину устойчивы Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.
Быстро всасывается после приема внутрь; рокситромицин стабильнее других макролидов в кислой среде желудка. Прием за 15 мин до еды не оказывает влияния на фармакокинетику рокситромицина. Выявляют в сыворотке крови уже через 15 мин после приема. Прием с интервалом 12 ч обеспечивает сохранение эффективной концентрации в крови в течение суток. Равновесное состояние в плазме крови достигается между 2-м и 4-м днями. Хорошо проникает во многие ткани, особенно в легкие, небные миндалины и предстательную железу, а также внутрь клеток, особенно в лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Связывание с белками крови составляет 96%, уменьшается при концентрации свыше 4 мг/л. Метаболизируется лишь частично, более половины активного вещества выводится в неизмененном виде преимущественно с калом, а также с мочой. Период полувыведения после однократного приема составляет около 10,5 ч.

Показания к применению препарата Рокситромицин

Инфекции, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, в том числе инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, органов мочеполовой системы (включая инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи), инфекции в стоматологии, профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшим.

Применение препарата Рокситромицин

Взрослым — по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) до еды. Детям назначают с учетом массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса. Рекомендуемая доза составляет 5–8 мг/кг/сут, продолжительность лечения — не более 10 дней. Пациентам с печеночной недостаточностью назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки.

Противопоказания к применению препарата Рокситромицин

Повышенная чувствительность к макролидам, одновременный прием препаратов типа эрготамина и дигидроэрготамина, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Рокситромицин

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, транзиторное повышение активности сывороточных трансаминаз и ЩФ, аллергические реакции.

Особые указания по применению препарата Рокситромицин

При назначении больным с печеночной недостаточностью необходимы особая осторожность, контроль функции печени и коррекция дозы. При назначении больным с почечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста необходимости в коррекции дозы не возникает.

Взаимодействия препарата Рокситромицин

Сочетанное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами недопустимо, так как это может привести к развитию эрготизма и некрозу тканей конечностей. Взаимодействует с астемизолом, цизапридом, пимозидом и гликозидами. При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение абсорбции дигоксина. Макролидные антибиотики могут повышать сывороточную концентрацию терфенадина при одновременном приеме, что может привести к развитию тяжелой желудочковой аритмии. Взаимодействие с карбамазепином, ранитидином, антацидами, пероральными контрацептивами (эстроген/гестагенсодержащими), варфарином не отмечено.

Передозировка препарата Рокситромицин, симптомы и лечение

В случае передозировки следует промыть желудок и провести симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

Список аптек, где можно купить Рокситромицин:

НетАллергии!

медицинский справочник

Пенициллин перекрестная аллергия

Пенициллин — это один из наиболее распространенных и доступных препаратов. Отчасти именно поэтому аллергия на пенициллин и побочные эффекты от применения этого лекарства стали частым явлением во всем мире.

Известно, что молекула пенициллина имеет малые размеры и потому не способна вызывать негативные реакции со стороны иммунной системы. Провоцировать развитие аллергии она может, только если свяжется с белками организма. Частое лечение этим антибиотиком может привести к сенсибилизации как ребенка, так и взрослого. Поэтому аллергию на пенициллин диагностируют все чаще. Однако виноват в этом не только бесконтрольный прием лекарства, но также его использование в пищевой промышленности.

  1. Пенициллин используется для приготовления некоторых вакцин с ослабленными возбудителями.
  2. Аллергия на пенициллин у младенцев может быть связана с длительным приемом лекарства кормящей матерью.
  3. У некоторых людей аллергическая реакция объясняется постоянным контактом с антибиотиком на работе.

Вызывать неприятные симптомы могут вспомогательные вещества, входящие в состав лекарственных средств — консерванты и стабилизаторы. Риск развития побочных эффектов и аллергии повышается, если у человека имеются патологии печени или почек. Возникновению аллергии на пенициллин особенно подвержены дети, так как у ребенка метаболизм лекарственных веществ происходит медленно.

Даже однократное применение пенициллина беременной женщиной приводит к сенсибилизации плода, так как этот антибиотик хорошо преодолевает плацентарный барьер. В результате первое использование лекарства с пенициллином вызывает у ребенка развитие аллергии. По этой причине антибиотики пенициллинового ряда назначаются беременным только в крайних случаях.

Симптомы аллергии на пенициллин чрезвычайно разнообразны. Немедленная аллергическая реакция развивается в течение часа после введения лекарства и проявляется тяжело — отеком Квинке, крапивницей, бронхо- или ларингоспазмом, а также анафилактическим шоком. Симптомы при этом наблюдаются следующие:

  • увеличение губ, щек, лица, рук и ног из-за скопления жидкости;
  • боли в животе;
  • осиплость голоса;
  • трудности при глотании
  • высыпания в виде розоватых волдырей, слегка возвышающихся над поверхностью кожи;
  • сухой кашель, затруднение при вдохе, ощущение удушья.

Отсроченная аллергия на пенициллин развивается через 1 – 3 суток после приема лекарства. Ее симптомы могут быть представлены высыпаниями на коже в виде небольших узелков и пятен или пузырей с прозрачным содержимым внутри, а также нарушениями процессов кроветворения. Если признаки возникают через 3 дня и более, то можно говорить о поздней аллергии на пенициллин. Она проявляется мелкоточечными высыпаниями, кожным зудом и покраснением кожи, возможно также появление болезненности, уплотнения и отека в месте инъекции.

Значительно реже пенициллин может вызывать серьезные поражения печени и почек. У некоторых людей на фоне лечения пенициллином могут возникнуть симптомы ринита и конъюнктивита: насморк, заложенность носа, слезотечение, зуд и жжение глаз.

Не стоит путать аллергию с побочными эффектами, так как принципы лечения таких патологических состояний несколько отличаются. К нежелательным реакциям от применения антибиотиков пенициллинового ряда относятся диарея, тошнота и рвота, кандидоз (молочница).

При подозрении аллергии на пенициллин, нужно немедленно прекратить прием лекарства. Чтобы избавить организм от образовавшихся аллергенов, следует выпивать достаточное количество жидкости, соблюдать гипоаллергенную диету, принимать энтеросорбенты («Карбосфер», «Энтеродез», «Микотон»). В случае необходимости проводится инфузионная терапия и очистительная клизма, назначаются мочегонные препараты («Лазикс», «Арифон»).

Легкие формы аллергии на пенициллин лечат системными антигистаминными лекарствами («Супрастин», «Лоратадин», «Зиртек»). В качестве местного лечения используются крема, мази и гели с различными действующими веществами:

  • антигистаминые («Фенистил-гель», «Совентол»);
  • противовоспалительные («Бепантен», «Видестим»);
  • гормональные («Лоринден С», «Кловейт»).

Если аллергия на пенициллин протекает тяжело, возникает необходимость в использовании препаратов, обладающих множеством побочных эффектов: системных и топических кортикостероидов, адреналина. Курс их применения непродолжителен, а дозировки определяются в индивидуальном порядке.

Для уменьшения шансов развития аллергии на пенициллин, нужно относиться к его применению с большой осторожностью. Несмотря на свободную продажу таких лекарств в аптеках, перед их использованием следует обязательно проконсультироваться у врача. Недопустимо принимать антибиотики в качестве профилактики инфекционных заболеваний, если на то нет серьезных показаний.

Тщательно относитесь к выбору пищи, старайтесь покупать продукты проверенных производителей. Приобретайте мясо у частных поставщиков, только если полностью уверены в его качестве и безопасности. Перед употреблением мясо желательно варить 10 – 15 минут, чтобы в бульоне остались все посторонние вещества. Не упускайте случая запастись сезонными овощами и фруктами.

Пытаясь заменить пенициллин другим лекарством, не забывайте о перекрестной реакции. Если у человека есть аллергия на этот антибиотик, то высока вероятность развития негативной реакции на препараты, в составе которых имеются следующие активные вещества:

  • любые природные пенициллины;
  • полусинтетические пенициллины (метициллин, оксациллин, нафциллин);
  • аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин);
  • азлоциллин, мезлоциллин, мециллам;
  • цефалоспорины.

Таким образом, если заменить препарат с пенициллином на лекарство, содержащее перечисленные антибиотики, неприятные симптомы все равно могут появиться. Однако аллергия на ампициллин часто протекает намного легче. Введение ампициллина и амоксициллина сопровождается сыпью примерно у 5 — 10% аллергиков. Никакой опасности для жизни такие симптомы обычно не представляют, но если высыпания представлены крапивницей, нужно повторно обратиться к врачу.

При аллергии на пенициллин препаратом выбора становится азтреонам, так как он редко дает перекрестные реакции. Амоксиклав при аллергии на пенициллин вызывает перекрестные реакции довольно часто, ведь этот комбинированный препарат состоит из амоксициллина и клавулановой кислоты.

Обратите внимание, что антибактериальные вещества содержат средства для местного применения. При аллергии на пенициллин противопоказано использование некоторых мазей, глазных и назальных капель, поэтому перед их использованием внимательно изучайте состав таких лекарств. В детском возрасте аллергические реакции часто носят транзиторный характер и потому исчезают самостоятельно по истечении некоторого времени.

Выбор альтернативных антибиотиков лучше доверить специалисту. Прежде чем назначить препарат он проведет кожные пробы и определит чувствительность возбудителя к различным антибиотикам. Некоторые заболевания требуют лечения исключительно лекарствами пенициллинового ряда (например, стрептококковый эндокардит), поэтому необходимо проводить тщательную десенсибилизацию. Такая процедура может осуществляться несколькими способами.

Открытие в 1928 году вещества, способного избирательно убивать микроорганизмы и не наносить вред организму человеку, спасло и продолжает спасать жизнь и здоровье миллионам людей. Эра антибиотиков началась с пенициллина, но это лекарство не только помогает бороться с инфекциями, но и может привести к неприятным последствиям в виде аллергии.

Пенициллин, как чужеродное для человеческого организма вещество, может стать причиной аллергической реакции. Главная причина этого явления заключается в чрезмерной или извращенной реакции иммунной системы на повторное попадание частиц пенициллина в организм.

По статистике, аллергия на пенициллин формируется у 2-8% людей, сталкивающихся с этим антибиотиком. В многочисленных исследованиях выявлены несколько основных причин и факторов риска, способствующих формированию аллергии:

  1. Отягощенная наследственность. У ребенка, рожденного родителями-аллергиками (не обязательно с аллергией на пенициллин), вероятность формирования аллергии на пенициллин выше более чем в 10 раз. Врачами отмечено, что в близнецовых парах при наличии у одного близнеца непереносимости пенициллина, у второго с вероятностью в 78% также будет отмечена аллергия на антибиотики пенициллинового ряда.
  2. Инфекционные заболевания. Некоторые вирусные заболевания резко повышают вероятность формирования иммунного сбоя с последующим формированием аллергии. К подобным заболеваниям относятся: мононуклеоз, цитомегаловирусная инфекция
  3. Возрастные изменения в организме — отмечено, что у детей реакция на пенициллиновые антибиотики встречается в 5-7 раз реже, нежели у людей старше 30 лет.
  4. Прием некоторых сердечных лекарств. У пациентов с аллергией на бета-блокаторы пенициллин может спровоцировать аллергию по типу перекрестной реакции.

Вне зависимости от причины развития аллергии, для нее характерен общий механизм формирования: в результате первого контакта с аллергеном у человека вырабатываются на него специфические антитела. В дальнейшем при повторном контакте эти антитела соединяются с молекулами пенициллина. Формирующийся иммунный комплекс в нормальных условиях утилизируется, но в организме больного человека на фоне имеющегося сбоя в иммунитете этого не происходит и развивается патологическая реакция.

Этот комплекс может действовать на тучные клетки, вызывая выброс гистамина (развивается отек Квинке или крапивница), а может оседать во внутренних органах, что приводит к проявлению сывороточной болезни.

Для диагностики используют ряд иммунологических тестов. Перечень конкретных анализов назначает врач аллерголог-иммунолог.

Самые распространенные тесты — это кожные пробы. Суть их заключается в нанесении на кожу (в ряде случаев на предварительно оцарапанный участок) специальных аллергенов, которые содержат фрагменты молекул, отвечающих за развитие аллергии. В том случае, если проявляются припухлости, покраснения или зуда проба считается положительной, а антибиотик в этом случае применять нельзя.

Техника проведения кожной пробы

К более сложным аллергологическим тестам относятся прик-тест, анализ крови на специфические иммуноглобулины, провокационный сублингвальный тест и другие.

Все аллергопробы проводятся под присмотром врача, так как они сами способны спровоцировать приступ аллергии.

При любом обращении в лечебное учреждение, следует сообщать лечащему доктору о наличии у вас аллергии на пенициллины или другие вещества.

Выглядеть непереносимость пенициллина может по-разному.

Выделяют следующие типы реакций:

  • крапивница — сыпь на теле, очень сильно напоминающая ожоги крапивы, может покрыть все тело или же высыпать отдельными пятнами.
  • отек Квинке — сосудистая реакция, в результате которой возникает припухлость губ, лица, шеи, языка. Крайне редко отек распространяется на другие части тела. Отечность может быть выражена настолько сильно, что у человека не открываются глаза.
  • синдром Лайелла, при котором на коже возникают множественные язвы.
  • сывороточная болезнь — проявляется поражением внутренних органов, признаком ее являются боли в мышцах или суставах.
  • анафилактический шок — резкое падение артериального давления, сопровождающееся потерей сознаний.

Главное правило при лечении аллергии — оно должно быть начато немедленно: первым делом нужно пресечь поступление аллергена в организм.

Если делался укол с антибиотиком — перестают вводить лекарство; возникла реакция на съеденную таблетку — следует промыть желудок; сыпь в ответ на оседание антибиотиков пенициллинового ряда на коже — немедленно смыть.

При падении артериального давления и утрате сознания необходимо уложить человека и повернуть его голову набок.

Для уменьшения проявлений аллергии после устранения острых симптомов назначают активированный уголь или другие сорбенты (энтеросгель), в уколах могут назначить тиосульфат натрия и глюконат кальция.

Все последующие лечение должно проходить под контролем медработника по назначенной врачом схеме.

Для борьбы с аллергией назначают инъекции гормональных препаратов — преднизолона или дексаметазона, также используют антигистаминные средства (супрастин, тавегил и аналоги).

При анафилактическом шоке средством первой помощи является адреналин, который вводят внутривенно или внутримышечно.

Раньше считалось, что человек с аллергией на антибиотики пенициллинового ряда вынужден всю жизнь жить с ней, но современная медицина позволяет, если не вылечить ее полностью, так значительно снизить риск возникновения жизнеугрожающих состояний, таких как шок или отек Квинке.

К тому же при некоторых заболевания попросту нельзя обойтись без пенициллинов (например, бактериальный менингит, нейросифилис или бактериальный эндокардит), поэтому были разработаны способы так называемой десенсибилизации к бета-лактамам.

Суть этой процедуры заключается во введение в организм больного небольших доз аллергена с постепенным увеличением его количества, что на некоторое время снижает чувствительность иммунной системы к нему.

Интересен тот факт, что сенсибилизация к пенициллинам не сохраняется у человека на всю жизнь — каждый год степень ее выраженности снижается, и где-то через 10 лет у каждого третьего кожные пробы на пенициллин дают отрицательный результат (с условием, что в это время человек не контактировал с аллергеном).

«Какие антибиотики можно принимать, чтобы продолжить дальнейшее лечение?» – вопрос, интересующий всех людей, столкнувшихся с данным недугом.

Стоит знать, что не все антибиотики при аллергии на пенициллин можно использовать как замену — на некоторые лекарства и у детей, и у взрослых возможно развитие перекрестной реакции.

Так, амоксициллин и амоксиклав при аллергии на пенициллин категорически противопоказаны, так как они являются полусинтетическими аналогами последнего. Также следует отказаться от использования других аналогов: ампициллина, метициллина, оксациллина и других.

С большой осторожностью и только после проведения аллергологических проб можно использовать антибиотики из следующих групп:

  • цефалоспорины (цефазолин, цефтриаксон, цефтазидим и др.) — перекрестные реакции возможны в 1-3% случаев;
  • карбапенемы (перекрестная реакция на имипенем в 50%).

Не было замечено перекрестных реакций на антибиотики следующих групп, поэтому их назначают людям с непереносимостью пенициллинов (не следует забывать, что к этим лекарствам также может быть индивидуальная непереносимость):

  • монобактамы (азтреонам);
  • макролилы (азитромицин, рокситромицин);
  • линкозамиды (линкомицин и клиндамицин);
  • фторхинолоны (ципрофлоксацин, левофлоксацин)

Указанные препараты обладают достаточной широтой терапевтического действия, чтобы справиться с большинством инфекционных заболеваний и исключить пенициллин из схемы лечения.

Опубликовано в журнале:
Южно-Российский медицинский журнал »» № 2-3 ’99

Аллергология А.В. Мурзич, М.А. Голубев, А.Д. Кручинин
Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины МЗ РФ,
Всероссийский центр наблюдения и лабораторного контроля МЧС РФ

Побочные реакции являются частым следствием на применение лекарственных средств. Аллергия или аллергические реакции к лекарственному средству или биологическому агенту (например, вакцины) могут быть определены как любые иммунологические реакции к самому медикаменту или его метаболитам, которые приводят к развитию побочных реакций. В основе лекарственной аллергии лежат специфические иммунологические механизмы, определяющие повышенную чувствительность к препарату. Чаще всего лекарственная аллергия встречается после предварительной сенсибилизации. Таким образом, аллергические реакции обычно не встречаются при первом применении медикамента, но могут возникать при длительном его приеме. У некоторых индивидуумов может развиваться аллергия на все лекарственные средства того же самого или подобного класса, т.е., так называемая, перекрестная чувствительность на общие антигенные детерминанты.

Согласно статистическим данным, риск развития аллергических реакций для большинства медицинских препаратов составляет от 1 до 3% . Среди всех побочных эффектов аллергические и другие иммунологические реакции составляют 6-10% . У госпитализированных больных в 15-30% случаев развиваются побочные реакции на лекарства. Летальные исходы встречаются в 1 из 10.000 аллергических реакций . Лекарства служат причиной смерти у 0,01% хирургических и у 0,1% терапевтических стационарных больных .

Механизмы побочных действий лекарств могут быть разнообразны и в общем виде представлены следующим образом:

1. Токсические реакции.

1. Передозировка лекарственных препаратов. Она наиболее часто встречается в терапевтической практике. При назначении медикаментов детям дозы препаратов, рекомендуемые для приема, рассчитываются, исходя из возраста, роста, веса ребенка. В общей терапевтической практике дозы применения препаратов ориентированы на усредненного человека, а схемы предполагают 3-4-х кратный прием медикаментов до или после еды. Симптоматика интоксикации при этом напрямую связана с фармакологическими свойствами препарата.

2. Токсические реакции от терапевтических доз, связанные с генетически обусловленным замедленным метаболизмом лекарств. Клинические проявления интоксикации у таких лиц разнообразны и могут выражаться и в кожных высыпаниях, ошибочно принимаемых за аллергию.

3. Токсические реакции, связанные с функциональной недостаточностью печени и почек. При нарушении функционирования гепатобилиарной системы происходит изменение метаболизма препаратов, с образованием более токсичных, чем сам препарат радикалов. Неполноценность функции почек приводит к длительному персистированию медикаментов (или продуктов их метаболизма) в организме.

4. Ятрогенно обусловленные реакции (полипрагмазия при лечении, например, инфаркта миокарда, когда пациент применяет более 3-5-ти препаратов; кровотечение при одновременном назначении варфарина и циметидина).

5. Отдаленные токсические эффекты — тератогенный, канцерогенный, ортотоксический и др.

II. Нежелательное действие, обусловленное фармакологическими свойствами препаратов (лейкопения от приема цитостатиков, седативный эффект антигистаминных препаратов и др.).

III.Парадоксальные эффекты, например, состояние возбуждения при приеме димедрола.

IV. Реакции, связанные с нарушением чувствительности рецепторов клеток при нейроэндокринных нарушениях.

V. Суперинфекции и дисбактериозы. Они непосредственного отношения к аллергии не имеют, но при воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта происходит повышенное всасывание промежуточных продуктов распада пищевых и лекарственных препаратов, что может привести к массивному выделению медиаторов (гистамина, серотонина, брадикинина и др.).

VI. Реакции, связанные с массивным бактериолизом. Развитие реакции Яриша-Герсгеймера, описанной при лечении сифилиса ртутью, связывают с массивной гибелью спирохет и высвобождением эндотоксинов. Клинически реакция проявляется в виде озноба, повышения температуры тела, появлении местных отеков, кожных высыпаний, лимфаденопатии, головной боли. В последующие годы реакции такого типа были описаны при лечении пенициллином сифилиса и лептоспироза, левомицетином — бруцеллеза, тетрациклином — возвратного тифа, амфотерицином — аспергиллеза. Никакого отношения к аллергии эти реакции не имеют и при продолжении лечения препаратом проходят.

VII. Психогенные реакции. Чаще они наблюдаются у лиц, однократно имевших реакцию на медикамент, после чего у них развивается «непереносимость» на все или большинство препаратов различных классов. Зачастую это проявляется в виде вегетативных кризов, сопровождается жалобами на головокружение, головную боль, слабость, потливость, приливы и т.п. Данные симптомы ничего общего с аллергией не имеют, целиком зависят от лабильности психики больного.

VIII. Реакции, возникающие при неправильном введении препаратов, например, эмболические после введения депо-препаратов пенициллина.

IX. Необычные реакции (отличные от фармакологических), обусловленные энзимопатиями и псевдоаллергиями. В развитии этих реакций большую роль играет непосредственное прямое действие лекарств на тучные клетки и высвобождение гистамина и других медиаторов. Этот эффект дозозависимый, т.е., чем больше доза препарата, тем выше концентрация гистамина в крови и тканях, тем ярче клиническая картина.

К лекарствам, способствующим выделению гистамина не иммунным путем, относятся: — йод содержащие рентгекоконтрастные вещества (возможны реакции через активацию комплемента), — деффаксамин (десферал), тубокурарин, полимиксин В, триметафан и др.

При введении больших доз этих препаратов, особенно внутривенно, появляются крапивница, зуд кожи, гиперемия, головная боль, снижается артериальное давление. Больные, страдающие бронхиальной астмой или аллергическим ринитом, могут отметить обострение ринита, возникновение приступа удушья. Если препарат вводится местно, то на месте инъекции может образоваться отек и гиперемия, сопровождающиеся зудом.

Без участия аллергических механизмов могут развиться отек и гиперемия слизистой носа на прием гипотензивных средств — препаратов раувольфии, допегита, апрессина, фентоламина, пирроксана. Очевидно, эти препараты оказывают неблагоприятное действие через холинэргические эффекты.

Приступ удушья у больных бронхиальной астмой без участия аллергических механизмов вызывают холиномиметики (ацетилхолин, карбохолин), бета-адреномиметики (анаприлин, тразикор и др.). У больных с астматической триадой бронхоспастический эффект аспирина, пиразолонов, бруфена, ортофена и др. нестероидных препаратов связан с нарушением метаболизма арахидоновой кислоты.

На все эти реакции приходится около 80% побочных реакций лекарственных средств. Такие реакции в большинстве случаев легко распознаются врачами.

X. Истинные аллергические реакции — только те реакции на лекарства, которые обусловлены реакциями антиген-антитело или антиген — сенсибилизированный лимфоцит. Эти реакции обычно непредсказуемы, не связаны с фармакологическим действием и, обычно, дозонезависимы. Лекарственные аллергические реакции:
— встречаются у небольшого количества пациентов;
— для их развития необходим (но не всегда) предыдущий контакт с тем же самым или подобным ему препаратом;
— развиваются вскоре после повторной экспозиции.

Выраженными антигенными свойствами обладают гормоны, ферменты, гетерологичные сыворотки, белковые препараты крови человека. Большинство же лекарств являются низкомолекулярными соединениями, т.е. неполными антигенами (гаптенами). Для образования полноценного антигена они должны связаться с транспортным белком организма, образовать комплекс белок — лекарство. Именно этот комплекс и стимулирует развитие иммунной реакции.

Скорость развития сенсибилизации (повышенной чувствительности) зависит от пути введения препарата. Местное аппликационное и ингаляционное применение наиболее часто и быстро вызывают сенсибилизацию, но реже приводят к развитию опасных для жизни состояний. Внутривенное введение сенсибилизирует несколько меньше, чем внутримышечное и подкожное. Парентеральный прием 3-лактамных антибиотиков с большей частотой вызывает развитие анафилаксии, чем перорально применяемые средства .

В основе патогенеза лекарственной аллергии могут лежать все 4 типа иммунологического повреждения по Gell-Coombs, однако четкой специфичности в возникновении определенного типа аллергического повреждения в зависимости от природы лекарственного препарата нет. Практически любое лекарство может вызвать один из 4-х типов реакций или несколько из них.

I тип реакций обычно опосредован lgE антителами и может проявляться в виде немедленных (в пределах от нескольких секунд до 1 часа после введения препарата) или ускоренных реакций — развивающихся в течение 1-72 часов после введения лекарства. Немедленные гиперчувствительные реакции включают анафилактический шок, аллергическую бронхиальную астму, ангионевротический отек Квинке. Ускоренные реакции лежат в основе развития крапивницы, лекарственной лихорадки, ларингоспазма и гипотензии.

II тип реакций опосредован, в основном, цитотоксическими lgG и lgM антителами и приводит к развитию гематологических реакций, таких, как гемолитическая анемия, агранулоцитоз и лейкопения.

Ill тип реакций связан с формированием иммунных комплексов, состоящих из лекарства и lgG или lgM антител. Эти реакции включают сывороточную болезнь, лекарственную лихорадку, острый интерстициальный нефрит, аллергический васкулит, феномен Артюса.

IV тип реакций опосредован Т-лимфоцитами и является замедленным или поздним и развивается через 48 или более часов после введения препарата. Замедленные гиперчувствительные реакции на лекарства, в основном, включают дерматологические эффекты.

Известно, что больные атопическими заболеваниями, в частности бронхиальной астмой, более склонны к лекарственной аллергии, чем здоровые люди. Лекарственная аллергия у детей встречается реже, чем у взрослых. Аллергические поражения кожи на 35% чаще бывают у женщин, чем у мужчин. У женщин риск развития анафилактоидных реакций на рентгено-контрастные средства почти в 20 раз больше, чем у мужчин . У детей, чьи родители имеют в анамнезе аллергические реакции на антибиотики, в 15 раз чаще развивается аллергия на антибиотики, чем у детей без такой хронологии.

В принципе любое лекарственное средство может вызвать развитие сенсибилизации, поэтому исчерпывающий перечень невозможен. Мы остановимся на основных, наиболее часто вызывающих развитие лекарственной аллергии, препаратах.

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Пенициллины являются бактерицидными антибиотиками, состоят их природных, синтетических и полусинтетических производных. Все эти агенты содержат ядро бета-аминопенициллиновой кислоты и обладают сходным механизмом активности. Все пенициллины обладают перекрестной аллергенностью.

Повышенная чувствительность на пенициллины отмечена у 1-10% пролеченных пациентов , развитие анафилактического шока встречается от 0,01 до 0,05%, а смерть от своевременного оказания медицинской помощи при развитии анафилактического шока наблюдается у 0,002% пациентов. Анафилаксия наиболее часто встречается при парентеральном введении препаратов, но может быть и при пероральном использовании.

Аллергические реакции при первом применении пенициллина объясняются наличием «скрытой сенсибилизации» малыми количествами лекарства в молочных продуктах, материнском молоке, яйцах, рыбе, а также перекрестными реакциями с грибами, паразитирующими на коже и ногтях людей.

Гиперчувствительный миокардит не является дозозависимым и может развиться в любое время в течение лечения. Начальные реакции включают в себя появление сыпи, лихорадки и развитие эозинофилии. Вторая стадия отражает вовлечение в процесс сердца: синусовая тахикардия, ST-T, небольшое увеличение концентрации кардиальных ферментов сыворотки крови (креатинфосфокиназа) и кардиомегалия.

Некоторые из основных гиперчувствительных реакций на пенициллины являются дерматологическими: крапивница, эритематозная или кореподобная сыпь. Уртикарная сыпь не является истинной аллергией на пенициллины, наиболее часто встречается при использовании ампициллина (9%). Макулопапулезная сыпь в основном появляется на 3-14 дни после начала приема препарата. Вначале она начинается на туловище и распространяется периферически, вовлекая другие части тела. Сыпь может быть большой интенсивности в области давления, на локтях и коленях, в процесс могут быть вовлечены слизистые оболочки. У большинства пациентов сыпь является слабой и стихает после 6-14 дней, несмотря на продолжение приема препарата. Описанные сыпи встречаются у 5-10% детей, принимавших ампициллик. Частота появления сыпи не зависит от дозы лекарства, но она чаще возникает у женщин, чем у мужчин. Высокая встречаемость сыпи была отмечена, когда аминопенициллины использовались для лечения пациентов с вирусными заболеваниями, включая вирусные заболевания респираторного тракта, инфекционный мононуклеоз, цитомегаловирусную инфекцию. Такая сыпь описана у 50-80% пациентов с инфекционным мононуклеозом, которые лечились ампициллином . Макулопапулезная сыпь встречалась у 90% пациентов с лимфолейкозом и в высоком проценте случаев у лиц с ретикуло-саркомой и другими лимфомами. Высока частота появления сыпи на ампициллин у пациентов с гиперурикемией, принимавших аллопуринол. Механизм появления макулопапулезной сыпи на прием ампициллина не известен, однако, в большинстве случаев эти проявления иммунонезависимы.

Для решения вопроса о возможности применения пенициллинов необходимо придерживаться следующих рекомендаций: а) при сборе анамнеза обязательно учитывать все предшествовавшие реакции на пенициллины; б) при анафилактических реакциях дальнейшее использование препарата противопоказано; в) при реакциях неясного происхождения проводят тестирование — определение специфических lgE, реакция торможения эмиграции лейкоцитов; внутрикожное тестирование противопоказано!

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Перекрестные реакции большей частью исключают применение этих препаратов при аллергии к пенициллину.

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Гиперчувствительные реакции на тетрациклины встречаются редко и включают макулопапулезные, кореподобные или эритематозные сыпи, эксфолиативный дерматит, множественную эритему, крапивницу, зуд, ангионевротический отек, астму, фиксированные лекарственные высыпания на гениталиях и других областях, перикардит, обострение СКВ, гипертермию, головную боль и боли в суставах. Пациенты, имеющие повышенную чувствительность на один из производных тетрациклина, обладают повышенной чувствительностью на все тетрациклины. Встречаются фотодерматиты, в большинстве случаев на прием демеклоциклина, и с меньшей частотой на прием доксициклина, окситетрациклина. Эти реакции развиваются в течение нескольких минут до нескольких часов после нахождения пациента на солнце и обычно исчезают в течение 1-2 часов после прекращения приема тетрациклинов. В большинстве случаев фоточувствительные реакции появляются в результате аккумуляции лекарства в коже и по сути являются фототоксическими, но могут быть и фотоаллергическими. Парестезии, появляющиеся, главным образом, в виде звона в ушах и ожога рук, ног и носа могут быть ранним проявлением фотосенсибилизации.

Серо-голубая пигментация воспаленных областей кожи, описанная у некоторых пациентов, обусловлена приемом миноциклина. Причиной пигментации являются продукты деградации препарата и образования комплексов лекарство-гемосидерин. Данное состояние описано при лечении юношеских прыщей.

При длительном лечении тетрациклинами может наблюдаться лейкоцитоз, нейтропения, лейкопения, появление атипичных лимфоцитов, токсическая грануляция нейтрофилов, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, снижение миграции лейкоцитов и угнетение процессов фагоцитоза. При лечении бруцеллеза, спирохетной инфекции, лептоспироза и сифилиса можно наблюдать развитие реакции Яриша-Герсгеймера.

Некоторые фармацевтические препараты доксициклина, миноциклина, окситетрациклина и тетрациклина содержат сульфиты, последние могут послужить причиной развития аллергических реакций, включая анафилаксию. В продаже имеются препараты тетрациклина гидрохлорида, содержащие в своем составе тартразин, который может послужить причиной развития приступа удушья у больных бронхиальной астмой и у лиц, чувствительных к тартразину и аспирину.

МАКРОЛИДЫ

При лечении эритромицином на 10-12 дни может развиться холестаз, иногда сопровождающийся подъeмом температуры тела и увеличением числа эозинофилов периферической крови. Эритромицин-эстолат, кроме того, может вызвать повреждение печени.

Апластическая анемия после применения в лечебных целях ЛЕВОМИЦЕТИНА не является аллергической.

АМИНОГЛИКОЗИДЫ

Нарушения слуха, вызванные приемом СТРЕПТОМИЦИНА, обусловлены токсическими реакциями. Аллергическую природу имеют лекарственная лихорадка, макулопапулезные высыпания и эскфолиативный дерматит. Высокая частота развития аллергического контактного дерматита наблюдается у медицинского персонала и у лиц, занятых в фармацевтической промышленности.

Стрептомицин может вызывать развитие перекрестных аллергических реакций с неомицином.

Некоторые коммерческие препараты аминогликозидов, продаваемые в аптеках, содержат сульфиты. Последние могут служить причиной развития аллергических реакций, включая анафилактические.

Побочные проявления приема РИФАМПИЦИНА состоят в поражении кожи, тромбоцитопении, гемолитической анемии, лекарственной лихорадке, острой почечной недостаточности.

ЛИНКОМИЦИН

Гиперчувствительные реакции включают ангионевротический отек, сывороточную болезнь, анафилактические или анафилактоидные реакции. Иногда у таких пациентов известна повышенная чувствительность к пенициллинам. Препарат должен быть использован с осторожностью у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта и с патологией почек. Линкомицин должен использоваться с особой предосторожностью у лиц с атопическими заболеваниями и противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью как на Линкомицин, так и на клиндамицин.

ХИНОЛОНЫ

При приеме препаратов этой группы могут встречаться слабовыраженные кожные высыпания в сочетании с эозинофилией, кожным зудом, крапивницей, кожным кандидозом, гиперпигментацией, ангионевротическим отеком, отеками лица, губ, век, развитием конъюнктивита. Данные клинические симптомы описаны менее чем у 1% больных. Некоторые гиперчувствительные реакции проявляются в виде высыпаний, лихорадки, эозинофилии, развитии желтухи и некроза гепатоцитов, приводящих к летальному исходу. Такие состояния редки и описаны у пациентов, применявших ципрофлоксацин или другие его производные. Эти реакции могут развиться при первичном приеме препарата. Также было отмечено развитие сердечно-сосудистого коллапса, парестезии, отека гортани и лица, крапивницы. Ципрофлоксацин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе гиперчувствительные реакции на лекарство или на другие хинолоны.

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

Самыми частыми симптомами неблагоприятного действия сульфамидов являются контактный дерматит, экзантемы, фоточувствительный дерматит, лекарственная лихорадка и изменения картины крови. Сульфамиды метаболизируются. прежде всего, печеночным ацетилированием и цитохромом Р-450. Люди с наследственно медленным типом ацетилирования более склонны к развитию аллергии на эти препараты. Печень может служить органом — мишенью для развития лекарственной аллергии. Лекарственные поражения печени можно подразделить на: А) гепатоцеллюлярные; Б) холестатические; В) сосудистые; Г) смешанные.

Подозрение на лекарственную аллергию может возникнуть при сочетании лекарственного поражения печени с сыпью, эозинофилией и лихорадкой. При продолжении приема препарата часто возникает желтуха. После отмены препарата состояние, как правило, нормализуется в течение 2-х недель. Течение и прогноз лекарственногс гепатита чаще всего благоприятный, однако описаны случаи дистрофии печени, заканчивающиеся летальным исходом.

Макулопапулезные высыпания встречаются более, чем у 3% пациентов, использующих сульфамиды и у более чем 50% ВИЧ — инфицированных .

Сульфаниламиды противопоказаны пациентам, имеющим в анамнезе повышенную чувствительность на любые противовоспалительньк сульфамиды, а также на некоторые диуретики — такие, как, например, ацетазоламид и тиазиды противодиабетические производные сульфонилмочевины. Сульфасалазин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью не салицилаты.

АНАЛЬГЕТИКИ И ДРУГИЕ НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА (НПВС)

С аспирином и другими НПВС связаны не иммунологические побочные реакции, включая гепатотоксические, почечную недостаточность и желудочно-кишечные кровотечения.

В среднем у 0,1-0,5% населения встречается непереносимость анальгетиков. У больных с хронической крапивницей, астмой с поллинозом частота непереносимости этих препаратов значительно возрастает, достигая 10-18%.

Аллергические реакции на аспирин проявляются, в основном, в виде бронхоспазма, что связывают с нарушением синтеза простагландинов. Если на аспирин или другие салицилаты развивается аллергическая реакция, то она обычно наступает в течение 3 часов после приема препарата и характеризуется кожными высыпаниями, ангионевротическим отеком, бронхоспазмом, различными ринитами, шоком.

Повышенная чувствительность на аспирин встречается у 0,3% населения, приблизительно у 20% больных с хронической крапивницей, у 5-20% больных бронхиальной астмой и у 30-40% больных бронхиальной астмой и носовыми полипами . Повышенная чувствительность к аспирину встречается с большей частотой у людей 30-60 лет, чем у детей; у женщин чаще, чем у мужчин.

У больных бронхиальной астмой повышенная чувствительность к аспирину обычно сочетается с наличием полипов в носу и диагностируется как астматическая триада (бронхиальная астма, полипоз носа и непереносимость аспирина). У таких больных назальные симптомы обычно предшествуют развитию астмы.

Около 10% пациентов с непереносимостью аспирина обладают непереносимостью тартразина и около 5% имеют перекрестную чувствительность к ацетаминофену (панадолу).

Очень часто, наряду с непереносимостью аспирина, пациенты оказываются чувствительны к производным пиразолона, п-аминофенола, нестероидным противовоспалительным препаратам различных химических групп. Клинические проявления варьируют от небольших высыпаний на коже до развития тяжелых анафилактических реакций. Чаще всего клинически проявляются в виде патологических процессов в дыхательных путях, развития крапивницы или отека Квинке.

БАРБИТУРАТЫ

Согласно статистическим данным, повышенная чувствительность на барбитураты возникает у 1-3% пролеченных больных. Эти реакции включают уртикарии, многоформные и скарлатино-подобные высыпания, сывороточную болезнь, разнообразные эритемы, синдром Стивена-Джонсона. Гиперчувствительные реакции возникают, чаще всего, у лиц с такими заболеваниями, как астма, ангионевротический отек. Редко встречаются фоточувствительные реакции. Эти реакции, как правило, безобидны.

Побочные проявления при приеме дифенина, чаще всего, проявляются в виде экзантемы или в виде синдрома, напоминающего сывороточную болезнь или инфекционный мононуклеоз. Через 1-6 недель от начала лечения развиваются высыпания и повышается температура тела, после чего наблюдается увеличение лимфатических желез и развивается гепатит, значительно реже — нефрит и гемолитическая анемия.

ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОТИАЗИНА

Эти препараты имеют достаточно высокий индекс сенсибилизации при непосредственном контакте с препаратом (у медицинских работников достигает 60%). Часто достаточно только следов препарата, чтобы развилась выраженная местная аллергическая реакция (например, при прикосновении в таблетке). Данное обстоятельство послужило причиной выпуска препаратов в форме драже. Помимо контактного аллергического дерматита часто встречаются экзантемы, отеки Квинке, холестаз, агранулоцитоз, который может послужить причиной летального исхода.

МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Острые расстройства кровообращения в результате применения местноанестезирующих средств наиболее часто имеют психогенную основу и обусловлены адреналином или являются следствием токсического действия препарата на сердечно-сосудистую и/или/ центральную нервную систему. Побочные эффекты такого рода включают тахикардию, повышенное потоотделение, полуобморочные состояния, головную боль. Аллергические реакции на местные анестетики могут развиваться и на консерванты (бисульфит и п-бензойная кислота).

Препарат Препараты, дающие перекрестные реакции
Пенициллин Все природные, синтетические, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины, монобактамы
Левомицетин Синтомицин
Стрептомицин Гентамицин, мономицин, неомицин, канамицин и др. аминогликозиды
Тетрациклин Доксициклин, рондомицин, вибрамицин, олететрин, тетраолеап, оксициклозоль и др. тетрациклины
Эритромицин Сумамед, макропен, рулид, тетраолеан и др. макролиды
Полижинакс Гарамицин, пимафукорт. гентамицин, флуцинар N и др. аминогликозиды
5-НОК Квинтер, ципробай, нормакс, спектрама, таривид, невиграмон
Клотримазол Леварин, микозолон, низорал, дифлюкан, метронидазол
Метронидазол Трихопол, тинидазол, клотримазол, миконазол, низорал, нафтизин
Аспирин Цитрамон, амидопирин, анальгин, антипирин, бутадион, реопирин, баралгин, индометацин, капсин
Сульфаниламиды Сульфадимезин, бисептол, бактрим, альмагель А, солутан, гипотиазид, фуросемид, триампур, букарбон, манинил, глипизид, новокаинамид, новокаин, анестезин
Пипольфен Аминазин, дипразин, терален, нонахлозин, этмозин, метиленовый синий
Бабитал Теофедрин, пенталгин, антастман, корвалол. беллатаминал, пульснорма, пирантел
Иод Солутан, энтеросептол. раствор Люголя, кардиотраст
Эуфиллин Супрастин, аминофиллин, этамбутол
Стугерон Циннаризин
Витамин В Кокарбоксилаза, комплексные витаминные препараты (ревит и др.)
Резерпин Адельфан, раунатин. кристепин, депрессии
Димедрол Тавегил, орфенадин

Местные анестезирующие средства включают 2 иммунохимические группы: сложные эфиры бензойной кислоты (анестетики Ester-типа) и Amide-содержащие. Ester-содержащие местные анестетики включают новокаин, тетракаин, кокаин, бензокаин, бенкаин, оксетакаин. К местным анестетикам Amide-типа относятся лидокаин, бупивакаин, дибукаин, этидокаин, тримекаин. Артикаин, мепивакаин, прилокаин.

В последнее время значительно часто стали встречаться истинные аллергические реакции в виде развития анафилактического шока на введение анестетиков, особенно местных анестетиков Ester-типа (новокаин и др.) До недавнего времени считалось, что при непереносимости местных анестетиков Ester-типа можно использовать препараты Amide-типа (например, лидокаин). Однако, имеются сообщения о возможности развития анафилактических реакций на лидокаин при непереносимости новокаина.

БЕЛКОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ГОРМОНЫ

Наиболее часто встречающаяся реакция на гормоны — крапивница, а наиболее опасная — анафилактический шок. Чрезвычайно редко развиваются аллергические реакции на тироксин, адреналин и глюкокортикoстероиды, а наиболее часто — на инсулин.

Прививочные реакции на ВАКЦИНЫ могут быть как локальные, так и общие. Чаще встречаются местные реакции небольшой степени выраженности, но иногда развиваются инфильтрация, выраженный отек, сильна болевая реакция. При этом повышается температура тела, появляются боли в суставах, высыпания в виде крапивницы, ринит, бронхоспазм и в тяжелых случаях — анафилактический шок. Самой частой причиной развития аллергических реакций являются примеси. Например, белки яиц, присутствующие в вакцинах, выращенных на куриных или иных эмбрионах. У лиц с наличием аллергии к белку яйца возможно развитие системных проявлений. Кроме того, имеет значение наличие консервантов, добавленных в сывороточный материал (антибиотики, формальдегид, метиолят).

ИНГИБИТОРЫ АНГИОТЕНЗИН-ПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФЕРМЕНТА (АПФ)

Ингибиторы АПФ служат причиной развития болезни Квинке у 0,1-0,2% пациентов, которая развивается в первые часы после приема препарата или к концу 1 недели. Почти у 25% пациентов развивается отек гортани и ларингоспазм.

Около 5-20% пациентов, принимавших ингибиторы АПФ в течение 1 недели — 6 месяцев лечения, жалуются на развитие сухого, постоянного кашля, обычно по ночам. Кашель стихает через 1 неделю после прекращения лечения, но может сохраняться до 1 месяца.

В заключение мы приводит сводную таблицу лекарственных препаратов, дающих перекрестные аллергические реакции.

1. Anderson J.A. Allergic reactions to drugs and biologic agents. JAMA. -1992 -vol. 268. -p. 2845-2857.
2.Armstrong B., Dinan B., Jick H. Fatal drug reactions in parients admitted to surgical services. Am. J. Surg. — 1976 — vol. 132 — p. 643-45.
3. Attaway N.J., Jasin H.M., Sullivan T.J. Familial drug allergy. J. Allergy Clin. Immunol. -1991 -vol.87-227 p.
4. Bigby M., Jick S., Jick H., Arndt K. Drug-induced cutaneous reactions: a report from the Boston Collaborative Drug Surveillance Program on 15,438 consecutive in patients, 1975-1982. — JAMA. -1986 — vol. 256 — p. 3358-3363.
5. Boston Collaborative Drug Surveillance Program. Drug-induced anaphylaxis: a cooperat ive study. -JAMA- 1973 -vol. 224 -p. 613-615.
6. Borda I.T., Slone D., Jick H. Assessment of adverse reactions within a drug surveillance program. — JAMA — 1968 — vol. 205 -p. 645-647.
7. Bush W.H., Swanson D.P., Radiocontrast. Immunol. Allergy Clin. North Am. — 1995-vol. 15 -p. 597-612.
8. Dawson P., Edgerton D. Contrast media and ensyme inhibition. In: cholinesterase. Br, J. Radiol. -1983. -vol.56. -p. 653-656.
9. De Swarte R.D., Drug allergy. In: Patterson R., Grammer L.C., Greenberger P.A., Zeiss C.R. Allergic Diseases Diagnosis and Management, 4th ed. Philadelphia, Pa^ JB Lippincott. -1993 -p. 396-551.
10. Enright Т., Chua-Lim aA., Duda E., Lim DT. The role of a documented allergic profile as a risk factor for radiographic contrastmedia reaction. AnnAllergy. -1989. -vol.62. -p.312-305.

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Здравствуйте, уважаемые читатели! Сегодня обсуждаем, отчего у детей может проявляться аллергия на пенициллин.

Какие симптомы для нее характерны, чем она опасна, как будет лечить заболевание специалист.

Аллергия на пенициллин у ребенка наблюдается чаще всего среди всех лекарственных аллергий.

Если ребенком был принят этот препарат, и родители заметили, что начались пусть даже слабые аллергические проявления, ребенка нужно незамедлительно доставить к врачу.

Аллергия на пенициллин у детей не относится к самым легким заболеваниям аллергического характера, потому что существует риск такой симптоматики, как отек Квинке или анафилактические реакции.

К основной особенности лекарственной аллергии, а значит, и аллергии на пенициллин, врачи относят тот фактор, что аллергическая реакция проявляется в случае повторной встречи с лекарством.

При первом контакте в иммунной системе ребенке вырабатывается гиперчувствительность к пенициллину (сенсибилизация), в крови появляется антитела (иммуноглобулин Е).

А при повторном контакте данный иммуноглобулин вступает в реакцию с пенициллином, что и провоцирует запуск аллергического процесса.

Аллергическая реакция у детей на пенициллин ничем не отличается от механизмов развития любой аллергии.

Детская иммунная система реагирует на вещества, принимаемые ею за чужеродные, и начинает бороться с ними выбросом гистамина, что приводит к возникновению симптомов аллергии.

Важную роль в способности формировать такой специфический ответ иммунной системы ребенка играет генетическая предрасположенность.

Обычно аллергию вызывают белки в том или ином веществе. Но в большинстве лекарственных средств, в том числе и в пенициллине, нет белков. Почему же возможна аллергическая реакция?

Дело в том, что вещества, находящиеся в составе пенициллина, могут приобретать качества аллергена при соединении с белками крови.

При этом свойства белков крови меняются, и иммунная система начинает «видеть» в них врагов.

Мамам и папам очень важно знать, как проявляется заболевание. Среди главных симптомов детской аллергии на пенициллин специалисты выделяют:

  • Крапивницу, при которой возникают пятна красного цвета на кожных покровах и волдыри, наполненные жидкостью, на слизистых оболочках. Пятна на коже очень сильно зудят.
  • Другого рода высыпания.
  • Тошнота, рвота, диарея.
  • Повышение температуры, о ней в статье.
  • Отек Квинке (отечность по всему телу, лицу), при котором нужно вызывать скорую помощь, поскольку если у ребенка начнется отек гортани, он может задохнуться.
  • Анафилактический шок, который очень быстро развивается, иногда за минуты (скорость развития намного превышает развитие такого проявления, как отек Квинке). Скорую помощь нужно вызывать срочно. Это самый опасный симптом аллергии на пенициллин, чреватый летальным исходом от удушья.

Такие симптомы, как отеки Квинке и анафилактические реакции при аллергии на пенициллин встречаются не столь часто, но родители должны отвезти ребенка к врачу при малейших аллергических проявлениях, чтобы исключить развитие крайне опасных форм аллергии.

У лекарственных средств, отличающихся схожей химической структурой, может провоцироваться перекрестная реакция по отношению друг к другу, возможно возникновение перекрестной аллергии.

Если у ребенка аллергия на пенициллин,он может реагировать и на антибиотики группы цефалоспоринов.

Также родителям следует учитывать, что в случае непереносимости пенициллина возможна аллергия на пенициллиновый ряд лекарств, да и на антибиотики других групп.

Однако не все лекарственные средства группы пенициллинов вызывают аллергию. Родители часто спрашивают у врача: аллергия на пенициллин у ребенка, чем заменить данный антибиотик?

Специалист может назначить амоксиклав, который тоже относится к пенициллиновой группе, но, как правило, аллергии у детей не вызывает. Иногда предписывается амоксициллин. Лечение осуществляется только под контролем специалиста.

Если проявилась аллергия на пенициллин у детей, требуется обследование у специалиста-аллерголога.

Врач назначит лабораторные исследования для точного выявления аллергена: кожные аллергопробы для детей, которым уже исполнилось семь лет, или/и специальный анализ крови на наличие в ней иммуноглобулина Е.

Присутствие данного иммуноглобулина свидетельствует об аллергии очень точно.

После определения раздражителя, вызвавшего лекарственную аллергию у ребенка, терапия начнется с отмены пенициллина. Специалист заменит его иным лекарственным средством.

Кроме того, в комплексный терапевтический курс входят:

  • Антигистаминные препараты третьего поколения (иногда требуется назначение антигистаминов второго поколения, у которых имеются побочные эффекты. Лекарства третьего поколения их практически не имеют).
  • При ярко выраженных кожных раздражениях в курсе лечения обязательно будут присутствовать наружные средства (мази, кремы, гели).
  • Энтеросорбенты, связывающие и выводящие аллерген из организма ребенка, налаживающие работу пищеварительной системы.
  • Средства народной медицины, если врач сочтет нужным их применение.

Специалисты стараются обойтись при лечении аллергии на пенициллин у детей без гормональных лекарств (и для приема внутрь, и для местного применения).

Но бывают такие серьезные проявления аллергии, при которых без назначения гормональных препаратов нужного эффекта добиться невозможно.

Они предписываются на недолгий срок (несколько дней), действуют чрезвычайно результативно, но опасны, поскольку отличаются многими побочными проявлениями.

После отмены гормональных лекарственных средств терапия продолжается негормональными препаратами до полного исчезновения аллергической симптоматики.

Все лекарственные назначения делает только специалист-аллерголог, родители должны строго выполнять предписания врача.

Профилактической мерой, которая полностью сведет на нет возможность повторных аллергических реакций у ребенка на пенициллин, является (в дальнейшей жизни ребенка) исключение аллергена при лечении любых заболеваний.

Это относится не только к пенициллину, но и к большинству антибактериальных лекарств пенициллиновой группы.

Аллергия на рокситромицин у взрослых

Природный 14-членный макролид, близкий по химической структуре к эритромицину (рис. 12). Олеандомицин впервые был выделен в 1954 году из грибка Streptomyces antibioticus. Хорошо растворяется в воде. Более устойчив в кислой среде, чем эритромицин.

Рис. 12. Химическая структура олеандомицина

Антимикробная активность

По спектру антимикробной активности in vitro олеандомицин близок к эритромицину, но менее активен против большинства микроорганизмов, исключая H.influenzae (табл. 24). Как правило, у микрофлоры существует перекрестная резистентность к эритромицину и олеандомицину.

Таблица 24. Антимикробная активность олеандомицина в сравнении с эритромицином (МПК in vitro).

Сводные данные A. Bryskir, J.P. Butzler (1997) [212]

Микроорганизм Олеандомицин Эритромицин
S.aureus 0,25-4 0,1-1
S.pyogenes 0,1-1 0,01-0,25
S.pneumoniae 0,1-2 0,01-0,25
E.faecalis 2-4 0,5-4
N.gonorrhoeae 2-4 0,5-2
N.meningitidis 2-4 0,25-2
H.influenzae 0,1-2 0,5-8
E.coli R 8-32
Salmonella spp. R 2-16
Shigella spp. R 0,5-4

R — полная резистентность

Характер действия олеандомицина на микробную клетку в большинстве случаев является бактериостатическим. Только в очень больших концентрациях против высокочувствительных штаммов олеандомицин может проявлять бактерицидный эффект. В процессе клинического применения к нему довольно быстро развивается устойчивость микрофлоры. Существенным недостатком олеандомицина по сравнению с эритромицином и другими макролидами является то, что он не действует на внутриклеточных возбудителей [212].

По сравнению с другими 14-членными макролидами олеандомицин меньше влияет на функцию нейтрофилов, в частности, не ингибирует образование оксидант [75].

Фармакокинетика

Олеандомицин в виде фосфата применяется внутрь и внутривенно. Кроме того, существует триацетиловый эфир олеандомицина — тролеандомицин, предназначенный для перорального приема. После всасывания в кишечнике тролеандомицин гидролизуется с высвобождением активного олеандомицина.

Олеандомицина фосфат плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому характеризуется низкой биодоступностью при приеме внутрь. Пиковая концентрация в крови после приема 500 мг препарата составляет 0,8 мг/л. В то же время тролеандомицин, имеющий более высокую растворимость в липидах, обладает, соответственно, и улучшенной биодоступностью. После приема его внутрь в дозе 500 мг пиковая концентрация в крови, регистрируемая через 1 час, достигает 2,0 мг/л, а после приема 1 г она составляет 4 мг/л.

Олеандомицин хорошо распределяется в организме, достигая высоких и довольно стабильных концентраций во многих органах и средах, включая экссудат среднего уха, аденоиды, бронхиальный секрет и кожу [7]. Метаболизм препарата осуществляется в печени. Экскреция метаболитов и неизмененного олеандомицина осуществляется, главным образом, с желчью, где создаются довольно высокие концентрации активного препарата, в 10-15 раз превышающие его сывороточные уровни. С мочой выделяется только 10% антибиотика при использовании олеандомицина фосфата и 20% — при назначении тролеандомицина. Период полувыведения по разным данным составляет от 1 до 4,2 часа [6,212].

Нежелательные реакции

Олеандомицин чаще, чем эритромицин, вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта — потерю аппетита, тошноту, рвоту, диарею. Инъекционная лекарственная форма обладает выраженным местнораздражающим действием. Внутримышечное введение крайне болезненно, при внутривенном часто отмечаются флебиты.

При применении тролеандомицина в течение 2 недель и более примерно у одной трети пациентов наблюдаются гепатотоксические реакции, в основном в виде холестатического гепатита, который проявляется желтухой и изменением фукциональных печеночных тестов. Группой риска в данном случае являются женщины, принимающие оральные контрацептивы. После отмены препарата функция печени восстанавливается.

Лекарственные взаимодействия

Тролеандомицин является одним из наиболее сильных ингибиторов микросомальной системы цитохрома Р450 и поэтому блокирует печеночный метаболизм многих лекарственных препаратов, назначаемых одновременно с ним [96].

На примере тролеандомицина впервые было показано клинически значимое взаимодействие макролидов с алкалоидами спорыньи — увеличение опасности развития «эрготизма». Тролеандомицин значительно повышает концентрацию в крови теофиллина, карбамазепина, триазолама, что является фактором возрастания риска токсичности этих препаратов.

Тролеандомицин увеличивает период полувыведения преднизолона и метилпреднизолона, что ранее использовалось при терапии бронхиальной астмы, так как считалось, что при назначении данного антибиотика можно снизить дозу глюкокортикоидов [244].

Олеандомицин в меньшей степени влияет на активность цитохрома Р450 и практически не взамодействует с другими лекарствами.

Клиническое применение

В настоящее время олеандомицин и тролеандомицин практически вытеснены из клинической практики другими макролидами и используются крайне редко.

Формы выпуска и дозировка

Олеандомицин выпускается в таблетках по 0,125 и 0,25 г (производители — Россия, Болгария).

Взрослым назначается внутрь по 0,25-0,5 г 4 раза в день.

      до 3 лет — 20 мг/кг/день,
      от 3 до 6 лет — 0,25-0,5 г/день,
      от 6 до 14 лет — 0,5 г/день,
      старше 14 лет — 1-1,5 г/день, в 3-4 приема.

Резюме

Природный 14-членный макролид олеандомицин и его эфир тролеандомицин являются устаревшими препаратами. Они не имеют никаких преимуществ перед эритромицином и, как правило, хуже переносятся. Это в полной мере относится и к популярной в нашей стране комбинации олеандомицина с тетрациклином в соотношении 1:2, известной под названиями олететрин и тетраолеан.

РОКСИТРОМИЦИН

Рокситромицин — первый полусинтетический 14-членный макролид «новой» генерации. Разработан фармацевтической компанией Roussel Uclaf (Франция). В клиническую практику внедрен в 1987 году. Является производным эритромицина А, в химическом отношении представляет собой эритромицин-9-О-2-метокси-этокси-метил оксим (рис. 13). Структурные особенности рокситромицина, отличающие его от эритромицина, придают ему более высокую кислотоустойчивость, улучшенные фармакокинетические и микробиологические параметры.

Рис. 13. Химическая структура рокситромицина

Особенности антибактериального действия

Подобно всем другим макролидным антибиотикам рокситромицин реализует свое антибактериальное действие путем связывания с 50S-субъединицей рибосомы микробной клетки и нарушения синтеза белка. При этом установлено, что его аффинитет к участку связывания меньше, чем у эритромицина [245]. Однако этот «недостаток» компенсируется более высокими концентрациями рокситромицина в тканях и жидкостях организма, которые достигаются благодаря улучшенным параметрам его абсорбции и распределения.

Спектр активности

По спектру антимикробной активности рокситромицин не имеет существенных отличий от эритромицина (табл. 25).

Таблица 25. Сравнение активности рокситромицина и эритромицина против некоторых микроорганизмов.

По A. Bauernfeind (1993) [26]; S. Kohno и соавт. (1993) [246]

Микроорганизм
(число штаммов)
Антибиотик МПК*, мг/л
диапазон 50% 90%
S.aureus (35) Рокситромицин 0,39->50 0,78 >50
Эритромицин 0,1->50 0,2 >50
S.pyogenes (22) Рокситромицин 0,03-0,13 0,03 0,06
Эритромицин 0,03-0,06 0,03 0,06
S.agalactiae (38) Рокситромицин 0,1-6,25 0,1 0,2
Эритромицин 50 0,1 12,5
Эритромицин 50 50 3,13 >50
Эритромицин 0,1->50 0,78 >50
M.catarrhalis (32) Рокситромицин 0,05->50 0,1 6,25
Эритромицин 50 50 0,39 >50
Эритромицин 0,2->50 0,39 >50
L.pneumophila (32) Рокситромицин b -гемолизина золотистым стафилококком [257].

Влияние на нейтрофилы

Рокситромицин так же, как и другие макролиды, способен изменять некоторые функции нейтрофилов. Показано, в частности, что он усиливает фагоцитоз и киллинг золотистого стафилококка, ингибирует окислительный «взрыв» [71,75].

Противовоспалительное действие

Данные некоторых работ свидетельствуют о противовоспалительной активности рокситромицина, которая может быть связана с его антиоксидантными свойствами и способностью ингибировать выработку цитокинов (интерлейкина-3, -4, фактора некроза опухоли) [74,258]. В экспериментальных исследованиях установлено, что по выраженности противовоспалительного эффекта он превосходит кларитромицин и азитромицин [85].

По некоторым сведениям, назначение рокситромицина при бронхиальной астме, протекающей без клинических симптомов сопутствующей бактериальной инфекции, приводит к значительному улучшению состояния больных. В то же время попытка заменить его другим макролидом (тролеандомицином) оказалась неудачной [86].

В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании показано, что рокситромицин снижает чувствительность бронхов к бронхоспастическому действию метахолина [259].

Фармакокинетика

Всасывание. По сравнению со своим прототипом эритромицином рокситромицин имеет более высокую биодоступность при приеме внутрь за счет того, что является более устойчивым к действию соляной кислоты, лучше и быстрее всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пища, как правило, не влияет на полноту абсорбции рокситромицина, но может замедлять ее скорость [94].

Существенной фармакокинетической особенностью рокситромицина является развитие наиболее высоких, по сравнению с другими макролидными антибиотиками, концентраций в крови. Максимальныый уровень в плазме после перорального приема в дозе 150 мг развивается через 2 часа и достигает в среднем 6,6-7,9 мг/л [212]. Путем прямого сравнения выявлено, что ПФК при приеме 150 мг рокситромицина в 16,2 раза превышает таковую после приема 250 мг эритромицина основания. Такие же различия отмечаются и при многократных приемах этих антибиотиков. Сравнительные исследования фармакокинетических параметров рокситромицина и трех других макролидов, подтвердившие его преимущества, были проведены в Японии (табл. 26).

Таблица 26. Сравнительная фармакокинетика рокситромицина и других макролидов.

По М. Koyama и соавт. (1988) [260]; A. Saito и соавт. (1988) [261]; К. Shiba и соавт. (1988) [262]

Препарат
(число исследуемых)
Доза,
мг
Сmax,
мг/л
Тmax,
час
ПФК,
мг/л х час
Т1/2,
час
Рокситромицин (24) 150 5,34 2 30,67 5,50
Эритромицин (12) 400 1,21 6 4,76 2,18
Джосамицин (18) 400 0,94 1 1,88 1,10
Миокамицин (6) 600 1,34 0,5 1,99 0,88

Сmax — максимальная концентрация в крови
Тmax — время достижения максимальной концентрации
Т1/2 — период полувыведения

Высокие уровни рокситромицина в крови регистрируются также и у детей. Через 1-2 часа после перорального приема антибиотика в дозе 2,5 мг/кг концентрации в плазме достигают величин порядка 10 мг/л, причем они не зависят от возраста.

Связывание с белками. Рокситромицин характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы (в основном, с a 1-кислым гликопротеином) — около 96%. Плазменный клиренс антибиотика зависит от его дозы и содержания белка в плазме.

Распределение. Рокситромицин хорошо распределяется в организме, но практически не проникает в ликвор. Высокие концентрации препарата, сопоставимые с уровнем его в плазме и превышающие МПК90 для чувствительных микроорганизмов, создаются в миндалинах, легких, придаточных пазухах носа, слезной жидкости, предстательной железе, миометрии, эндометрии, синовиальной жидкости, коже, а также в других органах и средах. У детей, как после однократного приема (2,5 мг/кг), так при курсовом назначении (2,5 мг/кг два раза в день), высокие уровни рокситромицина определяются в миндалинах, аденоидах и экссудате среднего уха [263].

Специально проведенными исследованиями установлено, что рокситромицин способен аккумулироваться в нейтрофилах [264]. По степени аккумуляции он превосходит эритромицин и джосамицин (рис. 14). Соотношение концентрации антибиотика в цитоплазме нейтрофилов и во внеклеточной жидкости для рокситромицина составляет 21,9, для джосамицина — 15,5, а для эритромицина — всего лишь 6,6. Накопление рокситромицина отмечается также и в альвеолярных макрофагах [36].

Рис. 14. Аккумуляция макролидов в нейтрофилах (С : Е — отношение
концентраций клетка/внеклеточное пространство).

По M. Masaki и соавт. (1988) [264]

Метаболизм. Рокситромицин почти не подвергается в организме биотрансформации. Только 5% введенной в организм дозы экскретируется в метаболизированном виде.

Экскреция. Значительная часть препарата выделяется через желудочно-кишечный тракт, от 7 до 10% (включая метаболиты) — с мочой. Кроме того, до 15% может элиминироваться через легкие. В исследованиях на здоровых добровольцах выявлено, что почечный клиренс рокситромицина возрастает при увеличении дозы со 150 до 450 мг. У пожилых выведение через почки снижено.

Период полувыведения у взрослых в среднем составляет 8-10 часов (что значительно дольше, чем у эритромицина) и может увеличиваться до 15 часов при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина b -лактамов — ко-амоксиклава и цефаклора [117].

По эффективности при обострениях хронического бронхита, которая составляет от 83 до 95%, рокситромицин, как свидетельствуют результаты контролируемых исследований, не уступает амоксициллину, ко-амоксиклаву, цефаклору, доксициклину, эритромицину и азитромицину [278,279]. Более того, в одном из контролируемых исследований рокситромицин оказался значительно более эффективным (100%), чем кларитромицин (82%), у пациентов с инфекциями нижних дыхательных путей, среди которых преобладали острые и хронические бронхиты [280].

Внебольничная пневмония

Аналогично другим макролидам, рокситромицин успешно используется при лечении внебольничных пневмоний. Проведено большое число сравнительных клинических исследований, в которых было установлено, что выраженность клинического эффекта препарата при данном заболевании практически такая же, как у других макролидов — эритромицина, мидекамицина, пенициллинов — амоксициллина, ко-амоксиклава, оральных цефалоспоринов — цефрадина, цефиксима, а также доксициклина и ципрофлоксацина (табл. 28). Также как и другие макролидные антибиотики, рокситромицин эффективен у больных с пневмониями, вызванными атипичными возбудителями, такими как хламидии, микоплазмы, Legionella spp., C.burnetii [281,282].

Таблица 28. Эффективность рокситромицина при внебольничной пневмонии.

Сводные данные G. Gialdroni Grassi, С. Grassi (1995) [36]

Сравнение препаратов Дозы Число пациентов с положительным аффектом/ общее число пациентов (%) Бактериологическая эрадикация, %*
Рокситромицин/эритромицин 150 мг х 2 р.д.
1 г х 2 р.д.
39/42 (93)
32/39 (82)
76
80
Рокситромицин/цефрадин 150 мг х 2 р.д.
1 г х 2 р.д.
43/46 (93)
44/44 (100)
83
76
Рокситромицин/амоксициллин 150 мг х 2 р.д.
750 мг х 2 р.д.
14/18 (80)
11/15 (73)
73
73
Рокситромицин/ко-амоксиклав 150 мг х 2 р.д.
625 мг х 3 р.д.
14/15 (93)
10/16 (63)
НД
НД
Рокситромицин/доксициклин 150 мг х 2 р.д.
200 мг х 1 р.д.
55/61 (90)
55/65 (85)
72
80
Рокситромицин/
цефиксим/
ципрофлоксацин
150 мг х 2 р.д.
200 мг х 2 р.д.
250 мг х 2 р.д.
18/20 (90)
24/28 (86)
15/19 (79)
НД
НД
НД
Рокситромицин/мидекамицин 150 мг х 2 р.д.
200 мг х 3 р.д.
57/70 (81,4)
56/80 (70)
75
70

* бактериологические исследования проводились не у всех больных
р.д. — раз в день
НД — нет данных

Несмотря на относительно невысокую активность рокситромицина против H.influenzae in vitro, клиническая эффективность антибиотика у больных с респираторными инфекциями, вызванными данным микроорганизмом, составляет, по данным мета-анализа нескольких контролируемых исследований, около 80% [278].

Согласно результатам фармакоэкономического исследования применение рокситромицина при инфекциях нижних дыхательных путей является более предпочтительным по сравнению с ко-амоксиклавом, если оценивать данные препараты по критерию стоимость-эффективность [135].

Инфекции кожи и мягких тканей

При инфекциях кожи и мягких тканей (включая хирургические инфекции) рокситромицин оказывает такой же эффект (77-100%), как доксициклин и джосамицин [283,284]. По эффективности при рожистом воспалении он не уступает пенициллину [285].

Ородентальные инфекции

Большое количество клинических исследований было посвящено оценке эффективности рокситромицина при ородентальных инфекциях (периодонтитах и других). Выявлено, что по уровню клинического эффекта у больных с такой патологией (80-100%) он не уступает амоксициллину, эритромицину и джосамицину [117].

Инфекции, передающиеся половым путем

Рокситромицин обладает достаточно высокой эффективностью (74-100%) у пациентов с урогенитальными и гинекологическими инфекциями. В частности, при уретритах, вызванных С.trachomatis, клиническая эффективность антибиотика составляет 82-87% [286]. Как показали сравнительные исследования, по выраженности эффекта препарат примерно соответствует таким антибиотикам, как эритромицин, доксициклин и миноциклин [287,288,289]. При негонорейном уретрите рокситромицин одинаково эффективен при назначении в дозе 300 мг/день как в один, так и в два приема [290].

Клещевой боррелиоз

Как уже отмечалось выше, рокситромицин обладает хорошим эффектом in vitro в отношении B.burgdorferi, однако назначение его при болезни Лайма в виде монотерапии не приводит к улучшению состояния более чем у 50% пациентов [291]. В то же время использование данного препарата в сочетании с ко-тримоксазолом оказалось значительно более эффективным [292].

Криптоспоридиоз

Появилась информация о возможности использования рокситромицина при диарее, вызванной Cryptosporidium spp. у больных со СПИДом. Согласно имеющимся данным, эффективность антибиотика в случае применения его в дозе 300 мг два раза в день в течение 4 недель составляет 77-81% [159,293].

Геликобактериоз

Ряд клинических исследований касается применения рокситромицина для эрадикации H.pylori у больных язвенной болезнью.

Показано, что при сочетании с омепразолом и висмута субцитратом эрадикация составляет 77,8%, в то время как при применении одного омепразола она значительно меньше — всего лишь 29,2% [294]. При сочетании рокситромицина с метронидазолом и лансопразолом (новый препарат из группы ингибиторов протонного насоса) эрадикация H.pylori также оказалась весьма высокой — порядка 80%, причем при контрольном обследовании пациентов через 3 месяца микроорганизм обнаружен не был [295]. Еще более эффективная эрадикация — 85,7% — достигается при одновременном назначении рокситромицина, лансопразола и амоксициллина. Обоснованность подобных комбинаций подтверждается результатами исследований in vitro, согласно которым, активность рокситромицина против H.pylori значительно возрастает в присутствии лансопразола [248].

Менее выраженный микробиологический синергизм отмечается при сочетании рокситромицина с омепразолом и висмута субцитратом. В то же время, как отмечалось, при одновременном назначении рокситромицина и омепразола повышается биодоступность данных препаратов и увеличивается концентрация рокситромицина в слизистой желудка [273].

Имеются данные об эффективности сочетания рокситромицина с метронидазолом и Н2-блокатором роксатидином [296].

Инфаркт миокарда

В настоящее время имеются доказательства роли С.рneumоniae в развитии сердечно-сосудистых заболеваний, таких как атеросклероз, аневризма аорты, поражения клапанного аппарата сердца. Присутствие данного микроорганизма обнаружено в атеросклеротических бляшках [180].

В двойном слепом плацебо-контролируемом пилотном исследовании (ROXIS) изучалась эффективность рокситромицина при остром инфаркте миокарда без зубца Q. Антибиотик начинали применять в первые 48 часов от момента развития инфаркта в дозе 150 мг два раза в день в течение 30 дней. Наблюдение за больными осуществлялось в течение 6 месяцев. Критериями оценки являлись частота развития стенокардии в постинфарктном периоде, частота повторных инфарктов и число летальных исходов, причем группы сравнивались как по каждому критерию в отдельности, так и по совокупности двух и трех критериев. Анализ полученных результатов свидетельствует, что назначение рокситромицина сопровождается снижением частоты рецидивов стенокардии, повторых инфарктов и смертельных исходов, но достоверные различия между группой пациентов, получавших антибиотик, и группой плацебо выявлены только при оценке по совокупности трех критериев [184].

Бронхиальная астма

По данным двойного слепого мультинационального плацебо-контролируемого исследования, рокситромицин, назначаемый в дозе 150 мг два раза в день в течение 6 недель, улучшает состояние пациентов с бронхиальной астмой, сопряженной с серологически подтвержденной инфекцией C.pneumoniae [640].

Профилактическое применение

Рокситромицин находит применение также и в профилактических целях. У больных со СПИДом назначение препарата в дозе 900 мг в неделю (в три приема) в виде монотерапии или в сочетании с пентамидином (300 мг один раз в месяц) предупреждает развитие пневмоцистоза, церебрального токсоплазмоза и инфекций, вызываемых типичными (М.tuberculosis) и атипичными (внутриклеточный комплекс M.avium) микобактериями [297].

Рокситромицин, принимаемый в дозе 150 мг перед стоматологическими процедурами, является столь же эффективным в плане профилактики бактериального эндокардита, как и эритромицин в дозе 1 г [298]. Рокситромицин в сочетании с офлоксацином эффективно предупреждает развитие бактериемии S.viridans у больных с нейтропенией, возникшей как следствие цитостатической химиотерапии [299].

Применение в педиатрии

В многоцентровом контролируемом исследовании, включавшем 205 детей из различных стран, выявлено, что рокситромицин эффективен при лечении тонзиллита, фарингита, суперинфицированного ринофарингита, пневмококковой пневмонии, импетиго и пиодермии [300]. Антибиотик назначался в дозе 6 мг/кг/день в форме оральных пакетов (сашетов) в течение 8 дней. Клиническое выздоровление отмечено в 87,5-100% случаев с очень высокой степенью эрадикации таких возбудителей, как S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, H.influenzae и М.рnеumoniae.

В других исследованиях также показана высокая эффективность рокситромицина при инфекциях дыхательных путей — среднем отите (91-96%), пневмонии и фарингите (100%), а также при инфекциях кожи и мягких тканей (83%) [301,302]. При применении рокситромицина у детей (средний возраст — 9,4 лет): с внебольничными пневмониями клиническая эффективность рокситромицина (5 мг/кг/день в два приема) оказалась выше (100%), чем у амоксициллина (95%) [303]. В рандомизированном исследовании при инфекциях нижних дыхательных путей установлено, что рокситромицин, примененный в виде новой лекарственной формы — растворимых таблеток (5-8 мг/кг в 2 приема), — по клинической эффективности (96%) не уступает эритромицина этилсукцинату [304].

Установлено, что эффект рокситромицина у детей с острыми средними отитами одинаково высок при применении как два, так и один раз в день [305]. Детям, имевшим массу тела меньше 10 кг, антибиотик назначают в дозе 5 мг/кг/день, а имевшим массу более 10 кг — в дозе 10 мг/кг/день.

У детей с кампилобактериозом кишечника назначение рокситромицина приводит к достоверно более быстрому прекращению диареи и выделению возбудителя со стулом, чем при применении плацебо [306].

Противопоказания и меры предосторожности

Рокситромицин противопоказан лицам с известной гиперчувствительностью к данному антибиотику. Его с осторожностью следует применять у больных с тяжелыми нарушениями функции печени. Требуется строгий контроль в случае назначения рокситромицина одновременно с теофиллином или циклоспорином, поскольку возможно повышение токсичности этих препаратов.

В связи с тем, что отсутствуют исчерпывающие данные, доказывающие безопасность рокситромицина для плода, применение препарата при беременности нежелательно. Оно допускается лишь в том случае, если, по мнению лечащего врача, потенциальная польза от использования рокситромицина превышает возможный риск.

Формы выпуска и дозировка

Рокситромицин зарегистрирован в России под торговой маркой Рулид (фирма Aventis Pharma, Германия), Рокситромицин (фирма Lek, Словения). Выпускается в таблетках по 150 мг для взрослых, в таблетках по 50 и 100 мг для детей, в растворимых таблетках по 50 мг для детей.

Обычная доза рокситромицина взрослых составляет 300 мг в день внутрь. Дневную дозу можно назначать в один прием или разделять на два приема по 150 мг через 12 часов.

Детям препарат назначается из расчета 5-8 мг/кг/день в два приема. При массе тела 6-11 кг — по 25 мг х 2 раза в день, 12-23 кг — по 50 мг х 2 раза в день, 24-40 кг — по 100 мг х 2 раза в день, более 40 кг — по 150 мг х 2 раза в день.

Резюме

Рокситромицин является полусинтетическим 14-членным макролидом, производным эритромицина. Высокая эффективность данного антибиотика при различных инфекциях, прежде всего — респираторных, урогенитальных, кожи и мягких тканей, подтверждена многими контролируемыми исследованиями. По выраженности клинического и бактериологического эффекта рокситромицин не уступает эритромицину. Его преимущества по сравнению с последним заключаются в следующем:

  • создании более высоких и стабильных концентраций в крови и тканях;
  • длительном периоде полувыведения и возможности назначения 1-2 раза в день;
  • очень хорошей переносимости взрослыми и детьми;
  • меньшей вероятности лекарственного взаимодействия;
  • более высокой комплаентности.

Рокситромицин

Показания к применению

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, средний отит), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), мочевыводящих путей (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит); скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, мигрирующие эритематозные высыпания, бруцеллез.

Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с больным.

Профилактика бактериемии у больных с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки диспергируемые [для детей], таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина; беременность, период лактации, грудной возраст (до 2 мес).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, взрослым — 150 мг 2 раза в сутки, утром и вечером, до еды или 300 мг однократно. Курс лечения — от 5-12 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов, до 2-2.5 мес — при хроническом остеомиелите. При хламидийной и микоплазменных пневмониях — 14 дней, при легионеллезной пневмонии — до 21 дня.

При печеночной недостаточности — 150 мг 1 раз в сутки.

Детям (суспензия) — 5-8 мг/кг/сут (в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса), не более 10 дней.

Суспензию готовят непосредственно перед употреблением: мерную ложку наполняют водой и помещают в нее 0.5 или 1 таблетку для приготовления суспензии для приема внутрь; когда таблетка распадется на мелкие гранулы, сразу дать ребенку и запить водой.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Действующее вещество оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.

К препарату чувствительны: Streptococcus группы А и В, в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, Streptococcus saunguis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Moraxella catarrhalis (Branhamella); Bordetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium spp.; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci; Legionella pneumophila; Campylobacter spp.; Gardnerella vaginalis. Непостоянно чувствительны: Haemophilus influenzae; Bacteroides fragilis и Vibrio cholerae. Устойчивы: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp. Стабилен в кислых средах.

Побочные действия

Тошнота, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса и/или обоняния, боли в эпигастральной области, диарея (очень редко с кровью), метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит, панкреатит, псевдомембранозный энтероколит; головокружение, головная боль, парестезии, аллергические реакции (бронхоспазм, крапивница, сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок), развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, пигментация ногтей.

Передозировка. Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, специфического антидота не существует.

Особые указания

При печеночной недостаточности при приеме осуществлять контроль функции печени.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности.

Препарат в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

Лечение увеличивает абсорбцию дигоксина.

Увеличивает протромбиновое время при одновременном приеме с варфарином или фенпрокоумоном.

Увеличивает T1/2 и AUC мидозалама (усиление и увеличение продолжительности действия).

Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требует коррекции режима дозирования).

Увеличивает сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала Q-T и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ).

Может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Эрготамин и эрготаминоподобные сосудосуживающие ЛС приводят к развитию «эрготизма», некрозу тканей конечностей.

РОКСИТРОМИЦИН, таблетки

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы макролидов

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «164» на одной стороне; вид на поперечном разрезе: белого цвета.

1 таб.
рокситромицин 150 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза — 19.65 мг, полоксамер — 150 мкг, повидон К30 — 4.2 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.875 мг, магния стеарат — 1.875 мг, тальк — 2.25 мг, крахмал кукурузный — до 210 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 2.78 мг, декстроза — 1.12 мг, титана диоксид — 270 мкг, пропиленгликоль — 830 мкг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов, обладающий широким спектром антибактериальной активности. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий. Хорошее проникновение в клетку обеспечивает эффективность рокситромицина в отношении внутриклеточных возбудителей (в том числе Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae).

In vitro к препарату чувствительны: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydiat rachomatis, Chlamydia psittaci, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi. Следующие микроорганизмы продемонстрировали вариабельную чувствительность in vitro: Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.

Рокситромицин также эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacleroides oralis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides urealiticus; Clostridium perfringens; Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibactenum acnes; Rickettsia rickettsii, Rickettsia conorii.

К препарату резистентны: Bacleroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas spp.; Acinetobacter spp.,семейство Enterobacteriaceae.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ после перорального приема. Рокситромицин стабилен в кислой среде желудка, прием пищи через 15 минут после приема таблетки не оказывает влияния на всасывание. С mах после приема внутрь 150 мг — 6,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТС mах ) — 2,2 ч, после приема 300 мг — 9,6 мг/л и 1,5 ч соответственно. У детей С mах (при 2-кратном приеме 2,5 мг/кг/сут) — 8,7-10,1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. Равновесная концентрация (Css) в плазме при приеме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается через 2-4 дня и составляет 9,3 мг/л; при приеме 300 мг 1 раз в сутки в течение 11 дней — 10,9 мг/л. Связь с белками плазмы крови составляет 96%. Характеризуется высоким проникновением в ткани, особенно в легкие, небные миндалины и предстательную железу. Рокситромицин также хорошо проникает в клетки (макрофаги) и жидкости организма. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Рокситромицин в незначительных количествах выводится в грудное молоко. Объем распределения — 31,2 л.

Частично метаболизируется в печени, большая часть (более 50% активного вещества) выводится кишечником в неизмененном виде, около 12% выводится почками и около 15% — легкими. Период полувыведения рокситромицина после однократного приема в дозе 150 мг составляет в среднем 12 часов.

При недостаточности функции печени увеличивается T 1/2 и C max .

Показания

Инфекции легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к рокситромицину возбудителями:

— инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, острый синусит;

— инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в т.ч. пневмония, вызванная «атипичными» возбудителями, в т.ч. Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), бронхит;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции мочеполового тракта, вызванные Chlamydia trachomatis и Ureaplasma urealyticum;

— инфекции в одонтологии, инфекции ротовой полости и зубов.

— инфекции верхних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит;

— инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в т.ч., пневмония, вызванная «атипичными» возбудителями, в т.ч. Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), бронхит;

— инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к рокситромицину, другим макролидам или другим компонентам препарата;

— одновременный прием сосудосуживающих алкалоидов спорыньи (эрготамин и дигидроэрготамин);

— одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина;

— детский возраст до 12-ти лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: пациентам с печеночной недостаточностью; пациентам с почечной недостаточностью, пациентам старше 65 лет; пациентам с врожденным удлинением интервала QT, с состояниями, способствующими возникновению нарушений сердечного ритма (нескорректированная гипокалиемия или гипомагниемия, клинически значимая брадикардия) и у пациентов, получающих антиаритмические препараты IA и III класса; при миастении gravis; при одновременном приеме с варфарином, дизопирамидом, дигоксином, колхицином, агонистами дофаминовых рецепторов — алкалоидами спорыньи (в т.ч. бромокриптином, каберголином, лисуридом, перголидом), циклоспорином, теофиллином.

Дозировка

Внутрь. Препарат следует принимать перед едой, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет (при массе тела более 40 кг): стандартная доза составляет 150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов или 300 мг однократно (только для взрослых).

У пожилых пациентов

У пожилых пациентов разовая и суточная доза рокситромицина не изменяется.

У пациентов с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности рокситромицин назначается в дозе 150 мг 2 раза в сутки.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью (например, при циррозе печени с желтухой или асцитом) дозу следует уменьшать в 2 раза, то есть, 150 мг рокситромицина один раз в сутки.

Длительность приема рокситромицина зависит от показания к применению, микроорганизма, вызвавшего инфекцию и тяжести инфекционного процесса. У взрослых обычная продолжительность курса лечения 5-10 дней; при инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, курс лечения должен составлять не менее 10 дней. У детей обычная продолжительность курса лечения 5-10 дней; при инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, курс лечения должен составлять не менее 10 дней. Продолжительность терапии не должна превышать 10 дней.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе, диарея (иногда с кровью), панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны печени: повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или щелочной фосфатазы), острый холестатический или гепатоцеллюлярный гепатит (иногда с развитием желтухи).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, изменения вкусовых ощущений (включая агевзию), нарушения обоняния (включая аносмию), галлюцинации, временная потеря слуха, гипоакузия (неполная потеря слуха), вертиго.

Кожные реакции: сыпь, покраснение, пурпура.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, эозинофилия; анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: возможно развитие суперинфекции, кандидоза.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Рокситромицин не назначают одновременно с препаратами, содержащими эрготамин или дигидроэрготамин (сосудосуживающие алкалоиды спорыньи). Подобное сочетание может спровоцировать артериальный спазм и вызвать серьезную ишемию с развитием некроза конечностей.

При одновременном применении антибиотиков группы макролидов (таких как эритромицин) с терфенадином отмечалось повышение риска развития тяжелых осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, включая трепетание-мерцание желудочков и другие желудочковые аритмии. Хотя при применении рокситромицина таких реакций не наблюдалось, данное совместное применение противопоказано.

Рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в плазме крови. Рекомендовано мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение концентрации дизопирамида в плазме крови.

При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение его абсорбции, что может приводить к развитию гликозидной интоксикации. Она может проявляться такими симптомами как тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение; интоксикация сердечными гликозидами может также вызывать нарушения сердечной проводимости или нарушения сердечного ритма. Поэтому у пациентов, принимающих рокситромицин и дигоксин (или другие сердечные гликозиды), рекомендуется регулярно контролировать ЭКГ и определять плазменные концентрации сердечного гликозида. Это обязательно при появлении симптомов передозировки сердечных гликозидов.

Рокситромицин, как и другие макролиды следует применять с осторожностью у пациентов, получающих антиаритмические препараты IA и III класса (требуется ЭКГ-контроль), так как макролиды, включая рокситромицин, также как и эти антиаритмические препараты могут удлинять интервал QT и имеется возможность суммации эффектов удлинения интервала QT этих препаратов.

При одновременном применении некоторых макролидов с колхицином наблюдалось повышение плазменных концентраций колхицина с увеличением риска развития его побочных эффектов, включая нефротоксическое действие. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении рокситромицина и колхицина, хотя до настоящего времени нет данных о наличии такого взаимодействия.

При одновременном применении некоторых макролидов с агонистами дофаминовых рецепторов — алкалоидами спорыньи (в т.ч. бромокриптин, каберголин, лисурид, перголид), наблюдалось повышение плазменных концентраций последних, что может усиливать их фармакодинамическое действие и повышать риск развития их побочных эффектов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении рокситромицина и агонистов допаминовых рецепторов — алкалоидов спорыньи, хотя до настоящего времени нет данных о наличии такого взаимодействия.

Рокситромицин, как и другие макролидные антибиотики, может увеличивать площадь под кривой «концентрация-время» и T 1/2 мидазолама, в связи с этим эффекты мидазолама могут усиливаться и пролонгироваться у пациентов, получающих лечение рокситромицином.

Отсутствуют убедительные доказательства наличия взаимодействия между рокситромицином и триазоламом.

Одновременное применение рокситромицина и теофиллина или циклоспорина может вызывать повышение плазменных концентраций последних, что не требует, как правило, коррекции режима дозирования.

При одновременном применении рокситромицина с карбамазепином, ранитидином, гидроксидами алюминия и магния, пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены и гестагены, не наблюдалось клинически значимого взаимодействия.

Особые указания

У пациентов с печеночной недостаточностью препарат применяется с осторожностью, под контролем функции печени и при необходимости с коррекцией дозы.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, а также пациентам пожилого возраста, необходимости в коррекции дозы нет.

При развитии суперинфекции, аллергических реакций рокситромицин следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию.

Как и другие макролиды, рокситромицин может утяжелять течение миастении gravis, в связи с чем, применение рокситромицина у таких пациентов требует осторожности и контроля за состоянием пациента.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 нед, после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы (таких как, головокружение, галлюцинации) пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Рокситромицин противопоказан при беременности.

Рокситромицин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12-ти лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при применении пациентам с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при применении пациентам с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Описание препарата РОКСИТРОМИЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем. РОКСИТРОМИЦИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Аллергия на пенициллин: какие антибиотики можно использовать, чтобы не нанести вред здоровью

Пенициллин, как чужеродное для человеческого организма вещество, может стать причиной аллергической реакции. По статистике, аллергия на пенициллин формируется у 2-8% людей, сталкивающихся с этим антибиотиком.

Причины аллергии

Открытие в 1928 году вещества, способного избирательно убивать микроорганизмы и не наносить вред организму человеку, спасло и продолжает спасать жизнь и здоровье миллионам людей.

Эра антибиотиков началась с пенициллина, но это лекарство не только помогает бороться с инфекциями, но и может привести к неприятным последствиям в виде аллергии.

Главная причина этого явления заключается в чрезмерной или извращенной реакции иммунной системы на повторное попадание частиц пенициллина в организм.

В многочисленных исследованиях выявлены несколько основных причин и факторов риска, способствующих формированию аллергии:

  1. Отягощенная наследственность. У ребенка, рожденного родителями-аллергиками (не обязательно с аллергией на пенициллин), вероятность формирования аллергии на пенициллин выше более чем в 10 раз. Врачами отмечено, что в близнецовых парах при наличии у одного близнеца непереносимости пенициллина, у второго с вероятностью в 78% также будет отмечена аллергия на антибиотики пенициллинового ряда.
  2. Инфекционные заболевания. Некоторые вирусные заболевания резко повышают вероятность формирования иммунного сбоя с последующим формированием аллергии. К подобным заболеваниям относятся: мононуклеоз, цитомегаловирусная инфекция
  3. Возрастные изменения в организме — отмечено, что у детей реакция на пенициллиновые антибиотики встречается в 5-7 раз реже, нежели у людей старше 30 лет.
  4. Прием некоторых сердечных лекарств. У пациентов с аллергией на бета-блокаторы пенициллин может спровоцировать аллергию по типу перекрестной реакции.

Вне зависимости от причины развития аллергии, для нее характерен общий механизм формирования: в результате первого контакта с аллергеном у человека вырабатываются на него специфические антитела. В дальнейшем при повторном контакте эти антитела соединяются с молекулами пенициллина. Формирующийся иммунный комплекс в нормальных условиях утилизируется, но в организме больного человека на фоне имеющегося сбоя в иммунитете этого не происходит и развивается патологическая реакция.

Этот комплекс может действовать на тучные клетки, вызывая выброс гистамина (развивается отек Квинке или крапивница), а может оседать во внутренних органах, что приводит к проявлению сывороточной болезни.

Как узнать есть ли у вас аллергия на антибиотики

Для диагностики используют ряд иммунологических тестов. Перечень конкретных анализов назначает врач аллерголог-иммунолог.

Самые распространенные тесты — это кожные пробы. Суть их заключается в нанесении на кожу (в ряде случаев на предварительно оцарапанный участок) специальных аллергенов, которые содержат фрагменты молекул, отвечающих за развитие аллергии. В том случае, если проявляются припухлости, покраснения или зуда проба считается положительной, а антибиотик в этом случае применять нельзя.

Техника проведения кожной пробы

К более сложным аллергологическим тестам относятся прик-тест, анализ крови на специфические иммуноглобулины, провокационный сублингвальный тест и другие.

Все аллергопробы проводятся под присмотром врача, так как они сами способны спровоцировать приступ аллергии.

При любом обращении в лечебное учреждение, следует сообщать лечащему доктору о наличии у вас аллергии на пенициллины или другие вещества.

Симптомы — как проявляется аллергия на пенициллин

Выглядеть непереносимость пенициллина может по-разному.

Выделяют следующие типы реакций:

  • крапивница — сыпь на теле, очень сильно напоминающая ожоги крапивы, может покрыть все тело или же высыпать отдельными пятнами.
  • отек Квинке — сосудистая реакция, в результате которой возникает припухлость губ, лица, шеи, языка. Крайне редко отек распространяется на другие части тела. Отечность может быть выражена настолько сильно, что у человека не открываются глаза.
  • синдром Лайелла, при котором на коже возникают множественные язвы.
  • сывороточная болезнь — проявляется поражением внутренних органов, признаком ее являются боли в мышцах или суставах.
  • анафилактический шок — резкое падение артериального давления, сопровождающееся потерей сознаний.

Как лечить аллергию на пенициллин

Главное правило при лечении аллергии — оно должно быть начато немедленно: первым делом нужно пресечь поступление аллергена в организм.

Если делался укол с антибиотиком — перестают вводить лекарство; возникла реакция на съеденную таблетку — следует промыть желудок; сыпь в ответ на оседание антибиотиков пенициллинового ряда на коже — немедленно смыть.

При падении артериального давления и утрате сознания необходимо уложить человека и повернуть его голову набок.

Для уменьшения проявлений аллергии после устранения острых симптомов назначают активированный уголь или другие сорбенты (Энтеросгель), в уколах могут назначить тиосульфат натрия и глюконат кальция.

Все последующие лечение должно проходить под контролем медработника по назначенной врачом схеме.

Для борьбы с аллергией назначают инъекции гормональных препаратов — преднизолона или дексаметазона, также используют антигистаминные средства (Супрастин, Тавегил и аналоги).

При анафилактическом шоке средством первой помощи является адреналин, который вводят внутривенно или внутримышечно.

Раньше считалось, что человек с аллергией на антибиотики пенициллинового ряда вынужден всю жизнь жить с ней, но современная медицина позволяет, если не вылечить ее полностью, так значительно снизить риск возникновения жизнеугрожающих состояний, таких как шок или отек Квинке.

К тому же при некоторых заболевания попросту нельзя обойтись без пенициллинов (например, бактериальный менингит, нейросифилис или бактериальный эндокардит), поэтому были разработаны способы так называемой десенсибилизации к бета-лактамам.

Суть этой процедуры заключается во введение в организм больного небольших доз аллергена с постепенным увеличением его количества, что на некоторое время снижает чувствительность иммунной системы к нему.

Интересен тот факт, что сенсибилизация к пенициллинам не сохраняется у человека на всю жизнь — каждый год степень ее выраженности снижается, и где-то через 10 лет у каждого третьего кожные пробы на пенициллин дают отрицательный результат (с условием, что в это время человек не контактировал с аллергеном).

Чем заменить пенициллин

«Какие антибиотики можно принимать, чтобы продолжить дальнейшее лечение?», – вопрос, интересующий всех людей, столкнувшихся с данным недугом.

Стоит знать, что не все антибиотики при аллергии на пенициллин можно использовать как замену — на некоторые лекарства и у детей, и у взрослых возможно развитие перекрестной реакции.

Так, амоксициллин и амоксиклав при аллергии на пенициллин категорически противопоказаны, поскольку они являются полусинтетическими аналогами последнего. Также следует отказаться от использования других аналогов: ампициллина, метициллина, оксациллина и других.

С большой осторожностью и только после проведения аллергологических проб можно использовать антибиотики из следующих групп:

  • цефалоспорины (цефазолин, цефтриаксон, цефтазидим и др.) — перекрестные реакции возможны в 1-3% случаев;
  • карбапенемы (перекрестная реакция на имипенем в 50%).

Не было замечено перекрестных реакций на антибиотики следующих групп, поэтому их назначают людям с непереносимостью пенициллинов (не следует забывать, что к этим лекарствам также может быть индивидуальная непереносимость):

  • монобактамы (азтреонам);
  • макролилы (азитромицин, рокситромицин);
  • линкозамиды (линкомицин и клиндамицин);
  • фторхинолоны (ципрофлоксацин, левофлоксацин).

Указанные препараты обладают достаточной широтой терапевтического действия, чтобы справиться с большинством инфекционных заболеваний и исключить пенициллин из схемы лечения.

Рокситромицин — инструкция по применению + аналоги и отзывы +рецепт на латинском

Рокситромицин ® относится к полусинтетическим антибиотикам второго поколения макролидной группы. Средство обладает широким спектром бактериостатического действия, осуществляемого за счет ингибирования синтеза бактериальной стенки и нарушения способности бактерий к росту и размножению.

Препарат выпускается российскими фармацевтическими предприятиями «Озон ® » и «Атолл ® ». Представляет собой покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой таблетки для перорального применения, эффективные в терапии самых разных инфекций бактериального происхождения. Обладает хорошими показателями усвояемости, редко вызывают негативные побочные реакции организма, могут применяться в педиатрии. Содержание:

Рокситромицин ® – инструкция по применению

Таблетированный препарат Рокситромицин ® – это антибиотик группы макролидов, первый представитель 14-членных производных эритромицина. На патогенные микроорганизмы в небольших концентрациях воздействует бактериостатически, препятствуя росту клеток за счёт торможения процессов протеинового синтеза в рибосомах и формирования пептидных связей. В более высоких дозах оказывает уже бактерицидный эффект.

Состав препарата

Действующим веществом таблеток является рокситромицин ® (одно из многочисленных полусинтетических производных первого антибиотика-макролида эритромицина). Рокситромицин ® после приёма внутрь в кислой желудочной среде остаётся стабильным, усваивается хорошо, быстро и довольно равномерно распределяется по организму. Плазменных максимальных концентраций достигает за небольшой промежуток времени, поддерживая их на протяжении нескольких часов. В печени частично метаболизируется, выводится преимущественно через кишечник.

Восприимчивость к антибактериальному средству в клинических условиях проявляют:

  • Грамположительные штаммы Streptococcus spp., входящие в А и В группы (S.pyogenes, S.agalactiae, S.mitis, S.saunguis, S.viridans, S.pneumoniae, а также метициллиночувствительный Staphylococcus aureus.
  • Грамотрицательные Borrelia burgdorferi, коклюшная палочка, Campylobacter coli и С.jejuni, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Gardnerella vaginalis, энтерококки, Neisseria meningitidis, Legionella pneumophilia, хеликобактер, Listeria monocytogenes, Pasteurella multocida, порфиромонады, Peptostreptococcus, Rhodococcus egui, пропионобактерии.
  • Атипичные хламидии C.trachomatis, C.psittaci и C.pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, а уреаплазма обладает избирательной чувствительностью (так же, как гемофильная палочка и холерный вибрион).

Псевдомонады, бактероиды, метициллинорезистентный золотистый стафилококк, энтеробактерии, фузобактерии и Mycoplasma hominis к лекарственному средству невосприимчивы.

Форма выпуска Рокситромицин ®

Оригинальный препарат на сегодняшний день выпускается в таблетированной форме, где дозировка составляет 150 мг антибиотика на таблетку. Ранее производились ещё разновидности с 50 и 300 мг действующего вещества, а также капсулы.

Теперь в аптеках можно приобрести только таблетки, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой, упакованные в блистеры по 10 штук, и в картонные коробки по 1 или 5 блистеров. Вспомогательными ингредиентами в данном случае служат кукурузный крахмал, гипролоза, повидон, тальк, стеарат магния, полоксамер и диоксид кремния.

Рецепт на Рокситромицин ® на латинском языке

В связи с нововведениями нынешнего года в сфере регулирования отпуска лекарственных средств из аптек приобрести антибиотики теперь можно только по назначению врача. Выписано лекарство должно быть на специальном рецептурном бланке, с указанием имени, фамилии пациента, и его возраста. Документ в обязательном порядке заверяется личной печатью лечащего врача и его подписью.

Выглядит рецепт Рокситромицин ® на латинском так:

Rp.: Tab. Roxithromycini 0.15

D. t. d. № 20

D. S. По одной таблетке каждые 12 часов (за 30 мин. до приёма пищи или через 2 часа после еды).

Показания рокситромицина ®

Как и остальные лекарственные средства группы макролидов, этот препарат характеризуется выраженным терапевтическим эффектом и редкими случаями развития побочных нежелательных эффектов. В связи с этим назначается как взрослым, так и детям с раннего возраста при постановке следующих диагнозов:

  • Инфекции обоих отделов дыхательной системы, лор-органов– средний отит, синуситы, тонзиллит, фарингит, коклюш, дифтерия, скарлатина, пневмония, бронхит (включая хронический обструкивный), бронхоэктатическая болезнь.
  • Инфицирование бактериями МВП – уретрит, воспаление матки или её шейки, вагинит, ЗППП(за исключением заболеваний, вызванных гонококками).
  • Бактериальные воспаления костей, мягких тканей, кожи – остеомиелит, периостит, флегмона, фолликулит, импетиго, фурункулы, пиодермия, рожа).
  • Стоматологический инфекции – периодонтит.
  • Профилактика – бактериемии в случае удаления зубову лиц с эндокардитом и профилактика менингита.

Противопоказания

Противопоказан Рокситромицин ® при непереносимости макролидов, а также для одновременного применения с алкалоидами спорыньи – эрготамином и другими.

Таблетки назначают детям с массой тела более 40-ка килограмм.

Нежелательно также назначать этот антибиотик беременным женщинам и кормящим, так как его воздействие на плод изучено недостаточно.

Кроме того, следует очень осторожно использовать его для антибиотикотерапии лиц с выраженной степенью почечной недостаточности.

Дозировки и лекарственная совместимость

Принимаются таблетки натощак, за н30 минут до еды и через 2 часа после приема пищи. Так обеспечивается оптимальный уровень усвояемости и биодоступности антибиотика. Запивать их нужно чистой (минеральной негазированной или кипячёной водой). Длительность лечения определяется врачом, назначившим препарат, но в среднем она составляет 5-10 суток для инфекций дыхательных путей, околоносовых пазух и среднего уха.

Для взрослых

Суточная доза для взрослого – 2 таблетки, разделённые на 2 приёма с 12-часовым интервалом. Иногда разрешается принимать суточную дозу за раз – то есть 300 мг в сутки единовременно, но если диагностирована печёночная недостаточность, то количество антибиотика должно быть уменьшено вдвое – 150 мг в сутки.

Остеомиелит лечится не менее двух месяцев по тому же графику, что и респираторные инфекции (по таблетке каждые 12 часов), пневмония микоплазменного или хламидийного генеза – 2 недели. Если причиной воспаления лёгких стали легионеллы, то назначается трёхнедельный курс антибиотикотерапии.

Для детей

Препарат назначается пациентам с весом более 40-ка килограммов.

Рокситромицин ® назначают по 150 мг каждые 12-ть часов.

Совместимость с другими ЛС

Существует ряд лекарственных средств, которые употреблять с Рокситромицином ® небезопасно. Прежде, чем купить и принимать данное ЛС, нужно сообщить лечащему врачу о текущем курсе лечения другими медикаментами.

Алкалоиды спорыньи, оказывающие сосудосуживающее действие, при одновременном применении с Рокситромицином ® вызывают спазм периферических сосудов и, соответственно, некроз конечностей. Если применяются препараты эрготамин или дигидроэрготамин, то об этом обязательно нужно сообщить врачу, назначившему антибиотик.

Макролиды не рекомендованы для одновременного применения с терфенадином. Все лекарственные средства этой группы отрицательно влияют на сердечный ритм, иногда вызывая необратимые последствия. Относительно негативного воздействия именно Рокситромицина ® на работу сердца подтверждённых данных нет, но в целях безопасности стоит соблюдать осторожность.

Одновременное применение с противоподагрическим препаратом Колхицин усиливает отрицательное влияние на мочевыделительную систему. Нефротоксичность такого сочетания обусловлена значительным повышением показателей плазменной концентрации колхицина и, соответственно, усилением его побочного действия. Антацидные ЛС, противозачаточные и противовирусные с антибиотиком не взаимодействуют.

Рокситромицин ® – побочные эффекты

Макролиды в целом не отличаются токсичностью, поэтому могут назначаться даже маленьким детям и беременным. Но иногда препараты данной группы всё же могут вызывать нежелательные реакции организма на антибиотикотерапию:

  • Расстройства пищеварения – диареялибо запор, боль в животе, тошнота, рвота, в тяжёлых случаях псевдомембранозный энтероколит.
  • Дисфункция ЦНС в виде головных болей, нарушений сна, парестезий, шума в ушах, головокружения.
  • Аллергия разной степени тяжести – от незначительных высыпаний на коже и зуда до ангионевротического отёка и анафилаксии.
  • нарушение функций печени, сопровождающееся повышением активности печеночных трансаминаз.

Перечисленные явления возникают редко, обычно у лиц с очень сильно ослабленным иммунитетом или при передозировке лекарственного средства. Чтобы уменьшить выраженность побочных нежелательных эффектов, следует принимать пробиотики и витамины в процессе лечения.

Применение при беременности

Назначать рокситромицин ® беременным можно только в том случае, если польза для здоровья матери значительно превышает потенциальный риск для будущего ребёнка. Исследования безопасности препарата для плода не проводились, поэтому следует соблюдать осторожность.

Кормящим матерям рекомендуется на время лечения прекратить кормление грудью и сцеживать молоко, чтобы сохранить лактацию.

Совместимость с алкоголем

Рокстромицин ® и антибиотики не совместимы.

Активное действующее вещество препарата метаболизируется печенью. В связи с этим, употребление спиртных напитков увеличивает нагрузку на гепатоциты, снижает эффективность лечения и повышает риск развития тяжелых осложнений.

В некоторых случаях, возможно развитие токсического гепатита и поражения нервной системы.

Также, за счет уменьшения антибактериальной активности рокситромицина ® увеличивается риск прогрессирования инфекционного заболевания.

Рокситромицин ® – аналоги

На основе этого действующего вещества производится довольно много препаратов. Фарм. предприятия разных стран предлагают приобрести такие структурные аналоги, как:

  • Рулид ® ,
  • Рокси ГЕКСАЛ ® ,
  • Эспарокси ® ,
  • Роксид ® ,
  • Рулицин ® ,
  • Элрокс ® и многие другие.

При этом стоимость их варьируется в значительных пределах. Например, французский Рулид ® от Санофи Авенсис ® стоит в 10 раз дороже отечественного оригинала.

Рокситромицин ® – отзывы врачей

Специалисты разных профилей подтверждают эффективность данного антибиотика. Он доказано справляется с инфекциями, вызванными бактериями, которые входят в спектр его противомикробной активности. Лекарственное средство хорошо переносится и очень редко провоцирует нежелательные реакции организма.

Рокситромицин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – рокситромицин, содержит также дополнительные компоненты. Поступает в продажу в таблетированной форме.

Показания

Рокситромицин – антибиотик из группы эритромицинов.

Активен в отношении инфекций, имеющих чувствительность к препарату. В основном назначается для лечения воспалительных и инфекционных процессов в верхних и нижних дыхательных путях (фарингите, тонзиллите, синусите, пневмонии, в том числе атипичной), на коже и в мягких тканях, мочеполовой системы (кроме гонококка). Также эффективен в качестве профилактического средства при менингококке у одного из членов семьи или контактировавших с лицом, у которого диагностирован менингит.

Противопоказания

Противопоказано назначать пациентам, у которых выявлена аллергия на антибиотики-макролиды. Нельзя назначать лечение Рокситромицином при порфирии, а также одновременно с сосудосуживающими лекарственными средствами из группы типа эрготаминов или дигидроэрготаминов. В этом случае возможно развитие интоксикации алкалоидами спорыньи, некрозу тканей конечностей.

Не рекомендуется или следует быть осторожными при назначении лицам с диагностированной недостаточностью печени, почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Взрослые принимают по 1 таб. (в дозировке 150 миллиграмма = 0,15 грамма) дважды в день перед едой, с разницей в 12 часов. Лечение длится от 5 дней (легкая форма заболевания) до 10 дней (в более тяжелых случаях).

Применение вместе с Циклоспорином может повысить креатинин в крови.

Передозировка

Могут усилиться побочные эффекты. В случае интоксикации Рокситромицином необходимо назначить промывание желудка, принять энтеорсорбенты.

Побочные эффекты

Прием Рокситромицина может вызвать диспепсические расстройства (тошноту, рвоту, понос (диарею). Также может быть реакция со стороны печени — повыситься количество щелочной фосфатазы, уровень трансаминаз, возможно возникновение острого холестатического или гепатоцеллюлярного гепатита, вплоть до развития желтухи.

Вероятно возникновение аллергических реакций кожи (зуда, крапивницы, эозонофилии, бронхоспазма, анафилактического шока).

Условия и сроки хранения

Рокситромицин можно хранят 3 года при температуре до +25°С.

Аллергия на амоксициллин у взрослых и детей: симптомы и чем заменить

Реакции на лекарственные препараты частое явление в медицинской практике. Наиболее часто они возникают на антибиотики, витамины и жаропонижающие лекарства. Несмотря на то что современная фармакология разрабатывает новые категории антибиотиков, есть препараты, применение которых заменить невозможно. К таким препаратам относится амоксициллин.

Амоксициллин – это антибиотик группы пенициллинов. Его область применения довольно широкая и затрагивает лечение бактериальных инфекций как у взрослых, так и у детей. Наиболее популярные заболевания, при которых назначается данный антибиотик — это ангина, бронхит, пневмония, острые и хронические синуситы а также инфекционные заболевания половой и мочевыделительной системы.

Эффективность лечения амоксициллином также несет с собой опасность побочных эффектов. В первую очередь, к ним относится аллергическая реакция.

Причины возникновения аллергии

Главная причина — непереносимость пенициллина или цефалоспорина, основных компонентов антибиотика. У взрослого она может быть как наследственная, так и приобретенная, у ребенка в основном генетическая непереносимость. Поэтому очень важно провести анамнез семьи перед приёмом лекарства.

Если в процессе лечения препаратом возникают побочные симптомы:

  • Сыпь в виде пятен и пузырьков по телу.
  • Крапивница.
  • Повышение температуры.
  • Затруднение дыхания.
  • Сбой сердечного ритма.
  • Боли в области живота.

Нужно срочно прекратить прием лекарства и заменить его на другой антибиотик. Приобретенная аллергическая реакция может быть спровоцирована особенностями иммунной системы. Выявить ее можно лабораторным способом.

Степень тяжести аллергии зависит от способа приема антибиотика. Чаще всего реакция возникает при внутримышечном введении препарата, а также при длительном лечении.

Аллергия на амоксициллин у взрослых

Симптоматика аллергических реакций одинакова как у взрослых, так и у детей, но, возможно, различное комбинирование реакций. Период проявления аллергии делится на острый, подострый и затяжной.

Острая реакция на амоксициллин характеризуется появлением сыпи, головокружения, анафилактического шока в течение часа после приема препарата. Важно незамедлительно вызвать скорую помощь, так как это состояние может привести к летальному исходу.

Подострый период аллергической реакции сопровождается повышением температуры, крапивницей, кровотечением, сбоем ритма сердца или болями в области живота.

Затяжное проявление аллергии на амоксициллин возникает после нескольких дней приема лекарства в виде суставных болей, болей в области печени и почек, пожелтением кожи.

Аллергия на амоксициллин у детей

При сложном течении болезни детям часто назначают амоксициллин. Если родители не знают о реакции на антибиотики группы пенициллина, нужно обращать особое внимание на состояние и самочувствие ребенка. И если проявляется хоть один из вышеперечисленных признаков, нужно прекратить применение лекарства.

Аллергия может проявиться как в течение часа, так и в конце приема препарата. Самые острые проявления, это сыпь, которая возникает в виде красных пятен в области живота, и в дальнейшем распространяется на спину и лицо.

Редкая, но опасная аллергическая реакция – это анафилактический шок. Проявляется он отеком горла и астматическим состоянием.

Но и затяжная аллергическая реакция на амоксициллин может привести к таким последствиям, как:

  • Диатез.
  • Астма.
  • Аллергический риноконьюктивит.

Что делать при проявлении аллергии

Если во время лечения амоксициллином возникла аллергия, нужно прекратить прием лекарства или заменить его на другой антибиотик.

При проявлении острой реакции нужно вызвать скорую помощь и дать больному антигистаминный препарат. Бригада скорой помощи снимает анафилактический шок введением эпинефрина. Лечение острой аллергической реакции проводится в стационаре под надзором врача.

Обращаться к лечащему врачу нужно даже при незначительных проявлениях аллергии. Особенно это касается детей, так как постепенное накопление токсина может привести к летальному исходу.

Наиболее частым признаком аллергии на амоксициллин является сыпь. В таких случаях врач назначает мази, примочки или противоаллергические лекарства.

Чем заменить амоксициллин при аллергии

Бывают ситуации, когда амоксициллин вызывает аллергическую реакцию, но прием антибиотика жизненно необходим. В этой ситуации исключается использование антибиотиков группы пенициллина, цефалоспорина и карбапенема. Врач может назначить препараты из следующих групп:

  1. Аминогликозиды.
  2. Тетрациклины.
  3. Сульфаниламиды.
  4. Макролиды.

Если данные препараты не показывают эффективность лечения, врач может вновь назначить прием амоксициллина, но совместно с приемом антигистаминных препаратов и в режиме стационара.

Что нужно знать, чтобы предотвратить аллергию

Так как непереносимость часто носит наследственный характер, важно знать была ли реакция на пенициллин у родителей и родственников. В группу риска также попадают люди, страдающие бронхиальной астмой и со склонностью к дерматиту и поллинозу.

Наиболее часто аллергия возникает у группы людей в возрасте от 20 до 45 лет. Проверить наличие аллергии на амоксициллин можно и лабораторным способом – внутрикожным тестом или радиоиммунным методом.

Важной профилактикой аллергии является четкое следование указаниям врача, особенно это касается дозировки и длительности применения препарата.

Рокситромицин (Roxithromycin) — инструкция по применению

Международное наименование: Roxithromycin

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «164» на одной стороне; вид на поперечном разрезе: белого цвета. В 1 таблетке содержится 150 мг рокситромицина. Вспомогательные вещества: гипролоза — 19.65 мг, полоксамер — 150 мкг, повидон К30 — 4.2 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.875 мг, магния стеарат — 1.875 мг, тальк — 2.25 мг, крахмал кукурузный — до 210 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 2.78 мг, декстроза — 1.12 мг, титана диоксид — 270 мкг, пропиленгликоль — 830 мкг.

В блистерах 10 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы макролидов

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие препарата Рокситромицин

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов, обладающий широким спектром антибактериальной активности. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий. Хорошее проникновение в клетку обеспечивает эффективность рокситромицина в отношении внутриклеточных возбудителей (в том числе Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae).

In vitro к препарату чувствительны: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydiat rachomatis, Chlamydia psittaci, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi. Следующие микроорганизмы продемонстрировали вариабельную чувствительность in vitro: Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.

Рокситромицин также эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов:Bacleroides oralis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides urealiticus; Clostridium perfringens; Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibactenum acnes; Rickettsia rickettsii, Rickettsia conorii.

К препарату резистентны: Bacleroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas spp.; Acinetobacter spp.,семейство Enterobacteriaceae.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ после перорального приема. Рокситромицин стабилен в кислой среде желудка, прием пищи через 15 минут после приема таблетки не оказывает влияния на всасывание. С mах после приема внутрь 150 мг — 6,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТС mах ) — 2,2 ч, после приема 300 мг — 9,6 мг/л и 1,5 ч соответственно. У детей С mах (при 2-кратном приеме 2,5 мг/кг/сут) — 8,7-10,1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. Равновесная концентрация (Css) в плазме при приеме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается через 2-4 дня и составляет 9,3 мг/л; при приеме 300 мг 1 раз в сутки в течение 11 дней — 10,9 мг/л. Связь с белками плазмы крови составляет 96%. Характеризуется высоким проникновением в ткани, особенно в легкие, небные миндалины и предстательную железу. Рокситромицин также хорошо проникает в клетки (макрофаги) и жидкости организма. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Рокситромицин в незначительных количествах выводится в грудное молоко. Объем распределения — 31,2 л.

Частично метаболизируется в печени, большая часть (более 50% активного вещества) выводится кишечником в неизмененном виде, около 12% выводится почками и около 15% — легкими. Период полувыведения рокситромицина после однократного приема в дозе 150 мг составляет в среднем 12 часов.

При недостаточности функции печени увеличивается T 1/2 и C max .

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, средний отит), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), мочевыводящих путей (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит); скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, мигрирующие эритематозные высыпания, бруцеллез. Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с больным. Профилактика бактериемии у больных с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина; беременность, период лактации, грудной возраст (до 2 мес).C осторожностью. Печеночная недостаточность.

С осторожностью: пациентам с печеночной недостаточностью; пациентам с почечной недостаточностью, пациентам старше 65 лет; пациентам с врожденным удлинением интервала QT, с состояниями, способствующими возникновению нарушений сердечного ритма (нескорректированная гипокалиемия или гипомагниемия, клинически значимая брадикардия) и у пациентов, получающих антиаритмические препараты IA и III класса; при миастении gravis; при одновременном приеме с варфарином, дизопирамидом, дигоксином, колхицином, агонистами дофаминовых рецепторов — алкалоидами спорыньи (в т.ч. бромокриптином, каберголином, лисуридом, перголидом), циклоспорином, теофиллином.

Режим дозирования и способ применения препарата Рокситромицин

Внутрь. Препарат следует принимать перед едой, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет (при массе тела более 40 кг): стандартная доза составляет 150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов или 300 мг однократно (только для взрослых).

У пожилых пациентов

У пожилых пациентов разовая и суточная доза рокситромицина не изменяется.

У пациентов с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности рокситромицин назначается в дозе 150 мг 2 раза в сутки.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью (например, при циррозе печени с желтухой или асцитом) дозу следует уменьшать в 2 раза, то есть, 150 мг рокситромицина один раз в сутки.

Длительность приема рокситромицина зависит от показания к применению, микроорганизма, вызвавшего инфекцию и тяжести инфекционного процесса. У взрослых обычная продолжительность курса лечения 5-10 дней; при инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, курс лечения должен составлять не менее 10 дней. У детей обычная продолжительность курса лечения 5-10 дней; при инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, курс лечения должен составлять не менее 10 дней. Продолжительность терапии не должна превышать 10 дней.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе, диарея (иногда с кровью), панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны печени: повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или щелочной фосфатазы), острый холестатический или гепатоцеллюлярный гепатит (иногда с развитием желтухи).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, изменения вкусовых ощущений (включая агевзию), нарушения обоняния (включая аносмию), галлюцинации, временная потеря слуха, гипоакузия (неполная потеря слуха), вертиго.

Кожные реакции: сыпь, покраснение, пурпура.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, эозинофилия; анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: возможно развитие суперинфекции, кандидоза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Рокситромицин противопоказан при беременности.

Рокситромицин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печениСледует соблюдать осторожность при применении пациентам с нарушениями функции печени.Применение при нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при применении пациентам с нарушениями функции почек.

Применение препарата у детей

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12-ти лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

Применение у пожилых пациентов

Пациентам старше 65 лет применять препарат с осторожностью.

Особые указания при приеме препарата Рокситромицин

У пациентов с печеночной недостаточностью препарат применяется с осторожностью, под контролем функции печени и при необходимости с коррекцией дозы.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, а также пациентам пожилого возраста, необходимости в коррекции дозы нет.

При развитии суперинфекции, аллергических реакций рокситромицин следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию.

Как и другие макролиды, рокситромицин может утяжелять течение миастении gravis, в связи с чем, применение рокситромицина у таких пациентов требует осторожности и контроля за состоянием пациента.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 нед, после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы (таких как, головокружение, галлюцинации) пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Специфического антидота не существует.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Рокситромицин не назначают одновременно с препаратами, содержащими эрготамин или дигидроэрготамин (сосудосуживающие алкалоиды спорыньи). Подобное сочетание может спровоцировать артериальный спазм и вызвать серьезную ишемию с развитием некроза конечностей.

При одновременном применении антибиотиков группы макролидов (таких как эритромицин) с терфенадином отмечалось повышение риска развития тяжелых осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, включая трепетание-мерцание желудочков и другие желудочковые аритмии. Хотя при применении рокситромицина таких реакций не наблюдалось, данное совместное применение противопоказано.

Прием таких препаратов, как астемизол, цизаприд или пимозид, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP3A, ассоциировался с удлинением интервала QT и/или нарушениями сердечного ритма (обычно с развитием желудочковой тахикардии типа «пируэт») в результате повышения их плазменных концентраций вследствие взаимодействия с ингибиторами этого изофермента, включая некоторые антибиотики из группы макролидов. Поэтому совместное применение данных препаратов с рокситромицином противопоказано. Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами (варфарин) может приводить к увеличению протромбинового времени. Рекомендуется регулярно определять международное нормализованное отношение (МНО) при одновременном применении рокситромицина с непрямыми антикоагулянтами.

Рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в плазме крови. Рекомендовано мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение концентрации дизопирамида в плазме крови.

При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение его абсорбции, что может приводить к развитию гликозидной интоксикации. Она может проявляться такими симптомами как тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение; интоксикация сердечными гликозидами может также вызывать нарушения сердечной проводимости или нарушения сердечного ритма. Поэтому у пациентов, принимающих рокситромицин и дигоксин (или другие сердечные гликозиды), рекомендуется регулярно контролировать ЭКГ и определять плазменные концентрации сердечного гликозида. Это обязательно при появлении симптомов передозировки сердечных гликозидов.

Рокситромицин, как и другие макролиды следует применять с осторожностью у пациентов, получающих антиаритмические препараты IA и III класса (требуется ЭКГ-контроль), так как макролиды, включая рокситромицин, также как и эти антиаритмические препараты могут удлинять интервал QT и имеется возможность суммации эффектов удлинения интервала QT этих препаратов.

При одновременном применении некоторых макролидов с колхицином наблюдалось повышение плазменных концентраций колхицина с увеличением риска развития его побочных эффектов, включая нефротоксическое действие. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении рокситромицина и колхицина, хотя до настоящего времени нет данных о наличии такого взаимодействия.

При одновременном применении некоторых макролидов с агонистами дофаминовых рецепторов — алкалоидами спорыньи (в т.ч. бромокриптин, каберголин, лисурид, перголид), наблюдалось повышение плазменных концентраций последних, что может усиливать их фармакодинамическое действие и повышать риск развития их побочных эффектов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении рокситромицина и агонистов допаминовых рецепторов — алкалоидов спорыньи, хотя до настоящего времени нет данных о наличии такого взаимодействия.

Рокситромицин, как и другие макролидные антибиотики, может увеличивать площадь под кривой «концентрация-время» и T1/2 мидазолама, в связи с этим эффекты мидазолама могут усиливаться и пролонгироваться у пациентов, получающих лечение рокситромицином.

Отсутствуют убедительные доказательства наличия взаимодействия между рокситромицином и триазоламом.

Одновременное применение рокситромицина и теофиллина или циклоспорина может вызывать повышение плазменных концентраций последних, что не требует, как правило, коррекции режима дозирования.

При одновременном применении рокситромицина с карбамазепином, ранитидином, гидроксидами алюминия и магния, пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены и гестагены, не наблюдалось клинически значимого взаимодействия.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Применение препарата Рокситромицин только по назначению врача, описание дано для справки!

С инфекцией справится «Рокситромицин»!

Лекарственное вещество «рокситромицин» относится к полусинтетическим антибактериальным средствам, групповая принадлежность которых – макролиды. Угнетает рост и размножение бактериальной флоры.

Под влияние препарата подпадают такие патологические микроорганизмы, как Streptococci групп А и В: Str. Pyogenes, Str. Viridans, Saunguis, Neisseriameningitidis, Legionella, Listeriamonocytogenes, Clostridium, Pasteurellamultocida, Chlamidiatrachomatisи psittaci, Gardnerellavaginalis, Legionellapneumophilia.

Средимикроорганизмов, которыепеременчивочувствительныкдействиюпрепарата, можноназватьследующие: Staphylococ-cusaureusи epidermidis, Bac-teroidesfragilisи Vibrocholerae.

Однако не все инфекции остаются чувствительными к рокситромицину, например, такие, как Enterobacteriaceae или Pseudomonas Akinetobakter.

Показания к применению

Применение данного средства уместно в таких клинических ситуациях:

  • для лечения инфекционных заболеваний со стороны дыхательной системы (верхние и нижние дыхательные пути);
  • для лечения патологий инфекционной природы наружных кожных покровов, мягких тканей;
  • при заболеваниях мочеполовой сферы, которые имеют инфекционное происхождение. Сюда же относятся заболевания, которые передаются половым путем (все, кроме гонореи);
  • в качестве профилактического средства для предотвращения развития гнойных воспалений оболочек головного мозга (менингит, вызванный менингококком) у тех людей, которые контактировали с носителем.

Способ применения

Непосредственно перед лечением данным антибиотиком, необходима проверка чувствительности микроорганизмов, которые предположительно стали причиной заболевания.

Взрослые могут принимать препарат в размере до 0,15 г дважды за день, с утра и вечером, непосредственно перед употреблением пищи.

При назначении средства пациентам, которые страдают недостаточностью со стороны печеночного аппарата, дозировка должна подбираться максимально осторожно – должен проводиться постоянный контроль работы печени и коррекция дозировок в зависимости от состояния здоровья.

Коррекция дозировки у людей пожилого возраста, а также у тех, кто страдает почечной недостаточностью, не требуется – остается в том же режиме.

Форма выпуска

Единственной лекарственной формой выпуска является таблетки для приема внутрь, которые покрыты специальной оболочкой. Представлены в таких размерах: в количестве по 0,05 г, 0,1 г, а также по 0,15 г и 0,3 г. В каждой упаковке содержится по десять таких таблеток.

Таблетки укрыты белого цвета оболочкой, круглые на вид, двояковыпуклые.

Состав

Препарат состоит из следующих частей:

  • активное вещество представлено рокситромицином в количестве 150 мг;
  • вспомогательные компоненты присутствуют в виде гипролозы, повидона, стеарата магния, кукурузного крахмала, полоксамера, коллоидного диоксида кремния, талька.
  • оболочка в своем составе имеет гипромеллозу, диоксид титана, декстрозу, пропиленгликоль.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное и одновременное применение рокситромицина с другими лекарствами приводит к таким последствиям:

  1. С производными эрготамина, а также с эрготаминоподобными сосудосуживающими препаратами – такого сочетания не должно быть, потому что может стать причиной токсического отравления алкалоидами спорыньи либо привести к некрозу мягких тканей нижних конечностей.
  2. С бромокриптином – увеличение концентрации в плазматической крови последнего, а также увеличение его антипаркинсонических споосбностей либо допаминовой токсичности, то есть проблемы с подвижностью.
  3. С циклоспорином – снижают дозировку последнего, в силу того, что может увеличиться его концентрация в кровяном русле и постоянно идет контроль за функционированием почечного аппарата.

Побочные действия

Среди негативных последствий, которые встречаются после приема медикамента, можно перечислить следующие моменты:

  • явления тошноты и рвоты;
  • болезненные ощущения в районе живота;
  • понос;
  • возникновение реакций аллергического характера в виде гиперемии, высыпаний различного рода;
  • увеличение уровня трансаминаз и фосфатазы щелочной.

Противопоказания

Данное антибактериальное средство запрещено к приему у следующих лиц:

  • которые обладают повышенной чувствительностью к антибиотикам группы макролидов;
  • которые одновременно проводят прием эрготамина и дигидроэрготамина;
  • имеющие в анамнезе аллергические реакции;
  • детского возраста: до 12-ти лет.

При беременности

Использование препарата у женщин в период беременности, а также в лактационный период медиками запрещен.

Условия и сроки хранения

Хранится согласно инструкции в месте недоступном для детей, защищенном от солнечных лучей.

Используемый срок составляет 2 года.

Средняя цена на лекарство на территории Российской Федерации составляет около 55 рублей.

Стоимость препарата в Украине в среднем составляет около 20 гривен.

Аналоги

Аналоговыми средствами рокситромицина являются:

Итоги

Представим короткие итоги по лекарственному средству «Рокситромицин»:

  • Применяется для устранения бактериальной флоры заболеваний дыхтальной, мочеполовой систем, для лечения инфекционных заболеваний кожных покровов;
  • Выпускается в таблетированной форме;
  • Побочные действия чаще оказывает на пищеварительный тракт, вызывает аллергические реакции;
  • Не рекомендуется к приему людям с заболеванием почек и печени, пожилым людям «за 70»;
  • Имеет ограничения по возрасту: не используется у детей, которые не достигли 12-ти лет;
  • Не применяется у женщин «в положении», а также у женщин, которые кормят ребенка грудным молоком.

Отзывы

Ознакомится с отзывами пациентами, которые испытали действие медикамента, можно в конце статьи.

«Применяла рокситромицин по рекомендации врача. Около месяца назад подхватила сезонный вирус, а потом к нему еще добавилась бактериальная инфекция. Во общем обнаружился у меня фронтит: голова трещит, наклонить ее вперед невозможно, из носа выделения текут гнойные, неприятные. Препарат принимала в течение 4-5 дней, курс не нарушала и не делала перерывов. Никаких побочных реакций, типа аллергии или нарушений ЖКТ я не наблюдала. Из плюсов: быстродействующий, удобное применение, помогает 100%. Из минусов — у меня претензий нет».

«Узнала о таком препарате недавно и немного жалею, что только сейчас.Из его положительных качеств могу назвать удобство применения и форму выпуска (ничего не разбавляешь, выпил таблетку и все). Цена тоже устраивает – не зачем переплачивать за аналогичные препараты. И, конечно же, эффективность – без нее никуда! Улучшение состояния можно заметить уже на вторые сутки».

«Подхватила вирус: головные боли, ломота в суставах, слабость, высокая температура – все как у всех. Лечилась я противовирусными, однако недельное их применение положительных результатов мне не принесло — состояние никак не улучшалось из-за присоединения бактериальной флоры. Выбора не было, поэтому пришлось обратиться за помощью к антибиотикам. Из побочных моментов- да, беспокоили боли в области живота. Однако, несмотря на это, лекарство подействовало, и уже на второй день я чувствовала себя намного лучше. Больше никаких побочных эффектов не замечала».

Добавить комментарий