Аллергия на напроксен у подростков

Содержание страницы:

Напроксен (Naproxen)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Напроксен

Химическое название

(S)-6-Метокси-альфа-метил-2-нафталинуксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Напроксен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Напроксен

НПВС. Напроксен — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в липидах, практически нерастворим в воде при низком pH , свободно растворим в воде при высоком pH . Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 составляет 1,6–1,8. Молекулярная масса 230,26.

Напроксена натриевая соль — кристаллическое вещество белого или бело-кремового цвета, свободно растворимое в воде при нейтральном pH . Молекулярная масса 252,24.

Фармакология

Снижает активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), в результате чего нарушается синтез ПГ . После приема внутрь напроксен и напроксен натрия быстро и полностью всасываются из ЖКТ , биодоступность — 95%. Cmax в крови достигается через 2–4 ч после приема напроксена и через 1–2 ч после приема напроксена натрия. Связывание с белками — 98–99%. Концентрация напроксена в плазме крови повышается пропорционально дозе, при превышении разовой дозы в 500 мг пропорциональность нарушается. T1/2 из плазмы — 12–17 ч. Биотрансформируется в 6-O-дезметилнапроксен. Объем распределения напроксена — 0,16 л/кг, клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Равновесная концентрация напроксена достигается через 4–5 дней постоянного приема. Примерно 95% выводится с мочой, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.

Канцерогенность. В 24-месячном исследовании у крыс при дозах 8, 16 и 24 мг/кг/сут (50, 100 и 150 мг/м 2 ) канцерогенного действия напроксена не выявлено. Максимальная используемая доза составляла 0,28 МРДЧ .

Применение вещества Напроксен

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ювенильный ревматоидный артрит; болевой синдром: невралгия, миалгия, оссалгия, радикулит, головная и зубная боль, тендинит, боль при онкологических заболеваниях, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, аднексит, первичная дисменорея; боль и лихорадочное состояние при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, нарушение кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Выраженная сердечная недостаточность, подростковый возраст (до 16 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у животных при введении крысам напроксена в дозах 20 мг/кг/сут (125 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,23 МРДЧ , кроликам — 20 мг/кг/сут (220 мг/м 2 /сут), или 0,27 МРДЧ , мышам — 170 мг/кг/сут (510 мг/м 2 /сут), или 0,28 МРДЧ , не было выявлено нарушения фертильности или вреда для плода.

Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно, что средства, ингибирующие синтез ПГ , используются для задержки преждевременных родов, то повышается риск неонатальных осложнений, таких как некротизирующий энтероколит, открытый артериальный проток, интракраниальная геморрагия. Применение напроксена в поздний период беременности может привести к задержке родов, персистирующей легочной гипертензии, почечной дисфункции, аномальному уровню простагландина Е у преждевременно рожденных детей. Поскольку известны эффекты веществ этого класса на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие боталлова протока), использование в III триместре исключено.

Категория действия на плод по FDA — C.

Напроксен определяется в грудном молоке у женщин (концентрация составляет примерно 1% сывороточной). Поскольку возможны неблагоприятные эффекты веществ, ингибирующих синтез ПГ , у новорожденных, кормящим матерям применять напроксен не следует.

Побочные действия вещества Напроксен

Побочные эффекты, наиболее часто встречаемые при проведении клинических испытаний (возможно связанные с применением напроксена):

Со стороны органов ЖКТ : 3–9% — изжога, абдоминальная боль, тошнота, запор; >1% — диарея, диспепсия, стоматит; ЖКТ (гастродуоденальные), рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9% — головная боль, сонливость, головокружение, тиннит, нарушение зрения, нарушения слуха; >1% — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — сердцебиение; 1% — повышенная потливость, пурпура, жажда.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой ЖКТ : колит, гематемезис, желтуха, панкреатит, мелена.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулярный нефрит, гематурия, гиперкалиемия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, необычные сновидения, невозможность концентрации внимания, инсомния, недомогание, миалгия, мышечная слабость.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой ЖКТ : непептическое изъязвление ЖКТ , язвенный стоматит.

Аллергические реакции: эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; реакции светочувствительности, подобные буллезному порфирическому эпидермолизу.

Прочие: васкулит, гипер-/гипогликемия, алопеция, фотодерматит.

Взаимодействие

Повышает токсичность гидантоина, непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида, гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами. Снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, и сукральфат могут уменьшать абсорбцию напроксена.

Передозировка

Симптомы: сонливость, вялость, головокружение, боль в эпигастрии, абдоминальный дискомфорт, изжога, диспепсия, тошнота, транзиторное нарушение функции печени, гипопротромбинемия, почечная дисфункция, метаболический ацидоз, апноэ, дезориентация, рвота; возможно кровотечение из ЖКТ; редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым, 1–2 г/кг — детям) и/или назначение осмотических слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи или гемодиализ не эффективны из-за высокого связывания с белками.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Напроксен

При длительном применении необходимо контролировать функцию печени и почек, состав периферической крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов или 5-оксииндолилуксусной кислоты следует приостановить лечение за 48 ч до исследования.

Напроксен

Напроксен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Naproxen

Код ATX: M01AE02

Действующее вещество: напроксен (naproxen)

Производитель: ЕМО-ФАРМ ООО (Польша), Фармстандарт ООО (Россия), Акрихин (Россия)

Актуализация описания и фото: 13.08.2020

Напроксен – препарат с жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием.

Форма выпуска и состав

Напроксен выпускают в форме таблеток (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке; по 10 шт. в блистерах, по 5 (по 250 мг) или 2 блистера (500 мг) в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит активное вещество: напроксен – 250 или 500 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Напроксен – нестероидный противовоспалительный препарат с выраженным противовоспалительным эффектом. Действующее вещество обладает способностью снижать активность фермента циклооксигеназы, что приводит к нарушению процесса синтеза простагландинов.

Напроксен оказывает жаропонижающее действие, а также ограничивает и подавляет экссудативную/пролиферативную фазу воспалительного процесса. При использовании препарата наблюдается уменьшение болевого синдрома, припухлости суставов и утренней скованности. Противовоспалительный эффект Напроксена проявляется после 1-й недели использования.

Фармакокинетика

Напроксен абсорбируется из ЖКТ быстро и полностью. Скорость всасывания препарата не зависит от приема пищи.

Биодоступность Напроксена составляет 95%, максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1–2 часа. Период полувыведения – от 12 до 14 часов. Концентрация напроксена повышается пропорционально дозе.

Метаболизм препарата происходит в печени. Полученная доза выводится с мочой и с желчью (98% и 2,5% соответственно). У пациентов с почечной недостаточностью метаболиты могут кумулироваться.

Показания к применению

  • Первичная дисменорея;
  • Суставной синдром при ревматизме;
  • Периартрит;
  • Ревматоидный артрит;
  • Анкилозирующий спондилоартрит;
  • Травмы и воспалительные болезни мягких тканей и опорно-двигательного аппарата;
  • Подагра;
  • Остеоартроз;
  • Лихорадочные состояния, связанные с инфекционно-воспалительными заболеваниями.

Противопоказания

  • Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Приступы бронхоспазма, связанные с применением нестероидных противовоспалительных препаратов в анамнезе;
  • Геморрагический диатез;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Напроксена: способ и дозировка

Таблетки Напроксен принимают внутрь, предпочтительнее – во время еды.

В начале лечения и при острых состояниях взрослым препарат назначают в суточной дозе 500-1000 мг, кратность приема – 2 раза в день (в утреннее и вечернее время). Поддерживающая доза составляет 500 мг в день в 1 или 2 приема. При острых приступах подагры принимают однократно 750 мг Напроксена, затем на протяжении 2-3 дней каждые 8 часов по 250-500 мг.

Детям препарат назначают по 5 мг/кг каждые 12 часов.

Побочные действия

Во время применения Напроксена могут развиваться нарушения, проявляющиеся в виде рвоты, изжоги, тошноты, запора или диареи, болей в эпигастральной области, головной боли, нарушений концентрации внимания, дезориентации, депрессии, нарушений зрения, кожно-аллергических реакций, геморрагий.

Передозировка

При передозировке Напроксена возможно развитие слабости, сонливости, головокружения, появление шума в ушах, изжоги, тошноты, рвоты. В тяжелых случаях могут наблюдаться кровавый стул и кровавая рвота, судороги, нарушение сознания.

Рекомендованное лечение: промывание желудка, назначение сорбентов, антацидов, ингибиторов протонной помпы.

Особые указания

До и в ходе применения Напроксена (в особенности продолжительного) нужно регулярно исследовать функцию почек.

Во время терапии нужно учитывать, что препарат увеличивает время кровотечения.

Применение при беременности и лактации

Исследования на животных не позволяют сделать вывод о тератогенном воздействии напроксена, однако из-за отсутствия исследований у беременных нельзя предсказать проявление эффектов препарата у человека. В период беременности применять Напроксен можно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный вред для ребенка. Из-за риска угнетения родовой деятельности запрещено использовать препарат в III триместре беременности.

Небольшое количество напроксена попадает в грудное молоко, поэтому назначать препарат в период грудного вскармливания запрещено.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать препарат для лечения детей младше 1 года.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Напроксен запрещено использовать для лечения пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

При нарушениях функции почек

Запрещено использовать таблетки Напроксен для лечения пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении Напроксена с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Непрямые антикоагулянты: незначительное усиление их действия;
  • Антациды, содержащие алюминий и магний, гидрокарбонат натрия: снижение абсорбции напроксена;
  • Амоксициллин: развитие нефротического синдрома;
  • Диазепам: изменение его фармакокинетических параметров;
  • Салициламид: усиление его действия;
  • Ацетилсалициловая кислота, пробенецид: снижение концентрации напроксена в плазме крови;
  • Метотрексат: усиление его токсичности;
  • Карбонат лития: повышение концентрации лития в плазме крови;
  • Морфин: развитие миоклонуса;
  • Кофеин: усиление действия напроксена;
  • Преднизолон: значительное повышение его концентрации в плазме крови;
  • Фуросемид: уменьшение его диуретического действия.

Аналоги

Аналогами Напроксена являются: Напроксен ЕМО, Напроксен-Акри, Апранакс, Алив, Алгезир Ультра, Наприос, Санапрокс, Пронаксен, Налгезин, Налгезин форте, Напроксен-ICN, Напросин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Напроксене

Отзывы о Напроксене свидетельствуют о его высокой эффективности, однако большинство пользователей сообщает о развитии побочных эффектов со стороны ЖКТ (метеоризм, изжога, боль в животе, тошнота, рвота). Зачастую подобные явления наблюдались при длительном приеме препарата по поводу артрита или артроза.

Цена Напроксена в аптеках

Цена на Напроксен 250 мг (30 таблеток в упаковке) составляет примерно 222 рубля.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Каждый человек может столкнуться с ситуацией, когда он теряет зуб. Это может быть плановая процедура, проведенная стоматологам, или следствие травмы. В каждом и.

Напроксен (мазь, гель, таблетки, суспензия, свечи) – инструкция по применению, цена и отзывы

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Общие данные

Напроксен – лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств. К данной группе препаратов также относятся лекарства:

  • диклофенак (ортофен);
  • кеторол;
  • метамизол натрия (анальгин);
  • парацетамол;
  • ибупрофен.

Напроксен, по сравнению с вышеперечисленными средствами, действует более продолжительное время.

Напроксен применяется в качестве обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного средства, главным образом при лечении воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Может выпускаться в разных формах: в виде таблеток, гелей, в составе комбинированных средств.

Наиболее распространенная форма Напроксена – таблетированная.

Показания к применению препарата Напроксен

Лекарственные формы препарата Напроксен

Напроксен в таблетках

Напроксен суспензия

Напроксен – препарат, который может применяться у детей. В данном случае наиболее предпочтительна лекарственная форма в виде суспензии. В отличие от таблеток, суспензия имеет более приятный вкус, легко проглатывается маленьким ребенком, не представляет собой опасности в плане попадания в дыхательные пути.

В отношении фармакологического действия и показаний к применению суспензия Напроксена ничем не отличается от таблеток.

В виде суспензии препарат выпускается во флаконах объемом 500 мл. В 5 мл суспензии содержится 0,125 г действующего вещества.

Напроксен гель

Напроксен гель – лекарственная форма препарата в виде геля в тубах по 50 мг. В геле содержится 10% активного вещества. Гель предназначен исключительного для наружного применения при болях в мышцах, костях и суставах.

Напроксен гель может применяться в следующих областях медицины:
1. Ревматология. Гель используется при таких воспалительных суставных патологиях, как ревматоидный и ювенильный артрит, остеоартрозы, болезнь Бехтерева, подагра (подагрический артрит – воспалительный процесс в суставе, сопровождающийся выраженными болями).
2. Травматология. Напроксен гель отлично подходит в качестве обезболивающего средства при ушибах, растяжениях и разрывах связок и мышц.
3. В других областях медицины при болях в мышцах и костях.

Напроксен-ЭМО

Напроксен-ЭМО – это еще одна разновидность лекарственной формы препарата в виде геля. Активное вещество содержится в геле в количестве 1,2%. Напроксен-ЭМО выпускается также в тубах по 50 мг.

Применение препарата – наружно. Показания – те же, что и при обычной форме Напроксен геля. Также Напроксен-ЭМО может применяться в составе комплексной терапии при патологиях ЛОР-органов, зубной боли, при альгодисменорее (болезненных месячных), аднексите (воспалительных заболеваниях маточных труб и яичников).

Напроксен-Акри (Акрихин)

Мази с Напроксеном

Напроксен широко применяется в спорте. Существует большое количество спортивных мазей с комбинированным составом, одним из действующих веществ которых является напроксен.

Мази с напроксеном могут использоваться спортсменами в качестве разогревающих, или при травмах.

Напроксен свечи

Напроксена натрий

Инструкции по применению различных лекарственных форм препарата
Напроксен

Инструкция по применению Препарата Напроксен в таблетках

Инструкция по применению таблеток Напроксен достаточно проста. Их следует принимать внутрь, во время еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования зависит от характера и степени тяжести заболевания, состояния организма пациента.

Максимальная доза препарата Напроксен, которую в течение суток может принять взрослый человек – 1,75 грамм (что соответствует трем с половиной таблеткам в дозировке 500 миллиграмм).

Если имеется воспалительное заболевание в острой стадии, то принимают по 500 – 750 мг Напроксена дважды в день.

После стихания острого процесса в качестве поддерживающей терапии назначается по 500 мг препарата дважды в сутки. Прием распределяется таким образом, чтобы первая таблетка приходилась на время завтрака, а вторая – на время ужина.

При остром приступе подагрического артрита первая принятая доза таблеток должна быть самой большой, и составлять 825 мг. После этого трижды в сутки, через каждые 3 часа, принимают по 275 мг препарата.

При сильных болях во время месячных изначально принимают 500 мг Напроксена. После этого, как и при подагре, переходят на поддерживающую дозу по 275 мг три-четыре раза в сутки, через равные промежутки времени.

Если имеется необходимость применять большие дозировки Напроксена, то для предотвращения побочных эффектов можно комбинировать таблетированную форму препарата с гелем или ректальными свечами.

При головных болях, вызванных мигренью, применяют 500 мг препарата однократно.

Инструкции по применению патентованного препарата Напроксен-Акри

Инструкции по применению Напроксена у детей

Как ужу отмечалось выше, у детей предпочтительной формой препарата является суспензия.

Напроксен у ребенка применяется с учетом массы тела:
1. В возрасте от 1 до 5 лет назначается 2,5 мг препарата на каждый килограмм массы тела ребенка (общая доза разбивается на 3 приема на день).
2. У детей старше пятилетнего возраста Напроксен назначается в суточной дозе из расчета 10 мг препарата на каждый килограмм массы тела.

Напроксен у ребенка можно использовать только с назначения педиатра. Стоит строго придерживаться дозировок, установленных врачом.

Инструкции по применению геля Напроксен

Напроксен гель применяется наружно, и наносится на места, в которых отмечаются болевые ощущения. Гель аккуратно втирают в кожу в области поражения. Манипуляцию повторяют 4 – 5 раз в день.

На площадь размерами 7х7 см требуется столбик геля примерно 1 см высотой. Напроксен-ЭМО имеет более широкий спектр применения, чем обычный гель. Поэтому его дозы и кратность использования всегда устанавливаются индивидуально, в зависимости от характера и тяжести заболевания.

Продолжительность наружного применения препарата Напроксена может быть различной. Обычно она составляет не более двух недель.

Инструкция по применению препарата Напроксен в ректальных свечах

Обладает ли Напроксен побочными действиями?

Побочные эффекты Напроксена характерны для всей группы противовоспалительных средств нестероидного происхождения:
1. Поражение пищеварительной системы, главным образом желудка. Подобные побочные действия Напроксена чаще всего развиваются при приеме препарата в больших дозах в течение длительного времени, а также у лиц, изначально страдавших патологиями пищеварительного тракта. Развивается картина так называемой гастропатии, которая напоминает гастрит или язвенную болезнь. Отмечается воспаление слизистой оболочки желудка, появление язв и кровоизлияний.
2. Чаще встречаются небольшие пищеварительные расстройства, которые проявляются в виде тошноты, рвоты, ощущения дискомфорта в верхней части живота. Иногда пациентов могут беспокоить боли в желудке.
3. Кроме желудка, может поражаться тонкая или толстая кишка, на стенках которых образуются эрозии, язвы, очаги кровотечений.
4. В ряде случаев отмечаются аллергические реакции на препарат, проявляющиеся в виде зуда кожи, крапивницы, отека Квинке.
5. Со стороны нервной системы могут иметь место такие нарушения, как сонливость, замедление реакции, шум в ушах, головные боли. В связи с этим препарат не рекомендуется применять во время вождения автомобиля и других занятиях, требующих повышенной концентрации внимания.
6. Длительный прием препарата в больших дозировках может приводить к нарушениям со стороны крови: анемия, снижение количества тромбоцитов.
7. У некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек и печени.

При использовании препарата в виде мазей, гелей и свечей, вероятность возникновения побочных эффектов ниже, но она все равно присутствует.

При возникновении вышеуказанных симптомов нужно немедленно обратиться к лечащему врачу, который пересмотрит схему лечения.

Возможна ли передозировка препаратом Напроксен?

Имеет ли Напроксен противопоказания к применению?

О чем стоит помнить, принимая Напроксен?

При длительном приеме препарата необходимо явиться на прием к лечащему врачу для того, чтобы проконтролировать функцию почек и печени, картину периферической крови.

Если пациенту назначают анализ на 17-кетостероиды, то препарат должен быть отменен за двое суток до проведения исследования.

С какими другими лекарствами может взаимодействовать Напроксен?

Отзывы о препарате Напроксен

Марина, 28 лет
Частенько принимаю Напроксен при головных болях. Страдаю с детства с мигренью, другие препараты не обеспечивают лично мне во время приступа такого же сильного и продолжительного эффекта.

Владислав, 23 года
Я спортсмен-любитель, а если быть точнее – турникмен. Постоянно применяю гель Напроксен-ЭМО, он всегда у меня под рукой. Боль от ушибов и растяжений снимает достаточно хорошо.

Виктор, 58 лет
Страдаю подагрой в течение четырех лет. Еще давно во время приступов врач назначил мне таблетки Напроксена. Снимают боль достаточно хорошо. Сейчас для того, чтобы не было побочного эффекта от долгого применения, мы с врачом решили снизить дозу таблеток. Дополнительно применяю гель. Эффект от этого не снизился, по крайней мере, мне помогает все также хорошо.

Марина, 34 года
Меня часто беспокоят головные боли, потому что еще с подросткового возраста у меня выявили вегетососудистую дистонию. Обычно применяла анальгин, но потом узнала, что если долго его использовать, то могут быть серьезные побочные эффекты. Решила перейти на Напроксен. Пока все нормально. Лекарство достаточно эффективное, пока никаких осложнений не заметила.

Напроксен гель

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Напроксен является НПВС, используемым для местного нанесения.

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Напроксена геля

Показан при локальном устранении болей в области суставов с мышцами, а также артрозов (дегенеративных суставных патологий).

Форма выпуска

Выпускается в гелевой форме, в тюбиках объёмом 50 г. Внутри одной упаковки содержится 1 тюбик с гелем.

Фармакодинамика

Гель обладает локальными анальгезирующими, противовоспалительными, а также противоотёчными свойствами. Напроксен, являющийся действующим компонентом ЛС, проявляет активность путём подавления энзима простагландин-циклооксигеназы. ЦОГ провоцирует процесс окисления арахидоновой кислоты с последующим преобразованием в эндопероксиды. Подобная реакция считается начальной фазой связывания ПГ (они останавливают поздний этап воспалительного процесса (отёчность и гиперемию)).

Противовоспалительный эффект активного вещества также проявляется в форме угнетения активности лизосом, торможения процессов перемещения лейкоцитов, а кроме этого в виде нейтрализации оксидантов и угнетения ИЛ-2.

Так как гель содержит этанол с ментолом, он оказывает на кожу поверхностное успокаивающее и охлаждающее воздействие.

Ментол, помимо охлаждающего эффекта, вызывает локальное расширение сосудов, а кроме этого уменьшает чувствительность нервных рецепторов кожного покрова. Вместе с этим он повышает силу всасывания активного вещества через кожу.

Фармакокинетика

После локального нанесения вещество напроксен всасывается более медленно, чем в случае ректального или перорального применения. Пиковый показатель внутри крови отмечается спустя 4 часа после нанесения геля на поверхность кожи. После локального использования наблюдается выраженное накопление действующего компонента внутри кожи, эпидермиса, а также тканей мышц.

Нанесение геля (10%) приводит к слабой концентрации вещества внутри плазмы (около 1,1%), а внутри мочи этот показатель составил 1%. При этом показатели нанесённого локально Напроксена внутри синовиальной жидкости были невысокими (около 50% от его сывороточных значений).

Около 99,9% вещества синтезируется с плазменным белком (основная часть – с альбуминами). Лекарство способно проходить сквозь плаценту и проникать в материнское молоко. Концентрации вещества в молоке составляют приблизительно 1% от сывороточных показателей ЛС.

Экскреция напроксена из крови осуществляется быстро – около 98% вещества экскретируется с мочой. При этом 10% выводятся неизменёнными, и 60% – как синтезированный напроксен (40% как глюкурониды и ещё 20% – как неизвестное синтезированное соединение). Кроме этого 5% выводится под видом 6-десметил напроксена, ещё 12% – как глюкуронат 6-десметил напроксена, а оставшиеся 11% имеют форму неизвестных синтезированных соединений 6-метил напроксена. Примерно 0,5-2,5% вещества экскретируется с фекалиями.

Использование Напроксена геля во время беременности

Тестирования Напроксена на животных показали, что он способен вызывать задержку родов. Кроме этого он повреждает фетальную ССС у человека (при этом возможно закрытие артериального пути). Из-за этого лекарство запрещено применять у беременных. Исключением считаются лишь ситуации, установленные лечащим врачом, и под его наблюдением. Перед использованием геля нужно убедиться в том, что возможная польза для женщины в этом случае превышает риск появления осложнений у плода (в особенности это касается 1-го и 3-го триместра).

Так как действующий компонент ЛС способен проникать в материнское молоко, требуется рассмотреть вариант с отменой грудного вскармливания на период лечения.

Противопоказания

  • наличие непереносимости к элементам геля, салицилатам, а также прочим НПВС;
  • наличие на коже травм, открытых ран и воспалений;
  • детский возраст менее 3-х лет.

Побочные действия Напроксена геля

Использование геля может вызывать развитие следующих побочных эффектов: высыпаний (в том числе везикулярных), фоточувствительности, раздражения и чувства жжения.

Продолжительное нанесение лекарства на большие площади кожного покрова способно вызывать побочные действия, которые обусловлены системными свойствами напроксена (среди таковых чувство сонливости, понос и тошнота, головные боли и проявления аллергии – эритема, зуд с крапивницей и сыпь на коже).

Способ применения и дозы

Гель наносится наружно – следует обрабатывать сухой и чистый кожный покров (полоской геля длиной около 4-х см) по 4-5 раз за день, делая между процедурами промежутки в несколько часов.

Затем, после аппликации ЛС, требуется распределить гель и втирать его в кожу, пока он полностью не впитается. По завершении процедуры необходимо вымыть руки, чтобы снизить концентрацию вещества, абсорбируемого сквозь кожу. На участок обработки не нужно наклеивать пластырь либо бандаж.

Длительность терапевтического курса зависит от эффективности лекарства, а также течения патологии. В большинстве случаев он длится максимум 1 месяц.

Если за период 7-ми дней использования геля отёчность и боль не стали меньше либо наоборот усилились, требуется посоветоваться с лечащим доктором.

Условия хранения

Гель следует держать в недоступном маленьким детям месте, в плотно закупоренном тюбике. Температурные значения – максимум 25°С. Запрещается замораживать либо охлаждать лекарство.

Срок годности

Напроксен можно использовать в период 3-х лет с момента изготовления лекарственного средства.

Инструкция по применению таблеток, свечей, геля и суспензии Напроксен

Для успешного лечения патологий органов и систем требуется использовать лекарственные средства, быстро снимающие симптомы воспалительного процесса и нормализующие состояние. Наиболее популярными препаратами, обеспечивающими такой эффект, считаются нестероидные противовоспалительные, например, Напроксен. Инструкцию по применению, цену, отзывы и аналоги средства стоит уточнить перед началом терапии.

Состав и форма выпуска

Фармакологическое средство выпускается польской фармацевтической компанией и доступно в таблетированной форме, а также в виде суппозиториев, геля и суспензии. Есть также различные мази, в составе которых присутствует действующий ингредиент. В качестве активного компонента выступает вещество натрия напроксена, за счет которого обеспечивается терапевтический эффект. Таблетки имеют приставку «Акри» и содержат несколько дополнительных ингредиентов:

  • магния стеарат;
  • повидон;
  • тальк;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • крахмал картофельный.
  • магния стеарат;
  • повидон;
  • тальк;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • крахмал картофельный.

Концентрация активного компонента может быть 250, 375 или 500 мг. Таблетированная форма имеет белый цвет, округлую или овальную форму, небольшой размер. Расфасована в блистеры по 10 штук. В картонной упаковке может быть от 2 до 5 пластин в зависимости от дозировки действующего вещества. Цена таблеток Напроксен колеблется в пределах 200−300 рублей в зависимости от региона распространения.

Ректальные суппозитории также содержат активный компонент и дополнительные в виде твердых жиров для придания формы. Расфасованы в контурные ячейки, в индивидуальной упаковке может быть 10 штук. Стоимость начинается со 150 рублей. Гель находится в тубе, объемом 50 г. Цена начинается с 200 рублей.

Суспензия также имеет в составе действующее вещество, а также дополнительные в виде подготовленной воды, фруктовых ароматизаторов и других компонентов. Расфасована во флаконы по 500 мл. Стоимость ее начинается с 230 рублей. Приобрести препарат можно в аптеке без врачебного рецепта.

Фармакологические свойства

Активный компонент препарата представляет собой производный нафтипропионовой кислоты и обладает ярко выраженным противовоспалительным действием. Оказывает непосредственное влияние на активность фермента циклооксигеназы. Это вещество провоцирует выработку простагландинов, которые вызывают воспаление в тканях.

Уменьшение количества и активности циклооксигеназы позволяет приостановить прогрессирование патологии. Это помогает специалисту подобрать подходящие лекарства для комплексной терапии. Препарат снимает отечность, ткани не сдавливаются и нормализуется микроциркуляция в очаге поражения. Налаживается поступление кислорода и питательных компонентов, необходимых для восстановления.

Лекарство также оказывает влияние на сосуды, укрепляет их стенки, снижает проницаемость. Есть данные о том, что активный компонент препятствует склеиванию тромбоцитов и препятствует образованию тромбов и закупорке крупных вен.

Помимо этого, фармакологическое средство обладает ярко выраженным анальгезирующим действием, снижая концентрацию в крови веществ, которые провоцируют болевой синдром. Состояние больного значительно улучшается. Отмечено, что лекарство снижает общую и местную гипертермию, а это положительно сказывается на течение заболевания.

По данным исследования, активный компонент препарата более эффективно справляется с острыми симптомами воспалительных заболеваний, чем другие лекарства из этой группы. Благодаря комплексному воздействию лекарство эффективно облегчает состояние больного.

Фармакокинетика лекарства

При попадании внутрь лекарственное средство быстро всасывается в пищеварительном тракте, а именно в тонком кишечнике. При употреблении одновременно с пищей абсорбция несколько замедляется, но это не влияет на конечный терапевтический результат. Максимальная концентрация активного компонента в крови достигается через 30−40 минут после приема.

Биодоступность составляет почти 95%, что и объясняет эффективность. Эффект от лекарства наступает через 20 минут, его длительность зависит от общего состояния, принятой дозировки и продолжительности лечения. При использовании суппозиториев абсорбция и усвоение несколько ускоряется и облегчение наступает раньше.

Наружная форма также быстро устраняет общие симптомы патологии. В системный кровоток действующее вещество всасывается в незначительном количестве, но в синовиальной жидкости отмечена довольно большая концентрация. При использовании пероральных форм накопление обычно происходит в печени и крови.

Переработка напроксена происходит в печени, где он распадается до неактивных метаболитов. Период выведения занимает до 24−30 часов. Основное количество выходит с мочей, незначительная часть — с желчью. У пациентов с тяжелыми патологиями печени и почек время абсорбции, обмена и освобождения организма от продуктов распада увеличивается на несколько часов. Однако это не влияет на результат терапии, если заболевание не находится в терминальной стадии.

Показания для терапии

Инструкция по применению таблеток Напроксен и других лекарственных форм препарата предполагает его назначение только после тщательного диагностического обследования и установления причины нарушения. Чаще всего средство используют в следующих случаях:

  • головная боль разной интенсивности, вплоть до мигрени;
  • зубная боль;
  • ревматоидный артрит тяжелой формы с выраженными клиническими проявлениями;
  • острая подагра;
  • артроз с поражением крупных суставных соединений и деформацией конечностей;
  • полиартрит мелких суставов стоп и кистей;
  • подагрический, псориатический, инфекционный артрит разной степени тяжести;
  • остеохондроз позвоночного столба, плечевого или тазобедренного сустава;
  • смещение позвонков с защемлением нервных окончаний;
  • неврит и невралгия;
  • плечевой, шейный, грудной, пояснично-крестцовый плексит;
  • миозит и миальгия острой, хронической формы;
  • хронический радикулит с частыми обострениями и иррадиацией боли в нижние конечности;
  • тендовагинит, синовит;
  • ушибы, растяжения, разрывы мышц и связок;
  • период восстановления после тяжелых травм конечностей;
  • лихорадка разного генеза;
  • гинекологические патологии, например, аднексит, болезненные менструации или нарушение цикла.
  • головная боль разной интенсивности, вплоть до мигрени;
  • зубная боль;
  • ревматоидный артрит тяжелой формы с выраженными клиническими проявлениями;
  • острая подагра;
  • артроз с поражением крупных суставных соединений и деформацией конечностей;
  • полиартрит мелких суставов стоп и кистей;
  • подагрический, псориатический, инфекционный артрит разной степени тяжести;
  • остеохондроз позвоночного столба, плечевого или тазобедренного сустава;
  • смещение позвонков с защемлением нервных окончаний;
  • неврит и невралгия;
  • плечевой, шейный, грудной, пояснично-крестцовый плексит;
  • миозит и миальгия острой, хронической формы;
  • хронический радикулит с частыми обострениями и иррадиацией боли в нижние конечности;
  • тендовагинит, синовит;
  • ушибы, растяжения, разрывы мышц и связок;
  • период восстановления после тяжелых травм конечностей;
  • лихорадка разного генеза;
  • гинекологические патологии, например, аднексит, болезненные менструации или нарушение цикла.

Довольно часто лекарство принимают профессиональные спортсмены при различных травмах, а также пациенты с онкологическими патологиями на начальной стадии. В запущенных случаях лекарство не устраняет симптомы.

Противопоказания для использования

Несмотря на многофункциональность препарата, использование его в некоторых случаях может нанести вред здоровью. Есть несколько противопоказаний, которые станут препятствием для терапии:

  • гиперчувствительность к компонентам лекарства или склонность к аллергическим проявлениям;
  • период вынашивания малыша и грудного вскармливания;
  • детский возраст до 12 лет, для суспензии — до 1 года;
  • бронхиальная астма с частыми приступами;
  • аспириновая астма;
  • тяжелая форма язвенной болезни с угрозой перфорации стенки желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • острый колит и энтерит;
  • печеночная недостаточность, цирроз печени;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • гастрит с повышенной кислотностью желудочного сока;
  • внутренние кровотечения разной этиологии;
  • период восстановления после тяжелой операции на органах брюшной полости и коронарных сосудах;
  • острая стадия инфаркта миокарда;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • геморрагический диатез.

Не стоит применять свечи при тяжелой форме геморроя с воспалением узлов, кровотечением из заднего прохода, анальными трещинами. Гель не рекомендован пациентам с запущенным псориазом, экземой, мокнущим дерматитом, поскольку может ухудшить течение заболевания.

С особой осторожностью препарат назначают пациентам преклонного возраста с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца и другими серьезными нарушениями. Больным с сахарным диабетом стоит учитывать, что лекарство несколько ослабляет действие гипогликемических препаратов.

Пациенты, которые принимают гипотензивные средства на постоянной основе, должны во время терапии контролировать показатели давления, поскольку активный компонент имеет свойство ослаблять действие медикаментов. Не рекомендуется сочетать лекарство с антикоагулянтами, поскольку значительно повышается шанс развития кровотечения.

Одновременный прием препарата и Амоксициллина увеличивает токсическое влияние на печень, поэтому пациентам с патологиями органа стоит отказаться от одного из средств.

Побочные реакции

При нарушении рекомендаций у пациентов непременно развиваются побочные эффекты. Первым симптомом станет головокружение, головная боль, слабость, быстрая утомляемость, нарушение сна и психоэмоционального равновесия, депрессивное состояние, снижение концентрации внимания и умственной работоспособности, ухудшение памяти.

У пациентов с тяжелой формой ишемической болезни сердца и гипертонии может повышаться давление до критических показателей, появляются боли в области сердца, тахикардия, аритмия и другие нарушения. Если в период терапии больной с сахарным диабетом не контролирует уровень глюкозы в крови, возможно развитие гипергликемии и даже комы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта также есть нарушения: тошнота, приступы рвоты, обострение хронических заболеваний, тяжесть в желудке после еды, изжога, метеоризм, вздутие живота, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, стойкий запор или диарея. При длительном и неконтролируемом приеме лекарственного средства может развиваться внутреннее кровотечение, язва желудка и другие тяжелые осложнения.

Есть также побочные реакции со стороны системы кроветворения и проявляются они в виде анемии разной степени тяжести, а также уменьшения количества факторов свертываемости крови. Подобные нарушения требуют квалифицированной помощи.

Аллергическая реакция на средство проявляется постепенно или резко. В первом случае на коже появляется сыпь разной формы и размера, гиперемия, раздражение, зуд, сухость, шелушение. После отмены препарата симптомы исчезают. Во втором варианте развивается острая крапивница или отек Квинке с выраженными клиническими проявлениями.

В случае передозировки все симптомы обостряются, состояние пациента резко ухудшается и требует врачебной помощи. Иногда наблюдается нарушение сознания и даже судороги. При таких осложнениях отмены средства будет недостаточно и требуется специфическая терапия.

Инструкция по применению

Таблетки назначаются исключительно для приема внутрь в указанной дозировке. Не рекомендуется их разжевывать или измельчать другими способами. Максимальная суточная дозировка для взрослого человека составляет 3 таблетки по 250 мг или 2 по 500 мг. Длительность терапии определяет специалист с учетом тяжести состояния и сопутствующих патологий.

Как правило, курс составляет 7−10 дней, поскольку более продолжительный прием провоцирует осложнения. Самостоятельно увеличивать дозировку или продлевать терапию категорически противопоказано.

Гель применяется наружно с целью обработки пораженных суставов или мест ушибов. Максимальная продолжительность курса 10 дней. Наносить средство необходимо не чаще 3 раз в сутки в небольшом количестве, слегка втереть и подождать полного впитывания. Рекомендуется перед началом лечения провести тест на чувствительность, чтобы избежать осложнений.

Суспензия обычно используется для устранения гипертермии у малышей разного возраста. Дозировку определяет педиатр индивидуально, с учетом веса, возраста и общего состояния ребенка. Лечение обычно длится не более 7 дней. Продление возможно по строгим показаниям.

Ректальные суппозитории вводят в прямую кишку, глубина — не менее 2 см. В сутки разрешается не более 1 штуки. Процедуру лучше проводить перед сном. Такая форма применяется обычно в качестве экстренной помощи и не рекомендуется использовать ее более 7 дней подряд. В противном случае появляется раздражение слизистой оболочки прямой кишки. Применение любой лекарственной формы должно быть согласовано с лечащим врачом.

Аналоги препарата

Есть случаи, когда использование оригинального средства невозможно по тем или иным причинам и требуется найти подходящий заменитель с похожими фармакологическими свойствами. Наиболее популярными считаются следующие аналоги лекарства:

  1. Диклофенак — эффективное лекарственное средство, доступное в виде геля, раствора для инъекций, таблеток. Содержит одноименные активное вещество и оказывает выраженное анальгезирующее, противоотечное, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Назначается короткими курсами по 10 дней с целью устранения острых симптомов патологии. Не используется в лечении кормящих и беременных женщин, детей и подростков, пациентов с тяжелой аллергией, болезнями кишечника и желудка в острой стадии.
  2. Ибупрофен — действенное лекарство, выпускаемое в виде таблеток. В составе имеет одноименный действующий компонент и обладает выраженным терапевтическим действием. Используется для устранения гипертермии, воспаления, отечности и боли при артрите, артрозе, радикулите и других нарушениях со стороны опорно-двигательного аппарата. Не назначается пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью, патологиями почек, печени, желудка, аспириновой астмой и аллергией на компоненты лекарства.
  3. Препарат Промакс считается абсолютным аналогом Напроксена, содержит то же действующее вещество. Назначается при различных нарушениях со стороны суставов, позвоночного столба, для облегчения состояния пациентов с неврологическими заболеваниями. Курс терапии обычно не превышает 10 дней. Лекарство не используется при аллергии на его состав, тяжелой форме язвенной болезни, колите, энтерите, в период лактации и беременности, в детском и подростковом возрасте.

Несмотря на то что любой из аналогов обладает похожими терапевтическими свойствами, не рекомендуется использовать его самостоятельно.

Отзывы о действии средства

Лекарственное средство довольно эффективное и доступное, поэтому отзывы о его применении преимущественно положительные. Есть незначительное количество отрицательных откликов, которые чаще всего связаны с аллергией на компоненты препарата или нарушением инструкции.

Несколько месяцев назад специалист мне назначил Напроксен Акри. Цена и инструкция по применению меня устроили и я решил начать терапию, поскольку очень страдал от ночных болей. Они довольно часто появляются, так как страдаю подагрой уже много лет. Мне достаточно было принять 2 таблетки перед сном, чтобы всю ночь боль меня не беспокоила. Врач предупредил, что на постоянной основе принимать лекарство нельзя, но разрешил использовать, когда состояние будет тяжелым. Теперь при приступах я всегда принимаю таблетки.

У меня хронический артроз коленного сустава и довольно часто боль препятствует нормальному передвижению и выполнению бытовых манипуляций. Врач назначил Напроксен. Цена геля приемлемая и я без колебаний приобрел его. Наносил по инструкции на протяжении 10 дней. Боль ослабла, но не исчезла. Врач сказал, что более длительное использование не рекомендовано, но разрешил применять еще 5−7 дней. Именно этих нескольких процедур мне не хватало. После них боль прошла и общее состояние улучшилось. Часто использую гель в качестве экстренной помощи.

Страдаю хроническим радикулитом более 5 лет. Каждые 6−8 месяцев состояние мое резко ухудшается. Боль в пояснице очень сильная и ощущения переходят даже на ноги, что делает меня совершенно нетрудоспособным. Всегда в таких случаях принимаю уколы, но в последний раз специалист предложил сочетать это с использованием геля Напроксен. На протяжении двух недель я ежедневно по 2 раза наносил средство на поясницу. Эффект заметил уже на третий день, хотя обычно облегчение наступает не ранее, чем через неделю. В конце курса все симптомы исчезли. Такое сочетание действительно приносит лучший результат.

Аркоксиа — официальная инструкция по применению

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР:

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ:

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ:

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Ядро таблетки: действующее вещество: эторикоксиб 30,0 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 30,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 37,0 мг, кроскармеллоза натрия 2,0 мг, магния стеарат 1,0 мг.

Оболочка таблетки: Опадрай II Сине-зеленый 39К11526 4,0 мг, воск карнаубский 0,01 мг.

Состав оболочки : Опадрай II Сине-зеленый 39KII526: лактозы моногидрат 35,0%, гипромеллоза 33,0%), титана диоксид 21,19%), триацетин 8,0%), алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132) 2,41%, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,40%.

ОПИСАНИЕ

Голубовато-зеленые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением АСХ 30 на одной стороне и с тиснением 101 на другой стороне.

Вид таблетки на поперечном разрезе: от белого до бледно-желтого или от белого до кремового цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

КОДАТХ: М01АН05

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В клинических фармакологических исследованиях эторикоксиб дозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Выделены две изоформы циклооксигеназы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 представляет собой изофермент, который индуцируется под действием различных провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция), а также может играть определенную роль в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено.

У пациентов с остеоартрозом (ОА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли и улучшение оценки своего состояния пациентами. Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования эторикоксиба при применении в дозе 30 мг один раз в день (с использованием сходных методов оценки) продемонстрировали эффективность по сравнению с плацебо в течение периода лечения продолжительностью 12 недель. В исследовании, проводимом с целью определения оптимальной дозы, эторикоксиб при применении в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно более выраженное улучшение, чем в дозе 30 мг, для всех трех первичных конечных точек через 6 недель лечения. Доза 30 мг не изучалась при остеоартрозе суставов кистей рук. У пациентов с ревматоидным артритом (РА) эторикоксиб при применении в дозе 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли и воспаления и улучшение подвижности. Эти благоприятные эффекты сохранялись в течение периода лечения продолжительностью 12 недель.

У пациентов с острым подагрическим артритом эторикоксиб при применении в дозе 120 мг один раз в день в течение всего периода лечения продолжительностью восемь дней уменьшал умеренную и сильную боль в суставах и воспаление. Эффективность была сравнима с эффективностью индометацина при применении его в дозе 50 мг три раза в день. Уменьшение боли отмечалось уже через четыре часа после начала лечения.

У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб при применении в дозе 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли в спине, воспаления, ригидности, а также улучшение функций. Клиническая эффективность эторикоксиба наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения. продолжительностью 52 недели.

В клиническом исследовании по изучению боли после стоматологических операций эторикоксиб в дозе 90 мг назначали один раз в день в течение трех дней. В подгруппе пациентов с умеренной болью (при исходной оценке) эторикоксиб при применении в дозе 90 мг оказывал такой же обезболивающий эффект, как и ибупрофен в дозе 600 мг (16,11 в сравнении с 16,39; Р=0,722), и превосходил по эффективности комбинацию парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг (11,00, Р Безопасность

Программа MEDAL (Многонациональная Программа Оценки Долгосрочного Назначения Эторикоксиба и Диклофенака при Артрите)

Программа MEDAL представляла собой проспективную программу оценки безопасности на основании сердечно-сосудистых (СС) явлений по объединенным данным трех рандомизированных двойных слепых активно-контролируемых исследований: MEDAL, EDGE II и EDGE.

Исследование MEDAL представляло собой исследование, длительность которого определялась достижением конечных точек (СС явлений), включавшее 17804 пациента с ОА и 5700 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 мг (ОА) или 90 мг (ОА и РА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 20,3 месяца (максимум 42,3 месяца, медиана 21,3 месяца). В этом исследовании регистрировали только серьезные нежелательные явления и случаи выбывания из исследования вследствие любых нежелательных явлений.

В исследованиях EDGE и EDGE II сравнивали желудочно-кишечную переносимость эторикоксиба и диклофенака. Исследование EDGE включало 7111 пациентов с ОА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день (в 1,5 раза больше дозы, рекомендуемой при ОА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 9,1 месяца (максимум 16,6 месяца, медиана 11,4 месяца). Исследование EDGE II включало 4086 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 19,2 месяцев (максимум 33,1 месяца, медиана 24 месяца). В объединенной Программе MEDAL 34701 пациент с ОА или РА получали лечение в среднем в течение 17,9 месяца (максимум 42,3 месяца, медиана 16,3 месяца), около 12800 пациентов получали лечение в течение более 24 месяцев. У включенных в Программу MEDAL пациентов при исходной оценке был зарегистрирован широкий спектр СС и желудочно-кишечных факторов риска. Были исключены пациенты с недавно перенесенным инфарктом миокарда, а также с аортокоронарным шунтированием или чрескожным коронарным вмешательством в течение 6 месяцев перед включением в исследование. В исследованиях разрешалось применять гастропротекторы и низкие дозы аспирина.

Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком в отношении частоты тромботических СС явлений обнаружено не было. Кардиоренальные нежелательные явления более часто наблюдались при назначении эторикоксиба, чем при назначении диклофенака; данный эффект был дозозависимым (отдельные результаты представлены ниже). Нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печени достоверно чаще наблюдались при назначении диклофенака, чем при назначении эторикоксиба. Частота нежелательных явлений в исследованиях EDGE и EDGE II, а также нежелательных явлений, признанных серьезными или потребовавших отмены лечения, в исследовании MEDAL была выше при назначении эторикоксиба, чем при назначении диклофенака.

Результаты оценки безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы

Частота подтвержденных серьезных тромботических СС нежелательных явлений (включавших сердечные, цереброваскулярные и периферические сосудистые явления) была сопоставимой между группами, получавшими эторикоксиб или диклофенак (данные приведены в таблице ниже). По частоте тромботических явлений не было выявлено статистически значимых различий между эторикоксибом и диклофенаком во всех проанализированных подгруппах, включая категории пациентов в диапазоне исходного СС риска. Относительный риск для подтвержденных серьезных тромботических СС нежелательных явлений был сходным для эторикоксиба (при приеме в дозе 60 мг или 90 мг) и диклофенака (при приеме в дозе 150 мг).

Таблица «Частота подтвержденных тромботических СС явлений (Программа MEDAL)»

В зависимости от назначенного лечения — все подтвержденные явления, развившиеся до окончания исследования (включены пациенты, которые могли подвергаться не включенным в исследование вмешательствам после прекращения приема исследуемого препарата). Общееколичество рандомизированных пациентов: n=17412 для эторикоксиба и n=17289 для диклофенака. СС смертность и общая смертность были сопоставимы между группами лечения эторикоксибом и диклофенаком.

Приблизительно у 50%> пациентов, включенных в исследование MEDAL, при исходной оценке была зарегистрирована артериальная гипертензия в анамнезе. Частота выбывания вследствие нежелательных явлений, связанных с артериальной гипертензией, была статистически значимо выше для эторикоксиба, чем для диклофенака. Частота нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (случаи выбывания из исследования и серьезные явления), была сходной для эторикоксиба в дозе 60 мг и диклофенака в дозе 150 мг, но была выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг (и статистически значимо выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг в группе ОА исследования MEDAL). Частота подтвержденных нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (явления, которые были серьезными и привели к госпитализации или посещению отделения неотложной помощи), была незначительно выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг; данный эффект был дозозависимым. Частота случаев выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений, связанных с отеками, была выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг; данный эффект был дозозависимым (статистически значимо для эторикоксиба в дозе 90 мг, но не для эторикоксиба в дозе 60 мг).

Результаты оценки кардиоренальной безопасности в исследованиях EDGE и EDGE II согласуются с результатами в исследовании MEDAL

В отдельных исследованиях Программы MEDAL абсолютная частота выбывания из исследования в любой группе лечения для эторикоксиба (60 мг или 90 мг) составляла до 2,6% в связи с артериальной гипертензией, до 1,9% в связи с отеками и до 1,1% в связи с хронической сердечной недостаточностью. У пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг, частота выбывания из исследования была выше, чем у пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг.

Результаты оценки желудочно-кишечной переносимости в Программе MEDAL

В каждом из трех исследований, входящих в Программу MEDAL, частота выбывания из исследования для любого клинического нежелательного явления со стороны ЖКТ (например, диспепсия, боль в животе, язвы) была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Частота выбывания из исследования вследствие нежелательных клинических явлений со стороны ЖКТ на 100 пациенто-лет за весь период исследования была следующей: 3,23 для эторикоксиба и 4,96 для диклофенака в исследовании MEDAL; 9,12 для эторикоксиба и 12,28 для диклофенака в исследовании EDGE, и 3,71 для эторикоксиба и 4,81 для диклофенака в исследовании EDGE II.

Результаты оценки безопасности в отношении ЖКТ в Программе MEDAL

В целом нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ были определены как перфорации, язвы и кровотечения. Осложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали перфорацию, непроходимость и осложненное кровотечение; неосложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали неосложненные кровотечения и неосложненные язвы. Общая частота нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком по частоте осложненных явлений обнаружено не было. Для геморрагических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ (осложненных и неосложненных в совокупности) не было обнаружено достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком. Преимущество эторикоксиба в отношении верхних отделов ЖКТ по сравнению с диклофенаком у пациентов, одновременно принимающих аспирин в низких дозах (около 33% пациентов), не было статистически значимым.

Частота подтвержденных осложненных и неосложненных клинических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ на 100 пациенто-лет (перфорации, язвы и кровотечения) составила 0,67 (95% ДИ 0,57, 0,77) для эторикоксиба и 0,97 (95% ДИ 0,85, 1,10) для диклофенака, на основании чего относительный риск составил 0,69 (95% ДИ 0,57,0,83).

Была изучена частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ у пожилых пациентов; максимальное снижение частоты наблюдалось у пациентов в возрасте >75 лет- 1,35 (95% ДИ 0,94, 1,87) в сравнении с 2,78 (95% ДИ 2,14, 3,56) явлений на 100 пациентолет для эторикоксиба и диклофенака соответственно. Частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ (перфорация тонкого или толстого кишечника, непроходимость или кровотечение) достоверно не различалась между группами, получавшими эторикоксиб и диклофенак.

Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL

Эторикоксиб характеризовался статистически достоверно более низкой частотой выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени по сравнению с диклофенаком. В объединенной Программе MEDAL 0,3% пациентов, получавших эторикоксиб, и 2,7% пациентов, получавших диклофенак, выбыли из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени. Частота нежелательных явлений на 100 пациенто-лет составила 0,22 для эторикоксиба и 1,84 для диклофенака (р 60 мг в день в течение 12 недель или дольше. Не было обнаружено заметных различий в частоте подтвержденных серьезных тромботических СС явлений у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе >60 мг, плацебо или НПВП, не содержащие напроксен. Однако в сравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг два раза в день, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска развития тромбоэмболических явлений. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляют образование системного (и, возможно, эндотелиального) простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена.

Дополнительные данные по безопасности в отношении ЖКТ

В двух двойных слепых эндоскопических исследованиях продолжительностью 12 недель кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день, чем у пациентов, получавших напроксен в дозе 500 мг два раза в день или ибупрофен в дозе 800 мг три раза в день. Частота развития язв при назначении эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо.

Исследование функции почек у пожилых

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах оценивали воздействие 15-дневной терапии эторикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг два раза в день), напроксеном (500 мг два раза в день) и плацебо на выведение натрия почками, артериальное давление (АД) и другие показатели функции почек у пациентов в возрасте от 60 до 85 лет, получавших рацион с содержанием натрия 200 мэкв/сут. Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен через 2 недели лечения оказывали сходное влияние на выведение натрия почками. Все активные препараты сравнения приводили к увеличению систолического АД относительно плацебо, однако терапия эторикоксибом приводила к статистически значимому увеличению систолического АД на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном (среднее изменение для систолического АД по сравнению с исходным значением: эторикоксиб — 7,7 мм рт. ст., целекоксиб — 2,4 мм рт. ст., напроксен — 3,6 мм рт. ст.).

Фармакокинетика

Эторикоксиб быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг один раз в сутки до достижения равновесного состояния максимальная концентрация (Сmax) составляет 3,6 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Тcmax) в плазме крови — 1 ч после приема препарата. Средняя геометрическая AUC0-24ч — 37,8 мкг х ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что приводило к снижению Сmax на 36% и увеличению Тсmax на 2 ч.

Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.

Эторикоксиб приблизительно на 92% связывается с белками плазмы крови у человека при концентрациях 0,05-5 мкг/мл. Объем распределения (VdSS) в равновесном состоянии составляет около 120 л.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер.

Эторикоксиб интенсивно метаболизируется. Менее 1% эторикоксиба выводится почками в неизмененном виде. Основной путь метаболизма- образование 6′-гидроксиметилэторикоксиба, катализируемое ферментами системы цитохромов. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественное воздействие in vivo не изучалось.

У человека обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба. Основным метаболитом является

6′-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся при дополнительном окислении 6′-гидроксиметилэторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.

При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70% эторикоксиба выводилось через почки, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаруживалось в неизмененном виде.

Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки.

Равновесная концентрация достигается при ежедневном приеме 120 мг эторикоксиба через 7 суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс после внутривенного введения 25 мг составляет приблизительно 50 мл/мин.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с фармакокинетикой у молодых.

Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) приём эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в сутки сопровождался увеличением показателя AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами, принимавшими препарат в той же дозе.

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб ежедневно в той же дозе. Эторикоксиб в дозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (>10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались. В фармакокинетическом исследовании (п=16), проводившемся у подростков в возрасте от 12 до 17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день была аналогична фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  • Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом.
  • Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение.
  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).
  • Беременность, период грудного вскармливания.
  • Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин 10 баллов по шкале Чайлд-Пью).
  • Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
  • Детский возраст до 16 лет.
  • Воспалительные заболевания кишечника.
  • Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по NYHA).
  • Неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели АД стойко превышают 140/90 мм рт. ст.
  • Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Подтвержденная гиперкалиемия.
  • Прогрессирующие заболевания почек.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов:

— пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны желудочно-
кишечного тракта вследствие приема НПВП; пожилого возраста, одновременно
принимающие другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту или пациенты с
заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такими как язвенная болезнь и
желудочно-кишечные кровотечения;

— пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений, такие как дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отеки и задержка жидкости;

— пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) — 30 мг один раз в день;

— пациенты с дегидратацией;

— пациенты с нарушениями функции почек, одновременно применяющих ингибиторы АПФ, диуретики ангиотензина II, особенно пожилые;

— пациенты с клиренсом креатинина Беременность

Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в течение последнего триместра беременности может приводить к подавлению сокращений матки и преждевременному закрытию артериального протока.

Эторикоксиб противопоказан в период беременности (см. раздел «Противопоказания»). Если в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить.

У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудным молоком у женщин, не проводилось. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание (см. раздел «Противопоказания»).

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь, независимо от приема пищи, запи­вая небольшим количеством воды. Препарат АРКОКСИА® следует применять в минимальной эффективной дозе мини­мально возможным коротким курсом.

Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день или 60 мг один раз в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит

Рекомендуемая доза составляет 60 мг или 90 мг один раз в день. Минимальная эффек­тивная суточная доза составляет 60 мг один раз в день. У некоторых пациентов прием дозы 90 мг один раз в день может привести
к усилению терапевтического действия.

При состояниях, сопровождающихся острой болью , препарат АРКОКСИА® сле­дует применять только в острый симптома­тический период.

Острый подагрический артрит

Рекомендуемая в остром периоде доза со­ставляет 120 мг один раз в день. Продолжительность использования препа­рата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.

Острая боль после стоматологических опе­ раций

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При лечении острой боли после стоматологических операций препарат АР­КОКСИА® следует применять только в ост­рый период не более 3 дней. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают до­полнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом:

— суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг;
— суточная доза при ревматоидном артри­те не должна превышать 90 мг;
— суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг;
— суточная доза при остром подагриче­ском артрите не должна превышать 120 мг; на период не более 8 дней; — суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг; на период не более 3 дней.

Особые группы пациентов

Коррекции дозы у пациентов пожилого воз­раста не требуется. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, при применении препарата АР­КОКСИА следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функиии печени

Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функ­ции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следу­ет превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) — 30 мг один раз в день. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата АРКОКСИА® у па­циентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клиниче­ский опыт применения препарата АРКОК­СИА® у данной группы пациентов ограни­чен.

В связи с отсутствием клинического опыта применения препарата АРКОКСИА® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (>10 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан для данной группы пациентов (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика», а также разделы «Про­тивопоказания» и «Особые указания»).

Паииенты с нарушением функиии почек

Коррекции дозы у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика»). Примене­ние эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина Дети

Эторикоксиб противопоказан для детей и подростков младше 16 лет (см. раздел «Про­тивопоказания»).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включавших 9295 участников, в том числе 6757 пациентов с ОА, РА, хронической бо­лью в нижней части спины и анкилозирующим спондилитом (приблизительно 600 пациентов с ОА или РА получали лече­ние на протяжении одного года или дольше).

В клинических исследованиях профиль не­желательных эффектов был сходным у па­циентов с ОА или РА, которые принимали эторикоксиб на протяжении 1 года или дольше.

В клиническом исследовании острого по­дагрического артрита пациенты получали эторикоксиб в дозе 120 мг/сут в течение 8 дней. Профиль нежелательных эффектов в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.

В Программе по оценке безопасности в от­ношении СС системы, которая включала данные трех активно-контролируемых ис­следований, 17412 пациентов с ОА или РА получали эторикоксиб в дозе 60 мг или 90 мг в среднем в течение 18 месяцев (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика»). В клинических исследованиях острой по­слеоперационной боли, связанной с прове­дением стоматологической операции, в ко­торых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе 90 мг или 120 мг, профиль нежела­тельных эффектов в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.

Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем при применении плацебо, в клинических исследованиях, включавших пациентов с ОА, РА, хрониче­ской болью в нижней части спины или с анкилозирующим спондилитом, которые при­нимали эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением дозы до рекомендуе­мой в течение 12 недель, в исследованиях Программы MEDAL продолжительностью до 3,5 лет, в краткосрочных исследованиях острой боли, а также в ходе постмаркетин­гового применения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

анемия (в основном в результате желудочно-кишечного кровотече­ния), лейко­пения, тромбоцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы

реакции ги­перчувстви­тельности 2.4

ангионевротический отек, анафи­лактические/ анафилактоидные реакции, вклю­чая шок

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

снижение или усиле­ние аппети­та, увеличе­ние массы тела

Нарушения психики

тревога, депрессия, нарушения концентра­ции, галлюцинации,

спутанность сознания 2 , беспокой­ство 2

Нарушения со стороны нервной системы

головокру­жение, го­ловная боль

нарушение вкуса, бес­сонница, па­рестезия/ гипестезия, сонливость

Нарушения со стороны органа зрения

нечеткость зрения, конъюнкти­вит

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринт­ные наруше­ния

звон в ушах, вертиго

Нарушения со стороны сердца

ощущение сердцебиения, арит­мия 2

фибрилля­ция пред­сердий, та­хикардия 2 , хроническая сердечная недостаточ­ность, неспецифиче­ские изме­нения на ЭКГ, стено­кардия , инфаркт мио­карда 5

«приливы», нарушение мозгового кровообра­щения 2 , транзиторная ишемическая атака, гипертони­ческий криз 2 , васкулит

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

кашель,одышка, носовое кровотечение

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Запор, метеоризм, гастрит, изжо­га/ гастро-эзофагеальный рефлюкс, диа­рея, диспеп­сия/ дис­комфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта

вздутие живота, изменение перистальтики, сухость слизистой оболочки полости рта, гастро-дуоденальная язва, язва желудка, включая желудочно-кишечные перфорации, синдром раздраженного кишечника, панкреатит

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

повышение активности АЛТ, повышение активности ACT часто гепатит 2 редко печеночная недостаточность2, желтуха2 редко 3

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

отечность лица, зуд, сыпь, эрите­ма,крапив­ница 2

синдром Стивенса-Джонсона , токсический эпидермальный некролиз , фикси­рованная лекарствен­ная эритема 2

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

спазмы/ су­дороги мышц, скелетно-мышечная боль/ скованность

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

протеинурия, повы­шение креатинина в сы­воротке крови, почечная недостаточ­ность 2

Общие рас­стройства и нарушения в месте введе­ния

астения/ слабость, гриппопо-добный син­дром

боль в груд­ной клетке

Влияние на результаты лаборатор­ных и инструмен­тальных исследований

повышение азота моче­вины крови, повышение креатин-фосфокиназы, гиперкалиемия, по­вышение мочевой кислоты

снижение натрия в крови

1 Согласно частоте, зарегистрированной в базе данных клинического исследования: очень ча­сто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000до 1/10000 до 2 Данная нежелательная реакция была зарегистрирована в ходе постмаркетингового наблю­дения. Частота сообщений для нее оценивает­ся на основании наиболее высокой частоты, наблюдавшейся в клинических исследованиях, объединенных в зависимости от дозы и пока­зания.

3 Частотная категория «Редко» была определе­на в соответствии с руководством (версия 2, сентябрь 2009 г.) для Краткой Характеристики Препарата (SmPC) на основании расчетной верхней границы 95% доверительного интер­вала для 0 событий, учитывая количество па­циентов, получавших препарат АРКОКСИА® в анализе данных III фазы, объединенных в зависимости от дозы и показания (n=15470).

4 Гиперчувствительность включает термины «аллергия», «лекарственная аллергия», «ги­перчувствительность к лекарственному сред­ству», «гиперчувствительность», «гиперчув­ствительность неуточненная», «реакция ги­перчувствительности» и «неспецифическая аллергия».

5 По результатам данных анализа долгосроч­ных плацебо-контролируемых и активно-контролируемых клинических исследований при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 повышается риск развития серьезных артериальных тромботических явлений, вклю­чая инфаркт миокарда и инсульт. Исходя из имеющихся данных, маловероятно, что абсо­лютный риск развития данных явлений пре­вышает 1% в год (нечасто). Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с прие­мом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В клинических исследованиях прием препарата АРКОКСИА® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось. Наиболее частые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба (например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления). В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение эторикоксиба при перитонеальном диализе не изучалось.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Пероральные антикоагулянты (варфарин).

У пациентов, получающих варфарин, прием препарата АРКОКСИА® в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% международного нормализованного отношения (MHO) протромбинового времени. У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать показатели протромбинового времени и MHO в начале лечения или при изменении лечения препаратом АРКОКСИА , в особенности в первые несколько дней.

Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II.

НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые принимают эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина П. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. В начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем следует провести восполнение дефицита жидкости и рассмотреть вопрос мониторинга функции почек.

В исследовании с участием здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг в день в равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз в день).
Препарат АРКОКСИА можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики СС заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и препарата АРКОКСИА может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного препарата АРКОКСИА®. Одновременное
применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики СС осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика», а также раздел «Особые указания»).

Циклоспорин и такролимус.

Взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, однако одновременное применение НПВП с циклоспорином и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект этих препаратов. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние препарата АРКОКСИА на другие лекарственные препараты

НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития в период одновременного применения с НПВП, а также при отмене НПВП.

В двух исследованиях изучались эффекты препарата АРКОКСИА в дозах 60, 90 и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у пациентов, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Препарат АРКОКСИА в дозах 60 и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании препарат АРКОКСИА® в дозе 120 мг не оказывал влияния на фармакокинетические показатели метотрексата. В другом исследовании концентрация метотрексата в плазме повышалась на 28%, а почечный клиренс метотрексата снижался на 13%. При одновременном назначении препарата АРКОКСИА и метотрексата следует вести наблюдение на предмет возможного появления токсических эффектов метотрексата.

Прием препарата АРКОКСИА® в течение 21 дня в дозе 60 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона, увеличивает AUCo-244 для ЭЭ на 37%. Прием препарата АРКОКСИА в дозе 120 мг с вышеуказанными пероральными контрацептивами (одновременно или с интервалом в 12 часов) увеличивает равновесную AUCo-244 для ЭЭ на 50-60%. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с препаратом АРКОКСИА®. Подобный факт может приводить к увеличению частоты развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, венозных тромбоэмболии у женщин из группы риска).

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ).

Назначение эторикоксиба в дозе 120 мг одновременно с препаратами для заместительной гормональной терапии, содержащими конъюгированные эстрогены в дозе 0,625 мг, в течение 28 дней увеличивает среднее значение равновесной AUCo-244 неконъюгированного эстрона (41%), эквилина (76%) и 17-Р-эстрадиола (22%). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучалось. Эторикоксиб в дозе 120 мг изменял экспозицию (AUC0-244) данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при увеличении дозы последнего с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно. Применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов, не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ.

В исследованиях лекарственных взаимодействий эторикоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона. Дигоксин. При применении эторикоксиба в дозе 120 мг один раз в день в течение 10 дней у здоровых добровольцев не наблюдалось изменения AUCo-244 в равновесном состоянии или влияния на выведение дигоксина почками. Было отмечено увеличение показателя Стах дигоксина (приблизительно на 33%). Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов. Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском развития токсического действия дигоксина.

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сулъфотрансферазами.

Эторикоксиб является ингибитором сульфотрансферазы человека (в частности SULT1E1) и может повышать концентрации ЭЭ в сыворотке крови. В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека (например, пероральный сальбутамол и миноксидил).

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохромов.

На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4. В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP ЗА4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста.

Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба

Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы цитохромов. Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro дают основания полагать, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики in vivo не изучались.

Кетоконазол. Кетоконазол является мощным ингибитором изофермента CYP3A4. При назначении кетоконазола здоровым добровольцам в дозе 400 мг один раз в сутки в течение 11 дней он не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику одной дозы эторикоксиба 60 мг (увеличение AUC на 43%).

Вориконазол и миконазол. Одновременное назначение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (вориконазол для приема внутрь или местно миконазол, гель для приема внутрь) и эторикоксиба вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было признано клинически значимым.

Рифампицин. Одновременное назначение эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора системы цитохромов) приводило к снижению концентрации эторикоксиба в плазме крови на 65%. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов при одновременном применении эторикоксиба с рифампицином. Эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, однако применять эторикоксиб в дозах, которые превышают рекомендованные для каждого показания (см. раздел «Способ применения и дозы») не следует, поскольку комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах не изучалось.

Антациды. Антациды не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику препарата АРКОКСИА®.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Отмечены случаи осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с летальным исходом, у пациентов, которые получали эторикоксиб. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности у пожилых, пациентов, которые одновременно применяют другие НПВП, в т.ч. ацетилсалициловую кислоту, а также у пациентов с такими заболеваниями ЖКТ в анамнезе, как язва или желудочно-кишечное кровотечение.

Существует дополнительный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В долгосрочных клинических исследованиях не наблюдалось достоверных различий в отношении безопасности для ЖКТ при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сравнении с применением НПВП в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика»).

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ-2 связано с повышенным риском развития тромботических явлений (особенно инфаркта миокарда и инсульта) относительно плацебо и некоторых НПВП. Поскольку риск развития СС заболеваний при приеме селективных ингибиторов ЦОГ-2 может увеличиться при увеличении дозы и продолжительности применения, необходимо выбирать как можно более короткую продолжительность применения и самую низкую эффективную суточную дозу. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и ответ на терапию, особенно для пациентов с остеоартрозом (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика», а также разделы «Противопоказания», «Способ применения и дозы» и «Побочное действие»). Пациентам с известными факторами риска развития СС осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует назначать эторикоксиб только после тщательной оценки пользы и риска (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика»).

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике СС заболеваний, поскольку не оказывают влияния на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика», а также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Влияние на функцию почек

Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. При наличии условий, отрицательно влияющих на почечную перфузию, назначение препарата АРКОКСИА® может вызвать уменьшение образования простагландинов и снижение почечного кровотока, и таким образом снизить функцию почек. Самый большой риск развития данной реакции существует для пациентов со значительным снижением функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом в анамнезе. У таких пациентов необходимо осуществлять контроль функции почек.

Задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия

Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, применяющих препарат АРКОКСИА®, наблюдались задержка жидкости, отек и артериальная гипертензия. Применение всех НПВП, включая эторикоксиб, может быть связано с возникновением или рецидивом хронической сердечной недостаточности. Информация о зависимости эффекта эторикоксиба от дозы приведена в разделе «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика». Следует соблюдать осторожность при назначении препарата АРКОКСИА пациентам, у которых в анамнезе имеются сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или артериальная гипертензия, а также пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой причине. При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует предпринять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.

Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может быть связано с более частой и тяжелой артериальной гипертензией, чем при применении некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Во время лечения эторикоксибом следует обратить особое внимание на контроль АД (см. раздел «Противопоказания»), которое следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения и периодически в дальнейшем.

При значительном повышении АД необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

Влияние на функцию печени

В клинических исследованиях продолжительностью до одного года приблизительно у 1% пациентов, получавших лечение эторикоксибом в дозах 30 мг, 60 мг и 90 мг в сутки, наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT) (приблизительно в три и более раз относительно верхней границы нормы).

Следует наблюдать за состоянием всех пациентов с симптомами и/или признаками дисфункции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени.

В случае выявления постоянных отклонений показателей функции печени (в три раза выше верхнего предела нормы) применение препарата АРКОКСИА должно быть прекращено.

Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо из систем органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. При применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее медицинское наблюдение.

С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией. Перед началом применения эторикоксиба рекомендуется провести регидратацию.

Во время постмаркетингового наблюдения при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций. Некоторые из них (в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были с летальным исходом (см. раздел «Побочное действие»). Риск развития таких реакций наиболее высок в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, таких как анафилаксия и ангионевротический отек, у пациентов, получавших эторикоксиб (см. раздел «Побочное действие»). Применение некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 сопровождалось повышенным риском развития кожных реакций у пациентов с какой-либо лекарственной аллергией в анамнезе. Эторикоксиб должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любого другого признака гиперчувствительности.

Применение эторикоксиба может маскировать лихорадку или другие признаки воспаления.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении эторикоксиба с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»),

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика» и раздел

«Применение при беременности и в период грудного вскармливания, влияние на фертильность»).

Препарат АРКОКСИА содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ

Пациенты, у которых во время применения эторикоксиба отмечались случаи головокружения, сонливости или слабости, должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 30 мг. По 2, 4, 7 или 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

ЮРИДИЧЕСКОЕ ЛИЦО, НА ИМЯ КОТОРОГО ВЫДАНО РЕГИСТРАЦИОННОЕ УДОСТОВЕРЕНИЕ

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Мерк Шарп и Доум Корп., США
Merck Sharp & Dohme Corp., USA
2778 South East Side Highway, Elkton, Virginia 22827, USA

фросст Иберика C.A., Испания
Frosst Iberica S.A., Spain
Via Complu.ense, 140, Alcala de Henares, 28805 (Madrid), Spain

Выпускающий контроль качества:

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды
Merck Sharp & Dohme B.V., the Netherlands
Waarderweg 39, P.O. Box 581, 2031 BN, 2003 PC Haaxlem, «he Netheriands

ПРЕТЕНЗИИ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ НАПРАВЛЯТЬ ПО АДРЕСУ:

ООО «МСД Фармасьютикалс»
ул. Павловская, д. 7, стр. 1
г. Москва, Россия, 115093

Нестероидные противовоспалительные средства в лечении первичной дисменореи

Полисистемный характер дисменореи определяет необходимость выбора широкого спектра лекарственных препаратов. Рассмотрены подходы к лечению первичной дисменореи с использованием комбинированных оральных контрацептивов, нестероидных противовоспалительных ср

Дисменорея — нарушение менструального цикла, выражающееся в болевом синдроме во время менструации и сопровождающееся широким спектром нейровегетативных, обменно-эндокринных, психических и эмоциональных отклонений. Ранее использовались термины «альгоменорея» и «альгодисменорея», которые ныне считаются устаревшими.

Частота дисменореи по данным различных исследований колеблется от 30% до 90% [1, 2], у 10% данное состояние приводит к потере трудоспособности, нарушает социальную и повседневную активность. Максимальная распространенность первичной дисменореи отмечается в возрасте 20–24 лет [3, 4]. Среди подростков дисменорея является весьма распространенной причиной пропуска школьных занятий, а также нарушений социальной жизни.

Согласно МКБ-10, дисменорея имеет следующие коды:

  • N 94.4 первичная дисменорея;
  • N 94.5 вторичная дисменорея;
  • N 94.6 неуточненная дисменорея.

Первичная дисменорея предполагает отсутствие какой-либо органической патологии, как правило, появляется через 1–2 года после менархе со становлением овуляторных циклов. Боли зачастую возникают за 12 часов или с началом менструации, продолжаются в первые дни, реже — сохраняются на протяжении всей менструации. Боли обычно носят схваткообразный характер, но могут быть ноющими, дергающими, распирающими с иррадиацией в прямую кишку, область придатков, мочевой пузырь. При этом патологических изменений половых органов не выявляется.

Вторичная дисменорея является симптомом целого ряда заболеваний и состояний, таких как миома матки, эндометриоз, пороки развития матки и влагалища, опухоли придатков матки, воспалительные заболевания, варикозное расширение вен малого таза. По этой причине первостепенное значение для исключения органической патологии имеет тщательное обследование. Однако достаточно часто дисменорея выступает как самостоятельное патологическое заболевание. Достаточно часто дисменорея сопровождается такими заболеваниями, как вегетативно-сосудистая дистония, пролапс митрального клапана, аномалии скелета, миопия, дискинезия желчевыводящих путей.

Выделяют также компенсированную и декомпенсированную формы дисменореи. Компенсированная форма предполагает сохранение интенсивности, характера болевого синдрома и системных симптомов на протяжении всего времени.

При декомпенсированной форме интенсивность боли прогрессивно увеличивается с годами, а также появляются новые симптомы [5].

Болезненные менструации сопровождаются психоэмоциональными (раздражительность, депрессия, сонливость, бессонница, извращение вкуса и запаха), нейровегетативными (головная боль, обмороки, тахикардия, тошнота, потливость, сухость во рту, вздутие живота, отеки лица), обменно-эндокринными симптомами (рвота, зуд кожи, суставные боли, отеки). У большинства современных девушек выявляют смешанные вегетативно-эмоциональные реакции [1, 5, 6]. Каждая вторая пациентка страдает предменструальным синдромом.

Степень тяжести дисменореи оценивают по системе оценки Э. Делигеороглу и Д. И. Арвантиносу (1996) (табл. 1).

Этиология первичной дисменореи на сегодняшний день не ясна. В настоящее время ведущую роль в патогенезе отводят метаболитам циклооксигеназы, простагландинам, тромбоксанам, простациклинам, дисбаланс которых приводит к возникновению дисменореи. У большинства женщин патологическая сократительная активность миометрия обусловлена гиперпродукцией простагландинов F и Е2 в течение менструального цикла, а также увеличением их соотношения [1, 5, 7]. Интенсивность менструальной боли и других ассоциированных симптомов (тошнота, диарея и др.) прямо пропорционально зависит от концентрации высвобождающегося простагландина F2α и тромбоксанов (рис. 1) [8].

Простагландины являются мощными стимуляторами сократительной деятельности миометрия. Высокий уровень простагландинов F и Е2 сопровождается спазмом сосудов, локальной ишемией, что, в свою очередь, способствует гипоксии клеток, раздражению нервных окончаний и возникновению боли. Под влиянием простагландинов происходит ишемия других органов и тканей, что приводит к возникновению системных симптомов. В настоящее время доказана важная роль вазопрессина в развитии дисменореи. Его повышение приводит к увеличению количества простагландинов F, усилению сократительной способности матки, возникновению болей. Действие вазопрессина не блокируется антипростагландиновыми препаратами. Также доказано стимулирующее влияние эстрогенов на синтез простагландинов, при этом отмечается повышенный уровень эстрогенов на фоне недостаточного количества прогестерона [3, 5].

Правильную тактику ведения пациенток с дисменореей определяет дифференциальная диагностика между первичной и вторичной аменореей. Первой среди исследований следует отметить пробу с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). Исследования Е. В. Уваровой и соавт. показали достоинства пробы с нимесулидом [9].

Однако для проведения пробы возможно использование широкого спектра нестероидных противовоспалительных препаратов: индометацин, ибупрофен, кеторолак, диклофенак [3, 6]. Схема проведения пробы следующая: пациентке предлагается самостоятельно оценить выраженность болевых ощущений по 4-балльной системе на фоне 5-дневного приема НПВС, где 0 баллов — отсутствие, а 3 балла — максимальная выраженность боли. Для более точной оценки боли на визуально-аналоговой шкале (ВАШ) предусмотрены десятичные значения. Динамика изменения боли в первый день пробы оценивается через 30, 60, 120 и 180 минут после приема 1-й таблетки (100 мг), а затем каждые 3 часа перед приемом следующей таблетки до наступления сна. В последующие 4 дня больной предлагается принимать препарат по 1 таблетке 3 раза в день независимо от режима приема пищи, оценивая выраженность боли однократно в утренние часы. Врачебную оценку обезболивающего эффекта препарата целесообразно производить на 6-й день пробы (рис. 2 и 3). Наряду с последовательным заполнением болевой шкалы пациенткам предлагается одновременно фиксировать переносимость препарата и особенности вегетоневротических и психоэмоциональных проявлений дисменореи посредством заполнения «вегетативного календаря». Проведение этой пробы дает возможность выбрать наиболее оптимальное обследование и лечение больных с дисменореей.

Значительное снижение интенсивности боли и системных симптомов в первые 3 часа с сохранением положительного эффекта в последующие дни свидетельствует о первичной дисменорее, обусловленной гиперпростагландинемией.

Сохранение либо усиление болей к 3-му дню с последующим снижением к 5-му дню характерно для генитального эндометриоза. Для воспалительного процесса характерно закономерное снижение болевого синдрома, а затем возобновление и сохранение болезненных ощущений.

Отсутствие обезболивающего эффекта НПВС наблюдается при пороках развития гениталий, а также при нарушении синтеза и рецепции эндогенных опиоидов у девушек с психосоматическими нарушениями.

Правильная интерпретация пробы позволяет врачу сориентироваться в дальнейшей тактике обследования, включая необходимость применения в том числе и инвазивных методов диагностики (гистероскопия, лапароскопия).

Важное значение в оценке типа дисменореи имеет определение особенностей вегетативного статуса (симпатический, парасимпатический, смешанный). Определение различных типов реагирования оценивают по вегетативным проявлениям при помощи карт симптомов, которое в дальнейшем позволяет правильно подобрать терапевтическое лечение (табл. 2).

Немаловажное значение в диагностике дисменореи отводится определению уровня сывороточного магния, дефицит которого наблюдается у 70% данной категории пациенток.

Определение уровня эстрогенов и прогестерона накануне менструации позволяет скорректировать гормональные нарушения. Согласно гормональной теории возникновение дисменореи объясняется повышенным количеством эстрогенов на фоне недостатка прогестерона.

Базисная терапия при первичной дисменорее зависит от тяжести заболевания и направлена, прежде всего, на устранение болевого синдрома, а также на коррекцию вегетативного и психического статусов.

Важная роль отводится соблюдению режима «сон/труд/отдых», регуляции пищевого рациона с преобладанием в перименструальные дни легкоусваиваемых и богатых витаминами продуктов. Хорошим эффектом обладает рефлексотерапия, магнитотерапия, физиотерапевтическое лечение (амплипульс­терапия, диадинамотерапия) [5].

Психо- и нейротропное воздействие при дисменорее следует проводить с учетом выявленного варианта функционирования центральной нервной системы (ЦНС).

Основная терапия первичной дисменореи включает назначение ингибиторов простагландинов (селективных нестероидных противовоспалительных препаратов) при легкой форме дисменореи, преобладании смешанного и парасимпатического тонуса вегетативной нервной системы. При дисменорее средней тяжести и преобладании симпатического тонуса на фоне ановуляции к терапии добавляют гестагены, а также улучшающие мозговое кровообращение и ноотропные препараты.

При гипомагниемии в комплекс лечения включают препараты магния.

При тяжелой дисменорее и парасимпатическом преобладании вегетативной системы показано назначение комбинированных оральных контрацептивов (КОК) в комплексе с антигомотоксической терапией, которая занимает заслуженное место в коррекции нарушений противоболевой системы.

КОК могут быть рекомендованы для лечения первичной дисменореи, если это соотносится с репродуктивными планами женщины и могут быть терапией первой линии для некоторых женщин [10]. Доказательство эффективности при первичной дисменорее соответствует уровню I (A) [11].

Использование КОК, а также гестагенов приводит к снижению уровня эстрогенов и, как следствие, простагландинов, что, в свою очередь, приводит к уменьшению выраженности болевого синдрома. Данные группы препаратов также непосредственно влияют на синтез простагландинов эндометрием, снижают порог возбудимости гладкомышечной клетки.

Согласно международным стандартам, НПВС являются препаратами первой линии при первичной дисменорее и обладают доказанной эффективностью уровня I (A) [10]. Сочетание КОК с НПВС повышает эффективность лечения первичной дисменореи [8].

Удачной комбинацией с антипростагландиновыми препаратами является применение витамина Е, который участвует в процессе высвобождения эндорфинов из гипоталамо-гипофизарных структур.

Применение витамино-минеральных комплексов, содержащих магний, позволяет ликвидировать вегетативные, психические и эмоциональные нарушения.

Ранее достаточно часто с целью купирования болевого синдрома пациентам назначались спазмолитические препараты. На сегодняшний день доказано, что препараты из группы спазмолитиков при первичной дисменорее не являются эффективным фармакотерапевтическим методом и не включены в международные стандарты лечения [8, 10–13].

Многоцентровое (11 центров), двойное слепое рандомизированное исследование сравнительной эффективности и безопасности 80 мг дротаверина и 400 мг ибупрофена при первичной дисменорее включало 345 женщин, длительность исследования составила 9 месяцев. В данном исследовании ибупрофен продемонстрировал большую эффективность при лечении первичной дисменореи по сравнению с дротаверином [14].

По данным исследования выраженность обезболивающего действия ибупрофена составила 68,6%, а дротаверина — 31,4% (по данным опроса женщин, оценивших эффективность препаратов как хорошую и отличную (рис. 4) [14].

В настоящее время золотым стандартом в лечении первичной дисменореи признан ибупрофен, который рекомендован к использованию в качестве препарата сравнения в рандомизированных клинических исследованиях для вновь синтезированных лекарств [8].

Ни один из вновь появившихся НПВС не превзошел ибупрофен по эффективности при симптомах первичной дисменореи по данным cравнительных исследований и мета­анализов [8, 15–18].

Среди всех изученных НПВС соотношение «риск/польза» при первичной дисменорее является наилучшим для ибупрофена [19]. Ибупрофен подавляет продукцию простагландинов в эндометрии до уровня, характерного для нормального менструального цикла и не влияет на фазы развития эндометрия [8]. Ибупрофен обладает не только периферическим, но и центральным обезболивающим действием [20].

Ибупрофен, а именно форма ибупрофена натрия дигидрат, обладает благоприятным профилем безопасности в отношении ЖКТ, о чем свидетельствуют данные исследований [21], приведенные на рис. 5.

Рекомендуются две схемы приема препарата: терапевтическая — по 1 таблетке (400 мг) на прием, не более 3 таблеток в сутки, начало приема в первый день появления болевого синдрома и профилактическая — по 1 таблетке на прием 2–3 раза в день, прием препарата начинают за 1–2 дня до даты менструации или при первых симптомах начинающегося кровотечения и продолжают прием в течение первых 2–3 дней менструального цикла [3, 13].

Таким образом, наиболее подходящим для лечения первичной дисменореи является ибупрофен, который подавляет синтез простагландинов Е2 и F, отвечающих за развитие симптомов первичной дисменореи. Достижению быстрого эффекта способствует применение формы ибупрофена натрия дигидрат, максимальная концентрация которого в крови достигается уже через 30–35 минут. Одна таблетка, содержащая 400 мг ибупрофена, — именно эта разовая доза подтвердила высокий профиль эффективности в рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаниях даже в случаях выраженной боли [17].

Полисистемный характер дисменореи определяет необходимость выбора широкого спектра лекарственных препаратов. Однако стоит учитывать в первую очередь необходимость проведения тщательной дифференциальной диагностики и исключения органической патологии. Основной ошибкой ведения пациенток со вторичной формой дисменореи является длительное наблюдение и лечение обезболивающими препаратами без учета наличия заболеваний репродуктивной системы. Успешное лечение первичной дисменореи заключается в назначении антипростагландиновых препаратов (НПВС), коррекции метаболических нарушений и улучшении состояния ЦНС [3, 22–25].

Литература

  1. Прилепская В. Н., Межевитинова Е. А. Дисменорея // Акушерство и гинекология. 2000; 6: 51–56.
  2. Eccles R. et al. // Current Medical Research & Opinion. 2010, 26; 11: 2689–2699.
  3. Кулаков В. И., Прилепская В. Н. Практическая гинекология. М.: МЕДпресс-информ, 2002. 253–289.
  4. Dawood M. Y. Dysmenorrhea // Infertil Reprod Med Clin N Am. 1995; 6: 363–377.
  5. Серов В. Н., Прилепская В. Н., Овсянникова Т. В. Гинекологическая эндокринология. М.: МЕДпресс-информ, 2008. 238–253.
  6. Гинекология. Национальное руководство. Под ред. В. И. Кулакова, И. Б. Манухина, Г. М. Савельевой. М.: Геотар-Медиа, 2009. 432–441.
  7. Chan W. Y., Dawood M. Y, Fuchs F. Prostaglandins in primary dysmenorrhea. Comparison of prophylactic and nonprophylactic treatment with ibuprofen and use of oral contraceptives // Am J Med. 1981; 70: 535–541.
  8. Dawood M. Y. Primary Dysmenorrhea. Advances in Pathogenesis and Management // Obstet Gynecol. 2006; 108: 428–441.
  9. Кулаков В. И., Уварова Е. В. Стандартные принципы обследования и лечения детей и подростков с гинекологическими заболеваниями и нарушениями полового развития. М.: Триада-Х, 2004.
  10. Primary Dysmenorrhea Consensus Guideline // JOGC. 2005, Dec.: 1117–1130.
  11. American College of Obstetricians and Gynecologists (ACOG). Noncontraceptive uses of hormonal contraceptives. Washington (DC): American College of Obstetricians and Gynecologists (ACOG); 2010, Jan. 13 p.
  12. Osler M. Standard treatment of dysmenorrhea with special reference to treatment with spasmolytics and hormones. Acta Obstet Gynecol Scand Suppl. 1979; 87: 69–72.
  13. An evidence based practice guideline for the treatment of primary dysmenorrhea. University of Texas at Austin, School of Nursing, Family Nurse Practitioner Program: 2010. 16 p.
  14. Debski R. Comparative efficacy and tolerability of drotaverine 80 mg and ibuprofen 400 mg in patients with primary dysmenorrhoea — protocol DOROTA // Ginekol Pol. 2007, Dec; 78 (12): 933–938.
  15. Marchini M. et al. // International J Clin Pharm Therap. 1995; 9: 491–497.
  16. Marjoribanks J., Proctor M. L., Farquhar A. R. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs for primary dysmenorrhoea (Cochrane Review). In: Cochrane Database of Systematic Reviews. Issue 2, 2004.
  17. Marjoribanks J. et al. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs for dysmenorrhoea. Review // The Cochrane Library. 2010, Issue 1: 138–140.
  18. Colombo F. et al. Comparative evaluation of the efficacy of naproxen sodium and ibuprofen in the treatment of primarydysmenorrhea // Ann Ostet Ginecol Med Perinat. 1990, May-Jun; 111 (3): 205–208.
  19. Zhang W. Y., Li Wan Po A. Efficacy of minor analgesics in primary dysmenorrhoea: a systematic review // Br J Obstet Gynaecol. 1998; 105: 780–789.
  20. Клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных средств. Под ред. Ю. Д. Игнатова, В. Г. Кукеса, В. И. Мазурова, М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. 256 с.
  21. Henry D. et al. // British Medical Journal. 1996, 312, 1563–1566.
  22. Гайнова И. Г., Уварова Е. В., Ткаченко Н. М., Кудрякова Т. А. Дифференцированный подход к лечению дисменореи с нейровегетативными проявлениями у девушек // Гинекология. 2001; 4: 130–132.
  23. Гайнова И. Г. Дифференцированный подход к диагностике и лечению дисменореи у девушек. Автореф. дис. … к. м. н. М., 2003.
  24. Вихляева Е. М. Руководство по эндокринной гинекологии. М.: МИА, 2002.
  25. Сметник В. П., Тумилович Л. Г. Неоперативная гинекология. М.: МИА, 2001.

А. З. Хашукоева 1 , доктор медицинских наук, профессор
С. А. Хлынова, кандидат медицинских наук
М. В. Бурденко, кандидат медицинских наук
М. Р. Нариманова

ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н. И. Пирогова МЗ РФ, Москва

Abstract. Polisystem character of dysmenorrhea cause the necessity of application of wide range of medicinal preparations. Approaches to treatment of primary dysmenorrhea with combined oral contraceptive, non-steroidal antiinflammatory agent, vitamin and mineral preparations.

Лечение простуды

На самом деле специфического лечения простуды не существует. Однако, существуют препараты, способные облегчить её симптомы. Принимая противоотёчные и антигистаминные средства, важно знать их действие. Также, необходимо знать, кому показаны эти препараты, а кому их принимать нельзя ни в коем случае.

Противоотёчные и антигистаминные препараты выпускаются в разных формах (см. таблицу ниже), иногда в виде ингредиентов входят в состав мультикомпонентных средств от лечения простуды. Противоотечные препараты лучше принимать в дневное время, так как они не снижают активности. Антигистаминные препараты предпочтительней принимать в вечернее время, поскольку они вызывают сонливость.

Механизм действия противоотёчных средств

Противоотечные препараты снижают отек и разбухание слизистых оболочек носовых путей. Благодаря этому снижается давление и увеличивается циркуляция воздуха через нос. В ответ на внешний раздражитель, аллерген или вирус простуды, слизистая оболочка носа набухает и начинает выделять большое количество слизи. В результате возникает ощущение тяжести в носу и в голове, заложенность, затрудняется носовое дыхание.

Противоотечные препараты бывают в форме таблеток или назальных аэрозолей. Аэрозоли нельзя использовать более трех дней, при длительном их применении заложенность возрастает.

Механизм действия антигистаминных препаратов

В действительности антигистамины не лечат простуду. Но некоторым людям они помогают облегчить такие симптомы, как чихание, насморк.

Когда нос и околоносовые пазухи поражены вирусом простуды, особые клетки в них начинают выработку вещества – гистамина. Гистамин вызывает зуд и разбухание слизистой, а также меняет состав слизи, превращая её в текучую прозрачную жидкость.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на ткани носа, сокращая чихание и ринорею.

Только антигистаминные средства старого поколения, такие как, бромфенирамин и хлорфенирамин, являются эффективными в отношении простуды. Их основной побочный эффект – сонливость, что делает нежелательным их приём в дневное время. Поэтому антигистамины включены в перечень «ночных» препаратов, то есть принимаемых перед сном. Препараты нового поколения, такие как Аллергра и Кларитин никак не влияют на симптомы простуды.

Безопасны ли противоотечные и антигистаминные препараты?

Противоотечный препарат фенилпропаноламин или ФПА, годами входил в состав многих препаратов от простуды, как средство, снижающее заложенность носа. Он также использовался в виде диетических таблеток для контроля аппетита. В 2000 году этот препарат был отмечен как средство, увеличивающее риск развития инсульта, в особенности среди женщин от 18 до 49 лет. В результате в некоторых странах запрещен безрецептурный отпуск этого лекарства.

Современные противоотечные препараты не содержат ФПА. Однако, удостоверьтесь, что в вашей аптечке нет лекарств старого образца, в которых может содержаться этот компонент. Проверять всю свою аптечку и избавляться от старых и просроченных лекарств надо регулярно.

Побочные эффекты противоотёчных и антигистаминных средств

Антигистамины, облегчающие симптомы простуды, обладают обычно седативным эффектом, т.е. вызывают сонливость. Другие побочные эффекты – сухость во рту, головокружение, головная боль.

Противоотечные препараты не влияют на активность, поэтому их можно применять в дневное время. Назальные аэрозоли полезны в ночное время, чтобы снизить заложенность носа. Но помните, их нельзя принимать больше трех дней, иначе заложенность только усилится.

Противоотечные средства также способны повышать артериальное давление, так что людям с гипертонией или заболеваниями сердца следует быть осторожными. Есть альтернативные средства от простуды для людей с гипертонией, не содержащие противоотечный компонент.

Наиболее распространённые противоотёчные и антигистаминные препараты, применяемые от простуды

Существует множество безрецептурных препаратов из группы противоотечных и антигистаминных, помогающих в лечении симптомов простуды, таких как заложенность носа, чихание. Эти препараты доступны в виде отдельных лекарств или входят в состав некоторых медикаментов. Нижеперечисленные антигистаминные и противоотечные препараты применяются в лечении как простуды, так и аллергии.

Вид противоотечного или антигистаминного препарата

Торговое название

Какие симптомы лечит

Возможные побочные эффекты

Антигистаминные (таблетки, капсулы, раствор)

Бенадрил
Хлор-Tриметон
Диметан
Тавист

Зуд, насморк, слёзотечение; чихание; раздражённое горло

Сонливость или головокружение, расстройство желудка, сухость во рту, нарушение координации, задержка мочи, потеря аппетита, возбудимость (у детей)

Противоотечные (таблетки или капсулы)

Заложенность носа, давление в области головы и ушей

Головокружение, бессонница, нервозность, беспокойство (тревожность, пугливость), повышение артериального давления и пульса; аритмия

Антигистаминные/ противоотечные
(таблетки, капсулы, раствор)

Актифед
Хлор-Триметон Д
Диметап
Тавист Д

Зуд, насморк, слёзотечение; чихание; заложенность

Возможные побочные эффекты антигистаминных и/или противоотёчных

Антигистаминные/ противоотечные облегчающие боль препараты
(таблетки, капсулы, раствор)

Зуд, сопливость, слёзотечение; чихание; заложенность, головная боль

Возможные побочные эффекты антигистаминных и/или противоотёчных

Противоотечные назальные аэрозоли

Может привести к усилению заложенности в связи с привыканием к препарату при использовании более трёх дней

Антигистаминные капли в глаза

Зуд, слёзотечение, покраснение глаз

Временное жжение в глазах, помутнение взгляда; рецидив красноты глаз при передозировке

Механизм действия назальных аэрозолей

Назальные аэрозоли помогают в лечении простуды и аллергии. Спреи, используемые для облегчения симптомов простуды, бывают в двух формах:

  • Противоотечные назальные спреи. Они бывают безрецептурные и отпускаемые по рецепту. Помогают очистить носовые ходы; сужают кровеносные сосуды в слизистой оболочке носа. Их нельзя использовать больше трех дней из-за риска привыкания к препарату, вследствие чего симптомы простуды могут ухудшиться. Если симптомы простуды в результате длительного применения спреев ухудшаются, это называется «синдром отмены».
  • Солевые растворы. Это, как правило, безрецептурные препараты для снижения заложенности и отёка слизистой носа; предотвращают коркообразование. Они не содержат лекарств и могут использоваться так часто, как необходимо, при этом не вызывая привыкания.

Как использовать назальные аэрозоли?

Важно следовать рекомендациям врача или инструкции по применению препарата и соблюдать время приема и дозировку лекарства.

Кому не следует применять назальные аэрозоли?

Некоторым людям следует избегать приема назальных аэрозолей. Это относится к пациентам с артериальной гипертонией или другими заболеваниями сердца и сосудов, а также больным сахарным диабетом, заболеваниями щитовидной железы, проблемами с мочеиспусканием в связи с увеличенной предстательной железой (гипертрофия предстательной железы). Противоотечные препараты, в том числе, назальные аэрозоли, могут увеличить артериальное давление и сердцебиение. Их побочное действие также усталость, головокружение. Кроме того, некоторые противоотечные средства могут взаимодействовать с другими лекарствами. Проконсультируйтесь с врачом перед их применением.

Могут ли назальные аэрозоли ухудшить симптомы простуды?

Состояние известное как медикаментозный ринит связано с передозировкой некоторых видов назальных аэрозолей. В связи с длительным применением лекарство теряет свою эффективность и симптомы простуды, в том числе заложенность, возобновляются. Это называется «синдром отмены». В результате этого, пациенты, слишком долго применяющие назальные аэрозоли, чаще подвергаются такому состоянию (заложенность носа), а назальный аэрозоль с каждым применением теряет свою эффективность и действует очень короткое время.

Антибиотиками простуду не лечат

Сколько раз вы задавали вопрос врачу о целесообразности приема антибиотиков во время простуды? Многие люди начинают пить антибиотики еще до того, как врач назначил соответствующие лабораторные анализы и поставил диагноз. Такая тактика самолечения приводит к серьезным проблемам. Исследования, проведённые в США, показали, что многие люди верят в необходимость приема антибиотиков во время заболевания простудой, если болезнь протекает тяжело. Но если вы пьете антибиотик без необходимости, у вас могут возникнуть серьезные проблемы со здоровьем. Одна из них – антибиотикорезистентность (устойчивость к антибактериальной терапии). Это значит, что бактерия, возбудитель заболевания, будет невосприимчива к данному антибиотику в будущем.

Антибиотики не способны справиться с простудой, так как эффективны только в отношении бактериальных инфекций. Как известно, простуду вызывают вирусы, поэтому антибиотики тут не помогут. Зато, могут нанести вред. К примеру, у некоторых людей (около 1 на 40000) возникает аллергия на определённые антибиотики. К тому же, нецелесообразное применение антибиотиков может привести к появлению и росту новых видов бактерий, устойчивых к действию антибиотиков. По этой причине, антибиотики следует принимать строго по необходимости.

Антибиотики помогают от бактериальных инфекций

Антибиотиками лечат инфекции и заболевания, вызванные бактериями. Например, их используют для лечения бактериального бронхита, пневмонии, ангины, отита, острого эпидемического конъюнктивита. Только врач может назначить вам антибиотики.

В некоторых случаях, к простуде присоединяется бактериальная инфекция. Признаки присоединившейся бактериальной инфекции – боль лицевых мышц и вокруг глаз, густая желтая или зеленая слизь из носа на протяжении длительного времени. Эти симптомы характерны для простуды, но если они длятся больше недели, значит, скорее всего, присоединилась бактериальная инфекция.

Антибиотикорезистентность

Антибиотикорезистентность – одна из главных современных мировых проблем в здравоохранении. Если бактерия подвергается действию одного и того же антибиотика некоторое количество раз, например, если вы постоянно пьете антибиотик от простуды или слишком часто пьете один и тот же антибиотик, микробы в вашем организме видоизменяются. Это позволяет им вообще никак не реагировать на антибиотик. Когда так происходит, болезнь будет продолжаться длительное время без признаков улучшения. Или даже вам станет хуже. В некоторых случаях требуется экстренная медицинская помощь или госпитализация с подбором нескольких видов антибиотиков, введенных разными путями (внутривенно, орально и др.). К сожалению, окружающие могут также подхватить от вас устойчивую к антибиотикам бактерию и заболеть столь же тяжелым заболеванием.

Принимайте антибиотики ответственно!

Есть три правила, о которых необходимо помнить, принимая антибиотики:

Препараты, облегчающие боль при простуде

Мышечная боль характерна для гриппа, но простуда для многих ассоциируется с ломотой и болью во всем теле. На этот случай есть обезболивающие препараты.

В качестве примера безрецептурного обезболивающего, помогающего при простуде, можно назвать ацетаминафен (парацетамол) или противовоспалительные лекарства или НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). К НПВС относятся аспирин, ибупрофен, кетопрофен, напроксен. Во многих средствах от простуды содержится ацетаминафен или ибупрофен для снижения симптомов миалгии, лихорадки и головной боли. Ацетаминафен, как и НПВС снижает температуру, облегчает мышечную боль .

Механизм действия обезболивающих

Ацетаминафен и НПВС действуют по-разному. НПВС снимают боль в связи с уменьшением продукции простагландинов, гормоноподобных веществ, вызывающих боль и воспаление. Ацетаминофен воздействует на участок головного мозга, получающий «сигнал о боли» и помогает облегчить боль.

Боль связана с простудой или гриппом?

Оба заболевания вызываются вирусами, поэтому многие симптомы похожи. Однако, есть и различия.

Признаки ухудшения состояния при гриппе:

Напроксен (Naproxen)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Напроксен

Химическое название

(S)-6-Метокси-альфа-метил-2-нафталинуксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Напроксен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Напроксен

НПВС. Напроксен — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в липидах, практически нерастворим в воде при низком pH , свободно растворим в воде при высоком pH . Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 составляет 1,6–1,8. Молекулярная масса 230,26.

Напроксена натриевая соль — кристаллическое вещество белого или бело-кремового цвета, свободно растворимое в воде при нейтральном pH . Молекулярная масса 252,24.

Фармакология

Снижает активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), в результате чего нарушается синтез ПГ . После приема внутрь напроксен и напроксен натрия быстро и полностью всасываются из ЖКТ , биодоступность — 95%. Cmax в крови достигается через 2–4 ч после приема напроксена и через 1–2 ч после приема напроксена натрия. Связывание с белками — 98–99%. Концентрация напроксена в плазме крови повышается пропорционально дозе, при превышении разовой дозы в 500 мг пропорциональность нарушается. T1/2 из плазмы — 12–17 ч. Биотрансформируется в 6-O-дезметилнапроксен. Объем распределения напроксена — 0,16 л/кг, клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Равновесная концентрация напроксена достигается через 4–5 дней постоянного приема. Примерно 95% выводится с мочой, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.

Канцерогенность. В 24-месячном исследовании у крыс при дозах 8, 16 и 24 мг/кг/сут (50, 100 и 150 мг/м 2 ) канцерогенного действия напроксена не выявлено. Максимальная используемая доза составляла 0,28 МРДЧ .

Применение вещества Напроксен

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ювенильный ревматоидный артрит; болевой синдром: невралгия, миалгия, оссалгия, радикулит, головная и зубная боль, тендинит, боль при онкологических заболеваниях, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, аднексит, первичная дисменорея; боль и лихорадочное состояние при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, нарушение кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Выраженная сердечная недостаточность, подростковый возраст (до 16 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у животных при введении крысам напроксена в дозах 20 мг/кг/сут (125 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,23 МРДЧ , кроликам — 20 мг/кг/сут (220 мг/м 2 /сут), или 0,27 МРДЧ , мышам — 170 мг/кг/сут (510 мг/м 2 /сут), или 0,28 МРДЧ , не было выявлено нарушения фертильности или вреда для плода.

Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно, что средства, ингибирующие синтез ПГ , используются для задержки преждевременных родов, то повышается риск неонатальных осложнений, таких как некротизирующий энтероколит, открытый артериальный проток, интракраниальная геморрагия. Применение напроксена в поздний период беременности может привести к задержке родов, персистирующей легочной гипертензии, почечной дисфункции, аномальному уровню простагландина Е у преждевременно рожденных детей. Поскольку известны эффекты веществ этого класса на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие боталлова протока), использование в III триместре исключено.

Категория действия на плод по FDA — C.

Напроксен определяется в грудном молоке у женщин (концентрация составляет примерно 1% сывороточной). Поскольку возможны неблагоприятные эффекты веществ, ингибирующих синтез ПГ , у новорожденных, кормящим матерям применять напроксен не следует.

Побочные действия вещества Напроксен

Побочные эффекты, наиболее часто встречаемые при проведении клинических испытаний (возможно связанные с применением напроксена):

Со стороны органов ЖКТ : 3–9% — изжога, абдоминальная боль, тошнота, запор; >1% — диарея, диспепсия, стоматит; ЖКТ (гастродуоденальные), рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9% — головная боль, сонливость, головокружение, тиннит, нарушение зрения, нарушения слуха; >1% — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — сердцебиение; 1% — повышенная потливость, пурпура, жажда.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой ЖКТ : колит, гематемезис, желтуха, панкреатит, мелена.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулярный нефрит, гематурия, гиперкалиемия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, необычные сновидения, невозможность концентрации внимания, инсомния, недомогание, миалгия, мышечная слабость.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой ЖКТ : непептическое изъязвление ЖКТ , язвенный стоматит.

Аллергические реакции: эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; реакции светочувствительности, подобные буллезному порфирическому эпидермолизу.

Прочие: васкулит, гипер-/гипогликемия, алопеция, фотодерматит.

Взаимодействие

Повышает токсичность гидантоина, непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида, гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами. Снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, и сукральфат могут уменьшать абсорбцию напроксена.

Передозировка

Симптомы: сонливость, вялость, головокружение, боль в эпигастрии, абдоминальный дискомфорт, изжога, диспепсия, тошнота, транзиторное нарушение функции печени, гипопротромбинемия, почечная дисфункция, метаболический ацидоз, апноэ, дезориентация, рвота; возможно кровотечение из ЖКТ; редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым, 1–2 г/кг — детям) и/или назначение осмотических слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи или гемодиализ не эффективны из-за высокого связывания с белками.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Напроксен

При длительном применении необходимо контролировать функцию печени и почек, состав периферической крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов или 5-оксииндолилуксусной кислоты следует приостановить лечение за 48 ч до исследования.

Препарат «Напроксен»: аналоги, их сравнение и отзывы

Случается, что при возникновении боли пациент спешит не в больницу, а к ближайшей аптеке. Фармацевты в качестве обезболивающего средства предлагают препараты на основе нестероидных противовоспалительных средств. К таким относится «Напроксен». Аналоги этого лекарственного средства будут представлены вашему вниманию сегодня.

Коротко о лекарстве

Препарат «Напроксен» выпускается в форме таблеток и геля для наружного применения. В составе одной пилюли присутствует 250 или 500 мг действующего вещества. Гель выпускается концентрацией 10%. Оба средства являются нестероидными противовоспалительными препаратами. Они оказывают обезболивающий, жаропонижающий эффект и способны устранить воспаление.

Практика показывает, что не так часто покупается пациентами лекарство «Напроксен». Аналоги данного медикамента пользуются куда большей популярностью. Напрасно, ведь заявленное лекарство отлично справляется со своей задачей. Его применяют при лихорадке и воспалении, вызванном разными причинами. Также медикамент эффективно устраняет болевой синдром (в мышцах, голове, зубах, костях, у женщин, в послеоперационный период). Медикамент является симптоматическим. Он великолепно справляется с поставленной задачей, но на течение самой болезни никак не влияет.

«Напроксен»: аналоги

Аналогами препарата называются медикаменты, способные заменить заявленное средство в лечении разных заболеваний. Есть средства, которые можно назвать абсолютной альтернативой. Они содержат в своем составе то же действующее вещество, что и «Напроксен», но в разных объемах. К таковым можно отнести:

  • «Налгезин»;
  • «Налгезин форте»;
  • «Санапрокс»;
  • «Напробене»;
  • «Апранакс» и другие.

Также можно сказать, что лекарства на основе напроксена, кеторолака, ибупрофена, а также «Сулиндак» — аналоги. Несмотря на то, что у медикаментов разный состав, все они оказывают одинаковое влияние на человеческий организм, справляются с одноименными симптомами. Рассмотрим более подробно заменители и дженерики заявленного средства и сравним их.

«Налгезин» и «Налгезин форте»

В отличие от заявленного российского препарата «Напроксен», аналоги «Налгезин» и «Налгезин форте» выпускаются в Словении. Действующее вещество в лекарствах одинаковое, а вот его количество отличается. В таблетках «Налгезин» присутствует 275 мг напроксена, а в средстве «Налгезин форте» — 550 мг. Отличается и стоимость медикаментов. «Напроксен» обходится потребителям в 200 рублей за 30 таблеток, а 20 пилюль «Налгезина» стоит 300 рублей. Несмотря на это зарубежное средство пользуется большей популярностью, чем его недорогой предшественник.

Препарат «Санапрокс»

Нестероидное противовоспалительное средство «Санапрокс» — заменитель препарата «Напроксен-акри». Аналоги с таким торговым названием в современных аптечных сетях встретить достаточно трудно. Потребители рассказывают о том, что даже при желании не могли найти это лекарство. Именно труднодоступность отличает его от исходного средства. Также особенностью препарата «Санапрокс» является то, что выпускается он по 60 штук в упаковке.

Согласно потребительскому мнению, этот медикамент чаще вызывал побочные реакции, нежели таблетки «Напроксен». Возможно, именно поэтому средство стало недоступным к покупке.

Уникальный «Пенталгин»

Какие есть еще у таблеток «Напроксен» аналоги? Дженерики включают в свой список популярное средство с торговым названием «Пенталгин». Этот препарат отличается от исходного по составу. В нем, помимо напроксена в количестве 100 мг, присутствует парацетамол, дротаверин, фенирамин и кофеин. Таблетки «Пенталгин» позиционируются лекарством от простуды и гриппа. Они оказывают комплексное действие на организм пациента: снимают боль и жар, устраняют спазм и аллергическое проявления, а также бодрят и повышают работоспособность. Таблетки количеством 24 штуки можно приобрести в безрецептурной аптеке за 200 рублей. В отличие от «Напроксена», который можно принимать две недели, «Пенталгин» допустим к употреблению всего на 5 дней.

Среди потребителей данный препарат имеет большую популярность. Пользователи хвалят его, называя эффективным и быстродействующим. Таблетки «Пенталгин» занимают почетное место в домашней аптечке многих людей.

Препараты для наружного применения

Если вам необходимо заменить «Напроксен» (гель), аналоги можно выбрать следующие:

  • «Артрозилен» (400 руб.);
  • «Бен-Гей» (100 руб.);
  • «Бутадион» (250 руб.);
  • «Быструмгель» (220 руб.);
  • «Випросал» (400 руб.);
  • «Вольтарен» (300 руб.) и многие другие.

Отличает эти лекарства от заявленного средства действующее вещество и способ применения. Одни медикаменты можно использовать длительно, а другие подходят для кратковременного применения. Отметим, что «Напроксен гель» допустим для лечения сроком на две недели.

Другие заменители

Если по каким-то причинам вам не помогает заявленное лекарство, то рекомендует заменить на другое средство препарат «Напроксен» инструкция по применению. Аналоги препарата можно выбрать самые разные. Фармакологический рынок пестрит обезболивающими и жаропонижающими средствами. Медикаменты такого плана являются лидерами продаж. Альтернативой пилюлям «Напроксен» можно назвать следующие средства.

  1. «Вольтарен», «Диклофенак», «Ортофен» — медикаменты на основе диклофенака. Они считаются эффективнейшими лекарствами от боли в суставах и мышцах, но не подходят для долгого применения, в отличие от средства «Напроксен». Препараты имеют много побочных эффектов и противопоказаны детям до 6-ти лет.
  2. «Быструмкапс», «Кетонал», «Флексен», «Фламакс» — лекарства на основе кетопрофена. Медикаменты оказывают не только обезболивающее действие, но и выраженный противовоспалительный эффект. Они применяются при разного рода болях, не влияют на структуру сустава и хряща.
  3. «Миг», «Бурана», «Нурофен» — лекарства с ибупрофеном в составе. Эти медикаменты имеют большую популярность, нежели «Напроксен». Они часто используются для лечения маленьких детей. Переносимость у препаратов хорошая, а вероятность побочных реакций низкая. Эти средства зачастую назначаются для устранения лихорадки.
  4. «Найз», «Нимулекс», «Нимесил» — медикаменты на основе нимесулида. Эти препараты оказывают селективное обезболивающее и выраженное противовоспалительное действие. Отличает их от «Напроксена» то, что некоторые врачи признают заявленные средства опасными. Так, например, заграничные медики отнесли их к запрещенным лекарствам.
  5. «Кеторол», «Кетанов» — средства с кеторолаком. Они применяются только в случае очень сильной боли из-за высокой вероятности побочных реакций. Медикаменты с кеторолаком относятся к сильнодействующим обезболивающим средствам.

Подытожим

Препарат «Напроксен» применяется часто при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, но также может использоваться при других патологиях, сопровождающихся высокой температурой или болью. Пожалуй, самым основным отличием данного медикамента от других пероральных НПВС можно назвать возможность двухнедельного применения. Отзывы это лекарство приобретает хорошие. Многие потребители, которым уже не помогают средства на основе ибупрофена, парацетамола, анальгина, остаются очень довольны медикаментом «Напроксен». Пользователи говорят, что он действует быстро, целенаправленно, и имеет продолжительный эффект. Если у вас есть жалобы на самочувствие, то обратитесь к врачу для подбора подходящего обезболивающее средства, так как сейчас есть великое множество аналогов и взаимозаменяемых препаратов.

НАПРОКСЕН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Напроксен противовоспалительный, также жаропонижающий и обезболивающий препарат. Базовая область применения этого средства — заболевания опорно-двигательного аппарата. Механизм действия основан на ингибировании фермента ЦОГ, которое, в свою очередь, влечет за собой подавление простагландинов, синтезирующихся из арахидоновой кислоты.
Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома, в том числе и болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Напроксен являются: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический, подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз. Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, артралгия, радикулит, головная и зубная боль, тендинит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменорея, аднексит, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства). Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.

Способ применения

Таблетки Напроксен принимать внутрь.
Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью, можно принимать во время еды.
В острой стадии заболевания — по 0.5-0.75 г 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 1.75 г.
Для поддерживающей терапии — в средней суточной дозе 500 мг за 2 приема (утром и на ночь).
При остром приступе подагры первая доза — 825 мг; затем — 275 мг каждые 8 ч.
При альгодисменорее — в первой дозе 500 мг, затем по 275 мг каждые 6-8 ч в течение 3-4 дней.
При мигрени — 500 мг.

Побочные действия

отделов ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ; эозинофильная пневмония; тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; снижение слуха, нарушение функции почек или печени.Передозировка. Симптомы: изжога, диспепсия, тошнота, рвота, сонливость. Лечение: промывание желудка, активированный уголь — 0.5 г/кг. Диализ неэффективен.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению таблеток Напроксен являются: гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), угнетение костномозгового кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года).C осторожностью. ХСН, детский возраст (до 16 лет).

Беременность

Принимать таблетки Напроксен во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида; усиление эффекта непрямых антикоагулянтов. Повышает токсичность фенитоина, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Снижает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Снижает выведение Li+ и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные ЛС, содержащие Mg2+ и Al3+, уменьшают абсорбцию напроксена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Передозировка

Симптомы передозровки Напроксеном: сонливость, изжога, диспепсия, тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля — 0,5 г/кг; диализ не эффективен.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Форма выпуска

Напроксен — таблетки, суспензия для перорального (через рот) применения во флаконах.

Состав

Таблетки Напроксен могут содержать по 0,125; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1,0 г напроксена.

Напроксен

Напроксен. Напросин. Напроксен натрия. Naproxen.

Форма выпуска лекарства. Напроксен: таблетки, 250 мг, 375 мг, 500 мг; оральная суспензия 125 мг/5 мл.
Напроксен натрия (Алеве): таблетки 220 мг, капсулы 220 мг.
Напроксен натрия (Анапрокс): таблетки, покрытые пленкой, 275 мг, 550 мг.

Показания к применению. Симптоматическое лечение умеренных воспалительных и дегенеративных артритов, альгодисменореи, мигрени, послеоперационной и посттравматической боли, онкологических болей.

Способ применения и дозы. Напроксен перорально 500 мг(10 мг/кг), а затем 250 мг (5 мг/кг) 3 или 4 раза в день; максимальная доза 1,25 г ежедневно.
Напроксен натрий перорально 550 мг (11 мг/кг), затем 275 мг (5 мг/кг) 3 или 4 раза в день; максимальная доза 1375 г ежедневно.
Напроксен натрий перорально 275-550 мг (5 -11 мг/кг).
Острый подагрический артрит:
Напроксен перорально 750 мг (12 мг/кг), затем 250 мг (5 мг/кг).
Напроксен натрий перорально 825 мг (16 мг/кг), затем 275 мг (5 мг/кг).
Анальгезия может быть усилена дополнением наркотических анальгезирующих средств, антидепрессантов и терапией нелекарственных средств, например, ЧЭСН. У пожилых пациентов и пациентов с уменьшенной почечной или печеночной функцией сокращают дозу от одной трети до одной второй дозы. Вероятность вызванного напроксеном гастрита может быть снижена приемом пищи, молока, антацидов. Мизопростол (перорально 100 — 200 мг) может использоваться для предотвращения язвы желудка у пациентов с высоким риском.
Элиминация: в печени, почках.

Фармакология. Нестероидное противовоспалительное средство, напроксен структурно и фармакологически похож на ибупрофен и кетопрофен. Напроксен уникален в том, что имеет более долгий период полураспада, делающий эффективным двухразовый ежедневный прием. Напроксен выпускается как кислота или натриевая соль. Натриевая соль быстрее поглощается при пероральном приеме и создает более высокие уровни в плазме (275 мг натрий напраксен эквивалентен 250 мг напраксена). Подобно другим обезболивающим, анальгезирующее и противовоспалительное действие напроксена обусловлено угнетением синтеза простагландина и лейкотриена. Жаропонижающее действие обусловлено уменьшением пирогенного влияния простагландинов на центр терморегуляций в гипоталамусе. Анальгезирующая сила напроксена подобна силе кетопрофена или пироксикама и приблизительно в 3 раза больше, чем у ибупрофена или аспирина.
Напроксен оказйвает максимальный анальгетический эффект в терапевтической дозе.
Превышение рекомендуемых доз приводитк увеличению токсичности без усиления анальгезии. Напроксен может лучше переноситься, чем аспирин, и вызывает меньшее количество желудочно-кишечных расстройств, может привести к снижению маточного тонуса, сократимости миометрия во время родов, а также к преждевременному закрытию боталлова протока у плода. Напроксен предотвращает агрегацию тромбоцита и продлевает время кровотечения. Однако в отличие от последствий при приеме аспирина, эти эффекты проходящи, и все показатели возвращаются в норму в пределах 24 часов. Лекарственное средство не имеет никакого действия, способствующего выведению мочевой кислоты.

Фармакокинетика. Начало действия: пероральный анальгезирующий эффект 30-60 минут; противовоспалительный эффект 14 дней.
Максимальный эффект: пероральный анальгезирующий эффект 1 — 2 ч; противовоспалительный эффект 2-4 недели.
Продолжительность действия: пероральный анальгезирующий эффект 3 -7 ч.
Взаимодействие с другими лекарственными веществами. Риск кровотечения увеличивается при одновременном приеме других НПВС, противосвертывающих средств и алкоголя. Уменьшает гипотензивный эффект бета-адренергических блокирующих средств. Уровень препарата в сыворотке возрастает при приеме аспирина. Усугубляет токсичность лития, метотрексата, дигоксина. Всасывание напроксена желудочно-кишечным трактом снижается при приеме пищи и молока.

Токсичность: токсический диапазон не всегда контролируемый.
Симптомы интоксикации: сильное головокружение, рвота.
Антидоты: нет.

Лечение осложнений и отравления. Прекратить медикаментозную терапию; скорректировать нарушения водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса; обеспечить адекватную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, кислородотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры). Промывание желудка, сопровождаемое приемом активированного угля (перорально 5 0 -100 г или 0,5 -1 г/кг). Форсированный диурез с внутривенным введением натрия бикарбоната (внутривенно фуросемид, если необходимо). Симптоматическое лечение.

Меры предосторожности:
1. Применять с соблюдением мер осторожности у пациентов с повреждениями ЖКТ (например, эрозивным гастритом, язвенной болезнью), печеночной / почечной дисфункцией. Напроксен может вызвать периферический отек и должен использоваться с соблюдением мер предосторожности у пациентов с пороком сердца, артериальной гипертензией и заболеваниями, сопровождающимися задержкой жидкости в организме.

2. Следует избегать приема напроксена у пациентов с почечными заболеваниями, поскольку это может вызвать зависящее от дозы уменьшение образования простагландина и таким образом вызвать почечную декомпенсацию.

3. Тщательно наблюдайте за пациентами с нарушением коагуляции и принимающими препараты, препятствующие гемостазу.

4. Применяйте с соблюдением мер предосторожности у беременных и только тогда, когда предполагаемое благотворное влияние перевешивает возможность потенциального риска для плода.

5. Пациенты, которые не реагируют или не переносят напроксен, могут успешно принимать другие обезболивающие средства.

6. Напроксен и другие НПВС не следует применять одновременно, так как терапевтический эффект останется прежним, а побочные эффекты на ЖКТ возрастут.

7. Противопоказано пациентам с ранее проявившейся аллергией на напроксен или другие HПBC.

8. Признаки и симптомы инфекции или других заболеваний могут быть замаскированы жаропонижающим средством и противовоспалительным эффектом напроксена.

9. Проводить контроль кала на скрытую кровь каждые 14 дней, уровень креатинина в сыворотке крови и анализ мочи каждые 1 — 2 месяца, если лекарственное средство применяется постоянно в больших дозах.

Побочные эффекты.
Сердечно-сосуцистая система: периферические отеки, задержка жидкости, артериальная гипертензия, сердцебиение.
Дыхательная система: одышка, бронхоспазм.
ЦНС: головокружение, головная боль, беспокойство, замешательство.
ЖКТ: образование язв, кровотечения, диспепсия, тошнота, рвота, понос, печеночная дисфункция.
Мочеполовая система: почечная дисфункция, острая почечная недостаточность, азотемия, цистит, гематурия,
Аллергические реакции: зуд кожи.
Кровь: удлинение времени кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Прочее: шум в ушах, стертое зрение.

Аллергия к ацетилсалициловой кислоте (Аспирину) и нестероидным противовоспалительным препаратам

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) и нестероидные противовоспалительные препараты относятся к широко и длительно используемым лекарственным средствам, применяемым при различного рода воспалительных заболеваниях и болевых синдромах.

Установлено, что у взрослых больных в 10% случаев ацетилсалициловая кислота является причиной развития бронхиальной астмы; крапивница под влиянием аспирина у здоровых лиц развивается в 0,3% случаев, а у людей, страдающих хронической крапивницей, аспирин способствует рецидиву в среднем в 23% случаев.

К факторам риска развития аллергических реакций на аспирин и нестероидные противовоспалительные препараты относятся: атопия, женский пол, наличие в HLA-фенотипе антигена DQw2 и снижение частоты HLA-антигена DPBI 0401.

Клинические проявления можно разделить на следующие группы:

1.Общие – анафилактоидные реакции, которые чаще развиваются под влиянием зомепира-ка, толметина, диклофенака;

2.Риноконъюнктивит и бронхиальная астма – хронический эозинофильный риносинусит с назальными полипами или без них и вторичной гнойной инфекцией; астма, обычно тяжелая и кортикозависимая. Классическая триада – ринит с назальными полипами, бронхиальная астма и чувствительность к ацетилсалициловой кислоте;

3.Кожные – хроническая крапивница, ангионевротический отек, изолированный пери-орбитальный отек, синдром Лайелла (фенбруфен, индометацин, пироксикам); пурпура (фенилбутазон, салицилаты); фотодерматит (напроксен, пироксикам, тиапрофениковая кислота, беноксапрофен);

4.Гематологические – эозинофилия, цитопения;

5.Респираторные – пневмониты (лихорадка, кашель, легочные инфильтраты), чаще развивающиеся у больных с артритами под влиянием напроксена, сулиндака, ибупрофена, азапропазона, индометацина, пироксикама, фенилбутазона, оксифенилбутазона, диклофенака.

В клиническом плане описана новая триада: атопия, чувствительность к нестероидным противовоспалительным препаратам и развитие анафилаксии под влиянием домашней пыли (аэроаллерген).

При выявлении аллергии к ацетилсалициловой кислоте и нестероидным противовоспалительным препаратам применение кожного тестирования оказалось малоэффективным. Обнаружение специфических IgE-антител in vitro также оказалось противоречивым (влияние IgE-антител к тромбоцитарным антигенам, салицилоилу и О-метил-салицилоилу).

В настоящее время принято считать “золотым стандартом” для диагностики гиперчувствительности к нестероидным противовоспалительным препаратам – контролированную оральную провокационную пробу (D. Vervloet et a], 1999). Выполнять ее рекомендуют следующим образом:

При подозрении на аспириновую крапивницу:

1-й день – плацебо;2-й день – 100 мг, 200 мг ацетилсалициловой кислоты;

3-й день – 325 мг, 650 мг ацетилсалициловой кислоты. Количество уртикарных высыпаний контролируют каждые 2 ч.

При подозрении на аспириновый риносинусит/бронхиальную астму:

1-й день – 08.00 – плацебо; 11.00 – -”-14.00 – -”-2-й день – 08.00-ацетилсалициловая кислота- 30 мг; 11.00 – -”- – 60 мг; 14.00 – -”- —100 мг; 3-й день – 08.00 – -”- -150мг; 11.00 – -”- -325 мг; 14.00 – -”- -650 мг При наличии гиперчувствительности у 86% больных регистрировалось снижение FEV1 > 20% (т.е. развивалась бронхоконстрикция) и/или появление назоокулярной реакции.

Рекомендуют также ингаляционный провокационный тест с лизин-ацетилсалициловой кислотой, который, по мнению авторов, легко выполним и не дает тяжелых бронхосуживающих реакций. Рекомендуют использовать следующие разведения порошка лизин-ацетилсалицлового конъюгата в воде 11,25 мг, 22,5 мг, 45 мг, 90 мг, 180 мг, 360 мг.

Для других нестероидных противовоспалительных препаратов рекомендуют следующие концентрации:

Парацетамол- 100 мг, 250 мг, 500 мг с 60-минутными интервалами;

Изониксин-100 мг, 400 мг с 60-минутными интервалами;

Сальсалат- 500 мг, 1000 мг с 60-минутными интервалами;

Дифлюнизал-100 мг, 500 мг с 60-минутным интервалом;

Мефенаминовая кислота- 50 мг, 125 мг. 250 мг с 60-минутным интервалом;

Клониксин-50 мг, 125 мг с 60-минутным интервалом;

Диклофенак- 25 мг, 50 мг с 120-минутным интервалом;

Пироксикам – 10 мг, 20 мг с 120-минутным интервалом;

Кетопрофен-10 мг, 25 мг, 50 мг с 120-минутным интервалом.

Изучение механизмов, лежащих в основе гиперчувствительности к салицилатам, выявило важную роль лейкотриенов, гистамина и триптаз, высвобождающихся из клеток у таких больных под влиянием указанных препаратов. Введение им аспирина способствовало сдвигу метаболизма арахидоновой кислоты в сторону 5-липоксигеназного пути с последующим синтезом лейкотриеновых сульфидопетидов (LTC4, LTD4, LTE4), которые, как известно, обладают сильным бронхосуживающим эффектом. Интересно, что в патогенез аспириновой астмы вносят свой вклад и тромбоциты, которые высвобождают свободные радикалы О, и цитотоксические медиаторы в ответ на контакт с нестероидными противовоспалительными препаратами. Тромбоциты, полученные от больных с чувствительностью к салицилатам, приобретали цитотоксичность в присутствии ацетилсалициловой кислоты. У больных с аспириновой астмой обнаружен повышенный уровень ИЛ-5, эозинофилия и более высокий уровень эозинофильного катионного белка по сравнению с астматиками, толерантными к аспирину.

Лечение. Основным в лечении больных с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и нестероидным противовоспалительным средствам является элиминация всех лекарственных препаратов указанной группы.

Десенсибилизирующие мероприятия могут быть проведены в следующих случаях:

  1. при неконтролируемом воспалительном процессе в дыхательных путях, несмотря на адекватную терапию (локальные и системные кортикостероиды);
  2. при необходимости повторного хирургического лечения синуситов;
  3. при артритах.

Показано, что эффективная десенсибилизация к аспирину сопровождается снижением продукции лейкотриеновых сульфидо-пептидов (LTE4) под его влиянием.

Следует помнить, что у больных с аспириновой гиперчувствительностью очень высок риск развития бронхоспазма при использовании топических офтальмологических препаратов (кето-ролак, флурбипрофен, сипрофен и диклофенак).

Из числа нестероидных противовоспалительных средств, которые лучше всего переносятся больными с гиперчувствительностью, рекомендуют нимезулид (ингибирует циклоксигеназу 2) и имидазол (ингибирует синтез тромбоксана А2, не затрагивая циклоксигеназный путь).

Аркоксиа

Состав

Одна таблетка Аркоксиа содержит активного вещества: эторикоксиба – 30, 60, 90 либо 120 мг в зависимости от дозировки.

Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Состав оболочки: белый Опадрай II, карнаубский воск.

Состав пленочной оболочки: моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана, триацетин, лак алюминиевый на основе индигокармина, краситель оксид железа желтый.

Форма выпуска

Лекарство Аркоксиа представляет собой таблетки, покрытые оболочкой бирюзового цвета, двояковыпуклые, шаровидной формы, с надписью «ACX 30» с одного края и надписью «101» – с другого.

  • Таблетки дозировкой 30 мг выпускаются по 2, 4, 7 либо 14 штук в блистере; 2, 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке.
  • Таблетки Аркоксиа 60 мг выпускаются по 7 штук в блистере; 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке.
  • Таблетки Аркоксиа 90 мг также выпускаются по 7 штук в блистере; 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке.
  • Таблетки дозировкой 120 мг выпускаются по 7 штук в блистере; 1 такой блистер в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство. Избирательный блокатор циклооксигеназы-2.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Эторикоксиб — пероральный избирательный блокатор циклооксигеназы-2.

В клинических испытаниях препарат Arcoxia дозозависимо блокировал циклооксигеназу-2 без подавления циклооксигеназы-1 при использовании в дозе менее 150 мг в день. Эторикоксиб не угнетает продукцию простагландинов желудка и не изменяет функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа регулирует образование простагландинов. Существуют две ее формы — Циклоокигеназа-1 и Циклоокигеназа-2. Последняя рассматривается как главный фактор, отвечающий за продукцию медиаторов боли, лихорадки и воспаления. Циклоокигеназа-2 задействована в механизмах овуляции, имплантации и обтурауии артериального протока, контроля функций нервной системы и почек. Также она участвует в процессах рубцевания язв.

Фармакокинетика

Эторикоксиб хорошо адсорбируется при пероральном использовании. Абсолютная биодоступность достигает 100%. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через один час после приема натощак. При приеме препарата во время еды не наблюдалось значимого влияния на уровень абсорбции.

92% эторикоксиба связывается с протеинами крови. Препарат активно метаболизируется, меньше 2% дозы выделяется с мочой в неизменном виде. У человека исследовано 5 метаболитов эторикоксиба. Главным метаболитом является 6-карбоксиловая кислота, образующаяся при окислении 6-гидроксиметила. Эти вещества либо биологически не активны, либо являются слабоактивными блокаторами ЦОГ-2. Ни один из них не подавляет ЦОГ-1. 70% препарата выделяется с мочой, около 25% — с калом. Период полувыведения равен 22 часам.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) идентична таковой у лиц более молодого возраста и не зависит от пола.

Фармакокинетика препарата у детей до 12 лет не изучалась. Безопасность и эффективность использования эторикоксиба у детей не доказана.

Показания к применению Аркоксиа

Показания к применению препарата:

  • симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, сопровождающихся воспалительной симптоматикой и болью;
  • краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций;
  • острый подагрический артрит.

Принятие решения о назначении избирательного блокатора ЦОГ-2 должно приниматься учитывая все индивидуальные риски для больного.

Противопоказания

  • при сенсибилизации к активному веществу, к любому другому веществу в составе препарата либо к другим нестероидным противовоспалительным средствам;
  • при активной язве или кровотечении из желудка или кишечника;
  • в период кормления грудью и беременности;
  • при тяжелых поражениях печени (альбумин крови менее 25 г/л);
  • лицам с почечным клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
  • детям, не достигшим 16 лет;
  • лицам с воспалительными заболеваниями кишечника;
  • при сердечной недостаточности с застойными явлениями;
  • пациентам сартериальной гипертонией, у которых артериальное давление постоянно больше 140/90 мм рт. ст.;
  • при ишемической болезни сердца, патологии периферических артерий или других сердечно-сосудистых заболеваниях.

Побочные действия

Назначение препарата может вызывать следующие побочные явления:

  • Со стороны центральной нервной системы: в менее чем 10% случаев — головокружение, боли в голове, слабость; в менее чем 1% случаев — сонливость, нарушения сна, нарушение вкуса, парестезии, тревога, нарушения концентрации, гиперестезии, депрессия, в менее чем 0.01% случаев — галлюцинации, спутанность сознания.
  • Со стороны системы пищеварения: в менее чем 10% случаев – боль в верхнем этаже живота, диарея,диспепсия,тошнота, метеоризм; в менее чем 1% случаев — отрыжка, вздутие живота, запор, усиление перистальтики, гастрит, сухость слизистых рта, язваслизистой желудка либо двенадцатиперстной кишки, эзофагит, язвы слизистой рта, рвота; в менее чем 0.01% случаев — язвы желудка и кишечника с перфорацией или кровотечением.
  • Со стороны печени: в менее чем 0.01% случаев — гепатит.
  • Со стороны ЛОР-органов: в менее чем 1% случаев — конъюнктивит, шум в ушах, нечеткость зрения, вертиго.
  • Со стороны иммунитета: в менее чем 0.01% случаев — анафилактические реакции, включая сильное падение давления и шок.
  • Со стороны мочеполовой системы: в менее чем 1% случаев — протеинурия; в менее чем 0.01% случаев — обратимая почечная недостаточность.
  • Со стороны респираторной системы: в менее чем 1% случаев — одышка, кашель, носовое кровотечение; в менее чем 0.01% случаев — бронхоспазм.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: в менее чем 10% случаев — сердцебиение, повышение артериального давления; в менее чем 1% случаев — нарушение мозгового кровообращения, приливы, фибрилляция предсердий, изменения ЭКГ; в менее чем 0.01% случаев — гипертонический криз.
  • Инфекции: в менее чем 1% случаев — гастроэнтерит, инфекции мочевыводящего тракта, дыхательных путей.
  • Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в менее чем 10% случаев — экхимозы; в менее чем 1% случаев — отечность лица, зуд, сыпь; в менее чем 0.0 1% случаев — синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, синдром Лайелла.
  • Нарушения метаболизма: в менее чем 10% случаев — отеки; в менее чем 1% случаев — изменения аппетита.
  • Со стороны опорно-двигательного тракта: в менее чем 1% случаев — артралгия, судороги, миалгия.
  • Прочие: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — боли в грудной клетке.
  • Изменения в клинических анализах: в менее чем 10% случаев — повышение трансаминаз; в менее чем 1% случаев — снижение гематокрита, увеличение активности креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, понижение гемоглобина, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение креатининасыворотки, мочевой кислоты; в менее чем 0.01% случаев — увеличение натрия в крови.

Инструкция по применению Аркоксиа (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Аркоксиа предписывает принимать данное лекарство внутрь, не учитывая прием еды. После проглатывания таблетки Arcoxia запивать водой.

  • При остеоартрозе: рекомендуемая доза — 60 или 30 мг препарата один раз в день.
  • Анкилозирующий спондилит и ревматоидный артрит: принимать таблетку Arcoxia 90mg один раз в день.
  • Острый подагрический артрит: в остром периоде доза препарата составляет 120 мг один раз в день. Длительность использования препарата Arcoxia в дозе 120 мг не должна превышать 8 дней.

Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозировку наиболее коротким возможным курсом.

Передозировка

Во время испытаний не сообщалось о передозировке Аркоксиа.

Если состояние передозировки все-таки развилось, возможно появление нежелательных симптомов со стороны желудка и кишечника, почек и сердечно-сосудистой системы. Лечение — симптоматическое. Эторикоксиб не выделяется при проведении гемодиализа.

Взаимодействие

Литий. Нестероидные противовоспалительные средства тормозят выведение лития с мочой, повышая его уровень в крови.

Метотрексат. При одновременном использовании эторикоксиба и метотрексата необходимо проводить мониторинг относительно усиления токсического влияния последнего.

Пероральные контрацептивы. Совместный прием с пероральным контрацептивами может задерживать их выведение, и как следствие повышать частоту развития побочных явлений (тромбоэмболия вен).

Дигоксин. Эторикоксиб усиливает токсические эффекты дигоксина.

Рифампицин. Одновременное использование эторикоксиба и рифампицина приводит к снижению содержания эторикоксиба в крови на 65%.

Антациды. Не оказывают значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

Условия продажи

Повсеместно отпускается строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Три года. Не применять после окончания срока годности.

Особые указания

Прием Аркоксиа требует постоянного контроля артериального давления. Всем больным при назначении данного препарата необходимо проводить мониторирование артериального давления в течение первых 14 дней лечения. Также рекомендуется регулярно осуществлять контроль показателей состояния почек и печени.

В случае увеличения уровня печеночных ферментов в три раза и более относительно нормального уровня препарат необходимо отменить.

Учитывая появление повышенного риска возникновения побочных эффектов из-за увеличения длительности приема необходимо регулярно оценивать необходимость продления использования Аркоксиа и возможность уменьшения дозы.

Запрещено применять препарат вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

Оболочка препарата содержит лактозу в небольшом количестве – это следует учесть при назначении Аркоксиа больным с непереносимостью лактозы.

Во время лечения нужно соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Лица, у которых в анамнезе отмечены эпизоды головокружений, слабости, должны воздержаться от подобных занятий.

Напроксен

Напроксен – это нестероидное противовоспалительное средство. Выпускается в форме таблеток 250 (Напроксен-Акри), 375 и 500 мг, суспензии (Напроксен Натрий), ректальных суппозиториев.

Фармакологическое действие Напроксена

В соответствии с инструкцией к Напроксену, активным действующим компонентом препарата во всех формах выпуска является напроксен.

Напроксен оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действия. Механизм воздействия препарата обусловлен активацией процесса торможения миграции лейкоцитов, притуплением функций лизосом и активности медиаторов воспаления.

Лекарство является мощным ингибитором липоксигеназы и блокиратором синтеза арахидоновой кислоты. Напроксен тормозит агрегацию тромбоцитов.

После приема внутрь активное вещество препарата полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Напроксен обладает высокой биодоступностью. Выводится из организма посредством почек.

При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания к применению Напроксена

Напроксен, Напроксен-Акри, Напроксен Натрий назначают для терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата воспалительного и дегенеративного характера, к которым относятся подагрический, ювенильный, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, остеоартроз.

Лекарство эффективно устраняет болевые синдромы при артралгии, оссалгии, невралгии, радикулите, миалгии, онкологических патологиях, тендините.

Согласно инструкции, Напроксен рекомендуют применять после травм и операций, при родах, альгодисменорее, аднексите, отите, тонзиллите и фарингите.

Назначают лекарственное средство для снятия зубных и головных болей, а также лихорадки при инфекциях и простудах.

Способы применения Напроксена и дозировки

Таблетки Напроксен и Напроксен-Акри предназначены для перорального применения вместе с пищей (запивая небольшим количеством жидкости). Дозировка и длительность терапии назначается в зависимости от состояния пациента и тяжести заболевания.

Максимальная суточная доза таблеток не должна превышать 1,75 г.

При наличии острых воспалений следует принимать по 500-750 мг Напроксена 2 раза в день.

Поддерживающая терапия назначается в дозировке по 500 мг лекарства одновременно с завтраком и ужином.

При острых приступах подагрического артрита первая доза Напроксена оставляет 825 мг, далее принимают Напроксен-Акри (275 мг) через каждые 8 часов.

Для терапии менструальных болей первая доза должна составлять 500 мг, затем по 275 мг через каждые 6 часов на протяжении 3-4 дней.

Для лечения мигреней рекомендуется разово принимать 500 мг Напроксена.

Суспензия Напроксен Натрий предназначена для детей. Суточная доза препарата назначается исходя из массы тела ребенка и составляет: в возрасте 1-5 лет – 2,5 мг, от 5 лет и старше – 10 мг. Общую дневную дозу Напроксена Натрия необходимо разбивать на 3 приема.

Свечи Напроксен следует вводить глубоко в прямую кишку непосредственно перед сном.

При необходимости приема препарата в высоких дозах рекомендуют сочетать таблетки с применением ректальных суппозиториев.

Побочные действия Напроксена

При применении Напроксена во всех формах выпуска возможно возникновение побочных реакций со стороны организма в виде тошноты, болей в области эпигастрии, рвоты, эрозии, кровотечений и перфорации желудочно-кишечного тракта.

Возможны также сонливость, нарушения слуха и функций печени и почек, головные боли, тромбоцитопения, замедления психических реакций, гемолитическая и апластическая анемия.

Напроксен может провоцировать появление аллергических реакций в виде кожной сыпи, зуда, жжения, шелушения, отека, крапивницы.

При применении ректальных суппозиториев возможно появление болевых ощущений при дефекации и кровянистых выделений из ануса.

Противопоказания к применению Напроксена

По инструкции Напроксен во всех формах выпуска не назначается людям с острыми язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта, нарушениями функций почек и печени, процесса кроветворения.

Противопоказан препарат при гиперчувствительности к его компонентам, детям в возрасте до 1 года.

С осторожностью следует принимать Напроксен при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, в период беременности и лактации, а также после проведения операций.

Передозировка

При передозировке лекарством возможны тошнота, изжога, рвота, сонливость, диспепсия.

Дополнительная информация

В период терапии Напроксеном следует проводить регулярный контроль функций почек и печени, рекомендуется воздерживаться от деятельности, связанной с управлением тяжелыми механизмами и транспортом.

В соответствии с инструкцией, Напроксен следует хранить в темном, прохладном и недоступном для детей месте.

Из аптек лекарство опускается без рецепта.

Срок годности Напроксена, Напроксен-Акри и Напроксена Натрия – 3 года.

Напрофф : инструкция по применению

Состав

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Активное вещество: напроксен натрия 275 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, тальк, магния стеа­рат.

Состав оболочки: отдрай®» Белый (Y-1 -7000) (гипромеллоза, титана диоксид, пропиленгликоль). Напрофф 550 мг

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Активное вещество: напроксен натрия 550 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, талые, магния стеа­рат.

Состав оболочки: опадрай® Белый (Y-1 -7000) (гипромеллоза, титана диоксид, пропиленгликоль).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Фармакологическое действие

Напрофф является нестероидным противовоспалительным препаратом. Напроксен натрия, актив­ное вещество препарата, является производным пропионовой кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия Напроффа заключается в торможении миграции лейкоцитов, снижении ак­тивности лизосом и медиаторов воспаления. Тормозит активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2 арахидоновой кислоты, что приводит к угнетению синтеза промежуточных продуктов простагландинов. Тормо­зит агрегацию тромбоцитов. Напроксен натрия не является наркотическим анальгетиком и не влияет на центральную нервную систему.

Показания к применению

— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз.

— болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, артралгия, радикулит, подагра, головная и зуб­ная боль, тендинит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменорея, аднексит.

— как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.

— приступы и профилактика мигрени.

Противопоказания

— гиперчувствительность к напроксену;

— бронхиальная астма, уртикария, другие аллергические реакции, связанные с приемом ацетилса­лициловой кислоты или других НГГВС;

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Беременность и период лактации

Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Напроксен выделяется с грудным молоком в небольших количествах (около 1%). Поскольку влия­ние напроксена на новорожденных неизвестно, то в период лактации не рекомендуется применять препарат.

Способ применения и дозы

Напрофф принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Не следует прекращать лечение или менять дозировку без предварительной консультации с вра­чом.

При воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата препарат назначают в дозе 550-1100 мг два раза в день с интервалом 12 часов. Суточная доза для поддержи­вающего лечения составляет 550 мг.

При болевом синдроме препарат назначают сначала в дозе 550 мг. затем в дозе 275 мг каждые 6-8 часов. Суточная доза не должна превышать 1375 мг. При необходимости суточная доза может быть повышена до 1650 мг на некоторое время пациентам, у которых отсутствуют болезни желу­дочно-кишечного тракта с целью достижения более эффективного обезболивания.

При приступах подагры начальная доза составляет 825 мг, затем по 275 мг каждые 8 часов до окончания приступа.

Для предупреждения приступов мигрени препарат назначают в дозе 550 мг 2 раза в сутки. Однако лечение должно быть прекращено, если частота, интенсивность и длительность приступов мигре­ни не уменьшаются в течение 4-6 недель. При первых признаках мигренозных приступов следует принимать 825 мг, а при необходимости — еще 275-550 мг через 30 минут.

Побочное действие

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога, запор, диарея, эро­зивно-язвенные поражения, кровотечения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, шум в ушах, головокружение, слабость, замедление скорости реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, лейкопения, тромбоцитопения, ане­мия, гранулоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Передозировка

Симптомы: сонливость, изжога, тошнота, рвота.

Лечение: нет специфического антидота. Промывание желудка, активированный уголь — 0,5 г/кг. Диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нестероидные противовоспалительные препараты увеличивают плазменные концентрации фени- томна. сульфаниламидов, метотрексата.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами описаны случаи небольшого усиления действия антикоагулянтов.

При одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидро­карбонат, уменьшается абсорбция напроксена.

При одновременном назначении Напрофф может вызвать уменьшение натрийуретического эф­фекта фуросвмида.

Препарат снижает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, выведение ионов лития и уве­личивает их концентрацию в плазме.

При одновременном применении с преонизолоном возможно значительное повышение концентра­ции преднизолона в плазме крови; с пробенецидом — увеличение концентрации напроксена в плаз­ме крови из-за удлинения его периода полувыведения.

Особенности применения

Не следует превышать рекомендованные дозы.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, заболеваниях желудочно­кишечного тракта в анамнезе, при наличии диспептических симптомов. Следует избегать приема напроксена в течение 48 часов до хирургического вмешательства.

В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.

При хроническом алкогольном и других формах цирроза концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы.

Напрофф не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.

При необходимости определения концентрации 17-кетостероидов напроксен следует отменить за 48 часов до исследования.

Пациентам пожилого возраста рекомендуются более низкие дозы.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К УПРАВЛЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТОМ И РАБОТУ С МЕХА­НИЗМАМИ

В период применения Напроффа следует воздерживаться от потенциально опасных видов дея­тельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психо­моторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

10 таблеток в блистере.

1 или 2 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

10 таблеток в блистере.

1 или 2 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Личный опыт«Ничего нельзя»:
Как я живу с аллергией на лекарства

Евгения Захарова о жизни без нестероидных противовоспалительных препаратов

Текст: Евгения Захарова

МОЯ ОСОБЕННОСТЬ НЕ КРИТИЧНА, не ведёт к инвалидности, но на качество жизни, несомненно, влияет. Написать об этом меня побудили отсутствие информации и долгие поиски врача: прошло семь лет с начала болезни, прежде чем я смогла найти специалиста, который смог мне понятно объяснить механизмы сбоя организма и назначить лечение. Аллергия до сих пор слабо изучена. Непонятно, по какой причине у здорового человека вдруг начинают бунтовать так называемые тучные (иммунные) клетки. Уже доказано, что на это влияют наследственность и образ жизни, но, как и в других случаях, при прочих равных кто-то в итоге заболевает, а кто-то нет.

Первые симптомы аллергии у меня начали проявляться, когда мне было 22 года. Прежде чем узнать свой диагноз — «аллергия на НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты)», — мне, как и многим аллергикам, пришлось перенести множество обострений, начать подозревать всё на свете, на этой почве выкинуть половину косметики, посидеть на диете, сделать генеральную уборку (из-за неё пострадала библиотека бойфренда с пыльными советскими книгами, которую перевезли на дачу).

Поиск и исключение аллергена — это фактически половина лечения. Но не всё так просто: несмотря на то что во всех больших городах уже есть лаборатории, где могут сделать сложный анализ крови, самым распространённым способом определения аллергена является эмпирический. Фактически это метод перебора: съел клубнику — если нет реакции, то хорошо, исключаем её из списка; затем пробуешь сливы, потом бананы и так далее. После того как выявлен примерный диапазон веществ, вызывающих реакцию, можно сделать уточняющий анализ. Просто сдать кровь на все аллергены невозможно: их сотни, и проверка на каждый стоит довольно дорого.

Есть бесплатные аллергопробы на коже: они позволяют определить реакцию на самые распространённые группы аллергенов. На руке делают микроразрезы, в каждый вводят специальный концентрат, по покраснениям смотрят реакцию. Но этот анализ сыграл со мной злую шутку: у меня выявили реакцию на пыль. Суровый вопрос врача «А квартира-то у вас благоустроенная?» вдохновил меня на организацию гипоаллергенного быта с маниакальными маханиями тряпкой и поиском чудо-средств для уборки (итог: такого средства нет). Ошибка была вот в чём: важно не только определить сам факт наличия аллергии, но и степень реакции организма. В моём случае пыль почти никакой роли не играет, а самый большой отклик вызывают лекарства, что и было определено в итоге опытным путём после нескольких обострений с последующим «чудом прозрения».

Если очень упростить, то НПВП — это все обезболивающие и противовоспалительные препараты; к ним присоединяются противопростудные на основе аспирина. Аллергия на лекарства означает невозможность при любой болезни лечиться по стандартным схемам, которые работают для большинства людей. Когда это касается небольших недомоганий вроде головной боли после рабочего дня за компьютером или из-за месячных, это одно. Другое дело — более серьёзные заболевания: тут становится совсем невесело.

Сдать кровь на все аллергены невозможно: их сотни, и проверка на каждый стоит довольно дорого

Основной симптом моей аллергии — отёк Квинке, аллергический отёк лица, сопровождающийся пятнами — кравпивницей. Это быстроразвивающаяся и очень опасная реакция. Лицо опухает за считаные минуты, начинает болеть. Самое опасное в таком случае — нарушение дыхания, если отёк начинает переходить на дыхательные пути. Поэтому любая такая ситуация — повод немедленно вызвать скорую. Лечение довольно топорное: гормональные и антигистаминные препараты, но это работа с последствиями, а не с причиной болезни.

Обидно, что реакция может быть стойкой и держаться несколько дней. Раньше для того, чтобы прийти на работу в более-менее приличном виде, приходилось вставать рано утром и делать укол, чтобы к началу дня отёк немного спал. После этого в ход шли плотные тональные средства для маскировки пятен. Очень забавно каждое утро видеть другое лицо: в один день у тебя большие уши, в другой — заплывшие глаза, в третий — большие губы (профит!). Знакомые в основном относятся к моей аллергии нормально (я даже разрешаю подшучивать над собой), а вот посторонние, бывает, бросают сочувствующие взгляды.

Но ладно внешние проявления — гораздо серьёзнее то, что я не могу получить традиционное лечение. Практически любой врач разводит руками: «Вам же ничего нельзя». Остаются гомеопатия, дыхательные упражнения или же очень сильные лекарства. Например, для лечения болей в спине мне подобрали средство от эпилепсии, все простуды с первого дня лечатся антибиотиками, ну а противоаллергический иммунитет, по совету моего врача-иммунолога, поддерживает средство от астмы.

Большая проблема — обезболивание при серьёзных недомоганиях или медицинском вмешательстве. К боли невозможно привыкнуть. В острых случаях терпеть практически невозможно, может дойти до болевого шока с потерей сознания. К сожалению, такие ситуации у меня были. Единственный выход — опиаты, наркотические препараты. Но тут всё непросто: однажды меня ночью привезли в больницу на скорой с острой болью живота, определили в палату, но после врачебных манипуляций боли не проходили. Ползая по кровати почти с воем, я несколько раз звала медсестру; она приходила, ругалась, что я ей мешаю спать, ставила разрешённый мне, но в данном случае уже бесполезный спазмолитик (последний раз демонстративно «поставила» укол мимо, обрызгав меня из шприца, — видимо, решила, что я делаю всё для привлечения внимания и надо «изобразить» лечение, чтобы меня успокоить). После того как я прострадала полночи и объяснила врачу, что у меня нет наркозависимости и я действительно не могу терпеть, мне наконец вызвали другую медсестру со специальным чемоданчиком: «Ну, мы же не знали, что вы у нас такая, с особенностью».

Другой раз меня угораздило заболеть на отдыхе в Турции. Через переводчика я несколько раз сказала врачу об аллергии. В итоге на второй день лечения произошла путаница, и мне всё же вкололи по ошибке запрещённый препарат. Это был день вылета. Уже по дороге в аэропорт я начала понимать, что происходит что-то не то. Лицо отекало с бешеной скоростью, стало трудно дышать. Меня сняли с рейса и положили в маленькую комнату неотложной помощи прямо в аэропорту. Там я находилась под капельницей, в то время как моя страховая компания сообщила, что заниматься мной особо не будет, — максимум может меня поселить в отель и отправить следующим рейсом, который может быть и через неделю. В итоге мне удалось уговорить командира русского экипажа взять меня на борт — пришлось подписать бумагу, что компания не несёт ответственности в случае моих проблем со здоровьем во время полёта.

Несмотря на все эти истории, я стараюсь примириться со своей особенностью: соблюдаю диету, принимаю лекарства, слежу за здоровьем и пытаюсь быть в курсе новой информации. Диета при аллергии — жёсткая, но необходимая, даже если ваша аллергия не пищевая. Почему? Ослабленный организм начинает очень остро реагировать на аллергенные продукты. В итоге симптомы могут усиливаться, а лечение затягивается. Запрещены кофе, алкоголь, сладкое, солёное, острое, продукты красного и жёлтого цвета, некоторые виды белков. Когда мне первый раз выдали рекомендации — лист бумаги, поделённый на две части: нельзя (много текста), можно (небольшой список совсем безвкусных, на мой взгляд, вещей) — казалось, придётся до конца дней жевать капустные листы и каши. К счастью, сейчас мне достаточно придерживаться диеты только во время обострений.

Приходится тщательно выбирать косметику: моя аллергия перекрёстная (реакция возникает на «родственные» аллергены), распространяется на салицилаты, которые есть во множестве средств, — от кремов до стирального порошка. Консультанты в магазинах очень забавно реагируют на девушку, которая по часу читает все мелкие надписи на баночках, и иногда даже вызываются помочь. Теперь я понимаю, зачем в инструкциях к косметическим препаратам указан пункт о том, что их лучше проверять на аллергию. Любое средство, даже если в составе не указан ваш аллерген, может спровоцировать иммунный ответ по тому же перекрёстному механизму. Если у человека повышен аллергический фон, провокаторами со временем могут стать вещества, раньше не вызывавшие реакции. Гораздо лучше на всякий случай нанести новое средство на сгиб локтя (не забывая о том, что период ответа организма может составлять от нескольких минут до 48 часов), чем потом лечить последствия несовместимости. По этой же причине никогда не надо стесняться просить косметолога или парикмахера показать баночки, которые используются при процедурах, и напоминать о своей аллергии при каждом посещении. Специалисты, к которым я обращаюсь, уже давно привыкли к постоянным расспросам.

Я перепробовала множество неэффективных методик, в случае любого недомогания лежала пластом, со слезами терпела боль, которую переношу очень плохо

Несмотря на мой не всегда удачный опыт обращения к врачам и несколько случаев недопонимания, у меня есть чёткая установка: самолечение при любой болезни, а особенно для людей с непереносимостью препаратов, — последнее дело. Любое лекарство должно быть подобрано врачом. В идеале вы должны находиться какое-то время под наблюдением специалиста, чтобы в случае негативной реакции организма вам своевременно могли оказать необходимую помощь. Вы должны всегда быть готовы объяснить, какие средства вам противопоказаны, как вы это поняли, насколько быстро и интенсивно реагирует организм. Компромиссное решение, как правило, всё равно находится. Это может быть другой протокол лечения или использование альтернативных препаратов. К сожалению, прежде чем серьёзно взяться за своё здоровье и начать искать информацию и врачей, я перепробовала множество неэффективных методик (от гомеопатии и дыхания йогов до совсем уж оригинальных способов вроде зажигания ароматических свечей и прослушивания специальных обезболивающих песнопений), в случае любого недомогания лежала пластом, со слезами терпела боль, которую я в принципе переношу очень плохо.

Вылечить аллергию нельзя, но можно частично одолеть её, снизить количество и интенсивность эпизодов. Прежде всего нужна консультация аллерголога-иммунолога. Иногда я читаю на форумах, что людям не удаётся найти хорошего специалиста, далеко ехать, нет времени, денег. Один доктор смешно сказал мне про бесплатную медицину: «Чтобы понять, что с вами, и назначить лечение, вам необходимо пройти квест…» К сожалению, это так. Это не значит, что ничего не нужно делать. Только врач обладает необходимыми знаниями, чтобы вам помочь, и он обязательно найдётся, пусть и не сразу. Надо проявлять настойчивость и терпение, не прекращать поиски.

Мой опыт болезни меньше десяти лет, но за это время уже появились и новые подходы к лечению аллергии, и новые препараты. Уже нет необходимости в тяжёлой гормональной терапии для купирования симптомов в определённых случаях, появились лекарства пролонгированного действия, усовершенствовалась диагностика. Не так давно на рынок вышло несколько обезболивающих без НПВП-компонента. Они имеют свои особенности, действуют несколько хуже стандартных анальгетиков, но и это может быть решением. Существуют региональные программы для людей с тяжёлой формой аллергии, которая не лечится обычными методами, — дорогие лекарства предоставляются бесплатно. Узнать, опять же, об этих возможностях и использовать их вы сможете, только посетив врача.

Отдельный пункт — лечение у стоматолога. К счастью, у меня пока не было реакции на местное обезболивание, но я знаю, что такая проблема есть. Стратегия та же — обязательно информировать доктора и помнить, что врач может использовать самые разные препараты, в том числе НПВП. Стоматологическое протезирование также может вызвать реакцию организма на инородное тело, поэтому аллергикам перед серьёзными вмешательствами советуют заранее принять или хотя бы иметь при себе на всякий случай свой препарат.

Я потратила много времени на поиск информации о своей болезни в интернете. К сожалению, находок было совсем мало — сухая научная статья и поверхностные упоминания. Всё же моя аллергическая реакция не очень распространена — встречается у одного человека на несколько тысяч. Я пыталась общаться на форумах, но отклик был небольшой. Зато было много предложений купить чудо-средства — разного рода настои и облучатели. Советовали лечиться активированным углём. Улыбаюсь: верно, но это только небольшая часть схемы. Думаю, что люди, имеющие базовое представление об устройстве организма, смогут представить, что будет, если переборщить с применением этого метода.

Мне хотелось бы найти таких же людей, как я, для обмена информацией. Конечно, речь не о подборе способов лечения — это к врачу. Но иногда хочется получить поддержку, поделиться опытом взаимодействия с медицинской системой и контактами специалистов. Если вдруг в сети увидите персонажа с ником «Отёк Свинки» — я готова с вами пообщаться.

Напроксен : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: naproxen;

1 г геля содержит напроксена 100 мг

Вспомогательные вещества: хлоралгидрат, левоментол, этанол 96%, етилпарагидроксибензоат (Е 214), натрия гидроксид, карбомер, вода очищенная.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: однородная масса гелеобразной консистенции, белого цвета, с характерным запахом ментола, без механических включений.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства для местного применения.

Код АТХ М02А А12.

Фармакологические свойства

Гель оказывает местное противовоспалительное, обезболивающее и противоотечное действие. Механизм действия активного вещества, то есть напроксена, связан с угнетением фермента — простагландинциклооксигеназы. Циклооксигеназа катализирует окисление арахидоновой кислоты в ендопероксидив. Эта реакция является первым этапом в синтезе простагландинов, которые останавливают развитие поздней фазы воспалительного процесса — гиперемии и отека. Противовоспалительные свойства напроксена, кроме того, связаны с подавлением лизосомальной активности, ингибированием миграции лейкоцитов, нейтрализацией свободных радикалов, а также угнетением интерлейкина-2.

Гель благодаря наличию в его составе ментола и этанола проявляет также поверхностный охлаждающий и успокаивающий эффект.

Ментол, содержащийся в препарате, вызывает ощущение прохлады, снижает чувствительность кожных нервных окончаний и местно расширяет кровеносные сосуды. Также ментол увеличивает абсорбцию напроксена через кожу.

При местном применении лекарственных средств, содержит напроксен, абсорбция происходит медленнее, чем при введении внутрь или ректально. Максимальная концентрация лекарственного средства в крови проявляется через 4:00 после местного применения на кожу. При местном применении наблюдается значительная кумуляция напроксена в эпидермисе, дерме и в мышечной ткани. После местного применения напроксена в форме 10% геля наблюдалась незначительная концентрация этого соединения в плазме, примерно 1,1%, в моче концентрация составляла 1%. Концентрация лекарственного средства в синовиальной жидкости — после местного применения — небольшая (примерно 50% концентрации в сыворотке крови).

99,9% напроксена связывается с белками плазмы, в основном с альбуминами. Напроксен быстро выводится из крови 98% напроксена выводится с мочой 10% дозы выводится в неизмененном виде, 60% — в форме связанного напроксена (40% в форме глюкуронидов и 20% в форме неизвестной связанной соединения), 5% — в форме 6- десметилнапроксену, 12% — в форме гюкуронату 6-десметилиаитроксену, 11% — в форме неизвестных связанных соединений 6-метилнапроксену. От 0,5 до 2,5% выводится с калом. Напроксен проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. В молоке женщин напроксен проявляется в концентрации, составляющей примерно 1% концентрации препарата в сыворотке крови.

Показания

  • боли в мышцах и суставах;
  • при дегенеративных заболеваниях суставов.

Противопоказания

Возраст до 3 лет. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, салицилатов и других нестероидных противовоспалительных лекарственных средств; беременность (III триместры), период кормления грудью воспалительные состояния и поражения кожи, открытые раны.

Особые меры безопасности

В период лечения, а также в течение 2-х недель после завершения лечения следует избегать прямого солнечного облучения (также посещение солярия).

Следует с осторожностью применять лекарственный препарат

  • в случае наличия в анамнезе аллергических реакций (сыпь, зуд, покраснение кожи), при лечении препаратами группы нестероидных противовоспалительных лекарственных средств;
  • при применении лекарственного препарата на обширные участки кожи в течение длительного времени, поскольку существует опасность появления системных побочных действий.

Не следует применять препарат под повязку (бандажи, пластыри). Избегать попадания препарата на слизистые оболочки и в глаза. В случае попадания геля в глаза или на слизистые оболочки следует удалить его путем промывания большим количеством воды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не установлена. Однако в случае длительного применения препарата на больших участках кожи нельзя полностью исключать появления такого взаимодействия.

Особенности применения

Не применять на поврежденную кожу, на кожу с признаками воспаления. В случае возникновения побочных реакций прекратить применение препарата.

Поскольку существует вероятность всасывания в системный кровоток, препарат следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, язвами в желудочно-кишечном тракте или с геморрагическим диатезом.

Препарат содержит етилпарагидроксибензоат, что может привести к развитию аллергических реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Напроксен вызывает задержку родов у животных и повреждает фетальную сердечно-сосудистую систему (может спровоцировать закрытие артериального протока) у людей. По этой причине препарат не должен использоваться во время беременности, за исключением случаев, установленных врачом и только под его наблюдением. Возможность применения напроксена во время беременности требует тщательного рассмотрения потенциальной пользы для матери и плода, особенно в I и III триместре беременности.

Напроксен проникает в грудное молоко, поэтому, врач должен решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмены препарата, учитывая пользу применения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или интимы механизмами.

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Применяют наружно. Рекомендуется применять полоску геля длиной примерно 4 см, нанося ее на чистую и сухую кожу 4-5 раз в сутки с интервалами в несколько часов.

После аппликации препарата распределить и аккуратно втирать до полного впитывания. После применения препарата следует помыть руки для уменьшения концентрации геля, всасывается через кожу. Место нанесения препарата не следует накрывать бандажом или пластырем.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, а также эффективности лечения и, как правило, составляет не более 4 недель. Если после применения препарата в течение 1 недели боль и / или отек не снижаются, или, наоборот, увеличиваются, следует проконсультироваться с врачом.

Препарат не следует применять детям до 3 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата не описаны. Учитывая незначительное всасывание напроксена через кожу в системный кровоток, нет риска передозировки или интоксикации препаратом, предназначенным для местного применения. Однако вследствие неправильного применения или случайного потребления возможно появление системных побочных действий. В таком случае следует применить терапевтическую тактику, как при интоксикации НПВП лекарственными средствами.

Побочные реакции

Раздражение, сыпь, везикулярные высыпания, фотосенсибилизация, чувство жжения. При длительном применении на обширные участки кожи могут появиться побочные эффекты, обусловленные общим действием напроксена (в том числе, тошнота, диарея, сонливость, головная боль, аллергические реакции, включая сыпь, эритема, крапивница, зуд).

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности.

Напроксен

Напроксен. Напросин. Напроксен натрия. Naproxen.

Форма выпуска лекарства. Напроксен: таблетки, 250 мг, 375 мг, 500 мг; оральная суспензия 125 мг/5 мл.
Напроксен натрия (Алеве): таблетки 220 мг, капсулы 220 мг.
Напроксен натрия (Анапрокс): таблетки, покрытые пленкой, 275 мг, 550 мг.

Показания к применению. Симптоматическое лечение умеренных воспалительных и дегенеративных артритов, альгодисменореи, мигрени, послеоперационной и посттравматической боли, онкологических болей.

Способ применения и дозы. Напроксен перорально 500 мг(10 мг/кг), а затем 250 мг (5 мг/кг) 3 или 4 раза в день; максимальная доза 1,25 г ежедневно.
Напроксен натрий перорально 550 мг (11 мг/кг), затем 275 мг (5 мг/кг) 3 или 4 раза в день; максимальная доза 1375 г ежедневно.
Напроксен натрий перорально 275-550 мг (5 -11 мг/кг).
Острый подагрический артрит:
Напроксен перорально 750 мг (12 мг/кг), затем 250 мг (5 мг/кг).
Напроксен натрий перорально 825 мг (16 мг/кг), затем 275 мг (5 мг/кг).
Анальгезия может быть усилена дополнением наркотических анальгезирующих средств, антидепрессантов и терапией нелекарственных средств, например, ЧЭСН. У пожилых пациентов и пациентов с уменьшенной почечной или печеночной функцией сокращают дозу от одной трети до одной второй дозы. Вероятность вызванного напроксеном гастрита может быть снижена приемом пищи, молока, антацидов. Мизопростол (перорально 100 — 200 мг) может использоваться для предотвращения язвы желудка у пациентов с высоким риском.
Элиминация: в печени, почках.

Фармакология. Нестероидное противовоспалительное средство, напроксен структурно и фармакологически похож на ибупрофен и кетопрофен. Напроксен уникален в том, что имеет более долгий период полураспада, делающий эффективным двухразовый ежедневный прием. Напроксен выпускается как кислота или натриевая соль. Натриевая соль быстрее поглощается при пероральном приеме и создает более высокие уровни в плазме (275 мг натрий напраксен эквивалентен 250 мг напраксена). Подобно другим обезболивающим, анальгезирующее и противовоспалительное действие напроксена обусловлено угнетением синтеза простагландина и лейкотриена. Жаропонижающее действие обусловлено уменьшением пирогенного влияния простагландинов на центр терморегуляций в гипоталамусе. Анальгезирующая сила напроксена подобна силе кетопрофена или пироксикама и приблизительно в 3 раза больше, чем у ибупрофена или аспирина.
Напроксен оказйвает максимальный анальгетический эффект в терапевтической дозе.
Превышение рекомендуемых доз приводитк увеличению токсичности без усиления анальгезии. Напроксен может лучше переноситься, чем аспирин, и вызывает меньшее количество желудочно-кишечных расстройств, может привести к снижению маточного тонуса, сократимости миометрия во время родов, а также к преждевременному закрытию боталлова протока у плода. Напроксен предотвращает агрегацию тромбоцита и продлевает время кровотечения. Однако в отличие от последствий при приеме аспирина, эти эффекты проходящи, и все показатели возвращаются в норму в пределах 24 часов. Лекарственное средство не имеет никакого действия, способствующего выведению мочевой кислоты.

Фармакокинетика. Начало действия: пероральный анальгезирующий эффект 30-60 минут; противовоспалительный эффект 14 дней.
Максимальный эффект: пероральный анальгезирующий эффект 1 — 2 ч; противовоспалительный эффект 2-4 недели.
Продолжительность действия: пероральный анальгезирующий эффект 3 -7 ч.
Взаимодействие с другими лекарственными веществами. Риск кровотечения увеличивается при одновременном приеме других НПВС, противосвертывающих средств и алкоголя. Уменьшает гипотензивный эффект бета-адренергических блокирующих средств. Уровень препарата в сыворотке возрастает при приеме аспирина. Усугубляет токсичность лития, метотрексата, дигоксина. Всасывание напроксена желудочно-кишечным трактом снижается при приеме пищи и молока.

Токсичность: токсический диапазон не всегда контролируемый.
Симптомы интоксикации: сильное головокружение, рвота.
Антидоты: нет.

Лечение осложнений и отравления. Прекратить медикаментозную терапию; скорректировать нарушения водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса; обеспечить адекватную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, кислородотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры). Промывание желудка, сопровождаемое приемом активированного угля (перорально 5 0 -100 г или 0,5 -1 г/кг). Форсированный диурез с внутривенным введением натрия бикарбоната (внутривенно фуросемид, если необходимо). Симптоматическое лечение.

Меры предосторожности:
1. Применять с соблюдением мер осторожности у пациентов с повреждениями ЖКТ (например, эрозивным гастритом, язвенной болезнью), печеночной / почечной дисфункцией. Напроксен может вызвать периферический отек и должен использоваться с соблюдением мер предосторожности у пациентов с пороком сердца, артериальной гипертензией и заболеваниями, сопровождающимися задержкой жидкости в организме.

2. Следует избегать приема напроксена у пациентов с почечными заболеваниями, поскольку это может вызвать зависящее от дозы уменьшение образования простагландина и таким образом вызвать почечную декомпенсацию.

3. Тщательно наблюдайте за пациентами с нарушением коагуляции и принимающими препараты, препятствующие гемостазу.

4. Применяйте с соблюдением мер предосторожности у беременных и только тогда, когда предполагаемое благотворное влияние перевешивает возможность потенциального риска для плода.

5. Пациенты, которые не реагируют или не переносят напроксен, могут успешно принимать другие обезболивающие средства.

6. Напроксен и другие НПВС не следует применять одновременно, так как терапевтический эффект останется прежним, а побочные эффекты на ЖКТ возрастут.

7. Противопоказано пациентам с ранее проявившейся аллергией на напроксен или другие HПBC.

8. Признаки и симптомы инфекции или других заболеваний могут быть замаскированы жаропонижающим средством и противовоспалительным эффектом напроксена.

9. Проводить контроль кала на скрытую кровь каждые 14 дней, уровень креатинина в сыворотке крови и анализ мочи каждые 1 — 2 месяца, если лекарственное средство применяется постоянно в больших дозах.

Побочные эффекты.
Сердечно-сосуцистая система: периферические отеки, задержка жидкости, артериальная гипертензия, сердцебиение.
Дыхательная система: одышка, бронхоспазм.
ЦНС: головокружение, головная боль, беспокойство, замешательство.
ЖКТ: образование язв, кровотечения, диспепсия, тошнота, рвота, понос, печеночная дисфункция.
Мочеполовая система: почечная дисфункция, острая почечная недостаточность, азотемия, цистит, гематурия,
Аллергические реакции: зуд кожи.
Кровь: удлинение времени кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Прочее: шум в ушах, стертое зрение.

Напроксен.

в Лекарства 24.12.2020 0 70 Просмотров

Напроксен — нестероидный противовоспалительный препарат, часто применяется для облегчения боли. Наиболее часто этот препарат используют для лечения болей в суставах и боли при менструальных спазмах. Хотя он, хорошо может переноситься пациентами, но могут быть типичные побочные эффекты, которые могут включать боли в животе, головокружение и тошноту. Пациентам с болезнью почек, болезнями сердца, или печени следует соблюдать осторожность при приеме напроксена, поскольку они могут испытывать более серьезные побочные эффекты, чем другие пациенты.
Механизм действия напроксена такой же, как и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Некоторые другие препараты этого класса включают в себя : ибупрофен, индометацин, и кеторолак. Они работают путём подавления действия фермента циклооксигеназы, что приводит к уменьшению продукции различных химических соединений, которые вызывают боль, воспаление и тромбообразование. Напроксен чаще всего принимают в виде таблеток или жидкости, и идет он под фирменными наименованиями Aleve®, Midol® Extended Relief, Напросин® и Anaprox®. Он доступен по рецепту.

Один из самых распространенных вариантов применения напроксена для лечения боли. Он часто используется для облегчения симптомов, связанных с проблемами опорно-двигательного аппарата, таких как артрит. Пациенты с подагрой, условие, которое вызывает отек, боль и воспаление суставов, могут лечить это условие с помощью этого препарата. Многие женщины принимают препарат для лечения схваткообразных болей в животе, связанных с их менструальным циклом. Кроме того, препарат может применяться для снижения температуры у пациентов с повышенной температурой тела по причине острой болезни.

Общие побочные эффекты напроксена могут включать тошноту, запоры, головную боль, боли в животе и головокружение. Лекарство, как известно, раздражает слизистую желудка и может повредить защитную слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, а значит, пациенты, применяющие этот препарат в течение длительного времени, могут иметь повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения. У некоторых пациентов может быть аллергическая реакция на этот препарат, которая может быть мягкой и вызвать сыпь на коже, или может быть более тяжелой и привести к внезапным появлением одышки и отёков. Приём препарата в больших количествах может вызвать проблемы с функцией почек и печени.

Хотя напроксен является безопасным препаратом для многих, но он не рекомендуется для использования некоторыми пациентами. Беременным женщинам, например, не рекомендуется принимать это лекарство, так как он может оказать негативное воздействие на развивающегося ребенка. У пациентов с такими заболеваниями, как высокое кровяное давление или сердечная недостаточность могут наблюдаться повышение проблем с сердечно-сосудистой функцией, если они принимают этот препарат. Другие сопутствующие заболевания, такие как болезни почек, заболевания печени и астма могут быть усугублены при приёме напроксена, и пациенты с этими условиями, прежде чем принимать это лекарство, должны поговорить с их докторами.

Добавить комментарий