Аллергия на ципрофлоксацин у детей

Содержание страницы:

Ципрофлоксацин для детей: инструкция по применению

Противомикробные лекарства, называемые фторхинолонами, активны в отношении большого количества вредоносных бактерий. Одним из препаратов такой группы является «Ципрофлоксацин». Взрослым его нередко назначают от цистита, кишечных инфекций и при заболеваниях глаз. Если же такой препарат выписали ребенку, то до начала лечения нужно ознакомиться с его инструкцией, противопоказаниями и механизмом действия.

Кроме того, многие родителей интересует и возможный вред такого медикамента, и лекарства-аналоги, если возможность использовать «Ципрофлоксацин» отсутствует.

Форма выпуска

«Ципрофлоксацин» производится в России и за рубежом в нескольких формах, существуют:

  • глазные и ушные капли;
  • глазная мазь;
  • таблетки в оболочке;
  • раствор для уколов.

В виде суспензии, капель в нос, сиропа, капсул или других форм «Ципрофлоксацина» не бывает. Иногда в названии медикамента есть дополнительное слово, которое зачастую указывает на производителя, например, «Ципрофлоксацин-Тева» является продуктом израильской компании «Teva Pharmaceutical Industries». Но все эти лекарства содержат одинаковое активное вещество, то есть являются аналогами.

В таблетках и инъекциях «Ципрофлоксацин» в детском возрасте не применяется, поскольку попавший внутрь организма препарат способен нарушить процесс формирования костей и спровоцировать другие негативные эффекты. В инструкции к таким формам медикамента в перечне противопоказаний указан возраст до 18 лет.

Детям «Ципрофлоксацин» назначают исключительно в виде местных форм, востребованных в офтальмологии. Согласно инструкции, медикамент в виде глазных капель допустимо использовать с 1 года, а глазную мазь назначают с 2-летнего возраста.

Капли «Ципрофлоксацин» представлены желтоватой или желто-зеленоватой прозрачной или практически прозрачной жидкостью. Она продается в стеклянных или полимерных флакончиках и тюбиках-капельницах, внутри которых находится 1,5 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл препарата. Мазь выпускают в тубах, вмещающих 3 или 5 г белой субстанции, у которой бывает серый, зеленоватый или желтоватый оттенок.

Состав

У главного ингредиента «Ципрофлоксацина» такое же название. Он представлен и в мази, и в каплях в форме моногидрата гидрохлорида. В пересчете на чистый ципрофлоксацин дозировка такого вещества в одном миллилитре глазных капель, как и в одном грамме мази, составляет 3 мг, то есть концентрация и раствора, и мази – 0,3%.

Вспомогательные ингредиенты у капель от разных производителей отличаются. Среди них можно увидеть ледяную уксусную кислоту, маннитол, хлорид бензалкония и прочие соединения, защищающие лекарство от порчи и обеспечивающие его жидкий вид.

В составе мази присутствуют ланолин, вазелин и нипагин – вещества, которые придают такой форме «Ципрофлоксацина» определенную структуру.

Принцип действия

У ципрофлоксацина имеется противомикробное действие, основанное на влиянии на ДНК-гиразы в клетках бактерий. Такие ферменты участвуют в образовании ДНК и нужны для нормального деления микробов и их роста, поэтому применение «Ципрофлоксацина» нарушает эти процессы и становится причиной гибели возбудителя.

Назначение препарата оправдано при воспалении, которое вызвали чувствительные к нему бактерии. К ним относят сальмонеллы, морганеллы, кишечные палочки, клебсиеллы, нейссерии, протей, моракселлы, стафилококки, кампилобактеры и многие другие микробы.

«Ципрофлоксацин» действует и на некоторые микроорганизмы, которые находятся внутри воспаленных клеток – микобактерии, листерии, хламидии, легионеллы, бруцеллы. Однако к такому средству бывают нечувствительны или малочувствительны многие стрептококки, энтерококки, клостридии, бактероиды, псевдомонады и некоторые другие возбудители.

Показания

Причиной назначить «Ципрофлоксацин» в виде глазной мази либо капель бывает:

  • острое воспаление конъюнктивы;
  • ячмень;
  • блефарит;
  • сочетание блефарита и конъюнктивита;
  • кератит;
  • спровоцированное бактериями изъязвление роговицы;
  • кератоконъюнктивит;
  • дакриоцистит.

Препарат может применяться и при попадании в глаз инородного тела, и в случае травмы наружных отделов органа зрения. Его также назначают с профилактической целью маленьким пациентам, которым предстоит операция на глазах.

Противопоказания

«Ципрофлоксацин» нельзя использовать при гиперчувствительности к его компонентам. Кроме того, препарат не следует применять у детей с грибковыми или вирусными инфекциями глаз, поскольку ни на грибки, ни на вирусные частицы он не действует. Если у ребенка нарушено кровообращение в мозгу или диагностирован судорожный синдром, применять мазь или капли следует с осторожностью.

Побочные действия

После закапывания или закладывания «Ципрофлоксацина» в глаза могут появляться разные местные негативные эффекты, например, небольшая болезненность, покраснение конъюнктивы, чувство жжения или зуд. В редких случаях капли провоцируют слезотечение, отечность век, чувство постороннего предмета в глазу, появление привкуса во рту, развитие кератита, тошноту и прочие отрицательные симптомы.

При их возникновении использование лекарства нужно сразу же прекратить.

Инструкция по применению

Если поражение глаз умеренной тяжести или легкое, «Ципрофлоксацин» используют по 1 или 2 капли. Медикамент капают либо в пораженный глаз, либо в оба глаза каждые 4 часа. Если инфекция тяжелая, «Ципрофлоксацин» нужно капать каждый час по 2 капли, а когда станут заметны улучшения, частоту применения и количество капель можно сократить.

Мазь закладывается в больной глаз в виде небольшой полоски около 1 см. Для этого нижнее веко немного оттягивается вниз и нажатием на тюбик препарат вводится в конъюнктивальный мешок. Далее веко отпускают и немного прижимают ватным тампоном на 1-2 минуты, после чего предлагают ребенку подержать глаз закрытым еще несколько минут.

В первые два дня такая форма «Ципрофлоксацина» используется трижды в день, а дальше средство используют дважды в течение еще 5 дней. Если инфекционный процесс протекает тяжело, лекарство применяется каждые 3-4 часа, а по мере уменьшения воспаления частота закладывания мази сокращается. Длительность использования такого препарата не должна быть больше 14 дней.

Передозировка

При местном использовании «Ципрофлоксацина» передозировка маловероятна, так как раствор или мазь почти не всасываются и не попадают в общий кровоток. Если ребенок случайно примет такое лекарство внутрь, может появиться тошнота, головная боль, диарея или другие негативные симптомы. В такой ситуации используют обычные меры, которые показаны при отравлении любыми лекарствами.

Условия продажи

Для приобретения любой формы «Ципрофлоксацина», как и для покупки антибиотиков, нужен рецепт от врача. На цену лекарства влияет и упаковка, и производитель, например, 5 мл капель «Ципрофлоксацин-АКОС» стоят около 20 рублей.

Условия хранения

Держать флакончик с каплями или тубу с мазью дома рекомендовано в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности запечатанного раствора составляет 2 или 3 года, а после вскрытия флакона капли можно использовать не дольше 1 месяца.

Глазная мазь тоже имеет срок годности 2 года от даты изготовления, а после первого применения такой «Ципрофлоксацин» годен лишь в течение 5 недель, а далее медикамент нужно выбросить.

Отзывы

О применении «Ципрофлоксацина» в виде капель в глаза встречаются в основном положительные отзывы. В них медикамент называют недорогим, довольно эффективным и простым в использовании.

Среди недостатков препарата отмечают только короткий период хранения после вскрытия, а негативные побочные эффекты такие глазные капли, по словам родителей, провоцируют очень редко.

Аналоги

Если нужно заменить «Ципрофлоксацин» препаратом с тем же действующим компонентом, врач порекомендует «Ципролет» или «Ципромед».

Оба лекарства выпускаются в виде глазных капель и могут применяться у детей старше года при разных заболеваниях глаз в тех же дозах. Вместо них также может использоваться другой фторхинолоновый препарат, который можно капать в глаза, например, «Флоксал», «Вигамокс», «Зимар» или «Данцил».

Однако они включают другое активное вещество, поэтому выбирать подобный аналог рекомендовано вместе с врачом.

Если же у ребенка проявилась непереносимость ципрофлоксацина, то при глазных болезнях ему могут выписать:

  • «Тобрекс» – антибактериальные капли на основе тобрамицина, которые можно применять с рождения;
  • «Витабакт» – содержащие пиклоксидин капли, назначаемые даже новорожденным;
  • «Окомистин» – популярный антисептик, который можно капать в глаза детям старше 3 лет;
  • «Софрадекс» – комбинированные капли, разрешенные для детей старше 1 года;
  • «Сульфацил-натрия» – лекарство из группы сульфаниламидов, которое применяют в любом возрасте.

Еще больше полезной информации о препарате «Ципрофлоксацин» смотрите в следующем видео.

Капли Ципрофлоксацин — от глазных инфекций, отита и гайморита

Вокруг и внутри нас постоянно обитают миллионы микроорганизмов. Среди них есть полезные бактерии и вредоносные, провоцирующие развитие заболеваний. Глаза, как и другие органы, подвержены их негативному воздействию. Микробы вызывают воспаления, нагноения, ухудшение зрения. Капли Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) — антибиотик для местного применения. В нашем обзор рассмотрим их основные свойства и способ применения.

Состав и принцип действия

Главный активный компонент препарата — ципрофлоксацина гидрохлорид. В качестве дополнительных веществ используются:

  • динатриевая соль;
  • манит;
  • безводный ацетат натрия;
  • уксусная кислота;
  • очищенная вода.

Глазные капли Ципрофлоксацин — лекарство с антибактериальными свойствами, входит в группу фторхинолонов. Активное вещество проникает в бактерии и препятствует их дальнейшему размножению. Это приводит к подавлению очага инфекции и воспаления.

Показания к применению

В инструкции по применению содержится необходимая информация о препарате. Посмотреть и скачать её можно здесь →

Показания к назначению Ципрофлоксацина:

  • конъюнктивит со средним и острым течением;
  • инфекции, спровоцированные повреждениями или попаданием инородных предметов;
  • язва роговицы глаза с бактериальной природой;
  • блефарит;
  • одновременное прогрессирование конъюнктивита и блефарита, независимо от степени тяжести;
  • мейбомит («ячмень»);
  • кератит;
  • профилактические мероприятия перед и после завершения операций.

Производитель, формы выпуска, цены

Производитель лекарства — российская компания «Курган Синтез».

Ципрофлоксацин выпускается в нескольких формах:

  • Капли реализуются в бутылочках с насадкой в виде капельницы. Объём флаконов — 3 или 5 мл. Средство представляет собой прозрачную жидкость с желтоватым или жёлто-зелёным оттенком. Продаётся в коробках из картона с инструкцией по применению внутри. Средняя цена флакона 5 мл — 20 рублей. В названии глазных капель курганского производства фигурирует дополнение «Акос» — Ципрофлоксацин-Акос.
  • Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму, белый цвет, порой с лёгким серым оттенком. Средняя стоимость упаковки из 10 таблеток по 500 мг — 210 рублей.

Таблетки принимают натощак.

  • Мазь 0,3% выпускается в металлических тубах объёмом 3 и 5 г. Средняя цена за 5 г — 76 рублей.
  • Раствор для инфузий — это прозрачная жидкость с зеленоватым либо желтоватым оттенком. Реализуется в ёмкостях из тёмного стекла по 100 мл в коробке из картона. Средняя стоимость — 30 рублей.

Купить все формы препарата можно в аптеке без рецепта.

Установленные правила хранения также обозначены в инструкции.

Держите лекарство там, где дети не смогут достать его. Срок хранения — 3 года. После вскрытия средство можно использовать не более месяца.

Дозировка и приём

Дозировка препарата зависит от диагноза или степени тяжести патологии:

  • При наличии лёгких или умеренно тяжёлых инфекций средство закапывают по 1-2 капли через каждые 4 часа.
  • Для лечения инфекционных заболеваний дозировка составляет 2 капли через каждый час и сохраняется до улучшения состояния больного.
  • При язве роговицы с бактериальной природой в первый день лекарство капают по 1 капле через каждые 15 минут на протяжении 6 часов. В дальнейшем — по 1 капле каждые 30 минут. На следующий день — по капле каждый час.

Применение в оториноларингологии

Ципрофлоксацин применяется в качестве ушных капель. Предварительно слуховой проход аккуратно очищается. Средство, обязательно комнатной температуры, закапывается в уши по 4 капли, но не чаще 4-х раз в день.

В индивидуальных случаях в слуховой проход закладывается тампон из ваты с нанесённым лекарственным составом и оставляется там до следующей процедуры. Курс лечения продолжается до 10 дней, но может быть продлён по назначению врача.

Врач может назначить Ципрофлоксацин-Акос при отите.

Ципрофлоксацин-Акос эффективен также при гайморите, что подтверждается отзывами потребителей. Действие препарата направлено на уничтожение бактериальной микрофлоры и освобождает от болезни за 5 — 10 дней.

Беременность и лактация

Использование капель женщинами, которые вынашивают ребёнка или кормят грудью, возможно, если польза для молодой матери превышает вероятный риск для малыша.

Противопоказания

Капли нельзя использовать в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к отдельным компонентам лекарства;
  • вирусный кератит.

Подходит Ципрофлоксацин детям и взрослым. Допустимо использовать капли ребёнку, возраст которого — более 1 года.

Побочные эффекты

По отношению к органам чувств:

  • покалывание;
  • жжение;
  • болезненные ощущения;
  • отёчность век;
  • гиперемия;
  • понижение остроты зрения;
  • слезотечение;
  • кератит;
  • специфический привкус в ротовой полости;
  • чувство присутствия инородного предмета в глазах.

Среди прочих побочных эффектов наблюдаются тошнота, аллергия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Ципрофлоксацинпо химическим характеристикам несовместим в применении со щелочными растворами.

Особые указания

  • Лекарство с повышенной осторожностью назначается пациентам с судорожным синдромом, расстройством кровообращения мозга, атеросклерозом сосудов мозга.
  • Специалисты информируют больных о нарастании конъюнктивальной гиперемии при долговременном использовании препарата. Если это происходит, применение капель приостанавливается. Пациент должен проконсультироваться о дальнейшей терапии с врачом.
  • Ношение контактных линз с мягкой поверхностью в период лечения запрещён. Жёсткие линзы снимаются для закапывания препарата, а спустя 20 минут вновь надеваются.
  • По причине снижения чёткости зрения использование Ципрофлоксацина недопустимо при вождении автомобиля, работе со сложными механизмами, которые требуют постоянного зрительного наблюдения.

Отзывы

Ирина, врач-офтальмолог, Уфа:

«Глазные болезни сегодня получили широкое распространение, наблюдаются у многих пациентов, которые приходят ко мне на приём. Большинство из них тянут до последнего, игнорируя тревожные симптомы. Ципрофлоксацин — качественный препарат, который помогает избавиться от инфекционных заболеваний, подавляет воспалительные процессы. При соблюдении противопоказаний и своевременном лечении он обладает высокой эффективностью».

«Постоянно страдаю от ячменя, конъюнктивита и прочих инфекций. Аптечные препараты стоят дорого, но Ципрофлоксацин — приятное исключение из этого правила. Флакон удобен в использовании. Капли помогли вылечить конъюнктивит всего за 3 дня. Чтобы выздороветь, достаточно капать по 1 капельке трижды в день. Годятся глазные капли и для лечения отита, но мне, к счастью, не пришлось проверять его действие по этому поводу.

Я покупала Ципрофлоксацин в аптеке рядом с домом за 36 рублей, рецепт врача не требуется».

«Недавно мой трёхлетний малыш подхватил инфекцию, которая сопровождалась сильной отёчностью носоглотки. Нормально дышать он не мог, только через рот, по ночам начинал задыхаться. Врач назначил нам капли для глаз Ципрофлоксацин-Акос для закапывания в нос. Предварительно мы использовали Квикс для промывания, а затем прописанные капли. Применение 3 раза в день по 1 капле привели малыша к выздоровлению за 5 дней».

Аналоги

В качестве альтернативы Ципрофлоксацину пациенты могут воспользоваться другими средствами с аналогичным действием:

  • Флоксал (Офлоксацин) — противомикробные капли с широким спектром воздействия. Активный компонент — Офлоксацил. Средняя цена за 3 мг составляет 270 рублей.

Аналог Ципрофлоксацина — Флоксал.

  • Ципролёт — капли, действие которых направлено на борьбу с инфекциями глаз. Действующее вещество — ципрофлоксацин. Стоимость флакона 5 мл — около 64 рублей.
  • Дексаметазон — глазные капли с активным компонентом дексаметазон, 0,1%. Средняя цена за 5 мг — 59 рублей.
  • Левомицетин — капли, которые подходят для терапии блефарита, конъюнктивита, кератита. Действующее вещество — хлорамфеникол. В среднем флакон 10 мл стоит 11 рублей.

Не пытайтесь лечиться Ципрофлоксацином и его аналогами самостоятельно. Отзывы пользователей свидетельствуют о том, что неправильное применение препарата и несоблюдение противопоказаний негативно влияют на здоровье.

Заключение

Ципрофлоксацин — универсальное средство, обладающее широким спектром действия. В медицине оно применяется для лечения глазных инфекций, отита и гайморита. Основу препарата составляет антибиотик, поэтому самолечение недопустимо. При первых же симптомах болезни обращайтесь к врачу, поскольку любое промедление негативно отразится на состоянии организма.

Можно ли давать Ципрофлоксацин детям, насколько это вредно?

Препарат Ципрофлоксацин – антибиотик, относящийся к группе фторхинолонов. Препарат обладает выраженным бактерицидным действием, вступая в реакцию с клеточными белками вредных микроорганизмов.

Препарат выпускается в самых различных формах: таблетки 250, 500 и 750 мг активного вещества; ушные и глазные капли 3 мг в 1 мл; раствор для приготовления инфузий 2 мг в 1 мл; мазь глазная 3 мг в 1 мл.

Выраженное антибактериальное действие препарата позволяет использовать его в лечении заболеваний, возбудителями которых являются различные бактерии. Препарат можно назначать и детям, но прием средства и его дозировка должны быть четко прописаны лечащим врачом.

Ципрофлоксацин: можно ли давать детям

Препарат Ципрофлоксацин можно назначать детям, но только по достижении ими 5 лет. В более раннем возрасте антибиотик не выписывается либо назначается с особой осторожностью и применяется под присмотром врача. Препарат действует в следующих случаях:

  • пневмония, другие заболевания нижнего отдела дыхательных путей;
  • отиты, синуситы и прочие ЛОР-заболевания;
  • пиелонефрит, цистит;
  • кишечные инфекции;
  • перитонит;
  • сибирская язва;
  • сепсисы;
  • комплексное лечение туберкулеза;
  • инфекции костей и кожных покровов.

При инфекциях слизистой оболочки глаза назначаются глазные капли. Препарат может спровоцировать некоторые побочные эффекты, поэтому его не прописывают, если бактериальная инфекция протекает в легкой форме.

Что касается лечения туберкулеза у детей, то специалисты советуют начинать терапию Ципрофлоксацином только с 15 лет. Средство используется в качестве препарата третьей или четвертой очереди, т. е. оно является вспомогательным медикаментом в терапии этого заболевания.

Справка. Ципрофлоксацин детям назначают преимущественно при первичном и милиарном туберкулезе.

Инструкция по применению для детей, дозировка

Препарат выпускается в разнообразных составах и формах, поэтому дозировка и схема приема будут различными.

Таблетки

Суточная доза препарата варьируется — от 500 мг до 1,5 г, в зависимости от конкретного заболевания. Максимальное доза лекарства для детей не должно превышать 1,5 грамма. Суточная дозировка делится на два приема, между которыми должно пройти порядка 12 часов.

Фото 1. Упаковка Ципрофлоксацина в форме таблеток дозировкой 250 мг. Производитель «Фармлэнд».

Оптимальное время приема препарата — через два часа после приема пищи. Если пить таблетки вместе с едой, это может привести к снижению эффективности средства. Запивать необходимо большим количеством жидкости, но только не молоком.

Прием препарата должен длиться до полного исчезновения симптоматики заболевания плюс несколько дней после купирования. Продолжительность курса зависит от конкретного недуга, но в среднем она составляет от 5 до 15 дней. Если у ребенка остеомиелит, то курс продлевается до двух месяцев, а если поражения костной ткани, то до 6 недель.

Глазные и ушные капли

При офтальмологических заболеваниях нужно закапывать по одной и две капли препарата в конъюнктивальный мешок. Перед процедурой стоит провести гигиенические процедуры — умыться, вымыть с мылом руки и только после приступать к закапыванию глаза. Повторять процедуру следует каждые четыре часа. Дозировка в виде двух капель используется в том случае, если инфекция протекает в тяжелой форме.

Перед закапыванием в уши сначала необходимо тщательно их очистить от серы. Дозировка составляет три или четыре капли в каждое ухо. Закапывать нужно не более четырех раз в день, т. е. максимальная суточная дозировка составляет от 12 до 16 капель. После того как вы закапаете ребенку капли в ухо, он должен полежать какое-то время на противоположном боку.

Фото 2. Упаковка Ципрофлоксацина в форме глазных и ушных капель дозировкой 300 мг/ 5 мл. Производитель «Rampharm».

Что касается продолжительности терапии, то для ушных и глазных заболеваний она составляет порядка 10 дней.

Препарат Ципрофлоксацин бывает только в виде глазных и ушных капель, в форме капель в нос он не выпускается.

Раствор для инфузий

Раствор для приготовления инфузий выпускается во флаконах емкостью 200 мл. В одном таком флаконе находится 400 мг активного действующего вещества.

Что касается приема внутривенно, то здесь все зависит от массы ребенка. Дозировка рассчитывается из расчета 10 мг на 1 килограмм веса. Препарат вводится три раза в день, но максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.

Рекомендации даны для лечения инфекций при муковисцидозе. Что касается легочной формы сибирской язвы, то схема лечения идентична, только препарат нужно вводить два раза в день. Продолжительность лечения составляет порядка 10—12 дней.

Суспензия

Суспензия применяется только после тщательного взбалтывания флакона на протяжении 15—20 секунд. Рекомендуется употреблять два раз в день, спустя каждые 12 часов. Дозировка не должна превышать 1, 5 грамма.

Обязательно стоит учесть, что лекарство принимается не менее чем за полчаса до и через час после еды. Лечение может продолжаться до 14 дней.

Противопоказания

Основным противопоказанием к приему Ципрофлоксацина у детей является индивидуальная непереносимость препарата.

Внимание! Средство назначают детям только с определенного возраста, что объясняется влиянием компонентов медикамента на развитие костной ткани. Иными словами, когда ребенок находится в активной фазе роста, то назначать его не рекомендуется.

Но эти ограничения условны, если речь идет о некоторых недугах вроде муковисцидоза.

Это заболевание носит наследственный характер, оно отличается нарушением выработки секрета в бронхах. Подобная патология очень часто приводит к развитию тяжелых инфекций. Использование других антибиотиков в терапии муковисцидоза может оказаться попросту неэффективным, так как единственной альтернативой является именно Ципрофлоксацин. Есть и другие бактериальные заболевания, микроорганизмы которых оказываются восприимчивы только к этому препарату.

Антибиотик считается безопасным, ведь он влияет на клетки бактерий, не затрагивая здоровые ткани организма. Но его нужно с особой осторожностью назначать:

  • при почечной недостаточности;
  • при печеночной недостаточности;
  • при эпилепсии;
  • при различных психических заболеваниях.

Но детский организм не так сильно защищен, как взрослый, поэтому у малышей могут развиваться различные побочные реакции.

Важно! При появлении побочных эффектов нужно купировать состояние пациента, после чего обратиться к врачу, чтобы он пересмотрел схему лечения либо назначил другой препарат.

Это правило касается раствора для инфузий и таблеток, которые и могут вызывать негативные реакции организма. В отношении каплей для ушей и глаз особенных противопоказаний нет. Если у ребенка есть непереносимость компонентов самого препарата, то, вероятнее всего, появится аллергическая реакция, поэтому нужно будет менять медикамент на другое средство.

Побочные эффекты

Препарат хорошо переносится, особенно в более зрелом возрасте, когда организм обладает сильным иммунитетом. Но Ципрофлоксацин влияет на развитие костной структуры, поэтому некоторые врачи не рекомендуют его принимать вплоть до совершеннолетия.

В большинстве случаев, если того требует состояние больного и клиническая картина заболевания, препарат назначают в значительно раннем возрасте. При муковисцидозе минимальным порогом является 5 лет, а при остальных заболевания — 12 лет. Рекомендация относится к введению препарата внутривенно и перорально, а что касается капель, то их выписывают с 15 лет.

Но даже если препарат назначается с рекомендованного возраста, вполне возможно появление:

  • чувства общей усталости;
  • головокружения;
  • болей в голове;
  • тремора верхних конечностей;
  • повышенной возбудимости нервной системы.

Подобные явления достаточно распространены, но в них нет особой опасности для здоровья ребенка. Редко могут встречаться:

  • повышение выделение пота;
  • расстройства желудочно-кишечного тракта — диарея, рвота и тошнота;
  • повышенное газообразование;
  • боли в животе;
  • аллергические реакции;
  • нарушение зрения
  • необоснованное чувство паники и т. д.

Среди побочных эффектов глазных капель можно отметить жжение, зуд, отечность и ощущение дискомфорта. Реже наблюдается кратковременное покраснение глаза, слезоточивость и сильный зуд. В очень редких случаях изменяется структура крови — уменьшается количество лейкоцитов и лимфоцитов.

Существует вероятность анафилактического шока, но она практически приближается к нулю. Это наиболее опасное проявление аллергии, которое вызвано реакцией организма на введенные компоненты препарата. Если вовремя не оказать помощь больному, существует реальная опасность его гибели.

При приеме препарата возможно обострение хронических недугов, в частности, болезней кишечно-желудочного тракта, почечной недостаточности, острого гепатита и муковисцидоза. Побочные эффекты могут зависеть от возраста ребенка, его состояния. Чем меньше малыш, тем больше вероятность того, что у него возникнут побочные эффекты от действия препарата. Возрастает риск побочных явлений, если болезнь более тяжелой формы.

Аналоги препарата

Ципрофлоксацин — действенный антибиотик, способный влиять на самые различные заболевания. Препарат используется в терапии туберкулеза у детей, но лишь в качестве вспомогательного компонента в комплексном лечении. Это средство относится к группе фторхинолонов, поэтому его можно заменять препаратами-аналогами, входящими в эту же группу.

Фото 3. Упаковки Левофлоксацина в форме таблеток дозировкой 250 и 500 мг. Производитель «Вертекс».

В лечении туберкулеза у детей может использоваться препарат Левофлоксацин, который является препаратом второго ряда в терапии заболевания. Применяются аналогичные таблетки Лекхим, Цифран, суспензия Офлоксацин, Ципролет, Тинидазол и порошок для приготовления раствора, который вводится внутривенно и внутримышечно — Промед. Терапия заболевания длительная, поэтому нужно быть морально готовыми к тому, что лечение займет от одного года до двух лет.

Полезное видео

Посмотрите видео, в котором рассказывается о препарате Ципрофлоксацин: основные показания к применению, какие могут быть противопоказания и побочные действия.

Антибиотик Ципрофлоксацин: принцип действия, форма выпуска и фармакологические параметры

Растущее количество разнообразных бактериальных поражений урогенитального тракта, кожи и других внутренних органов заставляют медиков искать новые, все более эффективные антибиотики.

С одной стороны, это расширяет возможности терапии, с другой — приводит к развитию резистентности бактериальной флоры к действию препаратов.

Своеобразным исключением является антибиотик Ципрофлоксацин, который относится к классу фторхинолонов второго поколения.

Однако по клинической эффективности значительно превосходит своих «одногруппников».

Это обуславливает его широкое распространение в медицинской практике для терапии различных бактериальных инфекций, включая венерические заболевания мочеполовой сферы.

В соответствии с международными рекомендациями Европейской ассоциации урологов 2020 года, Ципрофлоксацин является лекарственным средством первой очереди для лечения осложненных и неосложненных форм инфекций мочевыводящих путей.

Основной компонент препарата — одноименный антибактериальный компонент, обладающий бактерицидным действием. За счет угнетения синтеза ДНК — гиразы патогенной клетки приостанавливаются процессы размножения, репликации и распространения инфекционной флоры. Препарат отличается широким спектром противомикробной активности.

«Под прицел» антибиотика попадают:

  • грамотрицательные бактерии, в частности кишечная палочка, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактерии, протеи, иерсинии и др.;
  • грамположительные микроорганизмы, в том числе большинство штаммов стафилококка, стрептококка;
  • прочие патогены, включая хламидии, анаэробы, микоплазму.

Особого внимания заслуживает активность Ципрофлоксацина в отношении синегнойной палочки, которая является причиной большинства осложнений инфекционных заболеваний мочеполовой системы у мужчин и женщин.

Антибиотик Ципрофлоксацин под различными торговыми наименованиями выпускается в виде:

  • инъекционного раствора с концентрацией активного компонента 2 или 4 мг на 1 мл препарата;
  • капель для терапии бактериальных поражений органов зрения и слуха (0,3%);
  • таблеток с содержанием действующего вещества 0,25, 0,75 и 0,5 г.

Антибактериальная активность препарата обусловлена его фармакологическими свойствами. Его отличает высокая биодоступность (до 80%) и быстрое всасывание из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови наступает через 1-2 часа после применения таблетки и через 60 минут после укола. По отзывам специалистов, лекарство быстро распределяется практически по всем тканям и биологическим средам организма.

В отличие от антибиотиков других групп, Ципрофлоксацин быстро создает терапевтические активные концентрации в простате, почках, мочевом пузыре, уретре и т.д. (превышают содержание препарата в плазме до 12 раз). Выделяется через почки, частично метаболизм осуществляется в печени. Период полувыведения составляет в среднем от 3 до 6 часов. При нарушении работы почек это время увеличивается вдвое.

Устойчивость патогенной флоры к действию Ципрофлоксацина практически не развивается (за исключением случаев несоблюдения рекомендованной по инструкции дозировки). Это связано с быстрой гибелью бактерий с одной стороны, и отсутствием разрушающих препарат ферментов с другой.

Показаниями к назначению Ципрофлоксацина служат любые инфекции, вызванные восприимчивой к действию препарата флорой.

Среди них:

  • инфекции верхнего и нижнего отдела мочеполовой системы, включая цистит, уретрит, пиелонефрит;
  • бактериальный простатит;
  • бактериальные поражения пищеварительного тракта, в том числе инфекционная диарея (включая диарею путешественников), сальмонеллезы, тяжелые колиты и т.д.;
  • инфекции кожи и мягких тканей, включая пиодермии, спровоцированные грамположительной флорой, синегнойной палочкой;
  • воспалительные заболевания органов малого таза, в том числе вызванные инфекциями, передающимися половым путем, особенно гонококком;
  • поражения ЛОР-органов и нижележащих отделов респираторного тракта.

Применение Ципрофлоксацина ограничено при:

  • беременности и грудном вскармливании (в таком случае его рекомендуют заменить более безопасными препаратами из группы цефалоспоринов);
  • детском и подростковом возрасте (лекарство назначают только пациентам старше 18 лет, хотя в медицинской литературе описаны случаи применения препарата у подростков);
  • повышенной чувствительности к компонентам лекарства, причем в перечень противопоказаний входит и наличие у пациента в анамнезе аллергии на другие фторхинолоны.

Ципрофлоксацин негативно влияет на формирование опорно-двигательного аппарата в раннем возрасте. Поэтому его применение у детей возможно только по строгим показаниям.

Учитывая особенности метаболизма препарата, коррекция дозировки может потребоваться пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, пожилым больным. Кроме того, как и любой другой антибиотик, Ципрофлоксацин следует принимать только по назначению и под контролем врача.

Ципрофлоксацин: от чего помогает, особенности применения и дозировки, взаимодействие с другими медикаментами

Для лечения неосложненных бактериальных инфекций Ципрофлоксацин назначают в виде таблеток в дозировке от 0,25 до 0,75 дважды в сутки. Продолжительность терапии зависит от типа бактерии — возбудителя и локализации воспалительного процесса и может составлять до 4 недель.

Наиболее распространенными схемами терапии служат:

  • острая неосложненная гонорея — 0,5 г один раз в день однократно, при осложненной форме дозировка препарата остается прежней, однако лечение продлевают до 7 дней;
  • бактериальный простатит — по 1 г в день в течение 4 недель;
  • инфекции нижних отделов мочевыделительного тракта — по 0,5-1 г один раз в сутки (допускается разделение дозы на два приема — по 0,25 и 0,5 г соответственно) на 3-10 дней;
  • поражения кожи — по 1-1,5 г один раз в день (либо по 0,5-0,75 г дважды в сутки) на 1-2 недели.

Вне зависимости от чего помогает Ципрофлоксацин, суточная доза средства не должна превышать 1,5 г.

При тяжелом течении бактериальных заболеваний антибиотик назначают в виде инъекций на первые несколько дней терапии. Затем, по решению врача, возможен перевод пациента на прием таблеток. Ципрофлоксацин вводят внутривенно в виде капельниц. Дозировка составляет от 0,2 до 0,4 г дважды в сутки. Для местной терапии бактериальных поражений органов зрения и слуха антибиотик назначают в виде капель. На начальном этапе терапии закапывают по 1-2 капли через каждые 1-2 часа. После улучшения состояния интервал между использованием лекарства увеличивают.

При одновременном приеме с другими лекарственными препаратами возможно развитие следующих осложнений:

  • антациды, средства, обволакивающие стенки кишечника, поливитамины и другие медикаменты, содержащие соединения алюминия, магния, железа, цинка, кальция — снижают всасывание Ципрофлоксацина из пищеварительного тракта;
  • антикоагулянты (например, препарат Маркумар) — возможно повышение их эффективности и риска кровотечения;
  • средства для наркоза — снижают концентрацию Ципрофлоксацина в крови;
  • гипогликемические средства, в частности, Глибенкламид — снижение эффективности, что требует контроля уровня гликемии;
  • стимуляторы перистальтики кишечника — повышают концентрацию Ципрофлоксацина в крови;
  • препараты для лечения подагры — повышает токсическое воздействие антибиотика на почки;
  • Теофиллин и его групповые аналоги — возможно повышение их концентрации в плазме;
  • НПВС (за исключением Аспирина) — усиление нежелательного действия на центральную нервную системы;
  • иммунодепрессанты — требуется коррекция их дозировки на время приема Ципрофлоксацина.

При несоблюдении рекомендованной дозировки возможно развитие:

  • тошноты;
  • рвоты;
  • нарушения сознания;
  • судорожных припадков;
  • нарушения работы сердца, печени, почек.

При возникновении признаков передозировки препарата необходимо срочно обратиться к врачу. Определенного антидота нет. Пациенту дают больше жидкости и проводят симптоматическое лечение до нормализации состояния.

Ципрофлоксацин: побочные действия, аналоги, стоимость и отзывы

Несмотря на широкий спектр антимикробной активности, выраженное действие на организм, и обширный перечень показаний, лекарственный препарат редко вызывает побочные эффекты.

Чаще других врачи отмечают:

  • тошноту, в единичных случаях — рвоту, ухудшение аппетита;
  • головокружения, головные боли;
  • аллергические реакции;
  • тахикардию, одышку.

При парентеральном введении возможно появление болезненности в месте постановки капельницы, небольшая отечность, флебит.

Из аналогов Ципрфлоксацина, обладающих таким же спектром противомикробной активности, врач может порекомендовать:

  • Квинтор (Индия);
  • Инфиципро (Индия);
  • Цепрова (Индия);
  • Ципринол и пролонгированную форму Ципринол СР (Словения);
  • Ципробай (Германия);
  • Цифран (Индия).

Корошкин Петр Васильевич, врач — терапевт. «Ципрофлоксацин я назначаю нечасто. Однако это связано не с малой эффективностью препарата, а скорее наоборот, с широким спектром антимикробной активности. Прописываю его пациентам с особо устойчивыми формами инфекции. Препарат помогает быстро, крайне редко вызывает осложнения.»

Андрей, 38 лет. «Доктор назначил Ципрофлоксацин, когда диагностировали гонорею. Учитывая свое состояние, слабо верилось, что поможет всего одна таблетка. Но действительно, ее хватило, чтобы симптомы болезни быстро исчезли.»

Ципрофлоксацин, побочные действия которого встречаются довольно редко, а список противопоказаний достаточно мал, является эффективным антибиотиком, который применяется для лечения различных инфекций. Наиболее доступен по цене отечественный препарат (стоимость колеблется в пределах 40-50 рублей). Но и зарубежные аналоги также не сильно бьют по карману, например, израильский Ципрофлоксацин Тева стоит около 130 рублей за 10 таблеток по 0,5 г.

Что делать, если возникает аллергия на пенициллин

Провоцирующим фактором для возникновения аллергии на пенициллин является попадания белка – провокатора реакции. Аллергии на пенициллин подвержены все возрастные категории, также она может бесследно исчезнуть. Такое исчезновение зависит от уровня чувствительности к препарату. Если аллергия возникла в детском возрасте, то вероятность ее исчезновения с возрастом высока. Чем заменить пенициллин, если аллергия на него предполагает аллергию и на другие группы антибиотиков.

Причина возникновения аллергии на пенициллин

Понять причину достаточно легко. Препарат характеризуется сложной молекулярной структурой. Такая структура помогает как позитивно, так и негативно влиять на человеческий организм.

Что делать, если возникает аллергия на пенициллин? Какие препараты можно использовать, если возникает аллергия на пенициллин?
Современная фармакология представляет целый ряд препаратов группы антибиотиков целенаправленного и комбинированного действия. У них есть определенные отличия, но ряд свойств их все же объединяет. Чтобы разобраться в этом вопросе, необходимо приложить усилия даже квалифицированным специалистам.

Чем заменить пенициллин? Новые поколения антибиотиков являются менее антагонистичными к организму. Одним из них является известный препарат амоксициллин.

Можно ли применять цефтриаксон?

Цефтриаксон следует назначать с осторожностью и учитывать ряд факторов: возраст, состояние иммунитета. Так, при ослабленном иммунитете применение цефтриаксона негативно сказывается на общем состоянии организма. Опасно применять также в детском и пожилом возрасте: в этих случаях необходимо рассмотреть баланс пользы и вреда от данного лекарства.
Еще один препарат, который можно применять при аллергии на пенициллин, — это ципрофлоксацин.

Ципрофлоксацин также относится к группе современных антибиотиков широкого спектра действия. Причем он влияет не только на активные микроорганизмы, но и на те, которые в момент лечения находятся в состоянии покоя. Как и при назначении других сильнодействующих препаратов широкого спектра действия, при назначении ципрофлоксацина необходимо учитывать множество аспектов и рисков.

Как определить аллергию на пенициллин?

Только у части больных при терапии пенициллином возникает реакция на данное вещество. В других случаях ухудшение состояния больного может быть вызвано побочными эффектами от лекарства. Зачастую они проходят сами по себе. Необходимость обращения к врачу зависит от тяжести состояния. Если реакция развивается слишком быстро и с явными признаками, то необходимо вызывать скорую помощь во избежание анафилактического шока.

Почему возникает аллергия на пенициллин?

Причина аллергии – специфическая реакция иммунной системы на белок в препарате. Реакция иммунитета может быть по нескольким причинам:

  1. Если пенициллин вводится несмотря на то, что раньше уже возникала реакция на препарат
  2. Снижение защитной функции организма на фоне перенесенного тяжелого заболевания
  3. Повышенная чувствительность больного

Как определить, нет ли у больного реакции на пенициллин
Обычно проводятся так называемые пробы препарата, когда в организм вводится незначительная доза или слабая концентрация препарата для определения наличия аллергии.

Симптомы аллергии

По возрастанию количества белка в организме повышается вероятность реакции. Степень реакции и количество проявлений напрямую зависит от количества вводимого препарата, возраста и индивидуальной переносимости. Симптомы могут быть системные и локальные:

  • Местные проявления в виде сыпи могут сливаться в пятна и превращаться в папулы с жидкостью.
  • Может возникать отек слизистых
  • Пожелтение кожи как следствие распада эритроцитов
  • Самая опасная реакция – анафилактический шок

Что делать при аллергии на пенициллин

Действия по преодолению симптомов зависят от формы и стадии проявления реакции. Так, анафилактический шок требует немедленного вмешательства бригады скорой помощи, иначе возможен летальный исход. Для избежания инфицирования сыпи при расчесах прибегают к антигистаминным препаратам, например тавегил или супрастин.

При анафилаксии или отеке Квинке применяется эпинефрин или дексаметазон, преднизалон.

Для устранения местных реакций применяются антигистаминные мази. С их применением следует быть осторожными, поскольку мази содержат гормоны и могут быть противопоказаны некоторым пациентам. Необходимо следовать назначениям врача и придерживаться режима приема препарата для избежания побочных реакций.

Допустимо ли лечение народными методами

Нет, такое лечение аллергии на пенициллин недопустимо. После ликвидации последствий аллергии медикаментозным способом допустимо применение таких средств народной медицины:

  • Настои или отвары трав для снятия воспаления с кожи (тысячелистник, ромашка, череда);
  • Прием внутрь разбавленного мумие;
  • Прием отвара череды, обладающей легким антигистаминным эффектом.

Замена пенициллина при аллергии. Если все же определена аллергия на пенициллин, то его можно успешно заменить на амоксициллин. Безусловно, данный препарат тоже должен пройти пробу для конкретного организма.

Чего нельзя при аллергии на пенициллин?

Во-первых, недопустимо заниматься самолечением с применением антибиотиков. Этим может заниматься только специалист. Если есть подозрение на аллергию, введение препарата следует немедленно прекратить. Специалист поможет вам подобрать другой, более подходящий препарат.

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

Русское название

Латинское название вещества Ципрофлоксацин

Химическое название

1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ципрофлоксацин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ципрофлоксацин

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Фармакология

Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК , что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК , рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения ( в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне применения ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибактериальным ЛС , не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно, посредством многоступенчатых мутаций.

Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, чем к развитию клинической устойчивости, однако множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и перекрестной резистентности к ЛС хинолонового ряда.

Резистентность к ципрофлоксацину, как и ко многим другим антибактериальным ЛС , может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий (как это часто происходит в случае Pseudomonas aeruginosa) и/или активации выведения из микробной клетки (эффлюкс). Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим ЛС , могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

Ниже представлены воспроизводимые критерии тестирования чувствительности к ципрофлоксацину, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибактериальным средствам (EUCAST). Приведены пограничные значения МИК (мг/л) в клинических условиях для ципрофлоксацина: первая цифра — для чувствительных к ципрофлоксацину микрорганизмов, вторая — для резистентных.

Enterobacteriaceae ≤0,5; >1.

Pseudomonas spp. ≤0,5; >1.

Acinetobacter spp. ≤1; >1.

Staphylосоccus 1 spp. ≤1; >1.

Streptococcus pneumoniae 2 2.

Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis 3 ≤0,5; >0,5.

Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis ≤0,03; >0,06.

— Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов 4 ≤0,5; >1.

1 Staphylococcus spp.: пограничные значения для ципрофлоксацина и офлоксацина связаны с высокодозной терапией.

2 Streptococcus pneumoniae: дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и, таким образом, относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.

3 Штаммы со значением МИК, превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно чувствительные, встречаются очень редко, и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо повторить, и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референтной лаборатории. До тех пор пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК, превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности, они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp./Moraxella spp.: возможно выявление штаммов Н. influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина — 0,125–0,5 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей, вызванных Н. influenzae, нет.

4 Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов, определяются в основном на основе данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов, для которых не был определен порог чувствительности, специфичный для вида, а не для тех видов, для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать соответствующей информацией о резистентности, особенно при лечении серьезных инфекций.

Ниже представлены данные института клинических и лабораторных стандартов (CLSI), устанавливающие воспроизводимые стандарты для пограничных значений МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (диаметр зоны, мм) с использованием дисков, содержащих 5 мкг ципрофлоксацина. По этим стандартам микроорганизмы классифицированы как чувствительные, промежуточные и резистентные.

— МИК 1 : чувствительный — 4.

— Диффузионное тестирование 2 : чувствительный — >21; промежуточный — 16–20; резистентный — др. бактерии, не относящиеся к семейству Enterobacteriaceae

— МИК 1 : чувствительный — 4.

— Диффузионное тестирование 2 : чувствительный — >21; промежуточный — 16–20; резистентный — 1 : чувствительный — 4.

— Диффузионное тестирование 2 : чувствительный — >21; промежуточный — 16–20; резистентный — 1 : чувствительный — 4.

— Диффузионное тестирование 2 : чувствительный — >21; промежуточный — 16–20; резистентный — 3 : чувствительный — 4 : чувствительный — >21; промежуточный — -; резистентный — -.

— МИК 5 : чувствительный — 1.

— Диффузионное тестирование 5 : чувствительный — >41; промежуточный — 28–40; резистентный — 6 : чувствительный — 0,12.

— Диффузионное тестирование 7 : чувствительный — >35; промежуточный — 33–34; резистентный — 1 : чувствительный — 3 : чувствительный — 1 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °C в течение 16–20 ч для штаммов Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, другим бактериям, не относящимся к семейству Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. и Bacillus anthracis; 20–24 ч для Acinetobacter spp., 24 ч для Y. pestis (при недостаточном росте инкубировать еще в течение 24 ч).

2 Воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением агара Мюллера-Хинтона (САМНВ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °C в течение 16–18 ч.

3 Воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков для определения чувствительности к Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae с применением бульонной тестовой среды для Haemophilus spp. (НТМ), которую инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °C в течение 20–24 ч.

4 Воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением тестовой среды НТМ, которую инкубируют в 5% СО2 при температуре (35±2) °C в течение 16–18 ч.

5 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам чувствительности (диффузионные тесты с использованием дисков для зон и раствора агара для МИК) с применением гонококкового агара и 1% установленной ростовой добавки при температуре (36±1) °C (не превышающей 37 °C) в 5% СО2 в течение 20–24 ч.

6 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением 5% крови овец, который инкубируют в 5% СО2 при (35±2) °C в течение 20–24 ч.

7 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением определенной 2% ростовой добавки, который инкубируют с доступом воздуха при (35±2) °C в течение 48 ч.

In vitro чувствительность к ципрофлоксацину

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь соответствующую информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентности такова, что польза применения ципрофлоксацина по крайней мере в отношении нескольких типов инфекций, сомнительна, необходимо проконсультироваться со специалистом. In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы — Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Aeromonas spp., Moraxella catarrhal is, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis.

Анаэробные микроорганизмы — Mobiluncus spp.

Другие микроорганизмы — Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Была продемонстрирована изменяющаяся степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumanii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают Staphylococcus aureus (метициллинрезистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealyticum, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).

Всасывание. После в/в введения 200 мг ципрофлоксацина Tmax составляет 60 мин, Сmax — 2,1 мкг/мл; связь с белками плазмы — 20–40%. При в/в введении фармакокинетика ципрофлоксацина была линейной в диапазоне доз до 400 мг.

При в/в введении 2 или 3 раза в сутки не отмечено кумуляции ципрофлоксацина и его метаболитов.

После перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ , преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Сmax в сыворотке крови достигается через 1–2 ч и составляет при пероральном приеме 250, 500, 700 и 1000 мг ципрофлоксацина 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно. Биодоступность составляет около 70–80%.

Значения Cmax и AUC возрастают пропорционально дозе. Прием пищи (за исключением молочных продуктов) замедляет всасывание, но не изменяет Сmax и биодоступность.

После инстилляции в конъюнктиву в течение 7 дней концентрация ципрофлоксацина в плазме крови колебалась от неподдающейся количественной оценке ( Cmax в плазме крови была примерно в 450 раз меньше, чем после приема внутрь в дозе 250 мг.

Распределение. Активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Vd в организме составляет 2–3 л/кг.

Концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме крови. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрий, фаллопиевы трубы и яичники, матка), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6–10% от таковой в плазме крови, а при воспаленных — 14–37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в плазме крови.

Метаболизм. Ципрофлоксацин биотрансформируется в печени (15–30%). В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях — диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (M1–М3) проявляют антибактериальную активность in vitro , сопоставимую с активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.

Выведение. Т1/2 составляет 3–6 ч, при ХПН — до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и секреции в неизмененном виде (50–70%) и в виде метаболитов (10%), остальная часть — через ЖКТ . Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в плазме крови, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс — 3–5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8–10 мл/мин/кг.

При ХПН ( Cl креатинина >20 мл/мин) выведение через почки снижается, однако кумуляция в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма ципрофлоксацина и выведения через ЖКТ .

Дети. В исследовании у детей значения Сmax и AUC не зависели от возраста. Заметного увеличения значений Сmax и AUC при многократном введении (в дозе 10 мг/кг 3 раза в день) не наблюдалось. У 10 детей с тяжелым сепсисом в возрасте менее 1 года значение Сmax составляло 6,1 мг/л (диапазон от 4,6 до 8,3 мг/л) после инфузии продолжительностью 1 ч в дозе 10 мг/кг, а у детей в возрасте от 1 до 5 лет — 7,2 мг/л (диапазон от 4,7 до 11,8 мг/л). Значения AUC в соответствующих возрастных группах составили 17,4 (диапазон от 11,8 до 32 мг·ч/л) и 16,5 мг·ч/л (диапазон от 11 до 23,8 мг·ч/л). Эти значения соответствуют диапазону, о котором сообщается, для взрослых пациентов при применении терапевтических доз ципрофлоксацина. На основании фармакокинетического анализа у детей с различными инфекциями, предполагаемый средний T1/2 составляет приблизительно 4–5 ч.

Применение вещества Ципрофлоксацин

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Инфекции дыхательных путей, в т.ч. острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложенения муковисцидоза; пневмонии, вызванные Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. и стафилококками; инфекции лор-органов, в т.ч. среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит, в т.ч. острый), особенно вызванные грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки; инфекции мочеполовой системы (включая цистит, пиелонефрит, аднексит, хронический бактериальный простатит, орхит, эпидидимит, неосложненную гонорею); интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в т.ч. перитонит; инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей; инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона); инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); сепсис; брюшной тиф; кампилобактериоз, шигеллез, диарея путешественников; инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие иммунодепрессанты, или пациенты с нейтропенией); селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis); профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.

Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

В связи с возможными нежелательными явлениями со стороны суставов и/или окружающих тканей (см. «Побочные действия») лечение должен начинать врач с опытом лечения тяжелых инфекций у детей и подростков и после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Для офтальмологического применения. Лечение язв роговицы и инфекций переднего отрезка глазного яблока и его придатков, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину бактериями, у взрослых, новорожденных (от 0 до 27 дней), грудных детей и младенцев (от 28 дней до 23 мес), детей (от 2 до 11 лет) и подростков (от 12 до 18 лет).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам; одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД , сонливости); псевдомембранозный колит; возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких и профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы); беременность; период грудного вскармливания.

Ограничения к применению

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например синдром врожденного удлинения интервала QT , заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например при гипокалиемии, гипомагниемии), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременное применение ЛС , удлиняющих интервал QT ( в т.ч. антиаритмические ЛС IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1А 2, в т.ч. метилксантинами, включая теофиллин, кофеин, дулоксетином, клозапином, ропиниролом, оланзапином (см. «Меры предосторожности»); пациенты, имеющие в анамнезе указание на поражение сухожилий, связанное с применением хинолонов; психические заболевания (депрессия, психоз); заболевания ЦНС (эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе), органические поражения головного мозга или инсульт; миастения gravis; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципрофлоксацин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

При необходимости применения ципрофлоксацина у матери в период грудного вскармливания кормление ребенка грудью следует прекратить до начала лечения.

Побочные действия вещества Ципрофлоксацин

Нежелательные лекарственные реакции, перечисленные ниже, классифицированы следующим образом: очень часто (≥10); часто (≥1/100, ЦНС : нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушение вкуса, повышенная утомляемость, беспокойство, психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — парестезия и дизестезия, гипестезия, тремор, судороги (включая пиступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперстезия, внутричерепная гипертензия (доброкачественная); частота неизвестна — периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, временная потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.

Со стороны ССС : нечасто — ощущение сердцибиения; редко — тахикардия, вазодилатация, снижение АД , обморочные состояния, ощущение прилива крови к лицу; очень редко — васкулит; частота неизвестна — удлинение интервала QT (чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT , см. «Меры предосторожности»), желудочковые аритмии ( в т.ч. типа «пируэт»).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — диспноэ, отек гортани, отек легкого, нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; редко — кандидоз полости рта; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, концентрации билирубина; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, пятнисто-узелковая сыпь; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, мультиформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз, в т.ч. потенциально угрожающий жизни, точечные кровоизлияния на коже; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, скелетно-мышечная боль ( в т.ч. боль в конечностях, спине, груди); редко — миалгия, отек сустава, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахиллова), обострение симптомов миастении.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — реакции в месте введения (боль, жжение, покраснение, флебит); нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, потливость (гипергидроз); очень редко — нарушение походки.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности ЩФ в крови, концентрации мочевины в крови, активности АЛТ и АСТ , гипербилирубинемия; редко — изменение концентрации протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Частота развития следующих нежелательных реакций при в/в введении и применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (в/в введение с последующим приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезия и дизестезия, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение АД , обратимые нарушения функции печени, холестатическая желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко — панцитопения, угнетение костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.

Дети. У детей чаще по сравнению со взрослыми сообщалось о развитии артропатий.

В рамках клинических исследований наиболее часто отмечались такие нежелательные явления, как дискомфорт в глазу (в 6% случаев), дисгевзия (в 3% случаев) и преципитаты на роговице (в 3% случаев).

Частота нарушений со стороны органа зрения (по мере уменьшения их встречаемости): часто — преципитаты на роговице, дискомфорт в глазу, гиперемия конъюнктивы; нечасто — кератопатия, точечный кератит, инфильтраты роговицы, светобоязнь, снижение остроты зрения, отек век, затуманивание зрения, боль в глазу, сухость в глазу, отек конъюнктивы и век, зуд в глазу, слезотечение, выделения из глаз, образование корок на краях век, шелушение кожи век, гиперемия век; редко — токсические явления со стороны органа зрения, кератит, конъюнктивит, дефект эпителия роговицы, диплопия, снижение чувствительности роговицы, астенопия, ячмень.

В ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения не отмечено влияние инстилляций ципрофлоксацина на состояние скелетно-мышечной системы и соединительной ткани.

Взаимодействие

ЛC, вызывающие удлинение интервала QТ. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, у пациентов, получающих ЛС , вызывающие удлинение интервала QT (например антиаритмические препараты класса IA или III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. «Меры предосторожности»).

Теофиллин. Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллинсодержащих ЛС может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно — возникновение теофиллининдуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллинсодержащих ЛС неизбежно, рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина.

Другие производные ксантина. Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.

Фенитоин. При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или снижение) содержания фенитоина в плазме крови. Во избежание возникновения судорог, связанных с уменьшением концентрации фенитоина, а также для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоина при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих ципрофлоксацин, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.

НПВС. Сочетание высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

Циклоспорин. При одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС , содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо 2 раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.

Пероральные гипогликемические средства и инсулин. При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом препаратов сульфонилмочевины (например глибенкламид, глимепирид), или инсулина развитие гипогликемии может быть обусловлено усилением действия гипогликемических средств (см. «Побочные действия»). Необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пробенецид. Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и ЛС , содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.

Метотрексат. При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно метотрексат и ципрофлоксацин, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Тизанидин. В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС , содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови — Сmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC — в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные (снижение АД) и седативные (сонливость, вялость) побочные явления. Одновременное применение ципрофлоксацина и ЛС , содержащих тизанидин, противопоказано.

Омепразол. При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразолсодержащих ЛС может отмечаться незначительное снижение Сmax ципрофлоксацина в плазме крови и уменьшение AUC .

Дулоксетин. В ходе проведения клинических исследований показано, что одновременное применение дулоксетина и сильных ингибиторов изофермента CYP1А 2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействия с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Ропинирол. Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А 2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Следует контролировать побочные эффекты ропинирола при совместном применении с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Лидокаин. В исследовании с участием здоровых добровольцев установлено, что одновременное применение лидокаинсодержащих ЛС и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А 2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при в/в введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.

Клозапин. При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N- десметилклозапина на 29 и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Силденафил. При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Антагонисты витамина К. Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, флуиндион) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО . Следует достаточно часто контролировать МНО при совместном применении ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Катионсодержащие ЛС . Одновременное пероральное применение ципрофлоксацина и катионсодержащих ЛС — минеральные добавки, содержащие кальций, магний, алюминий, железо; сукральфат, антациды, полимерные фосфатные соединения (например севеламер, лантанана карбонат) и ЛС с большой буферной емкостью (например диданозин), содержащих магний, алюминий или кальций — снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксации следует принимать либо за 1–2 ч до, либо через 4 ч после приема подобных ЛС .

Прием пищи и молочных продуктов. Следует избегать одновременного перорального применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например молоко, йогурт, обогащенные кальцием соки), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Кальций, содержащийся в обычной пище, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Специальных исследований взаимодействия с использованием офтальмологических форм ципрофлоксацина не проводилось. Принимая во внимание низкую концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови после инстилляции в конъюнктивальную полость, взаимодействие между совместно применяемыми с ципрофлоксацином ЛС маловероятно. В случае совместного применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин, при этом глазные мази необходимо применять в последнюю очередь.

Передозировка

Применение в виде инфузии

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента, проводить симптоматическую терапию, обеспечить достаточное поступление жидкости. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая кислотность ( pH ) мочи.

Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, усталость, судорожные припадки, галлюцинации, удлинение интервала QT , нарушения со стороны ЖКТ , нарушение функции печени и почек, кристаллурия, гематурия.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Промывание желудка, прием активированного угля, антацидов, содержащих кальций и магний, для снижения абсорбции ципрофлоксацина. Для профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторинг функции почек, включая pH и кислотность мочи. Симптоматическая терапия. Тщательный контроль состояния пациента, обеспечение достаточного поступления жидкости.

С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество ципрофлоксацина.

Данные по передозировке отсутствуют. При возникновении неприятных ощущений в области глаз рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Пути введения

Внутрь, в/в , местно.

Меры предосторожности вещества Ципрофлоксацин

Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекиии и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями. При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae. Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за его ограниченной эффективности в отношении данного возбудителя.

Инфекции половых путей. При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать информацию о локальной резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.

Нарушения со стороны сердца. Ципрофлоксацин влияет на удлинение интервала QT (см. «Побочные действия»). С учетом того, что у женщин характерна бóльшая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к ЛС , вызывающим удлинение интервала QT . У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию ЛС , вызывающих удлинение интервала QT . Поэтому следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с ЛС , удлиняющими интервал QT (например антиаритмические ЛС классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические ЛС) (см. «Взаимодействие»), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например врожденный синдром удлинения интервала QT , нескорректированный дисбаланс электролитов, такой как гипокалиемия или гипомагниемия, а также такие заболеваниями сердца, как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Применение у детей. Установлено, что ципрофлоксацин, как и другие ЛС этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных.

При анализе существующих на настоящее время данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хрящей или суставов с приемом ципрофлоксацина. Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей от 5 до 17 лет для лечения других заболеваний, кроме осложнений муковисцидоза легких, связанных с Pseudomonas aeruginosa, а также лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis).

Гиперчувствительность. Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина может развиться гиперчувствительность, в т.ч. аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу (см. «Побочные действия»). В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

ЖКТ. При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленную отмену ципрофлоксацина и назначение соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза в сутки) (см. «Побочные действия»).

Противопоказано применение ЛС , подавляющих перистальтику кишечника.

Гепатобилиарная система. При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии таких признаков заболевания печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность области живота, применение ципрофлоксацина следует прекратить (см. «Побочные действия»).

У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ или холестатическая желтуха (см. «Побочные действия»).

Опорно-двигательный аппарат. Пациентам с тяжелой myasthenia gravis следует применять ципрофлоксацин с осторожностью, т.к. возможно обострение симптомов.

При приеме ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 ч после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение кортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии.

При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с применением хинолонов.

Нервная система. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (например снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного действия.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса (см. «Побочные действия»). При возникновении судорог применение ципрофлоксацина следует прекратить. Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такое как попытки суицида, в т.ч. совершившиеся (см. «Побочные действия»). Если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием ципрофлоксацина и сообщить об этом врачу.

У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, гипестезии, дизестезии или слабости. При возникновении таких симптомов, как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать об этом врача, прежде чем продолжить применение ципрофлоксацина.

Кожные покровы. При приеме ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги) (см. «Побочные действия»).

Цитохром Р450. Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изофермента CYP1А 2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС , метаболизируемых данным изоферментом, в т.ч. метилксантинов, включая теофиллин и кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин, т.к. увеличение концентрации этих ЛС в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции.

Местные реакции. При в/в введении ципрофлоксацина возможно возникновение местной воспалительной реакции в месте введения (отек, боль). Эта реакция встречается чаще, если время инфузии составляет 30 мин или менее. Реакция быстро проходит после окончания инфузии и не является противопоказанием для последующего введения, если только ее течение не осложнится.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и общих анестетиков из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС , АД , ЭКГ . In vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Длительное и повторное применение ципрофлоксацина может привести к суперинфекции резистентными бактериями или возбудителями грибковых инфекций.

Содержание NaCl. Следует учитывать содержание NaCl в растворе ципрофлоксацина при лечении пациентов, у которых потребление натрия ограничено (сердечная недостаточность, почечная недостаточность, нефротический синдром).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Опыт клинического применения ципрофлоксацина у детей младше 1 года ограничен. Применение ципрофлоксацина при офтальмии новорожденных гонококковой или хламидийной этиологии не рекомендуется в связи с отсутствием сведений о применении в этой группе пациентов. Пациенты с офтальмией новорожденных должны получать соответствующую этиотропную терапию.

При офтальмологическом применении ципрофлоксацина необходимо принимать во внимание возможность ринофарингеального пассажа, что может привести к увеличению частоты встречаемости и увеличению степени выраженности бактериальной резистентности.

У пациентов с язвой роговицы было отмечено появление белого кристаллического преципитата, который представляет собой остатки препарата. Преципитат не препятствует дальнейшему применению ципрофлоксацина и не влияет на его терапевтический эффект. Появление преципитата отмечается в период от 24 ч до 7 дней после начала терапии, а его рассасывание может происходить как непосредственно после образования, так и в течение 13 дней после начала терапии.

В период лечения ношение контактных линз не рекомендуется.

После офтальмологического применения ципрофлоксацина возможно снижение четкости зрительного восприятия, поэтому сразу после применения не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ципрофлоксацин. Инструкция по препарату, применение, цена, формы выпуска

Часто задаваемые вопросы

Определение медикаменту

Ципрофлоксацин представляет собой антибактериальный препарат, который обладает широким спектром воздействия. Ципрофлоксацин относится к фторхинолоновой группе антибиотиков первого поколения. Стоит отметить, что данный препарат является одним из самых часто назначаемых и эффективных фторхинолоновых антибиотиков.

Ципрофлоксацин способен эффективно подавлять рост и размножение множества патогенных (болезнетворных) микроорганизмов. К действию ципрофлоксацина чувствительны некоторые грамположительные (стрептококки, стафилококки, энтерококки) и грамотрицательные бактерии (протей, шигелла, клебсиелла, энтеробактер, кишечная палочка, цитробактер, серратия и др.).

Формы выпуска ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин выпускается в виде таблеток, раствора для внутривенных инфузий (вливания), капель для глаз и ушей, а также глазной мази.

Также у ципрофлоксацина существует огромное количество аналогов – Алципро, Квинтор, Цифран, Ципролет, Ципрекс, Ципраз, Ципринол, Ципробид, Ципрадед, Ципролон, Микрофлокс, Цепрова, Ципросин, Ципробай, Бетаципрол, Ципронат, Ифиципро и др.

Фирма производитель Коммерческое название лекарственного средства Страна Форма выпуска Дозировка
Верофарм Веро-Ципрофлоксацин Российская Федерация Таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. Дозировка подбирается исходя из вида и тяжести патологии, массы тела, возраста, функции почек и состояние самого организма. Таблетки назначают в дозировке от 250 до 750 миллиграмм один или два раза в день. Курс лечения также подбирается индивидуально.
Natur Produkt Europe Ципрофлоксацин Нидерланды
Озон Ципрофлоксацин Российская Федерация
Синтез Ципрофлоксацин Российская Федерация
Алвилс Ципрофлоксацин Российская Федерация Раствор для внутривенных инъекций. Можно вводить внутривенно 200 – 400 миллиграмм с кратностью – дважды в день. Длительность лечения чаще всего составляет 7 – 15 дней. Препарат можно вводить как капельно (в течение получаса), так и струйно.
Ист-Фарм Ципрофлоксацин Российская Федерация
Эльфа Ципрофлоксацин Российская Федерация
Красфарма Ципрофлоксацин Российская Федерация
Обновление Ципрофлоксацин Российская Федерация Капли глазные. Капать под нижнее веко по 1 или 2 капли каждые 2 – 4 часа. В дальнейшем, после улучшения состояния интервалы между использованием капель следует увеличить. Курс лечения подбирается только врачом-офтальмологом.

Механизм лечебного действия медикамента

Ципрофлоксацин является антибактериальный препаратом, который обладает широким спектром воздействия. Ципрофлоксацин имеет бактерицидное действие (повреждает клеточную стенку бактерии с последующей гибелью) в период покоя и деления на грамотрицательные микроорганизмы (энтеробактер, протей, шигелла, клебсиелла, кишечная палочка, цитробактер, серратия, хламидия, листерия) и только в период деления на грамположительные микроорганизмы (сапрофитный стафилококк, золотистый стафилококк, сапрофитный стрептококк, бета-гемолитический стрептококк). Высокие дозы антибиотика способны подавлять пневмококк, энтерококк, а также некоторые виды микобактерий. Необходимо заметить, что к воздействию ципрофлоксацина являются устойчивыми возбудители сифилиса и уреаплазмоза, а также некоторые бактероиды.

Ципрофлоксацин подавляет особый бактериальный фермент ДНК-гиразу, который отвечает за спирализацию генетического материала (ДНК) микроорганизма. В дальнейшем происходит нарушение синтеза ДНК, что приводит к остановке роста и размножения. Также ципрофлоксацин воздействует на клеточную стенку микробов, вызывая в ней выраженные изменения, что приводит к быстрой гибели (лизис) микроорганизмов.

Ципрофлоксацин обладает довольно низкой токсичностью по отношению к тканям организма. Устойчивость (резистентность) микроорганизмов к ципрофлоксацину развивается очень медленно. Связанно это с тем, что после приема этого антибиотика почти все болезнетворные микроорганизмы погибают, а также из-за того, что у бактерий нет ферментов, которые были бы способны нейтрализировать действие ципрофлоксацина. Это делает его высокоэффективным к микроорганизмам, которые имеют резистентность к таким антибиотикам как пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины и др.

Таблетки ципрофлоксацина достаточно быстро и полно всасываются в слизистой пищеварительного тракта (особенно в двенадцатиперстной и тощей кишке). В некоторой степени замедляет всасывание антибиотика прием пищи. Ципрофлоксацин способен проникать практически во все ткани и жидкости организма. Метаболизируется ципрофлоксацин в печени, а выводится через почки и через желудочно-кишечный тракт. Следует заметить, что ципрофлоксацин может в определенной степени проникать через плаценту, а также попадать в грудное молоко. Ципрофлоксацин в некоторой степени воздействует на центральную нервную систему и поэтому на время лечения данным антибиотиком стоит отказаться от вождения автомобиля или работы с механизмами из-за снижения скорости реакции.

При каких патологиях назначается?

Название заболевания Механизм действия Доза
Заболевания дыхательных путей
Острый или хронический бронхит Нарушает спирализацию ДНК болезнетворных микроорганизмов, что полностью тормозит их рост и размножение. Приводит к значительным изменениям в клеточной стенке и мембране микробов, вызывая в дальнейшем их разрушение. Дважды в день по 500 – 750 миллиграмм. Длительность лечения, как правило, составляет от 7 до 14 дней (зависит от тяжести патологии).
Пневмония
Бронхоэктатическая болезнь
(хроническая нагноительная болезнь бронхов)
Легочная форма муковисцидоза
(наследственное заболевание с поражением желез бронхов)
Подбирается индивидуально.
Заболевания ЛОР-органов
Фарингит
(воспаление глоточной ткани)
Тот же. По 500 – 750 миллиграмм два раза в день.
Фронтит
(воспаление лобных носовых пазух)
Гайморит
(воспаление верхнечелюстных пазух)
Мастоидит
(воспаление сосцевидного отростка височной кости)
Тонзиллит или ангина
Средний отит
(воспаление среднего уха)
Злокачественный наружный отит
(поражение хряща наружного уха вплоть до некроза)
Тот же. Дважды в сутки по 750 миллиграмм. Курс лечения подбирается ЛОР-врачом и может длиться более месяца.
Бактериальные инфекции органов пищеварительного тракта
Холецистит
(воспаление желчного пузыря)
Тот же. По 250 – 500 миллиграмм дважды в сутки. Курс лечения составляет от 5 до 15 дней.
Сальмонеллез
(кишечная инфекция, которая вызвана сальмонеллами)
Иерсиниоз
(кишечная инфекция, при которой в дальнейшем поражаются печень, селезенка и другие органы)
Кампилобактериоз
(кишечное заболевание с генерализацией процесса и синдромом интоксикации)
Брюшной тиф
(инфекция, которая характеризуется общей интоксикацией, розеолезной сыпью, а также увеличением селезенки и печени)
По 500 миллиграмм дважды в день. Длительность лечения составляет 1 неделю.
Дизентерия
(кишечная инфекция вызванная шигеллами)
По 500 миллиграмм два раза в сутки. Лечение длиться 3 либо 4 дня.
Холера По 500 миллиграмм дважды в день в течение 3 суток.
Перитонит
(воспаление брюшины с тяжелым общим состоянием)
В количестве 500 миллиграмм 4 раза в сутки или по 50 миллиграмм на 1 литр диализата интраперитонеально (вещество без взвешенных частиц, которое используют для внутрибрюшинного введения).
Внутрибрюшные абсцессы
(внутрибрюшные нагноительные воспаления тканей)
По 250 – 500 миллиграмм. Дважды в день в течение 7 – 15 дней.
Инфекции мочеполовой системы
Пельвиоперитонит
(воспаление брюшины, которое ограничено областью таза)
Тот же. В количестве 500 миллиграмм четырежды в сутки или по 50 миллиграмм на 1 литр диализата интраперитонеально.
Оофорит
(воспаление яичников)
По 500 – 750 миллиграмм 2 раза в день. Длительность лечения должна составлять не менее 14 дней.
Сальпингит
(воспаление маточных труб)
Аднексит
(воспаление яичников и маточных труб)
Эндометрит
(воспаление поверхностного слоя эндометрия матки)
Простатит
(воспаление предстательной железы)
По 500 – 750 миллиграмм дважды в день. Длительность лечения при остром простатите составляет 14 – 28 дней, а при хроническом – 4 – 6 недель.
Неосложненный цистит
(воспаление слизистой мочевого пузыря)
Принимают однократно 500 миллиграмм.
Гонорея
Хламидиоз
(одно из распространенных заболеваний, передающихся половым путем)
При неосложненных формах хламидиоза назначают по 500 миллиграмм, а при осложненных — по 750 миллиграмм дважды в день в течение 10 – 14 дней. Также возможно внутривенное применение препарата в дозировке 400 миллиграмм каждые 12 часов (та же длительность лечения).
Мягкий шанкр
(инфекция, передающаяся половым путем и встречаемая в основном на Американском и Африканском континентах)
Индивидуально.
Инфекции мягких тканей и кожного покрова
Ожоги Тот же. По 250 – 500 миллиграмм дважды в сутки. Курс лечения 7 – 15 дней.
Абсцесс
(локализованный гнойный процесс с образованием гнойной полости)
Флегмона
(разлитое гнойное воспаление мягких тканей без определенных и четких границ)
Инфицированные язвы
Инфекционные процессы костной ткани и суставов
Остеомиелит
(гнойно-некротическое воспаление костной и костномозговой ткани)
Тот же. По 250 – 500 миллилитров два раза в сутки. Длительность лечения от 7 дней и вплоть до 2 месяцев.
Септический артрит
(инфекционное воспаление сустава)
Другие состояния
Инфекции на фоне снижения иммунитета
(иммунодефицит)
Тот же. По 500 – 750 миллиграмм дважды в день весь период нейтропении (снижение количества подвида белых кровяных телец).
Профилактика, а также терапия при легочной форме сибирской язвы В количестве 500 миллиграмм.

Как применять медикамент?

Таблетки ципрофлоксацина можно принимать вне зависимости от приема еды. Однако прием ципрофлоксацина натощак несколько ускоряет процесс всасывания действующего вещества в слизистой желудочно-кишечного тракта. Таблетки нужно запивать небольшим количеством воды. В каждом отдельном случае дозировка и длительность лечения подбирается исходя из типа инфекционного заболевания, возраста и веса пациента, общего состояния организма, а также с учетом функции почек. В большинстве случаев разовая дозировка составляет 500 – 750 миллиграмм, которую следует принимать дважды в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 1500 миллиграмм. Курс лечения чаще всего составляет от 7 до 14 дней, но иногда может длиться и вплоть до 2 месяцев.

Внутривенно введение ципрофлоксацина проводят в дозировке 200 – 400 миллиграмм. Кратность введения препарата составляет дважды в сутки. Длительность лечения подбирается исходя из патологии и, как правило, составляет 7 – 15 дней. При необходимости курс лечения ципрофлоксацином может быть продлен. Ципрофлоксацин можно вводить как струйно, так и капельно в течение 30 минут (последний способ является наиболее предпочтительным).

Глазные капли ципрофлоксацина закапывают по 1 – 2 капли под нижнее веко каждые 2 – 4 часа. В дальнейшем при улучшении состояния интервалы между закапыванием постепенно увеличивают. Курс лечения зависит от вида глазного заболевания.

В случае если у пациента имеются нарушения работы печени, то дозировка не изменяется. При нарушении работы почек дозировку данного антибиотика следует изменить. Необходимая дозировка подбирается с учетом клиренса креатинина (скорость с которой креатинин выводится из организма почками).

Клиренс креатинина (мл/мин) Дозировка
Более 60 Обычная дозировка антибиотика
От 30 до 60 По 250 – 500 миллиграмм 1 раз в 12 часов
Менее 30 По 250 – 500 миллиграмм 1 раз в сутки

Возможные побочные эффекты

Ципрофлоксацин способен вызывать разные побочные явления со стороны некоторых органов и систем органов. Наиболее часто данные явления возникают со стороны желудочно-кишечного тракта на фоне длительного приема антибактериального препарата.

На фоне приема ципрофлоксацина могут обнаруживаться следующие побочные явления:

  • нарушения со стороны нервной системы и органов чувств;
  • нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта;
  • нарушения со стороны системы кроветворения;
  • нарушения со стороны мочевыделительной системы;
  • аллергические проявления;
  • прочие проявления.

Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств

Ципрофлоксацин иногда может способствовать возникновению некоторых побочных эффектов со стороны головного мозга, а также зрительного, слухового, вестибулярного, обонятельного и вкусового анализаторов. Данные нарушения появляются из-за того, что антибиотик может проникать в определенном количестве в спинномозговую жидкость. Как правило, данные проявления носят временный характер и полностью исчезают после окончания курса лечения.

Выделяют следующие побочные эффекты:

  • нарушения вкуса;
  • нарушения обоняния;
  • нарушение зрения (двоение в глазах);
  • шум в ушах;
  • снижение слуха;
  • головная боль;
  • мигрень;
  • головокружение;
  • тревожность;
  • утомляемость;
  • нарушение координации движений;
  • страх;
  • депрессия;
  • бессонница;
  • повышение внутричерепного давления;
  • обморок;
  • приступы судорог;
  • тремор;
  • тромбоз церебральных артерий;
  • периферическая паралгезия.

Тремор представляет собой непроизвольное дрожание конечностей или туловища и является следствием последовательных сокращений и расслаблений скелетных мышц.

Тромбоз церебральных артерий характеризуется закупоркой тромбом артерий, которые питают мозг. В дальнейшем тромбоз ведет к частичному или полному прекращению кровоснабжения тканей мозга, что может стать причиной возникновения инсульта. Необходимо заметить, что данное нарушение является крайне редким.

Периферическая паралгезия является аномальным восприятием чувства боли. Болевые ощущения могут быть чрезмерно выражены или, наоборот, может полностью отсутствовать боль при раздражении нерва.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Антибиотик ципрофлоксацин способен воздействовать на тонус сосудов, а также изменять сердечный ритм.

Ципрофлоксацин может приводить к следующим нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • сердцебиение;
  • тахикардия;
  • нарушения сердечного ритма;
  • гипотония.

Тахикардия представляет собой увеличение числа сердечных сокращений свыше 90 ударов в минуту. Тахикардия на фоне приема ципрофлоксацина нередко сопровождается сердцебиением и возникает в покое.

Нарушения сердечного ритма является нарушением ритмичности и частоты сокращений сердечной мышцы. Чаще всего наблюдается синусовая тахикардия, для которой характерно увеличение числа сердечных сокращений свыше 100 ударов в минуту.

Гипотония – снижение артериального давления. Под гипотонией понимают снижение давления ниже показателей 90/60 мм. рт. ст. Чаще всего для гипотонии характерны такие симптомы как слабость, сонливость, тошнота, бледность кожи, повышенное потоотделение, одышка, головная боль. Данное состояние может возникать остро и приводить к обморочному состоянию.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

При приеме внутрь ципрофлоксацин, также как и практически любой другой антибиотик, может негативно воздействовать на слизистую оболочку пищеварительного тракта. Нередко возникает тошнота, рвота, боль в верхней части живота, вздутие, а в некоторых случаях и снижение аппетита. Также ципрофлоксацин способен привести к некоторым нарушениям со стороны печени.

В редких случаях ципрофлоксацин вызывает следующие нарушения:

  • холестатическая желтуха;
  • некроз печени.

Холестатическая желтуха представляет собой внутрипеченочный застой желчи (холестаз). Связанно это с тем, что ципрофлоксацин может нарушать процесс желчеобразования и выведения желчи из гепатоцитов в желчные капилляры. Данный вид желтухи проявляется сильным кожным зудом (раздражение рецепторов кожи билирубином), а также интенсивным окрашиванием кожи, слизистых и склер глаз в желтый цвет. Необходимо отметить, что данное нарушение возникает у лиц с перенесенными заболеваниями печени.

Некроз печени характеризуется полным разрушением определенной части печеночных клеток. В дальнейшем на месте погибших клеток печени формируется рубец (соединительная ткань).

Нарушения со стороны системы кроветворения

Ципрофлоксацин может проникать в костный мозг и в некоторой степени угнетать его функцию. Однако нарушения, связанные с системой кроветворения возникают довольно редко.

Со стороны кроветворной системы могут обнаруживаться следующие побочные явления:

  • лейкопения;
  • анемия;
  • тромбоцитопения;
  • лейкоцитоз.

Лейкопения характеризуется снижением общего количества белых кровяных телец (лейкоцитов) в кровяном русле. Лейкопения является довольно серьезной патологией, так как при снижении в крови нейтрофилов (один из подвидов лейкоцитов) человеческий организм становится довольно уязвим к различного рода бактериальным и грибковым инфекциям. При лейкопении могут обнаруживаться такие симптомы как озноб, головная боль, лихорадка, тошнота, рвота, болевые ощущения в мышцах.

Анемия (малокровие) – синдром, при котором наблюдается снижение общего количества эритроцитов (красных кровяных клеток) и гемоглобина (особый белок, который переносит кислород и углекислоту). Для анемии характерны такие симптомы как слабость, бледность кожных покровов, изменение вкусовых пристрастий (пристрастие к соленной, перченной и острой пище), головная боль, головокружение, поражение волос и ногтей. В редких случаях ципрофлоксацин способен приводить к гемолитической анемии, при которой происходит усиленный распад эритроцитов. При данной анемии происходит выброс большого количества несвязанного билирубина, который распределяясь по всему организму, окрашивает кожу и слизистые в желтый цвет (желтушность).

Тромбоцитопения – снижение общего числа кровяных пластинок или тромбоцитов. Данные кровяные пластинки играют первостепенную роль в нормальном процессе коагуляции (свертывания) крови. При недостатке в крови тромбоцитов появляются кровоточивость десен, а также кровотечения из носовых ходов. Довольно часто при несущественных механических повреждениях на коже появляются большие синяки. Тромбоцитопения субъективно никак не влияет на общее состояние, но может стать причиной массивных внутренних кровотечений.

Лейкоцитоз является увеличением общего числа белых кровяных клеток в крови. Помимо снижения лейкоцитов ципрофлоксацин может также способствовать их увеличению. Лейкоцитоз на фоне лечения ципрофлоксацином появляется в единичных случаях.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы

В связи с тем, что частично ципрофлоксацин выводится почками, данный антибиотик способен негативно влиять на почечные клубочки (морфофункциональная единица почки) и канальца. В дальнейшем нарушается процесс клубочковой фильтрации, из-за чего в кровь проникают различные вещества, которые в норме должны обнаруживаться только в крови (кровяные клетки, белок, крупные молекулы). Иногда данные нарушения могут приводить к довольно серьезным последствиям (острый воспалительный процесс в почечной ткани).

В некоторых случаях вследствие приема ципрофлоксацина могут обнаруживаться следующие побочные эффекты:

  • гематурия;
  • кристаллурия;
  • дизурия;
  • полиурия;
  • альбуминурия;
  • гломерулонефрит.

Гематурия характеризуется обнаружением в моче красных кровяных телец невооруженным глазом (макрогематурия). При гематурии цвет мочи изменяется на красный или красноватый. Гематурия возникает вследствие деформации почечных клубочков, через которые в норме эритроциты (красные кровяные тельца) не способны проникать.

Кристаллурия представляет собой патологию, при которой в моче образуются кристаллы солей. Кристаллурия возникает из-за того, что растворенные соли, которые находятся в моче, выпадают в осадок (образуют кристаллы) под действием метаболитов ципрофлоксацина.

Дизурия является нарушением процесса мочеиспускания. Для дизурии характерно появление учащенных и болезненных мочеиспусканий.

Полиурия представляет собой увеличенное образование мочи (свыше 1,7 – 2 литров). Данное патологическое состояние возникает из-за повреждений почечных канальцев, через которые реабсорбируется (обратно всасывается в кровь) меньшее количество воды.

Альбуминурия или протеинурия – повышенное выделение белка с мочой. Альбуминурия возникает вследствие дегенеративных нарушений в почечных клубочках. Стоит заметить, что в некоторых случаях данное состояние может быть вызвано усиленными физическими нагрузками, а также появляться при белковой диете.

Гломерулонефрит представляет собой воспаление почечной ткани с поражением нефронов (почечные клубочки). Для данного почечного заболевания характерно появление белка и красных кровяных клеток в моче. Гломерулонефрит является аутоиммунной болезнью, при которой иммунные комплексы атакуют собственные почечные клубочки, что приводит к их воспалению. В редких случаях причиной возникновения гломерулонефрита может стать длительный прием больших доз ципрофлоксацина.

Аллергические проявления

Прием ципрофлоксацина может сопровождаться различными аллергическими проявлениями. Медикаментозная аллергия возникает при вторичном попадании антибиотика в организм, который в дальнейшем воспринимается как аллерген. К ципрофлоксацину в дальнейшем вырабатываются антитела, которые связываясь с ним, запускают цепочку иммунных процессов с высвобождением гистамина (медиатор аллергии). Именно гистамин является ответственным за возникновение местных и общих клинических проявлений медикаментозной аллергии.

Ципрофлоксацин может вызывать следующие виды медикаментозной аллергии:

  • синдром Лайелла;
  • синдром Стивенса–Джонсона;
  • эозинофилия;
  • крапивница;
  • фотосенсибилизация;
  • анафилактический шок.

Синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз) представляет собой крайне состояние опасное для человеческой жизни. В течение первых нескольких часов после введения антибиотика общее состояние резко ухудшается. В большинстве случаев появляется лихорадочное состояние (температура поднимается вплоть до 40ºС). На кожном покрове появляется мелкая сыпь, очень схожая с таковой при скарлатине, которая в дальнейшем увеличивается в размере. Вскрываясь, данная сыпь оставляет массивные эрозивные участки. При синдроме Лайелла характерно не только поражение кожи, но также и поражение внутренних органов (кишечник, сердце, печень и почки). В случае если быстро не оказать медицинскую помощь, то данная аллергическая реакция может стать причиной смертельного исхода.

Синдром Стивенса – Джонсона является очень тяжелой формой эритемы (выраженное покраснение кожного покрова вследствие расширения мелких сосудов кожи). При данном патологическом состоянии поражается кожа, слизистые глаз, глотки, рта и половых органов. В начале аллергической реакции появляются сильные болевые ощущения в крупных суставах, затем появляется лихорадка, после чего на теле возникают пузыри, которые вскрываясь, оставляют за собой кровоточивые участки.

Эозинофилия характеризуется увеличением общего числа эозинофилов (вид белых кровяных клеток). Очень часто эозинофилия появляется на фоне различных аллергических процессов. Связанно это с тем, что эозинофилы необходимы для подавления аллергии, так как эти клетки способны связываться и подавлять действие гистамина.

Крапивница является наиболее часто встречаемым видом аллергии, возникающим на фоне приема лекарств. При данной аллергической реакции на коже появляются плоско приподнятые волдыри, которые сильно зудят. Крапивница может поражать как небольшой сегмент кожи, так и быть генерализованной (кожная сыпь распространяется по всей коже). Нередко крапивнице сопутствуют такие симптомы как боль в животе, тошнота или даже рвота.

Фотосенсибилизация характеризуется повышенной чувствительностью человеческого организма к солнечному свету (ультрафиолетовым лучам). Ципрофлоксацин проникая в кожный покров способен приводить к возникновению фотоаллергии, а также фототоксической реакции по типу воспаления. Воздействуя на кожу, солнечные лучи вступают в реакцию с данным антибиотиком и модифицируют его конфигурацию. В дальнейшем организм вследствие повышенной индивидуальной чувствительности воспринимает новое вещество как аллерген, что и приводит к фотоаллергии. Необходимо заметить, что данный вид аллергической реакции возникает лишь на тех сегментах кожного покрова, которые подверглись воздействию ультрафиолетового излучения.

Анафилактический шок – одна из самых опасных аллергических реакций, которая более чем в 10% всех случаев приводит к смертельному исходу. Анафилактический шок возникает из-за сильно повышенной чувствительности организма к медикаменту. Данная реакция проявляется высвобождением очень большого количества гистамина (аллергическая реакция немедленного типа), что приводит к мгновенным изменениям кровообращения в органах и тканях. Для анафилактического шока характерна дыхательная недостаточность вследствие отека глотки, гортани и бронхов. Также возникает такое состояние как коллапс (выраженное снижение артериального давления). При анафилактическом шоке оказание своевременной и адекватной медицинской помощи является первостепенной задачей.

Прочие проявления

Помимо вышеупомянутых побочных явлений ципрофлоксацин иногда способен вызывать и другие нарушения со стороны мышечной, соединительной и других тканей.

На фоне приема ципрофлоксацина могут возникнуть также и следующие побочные эффекты:

  • мышечная слабость;
  • повышенная потливость;
  • разрывы связок (чаще всего ахиллово сухожилие);
  • боли в суставах;
  • мышечные боли;
  • тендовагинит.

Тендовагинит представляет собой воспаление внутренней оболочки сухожилия мышцы (сухожильного влагалища). Чаще всего тендовагинит возникает в сухожилиях кистей и стоп и проявляется болезненной припухлостью.

Аллергия на ципрофлоксацин у детей

Ключевые слова: фторхинолоны, ципрофлоксацин, новорожденный, хинолоновая артропатия,педиатрия

Несмотря на большие успехи в создании высокоэффективных антибактериальных препаратов, лечение тяжелых форм бактериальных инфекций, особенно с труднодоступной для лекарства локализацией процесса, до сих пор остается одной из сложных проблем инфекционной патологии. Этот вопрос особенно сложен для педиатрической практики.

Далеко не все антибактериальные препараты удовлетворяют необходимым для педиатрии требованиям – низкой токсичности и хорошей переносимости. Вместе с тем отсутствие терапевтического эффекта при лечении известными антимикробными средствами (чаще в связи с проблемой лекарственной резистентности) заставляет педиатра в ряде случаев, как правило по жизненным показаниям, обращаться к препаратам, ограниченным к применению у детей и подростков. Поэтому необходимы детальное изучение и подробная информация о токсикологических свойствах таких препаратов, опыте их клинического применения у взрослых больных, анализ частоты и характера возможных нежелательных реакций, а также обобщение тех клинических данных, которые получены в мировой клинической практике при применении таких препаратов у детей. Эти знания особенно важны, когда речь идет о препаратах с доказанной высокой терапевтической эффективностью у взрослых больных, при хорошей переносимости.

Фторхинолоны, введенные в клиническую практику в начале 80-х годов, относятся к высокоэффективным антибактериальным препаратам широкого спектра действия, с оптимальными фармакокинетическими свойствами и хорошей переносимостью взрослыми больными. Высокая степень биодоступности позволяет проводить лечение в большинстве случаев при пероральном применении препаратов. В настоящее время фторхинолоны рассматриваются как серьезная альтернатива традиционным высокоактивным антибиотикам широкого спектра действия [4-6, 10,13, 48,49,60].

Ципрофлоксацин, синтезированный в 1983 г. специалистами фирмы “Байер”, относится к одному из наиболее активных препаратов группы фторхинолонов [10] и уже почти 15 лет применяется в широкой клинической практике, включая период многоцентровых исследований во время клинической апробации. Для широкого медицинского применения ципрофлоксацин утвержден в 1987 г., в 1989 г. зарегистрирован и разрешен для применения в Армении.

Наибольшее значение ципрофлоксацин приобрел при лечении тяжелых генерализованных форм бактериальных инфекций, вызванных, главным образом, штаммами грамотрицательных бактерий и стафилококками с приобретенной устойчивостью к антимикробным препаратам других групп, в том числе штаммами с множественной устойчивостью. Особенность фармакокинетики ципрофлоксацина и хорошая переносимость больными в сочетании с высокой активностью в отношении аэробных патогенных и условно-патогенных бактерий и ряда других микроорганизмов определила широкие показания к его применению у взрослых больных. Очень важно, что препарат выпускается в лекарственных формах как для применения внутрь, так и парентерально.

Ципрофлоксацин является фторхинолоном с наиболее высокой активностью в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий, в том числе возбудителей тяжелых генерализованных инфекционных процессов.

Ципрофлоксацин – препарат с бактерицидным типом действия, характеризуется (так же как и другие фторированные и нефторированные хинолоны) механизмом действия на микробную клетку, принципиально отличным от механизма действия антимикробных средств других химических групп, в том числе антибиотиков. Это определяет активность ципрофлоксацина в отношении штаммов бактерий, устойчивых к другим антимикробным агентам. Препарат обеспечивает длительный постантибиотический эффект, а при действии в субингибирующих концентрациях вызывает нарушение нормальной функции микробной клетки. Препарат активен в отношении микроорганизмов, для которых характерна внутриклеточная локализация в инфицированном организме.

Характеристика антимикробного спектра ципрофлоксацина, его фармакокинетические параметры в сравнении с другими фторхинолонами и область применения препарата в зависимости от этиологии и локализации процесса у взрослых больных представлены в табл. 1-3.

Таблица 1

Активность in vitro ципрофлоксацина (диапазон, мг/л) в сравнении с другими фторхинолонами в отношении “проблемных” возбудителей гнойно-воспалительных процессов

* Для некоторых штаммов 128 мг/л.

По материалам обзоров [6, 48, 49, с изменениями]

Таблица 2

Степень проникновения ципрофлоксацина в жидкости, ткани и клетки организма (% от концентрации в крови, для клеток внутри/внеклеточные концентрации)*

* По материалам обзоров [6, 48, 49, с изменениями]

Таблица 3

Особенности фармакокинетики ципрофлоксацина в норме и при нарушении функции почек в сравнении с другими фторхинолонами

*Необходима коррекция доз; ** при недостаточности печени – до 352, необходима коррекция доз. По материалам обзоров [6, 48, 49, в модификации]

Одним из сложных вопросов для клинической практики являются возрастные органичения к применению ципрофлоксацина и других фторхинолонов. Эти ограничения основываются на экспериментальных данных: фторхинолоны и нефторированные препараты класса хинолонов нарушают развитие хрящевой ткани в опорных суставах у неполовозрелых животных некоторых видов на опредленной стадии формирования хряща.

До 1987-1988 гг. фторхинолоны, в том числе и ципрофлоксацин, применялись только у взрослых больных. За последние 10 лет, несмотря на противопоказания, накоплен значительный опыт по применению фторхинолонов в педиатрической практике, причем наибольшее число клинических наблюдений (более чем у 2000 больных детей) касается применения в педиатрии по жизненным показаниям именно ципрофлоксацина. Очевидно, что вопрос о возможности применения ципрофлоксацина у детей требует в настоящее время специального обсуждения.

Проблеме применения фторхинолонов в педиатрии в последние 5 лет уделяется большое внимание. Это отражено в серии отдельных клинических публикаций и обобщено в ряде подробных обзоров [1-3, 9, 21, 23, 30, 37, 39]. В 1994 г. во Франции прошел специальный симпозиум, посвященный применению в педиатрии как фторированных, так и нефторированных хинолонов [17].

Вопрос о применении ципрофлоксацина и других фторхинолонов в педиатрии включает несколько аспектов:

  • экспериментальные данные, на основании которых введены ограничения к применению фторхинолонов у детей;
  • итоги применения фторхинолонов в педиатрической практике по жизненным показаниям и анализ конкретных клинических наблюдений с точки зрения эффективности и возможных побочных реакций, в первую очередь – артротоксичности;
  • изучение возможных механизмов повреждения ткани хряща под влиянием фторхинолонов;
  • обоснованность существующих возрастных ограничений к применению фторхинолонов в педиатрии.

Подробная информация по всем этим вопросам позволит, с одной стороны, избежать неоправданного применения ципрофлоксацина в педиатрической практике, с другой (при условии тщательного анализа неэффективности предшествующей терапии) – принять правильное решение о возможности по жизненным показаниям назначить ципрофлоксацин с учетом чувствительности возбудителя инфекции к фторхинолонам.

Ципрофлоксацин относится к малотоксичным фторхинолонам. В эксперименте подробно изучены токсикологические свойства препарата при введении внутрь, внутривенно, внутрибрюшинно в остром, подостром (4 недели) и в хронических (3-6 месяцев, 21 месяц и 2 года) экспериментах на мышах, крысах, кроликах, собаках и обезьянах в широком диапазоне доз. В опытах на мышах, крысах, кроликах изучено влияние ципрофлоксацина на репродуктивную функцию. В длительном эксперименте (до 2 лет) при скармливании препарата мышам и крысам с кормом изучена возможность канцерогенного действия ципрофлоксацина. В специальных тест-системах, в культуре клеток, в биохимических исследованиях оценивались возможное мутагенное действие, влияние на рецепторы ГАМК, действие на клетки костного мозга.

Показано, что ципрофлоксацин хорошо переносится животными, в том числе в хронических опытах при применении в дозах, значительно превышающих терапевтические дозы для человека. Ципрофлоксацин не оказывает гепатотоксического, нефротоксического и ототоксического действия и не влияет отрицательно на кроветворную систему, не проявляет мутагенной активности, канцерогенного действия, не оказывает влияния на репродуктивную функцию в опытах на самках и самцах [12,20,41,54,55].

Исходя из токсикологических свойств и особенностей механизма действия фторированных и нефторированных хинолонов, в специальных исследованиях подробно изучены влияние ципрофлоксацина на рост и развитие ткани суставного хряща у неполовозрелых животных, а также возможность нефротоксического эффекта при применении высоких доз препарата, влияние ципрофлоксацина на ткань хрусталика, сетчатку глаза и на функцию центральной нервной системы.

Разные виды животных продемонстрировали различную степень чувствительности и разный уровень переносимости фторированных и нефторированных хинолонов. Наиболее чувствительными оказались щенки собак любых пород, у которых развивались необратимые повреждения ткани хряща в опорных суставах, значительно менее чувствительными были крысы, затем кролики, свиньи; практически нечувствительными оказались обезьяны и мыши.

Ципрофлоксацин оказывает повреждающее действие на развитие ткани хряща в опорных суставах у неполовозрелых крыс и щенков собак различных пород. При введении препарата в суточной дозе 200 мг в течение двух недель у всех щенков в возрасте 10-16 недель развивались поражения хряща в коленных суставах, а при введении в дозе 100 мг/кг в сутки эти изменения развились только у одного щенка из четырех. В трехнедельном эксперименте повреждения суставов регистрировались в диапазоне доз 30-100 мг/кг. Неполовозрелые крысы были значительно менее чувствительны к действию ципрофлоксацина на хрящ: только у одной крысы из 20 после введения дозы 500 мг/кг (что в 30-35 раз превышает суточную дозу для человека) проявился артротоксический эффект, а меньшие дозы вообще не вызывали повреждения хряща [12, 40, 53, 54].

Повреждения хряща у экспериментальных животных выражаются в формировании волдырей, эрозий и нарушении нормального развития хондроцитов. При действии высоких доз препарата и развитии тяжелых поражений процесс носит необратимый характер. В суставах с уменьшенной нагрузкой (в том числе при наложении иммобилизирующей повязки) изменения в ткани хряща были значительно менее выражены, чем в контрольных неиммобилизованных суставах [12, 53-58].

В культуре клеток ткани хряща эмбриона мыши незначительное повреждающее действие ципрофлоксацина отмечалось только при воздействии высокой концентрации препарата – 100 мг/л, что существенно превышает терапевтический уровень ципрофлоксацина в крови и тканях.

Пока недостаточно ясны и требуют изучения механизмы, которые вызывают повреждение ткани хряща в определенный период роста. Предполагают, что на определенных стадиях развития хрящевой ткани фторхинолоны могут ингибировать биосинтез митохондриальной ДНК хондроцитов, так как при совместном действии на эти клетки хинолонов в сочетании с ингибиторами ДНК эффект усиливался [31]. Предполагают также, что фторхинолоны могут образовывать хелатные комплексы с двувалентными ионами цинка и магния, необходимыми для нормального формирования и развития хондроцитов.

Ионы цинка, в частности, необходимы для нормальной функции ферментов, связанных с синтезом в хряще пептидогликана. Высокая чувствительность хондроцитов хряща щенков к действию ципрофлоксацина, возможно, связана с действием высоких концентраций препарата, обусловленным очень медленным выведением ципрофлоксацина из тканей у этого вида животных: период полувыведения препарата из тканевой жидкости после однократного введения собакам ципрофлоксцина составлял в зависимости от дозы 20,08 и 17,78 часа, а из крови– 4,65 и 3,95 ч. [35]. У неполовозрелых собак при исключении из рациона пищи, содержащей соли магния, могут развиваться те же изменения в хрящевой ткани, что и при введении высоких доз фторхинолонов.

В опытах на половозрелых животных ципрофлоксацин не вызывает повреждения хрящевой ткани в суставах.

Обсуждается вопрос: является ли повреждение хряща результатом прямого воздействия на хрящевую ткань или это опосредованный процесс в результате общетоксического действия препаратов этой группы [53, 55, 56].

Не опубликовано каких-либо данных, показывающих или подтверждающих повреждение ткани хряща у взрослых больных или у детей при применении ципрофлоксацина или других фторхинолонов. Исследования, проведенные с применением ядерно-магнитного резонанса, не обнаружили отрицательного влияния ципрофлоксацина на структуру суставных хрящей у взрослых и у детей, больных муковисцидозом, получавших ципрофлоксацин для лечения инфекции нижних дыхательных путей [29].

Интересно отметить, что нефторированные хинолоны (неграм, грамурин, паллин и другие) в экспериментах на щенках показывают более высокий уровень артротоксичности, чем фторхинолоны. Эти препараты еще до установления факта повреждения хряща достаточно широко применялись в педиатрии, в том числе у детей раннего возраста. За длительный период времени (с 1962 г.) не выявлено случаев тяжелого, тем более необратимого, повреждения ткани хряща как во время терапии, так и по данным катамнеза [14, 23-26, 46, 52].

В эксперименте на крысах показано, что при щелочной реакции мочи возможно выпадение кристаллов ципрофлоксацина в виде комплексов с солями магния и белком. Кристаллы ципрофлоксацина не образовывались при рН 7 и ниже.

В опытах на обезьянах при длительном введении (6 месяцев) ципрофлоксацина в суточных дозах до 20 мг/кг не обнаружено развития у животных катаракты. Не отмечено также накопления ципрофлоксацина в ткани хрусталика. В опытах на собаках и кошках препарат не вызывал изменений в сетчатке глаза [12,53].

В эксперименте показано, что ципрофлоксацин является ингибитором рецепторов ГАМК, и этот эффект усиливается в присутствии нестероидных противовоспалительных средств [41]. Это необходимо учитывать в клинической практике, особенно у больных со склонностью к судорожным реакциям.

Только при применении высоких доз ципрофлоксацина (150 мг/кг три раза в день в течение 11 дней) в опытах на мышах отмечали кратковременное обратимое супрессивное действие препарата на гемопоэз. Авторы считают ципрофлоксацин безопасным для лечения и профилактики инфекции у больных с заболеваниями системы крови [40].

Таким образом, артротоксичность фторхинолонов наблюдали только в условиях эксперимента. Повреждение ткани хряща у неполовозрелых животных при введении нефторированных хинолонов – налидиксовой (неграм), оксолиниевой (грамурин), пипемидиевой (паллин) кислот – было установлено спустя 15 лет после введения в клиническую практику первого нефторированного хинолона (неграма), т.е. в 1977 г. К этому времени был накоплен достаточно большой положительный клинический опыт применения этих препаратов как у взрослых больных, так и в педиатрии.

Применение ципрофлоксацина у детей и подростков

Начиная с 1988-1989 гг. в литературе из года в год увеличивается число публикаций об успешном применении ципрофлоксацина у детей [11,14-17, 23, 30, 34, 36, 39]. После обнаружения артропатического действия ципрофлоксацина у неполовозрелых животных контролируемые исследования терапевтического действия этого препарата у детей не проводились. Ципрофлоксацин (как и некоторые другие фторхинолоны) рассматривался для педиатрии только как препарат для использования при тяжелых инфекциях в случае неэффективности предшествующей терапии. Врачи – специалисты в различных областях педиатрии – назначали ципрофлоксацин в своей практике, как правило, по жизненным показаниям, при отсутствии эффекта от лечения традиционными антимикробными препаратами, в том числе и высокоактивными антибиотиками широкого спектра действия.

Основные характеристики ципрофлоксацина, привлекающие в этих случаях педиатров и обеспечивающие высокую терапевтическую эффективность препарата, следующие:

  • широкий антибактериальный спектр, включающий такие микроорганизмы, как Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Acinclobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp. и полирезистентные штаммы стафилококков;
  • высокий концентрационный уровень и хорошая диффузия в ткани, в том числе в бронхиальный секрет, в спинномозговую жидкость;
  • высокая биодоступность препарата при пероральном применении, что существенно при лечении тяжелых хронических процессов и в случаях, когда невозможно парентеральное введение ;
  • хорошая переносимость и низкая частота нежелательных реакций (по итогам широкого применения препарата у взрослых больных).

Ципрофлоксацин по жизненным показаниям при неэффективности предшествующей стандартной терапии применялся у новорожденных, в том числе недоношенных, у детей первого года жизни, в возрасте 2-10 лет и у подростков.

Показаниями к применению препарата были тяжелые формы бактериальной инфекции, вызванной, главным образом, грамотрицательной аэробной флорой, преимущественно полирезистентными штаммами бактерий, в том числе полирезистентными штаммами Enterobacter cloacae [17,18,27,43], Klebsiella pneumonia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens [21]. Выделенные грамотрицательные микроорганизмы были резистентны к полусинтетическим пенициллинам, цефалоспоринам III поколения, аминогликозидам, но проявляли избирательную высокую чувствительность к ципрофлоксацину.

Ципрофлоксацин применяли для лечения септических процессов, бактериемии, кишечных инфекций, различных форм инфекции дыхательных путей у детей с муковисцидозом.

По существу, препарат включен в перечень важнейших средств, показанных при лечении инфекции у больных муковисцидозом. Возможность применить ципрофлоксацин перорально является в этом случае важным преимуществом в сравнении с парентеральными антибиотиками.

По данным литературы, терапевтическая эффективность ципрофлоксацина в педиатрической практике подтверждена при лечении септицемии, гнойного бактериального менингита, тяжелых форм аспирационной пневмонии, гнойной инфекции дыхательных путей у больных муковисцидозом.

Препарат применяли внутривенно и перорально в суточных дозах от 7-9,5 мг/кг до 25-40 мг/кг, обычно в два приема с интервалом 12 часов. Длительность лечения варьировала в широких пределах: от 1-3 до 10-46 дней, в единичных случаях были применены и более длительные курсы лечения. У новорожденных препарат применяли внутривенно, у детей более старшего возраста использовали различные пути введения, в том числе последовательно внутривенную, а затем пероральную терапию.

При лечении различных гнойно-септических заболеваний и кишечных инфекций эффективность ципрофлоксацина оказалась высокой и авторы, описавшие группы больных из 3-17 пациентов, редко (не более 1 случая в группе) констатируют отсутствие лечебного действия препарата.

Основные результаты применения ципрофлоксацина у детей и подростков, по данным литературы, суммированы в табл.4 и 5.

Таблица 4

Применение ципрофлоксацина у детей (дозы 15-40 мг/кг в сутки, внутрь или внутривенно; длительность лечения – по клиническим показателям и результатам бактериологических исследований)

* Суммировано по данным обзоров [1, 2, 6, 30, 39]; ** [15]; *** Hart C et al., 1992, цит.

Таблица 5

Результаты применения фторхинолонов у детей с генерализованными формами бактериальной инфекции*

* Обобщено по материалам публикаций [1, 2, 18, 21, в модификации]

Представляет интерес анализ некоторых клинических материалов.

Сообщается об успешном применении ципрофлоксацина у 97 детей с различной патологией (тяжелая дистрофия, серповидноклеточная анемия, малярия, шистозоматоз, туберкулез, ВИЧ-инфицирование и СПИД), осложненной сальмонеллезной инфекцией. Сальмонеллез протекал в виде генерализованной формы с диагностированной бактериемией и в виде инфекционных артритов или остеомиелита. Препарат назначали в суточной дозе 10 мг/кг в два приема, длительность лечения в среднем равнялась 9,3 дня, а при инфекции суставов – до 6 недель. В числе возбудителей были различные представители сальмонелл: S. typhi, S. typhimurium, S. enteritidis и некоторые другие. Полное выздоровление, по клиническим и бактериологическим данным, достигнуто у 88% детей с бактериологически подтвержденной бактериемией. У всех больных с сальмонеллезной инфекцией суставов или костей достигнуто выздоровление при хорошей переносимости длительных курсов лечения (от 27 до 42 дней). Не отмечено выраженных изменений со стороны суставной системы. Только у одного ребенка на 20-й день наблюдения отмечали болезненность и припухлость в области коленного сустава после физической нагрузки (продолжительный переход). У одного ребенка отмечен кожный зуд, у 30 детей имели место в различной степени транзиторные отклонения со стороны лабораторных показателей (билирубин, щелочная фосфатаза, аланинаминотрансфераза), которые, учитывая тяжесть основной патологии, нельзя в полной мере отнести за счет препарата [36].

Сообщают об успешном применении ципрофлоксацина в оториноларингологической практике при лечении хронических гнойных средних отитов, чаще всего этиологически связанных с полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa. Так, у 28 детей в возрасте от 1 года до 10 лет [33, 34] и у 40 детей в возрасте от 1 года до 14 лет [45] с такой патологией при проведении курса лечения ципрофлоксацином отмечена высокая терапевтическая эффективность и отсутствие артропатий и артралгий.

Для лечения 28 детей и подростков в возрасте от 19 дней до 15 лет с тяжелыми формами генерализованной гнойной инфекции, вызванной в большинстве случаев Р. aeruginosa или К.pneumoniae, применяли внутривенно ципрофлоксацин при неэффективности предшествующей антимикробной терапии или непереносимости антибиотиков. Авторы указывают, что препарат назначался по жизненным показаниям. Терапевтический эффект получен у 507 детей. Препарат хорошо переносился больными: побочные реакции в виде слабо выраженных болей в области живота отмечены только у одного больного [32].

Имеются сообщения о применении ципрофлоксацина у двух детей в случаях экстрапульмонального микобактериоза, вызванного полирезистентными штаммами Mycobacterium avium и Mycobacterium tuberculosis [17, 42, 47].

Ципрофлоксацин применен в педиатрической практике с целью профилактики и, главным образом, для лечения инфекционных осложнений у больных с нейтропенией и онкологическими заболеваниями, а также для профилактики инфекции в случаях трансплантации костного мозга. Препарат применяли у 17 детей в суточной дозе 20 мг/кг (до 800 мг в сутки) в комплексе со стандартными препаратами (полимиксин, клотримоксазол, флюконазол) для профилактики инфекции при трансплантации костного мозга. Ципрофлоксацин назначали за 14 дней до трансплантации (режим деконтаминации) и затем продолжали терапию до приживления костного мозга. Отмечают хорошую переносимость примененных схем, в двух случаях наблюдались артралгии, не было смертельных исходов, связанных с возникновением бактериальной инфекции. Ципрофлоксацин рассматривают как возможный препарат в системе деконтаминации при подготовке детей к трансплантации костного мозга, а также при лечении инфекций кожи, мягких тканей, нижних дыхательных путей, септицемии как в случаях с бактериологически неподтвержденным диагнозом, так и при инфекции, вызванной грамотрицательной флорой, при безуспешной предшествующей терапии беталактамами в сочетании с аминогликозидами [8, 50].

Опыт использования ципрофлоксацина у новорожденных из группы высокого риска

Анализ литературных данных, обобщающих более 2000 клинических наблюдений по использованию фторхинолонов у детей (в том числе успешное применение при тяжелых инфекциях у новорожденных), показал обоснованность назначения этих препаратов детям по жизненным показаниям, высокий клинический эффект и отсутствие серьезных побочных явлений.

Так, у 10 недоношенных новорожденных с тяжелой легочной патологией после безуспешной стандартной терапии цефалоспоринами III поколения, имипенемом и аминогликозидами, был применен ципрофлоксацин [19]. Из 10 детей у 7 недоношенных была односторонняя пневмония, у 2–двустороннее поражение легкого, у 1 ребенка – ателектаз легкого. Развившаяся инфекция в 9 наблюдениях была вызвана Р. aeruginosa, причем 8 штаммов были устойчивы к имипенему. У 4 детей имела место смешанная инфекция: Pseudomonas aeruginosa в сочетании с Klebsiella pneumonia (штамм, чувствительный к имипенему), с Serratia marcescens (штамм, устойчивый к цефалоспоринам и имипенему) или Staphylococcus aureus (полирезистентный штамм). У одного ребенка инфекция была вызвана Mycoplasma pneumonia; следует отметить, что это было первое наблюдение по применению ципрофлоксацина при микоплазменной инфекции в педиатрической практике. Все дети находились на искусственной вентиляции легких. Ципрофлоксацин вводили внутривенно (30-минутная инфузия) в суточных дозах от 15 до 40 мг/кг, в среднем в дозе 20 мг/кг. Курс лечения составлял 7-10 дней. Для повышения эффективности ципрофлоксацина в отношении грамотрицательной флоры его применяли совместно с амикацином (7,5 мг/кг каждые 12 часов). После включения в схему лечения ципрофлоксацина терапевтический эффект получен у 8 детей, в том числе и по данным микробиологических исследований. В двух случаях (ребенок с ателектазом легкого и ребенок с двусторонней пневмонией) имел место летальный исход на фоне тяжелых нарушений функции дыхательной системы, кровоизлияний и нарушений свертываемости крови. У выздоровевших детей, по данным клинических и рентгенологических исследований, не отмечено нарушений и изменений в развитии костной системы, наличия артропатий или увеличения объема суставов. Авторы подчеркивают эффективность применения ципрофлоксацина при пневмонии, вызванной микоплазмой [19].

В другом наблюдении [28] ципрофлоксацин, также по жизненным показаниям, был применен у 5 недоношенных новорожденных в возрасте от 8 до 80 дней для лечения гнойного менингита, вызванного в трех случаях Escherichia coli, в одном – Enterobacter cloacae и в другом – Pseudomonas aeruginosa. Развившаяся инфекция была устойчива к терапии цефалоспоринами в сочетании с аминогликозидами (цефотаксим + амикацин, цефотаксим 4- нетилмицин, цефотаксим + гентамицин и цефтазидим + амикацин + тикарциллин), а также к имипенему в сочетании с нетилмицином. Ципрофлоксацин после безуспешной предшествующей терапии назначали в суточных дозах от 10 до 20-30 мг/кг в течение 10-43 дней. У 3 детей ципрофлоксацин применяли последовательно: при улучшении состояния после внутривенной терапии (от 15 до 25 дней) переходили на применение препарата перорально. Более высокие дозы (30 мг/кг в сутки) назначали при проведении пероральной терапии. У 4 детей наблюдали выздоровление; у пятого ребенка также был получен терапевтический эффект, однако имел место рецидив инфекции; после повторного назначения ципрофлоксацина достигнуто выздоровление. Последующий контроль в течение 9 месяцев не обнаружил каких-либо отклонений от нормы в развитии ребенка.

В последнее время в литературе появились публикации об отдаленных наблюдениях (катамнез) за ростом и развитием детей, получавших в периоде новорожденности фторхинолоны. В частности, подробное отдаленное наблюдение за такими новорожденными провели в течение 42 месяцев авторы из Турции [38]. По жизненным показаниям 9 новорожденных получали в неонатальном периоде ципрофлоксацин в дозе 20 мг/кг в сутки в связи с сепсисом, вызванным бактериальной флорой, резистентной к другим антибактериальным препаратам. Для объективной оценки и сравнения были выбраны другие 9 пациентов с такими же анамнестическими данными (масса при рождении и гестационный возраст), которые лечились цефотаксимом (группа контроля 1). Группу контроля 2 составили 9 здоровых детей с теми же параметрами. При динамическом наблюдении в течение 3,5 лет (42 мес.) не выявлено каких-либо достоверных различий в темпах роста и развития детей в группах сравнения. В группе детей, получавших ципрофлоксацин, не отмечено какой-либо патологии со стороны костно-суставной системы. Авторы делают вывод о том, что ципрофлоксацин может быть использован у новорожденных по жизненным показаниям, при сепсисе, вызванном полирезистентными микроорганизмами.

Данные, подробно изложенные выше, позволили нам также по жизненным показаниям, при условии избирательной чувствительности выделенной микрофлоры к ципрофлоксацину и при отсутствии эффекта от предшествующей антибактериальной терапии (цефалоспорины 3-й генерации, аминогликозиды), использовать препарат фторхинолонового ряда ципрофлоксацин в лечении новорожденных.

Препарат ципробай (ципрофлоксацин фирмы “Байер”, Германия) применен при лечении 51 больного ребенка в отделении интенсивной терапии новорожденных Детской городской клинической больницы ¹13 им. Н.Ф. Филатова (Москва). Показаниями к назначению ципробая были тяжелая пневмония и/или септическое состояние у новорожденных, находящихся в критическом состоянии, на искусственной вентиляции легких, в случаях отсутствия эффекта от традиционной антибиотикотерапии. Все эти дети относились к новорожденным группы высокого риска, прогрессирование инфекционного процесса у которых опасно и может привести к летальному исходу. Таким образом, ципрофлоксацин назначался этим больным по жизненным показаниям.

Из общего числа пациентов, получавших ципробай, 44 (88%) имели различную степень недоношенности (средний гестационный возраст 32,6 ± 0,7 недель). Масса тела при поступлении колебалась от 800 до 4300 г и в среднем составила 2250 ± 140 г. Новорожденные находились на искусственной вентиляции легких от 2 до 41 суток (в среднем 16,0 ± 1,3 дня). У 46 (92%) больных пневмония развилась на фоне асфиксии, синдрома дыхательных расстройств или мекониальной аспирации. Из сопутствующих заболеваний наиболее часто отмечались родовая травма, в том числе внутрижелудочковые кровоизлияния II-IV степени — у 12 больных (24%). Все дети находились под микробиологическим мониторингом.

Положительное решение о назначении ципробая принималось в случае ухудшения состояния больного, связанного с прогрессированием инфекционного процесса, с учетом данных бактериологического обследования (посев мазка со слизистых зева и трахеобронхиального отделяемого). Ципробай назначался в тех случах, когда традиционно используемые в отделении препараты (аминогликозиды, цефалоспорины II и III поколения) были неэффективны в отношении микрофлоры данного больного, а выделенные микроорганизмы проявляли избирательно высокую чувствительность только к ципрофлоксацину.

Ципробай всегда использовался после предшествующих курсов антибактериальной терапии, в среднем на 11,5 ± 0,8 суток после поступления больного в отделение.

Всем больным ципробай назначался парентерально (внутривенно), суточная доза делилась на два приема. Использовались дозы от 18 до 40 мг/кг (в среднем 27,6 ± 0,6 мг/кг). Длительность терапии составила в среднем 5,6 ± 0,4 суток (от 3 до 11 дней).

У 39 больных детей из 51 (76%) на фоне использования ципробая отмечалась выраженная положительная динамика течения инфекционного процесса как по клиническим, так и микробиологическим показателям; дети вскоре были переведены на самостоятельное дыхание и далее выхаживались в других отделениях.

На момент оформления данной работы у 5 из 39 детей, получавших в период новорожденности ципробай, удалось провести катамнестическое обследование. Дети в возрасте 1 года обследовались неонатологом и детским ортопедом. Все обследованные дети соответствовали возрастной норме по физическому развитию и неврологическому статусу, никаких отклонений со стороны костно-суставной системы обнаружено не было. Работа по сбору катамнестических данных продолжается.

Из 51 ребенка погибли 12 (23,5%). Анализ причин летальных исходов в исследуемой группе новорожденных, находившихся под наблюдением в связи с применением ципробая, суммирован в табл. 6. Один глубоко недоношенный ребенок (гестационный возраст 26 нед., масса 800 г) в течение 12 дней получал ципробай. Отмечалась выраженная положительная динамика как со стороны клинической картины, так и со стороны бактериологических показателей. В момент назначения ципробая у больного отмечалась выраженная картина двусторонней прогрессирующей пневмонии, при этом из промывных вод трахеи в большом количестве высевалась Serratia liquefaciens. К 3-м суткам использования ципробая отмечалась элиминация Serratia liquefaciens из трахеи. В течение 12 дней применения ципробая трахеальное содержимое оставалось стерильным. Этот больной, находившийся на ИВЛ с рождения, погиб от остро возникшего легочного кровотечения. Трое больных умерли от последствий массивного внутрижелудочкового кровоизлияния в родах, трое – в результате генерализованной вирусной инфекции (лабораторно подтвержденной), один ребенок – вследствие генерализованной кандидозной инфекции, один – от прогрессирующего внутриутробного цирроза печени, один – в результате прогрессирования гидроцефалии. Крайне важно отметить, что ни у одного из 12 погибших новорожденных бактериальные инфекционные осложнения не явились непосредственными причинами гибели. Учитывая, что ципрофлоксацин назначался в самых тяжелых случаях, при отсутствии эффекта от других антибиотиков, при выделении полирезистентной микрофлоры, показатели летальности (12 из 51, т.е. 23,5%) следует считать невысокими для этой группы больных. Важно подчеркнуть также, что ни у одного из трех погибших гнойно-воспалительный или септический процесс не зафиксирован в патологоанатомическом диагнозе.

Таблица 6

Смертность новорожденных высокого риска в зависимости от терапии ципрофлоксацином

Проведенное исследование выявило высокую эффективность ципробая в терапии серьезных инфекций, вызванных полирезистентной грамотрицательной микрофлорой у недоношенных новорожденных, находящихся на искусственной вентиляции легких. Ни у одного из детей, леченных ципробаем, не было отмечено отрицательных побочных явлений в период приема препарата. По нашим данным, оптимальной дозой ципробая у детей следует считать 20-30 мг/кг в сутки. Это совпадает с приведенными выше данными литературы.

Возможные дозировки ципрофлоксацина при применении препарата у детей по жизненным показаниям

Учитывая отсутствие каких-либо официальных указаний о возможных дозировках фторхинолонов у детей, на практике решение этого вопроса оставалось в каждом конкретном случае за клиницистами.

Данные о дозировках ципрофлоксацина в педиатрии суммированы в табл. 7. В сообщениях о случаях применения пефлоксацина в детском возрасте указываются дозировки от 12 до 30 мг/кг внутривенно 2 раза в день [27, 28] в среднем 20 мг/кг в сутки. Чаще всего в детском возрасте из фторхинолонов применяется ципрофлоксацин, и, как видно из табл. 7, его дозы достаточно вариабельны. Интересно отметить, что у взрослых больных средние суточные дозы ципрофлоксацина ниже, чем у детей, и составляют при приеме внутрь приблизительно у 40% больных 1-10 мг/кг, у половины – 11-20 мг/кг и лишь у 16% – более 20 мг/кг. По данным V. Chysky, R. Hullman [26], средняя суточная доза ципрофлоксацина у детей составляет внутрь 25,5 мг/кг и 7,0 мг/кг внутривенно. Средняя длительность курса лечения ципрофлоксацином у взрослых пациентов также ниже (у 85% до 14 дней), чем у детей (23 дня). Очевидно, это связано с той избирательно тяжелой патологией, при которой клиницист-педиатр делает выбор в пользу назначения фторхинолона ребенку. В литературе имеются сообщения и о случаях чрезмерного отклонения от средних дозировок, в частности о применении у ребенка 9 лет ципрофлоксацина в дозе 76,9 мг/кг внутривенно в течение 5 дней, при котором концентрация препарата в сыворотке крови составила 43 мкг/мл [26]. Этот случай интересен с

Таблица 7

Терапевтические дозы ципрофлоксацина, применяемые в педиатрии

точки зрения хорошей переносимости даже при применении супервысоких доз, однако следует считать неоправданным назначение детям фторхинолонов, в том числе и ципрофлоксацина, в таких высоких дозах.

Переносимость и побочные реакции при применении ципрофлоксацина у детей

При применении ципрофлоксацина у детей внимание клиницистов обращено прежде всего на переносимость препарата и побочные реакции, особенно со стороны суставной и костной систем.

Практически все авторы, анализирующие результаты применения фторхинолонов у детей, в том числе и применение ципрофлоксацина, приходят к выводу, что эти препараты хорошо переносятся детьми [1, 2, 6, 17, 23, 26, 55].

Из нежелательных эффектов наиболее часто отмечаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в животе, реже – диарея), иногда симптомы со стороны центральной нервной системы (головокружение, головная боль, беспокойство), кожно-аллергические реакции, включая фоточувствительность. Обычно эти симптомы слабо или умеренно выражены и чаще всего не являются причиной прекращения терапии. В группе метаболических нарушений суммированы в основном случаи транзиторного повышения активности ферментов печени. В работе V. Chysky et al. [26] приведен анализ результатов многоцентрового исследования по применению ципрофлоксацина у детей на достаточно большом клиническом материале по стандартной методике (табл.8).

Таблица 8

Частота побочных проявлений при применении ципрофлоксацина у детей*

* Обобщено по материалам V.Chysky и R.Hullman [26]; T.Rubio [51], У.Ю. Смирнова и др. [9], Белобородова Н.В. и др. [1, 2]

При регистрации случаев артралгий у детей большинство авторов отмечают, что этот симптом нельзя связывать непосредственно с действием ципрофлоксацина (или других фторхинолонов). У пациентов с гнойно-воспалительными заболеваниями различной этиологии и у детей с кишечными инфекциями реакций со стороны суставов практически не наблюдается. Описанные редкие случаи артралгий в основном касаются детей, страдающих муковисцидозом с длительным анамнезом заболевания; у этой группы детей боли в суставах могут периодически возникать спонтанно и без лечения фторхинолонами.

Клинические наблюдения у детей с муковисцидозом показывают, что при применении ципрофлоксацина транзиторные артралгии отмечались в 1-1,3% случаев. Анализ 10 публикаций, приведенный в подробном обзоре по переносимости фторхинолонов детьми, показывает, что частота артралгии при применении этих препаратов у 1522 детей составляла в среднем 3,5%, а у 1308 детей, получавших именно ципрофлоксацин, в среднем 3,2% [59].

У детей с другими формами бактериальных инфекций при лечении фторхинолонами, в том числе и ципрофлоксацином, транзиторные артралгии наблюдались не более чем в 1% случаев (в среднем 0,4%).

В сравнительных клинических исследованиях при использовании метода ядерно-магнитного резонанса и данных рентгеноскопии у больных детей с муковисцидозом, получавших ципрофлоксацин, не было обнаружено каких-либо изменений в ткани хряща, которые можно было бы связать с отрицательным влиянием препарата [29]. Однако наблюдения за возможными изменениями ткани хряща и реакции со стороны суставов, несомненно, должны быть продолжены. Очень важны отдаленные наблюдения за состоянием костно-суставной системы детей, получавших ципрофлоксацин. Следует указать, что механизм развития артралгий и артропатий при действии хинолонов и фторхинолонов пока еще не получил исчерпывающего объяснения. французские исследователи на основании расширенных токсикологических экспериментов полагают, что модельные опыты на собаках и крысах не являются адекватными для переноса этих результатов на человека [17, 37, 59].

В сравнительных исследованиях, включавших 75 детей (возраст от 6 месяцев до 15 лет), больных муковисцидозом, при применении ципрофлоксацина не выявлено артропатий как во время назначения препарата, так и по данным катамнеза. При гистологических исследованиях ткани хряща, в случаях летальных исходов, по структуре не отличались от хрящевой ткани в контрольной группе больных, не получавших ципрофлоксацин. Не обнаружено накопления фтора в ткани хряща [7].

Характер возможных нежелательных реакций, которые могут наблюдаться у детей от 1 года и старше и у подростков до 17 лет при терапии ципрофлоксацином, представлен в табл. 9 с указанием их возможной связи с действием фторхинолона. У детей при терапии ципрофлоксацином и другими фторхинолонами не отмечено судорожных реакций, в том числе и при применении ципрофлоксацина у больных менингитом.

Таблица 9

Характер и частота побочных реакций при применении ципрофлоксацина у 205 детей и подростков (от 1 года до 17 лет) с муковисцидозом после проведения 580 курсов лечения

Правильное соблюдение режима больного во время лечения (полное исключение пребывания на солнце и УФ облучения) является необходимой гарантией от развития фотодерматоза.

Известно, что при лечении антибактериальными препаратами возможно развитие суперинфекции различной этиологии. При применении фторхинолонов наиболее вероятными претендентами на роль микроорганизмов – возбудителей вторичной инфекции являются, по-видимому, энтерококки и другие резистентные к фторхинолонам грамположительные кокки, а также некоторые штаммы Р. aeruginosa и С. albicans.

Таким образом, микробиологически обоснованным следует считать назначение ципрофлоксацина ребенку с клинической картиной прогрессирующей инфекции, вызванной грамотрицательной флорой (перитонит, менингит, сепсис), несмотря на предшествующую интенсивную терапию цефалоспоринами III поколения (цефтриаксон, цефотаксим или цефтазидим) и аминогликозидами (нетилмицин, амикацин, гентамицин), в случае выделения возбудителя, чувствительного к фторхинолонам.

Чаще всего такие ситуации возникают в госпитальных условиях при длительном пребывании больного в стационаре, особенно в отделениях интенсивной терапии, или при поступлении тяжелого больного из другой больницы в связи с неэффективностью лечения. При подозрении и микробиологическом подтверждении ведущей роли в инфекционном процессе полирезистентных “проблемных” грамотрицательных бактерий (Pseudomonas spp., Serratia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.) ципрофлоксацин с высокой вероятностью может оказаться поистине жизнеспасающим препаратом.

что такое аллергия на ципрофлоксацин?

Ципрофлоксацин является распространенным лекарством, используемым для лечения бактериальных инфекций. Многие бактерии, вызывая условия от мочевых инфекций до сибирской язвы, могут быть убиты с помощью антибиотика. Сам препарат может быть опасен для всех, у кого есть аллергия на ципрофлоксацин. Существует ряд признаков того, что у кого-то может быть аллергия на него, в том числе сыпь и ряд опасных для жизни заболеваний, которые могут быть фатальными, если их не лечить быстро. Любой из побочных эффектов препарата может усугубляться наличием аллергии или лечения другими препаратами.

Аллергии на антибиотики следует рассматривать как причину избежать приема этого препарата, поскольку связанные с ним риски и возможные взаимодействия с ципрофлоксацином могут быть увеличены. Общим признаком аллергии на ципрофлоксацин является то, что пользователь видит ульи или опухоль. Такие эффекты обычно возникают на лице или горле, возможно, мешают дыханию, а тяжелая диарея и затруднение мочеиспускания также могут указывать на серьезную реакцию. Побочные эффекты ципрофлоксацина, которые считаются менее опасными, не могут быть вызваны аллергией. Тошноту или рвоту, головокружение, нервозность или размытость глаз следует доложить доктору.

Истинная аллергия на ципрофлоксацин может включать зуд, высыпания и волдыри на коже. Это может также влиять на суставы болезненными способами, и в результате аллергии и побочных эффектов может быть невозможно перемещать определенные суставы. Обмороки, галлюцинации, депрессия и даже приступы могут быть результатом аллергии ципрофлоксацина.

Чтобы избежать аллергических реакций на антибиотик, важно, чтобы пациенты сообщали врачу информацию, включая известные аллергии на другие лекарства. Аллергия на другие подобные лекарства может быть хорошим показателем того, что прием ципрофлоксацина не является хорошей идеей, и следует также рассмотреть текущие лекарства, в том числе те, которые предназначены для лечения нарушений сердечного ритма.

Также важно, чтобы пользователь ципрофлоксацина знал правильную дозировку до начала лечения. Если принимается правильное количество и происходят реакции, то считается, что это аллергия, а не передозировка, которая может быть очень опасной и нуждается в лечении по-разному. Любая аллергия на ципрофлоксацин может прогрессировать очень быстро, поэтому пациентам, начинающим реагировать, рекомендуется немедленно обратиться к врачу. Врачи часто проводят тесты на пациентах до назначения этого лекарства, чтобы проверить, не произойдет ли какая-либо серьезная реакция до того, как будет сделан антибиотик.

Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин

Краткое описание: Ципрофлоксацин – медикаментозный препарат, обладающий ярко выраженным антимикробным действием, относится к препаратам широкой направленности. Несмотря на то, что действующее вещество имеет одноименное название, выпускается под различными торговыми наименованиями. По своим свойствам сравним с антибиотиками. Назначается при инфекционных заболеваниях различного этиопатогенеза. Исследование на аллергию проводится при индивидуальной непереносимости.

Сроки выполнения до 14 дней
Синонимы (rus) Ципрофлоксацин, Ципрекс, Ципродекс, Ципролет, Ципролон, Ципросан, Ципросин, Ципрофлоксабол
Cинонимы (eng) Ciprofloxacinum, Ciprofloxacin
Методы Клинический и биохимический анализ крови
Единицы измерения Таблетки: мг, растворы: мл
Подготовка к исследованию Отказ от приема пищи за 6-8 часов до анализа крови
Тип биоматериала и способы его взятия Забор кровииз пальца или из вены

Симптомы аллергии на Ципрофлоксацин

Медикаментозная аллергия на Ципрофлоксацин относительно редко встречается у пациентов. Несмотря на то, что препарат хорошо переносится, у отдельных людей встречается индивидуальная непереносимость на действующее вещество. По статистике 0,5-3% пациентов, которые принимали Ципрофлоксацин, сталкиваются аллергией на данное лекарство.

Среди наиболее часто встречающихся аллергических реакций при приеме препарата можно выделить:

  • Кожные аллергические реакции: сыпь, крапивница и зуд;
  • Отек Квинке различной степени тяжести;
  • Повышенная фоточувствительность, на фоне которой может развиться кожный дерматит, экзема. Поражаются не укрытые от солнца участки кожи.

Острые аллергические реакции могут быть невыносимы для пациента. При обнаружении какого-либо симптома аллергии, обязательно примите антигистаминные препараты. И обратитесь к врачу для назначения другого антибактериального препарата.

Как проводится анализ на выявление аллергии

Для выявления аллергии на Ципрофлоксацин проводится анализ крови, который проводится следующим образом:

  • Пациент сдает кровь на голодный желудок, после последнего приема пищи должно пройти не менее 6 часов.
  • Откажитесь от сигарет перед сдачей анализа, после последнего курения должно пройти не менее 3 часов.
  • Сдача крови на анализ проводится в первой половине дня, обычно между 7 и 11 утра.
  • Забор крови проводится из пальца или вены.
  • После сдачи анализа посидите 10-15 минут. Дождитесь, когда кровь остановится.

Методика аллергологического исследования крови

Исследование на медикаментозную аллергию проводится при анализе крови. Кожные пробы не эффективны из-за того, что Ципрофлоксацин незначительно влияет на концентрацию антител IgE, он оказывает воздействие непосредственно на тучные клетки иммунной системы. В ходе лабораторного исследования склонность к аллергии выявляется на основе метода по оценке дегрануляции тучных клеток в сыворотке крови.

Аллергия

Наименование: Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

Форма выпуска, состав и пачка

Капли глазные и ушные 0.3% в виде прозрачного, бесцветного или слегка желтоватого раствора. 1 мл ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 3 мг. Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, маннитол, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии и ЛОР-практике.

Фармакологическое действие

Антибактериальный продукт широкого спектра действия группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии и ЛОР-практике. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий. Вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. оказывает влияние не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы.

На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae); некоторых внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae. Умеренно чувствительны к ципрофлоксацину расположенные внутриклеточно Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (для их угнетения требуются высокие концентрации). К ципрофлоксацину резистентны Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, также резистентны и к ципрофлоксацину. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно: с одной стороны, в последствии действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика

Cmax в плазме при использовании глазных капель — менее 5 нг/мл. Средняя концентрация — ниже 2.5 нг/мл.

Ципрофлоксацин (капли глазные) — инструкция по применению детям

Противомикробное средство, которое относится к группе фторхинолонов. Ципрофлоксацин используют в офтальмологии для лечения инфекций чувствительных к данному препарату. Выпускается во флаконах 5 мл 0,3 %, имеющих наконечник-дозатор. Имеет желто-зеленый цвет.

Состав: гидрохлорид ципрофлоксацина, этилендиаминтетрауксусная кислота, трехводный натрия ацетат, маннитол или манннит, бензалкония хлорид, очищенная вода, кислота уксусная.

Фармакологическое действие

Действует бактерицидно (разрушает клеточную стенку микроорганизма). Ципрофлоксацин угнетает ферменты ответственные за суперспирилизацию ДНК около РНК ядра, (ДНК-гиразу, топоизомеразу IV,II). Останавливает считывание информации генов бактерии, вызывает метаморфозы мембраны и стенки микроорганизмов.

Применение ципрофлоксацина возможно у детей старше 1 года при инфекциях легкой и средней степени тяжести по 1-2 капли каждые 4 часа, при тяжелом течении болезни — 2 капли в час. После улучшения самочувствия кратность закапываний снижают. Применение у грудных детей строго запрещено.

Побочные действия

  1. Потери сознания, нарушение ориентации в пространстве.
  2. Неврит зрительного нерва.
  3. Понижение гемоглобина.
  4. Снижение тромбоцитов, лейкоцитов.
  5. Стоматит.
  6. Дискомфорт в животе.
  7. Диарея.
  8. Вздутие.
  9. Нарушение мочеиспускания.
  10. Аллергии.

Противопоказания, аналоги и цена

  • Детям до года.
  • Беременным и кормящим мамам.
  • При аллергии.
  • Вирусное заболевание глаз.
  • Грибковое поражение глаз.

Аналоги: Ципролет, Роцип, Ципрофлоксацин-Акос, Ципромед.

Цена препарата: 20-130 рублей.

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

Русское название

Латинское название вещества Ципрофлоксацин

Химическое название

1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ципрофлоксацин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ципрофлоксацин

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Фармакология

Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК , что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК , рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения ( в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне применения ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибактериальным ЛС , не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно, посредством многоступенчатых мутаций.

Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, чем к развитию клинической устойчивости, однако множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и перекрестной резистентности к ЛС хинолонового ряда.

Резистентность к ципрофлоксацину, как и ко многим другим антибактериальным ЛС , может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий (как это часто происходит в случае Pseudomonas aeruginosa) и/или активации выведения из микробной клетки (эффлюкс). Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим ЛС , могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

Ниже представлены воспроизводимые критерии тестирования чувствительности к ципрофлоксацину, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибактериальным средствам (EUCAST). Приведены пограничные значения МИК (мг/л) в клинических условиях для ципрофлоксацина: первая цифра — для чувствительных к ципрофлоксацину микрорганизмов, вторая — для резистентных.

Enterobacteriaceae ≤0,5; >1.

Pseudomonas spp. ≤0,5; >1.

Acinetobacter spp. ≤1; >1.

Staphylосоccus 1 spp. ≤1; >1.

Streptococcus pneumoniae 2 2.

Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis 3 ≤0,5; >0,5.

Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis ≤0,03; >0,06.

— Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов 4 ≤0,5; >1.

1 Staphylococcus spp.: пограничные значения для ципрофлоксацина и офлоксацина связаны с высокодозной терапией.

2 Streptococcus pneumoniae: дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и, таким образом, относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.

3 Штаммы со значением МИК, превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно чувствительные, встречаются очень редко, и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо повторить, и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референтной лаборатории. До тех пор пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК, превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности, они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp./Moraxella spp.: возможно выявление штаммов Н. influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина — 0,125–0,5 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей, вызванных Н. influenzae, нет.

4 Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов, определяются в основном на основе данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов, для которых не был определен порог чувствительности, специфичный для вида, а не для тех видов, для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать соответствующей информацией о резистентности, особенно при лечении серьезных инфекций.

Ниже представлены данные института клинических и лабораторных стандартов (CLSI), устанавливающие воспроизводимые стандарты для пограничных значений МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (диаметр зоны, мм) с использованием дисков, содержащих 5 мкг ципрофлоксацина. По этим стандартам микроорганизмы классифицированы как чувствительные, промежуточные и резистентные.

— МИК 1 : чувствительный — 4.

— Диффузионное тестирование 2 : чувствительный — >21; промежуточный — 16–20; резистентный — др. бактерии, не относящиеся к семейству Enterobacteriaceae

— МИК 1 : чувствительный — 4.

— Диффузионное тестирование 2 : чувствительный — >21; промежуточный — 16–20; резистентный — 1 : чувствительный — 4.

— Диффузионное тестирование 2 : чувствительный — >21; промежуточный — 16–20; резистентный — 1 : чувствительный — 4.

— Диффузионное тестирование 2 : чувствительный — >21; промежуточный — 16–20; резистентный — 3 : чувствительный — 4 : чувствительный — >21; промежуточный — -; резистентный — -.

— МИК 5 : чувствительный — 1.

— Диффузионное тестирование 5 : чувствительный — >41; промежуточный — 28–40; резистентный — 6 : чувствительный — 0,12.

— Диффузионное тестирование 7 : чувствительный — >35; промежуточный — 33–34; резистентный — 1 : чувствительный — 3 : чувствительный — 1 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °C в течение 16–20 ч для штаммов Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, другим бактериям, не относящимся к семейству Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. и Bacillus anthracis; 20–24 ч для Acinetobacter spp., 24 ч для Y. pestis (при недостаточном росте инкубировать еще в течение 24 ч).

2 Воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением агара Мюллера-Хинтона (САМНВ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °C в течение 16–18 ч.

3 Воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков для определения чувствительности к Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae с применением бульонной тестовой среды для Haemophilus spp. (НТМ), которую инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °C в течение 20–24 ч.

4 Воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением тестовой среды НТМ, которую инкубируют в 5% СО2 при температуре (35±2) °C в течение 16–18 ч.

5 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам чувствительности (диффузионные тесты с использованием дисков для зон и раствора агара для МИК) с применением гонококкового агара и 1% установленной ростовой добавки при температуре (36±1) °C (не превышающей 37 °C) в 5% СО2 в течение 20–24 ч.

6 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением 5% крови овец, который инкубируют в 5% СО2 при (35±2) °C в течение 20–24 ч.

7 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением определенной 2% ростовой добавки, который инкубируют с доступом воздуха при (35±2) °C в течение 48 ч.

In vitro чувствительность к ципрофлоксацину

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь соответствующую информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентности такова, что польза применения ципрофлоксацина по крайней мере в отношении нескольких типов инфекций, сомнительна, необходимо проконсультироваться со специалистом. In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы — Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Aeromonas spp., Moraxella catarrhal is, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis.

Анаэробные микроорганизмы — Mobiluncus spp.

Другие микроорганизмы — Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Была продемонстрирована изменяющаяся степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumanii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают Staphylococcus aureus (метициллинрезистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealyticum, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).

Всасывание. После в/в введения 200 мг ципрофлоксацина Tmax составляет 60 мин, Сmax — 2,1 мкг/мл; связь с белками плазмы — 20–40%. При в/в введении фармакокинетика ципрофлоксацина была линейной в диапазоне доз до 400 мг.

При в/в введении 2 или 3 раза в сутки не отмечено кумуляции ципрофлоксацина и его метаболитов.

После перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ , преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Сmax в сыворотке крови достигается через 1–2 ч и составляет при пероральном приеме 250, 500, 700 и 1000 мг ципрофлоксацина 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно. Биодоступность составляет около 70–80%.

Значения Cmax и AUC возрастают пропорционально дозе. Прием пищи (за исключением молочных продуктов) замедляет всасывание, но не изменяет Сmax и биодоступность.

После инстилляции в конъюнктиву в течение 7 дней концентрация ципрофлоксацина в плазме крови колебалась от неподдающейся количественной оценке ( Cmax в плазме крови была примерно в 450 раз меньше, чем после приема внутрь в дозе 250 мг.

Распределение. Активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Vd в организме составляет 2–3 л/кг.

Концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме крови. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрий, фаллопиевы трубы и яичники, матка), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6–10% от таковой в плазме крови, а при воспаленных — 14–37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в плазме крови.

Метаболизм. Ципрофлоксацин биотрансформируется в печени (15–30%). В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях — диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (M1–М3) проявляют антибактериальную активность in vitro , сопоставимую с активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.

Выведение. Т1/2 составляет 3–6 ч, при ХПН — до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и секреции в неизмененном виде (50–70%) и в виде метаболитов (10%), остальная часть — через ЖКТ . Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в плазме крови, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс — 3–5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8–10 мл/мин/кг.

При ХПН ( Cl креатинина >20 мл/мин) выведение через почки снижается, однако кумуляция в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма ципрофлоксацина и выведения через ЖКТ .

Дети. В исследовании у детей значения Сmax и AUC не зависели от возраста. Заметного увеличения значений Сmax и AUC при многократном введении (в дозе 10 мг/кг 3 раза в день) не наблюдалось. У 10 детей с тяжелым сепсисом в возрасте менее 1 года значение Сmax составляло 6,1 мг/л (диапазон от 4,6 до 8,3 мг/л) после инфузии продолжительностью 1 ч в дозе 10 мг/кг, а у детей в возрасте от 1 до 5 лет — 7,2 мг/л (диапазон от 4,7 до 11,8 мг/л). Значения AUC в соответствующих возрастных группах составили 17,4 (диапазон от 11,8 до 32 мг·ч/л) и 16,5 мг·ч/л (диапазон от 11 до 23,8 мг·ч/л). Эти значения соответствуют диапазону, о котором сообщается, для взрослых пациентов при применении терапевтических доз ципрофлоксацина. На основании фармакокинетического анализа у детей с различными инфекциями, предполагаемый средний T1/2 составляет приблизительно 4–5 ч.

Применение вещества Ципрофлоксацин

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Инфекции дыхательных путей, в т.ч. острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложенения муковисцидоза; пневмонии, вызванные Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. и стафилококками; инфекции лор-органов, в т.ч. среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит, в т.ч. острый), особенно вызванные грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки; инфекции мочеполовой системы (включая цистит, пиелонефрит, аднексит, хронический бактериальный простатит, орхит, эпидидимит, неосложненную гонорею); интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в т.ч. перитонит; инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей; инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона); инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); сепсис; брюшной тиф; кампилобактериоз, шигеллез, диарея путешественников; инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие иммунодепрессанты, или пациенты с нейтропенией); селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis); профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.

Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

В связи с возможными нежелательными явлениями со стороны суставов и/или окружающих тканей (см. «Побочные действия») лечение должен начинать врач с опытом лечения тяжелых инфекций у детей и подростков и после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Для офтальмологического применения. Лечение язв роговицы и инфекций переднего отрезка глазного яблока и его придатков, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину бактериями, у взрослых, новорожденных (от 0 до 27 дней), грудных детей и младенцев (от 28 дней до 23 мес), детей (от 2 до 11 лет) и подростков (от 12 до 18 лет).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам; одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД , сонливости); псевдомембранозный колит; возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких и профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы); беременность; период грудного вскармливания.

Ограничения к применению

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например синдром врожденного удлинения интервала QT , заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например при гипокалиемии, гипомагниемии), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременное применение ЛС , удлиняющих интервал QT ( в т.ч. антиаритмические ЛС IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1А 2, в т.ч. метилксантинами, включая теофиллин, кофеин, дулоксетином, клозапином, ропиниролом, оланзапином (см. «Меры предосторожности»); пациенты, имеющие в анамнезе указание на поражение сухожилий, связанное с применением хинолонов; психические заболевания (депрессия, психоз); заболевания ЦНС (эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе), органические поражения головного мозга или инсульт; миастения gravis; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципрофлоксацин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

При необходимости применения ципрофлоксацина у матери в период грудного вскармливания кормление ребенка грудью следует прекратить до начала лечения.

Побочные действия вещества Ципрофлоксацин

Нежелательные лекарственные реакции, перечисленные ниже, классифицированы следующим образом: очень часто (≥10); часто (≥1/100, ЦНС : нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушение вкуса, повышенная утомляемость, беспокойство, психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — парестезия и дизестезия, гипестезия, тремор, судороги (включая пиступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперстезия, внутричерепная гипертензия (доброкачественная); частота неизвестна — периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, временная потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.

Со стороны ССС : нечасто — ощущение сердцибиения; редко — тахикардия, вазодилатация, снижение АД , обморочные состояния, ощущение прилива крови к лицу; очень редко — васкулит; частота неизвестна — удлинение интервала QT (чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT , см. «Меры предосторожности»), желудочковые аритмии ( в т.ч. типа «пируэт»).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — диспноэ, отек гортани, отек легкого, нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; редко — кандидоз полости рта; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, концентрации билирубина; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, пятнисто-узелковая сыпь; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, мультиформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз, в т.ч. потенциально угрожающий жизни, точечные кровоизлияния на коже; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, скелетно-мышечная боль ( в т.ч. боль в конечностях, спине, груди); редко — миалгия, отек сустава, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахиллова), обострение симптомов миастении.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — реакции в месте введения (боль, жжение, покраснение, флебит); нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, потливость (гипергидроз); очень редко — нарушение походки.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности ЩФ в крови, концентрации мочевины в крови, активности АЛТ и АСТ , гипербилирубинемия; редко — изменение концентрации протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Частота развития следующих нежелательных реакций при в/в введении и применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (в/в введение с последующим приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезия и дизестезия, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение АД , обратимые нарушения функции печени, холестатическая желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко — панцитопения, угнетение костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.

Дети. У детей чаще по сравнению со взрослыми сообщалось о развитии артропатий.

В рамках клинических исследований наиболее часто отмечались такие нежелательные явления, как дискомфорт в глазу (в 6% случаев), дисгевзия (в 3% случаев) и преципитаты на роговице (в 3% случаев).

Частота нарушений со стороны органа зрения (по мере уменьшения их встречаемости): часто — преципитаты на роговице, дискомфорт в глазу, гиперемия конъюнктивы; нечасто — кератопатия, точечный кератит, инфильтраты роговицы, светобоязнь, снижение остроты зрения, отек век, затуманивание зрения, боль в глазу, сухость в глазу, отек конъюнктивы и век, зуд в глазу, слезотечение, выделения из глаз, образование корок на краях век, шелушение кожи век, гиперемия век; редко — токсические явления со стороны органа зрения, кератит, конъюнктивит, дефект эпителия роговицы, диплопия, снижение чувствительности роговицы, астенопия, ячмень.

В ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения не отмечено влияние инстилляций ципрофлоксацина на состояние скелетно-мышечной системы и соединительной ткани.

Взаимодействие

ЛC, вызывающие удлинение интервала QТ. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, у пациентов, получающих ЛС , вызывающие удлинение интервала QT (например антиаритмические препараты класса IA или III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. «Меры предосторожности»).

Теофиллин. Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллинсодержащих ЛС может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно — возникновение теофиллининдуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллинсодержащих ЛС неизбежно, рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина.

Другие производные ксантина. Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.

Фенитоин. При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или снижение) содержания фенитоина в плазме крови. Во избежание возникновения судорог, связанных с уменьшением концентрации фенитоина, а также для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоина при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих ципрофлоксацин, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.

НПВС. Сочетание высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

Циклоспорин. При одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС , содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо 2 раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.

Пероральные гипогликемические средства и инсулин. При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом препаратов сульфонилмочевины (например глибенкламид, глимепирид), или инсулина развитие гипогликемии может быть обусловлено усилением действия гипогликемических средств (см. «Побочные действия»). Необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пробенецид. Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и ЛС , содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.

Метотрексат. При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно метотрексат и ципрофлоксацин, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Тизанидин. В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС , содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови — Сmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC — в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные (снижение АД) и седативные (сонливость, вялость) побочные явления. Одновременное применение ципрофлоксацина и ЛС , содержащих тизанидин, противопоказано.

Омепразол. При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразолсодержащих ЛС может отмечаться незначительное снижение Сmax ципрофлоксацина в плазме крови и уменьшение AUC .

Дулоксетин. В ходе проведения клинических исследований показано, что одновременное применение дулоксетина и сильных ингибиторов изофермента CYP1А 2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействия с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Ропинирол. Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А 2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Следует контролировать побочные эффекты ропинирола при совместном применении с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Лидокаин. В исследовании с участием здоровых добровольцев установлено, что одновременное применение лидокаинсодержащих ЛС и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А 2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при в/в введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.

Клозапин. При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N- десметилклозапина на 29 и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Силденафил. При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Антагонисты витамина К. Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, флуиндион) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО . Следует достаточно часто контролировать МНО при совместном применении ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Катионсодержащие ЛС . Одновременное пероральное применение ципрофлоксацина и катионсодержащих ЛС — минеральные добавки, содержащие кальций, магний, алюминий, железо; сукральфат, антациды, полимерные фосфатные соединения (например севеламер, лантанана карбонат) и ЛС с большой буферной емкостью (например диданозин), содержащих магний, алюминий или кальций — снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксации следует принимать либо за 1–2 ч до, либо через 4 ч после приема подобных ЛС .

Прием пищи и молочных продуктов. Следует избегать одновременного перорального применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например молоко, йогурт, обогащенные кальцием соки), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Кальций, содержащийся в обычной пище, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Специальных исследований взаимодействия с использованием офтальмологических форм ципрофлоксацина не проводилось. Принимая во внимание низкую концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови после инстилляции в конъюнктивальную полость, взаимодействие между совместно применяемыми с ципрофлоксацином ЛС маловероятно. В случае совместного применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин, при этом глазные мази необходимо применять в последнюю очередь.

Передозировка

Применение в виде инфузии

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента, проводить симптоматическую терапию, обеспечить достаточное поступление жидкости. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая кислотность ( pH ) мочи.

Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, усталость, судорожные припадки, галлюцинации, удлинение интервала QT , нарушения со стороны ЖКТ , нарушение функции печени и почек, кристаллурия, гематурия.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Промывание желудка, прием активированного угля, антацидов, содержащих кальций и магний, для снижения абсорбции ципрофлоксацина. Для профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторинг функции почек, включая pH и кислотность мочи. Симптоматическая терапия. Тщательный контроль состояния пациента, обеспечение достаточного поступления жидкости.

С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество ципрофлоксацина.

Данные по передозировке отсутствуют. При возникновении неприятных ощущений в области глаз рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Пути введения

Внутрь, в/в , местно.

Меры предосторожности вещества Ципрофлоксацин

Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекиии и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями. При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae. Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за его ограниченной эффективности в отношении данного возбудителя.

Инфекции половых путей. При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать информацию о локальной резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.

Нарушения со стороны сердца. Ципрофлоксацин влияет на удлинение интервала QT (см. «Побочные действия»). С учетом того, что у женщин характерна бóльшая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к ЛС , вызывающим удлинение интервала QT . У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию ЛС , вызывающих удлинение интервала QT . Поэтому следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с ЛС , удлиняющими интервал QT (например антиаритмические ЛС классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические ЛС) (см. «Взаимодействие»), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например врожденный синдром удлинения интервала QT , нескорректированный дисбаланс электролитов, такой как гипокалиемия или гипомагниемия, а также такие заболеваниями сердца, как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Применение у детей. Установлено, что ципрофлоксацин, как и другие ЛС этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных.

При анализе существующих на настоящее время данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хрящей или суставов с приемом ципрофлоксацина. Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей от 5 до 17 лет для лечения других заболеваний, кроме осложнений муковисцидоза легких, связанных с Pseudomonas aeruginosa, а также лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis).

Гиперчувствительность. Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина может развиться гиперчувствительность, в т.ч. аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу (см. «Побочные действия»). В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

ЖКТ. При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленную отмену ципрофлоксацина и назначение соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза в сутки) (см. «Побочные действия»).

Противопоказано применение ЛС , подавляющих перистальтику кишечника.

Гепатобилиарная система. При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии таких признаков заболевания печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность области живота, применение ципрофлоксацина следует прекратить (см. «Побочные действия»).

У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ или холестатическая желтуха (см. «Побочные действия»).

Опорно-двигательный аппарат. Пациентам с тяжелой myasthenia gravis следует применять ципрофлоксацин с осторожностью, т.к. возможно обострение симптомов.

При приеме ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 ч после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение кортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии.

При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с применением хинолонов.

Нервная система. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (например снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного действия.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса (см. «Побочные действия»). При возникновении судорог применение ципрофлоксацина следует прекратить. Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такое как попытки суицида, в т.ч. совершившиеся (см. «Побочные действия»). Если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием ципрофлоксацина и сообщить об этом врачу.

У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, гипестезии, дизестезии или слабости. При возникновении таких симптомов, как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать об этом врача, прежде чем продолжить применение ципрофлоксацина.

Кожные покровы. При приеме ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги) (см. «Побочные действия»).

Цитохром Р450. Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изофермента CYP1А 2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС , метаболизируемых данным изоферментом, в т.ч. метилксантинов, включая теофиллин и кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин, т.к. увеличение концентрации этих ЛС в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции.

Местные реакции. При в/в введении ципрофлоксацина возможно возникновение местной воспалительной реакции в месте введения (отек, боль). Эта реакция встречается чаще, если время инфузии составляет 30 мин или менее. Реакция быстро проходит после окончания инфузии и не является противопоказанием для последующего введения, если только ее течение не осложнится.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и общих анестетиков из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС , АД , ЭКГ . In vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Длительное и повторное применение ципрофлоксацина может привести к суперинфекции резистентными бактериями или возбудителями грибковых инфекций.

Содержание NaCl. Следует учитывать содержание NaCl в растворе ципрофлоксацина при лечении пациентов, у которых потребление натрия ограничено (сердечная недостаточность, почечная недостаточность, нефротический синдром).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Опыт клинического применения ципрофлоксацина у детей младше 1 года ограничен. Применение ципрофлоксацина при офтальмии новорожденных гонококковой или хламидийной этиологии не рекомендуется в связи с отсутствием сведений о применении в этой группе пациентов. Пациенты с офтальмией новорожденных должны получать соответствующую этиотропную терапию.

При офтальмологическом применении ципрофлоксацина необходимо принимать во внимание возможность ринофарингеального пассажа, что может привести к увеличению частоты встречаемости и увеличению степени выраженности бактериальной резистентности.

У пациентов с язвой роговицы было отмечено появление белого кристаллического преципитата, который представляет собой остатки препарата. Преципитат не препятствует дальнейшему применению ципрофлоксацина и не влияет на его терапевтический эффект. Появление преципитата отмечается в период от 24 ч до 7 дней после начала терапии, а его рассасывание может происходить как непосредственно после образования, так и в течение 13 дней после начала терапии.

В период лечения ношение контактных линз не рекомендуется.

После офтальмологического применения ципрофлоксацина возможно снижение четкости зрительного восприятия, поэтому сразу после применения не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аллергия и все о ней

В статье рассмотрим к препарату «Ципрофлоксацин» аналоги и отзывы.

Лекарство в форме таблеток входит в группу антибактериальных препаратов из разряда фторхинолонов. Данные вещества назначаются в качестве терапевтического средства против патологий инфекционного характера, появление которых спровоцировали бактерии, чувствительные к активному компоненту препарата. Отзывы о «Ципрофлоксацине» имеются в большом количестве.

Состав лекарственного препарата

Медикамент производится в форме таблеток, покрытых оболочкой. Таблетки белого цвета, гладкие. Активное вещество препарата – ципрофлоксацин. В одной таблетке может содержаться в зависимости от дозировки 250 и 500 мг. Кроме того, в составе таблеток присутствует ряд вспомогательных компонентов, таких как:

2. Коллоидный ангидрид кремния.

4. Стеарат магния.

5. Микрокристаллическая целлюлоза.

6. Очищенный тальк.

7. Изопропиловый спирт.

9. Натрия крахмала гликолат.

В одной упаковке содержится 10 таблеток.

Что сообщает нам инструкция по применению к «Ципрофлоксацину»? Цена и отзывы будут представлены ниже.

Свойства медикаментозного средства

Активное действующее вещество входит в группу антибактериальных препаратов из разряда фторхинолонов. Препарат обладает бактерицидным действием, уничтожая чувствительные к действующему веществу бактерии. Данный эффект обусловлен свойством ципрофлоксацина подавлять каталитическую активность ферментов, производимых бактериальной клеткой ДНК-гираза. Таким образом, удается нарушить процесс удвоения ДНК клеток и последующей гибели бактерий.

«Ципрофлоксацин» проявляет активность как по отношению к активным клеткам бактерий, находящихся в стадии размножения, так и к пассивным микроорганизмам. Препарат обладает бактерицидным эффектом, уничтожая такие грамположительные бактерии, как стрептококк и стафилококк, а также грамотрицательные микроорганизмы, такие как синегнойная и кишечная палочка, протеи, сальмонеллы, иерсинии, клебсиеллы, гонококки, шигеллы и т.д.

Помимо этого, антибиотик «Ципрофлоксацин» уничтожает специфические бактерии, которые представляют собой внутриклеточных паразитов. К ним относятся уреаплазмы, микоплазмы, хламидии, микобактерии туберкулеза, легионеллы и т.д. Пока не удалось точно выяснить, воздействует ли ципрофлоксацин на бледную трепонему, которая является возбудителем сифилиса.

Он хорошо всасывается в кровоток и распределяется равномерно по всем тканям, где и оказывает лечебный эффект.

Отзывы о «Ципрофлоксацине» рассмотрим ниже.

Показания к использованию данного медикамента

Таблетки назначаются для проведения этиотропной терапии, которая предполагает устранение возбудителя инфекционного процесса. Препарат используется для лечения инфекций, которые спровоцированы бактериями, чувствительными к ципрофлоксацину. Среди показаний к приему следующие заболевания:

1. Поражение нижних и верхних дыхательных путей.

2. Воспалительные процессы в лор-органах, вызванные бактериями.

3. Инфекционные заболевания структур почек и мочевыделительной системы.

4. Инфекции половых органов специфического и неспецифического характера.

5. Инфекционные поражения органов системы пищеварения, в том числе челюстей и зубов.

6. Воспалительные процессы в желчном пузыре и иных структурах гепатобилиарной системы.

7. Гнойно-воспалительные и инфекционные процессы на кожном покрове, подкожной клетчатке и в мягких тканях.

8. Воспалительный процесс гнойного характера в опорно-двигательной структуре, в том числе остеомиелит.

9. Перитонит, то есть воспалительный процесс в области брюшины, и сепсис, то есть поражение крови бактериями.

Кроме того, «Ципрофлоксацин» часто назначается в качестве профилактической меры против инфекций у пациентов со сниженными защитными свойствами организма. Это указывает инструкция. Отзывы о «Ципрофлоксацине» противоречивые.

Противопоказания к применению лекарственного средства

Противопоказаниями для использования являются: беременность на любом сроке гестации, период грудного вскармливания, а также возраст до 18 лет. Индивидуальная реакция на ципрофлоксацин также является противопоказанием для его приема, равно как и другие препараты из разряда фторхинолонов. Прежде чем назначить препарат, врач должен удостовериться в отсутствии противопоказаний у пациента.

Побочные эффекты от применения препарата

При приеме «Ципрофлоксацина» могут развиваться следующие нежелательные реакции со стороны некоторых систем и органов организма:

1. Система пищеварения: тошнота с периодической рвотой, болезненность в животе, диарея, псевдомембранозный колит.

2. Нервная система: головная боль, быстрая утомляемость, слабость, головокружение разной степени выраженности, кошмарные сновидения, галлюцинации, расстройства слуха и зрения, обмороки.

3. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, нарушение сердечного ритма в виде аритмии, пониженное артериальное давление (гипотония).

4. Система мочевыделения: нарушения при выведении мочи, такие как задержка мочеиспускания, дизурия и т.д., образование кристаллов, гематурия, альбуминурия, воспалительные процессы в почках, такие как интерстициальный нефрит и гломерулонефрит. Это подтверждают к «Ципрофлоксацину» инструкция по применению и отзывы.

5. Система кроветворения: сниженное количество лейкоцитов, тромбоцитопения, нейтропения, повышенное содержание эозинофилов.

6. Опорно-двигательный аппарат: уменьшение прочности связок и сухожилий, суставные боли, как следствие развитие воспалительного процесса и разрывов.

7. Показатели лабораторных исследований: повышенный креатинин и мочевина в составе крови, увеличение ферментной активности печеночных трансаминаз.

8. Кожный покров: фоточувствительность.

9. Аллергические реакции: зуд, сыпь на коже, крапивница, отеки мягких тканей на лице и половых органах, некротические поражения кожи.

Если у пациента обнаруживаются вышеперечисленные реакции на фоне приема лекарства, следует отменить препарат и обратиться к врачу. Так указано в инструкции. По отзывам, цена «Ципрофлоксацина» приемлемая.

Передозировка лекарственным средством

Если существенно превысить рекомендованные терапевтические дозировки при приеме препарата, могут развиться такие признаки передозировки, как тошнота и рвота, головокружение, головная боль, мышечные судороги, нарушение сознания в различной степени выражения, галлюцинации. При появлении перечисленных признаков необходимо промыть желудок и кишечник, а также принять сорбент. В некоторых случаях может потребоваться симптоматическое лечение, так как не существует специфического антидота.

Применение и дозировка

«Ципрофлоксацин» принимается утром натощак. Таблетка проглатывается целиком без разжевывания и запивается большим количеством воды. Режим дозирования зависит от характера инфекционного заболевания и степени его выраженности. Если инфекция протекает не остро, то назначается прием 250 мг препарата дважды в день. При остром течении с осложнениями, в том числе при поражении половых органов и костей, препарат принимается по 500 мг дважды в сутки.

При выраженном снижении функции почек или печени, а также пожилым пациентам «Ципрофлоксацин» назначается в минимальном количестве. В среднем продолжительность приема препарата составляет до 10 дней. В случае тяжелого протекания заболевания этот период может пролонгироваться врачом. По большей части дозировка и длительность приема определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

По отзывам, применение «Ципрофлоксацина» эффективно и безопасно.

Особые указания по применению препарата

Прежде чем назначить медикамент, врач собирает подробный анамнез пациента, обращая особое внимание на некоторые пункты из аннотации к препарату:

1. «Ципрофлоксацин» принимается с осторожностью пациентами, у которых в анамнезе имеется эпилепсия, судорожный синдром разной степени выраженности, а также поражение артерий головного мозга атеросклеротического типа. Таблетки в перечисленных случаях назначаются только по жизненным показателям.

2. Осложнение в виде продолжительной диареи на фоне лечения «Ципрофлоксацином» считается предпосылкой для проведения дополнительного обследования, чтобы исключить псевдомембранозный колит. При подтверждении диагноза прием препарата отменяется.

3. Также препарат необходимо отменить в случае, если появляется болезненность в области сухожилий и связок. Особенно это касается лиц пожилого возраста, так как у них увеличивается риск появления патологических разрывов.

4. В период приема «Ципрофлоксацина» следует избегать выполнения тяжелых физических нагрузок.

5. Не рекомендуется находиться под воздействием прямых солнечных лучей на фоне приема препарата.

6. Нужно строго соблюдать питьевой режим в период терапии «Ципрофлоксацином», что поможет избежать развития кристаллурии.

7. Алкоголь несовместим с приемом таблеток.

8. Активный компонент препарата может вступать во взаимодействие с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому необходимо оповестить врача о принимаемых медикаментах.

9. «Ципрофлоксацин» может оказывать влияние на психомоторные реакции человека, а также угнетать ЦНС, поэтому на период лечения необходимо отказаться от выполнения опасных видов работ, которые требуют высокой концентрации внимания и скорости реакции.

Средство отпускается по рецепту врача. Нельзя самостоятельно без назначения специалиста принимать данный препарат, так как это может стать причиной развития негативных реакций.

Это подтверждают многочисленные отзывы о «Ципрофлоксацине».

Аналоги данного лекарственного препарата

Ципрофлоксацин присутствует в качестве активного компонента в ряде антибактериальных препаратов широкого спектра действия. Среди них:

Названные препараты аналогичны по химическому составу и свойствам, однако заменить один другим можно только по согласованию с лечащим врачом.

Стоимость медикаментозного средства

Стоимость данного препарата очень низкая. 10 штук таблеток можно приобрести по цене до 100 рублей. Это зависит от региона и аптечной сети.

Отзывы

Многим нравится цена «Ципрофлоксацина».

Отзывы о препарате довольно противоречивы. Некоторым он быстро и эффективно помог избавиться от инфекционных заболеваний. Особенно часто его назначают при циститах и отитах. Достаточно большое количество комментариев оставляют те, у кого препарат вызвал побочные эффекты. Многие жалуются на боли в суставах и появление судорог на фоне приема «Ципрофлоксацина». По отзывам, другими распространенными побочными эффектами являются тошнота, мигрени, слабость. В некоторых случаях препарат не оказал терапевтического действия при приеме. Хотя это может означать нечувствительность патогенных бактерий к активному веществу.

Мы рассмотрели к «Ципрофлоксацину» цену, отзывы, аналоги.

Ципрофлоксацин : инструкция по применению

Состав

Описание

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями (пневмонии, кроме пневмококковой, бронхолегочные инфекции при хронической обструктивной болезни легких, муковисцидозе, бронхоэктазах);

— инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, вызванных грамотрицательными бактериями;

— инфекции почек и мочевыводящих путей;

— инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит);

— инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе диарея, вызванная энтеротоксигенными штаммами кишечной палочки, Campylobacter jejuni);

— инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом (при нейтропении).

Противопоказания

Способ применения и дозы

Дозу устанавливает врач, в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста (младше 18 или старше 60 лет), веса и функции почек.

Показания к применению

Разовые / суточные дозы для взрослых

Общая продолжительность лечения

(с учетом лечения парентеральными формами ципрофлоксацина)

Инфекция нижних отделов дыхательных путей

Инфекция верхних отделов дыхательных путей

Обострение хронического синусита

Хронический гнойный средний отит

Злокачественный наружный отит

Инфекции мочевыводящих путей

Женщинам в период менопаузы — однократно 500 мг

Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит

Не менее 10 дней, в некоторых случаях (например, при абсцессах) – до 21 дня

2-4 недели (острый)

4-6 недель (хронический)

Инфекции половых органов

Гонококковый уретрит и цервицит

Однократный прием 500 мг

Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза

Не менее 14 дней

Инфекции ЖКТ и интраабдоминальные инфекции

Диарея, вызванная бактериальной инфекцией, в том числе Shigella spp, кроме Shigella dysenteriae типа I и империческое лечение тяжелой диареи путешественника

Диарея, вызванная Shigella dysenteriae типа I

Диарея, вызванная Vibrio chlera

Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными организмами

Инфекции кожи и мягких тканей

Инфекции суставов и костей

Профилактика и лечение инфекций у пациентов с нейтропенией. Рекомендовано назначение совместно с другими лекарственными средствами

Терапия продолжается до окончания периода нейтропении

Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitides

Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать как можно быстрее после предполагаемого или подтвержденного инфицирования

60 дней с момента подтверждения

Пожилым пациентам дозу снижают на 30 %.

Больные с нарушениями функции печени: коррекции дозы не требуется.

Больные с нарушением функции почек: дозу корректируют согласно таблице:

250-500 мг 1 раз в 24 ч

250-500 мг 1 раз в 24 ч после диализа

250-500 мг 1 раз в 24 ч после диализа

Побочное действие

Со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная и узловатая эритема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа пируэт), васкулит, приливы жара, мигрень, обморок.

Со стороны ЖКТ и печени: метеоризм, анорексия.

Со стороны нервной системы и психики: внутричерепная гипертензия, бессонница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях, периферические нарушения чувствительности, потливость, парестезии и дизестезии, нарушение координации, нарушение походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, очень редко — лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни),угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Аллергические и иммунопатологические реакции: медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко — бронхоспазм, очень редко — анафилактический шок, миалгии, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: артрит, повышение мышечного тонуса и судороги. Очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), обострение симптомов миастении.

Органы дыхания: одышка (включая астматические состояния).

Общее состояние: астения, лихорадка, отеки, потливость (гипергидроз).

Влияние на лабораторные показатели: гипергликемия, изменение концентрации протромбина, повышение активности амилазы.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. В нескольких случаях было отмечено обратимое токсическое воздействие на паренхиму почек. Рекомендуется следить за функцией почек.

Лечение: необходимо провести промывание желудка, обеспечить достаточное поступление жидкости.

При проявлении симптомов передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача, а если самостоятельно производите лечение — проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата.

Одновременный приём повышает концентрацию и замедляет выведение теофиллина и других ксантинов (например, кофеина, пентоксифиллина, окспентифиллина), фенитоина, клозапина, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает эффект тизанидина.

Нестероидные противовоспалительные средства (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Усиливает действие других противомикробных лекарственных средств (бета-лактамных антибиотиков, аминогликозидов, клиндамицина, метронидазола). Может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, повышает токсичность метотрексата.

Пероральный приём совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими ионы магния, кальция и алюминия, диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует принимать за 1-2 ч до или через 4 ч после приёма вышеуказанных средств.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению концентрации ципрофлоксацина.

Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина с антиаритмическими препаратами класса I А или класса III, так как ципрофлоксацин может удлинять интервал QT.

Одновременное применение ципрофлоксацина и ропинирола, препаратов, содержащих лидокаин, клозапин, силденафил приводит к увеличению концентрации и биодоступности последних, в связи с этим применение данных комбинаций возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Особенности применения

Перед началом лечения проконсультируйтесь с врачом!

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует немедленно обратиться к врачу.

При появлении болей в сухожилиях следует прекратить приём лекарственного средства и обратиться к врачу.

Влияние на способность водить автомобиль и работать с механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Меры предосторожности

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилептический синдром, эпилепсия, выраженная почечная и/или печёночная недостаточность, пожилой возраст.

Нарушения со стороны сердца. Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов I А и III), или у пациентов с повышенным риском развития аритмии типа пируэт (например, с известной пролонгацией интервала QT, скорректированной гипокалиемией).

Опорно-двигательный аппарат.При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих стероиды, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.

Ципрофлоксацин усиливает мышечную слабость у пациентов с миастенией.

С осторожностью применяют при наличии в анамнезе перенесенного инсульта; психических заболеваний (депрессия, психоз); почечной недостаточности (также сопровождаемой печеночной недостаточностью). В очень редких случаях расстройства психики проявляются суицидальными попытками. В этих случаях следует немедленно прекратить прием ципрофлоксацина и сообщить об этом врачу.

При приеме ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение в этом случае следует прекратить.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина, метилксантина, кофеина, дулоксетина, клозапина, т.к. увеличение концентрации этих препаратов в крови может вызвать специфические нежелательные реакции.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Ципрофлоксацин

Ciprofloxacin

Инструкция по применению

Состав

Ципрофлоксацин. Таблетки (250 мг, 500 мг, 750 мг); таблетки, покрытые оболочкой (250 мг, 500 мг); таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой (500 мг, 1 г); фильм-таблетки (250 мг, 500 мг); раствор для инфузий (в 1 мл — 2 мг); глазные капли (в 1 мл — 3 мг).

Производство

Формы выпуска

Фармакологическая группа

Иммуностимулирующий препарат для местного применения в стоматологии и в ЛОР-практике

Свойства

Ципрофлоксацин — противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка.

Ципрофлоксацин активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллинорезистентных), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Ципрофлоксацин активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. К препарату резистентны: Ureaplasma urea-lyticum, CI. difficile, Nocardia asteroidek Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь — по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения — от 7-10 дней до 4 недель.
Для в/в введения разовая доза — 200-400 мг, кратность введения — 2 раза/сут; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.
При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.

Передозировка

Лечение передозировки Ципрофлоксацина: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости.

С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Взаимодействие

При совместном назначении ципрофлоксацин повышает концентрацию теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), оральных сахароснижающих препаратов в плазме крови и удлиняет их Т1/2 за счет некоторого снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах (выраженность подобного действия слабее чем у циметидина). По этой же причине одновременное назначение непрямых антикоагулянтов и ципрофлоксацина может увеличить выраженность снижения протромбинового индекса.

Сочетание очень высоких доз ципрофлоксацина и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может вызвать судороги.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Ципрофлоксацин (капли глазные) — инструкция по применению детям

Противомикробное средство, которое относится к группе фторхинолонов. Ципрофлоксацин используют в офтальмологии для лечения инфекций чувствительных к данному препарату. Выпускается во флаконах 5 мл 0,3 %, имеющих наконечник-дозатор. Имеет желто-зеленый цвет.

Состав: гидрохлорид ципрофлоксацина, этилендиаминтетрауксусная кислота, трехводный натрия ацетат, маннитол или манннит, бензалкония хлорид, очищенная вода, кислота уксусная.

Фармакологическое действие

Действует бактерицидно (разрушает клеточную стенку микроорганизма). Ципрофлоксацин угнетает ферменты ответственные за суперспирилизацию ДНК около РНК ядра, (ДНК-гиразу, топоизомеразу IV,II). Останавливает считывание информации генов бактерии, вызывает метаморфозы мембраны и стенки микроорганизмов.

Применение ципрофлоксацина возможно у детей старше 1 года при инфекциях легкой и средней степени тяжести по 1-2 капли каждые 4 часа, при тяжелом течении болезни — 2 капли в час. После улучшения самочувствия кратность закапываний снижают. Применение у грудных детей строго запрещено.

Побочные действия

  1. Потери сознания, нарушение ориентации в пространстве.
  2. Неврит зрительного нерва.
  3. Понижение гемоглобина.
  4. Снижение тромбоцитов, лейкоцитов.
  5. Стоматит.
  6. Дискомфорт в животе.
  7. Диарея.
  8. Вздутие.
  9. Нарушение мочеиспускания.
  10. Аллергии.

Противопоказания, аналоги и цена

  • Детям до года.
  • Беременным и кормящим мамам.
  • При аллергии.
  • Вирусное заболевание глаз.
  • Грибковое поражение глаз.

Аналоги: Ципролет, Роцип, Ципрофлоксацин-Акос, Ципромед.

Цена препарата: 20-130 рублей.

Что представляет собой антибиотик Ципрофлоксацин

Антибиотик ципрофлоксацин представляет собой антимикробный препарат широкого спектра. Он имеет белый оттенок и порошкообразную структуру, в воде и этаноле практически не растворяется. Его особенность состоит в том, что он способен удалять все бактерии, находящиеся в организме, причем не только активные, но и те, которые расположены в инкубационном периоде.

Итак, давайте рассмотрим более конкретно, на какие бактерии влияет антибиотик ципрофлоксацин, какие существуют показания к его употреблению и как его принимать в том или ином случае.

От каких бактерий ципрофлоксацин избавляет организм?

Данный антибиотик отличается тем, что с его помощью можно лечить огромный спектр всевозможных инфекционных заболеваний и не только. Он позволяет очистить организм от таких вредных микробов, как:

  • внутриклеточные возбудители;
  • грамположительные и грамотрицательные аэробные бактерии;
  • стафилококки;
  • этеробактерии.

Болезни, при которых назначают данный антибиотик и курс лечения

Такой антибиотик, как ципрофлоксацин или же его аналоги назначают врачи при следующих заболеваниях и недомоганиях:

  • заболевания горла;
  • инфекции на коже, ЛОР-органов, и внутренних органов;
  • гинекологические инфекции;
  • глазные инфекции;
  • сепсис;
  • перитонит;
  • инфекционные заболевания костей и суставов;
  • менингиты;
  • бактериемия;
  • септицемия;
  • заболевания, вызванные гонококками, сальмонеллой и шигеллой;
  • инфекции на фоне онкологических заболеваний;
  • мочеполовые инфекции.

Курс лечения при помощи антибиотика ципрофлоксацина составляет от пяти дней до двух недель. Если инфекция протекает тяжело и принимать препарат в виде таблеток не представляется возможным, но врач может назначить его внутривенно. Во время лечения при помощи ципрофлоксацина следует употреблять большое количество воды, сами таблетки принимают натощак, чтобы действующее вещество быстрее попало в организм.

Крайне желательно строго контролировать процесс приема антибиотика в целях недопущения передозировки. Если же передозировка все-таки произошла, следует немедленно промыть содержимое желудка и выпить большое количество воды.

Форма выпуска ципрофлоксациона

В зависимости от степени тяжести заболевания и дозировки ципрофлоксацин употребляют в следующих формах:

  • таблетки, покрытые оболочкой;
  • раствор для инфузий;
  • ампулы для уколов;
  • мазь и суспензия;
  • глазные и ушные капли.

Наиболее распространенная и удобная форма данного антибиотика – это таблетки. Она наиболее удобна для самого пациента, кроме того, такой прием, в отличие от инъекции, снижает риск появления осложнений от действия ципрофлоксацина. При этом стоит отметить, что в плане действия таблетки ципрофлоксацина не уступают ампулам для инъекций. В некоторых случаях прием таблеток будет и вовсе предпочтительной формой употребления антибиотика, в частности, при кишечных болезнях, когда следует, чтобы действующее вещество сразу же было направлено к очагу появления инфекции.

Оболочка на таблетках ципрофлоксацина необходима с целью защиты желудочного сока при всасывании, также некоторые аналоги ципрофлоксацина покрывают таблетки специальными капсулами для защиты.

Другая популярная форма выпуска данного антибиотика – это капли. Их очень часто назначают при офтальмологических заболеваниях, в частности, при гнойных глазных болезнях, а также в следующих случаях:

  • бактериальные конъюнктивиты;
  • язвы роговицы;
  • блефариты;
  • осложнения в офтальмологической хирургии;
  • хронические глазные заболевания.

Капли для глаз выпускаются как раствор 0,3 % желтого или желто-зеленого цвета, действующее вещество препарата – ципрофлоксацин гидрохлорида содержится в каплях в размере 3 мг.

Порядок дозировки ципрофлоксацина

Дозировка данного препарата назначается в зависимости от заболевания и состояния больного. Как правило, суточная норма приема внутрь составляет от 250 до 750 мг до двух раз в сутки, при этом курс лечения может быть от десяти дней и до месяца.

При внутреннем введении одноразовая доза составляет до 400 мг, вводить следует дважды в сутки в течение одной или двух недель и более по необходимости. Как правило, практикуется введение антибиотика в виде капель в течение получаса.

Местное использование ципрофлоксацина предполагает введение до двух капель каждые несколько часов, при этом интервал сокращается при улучшении состоянии больного.

В целом, независимо от формы употребления ципрофлоксацина, его суточная норма для взрослого человека составляет не более 1,5 грамма.

Побочные действия и указания к приему ципрофлоксацина

Наиболее распространенные побочные действия, отмечаемые при приеме ципрофлоксацина, это:

  • тревожное состояние и общая подавленность;
  • бессонница;
  • нарушения слуха;
  • снижение артериального давления и нарушение сердечных ритмов;
  • появление крапивницы или зуд на коже;
  • тромбоцитоз;
  • появление кровяных выделений при мочеиспускании.

Кроме того, с целью предотвращения диареи при приеме данного антибиотика следует его прием сопровождать поглощением большого количества жидкости.

Во время приема ципрофлоксацина следует быть крайне внимательным за рулем, а также при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрой реакции и усиленного сосредоточения.

Обратите внимание, что ципрофлоксацин назначают больным, которые страдают эпилепсией, сосудистыми заболеваниями, мозговыми поражениями и от судорог в анамнезе, крайне осторожно и лишь в случаях крайней необходимости, это наиболее «опасные» категории.

Препарат необходимо отменить в следующих случаях:

  • при появлении тяжелой диареи и псевдомембранозного колита;
  • при болях в сухожилиях;
  • при тендовагините.

Также следует во время курса лечения как можно меньше времени находиться под прямыми лучами солнца.

Противопоказания к применению ципрофлоксацина

Антибиотик категорически нельзя назначать следующим категориям больных:

  • беременным женщинам;
  • кормящим матерям;
  • детям до 15 лет;
  • лицам, предрасположенным к эпилепсии.

Чтобы эффективность препарата была максимальной, его нельзя принимать вместе с теми медикаментами, которые способствуют снижению кислотности желудка. Также крайне осторожно его следует принимать при атеросклерозе сосудов, печеночной и почечной недостаточности, а также психических расстройствах.

Аналоги ципрофлоксацина

Если в аптеке вы не обнаружили ципрофлоксацин, то вы можете приобрести его аналоги, которые имеют такое же действующее вещество, что и сам антибиотик:

Приобретать сам препарат и его аналоги следует только после консультации с лечащим врачом, самолечение данным антибиотиком может вызвать ряд сложных осложнений.

Чтобы не спровоцировать дисбактериоз при употреблении ципрофлоксацина, необходимо употреблять препараты для улучшения кишечной микрофлоры, среди которых Линекс, Бифиформ, Йогурт и другие.

Совместимость ципрофлоксацина и алкоголя

Многие пациенты, которым назначают ципрофлоксацин, интересуются, можно ли употреблять алкоголь во время курса лечения. Естественно, речь идет не о тяжелых формах тех или иных заболеваний.

Однако нельзя забывать, что ципрофлоксацин – достаточно сильный препарат, а антибиотики принимать вместе с алкоголем не рекомендуется.

Причин, по которым во время приема препарата рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков много. В частности, это такие причины:

  • антибиотик делает действие алкоголя более сильным, а алкоголь снижает действие препарата;
  • алкоголь и препарат – крайне токсичны, она поражают печень одновременно с двойной силой;
  • употребление алкоголя при приеме ципрофлоксацина повышает риск проявления побочных действий.

Также после окончания курса лечения врачи рекомендуют воздержаться от употребления алкоголя еще на двое суток, чтобы препарат окончательно был выведен из организма.

Не стоит думать, что от употребления алкоголя в малых дозах во время лечения ничего не будет. Даже бокал вина или стакан пива могут сделать свое дело и усугубить проблему. Поэтому, если она существует и вам назначали ципрофлоксацин, лучше сначала излечить ее и только потом радовать себя любимыми напитками.

Ципрофлоксацин

Форма выпуска

Механизм действия

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь; абсолютная биодоступность составляет 63—77%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1—1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг составляет 0,1, 0,2 и 0,4 мг/л соответственно. Прием пищи замедляет всасывание. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг максимум в крови — 2,1 и 4,6 мг/л, концентрация в плазме через 12 ч — 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается 20—40%.

Проникает в ткани, жидкости и клетки, создавая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоцитирующих клетках (полинуклеарах, макрофагах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря; обнаруживается в предстательной железе, спинномозговой жидкости (менее 10% уровня в плазме, при менингите — до 45% и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Т1/2 при приеме внутрь — 3,5—5 ч, при в/в введении — 5—6 ч.

Биотрансформируется в печени (15—30%) с образованием малоактивных метаболитов. Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40—50%, после в/в введения — 50—70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ (с желчью и фекалиями); небольшое количество экскретируется лактирующими молочными железами. Концентрации в моче значительно превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг 2 р/сут в течение 5 дней или в/в введения по 100, 150 и 200 мг 2 р/сут в течение 7 дней.

При циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется T1/2.

Показания

Способ применения и дозы

Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых инфекциях — по 500—750 мг) 2 р/сут. В/в — по 200—400 мг (при тяжелых инфекциях — 600— 800 мг) 2 р/сут. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг и выше.

Максимальная разовая доза — 750 мг. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Средние суточные дозы для взрослых — 500—1000 мг (внутрь).

С целью профилактики послеоперационных осложнений однократно за 30—60 мин до вмешательства внутрь — 500—750 мг или в/в — 200— 400 мг.

Курс лечения: 7—14 дней — при острых инфекциях, до 4 недель и более — при остеомиелите.

Пациентам с выраженным нарушением функции печени и пожилым людям дозу ципрофлоксацина снижают.

Противопоказания

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:
■ при патологии ЦНС в анамнезе: психических заболеваниях, эпилепсии, понижении судорожного порога, апоплексии;
■ при тяжелом атеросклерозе сосудов головного мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта);
■ в пожилом возрасте;
■ при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови);
■ подросткам до 18 лет (назначается при очень тяжелых инфекциях только в случае резистентности возбудителя к другим химиотерапевтическим ЛС).

В период лечения следует избегать солнечного и УФ-облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, pH мочи.

Может понижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющим транспортными средствами.

Если развивается тяжелая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при котором ципрофлоксацин противопоказан).

Одновременное в/в введение барбитуратов требует контроля функции сердечно-сосудистой системы (АД, показатели ЭКГ).

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС:
■ острый психоз;
■ ажитация;
■ спутанность сознания;
■ галлюцинации;
■ дрожание;
■ головокружение;
■ головная боль;
■ нервозность;
■ сонливость;
■ бессонница.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ зуд;
■ покраснение;
■ одышка;
■ отечность лица или шеи;
■ васкулит.

Со стороны пищеварительной системы:
■ боль или неприятные ощущения в животе;
■ диарея;
■ тошнота или рвота.

Со стороны почек:
■ интерстициальный нефрит (кровь в моче или мутная моча, повышенная температура, сыпь, отечность стоп или лодыжек).

Другие эффекты:
■ фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет.

Лечение: антидота нет. Отмена ЛС, промывание желудка, применение рвотных ЛС, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.

Взаимодействие

Синонимы

Акваципро (Индия), Алципро (Индия), Веро-Ципрофлоксацин (Россия, Индия), Ифиципро (Индия), Квинтор (Индия), Квинтор-250 (Индия), Квинтор-500 (Индия), Липрохин (Индия), Медоциприн (Кипр), Микрофлокс (Индия), Проципро (Индия), Реципро (Индия), Сифлокс (Турция), Цепрова (Индия), Цилоксан (Бельгия), Циплокс (Индия), Ципринол (Словения), Ципробай (Германия), Ципробид (Индия), Ципробрин (Россия), Ципровин 250 (Индия), Ципродар (Иордания), Ципродокс (Индия), Ципролакэр (Индия), Ципролет (Индия), Ципролон (Россия), Ципромед (Индия), Ципропан (Индия), Ципросан (Индия), Ципросин (Россия), Ципрофлоксацин (Индия, Болгария, Нидерланды, Россия, Украина), Ципрофлоксацин-АКОС (Россия), Ципрофлоксацин-ФПО (Россия), Ципрофлоксацина гидрохлорид (Индия, Испания, Россия), Цитерал (Македония), Цифлоксинал (Чешская Республика), Цифран (Индия), Цифран ОД (Индия)

Аллергия на ципрофлоксацин у детей

Московский детский центр лабораторной диагностики Детской клинической больницы N 13 им. Н.Ф. Филатова

В настоящее время фторхинолоны широко представлены на отечественном фармацевтическом рынке. В России зарегистрированы и доступны в широкой аптечной сети ципрофлоксацин, офлоксацин , пефлоксацин , норфлоксацин и ломефлоксацин , выпускаемые различными зарубежными фирмами. Несмотря на отсутствие клинических данных, подтверждающих возможную альтерацию хряща при использовании фторхинолонов у детей разного возраста и взрослых, пока еще нельзя полностью исключить риск, связанный с экспериментально установленной артротоксичностью этих препаратов. Это является серьезным основанием для отказа от использования фторхинолонов в амбулаторной педиатрической практике. На сегодняшний день клиницисты не располагают простыми доступными способами ранней диагностики начальных стадий повреждения хряща. Опубликованы данные об использовании с этой целью ядерно-магнитного резонанса, однако возможность широкого применения этого дорогостоящего метода для динамического контроля за состоянием суставов представляется сомнительной. По данным ядерно-магнитного резонанса, фторхинолоны (ципрофлоксацин и офлоксацин) не оказывают повреждающего действия на хрящевую ткань [56].

С медицинской и этической точки зрения применение ципрофлоксацина для лечения детей оправдано при угрожающих жизни инфекциях в случаях, когда альтернативная терапия невозможна или не эффективна, в частности при:

— вторичном гнойном менингите, вентрикулите ;

— госпитальной пневмонии , вызванной грамотрицательными бактериями;

— бронхолегочной инфекции при муковисцидозе;

— инфекции на фоне нейтропении при онкогематологических заболеваниях;

— тяжелых кишечных инфекциях;

Микробиологически обоснованным может быть назначение ципрофлоксацина ребенку с клинической картиной прогрессирующей инфекции, вызванной грамотрицательной флорой ( перитонит , менингит, сепсис), несмотря на предшествующую интенсивную терапию цефалоспоринами III поколения ( цефтриаксон , цефотаксим или цефтазидим ) и аминогликозидами ( нетилмицин , амикацин, гентамицин ), в случае выделения возбудителя, чувствительного к фторхинолонам. Чаще всего такие ситуации возникают в госпитальных условиях при длительном пребывании больного в стационаре, особенно в отделениях интенсивной терапии, или при поступлении тяжелого больного из другой больницы в связи с неэффективностью лечения. При подозрении и микробиологическом подтверждении ведущей роли в инфекционном процессе полирезистентных «проблемных» грамотрицательных бактерий (Pseudomonas spp., Serratia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.) ципрофлоксацин с высокой вероятностью может оказаться жизнеспасающим препаратом.

При применении ципрофлоксацина у детей специальное внимание клиницистов обращается на его переносимость и побочные реакции, особенно со стороны суставной костной системы. Авторы, анализирующие результаты применения фторхинолонов у детей, в том числе и ципрофлоксацина, приходят к выводу, что эти препараты хорошо переносятся детьми [2, 11, 13-15, 24, 29, 33]. Из нежелательных эффектов с наибольшей частотой отмечаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в животе, реже — диарея), иногда — симптомы со стороны центральной нервной системы (головокружение, головная боль, беспокойство), кожно-аллергические реакции, включая фоточувствительность. Обычно эти симптомы слабо или умеренно выражены и чаще всего не являются причиной для прекращения терапии. В группе метаболических нарушений суммированы в основном случаи транзиторного повышения активности ферментов печени. В работе V. Chysky и соавторов (1992) приведен анализ результатов многоцентрового исследования по применению ципрофлоксацина у детей на достаточно большом клиническом материале по стандартной методике [33]. При регистрации отдельных случаев артралгий у детей отмечено, что этот симптом нельзя связать непосредственно с действием ципрофлоксацина (или других фторхинолонов). У пациентов с гнойно-воспалительными заболеваниями различной этиологии и у детей с кишечными инфекциями реакций со стороны суставов практически не наблюдается. Описанные случаи артралгий в основном касаются детей, страдающих муковисцидозом с длительным анамнезом заболевания; у этой группы детей боли в суставах могут периодически возникать спонтанно и без лечения фторхинолонами. Клинические наблюдения у детей с муковисцидозом показывают, что при применении ципрофлоксацина транзиторные артралгии отмечались в 1-1,3% случаев. Анализ 10 публикаций по переносимости фторхинолонов детьми показывает, что частота артралгий при применении этих препаратов у 1522 детей составляла в среднем 3,5%, а у 1308 детей, получавших именно ципрофлоксацин, в среднем — 3,2% [15, 30, 57]. У детей с другими формами бактериальных инфекций при лечении фторхинолонами, в том числе и ципрофлоксацином, транзиторные артралгии наблюдались не более, чем в 1% случаев, в среднем — в 0,4% [8, 9].

При использовании метода ядерно-магнитного резонанса и данных рентгенографии у больных детей с муковисцидозом, получавших ципрофлоксацин, не было обнаружено каких-либо изменений в ткани хряща, которые можно было бы связать с отрицательным влиянием препарата [56]. Наблюдения за возможными изменениями ткани хряща и реакции со стороны суставов несомненно должны быть продолжены.

У детей при терапии ципрофлоксацином не отмечено судорожных реакций, в том числе у больных менингитом. При лечении антибактериальными препаратами широкого спектра действия, к которым относится ципрофлоксацин, возможно развитие суперинфекции различной этиологии. При применении ципрофлоксацина наиболее вероятными претендентами на роль микроорганизмов-возбудителей вторичной инфекции, являются, по-видимому, энтерококки и C.albicans .

АНТИБИОТИКИ И ХИМИОТЕРАПИЯ, 1998-N12, стр. 25-29.

ЛИТЕРАТУРА

2. Wilson A.P.R., Grьneberg R.N. Ciprofloxacin: 10 years of clinical experience. Oxford 1997; 275.

3. Quinolone Antimicrobial Agents./2nd ed. Hooper D.C., Wolfson J.S., eds. Washington 1993; 549.

4. Падейская Е.Н., Яковлев В.П. Фторхинолоны. М 1995; 208.

5. Яковлев В.П. Антибактериальные препараты группы фторхинолонов. Русс мед журн 1997; 5: 21: 1405-1413.

6. Ципрофлоксацин. К 10-летию опыта мирового клинического применения антибиотика ципробай (ципрофлоксацин) фирмы «Байер»: Сер публ. Антибиотики и химиотер 1997; 42: 6: 3-48.

7. Офлоксацин (таривид) — 10 лет в России. Там же 1996; 41: 9: 4-103.

8. Белобородова Н.В., Падейская Е.Н., Бирюков А.В. Дискуссия о ципрофлоксацине и других фторхинолонах в педиатрии. М 1996; 36.

9. Белобородова Н.В., Падейская Е.Н., Бирюков А.В. Фторхинолоны в педиатрии — за и против. Педиатрия 1996; 2: 76-84.

10. Капранов Н.И., Шабалова Л.А., Смирнова Е.Ю., и др. Применение ципрофлоксацина у детей с муковисцидозом. Клин фармакол и тер 1994; 2: 40-41.

11. Aujard Y., Gendrel D. Les Quinolones en Pediatrie. Paris 1994; 124.

12. Beloborodova N.V., Biryukov A.V., Kurchavov V.A. Clinical and bacteriological experience with ciprofloxacin (Ciprobay, Bayer). 5th Intern Symp on New Quinolones. Syngapore 1994; Abstr 100.

13. Camp K.A., Miyagi S.L., Schroder D.J. Potential quinolone induced cartilage toxicity in children. Ann Pharmacother USA 1994; 28: 336-338.

14. Dagan R. Fluoroquinolones in pediatrics. Drugs 1995; 49: Suppl 2: 92-99.

15. Grenier B. Evaluation de la toxite des quinolones en pediatrie. Les Quinolone en Pediatrie./Aujard Y., Gendrel D., eds. Paris 1994; 118-124.

16. Hoiby N., Pedersen S.S., Jensen T. et al. Fluoroquinolones in the treatment of cystic fibrosis. Drugs 1993; 45: Suppl 3: 98-101.

17. Шлютер Г. Потенциальные токсикологические эффекты ципрофлоксацина. Достижения антибиотиковой терапии. Штуттгарт 1990; 33-37.

18. Barzilai A., Rubinstein E. Lack of long-term suppressive effect of ciprofloxacin on murine bone marrow. Rev Infect Dis 1989; 11: Suppl 5: 65. 19. Hori S., Shimada J. Effect of quinolones on central nervous system. Quinolone Antimicrobial Agents./2nd ed. Hooper D.C., Wolfson J.S., eds. Washington 1993; 513-518.

20. Schlьter G. Toxicology of ciprofloxacin. 1st Intern Workshop, Leverkusen: Proc 1986; 61-67.

21. Schlьter G. Newer toxicological findings on ciprofloxacin. Symp Ciprofloxacin. Napels, Florida 1989; 29.

22. Stahlmann R., Lode H. Safety overview: toxicity, adverse effects and drug interactions. The Quinolones./2nd ed. Andriole V.T., ed. California 1998; 369-415.

23. Hooper D.C., Wolfson J.S. Adverse effects of quinolones. Quinolone Antimicrobial Agents./2nd ed. Hooper D.C., Wolfson J.S., eds. Washington 1993; 489-512.

24. Stahlmann R., Fцrster C., Van Sickle D.V. Quinolones in children. Age concerns over arthropathy justified? Drug Safety 1993; 6: 3: 397- 403.

25. Stahlmann R., Merker H.J., Hinz N. et al. Ofloxacin in juvenile nonhuman primates and rats. Arthropathia and drug concentration. Arch Toxicol 1990; 64: 193-204.

26. Tatsumi H., Senda H., Yater S. et al. Toxicological studies in pipemidic acid. Effect on diarthroidal joints of experimental animals. J Toxicol Sci 1978; 3: 357-367.

27. Fцrster C., Shikabai M., Stahlmann R. Expression of I-integrins on epiphyseal chondrocytes is reduced by ofloxacun. Drugs 1995; 49: Suppl 2: 279-282.

28. Green C., Budsberg S. Veterinary use of quinolones. Quinolone Antimicrobial Agents./2nd ed. Hooper D.C., Wolfson J.S., eds. Washington 1993; 473-483.

29. Adam D. Use of quinolones in pediatric patients. Rev Infect Dis 1989; 11: Suppl 5: 1113-1116.

30. Black A., Benon O.B., Steen H.J. et al. Tolerance and safety of ciprofloxacin in pediatric patients. J Antimicrob Chemother 1990; 26: Suppl F: 25-29.

31. Chessbrough J.S., Mwema Ilunga F., Green S.D.B. et al. Quinolone in children with invasive salmonellosis. Lancet 1991; 338: 127.

32. Christ W., Zehnert T., Ulbrich B. Specific toxicological aspects of quinolones. Rev Infect Dis 1988; 10: Suppl 1: 141-146.

33. Chysky V., Hullman R. How safe is ciprofloxacin in pediatrics? Wordwide clinical experience based on compassionate use. Advan Antimicrob Antineopl Chemother 1992; 11: 2: 277-288.

34. Maggolio E., Caprioli S., Suter E. Risk/benefit analysis of quinolone use in children: the effect on diarthroidal joints. J Antimicrob Chemother 1990; 26: 469-471.

35. Aujard Y. Quinolones in neonates. Advan Antimicrob Antineopl Chemother 1992; 11: 2: 133-140.

36. Bannon M.J., Stutchfield P.R., Weiding A.M. et al. Ciprofloxacin in neonatal Enterobacter cloacae septicaemia. Arch Dis Сhild 1989; 64: 1388-1389.

37. Cohen R., Bompard Y., Danan C. et al. Indication des quinolones chez nouveaune. Pharmacologie perinatale./Aujard Y., ed, «Paquiseaued». Angers 1991; 517-529.

38. Isaac D., Slack M.P.E., Wilkinson A.B. et al. Successful treatment of Pseudomonas ventriculites with ciprofloxacin. J Antimicrob Chemother 1986; 17: 518-535.

39. Rubio T.T. Clinical and laboratory experience with ciprofloxacin in children two to sixteen years of age. Advan Antimicrob Antineopl Chemother 1992; 11: 2: 151-156.

40. Смирнова Е.Ю., Сахнин В.И., Татаринов П.А. и др. Опыт применения ципрофлоксацина у больных муковисцидозом. Антибиотики и химиотер 1993; 38: 2-3: 42-43.

41. Шатунов С.М., Капранов Н.И., Белоусов Ю.Б.и др. Фторхинолоны в лечении детей с муковисцидозом. 3-й Рос нац конгр «Человек и лекарство»: Тез докл. М 1996; 237.

42. Kuhn R.J., Palmejiar A., Kanga J.F. Tolerability of ciprofloxacin in pediatric patients with cystic fibrosis. Advan Antimicrob Antineopl Chemother 1992; 11: 2: 269-276.

43. Green S.D.R., Mwema Ilunga F., Numidi A. et al. An open study of ciprofloxacin for the treatment of proven or suspected extraintestinal salmonellosis in african children. A preliminary report. Ibid 157- 166.

44. Goshen S., Ophir D., Raas-Rothschild A. et al. Ciprofloxacin for chronic suppurative otitis media does not impair normal growth of children. 18th Intern Congr Chemother. Stockholm 1993; Abstr 1407.

45. Goshen S., Raas-Rothschild A., Lang R. Oral ciprofloxacin in children with chronic suppurative otitis media without cholesteatoma. Advan Antimicrob Antineopl Chemotrer 1992; 11: 2: 175-180.

46. Lang R., Goshen S., Raas-Rothschild A. et al. Treatment of pediatric chronic suppurative otitis by oral ciprofloxacin: a clinical and nontoxic therapeutic modality. 5th Intern Symp. New Quinolones. Singapore 1994; Abstr 99.

47. Fortuna L.S., Bravo L.C. Use of ciprofloxacin among fillipini infants and children: experience at the university of Philippins-Phillipine general hospital, June-October 1995. 7th Intern Congr Infect Dis. Hong Kong 1996; Abstr 70015.

48. Hussey G., Kibel M., Parker N. Ciprofloxacin treatment of multiply drug resistant extrapulmonary tuberculosis in child. Pediatr Infect Dis 1992; 11: 4-8-409.

49. Quinet B., Begue P. Intere potentiel des fluoroquinolones dans les infection osteoarticulares. Les Quinolones en Pediatrie./Aujard Y., Gendrel D., eds. Paris 1994; 84-87.

50. Скоробогатова Е.В., Потапова Ю.Е., Тимонова Л.А. и др. Эффективность ципрофлоксацина в режимах деконтаминации при трансплантации костного мозга у детей. 3-й Росc нац конгр «Человек и лекарство»: Тез докл. М 1996; 207.

51. Agaoglu L., Anak S., Devecioglu O. et al. The use of ciprofloxacin in pediatric haematology/oncology. 19th Intern Congr Chemother. Montreal 1995; Abstr 1093.

52. Rohrlich P., Vilmer F. Quinolones chez l’enfant neutropenque et chez l’enfant immunodeprime. Les Quinolones en Pediatrie./Aujard Y., Gendrel D., eds. Paris 1994; 71-75.

53. Barbotin-Larrieu F., Daoud P., Raymond J. Association ciprofloxacin-aminosides dans le traitement des pneumopathies nosocomiales en reanimation neonatale et pediatrique. Ibid 77-82.

54. Cohen R., Danan C., Aufant C. et al. Fluoroquinolones et meningites. Ibid 195-110.

55. Gurpinar A.N., Balkan E., Kilik N. et al. The effect of fluoroquinolones on the growth and development of infants. J Int Med Res 1997; 25: 5: 302-306.

56. Danisovicova A., Kromeroyova T., Belan S. et al. Magnetic resonance imaging in diagnosis of potential arthropathogenicity in children receiving quinolones: no evidence of quinolone-induced arthropathy. Drug 1995; 49: Suppl 2: 492-496.

57. Vauzelle-Kervroedan F., Parient-Khayat A., Pons G. et al. Pharmacovigilance et quinolones en pediatrie. Les Quinolones en Pediatrie./Aujard Y., Gendrel D., eds. Paris 1994; 71-75.

Добавить комментарий