Аллергия на цефуроксим у взрослых

Содержание страницы:

Цефуроксим

Содержание

Фармакологические свойства препарата Цефуроксим

цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром активности. Устойчив к действию большинства β-лактамаз. Высокоактивен в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением редких штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (группа viridans), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium и другие виды Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, продуцирующие β-лактамазу) и Bordetella pertussis. Цефуроксим также умеренно активен в отношении штаммов P. vulgaris, P. morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis нечувствительны к цефуроксиму. Неактивен в отношении Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, большинства штаммов Serratia, Clostridium difficile.
Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь достигается через 2–3 ч. Около 50% цефуроксима связывается с белками плазмы крови. Цефуроксим не метаболизируется в организме, выводится с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном применении пробенецида AUC увеличивается на 50%.
При в/м введении цефуроксима максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–45 мин после инъекции. Период полувыведения как при в/м, так и при в/в введении составляет приблизительно 70 мин. Цефуроксим экскретируется с мочой в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ.

Показания к применению препарата Цефуроксим

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами: инфекции дыхательных путей — острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, послеоперационные инфекции органов грудной клетки; инфекции уха, горла, носа — синусит, тонзиллит, фарингит; инфекции мочевых путей — острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия; инфекции мягких тканей — целлюлит, рожистое воспаление, раневые инфекции; инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит; инфекции в гинекологии и акушерстве (воспалительные заболевания органов малого таза); гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным средствам пенициллинового ряда); другие инфекции, включая перитонит, септицемию и менингит; профилактика инфекций при операциях на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах, при повышенном риске инфекций.

Применение препарата Цефуроксим

Внутрь взрослым обычно назначают по 0,25 г цефуроксима (в форме аксетила) 2 раза в сутки. При необходимости дозу цефуроксима можно повысить до 0,5 г 2 раза в сутки. При лечении неосложненной гонореи достаточно однократного приема в дозе 1 г. Принимают после еды.
Детям назначают по 0,125 г 2 раза в сутки. При отите детям старше 2 лет рекомендуется назначать по 0,25 г 2 раза в сутки.
Средняя продолжительность лечения цефуроксимом — 7 дней. Максимальная суточная доза цефуроксима для пациентов пожилого возраста и больных с нарушением выделительной функции почек, в том числе находящихся на гемодиализе, составляет 1 г.
В/м или в/в взрослым назначают по 750 мг (до 1,5 г) 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями можно сократить до 6 ч, суточная доза цефуроксима — 3–6 г.
Доза цефуроксима для детей составляет 30–100 мг/кг в сутки в 3–4 введения. При лечении большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным назначают в суточной дозе 30–100 мг/кг в 2–3 введения. В первые недели жизни период полувыведения цефуроксима у новорожденных может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.
При гонорее назначают 1,5 г цефуроксима однократно в виде одной инъекции или в виде двух инъекций по 750 мг (вводят в ягодичную мышцу с обеих сторон).
При менингите детям грудного и более старшего возраста назначают в/в 200–400 мг/кг в сутки в 3–4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу цефуроксима можно снизить до 100 мг/кг в сутки в/в. Новорожденным назначают в/в в начальной дозе 100 мг/кг в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно снизить до 50 мг/кг в сутки в/в. Взрослым назначают по 3 г в/в каждые 8 ч.
С профилактической целью назначают в средней дозе 1,5 г в/в перед введением в наркоз при абдоминальных, урологических и ортопедических операциях. При необходимости эту дозу можно дополнить двумя дальнейшими введениями цефуроксима по 750 мг в/м через 7 и 16 ч. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах вводят 1,5 г в/в в момент индукционного наркоза, затем вводят по 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последующих 24–48 ч. При ортопедических операциях по поводу полной замены сустава цефуроксим можно смешать в сухом виде с содержимым каждого пакета полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10–20 мл/мин рекомендуется вводить препарат по 750 мг 1 раз в сутки. Больным, находящимся на диализе, в конце каждой процедуры вводят дополнительно 750 мг цефуроксима. При постоянном перитонеальном диализе цефуроксим назначают по 750 мг 2 раза в сутки.

Противопоказания к применению препарата Цефуроксим

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Побочные эффекты препарата Цефуроксим

Возможны аллергические реакции, проявляющиеся кожной сыпью, зудом, крапивницей, лихорадкой, интерстициальным нефритом и очень редко — анафилаксией; изредка отмечаются полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кандидоз при длительном применении, крайне редко — псевдомембранозный колит, снижение уровня гемоглобина, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, гемолитическая анемия, преходящее повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в сыворотке крови.

Особые указания по применению препарата Цефуроксим

Возможна перекрестная аллергия с антибиотиками пенициллинового ряда.
У больных, принимающих цефуроксим, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять ферментативные методы (с использованием глюкозокиназы или гексокиназы). Цефуроксим не влияет на результаты определения креатинина со щелочным пикратом.

Взаимодействия препарата Цефуроксим

При одновременном применении с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), с колистином и полимиксином повышается риск развития почечной недостаточности; при одновременном применении с эритромицином возможно снижение эффективности обоих антибиотиков; при сочетании с фенилбузатоном и пробенецидом возможно снижение почечного клиренса цефуроксима и повышение его концентрации в сыворотке крови. Цефуроксим нельзя смешивать с аминогликозидами в одном объеме.

Передозировка препарата Цефуроксим, симптомы и лечение

Возможны судороги; концентрация препарата в сыворотке крови снижается при проведении гемодиализа или перитонеального диализа.

Цефуроксим — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки Сандоз 500 мг, уколы в ампулах для инъекций антибиотика в растворе 250 мг, 750 мг и 1500 мг) препарата для лечения инфекций у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Цефуроксим. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Цефуроксима в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Цефуроксима при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование антибиотика для лечения инфекционных заболеваний и осложнений у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Цефуроксим — цефалоспориновый антибиотик 2 поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефуроксим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli (кишечная палочка), Haemophilus influenzae, Salmonella spp. (сальмонелла), Shigella spp. (шигелла), Proteus mirabilis (протей), Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp.

Активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (стафилококк), Streptococcus spp. (стрептококк).

Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp. (энтерококк), многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes (листерия).

Устойчив к действию бета-лактамаз.

Состав

Цефуроксим (в форме натриевой соли) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Цефуроксим быстро всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Цефуроксим распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации в спинномозговой жидкости достигаются только при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
  • инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, отит);
  • инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, гонорея);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, эризипелоид);
  • раневая инфекция;
  • инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит);
  • инфекции органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит);
  • сепсис;
  • менингит;
  • болезнь Лайма (боррелиоз).

Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения и инфузий 250 мг, 750 мг и 1500 мг.

Таблетки Цефуроксим Сандоз 500 мг.

Других лекарственных форм, будь-то капсулы или суспензии, на момент описания антибиотика в Справочнике не существовало.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат вводят внутривенно и внутримышечно.

Взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения — дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза — 3-6 г.

Детям назначают по 30-100 мг/кг в сутки в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг в сутки. Новорожденным и детям до 3 месяцев назначают 30 мг/кг в сутки в 2 — 3 приема.

При гонорее — в/м в дозе 1.5 мг однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите — в/в по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста — 150-250 мг/кг в сутки в 3-4 приема, новорожденным — 100 мг/кг в сутки.

При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях — в/в в дозе 1.5 г при индукции анестезии, затем дополнительно — в/м по 750 мг через 8 и 16 ч после операции.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах — в/в в дозе 1.5 г при индукции анестезии, затем — в/м по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч.

При пневмонии — в/м или в/в по 1.5 г 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

При полной замене сустава — 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при КК от 10 до 20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в ОИТ, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Приготовление раствора для инъекций (разведение порошка для инъекций)

Раствор для в/м инъекций: добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг препарата. Осторожно встряхивать до образования суспензии. Цефуроксим совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Раствор для в/в инъекций: растворить 750 мг препарата в 6 или более мл воды для инъекций, а 1.5 г — в 15 или более мл воды для инъекций.

Для кратковременных в/в инфузий (до 30 минут): 1.5 г препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.

Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней. Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Рекомендованный режим дозирования для таблеток Цефуроксим Сандоз у взрослых пациентов:

  • Большинство инфекций — 250 мг 2 раза в сутки.
  • Инфекции мочевыводящих путей — 125 мг 2 раза в сутки.
  • Инфекции верхних дыхательных путей средней степени тяжести — 250 мг 2 раза в сутки.
  • Инфекции дыхательных путей средней степени тяжести (бронхиты) — 250 мг 2 раза в сутки.
  • Инфекции дыхательных путей тяжелой степени или подозрение на пневмонию — 500 мг 2 раза в сутки.
  • Пиелонефрит — 250 мг 2 раза в сутки.
  • Неосложненная гонорея — 1000 мг однократно.
  • Болезнь Лайма у взрослых и детей от 12 лет — 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.

Побочное действие

  • озноб;
  • сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • мультиформная экссудативная эритема;
  • бронхоспазм;
  • злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
  • анафилактический шок;
  • диарея, запор;
  • тошнота, рвота;
  • метеоризм;
  • спазмы и боль в животе;
  • изъязвления слизистой оболочки полости рта;
  • кандидоз полости рта;
  • глоссит;
  • псевдомембранозный энтероколит;
  • нарушение функции печени (повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ, билирубина);
  • холестаз;
  • дизурия;
  • зуд в промежности;
  • вагинит;
  • судороги;
  • снижение слуха;
  • снижение концентрации гемоглобина и гематокрита;
  • анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия;
  • раздражение, инфильтрат и боль в месте введения;
  • флебит.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату и другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения цефуроксима в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Применение Цефуроксима у детей возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах.

Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов; в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 7-10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Готовый к употреблению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике — в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.

У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.

При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Фармацевтически совместим с аминогликозидами, раствором натрия бикарбоната 2.74%, а также с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.45% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.225% раствором натрия хлорида, 10% раствором декстрозы; 10% инвертированным сахаром в воде для инъекций, раствором Рингера, раствором натрия лактата, раствором Хартмана, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и гидрокортизоном, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида, калия хлоридом (10 мэкв./л и 40 мэкв./л) в 0.9% растворе натрия хлорида.

Аналоги лекарственного препарата Цефуроксим

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аксетин;
  • Аксосеф;
  • Антибиоксим;
  • Аценовериз;
  • Зинацеф;
  • Зиннат;
  • Зиноксимор;
  • Кетоцеф;
  • Ксорим;
  • Проксим;
  • Суперо;
  • Цетил Люпин;
  • Цефроксим Дж;
  • Цефурабол;
  • Цефуроксим натрия;
  • Цефуроксим Сандоз;
  • Цефуроксима аксетил;
  • Цефурус.

Антибиотик Цефуроксим для детей

Антибиотик Цефуроксим для детей – сильнодействующее лекарство для лечения инфекционных заболеваний. Препарат цефалоспориновой группы обширного спектра воздействия, оказывает разрушительное воздействие на гр+ и гр- микроорганизмы, за счет синтезирования их мембран. Способность влиять на штаммы пенициллинового и ампициллинового ряда. Достигает наибольшей концентрации в крови после в\в и в\м введения через 20-50 минут. Принимают антибиотик после еды. Выходит естественным путем с мочой, потом, иногда желчью.

Лекарственная форма

Антибиотик выпускается в нескольких формах, таких как:

  • Таблетки – покрытые твердой оболочкой, дозировка 550 мг;
  • Порошок – сухая лекарственная форма, используется для приготовления растворов и последующего введения внутривенным, внутримышечным, оральным путем по 250, 750 и 1500 мг;
  • Суспензия, гранулы, капсулы – орально.

Показания к применению

Показан цефуроксим при острых воспалениях, таких как:

  • Дыхательные болезни (воспаление легких, эмфизема, бронховоспаление, туберкулез и так далее);
  • Ухо, горло, нос болезни (отит, синусит, фарингит, гайморит);
  • Поражения мочевых протоков (уретриты, бактериурии);
  • Костные и суставные заболевания (артроз, остеомиелит, остеомаляция);
  • Дерматические поражения (фурункулы, акне, флегмона, пиодерма);
  • Болезни брюшных и тазовых органов;
  • Желчнокаменная болезнь и боли ЖКТ;
  • Осложнения, вызванные операциями над органами малого таза, сердцем, легкими, сосудами;
  • Гинекологические инфекции.

Инструкция и дозировка

Суспензия. Для взрослых показано по 700 мг в день; сложный характер заболевания – увеличивается в дозе до 1,5 г 4 раза в день. В общей сложности средняя доза составляет – 4-8 грамм.

  • Для детей суспензия назначается по 40-100 мг\кг, также в 4 приема. В основном оптимальная доза цефуроксима составляет 70 мг\кг в сутки;
  • Для новорожденных малышей и детей до 5 месяцев дозировку уменьшают до 30мг\кг. Обязательно консультируйтесь с врачом и читайте инструкцию.

Порошок. Разводят с физ раствором и вводят по инструкции.

  • При гонорее – 1,5 мг один раз, либо по 750 мг в 2 приема);
  • При менингите – внутривенно по 3 гр. через каждые 7 часов;
  • Для детей инструкция показывает около 200 мг на кг в день, разделив на 4 приема. Для грудничков дозировка уменьшается в два раза;
  • При проведении сложных операции на брюшную и тазовую полость – внутривенно антибиотик цефуроксим по 1,5 г во время операции, затем после нее в мышцу 700 мг каждые 10-12 часов;
  • Сложные сердечные вмешательства – 1,5 г цефуроксима во время операции, внутримышечно 750 мг 3 раза в сутки подряд 2 дня;
  • При воспалении легких – инструкция показывает также по 1,5 г 3 р. в день, укол делают в течение 2-3 суток. Затем переходят на оральный прием – антибиотик по 500 мг 3 раза в сутки.

Таблетки. Принимают после еды. Срок лечения – от 7-8 дней. При большинстве заболеваний – 250 мг, 2 раза в день.

  • Мочевые воспаления – 125 мг цефуроксима;
  • Инфекции дыхательных проходов средней тяжести – 250 мг, 2-3 раза в день;
  • Воспаления дыхания тяжкой степени – увеличиваем дозу антибиотика двукратно;
  • Пиелонефрит – цефуроксим по инструкции принимают в дозе 250 мг 1 раз в сутки;
  • Гонорейная инфекция – 1000 мг один раз.

Способ приготовления раствора

Для разведения нужен физ раствор и 700 мг препарата. Взбалтываем до получения однородной консистенции. Физ раствора использовать около 7-15 мл, также можно добавлять 5% раствор глюкозы. Раствор используется сразу после разведения.

Готовый раствор желательно вводить незамедлительно, но иногда следует сохранять в нормальной температуре около 7 часов, в холоде – 2-е суток.

Рекомендации по применению

Если у пациента обнаружена аллергическая реакция на антибиотик пенициллинового ряда, могут возникнуть побочные действия цефалоспоринового препарата. Так как, цефуроксим является сильным лекарством – в период лечения необходимо контролировать деятельность почечной системы, особенно у тех детей, которые получают высокую дозу.

При приеме антибиотика – контролируйте концентрацию сахара в крови. При переходе от парентерального введения к оральному – обращайте внимание на степень тяжести инфекционного процесса и общее самочувствие больного. Если в течение 2 суток улучшения не наблюдается – продолжите введения в\в или в\м.

Побочные действия

Встречаются редко и не носят необратимый характер.

  • Кровеносная система – снижения количества эозинофилов в крови, низкий гемоглобин, лейкопении и прочее;
  • ЖКТ – повышение высокий билирубин, позывы к тошноте, понос, рвотные позывы;
  • Иногда анафилактический шок;
  • Нервная система – пульсирующая боль в голове, головокружения, нервозность, потеря сознания;
  • Ухо, горло, нос – иногда снижение слуха. Некоторые болезненности в местах укола;
  • Воспаления дермы, высыпания, покраснения, зуд.

Совместимость с другими лекарствами

Как и множество других антибиотических средств, цефуроксим может разрушающе влиять на положительную микрофлору кишечника. Избегайте совместного приема с антацидами, орально. Не рекомендуется из-за повышенной кислотности желудочного сока. Не следует принимать препарат вместе с диуретическими средствами, типа фуросемида – это может привести к недостаточности почек.

При сочетании с эритромицином – снизится влияние антибиотиков. Не следует комбинировать цефалоспорин с тетрациклином. Препарат может воспрепятствовать синтезированию витамина К, поэтому не применяйте вкупе с салицилатами. Возможен риск развития кровотечений. Одновременное применение с аминогликозидами – повышает токсичность обоих антибиотиков. И помните, что цефуроксим отпускается по рецепту врача и требует прочтения инструкции.

Противопоказания

  • Аллергическая реакция на пенициллин и сходные ему препараты;
  • Особая чувствительность к антибиотическим средствам;
  • Противопоказано людям с повышенной кислотностью желудка, фенилкетонурией, почечной недостаточностью;
  • Язва желудка;
  • Кровотечения и внутренние повреждения;
  • Беременность и кормление грудью.

Передозировка

Возникает при неправильном приеме и повышении суточной дозы. Это может привести к появлению тошноты, головокружений и потери координации, также наблюдаются судороги и расширение зрачков.

Аналоги

У препарата цефуроксим имеется множество аналогов, имеющих схожие свойства. Вот некоторые из них:

  • Аксетин – цефалоспориновый антибиотик, имеющий сильное бактериостатическое действие. Имеет обширный спектр влияния на штаммы гр+ и гр- микроорганизмов. Инструкции и показания такие же, как у цефуроксима. Не следует применять новорожденным малышам, беременным и лактирующим женщинам, больным, страдающим кровотечениями и болями ЖКТ. Выпускается в форме суспензии, порошка и таблеток.
  • Зиннат – обладает сильным влиянием на бактерии анаэробной и аэробной природы. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 30-40 минут после введения. Препарат способен хорошо всасываться в кровь и связываться с белками плазмы. Выводится из организма естественным путем. Противопоказан при аллергических реакциях на препараты пенициллинового и ампициллинового ряда.
  • Ксорим – нарушает синтез мембранной стенки бактерий. Действует разрушающе на все типы организмов. Показания к применению схожи с аналогичными лекарствами.
  • Проксим – предотвращает образование бактериальной стенки и размножение бактерий в организме. Разрушительно действует на грамположительную микрофлору, также на гемофильные палочки. Вводят парентерально (внутривенно, внутримышечно). С препаратом стоит быть осторожными, аккуратно применять при инфекционных процессах новорожденных и недоношенных детей. Советоваться с врачом и внимательно читать инструкцию.

Цефуроксим в таблетках, 500 мг – 14 штук, 900 руб. Цефуроксим порошок для разведения растворов – 0,80 г, 210 руб. Цефуроксим флакон – 700 мг, 350 руб.

Цефуроксим

Механизм действия

Фармакокинетика

Парентеральное введение: после в/м введения 750 мг Стах достигается через 15—60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г Стах через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч соответственно. Т1/2 при в/в и в/м введении — 80 мин, у новорожденных детей — в 3—5 раз продолжительнее. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства распространенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите проникает через ГЭБ. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Связывается с белками плазмы — 33— 50%. Не метаболизируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85—90 % в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть ЛС выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% — путем канальцевой секреции, 50% — путем клубочковой фильтрации).

Внутрь: хорошо всасывается и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника, распределяется в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность после еды повышается (до 37—52%). Стах при приеме таблеток создается через 2,5—3 ч, суспензии — 2,5—3,5 ч, Т1/3 — 1,2—1,3 чи 1,4—1,9 ч соответственно. При нарушении функции почек Т1/2 удлиняется.

Выводится в неизмененном виде с мочой: у взрослых 50% дозы — через 12 ч.

Показания

Противопоказания

Предостережения

Во время лечения следует:
■ учитывать, что пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью назначают:
■ при почечной недостаточности;
■ при кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч в анамнезе, неспецифический язвенный колит);
■ ослабленным и истощенным пациентам;
■ новорожденным и недоношенным;
■ при беременности;
■ при кормлении грудью.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Способ применения и дозы

Передозировка

Синонимы

Аксетин, Зинацеф, Зиннат, Кетоцеф, Суперо, Цефуксим, Цефурабол, Цефурокеима натриевая соль, Цефурокеима натриевая соль стерильная.

Цефуроксим

Состав

Порошок для приготовления раствора для инъекций содержит 250, 750 или 1500 мг активного вещества цефуроксим.

1 таблетка содержит 125, 250 или 500 мг действующего вещества.

Форма выпуска

Таблетки и порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Резистентен к большинству бета-лактамаз. Механизм действия антибактериального средства направлен на нарушение течения нормального процесса синтезирования микробной стенки. Цефуроксим действует бактерицидно. Лекарственный препарат действует на широкий круг бактериальных клеток.

Некоторые микроорганизмы нечувствительны к цефуроксиму.

Концентрация в плазме становится максимальной примерно через полчаса. Период полувыведения составляет около часа. Связь с белками крови разнится от 33 до 50%. Действующее вещество не превращается в метаболиты и выводится в течение суток с мочой почти в первоначальном виде. Медикамент проникает сквозь гематоэнцефалический барьер при воспалительных процессах мозговых оболочек.

Показания к применению Цефуроксима

Препарат назначают при бактериальных инфекциях.

Дыхательная система: эмпиема плевры, aбсцесс легких, пневмония, бронхит.

Кожные покровы и мягкие ткани: эризипелоид, раневая инфекция, флегмона, фурункулез, импетиго, пиодермия, рожа.

Костная система: септический артрит, остеомиелит.

Антибактериальный препарат эффективен при болезни Лайма, менингите, сепсисе, аднексите, эндометрите, боррелиозе.

Лекарственное средство Цефуроксим назначают для профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Цефуроксим не назначают при непереносимости карбапенем, пенициллиновых и цефалоспориновых антибиотиков.

Препарат противопоказан при кровотечениях в пищеварительной системе, беременности, истощении, неспецифическом язвенном колите, грудном кормлении, при ослабленном иммунитете.

Побочные действия

Местная реакция: флебит, инфильтрат в месте инъекции, раздражение.

Аллергические реакции: бронхоспазм, возможно развитие экссудативной эритемы, редко развивается анафилактический шок.

Мочеполовая система: вагинит, проходящий зуд промежности.

Пищеварительный тракт: спазмы и боль в эпигастрии, рвота, тошнота, диарея, кандидоз полости рта, изъязвления полости рта, псевдомембранозный энтероколит.

Возможно снижение слуха, гемолитическая анемия, судороги, гипербилирубинемия.

Цефуроксим, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат вводят внутримышечно, внутривенно, принимают внутрь.

Инструкция на раствор

Инъекции антибактериального препарата: трижды в день по 750 мг, в тяжелых случаях дозу препарата повышают до 1500 принимают трехкратно.

Оптимальная дозировка при большинстве инфекций: 60мг/кг/сутки.

Лечение гонореи: внутримышечно 1500 мг однократно либо дозу делят на 2 инъекции.

Бактериальный менингит: каждые 8 часов вводят внутривенно по 3 грамма антибиотика.

При оперативных вмешательствах: внутривенно 1500 мг, затем внутримышечно трижды в сутки по 750 мг два дня.

При пневмонии внутривенно или внутримышечно 2-3 раза в день по 1500 мг, курс лечения 2-3 дня, затем переходят на пероральные формы: дважды в день по 500 мг, курс лечения 7-10 дней.

Лечение обострения хронического бронхита: внутривенно, внутримышечно по 750 мг дважды в день, 2-3 дня.

Таблетки Цефуроксим, инструкция по применению

Обычно применяются после еды в течение недели.

Для большинства инфекция взрослым назначают 250 мг каждые 12 часов.

При инфекциях мочевыделительной системы 125 мг каждые 12 часов.

При инфекциях дыхательных путей средней тяжести применяется 250 мг каждые 12 часов, а при тяжелой степени применяется и 500 мг дважды в сутки.

При болезни Лайма применяется 500 мг дважды в день в течение 20 суток.

Согласно инструкции на Цефуроксим Сандоз в таблетках при пиелонефрите следует употреблять 250 мг дважды в день.

Передозировка

При передозировке регистрируются судороги, возбуждение нервной системы.

Требуется своевременный прием противоэпилептических средств, перитонеальный диализ, поддержание функций организма, гемодиализ.

Взаимодействие

Канальцевая секреция замедляется при одновременном приеме пероральных форм «петлевых» диуретиков, также отмечается повышение концентрации антибиотика в крови и снижение почечного клиренса.

Риск развития нефротических эффектов повышается при одновременном применении с аминогликозидами.

Цефуроксим несовместим с раствором декстрозы, хлорида натрия, Лидокаина, раствором Рингера, гепарином, раствором Хартмана.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию. Раствор можно хранить сутки при температуре 2-8 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

У пациентов с аллергией на пенициллины возможно развитие аллергического ответа на введение цефалоспориновых антибиотиков.

Антибактериальная терапия требует контроля над функционированием почечной системы (биохимический анализ крови).

В период применения лекарственного средства возможна регистрация ложноположительной реакции Кумбса.

Приготовленный раствор хранят не более 7 часов при комнатной температуре, при хранении в холодильнике –двое суток. Слегка пожелтевший раствор антибиотика считается пригодным к применению.

Аналоги

Это препараты, имеющие активное вещество цефуроксим или цефуроксима аксетил: Абицеф, Аксетин, Аксеф, Биофуроксим, Зинацеф, Зоцеф, Йокель, Кимацеф, Спизеф, Фурекса, Цефоктам, Цефумакс, Цефунорт, Цефур.

Аналоги в таблетках: Ауроксетил, Бактилем, Зиннат, Микрекс, Цетил, Цефутил, Энфексия.

Отзывы о Цефуроксиме

Сильный антибиотик, помогает при тонзиллите, пневмонии, других заболеваниях. Ощущается быстрое улучшение самочувствия после приема.

В негативных отзывах отмечают наличие побочных эффектов, а также нарушение микрофлоры после употребления антибиотика.

Цена Цефуроксима, где купить

Цена Цефуроксим Сандоз в таблетках по 250 мг равна 350 рублям за 14 таблеток.

10 флаконов порошка по 750 мг стоят примерно 800-1100 рублей.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина

ЗдравСити

Аптека24

ПаниАптека

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2020 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2020 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

Обратите внимание!

Отзывы

Можно ли при приеме Цефуроксима употреблять молочные продукты?

Нежелательные лекарственные реакции и взаимодействия при антибиотикотерапии инфекций мочевыводящих путей

*Импакт фактор за 2020 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

НИИ антимикробной химиотерапии Смоленской государственной медицинской академии

В последние годы проблеме возникновения нежелательных лекарственных реакций (НР) уделяется пристальное внимание прежде всего потому, что НР могут явиться причиной критических состояний, а также ведут к дополнительным расходам на госпитализацию, лечение и реабилитацию пациентов. По данным эпидемиологических исследований, НР в США и Канаде выходят на 5–6-е место в структуре смертности [1]. Частота развития НР достигает 17% у госпитализированных больных и 4–6% у амбулаторных пациентов, 25–30% всех НР обусловлены антибиотиками. Таким образом, антибиотики могут вызвать НР у 6% госпитализированных и 2% амбулаторных пациентов [2]. Частота НР при лечении пациентов с инфекциями мочевыводящих путей (ИМП) не отличается от таковой при других инфекциях, однако может резко возрасти, если врач не примет во внимание факторы риска и возможности лекарственных взаимодействий.

Особенностью выбора антибактериальной терапии при ИМП является необходимость учитывать возможные НР со стороны почек и мочевыводящих путей: нефротоксическое действие антибиотика, аллергические поражения почек, образование камней и др. (табл. 1). С другой стороны, состояния, связанные с ИМП, в первую очередь почечная недостаточность, являются факторами риска НР на антибиотики, например аминогликозиды.

Выбирая препарат для лечения состояний, не связанных с угрозой для жизни пациента (острый цистит, нетяжелый пиелонефрит), необходимо принимать во внимание вероятность развития НР. Очевидно, что в этих ситуациях неоправдано назначение препаратов, часто вызывающих серьезные или потенциально опасные для жизни НР.

Для лечения ИМП применяются следующие антибиотики группы b-лактамов: аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин), ингибиторзащищенные пенициллины (ампициллин/сульбактам, амоксициллин/клавуланат), цефалоспорины. В целом b-лактамы – один из наиболее безопасных классов антибиотиков, наиболее часто встречаются аллергические реакции. Высокая безопасность b-лактамов, отсутствие неблагоприятного действия на плод позволяют применять эти препараты у детей и беременных.

Ампициллин и амоксициллин используют в первую очередь для лечения ИМП у беременных, их широкое применение для терапии ИМП ограничено высоким уровнем устойчивости основных возбудителей. Наиболее частыми НР являются диарея и макулопапулезные (кореподобные) высыпания, которые особенно часто встречаются на фоне вирусных инфекций. В то же время немедленные IgE — зависимые реакции развиваются несколько реже, чем при назначении пенициллинов. Применять аминопенициллины у пациентов с аллергией на пенициллин нельзя в силу высокой частоты перекрестных реакций.

Частота НР при лечении ИМП амоксициллином/клавуланатом составляет 12%, наиболее характерными являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. В целом их частота достигает 8,4%, рвота отмечается у 0,75%.

В последние годы зарегистрированы случаи развития гепатотоксических реакций – 1,7 случая на 10 000 назначений препарата [3]. Факторами риска являются пожилой возраст пациентов и повторное применение ко-амоксициллина. При сочетании этих факторов риск поражения печени увеличивается в 6–7 раз. Поражения печени могут носить холестатический характер или протекать по типу аллергических реакций, сочетаясь с высыпаниями, лихорадкой, синдромом Стивенса–Джонсона [4]. Учитывая, что для амоксициллина такие НР не характерны, предполагается, что они обусловлены клавулановой кислотой.

Для антибиотиков этой группы так же, как и для аминопенициллинов, характерны аллергические реакции немедленного типа и кожные сыпи, частота развития которых составляет 1,4% [5].

Основные лекарственные взаимодействия

При применении аллопуринола значительно повышается частота макулопапулезных высыпаний.

В целом цефалоспорины хорошо переносятся пациентами всех возрастных групп. На характер и выраженность НР влияют различия в химическом строении молекулы, а также особенности фармакокинетики препарата.

Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, кореподобная сыпь, лекарственная лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, анафилактический шок) встречаются реже, чем у антибиотиков пенициллинового ряда (1–3% пациентов). В порядке снижения риска аллергических реакций препараты располагаются следующим образом: цефтриаксон > цефоперазон > цефокситин > цефтазидим > цефотаксим > цефуроксим [6]. При использовании цефаклора отмечается более высокая частота возникновения сывороточноподобного синдрома. Вероятность развития перекрестных реакций на цефалоспорины у пациентов с аллергией на пенициллин наиболее высока (10–15%) для цефалоспоринов I поколения и минимальна (1–2%) для препаратов III–IV поколения. Тяжелые аллергические реакции на цефалоспорины встречаются крайне редко.

По мнению S.R. Norrby (1987), все цефалоспорины потенциально нефротоксичны, однако большинство препаратов оказывает нефротоксическое действие при значительном превышении терапевтической дозы. Цефалоспорины II–IV поколения (за исключением цефтазидима) обладают гораздо менее выраженным нефротоксическим действием, чем ранее созданные препараты [7]. Факторами риска нефротоксического действия цефалоспоринов являются значительное превышение дозы, сопутствующая терапия препаратами, оказывающими повреждающее действие на почки (аминогликозиды), наличие сопутствующих заболеваний, влияющих на функцию почек.

Гематологические реакции отмечаются относительно редко ( канамицин > амикацин > гентамицин > тобрамицин. Клинические проявления включают: слабость дыхательной мускулатуры, паралич мягкого неба, расширение зрачков. Однако наиболее тяжелым проявлением является паралич дыхательной мускулатуры.

Основные лекарственные взаимодействия

При одновременном применении полимиксина В, амфотерицина В, ванкомицина, этакриновой кислоты, цефалоспоринов возможно усиление нефротоксического действия. При смешивании в одном шприце с пенициллинами расширенного спектра действия – снижение активности аминогликозидов вследствие физико-химической несовместимости. При использовании фуросемида, буметанида возможно снижение клиренса аминогликозидов. При приеме нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), особенно индометацина, фенилбутазона, отмечались замедление экскреции аминогликозидов, кумуляция их в организме. Описаны случаи развития острой почечной недостаточности при сочетании с клиндамицином. Значительно повышается риск угнетения дыхания при одновременном назначении миорелаксантов, сульфата магния в связи с развитием нервно-мышечной блокады.

Ко-тримоксазол можно считать своебразным “лидером” среди антимикробных препаратов по частоте НР, нередко опасных для жизни (тяжелые кожные синдромы, анафилаксия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия и др.). Поэтому национальные рекомендации ряда стран существенно ограничивают показания к назначению этого антибиотика.

Факторами риска НР при использовании ко-тримоксазола являются: ВИЧ-инфекция (частота кожных проявлений достигает 60%), реакция на ко-тримоксазол или его компоненты в анамнезе, пожилой возраст (гематологические и тяжелые кожные реакции). При лечении ИМП ко-тримоксазол вызывает НР в 3 раза чаще, чем фторхинолоны, а частота отмены ко-тримоксазола в 4–5 раз выше, чем фторхинолонов [10].

Наиболее часто (3–5%) встречаются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, анорексия). Поражения печени отмечаются реже, однако они более опасны (лекарственный, холестатический гепатит, печеночная недостаточность) и в редких случаях могут заканчиваться летально.

Ко-тримоксазол является одной из самых частых причин НР со стороны кожи (фиксированная эритема, крапивница, отек Квинке, узловатая эритема, аллергический васкулит) – до 3,5% пациентов [11]. Наиболее опасными НР являются тяжелые кожные синдромы – многоформная эксудативная эритема, синдром Стивенса–Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролизис (синдром Лайелла) (ТЭН). Установлено, что по способности вызывать указанные реакции ко-тримоксазол превосходит все применяемые в настоящее время антибиотики. Относительный риск развития ССД и ТЭН при назначении ко-тримоксазола в 12 раз выше, чем при использовании цефалоспоринов, и в 16 раз выше, чем при лечении фторхинолонами [12]. Применение ко-тримоксазола является ниаболее частой причиной фиксированных лекарственных высыпаний с самыми разнообразными клиническими проявлениями: кольцевидные гиперпигментированные пятна, эритема, крапивница [13]. Несколько реже развиваются лекарственная лихорадка, интерстициальный нефрит, асептический менингит. По данным длительных исследований, проведенных в Голландии, ко-тримоксазол выходит на первое место среди антибиотиков по частоте развития анафилактических реакций [14].

Одной из наиболее серьезных реакций является гемолитическая анемия, развивающаяся у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Описаны случаи апластической анемии, агранулоцитоза, лейкопении. Регистрация всех случаев лекарственно-индуцированной тромбоцитопении в Дании в 1968–1991 гг. позволила установить, что ко-тримоксазол наиболее часто среди антибиотиков вызывает это состояние [15].

Поражение почек развивается, как правило, у пациентов с патологией почек и обычно носит обратимый характер. Описаны случаи гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью при использовании высоких доз ко-тримоксазола. В редких случаях у пациентов, не страдающих диабетом, может развиваться гипогликемия после нескольких дней приема ко-тримоксазола. Риск развития гипогликемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, недостаточным питанием, получающих большие дозы.

Основные лекарственные взаимодействия

При использовании тиазидных диуретиков отмечается повышенный риск возникновения тромбоцитопенической пурпуры, особенно у пожилых пациентов. Применение ко-тримоксазола может приводить к повышению концентрации непрямых антикоагулянтов, пероральных антидиабетических препаратов, метотрексата за счет вытеснения их из связи с белками плазмы. Одновременное назначение индометацина, фенилбутазона, салицилатов, пробенецида с ко-тримоксазолом может обусловливать повышение концентрации сульфаметоксазола в крови. Описаны случаи повышения уровня ди гоксина в крови у пожилых пациентов при лечении ко-тримоксазолом.

Препараты этой группы (налидиксовая, оксолиниевая, пипемидовая кислоты) все реже применяются при ИМП в силу широкой распространенности резистентности к ним основных возбудителей и высокой частоты развития НР. Например, частота НР при применении налидиксовой кислоты у пациентов с хроническими ИМП достигает 42%. НР, характерные для этой группы препаратов, включают реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (диспепсические расстройства, чаще при приеме натощак), аллергические реакции, фототоксические реакции. Несколько реже встречаются нейротоксические реакции – нарушение зрения, головная боль, головокружение, раздражительность, возбуждение, психические расстройства, снижение судорожного порога, внутричерепная гипертензия (чаще у детей), периферические полинейропатии, мышечная слабость, миалгии. При назначении больших доз возможно развитие токсических психозов и судорог. НР оксолиниевой кислоты в целом сходны с таковыми налидиксовой кислоты, однако несколько чаще встречаются поражения ЦНС. Описаны случаи фиксированных лекарственных высыпаний, тяжелых кожных поражений (синдром Лайелла) при использовании пипемидовой кислоты [16].

Основные лекарственные взаимодействия

Отмечается антагонизм при сочетании с нитрофуранами. При назначении одновременно с непрямыми антикоагулянтами возможно нарушение их метаболизма в печени, сопровождающееся увеличением протромбинового времени.

Фторхинолоны – антибиотики с исключительно высоким соотношением эффективность/безопасность. Частота возникновения НР составляет 2–8%.

Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта являются наиболее частыми НР: тошнота (5,2%), диарея (2,3%), рвота (2,0%), диспепсия (1,7%), головная боль (1,2%), кожные высыпания (1,1%) [17]. Однако они, как правило, не имеют выраженного характера и редко бывают причиной отмены препарата. По частоте развития НР со стороны желудочно-кишечного тракта фторхинолоны распределяются следующим образом: флероксацин > спарфлоксацин > офлоксацин [18]. Повышение уровня печеночных трансаминаз встречается у 2–3% пациентов, но после отмены препарата, как правило, содержание ферментов быстро нормализуется. Имеются сообщения о единичных случаях холестатической желтухи при применении ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина.

В 1999 г. резко ограничены показания к применению в США и запрещено использование в Европе нового фторхинолона тровафлоксацина в связи с высокой частотой тяжелых поражений печени.

НР со стороны ЦНС занимают второе место по частоте развития (1–2%) и проявляются головной болью, головокружением, оглушенностью, нарушениями сна, очень редко – судорогами. Описанные проявления возникают обычно в первые дни применения антибиотика и проходят после отмены препарата. Случаи возникновения судорог описаны практически для всех препаратов группы фторхинолонов. По степени риска поражения ЦНС фторхинолоны распределяются так: флероксацин > норфлоксацин > спарфлоксацин > ципрофлоксацин > офлоксацин > пефлоксацин > левофлоксацин [18]. При приеме офлоксацина и ципрофлоксацина описаны случаи острого психоза.

К проявлениям кардиотоксичности при применении фторхинолонов относятся удлинение интервала QT на электрокардиограмме, различные нарушения ритма. Данные НР наиболее характерны для фторхинолонов III–IV поколения – спарфлоксацина, грепафлоксацина. Последний в связи с зарегистрированными случаями летальных нарушений ритма в 1999 г. отозван с рынка фирмой-производителем.

В связи с тем что фторхинолоны широко используются при лечении ИМП, крайне важно учитывать их влияние на функцию почек. В целом частота нефротоксических реакций составляет 0,2–0,8%, причем для офлоксацина она несколько выше – 1,3%. Для ципрофлоксацина более характерно развитие интерстициального нефрита, для норфлоксацина – прямое токсическое действие. Необходимо отметить, что почечная недостаточность как проявление НР при применении фторхинолонов возникает достаточно редко – 1 случай на 80 000 пациентов, применявших ципрофлоксацин. При назначении норфлоксацина этот показатель в 4 раза ниже [18].

Аллергические реакции проявляются в виде крапивницы, отека Квинке, кожного зуда, редко – аллергического интерстицильного нефрита. В целом кожные высыпания встречаются у 0,5–3% пациентов. Анафилаксия – крайне редкое явление при применении фторхинолонов – 1 случай на 5,6.106 –4,4.105 дней терапии. Летальные случаи аллергических васкулитов описаны при применении ципрофлоксацина и офлоксацина, сывороточноподобный синдром – при внутривенном введении ципрофлоксацина [18].

Одними из специфических НР фторхинолонов являются реакции фотосенсибилизации, развивающиеся после назначения антибиотика и воздействия на кожу ультрафиолетовых лучей. Клинические проявления, подобные симптомам солнечного дерматита (эритема, чувство жжения), могут прогрессировать до образования полостных элементов (везикулы, буллы). В типичных случаях поражаются открытые участки кожи, подвергшиеся воздействию солнечных лучей (лицо, шея, кисти рук). Наиболее часто фототоксические реакции вызывают спарфлоксацин (в 11 раз чаще, чем ципрофлоксацин) и ломефлоксацин [19]. В порядке снижения риска фототоксических реакций фторхинолоны можно расположить так: ломефлоксацин >> спарфлоксацин > пефлоксацин > ципрофлоксацин > норфлоксацин, офлоксацин [18].

Тендиниты отмечаются редко (15–20 случаев на 10 000 пациентов, получавших фторхинолоны), возникают в течение 1–40 дней (в среднем 13) после начала приема препарата. При этом чаще всего поражается ахиллово сухожилие, реже – сухожилия плечевого и запястного суставов. Клинические проявления могут сохраняться после отмены препарата. К факторам риска относятся: мужской пол, возраст старше 60 лет, прием глюкокортикоидов. Эпидемиологические данные по частоте развития фторхинолониндуцированных тендинитов позволяют разместить препараты в порядке снижения риска развития этого синдрома: пефлоксацин >> офлоксацин = ципрофлоксацин > норфлоксацин [17]. Деструктивные артропатии, обусловленные торможением развития хрящевой ткани, были выявлены в экспериментальных исследованиях, и клиническая значимость этого явления однозначно не определена. Однако на основании этих данных фторхинолоны противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а применение их у детей строго ограничено.

Основные лекарственные взаимодействия

Одновременное назначение фторхинолонов (кроме норфлоксацина и офлоксацина) с теофиллином, кофеином, непрямыми антикоагулянтами сопровождается повышением концентрации перечисленных препаратов в крови. Антациды, содержащие ионы аллюминия и магния, сукральфат, препараты, содержащие ионы кальция, железа, цинка, висмута, снижают биодоступность фторхинолонов. При применении фенитоина повышается риск развития судорог, особенно у пациентов, страдающих эпилепсией. Отмечается антагонизм с нитрофурантоином, тетрациклином, хлорамфениколом.

Практически только два препарата этой группы используются для лечения ИМП – нитрофурантоин и фуразидин.

Нитрофурантоин достаточно часто вызывает развитие НР, выраженность проявлений варьирует от легкой степени до летальных случаев. Частота последних может достигать 1% [20]. В связи с этим предлагается пересмотреть целесообразность использования препарата в лечении ИМП. Факторами, предрасполагающими к развитию НР, являются пожилой возраст и длительный прием препарата, например при профилактике рецидивирующих ИМП. Важно отметить, что частота НР заметно повышается при нарушениях функции почек, что необходимо учитывать при выборе препарата для лечения ИМП.

Представляют интерес результаты широкомасштабных исследований по анализу НР, приводящих к госпитализации. Как оказалось, наиболее часто к госпитализации приводят НР, развивающиеся на фоне приема нитрофурантоина (617 на 1 000 000 пациентов), в то время как антибиотики в целом находятся на 5-м месте и вызывают лишь 7% таких реакций [21]. Наиболее часто при применении нитрофурантоина наблюдаются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота). Также описаны поражения печени, периферической нервной системы, лекарственная лихорадка, аллергические реакции (кожные сыпи, анафилаксия, аллергические пневмониты), гематологические расстройства.

Особого внимания требуют НР со стороны легких, которые могут привести к развитию критических состояний, а частота их возникновения достаточно высока – 1 случай на 5000 пациентов при проведении одного курса терапии и 1 случай на 716 пациентов при длительной (10 курсов и более) терапии [22]. Наиболее часто встречаются острые формы, проявляющиеся одышкой, кашлем с мокротой или без нее, лихорадкой, миалгиями, эозинофилией, бронхоспазмом. В легких может наблюдаться лобарная инфильтрация: плевральный выпот, интерстициальное воспаление, васкулиты.

Одновременно могут отмечаться сыпь, зуд, дискомфорт в груди. В основе реакций лежат аллергические проявления, развивающиеся в течение нескольких часов, реже минут. Поражения носят обратимый характер и быстро разрешаются после отмены препарата.

Хронические легочные реакции встречаются в 4–5 раз реже, время возникновения симптомов варьирует от нескольких месяцев до нескольких лет. Реакции характеризуются медленно прогрессирующим непродуктивным кашлем и постепенно нарастающей одышкой, непостоянными лихорадкой и эозинофилией, отмечается повышение печеночных трансаминаз. Механизм хронических реакций до конца не изучен. Предполагается, что патогенетическим механизмом развития хронических легочных реакций является токсическое действие метаболитов нитрофурантоина на ткань легких. Эти поражения часто носят необратимый характер, вызывая развитие фиброза легких.

Нитрофурантоин является одной из самых частых причин лекарственно-индуцированного гепатита (чаще активного хронического, реже острого). Описаны летальные исходы. Как правило, гепатит обусловлен некрозом гепатоцитов, реже развиваются холестатические и смешанные поражения печени. Гепатотоксическое действие нитрофурантоина более характерно для пожилых пациентов.

Нейротоксическое действие проявляется головной болью, головокружением, нистагмом, внутричерепной гипертензией. Нередко развиваются периферические полинейропатии, проявляющиеся парестезиями, дизестезиями опорных поверхностей, мышечной слабостью. В их основе лежит демиелинизация и дегенерация чувствительных и двигательных волокон. Поражение нервной системы значительно чаще возникает при почечной недостаточности и длительных курсах терапии [23].

Из гематотоксических реакций чаще всего развивается острая гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах) – 1 случай на 100 000 назначений препарата [24]. В редких случаях – мегалобластная анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

Фуразидин является производным нитрофурантоина, чем обусловлена схожесть спектра НР. Самой серьезной реакцией для фуразидина, как и для интрофурантоина, является поражение легких [25].

Основные лекарственные взаимодействия

Антагонизм при сочетании с налидиксовой кислотой. Магния трисиликат снижает всасывание нитрофурантоина в кишечнике, алюминия гидроокись не влияет на этот процесс, взаимодействие с другими антацидами неизвестно. Всасывание нитрофурантоина снижается также при одновременном применении метоклопрамида. Антихолинергические препараты усиливают всасывание нитрофурантоина в кишечнике.

Однократный прием фосфомицина трометамола в целом хорошо переносится, частота НР составляет около 3%. В то же время назначение фосфомицина трометамола в течение нескольких дней значительно (до 9%) повышает риск развития НР. НР, как правило, носят преходящий характер и разрешаются самостоятельно в течение 1–2 дней. Наиболее часто возникают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея) – 9%, реже – головокружение (1,5%), головная боль (4%) [26]. Тяжелые НР (отек Квинке, апластическая анемия, удушье, холестатическая желтуха, лекарственный гепатит) встречаются относительно редко. Описаны случаи одностороннего неврита зрительного нерва [27].

Основные лекарственные взаимодействия

Метоклопрамид снижает биодоступность фосфомицина трометамола.

Единственный препарат данной группы, применяемый для лечения ИМП, нитроксолин относится к производным 8-оксихинолина. В связи со случаями тяжелых НР применение препаратов этой группы в большинстве стран запрещено [28]. В связи с отсутствием контролируемых клинических испытаний эффективности и безопасности нитроксолина достоверных сведений о частоте и спектре НР этого препарата нет. Наиболее частые НР – головная боль, головокружение, диспепсические расстройства, аллергические реакции. Частота последних достигает 5,1% [29].

С определенной долей условности можно предположить, что для нитроксолина характерны реакции других препаратов группы 8-оксихинолина. В этом случае наибольшее клиническое значение имеет подострая миелооптическая нейропатия, начинающаяся с болей в животе и диареи. Впоследствии развиваются тяжелые периферические полиневриты, проявляющиеся парестезиями и прогрессирующей параплегией, и атрофия зрительного нерва, которая может приводить к полной потере зрения. Описанные НР могут сочетаться с церебральными расстройствами: заторможенностью, ретроградной амнезией [30].

1. White T.J. Cjunting the Cost of Drug-Related Adverse Events. Pharmacoeconomics 1999; 445–58.

2. Lazarou J., Pomeranz B., Corey P. Incidence of Adverse Drug Reaction in Hospitalized Patients: A Meta-analysis of Prospective Studies. JAMA 1998; 279: 1200–5.

3. Garcia Rodrigues L.A., Stricker B.H., Zimmerman H.J. Risk of acute liver injury associated with the combination of amoxicillin and clavulanic acid. Arch Intern Med 1996; 156: 1327–32.

4. Limauro D.L., Chan-Tompkins N.H., Carter R.W. et al. Amoxicillin/clavulanate-associated hepatic failure with progression to Stevens-Johnson syndrome. Ann Intern Med 1996; 156: 1327–32.

5. Neu H.C., Wilson A.P.R., Gruneberg R.N. et al. Amoxicillin/Clavulanic Acid: a Review of its Efficacy in over 38,500 Patients from 1979 to 1992. J Chemother 1993; 5: 67–93.

6. Thompson J.W., Jacobs R.F. Adverse effects of newer caphalosporins. An update. Drug Saf 1993; 9: 132–42.

7. Norrby S.R. Side Effects of Cephalosporins. Drugs 1995; 34 (Suppl. 2): 105–20.

8. Karchmet A.W. In: Principles and Practice of Infectious Diseases / Ed. by G.L. Mandel. J.E. Bennerr. R.Dolin. – 5th ed. Philadelphia, 2000; 275–91.

9. Hoitsma A.J., Wetzels J.F., koene R.A. Drug-induced nephrorozicity. Aetiology, clinical features and management. Druh Saf 1991; 6: 131–47.

10. McCarty J.M., Richard G., Huck W. et al. A randomized trial of short-course ciprofloxacin, ofloxacin or trimethoprim/sulfamethpxazole for the treatment pf acute urinary tract infection in women. Am J Med. 1999; 106: 292–9.

11. Naldi L., Comforti A., Venegomi M. et al. Cutaneous reactions to drugs. An analysis of opontaneous reports in four Italian regions. Br J Clin Pharmacol 1991; 48: 839–46.

12. Mockenhaupt M., Schopf E. Progress in Allergy and Clinical Immunology, vol. 4, Cancun (Mexico): proceedings of the XVIth International Congress of Allergology and Clinical Immunology, Cancun, Mexico, 1997; 352–8.

13. Mahboob A., Haroon T.S., Drugs causing fixed erutrions: a study of 450 cases. Int J Detmatol 1998; 37: 833–8.

14. Van der Klaum M.M., Wilson J.H., Stricker B.H. Drug-associated anaphylaxis: 20 year of reporting in the Netherlands (1974–1994) and review of the literature. Clin Exp Allergy 1996; 26: 1355–63.

15. Pedersen-Bjergaard U., Andersen M., Hansen P.B. Thrombocytopenia induced by noncytotoxic drugs in Denmark 1968–91. J Intern Med 1996; 239: 509–15.

16. Miagawa S., Yamasina Y., Hirota S., Shirai T. Fixed drug eruption due to piemidic acid. J Dermatol 1991; 18: 59–60.

17. Harrell R.M. Fluorowuinolone-Induced Tendinopathy: Whan Do We Know? South Med J 1999; 92: 622–5.

18. Lipsky B.A., Baker C.A. Fluorowuinolone Toxicity Profiles: A Review Focusing on Newer Agents. Clin Infect Dis 1999; 28: 352–64.

19. Henry D.C., Nenad R.C., Iravani A. et al. Comparison of sparfloxacin and ciprofloxacin in the treatment of community-acquuired acute uncomplicated urinary tract infection in women. Sparfloxacin Multicenter Uncomplicated Urinary Tract Infection Study Grout. Clin Ther 1999; 21: 966–81.

20. Bottiger L.E., Westerholm B. Adverse drug reactions during treatment of urinary tract infections. Eur J Clin Phatmacol 1997; 11: 439–42.

21. Hallas J., Gram L.F., Grodum E., Damsbo N., Brosen K., Haghfelt T. et al. Drug related admissions to medical wards: a population based survey. Br J Clin Pharmacol 1992; 33: 61–8.

22. Jick S.S., Jick H., Walker A.M., Hunter J.R. Hospiralizations for pulmonfry reactions following nitrofurantion use. Chest 1989; 96: 512–5.

23. Hooper D.C., In G.L. Mandell, J.E. Bennett and R. Dolin (eds.). New York: Churchill Livingstone. 1995; 376–81.

24. Gait J.E. Hemolytic reactions to nitrofunantoin in patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency: theory and practice. DICP 1990; 24: 1210–3.

25. Zielonka T.M., Demkow U., Kus J. Pulmonary reaction after furazidin (Furagin). Case report. Pol Ah Med Wewn. 1997; 97: 465–72.

26. Crocchiolo P. Single-Dose Fosfonycin Trometamol verses Multiple-Dose Cotrimaxazole in the Treatment of Lower Urinary Tract Infections in General Pracrice. Chemotherapy. 1990; 36: 37–40.

27. Patel S.S., Balfour J.A., Bryson H.M. Fosfomycin Tromethamine. Drags. 1997; 53: 637–56.

28. Blindness and neuropathy from diiodihudroxyquin-like drugs. Committee on drugs. Pediatrics. 1974; 54: 378–9.

29. Hutzeler D., Pevny I. Allergies to 8-hydroxyquinoline derivatives. Derm Beruf Umwelt. 1988; 36:86–90.

Цефурокс таблетки : инструкция по применению

Инструкция

Каждая таблетка содержит:

Цефуроксим (в виде Цефуроксима аксетила) 250 мг или 500 мг Вспомогательные вещества:

Микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят (тип А), коллоидный безводный диоксид кремния, гидрогенизированное касторовое масло, натрия лаурилсульфат.

Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, тальк очищенный, пропиленгликоль.

Описание

Белые или почти белые, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне таблетки, покрытые оболочкой.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код ATX: J01DC02.

Цефуроксим аксетил подвергается гидролизу под действием эстеразных ферментов до активного антибиотика – цефуроксима. Цефуроксим подавляет синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (PBPs, penicillin binding proteins), в результате чего прерывается биосинтез клеточных стенок (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели клеток бактерий.

Показания к применению

Лекарственное средство применяется для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей, начиная с 3-х месячного возраста (см. разделы «Фармакодинамика» и «Меры предосторожности»):

Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

Острый бактериальный синусит

Острый средний отит

Обострение хронического бронхита

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

Начальная стадия болезни Лайма

Следует учитывать официальные рекомендации по рациональному использованию антибактериальных средств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефуроксиму или любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата.

Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамы, карбапенемы).

Способ применения и дозы

Как правило, продолжительность курса лечения составляет 7 дней, но может варьироваться от 5 до 10 дней.

Таблица 1. Применение у взрослых и детей с массой тела не менее 40 кг

Показание к применению Режим дозирования
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит 250 мг 2 раза в сутки
Острый средний отит 500 мг 2 раза в сутки
Обострение хронического бронхита 500 мг 2 раза в сутки
Цистит 250 мг 2 раза в сутки
Пиелонефрит 250 мг 2 раза в сутки
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 250 мг 2 раза в сутки
Болезнь Лайма 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения — 14 дней (продолжительность может варьироваться от 10 до 21 дня)

Таблица 2. Применение у детей с массой тела до 40 кг

Показание к применению Режим дозирования
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит 10 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 125 мг 2 раза в сутки
Средний отит или более тяжелые инфекции у детей от 2 лет 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки
Цистит 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки
Пиелонефрит 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки, курс лечения — от 10 до 14 дней
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки
Болезнь Лайма 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки, курс лечения — 14 дней (от 10 до 21 дней)

Данные по применению цефуроксима аксетила у детей младше 3 месяцев отсутствуют.

Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии для приема внутрь не являются биоэквивалентными и один миллиграмм цефуроксима из таблетки не эквивалентен одному миллиграмму цефуроксима из гранул (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции почек

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов со значительными нарушениями функции почек рекомендуется снижать дозировку цефуроксима для компенсации его замедленного выведения. Цефуроксим эффективно выводится из организма диализом.

Таблица 5. Рекомендации по дозировке цефуроксима аксетила при нарушении функции почек

Передозировка

Передозировка может вызвать неврологические осложнения, в том числе энцефалопатию, судороги, кому.

Симптомы передозировки могут развиться у пациентов с нарушением функции почек, если доза не скорректирована должным образом в сторону снижения (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).

Концентрации цефуроксима в сыворотке могут быть снижены путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, могут приводить к снижению биодоступности цефуроксима аксетила в сравнении с приемом натощак и уменьшают эффект усиления всасывания лекарственного средства после приема пищи.

Цефуроксим аксетил может негативно влиять на микрофлору кишечника, что приводит к низкой реабсорбции эстрогенов и, следовательно, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Если вы принимаете противозачаточные таблетки во время лечения препаратом Цефурокс, вам также необходимо использовать барьерный метод контрацепции (например, презервативы). Для консультации обратитесь к вашему врачу.

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется принимать его одновременно с пробеницидом, т.к. в таких случаях значительно повышается пиковая концентрация цефуроксима в плазме, площадь под кривой зависимости «сывороточная концентрация — время» и период полувыведения.

Одновременное применение вместе с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению международного нормализованного отношения.

Меры предосторожности

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергическими реакциями на пенициллин или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе, т.к. существует риск перекрестной чувствительности. Как и при приеме других бета-лактамных антибактериальных средств, отмечались серьезные реакции гиперчувствительности, в отдельных случаях — с летальным исходом. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности необходимо немедленно прекратить лечение цефуроксимом и принять соответствующие ситуации меры неотложной помощи.

До начала лечения необходимо выяснить, были ли у данного пациента тяжелые реакции гиперчувствительности после применения цефуроксима, других цефалоспоринов или любых других видов бета-лактамных средств. Следует проявлять осторожность при назначении цефуроксима пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим бета-лактамам в анамнезе.

В отдельных случаях после приема цефуроксима для лечения болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая является прямым следствием антибактериального действия цефуроксима на вызывающие болезнь Лайма спирохеты Borrelia burgdor. Могут наблюдаться следующие симптомы: высокая температура (лихорадка), озноб, головная боль, боль в мышцах и сыпь на коже. Симптомы обычно длятся от нескольких часов до одного дня и проходят самостоятельно (см. раздел «Побочное действие»).

Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов

Как и при приеме других антибиотиков, может наблюдаться избыточный рост грибов рода Candida. Длительный прием цефуроксима может привести к избыточному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может привести к необходимости прекращения лечения (см. раздел «Побочное действие»).

На фоне приема практически всех антибиотиков, включая цефуроксим, может наблюдаться псевдомембранный колит различной степени тяжести, от легкой до создающей угрозу жизни. Необходимо рассматривать данный диагноз при возникновении диареи во время или после лечения цефуроксимом (см. раздел «Побочное действие»). В этих случаях следует немедленно обратиться к врачу за назначением специфического лечения. Не следует применять противодиарейные препараты, которые подавляют избыточную перистальтику кишечника (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на результаты диагностических тестов

Необходимо учитывать, что ложноположительная реакция Кумбса на фоне приема цефуроксима может влиять на результаты перекрестной пробы на совместимость крови (см. раздел «Побочное действие»).

При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови/плазме пациентов, принимающих цефуроксим аксетил, рекомендуется использовать метод с глюкозооксидазой или гексокиназой.

Беременность, лактация и фертильность

Имеются ограниченные данные по применению препарата у беременных женщин. Исследования на животных не выявили вредного воздействия на протекание беременности, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. Цефуроксим аксетил следует назначать беременным только при условии, что польза перевешивает риск.

Цефуроксим в небольших количествах выводится с грудным молоком. При приеме рекомендованных терапевтических доз нежелательные явления не ожидаются, однако, нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. При проявлении этих эффектов может потребоваться отмена грудного вскармливания. Во время кормления грудью следует использовать цефуроксим только после оценки соотношения пользы и риска лечащим врачом.

Данные о влиянии цефуроксима на репродуктивную функцию человека отсутствуют. Исследования репродуктивной функции у животных не выявили воздействия на фертильность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами

Исследований влияния цефуроксима на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось. Однако, поскольку данное средство может вызывать головокружение, поэтому пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Аллергия на цефуроксим у взрослых

Цефуроксим Одним из наиболее обширных и популярных классов антибактериальных препаратов являются цефалоспорины. Среди них по антимикробной активности выделяют IV поколения, причем первые три представлены препаратами для парентерального и перорального применения. Цефалоспорины занимают одно из первых мест по частоте клинического использования среди всех антибактериальных препаратов благодаря высокой эффективности и низкой токсичности.

Цефалоспорины являются β-лактамными антибиотиками и также, как и все другие β-лактамы, оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий. Мишень их действия — пенициллиносвязывающие белки бактерий, которые выполняют роль ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана — биополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии. Пептидогликан и пенициллиносвязывающие белки отсутствуют у млекопитающих, и поэтому специфическая токсичность в отношении макроорганизма для β-лактамов нехарактерна. В ряду от I к III поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов. Оптимальной для эмпирической терапии антимикробной активностью обладают цефалоспорины II поколения, которые активны в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих негоспитальные респираторные инфекции.

Основным представителем пероральных цефалоспоринов II поколения является цефуроксим аксетил. Отличительной особенностью цефуроксима в сравнении с цефалоспоринами I поколения (цефазолина, цефалексина и др.) является его выраженная активность в отношении микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae u Moraxella catarrhalis (при сохранении высокой активности в отношении грамположительных кокков). Благодаря уникальному химическому строению цефуроксим аксетил является первым и единственным цефалоспорином II поколения, который обладает высокой устойчивостью к β-лактамазам широкого спектра, продуцируемым грамотрицательными возбудителями.

Цефуроксим аксетил обладает активностью в отношении большинства аэробных грамположительных (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, включая штаммы, вырабатывающие β-лактамазу, Streptococcus pneumonae, Streptococcus pyogenes) и грамотрицательных (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Provdencia spp.) микроорганизмов, а также анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).

При проведении эмпирической антибиотикотерапии важно учитывать не только ее эффективность, но и безопасность, и помнить о проблеме гастроинтестинальной безопасности антибиотиков. Особый практический интерес с этой точки зрения цефуроксим аксетил представляет как антибиотик-пролекарство, который поступает в кишечник в неактивной форме (цефуроксим аксетил) и активизируется в слизистой оболочке тонкого кишечника в цефуроксим, который всасывается в системный кровоток. Учитывая, что в просвете кишечника находится только неактивное пролекарство, можно говорить, что цефуроксим аксетил оказывает незначительное воздействие на кишечную флору, поэтому минимизируется риск развития антибиотикассоциированной диареи. Цефуроксим аксетил имеет хороший профиль безопасности. Нежелательные эффекты препарата возникают нечасто и, как правило, не являются тяжелыми и имеют в основном обратимый характер.

Биодоступность цефуроксима аксетила повышается до 50-70% при приеме во время еды. Максимальная концентрация препарата создается через 2,5-3 ч после приема. Необходимые терапевтические концентрации цефуроксима создаются в костях, коже, мягких тканях, синовиальной, плевральной, внутриглазной жидкостях, желчи, мокроте и миокарде. Активное вещество цефуроксим не метаболизируется в печени, выводится почками путем фильтрации в клубочке и секреции в канальцах почки и полностью выводится с мочой в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль цефуроксима аксетила позволяет принимать препарат всего 2 раза в сутки и минимизировать количество побочных эффектов.

Возможно использование цефуроксима аксетила у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины, так как лишь в 1-3% случаев возникает перекрестная аллергия с пенициллинами. По убыванию риска аллергических реакций цефалоспорины располагаются в таком порядке: цефтриаксон > цефоперазон > цефокситин > цефтазидим > цефотаксим > цефуроксим. Таким образом, в ряду других цефалоспоринов цефуроксим имеет минимальный риск развития аллергических реакций.

В соответствии с профилем антибактериальной активности наиболее целесообразно применять цефуроксим аксетил при следующих инфекциях:

  1. верхних и нижних дыхательных путей (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит, негоспитальная пневмония, острый бронхит и инфекционное обострение ХОЗЛ);
  2. мочевыделительной системы (пиелонефрит, цистит и уретрит);
  3. кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия и импетиго).

Цефуроксим аксетил (цефуроксим — парентеральная форма) является оптимальным антибиотиком для ступенчатой терапии, которая заключается в том, что лечение должно начинаться с парентерального введения эффективного антибиотика, а при улучшении клинического состояния пациента следует в возможно более короткие сроки перейти на пероральный путь приема этого же препарата. Преимущества такой терапии как для пациента, так и для лечебного учреждения не вызывают сомнений: это и уменьшение количества инъекций, что повышает комплаентность и снижает риск постинъекционных осложнений; и возможность выписаться из стационара раньше и продолжить лечение в домашних условиях, что способствует снижению риска нозокомиальной инфекции и лучшей психологической и социальной адаптации больного; и снижение стоимости лечения на 30-60%. Обязательно следует помнить, что перевод пациента на пероральный прием антибиотика должен осуществляться в сроки, когда удается убедительно продемонстрировать адекватный клинический ответ на начатую внутривенную терапию. Кроме того, у пациента должно быть хорошее всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта. Естественно, что тяжелое состояние больного с нестабильной гемодинамикой, требующее помещения в отделение реанимации и интенсивной терапии, исключает возможность перехода на прием антибиотика внутрь. Предпочтение при переходе с парентерального на пероральный прием следует отдавать препарату с наибольшей биодоступностью; ее необходимо учитывать и при определении оптимальной дозы.

Цефуроксим широко применяется в схемах ступенчатой терапии инфекций. По этому поводу проведены многочисленные исследования, подтвердившие его целесообразность в качестве антибактериального препарата, предназначенного как для начальной парентеральной терапии, так и для последующего перорального приема. Показательны результаты исследования, проведенного профессором С.В. Яковлевым и соавт., в котором изучали сравнительную эффективность двух схем лечения цефуроксимом: 7-дневной ступенчатой терапии цефуроксимом (3-5 дней цефуроксим парентерально 750 мг, затем цефуроксим аксетил перорально по 500 мг каждые 12 ч) и 7-дневной терапии парентеральным цефуроксимом в дозе 750 мг каждые 8 ч. Было установлено, что выраженность клинического и бактериологического эффекта в обеих группах больных существенно не различалась, что подтвердило, что ступенчатая терапия позволяет существенно снизить стоимость лечения без снижения его эффективности.

Негоспитальная пневмония

Цефуроксим наряду с защищенными аминопенициллинами является препаратом выбора при лечении нетяжелой пневмонии у амбулаторных и госпитализированных пациентов. При неосложненном фоне у лиц молодого и среднего возраста цефуроксим аксетил характеризуется одинаковой клинической эффективностью с незащищенными пенициллинами (амоксициллин, ампициллин) и макролидами. В то же время у больных с модифицирующими факторами (пожилой возраст, серьезные сопутствующие заболевания: сахарный диабет, сердечная недостаточность, цирроз печени, алкоголизм, употребление внутривенных наркотиков, перенесенный инсульт) цефуроксим аксетил по эффективности превосходит амоксициллин и макролиды. Это объясняется тем, что у таких пациентов в этиологической структуре пневмонии наряду с пневмококками существенную роль играют стафилококки и грамотрицательные бактерии, в отношении которых незащищенные пенициллины и макролиды малоактивны.

Цефуроксиму отведено значительное место в современных схемах антибиотикотерапии внегоспитальной пневмонии у взрослых, причем назначение может быть и пероральным, и парентеральным, и ступенчатым — в зависимости от тяжести течения пневмонии. Именно цефуроксим аксетил представляет класс цефалоспоринов II поколения в национальных и международных рекомендациях по ведению пациентов с внегоспитальной пневмонией. Он является препаратом выбора в случаях амбулаторной терапии пациентов, имеющих факторы риска, такие как возраст старше 60 лет и/или наличие сопутствующих заболеваний (хроническое обструктивное заболевание легких, сахарный диабет, застойная сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, заболевания печени), так как именно у таких пациентов возрастает вероятность этиологической роли пенициллинрезистентных S. pneumoniae, Н. influenzae, S. aureus и бактерий семейства Enterobacteriaceae.

В случае госпитализации пациенту с негоспитальной пневмонией проводят, как правило, ступенчатую терапию цефуроксимом (первые дни — цефуроксим по 0,75- 1,5 г парентерально каждые 8 ч, затем — цефуроксим аксетил 500 мг внутрь каждые 12 ч).

Исследования цефуроксима, в том числе и сравнительные с другими антибактериальными агентами для лечения пневмонии, показали его высокую клиническую и микробиологическую эффективность.

Инфекционное обострение ХОЗЛ

Цефалоспорины II-III поколений (в том числе и цефуроксим аксетил) наряду с защищенными пенициллинами в течение многих лет рассматривают как оптимальные антибиотики при лечении обострений ХОЗЛ. В отличие от макролидов они приводят к надежной эрадикации гемофильной палочки и моракселлы, что способствует более длительной ремиссии заболевания. Адекватный курс лечения цефуроксимом при обострении ХОЗЛ составляет 7-10 дней, при необходимости в случае тяжелого течения обострения стартовую антибактериальную терапию цефуроксимом можно проводить парентерально с последующим переходом на пероральный прием цефуроксима аксетила в среднетерапевтических дозах.

Важным требованием к препарату, назначаемому больным при обострении ХОЗЛ, является минимальный уровень резистентности к нему основных этиологически значимых микроорганизмов. Особое значение микробная резистентность приобретает у больных с факторами риска (пожилой возраст, предшествующая терапия антибиотиками, наличие тяжелой сопутствующей патологии). К цефуроксиму высоко чувствительны самые частые респираторные патогены (H. ifluenzae, М. catarrhalis, S. pneumoniae), что обусловливает его высокую клиническую эффективность, большой процент эрадикации патогена и длительный безрецидивный период.

Острый тонзиллит

Назначение цефуроксима (чаще перорально в виде цефуроксима аксетила) является обоснованным при бактериальном тонзиллофарингите. Показано, что применение цефуроксима аксетила дважды в день так же эффективно, как и использование феноксиметилпенициллина трижды в день, который является препаратом выбора в большинстве национальных консенсусов по лечению бактериальных тонзиллитов и тонзиллофарингитов.

Острый синусит и средний отит

Острый средний отит и острый синусит являются одними из наиболее частых заболеваний в амбулаторно-поликлинической практике, требующих назначения антибактериальной терапии. Эти заболевания чаще всего развиваются на фоне респираторной вирусной инфекции. Тем не менее, их выраженная клиническая картина почти всегда обусловлена последующей бактериальной инвазией среднего уха и околоносовых пазух.

Поскольку инфицирование среднего уха и околоносовых пазух, как правило, имеет риногенную природу, бактериальная флора, высеваемая при остром синусите и остром среднем отите, примерно одинакова. Наиболее частыми возбудителями этих заболеваний являются S. pneumoniae и Н. influenzae, высеваемые в 60-80% случаев. Реже заболевание вызывают М. catarralis, S. aureus и S. pyogenes. Общей тенденцией на сегодняшний день является нарастание резистентности пневмококка к пенициллину, макролидам, тетрациклинам, а гемофильной палочки — к аминопенициллинам (ампициллин, амоксициллин) и тетрациклинам. Все штаммы моракселлы и золотистого стафилококка априори следует рассматривать как устойчивые к пенициллину, ампициллину и амоксициллину, поскольку эти микроорганизмы в большинстве случаев являются продуцентами Р-лактамаз. Препаратами выбора в данной ситуации являются защищенные аминопенициллины и цефалоспорины II-III поколений, в т. ч. цефуроксим (особенно с учетом того, что 98,1% штаммов S. pneumoniae чувствительны к нему).

Среди пероральных цефалоспоринов только цефуроксим аксетил достигает в жидкости среднего уха уровня выше, чем минимальная подавляющая концентрация, для наиболее значимых возбудителей острого среднего отита на протяжении 40% интервала между дозированиями.

Таким образом, цефуроксим аксетил за счет широкого спектра антимикробной активности в отношении респираторных патогенов, хорошего профиля безопасности и удобства применения является оптимальным выбором для лечения инфекций дыхательных путей и ЛОР-органов.

ЦЕФУРОКСИМ

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.

Клиренс креатинина Период полувыведения Т1/2 (ч) Рекомендуемая доза
≥30 мл/мин/1,73 м2 1,4-2,4 корректировка дозы не требуется (принимается стандартная доза, по 125-500 мг 2 раза в сутки)
10-29 мл/мин/1,73 м2 4,6 принимается стандартная индивидуальная разовая доза через каждые 24 часа
1 фл.
цефуроксим (в форме натриевой соли) 750 мг

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефуроксим (в форме натриевой соли) 1.5 г

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов , включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, бета-гемолитических стрептококков (в т.ч. Streptococcus pyogenes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинства Clostridium spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilius influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 750 мг C max в плазме достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении в дозах 0.75 и 1.5 г C max через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5.3 и 8 ч соответственно.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы крови составляет 33-50%.

Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства распространенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Не метаболизируется в печени.

T 1/2 при в/в и в/м введении препарата — 1.3-1.5 ч, у новорожденных детей — 2-2.5 ч.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85 -90% в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50%-путем канальцевой секреции, 50% — путем клубочковой фильтрации).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, отит);

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, гонорея);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, эризипелоид);

— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит);

— инфекции органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит);

— болезнь Лайма (боррелиоз).

Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату и другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.

С осторожностью следует применять препарат у новорожденных и недоношенных детей, при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. НЯК в анамнезе), при беременности и в период лактации, у ослабленных и истощенных пациентов.

Дозировка

Препарат вводят в/в и в/м.

Взрослым назначают по 750 мг 3 раза/сут; при инфекциях тяжелого течения — дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза/сут (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза — 3-6 г.

Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 месяцев назначают 30 мг/кг/сут в 2 — 3 приема.

При гонорее – в/м в дозе 1.5 мг однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите – в/в по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста — 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным — 100 мг/кг/сут.

При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях – в/в в дозе 1.5 г при индукции анестезии, затем дополнительно – в/м по 750 мг через 8 и 16 ч после операции.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах – в/в в дозе 1.5 г при индукции анестезии, затем – в/м по 750 мг 3 раза/сут в течение последующих 24-48 ч.

При пневмонии – в/м или в/в по 1.5 г 2-3 раза/ сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.

При полной замене сустава — 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при КК от 10 до 20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК — по 750 мг 1 раз/сут.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в ОИТ, назначают 750 мг 2 раза/сут; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Приготовление раствора для инъекций

Раствор для в/м инъекций : добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг препарата. Осторожно встряхивать до образования суспензии. Цефуроксим совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Раствор для в/в инъекций : растворить 750 мг препарата в 6 или более мл воды для инъекций, а 1.5 г — в 15 или более мл воды для инъекций.

Для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин): 1.5 г препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.

Побочные действия

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко — мультиформная экссудативная эритема, бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ, билирубина), холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, дизурия.

Со стороны половой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны ЦНС: судороги.

Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Со стороны системы кроветворения: снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.

Лечение: назначение противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т 1/2 цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Фармацевтически совместим с аминогликозидами, раствором натрия бикарбоната 2.74%, а также с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.45% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.225% раствором натрия хлорида, 10% раствором декстрозы; 10% инвертированным сахаром в воде для инъекций, раствором Рингера, раствором натрия лактата, раствором Хартмана, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и гидрокортизоном, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида, калия хлоридом (10 мэкв./л и 40 мэкв./л) в 0.9% растворе натрия хлорида.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах.

Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов; в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 7-10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Готовый к употреблению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике — в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.

У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.

При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения цефуроксима в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ЦЕФУРОКСИМ (Cefuroxim)

Синонимы

Аксетин (Axetin), Зинацеф (Zinacef), Зиннат (Zinnat), Кетоцеф (Ketocef), Кефстар (Kefstar), Кефурокс (Kefurox), Меноцеф (Menocef), Проксим (Proxime), Суперо (Supero), Уцефаксим (Ucefaxim), Цефоген (Cefogen), Цефуксим (Cefuxime), Цефурабол (Cefurabol), Цефурус (Cefurus).

Состав и форма выпуска

Цефуроксима аксетил. Таблетки (125 мг, 250 мг, 500 мг); гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь (в 1 пакетике — 125 мг, 250 мг). Цефуроксим натрия. Сухое вещество для инъекций (в 1 фл. — 250 мг, 750 мг, 1,5 г).

Фармакологическое действие

Цефуроксим цефалоспориновый антибиотик II поколения. Имеет широкий спектр противомикробного действия. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (кишечная и гемофильная палочки, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактерии, Proteus mirabilis, гонококки). Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки). Устойчив к действию бета-лактамаз.

Неактивен в отношении различных видов Pseudomonas, большинства штаммов энтерококков, многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллинрезистентных стафилококков и Listeria monocytogenes.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность повышается (на 37-52%) при приеме после еды. При в/в введении в дозах 750 мг и 1,5 г С max достигается через 15 мин и составляет 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответственно. Связь с белками — 33-50%.

Хорошо проникает в ткани. Проникает через ГЭБ (особенно при воспалении). Проходит через плацентрный барьер и поступает в ГрМ. Т 1/2 — при в/в и в/м введении — 80 мин, при приеме внутрь 1,2 — 1,9 ч. Не метаболизируется в печени. Выводится с мочой 85-90% путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде в течение 8 ч. Через 24 ч выводится полностью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч. абдоминальные и гинекологические инфекции, сепсис, менингит, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей.

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, сердце, легких, пищеводе, сосудах, при ортопедических операциях.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Принимают внутрь, в/м или в/в. При пероральном приеме средняя доза для взрослых составляет 250 мг 2 р/сут, для детей — 125 мг 2 р/сут. При парентеральном введении средняя доза для взрослых составляет по 750 мг — 1,5 г 3 р/сут. Максимальная суточная доза — 6 г при кратности введения 3-4 раза.

При лечении гонореи вводят 1,5 г цефуроксима однократно или по 750 мг 2 раза с интервалом 8 ч. Для профилактики послеоперационной инфекции за 30 мин . до операции вводят в/в 1,5 г препарата. Через 8 и 16 ч после оперативного вмешательства можно ввести препарат повторно в разовой дозе 750 мг. Детям до 3 лет препарат назначают в дозе от 30 до 100 мг/кг/сут; кратность введения — 3-4 раза.

Для новорожденных суточная доза составляет 30-100 мг/кг: кратность ведения 2-3 раза. С осторожностью назначают при нарушениях функции почек, при указаниях на колит в анамнезе.

Пациентам с нарушением функции почек применение препарата устанавливают с учетом значений КК.

Беременность и лактация

Применение цефуроксима в периоды беременности и лактации оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Побочное действие

АР: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия; редко — отек Квинке, анафилактический шок.

Тошнота, рвота, боли в эпигастрапьной области, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, кандидоз, нарушение функции печени, повышение концентрации в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, холестаз, артериальная гипотензия, изменения картины периферической крови, анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, снижение свертывания крови, нарушение функции почек, снижение КК, остаточного азота, дизурия, зуд в промежности, вагинит.

При в/м введении — боль, инфильтрат; при в/в введении — флебит, тромбофлебит в месте введения. Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам,карбапенемам.

Передозировка

Симптомы.
Нарушения ЦНС, судороги.

Лечение.
Симптоматическое. При необходимости содержание препарата в сыворотке крови может быть уменьшено гемодиализом и перитонеальным диализом.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, удлиняет Т 1/2 препарата и повышает его концентрацию, при одновременном применении с диуретиками и аминогликозидами повышается риск нефротоксичности препарата.

Одновременное применение с антацидами снижает всасывание цефуроксима и его биодоступность. Не следует смешивать цефуроксим в одном шприце с аминогликозидами, растворами натрия бикарбоната (фармацевтическая несовместимость).
Справочник лекарств

Зиннат, Зинацеф (Цефуроксим)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Altacef-OD, Alurix, Brelmocef, Cefabiot, Cefasyn, Ceftin, Ceftum, Cefudura, Cefuhexal, Cefurim Eco, Ceroxim, Elobact, Furion, Magnaspor, Micrex, Microcefe, Nivador, Omnixim, Sefurox, Supacef, Vinecef, Xorimax, Zinadol, Zoref, Zyroxime.

Антибактериальные средства, не являющиеся антибиотиками, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Цефуроксим (Cefuroxime, код АТХ (ATC) J01DC02):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Зиннат (Zinnat) — оригинал гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 1,25г во флаконе с мерной ложкой и стаканчиком 1 Англия, Глаксо 269- (средняя 305) -320 101↘
Зиннат (Zinnat) — оригинал таблетки 125мг 10 Англия, Глаксо 180- (средняя 253) -312 393↘
Зиннат (Zinnat) — оригинал таблетки 250мг 10 Англия, Глаксо 323- (средняя 447↗) -532 457↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Зинацеф (Zinacef) — оригинал порошок для инъекций 750мг во флаконе 1 Италия, Глаксо 26- (средняя 136↗) -159 58↘
Зинацеф (Zinacef) — оригинал порошок для инъекций 1,5г во флаконе 1 Италия, Глаксо 65- (средняя 210) -260 78↘
Аксетин (Axetine) порошок для инъекций 750мг 1 Кипр, Медокеми 70- (средняя 86) -118 4↘
Аксетин (Axetine) порошок для инъекций 1,5г 1 Кипр, Медокеми 160-165 2↘
Мультисеф порошок для инъекций 750мг 1 Турция, Мустафа нет нет
Суперо порошок для инъекций 750мг 4 Италия, Лайф Фарма 45 1↘
Цефурабол порошок для инъекций 750мг 1 Россия, АболМед нет нет
Цефуроксим (натрия) порошок для инъекций 750мг 1 и 10 Россия, разные нет нет
Цефурус порошок для инъекций 750мг 1 Россия, Синтез 42- (средняя 59) -68 7↘
Цефурус порошок для пригот. инъекц. раствора 1,5г 1 Россия, Синтез 95- (средняя 119) -135 4↘
Цефуксим порошок для инъекций 750мг 1 Индия, Ауробинда нет нет

Зиннат (оригинальный Цефуроксима аксетил для приема внутрь) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Цефалоспорин II поколения.

Фармакологическое действие

Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

In vitro цефуроксим активен в отношении следующих микроорганизмов: грамотрицательные аэробы (Haemophilus influenzae /включая ампициллин-резистентные штаммы/, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae /включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу/, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Providencia rettgeri; грамположительные аэробы (Staphylococcus aureus /включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллин-резистентные штаммы/, Staphylococcus epidermidis /включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллин-резистентные штаммы/, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В /Streptococcus agalactiae/; анаэробы (грамположительные и грамотрицательные кокки /включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp./, грамположительные палочки /включая Clostridium spp., кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp./, грамотрицательные палочки /включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp./, грамотрицательные спирохеты /Borrelia burgdorferi/).

Следующие микроорганизмы не чувствительны к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь цефуроксим аксетил медленно всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.

После приема таблеток Cmax цефуроксима (2.9 мг/л для дозы 125 мг и 4.4 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2.4 ч при приеме препарата после еды.

После приема суспензии Cmax цефуроксима (2-3 мг/л для дозы 125 мг и 4-6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч после приема препарата после еды.

Связывание цефуроксима с белками плазмы крови составляет 33-50%.

Цефуроксим проникает через ГЭБ, проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.

T1/2 составляет 1-1.5 ч.

Показания к применению препарата ЗИННАТ®

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, пневмония);
  • инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго);
  • гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
  • лечение болезни Лайма на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. В рамках проведения ступенчатой терапии рекомендован переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима.

Ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.

Режим дозирования

Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.

Показания Доза
Большинство инфекций 250 мг 2 раза в сутки
Инфекции мочевыводящих путей 125 мг 2 раза в сутки
Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит 250 мг 2 раза в сутки
Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию 500 мг 2 раза в сутки
Пиелонефрит 250 мг 2 раза в сутки
Неосложненная гонорея 1 г однократно
Боррелиоз (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней

Большинство инфекций — 125 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 250 мг.

Средний отит или более тяжелые инфекции — 250 мг (1 таблетка по 250 мг или 2 таблетки по 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 500 мг.

Препарат Зиннат® в форме суспензии для приема внутрь рекомендован для применения у детей с 3-х месяцев. Нет опыта применения препарата Зиннат® у детей в возрасте младше 3-х месяцев.

Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг 2 раза в сутки. Детям в возрасте 2 лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг в сутки. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 500 мг в сутки.

В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и массы тела ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми к упаковке.

Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая при большинстве инфекций:

Возраст Масса тела (кг)(приблизительно) Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в сутки Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе
3-6 мес 4-6 40-60 1/2
6 мес-2 года 6-12 60-120 1/2-1
2-12 лет от 12 и более 20 125 1

Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях:

Возраст Масса тела (кг)(приблизительно) Разовая доза (мг) при приеме массы тела Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе
3-6 мес 4-6 60-90 1/2
6 мес-2 года 6-12 90-180 1-1.5
2-12 лет от 12 и более 20 180-250 1.5-2

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию. Препарат Зиннат® эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф® для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.

Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.

Пневмония. Препарат Зинацеф® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1.5 г 2-3 (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем — препарат Зиннат® (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита. Препарат Зинацеф® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем — курс лечения препаратом Зиннат® (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Аллергия на цефуроксим у взрослых

Общие принципы ведения пациентов с выявленными АР на антибиотики включают в себя: отмену препарата, вызвавшего развитие АР; патогенетическую и симптоматическую терапию; адекватную замену АП с учетом возможности перекрестного реагирования; проведение десенсибилизации при наличии абсолютных (жизненных) показаний к назначению АП.

Тактика врача в отношении пациентов, у которых есть указания в анамнезе на АР к АП, зависит как от клинических проявлений, так и от класса антибиотика и более подробно представлена ниже.

Аллергические реакции на b -лактамы

Все b -лактамы (пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы) содержат 4-членное кольцо, которое определяет их антибактериальную активность и в то же время является общей антигенной детерминантой, обуславливающей явление перекрестной аллергии внутри этой группы антибиотиков (табл. 9, рис. 1). Уровень перекрестного реагирования пациентов с аллергией на пенициллин в анамнезе более высокий при использовании карбапенемов, менее выражен при применения цефалоспоринов и минимальный при назначении монобактамов. У ряда пациентов могут возникать АР на цефалоспорины или полусинтетические пенициллины (около 10%) без перекрестного реагирования на пенициллин. Вероятно, это связано с выработкой IgЕ на боковые цепи цефалоспоринов и полусинтетических пенициллинов.

Таблица 9. Антибиотики, содержащие b -лактамное кольцо

Пенициллины

    Природные

    • Бензилпенициллин
    • Феноксиметипенициллин
    • Бензатинпенициллин

    Полусинтетические

    • Метициллин
    • Оксациллин
    • Клоксациллин
    • Нафциллин
    • Ампициллин
    • Амоксициллин
    • Карбенициллин
    • Тикарциллин
    • Азлоциллин
    • Мезлоциллин
    • Пиперациллин

Цефалоспорины

    I поколение

    • Цефалотин
    • Цефазолин
    • Цефалоридин
    • Цефалексин
    • Цефадроксил

    II поколение

    • Цефамандол
    • Цефуроксим
    • Цефоницид
    • Цефотетан
    • Цефоранид

    III поколение

    • Цефотаксим
    • Цефпрозил
    • Цефтизоксим
    • Цефтриаксон
    • Цефоперазон
    • Цефтазидим
    • Моксалактам

    IV поколение

    • Цефипим
    • Цефпиром

Монобактамы

  • Азтреонам

Карбапенемы

  • Имипенем
  • Меропенем

Рис. 1. Строение основных b -лактамных антибиотиков, применяющихся в настоящее время (пунктирной линией обозначено b -лактамное кольцо).

Пенициллин. Первое сообщение об АР на пенициллин было опубликовано в 1946 году, а в 1949 году зафиксирован первый случай смерти. Пенициллин является одной из наиболее частых причин, вызывающих лекарственные АР и анафилаксию. Частота возникновения АР на пенициллин в среднем составляет около 2%, однако существует значительный разброс по данным различных исследований от 1 до 10%. Такие колебания зависят от многих факторов, таких как предшествующее применение пенициллинов, путь введения, продолжительность лечения, длительность интервала между курсами терапии и др.

Среди клинических проявлений аллергии к пенициллину самыми тяжелыми являются анафилактический шок и СС. По частоте развития на первом месте стоят крапивница и отек Квинке. Реже отмечаются другие реакции (табл. 10).

Таблица 10. Частота развития АР на пенициллин (Л. Йегер, 1990)

Примечание:
1 — кожные пробы с главной и смесью минорных детерминант; 2 — в случае положительных кожных проб; 3 — используется длительное пероральное введение пенициллина 2 раза в день в среднетерапевтической дозировке

Рис. 3. Вероятность развития АР на пенициллин в зависимимости от анамнеза и результатов кожных проб

У пациентов с указаниями на тяжелые АР к пенициллину, но отрицательными КП, перед его использованием необходимо проведение ПП. Используется разовая пероральная доза, наблюдение за состоянием больного проводится не менее 2 часов. На рис. 4 представлена тактика ведения пациентов с аллергией на пенициллин в анамнезе, которым требуется назначение b -лактамов.

Рис. 4. Схема ведения больных с аллергией на пенициллины в анамнезе (R.D. deShazo, 1997, с доп.)

Важно помнить, что сенсибилизация к пенициллину ежегодно снижается примерно на 10%, а у 78% пациентов через 10 лет КП на пенициллин становятся отрицательными. Поэтому нельзя говорить об аллергии на пенициллин, как диагнозе, сопровождающем пациента всю жизнь и исключающем применение антибиотиков этой группы.

Большинство пациентов с аллергией на полусинтетические пенициллины реагируют также и на пенициллин. Считается, что в основном АР на полусинтетические пенициллины развиваются вследствие выработки IgE на метаболиты b -лактамного кольца.

Однако существуют исследования, показывающие довольно высокую частоту (18,7%) развития АР в виде высыпаний различного характера при использовании ампициллина у пациентов с отрицательными КП на пенициллин и хорошей переносимостью последнего.

Особенностью АР на аминопенициллины является высокая частота развития (5-9%) макулопапулезных (кореподобных) высыпаний. Механизм их развития изучен недостаточно, главное, что он не обусловлен IgE. Предполагается роль замедленного (клеточно-опосредованного) типа аллергии в возникновении этих реакций. Поэтому большинство лиц с макулопапулезной сыпью, возникающей через несколько дней от начала применении ампициллина или амоксициллина, могут получать антибиотик в дальнейшем без существенного риска развития острых АР. Несмотря на это, часто врачи неоправданно выставляют диагноз «аллергия на пенициллин» и в дальнейшем избегают назначения этих препаратов.

Цефалоспорины. Клинически значимое перекрестное реагирование между пенициллинами и цефалоспоринами встречается относительно редко, но, тем не менее, описаны единичные случаи опасных для жизни анафилактических реакций, обусловленных перекрестными реакциями.

Перекрестное реагирование с пенициллином составляет около 10% для цефалоспоринов I поколения и 1-3% для цефалоспоринов II-III поколения. Это объясняется тем, что антитела к цефалоспоринам II и III поколения чаще направлены против боковых цепей, чем против кольцевых структур, в отличие от цефалоспоринов I поколения.

В настоящее время не существует аналога главной детерминанты цефалоспоринов для проведения КП, поэтому при их постановке необходимо сочетать главную, смесь минорных детерминант пенициллина и нативный цефалоспорин.

Карбапенемы. У 50% пациентов с положительными КП на пенициллин определяются положительные КП на имипенем, что подтверждает наличие высокого уровня перекрестного реагирования между этими группами антибиотиков. Поэтому назначение карбапенемов противопоказано при положительных КП с пенициллином.

Монобактамы имеют одну кольцевую структуру в отличие от двойного кольца других b -лактамов. Перекрестное реагирование между монобактамами и другими b -лактамами клинически не значимо. Поэтому, азтреонам с высокой степенью безопасности может применяться у пациентов с аллергией на пенициллин.

Таким образом, у пациентов с аллергией на b -лактамы в анамнезе и отрицательными КП на детерминанты пенициллина (а в случае полусинтетических пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов — дополнительно и с этими антибиотиками), эти АП могут применяться под наблюдением врача, имеющего опыт ведения пациентов с анафилактическими реакциями. В случае доказанной аллергией на b -лактамы необходимо избегать использования всего класса антибиотиков. При аллергии на b -лактамы можно применять антибиотики любых других групп (макролиды, линкосамиды, фторхинолоны и т.д.). Если невозможно провести адекватную замену и при абсолютных показаниях к назначению b -лактамов, возможно проведение десенсибилизации.

Десенсибилизация к b -лактамам

Существуют ситуации, когда нельзя избежать назначения b -лактамов (табл. 11). В этих случаях может быть проведена десенсибилизация к b -лактамам, которая значительно снижает риск развития анафилактических реакций.

Таблица 11. Инфекции, при которых адекватная замена b -лактамных антибиотиков невозможна (M.E. Weiss, 1995)

  • Бактериальный эндокардит, вызванный энтерококками
  • Абсцесс мозга
  • Бактериальный менингит
  • Большинство инфекций, вызванных стафилококками или синегнойной палочкой (остеомиелит или сепсис)
  • Листериоз
  • Нейросифилис, сифилис у беременных

Десенсибилизация может проводиться только в отделении интенсивной терапии. Перед проведением десенсибилизации необходимо отменить b -блокаторы, включая глазные капли, а пациенты с бронхиальной астмой, должны получать адекватную базисную терапию. В течение всей процедуры необходимо проводить мониторинг ЭКГ. Десенсибилизация не должна осуществляться под защитой Н1-блокаторов и глюкокортикоидов, так как эти препараты могут маскировать развитие аллергии.

Разработаны схемы для проведения как оральной так и парентеральной десенсибилизации (табл. 12, 13). Если существует возможность, то желательно проводить пероральную десенсибилизацию, так как она редко приводит к развитию анафилаксии. Осложнения пероральной десенсибилизации включают умеренный зуд, крапивницу во время процедуры у 5% пациентов и у 25% при терапии АП в полной дозе. Острые реакции требуют применения соответствующей терапии и уменьшения дозы и (или) увеличения интервалов между приемами антибиотика. В случае развития легких системных реакций (зуд, преходящая крапивница, ринит) – любая доза препарата, вызвавшая их появление должна, вводиться повторно, до тех пор, пока пациент будет переносить ее нормально. Более серьезные реакции, такие, как гипотензия, отек гортани, астма, требуют соответствующей терапии и, если десенсибилизацию решено продолжить, доза АП должна быть снижена минимум в 10 раз и сохраняться до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется.

Таблица 12. Схема проведения пероральной десенсибилизации у пациентов с аллергией на b -лактамы (T.J. Sullivan, 1993)

Синдром Частота возникновения
Крапивница 40%
Отек Квинке 13-16%
Сывороточноподобные реакции 3-5%
Анафилактический шок 3-4%
Экзантемы неуртикарного характера 2%
Эксфолиативный дерматит 1-2%
Приступы удушья 1%
Лекарственная лихорадка, эозинофильные легочные инфильтраты
Шаг Концентрация препарата,
мг/мл
Объем препарата,
мл 1
Доза, мг 1,2 Кумулятивная доза, мг
1 0,5 0,1 0,05 0,05
2 0,5 0,2 0,1 0,15
3 0,5 0,4 0,2 0,35
4 0,5 0,8 0,4 0,75
5 0,5 1,6 0,8 1,55
6 0,5 3,2 1,6 3,15
7 0,5 6,4 3,2 6,35
8 0,5 1,2 6,0 12,35
9 0,5 2,4 12,0 24,35
10 0,5 4,8 24,0 48,35
11 50,0 1,0 50,0 98,35
12 50,0 2,0 100,0 198,35
13 50,0 4,0 200,0 398,35
14 50,0 8,0 400,0 798,35
Наблюдение за пациентом в течение 30 минут, затем в/в введение препаратав дозе 1 г.
Примечание:
1 — суспензия препарата растворяется в 30 мл воды для инъекций,
2 — интервал между приемами препарата – 15 минут

Таблица 13. Схема проведения парентеральной десенсибилизации у пациентов с аллергией на b -лактамы (T.J. Sullivan, 1993)

Шаг Концентрация препарата,
мг/мл
Объем препарата,
мл 1
Доза, мг 1,2 Кумулятивная доза, мг
1 0,1 0,1 0,01 0,01
2 0,1 0,2 0,02 0,03
3 0,1 0,4 0,04 0,07
4 0,1 0,8 0,08 0,15
5 1,0 0,16 0,16 0,31
6 1,0 0,32 0,32 0,63
7 1,0 0,64 0,64 1,27
8 10 0,12 1,2 2,47
9 10 0,24 2,4 4,87
10 10 0,48 4,8 10
11 100 0,10 10,0 20
12 100 0,20 20,0 40
13 100 0,40 40,0 80
14 100 0,80 80,0 160
15 1000 0,16 160,0 320
16 1000 0,32 320,0 640
17 1000 0,64 640,0 1280
Наблюдение за пациентом в течение 30 минут, затем в/в введение препаратав дозе 1 г.
Примечание:
1 — препарат вводят п/к, в/м, или в/в,
2 — интервал между введениями препарата – 15 минут

Приблизительно у 5% пациентов, после проведения десенсибилизации и начала терапии в полной дозе, могут встречаться сывороточноподобный синдром, гемолитическая анемия, гломерулонефрит, как следствие выработки пенициллинспецифических IgG во время десенсибилизации.

Важно подчеркнуть, что состояние десенсибилизации проходит через 24-48 часов, поэтому при повторном применении антибиотика необходимо проводить КП. Ввиду этого как КП, так и десенсибилизацию нельзя проводить «на будущее», если предполагается перерыв перед использованием полной дозы препарата. При необходимости назначить пенициллин повторно, следует снова проводить десенсибилизацию. Поддерживать состояние десенсибилизации можно с помощью длительного перорального приема пенициллина 2 раза в сутки, что используется у пациентов с муковисцидозом или при других заболеваниях требующих назначения пенициллинов.

АР на сульфаниламиды и ко-тримоксазол

Сульфаниламидные антибиотики содержат кольцо р-аминобензойной кислоты, которая является структурной частью ряда других лекарственных средств (табл. 14). Однако случаи перекрестного реагирования между ними встречаются относительно редко. Одним из наиболее частых проявлений аллергии на сульфаниламиды, является генерализованная макулопапулезная сыпь (1-4% пациентов). Реже встречаются АР в виде лекарственной лихорадки, тромбоцито- и нейтропении. Наиболее серьезные – многоформная эритема, синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла. В ряде случаев сыпь может служить начальным проявлением синдрома Стивенса-Джонсона.

Таблица 14. Препараты, содержащие р-аминобензойную кислоту.

  • Бактериальный эндокардит, вызванный энтерококками
  • Сульфаниламиды
  • Тиазидные диуретики (хлорталидон)
  • Фуросемид
  • Производные сульфанилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, гликлазид и др.)
  • Диазоксид

Диагностические трудности представляет лихорадка, при приеме ко-тримоксазола, которая может достигает 39 o С и выше. В некоторых случаях лихорадка сопровождается сыпью. В этих случаях необходимо проводить дифференциальную диагностику с синдромом Стивенса-Джонсона, скарлатиной, вирусными инфекциями, синдромом Кавасаки.

Ко-тримоксазол является препаратом выбора для профилактики и лечения состояний, обусловленных P.carinii у больных со СПИД, в то же время, у таких пациентов высока частота развития АР на сульфаметоксазол (компонент ко-тримоксазола). Нежелательные реакции на сульфаниламиды, как и на другие АП, которые метаболизируются в печени путем N-ацетилирования (рифампицин), встречаются у ВИЧ-инфицированных пациентов в 10 раз чаще, чем в общей популяции. Наиболее характерны реакции в виде макулопапулезных высыпаний, которые встречаются более чем у 50% ВИЧ-инфицированных пациентов.

В настоящее время не существует аллергенов для КП или методик исследования in vitro для определения сенсибилизации к сульфаниламидам. Отдается предпочтение проведению оральных ПП и оральной десенсибилизации, если ранее не возникали тяжелые АР.

Оральная ПП выполняется в условиях отделения интенсивной терапии. Пациент получает внутрь 1/10 часть от среднетерапевтической дозы, рассчитанной с учетом массы тела. Если в течение 1 часа не отмечается развития нежелательных реакций – назначается полная терапевтическая доза и проводится наблюдение в течение 1 часа. У пациентов с отсутствием реакции при проведении ПП могут возникать нетяжелые нежелательные реакции (кожный зуд, сыпь) у 20% пацентов, при использовании полной дозы. Указания в анамнезе на реакции в виде крапивницы или апластической анемии являются противопоказаниями к проведению орального провокационного теста и десенсибилизации.

Оральную десенсибилизацию рекомендуется начинать с применения 1% от полной дозы препарата в первый день, 10% во второй день, 30% в третий день и на четвертый день применять полную терапевтическую дозу. При экстренных показаниях: ко-тримоксазол вводят в/в через 20 минутные интервалы в дозах 0,8; 7,2; 40; 80; 400 и 680 мг сульфаметоксазола.

АР на другие антибиотики

При использовании фторхинолонов АР возникают у 0,4-2,2% пациентов. Особенно заслуживают внимания фототоксические реакции, которые развиваются после экспозиции при длине волны 320-400 нм. Они более характерны для ломефлоксацина, спарфлоксакцина, пефлоксацина, флероксацина. При приеме ломефлоксацина в вечернее время риск развития фототоксических реакций у больных достоверно снижается по сравнению с приемом в утренние часы.

Значительно реже встречаются лекарственная лихорадка, крапивница, отек Квинке, васкулиты, сывороточноподобный синдром, анафилактоидные реакции. Так, при применении ципрофлоксацина, в расчете на 1 миллион случаев использования препарата, анафилактический шок развивался у 0,33; анафилактические реакции – у 0,2; отек гортани – у 0,55; отек Квинке – у 0,9; сывороточноподобный синдром – у 0,025; аутоиммунная гемолитическая анемия – у 0,013 пациентов. Описаны единичные случаи развития синдрома Лайелла, кожного васкулита, фиксированных высыпаний, аллергической нефропатии при использовании ципрофлоксацина. Перекрестное реагирование между фторхинолонами изучено недостаточно, однако, имеющиеся на сегодняшний день данные позволяют предполагать наличие высокой частоты перекрестных реакций между препаратами этой группы.

АР при применении макролидов отмечаются редко – до 0,5-1,0%. Наиболее часто аллергия на макролиды проявляется в виде кожных форм – крапивницы и макулопапулезных экзантем. В литературе описаны единичные случаи развития анафилаксии при применении макролидов. Данные о перекрестной аллергии сразу к нескольким макролидам отсутствуют, поэтому возможно использование других макролидных антибиотиков, при указании в анамнезе на аллергию к какому либо макролиду. По частоте развития АР макролидные антибиотики располагаются следующим образом: кларитромицин (1-3%) > эритромицин (1%) > азитромицин (0,7-1,8%) > рокситромицин (0,8%) > мидекамицин (0,15%).

Тетрациклины обладают относительно низким индексом сенсибилизации. Значительно чаще наблюдаются фототоксические реакции при применении хлортетрациклина и доксициклина.

Апластическая анемия после лечения хлорамфениколом (левомицетином) не является аллергической. Иммунологический механизм лежит в основе редких проявлений IgE-зависимых (крапивница, анафилаксия), а также клеточно-опосредованных реакций.

При применении аминогликозидов АР развиваются очень редко. Описаны лекарственная лихорадка, макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит при применении стрептомицина.

Основные проявления АР, вызываемых рифампицином, состоят в кожных высыпаниях (макулопапулезного характера), тромбоцитопении, гемолитической анемии, лекарственной лихорадке, интерстициальном нефрите. Существуют единичные сообщения о развитии синдрома Лайелла, фиксированной лекарственной эритемы.

Введение ванкомицина в ряде случаев может вызывать прямое высвобождение медиаторов аллергии из тучных клеток, и, как следствие, развитие анафилактоидных реакций, проявляющихся внезапной гипотонией, синдромом «красного человека», для которого характерны генерализованная эритема, кожный зуд, жжение. Медленное, в течение одного часа и более, в/в введение ванкомицина предупреждает развитие реакций у большинства пациентов.

Цефиксим и цефуроксим отличия

Что такое цефалоспорины, поколения препаратов, применение у детей и взрослых

Общая характеристика Цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

  • аллергических реакций;
  • диспепсических расстройств;
  • флебитов;
  • гематологических реакций.

Классификация лекарств

Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

Препараты 1 поколения

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, стафилококков на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

Лекарства 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

  • грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
  • инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

  • обострение синусита и среднего отита;
  • хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
  • терапия послеоперационных состояний;
  • инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

Препараты данной группы не рекомендовано применять при терапии менингита по причине большей эффективности лекарственных средств, которые входят в третье поколение.

Препараты 2 поколения для внутреннего приема

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

Препараты 3 поколения

  • парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
  • препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

  • комплексная терапия обострений хронического бронхита;
  • развитие гонореи, шигиллеза;
  • ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

Использование Цефатоксима

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Особенности использования Цефтриаксона

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Лекарства 4 поколения

  • нозокомиальной пневмонии;
  • интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
  • инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
  • сепсиса;
  • нейтропенической лихорадки.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

  • местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
  • диспепсических расстройств;
  • гепатита, желтухи;
  • реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Лекарства 5 поколения

Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

Что такое цефалоспорины, поколения препаратов, применение у детей и взрослых

Общая характеристика Цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

  • аллергических реакций;
  • диспепсических расстройств;
  • флебитов;
  • гематологических реакций.

Классификация лекарств

Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

Препараты 1 поколения

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, стафилококков на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

Лекарства 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

  • грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
  • инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

  • обострение синусита и среднего отита;
  • хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
  • терапия послеоперационных состояний;
  • инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

Препараты данной группы не рекомендовано применять при терапии менингита по причине большей эффективности лекарственных средств, которые входят в третье поколение.

Препараты 2 поколения для внутреннего приема

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

Препараты 3 поколения

  • парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
  • препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

  • комплексная терапия обострений хронического бронхита;
  • развитие гонореи, шигиллеза;
  • ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

Использование Цефатоксима

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Особенности использования Цефтриаксона

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Лекарства 4 поколения

  • нозокомиальной пневмонии;
  • интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
  • инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
  • сепсиса;
  • нейтропенической лихорадки.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

  • местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
  • диспепсических расстройств;
  • гепатита, желтухи;
  • реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Лекарства 5 поколения

Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

Цефуроксим – атибиотик цефалоспоринового ряда

Антибиотики цефалоспоринового ряда широко используются в лечении болезней уха, горла и носа. Одним из популярных среди них является Цефуроксим.

Стартовая терапия без уколов

  • Первое поколение – Цефалексин.
  • Второе поколение – Цефуроксим, Цефпрозил.
  • Третье поколение – Цефтриаксон, Цефотаксим, Цефподоксим, Цефиксим.

Таким образом, Цефуроксим имеет ряд преимуществ по сравнению с другими препаратами. Он является препаратом выбора для стартовой терапии различных заболеваний уха, горла и носа. Особенно часто его применяют в детской практике (в форме суспензии или таблеток). Один из производителей препарата (Британский концерн GlaxoSmithKline) выпускает его под названием Зиннат. Концерн создал слоган: «Зиннат – детство без уколов». Применение Цефуроксима (под любым торговым названием) в детской практике в большинстве случаев позволяет избежать утяжеления заболевания и перехода на парентеральное лечение.

Формы выпуска

На фармацевтическом рынке представлены препараты Цефуроксима различных производителей: Мегасеф («Нобель»), Зиннат («Глаксо Смит Кляйн»), Зинекс («Фармакар»), Цефуроксим Сандоз («Сандоз-Лек») и другие.

Зиннат является оригинальным препаратом Цефуроксима, выпускается в виде таблеток 125 мг, 250 мг, 500 мг и в виде гранул для приготовления супензии 125мг/5 мл и 250 мг/5 мл.

Цефуроксим Сандоз имеет 2 формы выпуска – таблетки по 250 мг и по 500 мг.

Фармакологические свойства

Цефуроксим относится к бактерицидным антибиотикам, его применение приводит к гибели болезнетворных микроорганизмов на любой стадии их развития. К нему чувствительны:

Ряд микроорганизмов имеет природную устойчивость к Цефуроксиму, другие вырабатывают резистентность по мере применения. Данные о том, какие бактерии чувствительны к антибиотику, а какие устойчивы, имеют важное значение при выборе антибактериального средства. Любое заболевание вызывается либо определенным возбудителем, либо группой микроорганизмов. Зная потенциального возбудителя и спектр действия противомикробного препарата можно эмпирическим путем назначить эффективное лечение, не дожидаясь результатов микробиологического исследования.

Показания для применения

Цефуроксим аксетил является антибиотиком широкого спектра действия и может применяться при различных инфекционных заболеваниях, гнойно-воспалительных процессах разнообразной локализации. В оториноларингологической практике применяется при:

Цефуроксим аксетил в форме таблеток (125 мг, 250 мг) и в форме суспензии незаменим в детской практике. Он широко используется для лечения отитов у детей, особенно первых 3 лет жизни. В форме порошка для приготовления инъекций и таблеток 500 мг используется для проведения ступенчатой терапии с переходом с парентеральной формы на пероральную.

Способ применения

В детской практике суточная доза рассчитывается исходя из веса ребенка. Согласно инструкции по применению детская дозировка – 10 мг/кг веса ребенка (при остром среднем отите – 15 мг/кг веса) 2 раза в сутки. Для лечения детей может быть использован Цефуроксим в форме таблеток 125 мг, 250 мг и суспензии. Цефуроксим в таблетках незаменим для лечения детей, которые не хотят пить суспензию или имеют аллергию на вспомогательные компоненты лекарственной формы.

Побочные эффекты и противопоказания

Как и другие препараты, Цефуроксим может вызывать неблагоприятные проявления, наиболее распространенными являются:

  • Крапивница, сыпь, отек Квинке.
  • Нарушение пищеварения: вздутие живота, диарея, тошнота, рвота, задержка стула.
  • Нарушение кроветворения: преходящая нейтропения и агранулоцитоз.

При длительном применении препарата возможно развитие суперинфекции: кандидоза или псевдомембранозного колита. При появлении симптомов суперинфекции необходимо отменить прием и начать симптоматическое лечение.

Лечение беременных и кормящих женщин

Аналоги и цены

Цефуроксим может быть использован для лечения болезней уха, горла, носа у детей и взрослых как полноценная замена уколам. При необходимости можно начать лечение с инъекционной терапии и перейти затем на лечение таблетками. Препарат имеет различные формы выпуска, которые подходят взрослым и детям с рождения.

Поделитесь статьей с друзьями:

Добавить комментарий Отменить ответ

2020 Тонзиллит.ру Копирование материалов разрешено только с указанием активной ссылки на первоисточник.

ВНИМАНИЕ! Информация, которая опубликована на сайте, не является рекомендацией к применению и предназначена исключительно в ознакомительных целях. Любое практическое использование возможно только после консультации с врачом!

Аллергия на цефуроксим у взрослых

Цефалоспорины относятся к β-лактамам и представляют один из наиболее обширных классов антибактериальных препаратов. Выделяют четыре поколения цефалоспоринов, причем первые три представлены препаратами для парентерального и перорального применения. Благодаря высокой эффективности и низкой токсичности, цефалоспорины занимают одно из первых мест по частоте клинического использования среди всех антибактериальных препаратов. Показания к применению препаратов каждого из поколений зависят от особенностей их антимикробной активности и фармакокинетических характеристик. Структурное сходство цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм антимикробного действия и перекрестную аллергию у некоторых пациентов.

Классификация цефалоспоринов

I поколение II поколение III поколение IV поколение
П а р е н т е р а л ь н ы е
Цефазолин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим
Цефтриаксон
Цефтазидим
Цефоперазон
Цефоперазон/сульбактам
П е р о р а л ь н ы е
Цефалексин Цефуроксим аксетил Цефиксим
Цефадроксил Цефаклор Цефтибутен

Механизм действия

Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий (см. «Группа пенициллинов»).

Спектр активности

В ряду от I к III поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, MRSA и L.monocytogenes. КНС, менее чувствительны к цефалоспоринам, чем S.aureus.

Цефалоспорины I поколения

Характеризуются сходным антимикробным спектром, однако препараты, предназначенные для приема внутрь (цефалексин, цефадроксил), несколько уступают парентеральным (цефазолин).

Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов. Клинически важной особенностью является отсутствие активности в отношении энтерококков и листерий.

Несмотря на то, что цефалоспорины I поколения устойчивы к действию стафилококковых β-лактамаз, отдельные штаммы, являющиеся гиперпродуцентами этих ферментов, могут проявлять к ним умеренную устойчивость. Пневмококки проявляют полную первичную резистентность к цефалоспоринам I поколения и пенициллинам.

Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Они эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют практически 100% штаммов. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis, вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.

Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.

Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.

Цефалоспорины II поколения

Между двумя основными представителями этого поколения — цефуроксимом и цефаклором — существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, MRSA и листерий.

Пневмококки проявляют первичную резистентностьк цефалоспоринам II поколения и пенициллину.

Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами, в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.

Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны не только E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются БЛРС.

Некоторые штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro, однако клиническое применение этого антибактериального препарата при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.

Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.

Цефалоспорины III поколения

Цефалоспорины III поколения наряду с общими чертами характеризуются определенными особенностями.

Базовыми антибактериальными (антимикробными) препаратами этой группы являются цефотаксим и цефтриаксон, практически идентичные по своим антимикробным свойствам. Оба характеризуются высоким уровнем активности в отношении Streptococcus spp., при этом значительная часть пневмококков, устойчивых к пенициллину, сохраняет чувствительность к цефотаксиму и цефтриаксону. Эта же закономерность характерна и для зеленящих стрептококков. Цефотаксим и цефтриаксон активны в отношении S.aureus, кроме MRSA, в несколько меньшей степени — в отношении КНС. Коринебактерии (кроме C.jeikeium), как правило чувствительны.

Энтерококки, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis и B.сereus — устойчивы.

Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis, в том числе и в отношении штаммов с пониженной чувствительностью к пенициллину, независимо от механизма устойчивости.

Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae, включая микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы широкого спектра. Устойчивость E.coli и Klebsiella spp. чаще всего обусловлена продукцией БЛРС. Устойчивость Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обычно связана с гиперпродукцией хромосомных β-лактамаз класса С.

Цефотаксим и цефтриаксон иногда бывают активны in vitro в отношении некоторых штаммов P.aeruginosa, других неферментирующих микроорганизмов и B.fragilis, однако их никогда не следует применять при соответствующих инфекциях.

Цефтазидим и цефоперазон по основным антимикробным свойствам сходны с цефотаксимом и цефтриаксоном. К их отличительным характеристикам можно отнести следующие:

выраженная (особенно у цефтазидима) активность в отношении P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов;

существенно меньшая активность в отношении стрептококков, прежде всего S.pneumoniae;

высокая чувствительность к гидролизу БЛРС.

Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.;

цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков;

оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Цефалоспорины IV поколения

Цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. Однако благодаря некоторым особенностям химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:

высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов;

активность в отношении микроорганизмов — гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

более высокую устойчивость к гидролизу БЛРС (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).
Ингибиторозащищенные цефалоспорины

Единственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Данный АМП высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.

Фармакокинетика

Пероральные цефалоспорины хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность зависит от конкретного препарата и варьирует от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Всасывание цефаклора, цефиксима и цефтибутена может несколько замедляться при наличии пищи. Цефуроксим аксетил во время всасывания гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, причем пища способствует этому процессу. Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при в/м введении.

Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни создают цефтриаксон и цефоперазон. Цефалоспорины, особенно цефуроксим и цефтазидим, хорошо проникают во внутриглазную жидкость, но не создают терапевтических уровней в задней камере глаза.

Способность преодолевать ГЭБ и создавать терапевтические концентрации в СМЖ в наибольшей степени выражена у цефалоспоринов III поколения — цефотаксима, цефтриаксона и цефтазидима, а также цефепима, относящегося к IV поколению. Цефуроксим умеренно проходит через ГЭБ только при воспалении оболочек мозга.

Большинство цефалоспоринов практически не метаболизируется. Исключение составляет цефотаксим, который биотрансформируется с образованием активного метаболита. Экскретируются препараты преимущественно почками, при этом в моче создаются очень высокие концентрации. Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения — почками и печенью. Период полувыведения большинства цефалоспоринов колеблется в пределах 1-2 ч. Более длительный период полувыведения имеют цефиксим, цефтибутен (3-4 ч) и цефтриаксон (до 8,5 ч), что обеспечивает возможность их назначения 1 раз в сутки. При почечной недостаточности режимы дозирования цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона) требуют коррекции.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок. Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды.

Гематологические реакции: положительная проба Кумбса, в редких случаях эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Цефоперазон может вызывать гипопротромбинемию со склонностью к кровотечениям.

ЦНС: судороги (при использовании высоких доз у пациентов с нарушениями функции почек).

Печень: повышение активности трансаминаз (чаще при применении цефоперазона). Цефтриаксон в высоких дозах может вызывать холестаз и псевдохолелитиаз.

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит (появление жидкого стула с примесью крови) необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопическое исследование. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные в отношении C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.

Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении, флебит — при в/в введении.

Другие: кандидоз полости рта и влагалища.

Показания

Цефалоспорины I поколения

Основным показанием для применения цефазолина в настоящее время является периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

Рекомендации к применению цефазолина для лечения инфекций мочевыводящих и дыхательных путей на сегодняшний день следует рассматривать как недостаточно обоснованные в связи с его узким спектром активности и широким распространением устойчивости среди потенциальных возбудителей.

стрептококковый тонзиллофарингит (препарат второго ряда);

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефалоспорины II поколения

внебольничная пневмония, требующая госпитализации;

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции мочевыводящих путей(пиелонефрит средней степени тяжести и тяжелый);

периоперационная профилактика в хирургии.

Цефуроксим аксетил, цефаклор:

инфекции ВДП и НДП (ОСО, острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей);

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефуроксим и цефуроксим аксетил можно использовать в виде ступенчатой терапии.

Цефалоспорины III поколения

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции:

тяжелые формы инфекций мочевыводящих путей;

тяжелые формы инфекций кожи, мягких тканей, костей, суставов;

инфекции органов малого таза;

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции различной локализации при подтвержденной или вероятной этиологической роли P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов.

Инфекции на фоне нейтропении и иммунодефицита (в том числе нейтропеническая лихорадка).

Применение парентеральных цефалоспоринов III поколения возможно как в виде монотерапии, так и в комбинации с антимикробными препаратами других групп.

Инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей.

Пероральный этап ступенчатой терапии различных тяжелых внебольничных и нозокомиальных грамотрицательных инфекций после достижения стойкого эффекта от применения парентеральных препаратов.

Инфекции ВДП и НДП (не рекомендуется применять цефтибутен при возможной пневмококковой этиологии).

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой:

интраабдоминальные инфекции и инфекции малого таза;

инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

осложненные инфекции мочевыводящих путей;

Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Цефалоспорины IV поколения

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой:

инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

осложненные инфекции мочевыводящих путей;

инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;

Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Противопоказания

Аллергическая реакция на цефалоспорины.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем цефалоспоринам. У 10% пациентов с аллергией на пенициллины может отмечаться аллергия и на цефалоспорины I поколения. Перекрестная аллергия на пенициллины и цефалоспорины II-III поколения наблюдается значительно реже (1-3%). Если в анамнезе имеются аллергические реакции немедленного типа (например, крапивница, анафилактический шок) на пенициллины, то цефалоспорины I поколения следует применять с осторожностью. Цефалоспорины других поколений более безопасны.

Беременность. Цефалоспорины используются при беременности без каких-либо ограничений, хотя адекватных контролируемых исследований их безопасности для беременных женщин и плода не проводилось.

Кормление грудью. Цефалоспорины в низких концентрациях проникают в грудное молоко. При использовании кормящими матерями возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кожная сыпь, кандидоз. С осторожностью применяют при кормление грудью. Не следует применять цефиксим и цефтибутен, из-за отсутствия соответствующих клинических исследований.

Педиатрия. У новорожденных возможно увеличение периода полувыведения цефалоспоринов в связи с замедленной почечной экскрецией. Цефтриаксон, имеющий высокую степень связывания с белками плазмы крови, может вытеснять из связи с белками билирубин, поэтому его следует с осторожностью применять у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных.

Гериатрия. В связи с изменениями функции почек у людей пожилого возраста возможно замедление экскреции цефалоспоринов, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Нарушение функции почек. В связи с тем, что большинство цефалоспоринов выводятся из организма почками преимущественно в активном состоянии, режимы дозирования этих АМП (кроме цефтриаксона и цефоперазона) при почечной недостаточности подлежат коррекции. При использовании цефалоспоринов в высоких дозах, особенно при сочетании с аминогликозидами или петлевыми диуретиками, возможен нефротоксический эффект.

Нарушение функции печени. Значительная часть цефоперазона выводится с желчью, поэтому при тяжелых заболеваниях печени его дозу следует уменьшать. У пациентов с патологией печени отмечается повышенный риск гипопротромбинемии и кровотечений при использовании цефоперазона; в целях профилактики рекомендуется принимать витамин К.

Стоматология. При длительном применении цефалоспоринов возможно развитие кандидоза полости рта.
Лекарственные взаимодействия

Антациды уменьшают всасывание пероральных цефалоспоринов в ЖКТ. Между приемами этих препаратов должны быть интервалы не менее 2 ч.

При сочетании цефоперазона с антикоагулянтами и антиагрегантами возрастает риск кровотечений, особенно желудочно-кишечных. Не рекомендуется сочетать цефоперазон с тромболитиками.

В случае употребления алкоголя на фоне лечения цефоперазоном может развиваться дисульфирамоподобная реакция.

При сочетании цефалоспоринов с аминогликозидами и/или петлевыми диуретиками, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно повышение риска нефротоксичности.
Информация для пациентов

Внутрь цефалоспорины желательно принимать, запивая достаточным количеством воды. Цефуроксим аксетил необходимо принимать во время еды, все другие препараты — независимо от приема пищи (при появлении диспептических явлений допустим прием во время или после еды).

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемыми инструкциями.

Строго соблюдать предписанный режим назначений в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении сыпи, крапивницы или других признаков аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не рекомендуется принимать антациды в течение 2 ч до и после приема цефалоспорина внутрь.

Во время лечения цефоперазоном и в течение двух дней после его завершения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Таблица 1. Препараты группы цефалоспоринов.
Основные характеристики и особенности применения внутрь

МНН Лекформа ЛС F
(внутрь), %
Т½, ч* Режим дозирования Особенности ЛС
Цефалексин Табл. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г
Капс. 0,25 г; 0,5 г
Гран. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл во флак. по 60 мл
Пор. д/р-ра д/приема внутрь 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл; 0,5 г/5 мл во флак.
95 1 Взрослые: 0,5-1,0 г каждые 6 ч;
при стрептококковом тонзиллофарингите — 0,5 г каждые 12 ч в течение 10 дней
Дети: 45 мг/кг/сут в 3 приема;
при стрептококковом тонзиллофарингите — 12,5-25 мг/кг каждые 12 ч в течение 10 дней
Цефалоспорин I поколения.
Преимущественная активность в отношении грамположительных кокков.
Показания: тонзиллофарингит, нетяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов
Цефуроксим аксетил Гран. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл во флак. или саше
Табл. 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г
50-70 (во время еды)
37 (натощак)
1,2-1,5 Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 12 ч во время еды;
при стрептококковом тонзиллофарингите — 0,25 г каждые 12 ч во время еды в течение 10 дней
Дети: 30 мг/кг/сут в 2 приема во время еды;
при среднем отите — 40 мг/кг/сут в 2 приема во время еды;
при стрептококковом тонзиллофарингите — 20 мг/кг/сут в 2 приема во время еды в течение 10 дней
Цефалоспорин II поколения.
Более активен в отношении пневмококков и грамотрицательных бактерий.
Пища повышает биодоступность.
Показания: инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.
Может использоваться для ступенчатой терапии после парентерального цефуроксима
Цефаклор Капс. 0,25 г; 0,5 г
Пор. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл во флак.
Сусп. д/приема внутрь 0,125 г/5 мл во флак.
Гран. 0,125 г; 0,25 г; 0,375 г в пак.
Табл. 0,5 г
Табл. рег. высвоб. 0,375 г; 0,5 г; 0,75 г
95 0,5-1 Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 8 ч (при стрептококковом тонзиллофарингите в течение 10 дней)
Дети: 20-40 мг/кг/сут в
2-3 приема (при стрептококковом тонзилло-фарингите в течение 10 дней)
Цефалоспорин II поколения.
Отличия от цефуроксима аксетила:
— менее устойчив к β-лактамазам;
— менее активен в отношении пневмококков,
H.influenzae и
M. catarrhalis
Цефиксим Капс. 0,1 г; 0,2 г; 0,4 г Сусп. д/приема внутрь 0,1 г/5 мл
Пор. д/сусп. 0,1 г/5 мл
40-50 3-4 Взрослые: 0,4 г/сут в
1-2 приема
Дети старше 6 мес: 8 мг/кг/сут в 1-2 приема
Цефалоспорин III поколения.
Расширенный спектр активности в отношении грамотрицательных бактерий.
Показания: инфекции ДП и МВП.
Может использоваться для ступенчатой терапии после парентеральных цефалоспоринов III поколения
Цефтибутен Капс. 0,2 г; 0,4 г
Пор. д/сусп. 0,036 г/мл во флак.
65 3-4 Взрослые: 0,4 г/сут в один прием
Дети: 9 мг/кг/сут в 1-2 приема
Цефалоспорин III поколения.
Отличия от цефиксима:
— более высокая биодоступность;
— менее активен в отношении пневмококков

* При нормальной функции почек

Таблица 2. Препараты группы цефалоспоринов.
Основные характеристики и особенности парентерального применения

Губительное лекарство. Аллергия на Зиннат у ребенка и взрослого

Лекарство – самый надёжный друг в борьбе за жизнь. Но иногда предательства можно получить даже от верных спутников. Аллергические реакции на медикаменты наблюдаются у 33% населения, около 0,07% аллергиков погибают от анафилаксий. Зиннат тоже может вызвать негативную реакцию организма.

Суть недуга

Зиннат – комплексный антибиотик широкого спектра действия, основным действующим веществом которого является цефуроксим. Препарат используется для лечения инфекционных процессов кожи и мягкий тканей, верхних и нижних дыхательных путей, мочеполовой системы.

Средство отличается коротким периодом назначения – от 3 дней. Эффект наступает уже на вторые сутки. Такой идеальный препарат не может быть без недостатков. К ним относятся различные аллергические реакции, которые встречаются значительно чаще, чем у “среднестатистического” антибиотика.

Причины

Единой причины развития патологии не существует, но есть ряд ситуаций, «удачная» комбинация которых может спровоцировать появление аллергии на Зиннат у взрослого и ребенка. К ним относят:

  1. Наследственную предрасположенность к развитию определённого вида аллергии. По данному механизму реализуется до 80% реакций у детей первых 3 лет жизни.
  2. Наличие длительно текущих хронических заболеваний, приводящих к истощению организма.
  3. Патологии, протекающие с иммунодепрессией. К данной группе относятся болезни онкологического профиля, ВИЧ-инфекция, лимфопролиферативные заболевания.
  4. Длительные хронические инфекционные болезни (гонорея или сифилис при отсутствии лечения).
  5. Неподобающая экологическая обстановка
  6. Большой набор вредных привычек (алкоголь, курение, наркотики, токсикомания).

За развитие непосредственно самой аллергической реакции отвечают особые клетки иммунной системы – иммуноглобулины, которые, накопившись в организме в достаточном количестве, соединяются с Зиннатом и активируют тучные клетки, богатые гранулами с биологическими веществами.

Тесный контакт трёх компонентов вызывает разрыв гранул с высвобождением различных медиаторов – гистамина, серотонина и т.п. Метаболиты вызывают образование отёка, спазмирование гладких мышц и повышение синтеза слизи секреторными клетками.

Симптомы

Лекарственное средство выпускается в форме гранул, таблеток и суспензии для приёма внутрь, следовательно, местные реакции для препарата не характерны. Обычно развиваются системные патологии, которые протекают крайне тяжело:

  1. Крапивница – пятнисто-папулёзная сыпь на всём протяжении кожных покровов и слизистых оболочек, как на фото. Появляется через 15-30 минут после приёма антибиотика и держится до 24 часов. Высыпания сопровождаются нестерпимым зудом и жжением.
  2. Синдром Стивенса-Джонсона – многочисленные высыпания на поверхности слизистых оболочек и кожи. Сыпь быстро покрывается волдырями, которые через считанные часы вскрываются. Человек полностью окутан раневыми поверхностями. Движения нижней челюстью и конечностями, а также речь болезненны. Дополнительно беспокоит сильная боль во всех мышцах. Обычно такие пациенты умирают от присоединения инфекционно-воспалительного процесса.
  3. Эпидермальный некролиз. Заболевание развивается постепенно. В течение 1-2 недель после употребления Зинната всё тело покрывается мишеневидными пятнами. Ещё через 1-3 недели они превращаются в болячки, которые отторгаются. Похожие высыпания часто наблюдаются на слизистых оболочках ротовой полости, конъюнктиве глаз, внутренней оболочке пищевода и мочеиспускательного канала. Температура поднимается до 38-39 градусов, усиливая нестерпимый дискомфорт.
  4. Анафилактический шок – крайне редкое состояние для данного лекарства (частота развития 1:10000). Характеризуется резким падением артериального давления, которое вызвано расширением всех артерий в организме и повышением их проницаемости. За счёт выраженного тканевого отёка и снижения объёма циркулирующей крови все органы находятся в состоянии кислородного голодания. Больной покрыт холодным липким потом, а сознание утрачено вплоть до комы.

Наиболее часто встречается крапивница (99% всех аллергических реакций на Зиннат), которую можно лечить в домашних условиях. Остальные состояния требуют неотложной помощи и вызова бригады скорой медицинской помощи.

У детей чаще, чем у взрослых, развивается анафилактический шок. Данная особенность обусловлена недоразвитием иммунной системы и практически полным отсутствием функциональной активности барьерных тканей. Любая воспалительная реакция у малышей не отграничивается и распространяется по организму всеми возможными способами.

Диагностика

Постановка диагноза – крайне простой процесс, который начинается и завершается на первом приёме аллерголога. Самое трудное – подтвердить причину аллергии. Для этой цели могут быть использованы специфические методы диагностики, но их применение разрешено только после стихания обострения:

  • кожные скарификационные пробы (позволяют выявить причинный аллерген);
  • кожные аппликационные пробы (роль аналогичная, но анализ менее травматичный);
  • выявление в крови специфических иммуноглобулинов.

Очень важно в процессе проведения аллергических проб проверить возможно развития патологической реакции на перекрестные аллергены – другие антибиотики из группы цефалоспоринов (Цефазолин, Цефалексин) и петлевые диуретики (Фуросемид, Гипотиазид).

Перекрестные аллергены – это разные вещества, имеющие общие черты в составе (белки или химические соединения). Именно на общие компоненты организм реагирует развитием аллергии.

Что делать

Комплекс терапевтических мероприятий складывается из трёх основных звеньев:

  • купирование приступа;
  • введение элиминационного режима;
  • профилактика обострений.

Для избавления от симптомов врач назначает следующие группы препаратов:

  1. Антигистаминные средства. Наиболее популярны среди взрослых Супрастин и Лоратадин, а детям можно давать Зиртек или Перитол.
  2. Глюкокортикостероиды. Данная группа сильнодействующих средств используется только при полной неэффективности препаратов выбора или при выраженном воспалении. Классический представитель – Преднизолон.

Элиминационный режим – самая главная составляющая лечения, позволяющая не только предотвратить обострения в будущем, но и «успокоить» иммунную систему. Он включает в себя:

  1. Отказ от применения данного антибиотика и всех перекрестных средств.
  2. Соблюдение гипоаллергенной диеты с отказом от молочных продуктов, цитрусовых мёда, яиц, какао, кофе, ярких даров природы, окрашенных в красные и оранжевые цвета. Также запрещены к употреблению специи.
  3. Предотвращение пребывания в пыльных и накуренных помещениях

Профилактические мероприятия направлены на исключение возможности формирования новых видов аллергических реакций на другие аллергены. С данной целью рекомендуется полноценно питаться, вести здоровый образ жизни и отказаться от вредных привычек. В здоровом теле – здоровая иммунная система!

Чем заменить

Данное химиотерапевтическое средство относится к фармакологической группе цефалоспоринов. Следовательно, любые лекарства из этой группы запрещены к употреблению. Не менее полезными являются:

Выводы

Зиннат – один из самых эффективных антибиотиков в борьбе с патогенными микроорганизмами, но он обладает высокой аллергенной активностью. При приёме антибиотика следует обращать внимание на общее состояние, чтобы вовремя диагностировать первые признаки аллергической реакции и оперативно обратиться к врачу

Нежелательные лекарственные реакции и взаимодействия при антибиотикотерапии инфекций мочевыводящих путей

*Импакт фактор за 2020 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

НИИ антимикробной химиотерапии Смоленской государственной медицинской академии

В последние годы проблеме возникновения нежелательных лекарственных реакций (НР) уделяется пристальное внимание прежде всего потому, что НР могут явиться причиной критических состояний, а также ведут к дополнительным расходам на госпитализацию, лечение и реабилитацию пациентов. По данным эпидемиологических исследований, НР в США и Канаде выходят на 5–6-е место в структуре смертности [1]. Частота развития НР достигает 17% у госпитализированных больных и 4–6% у амбулаторных пациентов, 25–30% всех НР обусловлены антибиотиками. Таким образом, антибиотики могут вызвать НР у 6% госпитализированных и 2% амбулаторных пациентов [2]. Частота НР при лечении пациентов с инфекциями мочевыводящих путей (ИМП) не отличается от таковой при других инфекциях, однако может резко возрасти, если врач не примет во внимание факторы риска и возможности лекарственных взаимодействий.

Особенностью выбора антибактериальной терапии при ИМП является необходимость учитывать возможные НР со стороны почек и мочевыводящих путей: нефротоксическое действие антибиотика, аллергические поражения почек, образование камней и др. (табл. 1). С другой стороны, состояния, связанные с ИМП, в первую очередь почечная недостаточность, являются факторами риска НР на антибиотики, например аминогликозиды.

Выбирая препарат для лечения состояний, не связанных с угрозой для жизни пациента (острый цистит, нетяжелый пиелонефрит), необходимо принимать во внимание вероятность развития НР. Очевидно, что в этих ситуациях неоправдано назначение препаратов, часто вызывающих серьезные или потенциально опасные для жизни НР.

Для лечения ИМП применяются следующие антибиотики группы b-лактамов: аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин), ингибиторзащищенные пенициллины (ампициллин/сульбактам, амоксициллин/клавуланат), цефалоспорины. В целом b-лактамы – один из наиболее безопасных классов антибиотиков, наиболее часто встречаются аллергические реакции. Высокая безопасность b-лактамов, отсутствие неблагоприятного действия на плод позволяют применять эти препараты у детей и беременных.

Ампициллин и амоксициллин используют в первую очередь для лечения ИМП у беременных, их широкое применение для терапии ИМП ограничено высоким уровнем устойчивости основных возбудителей. Наиболее частыми НР являются диарея и макулопапулезные (кореподобные) высыпания, которые особенно часто встречаются на фоне вирусных инфекций. В то же время немедленные IgE — зависимые реакции развиваются несколько реже, чем при назначении пенициллинов. Применять аминопенициллины у пациентов с аллергией на пенициллин нельзя в силу высокой частоты перекрестных реакций.

Частота НР при лечении ИМП амоксициллином/клавуланатом составляет 12%, наиболее характерными являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. В целом их частота достигает 8,4%, рвота отмечается у 0,75%.

В последние годы зарегистрированы случаи развития гепатотоксических реакций – 1,7 случая на 10 000 назначений препарата [3]. Факторами риска являются пожилой возраст пациентов и повторное применение ко-амоксициллина. При сочетании этих факторов риск поражения печени увеличивается в 6–7 раз. Поражения печени могут носить холестатический характер или протекать по типу аллергических реакций, сочетаясь с высыпаниями, лихорадкой, синдромом Стивенса–Джонсона [4]. Учитывая, что для амоксициллина такие НР не характерны, предполагается, что они обусловлены клавулановой кислотой.

Для антибиотиков этой группы так же, как и для аминопенициллинов, характерны аллергические реакции немедленного типа и кожные сыпи, частота развития которых составляет 1,4% [5].

Основные лекарственные взаимодействия

При применении аллопуринола значительно повышается частота макулопапулезных высыпаний.

В целом цефалоспорины хорошо переносятся пациентами всех возрастных групп. На характер и выраженность НР влияют различия в химическом строении молекулы, а также особенности фармакокинетики препарата.

Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, кореподобная сыпь, лекарственная лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, анафилактический шок) встречаются реже, чем у антибиотиков пенициллинового ряда (1–3% пациентов). В порядке снижения риска аллергических реакций препараты располагаются следующим образом: цефтриаксон > цефоперазон > цефокситин > цефтазидим > цефотаксим > цефуроксим [6]. При использовании цефаклора отмечается более высокая частота возникновения сывороточноподобного синдрома. Вероятность развития перекрестных реакций на цефалоспорины у пациентов с аллергией на пенициллин наиболее высока (10–15%) для цефалоспоринов I поколения и минимальна (1–2%) для препаратов III–IV поколения. Тяжелые аллергические реакции на цефалоспорины встречаются крайне редко.

По мнению S.R. Norrby (1987), все цефалоспорины потенциально нефротоксичны, однако большинство препаратов оказывает нефротоксическое действие при значительном превышении терапевтической дозы. Цефалоспорины II–IV поколения (за исключением цефтазидима) обладают гораздо менее выраженным нефротоксическим действием, чем ранее созданные препараты [7]. Факторами риска нефротоксического действия цефалоспоринов являются значительное превышение дозы, сопутствующая терапия препаратами, оказывающими повреждающее действие на почки (аминогликозиды), наличие сопутствующих заболеваний, влияющих на функцию почек.

Гематологические реакции отмечаются относительно редко ( канамицин > амикацин > гентамицин > тобрамицин. Клинические проявления включают: слабость дыхательной мускулатуры, паралич мягкого неба, расширение зрачков. Однако наиболее тяжелым проявлением является паралич дыхательной мускулатуры.

Основные лекарственные взаимодействия

При одновременном применении полимиксина В, амфотерицина В, ванкомицина, этакриновой кислоты, цефалоспоринов возможно усиление нефротоксического действия. При смешивании в одном шприце с пенициллинами расширенного спектра действия – снижение активности аминогликозидов вследствие физико-химической несовместимости. При использовании фуросемида, буметанида возможно снижение клиренса аминогликозидов. При приеме нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), особенно индометацина, фенилбутазона, отмечались замедление экскреции аминогликозидов, кумуляция их в организме. Описаны случаи развития острой почечной недостаточности при сочетании с клиндамицином. Значительно повышается риск угнетения дыхания при одновременном назначении миорелаксантов, сульфата магния в связи с развитием нервно-мышечной блокады.

Ко-тримоксазол можно считать своебразным “лидером” среди антимикробных препаратов по частоте НР, нередко опасных для жизни (тяжелые кожные синдромы, анафилаксия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия и др.). Поэтому национальные рекомендации ряда стран существенно ограничивают показания к назначению этого антибиотика.

Факторами риска НР при использовании ко-тримоксазола являются: ВИЧ-инфекция (частота кожных проявлений достигает 60%), реакция на ко-тримоксазол или его компоненты в анамнезе, пожилой возраст (гематологические и тяжелые кожные реакции). При лечении ИМП ко-тримоксазол вызывает НР в 3 раза чаще, чем фторхинолоны, а частота отмены ко-тримоксазола в 4–5 раз выше, чем фторхинолонов [10].

Наиболее часто (3–5%) встречаются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, анорексия). Поражения печени отмечаются реже, однако они более опасны (лекарственный, холестатический гепатит, печеночная недостаточность) и в редких случаях могут заканчиваться летально.

Ко-тримоксазол является одной из самых частых причин НР со стороны кожи (фиксированная эритема, крапивница, отек Квинке, узловатая эритема, аллергический васкулит) – до 3,5% пациентов [11]. Наиболее опасными НР являются тяжелые кожные синдромы – многоформная эксудативная эритема, синдром Стивенса–Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролизис (синдром Лайелла) (ТЭН). Установлено, что по способности вызывать указанные реакции ко-тримоксазол превосходит все применяемые в настоящее время антибиотики. Относительный риск развития ССД и ТЭН при назначении ко-тримоксазола в 12 раз выше, чем при использовании цефалоспоринов, и в 16 раз выше, чем при лечении фторхинолонами [12]. Применение ко-тримоксазола является ниаболее частой причиной фиксированных лекарственных высыпаний с самыми разнообразными клиническими проявлениями: кольцевидные гиперпигментированные пятна, эритема, крапивница [13]. Несколько реже развиваются лекарственная лихорадка, интерстициальный нефрит, асептический менингит. По данным длительных исследований, проведенных в Голландии, ко-тримоксазол выходит на первое место среди антибиотиков по частоте развития анафилактических реакций [14].

Одной из наиболее серьезных реакций является гемолитическая анемия, развивающаяся у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Описаны случаи апластической анемии, агранулоцитоза, лейкопении. Регистрация всех случаев лекарственно-индуцированной тромбоцитопении в Дании в 1968–1991 гг. позволила установить, что ко-тримоксазол наиболее часто среди антибиотиков вызывает это состояние [15].

Поражение почек развивается, как правило, у пациентов с патологией почек и обычно носит обратимый характер. Описаны случаи гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью при использовании высоких доз ко-тримоксазола. В редких случаях у пациентов, не страдающих диабетом, может развиваться гипогликемия после нескольких дней приема ко-тримоксазола. Риск развития гипогликемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, недостаточным питанием, получающих большие дозы.

Основные лекарственные взаимодействия

При использовании тиазидных диуретиков отмечается повышенный риск возникновения тромбоцитопенической пурпуры, особенно у пожилых пациентов. Применение ко-тримоксазола может приводить к повышению концентрации непрямых антикоагулянтов, пероральных антидиабетических препаратов, метотрексата за счет вытеснения их из связи с белками плазмы. Одновременное назначение индометацина, фенилбутазона, салицилатов, пробенецида с ко-тримоксазолом может обусловливать повышение концентрации сульфаметоксазола в крови. Описаны случаи повышения уровня ди гоксина в крови у пожилых пациентов при лечении ко-тримоксазолом.

Препараты этой группы (налидиксовая, оксолиниевая, пипемидовая кислоты) все реже применяются при ИМП в силу широкой распространенности резистентности к ним основных возбудителей и высокой частоты развития НР. Например, частота НР при применении налидиксовой кислоты у пациентов с хроническими ИМП достигает 42%. НР, характерные для этой группы препаратов, включают реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (диспепсические расстройства, чаще при приеме натощак), аллергические реакции, фототоксические реакции. Несколько реже встречаются нейротоксические реакции – нарушение зрения, головная боль, головокружение, раздражительность, возбуждение, психические расстройства, снижение судорожного порога, внутричерепная гипертензия (чаще у детей), периферические полинейропатии, мышечная слабость, миалгии. При назначении больших доз возможно развитие токсических психозов и судорог. НР оксолиниевой кислоты в целом сходны с таковыми налидиксовой кислоты, однако несколько чаще встречаются поражения ЦНС. Описаны случаи фиксированных лекарственных высыпаний, тяжелых кожных поражений (синдром Лайелла) при использовании пипемидовой кислоты [16].

Основные лекарственные взаимодействия

Отмечается антагонизм при сочетании с нитрофуранами. При назначении одновременно с непрямыми антикоагулянтами возможно нарушение их метаболизма в печени, сопровождающееся увеличением протромбинового времени.

Фторхинолоны – антибиотики с исключительно высоким соотношением эффективность/безопасность. Частота возникновения НР составляет 2–8%.

Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта являются наиболее частыми НР: тошнота (5,2%), диарея (2,3%), рвота (2,0%), диспепсия (1,7%), головная боль (1,2%), кожные высыпания (1,1%) [17]. Однако они, как правило, не имеют выраженного характера и редко бывают причиной отмены препарата. По частоте развития НР со стороны желудочно-кишечного тракта фторхинолоны распределяются следующим образом: флероксацин > спарфлоксацин > офлоксацин [18]. Повышение уровня печеночных трансаминаз встречается у 2–3% пациентов, но после отмены препарата, как правило, содержание ферментов быстро нормализуется. Имеются сообщения о единичных случаях холестатической желтухи при применении ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина.

В 1999 г. резко ограничены показания к применению в США и запрещено использование в Европе нового фторхинолона тровафлоксацина в связи с высокой частотой тяжелых поражений печени.

НР со стороны ЦНС занимают второе место по частоте развития (1–2%) и проявляются головной болью, головокружением, оглушенностью, нарушениями сна, очень редко – судорогами. Описанные проявления возникают обычно в первые дни применения антибиотика и проходят после отмены препарата. Случаи возникновения судорог описаны практически для всех препаратов группы фторхинолонов. По степени риска поражения ЦНС фторхинолоны распределяются так: флероксацин > норфлоксацин > спарфлоксацин > ципрофлоксацин > офлоксацин > пефлоксацин > левофлоксацин [18]. При приеме офлоксацина и ципрофлоксацина описаны случаи острого психоза.

К проявлениям кардиотоксичности при применении фторхинолонов относятся удлинение интервала QT на электрокардиограмме, различные нарушения ритма. Данные НР наиболее характерны для фторхинолонов III–IV поколения – спарфлоксацина, грепафлоксацина. Последний в связи с зарегистрированными случаями летальных нарушений ритма в 1999 г. отозван с рынка фирмой-производителем.

В связи с тем что фторхинолоны широко используются при лечении ИМП, крайне важно учитывать их влияние на функцию почек. В целом частота нефротоксических реакций составляет 0,2–0,8%, причем для офлоксацина она несколько выше – 1,3%. Для ципрофлоксацина более характерно развитие интерстициального нефрита, для норфлоксацина – прямое токсическое действие. Необходимо отметить, что почечная недостаточность как проявление НР при применении фторхинолонов возникает достаточно редко – 1 случай на 80 000 пациентов, применявших ципрофлоксацин. При назначении норфлоксацина этот показатель в 4 раза ниже [18].

Аллергические реакции проявляются в виде крапивницы, отека Квинке, кожного зуда, редко – аллергического интерстицильного нефрита. В целом кожные высыпания встречаются у 0,5–3% пациентов. Анафилаксия – крайне редкое явление при применении фторхинолонов – 1 случай на 5,6.106 –4,4.105 дней терапии. Летальные случаи аллергических васкулитов описаны при применении ципрофлоксацина и офлоксацина, сывороточноподобный синдром – при внутривенном введении ципрофлоксацина [18].

Одними из специфических НР фторхинолонов являются реакции фотосенсибилизации, развивающиеся после назначения антибиотика и воздействия на кожу ультрафиолетовых лучей. Клинические проявления, подобные симптомам солнечного дерматита (эритема, чувство жжения), могут прогрессировать до образования полостных элементов (везикулы, буллы). В типичных случаях поражаются открытые участки кожи, подвергшиеся воздействию солнечных лучей (лицо, шея, кисти рук). Наиболее часто фототоксические реакции вызывают спарфлоксацин (в 11 раз чаще, чем ципрофлоксацин) и ломефлоксацин [19]. В порядке снижения риска фототоксических реакций фторхинолоны можно расположить так: ломефлоксацин >> спарфлоксацин > пефлоксацин > ципрофлоксацин > норфлоксацин, офлоксацин [18].

Тендиниты отмечаются редко (15–20 случаев на 10 000 пациентов, получавших фторхинолоны), возникают в течение 1–40 дней (в среднем 13) после начала приема препарата. При этом чаще всего поражается ахиллово сухожилие, реже – сухожилия плечевого и запястного суставов. Клинические проявления могут сохраняться после отмены препарата. К факторам риска относятся: мужской пол, возраст старше 60 лет, прием глюкокортикоидов. Эпидемиологические данные по частоте развития фторхинолониндуцированных тендинитов позволяют разместить препараты в порядке снижения риска развития этого синдрома: пефлоксацин >> офлоксацин = ципрофлоксацин > норфлоксацин [17]. Деструктивные артропатии, обусловленные торможением развития хрящевой ткани, были выявлены в экспериментальных исследованиях, и клиническая значимость этого явления однозначно не определена. Однако на основании этих данных фторхинолоны противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а применение их у детей строго ограничено.

Основные лекарственные взаимодействия

Одновременное назначение фторхинолонов (кроме норфлоксацина и офлоксацина) с теофиллином, кофеином, непрямыми антикоагулянтами сопровождается повышением концентрации перечисленных препаратов в крови. Антациды, содержащие ионы аллюминия и магния, сукральфат, препараты, содержащие ионы кальция, железа, цинка, висмута, снижают биодоступность фторхинолонов. При применении фенитоина повышается риск развития судорог, особенно у пациентов, страдающих эпилепсией. Отмечается антагонизм с нитрофурантоином, тетрациклином, хлорамфениколом.

Практически только два препарата этой группы используются для лечения ИМП – нитрофурантоин и фуразидин.

Нитрофурантоин достаточно часто вызывает развитие НР, выраженность проявлений варьирует от легкой степени до летальных случаев. Частота последних может достигать 1% [20]. В связи с этим предлагается пересмотреть целесообразность использования препарата в лечении ИМП. Факторами, предрасполагающими к развитию НР, являются пожилой возраст и длительный прием препарата, например при профилактике рецидивирующих ИМП. Важно отметить, что частота НР заметно повышается при нарушениях функции почек, что необходимо учитывать при выборе препарата для лечения ИМП.

Представляют интерес результаты широкомасштабных исследований по анализу НР, приводящих к госпитализации. Как оказалось, наиболее часто к госпитализации приводят НР, развивающиеся на фоне приема нитрофурантоина (617 на 1 000 000 пациентов), в то время как антибиотики в целом находятся на 5-м месте и вызывают лишь 7% таких реакций [21]. Наиболее часто при применении нитрофурантоина наблюдаются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота). Также описаны поражения печени, периферической нервной системы, лекарственная лихорадка, аллергические реакции (кожные сыпи, анафилаксия, аллергические пневмониты), гематологические расстройства.

Особого внимания требуют НР со стороны легких, которые могут привести к развитию критических состояний, а частота их возникновения достаточно высока – 1 случай на 5000 пациентов при проведении одного курса терапии и 1 случай на 716 пациентов при длительной (10 курсов и более) терапии [22]. Наиболее часто встречаются острые формы, проявляющиеся одышкой, кашлем с мокротой или без нее, лихорадкой, миалгиями, эозинофилией, бронхоспазмом. В легких может наблюдаться лобарная инфильтрация: плевральный выпот, интерстициальное воспаление, васкулиты.

Одновременно могут отмечаться сыпь, зуд, дискомфорт в груди. В основе реакций лежат аллергические проявления, развивающиеся в течение нескольких часов, реже минут. Поражения носят обратимый характер и быстро разрешаются после отмены препарата.

Хронические легочные реакции встречаются в 4–5 раз реже, время возникновения симптомов варьирует от нескольких месяцев до нескольких лет. Реакции характеризуются медленно прогрессирующим непродуктивным кашлем и постепенно нарастающей одышкой, непостоянными лихорадкой и эозинофилией, отмечается повышение печеночных трансаминаз. Механизм хронических реакций до конца не изучен. Предполагается, что патогенетическим механизмом развития хронических легочных реакций является токсическое действие метаболитов нитрофурантоина на ткань легких. Эти поражения часто носят необратимый характер, вызывая развитие фиброза легких.

Нитрофурантоин является одной из самых частых причин лекарственно-индуцированного гепатита (чаще активного хронического, реже острого). Описаны летальные исходы. Как правило, гепатит обусловлен некрозом гепатоцитов, реже развиваются холестатические и смешанные поражения печени. Гепатотоксическое действие нитрофурантоина более характерно для пожилых пациентов.

Нейротоксическое действие проявляется головной болью, головокружением, нистагмом, внутричерепной гипертензией. Нередко развиваются периферические полинейропатии, проявляющиеся парестезиями, дизестезиями опорных поверхностей, мышечной слабостью. В их основе лежит демиелинизация и дегенерация чувствительных и двигательных волокон. Поражение нервной системы значительно чаще возникает при почечной недостаточности и длительных курсах терапии [23].

Из гематотоксических реакций чаще всего развивается острая гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах) – 1 случай на 100 000 назначений препарата [24]. В редких случаях – мегалобластная анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

Фуразидин является производным нитрофурантоина, чем обусловлена схожесть спектра НР. Самой серьезной реакцией для фуразидина, как и для интрофурантоина, является поражение легких [25].

Основные лекарственные взаимодействия

Антагонизм при сочетании с налидиксовой кислотой. Магния трисиликат снижает всасывание нитрофурантоина в кишечнике, алюминия гидроокись не влияет на этот процесс, взаимодействие с другими антацидами неизвестно. Всасывание нитрофурантоина снижается также при одновременном применении метоклопрамида. Антихолинергические препараты усиливают всасывание нитрофурантоина в кишечнике.

Однократный прием фосфомицина трометамола в целом хорошо переносится, частота НР составляет около 3%. В то же время назначение фосфомицина трометамола в течение нескольких дней значительно (до 9%) повышает риск развития НР. НР, как правило, носят преходящий характер и разрешаются самостоятельно в течение 1–2 дней. Наиболее часто возникают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея) – 9%, реже – головокружение (1,5%), головная боль (4%) [26]. Тяжелые НР (отек Квинке, апластическая анемия, удушье, холестатическая желтуха, лекарственный гепатит) встречаются относительно редко. Описаны случаи одностороннего неврита зрительного нерва [27].

Основные лекарственные взаимодействия

Метоклопрамид снижает биодоступность фосфомицина трометамола.

Единственный препарат данной группы, применяемый для лечения ИМП, нитроксолин относится к производным 8-оксихинолина. В связи со случаями тяжелых НР применение препаратов этой группы в большинстве стран запрещено [28]. В связи с отсутствием контролируемых клинических испытаний эффективности и безопасности нитроксолина достоверных сведений о частоте и спектре НР этого препарата нет. Наиболее частые НР – головная боль, головокружение, диспепсические расстройства, аллергические реакции. Частота последних достигает 5,1% [29].

С определенной долей условности можно предположить, что для нитроксолина характерны реакции других препаратов группы 8-оксихинолина. В этом случае наибольшее клиническое значение имеет подострая миелооптическая нейропатия, начинающаяся с болей в животе и диареи. Впоследствии развиваются тяжелые периферические полиневриты, проявляющиеся парестезиями и прогрессирующей параплегией, и атрофия зрительного нерва, которая может приводить к полной потере зрения. Описанные НР могут сочетаться с церебральными расстройствами: заторможенностью, ретроградной амнезией [30].

1. White T.J. Cjunting the Cost of Drug-Related Adverse Events. Pharmacoeconomics 1999; 445–58.

2. Lazarou J., Pomeranz B., Corey P. Incidence of Adverse Drug Reaction in Hospitalized Patients: A Meta-analysis of Prospective Studies. JAMA 1998; 279: 1200–5.

3. Garcia Rodrigues L.A., Stricker B.H., Zimmerman H.J. Risk of acute liver injury associated with the combination of amoxicillin and clavulanic acid. Arch Intern Med 1996; 156: 1327–32.

4. Limauro D.L., Chan-Tompkins N.H., Carter R.W. et al. Amoxicillin/clavulanate-associated hepatic failure with progression to Stevens-Johnson syndrome. Ann Intern Med 1996; 156: 1327–32.

5. Neu H.C., Wilson A.P.R., Gruneberg R.N. et al. Amoxicillin/Clavulanic Acid: a Review of its Efficacy in over 38,500 Patients from 1979 to 1992. J Chemother 1993; 5: 67–93.

6. Thompson J.W., Jacobs R.F. Adverse effects of newer caphalosporins. An update. Drug Saf 1993; 9: 132–42.

7. Norrby S.R. Side Effects of Cephalosporins. Drugs 1995; 34 (Suppl. 2): 105–20.

8. Karchmet A.W. In: Principles and Practice of Infectious Diseases / Ed. by G.L. Mandel. J.E. Bennerr. R.Dolin. – 5th ed. Philadelphia, 2000; 275–91.

9. Hoitsma A.J., Wetzels J.F., koene R.A. Drug-induced nephrorozicity. Aetiology, clinical features and management. Druh Saf 1991; 6: 131–47.

10. McCarty J.M., Richard G., Huck W. et al. A randomized trial of short-course ciprofloxacin, ofloxacin or trimethoprim/sulfamethpxazole for the treatment pf acute urinary tract infection in women. Am J Med. 1999; 106: 292–9.

11. Naldi L., Comforti A., Venegomi M. et al. Cutaneous reactions to drugs. An analysis of opontaneous reports in four Italian regions. Br J Clin Pharmacol 1991; 48: 839–46.

12. Mockenhaupt M., Schopf E. Progress in Allergy and Clinical Immunology, vol. 4, Cancun (Mexico): proceedings of the XVIth International Congress of Allergology and Clinical Immunology, Cancun, Mexico, 1997; 352–8.

13. Mahboob A., Haroon T.S., Drugs causing fixed erutrions: a study of 450 cases. Int J Detmatol 1998; 37: 833–8.

14. Van der Klaum M.M., Wilson J.H., Stricker B.H. Drug-associated anaphylaxis: 20 year of reporting in the Netherlands (1974–1994) and review of the literature. Clin Exp Allergy 1996; 26: 1355–63.

15. Pedersen-Bjergaard U., Andersen M., Hansen P.B. Thrombocytopenia induced by noncytotoxic drugs in Denmark 1968–91. J Intern Med 1996; 239: 509–15.

16. Miagawa S., Yamasina Y., Hirota S., Shirai T. Fixed drug eruption due to piemidic acid. J Dermatol 1991; 18: 59–60.

17. Harrell R.M. Fluorowuinolone-Induced Tendinopathy: Whan Do We Know? South Med J 1999; 92: 622–5.

18. Lipsky B.A., Baker C.A. Fluorowuinolone Toxicity Profiles: A Review Focusing on Newer Agents. Clin Infect Dis 1999; 28: 352–64.

19. Henry D.C., Nenad R.C., Iravani A. et al. Comparison of sparfloxacin and ciprofloxacin in the treatment of community-acquuired acute uncomplicated urinary tract infection in women. Sparfloxacin Multicenter Uncomplicated Urinary Tract Infection Study Grout. Clin Ther 1999; 21: 966–81.

20. Bottiger L.E., Westerholm B. Adverse drug reactions during treatment of urinary tract infections. Eur J Clin Phatmacol 1997; 11: 439–42.

21. Hallas J., Gram L.F., Grodum E., Damsbo N., Brosen K., Haghfelt T. et al. Drug related admissions to medical wards: a population based survey. Br J Clin Pharmacol 1992; 33: 61–8.

22. Jick S.S., Jick H., Walker A.M., Hunter J.R. Hospiralizations for pulmonfry reactions following nitrofurantion use. Chest 1989; 96: 512–5.

23. Hooper D.C., In G.L. Mandell, J.E. Bennett and R. Dolin (eds.). New York: Churchill Livingstone. 1995; 376–81.

24. Gait J.E. Hemolytic reactions to nitrofunantoin in patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency: theory and practice. DICP 1990; 24: 1210–3.

25. Zielonka T.M., Demkow U., Kus J. Pulmonary reaction after furazidin (Furagin). Case report. Pol Ah Med Wewn. 1997; 97: 465–72.

26. Crocchiolo P. Single-Dose Fosfonycin Trometamol verses Multiple-Dose Cotrimaxazole in the Treatment of Lower Urinary Tract Infections in General Pracrice. Chemotherapy. 1990; 36: 37–40.

27. Patel S.S., Balfour J.A., Bryson H.M. Fosfomycin Tromethamine. Drags. 1997; 53: 637–56.

28. Blindness and neuropathy from diiodihudroxyquin-like drugs. Committee on drugs. Pediatrics. 1974; 54: 378–9.

29. Hutzeler D., Pevny I. Allergies to 8-hydroxyquinoline derivatives. Derm Beruf Umwelt. 1988; 36:86–90.

Цефурокс таблетки : инструкция по применению

Инструкция

Каждая таблетка содержит:

Цефуроксим (в виде Цефуроксима аксетила) 250 мг или 500 мг Вспомогательные вещества:

Микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят (тип А), коллоидный безводный диоксид кремния, гидрогенизированное касторовое масло, натрия лаурилсульфат.

Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, тальк очищенный, пропиленгликоль.

Описание

Белые или почти белые, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне таблетки, покрытые оболочкой.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код ATX: J01DC02.

Цефуроксим аксетил подвергается гидролизу под действием эстеразных ферментов до активного антибиотика – цефуроксима. Цефуроксим подавляет синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (PBPs, penicillin binding proteins), в результате чего прерывается биосинтез клеточных стенок (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели клеток бактерий.

Показания к применению

Лекарственное средство применяется для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей, начиная с 3-х месячного возраста (см. разделы «Фармакодинамика» и «Меры предосторожности»):

Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

Острый бактериальный синусит

Острый средний отит

Обострение хронического бронхита

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

Начальная стадия болезни Лайма

Следует учитывать официальные рекомендации по рациональному использованию антибактериальных средств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефуроксиму или любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата.

Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамы, карбапенемы).

Способ применения и дозы

Как правило, продолжительность курса лечения составляет 7 дней, но может варьироваться от 5 до 10 дней.

Таблица 1. Применение у взрослых и детей с массой тела не менее 40 кг

Показание к применению Режим дозирования
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит 250 мг 2 раза в сутки
Острый средний отит 500 мг 2 раза в сутки
Обострение хронического бронхита 500 мг 2 раза в сутки
Цистит 250 мг 2 раза в сутки
Пиелонефрит 250 мг 2 раза в сутки
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 250 мг 2 раза в сутки
Болезнь Лайма 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения — 14 дней (продолжительность может варьироваться от 10 до 21 дня)

Таблица 2. Применение у детей с массой тела до 40 кг

Показание к применению Режим дозирования
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит 10 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 125 мг 2 раза в сутки
Средний отит или более тяжелые инфекции у детей от 2 лет 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки
Цистит 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки
Пиелонефрит 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки, курс лечения — от 10 до 14 дней
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки
Болезнь Лайма 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки, курс лечения — 14 дней (от 10 до 21 дней)

Данные по применению цефуроксима аксетила у детей младше 3 месяцев отсутствуют.

Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии для приема внутрь не являются биоэквивалентными и один миллиграмм цефуроксима из таблетки не эквивалентен одному миллиграмму цефуроксима из гранул (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции почек

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов со значительными нарушениями функции почек рекомендуется снижать дозировку цефуроксима для компенсации его замедленного выведения. Цефуроксим эффективно выводится из организма диализом.

Таблица 5. Рекомендации по дозировке цефуроксима аксетила при нарушении функции почек

Передозировка

Передозировка может вызвать неврологические осложнения, в том числе энцефалопатию, судороги, кому.

Симптомы передозировки могут развиться у пациентов с нарушением функции почек, если доза не скорректирована должным образом в сторону снижения (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).

Концентрации цефуроксима в сыворотке могут быть снижены путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, могут приводить к снижению биодоступности цефуроксима аксетила в сравнении с приемом натощак и уменьшают эффект усиления всасывания лекарственного средства после приема пищи.

Цефуроксим аксетил может негативно влиять на микрофлору кишечника, что приводит к низкой реабсорбции эстрогенов и, следовательно, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Если вы принимаете противозачаточные таблетки во время лечения препаратом Цефурокс, вам также необходимо использовать барьерный метод контрацепции (например, презервативы). Для консультации обратитесь к вашему врачу.

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется принимать его одновременно с пробеницидом, т.к. в таких случаях значительно повышается пиковая концентрация цефуроксима в плазме, площадь под кривой зависимости «сывороточная концентрация — время» и период полувыведения.

Одновременное применение вместе с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению международного нормализованного отношения.

Меры предосторожности

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергическими реакциями на пенициллин или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе, т.к. существует риск перекрестной чувствительности. Как и при приеме других бета-лактамных антибактериальных средств, отмечались серьезные реакции гиперчувствительности, в отдельных случаях — с летальным исходом. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности необходимо немедленно прекратить лечение цефуроксимом и принять соответствующие ситуации меры неотложной помощи.

До начала лечения необходимо выяснить, были ли у данного пациента тяжелые реакции гиперчувствительности после применения цефуроксима, других цефалоспоринов или любых других видов бета-лактамных средств. Следует проявлять осторожность при назначении цефуроксима пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим бета-лактамам в анамнезе.

В отдельных случаях после приема цефуроксима для лечения болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая является прямым следствием антибактериального действия цефуроксима на вызывающие болезнь Лайма спирохеты Borrelia burgdor. Могут наблюдаться следующие симптомы: высокая температура (лихорадка), озноб, головная боль, боль в мышцах и сыпь на коже. Симптомы обычно длятся от нескольких часов до одного дня и проходят самостоятельно (см. раздел «Побочное действие»).

Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов

Как и при приеме других антибиотиков, может наблюдаться избыточный рост грибов рода Candida. Длительный прием цефуроксима может привести к избыточному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может привести к необходимости прекращения лечения (см. раздел «Побочное действие»).

На фоне приема практически всех антибиотиков, включая цефуроксим, может наблюдаться псевдомембранный колит различной степени тяжести, от легкой до создающей угрозу жизни. Необходимо рассматривать данный диагноз при возникновении диареи во время или после лечения цефуроксимом (см. раздел «Побочное действие»). В этих случаях следует немедленно обратиться к врачу за назначением специфического лечения. Не следует применять противодиарейные препараты, которые подавляют избыточную перистальтику кишечника (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на результаты диагностических тестов

Необходимо учитывать, что ложноположительная реакция Кумбса на фоне приема цефуроксима может влиять на результаты перекрестной пробы на совместимость крови (см. раздел «Побочное действие»).

При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови/плазме пациентов, принимающих цефуроксим аксетил, рекомендуется использовать метод с глюкозооксидазой или гексокиназой.

Беременность, лактация и фертильность

Имеются ограниченные данные по применению препарата у беременных женщин. Исследования на животных не выявили вредного воздействия на протекание беременности, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. Цефуроксим аксетил следует назначать беременным только при условии, что польза перевешивает риск.

Цефуроксим в небольших количествах выводится с грудным молоком. При приеме рекомендованных терапевтических доз нежелательные явления не ожидаются, однако, нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. При проявлении этих эффектов может потребоваться отмена грудного вскармливания. Во время кормления грудью следует использовать цефуроксим только после оценки соотношения пользы и риска лечащим врачом.

Данные о влиянии цефуроксима на репродуктивную функцию человека отсутствуют. Исследования репродуктивной функции у животных не выявили воздействия на фертильность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами

Исследований влияния цефуроксима на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось. Однако, поскольку данное средство может вызывать головокружение, поэтому пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Цефиксим — официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Цефорал Солютаб

МНН или группировочное название: Цефиксим

Лекарственная форма:

Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: цефиксим — 400 мг (в виде цефиксима тригидрата 447,7 мг)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат, кальция сахарината трисесквигидрат, ароматизатор клубничный (FA 15757 и PV 4284), краситель «желтый солнечный закат» (Е110).

Описание: продолговатая таблетка бледно-оранжевого цвета с риской на обеих сторонах, с запахом клубники.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [J01DD08]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Механизм действия
Полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения для приема внутрь. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной стенки бактерий. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Спектр противомикробной активности
В условиях клинической практики и in vitro эффективность цефиксима подтверждена при инфекциях, вызванных Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
Цефиксим также обладает активностью in vitro против грамположительных Streptococcus agalactiae и грамотрицательных бактерий — Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus.
К препарату устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, большинство штаммов Enterobacter spp., Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллинорезистентные штаммы), Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Фармакокинетика:
Абсорбция
При приеме внутрь биодоступность составляет 40-50% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) у взрослых после перорального приема в дозе 400 мг достигается через 3-4 ч и составляет 2,5-4,9 мкг/мл, после приема в дозе 200 мг — 1,49-3,25 мкг/мл. Прием пищи на абсорбцию препарата из ЖКТ существенного влияния не оказывает.
Распределение
Объем распределения при введении 200 мг цефиксима составил 6,7 л, при достижении равновесной концентрации — 16,8 л. С белками плазмы связывается около 65% цефиксима. Наиболее высокие концентрации цефиксим создает в моче и желчи. Цефиксим проникает через плаценту. Концентрация цефиксима в крови пупочного канатика достигала ⅙-½ концентрации препарата в плазме крови матери; в грудном молоке препарат не определяется.
Метаболизм и выведение
Период полувыведения у взрослых и детей составляет 3-4 ч. Цефиксим не метаболизируется в печени; 50-55% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч. Около 10% цефиксима выводится с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических ситуациях
При наличии у пациента почечной недостаточности можно ожидать увеличения периода полувыведения и соответственно, более высокой концентрации препарата в плазме и замедления его элиминации почками. У пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин при приеме 400 мг цефиксима период полувыведения увеличивается до 7-8 ч, максимальная концентрация в плазме составляет в среднем 7,53 мкг/мл, а выведение с мочой за 24 ч -5,5%. У пациентов с циррозом печени период полувыведения возрастает до 6,4 ч, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) — 5,2 ч; одновременно увеличивается доля препарата, элиминирующегося почками. Сmax и площадь под фармакокинетической кривой не изменяется.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • стрептококковый тонзиллит и фарингит;
  • синуситы;
  • острый бронхит;
  • обострение хронического бронхита;
  • острый средний отит;
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
  • неосложненная гонорея;
  • шигеллез.
  • гиперчувствительность к цефиксиму или компонентам препарата;
  • гиперчувствительность к цефалоспоринам или пенициллинам;
  • не рекомендуется для применения у детей с хронической почечной недостаточностью и у детей с массой тела менее 25 кг в данной лекарственной форме

С осторожностью
Пожилой возраст, почечная недостаточность, колит (в анамнезе), беременность.

Беременность и лактация
Применение препарата Цефорал Солютаб при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы
Для взрослых и детей с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг в один или два приема.
Детям с массой тела 25-50 кг препарат назначается в дозе 200 мг в сутки в один прием.
Таблетку можно проглотить, запивая достаточным количеством воды, или развести в воде и выпить полученную суспензию сразу после приготовления. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Продолжительность лечения зависит от характера течения заболевания и вида инфекции. После исчезновения симптомов инфекции и/или лихорадки целесообразно продолжать прием препарата в течение, как минимум, 48-72 часов.
Курс лечения при инфекциях дыхательных путей и ЛOP-органов составляет 7-14 дней.
При тонзиллофарингите, вызванным Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна быть не менее 10 дней.
При неосложненной гонорее препарат назначают в дозе 400 мг однократно.
При неосложненных инфекциях нижних мочевых путей у женщин препарат может назначаться в течение 3-7 дней, при неосложненных инфекций верхний мочевых путей у женщин — 14 дней.
При неосложненных инфекциях верхних и нижних мочевых путей у мужчин продолжительность лечения составляет 7-14 дней.
При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя клиренса креатинина в сыворотке крови. При клиренсе креатинина 21-60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата в связи с необходимостью уменьшения суточной дозы на 25%. При клиренсе креатинина 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие
Побочные эффекты классифицируются по частоте зарегистрированных случаев:
Очень часто: (>10%); часто (1-10%); нечасто (0,1-1%); редко (0,01-0,1%); очень редко ( Со стороны системы крови и органов кроветворения:
Очень редко: транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения или эозинофилия. Отмечались отдельные случаи нарушений свертывания крови.
Аллергические реакции:
Редко: аллергические реакции (например, крапивница, кожный зуд).
Очень редко: синдром Лайелла (в данном случае препарат следует немедленно отменить); другие аллергические реакции, связанные с сенсибилизацией — лекарственная лихорадка, синдром, напоминающий сывороточную болезнь, гемолитическая анемия и интерстициальный нефрит. При развитии анафилактического шока вводятся эпинефрин, системные глюкокортикостероиды и антигистаминные препараты.
Со стороны нервной системы:
Нечасто: головные боли, головокружение, дисфория.
Реакции со стороны пищеварительной системы: Часто: боли в животе, нарушения пищеварения, тошнота, рвота и диарея.
Очень редко: псевдомембранозный колит.
Со стороны гепатобилиарной системы:
Редко: повышение уровня щелочной фосфатазы и трансаминаз.
Очень редко: отдельные случаи гепатита и холестатической желтухи.
Со стороны мочеполовой системы:
Очень редко: небольшое повышение концентрации креатинина в крови, гематурия.

Передозировка
При приеме в дозе, превышающей максимальную суточную, возможно увеличение частоты описанных выше дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Блокаторы канальцевой секреции (пробенецид и др.) замедляют выведение цефиксима через почки, что может привести к симптомам передозировки.
Цефиксим снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении цефиксима с карбамазепином наблюдалось увеличение концентрации последнего в плазме; в таких случаях целесообразно проведение терапевтического лекарственного мониторинга.

Особые указания
В связи с возможностью возникновения перекрестных аллергических реакций с пенициллинами, рекомендуется тщательно оценивать анамнез пациентов. При возникновении аллергической реакции применение препарата должно быть немедленно прекращено.
При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к избыточному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При появлении легких форм антибиотик-ассоциированной диареи, как правило, достаточно прекратить прием препарата. При более тяжелых формах рекомендуется корригирующее лечение (например, назначение ванкомицина внутрь по 250 мг 4 раза в день). Противодиарейные препараты, ингибирующие моторику ЖКТ, при развитии псевдомембранозного колита противопоказаны.
В случае применения препарата Цефорал Солютаб одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистиметатом натрия, «петлевыми» диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо особенно тщательно контролировать функцию почек. После длительного лечения препаратом Цефорал Солютаб следует проверять состояние функции гемопоэза.
Диспергируемые таблетки следует растворять только в воде. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу при использовании некоторых тест-систем для экспресс-диагностики.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Исследований воздействия препарата Цефорал Солютаб на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. В связи с возможными неблагоприятными эффектами (например, головокружение), следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска
Таблетки диспергируемые 400 мг.v 1, 5, 7 таблеток в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги.
1 блистер по 1, 5, 7 таблеток или 2 блистера по 5 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Цефиксим и цефуроксим отличия

Что такое цефалоспорины, поколения препаратов, применение у детей и взрослых

Общая характеристика Цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

  • аллергических реакций;
  • диспепсических расстройств;
  • флебитов;
  • гематологических реакций.

Классификация лекарств

Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

Препараты 1 поколения

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, стафилококков на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

Лекарства 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

  • грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
  • инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

  • обострение синусита и среднего отита;
  • хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
  • терапия послеоперационных состояний;
  • инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

Препараты данной группы не рекомендовано применять при терапии менингита по причине большей эффективности лекарственных средств, которые входят в третье поколение.

Препараты 2 поколения для внутреннего приема

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

Препараты 3 поколения

  • парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
  • препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

  • комплексная терапия обострений хронического бронхита;
  • развитие гонореи, шигиллеза;
  • ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

Использование Цефатоксима

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Особенности использования Цефтриаксона

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Лекарства 4 поколения

  • нозокомиальной пневмонии;
  • интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
  • инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
  • сепсиса;
  • нейтропенической лихорадки.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

  • местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
  • диспепсических расстройств;
  • гепатита, желтухи;
  • реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Лекарства 5 поколения

Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

Что такое цефалоспорины, поколения препаратов, применение у детей и взрослых

Общая характеристика Цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

  • аллергических реакций;
  • диспепсических расстройств;
  • флебитов;
  • гематологических реакций.

Классификация лекарств

Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

Препараты 1 поколения

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, стафилококков на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

Лекарства 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

  • грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
  • инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

  • обострение синусита и среднего отита;
  • хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
  • терапия послеоперационных состояний;
  • инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

Препараты данной группы не рекомендовано применять при терапии менингита по причине большей эффективности лекарственных средств, которые входят в третье поколение.

Препараты 2 поколения для внутреннего приема

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

Препараты 3 поколения

  • парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
  • препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

  • комплексная терапия обострений хронического бронхита;
  • развитие гонореи, шигиллеза;
  • ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

Использование Цефатоксима

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Особенности использования Цефтриаксона

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Лекарства 4 поколения

  • нозокомиальной пневмонии;
  • интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
  • инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
  • сепсиса;
  • нейтропенической лихорадки.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

  • местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
  • диспепсических расстройств;
  • гепатита, желтухи;
  • реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Лекарства 5 поколения

Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

Цефуроксим – атибиотик цефалоспоринового ряда

Антибиотики цефалоспоринового ряда широко используются в лечении болезней уха, горла и носа. Одним из популярных среди них является Цефуроксим.

Стартовая терапия без уколов

  • Первое поколение – Цефалексин.
  • Второе поколение – Цефуроксим, Цефпрозил.
  • Третье поколение – Цефтриаксон, Цефотаксим, Цефподоксим, Цефиксим.

Таким образом, Цефуроксим имеет ряд преимуществ по сравнению с другими препаратами. Он является препаратом выбора для стартовой терапии различных заболеваний уха, горла и носа. Особенно часто его применяют в детской практике (в форме суспензии или таблеток). Один из производителей препарата (Британский концерн GlaxoSmithKline) выпускает его под названием Зиннат. Концерн создал слоган: «Зиннат – детство без уколов». Применение Цефуроксима (под любым торговым названием) в детской практике в большинстве случаев позволяет избежать утяжеления заболевания и перехода на парентеральное лечение.

Формы выпуска

На фармацевтическом рынке представлены препараты Цефуроксима различных производителей: Мегасеф («Нобель»), Зиннат («Глаксо Смит Кляйн»), Зинекс («Фармакар»), Цефуроксим Сандоз («Сандоз-Лек») и другие.

Зиннат является оригинальным препаратом Цефуроксима, выпускается в виде таблеток 125 мг, 250 мг, 500 мг и в виде гранул для приготовления супензии 125мг/5 мл и 250 мг/5 мл.

Цефуроксим Сандоз имеет 2 формы выпуска – таблетки по 250 мг и по 500 мг.

Фармакологические свойства

Цефуроксим относится к бактерицидным антибиотикам, его применение приводит к гибели болезнетворных микроорганизмов на любой стадии их развития. К нему чувствительны:

Ряд микроорганизмов имеет природную устойчивость к Цефуроксиму, другие вырабатывают резистентность по мере применения. Данные о том, какие бактерии чувствительны к антибиотику, а какие устойчивы, имеют важное значение при выборе антибактериального средства. Любое заболевание вызывается либо определенным возбудителем, либо группой микроорганизмов. Зная потенциального возбудителя и спектр действия противомикробного препарата можно эмпирическим путем назначить эффективное лечение, не дожидаясь результатов микробиологического исследования.

Показания для применения

Цефуроксим аксетил является антибиотиком широкого спектра действия и может применяться при различных инфекционных заболеваниях, гнойно-воспалительных процессах разнообразной локализации. В оториноларингологической практике применяется при:

Цефуроксим аксетил в форме таблеток (125 мг, 250 мг) и в форме суспензии незаменим в детской практике. Он широко используется для лечения отитов у детей, особенно первых 3 лет жизни. В форме порошка для приготовления инъекций и таблеток 500 мг используется для проведения ступенчатой терапии с переходом с парентеральной формы на пероральную.

Способ применения

В детской практике суточная доза рассчитывается исходя из веса ребенка. Согласно инструкции по применению детская дозировка – 10 мг/кг веса ребенка (при остром среднем отите – 15 мг/кг веса) 2 раза в сутки. Для лечения детей может быть использован Цефуроксим в форме таблеток 125 мг, 250 мг и суспензии. Цефуроксим в таблетках незаменим для лечения детей, которые не хотят пить суспензию или имеют аллергию на вспомогательные компоненты лекарственной формы.

Побочные эффекты и противопоказания

Как и другие препараты, Цефуроксим может вызывать неблагоприятные проявления, наиболее распространенными являются:

  • Крапивница, сыпь, отек Квинке.
  • Нарушение пищеварения: вздутие живота, диарея, тошнота, рвота, задержка стула.
  • Нарушение кроветворения: преходящая нейтропения и агранулоцитоз.

При длительном применении препарата возможно развитие суперинфекции: кандидоза или псевдомембранозного колита. При появлении симптомов суперинфекции необходимо отменить прием и начать симптоматическое лечение.

Лечение беременных и кормящих женщин

Аналоги и цены

Цефуроксим может быть использован для лечения болезней уха, горла, носа у детей и взрослых как полноценная замена уколам. При необходимости можно начать лечение с инъекционной терапии и перейти затем на лечение таблетками. Препарат имеет различные формы выпуска, которые подходят взрослым и детям с рождения.

Поделитесь статьей с друзьями:

Добавить комментарий Отменить ответ

2020 Тонзиллит.ру Копирование материалов разрешено только с указанием активной ссылки на первоисточник.

ВНИМАНИЕ! Информация, которая опубликована на сайте, не является рекомендацией к применению и предназначена исключительно в ознакомительных целях. Любое практическое использование возможно только после консультации с врачом!

ЦЕФУРОКСИМ (Cefuroxim)

Синонимы

Аксетин (Axetin), Зинацеф (Zinacef), Зиннат (Zinnat), Кетоцеф (Ketocef), Кефстар (Kefstar), Кефурокс (Kefurox), Меноцеф (Menocef), Проксим (Proxime), Суперо (Supero), Уцефаксим (Ucefaxim), Цефоген (Cefogen), Цефуксим (Cefuxime), Цефурабол (Cefurabol), Цефурус (Cefurus).

Состав и форма выпуска

Цефуроксима аксетил. Таблетки (125 мг, 250 мг, 500 мг); гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь (в 1 пакетике — 125 мг, 250 мг). Цефуроксим натрия. Сухое вещество для инъекций (в 1 фл. — 250 мг, 750 мг, 1,5 г).

Фармакологическое действие

Цефуроксим цефалоспориновый антибиотик II поколения. Имеет широкий спектр противомикробного действия. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (кишечная и гемофильная палочки, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактерии, Proteus mirabilis, гонококки). Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки). Устойчив к действию бета-лактамаз.

Неактивен в отношении различных видов Pseudomonas, большинства штаммов энтерококков, многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллинрезистентных стафилококков и Listeria monocytogenes.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность повышается (на 37-52%) при приеме после еды. При в/в введении в дозах 750 мг и 1,5 г С max достигается через 15 мин и составляет 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответственно. Связь с белками — 33-50%.

Хорошо проникает в ткани. Проникает через ГЭБ (особенно при воспалении). Проходит через плацентрный барьер и поступает в ГрМ. Т 1/2 — при в/в и в/м введении — 80 мин, при приеме внутрь 1,2 — 1,9 ч. Не метаболизируется в печени. Выводится с мочой 85-90% путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде в течение 8 ч. Через 24 ч выводится полностью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч. абдоминальные и гинекологические инфекции, сепсис, менингит, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей.

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, сердце, легких, пищеводе, сосудах, при ортопедических операциях.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Принимают внутрь, в/м или в/в. При пероральном приеме средняя доза для взрослых составляет 250 мг 2 р/сут, для детей — 125 мг 2 р/сут. При парентеральном введении средняя доза для взрослых составляет по 750 мг — 1,5 г 3 р/сут. Максимальная суточная доза — 6 г при кратности введения 3-4 раза.

При лечении гонореи вводят 1,5 г цефуроксима однократно или по 750 мг 2 раза с интервалом 8 ч. Для профилактики послеоперационной инфекции за 30 мин . до операции вводят в/в 1,5 г препарата. Через 8 и 16 ч после оперативного вмешательства можно ввести препарат повторно в разовой дозе 750 мг. Детям до 3 лет препарат назначают в дозе от 30 до 100 мг/кг/сут; кратность введения — 3-4 раза.

Для новорожденных суточная доза составляет 30-100 мг/кг: кратность ведения 2-3 раза. С осторожностью назначают при нарушениях функции почек, при указаниях на колит в анамнезе.

Пациентам с нарушением функции почек применение препарата устанавливают с учетом значений КК.

Беременность и лактация

Применение цефуроксима в периоды беременности и лактации оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Побочное действие

АР: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия; редко — отек Квинке, анафилактический шок.

Тошнота, рвота, боли в эпигастрапьной области, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, кандидоз, нарушение функции печени, повышение концентрации в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, холестаз, артериальная гипотензия, изменения картины периферической крови, анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, снижение свертывания крови, нарушение функции почек, снижение КК, остаточного азота, дизурия, зуд в промежности, вагинит.

При в/м введении — боль, инфильтрат; при в/в введении — флебит, тромбофлебит в месте введения. Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам,карбапенемам.

Передозировка

Симптомы.
Нарушения ЦНС, судороги.

Лечение.
Симптоматическое. При необходимости содержание препарата в сыворотке крови может быть уменьшено гемодиализом и перитонеальным диализом.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, удлиняет Т 1/2 препарата и повышает его концентрацию, при одновременном применении с диуретиками и аминогликозидами повышается риск нефротоксичности препарата.

Одновременное применение с антацидами снижает всасывание цефуроксима и его биодоступность. Не следует смешивать цефуроксим в одном шприце с аминогликозидами, растворами натрия бикарбоната (фармацевтическая несовместимость).
Справочник лекарств

Добавить комментарий
Клиренс креатинина Период полувыведения Т1/2 (ч) Рекомендуемая доза
≥30 мл/мин/1,73 м2 1,4-2,4 корректировка дозы не требуется (принимается стандартная доза, по 125-500 мг 2 раза в сутки)
10-29 мл/мин/1,73 м2 4,6 принимается стандартная индивидуальная разовая доза через каждые 24 часа