Аллергия на цефуроксим у детей

Содержание страницы:

Зиннат, Зинацеф (Цефуроксим)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Altacef-OD, Alurix, Brelmocef, Cefabiot, Cefasyn, Ceftin, Ceftum, Cefudura, Cefuhexal, Cefurim Eco, Ceroxim, Elobact, Furion, Magnaspor, Micrex, Microcefe, Nivador, Omnixim, Sefurox, Supacef, Vinecef, Xorimax, Zinadol, Zoref, Zyroxime.

Антибактериальные средства, не являющиеся антибиотиками, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Цефуроксим (Cefuroxime, код АТХ (ATC) J01DC02):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Зиннат (Zinnat) — оригинал гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 1,25г во флаконе с мерной ложкой и стаканчиком 1 Англия, Глаксо 269- (средняя 305) -320 101↘
Зиннат (Zinnat) — оригинал таблетки 125мг 10 Англия, Глаксо 180- (средняя 253) -312 393↘
Зиннат (Zinnat) — оригинал таблетки 250мг 10 Англия, Глаксо 323- (средняя 447↗) -532 457↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Зинацеф (Zinacef) — оригинал порошок для инъекций 750мг во флаконе 1 Италия, Глаксо 26- (средняя 136↗) -159 58↘
Зинацеф (Zinacef) — оригинал порошок для инъекций 1,5г во флаконе 1 Италия, Глаксо 65- (средняя 210) -260 78↘
Аксетин (Axetine) порошок для инъекций 750мг 1 Кипр, Медокеми 70- (средняя 86) -118 4↘
Аксетин (Axetine) порошок для инъекций 1,5г 1 Кипр, Медокеми 160-165 2↘
Мультисеф порошок для инъекций 750мг 1 Турция, Мустафа нет нет
Суперо порошок для инъекций 750мг 4 Италия, Лайф Фарма 45 1↘
Цефурабол порошок для инъекций 750мг 1 Россия, АболМед нет нет
Цефуроксим (натрия) порошок для инъекций 750мг 1 и 10 Россия, разные нет нет
Цефурус порошок для инъекций 750мг 1 Россия, Синтез 42- (средняя 59) -68 7↘
Цефурус порошок для пригот. инъекц. раствора 1,5г 1 Россия, Синтез 95- (средняя 119) -135 4↘
Цефуксим порошок для инъекций 750мг 1 Индия, Ауробинда нет нет

Зиннат (оригинальный Цефуроксима аксетил для приема внутрь) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Цефалоспорин II поколения.

Фармакологическое действие

Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

In vitro цефуроксим активен в отношении следующих микроорганизмов: грамотрицательные аэробы (Haemophilus influenzae /включая ампициллин-резистентные штаммы/, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae /включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу/, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Providencia rettgeri; грамположительные аэробы (Staphylococcus aureus /включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллин-резистентные штаммы/, Staphylococcus epidermidis /включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллин-резистентные штаммы/, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В /Streptococcus agalactiae/; анаэробы (грамположительные и грамотрицательные кокки /включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp./, грамположительные палочки /включая Clostridium spp., кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp./, грамотрицательные палочки /включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp./, грамотрицательные спирохеты /Borrelia burgdorferi/).

Следующие микроорганизмы не чувствительны к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь цефуроксим аксетил медленно всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.

После приема таблеток Cmax цефуроксима (2.9 мг/л для дозы 125 мг и 4.4 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2.4 ч при приеме препарата после еды.

После приема суспензии Cmax цефуроксима (2-3 мг/л для дозы 125 мг и 4-6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч после приема препарата после еды.

Связывание цефуроксима с белками плазмы крови составляет 33-50%.

Цефуроксим проникает через ГЭБ, проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.

T1/2 составляет 1-1.5 ч.

Показания к применению препарата ЗИННАТ®

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, пневмония);
  • инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго);
  • гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
  • лечение болезни Лайма на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. В рамках проведения ступенчатой терапии рекомендован переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима.

Ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.

Режим дозирования

Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.

Показания Доза
Большинство инфекций 250 мг 2 раза в сутки
Инфекции мочевыводящих путей 125 мг 2 раза в сутки
Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит 250 мг 2 раза в сутки
Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию 500 мг 2 раза в сутки
Пиелонефрит 250 мг 2 раза в сутки
Неосложненная гонорея 1 г однократно
Боррелиоз (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней

Большинство инфекций — 125 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 250 мг.

Средний отит или более тяжелые инфекции — 250 мг (1 таблетка по 250 мг или 2 таблетки по 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 500 мг.

Препарат Зиннат® в форме суспензии для приема внутрь рекомендован для применения у детей с 3-х месяцев. Нет опыта применения препарата Зиннат® у детей в возрасте младше 3-х месяцев.

Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг 2 раза в сутки. Детям в возрасте 2 лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг в сутки. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 500 мг в сутки.

В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и массы тела ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми к упаковке.

Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая при большинстве инфекций:

Возраст Масса тела (кг)(приблизительно) Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в сутки Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе
3-6 мес 4-6 40-60 1/2
6 мес-2 года 6-12 60-120 1/2-1
2-12 лет от 12 и более 20 125 1

Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях:

Возраст Масса тела (кг)(приблизительно) Разовая доза (мг) при приеме массы тела Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе
3-6 мес 4-6 60-90 1/2
6 мес-2 года 6-12 90-180 1-1.5
2-12 лет от 12 и более 20 180-250 1.5-2

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию. Препарат Зиннат® эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф® для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.

Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.

Пневмония. Препарат Зинацеф® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1.5 г 2-3 (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем — препарат Зиннат® (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита. Препарат Зинацеф® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем — курс лечения препаратом Зиннат® (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Аллергия на цефуроксим у детей

Цефалоспорины относятся к β-лактамам и представляют один из наиболее обширных классов АМП. Выделяют четыре поколения цефалоспоринов, причем первые три представлены препаратами для парентерального и перорального применения. Благодаря высокой эффективности и низкой токсичности, цефалоспорины занимают одно из первых мест по частоте клинического использования среди всех АМП. Показания к применению препаратов каждого из поколений зависят от особенностей их антимикробной активности и фармакокинетических характеристик. Структурное сходство цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм антимикробного действия и перекрестную аллергию у некоторых пациентов.

Классификация цефалоспоринов


I поколение II поколение III поколение IV поколение
П а р е н т е р а л ь н ы е
Цефазолин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим
Цефтриаксон
Цефтазидим
Цефоперазон
Цефоперазон/сульбактам
П е р о р а л ь н ы е
Цефалексин Цефуроксим аксетил Цефиксим
Цефадроксил Цефаклор Цефтибутен

Механизм действия

Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий (см. «Группа пенициллинов»).

Спектр активности

В ряду от I к III поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, MRSA и L.monocytogenes. КНС, менее чувствительны к цефалоспоринам, чем S.aureus.

Цефалоспорины I поколения

Характеризуются сходным антимикробным спектром, однако препараты, предназначенные для приема внутрь (цефалексин, цефадроксил), несколько уступают парентеральным (цефазолин).

Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов. Клинически важной особенностью является отсутствие активности в отношении энтерококков и листерий.

Несмотря на то, что цефалоспорины I поколения устойчивы к действию стафилококковых β-лактамаз, отдельные штаммы, являющиеся гиперпродуцентами этих ферментов, могут проявлять к ним умеренную устойчивость. Пневмококки проявляют полную ПР к цефалоспоринам I поколения и пенициллинам.

Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Они эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют практически 100% штаммов. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis, вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.

Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.

Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.

Цефалоспорины II поколения

Между двумя основными представителями этого поколения — цефуроксимом и цефаклором — существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, MRSA и листерий.

Пневмококки проявляют ПР к цефалоспоринам II поколения и пенициллину.

Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами, в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.

Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны не только E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются БЛРС.

Некоторые штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro, однако клиническое применение этого АМП при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.

Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.

Цефалоспорины III поколения

Цефалоспорины III поколения наряду с общими чертами характеризуются определенными особенностями.

Базовыми АМП этой группы являются цефотаксим и цефтриаксон, практически идентичные по своим антимикробным свойствам. Оба характеризуются высоким уровнем активности в отношении Streptococcus spp., при этом значительная часть пневмококков, устойчивых к пенициллину, сохраняет чувствительность к цефотаксиму и цефтриаксону. Эта же закономерность характерна и для зеленящих стрептококков. Цефотаксим и цефтриаксон активны в отношении S.aureus, кроме MRSA, в несколько меньшей степени — в отношении КНС. Коринебактерии (кроме C.jeikeium), как правило чувствительны.

Энтерококки, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis и B.сereus — устойчивы.

Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis, в том числе и в отношении штаммов с пониженной чувствительностью к пенициллину, независимо от механизма устойчивости.

Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae, включая микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы широкого спектра. Устойчивость E.coli и Klebsiella spp. чаще всего обусловлена продукцией БЛРС. Устойчивость Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обычно связана с гиперпродукцией хромосомных β-лактамаз класса С.

Цефотаксим и цефтриаксон иногда бывают активны in vitro в отношении некоторых штаммов P.aeruginosa, других неферментирующих микроорганизмов и B.fragilis, однако их никогда не следует применять при соответствующих инфекциях.

Цефтазидим и цефоперазон по основным антимикробным свойствам сходны с цефотаксимом и цефтриаксоном. К их отличительным характеристикам можно отнести следующие:

выраженная (особенно у цефтазидима) активность в отношении P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов;

существенно меньшая активность в отношении стрептококков, прежде всего S.pneumoniae;

высокая чувствительность к гидролизу БЛРС.

Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.;

цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков;

оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Цефалоспорины IV поколения

Цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. Однако благодаря некоторым особенностям химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:

высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов;

активность в отношении микроорганизмов — гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

более высокую устойчивость к гидролизу БЛРС (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).

Ингибиторозащищенные цефалоспорины

Единственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Данный АМП высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.

Фармакокинетика

Пероральные цефалоспорины хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность зависит от конкретного препарата и варьирует от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Всасывание цефаклора, цефиксима и цефтибутена может несколько замедляться при наличии пищи. Цефуроксим аксетил во время всасывания гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, причем пища способствует этому процессу. Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при в/м введении.

Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни создают цефтриаксон и цефоперазон. Цефалоспорины, особенно цефуроксим и цефтазидим, хорошо проникают во внутриглазную жидкость, но не создают терапевтических уровней в задней камере глаза.

Способность преодолевать ГЭБ и создавать терапевтические концентрации в СМЖ в наибольшей степени выражена у цефалоспоринов III поколения — цефотаксима, цефтриаксона и цефтазидима, а также цефепима, относящегося к IV поколению. Цефуроксим умеренно проходит через ГЭБ только при воспалении оболочек мозга.

Большинство цефалоспоринов практически не метаболизируется. Исключение составляет цефотаксим, который биотрансформируется с образованием активного метаболита. Экскретируются препараты преимущественно почками, при этом в моче создаются очень высокие концентрации. Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения — почками и печенью. Период полувыведения большинства цефалоспоринов колеблется в пределах 1-2 ч. Более длительный период полувыведения имеют цефиксим, цефтибутен (3-4 ч) и цефтриаксон (до 8,5 ч), что обеспечивает возможность их назначения 1 раз в сутки. При почечной недостаточности режимы дозирования цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона) требуют коррекции.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок. Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды.

Гематологические реакции: положительная проба Кумбса, в редких случаях эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Цефоперазон может вызывать гипопротромбинемию со склонностью к кровотечениям.

ЦНС: судороги (при использовании высоких доз у пациентов с нарушениями функции почек).

Печень: повышение активности трансаминаз (чаще при применении цефоперазона). Цефтриаксон в высоких дозах может вызывать холестаз и псевдохолелитиаз.

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит (появление жидкого стула с примесью крови) необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопическое исследование. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные в отношении C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.

Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении, флебит — при в/в введении.

Другие: кандидоз полости рта и влагалища.

Показания


Цефалоспорины I поколения

Основным показанием для применения цефазолина в настоящее время является периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

Рекомендации к применению цефазолина для лечения инфекций МВП и дыхательных путей на сегодняшний день следует рассматривать как недостаточно обоснованные в связи с его узким спектром активности и широким распространением устойчивости среди потенциальных возбудителей.

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефалоспорины II поколения

инфекции МВП (пиелонефрит средней степени тяжести и тяжелый);

Цефуроксим аксетил, цефаклор:

инфекции ВДП и НДП (ОСО, острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

инфекции МВП (пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей);

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефуроксим и цефуроксим аксетил можно использовать в виде ступенчатой терапии.

Цефалоспорины III поколения

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции:

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции различной локализации при подтвержденной или вероятной этиологической роли P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов.

Инфекции на фоне нейтропении и иммунодефицита (в том числе нейтропеническая лихорадка).

Применение парентеральных цефалоспоринов III поколения возможно как в виде монотерапии, так и в комбинации с АМП других групп.

Инфекции МВП: пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей.

Пероральный этап ступенчатой терапии различных тяжелых внебольничных и нозокомиальных грамотрицательных инфекций после достижения стойкого эффекта от применения парентеральных препаратов.

Инфекции ВДП и НДП (не рекомендуется применять цефтибутен при возможной пневмококковой этиологии).

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой:

инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Цефалоспорины IV поколения

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой:

инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Противопоказания

Аллергическая реакция на цефалоспорины.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем цефалоспоринам. У 10% пациентов с аллергией на пенициллины может отмечаться аллергия и на цефалоспорины I поколения. Перекрестная аллергия на пенициллины и цефалоспорины II-III поколения наблюдается значительно реже (1-3%). Если в анамнезе имеются аллергические реакции немедленного типа (например, крапивница, анафилактический шок) на пенициллины, то цефалоспорины I поколения следует применять с осторожностью. Цефалоспорины других поколений более безопасны.

Беременность. Цефалоспорины используются при беременности без каких-либо ограничений, хотя адекватных контролируемых исследований их безопасности для беременных женщин и плода не проводилось.

Кормление грудью. Цефалоспорины в низких концентрациях проникают в грудное молоко. При использовании кормящими матерями возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кожная сыпь, кандидоз. С осторожностью применяют при кормление грудью. Не следует применять цефиксим и цефтибутен, из-за отсутствия соответствующих клинических исследований.

Педиатрия. У новорожденных возможно увеличение периода полувыведения цефалоспоринов в связи с замедленной почечной экскрецией. Цефтриаксон, имеющий высокую степень связывания с белками плазмы крови, может вытеснять из связи с белками билирубин, поэтому его следует с осторожностью применять у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных.

Гериатрия. В связи с изменениями функции почек у людей пожилого возраста возможно замедление экскреции цефалоспоринов, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Нарушение функции почек. В связи с тем, что большинство цефалоспоринов выводятся из организма почками преимущественно в активном состоянии, режимы дозирования этих АМП (кроме цефтриаксона и цефоперазона) при почечной недостаточности подлежат коррекции. При использовании цефалоспоринов в высоких дозах, особенно при сочетании с аминогликозидами или петлевыми диуретиками, возможен нефротоксический эффект.

Нарушение функции печени. Значительная часть цефоперазона выводится с желчью, поэтому при тяжелых заболеваниях печени его дозу следует уменьшать. У пациентов с патологией печени отмечается повышенный риск гипопротромбинемии и кровотечений при использовании цефоперазона; в целях профилактики рекомендуется принимать витамин К.

Стоматология. При длительном применении цефалоспоринов возможно развитие кандидоза полости рта.

Лекарственные взаимодействия

Антациды уменьшают всасывание пероральных цефалоспоринов в ЖКТ. Между приемами этих препаратов должны быть интервалы не менее 2 ч.

При сочетании цефоперазона с антикоагулянтами и антиагрегантами возрастает риск кровотечений, особенно желудочно-кишечных. Не рекомендуется сочетать цефоперазон с тромболитиками.

В случае употребления алкоголя на фоне лечения цефоперазоном может развиваться дисульфирамоподобная реакция.

При сочетании цефалоспоринов с аминогликозидами и/или петлевыми диуретиками, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно повышение риска нефротоксичности.

Информация для пациентов

Внутрь цефалоспорины желательно принимать, запивая достаточным количеством воды. Цефуроксим аксетил необходимо принимать во время еды, все другие препараты — независимо от приема пищи (при появлении диспептических явлений допустим прием во время или после еды).

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемыми инструкциями.

Строго соблюдать предписанный режим назначений в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении сыпи, крапивницы или других признаков аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не рекомендуется принимать антациды в течение 2 ч до и после приема цефалоспорина внутрь.

Во время лечения цефоперазоном и в течение двух дней после его завершения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Цефуроксим (Cefuroxime)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефуроксим

Химическое название

[6R-[6альфа,7бета-(Z)]]-3[[(Аминокарбонил)окси]метил]-7-[[2-фуранил (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2- карбоновая кислота (и в виде аксетила, гидрохлорида или натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цефуроксим

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Цефуроксим

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения.

В медицинской практике используют цефуроксима натриевую соль (для парентерального применения) и цефуроксима аксетил (для приема внутрь).

Цефуроксим натрия: белое твердое вещество, легко растворим в воде и буферных растворах, растворим в метаноле, очень незначительно растворим в этилацетате, диэтиловом эфире, октаноле, бензоле и хлороформе; растворимость в воде — 500 мг/2,5 мл; растворы стабильны при комнатной температуре в течение 13 ч; растворы имеют цвет от бледно-желтого до янтарного в зависимости от концентрации раствора и примененного растворителя. pH свежеприготовленного раствора от 6 до 8,5. Молекулярная масса 446,38.

Цефуроксима аксетил: молекулярная масса 510,48.

Фармакология

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз, действует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и других стрептококков, и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningit >в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, некоторые штаммы Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp. микроорганизмов, анаэробов: Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus spp., Bacteroides, Fusobacterium spp.

К цефуроксиму резистентны: некоторые штаммы энтерококков, например Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки. К цефуроксиму не чувствительны Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus и большинство штаммов Serratia spp. и Proteus vulgaris, некоторые штаммы Morganella morganii, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp.

Парентеральное введение. После в/м введения в дозе 750 мг Cmax достигается примерно через 45 мин (15–60 мин) и составляет около 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г через 15 мин уровни в плазме примерно равны 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтические сывороточные концентрации порядка 2 мкг/мл и выше сохраняются в течение 5,3 и 8 ч и более соответственно. Т1/2 из сыворотки при в/в и в/м введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть выше). Связывание с белками плазмы примерно 50%. Около 89% дозы экскретируется почками в течение 8 ч в неизмененном виде (создает высокую концентрацию в моче), через 24 ч выводится полностью: 50% секретируется в почечных канальцах, 50% — фильтруется в клубочках. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, спинно-мозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), водянистой влаге, костной ткани, миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Внутрь. Цефуроксим аксетил после приема внутрь всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами в слизистой оболочке кишечника и крови в цефуроксим, распределяющийся в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность повышается (на 37–52%) при приеме после еды. Аксетил метаболизируется в ацетальдегид и уксусную кислоту. С белками плазмы связывается около 50%. Cmax в крови создается после применения таблеток через 2,5–3 ч, суспензии — спустя 2,5–3,5 ч, Т1/2 составляет 1,2–1,3 ч и 1,4–1,9 ч соответственно. AUC суспензии — 91% и Cmax — 71% по сравнению с таблетками. Выводится в неизмененном виде с мочой: у взрослых — 50% дозы через 12 ч. При нарушении функции почек Т1/2 удлиняется.

Применение вещества Цефуроксим

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания верхних и нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), уха, горла и носа ( в т.ч. острый средний отит, фарингит, тонзиллит, синусит, эпиглоттит), мочевыводящих путей (уретрит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия), гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей ( в т.ч. рожа, целлюлит, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид), костей и суставов ( в т.ч. остеомиелит, септический артрит), органов малого таза ( в т.ч. эндометрит, аднексит, цервицит) и брюшной полости, желчных путей и ЖКТ , сепсис, бактериальная септицемия, перитонит, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз); профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставах ( в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Период новорожденности, недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит; ослабленные и истощенные пациенты.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности (особенно на ранних этапах) и в период кормления грудью.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Цефуроксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение гемоглобина и гематокрита, транзиторная эозинофилия, транзиторная нейтропения и лейкопения, апластическая и гемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Со стороны органов ЖКТ : диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, диспепсия, язвы в полости рта, анорексия, жажда, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, ЩФ , ЛДГ или билирубина, дисфункция печени, холестаз.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка или озноб, сывороточная болезнь, бронхоспазм, многоформная эритема, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: боль в груди, укорочение дыхания, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, в т.ч. кандидоз полости рта, судороги (при почечной недостаточности), положительный тест Кумбса; местные реакции — боль или инфильтрат в месте инъекции, тромбофлебит после в/в введения.

Взаимодействие

Диуретики и нефротоксичные антибиотики повышают риск поражения почек, НПВС — кровотечений. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс (примерно на 40%), повышает Cmax (примерно на 30%), Т1/2 из сыворотки (примерно на 30%) и токсичность. Препараты, снижающие кислотность в желудке, уменьшают всасывание и биодоступность цефуроксима.

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС , судороги.

Лечение: назначение противосудорожных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Пути введения

Цефуроксим натрия в/м, в/в .

Цефуроксима аксетил внутрь.

Меры предосторожности вещества Цефуроксим

При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза снижается (учитывается выраженность почечной недостаточности и чувствительность возбудителя).

Перед в/м введением проводится аспирационная проба. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

После исчезновения клинических признаков заболевания следует назначать еще в течение 2–3 дней. В случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения не менее 7–10 дней.

При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче.

«Цефуроксим аксетил»: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Одним из самых распространенных антибиотиков для лечения заболеваний верхних дыхательных путей и других органов является «Цефуроксим аксетил». Это препарат группы цефалоспоринов второго поколения. По сравнению с другими подобными антибиотиками, он более устойчив и обладает широким спектром действия. Его применяют для лечения тонзиллитов, бронхитов, пневмонии, инфекций кожи и мягких тканей, профилактики послеоперационных осложнений.

Антибиотики группы цефалоспоринов

Антибактериальные препараты — это лекарственные средства, содержащие вещества, которые способны разрушать патогенные микроорганизмы или подавлять их размножение. Самыми распространенными являются бета-лактамные антибиотики, обладающие бактерицидным действием. Это пенициллины и цефалоспорины, обладающие схожей структурой. По сравнению с более распространенными пеницилиновыми антибиотиками, цефалоспорины более устойчивы и активны, к ним реже вырабатывается у бактерий резинстентность. Поэтому антибиотики этой группы сейчас являются лекарствами выбора для лечения многих заболеваний у взрослых и детей.

Существует 5 поколений цефалоспоринов, но распространены пока только первые три. Они представлены препаратами, которые могут применяться как перорально, так и для инъекций. Как и пенициллины, цефалоспорины разрушают клеточные стенки бактерий и не дают им размножаться. От первого до третьего поколения этой группы антибиотиков постепенно расширяется спектр их действия по отношению к грамотрицательным бактериям. Но они становятся менее активны к грамположительным микроорганизмам.

Цефалоспорины первого поколения — «Цефазолин», «Цефалексин» и «Цефадроксил» сильно уступают по эффективности большинству пенициллинов и других антибиотиков. Они появились в продаже еще в 60-е годы 20 века, поэтому сейчас используются все реже. Наиболее распространены препараты второго поколения. Это «Цефаклор», «Цефуроксим» и «Цефуроксим Аксетил». Остальные цефалоспорины обладают более широким спектром действия, но в основном применяются в условиях стационара для инъекций. Это «Цефтриаксон», «Цефиксин», «Цефепин» и другие.

Характеристика препарата

Этот антибиотик наиболее распространен не только среди цефалоспоринов, но и среди антибактериальных средств других групп. Это связано с широким спектром его действия и с тем, что микроорганизмы редко приобретают устойчивость к нему. К его преимуществам относится также хорошая переносимость и редкое появление побочных эффектов. По сравнению с пенициллиновыми антибиотиками, «Цефуроксим аксетил» устойчив к бета-лактамазам, поэтому чаще становится препаратом выбора при самых разных инфекциях. Он также активен против стафилококков, которые вырабатывают пенициллиназы.

Из группы цефалоспоринов «Цефуроксим аксетил» считается самым эффективным, так как действует на такие микроорганизмы, которые устойчивы к действию других антибиотиков. Особенностью этого средства является также то, что он способен проникать через гематоэнцефалитический барьер, поэтому его можно применять для лечения менингитов, энцефалитов и других воспалительных заболеваний мозговых оболочек.

Чем же еще примечателен препарат «Цефуроксим аксетил»? Форма выпуска его удобна для разных групп пациентов:

  • при лечении тяжелых инфекций применяют раствор для внутривенного или внутримышечного введения, его делают из порошка, разводимого водой для инъекций;
  • в амбулаторном лечении взрослых используют таблетки с дозировкой 150, 250 или 500 мг;
  • для детей лучше всего применять суспензию, которую готовят из специальных гранул.

Но какую использовать форму препарата, определяет врач. Ведь все они имеют разную концентрацию действующего вещества и не являются полноценной заменой друг другу.

Действие препарата

Этот антибиотик 2 поколения цефалоспоринов обладает широким спектром действия. Он содержит вещества, разрушающие клеточные стенки бактерий, но не действующие на здоровые клетки. Особенно эффективен против сальмонелл, шигелл, эшерихия, протея, энтеробактерий, возбудителей гонореи и инфекций верхних дыхательных путей. Активен препарат также по отношению к большинству штаммов стафилококков и стрептококков.Но есть и бактерии, устойчивые к «Цефуроксиму аксетилу». Это псевдомонады, листерии, большинство штаммов энтерококков, некоторые стафилококки.

Действие препарата начинается примерно через полчаса, при внутривенном введении — почти сразу, продолжается оно около 8 часов. Принимать его нужно дважды в день, а при использовании инъекций — 3-4 раза. Поэтому при тяжелых инфекциях рекомендуют использовать «Цефуроксим» в уколах.

Показания к применению

Для лечения различных инфекционных заболеваний у детей и взрослых часто применяется «Цефуроксим». Действие его по отношению к большинству граммотрицательных и некоторых граммположительных бактерий позволяет с успехом назначать его в таких случаях:

  • при инфекциях верхних дыхательных путей — тонзиллите, бронхите пневмонии, синусите;
  • гинекологических заболеваниях, например, аднексите или эндометрите;
  • инфекциях кожи, мягких тканей и костей — роже, пиодермии, фурункулезе, остеомиелите, септическом артрите;
  • пиелонефрите, цистите;
  • сепсисе, перитоните;
  • менингите, энцефалите, болезни Лайма;
  • гонорее;
  • для профилактики послеоперационных осложнений.

«Цефуроксим»: инструкция по применению

Цена препарата позволяет использовать его любым пациентам, так как он относительно недорогой — всего 250-400 рублей. Поэтому применяют его как в стационаре для внутривенного или внутримышечного введения, так и при амбулаторном лечении для приема внутрь. Пациенты отмечают, что очень удобно принимать «Цефуроксим». Дозировка его определяется индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции и ее локализации. Обычно это 250-500 мг, разделенные на 2 приема в сутки. Пить таблетки можно независимо от приема пищи. Если случайно пропущена одна таблетка, ее нужно принять сразу же, как вспомнили, следующий прием должен быть не ранее, чем через 5 часов. Не стоит удваивать дозу без рекомендации врача.

Немного по-другому рассчитывается дозировка для внутримышечного или внутривенного введения препарата «Цефуроксим». Уколы рекомендуется делать в условиях стационара, так как неправильное проведение инъекции может вызвать побочные эффекты. Обычно назначают от 0,75 мг до 1,5 г трижды в день. В зависимости от тяжести инфекции доза может быть увеличена, но не более 6 г в день. Оптимально при большинстве инфекций использовать 60 мг на килограмм веса пациента в сутки.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Но чаще всего применяют «Цефуроксим» в течение недели. При тяжелых инфекциях начинают лечение с инъекций — 2-3 дня, потом переходят на пероральный прием. Он может длиться до 10 дней, а при серьезных заболеваниях, например, при болезни Лайма — 20 дней. Прерывать лечение раньше срока, определенного врачом, не рекомендуется. Это может не только вызвать появление микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам, но и развитие серьезных осложнений.

Особенности использования у детей

«Цефуроксим аскетил» применяется для лечения инфекционных заболеваний в любом возрасте. Препарат широко распространен в педиатрической практике. Не используют его только для лечения новорожденных и недоношенных малышей.

Единственная особенность применения у детей — необходимость точного дозирования. Дозировка определяется не с учетом возраста, а в зависимости от веса пациента. Внутривенные или внутримышечные инъекции делаются в условиях стационара. Обычно детям старше 3 месяцев требуется от 30 до 100 мг на кг веса в сутки. Это количество делят на 3 приема. Перорально для детей младше 12 лет рекомендуется применять не таблетки, а суспензию. Она лучше переносится детьми, малыши ее пьют легко. Да и дозировать препарат в такой форме удобнее.

Противопоказания

«Цефуроксим» — лекарство, которое является одним из наиболее часто назначаемых при серьезных инфекциях. Но несмотря на его высокую эффективность, применять его можно не всем. Не назначают этот препарат при инивидуальной непереносимости, физическом истощении, ослабленном иммунитете, а также при наличии аллергии на любой препарат группы цефалоспоринов или пенициллинов. Нельзя пить «Цефуроксим» при серьезных заболеваниях желудочно-кишечого тракта, особенно при наличии кровотечений. Не рекомендуется применять это лекарство также для лечения пожилых пациентов, так как после 60 лет возрастает риск развития побочных эффектов.

Побочные эффекты

Как и все остальные антибактериальные препараты, «Цефуроксим аксетил» может вызывать негативные реакции. Особенно часто они встречаются у людей с непереносимостью пенициллинов. Инъекции могут вызывать сильную болезненность в месте введения, появление инфильтрата и даже поражение стенок сосудов. Таблетки «Цефуроксим 500» чаще всего негативно действуют на пищеварительный тракт. Поэтому тошнота, рвота, боли в животе, нарушение функций кишечника и печени являются самыми распространенными побочными эффектами от такого лечения. Кроме того, препарат может вызывать такие последствия:

  • сыпь, кожный зуд и другие аллергические реакции;
  • повышенную склонность к кровотечениям;
  • кандидоз;
  • гепатит;
  • головокружение, спутанность сознания;
  • кровотечения;
  • воспалительные заболевания почек;
  • изменение картины крови.

Особые указания по использованию препарата

В аптеке только по рецепту можно приобрести «Цефуроксим». Инструкция по применению, цена, аналоги и особенности дозировки — все эти сведения можно получить у лечащего врача. Дозировка препарата устанавливается строго индивидуально, например, при нарушении функции почек ее нужно снизить и принимать препарат под постоянным врачебным контролем.

Многих интересует, можно ли лечиться «Цефуроксимом» при беременности и в период кормления грудью? Специальных исследований такого лечения не проводилось, но считается, что это средство не оказывает токсичного действия на эмбрион. Хотя целесообразность назначения препарата должен определять врач с учетом состояния матери. А вот грудное вскармливание на период лечения рекомендуют прекращать, так как «Цефуроксим» активно выделяется с молоком.

Взаимодействие с другими лекарствами

Как и все остальные антибиотики, «Цефуроксим аксетил» активно подавляет микрофлору кишечника. Вследствие этого нарушается синтез витамина К, который участвует в процессах свертываемости крови. Поэтому при одновременном применении с антикоагулянтами, а также с салицилатами или НПВП возможет риск развития кровотечений.

Если применять «Цефуроксим» с петлевыми диуретиками, увеличивается его токсичное действие на почки и мочевыделительную систему. А совместное использование с антацидными средствами замедляет его всасывание, поэтому снижается эффективность лечения.

«Цефуроксим»: аналоги

Иногда бывает так, что пациент не имеет возможности приобрести препарат именно с таким названием. Но различные фармацевтические компании выпускают несколько лекарств, основным действующим веществом которых является цефуроксим. Если учитывать дозировку и проконсультироваться с врачом, можно использовать для лечения любое из них. Какие же препараты могут заменить «Цефуроксим»? Аналоги его самые распространенные такие: «Аксеф», «Ауроксетил», «Биофуроксим», «Зинацеф», «Зиннат», «Кимацеф», «Цефоктам», «Цетил», «Цефумакс» и другие. Не рекомендуется самостоятельно заменять назначенный врачом антибиотик на препараты с другим составом, даже если они будут обладать похожим действием.

Отзывы о препарате

Большинство врачей при необходимости назначения антибиотиков часто делают выбор в пользу препарата «Цефуроксим». Отзывы о таком лечении чаще всего положительные. Люди отмечают высокую эффективность препарата. Большинство пациентов заметили, что уже на второй день состояние их значительно улучшилось. И только в редких случаях появляются побочные эффекты.

Зиннат

Состав

В составе таблеток Зиннат 125 мг содержится активный компонент цефуроксима аксетил (125 мг в пересчете на цефуроксим). Таблетки Зиннат 250 мг также содержат в составе активный компонент цефуроксима аксетил (250 мг в пересчете на цефуроксим). Кроме того, в составе лекарства есть дополнительные компоненты: МКЦ, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, коллоидный кремния диоксид, растительное гидрогенизированное масло.

Гранулы, из которых готовится суспензия Зиннат, содержит в составе цефуроксима аксетил в качестве активного вещества, а также дополнительные ингредиенты: стеариновую кислоту, сахарозу, аспартам, ацесульфам калия, повидон К30, камедь ксантановую, ароматизатор.

Форма выпуска

Антибиотик Зиннат выпускается в виде таблеток и гранул, из которых готовят суспензию.

  • Таблетки с белой или почти белой пленочной оболочкой, форма овальная, двояковыпуклая. С одной стороны имеют гравировку «GXES5» (доза 125 мг), «GXES7» (доза 250 мг). В разрезе таблетка имеет белый или почти белый цвет. Содержатся в блистере по 5 или 10 шт. в картонной коробке — 1 или 2 бл.
  • Гранулы – крупинки, имеющие неправильную форму, разный размер, но не больше 3 мм. Цвет – белый или почти белый. После разведения образуется белая или светло-желтая суспензия, которая имеет фруктовый аромат. Содержатся гранулы во флаконах из темного стекла, 125 мг/5 мл. Флакон закрыт крышкой из пластмассы, оснащенной устройством против вскрытия детьми. В картонную пачку также вкладывается мерная ложка.

Фармакологическое действие

Вещество цефуроксима аксетил — это предшественник цефуроксима, относящийся ко второму поколению цефалоспориновых антибиотиков. Проявляет активность по отношению к широкому спектру возбудителей, в том числе к штаммам, продуцирующим β-лактамазы.

Отмечается устойчивость цефуроксима к воздействию бактериальных β-лактамаз, поэтому вещество эффективно по отношению ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов. Оказывает бактерицидное влияние, которое связано с процессом подавления синтеза клеточной стенки бактерий вследствие связывания с главными белками-мишенями.

Отмечена активность цефуроксима in vitro по отношению к ряду грамотрицательных аэробов, грамотрицательных аэробов, анаэробов (кокки грамположительные и грамотрицательные, грамположительные и грамотрицательные палочки, грамотрицательные спирохеты).

Нечувствительными к цефуроксиму являются такие микроорганизмы: Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Acinetobacter calcoaceticus, Campylobacter spp., штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, которые резистентны к метициллину, Legionella spp., Listeria monocytogenes. Также нечувствительными к активному веществу препарата Зиннат являются отдельные штаммы таких родов: Morganella morganii, Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Serratia spp., Citrobacter spp., Proteus vulgaris, Bacteroides fragilis, Enterobacter spp.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как лекарство было принято перорально, происходит медленный процесс всасывания вещества цефуроксима аксетил из пищеварительного тракта. Вещество быстро гидролизуется с высвобождением цефуроксима в слизистой тонкой кишки и в крови. Проникает через плаценту, ГЭБ, попадает в грудное молоко. Оптимальное всасывание лекарства происходит, если принимать его сразу же после еды.

Наибольшая концентрация активного вещества после приема таблеток отмечается примерно спустя 2,4 ч. при условии, что лекарство было принято после еды.

Наибольшая концентрация после приема суспензии отмечается примерно через 2-3 часа при условии приема лекарства после еды.

С белками плазмы связь примерно на 33–50%.

Метаболизму в организме цефуроксим не подвергается.

Время полувыведения равно 1–1,5 ч. Экскретируется путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. При диализе снижаются сывороточные концентрации вещества.

Показания к применению

Таблетки и суспензия Зиннат показаны к применению с целью воздействия на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий. Применяется с целью лечения болезней инфекционно-воспалительного характера, спровоцированных бактериями, которые чувствительны к цефуроксиму:

  • болезни инфекционные ЛОР-органов и верхних дыхательных путей (синусит, средний отит, фарингити др.);
  • болезни инфекционные нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, обострение хронической формы бронхита);
  • болезни инфекционные мягких тканей и кожи (фурункулез, пиодермия и др.);
  • болезни инфекционные мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит и др.);
  • болезнь Лайма в ее ранней стадии, профилактика развития поздних стадий этой болезни у пациентов от 12 лет;
  • гонорея;
  • менингит;
  • перитонит;
  • сепсис.

Противопоказания

Все лекарственные формы препарата Зиннат противопоказано принимать при повышенной чувствительности к β-лактамным антибиотикам (при наличии в анамнезе чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам, карбапенемам, пенициллинам).

Таблетки Зиннат нельзя принимать детям в возрасте до 3 лет.

Суспензию, приготовленную из гранул, не назначают людям, у которых отмечена повышенная чувствительность к аспартаму, фенилкетонурия. Также нельзя применять эту форму антибиотика для лечения детей до 3 месяцев.

Осторожно Зиннат назначают при болезнях пищеварительной системы (в том числе в анамнезе), язвенном колите, нарушениях функций почек, а также при беременности и кормлении грудным молоком.

Побочные действия

Как правило, негативные реакции при лечении препаратом с активным веществом цефуроксима аксетил не являются значительными, они обратимы и непродолжительны. Могут отмечаться такие побочные эффекты:

  • суперинфекция грибами рода Candida;
  • лимфатическая и кроветворная системы: эозинофилия, тромбоцитопения, ложноположительная проба Кумбса, лейкопения, в очень редких случаях — гемолитическая анемия;
  • иммунная система: проявления реакций повышенной чувствительности в виде сыпи на коже, крапивницы, зуда, в очень редких случаях — сывороточной болезни, лекарственной лихорадки, анафилаксии;
  • нервная система: головные боли, головокружение;
  • пищеварительная система: нарушения функции ЖКТ, которые проявляются диареей, тошнотой, болью в животе, иногда – рвотой, в редких случаях — псевдомембранозным колитом;
  • желчевыводящие пути и печень: транзиторное повышение активности печеночных ферментов, в редких случаях – гепатит, желтуха (в основном холестатическая);
  • кожные покровы, подкожно-жировая клетчатка: в очень редких случаях — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Инструкция по применению Зинната (Способ и дозировка)

Антибиотик Зиннат нужно применять только по назначению врача.

Таблетки Зиннат, инструкция по применению

Как правило, лекарство в виде таблеток необходимо принимать 7 дней, но длительность курса может составлять от 5 до 10 дней. Рекомендовано пить таблетки после приема пищи.

Взрослым пациентам при большинстве инфекционных болезней назначают 250 мг средства Зиннат 2 раза в сутки. При лечении инфекционных болезней мочевыводящих путей показано принимать 125 мг средства 2 р. в сутки. При инфекционных болезнях нижних дыхательных путей легкой и средней тяжести назначают 250 мг средства Зиннат 2 раза в сутки, при тяжелых заболеваниях дозу увеличивают до 500 мг 2 р. в сутки. При неосложненной форме гонореи показан однократный прием 1 г средства.

Для лечения болезни Лайма назначают 500 мг 2 р. в сутки, курс лечения длится 20 дней.

Детям с трех лет при большинстве заболеваний назначают 125 мг препарата Зиннат 2 р. в сутки. Наибольшая суточная доза — 250 мг. При лечении среднего отита или тяжелых инфекционных заболеваний врач может назначить прием 250 мг 2 р. в сутки. Допустимая доза в сутки — 500 мг

Суспензия Зиннат, инструкция по применению

Применяется суспензия для детей внутрь, показан прием для детей от 3 месяцев.

В большинстве случаев врач назначает прием дозы 125 мг 2 р. в сутки. Детям после достижения двухлетнего возраста при лечении среднего отита или тяжелых инфекционных болезней показан прием 250 мг дважды в сутки, но не более 500 мг в сутки.

В случае назначения препарата младенцам дозу рассчитывают с учетом возраста ребенка и его массы тела. Как правило, детям от 3 мес. назначают по 10 мг средства на 1 кг веса 2 р. в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до по 15 мг на 1 кг веса 2 р. в сутки, но ребенок не должен принимать в сутки больше 500 мг лекарства.

Передозировка

В случае передозировки лекарства может развиваться повышенная возбудимость головного мозга вплоть до судорог. В таком случае проводят симптоматическую терапию с учетом того, что концентрации цефуроксима в сыворотке снижаются при проведении перитонеального диализа и гемодиализа.

Взаимодействие

Биодоступность цефуроксима может понижаться при одновременном приеме лекарств, которые снижают кислотность желудочного сока. Такие препараты нивелируют эффект повышения абсорбции лекарства при приеме после еды.

Зиннат может воздействовать на состояние микрофлоры кишечника, и это приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов. В итоге уменьшается действие гормональных пероральных комбинированных противозачаточных средств.

Так как вследствие проведения ферроцианидного теста возможен ложноотрицательный результат, чтобы определить уровень глюкозы в крови и в плазме желательно применять гексокиназный или глюкозооксидазный методы.

Прием средства Зиннат не оказывает воздействия на количественное определение щелочно-пикратным методом креатинина.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками снижается канальцевая секреция, почечный клиренс, увеличивается концентрация цефуроксима в плазме, а также его время полувыведения.

При приеме одновременно с диуретиками и аминогликозидами увеличивается вероятность развития нефротоксических эффектов.

Условия продажи

Зиннат реализуется по рецепту.

Условия хранения

Таблетки и гранулы хранят при температуре не более 30°. Готовую суспензию необходимо хранить в холодильнике, температура при этом должна составлять 2-8°С. Нужно беречь все формы средства Зиннат от детей.

Срок годности

Хранить таблетки Зиннат можно 3 года, гранулы — 2 года. Срок хранения готовой суспензии – не больше 10 дней.

Особые указания

Нужно соблюдать осторожность при назначении антибиотика людям, у которых отмечена аллергическая реакция на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

В ходе лечения важно отслеживать функцию почек. Это следует обаятельно делать тем пациентам, которые получают высокие дозы лекарства.

В процессе лечения у пациентов может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

При продолжительном применении антибиотика Зиннат возможен активный рост грибов рода Candida. Также при продолжительном лечении может происходить рост некоторых других резистентных микроорганизмов. В таком случае целесообразно прекращение терапии.

Так как в процессе лечения антибиотиками широкого спектра влияния может развиваться псевдомембранозный колит, важно провести дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у людей, у которых отмечена тяжелая диарея в период лечения антибиотиками или после окончания курса терапии.

При лечении препаратом Зиннат боррелиоза может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера, которая связана с бактерицидной активностью препарата относительно спирохеты Borrelia burgdorferi. Нужно проинформировать пациентов о возможности развития подобных симптомов.

Если на протяжении 3 суток после начала лечения не было отмечено клинического эффекта, следует продолжить прием препарата.

Нельзя крошить или разламывать таблетки Зиннат. Поэтому такую форму лекарства не назначают маленьким детям, а также тем пациентам, у которых отмечены трудности глотания.

Люди, болеющие сахарным диабетом, должны учесть, что в 5 мл готовой суспензии Зиннат содержится 0,25 ХЕ.

Так как при приеме цефуроксима аксетил может спровоцировать развитие головокружения, нужно предупредить пациентов о необходимости осторожно водить транспорт и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Аналоги Зинната

Аналогами этого лекарства являются препараты: Аксосеф, Антибиоксим, Зинацеф, Зиноксимор, Ксорим, Цефурабол, Цефурозин, Цефуроксим натрия, Цефуроксима аксетил и др. Подобрать аналоги Зинната детям может только лечащий врач после установления правильного диагноза.

Зиннат для детей

Те отзывы о Зиннате для детей, которые оставляют родители, свидетельствуют, что этот антибиотик для детей используется часто и успешно. В основном детям назначают суспензию, прием которой эффективно облегчает состояние ребенка. При этом важно, чтобы четко соблюдалась инструкция на суспензию для детей. Следует учитывать, что таблетки не назначают детям до 3 лет, суспензию – детям до 3 месяцев.

При беременности и лактации

Применение антибиотика при беременности возможно только в том случае, если польза для женщины превышает степень потенциального риска для ребенка. С осторожностью назначают на ранних сроках беременности. Так как активное вещество попадает в грудное молоко, в период лактации прием лекарства возможен только по назначению врача и под его контролем.

Отзывы о Зиннате

Те родители, которые давали антибиотик Зиннат для детей, отзывы пишут в основном положительные. Они отмечают, что препарат уже через несколько дней приема заметно улучшал состояние при инфекционных болезнях. При этом побочные эффекты проявляются редко. Как правило, это аллергические реакции, головная боль. Однако большинство пациентов, как взрослых, так и тех пользователей, которые давали средство детям, отмечают, что есть необходимость приема пробиотиков после курса лечения данным лекарством. Также упоминается удобство использования средства в виде суспензии.

Цена Зинната, где купить

Антибиотик в виде таблеток 125 мг стоит в среднем от 250 рублей за 10 табл. Цена таблеток Зиннат 250 мг – от 440 руб. за 10 табл. Цена суспензии Зиннат – от 280 рублей.

Губительное лекарство. Аллергия на Зиннат у ребенка и взрослого

Лекарство – самый надёжный друг в борьбе за жизнь. Но иногда предательства можно получить даже от верных спутников. Аллергические реакции на медикаменты наблюдаются у 33% населения, около 0,07% аллергиков погибают от анафилаксий. Зиннат тоже может вызвать негативную реакцию организма.

Суть недуга

Зиннат – комплексный антибиотик широкого спектра действия, основным действующим веществом которого является цефуроксим. Препарат используется для лечения инфекционных процессов кожи и мягкий тканей, верхних и нижних дыхательных путей, мочеполовой системы.

Средство отличается коротким периодом назначения – от 3 дней. Эффект наступает уже на вторые сутки. Такой идеальный препарат не может быть без недостатков. К ним относятся различные аллергические реакции, которые встречаются значительно чаще, чем у “среднестатистического” антибиотика.

Причины

Единой причины развития патологии не существует, но есть ряд ситуаций, «удачная» комбинация которых может спровоцировать появление аллергии на Зиннат у взрослого и ребенка. К ним относят:

  1. Наследственную предрасположенность к развитию определённого вида аллергии. По данному механизму реализуется до 80% реакций у детей первых 3 лет жизни.
  2. Наличие длительно текущих хронических заболеваний, приводящих к истощению организма.
  3. Патологии, протекающие с иммунодепрессией. К данной группе относятся болезни онкологического профиля, ВИЧ-инфекция, лимфопролиферативные заболевания.
  4. Длительные хронические инфекционные болезни (гонорея или сифилис при отсутствии лечения).
  5. Неподобающая экологическая обстановка
  6. Большой набор вредных привычек (алкоголь, курение, наркотики, токсикомания).

За развитие непосредственно самой аллергической реакции отвечают особые клетки иммунной системы – иммуноглобулины, которые, накопившись в организме в достаточном количестве, соединяются с Зиннатом и активируют тучные клетки, богатые гранулами с биологическими веществами.

Тесный контакт трёх компонентов вызывает разрыв гранул с высвобождением различных медиаторов – гистамина, серотонина и т.п. Метаболиты вызывают образование отёка, спазмирование гладких мышц и повышение синтеза слизи секреторными клетками.

Симптомы

Лекарственное средство выпускается в форме гранул, таблеток и суспензии для приёма внутрь, следовательно, местные реакции для препарата не характерны. Обычно развиваются системные патологии, которые протекают крайне тяжело:

  1. Крапивница – пятнисто-папулёзная сыпь на всём протяжении кожных покровов и слизистых оболочек, как на фото. Появляется через 15-30 минут после приёма антибиотика и держится до 24 часов. Высыпания сопровождаются нестерпимым зудом и жжением.
  2. Синдром Стивенса-Джонсона – многочисленные высыпания на поверхности слизистых оболочек и кожи. Сыпь быстро покрывается волдырями, которые через считанные часы вскрываются. Человек полностью окутан раневыми поверхностями. Движения нижней челюстью и конечностями, а также речь болезненны. Дополнительно беспокоит сильная боль во всех мышцах. Обычно такие пациенты умирают от присоединения инфекционно-воспалительного процесса.
  3. Эпидермальный некролиз. Заболевание развивается постепенно. В течение 1-2 недель после употребления Зинната всё тело покрывается мишеневидными пятнами. Ещё через 1-3 недели они превращаются в болячки, которые отторгаются. Похожие высыпания часто наблюдаются на слизистых оболочках ротовой полости, конъюнктиве глаз, внутренней оболочке пищевода и мочеиспускательного канала. Температура поднимается до 38-39 градусов, усиливая нестерпимый дискомфорт.
  4. Анафилактический шок – крайне редкое состояние для данного лекарства (частота развития 1:10000). Характеризуется резким падением артериального давления, которое вызвано расширением всех артерий в организме и повышением их проницаемости. За счёт выраженного тканевого отёка и снижения объёма циркулирующей крови все органы находятся в состоянии кислородного голодания. Больной покрыт холодным липким потом, а сознание утрачено вплоть до комы.

Наиболее часто встречается крапивница (99% всех аллергических реакций на Зиннат), которую можно лечить в домашних условиях. Остальные состояния требуют неотложной помощи и вызова бригады скорой медицинской помощи.

У детей чаще, чем у взрослых, развивается анафилактический шок. Данная особенность обусловлена недоразвитием иммунной системы и практически полным отсутствием функциональной активности барьерных тканей. Любая воспалительная реакция у малышей не отграничивается и распространяется по организму всеми возможными способами.

Диагностика

Постановка диагноза – крайне простой процесс, который начинается и завершается на первом приёме аллерголога. Самое трудное – подтвердить причину аллергии. Для этой цели могут быть использованы специфические методы диагностики, но их применение разрешено только после стихания обострения:

  • кожные скарификационные пробы (позволяют выявить причинный аллерген);
  • кожные аппликационные пробы (роль аналогичная, но анализ менее травматичный);
  • выявление в крови специфических иммуноглобулинов.

Очень важно в процессе проведения аллергических проб проверить возможно развития патологической реакции на перекрестные аллергены – другие антибиотики из группы цефалоспоринов (Цефазолин, Цефалексин) и петлевые диуретики (Фуросемид, Гипотиазид).

Перекрестные аллергены – это разные вещества, имеющие общие черты в составе (белки или химические соединения). Именно на общие компоненты организм реагирует развитием аллергии.

Что делать

Комплекс терапевтических мероприятий складывается из трёх основных звеньев:

  • купирование приступа;
  • введение элиминационного режима;
  • профилактика обострений.

Для избавления от симптомов врач назначает следующие группы препаратов:

  1. Антигистаминные средства. Наиболее популярны среди взрослых Супрастин и Лоратадин, а детям можно давать Зиртек или Перитол.
  2. Глюкокортикостероиды. Данная группа сильнодействующих средств используется только при полной неэффективности препаратов выбора или при выраженном воспалении. Классический представитель – Преднизолон.

Элиминационный режим – самая главная составляющая лечения, позволяющая не только предотвратить обострения в будущем, но и «успокоить» иммунную систему. Он включает в себя:

  1. Отказ от применения данного антибиотика и всех перекрестных средств.
  2. Соблюдение гипоаллергенной диеты с отказом от молочных продуктов, цитрусовых мёда, яиц, какао, кофе, ярких даров природы, окрашенных в красные и оранжевые цвета. Также запрещены к употреблению специи.
  3. Предотвращение пребывания в пыльных и накуренных помещениях

Профилактические мероприятия направлены на исключение возможности формирования новых видов аллергических реакций на другие аллергены. С данной целью рекомендуется полноценно питаться, вести здоровый образ жизни и отказаться от вредных привычек. В здоровом теле – здоровая иммунная система!

Чем заменить

Данное химиотерапевтическое средство относится к фармакологической группе цефалоспоринов. Следовательно, любые лекарства из этой группы запрещены к употреблению. Не менее полезными являются:

Выводы

Зиннат – один из самых эффективных антибиотиков в борьбе с патогенными микроорганизмами, но он обладает высокой аллергенной активностью. При приёме антибиотика следует обращать внимание на общее состояние, чтобы вовремя диагностировать первые признаки аллергической реакции и оперативно обратиться к врачу

Аллергия на антибиотики у детей: кто виноват и что делать? Текст научной статьи по специальности « Медицина и здравоохранение»

Аннотация научной статьи по медицине и здравоохранению, автор научной работы — Андреева Ирина Вениаминовна, Стецюк О. У.

Аллергические реакции на антибиотики в педиатрической практике являются серьезной проблемой и сложной задачей для педиатров: это обусловлено трудностями в диагностике, интерпретации анамнестических данных и последующим выбором адекватной антибактериальной терапии. В обзоре описаны основные типы аллергических реакций на антибактериальные препараты , чаще других используемых у детей. Отдельный акцент сделан на факторах риска развития лекарственной гиперчувствительности , описаны клинические проявления аллергии на антибиотики и особенности аллергических реакций на отдельные препараты. Рассматриваются клинические подходы и алгоритмы ведения пациентов с предполагаемой непереносимостью антибактериальных препаратов .

Похожие темы научных работ по медицине и здравоохранению , автор научной работы — Андреева Ирина Вениаминовна, Стецюк О.У.,

ALLERGY TO ANTIBIOTICS IN CHILDREN: WHO IS TO BLAME AND WHAT TO DO?

Allergic reactions to antibiotics are a serious issue of pediatric practice and a difficult problem for pediatricians due to difficulties of diagnostics, interpretation of anamnestic data and subsequent selection of adequate antibacterial therapy. The review describes the main types of allergic reactions to the antibacterial drugs most widely used in children. Special attention is given to drug hypersensitivity development risk factors; clinical manifestations of allergy to antibiotics and peculiarities of allergic reactions to certain drugs are described. The article dwells upon clinical approaches and algorithms of managing patients with presumed intolerance to antibacterial drugs.

Текст научной работы на тему «Аллергия на антибиотики у детей: кто виноват и что делать?»

И.В. Андреева, О.У. Стецюк

НИИ антимикробной химиотерапии ГБОУ ВПО «Смоленская государственная медицинская академия» Минздрава России

Аллергия на антибиотики у детей: кто виноват и что делать?

Андреева Ирина Вениаминовна, кандидат медицинских наук, доцент, старший научный сотрудник НИИ антимикробной химиотерапии ГБОУ ВПО

«Смоленская государственная медицинская академия» Министерства здравоохранения России

Адрес: 214019, Смоленск, ул. Кирова, д. 46А, тел.: (4812) 61-13-01, e-mail: Irina.Andreeva@antibiotic.ru

Статья поступила: 14.05.2013 г., принята к печати: 18.11.2013 г.

Аллергические реакции на антибиотики в педиатрической практике являются серьезной проблемой и сложной задачей для педиатров: это обусловлено трудностями в диагностике, интерпретации анамнестических данных и последующим выбором адекватной антибактериальной терапии. В обзоре описаны основные типы аллергических реакций на антибактериальные препараты, чаще других используемых у детей. Отдельный акцент сделан на факторах риска развития лекарственной гиперчувствительности, описаны клинические проявления аллергии на антибиотики и особенности аллергических реакций на отдельные препараты. Рассматриваются клинические подходы и алгоритмы ведения пациентов с предполагаемой непереносимостью антибактериальных препаратов.

Ключевые слова: антибиотики, антибактериальные препараты, аллергические реакции, лекарственная гиперчувствительность, аллергия, непереносимость, факторы риска.

(Педиатрическая фармакология. 2013; 10 (6): 42-52)

Антибиотики — одна из наиболее часто назначаемых групп лекарственных препаратов у детей в амбулаторной практике; кроме этого, антибиотики — это средства, которые чаще всего вызывают нежелательные лекарственные реакции (НЛР) [1-3]. Несмотря на тот факт, что аллергические реакции на антибактериальные препараты (АБП) составляют не очень высокий процент от всех сообщаемых НЛР (около 25%), именно они традиционно считаются наиболее значимыми нежелательными реакциями антибактериальных препаратов и лидирующей причиной обращений за неотложной медицинской помощью в педиатрической популяции [3, 4]. Как правило, аллергические реакции не являются тяжелыми настолько, чтобы быть причиной госпитализации маленького пациента. Тем не менее аллергия на АБП — серьезный повод для беспокойства родителей и сложная задача для педиатра, так как связана с труд-

ностями в диагностике и последующим выбором адекватной антибактериальной терапии [5-7]. Кроме этого, аллергические реакции увеличивают расходы на лечение пациентов [4, 8]. Клиницисты часто не решаются назначать антибиотики пациентам с подозреваемыми, но не доказанными ^Е-опосредованными реакциями из-за потенциального риска развития жизнеугрожаю-щих анафилактических реакций [9].

Целью данной статьи является обзор проблемы аллергических реакций на антибиотики в педиатрической практике и анализ клинических подходов к ведению пациентов с предполагаемой непереносимостью антибактериальных препаратов.

Терминология и патогенетические аспекты

Термины «лекарственная аллергия», «лекарственная гиперчувствительность» и «лекарственные реакции» (нежелательные лекарственные реакции) нередко

I.V. Andreyeva, O.U. Stetsyuk

Research Institute of Antimicrobial Chemotherapy SBEI HPE «Smolensk State Medical Academy» of the Ministry of Health of Russia

Allergy to Antibiotics in Children: Who is to Blame and What to Do?

Allergic reactions to antibiotics are a serious Issue of pediatric practice and a difficult problem for pediatricians due to difficulties of diagnostics, interpretation of anamnestic data and subsequent selection of adequate antibacterial therapy. The review describes the main types of allergic reactions to the antibacterial drugs most widely used in children. Special attention is given to drug hypersensitivity development risk factors; clinical manifestations of allergy to antibiotics and peculiarities of allergic reactions to certain drugs are described. The article dwells upon clinical approaches and algorithms of managing patients with presumed intolerance to antibacterial drugs.

Key words: antibiotics, antibacterial drugs, allergic reactions, drug hypersensitivity, allergy, intolerance, risk factors. (Pediatricheskaya farmakologiya — Pediatric pharmacology. 2013; 10 (6): 42-52)

используются в медицинском литературе как взаимозаменяемые [10]. Термин «нежелательные лекарственные реакции» объединяет все нежелательные явления, связанные с назначением лекарственного средства (ЛС) независимо от этиологии заболевания, то есть НЛР — это любые вредные и непредвиденные эффекты, возникающие вследствие применения ЛС у человека в терапевтических дозах с целью профилактики, лечения или диагностики [11]. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) в 2003 г. определила термин «лекарственная аллергия» как иммуноопосредованный ответ на лекарственное средство у сенсибилизированного пациента [12]. «Лекарственная гиперчувствительность» и «лекарственная аллергия» — синонимы, хотя некоторые авторы считают термин «лекарственная аллергия» применительным лишь по отношению к реакциям, опосредованным 1§Е [10], однако данная позиция не поддерживается ВОЗ [12].

По механизму развития выделяют 4 типа аллергических реакций. К гиперчувствительности немедленного типа (ГНТ) относят ^Е-опосредованные (анафилактические, реагиновые), иммунокомплексные реакции, к гиперчувствительности замедленного типа (ГЗТ) — цитотокси-ческие и клеточноопосредованные реакции (табл. 1) [13].

Кроме перечисленных в табл. 1 классических типов аллергических реакций, существуют еще редкие варианты гиперчувствительности, которые сложно классифицировать ввиду отсутствия доказательств преимущественно одного иммунологического механизма развития, напри-

мер кореподобная сыпь на фоне применения сульфаниламидов из-за развития специфической активации Т лимфоцитов или синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) при развитии Fas-лиганд индуцированного апоптоза [10]. Перечень не-^Е-опосредованных аллергических реакций и причинно-значимые АБП представлены в табл. 2.

Эпидемиология аллергических реакций

на антибиотики у детей

Истинная распространенность аллергических реакций на АБП у детей неизвестна. Исследований, посвященных эпидемиологическим аспектам аллергических реакций на антибиотики, в педиатрической популяции проведено гораздо меньше, чем у взрослых пациентов, а распространенность гиперчувствительности на антибиотики у детей в значительной степени варьирует, что не позволяет сделать вывод об истинной частоте. По данным проспективных исследований, в амбулаторной практике частота НЛР у детей составляет от 0,75 до 4,5% [2, 14, 15]. К настоящему времени доступно лишь несколько попу-ляционных исследований, в которых установлена доля аллергических реакций среди общего количества НЛР Наибольшая частота обращений в отделения неотложной помощи по поводу развития НЛР на фоне антибактериальной терапии в целом и аллергических реакций в частности отмечается у детей в возрасте до 4 лет (частота обращений за неотложной медицинской помощью составляет 13,2 визита на 1000 детей, причем

Таблица 1. Типы аллергических реакций [13]

Тип реакции Описание Тип иммунного ответа Клинические проявления Сроки проявления

Тип I IgE-опосредованные (анафилактические, реагиновые) IgE Крапивница, анафилаксия, отек Квинке, бронхоспазм и др. Минуты-часы после воздействия

Тип II Цитотоксические (цитолитические) IgG Гемолитическая анемия, цитопения, нефропатия и др. Различны

Тип III Иммунокомплексные IgG и комплемент Сывороточноподобный синдром, лекарственная лихорадка, васкулит, артралгии и др. 1-3 нед после воздействия

Тип IV (a, b, с, d) Клеточноопосредованные Т лимфоциты Контактный дерматит и др. 2-7 дней после воздействия

sc i Не можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

Таблица 2. He-IgE-опосредованные аллергические реакции

Тип реакции Причинно-значимые АБП

Гемолитическая анемия Цефалоспорины, хлорамфеникол

Лейкопения, тромбоцитопения Цефалоспорины, ко-тримоксазол, пенициллины

Сывороточноподобный синдром ß-Лактамы

Макулопапулезная экзантема ß-Лактамы, сульфаниламиды, макролиды, фторхинолоны

Фиксированные лекарственные сыпи Сульфаниламиды, тетрациклины

Симметричная лекарственно-индуцированная интертригинозная экзантема ß-Лактамы

Острый генерализованный экзантематозный пустулез Аминопенициллины, цефалоспорины, сульфаниламиды, фторхинолоны

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) Сульфаниламиды, ко-тримоксазол, ß-лактамы

DRESS-синдром* Тетрациклины, ко-тримоксазол

Примечание. * — лекарственно-обусловленная эозинофилия с тяжелыми системными симптомами.

Рис. 1. Частота аллергических реакций на АБП среди пациентов, которым требовалось назначение антимикробной терапии (п = 1893) [27]

Примечание. НЛР — нежелательные лекарственные реакции.

56% всех обращений связаны с дерматологическими жалобами, а именно: ангионевротическим отеком, крапивницей и неспецифическими аллергическими симптомами) [3]. Эти данные согласуются с результатами ранее проведенных исследований, демонстрирующих, что у детей младшего возраста (до 4 лет) аллергические реакции составляют 72% в структуре НЛР на антибиотики [16]. Большинство же публикаций представляют собой описание единичных случаев или серии случаев развития аллергических реакций у отдельных пациентов. Более того, патофизиологическая основа НЛР на многие антибиотики неизвестна, хотя они могут расцениваться как аллергические по своей природе. Например, сыво-роточноподобный синдром, который возникает у 0,06% детей, получающих цефаклор, наиболее вероятно, связан с цитотоксическим воздействием препарата на клетки, чем с образованием иммунных комплексов [17, 18].

Частота сообщаемых пациентами или родителями пациентов аллергических реакций на антибиотики всегда значительно выше истиной распространенности. Так, например, частота положительных результатов кожных тестов (т. е. подтверждение классической 1§Е-опосредованной аллергии) у пациентов с анамнестическими данными о непереносимости пенициллина варьирует от 0 до 34% [19-23].

Пенициллины вызывают аллергические реакции наиболее часто среди всех АБП; частота их варьирует от 1 до 10% [24, 25]. Согласно данным крупномасштабно-

го анализа, проведенного в рамках программы Boston Collaborative Drug Surveillance Program, применение р-лактамов чаще всего вызывает кожные реакции, а их частота составила 5,1% для амоксициллина, 4,5% для ампициллина и 1,6% для пенициллина [4]. Большинство кожных реакций проявлялись в виде макулопапулезной сыпи и крапивницы, поэтому сложно было определить долю истинных IgE-опосредованных событий. Частота же жизнеугрожающих анафилактических реакций на пенициллины значительно меньше — 0,004-0,015% [25].

В исследовании, проведенном среди детей и взрослых молодого возраста, получавших ежемесячные инъекции бензатина бензилпенициллина по поводу круглогодичной профилактики ревматической лихорадки в среднем в течение 3,4 лет, частота анафилактических реакций составила 1,23 на 10 000 инъекций, причем у 600 пациентов в возрасте до 12 лет ни один случай не был зарегистрирован [26].

По данным крупномасштабного исследования, в котором приняли участие более 1800 пациентов, частота сообщаемых пациентами аллергических реакций на АБП была максимальной на пенициллин и составила 15,6% (рис. 1) [27]. Реже всего пациенты сообщали о наличии в анамнезе аллергических реакций на азитромицин (2 случая из 1893 опрошенных, 0,1%). Аналогичные результаты были получены и в исследовании C. Ponvert с соавт., в котором проанализированы данные 1431 ребенка с анамнестическими сведениями о непереносимости пенициллинов, у 227 (15,9%) из них при обследовании была подтверждена аллергия на р-лактамы [28].

Несомненно, макролиды являются самыми безопасными антибиотиками с точки зрения развития аллергических реакций: так, частота обращений за неотложной медицинской помощью по причине развития аллергических реакций (как легких, так и тяжелых) на 1000 назначений АБП была наименьшей в группе макролидов (табл. 3) [29].

Факторы риска развития аллергических реакций на антибиотики

Факторы риска развития аллергических реакций на антибиотики можно условно разделить на 3 категории:

1) факторы риска со стороны АБП;

2) факторы риска, связанные с сопутствующими заболеваниями и терапией;

3) факторы риска со стороны пациента [30]. Факторы риска со стороны АБП включают конкретный антибактериальный препарат, особенности его метаболизма, режимов дозирования и путей введения. Большинство иммунологически-опосредованных реакций

Таблица 3. Частота обращений за неотложной медицинской помощью по причине развития аллергических реакций [29]

АБП Аллергические реакции

Пенициллины 7,6 2,2

Цефалоспорины 2,8 1,3

Макролиды 1,7 1,1

Линкозамиды 8,4 2,8

Фторхинолоны 2,8 2,4

Тетрациклины 2,0 1,2

Ко-тримоксазол 8,3 4,3

возникают на метаболиты АБП. Например, сам по себе пенициллин имеет низкую иммуногенность, но быстро метаболизируется с образованием нескольких иммуно-логически реактивных детерминант. Однократные профилактические дозы (например, в хирургии) препаратов, назначаемых однократно или короткими курсами (например, азитромицин), значительно реже вызывают сенсибилизацию, чем длительное применение антибиотиков в высоких дозах или парентеральное введение АБП. Частые повторные курсы с большей вероятностью могут привести к развитию аллергии, чем курсы терапии, разделенные временным промежутком в несколько лет. По степени риска сенсибилизации пути введения АБП располагаются следующим образом: местный > парентеральный > пероральный. Местное применение приводит преимущественно к развитию ГЗТ, парентеральное — к анафилактическим реакциям [30].

Факторы риска, связанные с сопутствующими заболеваниями и терапией. При ряде заболеваний возрастает частота аллергических реакций на антибиотики. У пациентов c инфекционным мононуклеозом, цитомега-ловирусной инфекцией, ВИЧ-инфекцией, а также у детей с онкогематологическими заболеваниями (острые лейкозы, лимфомы), получающих цитостатическую терапию, отмечается значительно более высокая частота возникновения макулопапулезной сыпи, например при применении ампициллина (50-80%), ко-тримоксазола. У детей с муковисцидозом чаще развивается бронхоспазм как проявление лекарственной аллергии на АБП [30].

Существуют противоречивые мнения о роли атопи-ческих заболеваний (пищевая аллергия, бронхиальная астма, поллиноз, атопический дерматит) как фактора риска развития аллергических реакций на антибиотики. Некоторые эксперты считают, что неоправданно ограничивать использование АБП только лишь на основании наличия у пациента атопии. В большинстве публикаций, озвучивающих данное утверждение, цитировалось исследование E. Haddi и соавт. (1990), в котором сравнивалась частота обнаружения специфических IgE к аэроаллергенам у пациентов с анамнестическими данными системных аллергических реакций на ЛС. Основной вывод данной сомнительной по методологии работы был в том, что атопия не является фактором риска развития системных аллергических реакций на ЛС [31]. В настоящее время это утверждение кардинально пересмотрено: в «Практическом руководстве по лекарственной аллергии», изданном в 2010 г. Американской академией аллергии, астмы и иммунологии (American Academy of Allergy, Asthma and Immunology), Американским колледжем аллергии, астмы и иммунологии (American College of Allergy, Asthma and Immunology) и Объединенным комитетом по аллергии, астме и иммунологии (Joint Council of Allergy, Asthma and Immunology), указано, что атопия

является фактором риска развития лекарственной гиперчувствительности на ЛС в целом и АБП в частности [30]. Так, в опубликованном в 2010 г. исследовании было продемонстрировано, что атопия — значимый фактор риска развития гиперчувствительности на р-лактамы [32]. Отношение шансов возникновения аллергических реакций на пенициллины у пациентов с аллергическим ринитом составляет 3,86, с ночным кашлем — 3,12, а у лиц с пищевой аллергией — 9,9 (!), то есть в последнем случае мы сталкиваемся практически с 10-кратным повышением риска развития гиперчувствительности на р-лактамы у пациентов с пищевой аллергией, а ведь именно пищевая аллергия наиболее распространена в детском возрасте [32]. Кроме этого, необходимо помнить, что анафилактические реакции у пациентов с ато-пией (бронхиальная астма и др.) могут протекать более тяжело.

Некоторые ЛС могут изменять выраженность лекарственной аллергии. Например, р-блокаторы повышают вероятность возникновения и выраженность анафилактических реакций, а также снижают эффективность адреналина при их купировании. Сопутствующая терапия глюкокортикоидами может уменьшать выраженность аллергических реакций. В то же время нужно помнить, что мнение о профилактическом действии антигиста-минных препаратов в плане предотвращения развития истинных (не псевдоаллергических!) аллергических реакций и на антибиотики, и на другие ЛС глубоко ошибочно [30, 33, 34].

Факторами риска со стороны пациента являются возраст, пол, специфический генетический полиморфизм, конституциональные особенности, наличие предшествующих аллергических реакций, а также врожденная предрасположенность к реакциям на несколько различных ЛС (multiple drug allergy syndrome, синдром множественной лекарственной аллергии) [30]. Дети родителей с аллергией на АБП имеют в 15 раз более высокий риск развития аллергии на антибиотики. Лекарственная аллергия менее характерна и протекает легче у детей самого младшего возраста и пожилых. У женщин приблизительно на 30% отмечается более высокая частота развития аллергических реакций на антибиотики, чем у мужчин [35]. Наличие в анамнезе аллергии к любому лекарственному препарату является фактором риска развития аллергических реакций и на пенициллин. В то же время у пациентов с непереносимостью пенициллина риск развития реакций на АБП в 10 раз выше, чем в популяции. В табл. 4 приведены основные факты и мифы, касающиеся аллергии на р-лактамы [36].

Клинические проявления аллергии на АБП

Клинические проявления аллергии на АБП широко вариабельны по типу, тяжести реакций и поражаемому

2£ i Не можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

Таблица 4. Факты и мифы об аллергии на р-лактамы

Атопические болезни (атопический дерматит, экзема, пищевая аллергия, бронхиальная астма, поллиноз, аллергический риноконъюнктивит и др.) являются фактором риска развития аллергических реакций на антибиотики Факт

Гиперчувствительность к грибам влияет на развитие аллергических реакций Миф

Применение небольших доз АБП безопаснее, чем высоких Миф

Внутривенное введение антибиотиков предполагает больший риск Факт

Предшествующие аллергические реакции на АМП повышают риск аллергии на р-лактамы Факт (в 6-10 раз)

Аллергические реакции на пенициллины полностью исключают возможность применения цефалоспоринов Миф

Группы АБП Возможные аллергические реакции

Пенициллины Крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке), анафилаксия, макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, везикулярная сыпь, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сывороточноподобный синдром, васкулит, цитопении

Цефалоспорины Крапивница, отек Квинке, анафилаксия, макулопапулезная сыпь, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, нарушение функции печени, апластическая анемия, гемолитическая анемия

Сульфаниламиды Крапивница, отек Квинке, анафилаксия, макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, аллергический миокардит, узелковый периартериит, сывороточноподобный синдром, реакции фотосенсибилизации

Макролиды Крапивница, отек Квинке, анафилаксия, легкие кожные реакции

органу. В табл. 5 представлены аллергические реакции на наиболее часто используемые в педиатрической практике группы антибиотиков [37].

Наиболее частыми проявлениями аллергических реакций на АБП являются ^Е-опосредованные реакции, а именно: крапивница и отек Квинке, реже возникают другие варианты анафилактических реакций. Как правило, они развиваются от нескольких дней до (обычно) недели после первоначального воздействия препарата (период сенсибилизации); при повторном воздействии аллергена реакции возникают значительно быстрее (от нескольких минут до часов в зависимости от особенностей организма, типа препарата, способа введения и др. факторов). Поскольку клинические проявления данного типа лекарственной гиперчувствительности хорошо известны, в предлагаемом обзоре мы не будем рассматривать их детально, а уделим внимание некоторым другим — частым и редко встречающимся, но определенно значимым с клинической точки зрения — проявлениям лекарственной гиперчувствительности.

Нельзя не остановиться на феномене так называемой ампициллиновой сыпи — распространенной реакции на антибиотики, которая развивается у пациентов на фоне применения аминопенициллинов (ампициллина, амоксициллина, ингибиторозащищенных аминопени-циллинов) [38-41]. Частота развития ампициллиновой сыпи составляет 5-10%, а при инфекции, вызванной вирусом Эпштейна-Барр (т. е. при инфекционном моно-нуклеозе), может достигать 75-100% (32,9%, по данным 2013 г.) [30, 38-40, 42]. Характерна макулопапулезная сыпь (впервые описана в 60-х гг. прошлого века), которая не является истинно аллергической по механизму развития, не рассматривается как фактор риска возникновения жизнеугрожающих реакций на пенициллин, манифестирует на 4-5-й день терапии аминопеницил-линами, не сопровождается зудом, проходит самостоятельно в течение 3-6 дней и, как правило, не является противопоказанием к применению аминопенициллинов в последующем. Тем не менее в ряде руководств отмечается, что в связи с недостаточно четкими анамнестическими сведениями о развитии такого рода реакции на АБП некоторым пациентам может потребоваться постановка кожных тестов для исключения истинной 1§Е-опосредованной гиперчувствительности на пенициллин, а в случае положительных результатов тестирования необходимо будет решать вопрос о назначении альтернативных антибактериальных препаратов [30, 43, 44]. Следует отметить, что возраст, пол, атопический анамнез не являются факторами риска развития ампициллино-вой сыпи.

При использовании некоторых АБП могут поражаться внутренние органы. Случаи развития гемолиза и цито-пений, наиболее вероятно вызванных специфичными к определенному препарату антителами, зарегистрированы при применении пенициллина в высоких дозах и цефалоспоринов [45].

Крайне интересным вариантом аллергической реакции на АБП является лекарственная лихорадка. Ее возникновение наиболее часто связывают с применением пенициллинов, цефалоспоринов и сульфаниламидов (особенно у пациентов с ВИЧ-инфекцией). Возникает лекарственная лихорадка в среднем на 6-8-е сут от начала лечения. Заподозрить лекарственную лихорадку у пациента можно при наличии сопутствующей сыпи и/или эозинофилии (у 90% пациентов), а также несоответствия состояния пациента уровню лихорадки. Как правило, повышение температуры пациенты переносят хорошо и не предъявляют жалоб на озноб или боли в мышцах, при этом температура повышается до 39-40,5°С, но может быть и i Не можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

Наиболее тяжелыми и серьезными с точки зрения прогноза для жизни и здоровья пациента реакциями гиперчувствительности на антибиотики являются тяжелые кожные аллергические реакции (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) и лекарственно-индуцированный синдром гиперчувствительности (или лекарственно-обусловленная эозинофилия с системными симптомами).

Лекарственно-индуцированный синдром гиперчувствительности нельзя отнести к весьма распространенным проявлениям лекарственной аллергии, однако тяжесть клинических проявлений и потенциально серьезные последствия обусловливают необходимость описания данного синдрома [49, 50]. Так, летальность при развитии лекарственно-индуцированного синдрома гиперчувствительности составляет около 10% и в основном связана с развитием печеночной недостаточности. Термин «лекарственно-индуцированный синдром гиперчувствительности» (Drug induced hypersensitivity syndrome, DIHS) является синонимом терминов «лекарственно-обусловленная эозинофилия» с тяжелыми системными симптомами (Drug reaction and eosinophilia with systemic symptoms, DRESS) или «синдром лекарственной гиперчувствительности» (Drug hypersensitivity syndrome) [49]. Типичные признаки и симптомы включают пятнистую (маку-лярную) экзантему, лихорадку, слабость, отек в области лимфатических узлов, а также вовлечение различных органов и систем (гепатит — 50%, нефрит — 10%; менее часто встречаются пневмонит, колит и панкреатит) [49-51].

Нередко DRESS индуцируется применением тетра-циклинов, а клинически чаще проявляется лимфадено-патией. Более 70% пациентов с DRESS отмечают выраженную эозинофилию. Важно отметить, что признаки DRESS могут начаться до 12 нед от начала лечения, особенно после повышения дозы препарата. Признаки и симптомы гиперчувствительности могут персистиро-вать и рецидивировать на протяжении многих недель уже после прекращения применения причинно-значимого препарата. Типичным является рецидив симптомов, чаще всего на 3-й нед. Это, как правило, связано с реактивацией вирусов герпеса, особенно вируса герпеса 6-го типа, вируса Эпштейна-Барр или цитомегаловируса [52].

Диагностические критерии для установления диагноза DRESS включают следующие клинические и параклинические признаки [53]:

1) макулопапуллезная сыпь, возникающая спустя > 3 нед от начала лечения;

сохранение клинических симптомов после прекращения применения причинно-значимого препарата; лихорадка (> 38°C);

нарушение функции печени (АЛТ > 100 ЕД/л) или вовлечение других органов и систем; нарушения со стороны периферической крови, которые могут включать, по меньшей мере, 1 признак: лейкоцитоз (> 11Х109 клеток/л); атипичный лимфоцитоз (> 5%); эозинофилия (> 1,5Х109 клеток/л); лимфаденопатия;

реактивация вируса герпеса 6-го типа, определяемая на 2-3-й нед от начала симптомов. Наличие всех 7 критериев подтверждает диагноз типичного лекарственно-индуцированного синдрома гиперчувствительности; наличие 5 признаков расценивается как критерий для установления атипичного течения лекарственно-индуцированного синдрома гиперчувствительности.

Наиболее опасными НЛР являются тяжелые кожные синдромы — многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпи-дермальный некролиз (синдром Лайелла) [30, 54-57]. Установлено, что по способности вызывать указанные реакции ко-тримоксазол превосходит все применяемые в настоящее время АБП.

Эти синдромы могут протекать как самостоятельно, так и путем перехода из легкой формы в тяжелую. Многоформная экссудативная эритема характеризуется развитием полиморфных эритематозных высыпаний, нередко спустя 10-14 дней (иногда до 3 нед) от начала применения антибиотика. Сыпь, обычно симметричная, локализуется на дистальных участках конечностей, реже имеет распространенный характер, представлена множественными округлыми папулами (реже пузырьками), которые образуют кольцевидные высыпания различного цвета. Тяжесть состояния и исход зависят от поражения внутренних органов. Летальность при многоформной экс-судативной эритеме составляет менее 1% [55-57].

Для синдрома Стивенса-Джонсона характерно вовлечение в патологический процесс слизистых оболочек (90%), конъюнктивы (85%), развитие полостных элементов (пузырьков, реже пузырей). При синдроме Стивенса-Джонсона отторжение эпидермиса отмечается не более чем на 10% поверхности тела. Лихорадка и гриппоподоб-ные симптомы часто на 1-3 сут предшествуют поражению кожи и слизистых оболочек. Вовлечение внутренних органов прогностически неблагоприятно, летальность достигает 30% [54-57].

Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) — тяжелая токсико-аллергическая реакция, протекающая с лихорадкой, образованием пузырей с отторжением эпидермиса более чем на 30% поверхности тела и поражением внутренних органов [58]. При синдроме Лайелла отмечается наиболее высокая летальность (от 40 до 80%, по данным различных авторов) [54-57].

Одним из ключевых моментов в лечении тяжелых форм лекарственной аллергии является максимально быстрая отмена антибиотика, ответственного за их развитие. Дальнейшая тактика ведения пациентов с тяжелыми аллергическими синдромами отличается [58]. Так, при синдроме Стивенса-Джонсона рекомендуется максимально раннее назначение системных глюкокорти-коидов в дозе 1-2 мг/кг в сут в течение первых 72 ч заболевания, в то время как при синдроме Лайелла системные глюкокортикоиды не рекомендуются: в целой серии случаев было показано, что риск превышает пользу (повышение частоты инфекционных осложнений и, как результат, увеличение летальности). При токсическом эпидермальном некролизе имеются данные о целесообразности назначения внутривенного иммуноглобулина в высоких дозах (0,8-3 г/сут), который снижает общую летальность до 20% [58]. В «Практическом руководстве по лекарственной аллергии» (США, 2010) отмечено, что целесообразность назначения глюкокортикоидов при многоформной экссудативной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона, а также внутривенного иммуноглобулина при токсическом эпидермальном некролизе является дискутабельным, хотя и не отрицается возможность их использования [30]. В то же время однозначно не рекомендуется назначение системных глюкокорти-коидов при синдроме Лайелла [30]. При лекарственно-обусловленной эозинофилии с системными симптомами

Антибиотики в арсенале участкового педиатра для лечения болезней органов дыхания

Хотя диагностика и лечение респираторной патологии у детей занимают ведущее место в работе педиатра, антибактериальная терапия требуется практически всего 6–8% больным этой категории — в основном с отитом, синуситом, стрептококковой ангиной, л

Хотя диагностика и лечение респираторной патологии у детей занимают ведущее место в работе педиатра, антибактериальная терапия требуется практически всего 6–8% больным этой категории — в основном с отитом, синуситом, стрептококковой ангиной, лимфаденитом, пневмонией, а также при бронхитах, вызванных только микоплазмой и хламидиями. К сожалению, и у нас, и за рубежом далеко не изжито избыточное применение этих препаратов — их применяют подчас у 30–80% детей с острыми респираторными вирусными инфекциями (ОРВИ). Не принося пользы, такая практика повышает риск развития устойчивости флоры и побочных явлений, дезориентируя к тому же врача: не получив эффекта от антибиотика при вирусной инфекции, врач переходит на резервные препараты, которые также не дают эффекта. Поэтому основной вопрос — показаны ли антибиотики данному больному? — решать положительно следует при только доказанной (или вероятной тяжелой) бактериальной инфекции. И хотя доказать бактериальную природу острых респираторных заболеваний (ОРЗ) удается редко, накопленные данные позволяют врачу с высокой вероятностью не только выявить таких детей, но и очертить круг вероятных возбудителей и их чувствительность к антибиотикам. В табл. 1 представлены формы респираторной патологии, при которых показано и не показано назначение антибиотика, а также симптомокомплекс, позволяющий заподозрить пневмонию в отсутствие четких физикальных данных, и значения маркеров воспаления, при которых введение антибиотика оправдано.

В табл. 2 представлены основные возбудители бактериальных ОРЗ; очевидно, что спектр возбудителей ОРЗ у детей невелик, что облегчает выбор препарата, который действует на вероятных возбудителей конкретного заболевания. Эти данные для антибиотиков, которые следует применять в амбулаторных условиях, приведены в табл. 3.

К счастью, резистентность к пенициллину циркулирующих среди населения России пневмококков (менее 10% штаммов) во много раз ниже, чем, например, в странах Юго-Запада Европы (40–50%). Но следует учитывать, что среди детей в детских дошкольных учреждениях (ДДУ) и особенно в интернатах 50–60% выделенных штаммов пневмококков устойчивы к пенициллину. Пневмококки сохраняют 100-процентную чувствительность к амоксициллину (а также к цефтриаксону), но устойчивы к ко-тримоксазолу, тетрациклину, гентамицину и другим аминогликозидам. Устойчивость пневмококков к пенициллинам не связана с выработкой лактамазы (она обусловлена потерей пенициллин-связывающих белков), поэтому применение ингибитор-защищенных пенициллинов не повышает эффективности лечения. Устойчивость пневмококков к макролидам растет быстрее (до 15–20% штаммов в некоторых регионах), в меньшей степени она растет к 16-членным макролидам: джозамицину, мидекамицину, спирамицину.

Haеmophilus influenzae (как бескапсульные, так и типа b) в России чувствительны к амоксициллину, доксициклину, цефалоспоринам 2 и 3 поколений, всем аминогликозидам. Но эти возбудители не чувствительны к пенициллину, цефалексину, цефазолину, большинству макролидов — кроме азитромицина (его применение при отитах и синуситах ограничено низкой его концентрацией в соответствующих полостях).

Под влиянием лечения H. influenzae вырабатывает лактамазы, инактивирующие лактамные препараты (в т. ч. пенициллин и амоксициллин), поэтому у детей, леченных ранее (а также у детей из ДДУ), применяются с начала лечения амоксициллин/клавуланат или цефуроксим аксетил.

Бета-гемолитический стрептококк группы А (БГСА) чувствителен ко всем антибиотикам, кроме аминогликозидов, однако в ряде регионов частота устойчивых к макролидам штаммов может достигать 15%. Moraxella catarrhalis, способная продуцировать лактамазу, выделяемая обычно у леченых ранее детей, чувствительна к макролидам, цефалоспоринам, аминогликозидам, но резистентна к амоксициллину.

Золотистый стафилококк редко вызывает «амбулаторные» формы поражения дыхательных путей (гнойный синусит, шейный лимфаденит); он, как правило, не чувствителен к пенициллинам, есть и штаммы, резистентные к цефалексину и амоксициллину/клавуланату, а его чувствительность к макролидам быстро снижается, если лечение длится более 5–7 дней. Препаратами выбора является цефалексин внутрь, а при более тяжелых формах — оксациллин (парентерально), а в случае устойчивости к нему — ванкомицин.

В амбулаторной практике назначают препараты первого выбора, если нет оснований предполагать наличие лекарственной устойчивости (табл. 4). При подавляющем большинстве форм эффективны оральные формы пенициллинов, цефалоспоринов первого-второго поколений и макролидов, их надежнее всего вводить в детской лекарственной форме — гранулах, диспергируемых таблетках Солютаб или сиропе, позволяющей точное дозирование.

Наиболее используемый препарат первого выбора — амоксициллин (Флемоксин Солютаб и др.), на него приходится (по весу) 1/3 всех выпускаемых в мире антибиотиков. Его биодоступность выше, чем у ампициллина внутрь, что вытеснило последний из арсенала педиатра. Другие препараты первого выбора: феноксиметилпенициллин (сироп Оспен) и цефалексин используют только для лечения стрептококкового тонзиллита, а макролиды — «атипичных» инфекций (микоплазмоз и хламидиоз), а также для лечения кокковых инфекций у больных с аллергией на пенициллины.

С препаратов второго выбора начинают лечение только в случае предшествующей (за последние 2–3 месяца) терапии антибиотиками, а также при внутрибольничной инфекции (у ребенка, заболевшего через 1–3 суток после выписки из стационара). Наиболее используемый препарат — амоксициллин/клавуланат — Амоксиклав, Аугментин, Флемоклав Солютаб), эффективный как против пневмо- и стрептококков, так и гемофильной палочки и моракселл. Цефалоспорины второго поколения (цефуроксим аксетил — Зиннат, который намного активнее цефаклора в отношении пневмо- и стрептококков) также эффективны как препараты второго выбора. Используются возрастные дозировки, однако для амоксициллина/клавуланата и Зинната в ряде инструкций указаны заниженные (20–30 мг/кг/сут) дозы, которые могут оказаться недостаточными (см. наблюдение) — они не должны быть ниже 45–50 мг/кг/сут.

Средства третьего выбора (резервные, обычно парентеральные) применяют только в случаях полирезистентности, обычно в условиях стационара.

Не используют при респираторной патологии ко-тримоксазол и тетрациклин ввиду роста устойчивости к ним пневмотропной флоры, а также оральные цефалоспорины третьего поколения — цефтибутен (Цедекс) и цефиксим (Супракс), которые могут быть недостаточно активными в отношении кокковой флоры, в частности, пневмококков.

Оральные антибиотики не используют при тяжелых острых процессах. К ним относится гнойный синусит (протекает с отеком щеки или окологлазной клетчатки), он часто требует оперативного вмешательства, лимфаденит с признаками гнойного воспаления (спаянность с гиперемированной кожей, флюктуация). У детей с крупом важно исключить эпиглоттит — бактериальное воспаление надгортанника, также вызывающее инспираторный стридор как при вирусном крупе, но с фебрильной температурой, интоксикацией, болями при глотании при отсутствии лающего кашля, дисфонии. Для эпиглоттита характерно усиление диспноэ в положении на спине, нейтрофильный лейкоцитоз, он требует ранней интубации для профилактики асфиксии. Эти заболевания, как и осложненная плевритом и деструкцией пневмония, требуют госпитализации, перед которой следует ввести парентерально препарат широкого спектра — цефтриаксон (80 мг/кг), который должен быть в укладке скорой и неотложной помощи и у каждого участкового врача.

В остальных случаях используются оральные препараты (табл. 4). При подозрении на острый средний отит (или его диагностике при отоскопии) адекватно назначение амоксициллина в дозе 50 мг/кг/сут, или амоксициллина/клавуланата в той же дозе (преодоление устойчивости некапсульного гемофилюса и моракселл), или, у леченного недавно ребенка, в дозе 80–100 мг/кг/сут амоксициллина для преодоления возможной сниженной чувствительности пневмококков в полости среднего уха. В последнем случае желательно использовать Аугментина или Флемоклава Солютаб с соотношением амоксициллина и клавулановой кислоты 7:1. Срок лечения — 10 дней у детей до двух лет и 7 дней — у старших.

Та же лечебная тактика эффективна при негнойном бактериальном синусите, который диагностируют на второй-третьей неделе ОРЗ при сохранении заложенности носа, часто также лихорадки, болей в проекциях пазух.

Большие сложности возникают при лечении острого тонзиллита, который лишь в 30% случаев вызывается БГСА, а в остальных — аденовирусом или вирусом Эпштейна–Барр (инфекционный мононуклеоз). Для них одинаково характерны острое начало, лихорадка с ознобом или без, боль в горле при глотании, гиперемия, отечность миндалин, часто также язычка и мягкого неба, гнойный детрит в лакунах, налеты, увеличение лимфоузлов (без нагноения). Стрептококковый тонзиллит отличается от вирусного отсутствием кашля и катара, конъюнктивита, болезненностью лимфоузлов и падением температуры через 24–48 ч после назначения антибиотика. Аденовирусный тонзиллит отличают конъюнктивит и назофарингит, мононуклеоз — назофарингит, увеличение печени и селезенки, появление в крови широкоплазменных лимфоцитов. Положительный высев делает диагноз БГСА-инфекции бесспорным, как и повышение антистрептолизина-О (АСЛ-О), поэтому во всех случаях острого тонзиллита показаны такие исследования.

При доказанном стрептококковом тонзиллите, как и при неясности этиологического диагноза (особенно у детей старше 6 лет и в весеннее время), назначают один из пенициллинов, цефалексин или макролид, которые приводят к падению температуры через 14–36 часов, подтверждая диагноз стрептококкового тонзиллита; в этих случаях лечение следует продолжить до 10 дней (для азитромицина — в дозе 12 мг/кг/сут — 5 дней). При отсутствии эффекта антибиотик можно отменить, оставив лишь симптоматическое лечение.

При поражении нижних дыхательных путей (его признаки — тахипноэ или диспноэ, наличие хрипов, укорочение перкуторного звука) важно дифференцировать вирусный бронхит от пневмонии, в подавляющем большинстве случаев — бактериальной.

Вирусный бронхит — самую частую форму поражения нижних дыхательных путей (75–300 на 1000 детей) — важно дифференцировать с бактериальной пневмонией, частота которой существенно ниже (4–15 на 1000 детей). Это тем более важно, что осложнение вирусного бронхита, в т. ч. бронхиолита у грудных детей, бактериальной пневмонией наблюдается крайне редко. Против пневмонии говорит субфебрильная температура (исключение — хламидийные формы в первые месяцы жизни, при которых ведущий симптом — тахипное) или если фебрильная поначалу температура в течение 1–3 дней снижается до субфебрильной. Типичное для бронхита обилие хрипов или признаки обструкции наблюдаются лишь при «атипичной» микоплазменной пневмонии — при этом они асимметричны и нередко сопровождаются укорочением перкуторного звука. Асимметрия хрипов наблюдается и при вызванном микоплазмой бронхите, что является показанием для рентгенографии. Для типичной (пневмококковой, гемофилюсной) пневмонии хрипы если и есть, то локальные, часто на фоне жесткого или ослабленного дыхания над участком легкого, нередко с укорочением перкуторного звука (наблюдение). К сожалению, эти локальные признаки определяются далеко не у всех больных пневмонией.

Таким образом, на основании физикальных данных обычно нетрудно исключить типичную пневмонию и назначить симптоматическую терапию вирусного бронхита. При подозрении на пневмонию (при отсутствии угрожающих симптомов) стартовый препарат — амоксициллин 50 мг/кг/сут, а у недавно леченых детей амоксициллин/клавуланат 50 мг/кг/сут или цефуроксим аксетил — 40–60 мг/кг/сут, которые, как правило, дают быстрый эффект. Отсутствие эффекта обычно указывает на «атипичную» этиологию пневмонии и требует смены препарата на макролид.

Инфекцию микоплазмой, обусловливающей у детей старше 5 лет около половины всех пневмоний (между пневмонией и бронхитом при неплотном легочном инфильтрате трудно провести грань), следует заподозрить при стойкой (5–10 дней) высокой температуре, обычно с нерезким токсикозом (не вызывающим сильной тревоги родителей), с необильными катаральными симптомами и конъюнктивитом, с обильными, мелкопузырчатыми (как у грудных детей с бронхиолитом) хрипами, но выслушиваемыми асимметрично. Характерный признак — отсутствие эффекта от назначения амоксициллина и других лактамных препаратов; назначение любого макролида в возрастной дозе приводит в течение 1–3 дней к апирексии и уменьшению явлений бронхита.

Участковые педиатры часто неверно интерпретируют симптомы этих двух видов пневмоний, назначая при более «шумных» (сопровождающихся обилием хрипов) атипичных пневмониях «более сильные» цефалоспорины, не дающие эффекта, а при типичных пневмониях с минимумом хрипов — «более слабые» макролиды. В ряде случаев типичной пневмонии макролиды дают быстрый эффект, однако вследствие роста устойчивости пневмококка они могут не давать эффекта. Поэтому следует стремиться делать стартовые назначения соответственно более вероятной форме пневмонии. Полагаться при этом на выявление, например, антител к микоплазме не надежно, т. к. на первой неделе IgM-антител может еще не быть, а ПЦР может выявлять антиген у носителей.

Для подтверждения или исключения бактериальной инфекции обычно используются так называемые маркеры бактериального воспаления — уровни лейкоцитоза, С-реактивного белка, в последнее время — также прокальцитонина. Нередко приходится видеть ребенка с ОРВИ без видимых бактериальных очагов, который получает антибиотики только потому, что у него выявлен лейкоцитоз порядка 10–15×10 9 /л. У большинства таких больных ОРВИ течет гладко без применения антибиотиков. Доказано, что только лейкоцитоз > 15×10 9 /л, абсолютное число нейтрофилов > 10×10 9 /л и/или палочкоядерных > 1,5×10 9 /л (а также С-реактивный белок (СРБ) > 30 мг/л и прокальцитонин > 2 нг/мл) более или менее надежно указывают на возможность бактериальной инфекции, тогда как более низкие цифры встречаются при вирусных инфекциях достаточно часто. Так, у детей с ОРВИ, бронхитом, крупом лейкоцитоз 10–15×10 9 /л встречается у 1/3, СРБ 15–30 мг/л — у 1/4 больных. При тонзиллитах, вызванных аденовирусами и вирусом Эпштейна–Барр, у 1/3 детей лейкоцитоз лежит в пределах 10–15×10 9 /л, а 1/3 — выше 15×10 9 /л, уровни СРБ 30–60 мг/л выявляются у 1/4 детей, а у 1/3 — выше 60 мг/л.

Следует учитывать и то, что при бактериальных инфекциях лейкоцитоз наблюдается далеко не всегда: так, при гнойном отите и типичной пневмонии у 40% больных лейкоцитоз не превышает 15´109/л, а при катаральном отите и атипичной пневмонии — у 90%.

Литература

  1. Баранов А. А. (гл. ред.). Клинические рекомендации. Педиатрия. Издание 2. М.: Гэотар-Медиа. 2009.
  2. Баранов А. А. (ред.). Руководство по амбулаторно-клинической педиатрии. М.: Гэотар-Медиа. 2006.
  3. Баранов А. А. Российский национальный педиатрический формуляр. М.: Гэотар-Медиа. 2009.
  4. Союз педиатров России. Научно-практическая программа «Острые респираторные заболевания у детей. Лечение и профилактика». М., 2002.
  5. Таточенко В. К. Пневмококковая инфекция — недооцененная угроза // Детские инфекции. 2008, № 2.
  6. Таточенко В. К. Антибиотико- и химиотерапия инфекций у детей. М. ИПК-Континент Пресс, 2008.

В. К. Таточенко, доктор медицинских наук, профессор

НЦЗД РАМН, Москва

Наблюдение

Настя К. 4,5 лет поступила на 4-й день болезни, сопровождавшейся температурой 39 °C, кашлем. Две дозы Флемоклава Солютаба по 15 мг/кг эффекта не дали.

При поступлении: навязчивый кашель, покраснение правой щеки, укорочение над правым легким сверху, хрипов нет. Кровь: Л — 31,6 ´ 109/л, п/я — 29%, с/я 57%, СОЭ 36 мм/час, СРБ 60 мг/л, ПКТ 10 нг/мл.

Доза Флемоклава Солютаба 45 мг/кг привела к падению Т° к концу дня, быстрому улучшению состояния и нормализации картины в легких через 2 недели. Курс лечения — 5 дней.

Диагноз: крупозная пневмония

ЦЕФУРОКСИМ

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефуроксим (в форме натриевой соли) 750 мг

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефуроксим (в форме натриевой соли) 1.5 г

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов , включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, бета-гемолитических стрептококков (в т.ч. Streptococcus pyogenes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинства Clostridium spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilius influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 750 мг C max в плазме достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении в дозах 0.75 и 1.5 г C max через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5.3 и 8 ч соответственно.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы крови составляет 33-50%.

Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства распространенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Не метаболизируется в печени.

T 1/2 при в/в и в/м введении препарата — 1.3-1.5 ч, у новорожденных детей — 2-2.5 ч.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85 -90% в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50%-путем канальцевой секреции, 50% — путем клубочковой фильтрации).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, отит);

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, гонорея);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, эризипелоид);

— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит);

— инфекции органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит);

— болезнь Лайма (боррелиоз).

Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату и другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.

С осторожностью следует применять препарат у новорожденных и недоношенных детей, при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. НЯК в анамнезе), при беременности и в период лактации, у ослабленных и истощенных пациентов.

Дозировка

Препарат вводят в/в и в/м.

Взрослым назначают по 750 мг 3 раза/сут; при инфекциях тяжелого течения — дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза/сут (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза — 3-6 г.

Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 месяцев назначают 30 мг/кг/сут в 2 — 3 приема.

При гонорее – в/м в дозе 1.5 мг однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите – в/в по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста — 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным — 100 мг/кг/сут.

При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях – в/в в дозе 1.5 г при индукции анестезии, затем дополнительно – в/м по 750 мг через 8 и 16 ч после операции.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах – в/в в дозе 1.5 г при индукции анестезии, затем – в/м по 750 мг 3 раза/сут в течение последующих 24-48 ч.

При пневмонии – в/м или в/в по 1.5 г 2-3 раза/ сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.

При полной замене сустава — 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при КК от 10 до 20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК — по 750 мг 1 раз/сут.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в ОИТ, назначают 750 мг 2 раза/сут; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Приготовление раствора для инъекций

Раствор для в/м инъекций : добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг препарата. Осторожно встряхивать до образования суспензии. Цефуроксим совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Раствор для в/в инъекций : растворить 750 мг препарата в 6 или более мл воды для инъекций, а 1.5 г — в 15 или более мл воды для инъекций.

Для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин): 1.5 г препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.

Побочные действия

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко — мультиформная экссудативная эритема, бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ, билирубина), холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, дизурия.

Со стороны половой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны ЦНС: судороги.

Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Со стороны системы кроветворения: снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.

Лечение: назначение противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т 1/2 цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Фармацевтически совместим с аминогликозидами, раствором натрия бикарбоната 2.74%, а также с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.45% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.225% раствором натрия хлорида, 10% раствором декстрозы; 10% инвертированным сахаром в воде для инъекций, раствором Рингера, раствором натрия лактата, раствором Хартмана, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и гидрокортизоном, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида, калия хлоридом (10 мэкв./л и 40 мэкв./л) в 0.9% растворе натрия хлорида.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах.

Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов; в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 7-10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Готовый к употреблению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике — в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.

У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.

При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения цефуроксима в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

«Цефуроксим аксетил»: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Одним из самых распространенных антибиотиков для лечения заболеваний верхних дыхательных путей и других органов является «Цефуроксим аксетил». Это препарат группы цефалоспоринов второго поколения. По сравнению с другими подобными антибиотиками, он более устойчив и обладает широким спектром действия. Его применяют для лечения тонзиллитов, бронхитов, пневмонии, инфекций кожи и мягких тканей, профилактики послеоперационных осложнений.

Антибиотики группы цефалоспоринов

Антибактериальные препараты — это лекарственные средства, содержащие вещества, которые способны разрушать патогенные микроорганизмы или подавлять их размножение. Самыми распространенными являются бета-лактамные антибиотики, обладающие бактерицидным действием. Это пенициллины и цефалоспорины, обладающие схожей структурой. По сравнению с более распространенными пеницилиновыми антибиотиками, цефалоспорины более устойчивы и активны, к ним реже вырабатывается у бактерий резинстентность. Поэтому антибиотики этой группы сейчас являются лекарствами выбора для лечения многих заболеваний у взрослых и детей.

Существует 5 поколений цефалоспоринов, но распространены пока только первые три. Они представлены препаратами, которые могут применяться как перорально, так и для инъекций. Как и пенициллины, цефалоспорины разрушают клеточные стенки бактерий и не дают им размножаться. От первого до третьего поколения этой группы антибиотиков постепенно расширяется спектр их действия по отношению к грамотрицательным бактериям. Но они становятся менее активны к грамположительным микроорганизмам.

Цефалоспорины первого поколения — «Цефазолин», «Цефалексин» и «Цефадроксил» сильно уступают по эффективности большинству пенициллинов и других антибиотиков. Они появились в продаже еще в 60-е годы 20 века, поэтому сейчас используются все реже. Наиболее распространены препараты второго поколения. Это «Цефаклор», «Цефуроксим» и «Цефуроксим Аксетил». Остальные цефалоспорины обладают более широким спектром действия, но в основном применяются в условиях стационара для инъекций. Это «Цефтриаксон», «Цефиксин», «Цефепин» и другие.

Характеристика препарата

Этот антибиотик наиболее распространен не только среди цефалоспоринов, но и среди антибактериальных средств других групп. Это связано с широким спектром его действия и с тем, что микроорганизмы редко приобретают устойчивость к нему. К его преимуществам относится также хорошая переносимость и редкое появление побочных эффектов. По сравнению с пенициллиновыми антибиотиками, «Цефуроксим аксетил» устойчив к бета-лактамазам, поэтому чаще становится препаратом выбора при самых разных инфекциях. Он также активен против стафилококков, которые вырабатывают пенициллиназы.

Из группы цефалоспоринов «Цефуроксим аксетил» считается самым эффективным, так как действует на такие микроорганизмы, которые устойчивы к действию других антибиотиков. Особенностью этого средства является также то, что он способен проникать через гематоэнцефалитический барьер, поэтому его можно применять для лечения менингитов, энцефалитов и других воспалительных заболеваний мозговых оболочек.

Чем же еще примечателен препарат «Цефуроксим аксетил»? Форма выпуска его удобна для разных групп пациентов:

  • при лечении тяжелых инфекций применяют раствор для внутривенного или внутримышечного введения, его делают из порошка, разводимого водой для инъекций;
  • в амбулаторном лечении взрослых используют таблетки с дозировкой 150, 250 или 500 мг;
  • для детей лучше всего применять суспензию, которую готовят из специальных гранул.

Но какую использовать форму препарата, определяет врач. Ведь все они имеют разную концентрацию действующего вещества и не являются полноценной заменой друг другу.

Действие препарата

Этот антибиотик 2 поколения цефалоспоринов обладает широким спектром действия. Он содержит вещества, разрушающие клеточные стенки бактерий, но не действующие на здоровые клетки. Особенно эффективен против сальмонелл, шигелл, эшерихия, протея, энтеробактерий, возбудителей гонореи и инфекций верхних дыхательных путей. Активен препарат также по отношению к большинству штаммов стафилококков и стрептококков.Но есть и бактерии, устойчивые к «Цефуроксиму аксетилу». Это псевдомонады, листерии, большинство штаммов энтерококков, некоторые стафилококки.

Действие препарата начинается примерно через полчаса, при внутривенном введении — почти сразу, продолжается оно около 8 часов. Принимать его нужно дважды в день, а при использовании инъекций — 3-4 раза. Поэтому при тяжелых инфекциях рекомендуют использовать «Цефуроксим» в уколах.

Показания к применению

Для лечения различных инфекционных заболеваний у детей и взрослых часто применяется «Цефуроксим». Действие его по отношению к большинству граммотрицательных и некоторых граммположительных бактерий позволяет с успехом назначать его в таких случаях:

  • при инфекциях верхних дыхательных путей — тонзиллите, бронхите пневмонии, синусите;
  • гинекологических заболеваниях, например, аднексите или эндометрите;
  • инфекциях кожи, мягких тканей и костей — роже, пиодермии, фурункулезе, остеомиелите, септическом артрите;
  • пиелонефрите, цистите;
  • сепсисе, перитоните;
  • менингите, энцефалите, болезни Лайма;
  • гонорее;
  • для профилактики послеоперационных осложнений.

«Цефуроксим»: инструкция по применению

Цена препарата позволяет использовать его любым пациентам, так как он относительно недорогой — всего 250-400 рублей. Поэтому применяют его как в стационаре для внутривенного или внутримышечного введения, так и при амбулаторном лечении для приема внутрь. Пациенты отмечают, что очень удобно принимать «Цефуроксим». Дозировка его определяется индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции и ее локализации. Обычно это 250-500 мг, разделенные на 2 приема в сутки. Пить таблетки можно независимо от приема пищи. Если случайно пропущена одна таблетка, ее нужно принять сразу же, как вспомнили, следующий прием должен быть не ранее, чем через 5 часов. Не стоит удваивать дозу без рекомендации врача.

Немного по-другому рассчитывается дозировка для внутримышечного или внутривенного введения препарата «Цефуроксим». Уколы рекомендуется делать в условиях стационара, так как неправильное проведение инъекции может вызвать побочные эффекты. Обычно назначают от 0,75 мг до 1,5 г трижды в день. В зависимости от тяжести инфекции доза может быть увеличена, но не более 6 г в день. Оптимально при большинстве инфекций использовать 60 мг на килограмм веса пациента в сутки.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Но чаще всего применяют «Цефуроксим» в течение недели. При тяжелых инфекциях начинают лечение с инъекций — 2-3 дня, потом переходят на пероральный прием. Он может длиться до 10 дней, а при серьезных заболеваниях, например, при болезни Лайма — 20 дней. Прерывать лечение раньше срока, определенного врачом, не рекомендуется. Это может не только вызвать появление микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам, но и развитие серьезных осложнений.

Особенности использования у детей

«Цефуроксим аскетил» применяется для лечения инфекционных заболеваний в любом возрасте. Препарат широко распространен в педиатрической практике. Не используют его только для лечения новорожденных и недоношенных малышей.

Единственная особенность применения у детей — необходимость точного дозирования. Дозировка определяется не с учетом возраста, а в зависимости от веса пациента. Внутривенные или внутримышечные инъекции делаются в условиях стационара. Обычно детям старше 3 месяцев требуется от 30 до 100 мг на кг веса в сутки. Это количество делят на 3 приема. Перорально для детей младше 12 лет рекомендуется применять не таблетки, а суспензию. Она лучше переносится детьми, малыши ее пьют легко. Да и дозировать препарат в такой форме удобнее.

Противопоказания

«Цефуроксим» — лекарство, которое является одним из наиболее часто назначаемых при серьезных инфекциях. Но несмотря на его высокую эффективность, применять его можно не всем. Не назначают этот препарат при инивидуальной непереносимости, физическом истощении, ослабленном иммунитете, а также при наличии аллергии на любой препарат группы цефалоспоринов или пенициллинов. Нельзя пить «Цефуроксим» при серьезных заболеваниях желудочно-кишечого тракта, особенно при наличии кровотечений. Не рекомендуется применять это лекарство также для лечения пожилых пациентов, так как после 60 лет возрастает риск развития побочных эффектов.

Побочные эффекты

Как и все остальные антибактериальные препараты, «Цефуроксим аксетил» может вызывать негативные реакции. Особенно часто они встречаются у людей с непереносимостью пенициллинов. Инъекции могут вызывать сильную болезненность в месте введения, появление инфильтрата и даже поражение стенок сосудов. Таблетки «Цефуроксим 500» чаще всего негативно действуют на пищеварительный тракт. Поэтому тошнота, рвота, боли в животе, нарушение функций кишечника и печени являются самыми распространенными побочными эффектами от такого лечения. Кроме того, препарат может вызывать такие последствия:

  • сыпь, кожный зуд и другие аллергические реакции;
  • повышенную склонность к кровотечениям;
  • кандидоз;
  • гепатит;
  • головокружение, спутанность сознания;
  • кровотечения;
  • воспалительные заболевания почек;
  • изменение картины крови.

Особые указания по использованию препарата

В аптеке только по рецепту можно приобрести «Цефуроксим». Инструкция по применению, цена, аналоги и особенности дозировки — все эти сведения можно получить у лечащего врача. Дозировка препарата устанавливается строго индивидуально, например, при нарушении функции почек ее нужно снизить и принимать препарат под постоянным врачебным контролем.

Многих интересует, можно ли лечиться «Цефуроксимом» при беременности и в период кормления грудью? Специальных исследований такого лечения не проводилось, но считается, что это средство не оказывает токсичного действия на эмбрион. Хотя целесообразность назначения препарата должен определять врач с учетом состояния матери. А вот грудное вскармливание на период лечения рекомендуют прекращать, так как «Цефуроксим» активно выделяется с молоком.

Взаимодействие с другими лекарствами

Как и все остальные антибиотики, «Цефуроксим аксетил» активно подавляет микрофлору кишечника. Вследствие этого нарушается синтез витамина К, который участвует в процессах свертываемости крови. Поэтому при одновременном применении с антикоагулянтами, а также с салицилатами или НПВП возможет риск развития кровотечений.

Если применять «Цефуроксим» с петлевыми диуретиками, увеличивается его токсичное действие на почки и мочевыделительную систему. А совместное использование с антацидными средствами замедляет его всасывание, поэтому снижается эффективность лечения.

«Цефуроксим»: аналоги

Иногда бывает так, что пациент не имеет возможности приобрести препарат именно с таким названием. Но различные фармацевтические компании выпускают несколько лекарств, основным действующим веществом которых является цефуроксим. Если учитывать дозировку и проконсультироваться с врачом, можно использовать для лечения любое из них. Какие же препараты могут заменить «Цефуроксим»? Аналоги его самые распространенные такие: «Аксеф», «Ауроксетил», «Биофуроксим», «Зинацеф», «Зиннат», «Кимацеф», «Цефоктам», «Цетил», «Цефумакс» и другие. Не рекомендуется самостоятельно заменять назначенный врачом антибиотик на препараты с другим составом, даже если они будут обладать похожим действием.

Отзывы о препарате

Большинство врачей при необходимости назначения антибиотиков часто делают выбор в пользу препарата «Цефуроксим». Отзывы о таком лечении чаще всего положительные. Люди отмечают высокую эффективность препарата. Большинство пациентов заметили, что уже на второй день состояние их значительно улучшилось. И только в редких случаях появляются побочные эффекты.

Зиннат для детей (125 и 250 мг): инструкция, дозировки по возрасту, особенности применения антибиотика, преимущества, 5 лучших аналогов

Зиннат ― антибиотик из группы цефалоспоринов с широким спектром противомикробного действия. Выпускается в таблетках и гранулах для приготовления суспензии. Рекомендован детям с возраста 3 месяцев при инфекциях дыхательной и мочеполовой системы, ЛОР-органов, кожи, вызванных чувствительными штаммами. При тяжелом течении патологии назначается в составе ступенчатой терапии с инъекционной формой препарата ― Зинацеф. Производитель компания Глаксо Оперейшенс Лимитед (Великобритания).

Состав и лекарственная форма

Активное вещество представлено бета-лактамным антибиотиком цефуроксима аксетилом. Зиннат выпускается в форме таблеток с дозировкой 125 и 250 мг. Лекарственная форма расфасована в алюминевые блистеры по 5 или 10 штук, по 1 или 2 блистера в оригинальной упаковке. Гранулы находятся в стеклянных флаконах коричневого цвета по 125 мг в 5 мл. В упаковке прилагается пластиковый стаканчик и ложечка для удобства дозирования лекарства.

Фармакологические свойства

Антибиотик с широким спектром действия, является представителем цефалоспоринов 2 поколения, устойчив к разрушению бактериальными бета-лактамазами. Активен в отношении многих видов аэробов и анаэробов, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Обладает бактерицидными свойствами. К Зиннату не чувствительны клостридии, псевдомонады, кампилобактер, листерия, протей, некоторые виды энтерококков.

Бактерицидный эффект связан с нарушением синтеза белков клеточной стенки микроорганизмов. Вследствие этого замедляются обменные процессы и наступает гибель патогенов.

Цефуроксима аксетил равномерно и полностью всасывается в кишечнике. В слизистом слое вещество гидролизуется и высвобождается в форме цефуроксима, который с током крови попадает в очаги инфекции. Препарат наполовину связывается с транспортными белками. Не взаимодействует с печеночными ферментами. Выводится посредством почек с мочой.

Показания

Суспензию рекомендуют с 3 месяцев жизни ребенка, таблетки ― с возраста 3 лет. Зиннат применяют при инфекциях ЛОР-органов (отит, ларингит, тонзиллит), бронхите и воспалении легких, цистите, пиелонефрите, фурункулезе и других гнойных поражениях кожи. У детей после 12 лет антибиотик назначают для профилактики и лечения болезни Лайма. При тяжелом течении инфекции Зиннат применяют после парентерального введения Зинацефа.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при аллергической непереносимости антибиотиков карбапенемов, пенициллинов и других разновидностей цефалоспоринов. В анамнезе больных выясняют эпизоды аллергической реакции на прием таких препаратов. Гранулы не показаны пациентам с фенилкетонурией и гиперчувствительностью к аспартаму. Зиннат может вызвать прогрессирование язвенной болезни желудка или кишечника, поэтому не рекомендуется в период обострения этой патологии.

Способы применения Зинната у детей

Лекарство лучше принимать сразу после еды для максимального всасывания цефуроксима . Курс терапии назначают на 5 или 7 дней. При тяжелой степени заболевания длительность лечения увеличивают. Необходимо регулярно мониторить работу почек для предупреждения и своевременного выявления осложнений. Дозировку антибиотика подбирает доктор в зависимости от особенностей патологии и возраста ребенка.

9,0,1,0,0

Таблица ― Способы применения Зинната в детском возрасте

Возраст Разовая доза при двукратном приеме
Легкая степень Тяжелая степень
Таблетированная форма
После 3 лет По 1 таблетке (содержание антибиотика 125 мг) По 2 таблетки (каждая содержит 125 мг) или 1 таблетке (содержание антибиотика 250 мг)
Жидкая форма (суспензия)*
Груднички до полугода 40-60 мг 60-90 мг
От полугода до 2 лет 60-120 мг 90-180 мг
Старший возраст 125-150 мг 180-250 мг

* Жидкую форму назначают малышам из расчета на килограмм веса тела. При легком течении болезни ― 10 мг/кг, при тяжелом ― 15 мг/кг. В одной ложке для дозирования (5 мл) содержится 125 мг антибиотика.

Таблетки необходимо глотать целиком, запивая 100-120 мл воды. Лекарственную форму нельзя делить и дробить в порошок . В случае затруднения проглатывания таблетки целиком, ребенку назначают суспензию до того возраста, пока не появится такой навык.

Побочные реакции

Осложнения во время приема Зинната развиваются редко. Обычно антибиотик хорошо переносится. Могут возникать кратковременные побочные эффекты, которые проходят самостоятельно и не требуют корректировки терапии. Иногда ухудшение самочувствия сохраняется более 1-2 дней и вызывает яркие клинические симптомы. В таких случаях необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Таблица ― Побочные реакции Зинната у детей

Частота возникновения
Редко Очень редко
Кандидозный стоматит +
Покраснение кожи, сыпь, зуд +
Головная боль, капризность, нарушение сна +
Медикаментозный (псевдомембранозный) колит +
Послабление стула, отказ от груди или приема пищи +
Желтуха +
Увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ) в периферической крови +

Если Зиннат неэффективен в течение 3 дней, на что указывает сохранение или нарастание клинических симптомов, препарат заменяют другим антибиотиком.

Передозировка

Превышение суточных доз лекарственного средства вызывает перевозбуждение центральных отделов нервной системы. Ребенок становится беспокойным, капризным, отказывается от пищи. В тяжелых случаях появляются судороги, которые могут привести к остановке дыхания.

При передозировке необходимо незамедлительно доставить ребенка в профильный стационар. Для этого лучше вызвать бригаду скорой помощи. Дезинтоксикацию организма проводят путем перитонеального и гемодиализа, назначают седативные и противосудорожные средства, транквилизаторы.

Лекарственное взаимодействие

Зиннат не назначают в комплексном лечении с аминогликозидами и диуретиками в связи с развитием почечной недостаточности. Антациды и другие препараты, снижающие желудочную кислотность, замедляют скорость всасывания антибиотика и наступление терапевтического эффекта.

Срок годности и условия для хранения

Зиннат можно приобрести в аптеке после предъявления рецептурного бланка от врача. Сроки хранения таблеток в течение 3 лет, а гранул ― не более 2 лет. Приготовленную суспензию следует держать в холодильнике не дольше 10 дней. В остальном, условия хранения стандартные для лекарственных средств.

19,1,0,0,0

Аналоги Зинната

При непереносимости или отсутствии в аптечной сети, Зиннат можно заменить другими антибиотиками. Некоторые из них имеют аналогичный состав, другие ― содержат активное вещество иной фармакологической группы. Как оригинал, так и заменители оказывают широкий спектр действия на патогенные бактерии, что вызывает быстрый терапевтический эффект. Для правильного выбора аналога необходимо обратиться к врачу.

Цефуроксим

Антибиотик является дженериком Зинната ― также как оригинал, содержит активное вещество цефуроксим. Не имеет торгового названия, именуется по составу компонента, определяющего терапевтическое действие. Поэтому Цефуроксим выпускается разными фармакологическими компаниями зарубежного и отечественного производства. Показания, противопоказания, побочные эффекты совпадают с оригиналом.

Лекарственное средство выпускается в таблетках и порошке для приготовления инъекционного раствора для внутривенного/внутримышечного введения. Отечественный Цефуроксим дешевле Зинната, может стать препаратом выбора при необходимости снизить финансовые затраты на терапию.

Кетоцеф

Импортный дженерик, выпускается турецкой фармакологической компанией Нобел Илач. Так же как Зиннат, выпускается в таблетках и порошке для приготовления инъекционного раствора. Свойства препарата аналогичны оригиналу. Отличие в ценовой политике ― Кетоцеф дешевле Зинната, но дороже отечественного Цефуроксима.

Флемоксин Солютаб

Препарат из группы пенициллинов полусинтетического происхождения, в составе содержит амоксициллин. Обладает широким спектром действия. Не активен в отношении бактерий, которые выделяют фермент бета-лактамазу (протей, энтеробактерии, псевдомонады). Флемоксин применяется с первых месяцев жизни малыша.

Преимуществом является разнообразие дозировок таблеток ― 125, 250, 500, 1000 мг. В детской практике применяются первые три варианта. Другим плюсом считают диспергированную форму антибиотика. На это указывает название Солютаб. Препарат перед применением можно растворять в воде. Жидкая форма лучше всасывается и меньше раздражает слизистую, что особенно важно для чувствительного пищеварительного тракта ребенка. При этом терапевтический эффект выше, чем у стандартных таблеток. Производитель Астеллас Фарма (Нидерланды).

Супракс

Лекарственное средство, как и оригинал, относится к группе цефалоспоринов. В составе активных веществ содержится цефиксим. В отличие от Зинната, аналог относится к цефалоспоринам 3 поколения, что дает массу преимуществ. Во-первых, более широкий спектр антибактериального действия. Во-вторых, минимальная токсичность. В третьих, однократный прием в сутки.

Супракс представлен в капсулах и гранулах для приготовления суспензии. Антибиотик рекомендуют с 6 месяцев жизни. Существенный минус ― слабое терапевтическое действие на грамположительные бактерии. Стоит учитывать, что цефалоспорины 3 поколения дороже, чем антибиотики 2 поколения. Производитель Хикма Фармасьютикалс (Иордания).

Сумамед

Антибиотик из группы макролидов (азалидов). Активное вещество представлено азитромицином. Выпускается в растворимых (диспергируемых) таблетках в различных дозировках. Для детей применяют дозы 125, 250 и 500 мг.

28,0,0,1,0

В отличие от оригинала, обладает бактериостатическим действием ― замедляет рост и размножение патогенных бактерий. Этот факт не уменьшает эффективность препарата. Сумамед активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов, которые не поддаются лечению другими антибиотиками. Лекарственное средство рекомендовано к применению только с 3 лет. Производится фармакологической компанией Плива (Хорватия).

Это интересно!

Зиннат ― один из самых популярных антибиотиков в педиатрической практике. Назначается детям в любом возрасте, за исключением новорожденных и недоношенных малышей. Высокая эффективность и безопасность антибиотика связана с широким спектром бактерицидного эффекта и редким возникновением побочных реакций. Причина ― в необычном действии препарата.

Вещество цефуроксим аксетил, на самом деле, представляет собой неактивную форму антибиотика, которая приобретает свои терапевтические свойства в организме. Такой механизм действия оказался наиболее благоприятным для чувствительного пищеварительного тракта ребенка. Поэтому антибиотик хорошо всасывается и беспрепятственно проникает к месту инфекционного процесса.

Вопрос-Ответ

Вопрос №1. Можно проходить диагностические исследования во время приема лекарственного средства?

Ответ. Антибиотик может привести к ложноположительному результату на наличие глюкозы в моче. В связи с этим исследование проводят после окончания курса терапии. На остальные методы диагностики препарат не влияет.

Вопрос №2. Как проводят ступенчатую терапию Зиннатом и Зинацефом?

Ответ. При тяжелом течении инфекции возникает необходимость инъекционного введения антибиотика. Зинацеф ― это натриевая соль цефуроксима для парентерального введения (внутримышечно или внутривенно). Обычно инъекции применяют в первые 3 дня терапии по 1,5 грамма трижды в день. Затем лечение продолжают таблетированным Зиннатом в суточной дозировке 500 мг при двукратном приеме. Общая длительность терапии составляет от 7 до 10 дней.

Вопрос №3. Какие предупредить развитие аллергических реакций на препарат?

Ответ. Для предупреждения осложнений необходимо выяснить перед началом приема антибиотика аллергический анамнез. Если у ребенка ранее были эпизоды сыпи, зуда, затруднения дыхания или анафилаксии на введение пенициллинов и цефалоспоринов, то высока вероятность развития непереносимости Зинната. В таких случаях или отказываются от применения лекарства, или назначают с осторожностью под контролем врача. Перед инъекционным введением проводят медикаментозную пробу.

Заключение

Зиннат ― эффективный антибиотик из группы цефалоспоринов, который применяется с 3 месяцев. Имеет широкий спектр действия на большинство патогенных штаммов и редко приводит к побочным явлениям. При непереносимости и неэффективности лекарства подбирают равноценные аналоги.

Цефуроксим (750 мг) Цефуроксим

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 750 мг

Состав

Один флакон содержит:

активное вещество — цефуроксим натрия в пересчете на цефуроксим – 750 мг

Описание

Порошок белого или желтовато-белого цвета. Гигроскопичен

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.

Цефалоспорины второго поколения.

Код АТХ J01DС02.

Фармакологические свойства

Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия. Высокоактивен в отношении грам-положительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Парентеральное введение: при в/м введении 750 мг Сmax достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл; при в/в введении 0,75 и 1,5 г Сmax через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно.

Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 ч и 8 ч соответственно.

Т ½ при в/в и в/м введении — 1,3 — 1,5 ч, у новорожденных детей — 2-2,5 ч. Связь с белками плазмы — 33-50 %. Не метаболизируется в печени.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90 % в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50 % — путем канальцевой секреции, 50 % — путем клубочковой фильтрации).

Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через ГЭБ. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры и др.)

— ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит и др.)

— мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, гонорея и др.)

— кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид и др.)

— костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.)

— органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит)

— болезнь Лайма (боррелиоз)

— профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Способ применения и дозы

При в/в и в/м введении взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки; в более тяжелых случаях дозу увеличивают до 1500 мг 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч).

Средняя суточная доза — 3-6 г.

Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 мес. назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 приема.

При гонорее — в/м, 1500 мг однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите — в/в, по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста — 150-250 мг/кг/сутки в 3-4 приема, новорожденным — 100 мг/кг/сутки.

При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях — в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем дополнительно — в/м, 750 мг, через 8 и 16 ч после операции.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах — в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем — в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч.

При пневмонии — в/м или в/в по 1500 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч.

При ХПН необходима коррекция режима дозирования: при КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Для в/в и в/м введения раствор антибиотика готовят, добавляя к содержимому флакона дозой 250 мг не менее 2 мл, дозой 750 мг — не менее 5 мл растворителя.

Побочные действия

аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит

со стороны мочеполовой системы: зуд в промежности, вагинит

со стороны ЦНС: судороги

— со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, дизурия, повышение уровня креатинина или азота мочевины

— со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, редко — псевдомембранозный энтероколит

— со стороны органов чувств: снижение слуха

со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

— лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» ферментов, ЩФ, ЛДГ, гипербилирубинемия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T1/2 цефуроксима. При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов. Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание цефуроксима и его биодоступность. Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида, 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 и 10 % раствором декстрозы, 0,18 % раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы, 5 % раствором декстрозы и 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2,74 %.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 7-10 дней. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Готовый к употреблению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике — в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.

У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.

При переходе от в/м введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить в/м введение.

Период новорожденности, недоношенность, ХПН, кровотечения и заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, неспецифический язвенный колит), ослабленные и истощенные пациенты.

Беременность и период лактации

Цефуроксим может применяться в период беременности, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При назначении цефуроксима в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание, т.к. препарат выделяется грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.

Лечение: назначение противоэпилептических ЛС, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Форма выпуска и упаковка

750 мг активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1 флакон с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

10 флаконов с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона.

50 флаконов и 5 инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ОАО «Красфарма», Россия

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Красфарма», Россия

Претензии от потребителей принимает производитель, владелец регистрационного удостоверения: ОАО «Красфарма», Россия.

660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.

Зиннат

Цены в интернет-аптеках:

Зиннат – антибиотик второго поколения широкого спектра действия, который относится к группе цефалоспоринов. Применяется медикамент для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к действующему веществу препарата микроорганизмами.

Фармакологическое действие Зинната

Действующим веществом данного препарата является цефуроксим, проявляющий активность в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных бактерий, включая устойчивые к пенициллинам и ампициллину штаммы, Staphylococcus aureus, Streptococcus группы В, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Peptococcus spp., Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae и др.

Антибиотик Зиннат способен нарушать синтез клеточных стенок микроорганизмов, что объясняет его бактерицидные и бактериостатические свойства, т.е. лекарство подавляет размножение бактерий и вызывает их гибель.

Максимальная концентрация медикамента в крови наблюдается спустя 2-3 часа после его применения. Следует иметь в виду, что прием пищи значительно ускоряет процесс всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта. Выводится Зиннат из организма в неизмененном виде посредством почек.

Это важно! К действующему веществу антибиотика Зиннат нечувствительны: Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Serratia spp., Citrobacter spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter spp., Legionella spp., Proteus vulgaris, Morganella morganii, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Campylobacter spp., Pseudomonas spp., а также устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме:

  • Таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 125, 250 или 500 мг цефуроксима;
  • Гранул для приготовления суспензии для внутреннего применения, содержащих 125 или 250 мг цефуроксима;
  • Порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 750 мг во флаконе.

Показания к применению Зинната

Согласно инструкции, Зиннат показан к применению при следующих заболеваниях:

  • Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, такие как: острый и хронический бронхит, брохоэкстазы (патологическое расширение части бронхов с изменением структуры их стенок), абсцесс легких, бактериальная пневмония, инфицирование органов грудной клетки после проведенной операции;
  • ЛОР-инфекции: синусит, средний отит, фарингит, тонзиллит;
  • Инфекции органов малого таза, такие как: эндометрит, аднексит, цервицит;
  • Инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит в острой и хронической форме, уретрит, цистит, гонорея, асимптоматическая бактериурия;
  • Заболевания костей и суставов, такие как: остеомиелит, септический артрит и некоторые другие;
  • Заболевания мягких тканей и кожи: импетиго, раневые инфекции, рожа, пиодермия, фурункулез, флегмоны, эризипелоид;
  • Менингит;
  • Сепсис;
  • Болезнь Лайма.

Согласно отзывам, Зиннат эффективен в лечении всех перечисленных заболеваний, если их возбудителями были бактерии, чувствительные к данному препарату.

Способы применения и дозировки

Таблетки и суспензия Зиннат, приготовленная из гранул, предназначены для перорального применения. Принимать препарат следует во время или сразу после приема пищи. Следует иметь в виду, что 10 мл суспензии Зиннат соответствуют 250 мг цефуроксима.

Длительность лечения медикаментом, как правило, составляет от 5 до 10 дней, однако при терапии болезни Лайма достигает 20 дней.

В большинстве случае при инфекционных заболеваний взрослым назначают антибиотик Зиннат 250 мг дважды в день. При подозрении у пациента на наличие пневмонии или тяжелой инфекции дыхательных путей Зинната 250 мг недостаточно, поэтому дозировка увеличивается в два раза, т.е. до 500 мг также дважды в сутки. При мочеполовых заболеваниях антибиотик показан к приему 2 раза в сутки по 125 мг, при пиелонефрите рекомендован Зиннат 250 мг. При неосложненной гонорее, согласно инструкции, Зиннат принимают в дозе 1 г один раз в сутки.

При большинстве инфекционных заболеваний детям антибиотик назначается дважды в день, но по 125 мг, а детям от трех месяцев до 12 лет разовую дозу рассчитывают исходя из веса ребенка: 10 мг цефуроксима на 1 кг массы тела. При инфекциях, протекающих в тяжелых формах, детям от 3-х месяцев до 12 лет препарат показан из расчета 15 мг на 1 кг, а детям старше 12 лет назначают Зиннат 250 мг.

При необходимости внутримышечного или внутривенного введения взрослым антибиотик в большинстве случаев назначают трижды в сутки по 750 мг, а при тяжелых формах заболевания ее увеличивают вдвое.

Для детей инъекции данным средством делают 3-4 раза в сутки, дозировку рассчитывают из расчета 60 мг цефуроксима на 1 кг массы тела. После значительного улучшения состояния ребенка по назначению врача возможен переход с парентерального применения медикамента на таблетки или суспензию Зиннат.

Противопоказания к применению

Согласно инструкции, Зиннат противопоказан пациентам при наличии у них аллергической реакции на препараты группы пенициллинов, при гиперчувствительности к цефалоспорину, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ, а также в период беременности и лактации.

Также не назначают лекарственное средство детям, не достигшим возраста трех месяцев.

Побочные действия Зинната

Согласно отзывам о Зиннате, во время применения препарата возможно появление нежелательных побочных эффектов со стороны различных систем организма:

  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, боли и спазмы в животе, дисбактериоз, кандидоз и изъязвления полости рта, редко – энтероколит, гепатит, холестатическая желтуха, усиленная активность ферментов печени;
  • Мочеполовая система: вагиноз, вагинит, зуд в промежности;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, редко – бронхоспазм, экссудативная эритема, анафилактический шок;
  • Мочевыделительная система: дизурия, нарушение функций почек;
  • Органы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, эозинофилия;
  • Центральная нервная система: головные боли, нарушения слуха, сонливость, редко – судороги;
  • Местные реакции: боль, инфильтрат и раздражение в месте введения инъекции.

Также по отзывам Зиннат может провоцировать появление молочницы у женщин, что происходит в результате чрезмерного роста грибов группы кандида в период применения данного медикамента.

Дополнительная информация

Согласно инструкции к Зиннату, хранить лекарство следует при комнатной температуре в прохладном и сухом месте. Срок годности при соблюдении рекомендованных условий – 24 месяца. Приготовленную суспензию Зиннат нужно хранить только в холодильнике, но не более 10 дней.

Готовят суспензию следующим образом: содержимое флакона хорошо встряхивают. С помощью мерного стакана отмеряют 20 мл воды, переливают ее во флакон, закрывают крышкой, после чего энергично встряхивают емкость до полного растворения гранул. Затем флакон возвращают в исходное положение и еще раз хорошо встряхивают.

Здоровье и лечение

Зиннат – антибиотик Цефалоспорин, относящийся ко II поколению. Имеет широкий радиус действия на многие микроорганизмы из-за нарушения синтеза в их клеточной стенке. Основное вещество – Цефуроксим, довольно легко справляется, как с грамположительными, так и отрицательными болезнетворными организмами:

  1. стафилококками (даже устойчивыми к пенициллину),
  2. стрептококками;
  3. кишечной палочкой;
  4. сальмонеллой;
  5. гонококками;
  6. протеями и др.

То, что Зиннат относится ко второму поколению Цефалоспоринов, вовсе не означает, что он хуже, чем препараты, стоящие на ступень выше. Но подтверждено, что третье поколения является более эффективным в лечении заболеваний, которые побуждают грамотрицательные бактерии.

Выпускается антибиотик Зиннат в двух формах:

  1. таблетках (с вместительностью Цефуроксима 125 и 250 мг);
  2. гранул для изготовления суспензии в домашних условиях (с концентрацией Цефуроксима 125 мг).

Показания к применению

Соответственно вышеописанным бактериям, Зиннат применяют для лечения болезней, которые были ими спровоцированы, а это:

  • инфекции в ухе-горле-носу: отит, ангина и обостренный тонзиллит, фарингит, синусит;
  • поражение инфекционными возбудителями дыхательных путей: бронхит и обострение хронической его формы; пневмония;
  • болезни мочевыводящей системы: цистит, уретрит, пиелонефрит;
  • кожные поражения: фурункулы, пиодермия;
  • болезнь Лайма;
  • заболевания, провоцируемые гонококками.

Противопоказания

Нельзя принимать препарат Зиннат, если имеются сведения об аллергии на Пенициллины и Цефалоспорины. Также запрещающим сигналом будут служить:

  1. кровоточащие язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
  2. нарушения в функциональности кишечника;
  3. неспецифический язвенный колит;
  4. период беременности;
  5. кормление грудью.

Также, антибиотик Зиннат, по инструкции, не разрешен к применению в лечении детей до 3-месячного возраста.

Побочные эффекты

Как, зачастую, к сожалению, бывает, при приеме столь полезных антибиотиков не обойтись без побочных действий препаратов на организм. Как правило, проявляются они в виде:

  1. тошноты и рвоты;
  2. диареи и дисбактериоза кишечника;
  3. кандидоза;
  4. у женщин – вагиноза;
  5. головной боли;
  6. сонливости и нарушениях в работе слуховой активности;
  7. лейкопении;
  8. холестатической желтухи, а также гепатита;
  9. повышенного ферментирования печени;
  10. судорог;
  11. нефритов;
  12. аллергической реакции (сыпь на коже, лихорадка, крапивница);
  13. анафилаксии.

Применение

Инструкция гласит, что антибиотик лучше принимать после еды или во время приема пищи, т.к. это улучшает его всасываемость.

Дозировка подбирается доктором, после взвешивания некоторых факторов болезни. Следуя предписанию инструкции, в среднем, для победы над тонзиллитом и бактериальным фарингитом, взрослому человеку понадобится по 250 мг дважды в сутки. При гнойной ангине и отите дозировку повышают до 500 мг, рекомендуемые поделить на 2 приема в день.

Курс лечения при ангине и инфекционных заболеваниях горла назначается врачом индивидуально, учитывая многие личные факторы, но, как правило, для полного излечения требуется, минимум, неделя.

Данный антибиотик разрешается детям с 3-месячного возраста. С минимально разрешенного возраста и до полугода, инструкция велит принимать Зиннат по 40-60 мг 2 раза в сутки. С полугода и до 2-летия – 60-120 мг, также дважды в день, а с двухлетнего возраста вплоть до 12 лет при ангине назначается 2 раза в день по 125 мг.

От 3 до 6 месяцев 2,5 мл
От полугода до 2 лет 2,5 – 5 мл по назначению врача
От 2 до 18 лет 5 мл 2,5 мл

Гнойная ангина требует повышения дозировки, которая должна составлять (с двухлетнего возраста до подростковых 12 лет) 90-180 мг в 2 приема.

От 3 месяцев до полугода 2,5 мл
От 6 месяцев до 2 лет 5-7,5 мл 2,5 мл
От 2 до 18 лет 7,5-10 мл 2,5- 5 мл

Как правильно приготовить суспензию?

Для детей существует удобная форма выпуска в виде гранул, из которых следует приготовить лечебную суспензию. К тому же, гранулы могут быть помещены в саше или бутылочку. Чтобы сделать суспензию максимально правильно, следует выполнить такие манипуляции:

с саше, рассчитанным на 1 прием

  1. Встряхнуть пакетик, чтобы гранулы могли беспрепятственно перемещаться.
  2. Наполнить наполовину 200 мл-вый стакан теплой (ни в коем случае не горячей, препарат в ней теряет свойства) водой или также разрешается использовать молоко.
  3. Высыпать гранулы и тщательно перемешать их в жидкости до растворения.
  4. Не хранить, выпивать сразу же после приготовления.

с флаконом 100 мл

  1. Тщательно потрясти флакон с гранулами, чтобы они стали рассыпчатыми и, впоследствии, лучше растворялись, не налипая на стенки флакона.
  2. Убедиться в наличии мембраны под крышкой. Если таковой не оказалось, возможно, препарат не соответствует качеству, проще говоря, является подделкой. Принимать его категорически запрещается, лучше с таким приобретением отправиться обратно в аптеку, где была совершена покупка.
  3. Воспользовавшись меркой, которая идет в комплексе с препаратом, налить 37 мл чистой кипяченой или дистиллированной воды. Температура воды должна быть строго не выше 20-30ºС.
  4. Соединить воду и гранулы, закрыть крышку и, перевернув бутылочку, качественно потрясти ее. Взбалтывание должно занять, как минимум, 15 секунд.
  5. Добившись суспензирования гранул, можно подождать 5 минут и начинать прием.
  6. Уже разведенная суспензия, для улучшения вкусовых качеств, впоследствии перед приемом может быть разведена с молоком или фруктовым соком.
  7. Перед каждым использованием суспензию нужно тщательно трясти.

Чем заменить Зиннат?

Если принимать Зиннат, по каким-либо причинам, не удается, его можно заменить другими Цефуроксимосодержащими аптечными формами. Для этого подойдут:

При тонзиллите взрослым назначается 750 мг/сутки внутримышечно или внутривенно. При гнойной ангине и тяжелом ее протекании возможно увеличение дозы до 1,5 г/3 р в сутки внутривенно.

Детям препарат разрешен с рождения. От 2 лет для победы над ангиной достаточно 60 мг на кг веса ребенка в сутки, поделенные на 3-4 укола.

При ангине взрослым требуется 750 мг, введенные трижды в сутки внутримышечно или внутривенно. Интервал между уколами – 6 часов.

Детям инъекции препарата разрешены с рождения, с 2-х лет доктором может быть назначено от 30 до 100 мг на кг массы тела, поделенные на 3-4 укола.

Принимается взрослыми в количестве 250 мг дважды в сутки, желательно, после приема пищи. Курс лечения – неделя.

Взрослым потребуется 750 мг трижды в сутки внутримышечно или внутривенно. Детям при ангине, за надобностью, делается 2-3 инъекции в день, от 30 до 100 мг на каждый кг веса больного ребенка.

Взрослые, которые больны тонзиллитом, как и в случае с другими аналогами, нуждаются в 750 мг препарата, которые будут введены в 3 уколах за сутки. Нельзя вводить внутримышечно в одно и то же место более суточной дозы Зинацефа.

Детям при ангине, зачастую, положительный эффект принесут 60 мг на кг веса.

  • Кимацеф (таблетки и инъекции)

Инъекции взрослым ставятся внутривенно и внутримышечно три раза в день, в объеме 750 мг. Детям при лечении ангины назначают 60 мг на кг массы тела введенные 3-4 раза за сутки.

Таблетки принимают после еды, в течение недели. Взрослые при бактериальных инфекциях горла принимают по 250 мг 2 раза в сутки, если требуется лечение гнойной ангины, доктор может увеличить дозировку до 500 мг в два приема.

Зиннат – антибиотик 2 поколения широкого спектра действия, который относится к группе цефалоспоринов.

Применяется медикамент для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к действующему веществу препарата микроорганизмами.

На этой странице вы найдете всю информацию о Зиннат: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Зиннат. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин II поколения.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Сколько стоит Зиннат? Средняя цена в аптеках находится на уровне 240 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетках и гранулах. Таблетки в пленочной оболочке могут содержать от 125 до 500 мг активного компонента – цефуроксима аксетила. Препарат поставляется по 5 или 10 шт. в блистерах, в упаковке по 1 или 2 блистера. Зиннат продается в гранулах для приготовления суспензии для перорального приема во флаконе объемом 100 мл.

  1. Активный ингредиент: каждая таблетка содержит в качестве активного ингредиента цефуроксим в виде цефуроксима аксетила в дозе 125 мг или 250 мг.
  2. Другие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурила сульфат, гидрогенизированное растительное масло, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый.

На вид гранулы неправильной формы в виде крупинок, размером не больше 3 мм. При разведении получается суспензия с фруктовым запахом.

Фармакологический эффект

Бактериостатические (подавляет размножение бактерий) и бактерицидные (вызывает гибель бактерий) свойства Зиннат обусловлены его способностью нарушать синтез клеточной стенки микроорганизма.

Действующее вещество Зиннат – цефуроксим, который проявляет активность в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий. Процесс всасывания из желудочно-кишечного тракта значительно ускоряется, если антибиотик Зиннат принимать одновременно с пищей.

Максимальную концентрацию препарата в крови можно наблюдать через 2-3 часа после применения препарата. Выводится Зиннат почками в неизменном виде.

Показания к применению

От чего помогает? Лечение Зиннат эффективно при инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго);
  • гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
  • инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, пневмония);
  • лечение болезни Лайма на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф) для парентерального введения. В рамках проведения ступенчатой терапии рекомендован переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима.

Противопоказания

Согласно инструкции, Зиннат противопоказан пациентам при наличии у них аллергической реакции на препараты группы пенициллинов, при гиперчувствительности к цефалоспорину, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ, а также в период беременности и лактации.

Также не назначают лекарственное средство детям, не достигшим возраста трех месяцев.

Применение при беременности и лактации

Отсутствуют данные о проводимых исследованиях влияния антибиотика на плод. Поэтому не желательно его использовать во время беременности, особенно в первом триместре. В отдельных случаях Зиннат может назначаться беременным, но только при большей пользе для здоровья матери, чем возможном риске для ребенка.

Грудное вскармливание следует прервать на время терапии Зиннатом, так как цефуроксим выделяется с грудным молоком.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Зиннат рекомендуется принимать во время или сразу после приема пищи. Курс лечения и дозы подбирает лечащий врач индивидуально в каждом случае.

При лечении тяжелых инфекций нижних дыхательных путей или среднем отите:

  • Взрослые по 500 мг 2 раза в сутки;
  • детям 3-6 месяцев 60-90 мг 2 раза в сутки;
  • детям 6 месяцев – 2 года 90-180 мг 2 раза в сутки;
  • детям 2-12 лет 180-250 мг 2 раза в сутки.

При лечении инфекций нижних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести:

  • Взрослые по 250 мг 2 раза в сутки;
  • детям 3-6 месяцев 40-60 мг 2 раза в сутки;
  • детям 6 месяцев – 2 года 60-120 мг 2 раза в сутки;
  • детям 2-12 лет 125 мг 2 раза в сутки.
  • Взрослые по 250 мг 2 раза в сутки.

При лечении неосложненной гонореи:

  • Взрослым назначают 1 г однократно.

При лечении инфекций мочеполовой системы:

  • Взрослые по 125 мг 2 раза в сутки.

Средний курс лечения препаратом составляет 5- 7 дней.

Побочные эффекты

В инструкции к Зиннату указано, что средство может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:

  1. Эозинофилию, гемолитическую анемию, тромбоцитопению, нейтропению и лейкопению (система кроветворения).
  2. Головную боль (центральная нервная система).
  3. Тошноту, диарею, рвоту, желтуху, временное повышение активности печеночных ферментов и псевдомембранозный колит (пищеварительная система).

Также Зиннат может вызывать аллергические реакции – сывороточную болезнь, кожную сыпь, лихорадку, крапивницу, синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксию, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка

Передозировка цефалоспоринов может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог. Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Особые указания

  1. Во время лечения рекомендовано периодически контролировать функционирование почек.
  2. 5 мл суспензии содержит 0,5 ХЕ, что следует учитывать при назначении препарата сахарным диабетом.
  3. Таблетки не назначаются пациентам, у которых наблюдаются сложности с глотанием, поскольку их нельзя разламывать или разжевывать.
  4. Препарат с особой осторожностью назначается при наличии в анамнезе аллергической реакции на бета-лактамные антибиотики.

Зиннат может вызвать головокружение и головную боль, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими механизмами или вовсе отказаться от работы, требующей повышенной концентрации и внимания.

Лекарственное взаимодействие

  1. Прием средства Зиннат не оказывает воздействия на количественное определение щелочно-пикратным методом креатинина.
  2. Так как вследствие проведения ферроцианидного теста возможен ложноотрицательный результат, чтобы определить уровень глюкозы в крови и в плазме желательно применять гексокиназный или глюкозооксидазный методы.
  3. Зиннат может воздействовать на состояние микрофлоры кишечника, и это приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов. В итоге уменьшается действие гормональных пероральных комбинированных противозачаточных средств.
  4. При одновременном применении с петлевыми диуретиками снижается канальцевая секреция, почечный клиренс, увеличивается концентрация цефуроксима в плазме, а также его время полувыведения.
  5. При приеме одновременно с диуретиками и аминогликозидами увеличивается вероятность развития нефротоксических эффектов.

Биодоступность цефуроксима может понижаться при одновременном приеме лекарств, которые снижают кислотность желудочного сока. Такие препараты нивелируют эффект повышения абсорбции лекарства при приеме после еды.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Зиннат:

  1. Настя. Зиннат отличный антибиотик нового поколения.Ребенку 3,5 года,температура 39,3 через каждые 6 часов поднималась,кашля и соплей нет,педиатор назначила,сразу на следующий день у ребенка улучшении на лицо.Советую,не чего бояться не нужно.
  2. Виктория. Сын болел тяжело. Началось с орви, закончилось бронхитом с очень высокой продолжительной температурой. Назначили зиннат в виде сиропа из гранул. Рвал страшно. Перешли на таблетки зиннат и нормально пропили курс, выздоровел очень быстро.
  3. Оксана. Моим детям при ОРВИ врач прописал препарат Зиннат. Прочитала отзывы, купила гранулы за 400 рублей. Так как это антибиотик, то для нормализации кишечной микрофлоры я купила Норбокакт. В инструкции отмечен курс лечения в 5 дней, как нам и прописал доктор. При болезни антибиотик помог – болезнь отошла, но увлекаться сильным средством не стоит.

Аналоги

При необходимости Зиннат можно заменить другим антибиотиком с аналогичным составом:

  • Аксетин;
  • Аксосеф;
  • Антибиоксим;
  • Аценовериз;
  • Зинацеф;
  • Зиноксимор;
  • Кетоцеф;
  • Ксорим;
  • Проксим;
  • Суперо;
  • Цетил Люпин;
  • Цефроксим Дж;
  • Цефурабол;
  • Цефуроксим;
  • Цефуроксим натрия;
  • Цефуроксим натрия стерильный;
  • Цефуроксима аксетил;
  • Цефурус.

В некоторых случаях требуется заменить антибиотик другим, оказывающим сходное действие, но содержащим иное действующее вещество. Для лечения аналогичных заболеваний может применяться Супракс. Однако есть и другие лекарственные средства:

  1. Клацид – антибиотик, относящийся к макролидам. Действующее вещество – кларитромицин. По показаниям пересекается с Зиннатом. Детям младше 12 лет назначают препарат из расчета 7,5 мг на килограмм массы тела в сутки. В тяжелых случаях доза удваивается. Прием производится 2 раза в день.
  2. Сумамед – антибиотик, действующим веществом в котором является Азитромицин. Показания к применению у него те же, что и у Зинната, однако он может быть использован и для лечения язвенной болезни. Препарат назначается детям старше 3 лет для однократного ежедневного приема в количестве 10 мг на килограмм массы тела.
  3. Аугментин – содержит 2 активных вещества: амоксициллин и клавулановую кислоту. Назначается малышам с 4 месяца жизни. Не обладает устойчивостью к бета-лактамазам, поэтому применяется для борьбы с микроорганизмами, не вырабатывающими этих ферментов.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Зиннат будет годным к применению в течение 2 лет, если его хранение осуществлять при комнатной температуре.

Готовая Зиннат суспензия должна храниться в холодильнике и быть использована в течение 10 дней.

Внимание! Перед применением лекарственных средств проконсультируйтесь со специалистом!

Когда сын пошел в детский сад, начались постоянные болезни. Сначала он заболевал, потом малышка следом. Тогда мы и познакомились с антибиотиками. Сыну выписали слабенький антибиотик из пенициллиновой группы — не помог. Тогда рекомендовали «Зиннат» — помог. на тот момент я еще не разбиралась в антибиотиках и следовала только рекомендации врачей. Через какое-то время сын снова заболел, я сказала, что нам в прошлый раз не помогло, ему выписали более сильный антибиотик снова пенициллиновой группы. У ребенка после первого приема появилось огромное аллергическое пятно на руке. Я испугалась и стала давать ему «Зиннат», раз в проршлый раз все было хорошо. Он снова сработал, как следует. Теперь я знаю, что «Зиннат» из другой группы антибиотиков, у моего ребенка аллергия на пенициллин, поэтому в нашей аптечке только «Зиннат».

Сын принимал антибиотик в таблетках, а дочке в этот раз взяли в виде суспензии. /Для меня и для ребенка особой разницы нет, просто папе в аптеке втюхали то, что подороже. Большой минус суспензии в том, что она хранится только 10 дней. Когда таблетки остаются, их можно на следующий раз отложить, а суспензию на выброс.

В коробочке не сама суспензия, а гранулы для ее приготовления и мерный стаканчик. На коробке и в инструкции есть схема приготовления суспензии.

Получается белая тягучая жидкость. На вкус не знаю, но дочка не жалуется. Главное, что этот антибиотик нам помогает. Хотелось бы болеть пореже, но в крайнем случае, мы знаем, чем лечиться.

Форма выпуска, состав и упаковка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до почти белого цвета, имеющие неправильную форму, различный размер, но не более 3 мм; приготовленная суспензия от белого до светло-желтого цвета, с характерным фруктовым запахом.

1 доза (5 мл) 1 фл.
цефуроксима аксетил 150 мг 1.5 г,
что соответствует содержанию цефуроксима 125 мг 1.25 г

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота — 852 мг, сахароза — 3.062 г, ароматизатор тутти-фрутти — 100 мг, ацесульфам калия — 21 мг, аспартам — 21 мг, повидон К30 — 13 мг, камедь ксантановая — 1 мг, вода очищенная (отсутствует в готовом продукте, используется в качестве гранулирующей жидкости и удаляется в процессе производства).

Флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканом и мерной ложкой — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима — антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим активен in vitro против микроорганизмов, перечисленных ниже.

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)1, коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes1, β-гемолитические стрептококки.

Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae1, включая ампициллин-резистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae1, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae1,включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу.

Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., спирохеты, Borrelia burgdorferi1.

Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae1.

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp., за исключением Citrobacter freundii, Enterobacter spp., за исключением Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae, Escherichia coli1, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae1, Proteus mirabills, Proteus spp., за исключением Proteus penneri и Proteus vulgaris, Providencia spp.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., за исключением Clostridium difficile.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., за исключением Bacteroides fragills, Fusobacterium spp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.

Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis.

Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 Для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Оптимальное всасывание достигается при приеме препарата во время еды. После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Cmax цефуроксима в сыворотке крови (2.1 мг/л для дозировки 125 мг, 4.1 мг/л для дозировки 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч при приеме препарата в таблетированной лекарственной форме во время еды. Скорость всасывания цефуроксима из суспензии ниже, чем из таблеток, поэтому Cmax препарата ниже, системная биодоступность также снижена (на 4-17%).

С белками плазмы крови связывается 33-50% препарата, в зависимости от методики определения.

Цефуроксим не метаболизируется.

Т1/2 цефуроксима составляет 1-1.5 ч. Цефуроксим выводится из организма путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Т1/2 цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60% общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

— инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, пневмония);

— инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);

— инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго);

— гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;

— лечение болезни Лайма на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей с 3 месяцев.

Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.

Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней).

Для оптимального всасывания суспензию Зиннат® следует принимать во время еды.

Показания Доза
При большинстве инфекций по 250 мг 2 раза/сут
При инфекциях мочеполовой системы (цистит, уретрит) по 250 мг 2 раза/сут
При пиелонефрите по 250 мг 2 раза/сут
При инфекциях нижних отделов дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например, бронхите по 250 мг 2 раза/сут
При более тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей или подозрении на пневмонию по 500 мг 2 раза/сут
При неосложненной гонорее 1 г однократно
При боррелиозе (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет по 500 мг 2 раза/сут в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)

Особые группы пациентов

Отсутствуют данные клинических исследований относительно применения препарата Зиннат® у детей младше 3 месяцев. Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется применять по 125 мг 2 раза/сут. Детям в возрасте 2 года и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг 2 раза/сут; максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При лечении детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг 2 раза/сут, но не более 250 мг/сут.

При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 500 мг/сут. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет при боррелиозе (болезнь Лайма) рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг 2 раза/сут, максимально по 250 мг 2 раза/сут (не более 500 мг/сут) в течение 14 дней (от 10 до 21 дня).

В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и массы тела ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерной ложкой на 5 мл, прилагаемой к упаковке.

Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая при большинстве инфекций

Возраст Масса тела (кг) (приблизительно) Разовая доза (мг) при приеме 2 раза/сут Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе
3-6 мес 4-6 40-60 1/2
6 мес-2 года 6-12 60-120 1/2-1
2-12 лет от 12 и более 12 125 1

Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая при среднем отите, более тяжелых инфекциях и болезни Лайма

Возраст Масса тела (кг)(приблизительно) Разовая доза (мг) при приеме 2 раза/сут Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе
3-6 мес 4-6 60-90 0.5
6 мес-2 года 6-12 90-180 1-1.5
2-12 лет более 12 180-250 1.5-2

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения, что позволяет переходить от парентерального введения цефуроксима к пероральному приему при наличии клинических показаний.

Пациенты с нарушением функции почек

Выведение цефуроксима осуществляется преимущественно почками. Рекомендуется снижать дозу препарата у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения препарата (см. таблицу ниже).

Цефуроксим инструкция по применению у детей

Цефуроксим — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки Сандоз 500 мг, уколы в ампулах для инъекций антибиотика в растворе 250 мг, 750 мг и 1500 мг) препарата для лечения инфекций у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Цефуроксим. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Цефуроксима в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Цефуроксима при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование антибиотика для лечения инфекционных заболеваний и осложнений у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Цефуроксим — цефалоспориновый антибиотик 2 поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефуроксим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli (кишечная палочка), Haemophilus influenzae, Salmonella spp. (сальмонелла), Shigella spp. (шигелла), Proteus mirabilis (протей), Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp.

Активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (стафилококк), Streptococcus spp. (стрептококк).

Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp. (энтерококк), многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes (листерия).

Устойчив к действию бета-лактамаз.

Цефуроксим (в форме натриевой соли) + вспомогательные вещества.

Цефуроксим быстро всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Цефуроксим распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации в спинномозговой жидкости достигаются только при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с мочой в неизмененном виде.

Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения и инфузий 250 мг, 750 мг и 1500 мг.

Таблетки Цефуроксим Сандоз 500 мг.

Других лекарственных форм, будь-то капсулы или суспензии, на момент описания антибиотика в Справочнике не существовало.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат вводят внутривенно и внутримышечно.

Взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения — дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза — 3-6 г.

Детям назначают по 30-100 мг/кг в сутки в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг в сутки. Новорожденным и детям до 3 месяцев назначают 30 мг/кг в сутки в 2 — 3 приема.

При гонорее — в/м в дозе 1.5 мг однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите — в/в по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста — 150-250 мг/кг в сутки в 3-4 приема, новорожденным — 100 мг/кг в сутки.

При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях — в/в в дозе 1.5 г при индукции анестезии, затем дополнительно — в/м по 750 мг через 8 и 16 ч после операции.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах — в/в в дозе 1.5 г при индукции анестезии, затем — в/м по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч.

При пневмонии — в/м или в/в по 1.5 г 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

При полной замене сустава — 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при КК от 10 до 20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в ОИТ, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Приготовление раствора для инъекций (разведение порошка для инъекций)

Раствор для в/м инъекций: добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг препарата. Осторожно встряхивать до образования суспензии. Цефуроксим совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Раствор для в/в инъекций: растворить 750 мг препарата в 6 или более мл воды для инъекций, а 1.5 г — в 15 или более мл воды для инъекций.

Для кратковременных в/в инфузий (до 30 минут): 1.5 г препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.

Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней. Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Рекомендованный режим дозирования для таблеток Цефуроксим Сандоз у взрослых пациентов:

  • Большинство инфекций — 250 мг 2 раза в сутки.
  • Инфекции мочевыводящих путей — 125 мг 2 раза в сутки.
  • Инфекции верхних дыхательных путей средней степени тяжести — 250 мг 2 раза в сутки.
  • Инфекции дыхательных путей средней степени тяжести (бронхиты) — 250 мг 2 раза в сутки.
  • Инфекции дыхательных путей тяжелой степени или подозрение на пневмонию — 500 мг 2 раза в сутки.
  • Пиелонефрит — 250 мг 2 раза в сутки.
  • Неосложненная гонорея — 1000 мг однократно.
  • Болезнь Лайма у взрослых и детей от 12 лет — 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.
  • озноб;
  • сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • мультиформная экссудативная эритема;
  • бронхоспазм;
  • злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
  • анафилактический шок;
  • диарея, запор;
  • тошнота, рвота;
  • метеоризм;
  • спазмы и боль в животе;
  • изъязвления слизистой оболочки полости рта;
  • кандидоз полости рта;
  • глоссит;
  • псевдомембранозный энтероколит;
  • нарушение функции печени (повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ, билирубина);
  • холестаз;
  • дизурия;
  • зуд в промежности;
  • вагинит;
  • судороги;
  • снижение слуха;
  • снижение концентрации гемоглобина и гематокрита;
  • анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия;
  • раздражение, инфильтрат и боль в месте введения;
  • флебит.
  • повышенная чувствительность к препарату и другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Применение Цефуроксима у детей возможно согласно режиму дозирования.

    Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

    Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

    Готовый к употреблению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике — в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.

    При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

    Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

    При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

    Фармацевтически совместим с аминогликозидами, раствором натрия бикарбоната 2.74%, а также с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.45% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.225% раствором натрия хлорида, 10% раствором декстрозы; 10% инвертированным сахаром в воде для инъекций, раствором Рингера, раствором натрия лактата, раствором Хартмана, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и гидрокортизоном, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида, калия хлоридом (10 мэкв./л и 40 мэкв./л) в 0.9% растворе натрия хлорида.

    Аналоги лекарственного препарата Цефуроксим

    Структурные аналоги по действующему веществу:

    Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.

    Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

    Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

    Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, бета-гемолитических стрептококков (в т.ч. Streptococcus pyogenes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинства Clostridium spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilius influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.

    К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

    После в/м введения в дозе 750 мг Cmax в плазме достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении в дозах 0.75 и 1.5 г Cmax через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5.3 и 8 ч соответственно.

    Распределение и метаболизм

    Связывание с белками плазмы крови составляет 33-50%.

    Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства распространенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

    Не метаболизируется в печени.

    T1/2 при в/в и в/м введении препарата — 1.3-1.5 ч, у новорожденных детей — 2-2.5 ч.

    Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85 -90% в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50%-путем канальцевой секреции, 50% — путем клубочковой фильтрации).

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

    — инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

    — инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, отит);

    — инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, гонорея);

    — инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, эризипелоид);

    — инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит);

    — инфекции органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит);

    — болезнь Лайма (боррелиоз).

    — повышенная чувствительность к препарату и другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.

    С осторожностью следует применять препарат у новорожденных и недоношенных детей, при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. НЯК в анамнезе), при беременности и в период лактации, у ослабленных и истощенных пациентов.

    Препарат вводят в/в и в/м.

    Взрослым назначают по 750 мг 3 раза/сут; при инфекциях тяжелого течения — дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза/сут (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза — 3-6 г.

    Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 месяцев назначают 30 мг/кг/сут в 2 — 3 приема.

    При гонорее – в/м в дозе 1.5 мг однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).

    При бактериальном менингите – в/в по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста — 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным — 100 мг/кг/сут.

    При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях – в/в в дозе 1.5 г при индукции анестезии, затем дополнительно – в/м по 750 мг через 8 и 16 ч после операции.

    При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах – в/в в дозе 1.5 г при индукции анестезии, затем – в/м по 750 мг 3 раза/сут в течение последующих 24-48 ч.

    При пневмонии – в/м или в/в по 1.5 г 2-3 раза/ сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

    При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.

    При полной замене сустава — 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

    При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при КК от 10 до 20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК Антибиотик Азитромицин 250 мг для детей: инструкция по применению, преимущества и недостатки За последние 35 лет ученые открыли тысячи антибиотиков различного спектра действия. Но только немногие применяются в медицине, особенно в терапии детей. Азитромицин — один из тех препаратов, который успешно применяется для лечения многих […]

  • Цефалексин инструкция по применению для детей Цефалексин относится к разряду мощнейших препаратов наполовину синтетического антибиотического воздействия. Он принадлежит к первому поколению цефалоспоринового ряда. К действию лекарственного препарата стойкий иммунитет имеют бактерии туберкулёза, микробактерии энтерококки и энтеробактерии. В этой статье мы рассмотрим для чего врачи […]
  • Сальмонеллез лечение дети Сальмонеллез у детей: причины, симптомы, лечение и опасности заражения сальмонеллой Сальмонеллез у детей – это заболевание пищеварительной системы, развитие которого связано с заражением организма бактериями Salmonella. Протекает патология остро с выраженной интоксикацией и дегидратацией. Случаи обращения к доктору с сальмонеллезом […]
  • Ципролет капли для детей инструкция по применению Ципролет таблетки инструкция по применению детей Лекарства Ципролет (таблетки) Данная информация не может использоваться при самолечении! Обязательно необходима консультация со специалистом! Ципролет — антибиотик широкого спектра действия, бактерицидное средство. Форма выпуска — таблетки, содержащие 250 или 500 мг активного вещества […]
  • Анальгин у детей инструкция по применению «Анальгин»: инструкция по применению для детей, приготовление литической смеси при температуре Симптомы лихорадки устраняют различными препаратами. Многие взрослые принимают лекарства, не задумываясь о возможных последствиях для организма. Однако когда речь идет о терапии ребенка, родители с осторожностью относятся к выбору […]
  • Хилак инструкция по применению детям Хилак форте – быстродействующий препарат, способствующий нормализации тонуса кишечника и находящейся в его просвете микрофлоры. Приводит к уменьшению секреции жидкости в просвет кишечника и косвенно влияет на подавление условно-патогенных бактерий кишечника. За счет этого развивается противодиарейное действие. Данный препарат показан […]
  • Вич инфекция у детей лечение ВИЧ-инфекция у детей протекает иначе, чем у взрослых — обычно стремительнее. Это связано с особенностями детского организма, незрелостью иммунной системы, а также с вертикальным путем заражения, т.е. передачей ВИЧ от матери к ребенку во время беременности и родов. Иммунный статус у детей Проявления ВИЧ-инфекции могут быть незаметны для […]
  • Сумамед 100 суспензия инструкция по применению для детей Сумамед 250 мг для детей инструкция таблетки Сумамед 250 мг для детей капсулы инструкция — нужная штука. Назначается Сумамед в таблетках и капсулах взрослым, пожилым людям и детям старше 12 лет, имеющим общую массу тела свыше 45 кг. Выписали по 7,5 мл 3 раза. Из аптек отпускается по рецепту лечащего врача. Любая медицинская помощь […]
  • Цефурокс таблетки : инструкция по применению

    Инструкция

    Каждая таблетка содержит:

    Цефуроксим (в виде Цефуроксима аксетила) 250 мг или 500 мг Вспомогательные вещества:

    Микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят (тип А), коллоидный безводный диоксид кремния, гидрогенизированное касторовое масло, натрия лаурилсульфат.

    Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, тальк очищенный, пропиленгликоль.

    Описание

    Белые или почти белые, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне таблетки, покрытые оболочкой.

    Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код ATX: J01DC02.

    Цефуроксим аксетил подвергается гидролизу под действием эстеразных ферментов до активного антибиотика – цефуроксима. Цефуроксим подавляет синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (PBPs, penicillin binding proteins), в результате чего прерывается биосинтез клеточных стенок (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели клеток бактерий.

    Показания к применению

    Лекарственное средство применяется для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей, начиная с 3-х месячного возраста (см. разделы «Фармакодинамика» и «Меры предосторожности»):

    Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

    Острый бактериальный синусит

    Острый средний отит

    Обострение хронического бронхита

    Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

    Начальная стадия болезни Лайма

    Следует учитывать официальные рекомендации по рациональному использованию антибактериальных средств.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к цефуроксиму или любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата.

    Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

    Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамы, карбапенемы).

    Способ применения и дозы

    Как правило, продолжительность курса лечения составляет 7 дней, но может варьироваться от 5 до 10 дней.

    Таблица 1. Применение у взрослых и детей с массой тела не менее 40 кг

    Показание к применению Режим дозирования
    Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит 250 мг 2 раза в сутки
    Острый средний отит 500 мг 2 раза в сутки
    Обострение хронического бронхита 500 мг 2 раза в сутки
    Цистит 250 мг 2 раза в сутки
    Пиелонефрит 250 мг 2 раза в сутки
    Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 250 мг 2 раза в сутки
    Болезнь Лайма 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения — 14 дней (продолжительность может варьироваться от 10 до 21 дня)

    Таблица 2. Применение у детей с массой тела до 40 кг

    Показание к применению Режим дозирования
    Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит 10 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 125 мг 2 раза в сутки
    Средний отит или более тяжелые инфекции у детей от 2 лет 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки
    Цистит 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки
    Пиелонефрит 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки, курс лечения — от 10 до 14 дней
    Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки
    Болезнь Лайма 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки, курс лечения — 14 дней (от 10 до 21 дней)

    Данные по применению цефуроксима аксетила у детей младше 3 месяцев отсутствуют.

    Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии для приема внутрь не являются биоэквивалентными и один миллиграмм цефуроксима из таблетки не эквивалентен одному миллиграмму цефуроксима из гранул (см. раздел «Фармакокинетика»).

    Нарушение функции почек

    Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов со значительными нарушениями функции почек рекомендуется снижать дозировку цефуроксима для компенсации его замедленного выведения. Цефуроксим эффективно выводится из организма диализом.

    Таблица 5. Рекомендации по дозировке цефуроксима аксетила при нарушении функции почек

    Передозировка

    Передозировка может вызвать неврологические осложнения, в том числе энцефалопатию, судороги, кому.

    Симптомы передозировки могут развиться у пациентов с нарушением функции почек, если доза не скорректирована должным образом в сторону снижения (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).

    Концентрации цефуроксима в сыворотке могут быть снижены путем гемодиализа и перитонеального диализа.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, могут приводить к снижению биодоступности цефуроксима аксетила в сравнении с приемом натощак и уменьшают эффект усиления всасывания лекарственного средства после приема пищи.

    Цефуроксим аксетил может негативно влиять на микрофлору кишечника, что приводит к низкой реабсорбции эстрогенов и, следовательно, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Если вы принимаете противозачаточные таблетки во время лечения препаратом Цефурокс, вам также необходимо использовать барьерный метод контрацепции (например, презервативы). Для консультации обратитесь к вашему врачу.

    Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется принимать его одновременно с пробеницидом, т.к. в таких случаях значительно повышается пиковая концентрация цефуроксима в плазме, площадь под кривой зависимости «сывороточная концентрация — время» и период полувыведения.

    Одновременное применение вместе с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению международного нормализованного отношения.

    Меры предосторожности

    Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергическими реакциями на пенициллин или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе, т.к. существует риск перекрестной чувствительности. Как и при приеме других бета-лактамных антибактериальных средств, отмечались серьезные реакции гиперчувствительности, в отдельных случаях — с летальным исходом. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности необходимо немедленно прекратить лечение цефуроксимом и принять соответствующие ситуации меры неотложной помощи.

    До начала лечения необходимо выяснить, были ли у данного пациента тяжелые реакции гиперчувствительности после применения цефуроксима, других цефалоспоринов или любых других видов бета-лактамных средств. Следует проявлять осторожность при назначении цефуроксима пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим бета-лактамам в анамнезе.

    В отдельных случаях после приема цефуроксима для лечения болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая является прямым следствием антибактериального действия цефуроксима на вызывающие болезнь Лайма спирохеты Borrelia burgdor. Могут наблюдаться следующие симптомы: высокая температура (лихорадка), озноб, головная боль, боль в мышцах и сыпь на коже. Симптомы обычно длятся от нескольких часов до одного дня и проходят самостоятельно (см. раздел «Побочное действие»).

    Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов

    Как и при приеме других антибиотиков, может наблюдаться избыточный рост грибов рода Candida. Длительный прием цефуроксима может привести к избыточному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может привести к необходимости прекращения лечения (см. раздел «Побочное действие»).

    На фоне приема практически всех антибиотиков, включая цефуроксим, может наблюдаться псевдомембранный колит различной степени тяжести, от легкой до создающей угрозу жизни. Необходимо рассматривать данный диагноз при возникновении диареи во время или после лечения цефуроксимом (см. раздел «Побочное действие»). В этих случаях следует немедленно обратиться к врачу за назначением специфического лечения. Не следует применять противодиарейные препараты, которые подавляют избыточную перистальтику кишечника (см. раздел «Побочное действие»).

    Влияние на результаты диагностических тестов

    Необходимо учитывать, что ложноположительная реакция Кумбса на фоне приема цефуроксима может влиять на результаты перекрестной пробы на совместимость крови (см. раздел «Побочное действие»).

    При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови/плазме пациентов, принимающих цефуроксим аксетил, рекомендуется использовать метод с глюкозооксидазой или гексокиназой.

    Беременность, лактация и фертильность

    Имеются ограниченные данные по применению препарата у беременных женщин. Исследования на животных не выявили вредного воздействия на протекание беременности, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. Цефуроксим аксетил следует назначать беременным только при условии, что польза перевешивает риск.

    Цефуроксим в небольших количествах выводится с грудным молоком. При приеме рекомендованных терапевтических доз нежелательные явления не ожидаются, однако, нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. При проявлении этих эффектов может потребоваться отмена грудного вскармливания. Во время кормления грудью следует использовать цефуроксим только после оценки соотношения пользы и риска лечащим врачом.

    Данные о влиянии цефуроксима на репродуктивную функцию человека отсутствуют. Исследования репродуктивной функции у животных не выявили воздействия на фертильность.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами

    Исследований влияния цефуроксима на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось. Однако, поскольку данное средство может вызывать головокружение, поэтому пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

    Аллергия на антибиотики у детей: кто виноват и что делать? Текст научной статьи по специальности « Медицина и здравоохранение»

    Аннотация научной статьи по медицине и здравоохранению, автор научной работы — Андреева Ирина Вениаминовна, Стецюк О. У.

    Аллергические реакции на антибиотики в педиатрической практике являются серьезной проблемой и сложной задачей для педиатров: это обусловлено трудностями в диагностике, интерпретации анамнестических данных и последующим выбором адекватной антибактериальной терапии. В обзоре описаны основные типы аллергических реакций на антибактериальные препараты , чаще других используемых у детей. Отдельный акцент сделан на факторах риска развития лекарственной гиперчувствительности , описаны клинические проявления аллергии на антибиотики и особенности аллергических реакций на отдельные препараты. Рассматриваются клинические подходы и алгоритмы ведения пациентов с предполагаемой непереносимостью антибактериальных препаратов .

    Похожие темы научных работ по медицине и здравоохранению , автор научной работы — Андреева Ирина Вениаминовна, Стецюк О.У.,

    ALLERGY TO ANTIBIOTICS IN CHILDREN: WHO IS TO BLAME AND WHAT TO DO?

    Allergic reactions to antibiotics are a serious issue of pediatric practice and a difficult problem for pediatricians due to difficulties of diagnostics, interpretation of anamnestic data and subsequent selection of adequate antibacterial therapy. The review describes the main types of allergic reactions to the antibacterial drugs most widely used in children. Special attention is given to drug hypersensitivity development risk factors; clinical manifestations of allergy to antibiotics and peculiarities of allergic reactions to certain drugs are described. The article dwells upon clinical approaches and algorithms of managing patients with presumed intolerance to antibacterial drugs.

    Текст научной работы на тему «Аллергия на антибиотики у детей: кто виноват и что делать?»

    И.В. Андреева, О.У. Стецюк

    НИИ антимикробной химиотерапии ГБОУ ВПО «Смоленская государственная медицинская академия» Минздрава России

    Аллергия на антибиотики у детей: кто виноват и что делать?

    Андреева Ирина Вениаминовна, кандидат медицинских наук, доцент, старший научный сотрудник НИИ антимикробной химиотерапии ГБОУ ВПО

    «Смоленская государственная медицинская академия» Министерства здравоохранения России

    Адрес: 214019, Смоленск, ул. Кирова, д. 46А, тел.: (4812) 61-13-01, e-mail: Irina.Andreeva@antibiotic.ru

    Статья поступила: 14.05.2013 г., принята к печати: 18.11.2013 г.

    Аллергические реакции на антибиотики в педиатрической практике являются серьезной проблемой и сложной задачей для педиатров: это обусловлено трудностями в диагностике, интерпретации анамнестических данных и последующим выбором адекватной антибактериальной терапии. В обзоре описаны основные типы аллергических реакций на антибактериальные препараты, чаще других используемых у детей. Отдельный акцент сделан на факторах риска развития лекарственной гиперчувствительности, описаны клинические проявления аллергии на антибиотики и особенности аллергических реакций на отдельные препараты. Рассматриваются клинические подходы и алгоритмы ведения пациентов с предполагаемой непереносимостью антибактериальных препаратов.

    Ключевые слова: антибиотики, антибактериальные препараты, аллергические реакции, лекарственная гиперчувствительность, аллергия, непереносимость, факторы риска.

    (Педиатрическая фармакология. 2013; 10 (6): 42-52)

    Антибиотики — одна из наиболее часто назначаемых групп лекарственных препаратов у детей в амбулаторной практике; кроме этого, антибиотики — это средства, которые чаще всего вызывают нежелательные лекарственные реакции (НЛР) [1-3]. Несмотря на тот факт, что аллергические реакции на антибактериальные препараты (АБП) составляют не очень высокий процент от всех сообщаемых НЛР (около 25%), именно они традиционно считаются наиболее значимыми нежелательными реакциями антибактериальных препаратов и лидирующей причиной обращений за неотложной медицинской помощью в педиатрической популяции [3, 4]. Как правило, аллергические реакции не являются тяжелыми настолько, чтобы быть причиной госпитализации маленького пациента. Тем не менее аллергия на АБП — серьезный повод для беспокойства родителей и сложная задача для педиатра, так как связана с труд-

    ностями в диагностике и последующим выбором адекватной антибактериальной терапии [5-7]. Кроме этого, аллергические реакции увеличивают расходы на лечение пациентов [4, 8]. Клиницисты часто не решаются назначать антибиотики пациентам с подозреваемыми, но не доказанными ^Е-опосредованными реакциями из-за потенциального риска развития жизнеугрожаю-щих анафилактических реакций [9].

    Целью данной статьи является обзор проблемы аллергических реакций на антибиотики в педиатрической практике и анализ клинических подходов к ведению пациентов с предполагаемой непереносимостью антибактериальных препаратов.

    Терминология и патогенетические аспекты

    Термины «лекарственная аллергия», «лекарственная гиперчувствительность» и «лекарственные реакции» (нежелательные лекарственные реакции) нередко

    I.V. Andreyeva, O.U. Stetsyuk

    Research Institute of Antimicrobial Chemotherapy SBEI HPE «Smolensk State Medical Academy» of the Ministry of Health of Russia

    Allergy to Antibiotics in Children: Who is to Blame and What to Do?

    Allergic reactions to antibiotics are a serious Issue of pediatric practice and a difficult problem for pediatricians due to difficulties of diagnostics, interpretation of anamnestic data and subsequent selection of adequate antibacterial therapy. The review describes the main types of allergic reactions to the antibacterial drugs most widely used in children. Special attention is given to drug hypersensitivity development risk factors; clinical manifestations of allergy to antibiotics and peculiarities of allergic reactions to certain drugs are described. The article dwells upon clinical approaches and algorithms of managing patients with presumed intolerance to antibacterial drugs.

    Key words: antibiotics, antibacterial drugs, allergic reactions, drug hypersensitivity, allergy, intolerance, risk factors. (Pediatricheskaya farmakologiya — Pediatric pharmacology. 2013; 10 (6): 42-52)

    используются в медицинском литературе как взаимозаменяемые [10]. Термин «нежелательные лекарственные реакции» объединяет все нежелательные явления, связанные с назначением лекарственного средства (ЛС) независимо от этиологии заболевания, то есть НЛР — это любые вредные и непредвиденные эффекты, возникающие вследствие применения ЛС у человека в терапевтических дозах с целью профилактики, лечения или диагностики [11]. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) в 2003 г. определила термин «лекарственная аллергия» как иммуноопосредованный ответ на лекарственное средство у сенсибилизированного пациента [12]. «Лекарственная гиперчувствительность» и «лекарственная аллергия» — синонимы, хотя некоторые авторы считают термин «лекарственная аллергия» применительным лишь по отношению к реакциям, опосредованным 1§Е [10], однако данная позиция не поддерживается ВОЗ [12].

    По механизму развития выделяют 4 типа аллергических реакций. К гиперчувствительности немедленного типа (ГНТ) относят ^Е-опосредованные (анафилактические, реагиновые), иммунокомплексные реакции, к гиперчувствительности замедленного типа (ГЗТ) — цитотокси-ческие и клеточноопосредованные реакции (табл. 1) [13].

    Кроме перечисленных в табл. 1 классических типов аллергических реакций, существуют еще редкие варианты гиперчувствительности, которые сложно классифицировать ввиду отсутствия доказательств преимущественно одного иммунологического механизма развития, напри-

    мер кореподобная сыпь на фоне применения сульфаниламидов из-за развития специфической активации Т лимфоцитов или синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) при развитии Fas-лиганд индуцированного апоптоза [10]. Перечень не-^Е-опосредованных аллергических реакций и причинно-значимые АБП представлены в табл. 2.

    Эпидемиология аллергических реакций

    на антибиотики у детей

    Истинная распространенность аллергических реакций на АБП у детей неизвестна. Исследований, посвященных эпидемиологическим аспектам аллергических реакций на антибиотики, в педиатрической популяции проведено гораздо меньше, чем у взрослых пациентов, а распространенность гиперчувствительности на антибиотики у детей в значительной степени варьирует, что не позволяет сделать вывод об истинной частоте. По данным проспективных исследований, в амбулаторной практике частота НЛР у детей составляет от 0,75 до 4,5% [2, 14, 15]. К настоящему времени доступно лишь несколько попу-ляционных исследований, в которых установлена доля аллергических реакций среди общего количества НЛР Наибольшая частота обращений в отделения неотложной помощи по поводу развития НЛР на фоне антибактериальной терапии в целом и аллергических реакций в частности отмечается у детей в возрасте до 4 лет (частота обращений за неотложной медицинской помощью составляет 13,2 визита на 1000 детей, причем

    Таблица 1. Типы аллергических реакций [13]

    Тип реакции Описание Тип иммунного ответа Клинические проявления Сроки проявления

    Тип I IgE-опосредованные (анафилактические, реагиновые) IgE Крапивница, анафилаксия, отек Квинке, бронхоспазм и др. Минуты-часы после воздействия

    Тип II Цитотоксические (цитолитические) IgG Гемолитическая анемия, цитопения, нефропатия и др. Различны

    Тип III Иммунокомплексные IgG и комплемент Сывороточноподобный синдром, лекарственная лихорадка, васкулит, артралгии и др. 1-3 нед после воздействия

    Тип IV (a, b, с, d) Клеточноопосредованные Т лимфоциты Контактный дерматит и др. 2-7 дней после воздействия

    sc i Не можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

    Таблица 2. He-IgE-опосредованные аллергические реакции

    Тип реакции Причинно-значимые АБП

    Гемолитическая анемия Цефалоспорины, хлорамфеникол

    Лейкопения, тромбоцитопения Цефалоспорины, ко-тримоксазол, пенициллины

    Сывороточноподобный синдром ß-Лактамы

    Макулопапулезная экзантема ß-Лактамы, сульфаниламиды, макролиды, фторхинолоны

    Фиксированные лекарственные сыпи Сульфаниламиды, тетрациклины

    Симметричная лекарственно-индуцированная интертригинозная экзантема ß-Лактамы

    Острый генерализованный экзантематозный пустулез Аминопенициллины, цефалоспорины, сульфаниламиды, фторхинолоны

    Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) Сульфаниламиды, ко-тримоксазол, ß-лактамы

    DRESS-синдром* Тетрациклины, ко-тримоксазол

    Примечание. * — лекарственно-обусловленная эозинофилия с тяжелыми системными симптомами.

    Рис. 1. Частота аллергических реакций на АБП среди пациентов, которым требовалось назначение антимикробной терапии (п = 1893) [27]

    Примечание. НЛР — нежелательные лекарственные реакции.

    56% всех обращений связаны с дерматологическими жалобами, а именно: ангионевротическим отеком, крапивницей и неспецифическими аллергическими симптомами) [3]. Эти данные согласуются с результатами ранее проведенных исследований, демонстрирующих, что у детей младшего возраста (до 4 лет) аллергические реакции составляют 72% в структуре НЛР на антибиотики [16]. Большинство же публикаций представляют собой описание единичных случаев или серии случаев развития аллергических реакций у отдельных пациентов. Более того, патофизиологическая основа НЛР на многие антибиотики неизвестна, хотя они могут расцениваться как аллергические по своей природе. Например, сыво-роточноподобный синдром, который возникает у 0,06% детей, получающих цефаклор, наиболее вероятно, связан с цитотоксическим воздействием препарата на клетки, чем с образованием иммунных комплексов [17, 18].

    Частота сообщаемых пациентами или родителями пациентов аллергических реакций на антибиотики всегда значительно выше истиной распространенности. Так, например, частота положительных результатов кожных тестов (т. е. подтверждение классической 1§Е-опосредованной аллергии) у пациентов с анамнестическими данными о непереносимости пенициллина варьирует от 0 до 34% [19-23].

    Пенициллины вызывают аллергические реакции наиболее часто среди всех АБП; частота их варьирует от 1 до 10% [24, 25]. Согласно данным крупномасштабно-

    го анализа, проведенного в рамках программы Boston Collaborative Drug Surveillance Program, применение р-лактамов чаще всего вызывает кожные реакции, а их частота составила 5,1% для амоксициллина, 4,5% для ампициллина и 1,6% для пенициллина [4]. Большинство кожных реакций проявлялись в виде макулопапулезной сыпи и крапивницы, поэтому сложно было определить долю истинных IgE-опосредованных событий. Частота же жизнеугрожающих анафилактических реакций на пенициллины значительно меньше — 0,004-0,015% [25].

    В исследовании, проведенном среди детей и взрослых молодого возраста, получавших ежемесячные инъекции бензатина бензилпенициллина по поводу круглогодичной профилактики ревматической лихорадки в среднем в течение 3,4 лет, частота анафилактических реакций составила 1,23 на 10 000 инъекций, причем у 600 пациентов в возрасте до 12 лет ни один случай не был зарегистрирован [26].

    По данным крупномасштабного исследования, в котором приняли участие более 1800 пациентов, частота сообщаемых пациентами аллергических реакций на АБП была максимальной на пенициллин и составила 15,6% (рис. 1) [27]. Реже всего пациенты сообщали о наличии в анамнезе аллергических реакций на азитромицин (2 случая из 1893 опрошенных, 0,1%). Аналогичные результаты были получены и в исследовании C. Ponvert с соавт., в котором проанализированы данные 1431 ребенка с анамнестическими сведениями о непереносимости пенициллинов, у 227 (15,9%) из них при обследовании была подтверждена аллергия на р-лактамы [28].

    Несомненно, макролиды являются самыми безопасными антибиотиками с точки зрения развития аллергических реакций: так, частота обращений за неотложной медицинской помощью по причине развития аллергических реакций (как легких, так и тяжелых) на 1000 назначений АБП была наименьшей в группе макролидов (табл. 3) [29].

    Факторы риска развития аллергических реакций на антибиотики

    Факторы риска развития аллергических реакций на антибиотики можно условно разделить на 3 категории:

    1) факторы риска со стороны АБП;

    2) факторы риска, связанные с сопутствующими заболеваниями и терапией;

    3) факторы риска со стороны пациента [30]. Факторы риска со стороны АБП включают конкретный антибактериальный препарат, особенности его метаболизма, режимов дозирования и путей введения. Большинство иммунологически-опосредованных реакций

    Таблица 3. Частота обращений за неотложной медицинской помощью по причине развития аллергических реакций [29]

    АБП Аллергические реакции

    Пенициллины 7,6 2,2

    Цефалоспорины 2,8 1,3

    Макролиды 1,7 1,1

    Линкозамиды 8,4 2,8

    Фторхинолоны 2,8 2,4

    Тетрациклины 2,0 1,2

    Ко-тримоксазол 8,3 4,3

    возникают на метаболиты АБП. Например, сам по себе пенициллин имеет низкую иммуногенность, но быстро метаболизируется с образованием нескольких иммуно-логически реактивных детерминант. Однократные профилактические дозы (например, в хирургии) препаратов, назначаемых однократно или короткими курсами (например, азитромицин), значительно реже вызывают сенсибилизацию, чем длительное применение антибиотиков в высоких дозах или парентеральное введение АБП. Частые повторные курсы с большей вероятностью могут привести к развитию аллергии, чем курсы терапии, разделенные временным промежутком в несколько лет. По степени риска сенсибилизации пути введения АБП располагаются следующим образом: местный > парентеральный > пероральный. Местное применение приводит преимущественно к развитию ГЗТ, парентеральное — к анафилактическим реакциям [30].

    Факторы риска, связанные с сопутствующими заболеваниями и терапией. При ряде заболеваний возрастает частота аллергических реакций на антибиотики. У пациентов c инфекционным мононуклеозом, цитомега-ловирусной инфекцией, ВИЧ-инфекцией, а также у детей с онкогематологическими заболеваниями (острые лейкозы, лимфомы), получающих цитостатическую терапию, отмечается значительно более высокая частота возникновения макулопапулезной сыпи, например при применении ампициллина (50-80%), ко-тримоксазола. У детей с муковисцидозом чаще развивается бронхоспазм как проявление лекарственной аллергии на АБП [30].

    Существуют противоречивые мнения о роли атопи-ческих заболеваний (пищевая аллергия, бронхиальная астма, поллиноз, атопический дерматит) как фактора риска развития аллергических реакций на антибиотики. Некоторые эксперты считают, что неоправданно ограничивать использование АБП только лишь на основании наличия у пациента атопии. В большинстве публикаций, озвучивающих данное утверждение, цитировалось исследование E. Haddi и соавт. (1990), в котором сравнивалась частота обнаружения специфических IgE к аэроаллергенам у пациентов с анамнестическими данными системных аллергических реакций на ЛС. Основной вывод данной сомнительной по методологии работы был в том, что атопия не является фактором риска развития системных аллергических реакций на ЛС [31]. В настоящее время это утверждение кардинально пересмотрено: в «Практическом руководстве по лекарственной аллергии», изданном в 2010 г. Американской академией аллергии, астмы и иммунологии (American Academy of Allergy, Asthma and Immunology), Американским колледжем аллергии, астмы и иммунологии (American College of Allergy, Asthma and Immunology) и Объединенным комитетом по аллергии, астме и иммунологии (Joint Council of Allergy, Asthma and Immunology), указано, что атопия

    является фактором риска развития лекарственной гиперчувствительности на ЛС в целом и АБП в частности [30]. Так, в опубликованном в 2010 г. исследовании было продемонстрировано, что атопия — значимый фактор риска развития гиперчувствительности на р-лактамы [32]. Отношение шансов возникновения аллергических реакций на пенициллины у пациентов с аллергическим ринитом составляет 3,86, с ночным кашлем — 3,12, а у лиц с пищевой аллергией — 9,9 (!), то есть в последнем случае мы сталкиваемся практически с 10-кратным повышением риска развития гиперчувствительности на р-лактамы у пациентов с пищевой аллергией, а ведь именно пищевая аллергия наиболее распространена в детском возрасте [32]. Кроме этого, необходимо помнить, что анафилактические реакции у пациентов с ато-пией (бронхиальная астма и др.) могут протекать более тяжело.

    Некоторые ЛС могут изменять выраженность лекарственной аллергии. Например, р-блокаторы повышают вероятность возникновения и выраженность анафилактических реакций, а также снижают эффективность адреналина при их купировании. Сопутствующая терапия глюкокортикоидами может уменьшать выраженность аллергических реакций. В то же время нужно помнить, что мнение о профилактическом действии антигиста-минных препаратов в плане предотвращения развития истинных (не псевдоаллергических!) аллергических реакций и на антибиотики, и на другие ЛС глубоко ошибочно [30, 33, 34].

    Факторами риска со стороны пациента являются возраст, пол, специфический генетический полиморфизм, конституциональные особенности, наличие предшествующих аллергических реакций, а также врожденная предрасположенность к реакциям на несколько различных ЛС (multiple drug allergy syndrome, синдром множественной лекарственной аллергии) [30]. Дети родителей с аллергией на АБП имеют в 15 раз более высокий риск развития аллергии на антибиотики. Лекарственная аллергия менее характерна и протекает легче у детей самого младшего возраста и пожилых. У женщин приблизительно на 30% отмечается более высокая частота развития аллергических реакций на антибиотики, чем у мужчин [35]. Наличие в анамнезе аллергии к любому лекарственному препарату является фактором риска развития аллергических реакций и на пенициллин. В то же время у пациентов с непереносимостью пенициллина риск развития реакций на АБП в 10 раз выше, чем в популяции. В табл. 4 приведены основные факты и мифы, касающиеся аллергии на р-лактамы [36].

    Клинические проявления аллергии на АБП

    Клинические проявления аллергии на АБП широко вариабельны по типу, тяжести реакций и поражаемому

    2£ i Не можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

    Таблица 4. Факты и мифы об аллергии на р-лактамы

    Атопические болезни (атопический дерматит, экзема, пищевая аллергия, бронхиальная астма, поллиноз, аллергический риноконъюнктивит и др.) являются фактором риска развития аллергических реакций на антибиотики Факт

    Гиперчувствительность к грибам влияет на развитие аллергических реакций Миф

    Применение небольших доз АБП безопаснее, чем высоких Миф

    Внутривенное введение антибиотиков предполагает больший риск Факт

    Предшествующие аллергические реакции на АМП повышают риск аллергии на р-лактамы Факт (в 6-10 раз)

    Аллергические реакции на пенициллины полностью исключают возможность применения цефалоспоринов Миф

    Группы АБП Возможные аллергические реакции

    Пенициллины Крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке), анафилаксия, макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, везикулярная сыпь, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сывороточноподобный синдром, васкулит, цитопении

    Цефалоспорины Крапивница, отек Квинке, анафилаксия, макулопапулезная сыпь, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, нарушение функции печени, апластическая анемия, гемолитическая анемия

    Сульфаниламиды Крапивница, отек Квинке, анафилаксия, макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, аллергический миокардит, узелковый периартериит, сывороточноподобный синдром, реакции фотосенсибилизации

    Макролиды Крапивница, отек Квинке, анафилаксия, легкие кожные реакции

    органу. В табл. 5 представлены аллергические реакции на наиболее часто используемые в педиатрической практике группы антибиотиков [37].

    Наиболее частыми проявлениями аллергических реакций на АБП являются ^Е-опосредованные реакции, а именно: крапивница и отек Квинке, реже возникают другие варианты анафилактических реакций. Как правило, они развиваются от нескольких дней до (обычно) недели после первоначального воздействия препарата (период сенсибилизации); при повторном воздействии аллергена реакции возникают значительно быстрее (от нескольких минут до часов в зависимости от особенностей организма, типа препарата, способа введения и др. факторов). Поскольку клинические проявления данного типа лекарственной гиперчувствительности хорошо известны, в предлагаемом обзоре мы не будем рассматривать их детально, а уделим внимание некоторым другим — частым и редко встречающимся, но определенно значимым с клинической точки зрения — проявлениям лекарственной гиперчувствительности.

    Нельзя не остановиться на феномене так называемой ампициллиновой сыпи — распространенной реакции на антибиотики, которая развивается у пациентов на фоне применения аминопенициллинов (ампициллина, амоксициллина, ингибиторозащищенных аминопени-циллинов) [38-41]. Частота развития ампициллиновой сыпи составляет 5-10%, а при инфекции, вызванной вирусом Эпштейна-Барр (т. е. при инфекционном моно-нуклеозе), может достигать 75-100% (32,9%, по данным 2013 г.) [30, 38-40, 42]. Характерна макулопапулезная сыпь (впервые описана в 60-х гг. прошлого века), которая не является истинно аллергической по механизму развития, не рассматривается как фактор риска возникновения жизнеугрожающих реакций на пенициллин, манифестирует на 4-5-й день терапии аминопеницил-линами, не сопровождается зудом, проходит самостоятельно в течение 3-6 дней и, как правило, не является противопоказанием к применению аминопенициллинов в последующем. Тем не менее в ряде руководств отмечается, что в связи с недостаточно четкими анамнестическими сведениями о развитии такого рода реакции на АБП некоторым пациентам может потребоваться постановка кожных тестов для исключения истинной 1§Е-опосредованной гиперчувствительности на пенициллин, а в случае положительных результатов тестирования необходимо будет решать вопрос о назначении альтернативных антибактериальных препаратов [30, 43, 44]. Следует отметить, что возраст, пол, атопический анамнез не являются факторами риска развития ампициллино-вой сыпи.

    При использовании некоторых АБП могут поражаться внутренние органы. Случаи развития гемолиза и цито-пений, наиболее вероятно вызванных специфичными к определенному препарату антителами, зарегистрированы при применении пенициллина в высоких дозах и цефалоспоринов [45].

    Крайне интересным вариантом аллергической реакции на АБП является лекарственная лихорадка. Ее возникновение наиболее часто связывают с применением пенициллинов, цефалоспоринов и сульфаниламидов (особенно у пациентов с ВИЧ-инфекцией). Возникает лекарственная лихорадка в среднем на 6-8-е сут от начала лечения. Заподозрить лекарственную лихорадку у пациента можно при наличии сопутствующей сыпи и/или эозинофилии (у 90% пациентов), а также несоответствия состояния пациента уровню лихорадки. Как правило, повышение температуры пациенты переносят хорошо и не предъявляют жалоб на озноб или боли в мышцах, при этом температура повышается до 39-40,5°С, но может быть и i Не можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

    Наиболее тяжелыми и серьезными с точки зрения прогноза для жизни и здоровья пациента реакциями гиперчувствительности на антибиотики являются тяжелые кожные аллергические реакции (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) и лекарственно-индуцированный синдром гиперчувствительности (или лекарственно-обусловленная эозинофилия с системными симптомами).

    Лекарственно-индуцированный синдром гиперчувствительности нельзя отнести к весьма распространенным проявлениям лекарственной аллергии, однако тяжесть клинических проявлений и потенциально серьезные последствия обусловливают необходимость описания данного синдрома [49, 50]. Так, летальность при развитии лекарственно-индуцированного синдрома гиперчувствительности составляет около 10% и в основном связана с развитием печеночной недостаточности. Термин «лекарственно-индуцированный синдром гиперчувствительности» (Drug induced hypersensitivity syndrome, DIHS) является синонимом терминов «лекарственно-обусловленная эозинофилия» с тяжелыми системными симптомами (Drug reaction and eosinophilia with systemic symptoms, DRESS) или «синдром лекарственной гиперчувствительности» (Drug hypersensitivity syndrome) [49]. Типичные признаки и симптомы включают пятнистую (маку-лярную) экзантему, лихорадку, слабость, отек в области лимфатических узлов, а также вовлечение различных органов и систем (гепатит — 50%, нефрит — 10%; менее часто встречаются пневмонит, колит и панкреатит) [49-51].

    Нередко DRESS индуцируется применением тетра-циклинов, а клинически чаще проявляется лимфадено-патией. Более 70% пациентов с DRESS отмечают выраженную эозинофилию. Важно отметить, что признаки DRESS могут начаться до 12 нед от начала лечения, особенно после повышения дозы препарата. Признаки и симптомы гиперчувствительности могут персистиро-вать и рецидивировать на протяжении многих недель уже после прекращения применения причинно-значимого препарата. Типичным является рецидив симптомов, чаще всего на 3-й нед. Это, как правило, связано с реактивацией вирусов герпеса, особенно вируса герпеса 6-го типа, вируса Эпштейна-Барр или цитомегаловируса [52].

    Диагностические критерии для установления диагноза DRESS включают следующие клинические и параклинические признаки [53]:

    1) макулопапуллезная сыпь, возникающая спустя > 3 нед от начала лечения;

    сохранение клинических симптомов после прекращения применения причинно-значимого препарата; лихорадка (> 38°C);

    нарушение функции печени (АЛТ > 100 ЕД/л) или вовлечение других органов и систем; нарушения со стороны периферической крови, которые могут включать, по меньшей мере, 1 признак: лейкоцитоз (> 11Х109 клеток/л); атипичный лимфоцитоз (> 5%); эозинофилия (> 1,5Х109 клеток/л); лимфаденопатия;

    реактивация вируса герпеса 6-го типа, определяемая на 2-3-й нед от начала симптомов. Наличие всех 7 критериев подтверждает диагноз типичного лекарственно-индуцированного синдрома гиперчувствительности; наличие 5 признаков расценивается как критерий для установления атипичного течения лекарственно-индуцированного синдрома гиперчувствительности.

    Наиболее опасными НЛР являются тяжелые кожные синдромы — многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпи-дермальный некролиз (синдром Лайелла) [30, 54-57]. Установлено, что по способности вызывать указанные реакции ко-тримоксазол превосходит все применяемые в настоящее время АБП.

    Эти синдромы могут протекать как самостоятельно, так и путем перехода из легкой формы в тяжелую. Многоформная экссудативная эритема характеризуется развитием полиморфных эритематозных высыпаний, нередко спустя 10-14 дней (иногда до 3 нед) от начала применения антибиотика. Сыпь, обычно симметричная, локализуется на дистальных участках конечностей, реже имеет распространенный характер, представлена множественными округлыми папулами (реже пузырьками), которые образуют кольцевидные высыпания различного цвета. Тяжесть состояния и исход зависят от поражения внутренних органов. Летальность при многоформной экс-судативной эритеме составляет менее 1% [55-57].

    Для синдрома Стивенса-Джонсона характерно вовлечение в патологический процесс слизистых оболочек (90%), конъюнктивы (85%), развитие полостных элементов (пузырьков, реже пузырей). При синдроме Стивенса-Джонсона отторжение эпидермиса отмечается не более чем на 10% поверхности тела. Лихорадка и гриппоподоб-ные симптомы часто на 1-3 сут предшествуют поражению кожи и слизистых оболочек. Вовлечение внутренних органов прогностически неблагоприятно, летальность достигает 30% [54-57].

    Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) — тяжелая токсико-аллергическая реакция, протекающая с лихорадкой, образованием пузырей с отторжением эпидермиса более чем на 30% поверхности тела и поражением внутренних органов [58]. При синдроме Лайелла отмечается наиболее высокая летальность (от 40 до 80%, по данным различных авторов) [54-57].

    Одним из ключевых моментов в лечении тяжелых форм лекарственной аллергии является максимально быстрая отмена антибиотика, ответственного за их развитие. Дальнейшая тактика ведения пациентов с тяжелыми аллергическими синдромами отличается [58]. Так, при синдроме Стивенса-Джонсона рекомендуется максимально раннее назначение системных глюкокорти-коидов в дозе 1-2 мг/кг в сут в течение первых 72 ч заболевания, в то время как при синдроме Лайелла системные глюкокортикоиды не рекомендуются: в целой серии случаев было показано, что риск превышает пользу (повышение частоты инфекционных осложнений и, как результат, увеличение летальности). При токсическом эпидермальном некролизе имеются данные о целесообразности назначения внутривенного иммуноглобулина в высоких дозах (0,8-3 г/сут), который снижает общую летальность до 20% [58]. В «Практическом руководстве по лекарственной аллергии» (США, 2010) отмечено, что целесообразность назначения глюкокортикоидов при многоформной экссудативной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона, а также внутривенного иммуноглобулина при токсическом эпидермальном некролизе является дискутабельным, хотя и не отрицается возможность их использования [30]. В то же время однозначно не рекомендуется назначение системных глюкокорти-коидов при синдроме Лайелла [30]. При лекарственно-обусловленной эозинофилии с системными симптомами

    Цефиксим

    Цефиксим (Cefixime) – препарат, принадлежащий к фармакологической группе Цефалоспоринов. Цефиксим является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком III поколения, предназначенный для приема внутрь. Цефиксим фармакологически обладает антибактериальным (бактерицидным) действием. Препарат имеет свойство ингибировать синтезирование пептидогликана, который является основным структурным компонентом в клеточных стенках бактерий.

    Цефиксим – средство, устойчивое к действию, что оказывают бета-лактамазы. Цефиксим проявляет активность по отношению ко многим из грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

    Показания к приему Цефиксима

    Препарат Цефиксим показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к данному средству микроорганизмами: фарингите, тонзиллите, синусите, остром и хроническом бронхите, среднем отите, неосложненных инфекциях в мочевыводящих путях, неосложненной гонорее.

    Противопоказания Цефиксима

    Инструкция к Цефиксиму сообщает, что данный лекарственный препарат противопоказан при гиперчувствительности к нему пациента. Для беременных женщин и женщин в лактационном периоде использование Цефиксима возможно, если потенциальный риск для матери меньше возможного вреда для ребенка. Осторожным применение Цефиксима должно быть при хронической почечной недостаточности, псевдомембранозном колите (в том числе в анамнезе), пожилом возрасте, детском возрасте до шести месяцев (эффективность и безопасность использования не определены).

    Побочные эффекты Цефиксима

    Полученные отзывы о Цефиксиме свидетельствуют о том, что его использование может привести к развитию некоторых побочных эффектов. Нервная система и органы чувств могут реагировать на Цефиксим головной болью, головокружением. Органы кроветворения могут давать реакцию на Цефиксим в виде эозинофилии, лейкопении, тромбоцитопении, нейтропении, гемолитической анемии. Органы желудочно-кишечного тракта могут реагировать на Цефиксим побочными явлениями в виде стоматита, диареи, тошноты, рвоты, боли в животе, псевдомембранозного колита, транзиторного повышения активности печеночных трансаминаз, а также ЩФ. В мочеполовой системе человека могут повышаться азот мочевины или уровень креатинина, содержащихся в крови, иногда встречается интерстициальный нефрит. На препарат Цефиксим возможно возникновение кожной сыпи, зуда, синдрома Стивенса-Джонсона, крапивницы, многоформной эритемы. Среди прочих нежелательных эффектов Цефиксима – вагинит, кандидоз, микоз гениталий.

    Меры предосторожности при приеме Цефиксима

    Перед тем, как начинать терапию с помощью Цефиксима, нужно узнать, страдал ли в прошлом пациент от повышенной гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или прочим лекарственным средствам. Осторожным применение Цефиксима должно быть у людей, чувствительных к пенициллину, вследствие возможности развития перекрестной гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам (такая вероятность существует в 10%) у пациентов, страдающих в прошлом от аллергии к пенициллину. При возникновении аллергической реакции на Цефиксим, лечение должно быть отменено. Если возникают серьезные острые реакции повышенной чувствительности, необходимо вводить эпинефрин и принимать прочие экстренные меры, включительно с оксигенотерапией, внутривенным введением жидкостей, средств антигистаминного назначения (внутривенно), прессорных аминов, кортикостероидов, ИВЛ.

    Цефуроксим

    Содержание

    Фармакологические свойства препарата Цефуроксим

    цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром активности. Устойчив к действию большинства β-лактамаз. Высокоактивен в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением редких штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (группа viridans), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium и другие виды Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, продуцирующие β-лактамазу) и Bordetella pertussis. Цефуроксим также умеренно активен в отношении штаммов P. vulgaris, P. morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis нечувствительны к цефуроксиму. Неактивен в отношении Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, большинства штаммов Serratia, Clostridium difficile.
    Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь достигается через 2–3 ч. Около 50% цефуроксима связывается с белками плазмы крови. Цефуроксим не метаболизируется в организме, выводится с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном применении пробенецида AUC увеличивается на 50%.
    При в/м введении цефуроксима максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–45 мин после инъекции. Период полувыведения как при в/м, так и при в/в введении составляет приблизительно 70 мин. Цефуроксим экскретируется с мочой в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ.

    Показания к применению препарата Цефуроксим

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами: инфекции дыхательных путей — острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, послеоперационные инфекции органов грудной клетки; инфекции уха, горла, носа — синусит, тонзиллит, фарингит; инфекции мочевых путей — острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия; инфекции мягких тканей — целлюлит, рожистое воспаление, раневые инфекции; инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит; инфекции в гинекологии и акушерстве (воспалительные заболевания органов малого таза); гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным средствам пенициллинового ряда); другие инфекции, включая перитонит, септицемию и менингит; профилактика инфекций при операциях на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах, при повышенном риске инфекций.

    Применение препарата Цефуроксим

    Внутрь взрослым обычно назначают по 0,25 г цефуроксима (в форме аксетила) 2 раза в сутки. При необходимости дозу цефуроксима можно повысить до 0,5 г 2 раза в сутки. При лечении неосложненной гонореи достаточно однократного приема в дозе 1 г. Принимают после еды.
    Детям назначают по 0,125 г 2 раза в сутки. При отите детям старше 2 лет рекомендуется назначать по 0,25 г 2 раза в сутки.
    Средняя продолжительность лечения цефуроксимом — 7 дней. Максимальная суточная доза цефуроксима для пациентов пожилого возраста и больных с нарушением выделительной функции почек, в том числе находящихся на гемодиализе, составляет 1 г.
    В/м или в/в взрослым назначают по 750 мг (до 1,5 г) 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями можно сократить до 6 ч, суточная доза цефуроксима — 3–6 г.
    Доза цефуроксима для детей составляет 30–100 мг/кг в сутки в 3–4 введения. При лечении большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным назначают в суточной дозе 30–100 мг/кг в 2–3 введения. В первые недели жизни период полувыведения цефуроксима у новорожденных может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.
    При гонорее назначают 1,5 г цефуроксима однократно в виде одной инъекции или в виде двух инъекций по 750 мг (вводят в ягодичную мышцу с обеих сторон).
    При менингите детям грудного и более старшего возраста назначают в/в 200–400 мг/кг в сутки в 3–4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу цефуроксима можно снизить до 100 мг/кг в сутки в/в. Новорожденным назначают в/в в начальной дозе 100 мг/кг в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно снизить до 50 мг/кг в сутки в/в. Взрослым назначают по 3 г в/в каждые 8 ч.
    С профилактической целью назначают в средней дозе 1,5 г в/в перед введением в наркоз при абдоминальных, урологических и ортопедических операциях. При необходимости эту дозу можно дополнить двумя дальнейшими введениями цефуроксима по 750 мг в/м через 7 и 16 ч. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах вводят 1,5 г в/в в момент индукционного наркоза, затем вводят по 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последующих 24–48 ч. При ортопедических операциях по поводу полной замены сустава цефуроксим можно смешать в сухом виде с содержимым каждого пакета полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
    У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10–20 мл/мин рекомендуется вводить препарат по 750 мг 1 раз в сутки. Больным, находящимся на диализе, в конце каждой процедуры вводят дополнительно 750 мг цефуроксима. При постоянном перитонеальном диализе цефуроксим назначают по 750 мг 2 раза в сутки.

    Противопоказания к применению препарата Цефуроксим

    Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

    Побочные эффекты препарата Цефуроксим

    Возможны аллергические реакции, проявляющиеся кожной сыпью, зудом, крапивницей, лихорадкой, интерстициальным нефритом и очень редко — анафилаксией; изредка отмечаются полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кандидоз при длительном применении, крайне редко — псевдомембранозный колит, снижение уровня гемоглобина, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, гемолитическая анемия, преходящее повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в сыворотке крови.

    Особые указания по применению препарата Цефуроксим

    Возможна перекрестная аллергия с антибиотиками пенициллинового ряда.
    У больных, принимающих цефуроксим, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять ферментативные методы (с использованием глюкозокиназы или гексокиназы). Цефуроксим не влияет на результаты определения креатинина со щелочным пикратом.

    Взаимодействия препарата Цефуроксим

    При одновременном применении с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), с колистином и полимиксином повышается риск развития почечной недостаточности; при одновременном применении с эритромицином возможно снижение эффективности обоих антибиотиков; при сочетании с фенилбузатоном и пробенецидом возможно снижение почечного клиренса цефуроксима и повышение его концентрации в сыворотке крови. Цефуроксим нельзя смешивать с аминогликозидами в одном объеме.

    Передозировка препарата Цефуроксим, симптомы и лечение

    Возможны судороги; концентрация препарата в сыворотке крови снижается при проведении гемодиализа или перитонеального диализа.

    Зиннат раствор — официальная* инструкция по применению

    ИНСТРУКЦИЯ

    по медицинскому применению препарата

    Регистрационный номер: П N008779-101209

    Торговое название препарата: Зиннат

    Международное непатентованное название (МНН): цефуроксим.

    Химическое название: (1RS)-1-[(ацетил)окси]этил-(6R,7R)-3-[(карбамоилокси)-метил]-7-[[(Z)-2-(фуран-2-ил)-2-(метоксиимино) ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1- азабицикло-[4,2,0]окт-2-ен-2-карбоксилат

    Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл.

    Состав:
    Действующее вещество: цефуроксима аксетил — 150мг (эквивалентно 125 мг цефуроксима)
    Вспомогательные вещества (в 5 мл): кислота стеариновая, сахароза (3,062 г), ароматизатор Tutti Frutti 51.880/АР 05:50, калия ацесульфам, аспартам, повидон КЗО, камедь ксантановая.

    Описание: гранулы в виде крупинок неправильной формы, различного размера, но не более 3 мм, белого или почти белого цвета.
    При разведении образуется суспензия от белого до светло-жёлтого цвета с характерным фруктовым запахом.

    Фармакологическая группа: антибиотик цефалоспорин
    Код ATX J01DC02

    Фармакодинамика
    Цефуроксима ацетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие ß-лактамазы.
    Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных ß-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.
    Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
    Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов:
    Аэробы грамотрицательные :
    Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri.
    Аэробы грамположительные :
    Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину); Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки); Streptococcus pneumoniae, Стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae).
    Анаэробы :
    Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды родов Peptococcus и Ptptostreptococcus); грамположительные палочки (включая виды рода Clostridium)-, грамотрицательные палочки (включая Bacteroides и виды рода Fusobacterium), Propionibacterium spp.
    Другие микроорганизмы :
    Borrelia burgdorferi
    К цефуроксиму нечувствительны следующие микроорганизмы :
    Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
    К цефуроксиму нечувствительны некоторые штаммы следующих родов :
    Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

    Фармакокинетика
    После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Цефуроксим проникает через ГЭБ, проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Оптимальное всасывание при условии приема препарата во время или сразу после еды. Максимальные сывороточные концентрации после приема с пищей определяются через 2,4 ч. Пища ускоряет всасывание суспензии цефуроксима аксетила.
    При приеме суспензии внутрь скорость всасывания цефуроксима аксетила ниже, чем при приеме таблеток, вследствие чего снижаются максимальные концентрации, увеличивается время их достижения и уменьшается системная биодоступность (на 4 -17%).
    Период полувыведения составляет от 1 до 1,5 ч. В зависимости от использованных методов определения, степень связывания цефуроксима с белками составляет от 33 до 50 %.
    Цефуроксим не метаболизируется, выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Препарат показан для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями.

    • Инфекции верхних дыхательных путей, уха, горла и носа, например воспаление среднего уха, синусит, тонзиллит и фарингит.
    • Инфекции нижних дыхательных путей, например пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита.
    • Инфекции мочеполовой системы, например пиелонефрит, цистит и уретрит. Гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит.
    • Инфекции кожи и мягких тканей, например фурункулез, пиодермия и импетиго.
    • Лечение ранних стадий болезни Лайма и последующая профилактика поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам.
    С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), беременности, в период лактации и у детей до 3 месяцев.

    СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
    Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней).
    Для оптимального всасывания суспензию Зиннат следует принимать во время еды.
    Взрослые :

    Клиренс креатинина Период полувыведения Т1/2 (ч) Рекомендуемая доза
    ≥30 мл/мин/1,73 м2 1,4-2,4 корректировка дозы не требуется (принимается стандартная доза, по 125-500 мг 2 раза в сутки)
    10-29 мл/мин/1,73 м2 4,6 принимается стандартная индивидуальная разовая доза через каждые 24 часа
    При большинстве инфекций — по 250 мг два раза в день
    При инфекциях мочеполовой системы — по 125 мг два раза в день
    При пиелонефрите — по 250 мг два раза в день
    При инфекциях нижних отделов дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например бронхите — по 250 мг два раза в день
    При более тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей или подозрении на пневмонию — по 500 мг два раза в день
    При неосложненной гонорее — однократно 1 г
    При болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет — по 500 мг два раза в день в течение 20 дней.

    Дети :
    Нет данных клинических испытаний относительно применения Зинната у детей младше 3 месяцев.
    Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг два раза в день. Детям в возрасте двух лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг два раза в день; максимальная суточная доза составляет 500 мг.
    При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг два раза в день, но не более 250 мг в сутки. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг два раза в день, но не более 500 мг в сутки.
    В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и веса ребенка для дозирования суспензии Зиннат 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми в упаковке.
    Доза из расчета 10 мг/кг веса, назначаемая при большинстве инфекций:

    Возраст Масса тела (кг) (приблизительно) Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в день Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе
    3 мес-6 мес 4-6 40-60 1/2
    6 мес-2 года 6-12 60-120 1/2-1
    2 года-12 лет 12->20 125 1

    Доза из расчета 15 мг/кг веса, назначаемая при среднем отите и б тяжелых инфекциях:

    Возраст Масса тела (кг) (приблизительно) Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в день Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе
    3 мес-6 мес 4-6 60-90 1/2
    6 мес-2 года 6-12 90-180 1 — 1 1/2
    2 года-12 лет 12->20 180-250 1 1/2 — 2

    Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф) для парентерального введения. Это позволяет переходить от парентерального введения цефуроксима к пероральному приему при наличии клинических показаний.
    Приготовление суспензии:
    Встряхнуть флакон энергично несколько раз (в течение 1 мин). Налить в мерный стакан 20 мл воды (до метки). Перелить отмеренное количество воды во флакон и закрыть флакон крышкой. Перевернуть флакон и энергично встряхивать его в течение 1,5 мин, чтобы полностью перемешать препарат. Перевернуть флакон в исходное положение и энергично встряхнуть.

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    По частоте побочные эффекты разделены на следующие категории: очень частые > 1/10; частые > 1/100 и > 1/1000 и > 1/10 000 и ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ И ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
    Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности суспензии Зиннат.
    Как и многие антибактериальные препараты, Зиннат может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.
    Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению на 50% площади под фармакокинетической кривой.
    При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск нефротоксических эффектов.
    У пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат. Таким пациентам для определения глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы.
    Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина щелочно-пикратным методом.

    ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
    Экспериментальных доказательств эмбриопатических и тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности.
    Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.

    ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И/ИЛИ ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
    Нет сообщений.

    ФОРМА ВЫПУСКА
    Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/ 5 мл во флаконах темного стекла, запаянных мембраной и закрытых навинчивающейся пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия флакона детьми. По 1 флакону вместе с мерным стаканом, мерной ложкой и инструкцией по применению в картонную пачку.

    СРОК ГОДНОСТИ
    2 года.
    Не принимать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
    Приготовленную суспензию хранят в холодильнике при температуре от 2 до 8°С не более 10 дней.

    УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
    По рецепту.

    ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
    Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед (Великобритания)
    Юридический адрес:
    Glaxo Operations UK Limited, Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom /
    «Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед», Великобритания, DL12 8DT, Дарем, Барнард Касл, Хармайр Роад.

    Адрес в Москве:
    Россия 121614, Москва, ул. Крылатская, дом 17, корп.З, эт.5 Бизнес-Парк «Крылатские Холмы»

    Добавить комментарий